Обща характеристика на групата нестероидни противовъзпалителни средства. Взаимодействие с други лекарства

Възпалителният процес в почти всички случаи придружава ревматична патология, значително намалявайки качеството на живот на пациента. Ето защо едно от водещите направления в лечението на ставните заболявания е противовъзпалителното лечение. Няколко групи лекарства имат този ефект: нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), глюкокортикоиди за системна и локална употреба и отчасти, само като част от комплексното лечение, хондропротектори.

В тази статия ще разгледаме групата лекарства, посочени на първо място – НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Това е група лекарства, чиито ефекти са противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични. Тежестта на всяко от тях варира от лекарство до лекарство. Тези лекарства се наричат ​​нестероидни, защото се различават по структура от хормоналните лекарства, глюкокортикоидите. Последните също имат мощен противовъзпалителен ефект, но в същото време имат отрицателните свойства на стероидните хормони.

Механизъм на действие на НСПВС

Механизмът на действие на НСПВС е тяхното неселективно или селективно инхибиране (инхибиране) на разновидности на ензима COX - циклооксигеназа. COX се намира в много тъкани на нашето тяло и е отговорен за производството на различни биологично активни вещества: простагландини, простациклини, тромбоксан и др. Простагландините от своя страна са медиатори на възпалението и колкото повече от тях, толкова по-изразен е възпалителният процес. НСПВС, инхибирайки COX, намаляват нивото на простагландините в тъканите и възпалителният процес регресира.

Режим на предписване на НСПВС

Някои НСПВС имат редица доста сериозни странични ефекти, а други лекарства от тази група не се характеризират като такива. Това се дължи на особеностите на механизма на действие: влиянието на лекарствата върху различни видове циклооксигеназа - COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 здрав човекнамира се в почти всички органи и тъкани, по-специално в храносмилателния тракт и бъбреците, където изпълнява своите основни функции. Например простагландините, синтезирани от COX, участват активно в поддържането на целостта на стомашната и чревната лигавица, поддържайки адекватен кръвен поток в нея, намалявайки секрецията на солна киселина, повишавайки рН, секрецията на фосфолипиди и слуз, стимулирайки клетъчната пролиферация (възпроизводство) . Лекарствата, които инхибират COX-1, причиняват намаляване на нивото на простагландините не само в мястото на възпалението, но и в цялото тяло, което може да доведе до Отрицателни последици, които ще бъдат разгледани по-долу.

COX-2, като правило, липсва в здравите тъкани или се намира, но в незначителни количества. Нивото му се повишава директно по време на възпаление и в самия му източник. Лекарствата, които селективно инхибират COX-2, въпреки че често се приемат системно, действат специфично върху лезията, намалявайки възпалителния процес в нея.

COX-3 също участва в развитието на болка и треска, но няма нищо общо с възпалението. Някои НСПВС действат специфично върху този тип ензими и имат малък ефект върху COX-1 и 2. Някои автори обаче смятат, че COX-3, като независима изоформа на ензима, не съществува и е вариант на COX- 1: тези въпроси изискват провеждане на допълнителни изследвания.

Класификация на НСПВС

Съществува химическа класификациянестероидни противовъзпалителни средства, базирани на структурните характеристики на молекулата на активното вещество. Биохимичните и фармакологичните термини обаче вероятно не представляват голям интерес за широк кръг читатели, затова ви предлагаме друга класификация, която се основава на селективността на инхибирането на COX. Според него всички НСПВС се разделят на:
1. Неселективни (засягат всички видове COX, но главно COX-1):

• индометацин;
• кетопрофен;
• пироксикам;
• аспирин;
• Диклофенак;
• ациклофенак;
• напроксен;
• Ибупрофен.

2. Неселективни, засягащи еднакво COX-1 и COX-2:

• Лорноксикам.

3. Селективни (инхибират COX-2):

• Мелоксикам;
• Нимезулид;
• Етодолак;
• рофекоксиб;
• Целекоксиб.

Някои от изброените по-горе лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, а по-скоро имат аналгетичен (кеторолак) или антипиретичен ефект (аспирин, ибупрофен), така че няма да говорим за тези лекарства в тази статия. Нека поговорим за тези НСПВС, чийто противовъзпалителен ефект е най-изразен.

Накратко за фармакокинетиката

Нестероидните противовъзпалителни средства се използват орално или интрамускулно.
Когато се приемат перорално, те се абсорбират добре в храносмилателния тракт, тяхната бионаличност е около 70-100%. Те се абсорбират по-добре в кисела среда, а промяната на рН на стомаха към алкалната страна забавя абсорбцията. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя 1-2 часа след приема на лекарството.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството се свързва с кръвните протеини с 90-99%, образувайки функционално активни комплекси.

Проникват добре в органи и тъкани, особено в мястото на възпаление и синовиалната течност(намира се в ставната кухина). НСПВС се екскретират от тялото чрез урината. Полуживотът варира значително в зависимост от лекарството.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Не е желателно да се използват лекарства от тази група при следните състояния:

• индивидуална свръхчувствителност към компонентите;
• , както и други язвени лезии храносмилателен тракт;
• левко- и тромбопения;
• тежък и;
• бременност.

Основни странични ефекти на НСПВС

Това са:

• улцерогенен ефект (способността на лекарствата от тази група да провокират развитието на стомашно-чревния тракт);
• диспептични разстройства (стомашен дискомфорт и др.);
• бронхоспазъм;
• токсични ефекти върху бъбреците (нарушена функция, повишена кръвно налягане, нефропатия);
• токсични ефекти върху черния дроб (повишена активност на чернодробните трансаминази в кръвта);
• токсичен ефект върху кръвта (намаляване на количеството профилирани елементидо апластична анемия, проявена);
• удължаване на бременността;
• (кожни обриви, анафилаксия).

Брой съобщения за нежелани реакции на НСПВС, получени през 2011-2013 г

Характеристики на терапията с НСПВС

Тъй като лекарствата от тази група в по-голяма или по-малка степен имат увреждащ ефект върху стомашната лигавица, повечето от тях трябва да се приемат след хранене, измити. достатъчно количествовода и за предпочитане с паралелната употреба на лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт. По правило тази роля играят инхибиторите на протонната помпа: омепразол, рабепразол и др.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за минимално допустимото време и в минимално ефективни дози.

Хората с нарушена бъбречна функция, както и пациентите в напреднала възраст обикновено се предписват в доза, по-ниска от средната терапевтична доза, тъй като процесите при тези категории пациенти се забавят: активното вещество има ефект и се елиминира за по-дълъг период от време. .
Нека помислим отделни лекарстваНСПВС групи за повече подробности.

Индометацин (индометацин, метиндол)

Форма на освобождаване: таблетки, капсули.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Инхибира агрегацията (слепването) на тромбоцитите. Максималната концентрация в кръвта се определя 2 часа след приложението, полуживотът е 4-11 часа.

Предписани, като правило, 25-50 mg перорално 2-3 пъти на ден.

Страничните ефекти, изброени по-горе, са доста изразени за това лекарство, така че в момента се използва сравнително рядко, отстъпвайки място на други лекарства, които са по-безопасни в това отношение.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Форма на освобождаване: таблетки, капсули, инжекционен разтвор, супозитории, гел.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се постига след 20-60 минути. Почти 100% се абсорбира от кръвните протеини и се транспортира в тялото. Максималната концентрация на лекарството в синовиалната течност се определя след 3-4 часа, неговият полуживот от него е 3-6 часа, от кръвната плазма - 1-2 часа. Екскретира се с урина, жлъчка и изпражнения.

По правило препоръчителната доза диклофенак за възрастни е 50-75 mg 2-3 пъти дневно перорално. Максимум дневна дозаравно на 300 мг. Забавената форма, равна на 100 g от лекарството в една таблетка (капсула), се приема веднъж дневно. При интрамускулно приложение единичната доза е 75 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. Прилага се лекарството под формата на гел тънък слойвърху кожата в областта на възпалението, честота на приложение - 2-3 пъти на ден.

