Метамизол натрий е лекарство антипиретик , аналгетик , принадлежи към групата пиразолони . Веществото е синтезирано през 1920 г. От 70-те години, поради риска от развитие, лекарството започва да се изключва от продажба в някои европейски страни, Швеция, Австралия и Япония. В момента продуктът се продава стриктно по рецепта. В Руската федерация през 2009 г. той беше премахнат от списъка на жизненоважните и основни лекарства. Метамизол натрий се предлага в търговската мрежа. На веществото е даден код OKPD 24.42.13.673.

Според физичните свойства лекарството е бял или бяло-жълт кристален прах, който бързо се разлага при висока влажност. Продуктът се разтваря добре във вода, pH готов разтвор - от 6 до 7,5. Слабо разтворим в алкохол, практически неразтворим в ацетон , в ефир И . Молекулно тегло на метамизол = 311,4 грама на мол; Метамизол натрий – 333,3 грама на мол. Химическото съединение се предлага под формата на таблетки, супозитории, капки и инжекционен разтвор.

фармакологичен ефект

Антипиретик, аналгетик, противовъзпалително.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Според механизма на действие метамизол натрий е подобен на други НСПВС. Продуктът не инхибира ензима селективно циклооксигеназа , инхибира образуването на възпалителни медиатори от арахидонова киселина . Веществото затруднява извършването на проприо- и екстрарецептивни импулси от Бурдахови греди И Гол , повишава прага на възбудимост на центъра за чувствителност към болка в таламуса, повишава степента на пренос на топлина.

Противовъзпалителният ефект от приема на лекарството е слабо изразен, веществото практически няма ефект върху водно-солевия метаболизъм, не задържа вода и натриеви йони и не дразни лигавицата на храносмилателния тракт. Метамизол натрий има известен спазмолитичен ефект върху жлъчните и пикочните пътища.

След перорално приложение на лекарството, ефектът от него се развива в рамките на 20-30 минути, достигайки своя максимум след 4 часа. Метамизолът понижава температурата много по-бързо от и, лекарството има най-изразения аналгетичен ефект. В стомашно-чревния тракт веществото се абсорбира бързо и почти напълно. В червата (по стените) продуктът претърпява реакции хидролиза , където се образува активният му метаболит. Чистият метамизол отсъства в кръвната плазма след перорално приложение.

След интравенозно приложение в кръвната плазма се открива малка концентрация на непромененото съединение. Степента на свързване с плазмените протеини варира от 50 до 60%. Веществото също се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците.

Показания за употреба

Лекарството се използва:

  • при артралгия , хорея , различни видове болка;
  • за облекчаване на зъбни, главоболие, менструални болки;
  • в , миалгия , ишиас ;
  • при пациенти с бъбречни, чернодробни и чревни колики;
  • при инфаркт на белия дроб, големите съдове;
  • за лечение плеврит , , пневмония , миокардит ;
  • за облекчаване на болката при изгаряния, различни наранявания, декомпресионна болест, тумори;
  • при орхит , херпес , перитонит , ;
  • при пациенти с пневмоторакс и перфорация на хранопровода;
  • при приапизъм , посттрансфузионни усложнения;
  • като част от комплексното лечение на остри инфекции, урологични и гнойни заболявания;
  • за ухапвания от пчели, комари и мухи.

Противопоказания

  • ако е наличен на активния компонент;
  • пациенти с неутропения ;
  • по време на кърмене;
  • при чернодробни и бъбречни заболявания;
  • пациенти с наследствени хемолитична анемия свързани с ензимен дефицит глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа ;
  • при анемия , левкопения , аспиринова астма ;
  • жени през първия триместър и през последния.
  • при новородени под 3-месечна възраст;
  • за и други бъбречни заболявания;
  • пациенти, които злоупотребяват с алкохол;
  • когато се прилага интравенозно на пациенти с ниско кръвно налягане;
  • с нестабилно кръвообращение ( шок , множество наранявания).

