Forma uvoľňovania novokainamidu. Medzinárodný nechránený názov

Antiarytmický liek. Trieda I A

Účinná látka

Prokaínamid hydrochlorid (prokaínamid)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie priehľadné, bezfarebné alebo mierne žltkasté.

Pomocné látky: disiričitan sodný, voda na injekciu.

5 ml - ampulky (5) - blistrové balenia (1) - kartónové balenia.
5 ml - ampulky (5) - blistrové balenia (2) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Antiarytmikum triedy IA. Inhibuje prichádzajúci rýchly prúd sodíkových iónov, znižuje rýchlosť depolarizácie vo fáze 0. Inhibuje vedenie, spomaľuje repolarizáciu. Znižuje excitabilitu myokardu predsiení a komôr. Zvyšuje trvanie efektívnej refraktérnej periódy akčného potenciálu (v postihnutom myokarde - vo väčšej miere). Spomalenie vedenia, ktoré sa pozoruje bez ohľadu na pokojový potenciál, je výraznejšie v predsieňach a komorách, menej v atrioventrikulárnom (AV) uzle.

Nepriamy m-anticholinergný účinok v porovnaní s chinidínom a dizopyramidom je menej výrazný, preto sa zvyčajne nepozoruje paradoxné zlepšenie AV vedenia.

Ovplyvňuje fázu 4 depolarizácie, znižuje automatizmus intaktného a postihnutého myokardu, inhibuje funkciu sínusový uzol a ektopické kardiostimulátory u niektorých pacientov.

Aktívny metabolit - N-acetylprokaínamid (N-APA) má výraznú antiarytmickú aktivitu, predlžuje trvanie akčného potenciálu. Má slabé negatívum inotropný účinok(žiadny významný vplyv na minútový objem krvi (IOC)). Má m-anticholinergné a vazodilatačné účinky, čo spôsobuje tachykardiu a pokles krvného tlaku, celkovú periférnu cievnu rezistenciu (OPSS).

Elektrofyziologické účinky sa prejavujú rozšírením komplexu QRS a predĺžením intervalov PQ a QT. Čas dosiahnuť maximálny účinok s intravenóznym podaním - okamžite, s intramuskulárnou injekciou - 15-60 minút.

Farmakokinetika

Preniká hematoencefalickou bariérou, vylučuje sa z materské mlieko. Metabolizovaný v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu – N-acetyl-prokaínamidu, má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Asi 25 % podaného prokaínamidu sa premení na uvedený metabolit, avšak pri rýchlej acetylácii alebo chronickej konverzii sa exponuje 40 % dávky. Pri chronickom zlyhaní obličiek alebo chronickom zlyhaní srdca sa metabolit rýchlo akumuluje v krvi do toxických koncentrácií, pričom koncentrácia prokaínamidu zostáva v prijateľných medziach.

T 1/2 - 2,5-4,5 h; s chronickým zlyhaním obličiek - 11-20 hodín; N-acetylprokaínamid asi 6 hodín Asi 25 % podaného liečiva sa vylúči obličkami (50 – 60 % v nezmenenej forme) a cez črevá so žlčou.

Indikácie

Komorové arytmie: komorová tachykardia, ventrikulárny extrasystol.

Predsieňové arytmie: predsieňová tachykardia, fibrilácia a predsieňový flutter.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liek; ventrikulárna arytmia spôsobená intoxikáciou srdcovými glykozidmi, sinoatriálnymi a II-III stupeň(pri absencii implantovaného kardiostimulátora), arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok; ventrikulárna tachykardia typu „piruette“, predĺžený QT interval, leukopénia, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Opatrne. V spojení s možné zníženie kontraktilita myokardu a zníženie krvného tlaku, liek sa má predpisovať s veľkou opatrnosťou pri infarkte myokardu. Možný arytmogénny účinok.

Blokáda nôh Hisovho zväzku, atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, chronická insuficiencia v štádiu dekompenzácie, myasthenia gravis, bronchiálna astma pečeňové a/alebo zlyhanie obličiek, komorová tachykardia s oklúziou koronárnej artérie systémový lupus erythematosus (vrátane anamnézy), chirurgické zákroky(vrátane chirurgická stomatológia), ťažká ateroskleróza, vyšší vek.

Dávkovanie

In / in: 100-500 mg rýchlosťou 25-50 mg / min (pod kontrolou krvného tlaku a EKG) až do úľavy od záchvatu ( maximálna dávka- 1 g) alebo IV kvapkanie: 500-600 mg počas 25-30 minút. Udržiavacia dávka pre IV kvapkacia injekcia- 2-6 mg / min, ak je to potrebné, 3-4 hodiny po ukončení infúzie začnite užívať liek perorálne.

Pri srdcovom zlyhaní II. stupňa sa dávka zníži (o 1/3 alebo viac). V / m zadajte 5-10 ml (až 20-30 ml denne). Pri intravenóznom podaní sa liek zriedi v 5% roztoku dextrózy (glukózy) alebo v 0,9% roztoku.

Rýchlosť podávania nemá prekročiť 50 mg/min. To si vyžaduje neustále sledovanie srdcovej frekvencie, krvného tlaku a EKG.

Najvyššia dávka pre dospelých s intramuskulárnym a intravenóznym (kvapkaním) podávaním: jednorazovo - 1 g (10 ml lieku), denne - 3 g (30 ml lieku). Pri prechode na užívanie lieku vo vnútri sa prvá dávka podáva 3-4 hodiny po ukončení IV infúzie.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrály nervový systém: všeobecná slabosť, halucinácie, depresia, myasthenia gravis, závraty, nespavosť, kŕče, psychotické reakcie s produktívnymi symptómami, ataxia.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: horkosť v ústach, hnačka, nevoľnosť, vracanie.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku, ventrikulárne paroxyzmálna tachykardia.

Pri rýchlom zapnutí / úvode je možný rozvoj kolapsu, porušenie predsieňového alebo intraventrikulárneho vedenia, asystólia.

alergické reakcie: kožná vyrážka.

Predávkovanie

Symptómy: droga má málo terapeutická šírka preto môže ľahko dôjsť k ťažkej intoxikácii (najmä keď simultánna aplikácia iní antiarytmické lieky: bradykardia, sinoatriálna a atrioventrikulárna blokáda, asystólia, predĺženie QT intervalu, paroxyzmy polymorfných komorová tachykardia, zníženie kontraktility myokardu, pretrvávajúci pokles krvného tlaku, pľúcny edém, kŕče, kóma, zastavenie dýchania.

Liečba: symptomatická. Na liečbu ventrikulárnej tachykardie nepoužívajte antiarytmiká triedy IA alebo 1C. schopné eliminovať expanziu QRS komplexu alebo arteriálnu hypotenziu.

lieková interakcia

Zvyšuje účinok depolarizujúcich svalových relaxancií (soli suxametónia), antihypertenzív, antiarytmík, vedľajšie účinky bretylium tosylát. Pri súčasnom použití s ​​antihistaminikami sa môžu zvýšiť m-anticholinergné účinky; s pimozodom - predĺženie QT intervalu.

Znižuje aktivitu antimyastenických liekov.

Ranitidín znížiť renálny klírens prokaínamidu a predlžujú polčas.

O kombinovaná terapia s antiarytmikami triedy III sa zvyšuje riziko vzniku arytmogénneho účinku.

Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie.

špeciálne pokyny

Pred intravenóznym podaním sa liek musí zriediť, podávať rýchlosťou nie vyššou ako 50 mg / min. Liek sa má používať iba v nemocničnom prostredí. Počas terapie je potrebné neustále sledovať krvný tlak, EKG, vzorce periférna krv(na konci terapie). U starších pacientov je väčšia pravdepodobnosť vzniku arteriálna hypotenzia.

Je to liek triedy I A na arytmie.

Princíp jeho pôsobenia spočíva v tom, že účinné látky, ktoré tvoria jeho zloženie, inhibujú prichádzajúci rýchly prúd sodíkového katiónu, znižujú rýchlosť depolarizácie do nulovej fázy, znižujú elektrickú vodivosť a spomaľujú proces repolarizácie.

Znižuje sa tak excitabilita predsieňového a komorového myokardu, zvyšuje sa trvanie efektívnej refraktérnej periódy akčného potenciálu (prevažne v postihnutom myokarde) a srdcový rytmus sa vracia do normálu.

Indikácie na použitie

Porušenia tep srdca, ako napríklad:

• ventrikulárny extrasystol;
• komorový paroxyzmálny;
• ventrikulárna tachykardia;
• paroxyzmy fibrilácie predsiení.

