Beta-bloccanti (recettori β-adrenergici). Beta bloccanti: elenco dei farmaci non selettivi e cardioselettivi, meccanismo d'azione e controindicazioni Farmaci beta 1 bloccanti

Betabloccanti sono chiamati farmaci che bloccano in modo reversibile (temporaneamente) vari tipi di recettori adrenergici (β 1 -, β 2 -, β 3 -).

L'importanza dei beta-bloccanti difficile da sopravvalutare. Sono l'unica classe di farmaci in cardiologia per la quale è stato premiato lo sviluppo. Nell'assegnare il premio nel 1988, il Comitato Nobel ha definito il significato clinico dei beta-bloccanti " il più grande passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dalla scoperta della digitale 200 anni fa».

I preparati di digitale (piante di digitale, lat. Digitalis) sono un gruppo di glicosidi cardiaci (digossina, strofantina ecc.), che sono stati utilizzati per trattare l'insufficienza cardiaca cronica dal 1785 circa.

Breve classificazione dei betabloccanti

Tutti i betabloccanti sono divisi in non selettivi e selettivi.

Selettività (cardioselettività) - la capacità di bloccare solo i recettori beta1-adrenergici e di non influenzare i recettori beta2, poiché l'effetto benefico dei beta-bloccanti è dovuto principalmente al blocco dei recettori beta1 e i principali effetti collaterali sono dovuti ai recettori beta2.

In altre parole, la selettività è selettività, selettività d'azione (dall'inglese. selettivo- selettivo). Tuttavia, questa cardioselettività è solo relativa: a dosi elevate, anche i beta-bloccanti selettivi possono bloccare parzialmente i recettori beta2-adrenergici. Tieni presente che i farmaci cardioselettivi sono più forti ridurre la pressione diastolica (più bassa). rispetto a quelli non selettivi.

Alcuni beta-bloccanti hanno anche un cosiddetto BSA (attività simpaticomimetica intrinseca). Viene chiamato meno spesso SSA (attività simpaticomimetica intrinseca). BCA è una capacità beta-bloccante stimolare parzialmente sopprime i recettori beta-adrenergici, il che riduce gli effetti collaterali (“ammorbidisce” l’effetto del farmaco).

Ad esempio, i betabloccanti con BCA ridurre la frequenza cardiaca in misura minore e se la frequenza cardiaca è inizialmente bassa, a volte può persino aumentarla.

Betabloccanti ad azione mista:

• Carvedilolo- bloccanti misti α 1 -, β 1 -, β 2 -adrenergici senza BCA.
• Labetalolo- bloccanti α-, β 1 -, β 2 -adrenergici e agonisti parziali (stimolatori) dei recettori β 2.

Effetti benefici dei beta-bloccanti

Per capire cosa possiamo ottenere dall'uso dei beta-bloccanti, dobbiamo comprendere gli effetti che ne derivano.

Schema di regolazione dell'attività cardiaca.

Adrenorecettori e catecolamine che agiscono su di essi [ ], così come le ghiandole surrenali, che secernono adrenalina e norepinefrina direttamente nel flusso sanguigno, sono combinate in sistema simpatico-surrenale(SAS). L'attivazione del sistema simpatico-surrenale avviene:

• nelle persone sane sotto stress,
• in pazienti con una serie di malattie:
  • infarto miocardico,
  • acuta e cronica insufficienza cardiaca (il cuore non è in grado di pompare il sangue. Con CHF si manifestano mancanza di respiro (nel 98% dei pazienti), affaticamento (93%), palpitazioni (80%), gonfiore, tosse),
  • ipertensione arteriosa e così via.

I beta1-bloccanti limitano gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina nel corpo, portando così a 4 effetti più importanti:

1. diminuzione della forza delle contrazioni cardiache,
2. diminuzione della frequenza cardiaca (FC),
3. diminuzione della conduttività nel sistema di conduzione del cuore,
4. riducendo il rischio di aritmie.

Ora più in dettaglio su ogni punto.

Diminuzione della frequenza cardiaca

Una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache fa sì che il cuore spinga il sangue nell’aorta con meno forza e crei lì un livello inferiore di pressione sistolica (superiore). La diminuzione della forza di contrazione riduce la funzione cardiaca e, di conseguenza, la richiesta di ossigeno del miocardio.

Diminuzione della frequenza cardiaca

Abbassare la frequenza cardiaca consente al cuore di riposare di più. Questo è forse il più importante di cui ho scritto prima. Durante la contrazione (sistole), il tessuto muscolare del cuore non viene rifornito di sangue, poiché i vasi coronarici nel profondo del miocardio vengono compressi. Afflusso di sangue al miocardio solo possibile durante il suo periodo di rilassamento (diastole). Maggiore è la frequenza cardiaca, minore è la durata totale dei periodi di rilassamento cardiaco. Il cuore non ha tempo per riposarsi completamente e potrebbe sperimentare ischemia(mancanza di ossigeno).

Pertanto, i beta-bloccanti riducono la forza delle contrazioni cardiache e il fabbisogno di ossigeno del miocardio, oltre ad allungare il periodo di riposo e l’afflusso di sangue al muscolo cardiaco. Ecco perché i beta-bloccanti hanno un effetto pronunciato effetto anti-ischemico e sono spesso utilizzati per trattamento dell'angina, che è una delle forme di IHD (malattia coronarica). Il vecchio nome dell'angina è angina pectoris, in latino angina pectoris, quindi viene anche chiamato effetto anti-ischemico antianginoso. Ora saprai qual è l'effetto antianginoso dei beta-bloccanti.

Si prega di notare che tra tutte le classi di farmaci cardiaci betabloccanti senza BCA migliore per ridurre la frequenza cardiaca ( frequenza cardiaca). Per questo motivo, quando palpitazioni e tachicardia(frequenza cardiaca superiore a 90 al minuto) vengono prescritti principalmente.

Poiché i beta-bloccanti riducono la funzione cardiaca e la pressione sanguigna, essi controindicato in situazioni in cui il cuore non può far fronte al suo lavoro:

• pesante ipotensione arteriosa(BP inferiore a 90-100 mm Hg.),
• insufficienza cardiaca acuta(shock cardiogeno, edema polmonare, ecc.),
• CHF ( insufficienza cardiaca cronica) sul palco decompensazione.

È curioso che i beta-bloccanti debbano essere utilizzati (parallelamente ad altre tre classi di farmaci - ACE inibitori, glicosidi cardiaci, diuretici) in trattamento degli stadi iniziali dell’insufficienza cardiaca cronica. I betabloccanti proteggono il cuore dall'eccessiva attivazione del sistema simpatico-surrenale e aumentare l’aspettativa di vita pazienti. Parlerò più dettagliatamente dei moderni principi di trattamento dell'ICC nell'argomento sui glicosidi cardiaci.

Conduttività ridotta

Diminuzione della conduttività ( riduzione della velocità degli impulsi elettrici) poiché uno degli effetti dei beta-bloccanti è anch'esso di grande importanza. In alcune condizioni, i beta-bloccanti possono interferire conduzione atrioventricolare(la conduzione degli impulsi dagli atri ai ventricoli in Nodo AV), che causerà un blocco atrioventricolare (blocco AV) di vario grado (da I a III).

Diagnosi di blocco AV di vario grado di gravità viene diagnosticato dall'ECG e si manifesta con uno o più segni:

1. prolungamento costante o ciclico dell'intervallo P-Q di oltre 0,21 s,
2. perdita delle contrazioni ventricolari individuali,
3. diminuzione della frequenza cardiaca (di solito da 30 a 60).

Durata stabilmente aumentata dell'intervallo P-Q da 0,21 s e oltre.

a) periodi di graduale allungamento dell'intervallo P-Q con perdita del complesso QRS;
b) perdita dei singoli complessi QRS senza un graduale allungamento dell'intervallo PQ.

Almeno la metà dei complessi QRS ventricolari viene perduta.

Gli impulsi dagli atri ai ventricoli non vengono affatto condotti.

Da qui consiglio: Se il polso del paziente è diventato inferiore a 45 battiti al minuto o è comparsa un'insolita irregolarità del ritmo, è necessario e molto probabilmente aggiustare la dose del farmaco.

In quali casi viene aumentato? rischio di disturbi della conduzione?

1. Se un beta-bloccante viene prescritto a un paziente con bradicardia(frequenza cardiaca inferiore a 60 al minuto),
2. se inizialmente disponibile disturbo della conduzione atrioventricolare(aumento del tempo di conduzione degli impulsi elettrici nel nodo AV di oltre 0,21 s),
3. se il paziente ha un individuo alta sensibilità ai beta-bloccanti,
4. Se superato dose (erroneamente selezionata) di beta-bloccante.

Per prevenire i disturbi della conduzione, è necessario iniziare piccole dosi di beta-bloccanti e aumentare gradualmente il dosaggio. Se si verificano effetti collaterali, il beta-bloccante non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di tachicardia (palpitazioni). È necessario ridurre il dosaggio e sospendere gradualmente il farmaco, entro pochi giorni.

I beta-bloccanti sono controindicati se il paziente presenta anomalie pericolose dell'ECG, ad esempio:

• disturbi della conduzione(blocco atrioventricolare di II o III grado, blocco senoatriale, ecc.),
• troppo ritmo raro(frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto, ovvero bradicardia grave),
• sindrome del seno malato(SSSU).

Ridurre il rischio di aritmie

L'assunzione di beta-bloccanti porta a diminuzione dell’eccitabilità miocardica. Ci sono meno focolai di eccitazione nel muscolo cardiaco, ognuno dei quali può portare ad aritmia cardiaca. Per questo motivo i beta-bloccanti sono efficaci sia nel trattamento che nella prevenzione e nel trattamento ventricolare disturbi del ritmo. Studi clinici hanno dimostrato che i beta-bloccanti riducono significativamente il rischio di sviluppare aritmie fatali (ad esempio, fibrillazione ventricolare) e sono quindi utilizzati attivamente per prevenzione della morte improvvisa, anche con prolungamento patologico dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Qualsiasi infarto miocardico dovuto a dolore e necrosi (morte) di una sezione del muscolo cardiaco è accompagnato da attivazione pronunciata del sistema simpaticoadrenolico. La prescrizione di beta-bloccanti per l'infarto del miocardio (se non ci sono controindicazioni sopra elencate) riduce significativamente il rischio di morte improvvisa.

Indicazioni per l'uso dei beta-bloccanti:

• IHD (angina pectoris, infarto miocardico, insufficienza cardiaca cronica),
• prevenzione delle aritmie e della morte improvvisa,
• ipertensione arteriosa (trattamento della pressione sanguigna alta),
• altre malattie con aumentata attività delle catecolamine [ adrenalina, norepinefrina, dopamina] nell'organismo:
  1. tireotossicosi (iperfunzione della ghiandola tiroidea),
  2. astinenza da alcol (), ecc.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Alcuni effetti collaterali sono dovuti a azione eccessiva dei beta-bloccanti sul sistema cardiovascolare:

• affilato bradicardia(frequenza cardiaca inferiore a 45/min.),
• atrioventricolare blocco,
• ipotensione arteriosa(pressione arteriosa sistolica inferiore a 90-100 mm Hg) - più spesso con somministrazione endovenosa di beta-bloccanti,
• peggioramento dell’insufficienza cardiaca fino all’edema polmonare e all’arresto cardiaco,
• cattiva circolazione nelle gambe con una diminuzione della gittata cardiaca - più spesso negli anziani con aterosclerosi dei vasi periferici o endoarterite.

Se il paziente ha feocromocitoma (tumore benigno della midollare del surrene o dei nodi del sistema nervoso autonomo simpatico, secernente catecolamine; si verifica in 1 su 10mila abitanti e fino all'1% dei pazienti con ipertensione), Quello i beta-bloccanti possono anche aumentare la pressione sanguigna a causa della stimolazione dei recettori α 1 -adrenergici e dello spasmo arteriolare. Per normalizzare la pressione sanguigna, è necessario combinare i betabloccanti.

Nell'85-90% dei casi, il feocromocitoma è un tumore della ghiandola surrenale.

Gli stessi beta-bloccanti si manifestano effetto antiaritmico, ma in combinazione con altri farmaci antiaritmici può provocare attacchi di tachicardia ventricolare O bigeminismo ventricolare (alternanza costante tra contrazione normale ed extrasistole ventricolare, dal lat. bi- due).

Bigemino.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti sono extracardiaco.

Restringimento dei bronchi e broncospasmo

I recettori beta2-adrenergici dilatano i bronchi. Di conseguenza, i betabloccanti che agiscono sui recettori beta2-adrenergici restringono i bronchi e possono provocare broncospasmo. Ciò è particolarmente pericoloso per i pazienti con asma bronchiale, fumatori e altre persone con malattie polmonari. Loro hanno peggioramento della tosse e mancanza di respiro. Per prevenire questo broncospasmo, è necessario tenere conto dei fattori di rischio ed essere sicuri di usarlo Solo betabloccanti cardioselettivi, che a dosi normali non agiscono sui recettori beta2-adrenergici.

Livelli di zucchero ridotti e profilo lipidico peggiorato

Poiché la stimolazione dei recettori beta2-adrenergici provoca la degradazione del glicogeno e un aumento dei livelli di glucosio, i betabloccanti possono livelli di zucchero più bassi nel sangue con lo sviluppo ipoglicemia moderata. Le persone con un normale metabolismo dei carboidrati non hanno nulla da temere, ma i pazienti con diabete dovrebbero stare più attenti. Oltretutto, maschera beta-bloccante sintomi di ipoglicemia come tremore (tremito) E battito cardiaco (tachicardia), causato dall'eccessiva attivazione del sistema nervoso simpatico dovuta al rilascio di ormoni controinsulari durante l'ipoglicemia. notare che ghiandole sudoripare controllati dal sistema nervoso simpatico, ma contengono recettori M-colinergici che non sono bloccati dai bloccanti adrenergici. Pertanto, l'ipoglicemia durante l'assunzione di beta-bloccanti è particolarmente caratterizzata sudorazione abbondante.

I pazienti con diabete mellito che assumono insulina devono essere informati dell'aumento del rischio quando usano beta-bloccanti. Per tali pazienti è preferibile betabloccanti selettivi, che non agiscono sui recettori beta2-adrenergici. Pazienti con diabete mellito in condizioni instabili ( livelli di glucosio nel sangue scarsamente prevedibili) I beta-bloccanti non sono raccomandati, in altri casi - per favore.

Disturbi sessuali

Possibile sviluppo impotenza(nome moderno - disfunzione erettile), ad esempio, durante la ricezione propranololo entro 1 anno si sviluppa nel 14% dei casi. C'è stato anche uno sviluppo placche fibrose nel corpo del pene con la sua deformazione e difficoltà di erezione quando viene assunto propranololo E metoprololo. Le disfunzioni sessuali sono più comuni nelle persone con (cioè, i problemi di potenza durante l'assunzione di beta-bloccanti di solito si verificano in coloro per i quali sono possibili senza farmaci).

