Nazwa łacińska metamizolu sodu. Metamizol sodu

Grupa kliniczna i farmakologiczna:  

Zawarte w przygotowaniach

ATX:

N.02.B.B.02 Metamizol sodu

Farmakodynamika:

Nieselektywna blokada cyklooksygenazy i zmniejszenie syntezy prostaglandyn i ich prekursorów z kwasu arachidonowego. Zapobiega przewodzeniu bolesnych impulsów poza- i proprioceptywnych wzdłuż pęczków Gaulle’a i Burdacha, zwiększa próg pobudliwości wzgórzowych ośrodków wrażliwości na ból, wzmaga przekazywanie ciepła. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.

Farmakokinetyka:

Dobrze i szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym. W ścianie jelita ulega hydrolizie, tworząc aktywny metabolit (4-metylo-aminoantypirynę); niezmieniony we krwi jest nieobecny (występuje w osoczu w małych ilościach dopiero po podaniu dożylnym). Przenika do mleka matki (w dawkach terapeutycznych). Połączenie aktywnego metabolitu z białkami osocza wynosi 50-60%. Biotransformacja w wątrobie. Wydalany przez nerki (w małych ilościach w postaci metabolitów).

Wskazania:

· Bóle stawów, reumatyzm, pląsawica

· Ból głowy, ból zęba, ból menstruacyjny

· Neuralgia, rwa kulszowa, bóle mięśni

· Kolka nerkowa, wątrobowa, jelitowa.

· Zawał płuc, zawał mięśnia sercowego, tętniak rozwarstwiający aorty, zakrzepica dużych naczyń.

· Procesy zapalne: zapalenie opłucnej, zapalenie płuc, lumbago, zapalenie mięśnia sercowego.

· Urazy, oparzenia, choroba dekompresyjna, półpasiec, guz.

· Zapalenie jąder, zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej, perforacja przełyku, odma opłucnowa.

· Powikłania potransfuzyjne, priapizm.

· Zespół gorączkowy w ostrych chorobach zakaźnych, ropnych i urologicznych, ukąszeniach owadów.

X.J00-J06 Ostre infekcje górnych dróg oddechowych

X.J10-J18.J11 Grypa, wirus nie zidentyfikowany

XVIII.R50-R69.R52.9 Nieokreślony ból

XVIII.R50-R69.R52.0 Ból ostry

XVIII.R50-R69.R52 Ból niesklasyfikowany gdzie indziej

XVIII.R50-R69.R51 Ból głowy

XVIII.R00-R09.R07.2 Ból w okolicy serca

XIII.M20-M25.M25.5 Ból stawów

XVIII.R50-R69.R50 Gorączka niewiadomego pochodzenia

XIII.M30-M36.M35.3 Poliamigrafia reumatyczna

XIII.M50-M54.M54.3 Rwa kulszowa

XIII.M70-M79.M79.1 Bóle mięśni

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgia i zapalenie nerwu, nieokreślone

XIV.N20-N23.N23 Kolka nerkowa, nieokreślona

VI.G20-G26.G25.5 Inne rodzaje pląsawicy

Przeciwwskazania:

Indywidualna nietolerancja.

Hamowanie hematopoezy (agranulocytoza, neutropenia cytostatyczna lub zakaźna).

Dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Niedokrwistość, leukopenia, niewydolność wątroby i/lub nerek.

Aspiryna w postaci astmy oskrzelowej.

Ciąża (szczególnie pierwszy trymestr i ostatnie 6 tygodni), karmienie piersią.

Ostrożnie: Brak danych. Ciąża i laktacja:Kategoria rekomendacji FDA nie została ustalona. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Sposób użycia i dawkowanie:

Domięśniowolub dożylnie (w przypadku silnego bólu) - 1-2 ml 50% lub 25% roztworu 2-3 razy dziennie, maksymalna dawka dobowa 2 g.

Doustnie, po posiłkach lub doodbytniczo 250-500 mg 2-3 razy dziennie, maksymalna jednorazowa dawka - 1 g, dzienna dawka - 3 g.

Skutki uboczne:

Układ moczowy: zaburzenia czynności nerek, skąpomocz, bezmocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, czerwone zabarwienie moczu.

