Instrukcje i wskazania do stosowania leku karwedilol. Karwedilol-mic Karwedilol w dawce pojedynczej i dziennej

Karwedilol jest lekiem przepisywanym pacjentom z patologią serca.

Jaki jest skład i forma uwalniania karwedilolu?

Lek jest dostępny w postaci płasko-cylindrycznych białych tabletek, z nacięciem i fazowaniem, substancją czynną jest karwedilol w dawce 12,5 i 25 miligramów. Związki pomocnicze leku nasercowego: laktoza, poliwidon K25, dodatkowo krospowidon, sacharoza, metyloceluloza i kroskarmeloza sodowa.

Tabletki są szczelnie zamykane w opakowaniach konturowych po dziesięć lub trzydzieści sztuk, które są pakowane w opakowania kartonowe. Lek Karwedilol jest dostępny na receptę. Okres ważności leku wynosi trzy lata, po tym czasie jego stosowanie jest przeciwwskazane i należy go wyrzucić.

Jakie jest działanie karwedilolu?

Lek Karwedilol blokuje receptory adrenergiczne alfa jeden, beta jeden i beta dwa, normalizuje parametry hemodynamiczne. Ma działanie rozszerzające naczynia (rozszerza naczynia krwionośne), ponadto działa przeciwdławicowo (łagodzi ból serca) i antyarytmiczny, a także działa przeciwutleniająco.

Po doustnym przyjęciu tabletek substancja czynna karwedilol wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Biodostępność sięga 25%. Po godzinie następuje maksymalne stężenie w osoczu. Jedzenie może nieznacznie spowolnić wchłanianie substancji czynnej bez wpływu na biodostępność. Wiązanie z białkami wynosi prawie 98%. Wydalany z żółcią.

Jakie są wskazania do stosowania karwedilolu?

Lek Carvedilol jest przepisywany na nadciśnienie tętnicze, stabilną dławicę piersiową, a także jako część leczenia skojarzonego przewlekłej niewydolności serca.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania karwedilolu?

Przeciwwskazania obejmują następujące stany:

Niewydolność serca o ostrym pochodzeniu i niewyrównana przewlekła;
Ciężka patologia wątroby;
Ciężka bradykardia;
blok AV;
Ciąża;
Z wstrząsem kardiogennym;
Niedociśnienie tętnicze;
Nadwrażliwość na substancje lecznicze;
Karmienie piersią;
Leki nie są przepisywane osobom poniżej osiemnastego roku życia.

Karwedilol jest przepisywany ostrożnie w przypadku guza chromochłonnego, hipoglikemii, dławicy Prinzmetala, łuszczycy, depresji, tyreotoksykozy, miastenii, a także patologii okluzyjnej naczyń obwodowych.

Jakie są zastosowania i dawkowanie karwedilolu?

Ilość przyjmowanego karwedilolu określa specjalista prowadzący leczenie, a schemat dawkowania leku ustala się zgodnie ze zidentyfikowaną patologią. W przypadku nadciśnienia tętniczego w ciągu pierwszych czternastu dni dawka początkowa wynosi 12,5 mg, tabletkę przyjmuje się raz dziennie.

Następnie, jeśli to konieczne, ilość leku zwiększa się do 25 miligramów, a następnie dawkę można ponownie zwiększyć po dwóch tygodniach. Po odstawieniu leku Carvedilol dawkę zmniejsza się stopniowo w ciągu dwóch tygodni. Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody.

Przedawkowanie karwedilolu

W przypadku przedawkowania karwedilolu instrukcja użycia ostrzega, że ​​wystąpi niedociśnienie, bradykardia, problemy z oddychaniem, niewydolność serca, a w poważniejszych sytuacjach możliwe jest nawet zatrzymanie akcji serca.

Jeśli bezpośrednio po zatruciu minęło trochę czasu, możesz zacząć płukać żołądek, w tym celu wywołać wymioty. Następnie pacjentowi zostaje udzielone niezbędne leczenie objawowe z możliwością hospitalizacji w szpitalu.

Jakie są skutki uboczne karwedilolu?

Lek powoduje następujące negatywne reakcje: ból głowy, bradykardia, parestezje, zawroty głowy, omdlenia nie są wykluczone, możliwe osłabienie mięśni, zaburzenia snu, niedociśnienie ortostatyczne, depresja, dławica piersiowa, dodatkowo suchość w ustach, blok przedsionkowo-komorowy, nudności, stwierdzona progresja serca niepowodzenia, a także ból brzucha.

Inne negatywne skutki leku: biegunka, zaparcia, leukopenia, wymioty, trombocytopenia, obrzęk, reakcje alergiczne, zaburzenia czynności nerek, zespół grypopodobny, zmniejszone łzawienie i tak dalej.

Specjalne instrukcje

Karwedilol jest przepisywany z zachowaniem ostrożności osobom z zespołem bronchospastycznym, rozedmą płuc i przewlekłym zapaleniem oskrzeli. Na początku leczenia nie można wykluczyć gwałtownego spadku ciśnienia, mogą wystąpić reakcje ortostatyczne, zawroty głowy, a nawet omdlenia (omdlenia).

W trakcie leczenia przeciwwskazane jest spożywanie alkoholu. Lek może zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego. Warto zauważyć, że dawkę leku należy zmniejszać lub stopniowo odstawiać, w przeciwnym razie może nastąpić gwałtowne pogorszenie stanu.

Jak zastąpić karwedilol, jakie analogi?

Lek Kardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Shtada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, dodatkowo, Bagodilol, Dilatrend, Carvidil, Carvedilol Zentiva, Carvedilol- Pharmaplant, Vedicardol, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz i Atram są analogami.

Wniosek

Leki nasercowe powinien przepisywać specjalista, przeciwwskazane jest samodzielne przyjmowanie tabletek.

Nazwa:

Karwedilol (Carvedilolum)

Farmakologiczny
działanie:

Karwedilol – nieselektywny beta-bloker.
Jest także selektywnym blokerem receptorów alfa.
Nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.
Zmniejsza ogólne obciążenie przedsercowe poprzez selektywne blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych. W wyniku nieselektywnej blokady receptorów beta-adrenergicznych dochodzi do zahamowania czynności nerkowego układu renina-angiotensyna (zmniejszenie aktywności reniny w osoczu), obniżenia ciśnienia krwi, częstości akcji serca i pojemności minutowej serca.
Blokując receptory alfa, karwedilol rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, zmniejszając w ten sposób opór naczyniowy.
Kombinacji rozszerzenia naczyń i blokady receptorów beta towarzyszą następujące efekty: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca – profilaktyka niedokrwienia mięśnia sercowego, zespołów bólowych; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym – obniżenie ciśnienia krwi; u pacjentów z niewydolnością krążenia i dysfunkcją lewej komory - poprawa hemodynamiki, zmniejszenie wielkości lewej komory i zwiększenie z niej frakcji wyrzutowej.
Lek nie ma wpływu na metabolizm lipidów.

