Октреотид: показания и противопоказания, начин на приложение, странични ефекти. Октреотид: инструкции за употреба на инжекционен разтвор Октреотид 100 µg ml инжекционен разтвор

Октреотид: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Октреотид

ATX код: H01CB02

Активно вещество:октреотид

Производител: F-Sintez, CJSC (Русия), Pharmstandard-UfaVITA (Русия), Nativa, LLC (Русия), Deko company (Русия), ALTAIR (Русия)

Актуализиране на описанието и снимката: 02.09.2019

Октреотид е лекарство, което има ефект, подобен на соматостатина.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - разтвор за интравенозно и подкожно приложение: прозрачен, безцветен, без мирис [1 ml в ампули: в доза 50 и 100 mcg/ml - 5 ампули в блистери, 1 или 2 опаковки в картонена опаковка; в доза от 300 и 600 mcg / ml - 1, 2 или 5 ампули в блистерни опаковки, в картонена опаковка 1 (1, 2 или 5 ампули) или 2 (5 ампули) опаковки; Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Octreotide].

Активното вещество е октреотид (под формата на ацетат), съдържанието му в 1 ml разтвор е 50, 100, 300 или 600 mcg.

Неактивни компоненти: натриев хлорид и инжекционна вода.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Октреотидът е синтетичен аналог на соматостатин, има сходни с него фармакологични ефекти, но има по-голяма продължителност на действие.

Октреотид помага за потискане на секрецията на следните вещества:

• Хормон на растежа: патологично повишен или причинен от физическо натоварване, аргинин и инсулинова хипогликемия;
• Инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: патологично повишени или причинени от прием на храна;
• Инсулин, глюкагон: стимулирани от аргинин;
• Тиротропин: наречен тиротропин-освобождаващ хормон.

Употребата на октреотид преди, по време и след операция на панкреаса може да намали честотата на типичните следоперативни усложнения, по-специално абсцеси, сепсис, панкреатични фистули и остър следоперативен панкреатит.

При кървене от разширени вени на стомаха и хранопровода и цироза на черния дроб, благодарение на употребата на октреотид в комбинация със специфична терапия (по-специално с хемостатично и склерозиращо лечение), се наблюдава по-ефективен контрол на кървенето. Октреотид се използва и за предотвратяване на повторно кървене.

Фармакокинетика

Октреотид се абсорбира бързо и напълно след подкожно приложение. Cmax (максималната концентрация на веществото) на октреотид в кръвната плазма се постига за 30 минути.

Нивото на свързване с плазмените протеини е 65%. Веществото се свързва с формираните елементи на кръвта в изключително незначителна степен. Vd (обем на разпределение) – 0,27 l/kg.

T1/2 (полуживот) след подкожно приложение е 100 минути. Елиминирането на октреотид след интравенозно приложение се извършва в две фази с T1/2 от 10 минути (първа фаза) и 90 минути (втора фаза). По-голямата част от веществото се екскретира през червата, приблизително 32% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците. Тотален клирънс – 160 ml/min.

При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T1/2 се увеличава.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност клирънсът се намалява 2 пъти.

Показания за употреба

• Спиране на кървенето от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза и предотвратяване на рецидиви (в комбинация с ендоскопска склеротерапия или други специфични терапевтични мерки);
• Акромегалия - за овладяване на симптомите на заболяването и намаляване на инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1) и растежния хормон в кръвната плазма в случаите, когато ефектът от лъчево или хирургично лечение не е достатъчен; за лечение на заболяване в случаите, когато пациентът откаже операция или има противопоказания за нея; за краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия до постигане на ефект;
• Секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт (за контрол на симптомите): глюкагономи, соматолибериноми, VIPomas, карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром, инсулиноми (за поддържаща терапия, както и за контрол на хипогликемия в предоперативния период), гастриноми и синдром на Zollinger - Ellison (обикновено в комбинация с блокери на хистамин Н2 рецептори и инхибитори на протонната помпа);
• Лечение на остър панкреатит;
• Лечение и профилактика на усложнения след хирургични интервенции на коремни органи;
• Спиране на кървене при язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Противопоказания

Употребата на Octreotide е строго противопоказана при деца и юноши под 18 години, както и при всички пациенти, които имат свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти със захарен диабет и холелитиаза (холелитиаза).

Ефектът на лекарството върху хода на бременността не е проучен, така че употребата му е възможна само в крайни случаи, ако очакваните ползи надвишават възможните рискове.

Не е известно дали октреотид преминава в кърмата, така че се препоръчва да избягвате кърменето по време на лечението.

Октреотид, инструкции за употреба: метод и дозировка

Октреотид е предназначен за подкожно (SC) и интравенозно (IV) приложение.

Предписани режими на дозиране в зависимост от показанията и целта на употреба:

• Лечение на остър панкреатит: 100 mcg подкожно 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. В някои случаи лекарят може да препоръча интравенозно приложение на лекарството в дневна доза до 1200 mcg;
• Профилактика на усложнения след операция на панкреаса: 100-200 mcg s.c. Първата доза се прилага 1-2 часа преди лапаротомия, след операция - 3 пъти дневно в продължение на 5-7 дни;
• Спиране на кървене от язва: 25-50 mcg/час като интравенозна инфузия, курс - 5 дни;
• Спиране на кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: 25-50 mcg/час като продължителна IV инфузия, курс на лечение - ​​5 дни;
• Акромегалия: начална доза - 50-100 mcg подкожно на всеки 8 или 12 часа. В случай на неефективност (целевата концентрация на хормона на растежа е по-малка от 2,5 ng/ml, а стойността на IGF-1 е в рамките на нормалните стойности), единичната доза се увеличава до 300 mcg. Максимално допустимата дневна доза е 1500 мкг. При пациенти, получаващи октреотид в постоянна доза, нивата на растежния хормон трябва да се определят на всеки 6 месеца. Ако след 3 месеца лечение няма достатъчно намаляване на този показател и подобрение на клиничния ход на заболяването, октреотид трябва да се прекрати;
• Тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система: начална доза - 50 mcg 1-2 пъти на ден, ако е необходимо, постепенно се увеличава до 100-200 mcg 3 пъти на ден подкожно. В случай на неефективност (оценява се въз основа на данните за постигнатия клиничен ефект, концентрацията на хормоните, които произвеждат тумора, и поносимостта на лекарството), дозата се увеличава до 300 mcg подкожно 1-2 пъти на ден. В изключителни случаи е възможно дозата да се увеличи още повече - до 300-600 mcg 3 пъти дневно. Лекарят избира поддържащи дози за всеки пациент поотделно. Ако при карциноидни тумори терапията с максималната поносима доза е неефективна в рамките на 1 седмица, Октреотид се прекратява.