Странични ефекти

Могат да възникнат следните нежелани реакции:

  • олигурия , бъбречна дисфункция, нефрит ;
  • различни алергични реакции;
  • тромбоцитопения , спад на кръвното налягане, левкопения ;
  • Синдром на Лайел , злокачествен ексудативна еритема , бронхоспастичен синдром (Рядко);
  • , с интрамускулни инжекции.

Метамизол, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Таблетки или ректални супозитории се предписват в доза от 250 до 500 mg 2 или 3 пъти на ден. Максималното количество метамизол натрий, което може да се приема на ден е 3 грама, наведнъж – 1 грам.

За деца дозата трябва да се коригира. Еднократна доза = 50 или 100 mg за деца 2-3 години; 100-200 mg – за деца от 4 до 5 години и 200-300 mg – до 14 години. Честотата на приложение е същата като при възрастни.

Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно в доза от 250-500 mg 2-3 пъти дневно. Максималната дневна доза е 2 грама. За деца се препоръчват инжекционни дози не повече от 10 mg на kg телесно тегло наведнъж.

Предозиране

При приемане или прилагане на големи дози от лекарства се наблюдават: силно понижение на кръвното налягане, сърцебиене, гадене, шум в ушите, повръщане и обща слабост, загуба на съзнание, конвулсии . Може да се развие: остра, остра чернодробна и хеморагичен синдром .

Препоръчва се изплакване на стомаха на жертвата, предписване на солени лаксативи, ентеросорбенти . Симптоматична терапия също е показана, принудена диуреза , алкализиране на кръвта.

Взаимодействие

Комбинираната употреба на лекарството с аналгетици, антипиретици и нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до повишена токсичност на лекарствата.

Когато се приема едновременно с индуктори на микрозомални чернодробни ензими, ефективността на метамизол може да намалее.

Комбинираната употреба с индиректни антикоагуланти, перорални хипогликемични средства и глюкокортикостероиди повишава ефективността на последните.

Фенотиазин може да провокира развитието на тежки хипертермия .

Когато лекарството се комбинира с анксиолитици и седативи, неговият аналгетичен ефект се засилва.

Едновременната употреба на метамизол натрий и трициклични антидепресанти, орални контрацептиви нарушава процесите на нормалния метаболизъм на лекарството и повишава токсичността на метамизола.

Кофеин засилва ефекта на лекарството.

Намалява плазмената концентрация на лекарството.

Веществото може да се комбинира с питофенон хидрохлорид И фенпивериниев бромид . Укрепва се земеделието. ефектите на всички лекарства, релаксация на гладката мускулатура, нормализиране на телесната температура, намаляване на силата на болката.

Латинското наименование на метамизол натрий. Метамизол натрий

Клинична и фармакологична група:  

Включени в препаратите

ATX:

N.02.B.B.02 Метамизол натрий

Фармакодинамика:

Неселективна блокада на циклооксигеназата и намаляване на синтеза на простагландини и техните прекурсори от арахидонова киселина. Предотвратява провеждането на болезнени екстра- и проприоцептивни импулси по сноповете на Гол и Бурдах, повишава прага на възбудимост на таламичните центрове на чувствителност към болка и подобрява преноса на топлина. Има аналгетично, антипиретично и противовъзпалително действие.

Фармакокинетика:

Добре и бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. В чревната стена се хидролизира до образуване на активен метаболит (4-метил-амино-антипирин); непроменен в кръвта отсъства (открива се в плазмата в малки количества само след интравенозно приложение). Преминава в кърмата (в терапевтични дози). Връзката на активния метаболит с плазмените протеини е 50-60%. Биотрансформация в черния дроб. Екскретира се от бъбреците (в малки количества под формата на метаболити).

Показания:

· Артралгия, ревматизъм, хорея

· Главоболие, зъбобол, менструални болки

· Невралгия, ишиас, миалгия

· Бъбречни, чернодробни, чревни колики.

· Белодробен инфаркт, инфаркт на миокарда, дисекираща аневризма на аортата, тромбоза на големите съдове.

· Възпалителни процеси: плеврит, пневмония, лумбаго, миокардит.