Avere paura dell'impotenza e per questo motivo non assumere farmaci contro l'ipertensione arteriosa è una decisione sbagliata. Gli scienziati lo hanno scoperto da molto tempo La pressione alta porta alla disfunzione erettile indipendentemente dalla presenza di concomitante aterosclerosi. Con la pressione alta le pareti dei vasi sanguigni si ispessiscono e diventano più dense e non possono fornire agli organi interni la quantità di sangue necessaria.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti

Altri effetti collaterali quando si assumono beta-bloccanti:

• da fuori tratto gastrointestinale(nel 5-15% dei casi): stitichezza, meno spesso diarrea e nausea.
• da fuori sistema nervoso: depressione, disturbi del sonno.
• da fuori pelle e mucose: eruzioni cutanee, orticaria, occhi rossi, diminuzione della secrezione del liquido lacrimale(rilevante per chi usa lenti a contatto), ecc.
• al momento del ricovero propranololo succede occasionalmente laringospasmo(difficoltà rumorosa, respiro sibilante) come manifestazione di una reazione allergica. Il laringospasmo si verifica come reazione al colorante giallo artificiale tartrazina in una compressa circa tra 45 minuti dopo aver assunto il farmaco per via orale.

Sindrome da astinenza

Se prendi i beta-bloccanti per un lungo periodo (diversi mesi o addirittura settimane) e poi interrompi improvvisamente l'assunzione, potresti riscontrare sindrome da astinenza. Nei giorni immediatamente successivi alla cancellazione, palpitazioni, ansia, attacchi di angina diventano più frequenti, peggioramento dell'ECG, possibile infarto del miocardio e persino morte improvvisa.

Lo sviluppo della sindrome da astinenza è dovuto al fatto che durante l'assunzione di beta-bloccanti l'organismo si adatta alla ridotta influenza della (nor)adrenalina e aumenta il numero di recettori adrenergici negli organi e nei tessuti. Inoltre, da allora propranololo rallenta la conversione dell'ormone tiroideo tiroxina(T4) all'ormone triiodotironina(T 3), quindi alcuni segni di sindrome da astinenza (irrequietezza, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciati dopo la sospensione del propranololo, possono essere causati da un eccesso di ormoni tiroidei.

Per prevenire la sindrome da astinenza, si raccomanda sospensione graduale del farmaco nell'arco di 14 giorni. Se è necessaria la manipolazione chirurgica del cuore, esistono altri regimi di sospensione del farmaco, ma in ogni caso il paziente dovrebbe farlo conoscere i farmaci: cosa, in che dosaggio, quante volte al giorno e per quanto tempo lo assume. O almeno scriveteli su un pezzo di carta e portateli con voi.

Caratteristiche dei betabloccanti più significativi

PROPRANOLOLO (ANAPRILINA)- beta bloccanti non selettivi senza BCA. Questo il farmaco più famoso dai beta-bloccanti. Valido a breve termine- 6-8 ore. La sindrome da astinenza è caratteristica. È liposolubile, quindi penetra nel cervello e ha effetto calmante. Non è selettivo, quindi presenta un gran numero di effetti collaterali causati dal blocco beta2 ( restringe i bronchi e aumenta tosse, ipoglicemia, estremità fredde).

Consigliato per l'uso in situazioni stressanti (ad esempio, prima di un esame, vedi). Poiché talvolta è possibile un aumento della sensibilità individuale ai beta-bloccanti con una diminuzione rapida e significativa della pressione sanguigna, si raccomanda che la prima prescrizione venga effettuata sotto la supervisione di un medico. con una dose molto piccola(ad esempio, 5-10 mg di anaprilina). Per aumentare la pressione sanguigna dovrebbe essere somministrato atropina(non ormoni glucocorticoidi). Per uso continuo propranololo non adatto, in questo caso si consiglia un altro betabloccante - bisoprololo(sotto).

ATENOLOLO è un betabloccante cardioselettivo senza BCA. In precedenza, era una droga popolare (così come metoprololo). Applicare 1-2 volte al giorno. È solubile in acqua, quindi non penetra nel cervello. La sindrome da astinenza è caratteristica.

Il METOPROLOLO è un betabloccante cardioselettivo senza BCA, simile a atenololo. Preso 2 volte al giorno. Atenololo e metoprololo hanno ormai perso la loro importanza a causa della diffusione bisoprololo.

BETAXOLOLO (LOCREN)- betabloccanti cardioselettivi senza BCA. Utilizzato principalmente per il trattamento ipertensione arteriosa. Preso una volta al giorno.

BISOPROLOLO (CONCOR)- betabloccanti cardioselettivi senza BCA. Forse il farmaco beta-bloccante più importante fino ad oggi. Forma di dosaggio conveniente (una volta al giorno) e effetto antipertensivo affidabile e regolare 24 ore su 24. Riduce la pressione sanguigna del 15-20%. Non influisce sul livello degli ormoni tiroidei e del glucosio nel sangue, quindi è consentito per il diabete. Il bisoprololo ha una sindrome da astinenza meno pronunciata. Ce ne sono molti sul mercato bisoprololo di diversi produttori, quindi puoi sceglierne uno economico. Il farmaco generico più economico in Bielorussia oggi è Bisoprololo-lugal(Ucraina).

ESMOLOL - è disponibile solo in soluzione per somministrazione endovenosa come farmaco antiaritmico. La durata dell'azione è di 20-30 minuti.

NEBIVOLOLO (NEBILET)- betabloccanti cardioselettivi senza BCA. Anche un ottimo farmaco. Provoca una diminuzione graduale della pressione sanguigna. Un pronunciato effetto antipertensivo si verifica dopo 1-2 settimane di somministrazione, il massimo dopo 4 settimane. Il nebivololo migliora la produzione monossido di azoto(NO) nell'endotelio vascolare. La funzione più importante dell'ossido nitrico è vasodilatazione. Nel 1998 è stato premiato Premio Nobel per la medicina con la dicitura " Per la sua scoperta del ruolo dell'ossido nitrico come molecola segnalatrice nella regolazione del sistema cardiovascolare" Nebivololo ha diversi ulteriori effetti benefici:

• vasodilatatore[vasodilatatore] (dal lat. vas- nave, dilatazione- estensione),
• antipiastrinico(inibisce l'aggregazione piastrinica e la formazione di trombi),
• angioprotettivo(protegge i vasi sanguigni dallo sviluppo dell'aterosclerosi).

CARVEDILOL - α 1 -, β-bloccante senza BCA. Grazie al blocco dei recettori α 1, lo ha effetto vasodilatatore e riduce ulteriormente la pressione sanguigna. Meno atenololo riduce la frequenza cardiaca. Non compromette la tolleranza all'esercizio. A differenza di altri bloccanti, riduce i livelli di glucosio nel sangue, quindi è raccomandato per il diabete di tipo 2. Possiede proprietà antiossidanti, rallenta i processi di aterosclerosi. Preso 1-2 volte al giorno. Particolarmente consigliato per trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica(CHF).

LABETALOLO è un bloccante α-, β-adrenergico e stimola parzialmente i recettori β 2. Riduce bene la pressione sanguigna con un leggero aumento della frequenza cardiaca. Ha un effetto antianginoso. Può aumentare i livelli di zucchero nel sangue. A dosi elevate può causare broncospasmo, come i beta-bloccanti cardioselettivi. Usato per via endovenosa durante le crisi ipertensive e (meno spesso) per via orale 2 volte al giorno per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.

Interazioni farmacologiche

Come ho già indicato sopra, combinazione di beta bloccanti con altri farmaci antiaritmici potenzialmente pericoloso. Tuttavia, questo è un problema per tutti i gruppi di farmaci antiaritmici.

Tra i farmaci antipertensivi (ipotensivi). vietato solo una combinazione di beta-bloccanti e bloccanti dei canali del calcio dal gruppo verapamil E diltiazem. Ciò è associato ad un aumento del rischio di complicanze cardiache, poiché tutti questi farmaci agiscono sul cuore, riducendo la forza delle contrazioni, la frequenza cardiaca e la conduzione.

Overdose di beta-bloccanti

Sintomi di overdose betabloccanti:

• bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto),
• vertigini fino alla perdita di coscienza,
• aritmia,
• acrocianosi ( polpastrelli blu),
• se il beta-bloccante è liposolubile e penetra nel cervello (ad es. propranololo), possono svilupparsi coma e convulsioni.

Aiuta in caso di overdose I beta-bloccanti dipendono dai sintomi:

• A bradicardia - atropina(bloccanti parasimpatici), stimolanti β 1 ( dobutamina, isoproterenolo, dopamina),
• A insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci e diuretici,
• A bassa pressione sanguigna(ipotensione inferiore a 100 mm Hg) - adrenalina, mesaton e così via.
• A broncospasmo - aminofillina (efufillina), isoproterenolo.

A applicazione locale(collirio) beta bloccanti ridurre la formazione e la secrezione dell'umor acqueo, che riduce la pressione intraoculare. Beta-bloccanti locali ( timololo, proxodololo, betaxololo ecc.) sono utilizzati trattamento del glaucoma (malattia degli occhi con graduale a causa dell’aumento della pressione intraoculare). Possibile sviluppo effetti collaterali sistemici, causato dalla penetrazione dei beta-bloccanti antigloucoma attraverso il dotto nasolacrimale nel naso e da lì nello stomaco con successivo assorbimento nel tratto gastrointestinale.

I beta-bloccanti sono considerati un possibile doping e dovrebbero essere utilizzati dagli atleti con gravi restrizioni.

Aggiunta su Coraxan

A causa delle frequenti domande nei commenti sul farmaco Coraxan (ivabradina) Evidenzierò le sue somiglianze e differenze con i beta-bloccanti. Coraxan blocca i canali I f del nodo del seno e pertanto NON è un beta bloccante.

	Coraxan (ivabradina)	Betabloccanti
Influenza sulla comparsa di impulsi nel nodo del seno	Sì, è travolgente	Sì, sopprimono
Impatto sulla frequenza cardiaca	Riduce la frequenza cardiaca nel ritmo sinusale	Riduce la frequenza cardiaca a qualsiasi ritmo
Effetto sulla conduzione degli impulsi attraverso il sistema di conduzione del cuore	NO	Rallentare la conduzione
Effetto sulla contrattilità miocardica	NO	Ridurre la contrattilità miocardica
Capacità di prevenire e curare le aritmie	NO	Sì (utilizzato per la prevenzione e il trattamento di molte aritmie)
Effetto antianginoso (anti-ischemico).	Sì, utilizzato nel trattamento dell'angina stabile	Sì, vengono utilizzati nel trattamento di qualsiasi angina (in assenza di controindicazioni)
Effetto sui livelli di pressione sanguigna	NO	Abbassa la pressione sanguigna ed è spesso usato per trattare l'ipertensione

Così, coraxan utilizzato per rallentare il ritmo sinusale con pressione sanguigna normale (leggermente ridotta). e l'assenza di aritmie. Se La pressione sanguigna è aumentata o soffri di aritmie cardiache, devi usarlo betabloccanti. È consentita la combinazione di Coraxan con betabloccanti.

Ulteriori informazioni su Coraxan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Betabloccanti nel trattamento della CHF

(aggiunta dal 19/07/2014)

Il gruppo dei betabloccanti appartiene al trattamento di base (obbligatorio). CHF (insufficienza cardiaca cronica). Secondo i risultati degli studi clinici, è attualmente utilizzato per il trattamento della CHF. consigliato 4 farmaci:

• carvedilolo,
• bisoprololo,
• forma estesa metoprololo succinato,
• è consentito anche alle persone di età superiore ai 70 anni nebivololo.

Questi 4 farmaci hanno dimostrato negli studi clinici la loro capacità di migliorare la condizione e aumentare il tasso di sopravvivenza dei pazienti con CHF.

• atenololo,
• metoprololo tartrato.

L'obiettivo del trattamento con beta-bloccanti per l'ICC è ridurre la frequenza cardiaca di almeno il 15% rispetto al basale a un livello inferiore a 70 battiti. al minuto (50-60). È stato accertato che una diminuzione della frequenza cardiaca ogni 5 battiti riduce la mortalità del 18%.

La dose iniziale per CHF è 1/8 di terapeutico e aumenta lentamente ogni 2-4 settimane. In caso di intolleranza e inefficacia dei beta-bloccanti, vengono combinati o completamente sostituiti con un bloccante dei canali I f del nodo seno-atriale - ivabradina(vedi sopra Aggiunta su Coraxan).

Maggiori informazioni sull'uso dei beta-bloccanti nel trattamento dell'ICC nelle Raccomandazioni nazionali per la diagnosi e il trattamento dell'ICC, 4a revisione, approvate nel 2012-2013. (PDF, 1 MB, in russo).

La cardiologia moderna non può essere immaginata senza i farmaci del gruppo dei beta-bloccanti, di cui attualmente si conoscono più di 30 nomi. La necessità di includere i beta-bloccanti nel programma di trattamento delle malattie cardiovascolari (CVD) è evidente: negli ultimi 50 anni di pratica clinica cardiaca, i beta-bloccanti hanno assunto una posizione di rilievo nella prevenzione delle complicanze e nella farmacoterapia dell’ipertensione arteriosa. (AH), malattia coronarica (CHD), insufficienza cardiaca cronica (CHF), sindrome metabolica (SM), nonché alcune forme di tachiaritmie. Tradizionalmente, nei casi non complicati, il trattamento farmacologico dell'ipertensione inizia con beta-bloccanti e diuretici, che riducono il rischio di infarto miocardico (IM), accidente cerebrovascolare e morte cardiogena improvvisa.

Il concetto dell'azione indiretta dei farmaci attraverso i recettori tissutali di vari organi fu proposto da N. Langly nel 1905 e nel 1906 H. Dale lo confermò nella pratica.

Negli anni '90 è stato stabilito che i recettori beta-adrenergici si dividono in tre sottotipi:

Recettori beta1-adrenergici, che si trovano nel cuore e attraverso i quali vengono mediati gli effetti stimolanti delle catecolamine sull'attività della pompa cuore: aumento del ritmo sinusale, miglioramento della conduzione intracardiaca, aumento dell'eccitabilità miocardica, aumento della contrattilità miocardica (crono-, effetti dromo-, batmo-, inotropi);

Recettori beta2-adrenergici, che si trovano principalmente nei bronchi, nelle cellule muscolari lisce della parete vascolare, nei muscoli scheletrici e nel pancreas; quando vengono stimolati si realizzano effetti bronco e vasodilatatori, rilassamento della muscolatura liscia e secrezione di insulina;

I recettori beta3-adrenergici, localizzati principalmente sulle membrane degli adipociti, sono coinvolti nella termogenesi e nella lipolisi.
L'idea di utilizzare i beta-bloccanti come cardioprotettori appartiene all'inglese J.?W.?Black, che nel 1988, insieme ai suoi collaboratori, ideatori dei beta-bloccanti, fu insignito del Premio Nobel. Il Comitato per il Nobel ha considerato il significato clinico di questi farmaci “il più grande passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dalla scoperta della digitale 200 anni fa”.