Reakcje alergiczne: pokrzywka (w tym na spojówce i błonach śluzowych nosogardła), obrzęk naczynioruchowy, w rzadkich przypadkach - złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka (zespół Lyella), zespół bronchospastyczny, wstrząs anafilaktyczny.

Krew: agranulocytoza (niewystarczające informacje, aby zalecić stosowanie metamizolu sodu w leczeniu bólów głowy), leukopenia, małopłytkowość.

Inne: obniżone ciśnienie krwi, nudności.

Reakcje miejscowe: przy podaniu domięśniowym możliwe jest tworzenie się nacieków w miejscu wstrzyknięcia.

Przy podaniu dożylnym - senność, suchość w ustach.

Przedawkować:

W przypadku przedawkowania nudności, wymioty, bóle żołądka, skąpomocz, hipotermia, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, duszność, szumy uszne, senność, majaczenie, zaburzenia świadomości, ostra agranulocytoza, zespół krwotoczny, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, drgawki, obserwuje się porażenie oddechowe mięśnie.

Do leczenia przepisuje się płukanie żołądka, środki przeczyszczające na bazie soli, enterosorbenty, wymuszoną diurezę, hemodializę, a wraz z rozwojem zespołu drgawkowego podaje się dożylnie diazepam i szybko działające barbiturany.

Interakcja:

Allopurinol, nie-narkotyczne leki przeciwbólowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, hormonalne środki antykoncepcyjne – zwiększona toksyczność.

Podczas leczenia metamizolem sodowym nie należy stosować benzylopenicyliny, koloidalnych substytutów krwi i środków kontrastowych.

Blokery receptorów H 2 i (spowalniają inaktywację) - zwiększona skuteczność.

Leki mielotoksyczne - zwiększona hematotoksyczność leku.

Leki obniżające poziom cukru do podawania doustnego, pośrednie antykoagulanty, glukokortykoidy - zwiększają ich działanie (wypierają je z połączenia z białkiem).

Leki uspokajające i przeciwlękowe (uspokajające) - nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego.

Tiamazol i leki cytotoksyczne zwiększają ryzyko rozwoju leukopenii.

Fenylobutazon, barbiturany i inne induktory wątroby – podawane jednocześnie zmniejszają skuteczność metamizolu sodowego.

Chlorpromazyna lub inne pochodne fenotiazyny – rozwój ciężkiej hipertermii.

Cyklosporyna - zmniejszenie jej stężenia we krwi.

Etanol – wzmocniony efekt.

Nie podawać w tej samej strzykawce z innymi lekami ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia niezgodności farmaceutycznej.

Specjalne instrukcje:

Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości u pacjentów z astmą oskrzelową, zwłaszcza ze współistniejącymi polipami zatok; u pacjentów z przewlekłą pokrzywką; u pacjentów z nietolerancją alkoholu; u pacjentów z nietolerancją barwników (na przykład tartrazyny) lub konserwantów (na przykład benzoesanu).

Przy długotrwałym stosowaniu konieczne jest monitorowanie obrazu krwi obwodowej. Niedopuszczalne jest stosowanie leku w celu łagodzenia ostrego bólu brzucha (do czasu ustalenia przyczyny).

Instrukcje

Metamizol sodowy INN (tabletki)

Nazwa międzynarodowa: Metamizol sodowy

Postać dawkowania: kapsułki, czopki doodbytnicze [dla dzieci], tabletki, tabletki [dla dzieci]

Nazwa chemiczna:

Sól sodowa kwasu [(2,3 - dihydro - 1,5 - dimetylo - 3 - okso - 2 - fenylo - 1H - pirazol - 4 - ilo) metyloamino] metanosulfonowego (i jako monohydrat)

Działanie farmakologiczne:

Nienarkotyczny lek przeciwbólowy, pochodna pirazolonu, nieselektywnie blokuje COX i zmniejsza powstawanie Pg z kwasu arachidonowego. Zapobiega przewodzeniu bolesnych impulsów poza- i proprioceptywnych wzdłuż wiązek Gaulle’a i Burdacha, zwiększa próg pobudliwości wzgórzowych ośrodków wrażliwości na ból, zwiększa wymianę ciepła. Charakterystyczną cechą jest nieznaczne działanie przeciwzapalne, co powoduje słaby wpływ na gospodarkę wodno-solną (zatrzymywanie Na+ i wody) oraz błonę śluzową przewodu pokarmowego. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i częściowo przeciwskurczowe (w odniesieniu do mięśni gładkich dróg moczowych i żółciowych). Efekt rozwija się 20-40 minut po podaniu doustnym i osiąga maksimum po 2 godzinach.

