Citostatice și citotoxine. Citostatice - mecanism de acțiune, efecte secundare

Citostatice- medicamente care inhibă sau suprimă complet diviziunea celulară prin inhibarea activității lor mitotice, precum și creșterea țesutului conjunctiv.

Agenții citostatici sunt în principal legați de (afectează metabolismul intracelular) și sunt utilizați în principal pentru tratament tumori maligne.

Cel mai mare impact este exercitat asupra celulelor cu divizarea rapidă a neoplasmelor maligne, cu reticuloză, precum și asupra creșterii intensive. celule epitelialeîn leziunile psoriazice.

Împreună cu scăderea activității mitotice a celulelor, agenții citostatici au un efect imunosupresor.

Medicamente citostatice

Un imunosupresor care are simultan un anumit efect citostatic. Este utilizat pentru a suprima reacția de incompatibilitate tisulară în timpul transplantului de organe, boli sistemice, nespecific colită ulcerativă si etc.

Este cel mai activ antagonist citostatic acid folic(agent antifolic, antifolica); medicament anticancer, este foarte toxic, drept urmare este indicat doar când forme severe boli.

Hidroxiuree- antimetabolit, mai puțin toxic decât metotrexatul. LA doze mari ah, totuși, hidroxiureea poate provoca leziuni renale. Bărbaților și femeilor tinere nu li se prescrie hidroxiuree.

Substanță citostatică de tip alchilant. Medicamentul inhibă activitatea proliferativă a țesuturilor, inclusiv dezvoltarea tumorilor. Are un efect inhibitor selectiv asupra limfopoiezei.

Inhibă formarea celulelor tinere. Tratamentul cu mercaptopurină timp de 15-45 de zile se efectuează sub supraveghere clinică atentă. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în boli ale ficatului și rinichilor. Cum efecte secundare administrarea de mercaptopurină poate prezenta leucopenie, dispepsie, vărsături, diaree.

Un antimetabolit citostatic al acidului folic, un analog al Aminopterinei, reduce activitatea celulară; un agent antitumoral cu efect imunosupresor.

(Busulfan, Mileran) - un analog al metotrexatului, produs în Suedia. Mielosanul este mai puțin toxic, dar provoacă reacții adverse sub formă de inhibare a hematopoiezei măduvei osoase, distonie vasculară, scăderea funcției sexuale la bărbați, vărsături, diaree etc.

Este chiar mai puțin toxic decât Metotrexatul și hidroxiureea, inhibă mai puțin hematopoieza măduvei osoase.

Un medicament anticancerigen utilizat în cancerul laringelui și neoplasme maligne faringe, indiferent de stadiul, forma de creștere și localizarea tumorii.

Citostatic, în felul său proprietăți farmacologice aproape, dar mai puțin toxic și oarecum mai bine tolerat de către pacienți. Este utilizat pentru a trata cancerul de rect și de colon, cancerul de stomac, cancerul de sân. Se foloseste in tratamentul pacientilor cu artrita psoriazica, deoarece are efecte analgezice si anestezice locale.

Un agent citostatic care are un activ efect terapeutic la procesele tumorale. Medicamentul inhibă hematopoieza.

Efectele secundare ale agenților citostatici

Datorită inhibării creșterii celulelor tisulare cu diviziune rapidă ale sistemului limfoid, măduvei osoase, epiteliului de către citostatice tractului digestiv Pacienții dezvoltă uneori stomatită, diateză hemoragică, citopenie progresivă, exacerbare ulcer peptic stomacul şi duoden apar simptome vătămare toxică ficatul până la dezvoltarea cirozei.

Efectul imunosupresor al medicamentelor citostatice contribuie la activarea microflorei patogene, ca urmare a căreia este posibilă exacerbarea. procese patologiceîn focarele cronice piococice și tuberculoase, rezistența organismului la factorii patogeni scade.

Există o presupunere că din cauza suprimării agenţi citostatici reacție defensivă celulele creează condiții pentru malignitatea celulară.

