„Nebiwolol”: analogi, instrukcje użytkowania. Sposób podawania i dawkowanie u ludzi

Instrukcja użycia. Przeciwwskazania i forma wydania.

Formularz zwolnienia

Tabletki białe lub prawie biały, okrągły, w kształcie płasko-cylindrycznym, ze skosem i znakiem w kształcie krzyża po jednej stronie.

Pakiet

Opakowanie 28 szt.

efekt farmakologiczny

Nebiwolol jest kardioselektywnym beta1-blokerem III generacja o właściwościach wazodylatacyjnych. Substancja aktywna jest racematem składającym się z dwóch enancjomerów: D-nebiwololu i L-nebiwololu. D-nebiwolol jest konkurencyjnym i wysoce selektywnym blokerem receptora β1-adrenergicznego; L-nebiwolol ma łagodne działanie rozszerzające naczynia poprzez modulowanie uwalniania czynnika rozszerzającego naczynia (NO) ze śródbłonka naczyń.
Nebiwolol zmniejsza częstość akcji serca i ciśnienie krwi w spoczynku i podczas wysiłku, zmniejsza ostateczną ciśnienie rozkurczowe lewa komora, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, poprawia czynność rozkurczową serca (zmniejsza ciśnienie napełniania), zwiększa frakcję wyrzutową; powoduje działanie przeciwdławicowe u pacjentów z chorobą wieńcową.
Działanie hipotensyjne wynika także ze zmniejszenia aktywności układu renina-angiotensyna (nie koreluje bezpośrednio ze zmianami aktywności reniny w osoczu krwi).
Działanie antyarytmiczne wynika z tłumienia patologicznego automatyzmu serca (w tym w ognisku patologicznym) i spowolnienia przewodzenia AV.
Zrównoważony działanie hipotensyjne rozwija się po 1-2 tygodniach regularnego stosowania leku, a w niektórych przypadkach - po 4 tygodniach, stabilny efekt obserwuje się po 1-2 miesiącach.

Wskazania

• Nadciśnienie tętnicze.
• IHD: zapobieganie atakom dusznicy bolesnej.
• Przewlekła niewydolność serca (w ramach Terapia skojarzona).

Przeciwwskazania

Ostra niewydolność serca; przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji (wymagająca dożylnego podawania leków o dodatnim działaniu inotropowym); ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg); SSSU, w tym blok zatokowo-przedsionkowy; Blok AV II i III stopień(bez sztucznego rozrusznika serca); bradykardia (tętno poniżej 60 uderzeń/min); wstrząs kardiogenny; guz chromochłonny (bez jednoczesnego stosowania alfa-blokerów); kwasica metaboliczna; ciężka dysfunkcja wątroby; skurcz oskrzeli i astma oskrzelowa w wywiadzie; ciężki choroby zanikowe naczynia obwodowe (chromanie przestankowe, zespół Raynauda); miastenia; depresja; dzieci i młodzież do 18 roku życia; zwiększona wrażliwość na nebiwolol.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy ścisłe wskazania(wskutek możliwy rozwój u noworodków, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, hipoglikemia i porażenie oddechowe). Nebiwolol należy odstawić na 48-72 godziny przed porodem. Jeżeli nie jest to możliwe, noworodki należy uważnie monitorować przez 48–72 godziny po urodzeniu.

Specjalne instrukcje

Nebiwolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z: niewydolność nerek, cukrzyca, nadczynność Tarczyca, choroby alergiczne przebyta łuszczyca, POChP, blok AV I stopnia, dławica Prinzmetala, a także u pacjentów powyżej 75. roku życia.
Odstawianie beta-adrenolityków powinno odbywać się stopniowo w ciągu 10 dni (do 2 tygodni u pacjentów z chorobą wieńcową).
Na początku leczenia należy codziennie monitorować ciśnienie krwi i tętno.
Skuteczność beta-blokerów u palaczy jest mniejsza niż u osób niepalących.
Nebiwolol nie ma wpływu na stężenie glukozy u chorych na cukrzycę, jednakże pod wpływem nebiwololu mogą maskować się niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, przyspieszone bicie serca) spowodowane stosowaniem leków hipoglikemizujących.
Jeżeli konieczne jest zastosowanie nebiwololu u pacjentów z łuszczycą, należy dokładnie ocenić spodziewane korzyści z leczenia i możliwe ryzyko zaostrzenie łuszczycy.
Beta-blokery należy stosować ostrożnie zwiększona funkcja tarczyca, ponieważ pod wpływem beta-blokerów można wyrównać tachykardię.
Nebiwolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego.
Pacjenci noszą szkła kontaktowe należy wziąć pod uwagę, że stosowanie beta-blokerów może zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego.
Podczas dyrygowania interwencje chirurgiczne Należy ostrzec anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje beta-blokery.
Kontrolę stężenia glukozy w osoczu krwi należy przeprowadzać raz na 4-5 miesięcy (u pacjentów chorych na cukrzycę).
Badania laboratoryjne czynności nerek należy kontrolować raz na 4-5 miesięcy (u pacjentów w podeszłym wieku).
Nie zaleca się stosowania u dzieci.

Mieszanina

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna – 139,91 g, skrobia kukurydziana – 46 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 16,1 mg, kroskarmeloza sodowa – 13,8 mg, hyproloza (hydroksypropyloceluloza) – 4,6 mg, polisorbat 80 – 2,3 mg, stearynian magnezu – 1,15 mg, krzemionka koloidalna – 0,69 mg.

Sposób użycia i dawkowanie

Dorośli do podawania doustnego – 2,5-5 mg/dzień rano. Optymalny efekt osiąga się po 1-2 tygodniach kuracji, a w niektórych przypadkach – po 4 tygodniach. W razie potrzeby dawkę dobową zwiększa się do 10 mg/dobę.
Dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej została określona zgodnie z poniższymi kryteriami (klasyfikacja Organizacja Światowa opieka zdrowotna): bardzo często – co najmniej 10%; często - co najmniej 1%, ale mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%; rzadko - nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%; bardzo rzadko – poniżej 0,01%, łącznie z pojedynczymi wiadomościami.
Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego(CVS): rzadko – bradykardia, pogorszenie CHF, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, blok przedsionkowo-komorowy, znaczny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca, kardialgia, postęp współistniejącego chromania przestankowego, obrzęki obwodowe.
Z zewnątrz system nerwowy: często - zwiększone zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, parestezje; rzadko – „koszmarne sny”, obniżona zdolność koncentracji, senność, bezsenność, depresja; bardzo rzadko - halucynacje, omdlenia.
Ze zmysłów: rzadko - niewyraźne widzenie.
Z zewnątrz Układ oddechowy: często - duszność; rzadko - skurcz oskrzeli, nieżyt nosa.
Z zewnątrz układ trawienny: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, nudności, biegunka; rzadko - wymioty, wzdęcia.
Z zewnątrz skóra: bardzo rzadko - zaostrzenie łuszczycy, fotodermatoza, nadmierna potliwość.
Reakcje alergiczne: niezbyt często - swędząca skóra, rumieniowa wysypka; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy.
Z zewnątrz układ rozrodczy: rzadko - impotencja.