Farmakokinetyka:

Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Ulega hydrolizie w ścianie jelita, tworząc aktywny metabolit - we krwi nie występuje niezmieniony metamizol (dopiero po podaniu dożylnym stwierdza się niewielkie stężenie w osoczu). Połączenie aktywnego metabolitu z białkami wynosi 50-60%. Metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki. W dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki.

Wskazania:

Zespół gorączkowy (choroby zakaźne i zapalne, ukąszenia owadów - komary, pszczoły, gadżety itp., powikłania po transfuzji); Zespół bólowy (nasilenie łagodne do umiarkowanego): m.in. nerwobóle, bóle mięśni, bóle stawów, kolka żółciowa, kolka jelitowa, kolka nerkowa, urazy, oparzenia, choroba dekompresyjna, półpasiec, zapalenie jąder, zapalenie korzonków nerwowych, zapalenie mięśni, zespoły bólowe pooperacyjne, ból głowy, ból zęba, algomenorrhea.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość, hamowanie hematopoezy (agranulocytoza, neutropenia cytostatyczna lub zakaźna), niewydolność wątroby i/lub nerek, dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, astma oskrzelowa wywołana przyjmowaniem ASA, salicylanów lub innych NLPZ, niedokrwistość, leukopenia , ciąża (szczególnie w pierwszym trymestrze i ostatnich 6 tygodniach), okres laktacji.Z zachowaniem ostrożności. Okres noworodkowy (do 3 miesięcy), choroby nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek – w tym w wywiadzie), długotrwałe nadużywanie etanolu. Podawanie dożylne pacjentom ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mm Hg. lub w przypadku niestabilności krążenia (na przykład na tle zawału mięśnia sercowego, urazu wielokrotnego, początkowego wstrząsu).

Schemat dawkowania:

Doustnie 250-500 mg 2-3 razy dziennie, maksymalna dawka pojedyncza - 1 g, dziennie - 3 g. Dawki pojedyncze dla dzieci 2-3 lata - 50-100 mg, 4-5 lat - 100-200 mg , 6-7 lat - 200 mg, 8-14 lat - 250-300 mg, częstotliwość podawania - 2-3 razy dziennie. Podanie doodbytnicze – dla dorosłych – 300, 650 i 1000 mg. Dawka dla dzieci zależy od wieku dziecka i charakteru choroby, dla dzieci zaleca się stosowanie czopków 200 mg: od 6 miesiąca do 1 roku - 100 mg, od 1 roku do 3 lat - 200 mg, od 3 do 7 lat - 200-400 mg, od 8 do 14 lat - 200-600 mg. Po podaniu czopka dziecko powinno pozostać w łóżku.

Skutki uboczne:

Z układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, skąpomocz, bezmocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, czerwone zabarwienie moczu. Reakcje alergiczne: pokrzywka (w tym na spojówce i błonach śluzowych nosogardła), obrzęk naczynioruchowy, w rzadkich przypadkach - złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka (zespół Lyella), zespół bronchospastyczny, wstrząs anafilaktyczny. Z narządów krwiotwórczych: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia. Inne: obniżone ciśnienie krwi. Reakcje miejscowe: po wstrzyknięciu domięśniowym możliwe są nacieki w miejscu wstrzyknięcia.Przedawkowanie. Objawy: nudności, wymioty, bóle żołądka, skąpomocz, hipotermia, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, duszność, szum w uszach, senność, majaczenie, zaburzenia świadomości, ostra agranulocytoza, zespół krwotoczny, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, drgawki, porażenie mięśnia sercowego. mięśnie oddechowe. Leczenie: płukanie żołądka, środki przeczyszczające na bazie soli, węgiel aktywny; przeprowadzanie wymuszonej diurezy, hemodializy, z rozwojem zespołu konwulsyjnego - dożylne podawanie diazepamu i szybko działających barbituranów.