Medicamentele imunosupresoare au proprietate comună suprima reproducerea celulară prin blocarea sau distrugerea ADN-ului nuclear, în urma căreia replicarea sa necesară diviziunii celulare este întreruptă. Cel mai aplicare largă aceste medicamente au fost obținute în practica oncologică, unde sunt utilizate ca agenți antiproliferativi în doze mari. În plus, utilizarea lor este necesară pentru a suprima răspunsul primitorului în timpul transplantului de organe. Acest lucru face posibilă prelungirea perioadei de grefare, prevenirea crizei de respingere sau oprirea acesteia. LA anul trecut medicamentele imunosupresoare au început să fie utilizate și în tratamentul pacienților cu boli autoimune, folosindu-le în doze mici perioadă lungă de timp(luni, ani). Rezultat pozitiv uneori realizate după câteva săptămâni sau luni de la începerea terapiei.

1. Antimetaboliți

Antagonişti ai purinelor - 6 mercaptopurină (6-MP), azatioprină. Antagonişti de pirimidină - 5-fluorouracil, 5-bromodeoxiuridină. antagonişti ai acidului folic - aminopterina, metotrexat.

Antimetaboliți au o structură asemănătoare compuşilor importanţi fiziologic (aminoacizi, baze nucleotidice, vitamine), dar nu au proprietăţile lor. Implicați în metabolism, ele provoacă sinteza unor compuși care nu sunt absorbiți de celulă și blochează anumite reacții metabolice.

2. Compuși alchilanți

Ciclofosfamidă, clorbutină, sarcolizină. In vitro eficacitatea medicamentelor din acest grup nu este exprimată. Alchilarea are loc numai după eliminarea compusului ciclic care conține fosfor. Cu alte cuvinte, efectul imunosupresor este determinat nu de medicamentele în sine, ci de produsele lor de degradare în organism.

3. Antibiotice

Alaturi de actiunea lor asupra bacteriilor, ciupercilor, sunt inzestrate cu proprietati citostatice si imunosupresoare. După mecanismul de acțiune, aceste medicamente reprezintă un grup eterogen.

Clinica utilizează în mod activ mitomicina C, dactinomicina, cloramfenicolul, daunorubicina.

4. alcaloizi

Colchicină, vinblastină, vincristină.

5. Alte medicamente

L-asparaginaza este o enzimă produsă de multe organisme. Cel mai adesea este obținut din Escherichia coli. Folosit în tratament boală autoimunăși transplanturi.

sulfazină, salazopiridazină aparțin grupului de medicamente sulfanilamide, în ultimii ani au fost utilizate în tratamentul complex al bolilor autoimune ca imunosupresoare și medicamente antiinflamatoare.

Ciclosporină este un metabolit fungic, o peptidă formată din 11 aminoacizi. Are mai multe soiuri: A, B, C, F, D, H etc. Are capacitatea de a suprima Imunitatea celulelor T prin suprimarea limfocitelor T, fără a afecta legătura B.

Heparină și acid aminocaproic dotat cu actiune anticomplementara, suprimarea reactiilor dependente de complement; utilizat, de exemplu, în anemiile hemolitice autoimune.

γ -globulina- odată cu introducerea antigenului cu concentrații mari ale acestui medicament, este posibilă inducerea paraliziei imune.

enzime, de exemplu, ribonucleaza, deoxiribonucleaza, xantinoxidaza inhibă formarea de anticorpi.

Mineralocorticoizi (aldosteron) sunt dotate cu anumite proprietăți imunosupresoare. Efectele secundare sunt observate în 20-30% din cazuri sub formă de nefrită, exantem.

6. Corticosteroizi

Acest grup include derivați de pregnane. Principalele ținte ale drogurilor și efect farmacologic glucocorticosteroizi:

Inducerea activității enzimatice;

metabolismul carbohidraților;

metabolismul aminoacizilor;

Stabilizarea membranelor celulare;

Protecția membranelor lizozomale;

Inhibarea difuziei prin biomembrane;

Întărirea acțiunii catecolaminelor;

Inhibarea sintezei, eliberării și acțiunii mediatorilor în timpul procese inflamatorii si alergii.

7. Iradierea

Acțiune radioterapie se bazează pe ionizarea cauzată de razele X și razele γ cu formarea de radicali activi (HO2+, H+, H3O+) ai apei în interiorul celulelor. Ele provoacă modificări ale metabolismului acidului nucleic, ceea ce duce la tulburări ale metabolismului proteinelor și ale funcției celulare.