Пациенти с увредена чернодробна функция изискват коригиране на поддържащата доза.

Правила за подкожно приложение на октреотид:

• Внимателно проверете ампулата за наличие на чужди примеси и промени в цвета на разтвора;
• Загрейте ампулата до стайна температура;
• Отворете ампулата непосредствено преди приложение;
• Изхвърлете неизползваното количество разтвор;
• Не инжектирайте на едно и също място на кратки интервали.

Правила за интравенозно капково приложение:

• Внимателно проверете ампулата за чужди примеси и промени в цвета;
• Загрейте разтвора до стайна температура;
• За разреждане използвайте 0,9% натриев хлорид (например 1 ампула от 600 mcg се разрежда с 60 ml физиологичен разтвор);
• Пригответе инжекционния разтвор непосредствено преди приложение;
• При необходимост да се съхранява не повече от 24 часа след разреждането в хладилник (при температура от 2 до 8 ºС).

Странични ефекти

Критерии за оценка на честотата на нежеланите реакции: много често - не повече от 1 случай на 10, често - ≥1/100, но<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Нежелани реакции, установени по време на клиничните проучвания на Octreotide:

• От храносмилателната система: много често - диария или запек, подуване на корема, гадене, коремна болка; често - стеаторея, промяна в цвета на изпражненията, усещане за пълнота или тежест в корема, мека консистенция на изпражненията, диспептични разстройства, анорексия, повръщане;
• От хепатобилиарната система: камъни в жлъчката (холелитиаза); често - повишена активност на чернодробните трансаминази, холецистит, хипербилирубинемия, образуване на холестеролни микрокристали поради нарушение на колоидната стабилност на жлъчката;
• От сърдечно-съдовата система: често - брадикардия; понякога - тахикардия;
• От ендокринната система: много често - хипергликемия; често - хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс, хипотиреоидизъм, дисфункция на щитовидната жлеза (проявяваща се чрез намаляване на нивата на тиреостимулиращия хормон, общия и свободния тироксин);
• От страна на дихателната система: често - задух;
• От нервната система: много често - главоболие; често - световъртеж;
• Дерматологични реакции: често - обрив, сърбеж, косопад;
• Местни реакции: много често - болка на мястото на инжектиране;
• Други: понякога - дехидратация.

Причинно-следствената връзка на следните нежелани реакции при употребата на октреотид не е установена:

• От страна на хепатобилиарната система: холестаза, жълтеница, холестатичен хепатит, остър хепатит без холестаза, холестатична жълтеница, остър панкреатит, повишени нива на гама-глутамилтрансфераза и алкална фосфатаза;
• От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, анафилактични реакции;
• От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии;
• Дерматологични реакции: уртикария.

Предозиране

Основни симптоми: усещане за прилив на кръв към лицето, краткотрайно намаляване на сърдечната честота, спазми в корема, чувство на празнота в стомаха, гадене, диария.

Терапия: симптоматична.

специални инструкции

Жените в детеродна възраст с акромегалия трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на терапията, т.к с намаляване на нивото на хормона на растежа и нормализиране на нивото на IGF-1 под въздействието на октреотид е възможно възстановяване на репродуктивната функция.

При продължително лечение е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.

При пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12 е необходимо да се следи нивото на кобаламин в организма.

Преди да се предпише Octreotide, пациентите трябва да бъдат насочени за ултразвуково изследване на жлъчния мехур. Ако се открият камъни, лекарството може да бъде предписано след внимателна оценка на очакваните ползи от терапията и възможните рискове. По време на лечението трябва да се правят повторни прегледи на всеки 6-12 месеца.

Ако по време на лечението се открият камъни:

• Безсимптомно: можете да спрете лекарството или да продължите лечението след оценка на съотношението полза/риск. Не е необходимо да се вземат мерки, необходимо е по-често наблюдение;
• При клинични симптоми: можете да прекратите приема на лекарството или да продължите лечението след оценка на съотношението полза/риск. Пациентите се нуждаят от стандартна терапия за жлъчнокаменна болест (включително препарати от жлъчни киселини) и редовен ултразвуков контрол.

Пациентите с тумори на хипофизата, секретиращи растежен хормон, изискват внимателно медицинско наблюдение по време на лечението, тъй като лекарството може да причини увеличаване на размера на тумора и развитие на сериозни усложнения като стесняване на зрителните полета. Ако това се случи, трябва да се обмисли използването на други методи на лечение.

Октреотид може да повлияе на абсорбцията на мазнини в червата.

Ако се развие брадикардия, е необходимо да се обмисли намаляване на дозата на блокери на калциевите канали, бета-блокери или лекарства, които влияят на водния и електролитния баланс.

Трябва да се помни, че октреотидът не е противотуморен агент и следователно не помага при лечението на секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт.

При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса в някои случаи е възможен внезапен рецидив. Ако по време на употребата на октреотид се развие инсулином, продължителността и тежестта на хипогликемията може да се увеличи. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено при промяна на дозата на лекарството.

Октреотид повлиява концентрациите на кръвната захар. Флуктуациите могат да бъдат намалени чрез по-често прилагане на лекарството в по-малки дози. При захарен диабет тип 1 лекарството може да намали нуждата от инсулин; при диабет тип 2 (с частично запазена инсулинова секреция) и при пациенти без диабет може да доведе до развитие на постпрандиална хипергликемия. Поради тази причина пациентите с диабет се нуждаят от проследяване на нивата на кръвната захар и антидиабетна терапия.

Пациентите също трябва да наблюдават концентрацията на глюкоза в кръвта след кървене от разширени вени на стомаха или хранопровода, тъй като в този случай рискът от развитие на захарен диабет тип 1 се увеличава.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради риска от развитие на нежелани реакции от централната нервна система се препоръчва да се внимава при шофиране и извършване на всяка работа, която изисква повишено внимание и бързина на реакциите.

Употреба по време на бременност и кърмене

• Бременност: употребата на октреотид е възможна само при строги показания след оценка на съотношението на очакваните ползи към възможните рискове;
• Период на кърмене: терапията е противопоказана.

Използване в детска възраст

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с увредена бъбречна функция не е необходимо да се коригира дозата на Octreotide.

За чернодробна дисфункция

При пациенти с увредена чернодробна функция се препоръчва коригиране на поддържащата доза Octreotide.

Използвайте в напреднала възраст

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Трябва да се внимава при едновременната употреба на лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р 450 и имат тесен диапазон от терапевтични концентрации (например хинидин или терфенадин), т.к. вероятността от развитие на странични ефекти се увеличава.

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин, повишава бионаличността на бромокриптин, забавя абсорбцията на циметидин, намалява метаболизма на лекарства, които се метаболизират с участието на ензими на системата цитохром Р 450.