Interakcje leków

Na jednoczesne użycie Z leki antyarytmiczne Klasa I amiodaron może nasilać ujemne działanie inotropowe i hamować przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
Stosowany jednocześnie z blokerami kanały wapniowe(werapamil i diltiazem) nasilają się ujemne działanie inotropowe i hamowanie przewodzenia AV.
W przypadku dożylnego podawania werapamilu podczas przyjmowania nebiwololu istnieje ryzyko zatrzymania akcji serca (jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane).
Stosowany jednocześnie z nebiwololem leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna lub wolne blokery kanału wapniowego, może wystąpić ciężkie niedociśnienie tętnicze (należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania prazosyny).
Stosowany jednocześnie z sympatykomimetykami ulega zahamowaniu działanie farmakologiczne nebiwolol.
Przy jednoczesnym stosowaniu ze znieczuleniem można stłumić odruchową tachykardię i zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego.
W przypadku jednoczesnego stosowania z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny, może nasilić się przeciwnadciśnieniowe działanie nebiwololu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną możliwe jest zwiększenie stężenia nebiwololu w osoczu krwi.
Przy jednoczesnym stosowaniu nebiwololu z lekami hamującymi wychwyt zwrotny serotoniny lub innymi lekami ulegającymi biotransformacji przy udziale izoenzymu CYP2D6 zwiększa się stężenie nebiwololu w osoczu krwi, metabolizm nebiwololu ulega spowolnieniu, co może zwiększać ryzyko rozwoju bradykardia.
W przypadku jednoczesnego stosowania nebiwololu z insuliną i doustnymi lekami hipoglikemizującymi, objawy hipoglikemii (tachykardia) mogą być maskowane.

Przedawkować

Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania nebiwololu.
Objawy: bradykardia, znaczny spadek ciśnienia krwi, ciężka bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, utrata przytomności, śpiączka, nudności, wymioty, sinica, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca.
Leczenie: pacjent jest hospitalizowany i umieszczany na oddziale intensywna opieka. Natychmiast konieczne jest określenie stężenia glukozy we krwi. Wykonaj płukanie żołądka, weź węgiel aktywowany, utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, monitorowanie pracy serca i płuc, monitorowanie objętości krwi krążącej i diurezy.
Jeśli to konieczne, przeprowadza się kompleks środki reanimacyjne.
Działaniu beta-adrenolityków można przeciwdziałać poprzez powolne dożylne (IV) podanie izoprenaliny w dawce początkowej około 5 mcg/min lub dobutaminy w dawce początkowej około 2,5 mcg/min. W przypadku ciężkiej bradykardii podaje się dożylnie 0,5–2 mg atropiny, w przypadku braku pozytywny efekt możliwe jest wszczepienie przezżylnego rozrusznika serca. W przypadku niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od podania glikozydów nasercowych i leków moczopędnych, a w przypadku braku efektu wskazane jest podanie dopaminy, dobutaminy lub leków rozszerzających naczynia. W przypadku skurczu oskrzeli stosuje się dożylnie stymulatory receptora β2-akrenergicznego. W przypadku estracystoli komorowej - lidokaina (nie można podawać leki antyarytmiczne klasa IA).

Podstawa tego medycyna jest chlorowodorek nebiwololu. Każda tabletka zawiera 5 mg tej substancji.

Lek dostępny jest w opakowaniach po 14, 20, 28, 30, 42, 56 lub 60 tabletek. W zależności od ilości umieszcza się je w komórkach konturowych lub słoikach.

efekt farmakologiczny

Substancją czynną leku „Nebiwolol” jest kardioselektywny beta1-bloker trzeciej generacji o właściwościach rozszerzających naczynia. Aktywnym składnikiem leku, będącym racematem, są dwa enancjomery – D-nebiwolol (konkurencyjny i wysoce selektywny bloker receptora β1-adrenergicznego) oraz L-nebiwolol, którego łagodne działanie rozszerzające naczynia wynika z modulacji uwalniania czynnika rozszerzającego naczynia (NO) ze śródbłonka naczyń.

Efektem terapeutycznym nebiwololu jest zmniejszenie częstości akcji serca i ciśnienia krwi (zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku), zmniejszenie ciśnienia końcoworozkurczowego lewej komory, zmniejszenie poziomu całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (TPVR) i poprawa funkcji rozkurczowej serca, ponieważ jak również zwiększenie frakcji wyrzutowej.

Przepisując lek pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, obserwuje się działanie przeciwdławicowe.

Działanie hipotensyjne nebiwololu wynika ze zdolności do zmniejszania aktywności układu renina-angiotensyna.

Działanie antyarytmiczne wiąże się z tłumieniem patologicznego automatyzmu serca (w tym patologicznego ogniska) i spowolnieniem przewodzenia AV.

W standardowych przypadkach stabilny efekt hipotensyjny powstaje w ciągu jednego lub dwóch tygodni od rozpoczęcia regularnego stosowania Nebiwololu, ale czasami proces ten trwa dłużej.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Nebiwolol szybko się wchłania przewód pokarmowy niezależnie od spożycia pokarmu. Poziom biodostępności leku waha się od 12% do prawie 100% (determinuje tempo procesów metabolicznych).

Lek opuszcza organizm przez nerki (38%) i jelita (48%).

Wskazania

Lek „Nebiwolol” stosuje się:

• w leczeniu nadciśnienia tętniczego;
• w chorobie niedokrwiennej serca (w celu zapobiegania atakom dusznicy bolesnej);
• jako część kompleksowa terapia- w przypadku przewlekłej niewydolności serca.

Dawkowanie i czas trwania leczenia

Zazwyczaj dorosłym pacjentom przepisuje się Nebiwolol w dzienna dawka 2,5-5 mg. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć o 10 mg na dobę.

Pacjentom w wieku powyżej 65 lat zaleca się przepisanie dawki początkowej 2,5 mg/dobę. Biorąc pod uwagę indywidualna reakcja Dawkę leku można następnie zwiększyć do 5 mg.