Specjalne instrukcje:

Podczas leczenia dzieci w wieku poniżej 5 lat i pacjentów otrzymujących leki cytostatyczne, metamizol sodowy należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza. Nietolerancja występuje bardzo rzadko, jednak ryzyko wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego po dożylnym podaniu leku jest stosunkowo większe niż po podaniu doustnym. U pacjentów z atopową astmą oskrzelową i katarem siennym istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych. Podczas przyjmowania metamizolu sodu może rozwinąć się agranulocytoza, dlatego w przypadku wykrycia nieuzasadnionego wzrostu temperatury, dreszczy, bólu gardła, trudności w połykaniu, zapalenia jamy ustnej, a także rozwoju zapalenia pochwy lub zapalenia odbytnicy, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. Przy długotrwałym stosowaniu konieczne jest monitorowanie obrazu krwi obwodowej. Niedopuszczalne jest stosowanie go w celu łagodzenia ostrych bólów brzucha (do czasu ustalenia przyczyny). Do podania domięśniowego konieczne jest użycie długiej igły. Możliwe jest, że mocz zmieni kolor na czerwony w wyniku uwolnienia metabolitu (nie ma to znaczenia).

Interakcja:

Ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia niezgodności farmaceutycznej, nie należy go mieszać w tej samej strzykawce z innymi lekami. Wzmacnia działanie etanolu. Podczas leczenia metamizolem nie należy stosować leków nieprzepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, koloidalnych substytutów krwi i penicyliny. Przy jednoczesnym podawaniu cyklosporyny zmniejsza się jej stężenie we krwi. Metamizol wypierając z białek doustne leki hipoglikemizujące, pośrednie leki przeciwzakrzepowe, kortykosteroidy i indometacynę, zwiększa ich działanie. Fenylobutazon, barbiturany i inne induktory wątroby podawane jednocześnie zmniejszają skuteczność metamizolu. Jednoczesne stosowanie z innymi nie-narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, hormonalnymi lekami antykoncepcyjnymi i allopurynolem może prowadzić do zwiększonej toksyczności. Leki uspokajające i przeciwlękowe (uspokajające) nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu. Tiamazol i cytostatyki zwiększają ryzyko rozwoju leukopenii. Działanie wzmacniają kodeina, blokery receptora H2-histaminowego i propranolol (spowalnia inaktywację). Leki mielotoksyczne zwiększają objawy hematotoksyczności leku.

wewnątrz VRD-1.0 VSD-3.0

Formuła: C13H16N3O4SNa, nazwa chemiczna: Sól sodowa kwasu [(2,3-dihydro-1,5-dimetylo-3-okso-2-fenylo-1H-pirazol-4-ilo)metyloamino]metanosulfonowego (i jako monohydrat).
Grupa farmakologiczna: nie-narkotyczne leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe i inne leki przeciwzapalne/NLPZ - Pirazolony.
Działanie farmakologiczne: przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe.

Właściwości farmakologiczne

Metamizol sodowy hamuje cyklooksygenazę, zmniejsza powstawanie bradykinin, wolnych rodników, endonadtlenków, niektórych prostaglandyn i hamuje peroksydację lipidów. Metamizol sodowy zapobiega przenoszeniu bolesnych impulsów proprio- i ekstraceptywnych przez pęczki Burdacha i Gaulle'a, zwiększa przenoszenie ciepła i zwiększa próg pobudliwości ośrodków wrażliwości na ból we wzgórzu. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie i szybko. Ulega hydrolizie w ścianie jelita z utworzeniem aktywnego metabolitu - we krwi nie ma niezmienionego metamizolu (tylko przy podaniu dożylnym wykrywane są niewielkie stężenia w osoczu). Aktywny metabolit metamizolu sodowego wiąże się z białkami osocza w 50–60%. Jest niszczony w wątrobie. Jest wydalany z organizmu przez nerki. Działanie metamizolu sodowego rozwija się po 20–40 minutach i osiąga maksimum po 2 godzinach.