· Травма, изгаряния, декомпресионна болест, херпес зостер, тумор.

· Орхит, панкреатит, перитонит, перфорация на хранопровода, пневмоторакс.

· Посттрансфузионни усложнения, приапизъм.

· Трескав синдром при остри инфекциозни, гнойни и урологични заболявания, ухапвания от насекоми.

X.J00-J06 Остри респираторни инфекции на горните дихателни пътища

X.J10-J18.J11 Грип, вирусът не е идентифициран

XVIII.R50-R69.R52.9 Неуточнена болка

XVIII.R50-R69.R52.0 Остра болка

XVIII.R50-R69.R52 Болка, некласифицирана другаде

XVIII.R50-R69.R51 Главоболие

XVIII.R00-R09.R07.2 Болка в областта на сърцето

XIII.M20-M25.M25.5 Болки в ставите

XVIII.R50-R69.R50 Треска с неизвестен произход

XIII.M30-M36.M35.3 Ревматична полимиалгия

XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас

XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2 Невралгии и неврити, неуточнени

XIV.N20-N23.N23 Бъбречна колика, неуточнена

VI.G20-G26.G25.5 Други видове хорея

Противопоказания:

Индивидуална непоносимост.

Инхибиране на хематопоезата (агранулоцитоза, цитостатична или инфекциозна неутропения).

Наследствена хемолитична анемия, свързана с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Анемия, левкопения, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност.

Аспиринова форма на бронхиална астма.

Бременност (особено първия триместър и последните 6 седмици), кърмене.

Внимателно:Няма данни. Бременност и кърмене:Категорията на препоръките на FDA не е определена. Да не се използва по време на бременност и кърмене. Начин на употреба и дозировка:

Интрамускулноили венозно (при силна болка) - 1-2 ml 50% или 25% разтвор 2-3 пъти дневно, максимална дневна доза 2 g.

Перорално, след хранене или ректално, 250-500 mg 2-3 пъти на ден, максимална еднократна доза - 1 g, дневна доза - 3 g.

Странични ефекти:

Уринарна система: нарушена бъбречна функция, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициален нефрит, червено оцветяване на урината.

Алергични реакции: уртикария (включително на конюнктивата и лигавиците на назофаринкса), ангиоедем, в редки случаи - злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), бронхоспастичен синдром, анафилактичен шок.

Кръв: агранулоцитоза (недостатъчна информация, за да се препоръча употребата на метамизол натрий при главоболие), левкопения, тромбоцитопения.

Други: понижено кръвно налягане, гадене.

Местни реакции: при интрамускулно приложение е възможно образуването на инфилтрати на мястото на инжектиране.

При интравенозно приложение - сънливост, сухота в устата.

Предозиране:

В случай на предозиране, гадене, повръщане, гастралгия, олигурия, хипотермия, понижено кръвно налягане, тахикардия, задух, шум в ушите, сънливост, делириум, нарушено съзнание, остра агранулоцитоза, хеморагичен синдром, остра бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, конвулсии, наблюдават се парализа на дишането.мускулите.

За лечение се предписват стомашна промивка, солни лаксативи, ентеросорбенти, принудителна диуреза, хемодиализа и с развитието на конвулсивен синдром, интравенозно приложение на диазепам и бързодействащи барбитурати.

Взаимодействие:

Алопуринол, ненаркотични аналгетици, трициклични антидепресанти, хормонални контрацептиви - повишена токсичност.

По време на лечение с метамизол натрий не трябва да се използват бензилпеницилин, колоидни кръвни заместители и рентгеноконтрастни вещества.

H 2 рецепторни блокери и (забавя инактивирането) - повишена ефективност.

Миелотоксични лекарства - повишена хематотоксичност на лекарството.

Лекарства за понижаване на захарта за перорално приложение, индиректни антикоагуланти, глюкокортикоиди - повишават тяхната активност (измества ги от връзката им с протеина).

Седативни и анксиолитични лекарства (транквиланти) - засилват аналгетичния ефект на метамизол натрий.