В случай на едновременна употреба на следните лекарства е необходимо коригиране на техните дози: инсулин, перорални хипогликемични лекарства, глюкагон, блокери на калциевите канали, бета-блокери и диуретици.

Аналози

Аналози на Octreotide са: Octreotide Fsynthesis, Octride, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца и защитено от светлина, при температура 8-25 ºС.

Срок на годност – 5 години.

Октреотид е синтетичен дериват на естествения хормон соматостатин, характеризиращ се с подобни на него фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие; потиска секрецията на тиротропин, серотонин, гастрин, инсулин, глюкагон, растежен хормон, както патологично повишена, така и причинена от външни фактори (аргинин, прием на храна, инсулинова хипогликемия и др.).

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на октреотид:

• Разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза 50 и 100 mcg: безцветна, прозрачна течност без мирис (1 ml в ампула, 5 ампули (50 mcg) в лентова опаковка; 5 ампули (100 mcg) в лентова опаковка; в опаковка от картонена кутия 1 или 2 опаковки);
• Разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза от 300 и 600 mcg: безцветна, прозрачна течност, без мирис (1 ml в тъмна стъклена ампула с пръстен за опъване за отваряне или с точка на счупване или в безцветна стъклена ампула, обозначена като две зелени ивици; в блистерна опаковка 1 или 2 ампули, в картонена кутия 1 опаковка; в блистерна опаковка 5 ампули, в картонена кутия 1 или 2 опаковки).

Състав на 1 ml разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза от 50 и 100 mcg:

• Активно вещество: октреотид – 50 и 100 mcg;

Състав на 1 ml разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза от 300 и 600 mcg:

• Активно вещество: октреотид ацетат, по отношение на октреотид - 300 и 600 mcg;
• Допълнителни компоненти: вода за инжекции, натриев хлорид.

Показания за употреба

• Остър панкреатит (в доза от 50 и 100 mcg);
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, за спиране на кървенето (в доза от 50 и 100 mcg);
• Акромегалия (за контролиране на основните прояви на лезията и намаляване на нивото на хормона на растежа и инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1); при недостатъчна ефективност или невъзможност за хирургично лечение или лъчева терапия; ако пациентът откаже операция или за краткотрайно лечение в периодите между курсовете на лъчева терапия до пълно развитие на ефекта от нея);
• Секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт, с цел контролиране на симптомите (карциноидни тумори (с наличие на карциноиден синдром), глюкагономи, ВИПоми, гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison (в комбинация с хистамин Н2 рецепторни блокери и инхибитори на протонната помпа) ), инсулиноми (включително за поддържаща терапия и контрол на хипогликемия преди операция), соматолиберини).

Разтворът се използва за лечение и профилактика на усложнения в периода след операция на коремните органи, както и при пациенти с цироза на черния дроб за спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от разширени вени на стомаха и хранопровода. Употребата на лекарството е възможна в комбинация със специфични терапевтични мерки (например ендоскопска склеротерапия).

Противопоказания

• Деца и юноши до 18 години;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при холелитиаза (холелитиаза) и захарен диабет. Няма опит от употребата на продукта по време на бременност. В резултат на това октреотид се препоръчва за употреба от бременни жени само ако очакваната полза от терапията превишава потенциалния риск от нежелани реакции.

Ако е необходимо да се прилага лекарството по време на кърмене, е необходимо да се избягва кърменето (тъй като не е известно дали лекарството преминава в кърмата).

Указания за употреба и дозировка

Октреотид се използва подкожно и интравенозно.

При лечение на остър панкреатит, 100 mcg разтвор се прилага подкожно 3 пъти на ден в продължение на 5 дни, интравенозна инфузия също е приемлива в доза, която не надвишава 1200 mcg на ден.

За спиране на кървенето от варици на хранопровода или пептична язва се предписват продължителни интравенозни инфузии в доза 25-50 mcg/час в продължение на 5 дни.

За да се предотвратят усложнения след операция на панкреаса, лекарството се прилага подкожно. Първата инжекция в доза от 100-200 mcg се извършва 1-2 часа преди лапаротомията, а следващите инжекции в доза от 100-200 mcg след операцията, 3 пъти дневно всеки ден в продължение на 5-7 дни.

При акромегалия се препоръчва подкожно приложение на 300 mcg Octreotide на интервали от 8 или 12 часа; тази доза се предписва, ако няма ефект по време на първоначалната терапия (50-100 mcg разтвор на интервали от 8 или 12 часа). Ефективността на лечението се определя, като се вземат предвид месечните концентрации на растежен хормон в кръвта, поносимостта на лекарството и клиничните симптоми. За постигане на желания ефект, ако е необходимо, е възможно да се използва лекарството в доза над 300 mcg, но не повече от 1500 mcg на ден.

Ако в рамките на 3 месеца от терапията няма подобрение в клиничната картина и достатъчно намаляване на нивото на хормона на растежа, употребата на лекарството е неподходяща.

При тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система лекарството се прилага подкожно. Началната доза на Octreotide е 50 mcg, прилагана 1-2 пъти на ден, в бъдеще е възможно да се увеличи дозата до 100-200 mcg с честота на приложение 3 пъти на ден. Ако първоначалната терапия е неефективна, оценена от концентрацията на хормоните, произведени от тумора, поносимостта на лекарството и постигнатия клиничен ефект, се предписват подкожни инжекции в доза от 300 mcg 1-2 пъти на ден. В изключителни случаи е допустимо постепенно увеличаване на дозата до 300-600 mcg, прилагани 3 пъти дневно. Ако при лечение на карциноидни тумори с октреотид в максималната поносима доза не се наблюдава терапевтичен ефект в рамките на 7 дни, лечението трябва да се преустанови.

Пациентите в напреднала възраст, както и пациентите с функционално бъбречно увреждане не се нуждаят от коригиране на дозата.

Когато се предписва интравенозна капкова инфузия на лекарството, съдържанието на ампулата в доза от 600 mcg трябва да се разтвори в 60 ml физиологичен разтвор на натриев хлорид (0,9%). Разредените разтвори трябва да се прилагат веднага след приготвянето им (за да се избегне микробно замърсяване). Ако е невъзможно да се използва лекарството веднага след разреждането, то може да се съхранява при температура 2-8 ° C за не повече от 24 часа (общото време от момента на разреждане до завършване на приложението).

Странични ефекти

• Храносмилателна система: много често - подуване на корема, запек, гадене, коремна болка, диария; често - анорексия, промяна в цвета/меката консистенция на изпражненията, стеаторея, чувство на тежест/пълнота в корема, повръщане, диспептични разстройства;
• Ендокринна система: много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм, нарушения на щитовидната жлеза (намаляване на нивата на свободния и общия тироксин и тиреостимулиращия хормон); нарушен глюкозен толеранс, хипогликемия;
• Хепатобилиарна система: много често - образуване на камъни в жлъчката (холелитиаза); често - повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, нарушена колоидна стабилност на жлъчката, холецистит;
• Нервна система: много често - главоболие; често - световъртеж;
• Сърдечно-съдова система: често - брадикардия; понякога - тахикардия;
• Дихателна система: често - задух;
• Кожа: често - сърбеж, обрив, косопад;
• Общи нарушения и локални реакции: много често - болка на мястото на инжектиране; понякога - дехидратация.