Metódy aplikácie

v tabletách sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo.

Dávka lieku:

1. S extrasystolom komôr - prvá dávka ¼ - 1 gram, po ¼ - ½ gramu s prerušeniami 3-6 hodín. Denná dávka nie je väčšia ako 3-4 gramy.
2. Paroxyzmy fibrilácia predsiení- 1-1 ½ gramu raz. Ak liečivý účinok chýba, po hodine môžete navyše užiť ½ gramu a po - každé dve hodiny ½ - 1 gram, kým sa stav úplne nezlepší. Maximálne denná dávka sú 3 gramy.

Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie. Intravenózne podanie sa uskutočňuje pri 100-500 miligramoch (v závislosti od telesnej hmotnosti) rýchlosťou 26-51 miligramov za minútu.

Pri zavádzaní stavu pacienta je potrebné zaznamenávať krvný tlak a EKG až do úplnej normalizácie stavu. Maximálna dávka je 1 gram roztoku. Intravenózne kvapkanie, liek sa podáva v dávke 500-600 miligramov za 20-30 minút. Konštantná dávka intravenóznej infúzie je 2-6 miligramov za minútu.

Ak je to potrebné, 3 hodiny po ukončení liečby môžete začať užívať liek perorálne. Na intravenózne podanie sa novokaínamid zriedi v roztoku chloridu sodného (0,9%) alebo dextrózy (5%). Koncentrácia liečiva by mala dosiahnuť asi 3 miligramy na mililiter roztoku.

Na baňkovanie akútne stavy pri srdcovom zlyhaní druhého stupňa sa odporúčaná dávka zníži o tretinu alebo viac.

Dávka lieku: dávka pre intramuskulárna injekcia roztoku sa vypočíta na 50 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti človeka, liek sa podáva po častiach.

Maximálna dávka lieku na kvapkanie (intramuskulárne alebo intravenózne) je 1 gram alebo 10 mililitrov, denná dávka nie je väčšia ako 3 gramy alebo 30 mililitrov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Roztok na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. číra tekutina bezfarebný až žltkastý. Vyrába sa v ampulkách s objemom 5 mililitrov (500 miligramov prokaínamidu v ampulke). Pomocné látky: disiričitan sodný, sterilná voda na infúziu.

Tabletky. Vydávajú sa v balení po 20 kusoch. Každá tableta obsahuje 250 miligramov účinnej látky. Pomocné komponenty: suchá laktóza, zemiakový škrob stearát vápenatý.

Interakcie s inými liekmi

Novokainamid má tendenciu zvyšovať myorexanty, cytostatiká, hypotenzíva, anticholinergné, antiarytmické lieky. Zvyšuje vedľajšie účinky bretylium tonsilátu.

Pri súčasnom užívaní s ranitidínom alebo cimetidínom sa klírens prokaínamidu (účinná látka novokaínamidu) znižuje a doba jeho vylučovania z tela sa zvyšuje.

Výrazne znižuje aktivitu antimyastenických liekov. Zvyšuje účinky podobné atropínu antihistaminiká. Pri súčasnom užívaní s pimozidom je možné predĺženie QT intervalu.

Interakcia novokainamidu s antiarytmickými liekmi tretej triedy môže viesť k rozvoju arytmogénnych účinkov. Spoločná recepcia s liekmi, ktoré inhibujú hematopoézu kostná dreň zvyšuje riziko myelosupresie.

Ak už užívate niektorý z vyššie uvedených liekov, určite o tom povedzte svojmu lekárovi pri predpisovaní novokainamidu.

Kontraindikácie

• kardiogénny šok;
• predĺžený QT interval;
• arteriálna hypotenzia;
• chvenie, blikanie srdcových komôr;
• chronické dekompenzované zlyhanie srdca;
• ventrikulárna arytmia v dôsledku intoxikácie srdcovými glykozidmi;
• ventrikulárna tachykardia piruetového typu;
• sinoatriálny a AV blok II a III stupňa (pri absencii stimulácie implantátom);
• systémový lupus erythematosus (vrátane po prenose tohto ochorenia);
• leukopénia;
• prísne kontraindikované pre deti do 18 rokov;
• obdobie dojčenia;
• alergické reakcie na zložky lieku.

Neodporúča sa používať:

Počas tehotenstva

Užívanie lieku počas tehotenstva sa neodporúča; môže predpísať ošetrujúci lekár podaná liečba len vtedy, ak potenciálny pozitívny účinok lieku na matku občas preváži riziko pre plod.

Užívanie prokaínamidu počas tehotenstva zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie u ženy, čo môže viesť k uteroplacentárnej insuficiencii.

Vedľajšie účinky

Liek môže mať nasledujúce vedľajšie účinky: myasthenia gravis, depresie, dysfunkcia vestibulárny aparát halucinačné vízie, migrény, kŕče, poruchy spánku, ataxia, slabosť, psychotické reakcie s komplikovanými symptómami, hnačka, poruchy chuťových pohárikov, nevoľnosť a vracanie, nízky krvný tlak, komorová paroxyzmálna tachykardia, kolaps, asystólia, poruchy predsiení alebo vedenia vo vnútri komôr , podráždenie kože a vyrážky.

Podmienky skladovania

Produkt je platný päť rokov od dátumu výroby.

cena

1. Infúzny roztok (intravenózny a intramuskulárny). Cena sa pohybuje od 150 do 420 rubľov (balenie 10 ampuliek po 5 mililitroch).
2. Tabletky. V závislosti od výrobcu a lekárne priemerná cena pre liek je od 100 do 300 rubľov (balenie 20 tabliet).

priemerná cena na Ukrajine.

1. Infúzny roztok (intravenózny a intramuskulárny). Priemerná cena je od 50 do 80 hrivien.
2. Tabletky. Od 20 do 60 hrivien za balenie.

Analógy

Dostupnosť analógových liekov značne uľahčuje proces vyhľadávania správny liek, najmä preto, že obsahujú to isté účinná látka, čo znamená, že liek bude mať rovnaký účinok lieku:

• Novokainamid-Fereín;
• prokaínamid;
• Novokainamid-Bufus;
• prokaínamid;
• amidoprokaín;
• Kardiorytmus.

Vlastník registračný certifikát:
MOSHIMFARMPREPARATY ich. N.A. Semashko OAO

Prečítajte si tiež:

ATX kód pre NOVOCAINAMID

C01BA02 (prokaínamid)

Analógy lieku podľa ATC kódov:

Pred použitím NOVOCAINAMID by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Tento návod na použitie slúži len na informačné účely. Pre viac úplné informácie pozrite si pokyny výrobcu.

Klinická a farmakologická skupina

01.055 (Antiarytmikum. Trieda I A)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je číry, bezfarebný alebo mierne žltkastý.

Pomocné látky: disiričitan sodný, voda na injekciu.

5 ml - ampulky (5) - blistre (2) - kartónové balenia 5 ml - ampulky (10) - kartónové škatuľky.

farmakologický účinok

Antiarytmikum I. triedy A. Inhibuje prichádzajúci rýchly tok Na +, znižuje rýchlosť depolarizácie vo fáze 0. Inhibuje vedenie, spomaľuje repolarizáciu. Znižuje excitabilitu myokardu predsiení a komôr. Zvyšuje trvanie efektívnej refraktérnej periódy akčného potenciálu (v postihnutom myokarde - vo väčšej miere).

Spomalenie vedenia, ktoré sa pozoruje bez ohľadu na kľudový potenciál, je výraznejšie v predsieňach a komorách, menej v AV uzle.

Nepriamy m-anticholinergný účinok v porovnaní s disopyramidom je menej výrazný, preto sa zvyčajne nepozoruje paradoxné zlepšenie AV vedenia.

Ovplyvňuje depolarizáciu fázy 4, znižuje automatizmus intaktného a postihnutého myokardu, u niektorých pacientov inhibuje funkciu sínusového uzla a ektopických kardiostimulátorov.

Aktívny metabolit - N-acetylprokaínamid (N-APA) má výraznú aktivitu antiarytmík triedy III, predlžuje trvanie akčného potenciálu.

Má slabý negatívny inotropný účinok (bez výrazného vplyvu na MOV). Má vagolytické a vazodilatačné vlastnosti, čo spôsobuje tachykardiu a pokles krvného tlaku, celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu (OPSS). Elektrofyziologické účinky sa prejavujú rozšírením komplexu QRS a predĺžením intervalov PQ a QT. Čas na dosiahnutie maximálneho účinku pri intravenóznom podaní je okamžite, s intramuskulárnou injekciou - 15-60 minút.