Biodostępność karwedilolu wynosi 25%.
Cmax obserwuje się po podaniu doustnym po 60 minutach.
Lek charakteryzuje się liniową zależnością pomiędzy stężeniem we krwi a przyjętą dawką. Biodostępność jest niezależna od spożycia pokarmu.
Karwedilol jest substancją wysoce lipofilową. Około 98-99% wiąże się z białkami krwi.
Okres półtrwania wynosi 6-10 godzin.
Pierwotne przejście przez wątrobę wynosi 60–75%.
Objętość dystrybucji w organizmie wynosi 2 l/kg.
Klirens osoczowy - 590 ml/min.
Metabolizm karwedilolu przechodzi przez wątrobę w wyniku glukuronidacji i utleniania pierścienia fenolowego. Po hydroksylacji i dimetylacji pierścienia aromatycznego powstają 3 metabolity, które mają właściwości beta-blokujące.
Na etapie przedklinicznym wykazano, że metabolit 4'-hydroksyfenol wykazuje 13 razy większą aktywność niż karwedilol.

Zawartość metabolitów we krwi jest około 10 razy mniejsza niż stężenie karwedilolu.
Pozostałe dwa metabolity (hydroksykarbazol) mają wyraźne działanie blokujące adrenergię i przeciwutleniające.
Przeciwutleniające działanie metabolitów jest 30–80 razy większe niż karwedilolu. Eliminację leku przeprowadza się z żółcią (następnie z kałem).
Niewielka część jest wydalana przez nerki.
U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wyższe stężenie leku (o 50% wyższe). Biodostępność karwedylolu u pacjentów z marskością wątroby jest 4 razy większa, a jego stężenie we krwi jest 5 razy większe niż u osób zdrowych.
U niektórych pacjentów z nadciśnieniem i niewydolnością nerek(klirens kreatyniny mniejszy niż ≤20 ml/min) następuje zwiększenie zawartości leku we krwi o 40-55% w porównaniu do pacjentów z niezmienioną funkcją nerek.

Wskazania dla
aplikacja:

Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii i w skojarzeniu z lekami moczopędnymi);
- przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej);
- IHD: stabilna dławica piersiowa.

Sposób aplikacji:

Przyjmowany jest karwedilol wewnątrz niezależnie od spożycia pokarmu.
Jeżeli u pacjenta występuje niewydolność układu krążenia, zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków (w celu zwiększenia wchłaniania, co zmniejsza ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego).
Na nadciśnienie tętnicze
Zalecane dawkowanie: 1-2 razy dziennie.
Dla dorosłych dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę przez pierwsze 1-2 dni.
Dawka podtrzymująca wynosi 25 mg/dobę. W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę w odstępach 14 dni (nie mniej!) aż do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 50 mg/dobę.
Dla pacjentów w podeszłym wieku zalecana początkowa dawka wynosi 12,5 mg/dobę (dawka pojedyncza). Dawka ta jest czasami wystarczająca do dalszego podania.
W przypadku nadciśnienia tętniczego maksymalna dopuszczalna dawka wynosi nie więcej niż 50 mg na dobę.

Na stabilną dławicę piersiową
Przez pierwsze 1-2 dni u dorosłych zalecana dawka wynosi 25 mg/dobę, podzielona na 2 dawki.
Dawka podtrzymująca – 50 mg/dzień (25 mg na dawkę).
Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg/dobę (w 2 dawkach podzielonych).
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku zalecana początkowa dawka to pojedyncza dawka 12,5 mg/dobę przez pierwsze 1-2 dni.
Następnie należy przenieść pacjenta na dawkę podtrzymującą 50 mg/dobę (podzieloną na 2 dawki).
Dawka ta jest maksymalną dla pacjentów tej kategorii.

Przewlekła niewydolność sercowo-naczyniowa
Karwedilol jest przepisywany jako uzupełnienie tradycyjnego leczenia inhibitorami czynnika konwertującego angiotensynę, lekami moczopędnymi, lekami naparstnicy i lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne.
Aby móc przyjąć lek, stan pacjenta musi być stabilny przez ostatnie 4 tygodnie przed przejściem na leczenie karwedilolem.
Inne ważne warunki przepisywania leku to częstość akcji serca nie większa niż 50 uderzeń na minutę, skurczowe ciśnienie krwi większe niż 85 mm Hg.
Dawka początkowa wynosi 6,25 mg raz na dobę.
W przypadku dobrej tolerancji dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach co 14 dni (przynajmniej!) według następującego schematu: 6,25 mg 2 razy dziennie - 12,5 mg 2 razy dziennie - 25 mg 2 razy dziennie.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 50 mg/dobę (podzielona na 2 dawki) dla pacjentów o masie ciała ≤ 85 kg i 100 mg/dobę (podzielona na 2 dawki) dla pacjentów o masie ciała ≥85 kg (z wyłączeniem przypadków ciężkiej niewydolności układu krążenia).
Konieczne jest zwiększenie dawki pod ścisłym nadzorem lekarza.

Na początku leczenia może wystąpić pewne nasilenie objawów niewydolności sercowo-naczyniowej (szczególnie u pacjentów stosujących duże dawki leków moczopędnych i (lub) z ciężką niewydolnością sercowo-naczyniową).
W takich przypadkach nie jest konieczne odstawienie leku, należy jedynie powstrzymać się od zwiększania dawki karwedilolu.
Podczas leczenia karwedylolem stan ogólny pacjenta powinien monitorować lekarz pierwszego kontaktu (lub kardiolog).
Przed zwiększeniem dawki leku konieczne jest dodatkowe badanie pacjenta, które obejmuje określenie czynności wątroby, masy ciała, częstości akcji serca, rytmu serca i poziomu ciśnienia krwi.

Jeśli pojawią się oznaki dekompensacji zatrzymanie płynów wymaga leczenia objawowego (zwiększenie dawki leków moczopędnych).
W takim przypadku należy powstrzymać się od zwiększania dawki karwedylolu (przynajmniej do czasu ustabilizowania się stanu ogólnego pacjenta).
Czasami konieczne jest zmniejszenie dawki karwedilolu lub nawet czasowe przerwanie leczenia (w takich przypadkach istnieje możliwość stopniowego zwiększania dawki leku).
W przypadku przerwania leczenia karwedylolem Aha, wtedy musisz ponownie rozpocząć przyjmowanie leku od dawki minimalnej (6,25 mg raz dziennie), dawkę tę można stopniowo zwiększać zgodnie z powyższymi zasadami.
Karwedydol nie jest przepisywany w pediatrii (dla pacjentów poniżej 18 roku życia), ponieważ nie ma wystarczających informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.
Należy pamiętać, że podczas stosowania karwedylolu u pacjentów w podeszłym wieku konieczna jest stała kontrola lekarska, ponieważ pacjenci ci są bardziej wrażliwi na karwedilol.
Aby odstawić lek konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 7-14 dni.

Skutki uboczne:

Układ krwiotwórczy: małopłytkowość (łagodna).
Metabolizm: obrzęki obwodowe, hipercholesterolemia, zatrzymanie płynów, hiperwolemia, hiperglikemia. Hiperglikemia występuje częściej u pacjentów chorych na cukrzycę.
ośrodkowy układ nerwowy: omdlenie, zaburzenia snu, parestezje, ból głowy, depresja, zawroty głowy.
Narząd wzroku: zaburzenia widzenia, zmniejszone wytwarzanie łez, podrażnienie oczu.
układ moczowy: obrzęki obwodowe, zaburzenia układu moczowego, niewydolność nerek.
Przewód pokarmowy: nudności, zaparcia, suchość w ustach, ból brzucha, biegunka, wymioty, podwyższony poziom aminotransferaz.
Układ rozrodczy: obrzęk narządów płciowych, impotencja.

Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, zaburzenia krążenia obwodowego, niedociśnienie ortostatyczne.
Układ mięśniowo-szkieletowy: ból kończyn.
Układ oddechowy: suchość błony śluzowej nosa, duszność (zespół obturacyjny) u pacjentów z POChP.
Skóra i tkanka podskórna: pokrzywka, wysypka alergiczna, swędzenie, reakcje przypominające liszaj płaski, łuszczyca. Jeśli u pacjenta występuje łuszczyca, objawy skórne mogą się nasilić.
Inny: obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ogólne osłabienie.
Rzadki: dusznica bolesna, blok przedsionkowo-komorowy, zaostrzenie objawów chorób naczyń obwodowych (zespół Raynauda, ​​chromanie przestankowe itp.).
Przyjmowanie karwedilolu może prowokować ukryta cukrzyca, zaostrzenie cukrzycy, niedostateczna kontrola poziomu glukozy w surowicy.
Podczas zwiększania dawki karwedylolu możliwe jest zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego (rzadko).

Przeciwwskazania:

Ostra i niewyrównana przewlekła niewydolność serca, wymagająca dożylnego podania leków inotropowych;
- ciężka niewydolność wątroby;
- Blokada AV II-III etap;
- ciężka bradykardia (poniżej 50 uderzeń/min);
- zespół chorej zatoki;
- niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 85 mm Hg);
- wstrząs kardiogenny;
- astma oskrzelowa;
- przewlekła obturacyjna choroba płuc;
- wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
- nadwrażliwość na karwedilol lub inne składniki leku.
Ostrożnie: zespół bronchospastyczny, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc, dławica Prinzmetala, tyreotoksykoza, choroby okluzyjne naczyń obwodowych, guz chromochłonny, łuszczyca, niewydolność nerek, blok AV I stopnia, rozległe zabiegi chirurgiczne i znieczulenie ogólne, cukrzyca, hipoglikemia, depresja, miastenia gravis.
Karwedilol Niepolecane

Terapię należy prowadzić długotrwale i nie należy jej nagle przerywać zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do zaostrzenia choroby podstawowej.
Jeśli to konieczne, dawkę należy zmniejszać stopniowo w ciągu 1-2 tygodni.
Na początku leczenia karwedylolem lub w przypadku zwiększenia dawki leku u pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, można zaobserwować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, głównie podczas wstawania.
Konieczne jest dostosowanie dawki leku.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca przy wyborze dawki możliwe jest nasilenie objawów niewydolności serca i pojawienie się obrzęków.
W takim przypadku nie należy zwiększać dawki karwedilolu, zaleca się przepisywanie dużych dawek leków moczopędnych do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.
Zaleca się ciągłą kontrolę elektrokardiogramu i ciśnienia krwi podczas przepisywania karwedilolu i wolnych blokerów kanału wapniowego, pochodnych fenyloalkiloaminy (werapamil) i benzodiazepiny (diltiazem), a także leków przeciwarytmicznych klasy I.

Zalecana monitorować czynność nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym i przewlekłą niewydolnością serca.
W przypadku zabiegu operacyjnego w znieczuleniu ogólnym należy uprzedzić anestezjologa o wcześniejszym leczeniu karwedylolem.
Karwedilol nie wpływa na stężenie glukozy we krwi i nie powoduje zmian w wynikach testu tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną.
Podczas leczenia należy unikać picia etanolu.
Pacjentom z guzem chromochłonnym przed rozpoczęciem leczenia należy przepisać alfa-adrenolityki.
Pacjenci noszący soczewki kontaktowe powinni mieć świadomość, że lek może powodować zmniejszenie wytwarzania łez.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie zaleca się prowadzenia samochodu na początku leczenia i podczas zwiększania dawki karwedilolu. Należy powstrzymać się od innych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Antagoniści wapnia i leki przeciwarytmiczne.
Podczas jednoczesnego stosowania karwedilolu z amiodaronem, diltiazemem i (lub) werapamilem obserwowano przypadki bradykardii i niedociśnienia.
U tych pacjentów należy monitorować ciśnienie krwi i badanie elektrokardiograficzne.
Synergistyczne działanie karwedilolu i antagonistów wapnia może powodować zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego serca wraz z rozwojem dekompensacji.
W przypadku pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy I lub amiodaron jednocześnie z karwedylolem konieczna jest ścisła kontrola lekarska.
Istnieją doniesienia o przypadkach migotania komór, bradykardii i zatrzymania akcji serca podczas rozpoczynania leczenia karwedilolem u pacjentów przyjmujących amiodaron.
W przypadku pozajelitowego podawania leku antyarytmicznego może wystąpić niewydolność sercowo-naczyniowa (leki antyarytmiczne klasy Ia lub Ic).

Zgłaszano przypadki bradykardii podczas łączenia leku z guanetydyną, rezerpiną, metyldopą, guanfacyną lub inhibitorami monooksygenazy (z wyjątkiem inhibitorów monooksygenazy z grupy B).
W takich przypadkach konieczne jest monitorowanie rytmu serca.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania karwedilolu i dihydropirydyn (ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia, niewydolności sercowo-naczyniowej).
Azotany w połączeniu z karwedylolem powodują rozwój niedociśnienia.
W przypadku łączenia leku z digoksyną obserwuje się wzrost równowagowych stężeń digoksyny i digoksyny (odpowiednio o 16 i 13%).
W przypadku stosowania takiego skojarzenia konieczne jest oznaczenie poziomu digoksyny we krwi na początku leczenia i na końcu doboru dawki podtrzymującej.
Karwedilol nasila działanie hipotensyjne leków z innych grup farmakologicznych(fenotiazyny, barbiturany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antagoniści receptora α1, alkohol, leki rozszerzające naczynia krwionośne).

Łącząc karwedilol z cyklosporyną, konieczne jest zbadanie stężenia tej ostatniej we krwi, ponieważ jej zawartość może wzrosnąć.
Leki hipoglikemizujące (w tym insulina).
Karwedilol może neutralizować objawy hipoglikemii, a karwedilol może nasilać działanie leków przeciwcukrzycowych i insuliny, dlatego u takich pacjentów konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy w surowicy.
Jeśli pacjent przyjmuje połączenie klonidyny i karwedilolu i musi odstawić oba leki, najpierw odstawia się karwedilol, a następnie stopniowo zmniejsza się dawkę klonidyny.
Jeżeli konieczne jest zastosowanie znieczulenia wziewnego, należy mieć świadomość negatywnych, hipotensyjnych i inotropowych interakcji środków znieczulających z karwedylolem.
Skuteczność karwedilolu zmniejsza się w przypadku łączenia go z lekami zatrzymującymi płyny i sód w organizmie (przeciwzapalne leki przeciwbólowe, kortykosteroidy, estrogeny).