Efekt uboczny

Podczas stosowania Nebiwololu u pacjenta mogą wystąpić takie objawy niepożądane przejawy, Jak:

• ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, koszmary senne, senność, stany lękowe i zmęczenie, depresja, parestezje, brak koncentracji itp.; niezwykle rzadko - halucynacje, omdlenia;
• ze strony układu pokarmowego: uczucie suchości w ustach, nudności, wymioty, wzdęcia, zaburzenia stolca;
• z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, kardialgia, ostra niewydolność serca, obrzęk, powstawanie zespołu Raynauda;
• na skórze i tkance podskórnej: swędzenie skóry, rumieniowa wysypka; niezwykle rzadko - zaostrzenie łuszczycy.

Poza tym nie jest to wykluczone reakcje alergiczne, w niektórych przypadkach - obrzęk naczynioruchowy.

Przeciwwskazania

Lek „Nebivolol” nie jest stosowany w:

• ostra niewydolność serca;
• przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji, gdy konieczne jest dożylne podanie leków o dodatnim działaniu inotropowym;
• ciężkie niedociśnienie tętnicze (ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 90 mm Hg);
• syndrom słabości węzeł zatokowy(SSSU), w tym blok zatokowo-przedsionkowy;
• Blokada AV II i III stopnia, bez sztucznego rozrusznika serca);
• bradykardia, w której częstość akcji serca jest mniejsza niż 60 uderzeń na minutę);
• wstrząs kardiogenny;
• guz chromochłonny (bez jednoczesnego stosowania alfa-blokerów);
• kwasica metaboliczna;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• skurcz oskrzeli i astma oskrzelowa;
• ciężka okluzyjna choroba naczyń obwodowych, w tym chromanie przestankowe i zespół Raynauda);
• miastenia;
• depresja.

Przeciwwskazaniami do stosowania Nebiwololu są wiek poniżej 18 lat oraz nadwrażliwość na substancje wchodzące w skład leku.

Specjalne instrukcje

Stosowanie leku „Nebiwolol” w czasie ciąży zaleca się wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami, ponieważ może to prowadzić do rozwoju nadciśnienia tętniczego, bradykardii, hipoglikemii i porażenia oddechowego u noworodków. Lek należy całkowicie odstawić na 48-72 godziny przed porodem. W przypadkach, gdy nie jest to możliwe, noworodki wymagają ścisłego nadzoru lekarskiego w ciągu pierwszych kilku dni.

Nebiwolol stosuje się ostrożnie w leczeniu pacjentów, u których wcześniej zdiagnozowano:

• niewydolność nerek;
• cukrzyca;
• nadczynność tarczycy;
• choroby alergiczne;
• łuszczyca;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP);
• blok AV pierwszego stopnia;
• Angina Prinzmetala.

Podczas przepisywania leku Nebivolol pacjentom w wieku powyżej 75 lat konieczna jest szczególna obserwacja.

W pierwszych dniach stosowania leku konieczna jest codzienna kontrola ciśnienia krwi i tętna.

Podczas leczenia należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów palących poziom skuteczności beta-blokerów jest niższy niż u osób niepalących.

Lek „Nebivolol” nie ma zauważalnego wpływu na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność koncentracji. Jednak podczas przyjmowania leku zawroty głowy i zwiększona senność, zmęczenie i uczucie zmęczenia. Biorąc to pod uwagę, pacjentom zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności w okresie leczenia.

Interakcja z innymi lekami

Ujemne działanie inotropowe i hamowanie przewodzenia AV można nasilić poprzez jednoczesne podanie nebiwololu i leków przeciwarytmicznych klasy I, amiodaronu oraz blokerów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem).

Nebiwolol nie jest przepisywany jednocześnie podanie dożylne werapamil, ponieważ leki stosowane w połączeniu mogą powodować zatrzymanie akcji serca.

Przepisując Nebivolol, należy wziąć pod uwagę, że pod wpływem leku, więcej intensywne manifestacje zaburzone krążenie obwodowe.

Pacjenci noszący soczewki kontaktowe powinni mieć świadomość, że stosowanie beta-adrenolityków może spowodować zmniejszenie objętości wydzielanego płynu łzowego.

Przed wykonaniem zabiegów chirurgicznych należy poinformować anestezjologów, że pacjent jest leczony beta-blokerami.

Pacjenci chorzy na cukrzycę muszą monitorować poziom glukozy w osoczu co 4-5 miesięcy.

U pacjentów w podeszłym wieku należy monitorować parametry laboratoryjne czynności nerek co 4-5 miesięcy.

Analogi

Wśród leków podobnych do Nebivololu w skład farmakologiczny i efekty terapeutyczne, możemy wyróżnić „Bivotens”, „Binelol”, „Nebivator”, „Nebilan Lannacher”, „Nebilet”, „Nebilong” i inne leki, w których substancją czynną jest nebiwolol.

W rosyjskich aptekach oprócz produkowanego w kraju Nebiwololu można znaleźć podobne leki, wydany firmy zagraniczne w szczególności Nebivolol Sandoz (Słowenia) i Nebivolol-teva (Izrael).

efekt farmakologiczny

Kardioselektywny beta-bloker trzeciej generacji o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne. Substancją czynną jest racemat składający się z dwóch enancjomerów: D-nebiwololu i L-nebiwololu. D-nebiwolol jest konkurencyjnym i wysoce selektywnym blokerem receptorów β1-adrenergicznych; L-nebiwolol ma łagodne działanie rozszerzające naczynia poprzez modulowanie uwalniania czynnika rozszerzającego naczynia (NO) ze śródbłonka naczyń.

Nebiwolol zmniejsza częstość akcji serca i ciśnienie krwi w spoczynku i podczas wysiłku, zmniejsza ciśnienie końcoworozkurczowe lewej komory, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, poprawia rozkurczową czynność serca (zmniejsza ciśnienie napełniania), zwiększa frakcję wyrzutową; powoduje działanie przeciwdławicowe u pacjentów z chorobą wieńcową.

Działanie hipotensyjne wynika także ze zmniejszenia aktywności układu renina-angiotensyna (nie koreluje bezpośrednio ze zmianami aktywności reniny w osoczu krwi).

Działanie antyarytmiczne wynika z tłumienia patologicznego automatyzmu serca (w tym w ognisku patologicznym) i spowolnienia przewodzenia AV.

Stabilne działanie hipotensyjne rozwija się po 1-2 tygodniach regularnego stosowania leku, a w niektórych przypadkach - po 4 tygodniach, stabilny efekt obserwuje się po 1-2 miesiącach.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym nebiwolol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie ma wpływu na wchłanianie. Biodostępność wynosi średnio 12% u osób z szybkim metabolizmem (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę) i jest prawie całkowita u osób z wolnym metabolizmem.