Dozele mari de radiații (letale) (900-1200 rad) exclud complet posibilitatea oricărei răspunsul imun. sat doze letale(300-500 rad) pentru o lungă perioadă de timp privează capacitatea de răspuns imun, mitozele sunt suprimate în țesutul limfatic și celulele sunt deteriorate, multe celule sunt necrotice. Aceasta este urmată de o perioadă lungă de inactivare a mitozei și proliferare. După iradiere, numărul de celule este restabilit în 3 luni, limfocite CD19 (B) - 6 luni, limfocite CD3 (T) - până la 12 luni.

8. Ser anti-limfocitar

Ser anti-limfocitar (ALS), anti-limfocitar γ -globulina (ALG). Aceste preparate sunt obţinute prin imunizare heterologă. Celulele splinei, limfocitele sunt folosite ca antigene. ductul toracic, sânge periferic, ganglioni limfatici.

9. Metode chirurgicale tratamentul bolilor autoimune

autoimună anemie hemolitică(splenectomie), oftalmie simpatică (enucleare), pericardită autoimună (pericardectomie), tiroidită autoimună (tiroidectomie).

10. Indicații pentru utilizarea citostaticelor

Diagnosticul confirmat al unei boli autoimune;

curs progresiv;

Prognostic nefavorabil;

O situație în care alte opțiuni terapeutice au fost epuizate;

Rezistență la glucocorticoizi;

Contraindicații la corticosteroizi, de exemplu, splenectomia;

Dezvoltarea complicațiilor care pun viața în pericol ale bolilor autoimune (sângerare, purpură trombocitopenică idiopatică);

Vârsta înaintată (dacă este posibil).

11. Contraindicații ale terapiei imunosupresoare

Prezența unei infecții (poate scăpa de sub control);

Operație viitoare (transplant de rinichi);

Funcție insuficientă a măduvei osoase (efectul citostatic al imunosupresoarelor este periculos);

Scăderea funcției rinichilor, ficatului;

Sarcina sau dorinta de a avea un copil;

Tulburări grave ale sistemului imunitar.

Principii generale pentru prescrierea terapiei

De obicei, terapia începe cu doze mari. După obținerea efectului dorit, trec la un curs de întreținere, care reprezintă 1/2-1/4 din doza inițială. Eficacitatea tratamentului este evaluată prin parametri specifici fiecărui nosoform. Este în general acceptat că durata terapiei este de cel puțin 3 săptămâni, deși sunt posibile alte opțiuni. Excepția este metotrexat, care nu trebuie utilizat mai mult de 4 săptămâni. Odată cu exacerbarea proceselor imunitare, dozele de medicamente sunt crescute. Aproape toate medicamentele imunosupresoare sunt utilizate în combinație cu hormoni.

Efecte secundare frecvente

1. Disfuncția măduvei osoase.În primul rând, celulele cu activitate mitotică ridicată (celule hematopoietice) sunt deteriorate.

2. Tulburări ale tractului gastrointestinal. Greață, vărsături,

structuri ale stomacului. Poate fi sângerare gastrointestinală(metotrexat).

3. Predispoziție la infecții. Tulburările se bazează pe deteriorarea pielii și a barierei mucocutanate, suprimarea limfatică mecanisme de apărare(leucopenie, scăderea intensității fagocitozei, inhibarea proceselor inflamatorii), blocare mecanisme imunitare. Aceste fenomene sunt intensificate prin complexarea cu corticosteroizi.

4. Reactii alergice. Se dezvoltă după ce au luat SLA și alte medicamente. Ele apar adesea ca leziuni ale pielii eozinofilie și febră de droguri.

5. efect cancerigen. Pe lângă acțiunea principală, medicamentele imunosupresoare blochează mecanismele care asigură eliminarea celulelor blastice. Astfel de celule, care au trecut deja prin procesul de diferențiere, nu sunt controlate de organism și pot fi cauza formării tumorilor. Mai ales adesea aceste procese apar la pacienții cu tumori „transplantate”.

6. Încălcare funcția de reproducereși efecte teratogene.

Când se prescriu compuși alchilanți, există riscul de infertilitate atât la femei, cât și la bărbați în 10-70% din cazuri. Când luați aceste medicamente, sarcina trebuie evitată chiar și la 6 luni de la întreruperea cursului tratamentului.