Farmakokinetika

Preniká cez hematoencefalickú bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Metabolizovaný v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu - N-acetyl-prokaínamidu, má first-pass efekt. Asi 25 % podaného prokaínamidu sa premení na uvedený metabolit, avšak pri rýchlej acetylácii alebo chronickom zlyhaní obličiek (CRF) sa premení 40 % dávky. Pri chronickom zlyhaní obličiek alebo chronickom zlyhaní srdca sa metabolit rýchlo akumuluje v krvi do toxických koncentrácií, pričom koncentrácia prokaínamidu zostáva v prijateľných medziach.

T1 / 2 - 2,5-4,5 h; s chronickým zlyhaním obličiek - 11-20 hodín; N-acetylprokaínamid - asi 6 hodín.Asi 25% podaného sa vylúči obličkami (50-60% nezmenené), žlčou.

NOVOCAINAMID: DÁVKOVANIE

In / in - 100-500 mg rýchlosťou 25-50 mg / min (pod kontrolou krvného tlaku a EKG) až do úľavy od paroxyzmu (maximálna dávka - 1 g) alebo in / in kvapkanie - 500-600 mg na 25-30 minút. Udržiavacia dávka na intravenózne kvapkanie je 2-6 mg / min, ak je to potrebné, 3-4 hodiny po ukončení infúzie začnite užívať liek perorálne.

Pri srdcovom zlyhaní II stupňa sa dávka zníži o 1/3 alebo viac.

V / m zadajte 5-10 ml (až 20-30 ml / deň).

Pri intravenóznom podaní sa liek zriedi v 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Rýchlosť podávania nemá prekročiť 50 mg/min. To si vyžaduje neustále sledovanie srdcovej frekvencie, krvného tlaku a EKG.

Najvyššia dávka pre dospelých s i / m a / (kvapkaním) podávaním: jednorazovo - 1 g (10 ml lieku), denne - 3 g (30 ml lieku).

Pri prechode na užívanie lieku vo vnútri sa prvá dávka podáva 3-4 hodiny po ukončení IV infúzie.

Predávkovanie

Symptómy: liek má malý terapeutický rozsah, preto môže ľahko dôjsť k ťažkej intoxikácii (najmä pri súčasnom užívaní iných antiarytmík): bradykardia, sinoatriálna a AV blokáda, asystólia, predĺženie QT intervalu, paroxyzmy polymorfnej komorovej tachykardie, zníženie kontraktilita myokardu, pretrvávajúca arteriálna hypotenzia, pľúcny edém, kŕče, kóma, zastavenie dýchania.

Liečba: symptomatická. Na liečbu ventrikulárnej tachykardie nepoužívajte antiarytmiká triedy I A alebo triedy 1 C. Hydrogenuhličitan sodný je schopný eliminovať expanziu QRS komplexu alebo arteriálnu hypotenziu.

lieková interakcia

Zvyšuje účinok antiarytmických, hypotenzívnych, anticholinergných a cytostatických liekov, svalových relaxancií, vedľajších účinkov bretylium tosylátu.

Pri súčasnom použití s ​​antihistaminikami sa môžu zvýšiť účinky podobné atropínu; s pimozodom - predĺženie QT intervalu.

Znižuje aktivitu antimyastenických liekov.

Cimetidín, ranitidín znižujú renálny klírens prokaínamidu a predlžujú T1/2.

Pri kombinovanej liečbe s antiarytmikami triedy III sa zvyšuje riziko vzniku arytmogénneho účinku.

Lieky, ktoré potláčajú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie.

Tehotenstvo a laktácia

Používajte len vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod/dieťa.

Pri predpisovaní počas tehotenstva existuje potenciálne riziko vzniku arteriálnej hypotenzie u matky, čo môže viesť k uteroplacentárnej insuficiencii.

NOVOCAINAMID: VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Zo strany centrálneho nervového systému: celková slabosť, halucinácie, depresia, myasthenia gravis, závraty, bolesť hlavy, nespavosť, kŕče, psychotické reakcie s produktívnymi symptómami, ataxia.

Z tráviaceho systému: horkosť v ústach, hnačka, nevoľnosť, vracanie.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku, komorová paroxyzmálna tachykardia. Pri rýchlom zapnutí / úvode je možný rozvoj kolapsu, porušenie predsieňového alebo intraventrikulárneho vedenia, asystólia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Uchovávajte mimo dosahu detí, chráňte pred svetlom pri teplote 0 až 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Indikácie

• ventrikulárne arytmie;
• ventrikulárna tachykardia;
• ventrikulárny extrasystol;
• predsieňová tachykardia;
• blikanie a/alebo flutter predsiení.

Kontraindikácie

• ventrikulárna arytmia,
• spôsobené intoxikáciou srdcovými glykozidmi;
• sinoatriálny a AV blok II a III stupňa (pri absencii implantovaného kardiostimulátora);
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• arteriálna hypotenzia;
• kardiogénny šok;
• systémový lupus erythematosus (vrátane
• v histórii);
• ventrikulárna tachykardia typu "pirueta";
• predĺžený QT interval;
• leukopénia;
• chvenie alebo blikanie komôr;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť k lieku.

Opatrne

V súvislosti s možným znížením kontraktility myokardu a znížením krvného tlaku by sa liek mal predpisovať s veľkou opatrnosťou pri infarkte myokardu. Možný arytmogénny účinok.

Blokáda nôh Hisovho zväzku, AV blokáda 1. stupňa, myasthenia gravis, bronchiálna astma, zlyhanie pečene a/alebo obličiek, chronické srdcové zlyhanie, ventrikulárna tachykardia s oklúziou koronárnej artérie, chirurgické zákroky (vrátane chirurgickej stomatológie), ťažká ateroskleróza , starší vek.

špeciálne pokyny

Pred IV použitím je potrebné zriediť, vstreknúť rýchlosťou nie vyššou ako 50 mg / min; by sa mal používať iba v nemocničnom prostredí.

Počas terapie je potrebné neustále sledovať krvný tlak, EKG, vzorce periférnej krvi (na konci terapie).

U starších pacientov je väčšia pravdepodobnosť vzniku arteriálnej hypotenzie.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

S opatrnosťou: zlyhanie obličiek.

Použitie v rozpore s funkciou pečene

S opatrnosťou: zlyhanie pečene.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

*BRYNTSALOV A PAO* Akrikhin KhPK JSC BRYNTSALOV-A, CJSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Chemické farmaceutické prípravky Semashko Moskva pomenované po N.A. Semashkovi, OAO Organika OAO THFZ ICN

Krajina pôvodu

Rusko

Skupina produktov

Kardiovaskulárne lieky

Antiarytmický liek. Trieda I A

Formulár na uvoľnenie

• 20 - dózy z tmavého skla (1) - kartónové obaly. 5 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly 5 ml - ampulky (5) - obrysové obaly (1) - kartónové obaly. 5 ml - ampulky (5) - blistrové balenia (2) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

• Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je číry, bezfarebný alebo mierne žltkastý. Injekčný roztok 10% tablety

farmakologický účinok

antiarytmikum triedy 1A, má membránu stabilizujúci účinok. Inhibuje prichádzajúci rýchly prúd sodíkových iónov, znižuje rýchlosť depolarizácie vo fáze 0. Inhibuje vedenie, spomaľuje repolarizáciu. Znižuje excitabilitu myokardu predsiení a komôr. Zvyšuje trvanie efektívnej refraktérnej periódy akčného potenciálu (v postihnutom myokarde - vo väčšej miere). Spomalenie vedenia, ktoré sa pozoruje bez ohľadu na množstvo odpočinku, je výraznejšie v predsieňach a komorách, menej v atrioventrikulárnom uzle. Nepriamy M-anticholinergný účinok v porovnaní s chinidínom a dizopyramidom je menej výrazný, preto sa zvyčajne nepozoruje paradoxné zlepšenie atrioventrikulárneho vedenia. Ovplyvňuje depolarizáciu fázy 4, znižuje automatizmus intaktného a postihnutého myokardu, u niektorých pacientov inhibuje funkciu sínusového uzla a ektopických kardiostimulátorov. Aktívny metabolit - N-acetylprokaínamid má výraznú aktivitu antiarytmík triedy III, predlžuje trvanie akčného potenciálu. Má slabý negatívny ionotropný účinok (bez výrazného vplyvu na minútový objem krvi). Má vagolytické a vazodilatačné vlastnosti, čo spôsobuje tachykardiu a zníženú krvný tlak(BP), celková periférna vaskulárna rezistencia. Elektrofyziologické účinky sa prejavujú rozšírením komplexu QRS a predĺžením intervalov PQ a QT. Čas na dosiahnutie maximálneho účinku pri perorálnom podaní je 60-90 minút, s intravenózne podanie- okamžite, s intramuskulárnou injekciou - 15-60 minút.