Тиамазолът и цитотоксичните лекарства повишават риска от развитие на левкопения.

Фенилбутазон, барбитурати и други хепатоиндуктори - когато се прилагат едновременно, намаляват ефективността на метамизол натрий.

Хлорпромазин или други фенотиазинови производни - развитие на тежка хипертермия.

Циклоспорин - намаляване на концентрацията му в кръвта.

Етанол - засилен ефект.

Да не се прилага в една и съща спринцовка с други лекарства поради високата вероятност от развитие на фармацевтична несъвместимост.

Специални инструкции:

Съществува повишен риск от развитие на реакции на свръхчувствителност при пациенти с бронхиална астма, особено със съпътстващи полипи в синусите; при пациенти с хронична уртикария; при пациенти с алкохолна непоносимост; при пациенти с непоносимост към оцветители (например тартразин) или към консерванти (например бензоат).

При продължителна употреба е необходимо да се следи картината на периферната кръв. Недопустимо е да се използва лекарството за облекчаване на остра коремна болка (до установяване на причината).

Инструкции

Метамизол натрий INN (таблетки)

Международно наименование: Metamizole sodium

Лекарствена форма: капсули, ректални супозитории [за деца], таблетки, таблетки [за деца]

Химично наименование:

Натриева сол на [(2,3 - дихидро - 1,5 - диметил - 3 - оксо - 2 - фенил - 1Н - пиразол - 4 - ил) метиламино] метансулфонова киселина (и като монохидрат)

Фармакологичен ефект:

Аналгетично ненаркотично лекарство, производно на пиразолон, неселективно блокира COX и намалява образуването на Pg от арахидонова киселина. Предотвратява провеждането на болезнени екстра- и проприоцептивни импулси по сноповете на Гол и Бурдах, повишава прага на възбудимост на таламичните центрове на чувствителност към болка и увеличава преноса на топлина. Отличителна черта е незначителният противовъзпалителен ефект, който причинява слаб ефект върху водно-солевия метаболизъм (задържане на Na + и вода) и стомашно-чревната лигавица. Има аналгетичен, антипиретичен и известен спазмолитичен (по отношение на гладката мускулатура на пикочните и жлъчните пътища) ефект. Ефектът се развива 20-40 минути след перорално приложение и достига максимум след 2 часа.

Фармакокинетика:

Добре и бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Той се хидролизира в чревната стена, за да образува активен метаболит - непроменен метамизол отсъства в кръвта (само след интравенозно приложение се открива малка концентрация в плазмата). Връзката на активния метаболит с протеините е 50-60%. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се от бъбреците. В терапевтични дози прониква в майчиното мляко.

Показания:

Трескав синдром (инфекциозни и възпалителни заболявания, ухапвания от насекоми - комари, пчели, водни мухи и др., посттрансфузионни усложнения); Болков синдром (лека до умерена тежест): вкл. невралгия, миалгия, артралгия, жлъчна колика, чревна колика, бъбречна колика, травма, изгаряния, декомпресионна болест, херпес зостер, орхит, радикулит, миозит, постоперативен болен синдром, главоболие, зъбобол, алгоменорея.

Противопоказания:

Свръхчувствителност, инхибиране на хемопоезата (агранулоцитоза, цитостатична или инфекциозна неутропения), чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, наследствена хемолитична анемия, свързана с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бронхиална астма, предизвикана от прием на ASA, салицилати или други НСПВС, анемия, левкопения , бременност (особено през първия триместър и през последните 6 седмици), период на кърмене С повишено внимание. Неонатален период (до 3 месеца), бъбречно заболяване (пиелонефрит, гломерулонефрит - включително анамнеза), продължителна злоупотреба с етанол. IV приложение при пациенти със систолично кръвно налягане под 100 mm Hg. или в случай на нестабилност на кръвообращението (например на фона на миокарден инфаркт, множествена травма, начален шок).