Wskazania

Bóle stawów, pląsawica, reumatyzm; bóle: stomatologiczne, bóle głowy, miesiączkowe, rwa kulszowa, nerwobóle, bóle mięśni, z zawałem płuc, kolka (wątrobowa, nerkowa, jelitowa), zawał mięśnia sercowego, zakrzepica dużych naczyń, tętniak rozwarstwiający aorty, procesy zapalne (zapalenie płuc, zapalenie opłucnej, zapalenie mięśnia sercowego, lumbago) ), oparzenia, urazy, choroba dekompresyjna, nowotwory, półpasiec, zapalenie jąder, zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, perforacja przełyku, priapizm, powikłania potransfuzyjne, odma opłucnowa; zespół gorączkowy w ostrych chorobach ropnych, zakaźnych i urologicznych (zapalenie gruczołu krokowego), ukąszeniach owadów (w tym komarów, pszczół, gadżetów).

Sposób podawania metamizolu sodowego i dawka

Metamizol sodowy przyjmuje się doustnie, domięśniowo, dożylnie lub doodbytniczo. Domięśniowo lub dożylnie (w przypadku silnego bólu) - 2 - 3 razy dziennie po 1 - 2 ml 25% lub 50% roztworu, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g; dzieciom podaje się 0,1 – 0,5 ml. Doustnie, po posiłkach lub doodbytniczo 2–3 razy dziennie po 250–500 mg, maksymalna pojedyncza dawka to 1 g, dziennie – 3 g. Dla dzieci 2–3 razy dziennie typowa dawka to 2–3 lata – 50 - 100 mg, 4 - 5 lat - 100 - 200 mg, 6 - 7 lat - 200 mg, 8 - 14 lat - 250 - 300 mg.

Podczas stosowania metamizolu sodu mocz może zmienić kolor na czerwony w wyniku uwolnienia metabolitu. Podczas stosowania metamizolu sodowego konieczna jest kontrola lekarza (ze względu na dużą częstość występowania reakcji alergicznych, w tym śmiertelnych, zwłaszcza po podaniu pozajelitowym). Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania ze względu na mielotoksyczność. Wyklucza się stosowanie metamizolu sodowego w łagodzeniu ostrych bólów brzucha (ich przyczyna nie została dotychczas wyjaśniona). W przypadku przepisania pacjentom z patologią układu sercowo-naczyniowego konieczne jest dokładne monitorowanie parametrów hemodynamicznych. Stosować ostrożnie u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mmHg. Art., ze wskazaniami w wywiadzie dotyczącym choroby nerek (kłębuszkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek), a także z długą historią alkoholizmu.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość, ciężkie upośledzenie stanu czynnościowego nerek lub wątroby, zahamowanie hematopoezy (neutropenia zakaźna lub cytostatyczna, agranulocytoza), dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, astma oskrzelowa (prostaglandyny), karmienie piersią , ciąża.

Ograniczenia w użyciu

Brak danych.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie metamizolu sodowego jest przeciwwskazane w czasie ciąży. Podczas leczenia metamizolem sodu należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne metamizolu sodu

Granulocytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, krwotoki, śródmiąższowe zapalenie nerek, niedociśnienie, reakcje alergiczne (w tym skurcz oskrzeli, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, wstrząs anafilaktyczny).