Farmakokinetika

Preniká cez hematoencefalickú bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Metabolizovaný v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu – N-acetyl-prokaínamidu, má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Asi 25 % podaného prokaínamidu sa premení na špecifikovaný metabolit, avšak pri rýchlej acetylácii alebo chronickom zlyhaní obličiek sa premení 40 % dávky. Pri chronickom zlyhaní obličiek alebo chronickom zlyhaní srdca sa metabolit rýchlo akumuluje v krvi do toxických koncentrácií, pričom koncentrácia prokaínamidu zostáva v prijateľných medziach. T1 / 2 - 2,5-4,5 h; s chronickým zlyhaním obličiek - 11-20 hodín; N-acetylprokaínamid asi 6 hodín Asi 25 % podaného liečiva sa vylúči obličkami (50 – 60 % v nezmenenej forme) a cez črevá so žlčou.

Špeciálne podmienky

Arytmogénny účinok prokaínamidu bol zaznamenaný v 5-9% prípadov. V súvislosti s možným útlakom kontraktilita infarkt myokardu a znižovanie krvného tlaku treba pri infarkte myokardu používať s veľkou opatrnosťou. Pri ťažkej ateroskleróze sa prokaínamid neodporúča. Používajte opatrne pri blokáde nôh Hisovho zväzku, arytmiách na pozadí intoxikácie srdcovými glykozidmi, myasthenia gravis, zlyhaní pečene a / alebo obličiek, SLE (vrátane anamnézy), bronchiálnej astme, chronického srdcového zlyhania v štádiu dekompenzácia, ventrikulárna tachykardia s oklúziou koronárnej artérie, chirurgické zákroky (vrátane chirurgickej stomatológie) s predĺžením QT intervalu, arteriálna hypotenzia, ateroskleróza s myasténiou gravis u starších pacientov.

Zlúčenina

• prokaínamid hydrochlorid 100 mg/ml Pomocné látky: disiričitan sodný, voda na injekciu.

Indikácie na použitie novokainamidu

• rôzne poruchy srdcového rytmu: * paroxyzmálna forma fibrilácia predsiení, flutter predsiení, paroxyzmálna komorová tachykardia, komorová extrasystola, prevencia a liečba porúch srdcového rytmu pri operáciách srdca, veľké nádoby a pľúca.

Kontraindikácie novokainamidu

• Precitlivenosť na liek; ventrikulárna arytmia spôsobená intoxikáciou srdcovými glykozidmi, sinoatriálny a atrioventrikulárny blok II-III stupňa (pri absencii implantovaného kardiostimulátora), arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok; ventrikulárna tachykardia typu „piruette“, predĺžený QT interval, leukopénia, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené). Opatrne. V súvislosti s možným znížením kontraktility myokardu a znížením krvného tlaku by sa liek mal predpisovať s veľkou opatrnosťou pri infarkte myokardu. Možný arytmogénny účinok. Blokáda nôh Hisovho zväzku, atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, myasténia gravis, bronchiálna astma, zlyhanie pečene a/alebo obličiek, ventrikulárna tachykardia s uzáverom koronárnej tepny, systémový lupus erythematosus (vrátane anamnéza), chirurgické zákroky (vrátane chirurgickej stomatológie)

Dávkovanie novokainamidu

• 10 % 100 mg/ml 250 mg

Vedľajšie účinky novokainamidu

• Zo strany kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypotenzia (až do rozvoja kolapsu), intraventrikulárna blokáda, komorová tachykardia, tachyarytmia; s rýchlym na / v úvode - kolaps, intraventrikulárna blokáda, asystólia. Zo strany centrálneho nervového systému: halucinácie, depresia, myasténia gravis, závraty, bolesti hlavy, kŕče, psychotické reakcie s produktívnymi symptómami, ataxia. Z krvotvorného systému: s dlhodobé užívanie- útlm hematopoézy kostnej drene (leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hypoplastická anémia), hemolytická anémia s pozitívnym Coombsovým testom. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie. Ostatné: horkosť v ústach, pri dlhodobom používaní - liek lupus erythematosus (u 30% pacientov s trvaním liečby viac ako 6 mesiacov); možné mikrobiálne infekcie, pomalé procesy hojenia a krvácanie ďasien kvôli riziku leukopénie a trombocytopénie.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​antiarytmickými liekmi je možný aditívny kardiodepresívny účinok; s antihypertenzívami - antihypertenzívny účinok sa zvyšuje; s anticholínesterázovými činidlami - účinnosť klesá anticholínesterázové činidlá. Pri súčasnom použití s ​​m-anticholinergikami, antihistaminiká zvyšuje sa ich anticholinergný účinok. Pri súčasnom použití sa zvyšuje účinok liekov, ktoré blokujú nervovosvalový prenos; pri súčasnom použití látok, ktoré spôsobujú útlak hematopoézy kostnej drene, je možné zvýšiť leukopéniu a trombocytopéniu. Pri súčasnom použití s ​​amiodarónom sa interval QT zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho trvanie a rizika vzniku komorovej arytmie typu „pirueta“. Plazmatická koncentrácia prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu sa zvyšuje a môžu sa zvýšiť vedľajšie účinky.

Predávkovanie

liek má malú terapeutickú šírku, preto môže ľahko dôjsť k ťažkej intoxikácii (najmä pri súčasnom užívaní iných antiarytmík): bradykardia, sinoatriálna a atrioventrikulárna blokáda, asystólia, predĺženie QT intervalu, paroxyzmy polymorfných komôr

Podmienky skladovania

• skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
• uchovávajte mimo dosahu detí

Informácie priniesol Štátny register liekov.

Synonymá

• Prokaínamid hydrochlorid, Prokaínamid, Amidoprokaín, Cardioritmin, Novocamid, Prokalil, Pronestil.

Novokainamid je antiarytmikum triedy IA. Stabilizácia membrán, zníženie vodivosti a excitability srdcového svalu, potlačenie tvorby impulzov v ektopických ložiskách; znižuje krvný tlak (TK) a kontraktilitu myokardu, pôsobí ako lokálne anestetikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy novokainamidu:

• Tablety (10 ks v blistrovom balení, 2 balenia v kartónovej škatuľke; 20 ks v nádobách z tmavého skla, 1 téglik v kartónovej škatuľke);
• Roztok na intravenózne (in / in) a intramuskulárne (v / m) podanie: číra, bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina (5 ml v ampulkách z neutrálneho skla; 10 ampuliek spolu s vertikutátorom alebo ampulkovým nožom v kartónovej škatuľke).

Zloženie 1 tablety:

• Účinná látka: prokaínamid - 250 mg;
• Pomocné zložky: laktóza (mliečny cukor), zemiakový škrob, stearan vápenatý.

Zloženie roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie:

• Účinná látka: prokaínamid hydrochlorid - 100 mg / 1 ml (500 mg v 1 ampulke);
• Pomocné zložky: disiričitan sodný, voda na injekciu.

Indikácie na použitie

Liek je indikovaný na použitie pri rôznych poruchách srdcového rytmu, ako sú:

• flutter predsiení;
• Paroxyzmálna forma fibrilácie predsiení;
• Ventrikulárny extrasystol;
• Paroxyzmálna komorová tachykardia.

Novokainamid sa tiež používa na prevenciu a liečbu porúch srdcového rytmu v chirurgické zákroky v srdci, veľkých cievach a pľúcach.