Дозов режим:

Перорално, 250-500 mg 2-3 пъти на ден, максимална единична доза - 1 g, дневна - 3 g. Еднократни дози за деца 2-3 години - 50-100 mg, 4-5 години - 100-200 mg , 6-7 години - 200 mg, 8-14 години - 250-300 mg, честота на приложение - 2-3 пъти на ден. Ректално приложение - за възрастни - 300, 650 и 1000 mg. Дозата за деца зависи от възрастта на детето и естеството на заболяването, като се препоръчва употребата на супозитории от 200 mg за деца: от 6 месеца до 1 година - 100 mg, от 1 година до 3 години - 200 mg, от 3 до 7 години - 200-400 mg, от 8 до 14 години - 200-600 mg. След прилагане на супозиторията детето трябва да остане в леглото.

Странични ефекти:

От отделителната система: нарушена бъбречна функция, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициален нефрит, червено оцветяване на урината. Алергични реакции: уртикария (включително на конюнктивата и лигавиците на назофаринкса), ангиоедем, в редки случаи - злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), бронхоспастичен синдром, анафилактичен шок. От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения. Други: понижено кръвно налягане. Местни реакции: при интрамускулно инжектиране са възможни инфилтрати на мястото на инжектиране Предозиране. Симптоми: гадене, повръщане, гастралгия, олигурия, хипотермия, понижено кръвно налягане, тахикардия, задух, шум в ушите, сънливост, делириум, нарушено съзнание, остра агранулоцитоза, хеморагичен синдром, остра бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, конвулсии, парализа на дихателни мускули. Лечение: стомашна промивка, солни лаксативи, активен въглен; провеждане на принудителна диуреза, хемодиализа, с развитието на конвулсивен синдром - интравенозно приложение на диазепам и бързодействащи барбитурати.

Специални инструкции:

При лечение на деца под 5-годишна възраст и пациенти, приемащи цитостатици, метамизол натрий трябва да се приема само под лекарско наблюдение. Непоносимостта е много рядка, но рискът от развитие на анафилактичен шок след интравенозно приложение на лекарството е относително по-висок, отколкото след перорално приложение на лекарството. Пациентите с атопична бронхиална астма и сенна хрема имат повишен риск от развитие на алергични реакции. По време на приема на метамизол натрий може да се развие агранулоцитоза и следователно, ако се открие немотивирано повишаване на температурата, втрисане, възпалено гърло, затруднено преглъщане, стоматит, както и с развитието на вагинит или проктит, е необходимо незабавно спиране на лекарството. При продължителна употреба е необходимо да се следи картината на периферната кръв. Не е допустимо да се използва за облекчаване на остра болка в корема (до установяване на причината). За интрамускулно приложение е необходимо да се използва дълга игла. Възможно е урината да стане червена поради отделяне на метаболит (няма значение).

Взаимодействие:

Поради високата вероятност от развитие на фармацевтична несъвместимост, не трябва да се смесва с други лекарства в една и съща спринцовка. Засилва действието на етанола. По време на лечението с метамизол не трябва да се използват рентгеноконтрастни лекарства, колоидни кръвозаместители и пеницилин. При едновременно приложение на циклоспорин концентрацията на последния в кръвта намалява. Метамизолът измества пероралните хипогликемични лекарства, индиректните антикоагуланти, кортикостероидите и индометацина от свързването с протеините, повишава тяхната активност. Фенилбутазон, барбитурати и други хепатоиндуктори, когато се прилагат едновременно, намаляват ефективността на метамизол. Едновременната употреба с други ненаркотични аналгетици, трициклични антидепресанти, контрацептивни хормонални лекарства и алопуринол може да доведе до повишена токсичност. Седативните и анксиолитичните лекарства (транквиланти) засилват аналгетичния ефект на метамизол. Тиамазолът и цитостатиците повишават риска от развитие на левкопения. Ефектът се засилва от кодеин, блокери на H2-хистаминовите рецептори и пропранолол (забавя инактивирането). Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.