La capacità di bloccare l'effetto dei mediatori sui recettori beta1-adrenergici del miocardio e l'indebolimento dell'effetto delle catecolamine sull'adenilato ciclasi di membrana dei cardiomiociti con una diminuzione della formazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) determinano i principali effetti cardioterapeutici del beta -bloccanti.

Effetto anti-ischemico dei beta-bloccantiè spiegato da una diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio dovuta a una diminuzione della frequenza cardiaca (HR) e della forza delle contrazioni cardiache che si verificano quando i recettori beta-adrenergici del miocardio sono bloccati.

I beta-bloccanti migliorano contemporaneamente la perfusione miocardica riducendo la pressione telediastolica del ventricolo sinistro (LV) e aumentando il gradiente pressorio che determina la perfusione coronarica durante la diastole, la cui durata aumenta a causa di un ritmo cardiaco più lento.

Effetto antiaritmico dei beta-bloccanti, in base alla loro capacità di ridurre l'effetto adrenergico sul cuore, porta a:

Diminuzione della frequenza cardiaca (effetto cronotropo negativo);

Ridotto automatismo del nodo senoatriale, della connessione AV e del sistema His-Purkinje (effetto batmotropico negativo);

Ridurre la durata del potenziale d'azione e del periodo refrattario nel sistema His-Purkinje (l'intervallo QT è accorciato);

Rallentamento della conduzione nella giunzione AV e aumento della durata del periodo refrattario effettivo della giunzione AV, allungamento dell'intervallo PQ (effetto dromotropico negativo).

I beta-bloccanti aumentano la soglia per l'insorgenza della fibrillazione ventricolare nei pazienti con infarto miocardico acuto e possono essere considerati un mezzo per prevenire aritmie fatali nel periodo acuto dell'infarto miocardico.

Effetto ipotensivo I beta-bloccanti sono dovuti a:

Una diminuzione della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache (effetti crono- e inotropi negativi), che nel complesso porta ad una diminuzione della gittata cardiaca (MCO);

Diminuzione della secrezione e diminuzione della concentrazione di renina nel plasma;

Ristrutturazione dei meccanismi barocettoriali dell'arco aortico e del seno sinocarotideo;

Depressione centrale del tono simpatico;

Blocco dei recettori beta-adrenergici periferici postsinaptici nel letto vascolare venoso, con una diminuzione del flusso sanguigno al lato destro del cuore e una diminuzione dei MOS;

Antagonismo competitivo con le catecolamine per il legame con i recettori;

Aumento dei livelli di prostaglandine nel sangue.

I farmaci del gruppo dei beta-bloccanti differiscono per la presenza o l'assenza di cardioselettività, attività simpatica intrinseca, proprietà stabilizzanti di membrana, vasodilatatori, solubilità nei lipidi e nell'acqua, effetto sull'aggregazione piastrinica e anche per la durata dell'azione.

L'effetto sui recettori beta2-adrenergici determina una parte significativa degli effetti collaterali e delle controindicazioni al loro utilizzo (broncospasmo, costrizione dei vasi periferici). Una caratteristica dei beta-bloccanti cardioselettivi rispetto a quelli non selettivi è la loro maggiore affinità per i recettori beta1 del cuore rispetto ai recettori beta2-adrenergici. Pertanto, se utilizzati in dosi piccole e medie, questi farmaci hanno un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche. Va tenuto presente che il grado di cardioselettività varia tra i diversi farmaci. L'indice da ci/beta1 a ci/beta2, che caratterizza il grado di cardioselettività, è 1,8:1 per il propranololo non selettivo, 1:35 per atenololo e betaxololo, 1:20 per metoprololo, 1:75 per bisoprololo (Bisogamma). Va tuttavia ricordato che la selettività è dose-dipendente e diminuisce all'aumentare della dose del farmaco (Fig. 1).

Attualmente, i medici identificano tre generazioni di farmaci con effetto beta-bloccante.

I generazione - bloccanti beta1 e beta2-adrenergici non selettivi (propranololo, nadololo), che, insieme agli effetti ino-, crono- e dromotropici negativi, hanno la capacità di aumentare il tono della muscolatura liscia dei bronchi, parete vascolare e miometrio, che ne limita significativamente l'uso nella pratica clinica.

II generazione: i bloccanti beta1-adrenergici cardioselettivi (metoprololo, bisoprololo), grazie alla loro elevata selettività per i recettori beta1-adrenergici del miocardio, hanno una tollerabilità più favorevole con l'uso a lungo termine e una base di prove convincente per la prognosi di vita a lungo termine nel trattamento di ipertensione, malattia coronarica e insufficienza cardiaca.

A metà degli anni '80, sul mercato farmaceutico globale apparvero beta-bloccanti di terza generazione con bassa selettività per i recettori beta1,2-adrenergici, ma con blocco combinato dei recettori alfa-adrenergici.

I farmaci di terza generazione - celiprololo, bucindololo, carvedilolo (il suo analogo generico con il marchio Carvedigamma®) hanno proprietà vasodilatatrici aggiuntive dovute al blocco dei recettori alfa-adrenergici, senza attività simpaticomimetica interna.

Nel 1982-1983 apparvero nella letteratura medico scientifica i primi resoconti di esperienze cliniche con l'uso del carvedilolo nel trattamento delle malattie cardiovascolari.

Numerosi autori hanno evidenziato l'effetto protettivo dei beta-bloccanti di terza generazione sulle membrane cellulari. Ciò si spiega, in primo luogo, con l'inibizione dei processi di perossidazione lipidica (LPO) delle membrane e l'effetto antiossidante dei beta-bloccanti e, in secondo luogo, con una diminuzione dell'effetto delle catecolamine sui recettori beta. Alcuni autori associano l'effetto stabilizzante della membrana dei beta-bloccanti con un cambiamento nella conduttività del sodio attraverso di essi e con l'inibizione della perossidazione lipidica.

Queste proprietà aggiuntive ampliano le prospettive per l'uso di questi farmaci, poiché neutralizzano l'effetto negativo sulla funzione contrattile del miocardio, sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi caratteristico delle prime due generazioni e allo stesso tempo forniscono una migliore perfusione tissutale, un effetto positivo sull'emostasi e il livello dei processi ossidativi nel corpo.

Carvedilolo viene metabolizzato nel fegato (glucuronidazione e solfatazione) dal sistema enzimatico del citocromo P450, utilizzando le famiglie di enzimi CYP2D6 e CYP2C9. L'effetto antiossidante del carvedilolo e dei suoi metaboliti è dovuto alla presenza di un gruppo carbazolo nelle molecole (Fig. 2).

I metaboliti del carvedilolo - SB 211475, SB 209995 inibiscono l'LPO 40-100 volte più attivamente del farmaco stesso e la vitamina E - circa 1000 volte.

Utilizzo del carvedilolo (Carvedigamma®) nel trattamento della malattia coronarica

Secondo i risultati di numerosi studi multicentrici completati, i beta-bloccanti hanno un pronunciato effetto anti-ischemico. Va notato che l'attività antiischemica dei beta-bloccanti è paragonabile all'attività dei calcio-antagonisti e dei nitrati, ma, a differenza di questi gruppi, i beta-bloccanti non solo migliorano la qualità della vita, ma aumentano anche l'aspettativa di vita dei pazienti con malattia coronarica. Secondo i risultati di una meta-analisi di 27 studi multicentrici, che hanno coinvolto più di 27mila persone, i beta-bloccanti selettivi senza attività simpaticomimetica intrinseca in pazienti con una storia di sindrome coronarica acuta riducono il rischio di infarto miocardico ricorrente e mortalità per cause cardiache. attacco del 20%.

Tuttavia, non solo i beta-bloccanti selettivi hanno un effetto positivo sul decorso e sulla prognosi dei pazienti con malattia coronarica. Anche il betabloccante non selettivo carvedilolo ha dimostrato un'ottima efficacia nei pazienti con angina stabile. L'elevata efficacia anti-ischemica di questo farmaco è spiegata dalla presenza di un'ulteriore attività alfa1-bloccante, che promuove la dilatazione dei vasi coronarici e dei collaterali della regione poststenotica, e quindi migliora la perfusione miocardica. Inoltre, il carvedilolo possiede un comprovato effetto antiossidante associato alla cattura dei radicali liberi rilasciati durante l'ischemia, che ne determina un ulteriore effetto cardioprotettivo. Allo stesso tempo, il carvedilolo blocca l’apoptosi (morte programmata) dei cardiomiociti nella zona ischemica, mantenendo il volume del miocardio funzionante. È stato dimostrato che il metabolita del carvedilolo (BM 910228) ha un effetto beta-bloccante minore, ma è un antiossidante attivo, bloccando la perossidazione lipidica eliminando i radicali liberi reattivi OH-. Questo derivato preserva la risposta inotropa dei cardiomiociti al Ca++, la cui concentrazione intracellulare nel cardiomiocita è regolata dalla pompa Ca++ del reticolo sarcoplasmatico. Pertanto, il carvedilolo sembra essere più efficace nel trattamento dell’ischemia miocardica inibendo gli effetti dannosi dei radicali liberi sui lipidi di membrana delle strutture subcellulari dei cardiomiociti.

Grazie a queste proprietà farmacologiche uniche, il carvedilolo può essere superiore ai tradizionali bloccanti beta1-selettivi nel migliorare la perfusione miocardica e nel contribuire a preservare la funzione sistolica nei pazienti con malattia coronarica. Come dimostrato da Das Gupta et al., nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra e insufficienza cardiaca dovuta a malattia coronarica, la monoterapia con carvedilolo ha ridotto la pressione di riempimento e ha anche aumentato la frazione di eiezione (FE) del ventricolo sinistro e migliorato i parametri emodinamici, senza essere accompagnato dallo sviluppo di bradicardia. .

Secondo i risultati di studi clinici condotti su pazienti con angina cronica stabile, il carvedilolo riduce la frequenza cardiaca a riposo e durante l’esercizio fisico e aumenta anche la FE a riposo. Uno studio comparativo su carvedilolo e verapamil, che ha coinvolto 313 pazienti, ha dimostrato che, rispetto al verapamil, il carvedilolo ha ridotto la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna sistolica e il prodotto frequenza cardiaca-pressione sanguigna in misura maggiore durante l’attività fisica massima tollerata. Inoltre, il carvedilolo ha un profilo di tollerabilità più favorevole.
È importante sottolineare che il carvedilolo sembra essere più efficace nel trattamento dell’angina rispetto ai beta1-bloccanti convenzionali. Pertanto, in uno studio randomizzato, multicentrico, in doppio cieco, della durata di 3 mesi, il carvedilolo è stato confrontato direttamente con il metoprololo in 364 pazienti con angina cronica stabile. Hanno assunto carvedilolo 25-50 mg due volte al giorno o metoprololo 50-100 mg due volte al giorno. Mentre entrambi i farmaci hanno dimostrato buoni effetti antianginosi e antiischemici, il carvedilolo ha aumentato in modo più significativo il tempo necessario per raggiungere il sottoslivellamento del tratto ST di 1 mm durante l’esercizio rispetto al metoprololo. Carvedilolo è stato molto ben tollerato e, cosa importante, non si sono verificati cambiamenti evidenti nella tipologia di eventi avversi con l’aumento delle dosi di carvedilolo.

È interessante notare che il carvedilolo, che, a differenza di altri beta-bloccanti, non ha un effetto cardiodepressivo, migliora la qualità e l'aspettativa di vita dei pazienti con infarto miocardico acuto (CHAPS) e disfunzione ischemica post-infarto del ventricolo sinistro (CAPRICORN). Dati promettenti sono stati ottenuti dal Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), uno studio pilota che ha esaminato gli effetti del carvedilolo sullo sviluppo dell’infarto miocardico. Questo è stato il primo studio randomizzato a confrontare carvedilolo con placebo in 151 pazienti affetti da infarto miocardico acuto. Il trattamento è stato iniziato entro 24 ore dalla comparsa del dolore toracico e la dose è stata aumentata a 25 mg due volte al giorno. Gli endpoint primari dello studio erano la funzione ventricolare sinistra e la sicurezza del farmaco. I pazienti sono stati osservati per 6 mesi dall'esordio della malattia. Secondo i dati ottenuti, l’incidenza di eventi cardiaci gravi è diminuita del 49%.

Dati ecografici di 49 pazienti con LVEF ridotta ottenuti dallo studio CHAPS (< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.

La buona tollerabilità e l'effetto antirimodellante del carvedilolo indicano che questo farmaco può ridurre il rischio di morte nei pazienti che hanno avuto un infarto miocardico. Lo studio su larga scala CAPRICORN (CArvedilol Post InfaRct Survival CONtRol in Left Ventricular DysfunctionN) è stato progettato per studiare l’effetto del carvedilolo sulla sopravvivenza nella disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico. Lo studio CAPRICORN dimostra per la prima volta che carvedilolo in combinazione con ACE inibitori è in grado di ridurre la mortalità per tutte le cause e cardiovascolare, nonché l’incidenza di infarto miocardico non fatale ricorrente in questo gruppo di pazienti. Nuove prove che il carvedilolo è almeno altrettanto efficace, se non più efficace, nell’invertire il rimodellamento in pazienti con insufficienza cardiaca e malattia coronarica supportano la necessità di una somministrazione precoce di carvedilolo per l’ischemia miocardica. Inoltre, l'effetto del farmaco sul miocardio “dormiente” (ibernato) merita un'attenzione particolare.

Carvedilolo nel trattamento dell'ipertensione

Il ruolo principale dell’alterata regolazione neuroumorale nella patogenesi dell’ipertensione oggi è fuori dubbio. Entrambi i principali meccanismi patogenetici dell'ipertensione - aumento della gittata cardiaca e aumento delle resistenze vascolari periferiche - sono controllati dal sistema nervoso simpatico. Pertanto, i beta-bloccanti e i diuretici rappresentano da molti anni lo standard di cura per la terapia antipertensiva.