Kontraindikácie

Absolútne:

• Ventrikulárna arytmia v dôsledku intoxikácie srdcovými glykozidmi;
• Sinoatriálna a atrioventrikulárna (AV) blokáda II a III stupňa, ak nie je implantovaný kardiostimulátor;
• Chronické srdcové zlyhanie (CHF) v štádiu dekompenzácie;
• Kardiogénny šok;
• arteriálna hypotenzia;
• systémový lupus erythematosus (vrátane anamnézy);
• Blikanie alebo chvenie komôr;
• Ventrikulárna tachykardia typu "pirueta";
• Predĺžený QT interval;
• leukopénia;
• obdobie dojčenia;
• Detské a dospievania do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívna (liek sa používa opatrne, pravdepodobnosť vedľajších účinkov je vysoká):

• Blokáda nôh zväzku Jeho;
• Atrioventrikulárny blok I stupňa;
• Bronchiálna astma;
• myasténia;
• Zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
• Ventrikulárna tachykardia s oklúziou koronárnej artérie;
• Chirurgické zákroky (vrátane stomatologických operácií);
• Ťažká ateroskleróza;
• Vyšší vek (zvýšená pravdepodobnosť vzniku arteriálnej hypotenzie).

V dôsledku užívania lieku počas tehotenstva sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia u matky a v dôsledku toho uteroplacentárna insuficiencia. V tomto prípade je použitie lieku povolené iba vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Tabletky

Tablety sa užívajú perorálne bez ohľadu na jedlo.

Dávkovací režim:

• Ventrikulárny extrasystol: počiatočná dávka - 250-1000 mg, potom 250-500 mg každých 3-6 hodín; ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 3000-4000 mg;
• Paroxyzmy fibrilácie predsiení: 1 000 - 1 500 mg raz, po 1 hodine, ak nie je účinok, ďalších 500 mg a potom každé 2 hodiny 500 - 1 000 mg, kým sa paroxyzmus nezastaví; maximálna denná dávka sa môže zvýšiť na 3000 mg.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Roztok sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne, ak je potrebné rýchlo zastaviť záchvaty arytmie, kontrolovať závažnú arytmiu alebo v prípade neprijateľnosti orálne podávanie(v dôsledku nevoľnosti, vracania, zlyhania absorpcie ústna forma V tráviaci trakt), ako aj pred operáciou.

Na zastavenie paroxyzmu fibrilácie predsiení sa podáva: intravenózne - 100 - 500 mg ako pomalá injekcia alebo infúzia rýchlosťou 25 - 50 mg / min (pod kontrolou elektrokardiogramu (EKG) a krvného tlaku), maximálne 1000 mg denne; intravenózne kvapkanie - 500-600 mg počas 25-30 minút. Udržiavacia dávka na intravenózne kvapkanie je 2-6 mg / min. Ak je to potrebné, po 3-4 hodinách po ukončení infúzie by ste mali začať užívať Novocainamid vo forme tabliet.

Intramuskulárne injekčne 5-10 ml na 1 injekciu (do 20-30 ml roztoku denne).

Pri intravenóznom podaní sa liek zriedi v 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Rýchlosť podávania nemá prekročiť 50 mg/min. To si vyžaduje neustále sledovanie srdcovej frekvencie (HR), krvného tlaku a EKG.

Maximálna dávka na intramuskulárne a intravenózne podanie: jednorazová - 1 000 mg (10 ml liečiva), denne - 3 000 mg (30 ml liečiva).

Ak je pacientovi diagnostikované srdcové zlyhanie II. stupňa, dávka sa má znížiť o 1/3 alebo viac.

V prípadoch, keď sa po normalizácii srdcového rytmu považuje za vhodné previesť pacienta na tabletovú terapiu, časový interval medzi posledným intravenóznym podaním a prvým orálnym podaním by mala trvať aspoň 3-4 hodiny.

Vedľajšie účinky

• Centrálny nervový systém (CNS): depresia, celková slabosť, halucinácie, myasténia gravis, bolesť hlavy, závraty, nespavosť, psychotické reakcie s produktívnymi symptómami, kŕče, ataxia;
• Tráviaci systém: nevoľnosť, horkosť v ústach, vracanie, hnačka;
• Kardiovaskulárny systém (CVS): zníženie krvného tlaku, paroxyzmálna komorová tachykardia; v prípade rýchleho intravenózneho podania je pravdepodobný rozvoj kolapsu, poruchy intraventrikulárneho alebo predsieňového vedenia, asystólie;
• Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Kvôli nízkej zemepisnej šírke terapeutické pôsobenie Novokainamidom môže ľahko dôjsť k predávkovaniu a ťažkej intoxikácii, najmä v dôsledku súčasného užívania prokainamidu s inými antiarytmikami. Symptómy predávkovania: AV a sinoatriálna blokáda, asystólia, bradykardia, predĺženie QT intervalu, paroxyzmy polymorfnej ventrikulárnej tachykardie, pretrvávajúca arteriálna hypotenzia, znížená kontraktilita myokardu, kŕče, kóma, pľúcny edém, zastavenie dýchania. Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Roztok by sa mal používať iba v nemocnici; pred použitím sa musí zriediť a podávať rýchlosťou nie vyššou ako 50 mg / min.

V priebehu liečby je potrebné neustále monitorovať krvný tlak a EKG; na konci liečby sa kontroluje periférny krvný obraz.

V dôsledku použitia lieku je možný pokles krvného tlaku a kontraktility myokardu, preto sa v prípade infarktu myokardu predpisuje veľmi opatrne, pretože je pravdepodobný arytmogénny účinok.

Pri liečbe prokaínamidom podanie vozidiel alebo vykonávanie prác, ktoré si vyžadujú zvýšená pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, treba venovať osobitnú pozornosť.

lieková interakcia

Vzájomný vplyv prokaínamidu a liekov/látok v prípade súčasného užívania:

• Antiarytmiká, hypotenzíva, anticholinergné a cytostatické lieky, svalové relaxanciá: ich účinok sa zvyšuje;
• Bretylium tosylát: jeho vedľajšie účinky sa zhoršujú;
• Antihistaminiká lieky: účinky podobné atropínu sa môžu zhoršiť;
• Pimozid: predlžuje QT interval;
• Antimyastenické lieky: ich aktivita klesá;
• Cimetidín, ranitidín: renálny klírens prokaínamidu klesá a T 1 / 2 sa predlžuje;
• Antiarytmiká triedy III: zvyšuje sa riziko vzniku arytmogénneho účinku;
• Lieky, ktoré potláčajú hematopoézu kostnej drene: zvyšuje sa riziko myelosupresie.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Roztok nezmrazujte!

Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky; riešenie - 5 rokov.

Znižuje dráždivosť svalov predsiení a komôr, spomaľuje šírenie vzruchu prevodovým systémom srdca, potláča výskyt vzruchov v ektopických ložiskách vzruchu. Tento účinok lieku na srdce určuje použitie novokainamidu ako prostriedku na liečbu arytmií.

Novokainamid má tiež lokálne anestetické vlastnosti.

ATX kód: C01B A02. Antiarytmické lieky.

Indikácie na použitie

• Rôzne poruchy srdcového rytmu: paroxyzmy fibrilácie predsiení; paroxyzmálna, najmä komorová tachykardia, paroxyzmálna fibrilácia predsiení, ventrikulárna extrasystola.
• Prevencia a liečba srdcových arytmií pri operáciách srdca, veľkých ciev a pľúc.

Pravidlá aplikácie

Novokainamid sa predpisuje perorálne, podáva sa intramuskulárne a intravenózne.

• vnútri Novokainamid sa predpisuje 0,5–1 g na dávku až do 4 g denne. Pri perorálnom predpisovaní Novokainamidu na stanovenie individuálnej citlivosti najprv podajú skúšobnú dávku lieku - 0,5 g Ak sa po jeho užití nevyvinú žiadne vedľajšie účinky, liečba pokračuje.
• Intramuskulárne podať 5–10 ml 10 % roztoku liečiva 1-krát za 6 hodín. Po obnovení normálneho sínusového rytmu sa dávka novokainamidu zníži na 5 ml 10% roztoku 3-4 krát denne a predpisuje sa na 2 dni. Ak je zavedenie počiatočných dávok do 3 dní neúčinné, injekcie sa prerušia.
• Intravenózne Podáva sa novokainamid núdzové prípady: o závažné porušenia srdcovej frekvencie pri operáciách srdca a pľúc, pri akútnych záchvatoch arytmie a pod.. Intravenózne sa liek podáva v dávke 2-5 ml 10% roztoku liečiva (5% alebo 40% roztok glukózy alebo izoton. roztok chloridu sodného). Intravenózne podanie sa má vykonať kvapkacou metódou, 5-10 kvapiek roztoku lieku za 1 minútu pod kontrolou elektrokardiografie a merania krvného tlaku v nemocnici kvôli možnosti vzniku akútna hypotenzia(ktorého odstránenie sa dosiahne injekciou Mezaton.