Pacjenci przyjmujący barbiturany, cymetydynę, fluoksetynę, ketokonazol, haloperidol, erytromycynę, werapamil lub ryfampicynę (leki indukujące lub hamujące enzymy cytochromu P450) powinni znajdować się pod nadzorem lekarza, ponieważ stężenie karwedilolu może wzrosnąć (w przypadku stosowania inhibitorów) lub zmniejszyć (w przypadku stosowania induktorów). ).
Połączenie z ergotaminą ma znaczące działanie zwężające naczynia krwionośne.
W połączeniu z blokerami nerwowo-mięśniowymi Następuje nasilenie blokowania transmisji nerwowo-mięśniowej.
Ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii i nadciśnienia tętniczego zwiększa się, gdy karwedilol jest stosowany w skojarzeniu z sympatykomimetykami (agonistami beta-, alfa-adrenergicznymi).

Ciąża:

Karwedilol Niepolecane podczas ciąży i karmienia piersią.
Teratogenne działanie leku nie zostało potwierdzone w doświadczeniach na zwierzętach, jednak nie ma wystarczającej liczby badań klinicznych, aby ocenić bezpieczeństwo podawania w tej kategorii pacjentów.
Karwedilol może zmniejszać przepływ krwi przez łożysko, co może powodować przedwczesny poród lub śmierć płodu.
W przypadku stosowania karwedilolu przez kobietę w ciąży u płodu lub noworodka może wystąpić bradykardia, hipoglikemia, niewydolność płuc, powikłania krążeniowo-oddechowe i hipotermia.
Karwedilol jest przepisywany kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści ze stosowania leku przewyższają potencjalne ryzyko dla noworodka (płodu).
Jeżeli karwedilol przyjmowany jest przez kobietę w ciąży, należy go odstawić na 2-3 dni przed terminem porodu.
Jeżeli nie jest to przestrzegane, noworodka należy obserwować przez pierwsze 2-3 dni życia.
Lek jest lipofilowy; doświadczenia na zwierzętach wykazały zdolność cząsteczki i jej metabolitów do przenikania do mleka matki.
Jeżeli lek zażywa kobieta karmiąca, należy zaprzestać karmienia piersią.

Przedawkować:

Objawy: Przekroczenie dawki karwedilolu może wywołać bradykardię, ciężkie niedociśnienie, niewydolność serca, utratę przytomności, wymioty, zatrzymanie akcji serca, niewydolność oddechową, skurcz oskrzeli, drgawki i wstrząs kardiogenny.

Leczenie: W leczeniu konieczne jest monitorowanie podstawowych parametrów życiowych.
W razie potrzeby pacjentów, którzy przedawkowali, należy umieścić na oddziale intensywnej terapii.
Leczenie podtrzymujące: w profilaktyce ciężkiej bradykardii – atropina 0,5–2 mg dożylnie, w celu wspomagania układu sercowo-naczyniowego: glukagon (najpierw 1–10 mg bolus dożylny, następnie wlew dożylny 2–5 mg/godz.).
Przepisywane są leki sympatykotyczne (izoprenalina, dobutamina lub epinefryna – dawka zależy od masy ciała pacjenta).
W przypadku bradykardii opornej na leczenie farmakologiczne stosuje się elektryczną stymulację serca.
Aby złagodzić skurcz oskrzeli - beta-sympatykomimetyki w postaci wlewu dożylnego lub inhalacji, skuteczna jest również dożylna aminofilina.
Aby złagodzić zespół konwulsyjny, diazepam podaje się powoli dożylnie.
Ponieważ karwedilol szybko wiąże się z białkami krwi, hemodializa jest nieskuteczna.
W przypadku ciężkich objawów przedawkowania leczenie podtrzymujące prowadzi się przez długi czas, ponieważ redystrybucja i eliminacja leku będą powolne.
Czas trwania terapii zależy od stanu pacjenta (do czasu ustabilizowania się stanu).

Formularz wydania:

Tabletki Carvedilolot 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg w kolorze białym do białego z kremowym odcieniem, płasko-cylindryczny, ścięty; lekkie marmurkowanie dopuszczalne jest w ilościach 10, 20, 30 lub 60 sztuk.
Tabletki Carvedilolot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg o barwie brązowo-żółtej, przeplatanej, ze znakiem podziału po jednej stronie i wygrawerowaną liczbą „12” - z drugiej strony 15 lub 30 szt.
Tabletki Karvedilolot Canon 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg płasko-cylindryczne, ze ścięciem i nacięciem, białe lub prawie białe, dopuszcza się lekką marmurkowatość przy 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 lub 100 szt.

Tabletki Carvedilolot Sandoz 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg i 50 mg są żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po obu stronach i bokach oraz z napisem „C2” po jednej stronie.
Tabletki Karvedilolot Shtad 12,5 mg i 25 mg różowobeżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z nacięciem po obu stronach i po bokach oraz z napisem „C3” po jednej stronie, 30 szt.
Tabletki Karvedilolot-Teva 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „CA3” po jednej stronie, 28 lub 30 sztuk.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Okres ważności - 2 lata.

1 tabletka karwedilolu zawiera:
- substancja aktywna: karwedilol – 12,5 mg;
- Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza (cukier mleczny), krospowidon (plasdon XL10), stearylofumaran sodu.

Karwedilol: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Karwedilol

Kod ATX: C07AG02

Substancja aktywna: karwedilol

Producent: FP "Teva" (Izrael), "Active Component", LLC "Ozon", "VERTEX" (Rosja), G. Amphray Laboratories (Indie), Moechs Catalana S.A. (Hiszpania), Polpharma (Polska)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Karwedilol jest lekiem blokującym receptory alfa i beta adrenergiczne, nieposiadającym wewnętrznego działania sympatykomimetycznego, o działaniu przeciwdławicowym, rozszerzającym naczynia i przeciwarytmicznym.

Forma i skład wydania

Postać dawkowania - tabletki: płasko-cylindryczne, białe, ze ścięciem i linią podziału (w blistrze: 10 szt., 3 opakowania w opakowaniu kartonowym, 30 szt., 1 opakowanie w opakowaniu kartonowym).

Substancją czynną jest karwedilol, 1 tabletka zawiera 12,5 lub 25 mg.

Składniki pomocnicze: sacharoza, metyloceluloza, poliwidon K25, laktoza, krospowidon, kroskarmeloza sodowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Karwedilol jest blokerem receptorów alfa 1, beta 1 i beta 2 adrenergicznych, będącym racemiczną mieszaniną stereoizomerów R (+) i S (-). Każdy z nich charakteryzuje się identycznymi właściwościami antyoksydacyjnymi i blokującymi α-adrenergię. Blokujące działanie beta-adrenergiczne karwedilolu nie jest selektywne i można je wytłumaczyć obecnością w jego składzie lewoskrętnego stereoizomeru S(-).

Karwedilol nie ma własnego działania sympatykomimetycznego i ma właściwości stabilizujące błonę komórkową.

Działanie rozszerzające naczynia wynika głównie z blokady receptorów alfa 1-adrenergicznych. Dzięki niemu obserwuje się spadek całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (TPVR). Rozszerzenie naczyń w połączeniu z blokadą receptorów beta-adrenergicznych powoduje, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ciśnienie krwi spada bez zwiększania obwodowego przepływu krwi i nie występuje spowolnienie obwodowego przepływu krwi (w przeciwieństwie do beta-blokerów). Tętno nieznacznie spada. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca karwedilol działa przeciwdławicowo, a także zmniejsza obciążenie wstępne i następcze układu sercowo-naczyniowego i nie ma wyraźnego wpływu na stężenie jonów magnezu, sodu i potasu oraz metabolizm lipidów w osoczu krwi.