Също така, когато се използва лекарството в клиничната практика, са наблюдавани следните нежелани реакции (независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството): холестатична жълтеница, холестаза, жълтеница, холестатичен хепатит, остър хепатит без холестаза, остър панкреатит, повишени нива на гама-глутамил трансфераза (GGT) и алкална фосфатаза (ALP), аритмия, алергични реакции, уртикария, анафилактични реакции.

При подкожно инжектиране на октреотид в дневна доза от 3000–30000 mcg, разделена на няколко инжекции, не са установени нови странични ефекти (с изключение на споменатите по-горе) при пациенти с тумори.

При произволно интравенозно приложение на лекарството в доза от 2400-6000 mcg на ден (със скорост 100-250 mcg / h) или подкожно приложение на 1500 mcg 3 пъти на ден са наблюдавани следните реакции: загуба на тегло, млечна киселина ацидоза, хепатомегалия, летаргия, слабост, диария, омазняване на черния дроб, панкреатит, церебрална хипоксия, внезапен сърдечен арест, понижено кръвно налягане, развитие на аритмии. Лечението е симптоматично.

специални инструкции

При пациенти със захарен диабет, приемащи инсулин, по време на лечението може да се наблюдава намаляване на нуждите от инсулин.

Преди започване на лечението, както и по време на продължителен курс, се препоръчва провеждане на ултразвуково изследване на жлъчния мехур на интервали от 6-12 месеца.

Ако жлъчните камъни се открият преди започване на терапията, въпросът за употребата на лекарството се решава индивидуално, след балансиране на потенциалните ползи от терапията и риска от развитие на възможни усложнения, свързани с наличието на камъни.

Появата на нежелани реакции от храносмилателната система може да бъде намалена чрез прилагане на октреотид преди лягане или между храненията.

При дълъг курс трябва да се наблюдава функцията на щитовидната жлеза.

В редки случаи, по време на лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса, може да възникне внезапен рецидив на симптомите на заболяването.

Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12 (кобаламин), се препоръчва да се следи съдържанието му в организма (абсорбцията на кобаламин се влошава).

За да се намали дискомфорта и болката на мястото на инжектиране, се препоръчва разтворът да се загрее до стайна температура преди употреба и да се инжектира в по-малък обем. Трябва да се избягва инжектирането на лекарството на кратки интервали на едно и също място на инжектиране.

Лекарствени взаимодействия

Ефект на октреотид върху едновременно приемани вещества/лекарства:

• Циклоспорин - намалява абсорбцията му;
• Бромокриптин – повишава бионаличността му;
• Циметидин - забавя абсорбцията му;
• Лекарствата, метаболизирани от системата на цитохром Р450 (терфенадин, хинидин), намаляват техния метаболизъм.

При комбиниране на октреотид с диуретици, перорални хипогликемични лекарства, инсулин, блокери на "бавните" калциеви канали и бета-блокери е необходимо коригиране на режима на дозиране.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от влага и светлина място, недостъпно за деца, при температура от 8 до 25 °C.

Срок на годност – 5 години.

Латинско име:Октреотид
ATX код: H01CB02
Активно вещество:Октреотид
производител:Ф-Синтез, Русия
Условия за отпускане от аптека:По лекарско предписание

Октреотид е лекарство, характеризиращо се със соматостатинови ефекти.

Показания за употреба

Употребата на Октреотид е предназначена за:

• Остър ход на панкреатит (ензимна фаза)
• Новообразувания в органите на ендокринната система (гастрином, инсулином, глюкагоном и ВИпома)
• Откриване на кървене в стомашно-чревния тракт при наличие на язвени лезии, както и превантивни мерки за разширени вени на хранопровода, усложнени от цироза на черния дроб
• акромегалия
• Профилактика на възможни усложнения в коремните органи след операции
• Предотвратяване на стомашно кървене (особено от сърдечната област).

Съединение

1 ml от лекарството съдържа 100 mcg от основната активна съставка, която е октреотид. Помощните вещества са:

• Натриев хлорид
• Пречистена вода.

Лечебни свойства

Лекарството Octreotide е изкуствен аналог на вещество като соматостатин, има същите фармакологични свойства, но се характеризира с продължителен терапевтичен ефект. Струва си да се отбележи, че търговското и международно наименование (име) на лекарството е същото.

Това лекарство инхибира процеса на производство на растежен хормон, включително патологични и провокирани от инсулинозависима хипогликемия, прекомерна физическа активност или аргинин. Заедно с това се инхибира производството не само на инсулин и глюкагон, но и на гастрин и серотинин (нарушени поради патологични промени или провокирани от храна).

Употребата на октреотид спомага за потискане на производството на:

• Глюкагон с инсулин, който се причинява от аргинин
• Тиротропин, провокиран от високи нива на тиреоиден хормон.

При лица, които се подготвят за операция на панкреаса, има малък риск от сериозни усложнения (фистули, сепсис, абсцеси, развитие на остър панкреатит) след операцията, ако лекарството е било прието преди и непосредствено след операцията.

За спиране на кървенето и предотвратяване на появата му при хора с цироза на черния дроб и разширени вени се препоръчва провеждането на комбинирано лечение с октреотид и други лекарства, включени в склерозиращата, хемостатична терапия.

Лекарството се абсорбира доста бързо след въвеждане под кожата. Най-високата му концентрация в кръвта се наблюдава в рамките на половин час след инжектирането.

Връзката с плазмените протеини е 65%. Полуживотът на метаболитните продукти след прилагане на лекарството под кожата е около 100 минути; когато се прилага във вената, активният компонент на разтвора се екскретира в две фази, чиято продължителност е 10 и 90 минути. Метаболитите се екскретират от тялото чрез червата и бъбреците. Общият клирънс е приблизително 160 ml/min.

При пациенти в напреднала възраст се наблюдава намаляване на общия клирънс, докато полуживотът на метаболитите се увеличава леко. Струва си да се отбележи, че повишен клирънс се регистрира при лица, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност.

Форма за освобождаване

Октреотидът се предлага като прозрачен и почти безцветен разтвор, който няма изразен аромат. Една ампула съдържа 1 ml лекарствен разтвор. В картонената кутия има 1 или 2 блистера. пакети, които съдържат 5 ампера.

Октреотид: подробни инструкции за употреба

Цена: от 600 до 3616 рубли.