Pri perorálnom podaní sa Novokainamid rýchlo a úplne absorbuje gastrointestinálny trakt, maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa vytvorí za 50-60 minút.

Najvyššia dávka Novokainamidu vo vnútri: jednorazová - 1 g, denne - 4 g; intravenózne kvapkanie a intramuskulárne: jednorazovo - 1 g (10 ml 10% roztoku), denne - 3 g (30 ml 10% roztoku).

Vedľajšie účinky

Pri perorálnom a intramuskulárnom podaní Novokainamidu sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, nespavosť, celková slabosť a depresia, kolaptoidné reakcie a pri zvýšenej individuálnej citlivosti na liek (najmä pri intravenóznom podaní) - horúčka, bolesť kĺbov a svalov, urtikária, angioedém edém.

Kontraindikácie

Použitie Novokainamidu je kontraindikované v prípade zvýšenej individuálnej citlivosti na liek, ťažkého srdcového zlyhania, sklerózy srdca a krvných ciev, porúch srdcového vedenia / srdcového bloku rôzneho pôvodu(V tomto prípade nebezpečenstvo spočíva v dodatočnej inhibícii vodivého systému srdca novokainamidom, čo ohrozuje rozvoj komorovej asystólie a fibrilácie).

Zloženie a forma uvoľňovania

Vydané:

Recept na Novokainamid

Rp.:	Novocainamidi	0,25
	D.t. d. č. 10 v tab.
	S.

• Tablety po 0,25 g v balení po 20 (10×2) alebo 30 (10×3) tabliet. 1 tableta obsahuje: novokainamid - 250 mg; pomocné látky: laktóza, zemiakový škrob, aerosil, stearát vápenatý.
• 10% roztok novokainamidu na injekciu v ampulkách s objemom 1 ml, 2 ml a 5 ml, v baleniach po 10 ampuliek. 1 ml roztoku obsahuje: novokaínamid - 100 mg; Pomocné látky: metabisulfit sodný (pyrosiričitan sodný), voda na injekciu.

Skladovateľnosť a podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom. Vydané bez lekárskeho predpisu.

Čas použiteľnosti: roztok a tablety - 3 roky.

Vlastnosti

(Novocainamidum) - β-dietylaminoetylamid hydrochlorid kyseliny para-aminobenzoovej - biely prášok s krémovým odtieňom, vysoko rozpustný vo vode.

Proces hydrolýzy novokainamidu v krvi je oveľa pomalší, čo zaisťuje dlhšie trvanie jeho účinku.

Autor: chemická štruktúra novokaínamid sa od novokaínu líši tým, že obsahuje v bočnom reťazci namiesto esterovej skupiny -CO·O- amidovú skupinu -СО·NH-, ktorá určuje zvláštnosti jeho farmakologických vlastností.

V krvi sa novokaínamid, podobne ako novokaín, pod vplyvom plazmatickej esterázy hydrolyzuje na dietylaminoetanol a (PABA) a stráca svoju špecifickú aktivitu.

V nezmenenej forme sa 60% novokainamidu vylučuje obličkami.

Synonymá

Amidoprokaín. Kardiorytmus. Novokaimid. prokaínamid. Prokaínamid hydrochlorid. Procardil. Prenesené. Cyrokainamid.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 250 mg novokainamidu.

Pomocné látky: zemiakový škrob; mliečny cukor (laktóza); stearát vápenatý.

Liek, ktorý znižuje excitabilitu srdcového svalu, potláča vytesnené zdroje srdcovej frekvencie a má lokálny anestetický účinok.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Antiarytmikum triedy IA, má membránovú stabilizačnú aktivitu. Inhibuje prichádzajúci rýchly prúd sodíkových iónov, znižuje rýchlosť depolarizácie vo fáze 0. Inhibuje vedenie, spomaľuje repolarizáciu. Znižuje excitabilitu myokardu predsiení a komôr. Zvyšuje trvanie efektívnej refraktérnej periódy akčného potenciálu (v postihnutom myokarde - vo väčšej miere). Spomalenie vedenia, ktoré sa pozoruje bez ohľadu na kľudový potenciál, je výraznejšie v predsieňach a komorách, menej v AV uzle. Nepriamy m-anticholinergný účinok v porovnaní s chinidínom a dizopyramidom je menej výrazný, takže zvyčajne nedochádza k paradoxnému zlepšeniu AV vedenia. Ovplyvňuje depolarizáciu fázy 4, znižuje automatizmus intaktného a postihnutého myokardu, u niektorých pacientov inhibuje funkciu sínusového uzla a ektopických kardiostimulátorov. Aktívny metabolit, N-acetylprokaínamid, má výraznú aktivitu antiarytmík triedy III, predlžuje trvanie akčného potenciálu. Má slabý negatívny inotropný účinok (bez výrazného vplyvu na minútový objem), vagolytické a vazodilatačné vlastnosti, čo spôsobuje tachykardiu a pokles krvného tlaku, OPSS. Elektrofyziologické účinky sa prejavujú rozšírením komplexu QRS a predĺžením intervalov PQ a QT. Čas na dosiahnutie maximálneho účinku pri perorálnom podaní je 60-90 minút, pri intravenóznom podaní - okamžite, pri intramuskulárnom podaní - 15-60 minút.

Farmakokinetika. Pri perorálnom a/m podaní je absorpcia rýchla. Väzba na bielkoviny je 15-20%. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu N-acetylprokaínamidu. Typicky sa asi 25 % podaného prokaínamidu premení na uvedený metabolit; pri rýchlej acetylácii alebo poruche funkcie obličiek sa však premení 40 % dávky.

T 1/2 prokaínamidu je 2,5-4,5 hodiny av prípade poruchy funkcie obličiek - 11-20 hodín; N-acetylprokaínamid - asi 6 hodín Vylučuje sa obličkami, 50-60% nezmenený, zvyšok - vo forme metabolitu. V prípade poruchy funkcie obličiek alebo metabolitu sa rýchlo hromadí v krvi do toxických koncentrácií, pričom koncentrácia prokaínamidu zostáva v prijateľných medziach.

Indikácie na použitie:

Komorová:, paroxyzmálna komora. Supraventrikulárny. Paroxyzmus predsiene resp. (vrátane WPW syndrómu).

Dávkovanie a podávanie:

Individuálne. Pri perorálnom podaní sa počiatočná dávka pohybuje od 250 mg do 1 g, potom, ak je to potrebné a berúc do úvahy toleranciu, 250-500 mg každých 3-6 hodín.

Pri podávaní / m - 50 mg / kg / deň v rozdelených dávkach každých 3-6 hodín.

Pri intravenóznom prúdovom podaní je jednorazová dávka 100 mg, v prípade potreby sú možné opakované podania až do zastavenia arytmie. Pri intravenóznej infúzii je dávka 500-600 mg.

Maximálne dávky: dospelí pri perorálnom podaní - 4 g / deň; v/v prúde pri opakované injekcie celková dávka - 1 g.

Vlastnosti aplikácie:

Arytmogénny účinok prokaínamidu bol zaznamenaný v 5-9% prípadov. V súvislosti s možnou inhibíciou kontraktility myokardu a znížením krvného tlaku sa má používať s veľkou opatrnosťou pri infarkte myokardu. Pri ťažkej ateroskleróze sa prokaínamid neodporúča.

Používajte opatrne v prípade blokády nôh Hisovho zväzku na pozadí srdcových glykozidov, pečeňových a / alebo SLE (vrátane anamnézy), bronchiálnej astmy, v štádiu dekompenzácie, komorovej s oklúziou koronárnej artérie, chirurgickej liečbe intervencie (vrátane . v chirurgickej stomatológii), s predĺžením QT intervalu, ateroskleróza, s, u starších pacientov.

Ak je to potrebné, použitie prokaínamidu počas tehotenstva a dojčenia ( dojčenie) treba mať na pamäti, že účinná látka prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Preto je použitie prokaínamidu možné len vtedy, keď potenciálny prínos lebo matka je nadradená možné riziko pre plod alebo dieťa.

Vedľajšie účinky:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: (až do vývoja), intraventrikulárna blokáda, ventrikulárna, tachyarytmia; s rýchlym zapnutím / v úvode -,

Pri súčasnom použití s ​​m-anticholinergikami, antihistaminikami sa ich anticholinergný účinok zvyšuje.

Pri súčasnom použití sa zvyšuje účinok liekov, ktoré blokujú nervovosvalový prenos; pri súčasnom použití látok, ktoré spôsobujú útlak hematopoézy kostnej drene, je možné zvýšiť leukopéniu a trombocytopéniu.