U pacjentów z niewydolnością serca i/lub dysfunkcją lewej komory karwedilol normalizuje wielkość lewej komory, poprawia frakcję wyrzutową i korzystnie wpływa na parametry hemodynamiczne. Lek ma również działanie przeciwutleniające, które polega na eliminacji wolnych rodników tlenowych.

Karwedilol zmniejsza liczbę zgonów i hospitalizacji, likwiduje nieprzyjemne objawy i poprawia funkcję lewej komory u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca o etiologii innej niż niedokrwienna i niedokrwienna. Działanie terapeutyczne karwedylolu różni się w zależności od dawki.

Farmakokinetyka

Karwedilol po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Związek ten jest wysoce lipofilowy. Maksymalne stężenie we krwi stwierdza się po około 1 godzinie od podania. Okres półtrwania wynosi średnio 6–10 godzin. Karwedilol wiąże się z białkami osocza w 95–99%. Biodostępność leku wynosi 24–28%. Bezwzględna biodostępność karwedylolu sięga około 25%: 15% dla postaci S i 30% dla formy R. Podczas przyjmowania leku z jedzeniem nie obserwuje się znaczącej zmiany tego wskaźnika.

Większość karwedylolu jest metabolizowana głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i utlenianie, tworząc pewne metabolity. Substancja bierze udział w procesach metabolicznych podczas „pierwotnego przejścia” przez wątrobę. Metabolizm karwedilolu, zachodzący na drodze utleniania, jest stereoselektywny. Izomer R(+) jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6. W przypadku izomeru S(-) w procesach metabolicznych uczestniczy głównie izoenzym CYP2D9, w mniejszym stopniu izoenzym CYP2D6. Karwedylol jest także metabolizowany przez inne izoenzymy cytochromu P 450: CYP2C19, CYP2E1 i CYP3A4. W wyniku hydroksylacji i demetylacji pierścienia fenolowego powstają 3 metabolity, które charakteryzują się właściwościami rozszerzającymi naczynia, mniej wyraźnymi niż sam karwedilol. Metabolity mają wyraźne działanie blokujące adrenergię i działanie przeciwutleniające. Wydalanie karwedylolu odbywa się głównie z żółcią przez jelita i częściowo z moczem w postaci metabolitów.

W przypadku dysfunkcji nerek parametry farmakokinetyczne leku nie zmieniają się znacząco. Farmakokinetyka karwedilolu pozostaje prawie taka sama niezależnie od wieku pacjenta (nie stwierdzono istotnego statystycznie wpływu tego parametru).

U pacjentów z marskością wątroby biodostępność karwedilolu wzrasta o 80% w wyniku zmniejszenia tempa metabolizmu podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby nie zaleca się stosowania karwedilolu.

Karwedylol przenika przez barierę łożyskową i jest wykrywany w mleku matki, a podczas dializy praktycznie nie jest wydalany z osocza krwi.

Wskazania do stosowania

• Stabilna dławica piersiowa;
• Przewlekła niewydolność serca (terapia skojarzona);
• Nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania

• Ciężka bradykardia (tętno poniżej 50 uderzeń na minutę);
• Zespół chorej zatoki (SSNS);
• Przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji;
• Blok przedsionkowo-komorowy (blok AV) II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca);
• Ostra niewydolność serca;
• Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi (BP) poniżej 85 mmHg);
• Wstrząs kardiogenny;
• Ciężka niewydolność wątroby;
• Wiek do 18 lat;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Zgodnie z instrukcją karwedilol należy stosować ostrożnie w przypadku bloku AV I stopnia, dławicy Prinzmetala, chorób okluzyjnych naczyń obwodowych, nadczynności tarczycy, guza chromochłonnego, niewydolności nerek, łuszczycy, zespołu bronchospastycznego, rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, znieczulenia ogólnego w czasie dużych operacja, miastenia, hipoglikemia, cukrzyca, depresja.

Instrukcja stosowania karwedilolu: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie, po posiłku, popijając niewielką ilością wody.

Lekarz przepisuje dawkę leku indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne.

• Stabilna dławica piersiowa: dawka początkowa – 12,5 mg 2 razy dziennie. W przypadku dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności, pierwsze zwiększenie dawki można przeprowadzić po 7-14 dniach terapii o 12,5 mg, drugie zwiększenie po 14 dniach, bez zmiany częstotliwości podawania. Dzienna dawka leku nie powinna być większa niż 50 mg i przyjmowana 2 razy dziennie;
• Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa (pierwsze 2 tygodnie) – 3,125 mg 2 razy dziennie. Doboru dawki należy dokonać ściśle indywidualnie, pod nadzorem lekarza prowadzącego. U pacjentów z dobrą tolerancją karwedylolu dawkę zwiększa się jednokrotnie co 2 tygodnie i zwiększa do 25 mg 2 razy na dobę przez 6 tygodni. Zaleca się zwiększenie dawki do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta, dla pacjentów o masie ciała do 85 kg docelowa dawka dobowa wynosi 50 mg, powyżej 85 kg – 75-100 mg;
• Nadciśnienie tętnicze: pierwsze 7-14 dni - 12,5 mg na dobę. Częstotliwość podawania może wynosić 1 raz (rano po śniadaniu) lub 2 razy dziennie, dzieląc dzienną dawkę na pół. Następnie dawkę dzienną zwiększa się do 25 mg, należy ją przyjmować zgodnie z już ustalonym schematem. Ostatnie zwiększenie dawki następuje po 14 dniach.

Jeżeli przerwa w stosowaniu leku trwała dłużej niż 2 tygodnie, leczenie należy wznowić od dawki początkowej według zalecanego schematu.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) lek jest przepisywany w dawce dziennej nie większej niż 25 mg z częstotliwością dawkowania 2 razy dziennie.

Lek odstawia się stopniowo (1-2 tygodnie) zmniejszając przyjmowaną dawkę.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki, należy przyjąć tabletkę tak szybko, jak to możliwe, ale nie należy podwajać dawki przy następnym przyjęciu.

Skutki uboczne

Stosowanie karwedilolu może powodować działania niepożądane:

• Z układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa, bradykardia, blok AV, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko – postęp niewydolności serca, chromanie przestankowe, zaburzenia krążenia obwodowego;
• Ze strony układu nerwowego: osłabienie mięśni (zwykle na początku leczenia), ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, omdlenia, parestezje, depresja;
• Ze strony układu pokarmowego: nudności, suchość w ustach, wymioty, biegunka lub zaparcia, bóle brzucha, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
• Z układu moczowego: obrzęki, ciężka niewydolność nerek;
• Z układu krwiotwórczego: leukopenia, trombocytopenia;
• Reakcje alergiczne: kichanie, reakcje skórne (swędzenie, wysypka, wysypka, pokrzywka), zaostrzenie łuszczycy, skurcz oskrzeli, przekrwienie nosa, duszność (u pacjentów predysponowanych);
• Inne: ból kończyn, zespół grypopodobny, przyrost masy ciała, zmniejszone łzawienie.