Етодолак (Етол Форт)

Форма на освобождаване: капсули от 400 mg.

Противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните свойства на това лекарство също са доста изразени. Има умерена селективност - действа предимно върху COX-2 в мястото на възпалението.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Бионаличността не зависи от приема на храна и антиацидни лекарства. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя след 60 минути. 95% се свързва с кръвните протеини. Полуживотът от кръвната плазма е 7 часа. Екскретира се от тялото главно с урината.

Използва се за спешно или продължително лечение на ревматологична патология: както и при синдром на болка от всякаква етиология.
Препоръчва се лекарството да се приема по 400 mg 1-3 пъти на ден след хранене. Ако е необходимо дългосрочно лечение, дозата на лекарството трябва да се коригира веднъж на всеки 2-3 седмици.

Противопоказанията са стандартни. Страничните ефекти са подобни на тези на други НСПВС, но поради относителната селективност на лекарството те се появяват по-рядко и са по-слабо изразени.
Намалява ефекта на някои антихипертензивни лекарства, по-специално АСЕ инхибитори.

Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)

Предлага се под формата на таблетки от 100 mg.

Достоен аналог на диклофенак с подобен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти 100% от стомашната лигавица. При едновременно хранене скоростта на усвояване се забавя, но степента му остава същата. Той се свързва почти напълно с плазмените протеини, разпространявайки се в тялото в тази форма. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока: достига 60% от концентрацията му в кръвта. Средният полуживот е 4-4,5 часа. Екскретира се предимно чрез бъбреците.

Сред нежеланите реакции трябва да се отбележи диспепсия, повишена активност на чернодробните трансаминази, замаяност: тези симптоми се появяват доста често, в 1-10 случая от 100. Други нежелани реакции се наблюдават много по-рядко, по-специално при по-малко от един пациент на 10 000.

Вероятността от нежелани реакции може да бъде намалена чрез предписване на пациента на минималната ефективна доза за възможно най-кратко време.

Не се препоръчва приема на ацеклофенак по време на бременност и кърмене.
Намалява антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Пироксикам (Piroxicam, Fedin-20)

Форма на освобождаване: таблетки от 10 mg.

Освен противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, има и антиагрегантно действие.

Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Едновременна употребахраната забавя скоростта на усвояване, но не влияе на степента на нейния ефект. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-5 часа. Концентрацията в кръвта е много по-висока, когато лекарството се прилага интрамускулно, отколкото след перорално приложение. Прониква 40-50% в синовиалната течност и се намира в кърма. Претърпява редица промени в черния дроб. Екскретира се с урината и изпражнения. Полуживотът е 24-50 часа.

Аналгетичният ефект се появява в рамките на половин час след приема на таблетката и продължава през целия ден.

Дозировките на лекарството варират в зависимост от заболяването и варират от 10 до 40 mg на ден в един или повече приема.

Противопоказанията и страничните ефекти са стандартни.

Теноксикам (Texamen-L)

Форма на освобождаване: прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Прилага се интрамускулно по 2 ml (20 mg от лекарството) на ден. В остри случаи - 40 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни подред по едно и също време.

Подобрява ефектите на индиректните антикоагуланти.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма на освобождаване: таблетки от 4 и 8 mg, прах за приготвяне на инжекционен разтвор, съдържащ 8 mg от лекарството.

Препоръчителната доза за перорално приложение е 8-16 mg на ден 2-3 пъти. Таблетката трябва да се приема преди хранене с напитка голяма сумавода.

8 mg се прилагат интрамускулно или интравенозно наведнъж. Честота на приема на ден: 1-2 пъти. Инжекционният разтвор трябва да се приготви непосредствено преди употреба. Максималната дневна доза е 16 mg.
Пациентите в старческа възраст обаче не трябва да намаляват дозата на лорноксикам, поради вероятността от развитие на нежелани реакцииот страна на стомашно-чревния тракт, хората с някаква гастроентерологична патология трябва да го приемат с повишено внимание.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и др.)

Форма на освобождаване: таблетки от 7,5 и 15 mg, инжекционен разтвор от 2 ml в ампула, съдържаща 15 mg активно вещество, ректални супозитории, съдържащи също 7,5 и 15 mg мелоксикам.

Селективен COX-2 инхибитор. По-рядко срещан от други лекарства в групата на НСПВС, той причинява странични ефекти като увреждане на бъбреците и гастропатия.

Като правило, лекарството се прилага парентерално през първите няколко дни от лечението. 1-2 ml разтвор се инжектира дълбоко в мускула. Когато острият възпалителен процес леко отшуми, пациентът се прехвърля на таблетната форма на мелоксикам. Приема се перорално, независимо от приема на храна, 7,5 mg 1-2 пъти на ден.

Целекоксиб (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Форма на освобождаване: капсули от 100 и 200 mg от лекарството.

Специфичен инхибитор на COX-2, който има изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози отрицателно въздействиеТой практически няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, поради което не причинява нарушаване на синтеза на конституционални простагландини.

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Страничните ефекти са редки. При продължителна употреба на лекарството във високи дози е възможна язва на лигавицата на храносмилателния тракт, стомашно-чревно кървене, агранулоцитоза и.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма на освобождаване: инжекционен разтвор в ампули от 1 ml, съдържащи 25 mg активно вещество, таблетки.

Високо селективен инхибитор COX-2 с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Практически няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и бъбречната тъкан.

Предписва се с повишено внимание на жени през 1-ви и 2-ри триместър на бременността, по време на кърмене, на лица, страдащи или тежки.

Рискът от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт се увеличава при прием високи дозилекарството за дълго време, както и при пациенти в напреднала възраст.

Еторикоксиб (Arcoxia, Exinef)

Форма на освобождаване: таблетки от 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Селективен COX-2 инхибитор. Не влияе върху синтеза на стомашни простагландини и няма ефект върху функцията на тромбоцитите.

Лекарството се приема перорално, независимо от приема на храна. Препоръчваната доза зависи пряко от тежестта на заболяването и варира между 30-120 mg на ден в 1 доза. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Страничните ефекти са изключително редки. Като правило, те се отбелязват от пациенти, приемащи еторикоксиб в продължение на 1 година или повече (за сериозни ревматични заболявания). Обхват нежелани реакции, възникваща в случая, е изключително широка.

Нимезулид (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide и други)

Форма на освобождаване: 100 mg таблетки, гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложениев сашета, съдържащи 1 доза от лекарството - 100 mg всяка, гел в туба.

Високо селективен COX-2 инхибитор с изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.

Приемайте лекарството перорално, 100 mg два пъти дневно след хранене. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Гелът се нанася върху засегнатата област, като леко се втрива в кожата. Честота на приложение - 3-4 пъти на ден.

Когато нимезулид се предписва на пациенти в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на дозата. Дозата трябва да се намали в случай на тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция на пациента. Може да има хепатотоксичен ефект, инхибирайки чернодробната функция.

По време на бременност, особено през 3-то тримесечие, приемането на нимезулид категорично не се препоръчва. Лекарството е противопоказано и по време на кърмене.

Набуметон (Синметон)

Форма на освобождаване: таблетки от 500 и 750 mg.

Неселективен COX инхибитор.

Еднократна дозаза възрастен пациент е 500-750-1000 mg по време или след хранене. В особено тежки случаи дозата може да се увеличи до 2 грама на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други неселективни НСПВС.
Не се препоръчва да се приема по време на бременност и кърмене.

Комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства

Има лекарства, съдържащи две или повече активни съставкиот групата на НСПВС, или НСПВС в комбинация с витамини или други лекарства. Основните са изброени по-долу.