7. Oprirea creșterii. Când se prescriu medicamente copiilor, poate apărea întârzierea creșterii.

8. Alte efecte secundare. Derivații alchilanți induc tulburări de spermatogeneză, amenoree, fibroză pulmonară. Mielosan- hiperpigmentare, pierdere în greutate. Ciclofosfamidă- caderea parului, cistita hemoragica. Antimetaboliți- afectarea funcției hepatice. alcaloizi Vinca- efect neurotoxic, ataxie, tulburări motorii.

    mielosupresie (anemie, leuco-trombocitopenie)

    tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, diaree)

    afectarea toxică a organelor: inimă, plămâni (metotrexatul provoacă fibroză pulmonară), ficat ( hepatită toxică), rinichi (fenomene disurice până la cistita hemoragică la utilizarea ciclofosfamidei), gonade (încălcare funcția menstruală, spermatogeneza), sistem nervos(efect neurotoxic).

scăderea imunității, exacerbarea sau accesarea infecțiilor.

Leflunomidă (Arava) - are efecte antiproliferative, imunosupresoare și antiinflamatorii. Indicația principală este artrita reumatoida.

Infliximab (remicade) Imunosupresor care conține anticorpi monoclonali IgG 1 mușchi-umani himeri la factorul de necroză tumorală alfa. Este prescris pentru artrita reumatoidă în absența efectului tratamentului cu metotrexat la doza maximă tolerată (până la 20 mg / săptămână) timp de 3 luni.

6. Lucrări practice

Analiza istoricului medical.

Cura pacientului cu accent pe istoricul farmacologic.

Studierea adnotărilor.

7. Sarcini pentru înțelegerea subiectului lecției:

Teste de nivel final

1. În comparație cu alte AINS, aspirina este nedreaptă:

    Mai puțină retenție de lichide

    Mai puțin cauzează distrofie

    Mai puțin probabil să provoace leucopenie

    Mai puțin ulcerogen

    Totul este corect

2. Acetaminofen (paracetamol) dă efecte analgezice și antipiretice datorită

    Scăderea sintezei de prostaglandine în SNC

    Interacțiuni cu receptorii opiacei

    Blocarea lipoxigenazei

    Efect direct asupra vaselor periferice

    Nici una dintre cele de mai sus

3. Cel mai eficient pentru prevenirea eroziunii de la Medicamente AINS

    beta-blocante

    H-2 - blocante

    prostaglandine

    M-anticolinergice

    Toate la fel de eficiente

4. Nu se aplică blocanților selectivi COX-2

    Meloxicam

    Diclofenac

    Nimesulid

    Celecoxib

5. Corelați numele GCS și severitatea efectului mineralcorticoid

    Hidrocortizon a) pronunțat

    Prednisolon b) absent

    Dexametazonă c) moderat pronunțată

6. De susținere (minim doza zilnica prednisolon)

este:

  1. Depinde de starea pacientului

7. Mai des decât alți corticosteroizi, se folosește terapia cu puls

    Hidrocortizon

    Metilprednisolon

    Triamcinolonă

    Nici unul dintre ei

    Totul este cam la fel

8. Fondurile „de bază” nu includ

    Chinolone

    Preparate din aur

    Penicilamina

    Sulfasalazina

9. Efectele secundare tipice ale citostaticelor nu includ

    Efect toxic asupra sângelui

    Tulburări dispeptice

    disfuncții sexuale

    Tulburări de atenție și memorie

Sarcina 1

Un pacient de 16 ani a fost internat din cauza durerii la nivelul articulației genunchiului stâng, febră până la 39C, slăbiciune generală, transpirație. Acum 3 saptamani a avut dureri in gat, a luat ampicilina 0,5 g de 4 ori pe zi timp de 5 zile. Acum o săptămână am avut dureri în articulațiile cotului.

Obiectiv: articulația genunchiului stâng este mărită, hiperemică, fierbinte la atingere, dureroasă la palpare și mișcare. Alte articulații și organe interne fără caracteristici. Amigdalele nu sunt modificate. KLA: leucocitoză, VSH 60 mm/h

    Sugerați un diagnostic?

    Rolul anginei transferate?

    Propuneți o opțiune de tratament.

Sarcina numărul 2.