Przedawkować

Objawy przedawkowania karwedylolu obejmują niewydolność serca, bradykardię, znaczny spadek ciśnienia krwi, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie akcji serca. Czasami obserwuje się wymioty, skurcz oskrzeli, problemy z oddychaniem, zamglenie świadomości i uogólnione drgawki. W takim przypadku zaleca się korektę i stałe monitorowanie parametrów życiowych. Jeśli to konieczne, wymagana jest hospitalizacja na oddziale intensywnej terapii.

Dopuszczalne jest także prowadzenie takich działań, jak podawanie sympatykomimetyków [adrenaliny, dobutaminy] w różnych dawkach w zależności od reakcji organizmu na leczenie podtrzymujące i masy ciała, dożylne podawanie atropiny (0,5–2 mg) w przypadku ciężkich objawy bradykardii i glukagonu (1-10 mg bolus dożylny, następnie 2-5 mg co godzinę w formie długotrwałej terapii wlewowej) w celu utrzymania funkcjonowania czynności układu krążenia. Można także ułożyć pacjenta na plecach i unieść jego nogi.

Jeśli głównym objawem klinicznym przedawkowania jest niedociśnienie, należy podać noradrenalinę (noradrenalinę). Jednakże podczas leczenia bardzo ważne jest ciągłe monitorowanie parametrów układu krążenia.

Jeżeli bradykardia jest oporna na leczenie, wskazane jest wszczepienie sztucznego rozrusznika serca. W przypadku skurczu oskrzeli beta-agonistów przepisuje się w postaci aerozolu (jeśli okaże się, że jest to nieskuteczne, lek podaje się dożylnie) lub dożylnie aminofilinę. W przypadku drgawek diazepam należy podawać powoli dożylnie.

Ponieważ w przypadku ciężkiego przedawkowania, któremu towarzyszy stan wstrząsu, czasami dochodzi do wydłużenia okresu półtrwania karwedilolu i usunięcia tej substancji z depotu, zaleca się kontynuowanie leczenia podtrzymującego przez odpowiednio długi okres.

Specjalne instrukcje

Leku nie należy stosować w leczeniu pacjentów z niskim ciśnieniem krwi.

Na początku stosowania i podczas zwiększania dawki możliwe są reakcje ortostatyczne i gwałtowny spadek ciśnienia krwi. U pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie u osób w podeszłym wieku, podczas stosowania terapii skojarzonej lub przyjmowania leków moczopędnych występują silne zawroty głowy, a nawet omdlenia.

Leczenie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym, chorobami naczyń obwodowych i niewydolnością serca należy prowadzić pod stałą kontrolą czynności nerek, a w przypadku pogorszenia parametrów laboratoryjnych należy przerwać stosowanie karwedylolu.

U pacjentów z łuszczycą, chorobami naczyń obwodowych i reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie działanie leku może prowadzić do pogorszenia stanu, u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala może powodować pojawienie się bólu w klatce piersiowej. Stosowanie leku zmniejsza czułość podczas testów alergicznych.

Podczas przyjmowania leku zaleca się zachowanie ostrożności w znieczuleniu ogólnym lekami o działaniu inotropowym ujemnym, takimi jak cyklopropan, eter, trichloroetylen. Pacjent powinien poinformować lekarza o stosowaniu leku Carvedilol. Przed planowanymi dużymi operacjami chirurgicznymi należy przeprowadzić stopniowe odstawianie leku.

Lek ma tendencję do maskowania objawów hiperglikemii i tyreotoksykozy. Zaleca się, aby leczeniu pacjentów z cukrzycą towarzyszyło regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i, w razie potrzeby, dostosowanie terapii hipoglikemizującej.

Należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką kwasicą metaboliczną.

Leczenie pacjentów z guzem chromochłonnym rozpoczyna się od wyznaczenia alfa-blokerów, a następnie przechodzi na stosowanie leku.

W okresie leczenia przeciwwskazane jest spożywanie alkoholu.

Przerywając leczenie skojarzone karwedylolem i klonidyną, należy najpierw stopniowo odstawiać karwedilol, a dopiero po kilku dniach rozpocząć zmniejszanie dawki klonidyny.

Na początku leczenia oraz po zwiększeniu dawki lek może powodować zawroty głowy i nadmierny spadek ciśnienia krwi, dlatego w okresie jego stosowania zaleca się powstrzymanie się od wszelkich potencjalnie niebezpiecznych czynności, których wykonanie zależy od na dużą szybkość reakcji psychomotorycznych i zwiększoną uwagę.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Informacje dotyczące stosowania karwedylolu w czasie ciąży są obecnie niewystarczające. Beta-blokery zmniejszają łożyskowy przepływ krwi, niekorzystnie wpływają na rozwój zarodka i mogą powodować hipoglikemię, bradykardię i niedociśnienie tętnicze. W praktyce klinicznej nie ma wystarczającego doświadczenia w przepisywaniu karwedylolu kobietom w ciąży. Dlatego lek jest przeciwwskazany do stosowania w tej kategorii pacjentów, z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności, gdy prawdopodobna korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że karwedilol i jego metabolity przenikają do mleka matki. Brak danych na temat przenikania tych substancji do mleka matki u ludzi, dlatego przepisując lek w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje leków

Podczas przyjmowania leku nie należy przepisywać dożylnego podawania diltiazemu i werapamilu ze względu na ryzyko silnego obniżenia ciśnienia krwi i zwolnienia częstości akcji serca.

Działanie karwedilolu nasila się w połączeniu z lekami przeciwdławicowymi, przeciwnadciśnieniowymi, niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, środkami znieczulającymi, innymi beta-blokerami (w tym w postaci kropli do oczu), glikozydami nasercowymi, inhibitorami monoaminooksydazy, lekami sympatykolitycznymi (rezerpiną).

Przy jednoczesnym stosowaniu karwedilolu:

• Fenobarbital, ryfampicyna i inne induktory enzymów wątrobowych mogą zmniejszać stężenie karwedilolu w osoczu;
• Alkaloidy sporyszu upośledzają krążenie obwodowe;
• Cymetydyna i inne inhibitory enzymów wątrobowych mogą zwiększać stężenie karwedilolu w osoczu;
• Digoksyna zwiększa jej stężenie w osoczu krwi.

Lek może nasilać działanie leków hipoglikemicznych i maskować rozwój hipoglikemii.

Analogi

Analogami karwedilolu są: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Karvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Sandoz, Cardivas , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze do 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia – 3 lata.

Karwedilol jest beta-blokerem. Ale ten lek różni się od większości innych członków tej grupy, które są najczęściej stosowane w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych.

Oprócz receptorów adrenergicznych B2 blokuje także receptory adrenergiczne B1 i alfa1. Dzięki temu lek ma dodatkowe działanie terapeutyczne, ale z tego powodu pojawia się także więcej skutków ubocznych.

W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują karwedilol, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe RECENZJE osób, które stosowały już Carvedilol można przeczytać w komentarzach.

Skład i forma wydania

Karwedilol jest dostępny w tabletkach powlekanych 12,5 i 25 mg. Mają kształt płasko-cylindryczny i są białe. Dostępny w opakowaniach blistrowych - 30 tabletek.