• Доларен. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. В това лекарство изразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се комбинира със силния аналгетичен ефект на парацетамола. Приемайте лекарството перорално, 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 таблетки.
• Невродикловит. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин B1 и B6, както и 0,25 mg витамин B12. Тук аналгетичният и противовъзпалителен ефект на диклофенака се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервна тъкан. Препоръчителната доза на лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 приема. Приемайте лекарството след хранене с достатъчно количество течност.
• Olfen-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 mg, съдържа и 20 mg лидокаин: поради наличието на последния в разтвора, инжекциите на лекарството стават по-малко болезнени за пациентът.
• Фаниган. Съставът му е подобен на този на Dolaren: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти на ден.
• Фламидес. Много интересен наркотик, различен от другите. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, той съдържа и 15 mg сератиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитично, противовъзпалително и деконгестантно действие. Предлага се под формата на таблетки и гел за локално приложение. Таблетката се приема през устата, след хранене, с чаша вода. По правило се предписва 1 таблетка 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Гелът се използва външно, като се прилага върху засегнатата област на кожата 3-4 пъти на ден.
• Maxigesik. Лекарство, подобно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е във фирмата производител.
• Diplo-P-Pharmex. Съставът на тези таблетки е подобен на този на Dolaren. Дозировките са същите.
• долар Същото.
• Долекс. Същото.
• Оксалгин-DP. Същото.
• Cynepar. Същото.
• Дилокаин. Подобно на Olfen-75, той съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но двете активни съставки са в половината от дозата. Съответно е по-слаб в действие.
• Доларен гел. Съдържа диклофенак натрий, ментол, ленено маслои метил салицилат. Всички тези компоненти в една или друга степен имат противовъзпалителен ефект и потенцират взаимно действието си. Гелът се нанася върху засегнатите участъци от кожата 3-4 пъти през деня.
• Нимид форте. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителния и аналгетичен ефект на нимезулид с миорелаксиращия (мускулно релаксиращ) ефект на тизанидин. Използва се, когато остра болкапричинени от спазъм скелетни мускули(популярно - когато корените се прищипват). Приемайте лекарството перорално след хранене с много течност. Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 приема. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици.
• Низалид. Подобно на нимид форте, той съдържа нимезулид и тизанидин в подобни дози. Препоръчителните дози са същите.
• Алит. Разтворими таблетки, съдържащ 100 mg нимезулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приемайте през устата след хранене с чаша течност. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден за не повече от 5 дни.
• Наноган. Съставът на това лекарство и препоръчителните дози са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе.
• Кислород. Същото.

НСПВС са група лекарства, които имат аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Те инхибират биосинтезата на простагландини. НСПВС причиняват блокиране или инхибиране на прехода на циклооксигеназата към активния ензим. В резултат на това рязко намалява образуването на противовъзпалителни простагландини тип Е и F. В болницата Юсупов лекарите предписват на пациентите НСПВС, които имат минимални странични ефекти.

За да се предотвратят странични ефекти, при избора на дозата и лекарството се вземат предвид възрастта на пациента, основното заболяване и съпътстващата патология. Лекарите определят показанията и противопоказанията за предписване на НСПВСс помощта на съвременните европейски, японски и американски диагностични уреди. Професори, доктори най-висока категориявнимателно анализирайте всички промени, които настъпват в тялото на пациента по време на приема на НСПВС. Ако се появят нежелани реакции, лекарствата се спират или се заменят с по-безопасни.

НСПВС имат противовъзпалителен, аналгетичен, антиагрегантен и антипиретичен ефект. Лекарите в болницата Юсупов индивидуално избират лекарството в зависимост от механизма на действие на НСПВС. Дългодействащите НСПВС могат да намалят честотата на прилагане на лекарства и страничните ефекти на НСПВС. Пациентите могат да приемат нестероидни противовъзпалителни средства през устата под формата на таблетки, прахове или капсули. НСПВС се прилагат интрамускулно и интравенозно. Начинът на приемане на НСПВС се определя от лекаря.

Механизъм на противовъзпалително действие на НСПВС

Нестероидните противовъзпалителни средства имат противовъзпалителен ефект широк обхват. НСПВС намаляват проявите на възпалителния процес от всякакъв произход, инхибират процесите на освобождаване на течности от кръвта в тъканите по време на остро възпалениеи пролиферативна активност на фибробластите по време на хронично възпаление. Лекарствата имат слаб ефект върху промените в структурата на клетките, тъканите и органите, придружени от нарушаване на жизнените им функции.

Потискането на фазата на ексудация е свързано с блокада на циклооксигеназата, инхибиране на производството на простагландини и тромбоксан А2. Това води до намалено зачервяване, подуване и болка. Благодарение на инхибирането на образуването на тромбоксан А2 и активността на хиалуронидазата, микроциркулацията се нормализира. Като блокират синтеза на простагландини, НСПВС намаляват пропускливостта на съдовата стена и проникването на плазмени фактори в тъканите. В същото време се инхибира разделянето на фибробластите, производството на колаген и мукополизахариди, образуването на съединителна тъкан и ревматични грануломи.

НСПВС не инхибират деструктивните процеси в костите и хрущялна тъкан. Лекарствата потискат способността на хондроцитите да секретират инхибитори на "разрушителните" протеолитични ензими. В тази връзка ензимите се натрупват и разрушават хрущялната и костната тъкан. Под въздействието на НСПВС се намалява производството на протеини, необходими за регенерацията на костната и хрущялната тъкан. Процесът на възстановяване в главите на костите е нарушен поради потискане на кръвоснабдяването на мястото на възпалението. Само пироксикамът не причинява разрушаване на костите и хрущялите, тъй като блокира интерлевкин-1, който стимулира синтеза на "разрушителни" протеолитични ензими. Противовъзпалителният ефект на пиразолоните (с изключение на амидопирин и аналгин) е най-изразен.

Класификация на НСПВС по противовъзпалителна активност

НСПВС с висока противовъзпалителна активност включват следните лекарства:

• ацетилсалицилова киселина (аспирин);
• лизин моноацетилсалицилат;
• фенилбутазон;
• дифлунисал;
• индометацин

Клофезон, сулиндак, етодолак, диклофенак натрий и пироксикам имат изразен противовъзпалителен ефект. Теноксикам, лорноксикам и мелоксикам имат мощен противовъзпалителен ефект. Ефективните НСПВС с подчертан противовъзпалителен ефект включват набуметон, ибупрофен, напроксен натрий и кетопрофен. Тиапрофеновата киселина, фенопрофенът и целекоксибът също имат силно противовъзпалително действие.

НСПВС със слаба противовъзпалителна активност включват:

• мефенамова киселина,
• етофенамат;
• метамизол;
• аминофеназон;
• пропифеназон;
• фенацетин;
• парацетамол;
• кеторолак.

При избора индивидуална схематерапия, лекарите в болницата Юсупов вземат предвид тежестта на противовъзпалителните свойства на НСПВС.

Аналгетици

НСПВС принадлежат към групата на неопиатните аналгетици. Те ефективно потискат лека болкаи болка с умерена интензивност. По отношение на активността НСПВС са по-ниски от наркотичните аналгетици. Имат слаб аналгетичен ефект при висцерална и остра травматична болка. При болка, причинена от възпаление, най-активните НСПВС са не по-малко ефективни от опиатните аналгетици. За хронична персистираща болка при пациенти с злокачествени новообразуванияОнколозите могат да предписват НСПВС едновременно с опиатни аналгетици.

Аналгетичният ефект на НСПВС се състои от периферни и централни механизми. Периферният компонент е тясно свързан с противовъзпалителния ефект. НСПВС намаляват ексудацията (процесът на възпалителна течност, напускаща кръвта в тъканите) и намаляват силата на болката. Под въздействието на НСПВС намалява възпалителният оток, който оказва натиск върху рецепторите за болка в тъканите. Ефектът върху нервните окончания на биологично активните вещества (простагландини, брадикинин, хистамин, серотонин) също е намален. Инхибирането на производството на простагландин намалява повишената чувствителност на рецепторите за болка към действието на други механични и химични стимули, причинени от тях.