W osoczu krwi oba enancjomery wiążą się preferencyjnie z albuminą. Wiązanie D-nebiwololu z białkami osocza wynosi 98,1%, L-nebiwololu - 97,9%.

Metabolizowany przez acykliczną i aromatyczną hydroksylację oraz częściową N-dealkilację. Powstałe pochodne hydroksylowe i aminowe są sprzęgane z kwasem glukuronowym i wydalane w postaci O- i N-glukuronidów.

Wydalany przez nerki (38%) i jelita (48%).

U osób z szybkim metabolizmem T1/2 hydroksymetabolitów – 24 godziny, enancjomery nebiwololu – 10 godzin; u osób z wolnym metabolizmem: hydroksymetabolity – 48 godzin, enancjomery nebiwololu – 30-50 godzin.

Wydalanie niezmienionego nebiwololu z moczem jest mniejsze niż 0,5%.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze.

IHD: zapobieganie atakom dusznicy bolesnej.

Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).

Schemat dawkowania

Dorośli do podawania doustnego – 2,5-5 mg/dzień rano. Optymalny efekt osiąga się po 1-2 tygodniach kuracji, a w niektórych przypadkach – po 4 tygodniach. W razie potrzeby dawkę dobową zwiększa się do 10 mg/dobę.

Dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg.

Efekt uboczny

Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, parestezje, depresja, zmniejszona zdolność koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne; bardzo rzadko - omdlenia, halucynacje.

Z układu pokarmowego: nudności, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, wzdęcia, wymioty.

Z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, obrzęki, ostra niewydolność serca, blok AV, zespół Raynauda, ​​kardialgia.

Dla skóry i tkanki podskórnej:wysypka na skórze rumieniowy, swędzący; bardzo rzadko - zaostrzenie łuszczycy.

Reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach - obrzęk naczynioruchowy.

Inni: skurcz oskrzeli, suchość oczu.

Przeciwwskazania do stosowania

Ostra niewydolność serca; przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji (wymagająca dożylnego podawania leków o dodatnim działaniu inotropowym); ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg); SSSU, w tym blok zatokowo-przedsionkowy; blok AV II i III stopnia (bez sztucznego stymulatora); bradykardia (tętno poniżej 60 uderzeń/min); wstrząs kardiogenny; guz chromochłonny (bez jednoczesnego stosowania alfa-blokerów); kwasica metaboliczna; ciężka dysfunkcja wątroby; historia skurczu oskrzeli i astmy oskrzelowej; ciężkie choroby zarostowe naczyń obwodowych (chromanie przestankowe, zespół Raynauda); miastenia; depresja; dzieci i młodzież do 18 roku życia; nadwrażliwość na nebiwolol.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami (ze względu na możliwość wystąpienia bradykardii, niedociśnienia tętniczego, hipoglikemii i porażenia oddechowego u noworodków). Nebiwolol należy odstawić na 48-72 godziny przed porodem. Jeżeli nie jest to możliwe, noworodki należy uważnie monitorować przez 48–72 godziny po urodzeniu.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i adolescencja do 18 roku życia.

Interakcje leków

Stosowany jednocześnie z lekami antyarytmicznymi klasy I, amiodaronem, może nasilić ujemne działanie inotropowe i hamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Przy jednoczesnym stosowaniu z blokerami kanału wapniowego (werapamilem i diltiazemem) nasilają się ujemne działanie inotropowe i hamowanie przewodzenia AV.

W przypadku dożylnego podawania werapamilu podczas przyjmowania nebiwololu istnieje ryzyko zatrzymania akcji serca (jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane).

W przypadku jednoczesnego stosowania nebiwololu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, nitrogliceryną lub wolnymi blokerami kanału wapniowego może wystąpić ciężkie niedociśnienie tętnicze (należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania prazosyny).

W przypadku jednoczesnego stosowania z sympatykomimetykami działanie farmakologiczne nebiwololu jest osłabione.

Przy jednoczesnym stosowaniu ze znieczuleniem można stłumić odruchową tachykardię i zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny, może nasilić się przeciwnadciśnieniowe działanie nebiwololu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną możliwe jest zwiększenie stężenia nebiwololu w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu nebiwololu z lekami hamującymi wychwyt zwrotny serotoniny lub innymi lekami ulegającymi biotransformacji przy udziale izoenzymu CYP2D6 zwiększa się stężenie nebiwololu w osoczu krwi, metabolizm nebiwololu ulega spowolnieniu, co może zwiększać ryzyko rozwoju bradykardia.

W przypadku jednoczesnego stosowania nebiwololu z insuliną i doustnymi lekami hipoglikemizującymi, objawy hipoglikemii (tachykardia) mogą być maskowane.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

Przeciwwskazane w poważne naruszenia funkcje wątroby.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Stosować ostrożnie u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Badania laboratoryjne czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku należy kontrolować raz na 4-5 miesięcy.

Specjalne instrukcje

Nebiwolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, chorobami alergicznymi w wywiadzie, łuszczycą, POChP, blokiem AV pierwszego stopnia, dławicą Prinzmetala, a także u pacjentów powyżej 75. roku życia.

Odstawianie beta-adrenolityków powinno odbywać się stopniowo w ciągu 10 dni (do 2 tygodni u pacjentów z chorobą wieńcową).

Na początku leczenia należy codziennie monitorować ciśnienie krwi i tętno.

Skuteczność beta-blokerów u palaczy jest mniejsza niż u osób niepalących.

Nebiwolol nie ma wpływu na stężenie glukozy u chorych na cukrzycę, jednakże pod wpływem nebiwololu mogą maskować się niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, przyspieszone bicie serca) spowodowane stosowaniem leków hipoglikemizujących.

W przypadku konieczności zastosowania nebiwololu u pacjentów z łuszczycą należy dokładnie ocenić spodziewane korzyści z leczenia i możliwe ryzyko zaostrzenia łuszczycy.

Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie w przypadku wzmożenia czynności tarczycy, gdyż pod wpływem beta-adrenolityków może dojść do wyrównania tachykardii.

Nebiwolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego.

Pacjenci noszący soczewki kontaktowe powinni wziąć pod uwagę, że stosowanie beta-adrenolityków może zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego.

Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych należy ostrzec anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje beta-blokery.

Badania laboratoryjne czynności nerek należy kontrolować raz na 4-5 miesięcy (u pacjentów w podeszłym wieku).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nebiwolol nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych. Podczas stosowania nebiwololu mogą czasami wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia, dlatego pacjenci przyjmujący nebiwolol powinni unikać potencjalnych czynności niebezpieczny gatunek zajęcia.