Le linee guida JNC-VI consideravano i beta bloccanti come agenti di prima linea per l’ipertensione non complicata perché solo i beta bloccanti e i diuretici hanno dimostrato di ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare in studi clinici controllati. Secondo i risultati di una meta-analisi di precedenti studi multicentrici, i beta-bloccanti non hanno soddisfatto le aspettative riguardo all’efficacia nel ridurre il rischio di ictus. Gli effetti metabolici negativi e le peculiarità dell'influenza sull'emodinamica non hanno permesso loro di occupare un posto di primo piano nel processo di riduzione del rimodellamento miocardico e vascolare. Tuttavia, va notato che gli studi inclusi nella meta-analisi riguardavano solo i rappresentanti della seconda generazione di beta-bloccanti - atenololo, metoprololo e non includevano dati sui nuovi farmaci della classe. Con l'avvento di nuovi rappresentanti di questo gruppo, il pericolo del loro utilizzo in pazienti con disturbi della conduzione cardiaca, diabete mellito, disturbi del metabolismo lipidico e patologia renale è stato ampiamente neutralizzato. L'uso di questi farmaci ci consente di ampliare la portata dei beta-bloccanti per l'ipertensione.

Tra tutti i rappresentanti della classe dei beta-bloccanti, i più promettenti nel trattamento dei pazienti con ipertensione sono i farmaci con proprietà vasodilatatrici, uno dei quali è il carvedilolo.

Carvedilolo ha un effetto ipotensivo a lungo termine. Secondo i risultati di una meta-analisi dell'effetto ipotensivo del carvedilolo in oltre 2,5 mila pazienti con ipertensione, la pressione sanguigna diminuisce dopo una singola dose del farmaco, ma l'effetto ipotensivo massimo si sviluppa dopo 1-2 settimane. Lo stesso studio fornisce dati sull'efficacia del farmaco in diverse fasce di età: non sono state riscontrate differenze significative nei livelli di pressione sanguigna durante l'assunzione di carvedilolo per 4 settimane alla dose di 25 o 50 mg in persone di età inferiore o superiore a 60 anni. .

Un fatto importante è che, a differenza dei bloccanti adrenergici non selettivi e di alcuni bloccanti beta1-selettivi, i betabloccanti con attività vasodilatatrice non solo non riducono la sensibilità dei tessuti all'insulina, ma la aumentano anche leggermente. La capacità del carvedilolo di ridurre la resistenza all'insulina è un effetto dovuto in gran parte all'attività di blocco beta1-adrenergico, che aumenta l'attività della lipoproteina lipasi nei muscoli, che a sua volta aumenta la clearance dei lipidi e migliora la perfusione periferica, che promuove un assorbimento più attivo del glucosio nei tessuti. Il confronto degli effetti di diversi beta-bloccanti supporta questo concetto. Pertanto, in uno studio randomizzato, carvedilolo e atenololo sono stati prescritti a pazienti con diabete mellito di tipo 2 e ipertensione. È stato dimostrato che dopo 24 settimane di terapia, i livelli di glucosio nel sangue a digiuno e di insulina diminuivano con il trattamento con carvedilolo e aumentavano con il trattamento con atenololo. Inoltre, il carvedilolo ha avuto un effetto positivo maggiore sulla sensibilità all’insulina (p = 0,02), sui livelli di lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) (p = 0,04), sui trigliceridi (p = 0,01) e sulla perossidazione lipidica (p = 0,04).

Come è noto, la dislipidemia rappresenta uno dei quattro principali fattori di rischio per lo sviluppo di malattie cardiovascolari. La sua combinazione con l'ipertensione è particolarmente sfavorevole. Tuttavia, alcuni beta-bloccanti possono anche causare cambiamenti indesiderati nei livelli di lipidi nel sangue. Come accennato, il carvedilolo non ha un effetto negativo sui livelli dei lipidi sierici. Uno studio multicentrico, in cieco, randomizzato ha esaminato l’effetto del carvedilolo sui profili lipidici in pazienti con ipertensione da lieve a moderata e dislipoproteinemia. Lo studio ha incluso 250 pazienti randomizzati in gruppi di trattamento con carvedilolo alla dose di 25-50 mg/giorno o con ACE inibitore captopril alla dose di 25-50 mg/giorno. La scelta del captopril per il confronto è stata determinata dal fatto che non ha alcun effetto oppure ha un effetto positivo sul metabolismo dei lipidi. La durata del trattamento è stata di 6 mesi. In entrambi i gruppi confrontati è stata notata una dinamica positiva: entrambi i farmaci hanno migliorato in modo comparabile il profilo lipidico. L’effetto benefico del carvedilolo sul metabolismo lipidico è molto probabilmente correlato alla sua attività di blocco alfa-adrenergico, poiché è stato dimostrato che il blocco dei recettori beta1-adrenergici provoca vasodilatazione, migliorando così l’emodinamica e riducendo anche la gravità della dislipidemia.

Oltre a bloccare i recettori beta1, beta2 e alfa1, il carvedilolo ha anche ulteriori proprietà antiossidanti e antiproliferative, che è importante considerare in termini del suo impatto sui fattori di rischio CVD e della protezione degli organi bersaglio nei pazienti con ipertensione.

Pertanto, la neutralità metabolica del farmaco ne consente un uso diffuso nei pazienti con ipertensione e diabete mellito, nonché nei pazienti con SM, il che è particolarmente importante nel trattamento degli anziani.

Gli effetti alfa-bloccanti e antiossidanti del carvedilolo, che forniscono vasodilatazione periferica e coronarica, contribuiscono all'effetto del farmaco sui parametri emodinamici centrali e periferici; l'effetto positivo del farmaco sulla frazione di eiezione e sul volume sistolico del ventricolo sinistro è stato dimostrato, il che è particolarmente importante nel trattamento di pazienti ipertesi con insufficienza cardiaca ischemica e non ischemica.

Come è noto, l'ipertensione è spesso associata a danno renale e quando si sceglie la terapia antipertensiva è necessario tenere conto dei possibili effetti avversi del farmaco sullo stato funzionale dei reni. L'uso di beta-bloccanti nella maggior parte dei casi può essere associato ad una diminuzione del flusso sanguigno renale e della velocità di filtrazione glomerulare. È stato dimostrato che l'effetto beta-bloccante e la vasodilatazione del carvedilolo hanno effetti benefici sulla funzione renale.

Pertanto, il carvedilolo combina proprietà beta-bloccanti e vasodilatatrici, che ne garantiscono l'efficacia nel trattamento dell'ipertensione.

Beta-bloccanti nel trattamento della CHF

L'ICC è una delle condizioni patologiche più sfavorevoli che peggiora significativamente la qualità e l'aspettativa di vita dei pazienti. La prevalenza dell'insufficienza cardiaca è molto alta, è la diagnosi più comune nei pazienti di età superiore ai 65 anni. Attualmente, esiste una tendenza costante al rialzo nel numero di pazienti con CHF, che è associata ad un aumento della sopravvivenza in altre malattie cardiovascolari, principalmente nelle forme acute di IHD. Secondo l’OMS, il tasso di sopravvivenza a 5 anni dei pazienti con CHF non supera il 30-50%. Nel gruppo di pazienti che hanno avuto un infarto miocardico, fino al 50% muore entro il primo anno dopo lo sviluppo di insufficienza circolatoria associata a un evento coronarico. Pertanto, il compito più importante per ottimizzare la terapia per l'ICC è la ricerca di farmaci che aumentino l'aspettativa di vita dei pazienti affetti da ICC.

I beta-bloccanti sono riconosciuti come una delle classi di farmaci più promettenti efficaci sia nella prevenzione dello sviluppo che nel trattamento dell'ICC, poiché l'attivazione del sistema simpatico-surrenale è uno dei principali meccanismi patogenetici per lo sviluppo dell'ICC. In compenso, nelle fasi iniziali della malattia, l'ipersimpaticotonia diventa successivamente la causa principale del rimodellamento miocardico, dell'aumento dell'attività trigger dei cardiomiociti, dell'aumento della resistenza vascolare periferica e della ridotta perfusione degli organi bersaglio.

La storia dell'uso dei beta-bloccanti nel trattamento dei pazienti con CHF risale a 25 anni fa. Studi internazionali su larga scala CIBIS-II, MERIT-HF, US Carvedilol Heart Failure Trials Program, COPERNICUS hanno approvato i beta-bloccanti come farmaci di prima linea per il trattamento di pazienti con CHF, confermando la loro sicurezza ed efficacia nel trattamento di tali pazienti ( Tavolo). Una meta-analisi dei risultati di importanti studi che hanno studiato l'efficacia dei beta-bloccanti nei pazienti con CHF ha dimostrato che l'aggiunta di beta-bloccanti agli ACE inibitori, insieme al miglioramento dei parametri emodinamici e del benessere dei pazienti, aiuta a migliorare la salute dei pazienti. corso di CHF, indicatori della qualità della vita, e riduce la frequenza di ricovero ospedaliero del 41% e il rischio di morte nei pazienti con CHF del 37%.

Secondo le linee guida europee del 2005, l'uso dei beta-bloccanti è raccomandato in tutti i pazienti con CHF in aggiunta alla terapia con ACE inibitori e al trattamento sintomatico. Inoltre, secondo i risultati dello studio multicentrico COMET, che è stato il primo test comparativo diretto dell’effetto del carvedilolo e del metoprololo beta-bloccante selettivo di seconda generazione in dosi che forniscono un effetto antiadrenergico equivalente sulla sopravvivenza con un follow-up medio di A 58 mesi, il carvedilolo si è rivelato più efficace del 17% rispetto al metoprololo nel ridurre il rischio di morte.

Ciò ha fornito un aumento medio dell’aspettativa di vita di 1,4 anni nel gruppo carvedilolo con un follow-up massimo di 7 anni. Questo vantaggio del carvedilolo è dovuto alla mancanza di cardioselettività e alla presenza di un effetto alfa-bloccante, che aiuta a ridurre la risposta ipertrofica del miocardio alla norepinefrina, riduce la resistenza vascolare periferica e sopprime la produzione di renina da parte dei reni. Inoltre, negli studi clinici condotti su pazienti con CHF, gli effetti antiossidanti, antinfiammatori (diminuzione dei livelli di TNF-alfa (fattore di necrosi tumorale), interleuchine 6-8, peptide C), antiproliferativi e antiapoptotici del farmaco sono stati evidenziati stato dimostrato, il che determina anche i suoi vantaggi significativi nel trattamento di questo contingente di pazienti non solo tra i loro stessi farmaci, ma anche tra altri gruppi.

Nella fig. La Figura 3 mostra uno schema per la titolazione delle dosi di carvedilolo per varie patologie del sistema cardiovascolare.

Pertanto, il carvedilolo, avendo un effetto beta e alfa-bloccante adrenergico con attività antiossidante, antinfiammatoria e antapoptica, è tra i farmaci più efficaci della classe dei beta-bloccanti attualmente utilizzati nel trattamento delle malattie cardiovascolari e della sclerosi multipla.

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A. M. Shilov
MV Melnik*, Dottore in Scienze Mediche, Professore
A. Sh. Avshalumov**

*MMA im. I. M. Sechenova, Mosca
**Clinica dell'Istituto di medicina cibernetica di Mosca, Mosca

I bloccanti dei recettori adrenergici costituiscono un gruppo abbastanza ampio di farmaci. Queste sostanze tendono a bloccare i recettori adrenergici con conseguente interruzione della loro interazione con la norepinefrina o l'adrenalina. I bloccanti adrenergici (noti anche come adrenolitici) sono ampiamente utilizzati nella pratica medica come panacea per pazienti di tutte le età.

Adrenalina e norepinefrina

Il corpo umano funziona grazie a mediatori che agiscono sui recettori degli organi ad esso specifici. Dopo la loro influenza, puoi osservare l'eccitazione o la calma dei sistemi corporei. Pertanto, in caso di esposizione a determinate sostanze biologicamente attive, possono verificarsi cambiamenti: tachicardia o bradicardia, oppure dilatazione dei bronchi, miosi o midriasi, ecc.

L'adrenalina e la norepinefrina svolgono uno dei ruoli principali nel corpo umano. Queste sostanze sono secrete nella midollare del surrene. Possono influenzare un intero elenco di organi, modificandone la funzionalità.

Tali effetti possono essere: espansione del lume dei bronchi, dilatazione dei vasi sanguigni lungo la periferia e loro restringimento nel tratto gastrointestinale, aumento dello zucchero nel sangue, midriasi. Fondamentalmente, questi effetti compaiono in situazioni di stress per il corpo, quando è necessario "spegnere" le funzioni non necessarie per un po 'e rivelare l'intero potenziale degli organi e dei sistemi necessari.

Tuttavia, in alcune patologie potrebbe essere necessario bloccare i recettori o gli impulsi per impedire l'azione dell'adrenalina e ridurre gli effetti dannosi sull'organismo.

Classificazione

Classificazione dei bloccanti adrenergici:

• Alfa adrenolitici:
• Alfa-1
• Alfa-2
• Alfa-1,2
• Beta-adrenolitici:
• Beta-1
• Beta-1,2
• Alfa, Beta adrenolitici

Ciascun gruppo di farmaci bloccanti adrenergici è prescritto per determinate malattie, tenendo conto di vari fattori nei pazienti. Questi fattori possono essere malattie concomitanti di tipo cronico o acuto, reazione allergica, intolleranza, ecc. Pertanto, una gamma così ampia di rimedi consente ai medici di selezionare con precisione la panacea desiderata contro le patologie e di non commettere errori nel trattamento.

Gli alfabloccanti hanno proprietà per influenzare i recettori adrenergici alfa-1 e alfa-2.

Con questo effetto dei bloccanti su di loro, cambiano le funzioni dei seguenti organi e sistemi:

• Muscolatura liscia vascolare: espansione del lume dei vasi sanguigni, abbassamento della pressione sanguigna, miglioramento della circolazione sanguigna intraorgano (osservato molto chiaramente sulla pelle sotto forma di vene dilatate, anche sulle mucose e sul tratto gastrointestinale).
• Cuore: diminuzione della frequenza cardiaca ();
• Tratto gastrointestinale: miglioramento della motilità dello stomaco e dell'intestino, aumento della secrezione di sostanze, rilassamento degli sfinteri.
• Occhi: miosi.
• Ghiandole: riducono la sudorazione ed eliminano la congestione nasale;
• Sistema genito-urinario: rilassamento degli sfinteri e dei muscoli, miglioramento dell'erezione.

Inoltre, questa classe di bloccanti adrenergici viene utilizzata per prevenire l'iperglicemia e normalizzare i livelli di glucosio nel sangue. Ciò accade perché quando vengono utilizzati gli alfa-bloccanti, le cellule diventano più sensibili all’insulina. Questo effetto è molto importante quando.

Indicazioni

I farmaci di questo gruppo sono prescritti per patologie della circolazione periferica, endoarterite, ulcere trofiche e piaghe da decubito. Sono utilizzati anche per il feocromacitoma, l'ipertensione arteriosa, gli accidenti cerebrovascolari, la ritenzione urinaria e l'emicrania. Può essere usato come antagonista degli agonisti alfa-adrenergici.

Droghe

La gamma di farmaci alfa-bloccanti è piuttosto ampia, ma molti di essi sono simili nei parametri.