Инжекциите се правят както под кожата, така и директно във вената.

Обикновено се предписват следните дози лекарства:

• Схемата за използване на октреотид при панкреатит: 100 mcg подкожно три пъти на ден, продължителността на лечението е 5 дни, най-високият терапевтичен ефект се регистрира през първите два дни; възможно е и венозно приложение на лекарството (дневна доза - до 1200 mcg)
• Профилактика на постоперативни усложнения: 100 mcg преди операцията, след това - 100 mcg три пъти дневно, обща продължителност на лечението - 7 дни.
• Спиране на стомашно кървене при разширени вени на хранопровода: разтворът се инжектира венозно със скорост 25-50 mcg / час, терапията продължава 5 дни.
• Язвени лезии на стомашно-чревния тракт: във вена (инфузия) със скорост 25 mcg / час, показано е петдневно лечение.

Употреба по време на бременност и бременност

В момента няма надеждни данни за това как лекарството засяга тялото на жената и детето.

Лечението на тази група пациенти трябва да се извършва под строго медицинско наблюдение, за да се предотврати развитието на усложнения.

Противопоказания

Не трябва да започвате лечение с лекарството, ако сте свръхчувствителни към активното вещество.

Лекарствата се предписват с изключително внимание на хора със захарен диабет, както и холелитиаза.

Предпазни мерки

Пациентите в старческа възраст ще трябва да коригират дозата на лекарството (да я намалят).

На мястото на инжектиране може да се усети усещане за парене, лек сърбеж, хиперемия и подуване.

За да се намали дискомфорта по време на инжектиране на лекарството, се препоръчва разтворът да се загрее до стайна температура и да се инжектира възможно най-бавно.

Можете да правите инжекции с други лекарства, но всяка следваща процедура трябва да се извършва след няколко часа.

Хората с диабет, които приемат инсулин, ще трябва да коригират предписаната им доза. За нормализиране на нивата на инсулин в кръвта се препоръчва да се прибягва до често приложение на лекарството, но в минимални дози. В случай на захарен диабет тип 1, по време на лечение с октреотид, нуждата от инсулин може рязко да намалее; при пациенти с диабет тип 2 може да се развие постпрандиална хипергликемия. Ето защо ще трябва да следите нивата на кръвната захар и да провеждате необходимото антидиабетно лечение.

Ако преди започване на терапията при пациент се открие жлъчнокаменна болест, решението за прилагане на октреотид се взема индивидуално (вземат се предвид вероятните ползи и очакваните рискове).

За да се намали тежестта на нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт, ще са необходими инжекции между основните хранения или преди лягане.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

Лекарството значително намалява абсорбцията на лекарства като циклоспорин и циметидин.

Ако е необходимо да се приемат диуретици, инсулин, хипогликемични лекарства, калциеви антагонисти, бета-блокери, дозировката им трябва да се коригира.

При едновременното приложение на бромокриптин се наблюдава повишаване на неговата бионаличност.

С изключително внимание се предписват лекарства, които се подлагат на процес на метаболизиране чрез участието на специфични изоензими на цитохром Р450 и се характеризират с тесен диапазон на дозиране.

Съвместимост с алкохол

Алкохолът може да потисне производството на определени хормони, така че пиенето на алкохол по време на лечението е противопоказано.

Странични ефекти

Могат да се наблюдават реакции от стомашно-чревния тракт: тежко гадене, водещо до повръщане, развитие на анорексия, спазми в корема, повишено образуване на газове в червата, стеаторея и разхлабени изпражнения. По време на лечението екскрецията на липиди в изпражненията може да се увеличи, но рискът от развитие на синдром на малабсорбция не се увеличава. Много рядко се наблюдават прояви, които са характерни за чревна непроходимост. Възможно е хепатитът да се развие без холестаза или хипербилирубинемия. При продължителна употреба може да се развие холелитиаза. В някои случаи се регистрира обостряне на панкреатит (през първите часове след спиране на приема на лекарството).

Сърдечно-съдовата система също може да реагира на лечение с октреотид - възниква брадикардия или аритмия.

Липиден метаболизъм: може да се развие глюкозен толеранс (особено след хранене), тази реакция на тялото е свързана с инхибиране на производството на инсулин, хипер- или хипогликемия.

Местни реакции: болка на мястото на инжектиране, хиперемия, подуване, сърбеж и силно парене. Тези симптоми изчезват сами след 15 минути.

Други странични ефекти: алергии, алопеция.

Предозиране

Възможно е краткотрайно намаляване на сърдечната честота, записват се спастична болка, зачервяване на кожата на лицето, диария и промени в изпражненията. Препоръчва се симптоматична терапия. След облекчаване на острите симптоми трябва да се консултирате с лекар за съвет.

Условия на съхранение и срок на годност

Срокът на годност на ампулите е 5 години. По време на употреба ампулите могат да се съхраняват до 2 седмици. при стайна температура.

Аналози

Novartis Pharma, Швейцария

Ценаот 1129 до 2237 rub.

Сандостатин е вносен аналог на октреотид, но се произвежда под формата на разтвор, както и микросфери за приготвяне на суспензия. Лекарството се използва за комплексно лечение на гастроентерологични заболявания.

Професионалисти:

• Намалява секрецията на гастрин и инсулин
• Предлага се в две лекарствени форми
• Поддържа нормогликемия.

минуси:

• Може да предизвика развитие на хипербилирубинемия
• Отпуска се с рецепта
• Не може да се изключи развитието на чернодробни патологии и появата на диария.

Ipsen Pharma, Франция

Ценаот 2441 до 21010 rub.

Diferelin е хормонално лекарство, чиято активна съставка е трипторелин. Предписва се при женско безплодие, ранен пубертет, ендометриоза, онкопатологии на репродуктивната система и намалена потентност. Diferelin се произвежда под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор или суспензия.

Професионалисти:

• Много ефективен при лечение на женско безплодие
• Лесен за използване
• Може да се използва с други лекарства.

минуси:

• скъпо
• Предлага се само по лекарско предписание
• Противопоказан по време на бременност, кърмене.

Аналог на соматостатин. Лекарство за интензивна терапия в гастроентерологията

Активно вещество

Октреотид (като ацетат)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Помощни вещества: - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

Разтвор за интравенозно и подкожно приложение прозрачен, безцветен, без мирис.

Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - ампули (1) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (2) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и предизвикана от аргинин, упражнения и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.

За разлика от соматостатин, октреотидът потиска секрецията на GH в по-голяма степен от секрецията на инсулин и приложението му не е придружено от последваща хиперсекреция на хормони (например GH при пациенти с акромегалия).