Централният компонент на аналгетичния ефект на НСПВС е намаляването на нивото на простагландините в мозъчните структури, участващи в болката, инхибирайки пристигането на болкови импулси през възходящи пътища гръбначен мозък, към областта на таламуса. Най-мощният аналгетичен ефектимат индометацин, ибупрофен, кетопрофен, диклофенак натрий, напроксен. Метамизол натрий (аналгин) е малко по-слаб болкоуспокояващ. ацетилсалицилова киселина.

Класификация на НСПВС по селективност

Селективните COX-1 инхибитори включват ниски дози аспирин. При продължителна употребатези НСПВС допринасят за развитието на гастроентеропатия с образуването на ерозии и язви, хеморагични усложнения, интерстициален нефрит. Неселективни инхибитори на COX-1 и COX-2 са диклофенак, ибупрофен, кеторолак, напроксен, индометацин, кетопрофен, етодолак, ацетилсалицилова киселина, парацетамол, пироксикам, метамизол, както и повечето други съвременни НСПВС. Селективните COX-2 инхибитори имат минимално количествостранични ефекти в сравнение със стандартните ΙΙΠΒС. Когато бъдат взети в високи дозирискът от усложнения остава. Селективните COX-2 инхибитори включват мелоксикам нимезулид.

Специфичните COX-2 инхибитори (целекоксиб, валдекоксиб, парекоксиб, еторикоксиб) не са по-ниски по ефективност и значително превъзхождат безопасността на горепосочените НСПВС. Предлагат се под формата на таблетки. Няма инжекционни форми на тези НСПВС.

Уговорете среща с невролог, като се обадите в болницата Юсупов. Лекарите от клиниката по неврология ще направят преглед и ще установят точна диагноза, ще избере най-ефективния и безопасен НСПВС и ще обясни как да приемате лекарството.

Библиография

• МКБ-10 ( Международна класификацияболести)
• Болница Юсупов
• "Диагностика". - Кратка медицинска енциклопедия. - М.: Съветска енциклопедия, 1989.
• « Клинична оценкарезултати от лабораторни изследвания”//G. И. Назаренко, А. А. Кишкун. Москва, 2005 г
• Клинични лабораторни анализи. Основи на клиничния лабораторен анализ В. В. Меншиков, 2002 г.

Цени за услуги *

*Информацията в сайта е само за информационни цели. Всички материали и цени, публикувани на сайта, не са публична оферта, определена от разпоредбите на чл. 437 Граждански кодекс на Руската федерация. За получаване точна информациясвържете се с персонала на клиниката или посетете нашата клиника. Списък на предоставяните услуги платени услугипосочени в ценовата листа на болницата Юсупов.

*Информацията в сайта е само за информационни цели. Всички материали и цени, публикувани на сайта, не са публична оферта, определена от разпоредбите на чл. 437 Граждански кодекс на Руската федерация. За точна информация, моля свържете се с персонала на клиниката или посетете нашата клиника.

Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група фармакологични средства, характеризиращи се с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти.

Забележка:Нестероидните противовъзпалителни средства (лекарства) се обозначават съкратено като НСПВС или НСПВС.

Важно:толкова често срещано болкоуспокояващо и, катопарацетамол , не принадлежи към групата на НСПВС, тъй като не повлиява възпалителния процес и се използва само за облекчаване на симптомите.

Как действат нестероидните противовъзпалителни лекарства?

Действието на НСПВС е насочено към инхибиране на производството на ензима циклооксигеназа (COX), който от своя страна е отговорен за синтеза на биологично активни вещества - тромбоксан, простагландини (PG) и простациклини, които функционират като медиатори на възпалението. Намаляването на нивото на производство на PG спомага за намаляване или пълно спиране на възпалителния процес.

Различни видове циклооксигеназа присъстват в широк спектър от органи и тъкани. Ензимът COX-1 е отговорен по-специално за нормалното кръвоснабдяване на лигавицата на храносмилателните органи и поддържането на стабилно pH на стомаха чрез намаляване на синтеза на солна киселина.

COX-2 обикновено присъства в тъканите в малки количества или изобщо не се открива. Повишаването на нивото му е най-пряко свързано с развитието на възпаление. Лекарствата, които селективно инхибират активността на този ензим, действат директно върху патологичния фокус. Благодарение на това няма косвен отрицателен ефект върху органите на храносмилателния тракт.

Забележка:COX-3 не влияе върху динамиката на възпалителния процес, но е отговорен за развитието на болка и фебрилна реакция, причинена от хипертермия (повишаване на общата телесна температура).

Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства за ставите

Според селективността на техните ефекти всички НСПВС се разделят на:

1. Неселективен, инхибиращ всички видове COX, но главно COX-1.
2. Неселективен, засягащ както COX-1, така и COX-2.
3. Селективни COX-2 инхибитори.

Първата група включва:

• Ацетилсалицилова киселина;
• пироксикам;
• индометацин;
• напроксен;
• Диклофенак;
• Кетопрофен.

Представител на втората категория е Лорноксикам.

Третата група включва:

• Нимезулид;
• рофекоксиб;
• Мелоксикам;
• Целекоксиб;
• Етодолак.

Важно:Ацетилсалициловата киселина и ибупрофенът основно намаляват телесната температура, а кеторолакът (кеторол) намалява интензивността на болката. Те са неефективни за намаляване на възпалението на ставите и могат да се използват само за симптоматична терапия.

Фармакокинетика

Системните НСПВС, когато се приемат перорално, се абсорбират много бързо. Характеризират се с много висока бионаличност (варира от 70 до 100%). Процесът на абсорбция се забавя до известна степен с повишаване на pH на стомаха. Повечето високо съдържаниев кръвния серум се постига 1-2 часа след приложението.

Ако лекарството се прилага интрамускулно, то се конюгира (свързва) с плазмените протеини (ниво на свързване е до 99%). Получените активни комплекси свободно проникват в ставните тъкани и синовиалната течност, като се концентрират предимно в мястото на възпалението.

Активните вещества на НСПВС и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците.

Противопоказания

Силно нежелателно е жените да използват системни НСПВС (ентерални или парентерални форми) за лечение на стави по време на бременност. Някои лекарства от тази категория могат да бъдат предписани от лекуващия лекар, ако очакваната полза за майката е по-висока от възможен рискза плода.

Противопоказанията също включват:

• индивидуален повишена чувствителносткъм лекарството;
• и ерозия на стомашно-чревния тракт;
• левкопения;
• тромбопения;
• и/или чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства

Лекарствата, които инхибират COX-1, могат да провокират развитието или обострянето на стомашно-чревни заболявания, включително хиперацидни и язвено-ерозивни лезиистените на храносмилателния тракт.

Често наблюдаваните нежелани реакции са диспептични разстройства (тежест в долната част на стомаха).

Редовен използване на НСПВСили превишаването на препоръчаните дози често причинява нарушения на кръвосъсирването, проявяващи се с кървене. При продължителна употребавъзможно е намаляване на броя на кръвните клетки, до развитието на такова сериозно заболяване като апластична анемия.

Много НСПВС имат нефротоксични ефекти, което води до намалено функционална дейностбъбреци, и провокиране. При продължителна употреба те допринасят за развитието на нефропатии. Лекарствата също могат да имат отрицателен ефект върху функцията на черния дроб.

Съществува и възможност за развитие на бронхоспазъм при приемане на нестероидни противовъзпалителни средства за лечение на стави.