Otrzymane leki z grupy blokerów adrenergicznych szerokie zastosowanie w leczeniu wielu choroby serca. Wśród leków w tej grupie znacząco wyróżnia się Nebivolol. Dużą popularność zyskały także analogi tego leku ze względu na swoją skuteczność. Co to za lek, jak działa i w jakich przypadkach można go stosować?

Co to za narkotyk?

„Nebiwolol” należy do grupy beta-blokerów. Głównym działaniem tego leku jest działanie przeciwnadciśnieniowe (lek obniża ciśnienie krwi). Efekt obserwuje się poprzez selektywne blokowanie receptorów beta znajdujących się w naczyniach (wpływa na receptory beta-1 adrenergiczne).

Obecnie stosowany jest Nebivolol Sandoz.

Lek ten jest lekiem złożonym, składającym się z kilku izomerów (D- i L-rotujących). To połączenie substancji korzystnie wpływa na rozwój efektu klinicznego. Jeden z izomerów odpowiada za rozwój działania przeciwnadciśnieniowego, natomiast drugi ma większy wpływ na częstość akcji serca.

Lek pojawił się stosunkowo niedawno, bo w połowie ubiegłego wieku. Od tego czasu stało się powszechne w środowisku kardiologicznym. Nebivolol Sandoz jest lekiem z wyboru w leczeniu nadciśnienia tętniczego, a także niektórych zaburzeń rytmu serca.

Jak działa lek i jakie narządy odpowiadają za jego wchłanianie?

Farmakokinetyka

Najlepiej wchłania się lek Nebivolol Sandoz. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Można przyjmować z jedzeniem (wchłanianie nie jest zaburzone). Biodostępność jest stosunkowo niska – około 12 proc. Jeżeli to możliwe, należy unikać jednoczesnego przyjmowania leku z alkoholem, gdyż może on spowodować jego rozwój skutki uboczne.

Po dostaniu się do osocza krwi lek wiąże się z albuminami i tworzy nierozpuszczalne kompleksy. W tej związanej postaci dostępność leku wynosi około 98 procent, co oznacza, że ​​prawie cały lek Nebivolol Sandoz ulega wchłonięciu. Jego analogi przechodzą tę samą drogę, zanim dostaną się do osocza krwi i zwiążą się z białkiem.

Niewchłonięty lek jest wydalany przez przewód pokarmowy i nerki. Jest przetwarzany w wątrobie, gdzie wiąże się z kwasem glukuronowym.

Okres półtrwania leku u osób z przyspieszonym metabolitem wynosi około jednego dnia. W przypadku wolnego metabolizmu nebiwolol może kumulować się i pozostawać w osoczu krwi przez około 48 godzin.

Lek nie kumuluje się w tkankach, co pozwala uniknąć jego przedawkowania (jest to możliwe tylko w przypadku stosowania go u pacjentów z patologiami nerek lub wątroby).

Wskazania do stosowania

W jakich przypadkach przepisuje się nebiwolol, analogi? to narzędzie lub leki o podobnym działaniu farmakologicznym?

Pierwszym wskazaniem do przepisania leku jest stosowanie beta-blokerów, które stosuje się w przypadku nieskuteczności stosowania Inhibitory ACE(„Enalapril”, „Captopril”). Ponadto Nebiwolol stosuje się również w leczeniu nadciśnienia endokrynnego.

Dla innych nie mniej ważne wskazanie do stosowania "Nebiwololu", jest choroba niedokrwienna serca. W przypadku częstych zaostrzeń dławicy wysiłkowej, a także w celu zapobiegania takim atakom, wskazany jest Nebiwolol. W tym przypadku jego analogi mogą być nawet skuteczniejsze niż sam czysty lek.

Nebiwolol wchodzi także w skład terapii skojarzonej stosowanej w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. W tym przypadku lek pomaga poprawić czynność serca, zmniejszyć obciążenie wstępne i następcze komór narządu, a także zmniejszyć ciśnienie.

Lek ten można również stosować w celu zapobiegania rozwojowi kryzysy nadciśnieniowe a także u osób ze skłonnością do zmian miażdżycowych naczyń mózgowych.

Przeciwwskazania

Kiedy nie należy przyjmować Nebiwololu? Instrukcja użycia zwykle obejmuje wszystkie przypadki, które zostały zidentyfikowane klinicznie, gdy podczas stosowania produktu zaobserwowano rozwój pewnych powikłań. Ze względu na silne działanie przeciwnadciśnieniowe leku nie należy przepisywać w ciężkich przypadkach

Przede wszystkim zabrania się stosowania leku w ostrej niewydolności serca. Wynika to z faktu, że ma efekt inotropowy, które mogą niekorzystnie wpływać na organizm z powodu niewystarczającej pracy serca.

W przypadku rozwoju guza chromochłonnego zabrania się również stosowania nebiwololu. Instrukcje użytkowania wskazują, że w tym celu guz endokrynologiczny Lek można stosować wyłącznie w połączeniu z

Leku nie należy przepisywać dzieciom, a także osobom z istniejącymi zaburzeniami zdrowia psychicznego.

„Nebiwolol” jest przeciwwskazany u osób z indywidualna nietolerancja leki. Kiedy pojawią się pierwsze objawy (łzawienie, trudności w oddychaniu), należy natychmiast przerwać stosowanie leku i przejść na bezpieczniejszą opcję.

Skutki uboczne

Jak każdy lek, Nebiwolol ma swoje skutki uboczne. Najważniejsze z nich to:

Z układu nerwowego - ból głowy, depresja, senność, bezsenność, halucynacje, omdlenia, zawroty głowy.

Skutki uboczne ze strony układu pokarmowego to nudności, zaparcia, suchość w ustach, wymioty. Mogą pojawić się zaburzenia dyspeptyczne i wspólne przyjęcie z antybiotykami - dysbakterioza.

Układ sercowo-naczyniowy reaguje na podanie nebiwololu bradykardią, dusznością, obrzękami, rozwojem ostrej niewydolności serca, blokiem przedsionkowo-komorowym i zespołem Raynauda. Przedawkowanie może prowadzić do niekontrolowanego niedociśnienia tętniczego, które może być powikłane zapaścią i omdleniem. W ciężkich przypadkach rozwija się szok.

Skutki uboczne Nebiwololu mogą objawiać się rumieniową wysypką i łuszczycą.

W ciężkich przypadkach rozwija się obrzęk naczynioruchowy, w łagodniejszych przypadkach niekontrolowane kichanie lub kaszel.

Cechy stosowania leku

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą lub nadprodukcją hormonów tarczycy. Lek odstawia się stopniowo w ciągu 10-14 dni. Na początku leczenia należy monitorować ciśnienie krwi i tętno. Jeśli to możliwe, podczas stosowania leku należy rzucić palenie. Przed zbliżającą się operacją zdecydowanie należy uprzedzić anestezjologa, że ​​pacjent stosuje beta-blokery.