При пациенти с акромегалия октреотид намалява концентрацията на GH и инсулиноподобен растежен фактор (IGF-1) в кръвта. Намаляване на концентрацията на GH с 50% или повече се наблюдава при 90% от пациентите, докато концентрация на GH от поне 5 ng/ml се постига при приблизително половината от пациентите. При повечето пациенти с акромегалия октреотидът намалява тежестта на главоболието, подуването на меките тъкани, хиперхидрозата, болката в ставите и парестезията. При пациенти с големи аденоми на хипофизата лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.

При секретиращи тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, в случаи на недостатъчна ефективност на терапията (хирургия, емболизация на чернодробната артерия, химиотерапия, включително стрептозотоцин и др.), Прилагането на октреотид може да доведе до подобряване на хода на заболяването. . По този начин, при карциноидни тумори, употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на усещането за зачервяване и диария, което в много случаи е придружено от намаляване на концентрацията на серотонин в плазмата и екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците. При тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIP), употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария и съответно до подобряване на качеството на живот на пациента. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите електролитни дисбаланси, например хипокалиемия, което прави възможно отмяната на ентералното и парентералното приложение на течности и електролити. При някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира, размерът му намалява, както и размерът на чернодробните метастази. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване на плазмената концентрация на вазоактивния интестинален пептид (VIP) или неговото нормализиране. При глюкагономите употребата на октреотид води до намаляване на еритема мигранс. Октреотидът няма значителен ефект върху тежестта на хипергликемията при захарен диабет, докато нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства обикновено остава непроменена. Лекарството причинява намаляване на диарията, което е придружено от увеличаване на телесното тегло. Въпреки че намаляването на плазмените концентрации на глюкагон под въздействието на октреотид е преходно, клиничното подобрение остава стабилно през целия период на употреба на лекарството. При пациенти с гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison, когато се използва октреотид като монотерапия или в комбинация с инхибитори на протонната помпа или блокери на Н2-хистаминовите рецептори, е възможно да се намали хиперсекрецията на солна киселина в стомаха, да се намали концентрацията на гастрин в кръвна плазма, както и намаляване на тежестта на диарията и приливите При пациенти с инсулиноми октреотидът намалява нивото на имунореактивния инсулин в кръвта (този ефект може да бъде краткотраен - около 2 часа). При пациенти с оперируеми тумори октреотидът може да осигури възстановяване и поддържане на нормогликемия в предоперативния период. При пациенти с неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумори гликемичният контрол може да се подобри без едновременно продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта.

При пациенти с редки тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (соматолибериноми), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. Това се дължи на потискането на секрецията на освобождаващия фактор на растежния хормон и на самия растежен хормон. В бъдеще хипертрофията на хипофизата може да намалее.

При кървене от варици на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща терапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и ранното повторно кървене, намаляване на обема на трансфузиите и подобрение в 5-дневната преживяемост. Смята се, че механизмът на действие на октреотид е свързан с намаляване на органния кръвен поток чрез потискане на вазоактивни хормони като VIP и глюкагон.

Фармакокинетика

Всмукване

След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. Cmax на октреотид в плазмата се постига в рамките на 30 минути.

Разпределение

Връзката с протеините на кръвната плазма е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително Vd е 0,27 l/kg.

Премахване

T1/2 след подкожно приложение на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение октреотидът се елиминира на 2 фази, с T1/2 - съответно 10 и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.

Показания

Акромегалия: за контролиране на основните прояви на заболяването и намаляване на нивото на GH и IGF-1 в плазмата в случаите, когато няма достатъчен ефект от хирургично лечение или лъчева терапия. Октреотид е показан и за лечение на пациенти с акромегалия, които отказват операция или имат противопоказания за нея, както и за краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия до пълното развитие на ефекта.

Секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса - за контролиране на симптомите:

— карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром;

— VIP персони;

- глюкагономи;

- гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison - обикновено в комбинация с инхибитори на протонната помпа и хистамин Н2 рецепторни блокери;

— инсулиноми (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);

- соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на освобождаващ фактор на растежен хормон).

Лекарството не е и употребата му не може да доведе до излекуване на тази категория пациенти.

Спиране на кървене и предотвратяване на повторно кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб. Октреотид се използва в комбинация със специфични терапевтични мерки, например ендоскопска склеротерапия.

Противопоказания

- свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството;

- деца под 18 години.

Внимателно:холелитиаза (холелитиаза); диабет

Дозировка

Подкожно, венозно.

За акромегалия– подкожно, в доза от 300 mcg на интервали от 8 или 12 часа Тази доза се използва в случай на неефективност на първоначалната терапия (лекарство Octreotide, разтвор за интравенозно и подкожно инжектиране, 50-100 mcg на интервали от 8 или 12 часа ). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на месечни определяния на концентрациите на GH в кръвта (целева концентрация: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

При пациенти, приемащи октреотид в постоянна доза, концентрациите на GH трябва да се измерват на всеки 6 месеца. Ако след тримесечно лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на концентрациите на GH и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се преустанови.

За тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система:подкожно, в доза 300 mcg 1-2 пъти дневно. Тази доза се използва в случай на неефективност на първоначалната терапия (Octreotide, разтвор за интравенозно и подкожно приложение, 50 mcg 1-2 пъти на ден с постепенно увеличаване до 100-200 mcg 3 пъти на ден). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на постигнатия клиничен отговор, ефекта върху концентрацията на хормоните, произведени от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху бъбречната екскреция на 5-хидроксииндолоцетната киселина) и поносимостта. В изключителни случаи на пациента може да бъде предписана доза над 600 mcg / ден, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 300-600 mcg 3 пъти / ден. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално. При карциноидни тумори, ако терапията с октреотид в максималната поносима доза за 1 седмица не е била ефективна, лечението не трябва да бъде продължено.

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: IV капково вливане със скорост 25 mcg/час за 5 дни.

Употреба при определени групи пациенти

В момента няма данни, които да предполагат това възрастни хорапоносимостта на октреотид е намалена и е необходима промяна в режима на дозиране.

U пациенти с увредена бъбречна функцияНе се налага коригиране на режима на дозиране на октреотид.

Опит с октреотид в децаограничен.

Правила за употреба на лекарството

Подкожно приложение

Пациентите, които сами си прилагат подкожно октреотид, трябва да получат подробни инструкции от лекар или медицинска сестра.

Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура - това помага за намаляване на дискомфорта на мястото на инжектиране. Лекарството не трябва да се прилага на едно и също място на кратки интервали. Ампулите трябва да се отварят непосредствено преди прилагане на лекарството; всяко неизползвано количество разтвор се изхвърля.