Un pacient de 47 de ani a fost internat în Secția de Reumatologie cu plângeri de durere în articulațiile mici ale mâinilor, picioarelor, umărului, articulațiilor genunchilor, rigiditate dimineața, febră, slăbiciune. Timp de 13 ani - artrita reumatoidă. Luând constant prednisolon 5 mg/zi, diclofenac 100 mg/zi, suplimente de calciu. Deteriorare în urmă cu 3 zile, când temperatura corpului a crescut, durerea la nivelul articulațiilor s-a intensificat, a apărut slăbiciune.

Obiectiv: articulațiile mâinilor, articulațiile umărului iar articulația gleznei din stânga este edematoasă, hiperemică, mobilitatea este limitată. În leucocitoza KLA, VSH 47 mm/h. CRP +++, seromucoid 0,54 unități, RF 275 UI/mg. Radiografia articulațiilor mâinii: osteoporoză periarticulară, îngustarea spațiului articular și eroziuni marginale multiple.

  1. Propuneți o opțiune de tratament.

Sarcina #3

Pacientul are 61 de ani. Plângeri despre dureri ascuțite la piciorul drept, acut noaptea. Am avut două convulsii în trecut colică renală. Abuz de alcool. În 5 ani - durere în regiunea epigastrică. 3 ani - dificultăți de respirație cu puțin efort fizic.

Obiectiv: greutate corporală 98 kg, înălțime 170 cm. În zona primei articulații metatarsofalangiene, roșeață, umflături, dureri ascuțite în timpul mișcării. Tofus pe lobul urechii drepte. TA 190/105 mmHg ECG: ritm sinusal, hipertrofie VS. FGDS: ulcer gastric pe curbura mică. Sodiu din sânge 145 mmol/l, potasiu 4,8 mmol/l, creatinina 0,09 mmol/l, acid uric 595 µmol/l.

  1. Propuneți o opțiune de tratament.

Clasificările citostaticelor sunt condiționate, deoarece multe medicamente combinate într-un singur grup au un mecanism unic de acțiune și sunt eficiente împotriva formelor nosologice complet diferite de neoplasme maligne (mai mult, mulți autori se referă la aceleași medicamente. grupuri diferite). Cu toate acestea, aceste clasificări prezintă un anumit interes practic, cel puțin ca o listă ordonată de medicamente.

Clasificarea OMS a medicamentelor anticancer și a citokinelor

I. Medicamente alchilante:

1. Alchilsulfonați (busulfan, treosulfan).
2. Etilenimine (tiotepa).
3. Derivați de nitrozuree (carmustină, lomustină, mustoforan, nimustină, streptozotocină).
4. Cloretilamine (bendamustina, clorambucil, ciclofosfamidă, ifosfamidă, melfalan, trofosfamidă).

II. Antimetaboliti:

1. Antagonişti ai acidului folic (metotrexat, ralitrexed).
2. Antagonişti ai purinelor (cladribină, fludarabină, 6-mercaptopurină, pentostatina, tioguanină).
3. Antagonişti de pirimidină (citarabină, 5-fluorouracil, capecitabină, gemcitabină).

III. alcaloizi origine vegetală:

1. Podofilotoxine (etoposide, tenipozide).
2. Taxani (docetaxel, paclitaxel).
3. Alcaloizi Vinca (vincristina, vinblastina, vindesina, vinorelbina).

IV. Antibiotice anticancerigene:

1. Antracicline (daunorubicina, doxorubicina, epirubicina, idarubicina, mitoxantrona).
2. Alte antibiotice antitumorale (bleomicina, dactinomicina, mitomicina, plicamicina).

V. Alte citostatice:

1. Derivați de platină (carboplatin, cisplatin, oxaliplatin).
2. Derivați ai camptotecinei (irinotecan, topotecan).
3. Altele (altretamina, amsacrina, L-asparaginaza, dacarbazina, estramustina, hidroxicarbamida, procarbazina, temozolomida).

VI. Anticorpi monoclonali (edercolomab, rituximab, trastuzumab).

VII. Hormoni:

1. Antiandrogeni (bicalutamidă, acetat de ciproteronă, flutamidă).
2. Antiestrogeni (tamoxifen, toremifen, droloxifen).
3. Inhibitori de aromatază (formestan, anastrozol, exemestan).
4. Progestative (acetat de medroxiprogesteron, acetat de megestrol).
5. Agonişti LH-RH (buserelină, goserelină, acetat de leuproleină, triptorelină).
6. Estrogeni (fosfestol, poliestradiol).