Przez cały okres stosowania leku należy monitorować stężenie cukru we krwi, szczególnie u osób chorych na cukrzycę. Ponadto należy ocenić zdolność filtracji nerek (zwłaszcza poziom kreatyniny i mocznika), jeśli: długi czas Przepisano nebiwolol. Instrukcje użytkowania (analogi mają podobny efekt) ostrzegają, że rozwój niewydolności nerek jest możliwy, jeśli lek ten zostanie przepisany irracjonalnie.

Zabronione jest stosowanie leku u dzieci poniżej 18. roku życia, a także u pacjentów w podeszłym wieku z niewyrównaną niewydolnością serca. Zakaz ten wynika przede wszystkim z możliwości rozwoju zaburzeń metabolicznych i pojawienia się problemów z ciśnieniem krwi.

Ponieważ podczas stosowania leku mogą wystąpić zawroty głowy, nie należy go przepisywać kierowcom i lekarzom.

Stosowanie leku przez kobiety w ciąży

Zamiar tego leku dla kobiety w ciąży jest możliwe wyłącznie po konsultacji z lekarzem ginekologiem i terapeutą. Lek jest stosowany dość rzadko z powodu negatywny wpływ na ciele matki i dziecka.

Lek jest przepisywany tylko w nagłych przypadkach, ponieważ może rozwinąć się bradykardia, niedociśnienie tętnicze, hipoglikemia, paraliż ośrodek oddechowy, drgawki.

Na trzy dni przed spodziewanym porodem należy zaprzestać stosowania tego leku. Jeśli nie jest to możliwe, wcześnie okres poporodowy Konieczne jest uważne monitorowanie stanu zdrowia matki i dziecka. Wymagane podczas używania znieczulenie kręgosłupa, ostrzec anestezjologa o trwającym leczeniu blokerami adrenergicznymi.

Należy pamiętać, że w trakcie stosowania leku może wystąpić niedotlenienie płodu. Nie udowodniono teratogennego działania leku, ale znane są przypadki takiego wpływu na płód.

Jeśli jednak kobiecie w ciąży przepisano Nebiwolol, instrukcja użycia ostrzega, że ​​​​możliwe jest zniekształcenie działanie terapeutyczne lek przepisany z dożylnym podawaniem magnezu.

Interakcje z lekami z innych grup leczniczych

Jednoczesne stosowanie nebiwololu i leków przeciwarytmicznych klasy 1 może prowadzić do nasilenia ujemnego działania inotropowego. Może rozwinąć się blok AV. Podobny efekt obserwuje się w przypadku jednoczesnego stosowania blokerów kanału wapniowego i leku Nebivolol Sandoz.

Instrukcja przepisywania leku ostrzega, że ​​przy podawaniu dożylnym możliwe jest zatrzymanie akcji serca (pod warunkiem, że lek będzie podawany razem z werapamilem). W takim przypadku konieczna będzie kardiowersja w trybie nagłym z wykorzystaniem terapii impulsami elektrycznymi.

Istnieje znaczne ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego podczas przepisywania leku z nitrogliceryną.

Jednoczesne podawanie sympatykomimetyków i nebiwololu pomaga hamować działanie tego ostatniego.

Jednoczesne stosowanie z lekami znieczulającymi może prowadzić do: gwałtowny spadek ciśnienie krwi, które będzie wskazaniem do wentylacji mechanicznej i stosowania leków na nadciśnienie.

Przepisując lek z insuliną, możliwe jest przedawkowanie hormonu i ukrycie klinicznych objawów hipoglikemii.

Dawkowanie leku

Zatem w jakich dawkach należy stosować lek, aby był niezbędny efekt kliniczny? Jeśli stosuje się lek Nebivolol Sandoz, sugeruje to instrukcja użycia następny widok dawkowanie.

Najbardziej optymalna dawka dla osoby dorosłej wynosi 20 miligramów dziennie. Lek przyjmuje się doustnie rano, na pusty żołądek. Maksymalny efekt od zastosowanej dawki rozwija się w ciągu jednego do dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia. W razie potrzeby dzienną ilość leku można zwiększyć do 10 miligramów. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa wynosi 5 miligramów, a optymalna dawka lecznicza wynosi 2,5 miligrama na dzień. W przypadku kobiet w ciąży ilość leku dobierana jest według objawy kliniczne i masę ciała. Najlepiej stosować Nebivolol Sandoz (5 mg) w tabletkach.

Jeśli masz problemy z nerkami, lepiej zaprzestać stosowania Nebiwololu lub przepisać go w minimalnych dawkach.

Przy jednoczesnym podawaniu sympatykomimetyków i nebiwololu działanie może ulec wzmocnieniu, dzięki czemu przepisana dawka leku może zostać nieznacznie zmniejszona.

Przepisywanie leku w mniejszych dawkach nie ma wpływu na organizm. Możliwe jest rozwinięcie tolerancji receptora na lek przy długotrwałym podawaniu małych dawek leku.

Analogi leku

Nie zawsze można go znaleźć w aptekach niezbędny lek, więc musimy uciekać się do stosowania analogów. Dzięki ekspansji rynku leków, znajdź podobne leki nie jest trudne. Jakie leki mogą zastąpić Nebiwolol?

Analogi (synonimy) tego leku są następujące:

• „Binelol”;
• „Nebivator”;
• „Kanon nebiwololu”;
• „Stada nebiwololu”;
• „Nebiwolol teva;
• „Nebikara”;
• „Nebilet”;
• „Nebilong”;
• „Od-nieba”.

Każdy z tych leków ma swój własny pozytywny i cechy negatywne. Niektóre z nich są wzmocnione lepiej niż klasyczny Nebivolol. Instrukcje użytkowania każdego z nich jednak również ostrzegają więcej negatywne efekty. Dlatego tylko wykwalifikowany i kompetentny lekarz może pomóc w podjęciu decyzji, który lek jest lepszy.

Nie powinieneś sam stosować tych środków bez uprzedniej konsultacji z lekarzem, ponieważ może to tylko znacznie pogorszyć Twój stan i zaszkodzić zarówno Twojemu zdrowiu, jak i zdrowiu Twoich przyjaciół i bliskich.