Особености на противовъзпалителната лекарствена терапия

Всички лекарства от тази група трябва да се използват само според предписанието на лекар, с последващо наблюдение на динамиката на възпалителния процес. Пациентът трябва незабавно да уведоми лекуващия лекар за всякакви негативни промени в състоянието. Терапията се провежда в минимално ефективни дози за възможно най-кратък период!

Препоръчително е лекарствата да се приемат под формата на капсули или таблетки след хранене с много течност (за предпочитане чиста вода). По този начин можете да намалите вредното действие на лекарствата върху лигавицата на храносмилателния тракт.

При локална употребаПри противовъзпалителни гелове и мехлеми вероятността от развитие на странични ефекти е почти нулева, тъй като активните съставки почти не навлизат в системния кръвен поток.

Избрани НСПВС за лечение на възпаление на ставите

При избора на лекарство лекарят взема предвид естеството на заболяването, тежестта патологичен процес, и индивидуални характеристикитялото на пациента (включително наличието на хронични заболявания и възрастта).

Най-често използвани:

Индометацин

Това лекарство се предлага под формата на капсули и таблетки. Стандартните еднократни дози са от 25 до 50 mg, а честотата на приложение е 2-3 пъти на ден. Когато приемате индометацин, страничните ефекти, характерни за НСПВС, се появяват особено често, така че все повече се предпочитат други, по-безопасни лекарства.

Диклофенак

Аналози на това лекарство са Voltaren, Naklofen и Diklak. Диклофенак се произвежда от фармацевтични компании под формата на таблетки и капсули, инжекционен разтвор, гелове за приложение в областта на болната става и под формата на супозитории. Предписва се перорално в доза от 50-75 mg 2-3 пъти дневно, като дневната доза не трябва да надвишава 300 mg. Разтворът се прилага интрамускулно (в седалището) в дози от 3 ml, като се спазва интервал от най-малко 12 часа. Инжекциите се извършват на курсове от не повече от 5-7 дни. Гелът трябва да се прилага върху засегнатата става 2-3 пъти на ден.

Етодолак

Аналог на лекарството е Etol Fort. Etodolac се предлага в капсули от 400 mg. Характеризира се със селективност, като преференциално инхибира активността на COX-2. Лекарството се предписва както за спешна помощ, така и за курсова терапия за анкилозиращ спондилит и остеоартрит. Еднократна доза – 1 капсула (1-3 пъти дневно след хранене). Ако има нужда от курс, лекуващият лекар коригира дозата на всеки 2-3 седмици след оценка на динамиката на процеса. Страничните ефекти са относително редки.

Важно:Етодолак може да намали ефективността на някои лекарства за понижаване на кръвното налягане.

Ацеклофенак

Аналози на лекарството са Zerodol, Diclotol и Airtal. Ацеклофенак е добра алтернатива на диклофенак по отношение на ефективността. Произвежда се в таблетки от 100 mg и се използва както за спешно облекчаване на симптомите, така и за курсово лечение. Препоръчително е да приемате 1 табл. 2 пъти на ден по време на хранене. По време на приема е възможна и болка в коремната област (симптомите се наблюдават при почти 10% от пациентите), така че е препоръчително да се лекуват ставите с минимално ефективни дози и кратки курсове.

Пироксикам

Лекарството се предлага в таблетки от 10 mg и като инжекционен разтвор; аналог на пироксикам - Fedin-20. Активното вещество прониква в синовиалната течност на ставите, действайки директно на мястото на възпалението. В зависимост от нозологичната форма и активността на процеса (тежестта на симптомите), дозите варират от 10 до 40 mg на ден (приети едновременно или разделени на няколко приема). Аналгетичният ефект се развива в рамките на 30 минути след приема на таблетките и продължава средно един ден.

Теноксикам

Теноксикам (Texamen-L) се продава под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интрамускулно приложение. Стандартна дозировка – 2 ml, което отговаря на 20 mg активно вещество(прилага се веднъж дневно). В периода на обостряне се препоръчва курс на лечение за 5 дни (до 40 mg се прилагат на пациента дневно).

Лорноксикам

Лекарството се предлага в таблетки (4 и 8 mg), както и под формата на прах (8 mg) за разреждане. Аналози са Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обичайната дозировка на Lornoxicam е от 8 до 16 mg 2-3 пъти дневно преди хранене. Таблетките трябва да се приемат с много течност. Разтворът е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение по 8 mg 1-2 пъти на ден. Максимално допустимата дневна доза за инжекционната форма е 16 mg.

Важно:Особено внимание трябва да се обърне при лечение на лораксикам при пациенти, страдащи от стомашни заболявания.

Нимезулид

Най-често срещаните аналози на това лекарство включват Nimesil, Remesulide и Nimegesik. Това НСПВС се произвежда под формата на гранули за приготвяне на суспензия, в таблетки от 100 mg и под формата на гел за локално външно приложение. Препоръчителната доза е 100 mg 2 пъти дневно след хранене. Препоръчва се гелът да се нанася върху кожата в проекцията на засегнатата става с леки втриващи движения 2-4 пъти на ден.

Важно:При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност се предписват по-ниски дози. Лекарството има хепатотоксичен ефект.

Мелоксикам

Други търговски наименования на Meloxicam са Melox, Recoxa, Movalis и Revmoxicam. Това лекарство за лечение на възпаление на ставите се произвежда под формата на таблетки от 7,5 или 15 mg, както и под формата на разтвор в ампули от 2 ml (което съответства на 15 mg активен компонент) и супозитории за ректално приложение.

Лекарството селективно инхибира COX-2; изключително рядко оказва негативно влияние върху стомаха и не води до нефропатии. В самото начало на курса на лечение се предписва мелоксикам за интрамускулно приложение (1-2 ml), а с намаляване на активността на възпалителния процес на пациента се предписват таблетки. Единичната доза на това НСПВС е 7,5 mg, а честотата на приложение е 1-2 пъти на ден.

Рофекоксиб

Rofecoxib (друго търговско наименование е Denebol) се продава в аптеките под формата на инжекционен разтвор (2 ml ампули съдържат 25 mg от активното вещество) и под формата на таблетки. Степента на отрицателно въздействие на това НСПВС върху бъбреците и стомашно-чревния тракт на това лекарство е изключително ниска. Стандартен терапевтична доза– 12,5-25 мг. Честотата на приложение (или интрамускулно приложение) е 1 път на ден. При интензивна болка в ставите в началото на курса на пациента се предписват 50 mg Rofecoxib.

Целекоксиб

Този селективен инхибитор на COX-2 се произвежда под формата на капсули, съдържащи 100 или 200 mg от активното вещество. Аналози на целекоксиб са Flogoxib, Revmoxib, Celebrex и Zycel. НСПВС изключително рядко провокират развитието или обострянето на гастроентерологични патологии, ако стриктно се спазва предписаният режим на лечение. Препоръчителната дневна доза е 100-200 mg (наведнъж или в 2 приема), а максималната е 400 mg.

Остеоартрит, ревматоиден артрит и други заболявания на ставите и гръбначния стълб, протичащи с болка и възпаление.

Особености:всички лекарства от тази група действат на подобен принцип и предизвикват три основни ефекта: аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен.

При различните лекарства тези ефекти се изразяват в различни степени, следователно някои лекарства са по-подходящи за дългосрочно лечение на ставни заболявания, други се използват главно като болкоуспокояващи и антипиретици.

Най-често срещаните нежелани реакции:алергични реакции, гадене, коремна болка, ерозии и язви на стомашно-чревната лигавица.

Основни противопоказания:индивидуален непоносимост, обостряне на стомашна язва и дванадесетопръстника.

Важна информация за пациента:

Лекарства, които имат изразен аналгетичен ефект и значителен брой странични ефекти (диклофенак, кеторолак, нимезулид и други), могат да се използват само по лекарско предписание.