VIII. Citokine:

1. Factori de creștere (filgrastim, lenograstim, molgramostim, eritropoietină, trombopoietină).
2. Interferoni (interferoni a, interferoni p, interferoni y).
3. Interleukine (interleukina-2, interleukina-3, interleukina-P).

agenţi de alchilare. In nucleu actiune biologica medicamentele din acest grup este reacția de alchilare - adăugarea grupării alchil (metil) a citostaticului la molecule compusi organici, în primul rând - molecule de ADN. Alchilarea are loc la poziția 7 a guaninei și a altor baze, ducând la formarea de perechi de baze anormale. Aceasta duce la suprimarea directă a transcripției sau la formarea de ARN defect și la sinteza proteinelor anormale. Medicamentele din acest grup nu au specificitate de fază.

Antimetaboliți. Asemănarea structurală sau funcțională cu moleculele de metaboliți permite acestor medicamente să blocheze sinteza nucleotidelor și, prin urmare, să inhibe sinteza ADN-ului și ARN-ului sau să se integreze direct în structurile ADN-ului și ARN-ului, blocând procesele de replicare a ADN-ului și sinteza proteinelor. Ele sunt specifice fazei și sunt cele mai active în faza S.

alcaloizi vegetali. Efectul citostatic al alcaloizilor vinca se datorează depolimerizării tubulinei, o proteină care face parte din microtubulii fusului mitotic. Procesul de diviziune celulară se oprește în faza de mitoză. Doze mici de alcaloizi vinca pot provoca o oprire reversibilă a mitozei cu recuperare ulterioară. ciclul celulei. Această observație a condus la numeroase încercări de a integra acest grup de citostatice în regimurile de chimioterapie pentru a „sincroniza” ciclul celular.

Taxanii afectează și mecanismul de formare a microtubulilor, dar într-un mod ușor diferit - aceste medicamente promovează polimerizarea tubulinei, provocând formarea de microtubuli defecte și oprirea ireversibilă a diviziunii celulare.

Podofilotoxinele acționează asupra diviziunii celulare prin inhibarea topoizomerazei II, o enzimă responsabilă de remodelarea („desfășurarea” și „răsucirea”) helixului ADN-ului necesar în procesul de replicare. Consecința acestei inhibiții este blocarea ciclului celular în faza G2, adică. inhibarea intrării lor în mitoză.

Antibiotice antitumorale. Ele afectează direct ADN-ul prin intercalare (formarea de inserții între perechile de baze), declanșează mecanismul de oxidare a radicalilor liberi cu deteriorarea membranelor celulare și a structurilor intracelulare, precum și ADN-ul. Încălcarea structurii ADN duce la întreruperea proceselor de replicare și transcripție.

Mecanismele de acțiune antitumorală ale citostaticelor neincluse în aceste 4 grupe sunt foarte diferite. Preparatele de platină au multe în comun cu citostaticele alchilatoare (un număr de autori le referă la acest grup), derivații de camptotecină (inhibitorii topoizomerazei I) într-o serie de clasificări aparțin grupului de alcaloizi din plante etc.

În ultimii 20-25 de ani, citostaticele au devenit o parte importantă a tratamentului un numar mare boală autoimună. Datorită acțiunii lor, așa medicamenteleși-au găsit aplicația nu numai în tratamentul cancerului, ci și în dermatologie, stomatologie, dermatovenerologie și alte domenii. Citostaticele - ce sunt și care este efectul lor? Puteți afla despre acest lucru din acest articol.

Despre citostatice

Medicamentele citostatice sau citostaticele sunt un grup de medicamente care sunt capabile să perturbe creșterea, dezvoltarea și diviziunea celulelor, inclusiv tipurile maligne, atunci când intră în corpul uman. Terapia neoplasmelor cu medicamente de acest fel este prescrisă numai de un medic calificat. Medicamentele pot fi produse sub formă de tablete, capsule sau administrate intravenos la pacienți folosind un picurator sau injecții.

Literal, toate medicamentele citostatice sunt chimicale cu mare activitate biologică. Medicamente similare au și opțiunea de a:

  • inhiba proliferarea celulara;
  • ataca celulele care au un indice miotic ridicat.

Unde sunt aplicate?