Interakcja metamizolu sodowego z innymi substancjami

Działanie metamizolu sodowego wzmacniają kodeina, barbiturany, kofeina, propranolol i leki przeciwhistaminowe. Tiamazol i sarkolizyna zwiększają ryzyko wystąpienia leukopenii, gdy są stosowane razem z metamizolem sodowym. Środki uspokajające i uspokajające nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego. Doustne środki antykoncepcyjne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, allopurynol zwiększają toksyczność metamizolu sodowego ze względu na zaburzenie jego metabolizmu. Łączne stosowanie metamizolu sodowego z pochodnymi fenotiazyny (w tym chlorpromazyny) może powodować wyraźny wzrost temperatury ciała, w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych - wzajemne zwiększenie toksyczności i związanych z tym skutków. Fenylobutazon i inne induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych osłabiają działanie metamizolu sodowego. Leki mielotoksyczne nasilają hematotoksyczność metamizolu sodowego. Metamizol sodowy nasila uspokajające działanie alkoholu. Metamizol sodowy, zastępując jego połączenie z białkami osocza, zwiększa działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków hipoglikemizujących, indometacyny i glikokortykosteroidów. Metamizol sodowy zmniejsza stężenie cyklosporyny w osoczu. Podczas leczenia metamizolem sodowym nie należy stosować środków kontrastowych, penicyliny i koloidalnych substytutów krwi. Ze względu na duże ryzyko niezgodności farmaceutycznej, metamizolu sodowego nie można mieszać w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania metamizolu sodu rozwija się hipotermia, kołatanie serca, ciężkie niedociśnienie, duszność, nudności, szum w uszach, wymioty, senność, osłabienie, majaczenie, drgawki i zaburzenia świadomości. możliwy jest rozwój zespołu krwotocznego, ostrej agranulocytozy, ostrej niewydolności wątroby i nerek. Niezbędne: wywołanie wymiotów, płukanie żołądka przez zgłębnik, przepisanie węgla aktywowanego, środków przeczyszczających na bazie soli i alkalizacji krwi, wymuszona diureza, leczenie objawowe mające na celu utrzymanie funkcji życiowych.

Nazwy handlowe leków zawierających substancję czynną metamizol sodowy

W większości krajów rozwiniętych gospodarczo metamizol jest zabroniony ze względu na skutki uboczne (Szwecja (od 1972 r.), USA (od 1977 r.), Japonia, Australia i szereg krajów Unii Europejskiej), w szczególności ze względu na ryzyko agranulocytozy lub jego stosowanie jest znacznie ograniczony, co dotyczy przede wszystkim stosowania u dzieci. W Rosji od 2009 roku metamizol sodowy (analgin) jest wyłączony z listy leków dla beneficjentów, ale pozostaje w bezpłatnej sprzedaży.

Metamizol sodu

Nazwa łacińska

Metamizol sodu

Nazwa chemiczna

Sól sodowa kwasu [(2,3-dihydro-1,5-dimetylo-3-okso-2-fenylo-1H-pirazol-4-ilo)metyloamino]metanosulfonowego (i jako monohydrat)

Formuła brutto

C13H16N3O4SNa

Grupa farmakologiczna

NLPZ – pirazolony

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

68-89-3

Charakterystyka

Biały lub biały z ledwo zauważalnym żółtawym odcieniem, krystaliczny proszek, szybko rozkładający się w obecności wilgoci. Łatwo rozpuszczalny w wodzie (1:1,5), wodny roztwór ma pH 6-7,5. Słabo rozpuszczalny w etanolu (1:60-1:80), praktycznie nierozpuszczalny w eterze, chloroformie, acetonie.

Farmakologia

Działanie farmakologiczne: przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe.

Hamuje aktywność cyklooksygenazy, ogranicza powstawanie endonadtlenków, bradykinin, niektórych PG, wolnych rodników i hamuje peroksydację lipidów. Zapobiega przewodzeniu bolesnych impulsów poza- i proprioceptywnych wzdłuż wiązek Gaulle’a i Burdacha, zwiększa próg pobudliwości wzgórzowych ośrodków wrażliwości na ból, zwiększa wymianę ciepła.

Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie. Ulega hydrolizie w ścianie jelita, tworząc aktywny metabolit - we krwi nie występuje niezmieniony metamizol (dopiero po podaniu dożylnym wykrywane są jego nieznaczne stężenia w osoczu). Poziom wiązania aktywnego metabolitu z białkami wynosi 50-60%. Zniszczony w wątrobie. Wydalanie przechodzi przez nerki.

Akcja rozwija się po 20-40 minutach i osiąga maksimum po 2 godzinach.