• Lek ten zawiera substancję czynną karwedilol, a także szereg substancji pomocniczych.

Grupa kliniczna i farmakologiczna: beta1-, beta2-blokery adrenergiczne. Bloker alfa1-adrenergiczny.

Wskazania do stosowania

Na co pomaga lek? Wskazaniami do stosowania karwedilolu są:

• nadciśnienie tętnicze (zwykle w połączeniu z innymi lekami na nadciśnienie);
• stabilna dławica piersiowa;
• przewlekła niewydolność serca (stadia II–III wg NYHA) wraz z innymi lekami – diuretykami, digoksyną czy inhibitorami ACE.

efekt farmakologiczny

Karwedilol jest nieselektywnym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych. Jest także selektywnym blokerem receptorów alfa. Nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Zmniejsza ogólne obciążenie przedsercowe poprzez selektywne blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych.

W wyniku nieselektywnej blokady receptorów beta-adrenergicznych dochodzi do zahamowania czynności nerkowego układu renina-angiotensyna (zmniejszenie aktywności reniny w osoczu), obniżenia ciśnienia krwi, częstości akcji serca i pojemności minutowej serca. Blokując receptory alfa, karwedilol rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, zmniejszając w ten sposób opór naczyniowy.

Kombinacji rozszerzenia naczyń i blokady receptorów beta towarzyszą następujące efekty: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca - zapobieganie niedokrwieniu i bólowi mięśnia sercowego; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym – obniżenie ciśnienia krwi; u pacjentów z niewydolnością krążenia i dysfunkcją lewej komory - poprawa hemodynamiki, zmniejszenie wielkości lewej komory i zwiększenie z niej frakcji wyrzutowej. Lek nie ma wpływu na metabolizm lipidów.

Karwedylol jest szybko i intensywnie wchłaniany po podaniu doustnym, a jego biodostępność wynosi około 25% - 35%. Spożycie pokarmu nie ma wpływu na biodostępność substancji czynnej, może jednak spowolnić jej wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza jest prawie absolutne w 98-99%. Rozliczenie – od 6 do 10 godzin. Lek jest wydalany z organizmu głównie z żółcią.

Instrukcja użycia

Zgodnie z instrukcją stosowania, tabletki Carvedilol należy przyjmować doustnie, po posiłku, popijając niewielką ilością wody. Lekarz przepisuje dawkę leku indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne.

• W przypadku nadciśnienia tętniczego przez pierwsze 7-14 dni zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę (1 tabletka) rano, po śniadaniu. Dawkę można podzielić na 2 dawki po 6,25 mg karwedilolu (1/2 tabletki 12,5 mg). Następnie lek jest przepisywany w dawce 25 mg (1 tabletka 25 mg) w 1 dawce rano lub podzielony na 2 dawki 12,5 mg (1 tabletka 12,5 mg). W razie potrzeby po 14 dniach można ponownie zwiększyć dawkę.
• Stabilna dławica piersiowa: dawka początkowa – 12,5 mg 2 razy dziennie. W przypadku dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności, pierwsze zwiększenie dawki można przeprowadzić po 7-14 dniach terapii o 12,5 mg, drugie zwiększenie po 14 dniach, bez zmiany częstotliwości podawania. Dzienna dawka leku nie powinna być większa niż 50 mg i przyjmowana 2 razy dziennie;
• W przypadku przewlekłej niewydolności serca dawkę dobiera się indywidualnie, pod ścisłym nadzorem lekarza. Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tygodnie. Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę zwiększa się w odstępach co najmniej 2 tygodni do 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie 12,5 mg 2 razy na dobę i następnie do 25 mg 2 razy na dobę. Dawkę należy zwiększać do maksymalnej dawki dobrze tolerowanej przez pacjenta. U pacjentów o masie ciała poniżej 85 kg dawka docelowa wynosi 50 mg/dobę, a u pacjentów o masie ciała powyżej 85 kg dawka docelowa wynosi 75-100 mg/dobę. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż 2 tygodnie, jego wznowienie rozpoczyna się od dawki 3,125 mg 2 razy dziennie, a następnie zwiększa się dawkę.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki, należy przyjąć tabletkę tak szybko, jak to możliwe, ale nie należy podwajać dawki przy następnym przyjęciu. Jeżeli przerwa w stosowaniu leku trwała dłużej niż 2 tygodnie, leczenie należy wznowić od dawki początkowej według zalecanego schematu.

• Lek odstawia się stopniowo (1-2 tygodnie) zmniejszając przyjmowaną dawkę.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) lek jest przepisywany w dawce dziennej nie większej niż 25 mg z częstotliwością dawkowania 2 razy dziennie.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania karwedilolu:

1. Ciąża;
2. Okres laktacji;
3. Wiek poniżej 18 lat.
4. Indywidualna nietolerancja składników;
5. Astma oskrzelowa;
6. Nerki, niewydolność wątroby;
7. Niewyrównana niewydolność serca;
8. Ciężka bradykardia;
9. Blok przedsionkowo-komorowy;
10. Ostre zaburzenia serca.

Zgodnie z instrukcją karwedilol wymaga ostrożnego stosowania w obecności:

1. Hormonalnie aktywny guz nadnerczy;
2. Problemy z nerkami;
3. Łuszczyca;
4. Cukrzyca;
5. Nadczynność tarczycy;
6. Stany depresyjne;
7. Podeszły wiek;
8. Przewlekłe obturacyjne zapalenie płuc;
9. Zmiany naczyniowe kończyn dolnych.

Karwedylolu nie należy stosować bez recepty, a leczenie należy prowadzić pod stałą kontrolą parametrów nerek i wątroby, poziomu cukru we krwi i stężenia insuliny.

Skutki uboczne

Karwedilol może powodować następujące działania niepożądane ze strony narządów i układów:

• Układ nerwowy – ból głowy, osłabienie, zawroty głowy, zaburzenia snu, depresja, omdlenia, parestezje;
• Wpływ na układ sercowo-naczyniowy objawia się znacznym zmniejszeniem częstości akcji serca, zaburzeniem układu przewodzącego mięśnia sercowego (blok AV), obniżonym ciśnieniem, bólem serca, atakami dławicy piersiowej, zwiększoną niewydolnością serca, nasileniem objawów zespołu Raynauda, ​​pogorszeniem krążenia krwi na obwodzie, pojawienie się obrzęku.
• Układ krwiotwórczy – leukopenia, trombocytopenia;
• Zmiany w funkcjonowaniu układu pokarmowego: nudności, czasami wymioty, częste luźne stolce lub zaparcia, suchość w ustach, bóle brzucha, podwyższony poziom enzymów wątrobowych (transaminaz) we krwi.
• Układ moczowy – ciężka dysfunkcja nerek, obrzęki;
• Alergie mogą objawiać się pokrzywką, swędzeniem skóry i różnymi wysypkami.

Inne działania niepożądane to zespół grypopodobny, ból kończyn, zmniejszone wytwarzanie łez, przyrost masy ciała.

Analogi karwedilolu

Strukturalne analogi substancji czynnej:

• Akrydylol;
• Bagodilol;
• wedykardol;
• Dilatrend;
• Karwedigama;
• karnawał;
• Carvetrend;
• karvidil;
• Kardiwy;
• Coriol;
• Credex;
• Rekardium;
• Talliton.