Citostaticele au fost utilizate pe scară largă în tratament boli oncologice complexitate diferită şi părți diferite corp. Medicamentele sunt prescrise pentru tratamentul tumorilor maligne în cancer, leucemie, gammapatie monoclonală etc. În plus, citostaticele previn diviziunea rapidă a celulelor:

  • măduvă osoasă;
  • piele;
  • membrana mucoasă;
  • epiteliul tractului gastrointestinal;
  • păr;
  • geneza limfoidă și mieloidă.

Pe lângă cele de mai sus, citostaticele sunt utilizate în mod activ în tratamentul bolilor sistemului digestiv, cum ar fi cancerul de stomac, esofag, ficat, pancreas, rect. Medicamentele sunt utilizate acolo unde chimioterapia nu produce rezultatele pozitive dorite.

Având în vedere instrucțiuni detaliateînainte de a lua medicamentul, devine clar cum funcționează citostaticele, ce sunt acestea și în ce cazuri ar trebui utilizate. Acest tip de medicament este cel mai frecvent prescris terapie autoimună. Citostaticele au un efect direct asupra celulelor măduvei osoase, reducând în același timp activitatea sistemului imunitar, ceea ce are ca rezultat o remisie stabilă.

Tipuri de citostatice

O clasificare competentă a citostaticelor vă permite să determinați ce medicamente sunt necesare într-un anumit caz. Atribui terapie medicamentoasă poate fi efectuată numai de un medic calificat după primirea rezultatelor analizelor. Medicamentele din grupul citostatic sunt împărțite în astfel de tipuri, cum ar fi:

  1. Medicamente alchilante care au capacitatea de a deteriora ADN-ul celulelor care se divizează rapid. În ciuda eficacității, medicamentele sunt greu de tolerat de către pacienți, iar consecințele negative ale terapiei sunt patologii ale ficatului și rinichilor.
  2. Alcaloizi-citostatice de tip vegetal ("Etoposide", "Rozevin", "Kolhamin", "Vincristine").
  3. Antimetaboliții citostatici sunt medicamente care duc la necroza țesutului tumoral și la remiterea cancerului.
  4. antibiotice citostatice - agenți antitumorali cu proprietăți antimicrobiene.
  5. Hormoni citostatici - medicamente care inhibă producerea de anumiți hormoni. Ele pot reduce creșterea tumorilor maligne.
  6. Anticorpii monoclonali sunt anticorpi creați artificial care sunt identici cu celulele imune reale.

Mecanism de acțiune

Citostatice, al căror mecanism de acțiune vizează inhibarea proliferării și morții celulare celule tumorale, urmăriți unul dintre obiectivele principale - acesta este impactul asupra diferitelor ținte din celulă, și anume:

  • pe ADN;
  • pentru enzime.

Celulele deteriorate, adică ADN-ul mutant, perturbă procesele metaboliceîn organism și sinteza hormonilor. Desigur, mecanismul de realizare a inhibării creșterii țesuturilor tumorale în diferite citostatice poate diferi. Asta pentru că au diferite structura chimicași poate afecta metabolismul în moduri diferite. În funcție de grupul de medicamente citostatice, celulele pot fi afectate:

  • activitatea timidilat sintetazei;
  • timidilat sintetaza;
  • activitatea topoizomerazei I;
  • formarea fusului mitotic etc.

Reguli de bază de admitere

Se recomandă administrarea citostaticelor în timpul sau după mese. În cursul perioadei tratament medicamentos utilizarea medicamentelor citotoxice este interzisă bauturi alcoolice. Medicii nu recomandă să luați astfel de medicamente în timpul sarcinii sau alăptării.

Efecte secundare

Citostatice - ce este și ce contraindicații există pentru utilizare, medicul curant poate explica în fiecare caz. Frecvența apariției reacțiilor adverse depinde direct de nuanțe precum:

  • tipul de medicament pe care îl luați;
  • dozare;
  • schema si modul de administrare;
  • efectul terapeutic care a precedat medicamentul;
  • starea generală a corpului uman.