I farmaci più comuni e le loro indicazioni, elenco dei bloccanti adrenergici:

• Fentolamina.
  Indicazioni: feocromatoma, disturbi circolatori periferici (morbo di Raynaud, endoarterite), piaghe da decubito, crisi ipertensive, insufficienza cardiaca acuta.
  Controindicazioni: cambiamenti organici nel cuore e nei vasi sanguigni.
  Effetti collaterali:, collasso ortostatico, vomito, diarrea, arrossamento e prurito della pelle.
• Tropafen.
  Indicazioni: lo stesso della fentolamina cloridrato.
  Controindicazioni: simili a quelli della fentolamina.
  Effetti collaterali: collasso ortostatico, tachicardia.
• Prazosina.
  Indicazioni: crisi ipertensiva, congestione.
  Controindicazioni: gravidanza, patologia renale.
  Effetti collaterali:"fenomeno della prima dose" - un forte calo della pressione sanguigna, . Anche mal di testa, vertigini, secchezza delle fauci, insonnia, debolezza.
• Doxazosina.
  Indicazioni: ha un effetto ipotensivo a lungo termine rispetto ad altri farmaci. Viene utilizzato per l'ipertensione, l'adenoma prostatico e per i disturbi della minzione e dell'attività sessuale.
  Effetti collaterali: fenomeni ortostatici, soprattutto all'inizio del trattamento, vertigini, secchezza delle fauci, debolezza, nausea, rinite.

I betabloccanti agiscono rispettivamente sui recettori beta-1 e beta-1,2, si dividono in selettivi e non selettivi.

Bloccanti adrenergici selettivi hanno la capacità di agire principalmente sul cuore. Tutto questo effetto porta a: una diminuzione della frequenza cardiaca, una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio, una diminuzione della pressione sanguigna e un arresto dello sviluppo della necrosi durante. Il carico sul cuore è ridotto, il che porta ad una migliore eiezione del sangue e alla prevenzione delle aritmie. Anche la probabilità di angina pectoris diminuisce e aumenta la capacità di sopportare carichi pesanti.

Bloccanti adrenergici non selettivi. Oltre all'effetto diretto sul cuore, esiste un effetto su altri organi, come i bronchi, l'utero, il tratto gastrointestinale e il sistema genito-urinario. Come i bloccanti adrenergici selettivi, anche questi prevengono la manifestazione di un infarto e. Inoltre, vengono spesso utilizzati per aumentare il tono muscolare dell'utero, per prevenire atonia e sanguinamento dopo il parto.

Possono anche essere classificati per durata. Esistono bloccanti adrenergici con durata d'azione lunga (6-24 ore), media (3-6 ore) e breve (1-4 ore). Questo dovrebbe essere preso in considerazione quando li si prescrive.

I recettori beta portano ad effetti sui seguenti organi:

• Vascolare: diminuzione della pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione;
• Cuore:
• Ridurre gli effetti crono-, ino-, dromotropi;
• Ridotta richiesta miocardica di O2;
• Effetto cardioprotettivo:
• Ridotta lipolisi con riduzione del tempo dedicato all'ossidazione degli acidi grassi liberi e, di conseguenza, stabilizzazione delle membrane cellulari e lisosomiali;
• Proprietà antiossidanti;
• Facilitazione della dissociazione dell'ossiemoglobina;
• Rilascio di prostaciclina dall'endotelio vascolare, che contribuisce all'effetto antipiastrinico;
• Polmoni: broncospasmo (soprattutto non selettivo);
• Sistema nervoso centrale: effetti protettivi dallo stress;
• Occhi: diminuzione della pressione intraoculare;
• Metabolismo: diminuzione dello zucchero nel sangue, diminuzione dell'intensità della lipolisi e della produzione di renina.

Indicazioni

I farmaci beta-bloccanti sono utilizzati per l'ipertensione arteriosa (specialmente con ipersimpaticotonia), malattia coronarica (con predominanza del fattore neurometabolico nella patogenesi), tachicardia (specialmente con l'acquisizione dello stato simpatico).

Sono indicati anche gli aneurismi dissecanti. Patologie di altri organi comprendono glaucoma, ipertiroidismo, disturbi neurologici (emicrania, astinenza da alcol).

Droghe

Ci sono molti beta-bloccanti. Sono accettati da molti pazienti di diverse età in tutto il mondo. Sono diventati così diffusi grazie alle loro forti qualità e ai rari effetti collaterali.

I betabloccanti più famosi:

• Non selettivo.
• Anaprilina.
  Indicazioni: glaucoma, tireotossicosi, infarto acuto e cardiopatia ischemica, aritmie cardiache, insufficienza cardiaca congestizia.
  Controindicazioni: tendenza al broncospasmo, bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca, diabete mellito, gravidanza, disturbi circolatori periferici.
  Effetti collaterali: bradicardia, debolezza cardiaca, blocco atrioventricolare, broncospasmo, peggioramento del diabete mellito (sviluppo di ipoglicemia permanente dovuto al blocco dei meccanismi che regolano i livelli di zucchero nel sangue), malattia di Raynaud, disturbi dispeptici, depressione, debolezza muscolare.
• Cardioselettivo
• Talinololo.
  Indicazioni: angina pectoris, ipertensione arteriosa (extrasistole, tachicardia prossimale, flutter atriale e ammiccamento).
  Controindicazioni lo stesso degli altri beta-bloccanti.
  Effetti collaterali: La selettività scompare all'aumentare della dose del farmaco.
• Atenololo (Tenormin).
  Indicazioni lo stesso dell'Atenololo. Viene utilizzato principalmente nel trattamento di pazienti con diabete mellito o patologia vascolare periferica.
  Controindicazioni: Come gli altri beta-bloccanti.
  Effetti collaterali: la selettività scompare con l'aumentare del dosaggio. Può causare broncospasmo, bradicardia.
• Metoprololo.
  Indicazioni: angina pectoris, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca, tachiaritmie, ipertensione arteriosa.
  Controindicazioni: Stesso.
  Effetti collaterali: Stesso.
• Acebutololo (Sectral).
  Indicazioni: ipertensione ta.
  Controindicazioni ed effetti collaterali: lo stesso degli altri farmaci di questo gruppo.

Alfa e beta bloccanti

Gli alfa e i beta-bloccanti agiscono contemporaneamente su due tipi di recettori adrenergici, grazie ai quali la gamma di azioni sul corpo aumenta in modo significativo. Pertanto, con questi farmaci, è molto più facile per i pazienti tollerare le patologie del sistema cardiovascolare, poiché sono in grado di dilatare i vasi sanguigni, riducendo la pressione sanguigna e facilitando il lavoro del cuore. La tachicardia viene prevenuta, gli attacchi diventano rari.

Indicazioni

Vale la pena notare le principali patologie per le quali viene utilizzato questo gruppo di farmaci:

• Ipertensione e crisi;
• Malattia coronarica che si è sviluppata in una forma stabile di angina;
• Aritmie di vario tipo;
• Insufficienza cardiaca congestizia;
• Malattie degli occhi (aumento della pressione intraoculare);

Oltre a quelli positivi, ci sono anche gli effetti negativi dei farmaci. Ogni sostanza ha i suoi effetti collaterali, ma in generale si possono elencare i principali:

• Debolezza;
• Depressione;
• Vertigini e nausea;
• Dolore alla testa;
• Bassa pressione sanguigna;
• Broncospasmo;
• Rigonfiamento;
• Tendenza al sanguinamento a causa di cambiamenti nella composizione del sangue;

Questi effetti indesiderati non dovrebbero causare panico nel paziente, poiché sono rari. Ma vale comunque la pena tenerne conto.

Droghe

L'elenco dei farmaci del gruppo degli alfa e beta-bloccanti è piuttosto ampio ed è molto difficile elencarli tutti (inoltre, quasi ogni giorno vengono rilasciati nuovi farmaci con nuovi componenti).

Elenco degli alfa e beta bloccanti:

• Labetanolo
  Indicazioni: ipertensione e crisi.
  Controindicazioni: asma bronchiale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca.
  Effetti collaterali: ipotensione ortostatica.
• Carvedilolo.
  Indicazioni: ipertensione arteriosa, angina stabile, insufficienza cardiovascolare.
  Controindicazioni: malattie broncopolmonari croniche, blocco atrioventricolare, feocromacitoma non trattato, gravidanza, ecc.
  Effetti collaterali: tendenza al sanguinamento, bradicardia, secchezza delle mucose, ecc.

Come altri farmaci, gli alfa e i beta-bloccanti non devono essere utilizzati senza consultare un medico. Ci sono molti fattori nella scelta della medicina giusta e solo un medico può determinarli con precisione e dire esattamente cosa vale la pena scegliere. L'automedicazione non porta sempre a risultati positivi. Non è necessario trascurare la propria salute.

I beta-bloccanti sono un ampio gruppo di farmaci utilizzati per trattare l'ipertensione, le malattie cardiache, come componente del trattamento della tireotossicosi e dell'emicrania. I farmaci sono in grado di modificare la sensibilità dei recettori adrenergici - componenti strutturali di tutte le cellule del corpo che rispondono alle catecolamine: adrenalina, norepinefrina.

Consideriamo il principio di funzionamento dei farmaci, la loro classificazione, i principali rappresentanti, l'elenco delle indicazioni, controindicazioni, possibili effetti collaterali.

Storia della scoperta

Il primo farmaco del gruppo fu sintetizzato nel 1962. Si trattava del protenalolo, che negli esperimenti sui topi si è scoperto che causava il cancro, quindi non ha ricevuto l'approvazione clinica. Il primo betabloccante approvato per l'uso pratico è stato il propranololo (1968). Per lo sviluppo di questo farmaco e lo studio dei recettori beta, il suo creatore, James Black, ricevette in seguito il Premio Nobel.

Dal momento della creazione del propranololo ai giorni nostri, gli scienziati hanno sviluppato più di 100 rappresentanti di beta-bloccanti, circa 30 dei quali hanno iniziato ad essere utilizzati dai medici nella pratica quotidiana. Una vera svolta è stata la sintesi di un rappresentante dell'ultima generazione di nebivololo. Si differenziava dai suoi parenti per la capacità di rilassare i vasi sanguigni, la tollerabilità ottimale e il regime di somministrazione conveniente.

effetto farmacologico

Esistono farmaci cardiaci specifici che interagiscono prevalentemente con i recettori beta-1 e farmaci non specifici che reagiscono con recettori di qualsiasi struttura. Il meccanismo d’azione dei farmaci cardioselettivi e non selettivi è lo stesso.

Effetti clinici di farmaci specifici:

• ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache. Un'eccezione è l'acebutololo, il celiprololo, che possono accelerare la frequenza cardiaca;
• ridurre il fabbisogno di ossigeno del miocardio;
• pressione sanguigna bassa;
• aumentare leggermente la concentrazione plasmatica del colesterolo “buono”.

Farmaci non specifici inoltre:

• causare il restringimento dei bronchi;
• prevenire l'aggregazione piastrinica e la comparsa di un coagulo di sangue;
• aumentare il tono dell'utero;
• fermare la degradazione del tessuto adiposo;
• pressione intraoculare più bassa.

La reazione dei pazienti all'assunzione di beta-bloccanti varia e dipende da molti indicatori. Fattori che influenzano la sensibilità ai beta-bloccanti:

• età – la sensibilità dei recettori adrenergici della parete vascolare ai farmaci è ridotta nei neonati, nei neonati prematuri e negli anziani;
• tireotossicosi – accompagnata da un duplice aumento del numero di recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco;
• esaurimento delle riserve di norepinefrina e adrenalina - l'uso di alcune sostanze biologicamente attive (reserpina) è accompagnato da una carenza di catecolamine, che porta all'ipersensibilità dei recettori;
• diminuzione dell'attività simpatica: la risposta cellulare alle catecolamine aumenta dopo una temporanea denervazione simpatica;
• diminuzione della sensibilità dei recettori adrenergici - si sviluppa con l'uso a lungo termine di farmaci.

Classificazione dei betabloccanti, generazioni di farmaci

Esistono diversi approcci per dividere i farmaci in gruppi. Il metodo più comune tiene conto della capacità dei farmaci di interagire principalmente con i recettori adrenergici beta-1, che sono particolarmente abbondanti nel cuore. Su questa base si distinguono:

• 1a generazione - farmaci non selettivi (propranololo) - bloccano il funzionamento di entrambi i tipi di recettori. Il loro uso, oltre all'effetto atteso, è accompagnato da effetti indesiderati, principalmente broncospasmo.
• Cardioselettivi di 2a generazione (atenololo, bisoprololo, metoprololo): hanno scarso effetto sui recettori beta-2 adrenergici. La loro azione è più specifica;
• 3a generazione (carvedilolo, nebivololo) - hanno la capacità di espandere il lume dei vasi sanguigni. Possono essere cardioselettivi (nebivololo), non selettivi (carvedilolo).

Altre opzioni di classificazione tengono conto:

• capacità di dissolversi nei grassi (lipofili), in acqua (idrosolubili);
• durata dell'azione: ultrabreve (utilizzato per una rapida insorgenza, cessazione dell'azione), breve (assunto 2-4 volte/giorno), prolungato (assunto 1-2 volte/giorno);
• la presenza/assenza di attività simpaticomimetica interna - un effetto speciale di alcuni beta-bloccanti selettivi e non selettivi, che non solo possono bloccare, ma anche eccitare i recettori beta-adrenergici. Tali farmaci non diminuiscono o diminuiscono leggermente la frequenza cardiaca e possono essere prescritti a pazienti con bradicardia. Questi includono pindololo, oxprenololo, carteololo, alprenololo, dilevalolo, acebutololo.

Diversi rappresentanti della classe differiscono dai loro parenti per le proprietà farmacologiche. Anche i farmaci di ultima generazione non sono universali. Pertanto, il concetto di “migliore” è puramente individuale. Il farmaco ottimale viene selezionato da un medico che tiene conto dell’età del paziente, delle caratteristiche del decorso della malattia, dell’anamnesi e della presenza di patologie concomitanti.

Betabloccanti: indicazioni per l'uso

I betabloccanti sono una delle principali classi di farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. La popolarità è spiegata dalla capacità dei farmaci di normalizzare la frequenza cardiaca, così come da alcuni altri indicatori della funzione cardiaca (volume sistolico, indice cardiaco, resistenza vascolare periferica totale), che non sono influenzati da altri farmaci antipertensivi. Tali disturbi accompagnano il decorso dell'ipertensione in un terzo dei pazienti.

L’elenco completo delle indicazioni comprende:

• insufficienza cardiaca cronica - farmaci a lunga durata d'azione (metoprololo, bisoprololo, carvedilolo);
• angina instabile;
• infarto miocardico;
• disturbo del ritmo cardiaco;
• tireotossicosi;
• prevenzione dell'emicrania.