вътре VRD-1.0 VSD-3.0

Формула: C13H16N3O4SNa, химично наименование: Натриева сол на [(2,3-дихидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метиламино]метансулфонова киселина (и като монохидрат).
Фармакологична група:ненаркотични аналгетици, включително нестероидни и други противовъзпалителни средства/НСПВС - пиразолони.
Фармакологичен ефект:противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

Фармакологични свойства

Метамизол натрий инхибира циклооксигеназата, намалява образуването на брадикинини, свободни радикали, ендопероксиди, някои простагландини и инхибира липидната пероксидация. Метамизол натрий предотвратява предаването на болезнени проприо- и екстрацептивни импулси през сноповете на Burdach и Gaulle, повишава преноса на топлина и повишава прага на възбудимост на центровете за чувствителност към болка в таламуса. След перорално приложение се абсорбира напълно и бързо. Той се хидролизира в чревната стена с образуването на активен метаболит - непроменен метамизол отсъства в кръвта (само при интравенозно приложение се откриват малки концентрации в плазмата). Активният метаболит на метамизол натрий е 50-60% свързан с плазмените протеини. Разрушава се в черния дроб. Извежда се от тялото чрез бъбреците. Ефектът на метамизол натрий се развива след 20-40 минути и достига максимум след 2 часа.

Показания

Артралгия, хорея, ревматизъм; болка: зъбна, главоболие, менструална, ишиас, невралгия, миалгия, с белодробен инфаркт, колики (чернодробни, бъбречни, чревни), инфаркт на миокарда, тромбоза на големите съдове, дисекираща аортна аневризма, възпалителни процеси (пневмония, плеврит, миокардит, лумбаго ), изгаряния, наранявания, декомпресионна болест, тумори, херпес зостер, орхит, перитонит, панкреатит, перфорация на хранопровода, приапизъм, посттрансфузионни усложнения, пневмоторакс; фебрилен синдром при остри гнойни, инфекциозни и урологични заболявания (простатит), ухапвания от насекоми (включително комари, пчели, мухи).

Начин на приложение на метамизол натрий и доза

Метамизол натрий се приема перорално, прилага се интрамускулно, интравенозно или ректално. Интрамускулно или венозно (при силна болка) - 2 - 3 пъти дневно по 1 - 2 ml 25% или 50% разтвор, максималната дневна доза е 2 g; деца се прилагат 0,1 - 0,5 ml. Перорално, след хранене или ректално 2 - 3 пъти на ден, 250 - 500 mg, максималната единична доза е 1 g, дневно - 3 g. За деца 2 - 3 пъти на ден, обичайната доза е 2 - 3 години - 50 - 100 mg, 4 - 5 години - 100 - 200 mg, 6 - 7 години - 200 mg, 8 - 14 години - 250 - 300 mg.

При използване на метамизол натрий урината може да стане червена поради освобождаването на метаболит. При употребата на метамизол натрий е необходим лекарски контрол (тъй като има висока честота на алергични реакции, включително фатални, особено при парентерално приложение). Редовната продължителна употреба не се препоръчва поради миелотоксичност. Изключва се употребата на метамизол натрий за облекчаване на остри болки в корема (причината за тях все още не е изяснена). Когато се предписва на пациенти с патология на сърдечно-съдовата система, е необходимо внимателно проследяване на хемодинамичните параметри. Използвайте с повишено внимание при пациенти със систолично кръвно налягане под 100 mm Hg. Чл., С индикации в анамнезата за бъбречно заболяване (гломерулонефрит, пиелонефрит), както и с дълга история на алкохолизъм.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, тежко увреждане на функционалното състояние на бъбреците или черния дроб, инхибиране на хематопоезата (инфекциозна или цитостатична неутропения, агранулоцитоза), хемолитична наследствена анемия, която е свързана с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бронхиална астма (простагландин), кърмене , бременност.

Ограничения за употреба

Няма данни.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на метамизол натрий е противопоказана по време на бременност. По време на лечението с метамизол натрий трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на метамизол натрий

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, кръвоизливи, интерстициален нефрит, хипотония, алергични реакции (включително бронхоспазъм, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок).