Pri súčasnom použití s ​​amiodarónom sa interval QT zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho trvanie a rizika vzniku komorovej arytmie typu „pirueta“. Plazmatická koncentrácia prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu sa zvyšuje a môžu sa zvýšiť vedľajšie účinky.

Pri súčasnom použití s ​​kaptoprilom je možné zvýšené riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom použití s ​​ofloxacínom je možné zvýšenie koncentrácie prokaínamidu v krvnej plazme; s prenylamínom - zvyšuje sa negatívny inotropný účinok a riziko vzniku ventrikulárnych arytmií typu "pirueta".

Pri súčasnom použití so sotalolom, chinidínom je možné aditívne predĺženie QT intervalu.

Pri súčasnom použití s ​​trimetoprimom sa koncentrácia prokaínu a jeho aktívneho metabolitu N-acetylprokaínamidu v krvnej plazme zvyšuje a existuje riziko vzniku toxických reakcií.

Pri súčasnom použití s ​​cisapridom sa trvanie QT intervalu výrazne zvyšuje v dôsledku aditívneho pôsobenia, existuje riziko vzniku komorovej arytmie (vrátane typu „pirueta“).

Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom sa zvyšuje koncentrácia prokaínamidu v krvnej plazme a riziko zvýšených vedľajších účinkov, najmä u starších pacientov a s poruchou funkcie obličiek, čo je spôsobené znížením vylučovania prokaínamidu obličkami pod vplyvom cimetidínu takmer o 1/3 alebo viac. , komorové.

Na liečbu predávkovania sa pacient umyje žalúdkom, predpíše lieky, ktoré okysľujú moč a vykonávajú. Ak sa zaznamená výrazné zníženie tlaku, podáva sa fenylefrín, norepinefrín.

Podmienky skladovania:

Zoznam B. Uchovávajte mimo dosahu detí, chráňte pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 30°C.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

20 ks. tablety v nádobách z tmavého skla (1) v kartónových obaloch.

roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu, injekčný roztok, tablety

Farmakologický účinok:

Antiarytmikum triedy Ia, má membránu stabilizujúci účinok. Inhibuje prichádzajúci rýchly prúd Na +, znižuje rýchlosť depolarizácie vo fáze 0. Inhibuje vedenie, spomaľuje repolarizáciu. Znižuje excitabilitu myokardu predsiení a komôr. Zvyšuje trvanie efektívnej refraktérnej periódy akčného potenciálu (v postihnutom myokarde - vo väčšej miere). Spomalenie vedenia, ktoré sa pozoruje bez ohľadu na pokojový potenciál, je výraznejšie v predsieňach a komorách, menej - v AV uzle. Nepriamy m-anticholinergný účinok v porovnaní s chinidínom a dizopyramidom je menej výrazný, preto sa zvyčajne nepozoruje paradoxné zlepšenie AV vedenia. Ovplyvňuje depolarizáciu fázy 4, znižuje automatizmus intaktného a postihnutého myokardu, u niektorých pacientov inhibuje funkciu sínusového uzla a ektopických kardiostimulátorov. Aktívny metabolit - N-acetylprokaínamid (N-APA) má výraznú aktivitu antiarytmík triedy III, predlžuje trvanie akčného potenciálu. Má slabý negatívny inotropný účinok (bez výrazného vplyvu na MOV). Má vagolytické a vazodilatačné vlastnosti, čo spôsobuje tachykardiu a zníženie krvného tlaku, OPSS. Elektrofyziologické účinky sa prejavujú rozšírením komplexu QRS a predĺžením P-Q intervaly a QT. Čas na dosiahnutie maximálneho účinku pri perorálnom podaní je 60-90 minút, pri intravenóznom podaní - okamžite, pri intramuskulárnom podaní - 15-60 minút.

Indikácie:

Supraventrikulárne arytmie: fibrilácia predsiení a/alebo flutter predsiení (vrátane paroxyzmálneho), tachykardia (vrátane syndrómu WPW), predsieňový extrasystol, ventrikulárne arytmie (tachykardia, ventrikulárny extrasystol).

Kontraindikácie:

Precitlivenosť, AV blok II-III Čl. (s výnimkou prípadov použitia kardiostimulátora), chvenie alebo blikanie komôr, arytmie na pozadí intoxikácie srdcovými glykozidmi, leukopénia.S opatrnosťou. Infarkt myokardu, blokáda ramienka, arytmie v dôsledku intoxikácie srdcovými glykozidmi, myasténia gravis, zlyhanie pečene a/alebo obličiek, SLE (vrátane anamnézy), bronchiálna astma, dekompenzované CHF, ventrikulárna tachykardia s oklúziou koronárnej artérie, chirurgické zákroky (vrátane chirurgickej stomatológie ), predĺženie Q-T interval, arteriálna hypotenzia, ťažká ateroskleróza, myasthenia gravis, staroba.

Vedľajšie účinky:

Z nervového systému: halucinácie, depresia, myasténia gravis, závraty, bolesti hlavy, kŕče, psychotické reakcie s produktívnymi príznakmi, ataxia. Z tráviaceho systému: horkosť v ústach. Na strane hematopoetických orgánov a systému hemostázy: pri dlhodobom používaní - inhibícia hematopoézy kostnej drene (leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hypoplastická anémia), hemolytická anémia s pozitívnym Coombsovým testom. Zo zmyslov: poruchy chuti. Zo strany CCC: zníženie krvného tlaku, ventrikulárna paroxyzmálna tachykardia. Pri rýchlom intravenóznom podaní je možný kolaps, porucha predsieňového alebo intraventrikulárneho vedenia a asystólia. Alergické reakcie: kožná vyrážka. Ostatné: pri dlhodobom používaní - liek lupus erythematosus (u 30% pacientov s trvaním liečby viac ako 6 mesiacov). Možné mikrobiálne infekcie, pomalé procesy hojenia a krvácanie ďasien kvôli riziku leukopénie a trombocytopénie.Predávkovanie. Symptómy: zmätenosť, oligúria, mdloby, ospalosť, silné závraty(najmä u starších pacientov), ​​zrýchlený alebo nepravidelný tep srdca, nevoľnosť, vracanie, hnačka, strata chuti do jedla, zníženie amplitúdy QRS komplexu a T vlny, zníženie krvného tlaku, kolaps, AV blokáda, komorová paroxyzmálna tachykardia, asystólia. Liečba: ak sa užíva nedávno - výplach žalúdka, užívanie liekov, ktoré okysľujú moč; hemodialýza; s poklesom krvného tlaku - zavedením norepinefrínu alebo fenylefrínu.

Dávkovanie a podávanie:

Novokainamid sa užíva perorálne, intravenózne, intramuskulárne. Dospelí. Na intravenózne podanie sa 100 mg zriedi v 0,9 % roztok NaCl alebo 5% roztok dextrózy na koncentráciu 2-5 mg/ml a pomaly podávaný pod kontrolou krvného tlaku rýchlosťou nie vyššou ako 50 mg/min. V prípade potreby opakujte úvod s rovnakou dávkou každých 5 minút, kým sa nedosiahne účinok alebo až do celkovej dávky 1 g. opätovný rozvoj arytmie, infúzia sa môže vykonávať rýchlosťou 2-6 mg / min. Po zastavení arytmie je na udržanie účinku možné intramuskulárne podanie - 0,5 - 1 g (do 2 - 3 g / deň), uprednostňuje sa však perorálne alebo intravenózne podanie. vnútri. Pri predsieňových arytmiách, ktoré nevyžadujú núdzová starostlivosť, nasycovacia dávka - 1,25 g, potom 0,75 g každé 1-2 hodiny v prípade potreby a s prihliadnutím na toleranciu 0,5-1 g každé 2-3 hod. Udržiavacia dávka - 0,5-1 g, v závislosti od účinnosti a znášanlivosti, každé 4. - 6 hodín Pri komorových arytmiách, ktoré si nevyžadujú núdzovú liečbu, je nasycovacia dávka 50 mg/kg/deň v 8 rozdelených dávkach (každé 3 hodiny), v prípade potreby sa dávka upraví. Tablety s predĺženým uvoľňovaním - udržiavacia dávka pri supraventrikulárnych arytmiách: perorálne, 1 g každých 6 hodín; s ventrikulárnymi arytmiami - 50 mg / kg / deň v 4 rozdelených dávkach (každých 6 hodín), v prípade potreby upravte dávku. Pri prechode na orálna cesta podaní po ukončení IV infúzie sa prvá dávka podáva po 3-4 hodinách Maximálna udržiavacia dávka pre dospelých je 6 g/deň. deti. Vnútri 12,5 mg / kg alebo 375 mg / m2 povrchu tela 4-krát denne. Pri chronickom zlyhaní obličiek je interval medzi dávkami 4 hodiny (CC viac ako 50 ml/min), 6-12 hodín (CC 10-50 ml/min), 12-24 hodín (CC menej ako 10 ml/min). S CHF II-III čl. denná dávka sa zníži o 25 %. Ak sa dávka vynechá, má sa užiť čo najskôr do 2 hodín (4 hodiny pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním); nebrať, ak sa zistí neskôr; nezdvojnásobujte dávky.