Сред нестероидните противовъзпалителни лекарства има група от така наречените „селективни“ лекарства, които са по-малко склонни да имат странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Дори лекарствата за облекчаване на болката без рецепта не могат да се използват дългосрочно. Ако се налагат често, няколко пъти седмично, е необходимо да се прегледа от лекар и да се лекува според препоръките на ревматолог или невролог.

В някои случаи, когато продължителна употребаТази група лекарства изисква допълнителна употреба на инхибитори на протонната помпа, които предпазват стомаха.

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, rub.)	Характеристики на лекарството, които е важно да знае пациентът
Активно вещество: Диклофенак
Волтарен(Новартис)		Мощно болкоуспокояващо средство, използвано главно при болки в гърба и ставите. Не е желателно да се използва дълго време, тъй като лекарството има много странични ефекти. Може да повлияе негативно на функцията на черния дроб, причинявайки главоболие, световъртеж и шум в ушите. Противопоказан при аспиринова астма, хемопоеза и нарушения на кръвосъсирването. Да не се използва по време на бременност, кърмене и деца под 6 години.
Диклофенак(различни производители)
Наклофен(КРКА)
Ортофен(различни производители)
Rapten бърз(Stada)
Активно вещество: Индометацин
Индометацин(различни производители)	11,4-29,5	Има мощно противовъзпалително и аналгетично действие. Въпреки това, той се счита за доста остарял, тъй като води до вероятността от развитие на различни странични ефекти. Има много противопоказания, включително третия триместър на бременността, възраст до 14 години.
Метиндол ретард(Полфа)	68-131,5
Активно вещество: Диклофенак + парацетамол
Паноксен(Оксфордски лаборатории)	59-69	Мощно двукомпонентно болкоуспокояващо средство. Използва се за намаляване на силна болкаи възпаление при артрит, остеоартроза, остеохондроза, лумбаго, зъбни и други заболявания. Страничните ефекти са същите като при диклофенак. Противопоказания са възпалителни заболявания на червата, тежка чернодробна, бъбречна и сърдечна недостатъчност, периода след коронарен артериален байпас, прогресиращо бъбречно заболяване, активно чернодробно заболяване, бременност, период кърмене, детство.
Активно вещество: Теноксикам
Тексамен(Мустафа Невзат Илач Санай)	186-355	Има мощен аналгетичен и противовъзпалителен ефект, антипиретичен ефектпо-малко ясно изразени. Отличителна чертаЛекарството има дълга продължителност на действие: повече от един ден. Индикациите са радикуларен синдромс остеохондроза, остеоартрит със симптоми на възпаление на ставите, невралгия, болки в мускулите. Има редица странични ефекти. Противопоказан при кървене от стомашно-чревния тракт, бременност и по време на кърмене.
Активно вещество: Кетопрофен
Артрозилен(Dompe farmacheutichi)	154-331	Лекарство с подчертан аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Не оказва негативно влияние върху състоянието ставен хрущял. Показания за употреба са симптоматична терапияразлични артрити, остеоартрит, подагра, главоболие, невралгии, радикулити, мускулни болки, посттравматични и следоперативни болки, болков синдром онкологични заболявания, болезнена менструация. Той причинява много странични ефекти и има много противопоказания, включително третия триместър на бременността и кърменето. За децата възрастовите ограничения зависят от търговско наименованиелекарство.
Quickcaps(Медана Фарма)	161-274
Кетонал (Lec. d.d.)	93-137
Кетонал дуо(Lec. d. d.)	211,9-295
добре (Dompe farmacheutichi)	170-319
Фламакс(Сотекс)	86,7-165,8
Фламакс форте(Сотекс)	105-156,28
Флексен(Италфармако)	97-397
Активно вещество: Декскетопрофен
Дексалгин(Берлин-Хеми/Менарини)	185-343	Ново мощно лекарство с кратко действие. Аналгетичният ефект настъпва 30 минути след приема на лекарството и продължава от 4 до 6 часа. Показания за употреба са остри и хронични възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, спондилоартрит, артроза, остеохондроза), болка по време на менструация, зъбобол. Страничен ефекти противопоказанията са подобни на тези на други лекарства. Като цяло при краткотрайна употреба по показания и в препоръчителните дози се понася добре.
Активно вещество: Ибупрофен
Ибупрофен(различни производители)	5,5-15,9	По-често се използва като антипиретично лекарствои средство за облекчаване на главоболие. Въпреки това, в големи дозиможе да се използва и при заболявания на гръбначния стълб, ставите и за облекчаване на болка след натъртвания и други наранявания. Възможни нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, хемопоетичните органи, както и главоболие, световъртеж, безсъние, повишено кръвно налягане и редица други нежелани реакции. Има много противопоказания. Не може да се използва през третия триместър на бременността и по време на кърмене, през първия и втория триместър трябва да се използва с повишено внимание, само по препоръка на лекар. ча.
Бурана (Orion Corporation)	46,3-98
Ибуфен (Polfa, Medana Pharma)	69-95,5
Момент (Берлин-Хеми/Менарини)	71,6-99,83
Нурофен(Рекит Бенкизер)	35,65-50
Нурофен Ултракап(Рекит Бенкизер)	116-122,56
Нурофен Експрес(Рекит Бенкизер)	102-124,4
Нурофен Експрес Нео(Рекит Бенкизер)	65-84
Фаспик(Замбон)	80-115
Активно вещество: Ибупрофен + парацетамол
Ибуклин(на д-р Реди)	78-234,5	Комбинирано лекарство, съдържащ две аналгетични и антипиретични вещества. Той е по-мощен от същите лекарства, взети отделно. Може да се използва при болки в ставите и гръбначния стълб, наранявания. Той обаче няма много изразен противовъзпалителен ефект, поради което не се препоръчва за продължително лечение на ревматични заболявания. Има много странични ефекти и противопоказания. Да не се използва при деца под 12 години, както и през третия триместър на бременността и по време на кърмене.
Бръстан(Runbaxy)	60-121
Следващия(Фармстандарт)	83-137
Активно вещество: Нимезулид
Найс(на д-р Реди)	111-225	Селективно болкоуспокояващо средство, използвано главно при болки в гърба и ставите. Може също да облекчи менструални болки, главоболие и зъбобол. Притежава селективно действие, следователно има по-малко отрицателни ефекти върху стомашно-чревния тракт. Въпреки това, той има редица противопоказания и странични ефекти. Противопоказан по време на бременност и кърмене, при деца възрастовите ограничения зависят от търговското наименование на лекарството.
Нимезулид(различни производители)	65-79
Апонил(Медохеми)	71-155,5
Nemulex(Сотекс)	125-512,17
Нимезил(Берлин-Хеми/Менарини)	426,4-990
Нимика (ИПКА)	52,88-179,2
Нимулид(Панацея Биотек)	195-332,5
Активно вещество: Напроксен
Налгезин(КРКА)	104-255	Силно лекарство. Използва се за лечение на артрит, остеоартрит, аднексит, обостряне на подагра, невралгия, радикулит, болки в костите, сухожилията и мускулите, главоболие и зъбобол, болки при рак и след операции. Той има доста противопоказания и може да причини различни странични ефекти, т дългосрочно лечениевъзможно само под наблюдението на лекар.
Напроксен(Фармстандарт)	56,5-107
Напроксен-акри (Акрихин)	97,5-115,5
Активно вещество: Напроксен + езомепразол
Вимово(АстраЗенека)	265-460	Комбинирано лекарство, съдържащо напроксен с аналгетично и противовъзпалително действие и инхибитора на протонната помпа езомепразол. Формулирани като таблетки с последователно освобождаване с езомепразол магнезий с незабавно освобождаване в покритието и ентерично покритие напроксен с продължително освобождаване в сърцевината. В резултат на това езомепразол се освобождава в стомаха, преди напроксенът да се разтвори, като по този начин предпазва стомашната лигавица от възможните отрицателни ефекти на напроксен. Показан за симптоматично облекчаване при лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит при пациенти с риск от развитие на стомашна и дуоденална язва. Въпреки доброто защитни свойствапо отношение на стомаха, може да причини редица други странични ефекти. Противопоказан при тежки чернодробни, сърдечни и бъбречна недостатъчност, стомашно-чревни и други кръвоизливи, мозъчни кръвоизливи и редица други заболявания и състояния. Не се препоръчва през третия триместър на бременността, по време на кърмене и деца под 18 години.
Активно вещество: Амтолметин гуацил
Низилат(д-р Реди)	310-533	Ново нестероидно противовъзпалително лекарство с минимални отрицателно влияниевърху стомашната лигавица. Въпреки редица възможни нежелани реакции, като цяло се понася добре от пациентите (включително продължителна употреба в продължение на 6 месеца). Може да се използва както при ревматични заболявания (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра и др.), така и за лечение на болкови синдроми от друг произход. Има доста противопоказания. Да не се използва по време на бременност, кърмене и под 18 години.
Активно вещество: Кеторолак
Кетанов(Runbaxy)	214-286,19	Един от най-мощните аналгетици. Защото голямо количествопротивопоказания и странични ефекти трябва да се използва спорадично и само в случаи на много силна болка.
Кеторол(на д-р Реди)	12,78-64
Кеторолак(различни производители)	12,1-17
Активно вещество: Лорноксикам
Ксефокам(Никомед)	110-139	Има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Показан за краткотрайно лечение на болка, включително ревматични заболявания (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра и др.). Има много странични ефекти и противопоказания.
Ксефокам Рапид(Никомед)	192-376
Активно вещество: Ацеклофенак
Аертал(Гедеон Рихтер)	577-935	Има добри противовъзпалителни и аналгетични ефекти. Помага за значително намаляване на болката, сутрешна скованост, подуване на ставите, няма отрицателен ефект върху хрущялната тъкан. Използва се за намаляване на възпаление и болка при лумбаго, зъбобол, ревматоиден артрит, остеоартрит и редица други ревматологични заболявания. Предизвиква много странични ефекти. Противопоказанията са подобни на тези на Panoxen. Да не се използва по време на бременност, кърмене и деца под 18 години.
Активно вещество: Целекоксиб
Селебрекс(Pfizer, Searle)	365,4-529	Едно от най-селективните (избирателно действащи) лекарства от тази група, което има минимални отрицателни ефекти върху стомашно-чревния тракт. Показания за употреба са симптоматично лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит, болки в гърба, кости и мускули, следоперативни, менструални и други видове болки. Може да причини подуване, замаяност, кашлица и редица други странични ефекти. Има много противопоказания за употреба, включително сърдечна недостатъчност клас II-IV, клинично изразена исхемична болестсърдечно заболяване периферни артериии тежки мозъчно-съдови заболявания. Да не се използва по време на бременност, кърмене и под 18 години.
Активно вещество: Еторикоксиб
Аркоксия(Merck Sharp & Dome)	317-576	Мощно селективно лекарство. Неговият механизъм на действие, странични ефекти и противопоказания са подобни на целекоксиб. Показанията за употреба включват остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и остър подагрозен артрит.
Активно вещество: Мелоксикам
Амелотекс(Сотекс)	52-117	Съвременно селективно лекарство с изразен противовъзпалителен ефект. Показания за употреба са болка и възпалителен синдром при остеоартрит, остеохондроза, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит. Обикновено не се използва за антипиретични цели или за лечение на други видове болка. Въпреки това може да причини различни странични ефекти Отрицателно влияниена стомашно-чревния тракт по-малко от неселективни агентитази група. Има много противопоказания, включително бременност, кърмене и деца под 12-годишна възраст.
Артрозан(Фармстандарт)	87,7-98,7
Биксикам(Верофарм)	35-112
Мелоксикам(различни производители)	9,5-12,3
Мирлокс(Полфа)	47-104
Мовалис(Boehringer Ingelheim)	418-709
Мовасин(Синтез)	73,1-165