Взаимодействие на метамизол натрий с други вещества

Ефектът на метамизол натрий се засилва от кодеин, барбитурати, кофеин, пропранолол и H2-антихистамини. Тиамазол и сарколизин повишават риска от развитие на левкопения, когато се използват заедно с метамизол натрий. Транквилизаторите и седативите засилват аналгетичния ефект на метамизол натрий. Оралните контрацептиви, трицикличните антидепресанти, алопуринол повишават токсичността на метамизол натрий поради нарушаване на неговия метаболизъм. Комбинираната употреба на метамизол натрий с фенотиазинови производни (включително хлорпромазин) може да предизвика развитие на изразено повишаване на телесната температура, с други нестероидни противовъзпалителни средства, аналгетици и антипиретици - взаимно повишаване на токсичността и свързаните с тях ефекти. Фенилбутазон и други индуктори на микрозомални чернодробни ензими отслабват ефектите на метамизол натрий. Миелотоксичните лекарства потенцират хематотоксичността на метамизол натрий. Метамизол натрий потенцира седативния ефект на алкохола. Метамизол натрий, измествайки връзката си с плазмените протеини, повишава активността на индиректни антикоагуланти, перорални хипогликемични средства, индометацин и глюкокортикостероиди. Метамизол натрий намалява плазмените нива на циклоспорин. По време на терапия с метамизол натрий не трябва да се използват рентгеноконтрастни вещества, пеницилин и колоидни кръвни заместители. Поради високия риск от фармацевтична несъвместимост, метамизол натрий не може да се смесва в една спринцовка с други лекарства.

Предозиране

В случай на предозиране на метамизол натрий се развива хипотермия, сърцебиене, тежка хипотония, задух, гадене, шум в ушите, повръщане, сънливост, слабост, делириум, конвулсии и нарушено съзнание; възможно е развитието на хеморагичен синдром, остра агранулоцитоза, остра чернодробна и бъбречна недостатъчност. Необходимо е: предизвикване на повръщане, стомашна промивка през сонда, предписване на активен въглен, солни лаксативи и алкализиране на кръвта, форсирана диуреза, симптоматично лечение, насочено към поддържане на жизнените функции.

Търговски наименования на лекарства с активна съставка метамизол натрий

В повечето икономически развити страни метамизолът е забранен поради странични ефекти (Швеция (от 1972 г.), САЩ (от 1977 г.), Япония, Австралия и редица страни от Европейския съюз), по-специално поради риска от агранулоцитоза или употребата му е значително ограничен, което се отнася предимно за употреба при деца. В Русия от 2009 г. метамизол натрий (аналгин) е изключен от списъка на лекарствата за бенефициенти, но остава в свободна продажба.

Метамизол натрий

латинско име

Метамизол натрий

Химично наименование

Натриева сол на [(2,3-дихидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метиламино]метансулфонова киселина (и като монохидрат)

Брутна формула

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Фармакологична група

НСПВС - пиразолони

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

68-89-3

Характеристика

Бял или бял с едва забележим жълтеникав оттенък, кристален прах, бързо се разлага в присъствието на влага. Лесно разтворим във вода (1:1,5), водният разтвор има pH 6-7,5. Слабо разтворим в етанол (1:60-1:80), практически неразтворим в етер, хлороформ, ацетон.

Фармакология

Фармакологично действие: аналгетично, противовъзпалително, антипиретично.

Инхибира активността на циклооксигеназата, намалява образуването на ендопероксиди, брадикинини, някои PG, свободни радикали и инхибира липидната пероксидация. Предотвратява провеждането на болезнени екстра- и проприоцептивни импулси по сноповете на Гол и Бурдах, повишава прага на възбудимост на таламичните центрове на чувствителност към болка и увеличава преноса на топлина.

Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно. Той се хидролизира в чревната стена, за да образува активен метаболит - непроменен метамизол отсъства в кръвта (само след интравенозно приложение се откриват незначителни концентрации в плазмата). Нивото на свързване на активния метаболит с протеините е 50-60%. Разрушава се в черния дроб. Екскрецията преминава през бъбреците.