Интравенозно капково

Ако е необходимо интравенозно капково приложение на октреотид, съдържанието на една ампула, съдържаща 600 mcg активно вещество, трябва да се разреди в 60 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. Октреотид при температури под 25°C за 24 часа запазва физическа и химична стабилност в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза във вода. Въпреки това, тъй като октреотид може да повлияе метаболизма на глюкозата, за предпочитане е да се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преди интравенозно приложение ампулата трябва да се провери внимателно за промени в цвета на разтвора и наличие на чужди частици.

За да се избегне микробно замърсяване, разредените разтвори трябва да се използват веднага след приготвянето им. Ако разтворът не трябва да се използва веднага, той трябва да се съхранява при температура 2–8°C. Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура. Общото време между разреждането, съхранението в хладилник и края на приложението на разтвора не трябва да надвишава 24 часа.

Странични ефекти

Основните нежелани реакции, наблюдавани при употребата на октреотид, са странични ефекти от храносмилателната, нервната и хепатобилиарната системи, както и метаболитни нарушения и развитие на хранителни дефицити.

В клинични проучвания най-честите симптоми, наблюдавани при лекарството, са диария, коремна болка, гадене, подуване на корема, главоболие, камъни в жлъчката, хипергликемия и запек. Замаяност, болка с различна локализация, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), дисфункция на щитовидната жлеза (намалени нива на тиреостимулиращия хормон, общ и свободен тироксин), мека консистенция на изпражненията, намален глюкозен толеранс, повръщане, астения и хипогликемия също често се отбелязват.

При употребата на лекарството в редки случаи могат да се наблюдават явления, наподобяващи остра чревна непроходимост: прогресивно подуване, силна болка в епигастричния регион, напрежение на коремната стена, мускулна защита.

Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, до момента няма доказателства, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на хранителни дефицити поради малабсорбция (малабсорбция).

Съобщава се за много редки случаи на остър панкреатит, който се развива в първите часове или дни на подкожно приложение на октреотид и изчезва след спиране на лекарството. В допълнение, при продължителна употреба на октреотид подкожно са докладвани случаи на панкреатит, свързан с холелитиаза.

Според ЕКГ проучване по време на употребата на лекарството при пациенти с акромегалия и карциноиден синдром: удължаване на QT интервала, отклонение на електрическата ос на сърцето, ранна реполяризация, ЕКГ с ниско напрежение, изместване на преходната зона, ранно Наблюдавани са P вълна и неспецифични промени в сегмента ST и T. Тази категория пациенти има сърдечно заболяване, причинно-следствената връзка между употребата на октреотид и развитието на тези нежелани реакции не е установена.

За определяне на честотата на нежеланите реакции, установени по време на клиничните изпитвания на лекарството, са използвани следните критерии: много често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

От храносмилателната система:много често - диария, коремна болка, гадене, запек, подуване на корема; често - диспептични разстройства, повръщане, усещане за пълнота/тежест в корема, стеаторея, мека консистенция на изпражненията, промяна в цвета на изпражненията, анорексия.

От нервната система:много често - главоболие; често - световъртеж.

От ендокринната система:много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм/дисфункция на щитовидната жлеза (понижени нива на тироид-стимулиращ хормон, общ и свободен тироксин); хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс.

много често - холелитиаза, т.е. образуване на жлъчни камъни; често - холецистит, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази.

Дерматологични реакции:често - сърбеж, обрив, косопад.

От страна на дихателната система:често - задух.

често - брадикардия; понякога - тахикардия.

Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране:много често - болка на мястото на инжектиране; понякога - дехидратация.

По време на лечението с октреотид в клиничната практика са наблюдавани следните нежелани реакции, независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството:

От страна на имунната система:анафилактични реакции, алергични реакции/свръхчувствителност.

Дерматологични реакции:копривна треска.

От хепатобилиарната система:остър панкреатит, остър хепатит без холестаза, холестатичен хепатит, холестаза, жълтеница, холестатична жълтеница, повишени нива на алкална фосфатаза, гама-глутамилтрансфераза.

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии.

Предозиране

В клиничната практика са докладвани изолирани случаи на предозиране на октреотид при деца и възрастни. В случай на случайно приложение на октреотид при възрастни в доза от 2400-6000 mcg/ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия
100-250 mcg/час) или подкожно (1500 mcg 3 пъти/ден), са наблюдавани: развитие на аритмии, понижено кръвно налягане, внезапен сърдечен арест, церебрална хипоксия, панкреатит, мастна дегенерация на черния дроб, диария, слабост, летаргия , отслабване на тялото, хепатомегалия и лактатна ацидоза.

При случайна употреба на октреотид при деца в доза от 50-3000 mcg / ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия 2,1-500 mcg / час) или подкожно (50-100 mcg), се наблюдава само умерена хипергликемия.

При подкожно приложение на октреотид в доза от 3000-30000 mcg/ден (разделена на няколко инжекции) при пациенти с тумори не са установени нови нежелани реакции (с изключение на тези, изброени в раздела „Странични ефекти“).

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетично взаимодействие

Намалява абсорбцията на циклоспорин, забавя абсорбцията на циметидин. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, перорални хипогликемични лекарства и глюкагон.

Комбинираната употреба на октреотид и бромокриптин повишава бионаличността на бромокриптин.

Намалява метаболизма на веществата, метаболизирани с участието на ензими на системата на цитохром Р450 (може да се дължи на потискане на GR). Тъй като подобни ефекти на октреотид не могат да бъдат изключени, трябва да се внимава при предписване на лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р450 и имат тесен диапазон от терапевтични концентрации (например хинидин, терфенадин).

специални инструкции

При тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, приемащи октреотид, тъй като е възможно увеличаване на размера на туморите с развитието на такова сериозно усложнение като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.

Тъй като намаляването на нивото на растежния хормон и нормализирането на нивото на инсулиноподобния фактор-1 по време на лечението с октреотид може да доведе до възстановяване на фертилитета при жени с акромегалия, пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция, когато използват лекарство.

При предписване на октреотид за дълъг период от време е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.

Ако брадикардия се развие по време на употребата на октреотид, ако е необходимо, е възможно да се намали дозата на бета-блокери или лекарства, които влияят на водно-електролитния баланс.

При някои пациенти октреотидът може да промени абсорбцията на мазнини в червата.

По време на употребата на октреотид се наблюдава намаляване на съдържанието на кобаламин (витамин B 12) и отклонения от нормата в теста за абсорбция на кобаламин (тест на Шилинг).

Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12, се препоръчва да се следи нивото на кобаламин в организма.

Преди да предпише октреотид, пациентите трябва да преминат първоначално ултразвуково изследване на жлъчния мехур.

По време на лечението с Octreotide трябва да се извършват многократни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца.

Ако се открият камъни в жлъчката преди началото на лечението, потенциалните ползи от терапията с октреотид трябва да се преценят спрямо възможните рискове, свързани с тяхното присъствие. Няма данни за някакъв отрицателен ефект на октреотид върху хода или прогнозата на съществуваща жлъчнокаменна болест.