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, потърсете съвет относно употребата на всяко лекарстваконсултирайте се с лекар.

2112 0

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) са едни от основните лекарства, използвани за лечение възпалителни заболяванияставите.

Те се предписват на периодични курсове, когато хронични процеси, ако е необходимо - по време на обостряне на заболявания и остри възпалителни процеси. НСПВС съществуват в различни лекарствени форми - таблетки, мехлеми и инжекционни разтвори. Избор необходими средства, дозировката и честотата на употреба трябва да се определят от лекар.

НСПВС - каква е тази група лекарства?

Групата на НСПВС е доста обширна и включва лекарства с различна химична структура. Наименованието "нестероидни" показва разликата им от друга голяма група противовъзпалителни лекарства - кортикостероидни хормони.

Общите свойства на всички лекарства от тази група са трите им основни ефекта - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

Това обяснява другото име на тази група - ненаркотични аналгетици, както и огромната широта на тяхното използване. Тези три ефекта се изразяват по различен начин във всяко лекарство, така че не могат да бъдат напълно взаимозаменяеми.

За съжаление, всички НСПВС имат подобни странични ефекти. Най-известните от тях са провокирането на стомашни язви, токсичност за черния дроб и инхибиране на хематопоезата. Поради тази причина не трябва да превишавате дозировката, посочена в инструкциите, и също така да приемате тези лекарства, ако подозирате тези заболявания.

Болката в корема не може да се лекува с такива лекарства - винаги има риск да влошите състоянието си. различни лекарствени формиНСПВС са изобретени, за да подобрят ефективността си във всеки конкретна ситуацияи намалете потенциална вредаза добро здраве.

История на откриването и формирането

Използването на билкови лекарства с противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие е описано в трудовете на Хипократ. Но първо точно описаниеефектът на НСПВС датира от 18 век.

През 1763 г. английският лекар и свещеник Едуард Стоун пише в писмо до председателя на Лондонския кралско обществоче инфузия на върбова кора, растяща в Англия, има антипиретични свойства, описва рецептата за нейното приготвяне и начина на употреба при фебрилни състояния.

Почти половин век по-късно във Франция И. Лиър изолира вещество от кората на върба, което определя лечебните му свойства. По аналогия с латинско имевърба - salix той нарече това вещество салицин. Това беше прототипът на съвременната ацетилсалицилова киселина, която се научиха да произвеждат по химически път през 1839 г.

Промишленото производство на НСПВС е създадено през 1888 г.; първото лекарство, което удари рафтовете на аптеките, беше ацетилсалициловата киселина под търговско наименованиеАспирин, производство на Bayer, Германия. Тя все още притежава правата върху търговска маркаАспирин, следователно други производители произвеждат ацетилсалицилова киселина под международен родово имеили създават свои собствени (например Upsarin).

По-новите разработки доведоха до появата на редица нови лекарства. Изследванията продължават и до днес, създавайки все по-безопасни и ефективни средства. Колкото и да е странно, първата хипотеза за механизма на действие на НСПВС е формулирана едва през 20-те години на 20 век. Преди това лекарствата се използват емпирично, дозите им се определят от благосъстоянието на пациента и страничните ефекти не са добре проучени.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

Механизъм на развитие възпалителна реакцияв тялото е доста сложен и включва верига от химични реакции, които се задействат една друга. Една от групите вещества, участващи в развитието на възпалението, са простагландините (те са изолирани за първи път от тъкан простатната жлеза, откъдето идва и името). Тези вещества имат двойна функция – те участват в образуването защитни фактористомашна лигавица и при възпалителния процес.

Синтезът на простагландин се осъществява от два вида ензим циклооксигеназа. COX-1 синтезира "стомашни" простагландини, а COX-2 синтезира "възпалителни" и обикновено е неактивен. Това е активността на COX, на която НСПВС пречат. Основният им ефект - противовъзпалителен - се дължи на инхибирането на COX-2, а страничният ефект - нарушаване на защитната бариера на стомаха - се дължи на инхибирането на COX-1.