Aplikacja

Bóle stawów, reumatyzm, pląsawica, bóle: głowy, zębów, menstruacyjne, nerwobóle, rwa kulszowa, bóle mięśni, kolka (nerkowa, wątrobowa, jelitowa), zawał płuc, zawał mięśnia sercowego, tętniak rozwarstwiający aorty, zakrzepica dużych naczyń, procesy zapalne (zapalenie opłucnej, zapalenie płuc, lumbago, zapalenie mięśnia sercowego), uraz, oparzenia, choroba dekompresyjna, półpasiec, nowotwory, zapalenie jąder, zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej, perforacja przełyku, odma opłucnowa, powikłania po transfuzji, priapizm; zespół gorączkowy w ostrych chorobach zakaźnych, ropnych i urologicznych (zapalenie gruczołu krokowego), ukąszeniach owadów (w tym komarów, pszczół, gadżetów).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, hamowanie hematopoezy (agranulocytoza, neutropenia cytostatyczna lub zakaźna), ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, astma oskrzelowa prostaglandynowy, dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża, karmienie piersią.

Skutki uboczne

Granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, krwotoki, niedociśnienie, śródmiąższowe zapalenie nerek, reakcje alergiczne (w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny).

Interakcja

Działanie wzmacniają barbiturany, kodeina, leki przeciwhistaminowe H 2 i propranolol (spowalnia inaktywację). Sarkolizyna i tiamazol zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia leukopenii. Zwiększa działanie hipoglikemiczne doustnych leków przeciwcukrzycowych (uwolnionych z wiązania się z białkami krwi), działanie uspokajające alkoholu i zmniejsza stężenie cyklosporyny w osoczu.

Przedawkować

Objawy: hipotermia, ciężkie niedociśnienie, kołatanie serca, duszność, szumy uszne, nudności, wymioty, osłabienie, senność, majaczenie, zaburzenia świadomości, drgawki; możliwy jest rozwój ostrej agranulocytozy, zespołu krwotocznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby.

Leczenie: wywołanie wymiotów, płukanie żołądka przez zgłębnik, podanie środków przeczyszczających zawierających sól fizjologiczną, węgiel aktywny i wymuszona diureza, alkalizacja krwi, leczenie objawowe mające na celu utrzymanie funkcji życiowych.

Sposób użycia i dawkowanie

Domięśniowo lub dożylnie (w przypadku silnego bólu) – 1-2 ml 50% lub 25% roztworu 2-3 razy dziennie, maksymalna dawka dobowa 2 g; dzieciom podaje się 0,1-0,5 ml. Doustnie po posiłkach lub doodbytniczo 250-500 mg 2-3 razy dziennie, maksymalna pojedyncza dawka - 1 g, dzienna dawka - 3 g. Zazwyczaj stosowana dawka dla dzieci 2-3 lata to 50-100 mg, 4-5 lat stary - 100-200 mg, 6-7 lat - 200 mg, 8-14 lat - 250-300 mg 2-3 razy dziennie.

Środki ostrożności

Konieczny jest nadzór lekarski (wysoka częstość występowania reakcji alergicznych, w tym zgonów, zwłaszcza przy podaniu pozajelitowym). Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania ze względu na mielotoksyczność. Nie stosować go w celu łagodzenia ostrego bólu brzucha (do czasu ustalenia przyczyny). W przypadku stosowania leku u pacjentów z ostrą patologią układu sercowo-naczyniowego konieczne jest dokładne monitorowanie hemodynamiki. Stosować ostrożnie u pacjentów z poziomem sBP poniżej 100 mmHg. Art., z anamnestycznymi objawami choroby nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek) i długą historią alkoholizmu.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania metamizolu sodowego możliwe jest czerwone zabarwienie moczu na skutek uwalniania metabolitu.

Rok ostatniej korekty

1999

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Allopurinol*	Na tle metamizolu sodu możliwa jest zwiększona toksyczność.
Indometacyna*	Na tle metamizolu sodu efekt jest wzmocniony.
Kodeina	Kodeina wzmacnia efekt.
Propranolol*	Propranolol spowalnia biotransformację i zwiększa efekt.
Sarkolizyna*	Sarkolizyna zwiększa (wzajemnie) prawdopodobieństwo leukopenii.