Безсимптомни камъни в жлъчния мехур. Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не е необходимо да правите нищо друго освен да продължите наблюдението, като го направите по-често, ако е необходимо.

Жлъчни камъни с клинични симптоми.Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на холелитиаза с клинични прояви. Медикаментозното лечение включва използването на комбинации от препарати на жлъчни киселини (например хенодезоксихолева киселина в доза от 7,5 mg / kg на ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните.

При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив на симптомите на заболяването.

При пациенти с инсулиноми по време на лечение с октреотид може да се наблюдава увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен супресивен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Трябва да се осигури внимателно редовно наблюдение на тези пациенти както в началото на лечението с Octreotide, така и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да бъдат намалени чрез прилагане на октреотид по-често и в по-малки дози. При пациенти със захарен диабет тип 1 октреотид може да намали нуждата от инсулин. При пациенти без диабет и с диабет тип 2 с частично запазена секреция на инсулин, приложението на октреотид може да доведе до постпрандиална хипергликемия. При използване на октреотид при пациенти със захарен диабет се препоръчва проследяване на концентрацията на кръвната захар и антидиабетна терапия.

Тъй като след кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха се увеличава рискът от развитие на захарен диабет тип 1, а при пациенти със захарен диабет са възможни промени в инсулиновите нужди, в тези случаи е необходимо системно проследяване на концентрацията на кръвната захар.

Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, инсулин, перорални хипогликемични средства и глюкагон.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят негативно на способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка се препоръчва при поява на тези симптоми да се внимава при шофиране на превозни средства или машини, изискващи повишена концентрация.

Не се налага коригиране на режима на дозиране на октреотид. Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитено от светлина, недостъпно за деца при температура от 8 до 25 ° C.

Най-доброто преди среща - 5 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Състав и форма на освобождаване

Разтвор - 1 ml:

• Активно вещество: октреотид 100 мкг.
• Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - ампули (5) - контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Разтвор за интравенозно и подкожно приложение, бистра, безцветна течност, без мирис.

фармакологичен ефект

Синтетичен аналог на соматостатин, който има сходни фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие.

Лекарството потиска секрецията на растежен хормон, както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическо натоварване и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска стимулираната от аргинин секреция на инсулин и глюкагон. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.

При пациенти, подложени на операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (напр. панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър постоперативен панкреатит).

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща и хемостатична терапия) води до по-ефективно спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Фармакокинетика

Всмукване

След подкожно приложение Octreotide се абсорбира бързо и напълно. Cmax на октреотид в кръвната плазма се постига в рамките на 30 минути.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително. Vd е 0,27 l/kg.

Премахване

След подкожно инжектиране на лекарството T1/2 на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение октреотид се елиминира в 2 фази с T1/2 съответно 10 минути и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T1/2 се увеличава.

При тежка бъбречна недостатъчност клирънсът се намалява 2 пъти.

Фармакодинамика

Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който има сходни фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и предизвикана от аргинин, упражнения и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска стимулираната от аргинин секреция на инсулин и глюкагон. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.

При пациенти, планиращи операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (например панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър постоперативен панкреатит). При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща и хемостатична терапия) води до по-ефективно спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Клинична фармакология

Аналог на соматостатин. Лекарство за интензивна терапия в гастроентерологията.

Показания за употреба

• Лечение на остър панкреатит;
• спиране на кървене от язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от варици на хранопровода при пациенти с цироза на черния дроб;
• профилактика и лечение на усложнения след коремна хирургия.

Противопоказания за употреба

• Деца под 18 години;
• свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството.

С повишено внимание: холелитиаза (холелитиаза), захарен диабет, бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и деца

Употребата на октреотид по време на бременност не е проучвана. Октреотид трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Не е известно дали лекарството преминава в кърмата, следователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се избягва кърменето.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 18 години

Странични ефекти

От страна на стомашно-чревния тракт и панкреаса: възможни - анорексия, гадене, повръщане, спазми в корема, усещане за подуване на корема, прекомерно образуване на газове, разхлабени изпражнения, диария, стеаторея. Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, няма индикации, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на проблеми с малабсорбцията (малабсорбция). В редки случаи могат да се появят явления, наподобяващи остра чревна непроходимост. Има изолирани случаи на остър хепатит без холестаза, хипербилирубинемия в комбинация с повишаване на активността на алкалната фосфатаза, GGT и в по-малка степен на други трансаминази.

Продължителната употреба на Октреотид може да доведе до образуване на камъни в жлъчката.

От сърдечно-съдовата система: в някои случаи - аритмия, брадикардия.

От страна на въглехидратния метаболизъм: възможно нарушение на глюкозния толеранс след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството), хипогликемия; в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия.

Локални реакции: болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване, подуване са възможни на мястото на инжектиране (обикновено изчезват в рамките на 15 минути).

Други: алергични реакции, алопеция.

Лекарствени взаимодействия

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин и забавя абсорбцията на циметидин.

Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин и перорални хипогликемични лекарства.

При едновременна употреба на октреотид и бромокриптин, бионаличността на последния се увеличава.

Лекарствата, които се метаболизират от ензимите на системата цитохром Р450 и имат тесен терапевтичен диапазон на дозиране, трябва да се предписват с повишено внимание.

Дозировка

За лечение на остър панкреатит лекарството се прилага подкожно в доза от 100 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. Възможно е да се предписват до 1200 mcg/ден, като се използва интравенозен начин на приложение.

За спиране на кървене от язва се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час като венозна инфузия в продължение на 5 дни.

За спиране на кървене от разширени вени на хранопровода се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час под формата на непрекъснати венозни вливания в продължение на 5 дни.

При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на Octreotide.

За предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса, първата доза от 100-200 mcg се прилага подкожно 1-2 часа преди лапаротомия; след това след операцията се прилагат подкожно 100-200 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5-7 последователни дни.

Предозиране

Симптоми: краткотрайно намаляване на сърдечната честота, усещане за "прилив" на кръв към лицето, спазми в корема, диария, гадене, чувство на празнота в стомаха.

Лечение: симптоматично.

Предпазни мерки

При пациенти с диабет, получаващи инсулин, октреотид може да намали нуждите от инсулин.

Ако жлъчните камъни се идентифицират преди започване на лечението, употребата на октреотид се решава индивидуално, в зависимост от връзката между потенциалния терапевтичен ефект на лекарството и възможните рискови фактори, свързани с наличието на жлъчни камъни.

Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите с октреотид се прилагат между храненията или преди лягане.

За да се намали дискомфорта на мястото на инжектиране, се препоръчва лекарственият разтвор да се охлади до стайна температура преди приложение и да се приложи по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят негативно на способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.