Špeciálne pokyny:

Užívajte na „prázdny“ žalúdok (1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle) s pohárom vody pre rýchlejšie vstrebávanie, prípadne s jedlom alebo mliekom, aby ste predišli podráždeniu žalúdočnej sliznice; pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním prehĺtajte celé, nelámte, nedrvte ani nežujte. Pred intravenóznym použitím sa musí zriediť a podávať rýchlosťou nepresahujúcou 50 mg / min; sa má užívať len v nemocničnom prostredí. Počas terapie je potrebné sledovať krvný tlak, EKG, vzorce periférnej krvi, najmä počet leukocytov (prvé 3 mesiace terapie každé 2 týždne, potom v dlhších intervaloch). Po dlhšej udržiavacej liečbe má približne 80 % pacientov zvýšený titer antinukleárnych protilátok, najčastejšie 1-12 mesiacov po začatí liečby (a preto, keď sa objavia symptómy podobné SLE, je potrebné pravidelne stanovovať titer antinukleárnych protilátok protilátky). Leukopénia je pravdepodobnejšia pri použití liekov s predĺženým uvoľňovaním, najmä po operácii srdca alebo ciev. Zvyčajne sa zaznamenáva v prvých 3 mesiacoch liečby (krvný vzorec sa obnoví niekoľko týždňov po zrušení). Pri použití u detí môžu byť potrebné vyššie dávky na udržanie terapeutických koncentrácií; starší ľudia majú väčšiu pravdepodobnosť vzniku hypotenzie. Pri interpretácii výsledkov je potrebná opatrnosť laboratórny výskum (možný dopad na výsledky testov). Pri predpisovaní počas tehotenstva existuje potenciálne riziko vzniku arteriálnej hypotenzie u matky, čo môže viesť k uteroplacentárnej insuficiencii. Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcia:

Zvyšuje účinok antiarytmických, hypotenzívnych, anticholinergných a cytostatických liekov, svalových relaxancií, vedľajších účinkov bretylium tosylátu. Pri súčasnom použití s ​​antihistaminikami sa môžu zvýšiť účinky podobné atropínu; s pimozodom - predĺženie Q-T intervalu. Znižuje aktivitu antimyastenických liekov. Cimetidín znižuje renálny klírens prokaínamidu a predlžuje T1/2. Pri kombinovanej liečbe s antiarytmikami triedy III sa zvyšuje riziko vzniku arytmogénneho účinku. Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie.

Pred použitím lieku Novokainamid poraďte sa so svojím lekárom!

Názov:

Novokainamid (Novocainamidum)

Farmakologický účinok:

Znižuje excitabilitu srdcového svalu ektopické ložiská excitácia (vytesnené zdroje srdcového rytmu) a má tiež lokálne anestetické vlastnosti. Patrí do triedy IA antiarytmík.

Indikácie na použitie:

Poruchy srdcového rytmu (extrasystólia, paroxyzmálna tachykardia, paroxyzmy fibrilácie predsiení atď.).

Spôsob aplikácie:

O ventrikulárny extrasystol podávať perorálne najskôr v dávke 0,25-0,5-1 g (dospelí), potom 0,25-0,5 g každých 4-6 hodín.V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 3 g (niekedy až 4 g). Dĺžka liečby závisí od účinnosti a znášanlivosti lieku.

Na zastavenie (odstránenie) paroxyzmálnej ventrikulárnej tachykardie sa liek vstrekuje do žily v dávke 0,2-0,5 g (zriedka 1 g) rýchlosťou 25-50 mg za minútu alebo „šokovou“ dávkou 10-12 sa podáva mg/kg (v priebehu 40-60 minút) a potom sa podáva udržiavacia infúzia rýchlosťou 2-3 mg za minútu. Po zastavení záchvatu (útoku) sa perorálne predpisuje udržiavacia dávka – 0,25 – 0,5 g každých 4 – 6 hodín.Pri záchvatoch fibrilácie predsiení sa na začiatku odporúča dávka 1,25 g („šok“). Ak je táto dávka neúčinná, potom po hodine podajú ďalších 0,75 g a potom každé 2 hodiny - 0,5-1 g až do zastavenia paroxyzmu, celková denná dávka je 3 g (niekedy 4 g).

Novokainamid môžete predpísať aj intramuskulárne v množstve 5-10 ml 10% roztoku (až 20-30 ml denne). Ak je to potrebné, liek sa podáva intramuskulárne v dávke 0,5-1 g (5-10 ml 10% roztoku) a potom sa v intervaloch 6 hodín vstrekuje do žily (pomaly) v dávke 0,2-0,5 g (zriedkavo 1 g) alebo injekčne do žily rýchlosťou 10-20 mg/kg počas 40-60 minút, po ktorej nasleduje udržiavacia infúzia rýchlosťou 2-3 mg za minútu.

Pri intravenóznom podaní sa roztok novokaínamidu zriedi v 5% roztoku glukózy alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného. Rýchlosť podávania nemá prekročiť 50 mg za minútu. V tomto prípade je potrebné neustále sledovať pulz, krvný tlak a elektrokardiogram. Pri rýchlom zavedení je možný rozvoj kolapsu (prudký pokles krvného tlaku), intrakardiálna blokáda (porušenie vedenia vzruchu cez vodivý systém srdca), asystola (zastavenie srdcových kontrakcií). Pri kolapsových javoch sa zvyčajne podáva mezaton alebo noradrenalín, treba však mať na pamäti, že u starších ľudí, najmä u tých, ktorí trpia arteriálnou hypertenziou (vysoký krvný tlak), môže mezatón spôsobiť prudký nárast krvný tlak s nežiaducimi následkami.

Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednorazovo - 1 g, denne - 4 g, intramuskulárne a do žily (kvapkanie): jednorazovo - 1 g (10 ml 10% roztoku), denne - 3 g (30 ml 10% roztoku) .

Nežiaduce javy:

kolaptoidná reishi ( prudký pokles krvný tlak), celková slabosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, nespavosť.

Kontraindikácie:

Závažné zlyhanie srdca, poruchy vedenia vzruchu, precitlivenosť na liek.

Uvoľňovacia forma lieku:

Tablety 0,25 g a 0,5 g v balení po 20 kusoch, ampulky s 5 ml 10 % roztoku v balení po 10 kusoch, 10 % roztok v hermeticky uzavretých liekovkách.

Podmienky skladovania:

Droga zo zoznamu B. Na tmavom mieste.

Synonymá:

Prokaínamid hydrochlorid, Prokaínamid, Amidoprokaín, Cardioritmin, Novocamid, Prokalil, Pronestil.

Okrem toho:

Novokainamid je tiež súčasťou lieku koritrát.

Podobné lieky:

Tokainidové tablety "hinipek" (Tabulettae "Chinipec") Bonnecor (Voppesog) Mexitil-depot (Mexitil-depot) Coritrat (Coritrat)

Vážení lekári!

Ak máte skúsenosti s predpisovaním tohto lieku svojim pacientom - zdieľajte výsledok (zanechajte komentár)! Pomohol tento liek pacientovi, vyskytli sa počas liečby nejaké vedľajšie účinky? Vaše skúsenosti budú zaujímavé pre vašich kolegov aj pacientov.

Vážení pacienti!

Ak vám bol predpísaný tento liek a boli ste na liečbe, povedzte nám, či bol účinný (pomohol), či sa vyskytli nejaké vedľajšie účinky, čo sa vám páčilo/nepáčilo. Tisíce ľudí hľadajú na internete recenzie rôzne lieky. Ale len málokto ich opustí. Ak vy osobne nezanecháte recenziu na túto tému, zvyšok nebude mať čo čítať.

Ďakujem mnohokrát!