• Nazwa leku - Nebiwolol
• Nazwa łacińska Nebiwololum ( Dopełniacz- Nebiwololi)
• Nazwa chemiczna lek: alfa, alfa”-[Iminobis(metyleno)bis-2H-1-benzopiran-2-metanol
• Forma racemiczna, która składa się z enancjomerów L i D
• Wzór brutto nebiwololu: C22H25F2NO4
• Grupa farmakologiczna: Beta-blokery
• Przedmiot zastosowania: ludzie, koty i psy
• Zastosowanie: terapia nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, przewlekłej niewydolności serca, arytmii
• Gdzie kupić: apteki medyczne
• Synonimy (analogi, leki generyczne): Binelol, Bivotenz, Nebivolol, Nebivator, Nebivolol Shtada, Nebivolol Sandoz, NEBIVOLOL-NANOLEK, OD-Neb, Chlorowodorek nebiwololu, Nebivolol-Teva, Nebilet, Nebilan Lannacher, Nebilong
• Forma uwalniania: tabletki 5 mg

Charakterystyka fizykochemiczna

Chlorowodorek nebiwololu jest białawym lub prawie białym proszkiem. Rozpuszczalny w sulfotlenku dimetylu, metanolu i dimetyloformamidzie; słabo rozpuszczalny w glikolu propylenowym, etanolu i glikolu polietylenowym; praktycznie nierozpuszczalny w dichlorometanie, heksanie i metylobenzenie.

Charakterystyka farmakologiczna leku „Nebiwolol”

Działanie farmakologiczne leku:

• przeciwdławicowe
• hipotensyjne
• antyarytmiczne

Nebiwolol specyficznie blokuje receptory β1-adrenergiczne, a także stymuluje produkcję śródbłonkowego czynnika rozkurczającego (NO). Spadek ciśnienia krwi następuje na skutek spadku rzut serca, objętość krwi krążącej, względny obwodowy opór naczyniowy, hamowanie syntezy reniny, zmniejszona wrażliwość baroreceptorów naczyniowych. Wyrażone działanie hipotensyjne powstaje w ciągu 7-14 dni od rozpoczęcia stosowania, jego stabilizacja następuje w ciągu miesiąca od rozpoczęcia stosowania. Nebiwolol zmniejsza częstość akcji serca zarówno podczas wysiłku fizycznego, jak i spoczynkowego, rozkurczowego ciśnienie tętnicze w jamie lewej komory, poprawia wypełnienie lewej komory w rozkurczu, znacznie zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, działa przeciwdławicowo, z długotrwałe użytkowanie znacząco zmniejsza masę mięśnia sercowego lewej komory i wskaźnik masy mięśnia lewej komory. Lek ma pozytywny wpływ NA rytm dobowy arterialny ciśnienie krwi zarówno u pacjentów z zaburzeniami rytmu, jak i rytmem prawidłowym. Lek nie powoduje żadnego efektu przy długotrwałym stosowaniu negatywny wpływ na metabolizm lipidów.

Przeprowadzając eksperymentalne badania przedkliniczne na myszach ustalono, że nebiwolol w dawce 40 mg/kg znacząco zwiększa ryzyko rozwoju łagodnej neoplazji jąder spowodowanej proliferacją komórek śródmiąższowych jądra.

Po podaniu doustnym nebiwolol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku wynosi 12% przy „szybkim” metabolizmie (zjawisko „pierwszego przejścia” przez wątrobę). Przy „powolnym” metabolizmie biodostępność leku jest prawie całkowita. Wiązanie leku z białkami osocza wynosi 98%. Równowagowe stężenie w surowicy krwi u osób z „szybkim” metabolizmem rozwija się w ciągu 24 godzin, okres półtrwania wynosi około 10 godzin. U osób z „wolnym” metabolizmem wskaźniki te są 3–5 razy wyższe. Metabolizowany w wątrobie głównie poprzez hydroksylację aromatyczną i alicykliczną, częściowo przez N-dealkilację. Powstałe pochodne aminowe i hydroksylowe łączą się z kwasem glukuronowym i są wydalane przez nerki w postaci glukuronidów. Okres półtrwania hydroksymetabolitów u osób z „szybkim” metabolizmem trwa około jednego dnia, a „wolnego” średnio 2-2,5 razy dłużej. Nebiwolol u ludzi, psów i kotów jest wydalany przez jelita w 60% i przez nerki w 40%. Lek dobrze przenika przez barierę krew-mózg i przenika do mleka matki.

Wpływ nebiwololu na funkcje rozrodcze. W 24-miesięcznym badaniu przedklinicznym leku na myszach (przy stosowaniu leku w dawce 40 mg/kg na dobę (5 razy wyższej niż maksymalna dawka terapeutyczna) stwierdzono istotne zwiększenie ryzyka przerostu tkanki jądra i rozwoju gruczolaka jądra.

Stosowanie leku

Nebiwolol jest stosowany następujące patologie :

• Nadciśnienie tętnicze, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi leki przeciwnadciśnieniowe)
• Angina pectoris
• Choroba niedokrwienna kiery
• Częstoskurcz
• Przewlekła niewydolność serca

Sposób podawania i dawkowanie u ludzi

W medycynie humanitarnej nebiwolol jest przepisywany doustnie o tej samej porze dnia. Nie rozgryzać leku i popić odpowiednią ilością wody. Lek stosować w trakcie lub po posiłku – 5 mg 1 raz na 24 godziny. Osoby z przewlekłą niewydolnością nerek, a także pacjenci powyżej 65. roku życia – 2,5 mg na dobę. Maksymalna dzienna dawka leku wynosi 10 mg.

Sposób użycia i dawkowanie u psów i kotów

Baza dowodowa Nie ma dowodów na skuteczność nebiwololu w leczeniu przewlekłej niewydolności serca u psów i kotów. Istnieją osobne badania kliniczne, które wykazują dobrą tolerancję nebiwololu u psów z przewlekłą niewydolnością serca spowodowaną kardiomiopatią rozstrzeniową lub endokardiozą zastawek przedsionkowo-komorowych serca, a także u kotów z nadciśnienie tętnicze i kardiomiopatia przerostowa.

W weterynarii nebiwolol podaje się doustnie psom i kotom o tej samej porze dnia, jednocześnie z posiłkiem, w docelowej dawce dziennej 0,1-0,2 mg/kg. Wskazane jest miareczkowanie od 1/4 dawki docelowej co 7 dni, zwiększając dawkę 2-krotnie do dawki docelowej. W przypadku przewlekłej niewydolności nerek dawkę zmniejsza się 2-4 razy.