В допълнение, НСПВС се намесват доста силно в клетъчния метаболизъм, което е отговорно за техния аналгетичен ефект - те нарушават провеждането на нервни импулси. Това е и причината за летаргия, като страничен ефект от приема на НСПВС. Има доказателства, че тези лекарства стабилизират лизозомните мембрани, като забавят освобождаването на литични ензими.

Влизайки в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират предимно в стомаха и в малки количества от червата.

Абсорбцията варира; за новите лекарства бионаличността може да достигне 96%. Лекарствата с ентерично покритие (Аспирин Кардио) се абсорбират много по-слабо. Наличието на храна не влияе върху усвояването на лекарствата, но тъй като те повишават киселинността, препоръчително е да се приемат след хранене.

Метаболизмът на НСПВС се извършва в черния дроб, поради което те са токсични за този орган и не могат да се използват при различни чернодробни заболявания. Малка част от входящата доза от лекарството се екскретира през бъбреците. Съвременните разработки в областта на НСПВС са насочени към намаляване на ефекта им върху COX-1 и хепатотоксичността.

Показания за употреба - обхват на приложение

Болестите и патологичните състояния, при които се предписват НСПВС, са разнообразни. Таблетките се предписват като антипиретик за инфекциозни и незаразни заболявания, а също и като средство за лечение на главоболие, зъбни, ставни, менструални и други видове болки (с изключение на болки в корема, ако причината им е неизяснена). При деца супозитории, съдържащи НСПВС, се използват за облекчаване на температурата.

Интрамускулните инжекции на НСПВС се предписват като аналгетик и антипиретик при тежки състояния на пациента. Определено са включени литична смес– комбинации от лекарства, които ви позволяват бързо да съборите опасна температура. Вътреставните инжекции лекуват тежки ставни увреждания, причинени от възпалителни заболявания.

Мехлемите се използват за локално въздействиепри възпалени стави, както и при заболявания на гръбначния стълб, мускулни травми за облекчаване на болка, подуване и възпаление. Мехлемите могат да се прилагат само за здрава кожа. При ставни заболявания могат да се комбинират и трите лекарствени форми.

Най-известните лекарства от групата

Първият НСПВС, пуснат в продажба, беше ацетилсалициловата киселина под марката Аспирин. Това име, въпреки факта, че е търговско, е силно свързано с лекарството. Предписва се за понижаване на температурата, облекчаване на главоболие, малки дози – за подобрение реологични свойствакръв. Рядко се използва при ставни заболявания.

Метамизолът (аналгин) е не по-малко популярен от аспирина. Използва се за облекчаване на болка от различен произход, включително ставите. Забранен е в много европейски страни, тъй като има силен инхибиторен ефект върху хемопоезата.

– едно от популярните лекарства за лечение на стави. Включен в много мехлеми, налични в и. Има изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект и почти не причинява системен ефект.

Странични ефекти

Както при всяко друго лекарство, има многобройни странични ефекти при приема на НСПВС. Най-известният сред тях е улцерогенен, т.е. провокиращ язви. Причинява се от инхибиране на COX-1 и почти напълно липсва при селективните НСПВС.

Киселинните производни имат допълнителен улцерогенен ефект поради повишената киселинност стомашен сок. Повечето НСПВС са противопоказани при гастрит с повишена киселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ГЕРБ.

Друг често срещан ефект е хепатотоксичността. Може да се прояви като болка и тежест в корема, храносмилателни разстройства и понякога краткотраен иктеричен синдром, сърбеж по кожата, други прояви на чернодробно увреждане. При хепатит, цироза и чернодробна недостатъчностНСПВС са противопоказани.

Инхибирането на хемопоезата, което при постоянно превишаване на дозата води до развитие на анемия, в някои случаи - панцитопения (липса на всички кръвни елементи), нарушен имунитет и кървене. НСПВС не се предписват при тежки заболявания на костния мозък и след трансплантация на костен мозък.

Ефектите, свързани с лошо здраве - гадене, слабост, бавна реакция, намалено внимание, чувство на умора, алергични реакции до астматични пристъпи - се проявяват индивидуално.

Класификация на НСПВС

Днес в групата на НСПВС има много лекарства и тяхната класификация трябва да помогне на лекаря да избере най-много подходящо лекарство. Тази класификация съдържа само международни непатентни имена.

Химическа структура

Въз основа на тяхната химична структура се класифицират нестероидните противовъзпалителни средства.

Киселини (абсорбират се в стомаха, повишават киселинността):

• салицилати:
• пиразолидини:
• производни на индолоцетна киселина:
• производни на фенилоцетна киселина:
• оксиками:
• производни на пропионовата киселина:

Некиселинни производни (не влияят на киселинността на стомашния сок, абсорбират се в червата):

• алканони:
• сулфонамидни производни:

Чрез въздействие върху COX-1 и COX-2

Неселективни - инхибират и двата вида ензими, повечето от НСПВС принадлежат към тях.

Селективни (коксиби) инхибират COX-2, не засягат COX-1:

• Целекоксиб;
• рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• парекоксиб;
• лумиракоксиб;
• Еторикоксиб.

Селективни и неселективни НСПВС

Повечето НСПВС са неселективни, защото инхибират и двата вида COX. Селективни НСПВС – повече модерни лекарства, засягащи главно COX-2 и минимално засягащи COX-1. Това намалява риска от странични ефекти.

Все още обаче не е постигната пълна селективност на действието на лекарството и винаги ще има риск от странични ефекти.

Лекарства от ново поколение

Новото поколение включва не само селективни, но и някои неселективни НСПВС, които имат изразена ефективност, но са по-малко токсични за черния дроб и хемопоетичната система.

Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

• – има удължен срок на валидност;
• – има най-силен аналгетичен ефект;
• – удължен период на действие и изразен аналгетичен ефект (сравним с морфин);
• Рофекоксиб– най-селективното лекарство, разрешено за пациенти с гастрит пептична язваизвън обостряне.

Нестероидни противовъзпалителни мехлеми

Използването на НСПВС под формата на локално приложение (мехлеми и гелове) има редица предимства, главно липсата на системен ефект и целенасочен ефект върху мястото на възпалението. При заболявания на ставите те почти винаги се предписват. Най-популярните мехлеми:

• индометацин;

НСПВС в таблетки

Най-често срещаната лекарствена форма на НСПВС са таблетките. Използва се за лечение на различни заболявания, включително ставни.

Сред предимствата те могат да бъдат предписани за лечение на прояви на системен процес, включващ няколко стави. Недостатъците включват изразени странични ефекти. Списъкът на НСПВС в таблетки е доста дълъг, те включват:

Най-често срещаните лекарства са под формата на таблетки и инжекции, под формата на инжекции и таблетки (всички те са НСПВС от ново поколение), а мехлемите на базата на диклофенак не губят своята ефективност. Тъй като артрозата, за разлика от артрита, рядко се влошава, основният акцент при лечението е върху поддържането на функционално състояниеставите.

Общи характеристики на приложението

Нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите се предписват на курсове или при необходимост, в зависимост от хода на заболяването.

Основната характеристика на тяхното използване е, че няма нужда да приемате няколко лекарства от тази група в една и съща дозирана форма едновременно (особено таблетки), тъй като това увеличава страничните ефекти и терапевтичен ефектостава същото.

При необходимост е допустимо едновременното използване на различни лекарствени форми. Важно е да запомните, че противопоказанията за приемане на НСПВС са общи за повечето лекарства от групата.

НСПВС остават най-важното средствоза лечение на ставите. Те са трудни и понякога почти невъзможни за заместване с други средства. Съвременната фармакология разработва нови лекарства от тази група, за да намали риска от страничните им ефекти и да повиши селективността на действие.