În cele mai multe cazuri, efectele secundare se datorează proprietăților medicamentelor citostatice. Prin urmare, mecanismul de deteriorare a țesuturilor este similar cu mecanismul de acțiune asupra tumorii. Cele mai caracteristice și inerente în majoritatea efectelor secundare citostatice sunt:

  • stomatită;
  • inhibarea hematopoiezei;
  • greață, vărsături, diaree;
  • alopecie de diferite tipuri;
  • alergie ( iritatii ale pielii sau mancarime)
  • insuficiență cardiacă, anemie;
  • nefrotoxicitate sau afectarea tubilor renali;
  • reacție din vene (fleboscleroză, flebită etc.);
  • dureri de cap și slăbiciune resimțită în tot corpul;
  • frisoane sau febră;
  • pierderea poftei de mâncare;
  • astenie.

Supradozajul poate provoca greață, vărsături, anorexie, diaree, gastroenterită sau disfuncție hepatică. Influență negativă tratamentul medicamentos cu medicamente citostatice are pe Măduvă osoasă, celule sănătoase care acceptă elemente incorecte și nu pot fi actualizate cu aceeași viteză. În acest caz, o persoană poate prezenta o lipsă de celule sanguine, ceea ce duce la întreruperea transportului de oxigen, iar nivelul hemoglobinei scade. Acest lucru se poate observa prin paloarea pielii.

Un alt efect secundar al administrarii de citostatice este apariția fisurilor, reactii inflamatoriiși ulcere pe mucoase. În timpul terapiei, astfel de zone ale corpului sunt sensibile la pătrunderea microbilor și ciupercilor.

Reducerea efectelor secundare

Datorită medicamentele moderne iar vitaminele pot fi reduse impact negativ citostatice pe corp, în timp ce nu reduc actiune terapeutica. Luând preparate speciale, este destul de posibil să scapi de reflexul călugărului și să menții capacitatea de lucru și Sanatate buna toată ziua.

Este recomandat să luați astfel de medicamente dimineața, după care în timpul zilei nu trebuie să uitați echilibrul apei. Beți 1,5 până la 2 litri apa pura pe zi. Acest lucru poate fi explicat prin faptul că, literalmente, întreaga listă de medicamente citostatice se caracterizează prin excreție cu ajutorul rinichilor, adică elementele medicamentelor sunt depuse în vezica urinarași irită țesuturile. Datorită apei băute în timpul zilei, organismul este curățat, iar Consecințe negative terapia citostatică. De asemenea utilizare frecventă lichidele în porții mici pot minimiza riscul de creștere rata admisibila bacterii în gură.

Pentru a curăța organismul și a îmbunătăți compoziția sângelui, medicii recomandă efectuarea unei transfuzii de sânge, precum și îmbogățirea acesteia cu hemoglobină artificial.

Contraindicatii

  • hipersensibilitate la medicament sau componentele sale;
  • asuprirea funcțiilor măduvei osoase;
  • diagnosticat varicelă, zona zoster sau alte boli infecțioase;
  • încălcare functionare normala rinichi și ficat;
  • gută;
  • boală de rinichi.

Medicamente citotoxice prescrise frecvent

Întrebarea citostaticelor, ce sunt acestea și rolul lor în tratamentul tumorilor maligne, a fost întotdeauna relevantă. Medicamentele prescrise frecvent sunt:

  1. "Azatioprina" este un imunosupresor care are un efect parțial citostatic. prescris de medici când reacțieîn transplantul de țesuturi și organe, în diferite boli sistemice.
  2. „Dipin” este un medicament citostatic care suprimă creșterea țesuturilor, inclusiv a celor maligne.
  3. „Myelosan” este un medicament care poate inhiba creșterea elementelor sanguine din organism.
  4. "Busulfan" - anorganic medicament, care are proprietăți bactericide, mutagene și citotoxice pronunțate.
  5. „Cisplatin” conține metale greleși poate inhiba sinteza ADN-ului.
  6. „Prospidin” este un excelent medicament antitumoral, care este cel mai adesea luat pentru neoplasmele maligne care au apărut în laringe și faringe.

Medicamentele citostatice, a căror listă este prezentată mai sus, sunt prescrise numai pe bază de rețetă. Pentru că este suficient mijloace puternice. Înainte de a lua medicamente, merită să studiem ce sunt citostaticele, ce se aplică acestora și care sunt efectele lor secundare. Medicul curant va putea selecta cele mai eficiente medicamente citostatice, în funcție de starea pacientului și de diagnosticul acestuia.

CATEGORII

ARTICOLE POPULARE

2022 "kingad.ru" - examinarea cu ultrasunete a organelor umane