Środki ostrożności

Leczenie nebiwololem należy odstawiać stopniowo w ciągu 14 dni. Rozwój bradykardii wymaga zmniejszenia dawki. Na tle cukrzycy lek może maskować objawy hipoglikemii, a w przypadku patologii tarczycy - tachykardię. Nebiwolol może nasilać reakcje alergiczne na pyłki i inne substancje. Zanim interwencja chirurgiczna W przypadku stosowania znieczulenia należy odstawić lek dzień wcześniej i wybrać środek znieczulający o minimalnym działaniu inotropowym ujemnym. Na wspólne użytkowanie leki zobojętniające, określony beta-bloker stosuje się podczas posiłków, a leki zobojętniające - w przerwach między posiłkami. Należy zachować ostrożność podczas stosowania nebiwololu podczas pracy z ciężkimi, niebezpieczne mechanizmy, podczas jazdy Pojazd, a także specjalistów, których zawód opiera się na zwiększaniu koncentracji i uwagi. Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas stosowania nebiwololu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania nebiwololu są:

• bradykardia zatokowa
• nadwrażliwość i reakcje alergiczne
• wstrząs kardiogenny
• niedociśnienie tętnicze
• blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia
• zespół chorej zatoki
• zaburzenia krążenia w naczynia obwodowe
• postacie niewydolności serca oporne na leczenie
• dysfunkcja wątroby
• blok zatokowo-przedsionkowy
• skurcz oskrzeli
• astma oskrzelowa
• dzieciństwo
• laktacja
• ciąża
• Specjalne instrukcje użytkowania

Zgodnie z instrukcją stosowania nebiwololu u ludzi, należy zachować szczególną ostrożność następujące sytuacje:

• cukrzyca
• historia bradykardii
• nadczynność tarczycy
• łuszczyca
• historia alergii
• starszy wiek

Cechy stosowania leku podczas karmienia piersią i ciąży

W czasie ciąży stosowanie nebiwololu jest możliwe wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka działań niepożądanych i powikłań. Podczas stosowania leku należy unikać karmienia piersią.

Eksperymentalne badania przedkliniczne na szczurach wykazały, że nebiwolol i jego metabolity dobrze przenikają przez barierę krwionośną. Po podaniu nebiwololu samicom szczurów w dawkach 1,25 - 2,5 mg/kg na dobę w ostatnim trymestrze ciąży, podczas porodu i w okresie laktacji, obserwowano istotne zmniejszenie masy ciała u nowonarodzonych młodych szczurów. W przypadku stosowania u szczurów dawek dobowych 5 mg/kg i wyższych wykryto ciążę po terminie, patologie porodowe i osłabienie odruchu opieki nad potomstwem. W innym badaniu szczury leczono nebiwololem w pierwszym trymestrze ciąży w dawkach dziennych 20-40 mg/kg; u szczeniąt stwierdzono rozwój niedożywienia, utrzymujące się zaburzenia kostnienia żeber i mostka oraz zwiększoną resorpcję kości . Po podaniu nebiwololu ciężarnym królikom w dawce dziennej 20 mg/kg nie wykryto żadnych negatywnych skutków ubocznych u potomstwa.

Eksperymentalne badania przedkliniczne na szczurach wykazały, że nebiwolol i jego metabolity są dobrze wydalane z mleko matki. Jednak nadal nie wiadomo, czy jest wydalany ten lek i jego metabolity w mleku kobiecym.

Działania niepożądane podczas stosowania nebiwololu

U ludzi, psów i kotów w rzadkich przypadkach Podczas stosowania tego beta-blokera mogą wystąpić skutki uboczne:

Z przewodu żołądkowo-jelitowego:

• wymiociny
• mdłości
• biegunka
• bębnica
• zaparcie

Z zewnątrz narządy krwiotwórcze, hemostaza i układ sercowo-naczyniowy:

• niedociśnienie
• blok przedsionkowo-komorowy
• niewydolność serca
• objawowa bradykardia

Z układu nerwowego i narządów zmysłów:

• zawroty głowy
• ból głowy
• parestezje
• zmęczenie (osłabienie)
• koszmary
• depresja
• przejściowe zakłócenia wizja

Inni działania niepożądane:

• wysypka na skórze
• skurcz oskrzeli

Wpływ doustnego podania nebiwololu na laboratoryjne parametry krwi

W badania laboratoryjne U osób z nadciśnieniem tętniczym przyjmujących nebiwolol stwierdzono szereg odchyleń parametrów laboratoryjnych surowicy od normy. Stwierdzono korelację pomiędzy stosowaniem nebiwololu a wzrostem stężenia trójglicerydów w surowicy, kwas moczowy. W surowicy krwi chorych stosujących ten lek znacznie spadło stężenie cholesterolu i lipoprotein duża gęstość, i w krew obwodowa- zmniejszenie liczby płytek krwi.

Interakcje leków

Blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego, a leki przeciwarytmiczne klasy I, a także amiodaron, znacznie wydłużają czas przewodzenia impulsu sercowego przez przedsionki. Znieczulenie - eter dietylowy, trichloroetylen, cyklopropan, a także barbiturany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny zwiększają niedociśnienie tętnicze. Nikardypina i cymetydyna zwiększają stężenie nebiwololu w osoczu, eliminują sympatykomimetyki skutki farmakologiczne lek.

Przedawkowanie nebiwololu

U ludzi, psów i kotów po przedawkowaniu leku rozwijają się następujące objawy:

• niedociśnienie tętnicze
• bradykardia
• ostra niewydolność serca
• skurcz oskrzeli

Taktyka udzielania pomocy w przypadku przedawkowania i zatrucia nebiwololem:

• sondowanie żołądka
• płukanie żołądka
• przyjmowanie węgla aktywnego lub innych sorbentów (Aerosil, Polyphepan, Smecta)
• stosowanie środków przeczyszczających
• w ciężkich przypadkach sztuczna wentylacja płuca
• w przypadku bradykardii i zwiększonej wagotonii stosuje się siarczan atropiny
• w razie potrzeby stosować roztwory elektrolitów, koloidów, plazmy lub substytutów plazmy
• możliwe jest zastosowanie katecholamin do korekty farmakologicznej

W celu wyeliminowania działania β-blokującego receptory adrenergiczne stosuje się chlorowodorek izoprenaliny, który podaje się powoli dożylnie w dawce początkowej 5 mcg/min do uzyskania pożądanego efektu klinicznego, dobutaminę w dawce początkowej 2,5 mcg/min w przypadku braku efektu terapeutycznego – glukagon (dożylnie) w dawce 50–100 mcg/kg powtórzyć po 1 godzinie, a następnie w razie potrzeby przeprowadzić ciągły wlew w dawce 70 mcg/kg/kg W przypadku ciężkiego bloku przedsionkowo-komorowego stosuje się przezżylną stymulację serca.

Synonimy (analogi, leki generyczne) Nebiwolol

Synonimy: Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, NEBIVOLOL-NANOLEK, Nebivolol-Teva, Chlorowodorek nebiwololu, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong, OD-Neb

Forma uwalniania produktu leczniczego

Lek jest uwalniany w następujący formularz: Tabletki 5 mg w blistrach po 10-14 sztuk.