Quando prescrive farmaci, il medico deve ricordare le specifiche del loro utilizzo:

• la dose iniziale del medicinale dovrebbe essere minima;
• l'aumento del dosaggio è molto graduale, non più di 1 volta/2 settimane;
• se è necessario un trattamento a lungo termine, viene utilizzata la dose efficace più bassa;
• Quando si assumono beta-bloccanti è necessario monitorare costantemente la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna e il peso;
• 1-2 settimane dopo l'inizio del trattamento, 1-2 settimane dopo aver determinato il dosaggio ottimale, è necessario monitorare i parametri biochimici del sangue.

Betabloccanti e diabete mellito

Secondo le raccomandazioni europee, i beta-bloccanti vengono prescritti ai pazienti con diabete come farmaci aggiuntivi, esclusivamente a piccole dosi. Questa regola non si applica a due rappresentanti del gruppo che hanno proprietà vasodilatatrici: nebivololo, carvedilolo.

Pratica pediatrica

I BB sono usati per trattare l'ipertensione infantile, che è accompagnata da un battito cardiaco accelerato. È consentito prescrivere beta-bloccanti a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, nel rispetto delle seguenti regole:

• Prima di ricevere il BAB, i bambini devono superarlo;
• i farmaci vengono prescritti solo a pazienti con condizioni di salute stabili;
• la dose iniziale non deve superare ¼ della dose singola massima.

Elenco dei farmaci per l'ipertensione

Sia i betabloccanti selettivi che quelli non selettivi sono utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. Di seguito è riportato un elenco di farmaci che include i farmaci più popolari e i loro nomi commerciali.

Sostanza attiva	Nome depositato
Atenololo	Azoto; atenobene; Atenova; Tenololo.
Acebutololo	Acekor; Settale.
Betaxololo	Betak; Betakor; Lokren.
Bisoprololo	Bidop; Bicard; Biprololo; Dorez; Concor; Corbis; Cordinorm; Coronex.
Metoprololo	Anepro; Betalok; vasocardina; Metoblocco; Metokor; Egilok; Ritardato Egilok; Emzok.
	Nebil; Nebicardo; Nebikor; Nebilet; Nebilungo; Nebitenza; Nebittendenza; Nebitrix; Nodone.
Propranololo	Anaprilina; Inderale; Obzidan.
Esmololo	Biblocco; Breviblocco.

Per ottenere un effetto migliore, i farmaci antipertensivi di diversi gruppi vengono spesso combinati tra loro. La migliore combinazione è considerata l'uso combinato di beta-bloccanti con. È anche possibile l'uso combinato con farmaci di altri gruppi, ma meno studiato.

Elenco dei farmaci complessi

La migliore medicina per combattere l'ipertensione è considerata un beta-bloccante selettivo a lunga durata d'azione di terza generazione: il nebivololo. Uso di questo medicinale:

• consente di ottenere una riduzione più significativa della pressione sanguigna;
• ha meno effetti collaterali e non compromette l'erezione;
• non aumenta il livello di colesterolo cattivo, glucosio;
• protegge le membrane cellulari dagli effetti di alcuni fattori dannosi;
• sicuro per i pazienti con diabete mellito e sindrome metabolica;
• migliora l'afflusso di sangue ai tessuti;
• non provoca broncospasmo;
• regime conveniente (1 volta/giorno).

Controindicazioni

L'elenco delle controindicazioni è determinato dal tipo di medicinale. Comuni alla maggior parte dei tablet sono:

• blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
• bassa pressione sanguigna;
• insufficienza vascolare acuta;
• sindrome del seno malato;
• casi gravi di asma bronchiale.

Prescrivere i farmaci con cautela:

• giovani sessualmente attivi che soffrono di ipertensione arteriosa;
• atleti;
• per la malattia polmonare cronica istruttiva;
• depressione;
• aumento delle concentrazioni di lipidi plasmatici;
• diabete mellito;
• danno alle arterie periferiche.

I betabloccanti non devono essere usati durante la gravidanza. Riducono il flusso sanguigno alla placenta e all’utero e possono causare disturbi dello sviluppo fetale. Tuttavia, se non esiste un trattamento alternativo, il possibile beneficio per l’organismo della madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto, è possibile l’uso di beta-bloccanti.

Effetti collaterali

Sono presenti reazioni avverse cardiache ed extracardiache. Quanto più un farmaco è selettivo, tanto minori sono gli effetti collaterali extracardiaci che presenta.

Quando i beta-bloccanti e i farmaci che deprimono la funzione cardiaca vengono assunti insieme, le complicanze cardiache sono particolarmente pronunciate. Pertanto cercano di non prescriverli insieme a clonidina, verapamil, amiodarone.

Sindrome da astinenza da farmaci

La sindrome da astinenza è la reazione del corpo all'interruzione improvvisa di qualsiasi farmaco. Si manifesta con un'esacerbazione di tutti i sintomi che sono stati eliminati con l'uso del medicinale. Le condizioni di salute del paziente peggiorano rapidamente e compaiono sintomi precedentemente assenti caratteristici della malattia. Se il medicinale ha una breve durata d'azione, possono svilupparsi sintomi di astinenza tra una compressa e l'altra.

Clinicamente questo si manifesta:

• un aumento del numero e della frequenza degli attacchi di angina;
• accelerazione della funzione cardiaca;
• disturbi del ritmo cardiaco;
• aumento della pressione sanguigna;
• infarto miocardico;
• morte improvvisa.

Per prevenire lo sviluppo della sindrome da astinenza, sono stati sviluppati algoritmi di sospensione graduale per ciascun farmaco. Ad esempio, la sospensione del propranololo dovrebbe richiedere 5-9 giorni. Durante questo periodo, il dosaggio del farmaco viene gradualmente ridotto.

Letteratura

1. S. Yu Martsevich. Sindrome da astinenza da farmaci antianginosi. Significato clinico e precauzioni, 1999
2. D. Prelievo. Adrenorecettori, loro stimolatori e bloccanti, 1999
3. I. Zaitseva. Alcuni aspetti delle proprietà farmacologiche dei beta-bloccanti, 2009
4. A. M. Shilov, M. V. Melnik, A. Sh. Avshalumov. Beta-bloccanti di terza generazione nel trattamento delle malattie cardiovascolari, 2010

Ultimo aggiornamento: 24 gennaio 2020

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Bloccanti adrenergici sono un gruppo di farmaci uniti da un'azione farmacologica comune: la capacità di neutralizzare i recettori dell'adrenalina dei vasi sanguigni e del cuore. Cioè, i bloccanti adrenergici “spengono” i recettori che normalmente rispondono all’adrenalina e alla norepinefrina. Di conseguenza, gli effetti dei bloccanti adrenergici sono completamente opposti a quelli dell’adrenalina e della norepinefrina.

caratteristiche generali

I bloccanti adrenergici agiscono sui recettori adrenergici, che si trovano nelle pareti dei vasi sanguigni e nel cuore. In realtà, questo gruppo di farmaci prende il nome proprio dal fatto che bloccano l'azione dei recettori adrenergici.

Normalmente, quando i recettori adrenergici sono liberi, possono essere influenzati dall'adrenalina o dalla norepinefrina che compaiono nel flusso sanguigno. L'adrenalina, quando si lega ai recettori adrenergici, provoca i seguenti effetti:

• Vasocostrittore (il lume dei vasi sanguigni si restringe bruscamente);
• Ipertensivo (aumento della pressione sanguigna);
• Anti allergico;
• Broncodilatatore (espande il lume dei bronchi);
• Iperglicemico (aumenta i livelli di glucosio nel sangue).

I farmaci del gruppo dei bloccanti adrenergici sembrano disattivare i recettori adrenergici e, di conseguenza, hanno un effetto direttamente opposto a quello dell'adrenalina, cioè dilatano i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna, restringono il lume dei bronchi e riducono il livello di glucosio nel sangue. sangue. Naturalmente, questi sono gli effetti più comuni dei bloccanti adrenergici, inerenti a tutti i farmaci di questo gruppo farmacologico senza eccezioni.

Classificazione

Esistono quattro tipi di recettori adrenergici nelle pareti dei vasi sanguigni: alfa-1, alfa-2, beta-1 e beta-2, che di solito sono chiamati rispettivamente: recettori alfa-1-adrenergici, recettori alfa-2-adrenergici, recettori beta-1-adrenergici e recettori beta -2-adrenergici. I farmaci del gruppo di blocco adrenergico possono disattivare vari tipi di recettori, ad esempio solo i recettori adrenergici beta-1 o i recettori adrenergici alfa-1,2, ecc. I bloccanti adrenergici sono divisi in diversi gruppi a seconda del tipo di recettori adrenergici che disattivano.

Pertanto, i bloccanti adrenergici sono classificati nei seguenti gruppi:

1. Alfa-bloccanti:

• Alfa-1 bloccanti (alfuzosina, doxazosina, prazosina, silodosina, tamsulosina, terazosina, urapidil);
• Alfa-2 bloccanti (yohimbina);
• Bloccanti alfa-1,2-adrenergici (nicergolina, fentolamina, proroxan, diidroergotamina, diidroergocristina, alfa-diidroergocriptina, diidroergotossina).

2. Betabloccanti:

• Beta-1,2-bloccanti (detti anche non selettivi) - bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo;
• Beta-bloccanti (chiamati anche cardioselettivi o semplicemente selettivi) - atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo.

3. Alfa-beta bloccanti (spegne sia i recettori alfa che beta adrenergici) - butilamminoidrossiprop(proxodololo), carvedilolo, labetalolo.

Questa classificazione fornisce i nomi internazionali dei principi attivi inclusi nella composizione dei farmaci appartenenti a ciascun gruppo di bloccanti adrenergici.

Ciascun gruppo di beta-bloccanti è inoltre diviso in due tipi: con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) o senza ISA. Tuttavia, questa classificazione è ausiliaria ed è necessaria solo ai medici per selezionare il farmaco ottimale.

Bloccanti adrenergici - elenco

Presentiamo elenchi di farmaci per ciascun gruppo di bloccanti adrenergici (alfa e beta) separatamente per evitare confusione. In tutti gli elenchi indichiamo prima il nome del principio attivo (INN), quindi di seguito i nomi commerciali dei farmaci che contengono questo principio attivo.

Farmaci alfa-bloccanti adrenergici

Presentiamo elenchi di alfa-bloccanti di vari sottogruppi in diversi elenchi per la ricerca più semplice e strutturata delle informazioni necessarie.

Ai farmaci del gruppo bloccante alfa-1-adrenergico include il seguente:

1. Alfuzosina (DCI):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosina;
• Alfuzosina cloridrato;
• Dalfaz;
• Ritardato Dalfaz;
• Dalfaz SR.

2. Doxazosina (DCI):

• Artesina;
• Ritardante dell'artesina;
• Doxazosina;
• Doxazosina Belupo;
• Doxazosina Zentiva;
• Doxazosina Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosina Teva;
• Doxazosina mesilato;
• Zoxon;
• Kamiren;
• KamirenHL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• Tonocardina;
• Urocard.

3. Prazosina (DCI):

• Polpressina;
• Prazosina.

4. Silodosina (DCI):

• Urorek.

5. Tamsulosina (DCI):

• Ipersemplice;
• Glansin;
• Miktosina;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• Omsulosina;
• proflosina;
• Sonizina;
• Tamzelin;
• Tamsulosina;
• Ritardante della tamsulosina;
• Tamsulosina Sandoz;
• Tamsulosina-OBL;
• Tamsulosina Teva;
• Tamsulosina cloridrato;
• Tamsulone FS;
• Taniz ERA;
• Taniz K;
• Tulosina;
• Concentrarsi su.

6. Terazosina (DCI):

• Cornam;
• Setegis;
• Terazosina;
• Terazosina Teva;
• Haytrin.

7. Urapidil (DCI):

• Urapidil Karino;
• Ebrantil.

Ai farmaci del gruppo alfa-2-bloccante adrenergico includono Yohimbina e Yohimbina cloridrato.

Ai farmaci del gruppo bloccante alfa-1,2-adrenergico I seguenti farmaci includono:

1. Diidroergotossina (una miscela di diidroergotamina, diidroergocristina e alfa-diidroergocriptina):

• Redergin.

2. Diidroergotamina:

• Ditamin.

3. Nicergolina:

• Nilogrina;
• Nicergolina;
• Nicergolin-Verein;
• Sermione.

4. Proroksan:

• Pirrossano;
• Proroksan.

5. Fentolamina:

• Fentolamina.

Betabloccanti - elenco

Poiché ciascun gruppo di beta-bloccanti comprende un numero piuttosto elevato di farmaci, presentiamo i loro elenchi separatamente per una più facile comprensione e ricerca delle informazioni necessarie.

Beta bloccanti selettivi (beta-1 bloccanti, bloccanti selettivi, bloccanti cardioselettivi). I nomi generalmente accettati di questo gruppo farmacologico di bloccanti adrenergici sono elencati tra parentesi.

Quindi, i beta-bloccanti selettivi includono i seguenti farmaci:

1. Atenololo:

• atenobene;
• Atenova;
• Atenolo;
• Atenolano;
• Atenololo;
• Atenololo-Agio;
• Atenololo-AKOS;
• Atenololo-Acri;
• Atenololo Belupo;
• Atenololo Nycomed;
• Atenololo-ratiopharm;
• Atenololo Teva;
• Atenololo UBF;
• Atenololo FPO;
• Atenololo Stada;
• Atenosano;
• Carta Beta;
• Velorin 100;
• Vero-Atenololo;
• Ormidolo;
• Principio;
• Sinar;
• Tenormin.

2. Acebutololo:

• Acekor;
• Settale.

3. Betaxololo:

• Betak;
• Betaxololo;
• Betalmik UE;
• Betoptik;
• Betoptik S;
• Betoftan;
• Xonefo;
• Xonef aC;
• Lokren;
• Optibetol.

4. Bisoprololo:

• Aritel;
• Aritel Nucleo;
• Bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• Bisoprololo;
• Bisoprololo-OBL;
• Bisoprololo LEKSVM;
• Bisoprololo Lugal;
• Bisoprololo Prana;
• Bisoprololo-ratiopharm;
• Bisoprololo C3;
• Bisoprololo Teva;
• Bisoprololo fumarato;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• coronale;
• Niperten;
• Tirez.

5. Metoprololo:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocordina;
• Corvitol 50 e Corvitol 100;
• Metozok;
• Carta Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metololo;
• metoprololo;
• Metoprololo Acri;
• Metoprololo Akrikhin;
• Metoprololo Zentiva;
• Metoprololo organico;
• Metoprololo OBL;
• Metoprololo-ratiopharm;
• Metoprololo succinato;
• Metoprololo tartrato;
• Serdol;
• Ritardato Egilok;
• Egilok S;
• Emzok.