Действието се развива след 20-40 минути и достига максимум след 2 часа.

Приложение

Артралгия, ревматизъм, хорея, болка: главоболие, зъбна, менструална, невралгия, ишиас, миалгия, колики (бъбречни, чернодробни, чревни), белодробен инфаркт, инфаркт на миокарда, дисекираща аортна аневризма, тромбоза на големите съдове, възпалителни процеси (плеврит, пневмония, лумбаго, миокардит), травма, изгаряния, декомпресионна болест, херпес зостер, тумори, орхит, панкреатит, перитонит, перфорация на хранопровода, пневмоторакс, посттрансфузионни усложнения, приапизъм; фебрилен синдром при остри инфекциозни, гнойни и урологични заболявания (простатит), ухапвания от насекоми (включително комари, пчели, мухи).

Противопоказания

Свръхчувствителност, инхибиране на хемопоезата (агранулоцитоза, цитостатична или инфекциозна неутропения), тежко увреждане на черния дроб или бъбреците, простагландинова бронхиална астма, наследствена хемолитична анемия, свързана с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене.

Странични ефекти

Гранулоцитопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, кръвоизливи, хипотония, интерстициален нефрит, алергични реакции (включително синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, бронхоспазъм, анафилактичен шок).

Взаимодействие

Ефектът се засилва от барбитурати, кодеин, H2-антихистамини и пропранолол (забавя инактивирането). Сарколизин и тиамазол повишават вероятността от развитие на левкопения. Повишава хипогликемичната активност на пероралните антидиабетни лекарства (освободени от свързване с кръвните протеини), седативната активност на алкохола и намалява концентрацията на циклоспорин в плазмата.

Предозиране

Симптоми: хипотермия, тежка хипотония, сърцебиене, задух, шум в ушите, гадене, повръщане, слабост, сънливост, делириум, нарушено съзнание, конвулсии; възможно е развитието на остра агранулоцитоза, хеморагичен синдром, остра бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Лечение: предизвикване на повръщане, транстубна стомашна промивка, прилагане на солни лаксативи, активен въглен и форсирана диуреза, алкализиране на кръвта, симптоматична терапия, насочена към поддържане на жизнените функции.

Начин на употреба и дози

IM или IV (при силна болка) - 1-2 ml 50% или 25% разтвор 2-3 пъти дневно, максимална дневна доза 2 g; деца се прилагат 0,1-0,5 ml. Перорално след хранене или ректално, 250-500 mg 2-3 пъти на ден, максимална единична доза - 1 g, дневна доза - 3 g. Обичайната доза за деца 2-3 години - 50-100 mg, 4-5 години стари - 100-200 mg, 6-7 години - 200 mg, 8-14 години - 250-300 mg 2-3 пъти на ден.

Предпазни мерки

Необходимо е медицинско наблюдение (висока честота на алергични реакции, включително смъртни случаи, особено при парентерално приложение). Редовната продължителна употреба не се препоръчва поради миелотоксичност. Не го използвайте за облекчаване на остра коремна болка (до установяване на причината). Когато се предписва на пациенти с остра сърдечно-съдова патология, е необходимо внимателно проследяване на хемодинамиката. Използвайте с повишено внимание при пациенти с нива на sBP под 100 mm Hg. Чл., С анамнестични признаци на бъбречно заболяване (пиелонефрит, гломерулонефрит) и с дълга история на алкохолизъм.

специални инструкции

При използване на метамизол натрий е възможно червено оцветяване на урината поради освобождаването на метаболит.

Година на последната корекция

1999

Взаимодействия с други активни съставки

Алопуринол*

На фона на метамизол натрий е възможна повишена токсичност.

индометацин*

На фона на метамизол натрий ефектът се засилва.

Кодеин

Кодеинът засилва ефекта.

пропранолол*

Пропранололът забавя биотрансформацията и засилва ефекта.

сарколизин*

Сарколизин увеличава (взаимно) вероятността от левкопения.

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

2023 “kingad.ru” - ултразвуково изследване на човешки органи