6. Nebivololo:

• Bivoteni;
• Binelolo;
• Nebivatore;
• Nebivololo;
• Nebivololo NANOLEK;
• Nebivololo Sandoz;
• Nebivololo Teva;
• Nebivololo Chaikapharma;
• Nebivololo EG;
• Nebivololo cloridrato;
• Nebikor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• Nebilet;
• Nebilungo;
• OD-Sky.

7. Talinololo:

• Cordano.

8. Celiprololo:

• Celiprol.

9. Estenololo:

• Estekor.

10. Esmololo:

• Breviblocco.

Beta-bloccanti non selettivi (beta-1,2-bloccanti). Questo gruppo comprende i seguenti farmaci:

1. Bopindololo:

• Sandorm.

2. Metipranololo:

• Trimepranolo.

3. Nadololo:

• Korgard.

4. Osprenololo:

• Trazikor.

5. Pindololo:

• Sbattere.

6. Propranololo:

• Anaprilina;
• Vero-Anaprilina;
• Inderale;
• Inderal LA;
• Obzidan;
• Propranobene;
• Propranololo;
• Propranololo Nycomed.

7. Sotalolo:

• Darob;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• Sotalolo;
• Canone del sotalolo;
• Sotalolo cloridrato.

8. Timololo:

• Arutimolo;
• Glaumolo;
• Glautam;
• Cusimololo;
• Niololo;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Ottimale;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timololo;
• Spesso peccato;
• TimoHEXAL;
• timolo;
• timololo;
• Timololo AKOS;
• Timololo Betalec;
• Timololo Bufus;
• Timololo DIA;
• LENTI di timololo;
• Timololo MEZ;
• Timololo POS;
• Timololo Teva;
• Timololo maleato;
• Timollong;
• timottico;
• Deposito timottico.

Bloccanti alfa-beta adrenergici (farmaci che disattivano sia i recettori alfa che beta adrenergici)

I farmaci di questo gruppo includono quanto segue:

1. Butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo:

• Albetore;
• Alberto Lungo;
• Butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo;
• Proxodololo.

2. Carvedilolo:

• Acridilolo;
• Bagodilolo;
• Vedicardolo;
• Dilatrenda;
• Karvedigamma;
• Carvedilolo;
• Carvedilolo Zentiva;
• Carvedilolo Canon;
• Carvedilolo Obolenskoe;
• Carvedilolo Sandoz;
• Carvedilolo Teva;
• Carvedilolo EG;
• Carvedilolo-OBL;
• Carvedilolo Pharmaplant;
• Carvenale;
• Tendenza intagliata;
• Carvidil;
• Cardiva;
• Coriol;
• Credenza;
• Recardio;
• Talliton.

3. Labetalolo:

• abetolo;
• Amipressa;
• Labetolo;
• Trandol.

Beta-2 bloccanti

Attualmente non esistono farmaci che spengono specificamente solo i recettori adrenergici beta-2. In precedenza, veniva prodotto il farmaco Butoxamine, che è un bloccante adrenergico beta-2, ma oggi non viene utilizzato nella pratica medica e interessa esclusivamente scienziati sperimentali specializzati nel campo della farmacologia, della sintesi organica, ecc.

Esistono solo beta-bloccanti non selettivi che disattivano contemporaneamente sia i recettori adrenergici beta-1 che beta-2. Tuttavia, poiché esistono anche bloccanti adrenergici selettivi che disattivano esclusivamente i recettori adrenergici beta-1, quelli non selettivi sono spesso chiamati bloccanti adrenergici beta-2. Questo nome non è corretto, ma abbastanza diffuso nella vita di tutti i giorni. Pertanto, quando si dice "beta-2-bloccanti", è necessario sapere che si intende un gruppo di beta-1,2-bloccanti non selettivi.

Azione

Poiché la disattivazione di vari tipi di recettori adrenergici porta allo sviluppo di effetti generalmente comuni, ma diversi in alcuni aspetti, considereremo separatamente l'azione di ciascun tipo di bloccanti adrenergici.

Azione degli alfa-bloccanti

Gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno gli stessi effetti farmacologici. E i farmaci di questi gruppi differiscono tra loro per gli effetti collaterali, di cui i bloccanti alfa-1,2-adrenergici di solito ne hanno di più e si verificano più spesso rispetto ai bloccanti alfa-1-adrenergici.

Pertanto, i farmaci di questi gruppi dilatano i vasi sanguigni in tutti gli organi, e in particolare nella pelle, nelle mucose, nell'intestino e nei reni. A causa di ciò, la resistenza vascolare periferica totale diminuisce, il flusso sanguigno e l'afflusso di sangue ai tessuti periferici migliorano e la pressione sanguigna diminuisce. Riducendo la resistenza vascolare periferica e riducendo la quantità di sangue che ritorna negli atri dalle vene (ritorno venoso), il pre e il postcarico sul cuore vengono significativamente ridotti, il che facilita notevolmente il suo lavoro e ha un effetto positivo sulla condizione del cuore. questo organo. Riassumendo quanto sopra, possiamo concludere che gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno i seguenti effetti:

• Ridurre la pressione sanguigna, ridurre la resistenza vascolare periferica totale e il postcarico sul cuore;
• Dilatare le piccole vene e ridurre il precarico sul cuore;
• Migliora la circolazione sanguigna sia in tutto il corpo che nel muscolo cardiaco;
• Migliorare la condizione delle persone che soffrono di insufficienza cardiaca cronica, riducendo la gravità dei sintomi (mancanza di respiro, sbalzi di pressione, ecc.);
• Ridurre la pressione nella circolazione polmonare;
• Ridurre il livello di colesterolo totale e lipoproteine ​​a bassa densità (LDL), ma aumentare il contenuto di lipoproteine ​​ad alta densità (HDL);
• Aumenta la sensibilità cellulare all'insulina, grazie alla quale il glucosio viene utilizzato più velocemente e in modo più efficiente e la sua concentrazione nel sangue diminuisce.

Grazie a questi effetti farmacologici, gli alfa-bloccanti riducono la pressione sanguigna senza sviluppare il battito cardiaco riflesso e riducono anche la gravità dell'ipertrofia ventricolare sinistra del cuore. I farmaci riducono efficacemente la pressione sanguigna sistolica elevata isolata (prima cifra), compresi quelli combinati con obesità, iperlipidemia e ridotta tolleranza al glucosio.

Inoltre, gli alfa-bloccanti riducono la gravità dei sintomi dei processi infiammatori e ostruttivi negli organi genitourinari causati dall'iperplasia prostatica. Cioè, i farmaci eliminano o riducono la gravità dello svuotamento incompleto della vescica, della minzione notturna, della minzione frequente e del bruciore durante la minzione.

I bloccanti adrenergici alfa-2 hanno scarso effetto sui vasi sanguigni degli organi interni, compreso il cuore, colpiscono principalmente il sistema vascolare degli organi genitali. Ecco perché i bloccanti alfa-2 adrenergici hanno un campo di applicazione molto ristretto: il trattamento dell'impotenza negli uomini.

Azione dei beta-1,2-bloccanti non selettivi

• Ridurre la frequenza cardiaca;
• Ridurre la pressione sanguigna e ridurre moderatamente la resistenza vascolare periferica totale;
• Ridurre la contrattilità miocardica;
• Ridurre la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco e aumentare la resistenza delle sue cellule alla carenza di ossigeno (ischemia);
• Ridurre il grado di attività dei focolai di eccitazione nel sistema di conduzione del cuore e, quindi, prevenire le aritmie;
• Ridurre la produzione di renina da parte dei reni, che porta anche ad una diminuzione della pressione sanguigna;
• Nelle fasi iniziali di utilizzo, il tono dei vasi sanguigni aumenta, ma poi diminuisce fino a diventare normale o addirittura inferiore;
• Prevenire l'aggregazione piastrinica e la formazione di coaguli di sangue;
• Migliorare l'apporto di ossigeno dai globuli rossi alle cellule di organi e tessuti;
• Rafforza le contrazioni del miometrio (strato muscolare dell'utero);
• Aumenta il tono dei bronchi e dello sfintere esofageo;
• Rafforzare la motilità del tratto digestivo;
• Rilassa il detrusore della vescica;
• Rallenta la formazione di forme attive di ormoni tiroidei nei tessuti periferici (solo alcuni beta-1,2-bloccanti).

A causa di questi effetti farmacologici, i beta-1,2-bloccanti non selettivi riducono il rischio di attacchi cardiaci ricorrenti e di morte cardiaca improvvisa del 20-50% nelle persone affette da malattia coronarica o insufficienza cardiaca. Inoltre, per la cardiopatia ischemica, i farmaci di questo gruppo riducono la frequenza degli attacchi di angina e del dolore cardiaco e migliorano la tolleranza allo stress fisico, mentale ed emotivo. Per l’ipertensione, i farmaci di questo gruppo riducono il rischio di sviluppare malattia coronarica e ictus.

Nelle donne, i betabloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina e riducono la perdita di sangue durante il parto o dopo un intervento chirurgico.

Inoltre, a causa del loro effetto sui vasi degli organi periferici, i beta-bloccanti non selettivi riducono la pressione intraoculare e riducono la produzione di umidità nella camera anteriore dell'occhio. Questo effetto dei farmaci viene utilizzato nel trattamento del glaucoma e di altre malattie degli occhi.

L'effetto dei beta-bloccanti selettivi (cardioselettivi).

I farmaci di questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici:

• Ridurre la frequenza cardiaca (FC);
• Ridurre l'automaticità del nodo senoatriale (pacemaker);
• Inibiscono la conduzione degli impulsi attraverso il nodo atrioventricolare;
• Ridurre la contrattilità e l'eccitabilità del muscolo cardiaco;
• Riduce il bisogno di ossigeno del cuore;
• Sopprimere gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina sul cuore in condizioni di stress fisico, mentale o emotivo;
• Ridurre la pressione sanguigna;
• Normalizza il ritmo cardiaco durante le aritmie;
• Limitare e prevenire la diffusione della zona danneggiata durante l'infarto miocardico.

A causa di questi effetti farmacologici, i beta-bloccanti selettivi riducono la quantità di sangue espulso dal cuore nell'aorta per battito, abbassano la pressione sanguigna e prevengono la tachicardia ortostatica (battito cardiaco accelerato in risposta a una transizione improvvisa da una posizione seduta o sdraiata a una posizione eretta ). I farmaci rallentano anche la frequenza cardiaca e ne riducono la forza riducendo il bisogno di ossigeno del cuore. In generale, i beta-bloccanti selettivi riducono la frequenza e la gravità degli attacchi di CAD, migliorano la capacità di esercizio (fisica, mentale ed emotiva) e riducono significativamente la mortalità nelle persone con insufficienza cardiaca. Questi effetti dei farmaci portano ad un miglioramento significativo della qualità della vita delle persone che soffrono di malattia coronarica, cardiomiopatia dilatativa, nonché di coloro che hanno subito infarto miocardico e ictus.

Inoltre, i beta-1 bloccanti eliminano l'aritmia e il restringimento del lume dei piccoli vasi. Nelle persone che soffrono di asma bronchiale, riducono il rischio di broncospasmo e nelle persone con diabete riducono la probabilità di sviluppare ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue).

Azione degli alfa-beta bloccanti

I farmaci di questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici:

• Ridurre la pressione sanguigna e ridurre la resistenza vascolare periferica totale;
• Ridurre la pressione intraoculare nel glaucoma ad angolo aperto;
• Normalizza i parametri del profilo lipidico (riduce il livello di colesterolo totale, trigliceridi e lipoproteine ​​a bassa densità, ma aumenta la concentrazione di lipoproteine ​​ad alta densità).

A causa di questi effetti farmacologici, gli alfa-beta-bloccanti hanno un potente effetto ipotensivo (riducono la pressione sanguigna), dilatano i vasi sanguigni e riducono il postcarico sul cuore. A differenza dei beta-bloccanti, i farmaci di questo gruppo riducono la pressione sanguigna senza modificare il flusso sanguigno renale o aumentare la resistenza vascolare periferica totale.

Inoltre, gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità del miocardio, grazie alla quale il sangue non rimane nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma viene completamente gettato nell'aorta. Ciò aiuta a ridurre le dimensioni del cuore e riduce il grado della sua deformazione. Migliorando la funzione cardiaca, i farmaci di questo gruppo per l'insufficienza cardiaca congestizia aumentano la gravità e il volume dello stress fisico, mentale ed emotivo tollerato, riducono la frequenza delle contrazioni cardiache e degli attacchi di malattia coronarica e normalizzano anche l'indice cardiaco.

L'uso di alfa-beta-bloccanti riduce la mortalità e il rischio di attacchi cardiaci ricorrenti nelle persone con malattia coronarica o cardiomiopatia dilatativa.

Applicazione

Consideriamo separatamente le indicazioni e l'ambito di applicazione dei vari gruppi di bloccanti adrenergici per evitare confusione.

Indicazioni per l'uso degli alfa-bloccanti

Poiché i farmaci dei sottogruppi di alfa-bloccanti (alfa-1, alfa-2 e alfa-1,2) hanno meccanismi d'azione diversi e differiscono leggermente tra loro nelle sfumature del loro effetto sui vasi sanguigni, nel loro ambito di applicazione e , di conseguenza, anche le indicazioni sono diverse.

Bloccanti alfa-1 indicato per l'uso nelle seguenti condizioni e malattie:

• Ipertensione (per ridurre la pressione sanguigna);
• Iperplasia prostatica benigna.

Alfa-1,2-bloccanti sono indicati per l'uso se una persona presenta le seguenti condizioni o malattie:

• Disturbi della circolazione periferica (ad esempio malattia di Raynaud, endoarterite, ecc.);
• Demenza (demenza) causata dalla componente vascolare;
• Vertigini e disturbi dell'apparato vestibolare causati da fattori vascolari;
• Angiopatia diabetica;
• Malattie distrofiche della cornea;
• Neuropatia ottica causata da ischemia (mancanza di ossigeno);
• Ipertrofia della prostata;
• Disturbi urinari dovuti a vescica neurogena.

Alfa-2 bloccanti sono utilizzati esclusivamente per il trattamento dell'impotenza negli uomini.

Uso di beta-bloccanti (indicazioni)

I beta-bloccanti selettivi e non selettivi hanno indicazioni e ambiti di applicazione leggermente diversi, a causa delle differenze in alcune sfumature del loro effetto sul cuore e sui vasi sanguigni.

Indicazioni per l'uso di beta-1,2-bloccanti non selettivi il seguente:

• Ipertensione arteriosa;
• Angina pectoris;
• Tachicardia sinusale;
• Prevenzione delle aritmie ventricolari e sopraventricolari, nonché bigeminismo, trigeminismo;
• Prolasso della valvola mitrale;
• Infarto miocardico;
• Prevenzione dell'emicrania;
• Aumento della pressione intraoculare.

Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti selettivi. Questo gruppo di bloccanti adrenergici è anche chiamato cardioselettivo, poiché colpisce principalmente il cuore e, in misura molto minore, i vasi sanguigni e la pressione sanguigna.

I beta-bloccanti cardioselettivi sono indicati per l'uso se una persona ha le seguenti malattie o condizioni:

• Ipertensione arteriosa di gravità moderata o bassa;
• Ischemia cardiaca;
• Sindrome cardiaca ipercinetica;
• Vari tipi di aritmie (tachicardia sinusale, parossistica, sopraventricolare, extrasistole, flutter o fibrillazione atriale, tachicardia atriale);
• Cardiomiopatia ipertrofica;
• Prolasso della valvola mitrale;
• Infarto del miocardio (trattamento di un attacco cardiaco esistente e prevenzione di una recidiva);
• Prevenzione dell'emicrania;
• Distonia neurocircolatoria di tipo ipertensivo;
• Nella complessa terapia del feocromocitoma, della tireotossicosi e del tremore;
• Acatisia causata dall'assunzione di antipsicotici.

Indicazioni per l'uso degli alfa-beta-bloccanti

I farmaci di questo gruppo sono indicati per l'uso se una persona presenta le seguenti condizioni o malattie:

• Ipertensione arteriosa;
• Angina stabile;
• Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
• Aritmia;
• Glaucoma (il farmaco viene somministrato come collirio).

Effetti collaterali

Consideriamo separatamente gli effetti collaterali dei bloccanti adrenergici di diversi gruppi, poiché, nonostante le somiglianze, esistono numerose differenze tra loro.

Tutti gli alfa-bloccanti possono provocare sia gli stessi che diversi effetti collaterali, a causa delle peculiarità del loro effetto su alcuni tipi di recettori adrenergici.

Effetti collaterali degli alfa-bloccanti

COSÌ, tutti gli alfa bloccanti (alfa 1, alfa 2 e alfa 1,2) provocare i seguenti identici effetti collaterali:

• Mal di testa;
• Ipotensione ortostatica (una forte diminuzione della pressione sanguigna quando ci si sposta in posizione eretta da una posizione seduta o sdraiata);
• Sincope (svenimento a breve termine);
• Nausea o vomito;
• Stitichezza o diarrea.

Oltretutto, Gli alfa-1 bloccanti possono causare i seguenti effetti collaterali oltre a quelli sopra elencati: , caratteristico di tutti i gruppi di bloccanti adrenergici:

• Ipotensione (grave diminuzione della pressione sanguigna);
• Tachicardia (palpitazioni);
• Aritmia;
• Dispnea;
• Visione offuscata (nebbia davanti agli occhi);
• Xerostomia;
• Sensazione di disagio all'addome;
• Accidenti cerebrovascolari;
• Diminuzione della libido;
• Priapismo (erezioni dolorose prolungate);
• Reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito cutaneo, orticaria, edema di Quincke).

Gli alfa-1,2-bloccanti, oltre a quelli comuni a tutti i bloccanti, possono provocare i seguenti effetti collaterali:

• Eccitazione;
• Freddezza delle estremità;
• Attacco di angina;
• Aumento dell'acidità del succo gastrico;
• Disturbi dell'eiaculazione;
• Dolore agli arti;
• Reazioni allergiche (arrossamento e prurito della metà superiore del corpo, orticaria, eritema).

Gli effetti collaterali degli alfa-2 bloccanti, oltre a quelli comuni a tutti i bloccanti, sono i seguenti:

• Tremore;
• Eccitazione;
• Irritabilità;
• Aumento della pressione sanguigna;
• Tachicardia;
• Aumento dell'attività motoria;
• Dolore addominale;
• Priapismo;
• Diminuzione della frequenza e della quantità di minzione.

Betabloccanti - effetti collaterali

I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno sia gli stessi effetti collaterali che diversi, a causa delle peculiarità del loro effetto su diversi tipi di recettori.

COSÌ, I seguenti effetti collaterali sono gli stessi per i beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

• Vertigini;
• Mal di testa;
• Sonnolenza;
• Insonnia;
• Sogni da incubo;
• Fatica;
• Debolezza;
• Ansia;
• Confusione;
• Brevi episodi di perdita di memoria;
• Risposta lenta;
• Parestesia (sensazione di pelle d'oca, intorpidimento degli arti);
• Vista e gusto compromessi;
• Secchezza della bocca e degli occhi;
• bradicardia;
• Battito cardiaco;
• Blocco atrioventricolare;
• Disturbi della conduzione nel muscolo cardiaco;
• Aritmia;
• Deterioramento della contrattilità miocardica;
• Ipotensione (bassa pressione sanguigna);
• Insufficienza cardiaca;
• fenomeno di Raynaud;
• Dolore al petto, ai muscoli e alle articolazioni;
• Trombocitopenia (una diminuzione del numero totale di piastrine nel sangue al di sotto del normale);
• Agranulocitosi (assenza di neutrofili, eosinofili e basofili nel sangue);
• Nausea e vomito;
• Dolore addominale;
• Diarrea o stitichezza;
• Disturbi del fegato;
• Dispnea;
• Spasmo dei bronchi o della laringe;
• Reazioni allergiche (prurito cutaneo, eruzione cutanea, arrossamento);
• Sudorazione;
• Freddezza delle estremità;
• Debolezza muscolare;
• Diminuzione della libido;
• Aumento o diminuzione dell'attività enzimatica, della bilirubina e dei livelli di glucosio nel sangue.

I beta-bloccanti non selettivi (beta-1,2), oltre a quelli sopra elencati, possono provocare anche i seguenti effetti collaterali:

• Irritazione agli occhi;
• Diplopia (visione doppia);
• Congestione nasale;
• Insufficienza respiratoria;
• Crollo;
• Esacerbazione della claudicatio intermittente;
• Disturbi temporanei della circolazione cerebrale;
• Ischemia cerebrale;
• svenimento;
• Diminuzione dei livelli di emoglobina nel sangue e nell'ematocrito;
• Edema di Quincke;
• Variazione del peso corporeo;
• Sindrome del lupus;
• Impotenza;
• La malattia di Peyronie;
• Trombosi dell'arteria mesenterica intestinale;
• Colite;
• Aumento dei livelli di potassio, acido urico e trigliceridi nel sangue;
• Acuità visiva offuscata e ridotta, bruciore, prurito e sensazione di corpo estraneo negli occhi, lacrimazione, fotofobia, edema corneale, infiammazione dei margini palpebrali, cheratite, blefarite e cheratopatia (solo per i colliri).

Effetti collaterali degli alfa-beta-bloccanti

Gli effetti collaterali degli alfa-beta-bloccanti includono alcuni degli effetti collaterali sia degli alfa che dei beta-bloccanti. Tuttavia, non sono identici agli effetti collaterali degli alfa-bloccanti e dei beta-bloccanti, poiché l’insieme dei sintomi degli effetti collaterali è completamente diverso. COSÌ, Gli alfa-beta-bloccanti hanno i seguenti effetti collaterali:

• Vertigini;
• Mal di testa;
• Astenia (sensazione di stanchezza, perdita di forza, indifferenza, ecc.);
• Sincope (svenimento a breve termine);
• Debolezza muscolare;
• Debolezza generale e affaticamento;
• Disordini del sonno;
• Depressione;
• Parestesia (sensazione di pelle d'oca, intorpidimento degli arti, ecc.);
• Xeroftalmia (occhio secco);
• Diminuzione della produzione di liquido lacrimale;
• bradicardia;
• Violazione della conduzione atrioventricolare fino al blocco;
• Ipotensione posturale;
• Dolore al petto, all'addome e agli arti;
• Angina;
• Deterioramento della circolazione periferica;
• Peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca;
• Esacerbazione della sindrome di Raynaud;
• Edema;
• Trombocitopenia (una diminuzione del numero di piastrine nel sangue al di sotto del normale);
• Leucopenia (diminuzione del numero totale;
• Freddezza delle estremità;
• Blocco dei rami del fascio Hiss.

Quando si utilizzano alfa-beta bloccanti sotto forma di colliri, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:

• bradicardia;
• Riduzione della pressione sanguigna;
• Broncospasmo;
• Vertigini;
• Debolezza;
• Sensazione di bruciore o corpo estraneo negli occhi;

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti

Nella tabella sono riportate le controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti.

Controindicazioni all'uso degli alfa-1-bloccanti	Controindicazioni all'uso degli alfa-1,2-bloccanti	Controindicazioni all'uso degli alfa-2 bloccanti
Stenosi (restringimento) delle valvole aortica o mitrale	Grave aterosclerosi vascolare periferica
Ipotensione ortostatica	Ipotensione arteriosa	Aumenti di pressione sanguigna
Grave disfunzione epatica	Ipersensibilità ai componenti del farmaco	Ipotensione o ipertensione incontrollata
Gravidanza	Angina pectoris	Gravi problemi al fegato o ai reni
Allattamento	Bradicardia
Ipersensibilità ai componenti del farmaco	Lesioni cardiache organiche
Insufficienza cardiaca secondaria a pericardite costrittiva o tamponamento cardiaco	Infarto miocardico meno di 3 mesi fa
Difetti cardiaci che si verificano sullo sfondo di una bassa pressione di riempimento del ventricolo sinistro	Sanguinamento acuto
Grave insufficienza renale	Gravidanza
	Allattamento

Betabloccanti - controindicazioni

I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno controindicazioni quasi identiche per l'uso. Tuttavia, la gamma di controindicazioni all'uso dei beta-bloccanti selettivi è leggermente più ampia rispetto a quella dei beta-bloccanti non selettivi. Tutte le controindicazioni all'uso dei beta-1 e dei beta-1,2-bloccanti sono riportate nella tabella.

Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici non selettivi (beta-1,2).	Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici selettivi (beta-1).
Ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco
Blocco atrioventricolare di II o III grado
Blocco senoatriale
Bradicardia grave (polso inferiore a 55 battiti al minuto)
Sindrome del seno malato
Shock cardiogenico
Ipotensione (valore pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg. Art.)
Insufficienza cardiaca acuta
Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso
Cancellazione delle malattie vascolari	Disturbi della circolazione periferica
Angina di Prinzmetal	Gravidanza
Asma bronchiale	Allattamento

Controindicazioni all'uso degli alfa-beta-bloccanti

Le controindicazioni all'uso degli alfa-beta-bloccanti sono le seguenti:

• Aumento della sensibilità individuale a qualsiasi componente dei farmaci;
• Blocco atrioventricolare di II o III grado;
• Blocco senoatriale;
• Sindrome del seno malato;
• Insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso (classe funzionale NYHA IV);
• Shock cardiogenico;
• Bradicardia sinusale (polso inferiore a 50 battiti al minuto);
• Ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 85 mm Hg);
• Malattie polmonari che fa dell'ostruzionismo croniche;
• Asma bronchiale;
• Ulcera peptica dello stomaco o del duodeno;
• Diabete mellito di tipo 1;
• Periodo di gravidanza e allattamento;
• Gravi malattie del fegato.

Beta-bloccanti antipertensivi

I farmaci di vari gruppi di bloccanti adrenergici hanno un effetto ipotensivo. L'effetto ipotensivo più pronunciato è esercitato dagli alfa-1-bloccanti contenenti sostanze come doxazosina, prazosina, urapidil o terazosina come principi attivi. Pertanto, sono i farmaci di questo gruppo che vengono utilizzati per la terapia a lungo termine dell'ipertensione al fine di ridurre la pressione sanguigna e successivamente mantenerla a un livello medio accettabile. I farmaci del gruppo alfa-1-bloccante sono ottimali per l'uso in persone che soffrono solo di ipertensione, senza concomitante patologia cardiaca.

Inoltre, tutti i beta-bloccanti sono ipotensivi, sia selettivi che non selettivi. Bloccanti beta-1,2-adrenergici antipertensivi non selettivi contenenti bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo come principi attivi. Questi farmaci, oltre all'effetto ipotensivo, influenzano anche il cuore, quindi vengono utilizzati non solo nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche delle malattie cardiache. Il betabloccante antipertensivo non selettivo più debole è il sotalolo, che ha un effetto predominante sul cuore. Tuttavia, questo farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, che è combinata con le malattie cardiache. Tutti i beta-bloccanti non selettivi sono ottimali per l'uso nell'ipertensione associata a malattia coronarica, angina pectoris e precedente infarto del miocardio.

I beta-1-bloccanti antipertensivi selettivi sono farmaci contenenti i seguenti principi attivi: atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo. Considerando le caratteristiche della loro azione, questi farmaci sono più adatti per il trattamento dell'ipertensione arteriosa associata a patologie polmonari ostruttive, arteriopatie periferiche, diabete mellito, dislipidemia aterogenica, nonché per i forti fumatori.

Anche gli alfa-beta bloccanti contenenti carvedilolo o butilametilossadiazolo come principi attivi sono ipotensivi. Ma a causa dell'ampia gamma di effetti collaterali e degli effetti pronunciati sui piccoli vasi, i farmaci di questo gruppo vengono utilizzati meno frequentemente rispetto agli alfa-1 e ai beta-bloccanti.

Attualmente i beta-bloccanti e gli alfa-1 bloccanti sono i farmaci di scelta per il trattamento dell’ipertensione.

Gli alfa-1,2-bloccanti vengono utilizzati principalmente per trattare i disturbi della circolazione periferica e cerebrale, poiché hanno un effetto più pronunciato sui piccoli vasi sanguigni. Teoricamente, i farmaci di questo gruppo possono essere utilizzati per abbassare la pressione sanguigna, ma ciò è inefficace a causa del gran numero di effetti collaterali che si verificheranno.

Bloccanti adrenergici per la prostatite

Nella prostatite vengono utilizzati alfa-1-bloccanti contenenti alfuzosina, silodosina, tamsulosina o terazosina come principi attivi per migliorare e facilitare il processo di minzione. Le indicazioni per la prescrizione di bloccanti adrenergici per la prostatite sono la bassa pressione all'interno dell'uretra, il tono debole della vescica stessa o del collo, nonché i muscoli della ghiandola prostatica. I farmaci normalizzano il flusso di urina, accelerando l'eliminazione dei prodotti di decomposizione e dei batteri patogeni morti e, di conseguenza, aumentano l'efficacia del trattamento antimicrobico e antinfiammatorio. L'effetto positivo di solito si sviluppa completamente dopo 2 settimane di utilizzo. Sfortunatamente, la normalizzazione del deflusso urinario sotto l'influenza dei bloccanti adrenergici si osserva solo nel 60-70% degli uomini affetti da prostatite.

I bloccanti adrenergici più popolari ed efficaci per la prostatite sono i farmaci contenenti tamsulosina (ad esempio Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, ecc.).

Prima dell'uso, è necessario consultare uno specialista.