Uwaga: stosowanie analogów należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Instrukcja użycia

Uwaga! Informacje są podawane wyłącznie w celach informacyjnych. Niniejsza instrukcja nie powinna być traktowana jako wskazówka dotycząca samoleczenia. Konieczność recepty, metody i dawki leku ustala wyłącznie lekarz prowadzący.

ogólna charakterystyka

Mieszanina.

Substancja aktywna: karwedilol;

1 tabletka zawiera 12,5 lub 25 mg karwedilolu;

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, sacharoza, powidon, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Forma dawkowania. Pigułki.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne. Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, z nacięciem, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Łączny blokery (Blokery- leki, które wchodząc w interakcję z receptorami hamują działanie agonisty) receptory alfa i beta adrenergiczne. Kod ATS C07A G02.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Lek przeciwnadciśnieniowy, rozszerzający naczynia krwionośne, przeciwdławicowe (Przeciwdławicowe- leki poprawiające ukrwienie mięśnia sercowego poprzez rozszerzenie tętnic wieńcowych) oznacza. Nieselektywny bloker receptorów alfa 1, beta 1 i beta 2, bez wewnętrznego działania sympatykomimetycznego. Działanie rozszerzające naczynia wynika głównie z blokada (Blokada- spowolnienie lub przerwanie przewodzenia impulsów elektrycznych w jakiejkolwiek części układu przewodzącego serca lub mięśnia sercowego) receptory alfa 1-adrenergiczne. Blokując receptory beta-adrenergiczne, zmniejsza aktywność renina- angiotensyna (Angiotensyna- hormon peptydowy wytwarzany we krwi ludzkiej. Reguluje ciśnienie krwi i gospodarkę wodno-solną w organizmie, stymuluje wydzielanie aldosteronu, prostaglandyn i innych hormonów)-układ aldosteronowy, aktywność reniny osocze (Osocze- płynna część krwi, która zawiera uformowane elementy (erytrocyty, leukocyty, płytki krwi). Różne choroby (reumatyzm, cukrzyca itp.) diagnozuje się na podstawie zmian w składzie osocza krwi. Leki przygotowywane są z osocza krwi) jednocześnie zmniejsza się, nie opóźniając wydalania płynów. Zmniejsza ciśnienie krwi, całkowity obwodowy opór naczyniowy, przed i obciążenie następcze(lub obciążenie następcze) to obciążenie serca spowodowane oporem przepływu krwi w układzie tętniczym. Zatem obciążenie następcze jest obciążeniem ciśnieniowym, które wzrasta na przykład w przypadku nadciśnienia tętniczego) na serce, umiarkowanie zmniejsza częstość akcji serca, nie wpływając na przepływ krwi przez nerki i czynność nerek. Połączenie działania rozszerzającego naczynia krwionośne i właściwości beta-blokujących przyczynia się do tego u pacjentów nadciśnienie tętnicze (Nadciśnienie tętnicze– choroba charakteryzująca się wzrostem ciśnienia krwi o więcej niż 140/90 mm Hg. Sztuka.) spadkowi ciśnienia krwi nie towarzyszy równoczesny wzrost obwodowego oporu naczyniowego, jak przy przyjmowaniu innych beta-blokery (Beta-blokery- substancje wiążące się z receptorami beta-adrenergicznymi i stymulujące je. Substancje, które wiążą się z receptorami i mają wewnętrzną aktywność, nazywane są agonistami). Posiada właściwości stabilizujące membranę.

Jest potężny przeciwutleniacz (Przeciwutleniacze- substancje spowalniające lub zapobiegające utlenianiu związków organicznych; chronić komórki przed uszkodzeniami powodowanymi przez wolne rodniki), eliminując darmowe radykałowie (Rodnik- grupa atomów, zwykle przechodząca w niezmienionej postaci z jednego związku do drugiego i niezdolna do długotrwałego istnienia w stanie wolnym; we wzorach chemicznych często oddziela się je nawiasami okrągłymi lub kwadratowymi) tlen. Nie wpływa na metabolizm lipidów, w szczególności na stosunek lipoproteiny (Lipoproteiny- białka złożone, będące kompleksem lipidów z białkami.Występują głównie w błonach biologicznych i biorą udział w transporcie substancji przez nie. Oznaczenie zawartości lipoprotein we krwi ma wartość diagnostyczną) wysoka/niska gęstość oraz zawartość jonów potasu, sodu i magnezu we krwi.

Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się po 2–3 godzinach po podaniu pojedynczej dawki i utrzymuje się przez 24 godziny, przy długotrwałym leczeniu maksymalny efekt występuje po 3–4 tygodniach. U pacjentów choroba niedokrwienna serca (Niedokrwienie serca– przewlekły proces patologiczny, którego przyczyną jest niedostateczny dopływ krwi do mięśnia sercowego. Większość przypadków (97–98%) jest wynikiem miażdżycy tętnic wieńcowych serca. Głównymi postaciami klinicznymi są dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego i kardioskleroza koronarogenna (miażdżycowa). ma działanie przeciw niedokrwienne i przeciwdławicowe. U pacjentów z dysfunkcją lewej strony komora serca (Komory- 1) Jamy w ośrodkowym układzie nerwowym: 4 w mózgu i 1 w rdzeniu kręgowym. Wypełniony płynem mózgowo-rdzeniowym. 2) Części ludzkiego serca) i/lub niewydolność krążenia korzystnie wpływa na parametry hemodynamiczne, zwiększając frakcję wyrzutową lewej komory i zmniejszając jej wielkość, zmniejsza objętość końcowoskurczową i końcoworozkurczową oraz opór obwodowy i płucny, zwiększa tolerancja (Tolerancja- osłabienie reakcji na wielokrotne podanie substancji, organizm popada w uzależnienie, przez co do osiągnięcia efektu tkwiącego w substancji potrzebna jest coraz większa dawka. Rozróżniają także tolerancję odwrotną – szczególny stan, w którym do uzyskania danego efektu wymagana jest mniejsza dawka, oraz tolerancję krzyżową – gdy zażywanie jednej substancji zwiększa tolerancję na zażywanie innych substancji (najczęściej z tej samej grupy lub klasy). Tachyfilaksja to szybki (dosłownie już po pierwszym zażyciu) rozwój tolerancji na lek. To także stan immunologiczny organizmu, w którym nie jest on w stanie syntetyzować przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie określonego antygenu, przy jednoczesnym zachowaniu reaktywności immunologicznej na inne antygeny. Problem tolerancji jest ważny w przeszczepianiu narządów i tkanek) do aktywności fizycznej. Frakcja wyrzutowa i wskaźnik sercowy nie zmieniają się przy prawidłowej czynności serca. Działanie karwedilolu jest bardziej wyraźne u pacjentów z częstoskurcz (Częstoskurcz- zwiększenie częstości akcji serca do 100 lub więcej uderzeń na minutę. Występuje przy stresie fizycznym i nerwowym, chorobach układu sercowo-naczyniowego i nerwowego, chorobach gruczołów dokrewnych itp.)(tętno powyżej 82 uderzeń/min) i niską frakcję wyrzutową (poniżej 23%).

Farmakokinetyka.

Szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 1 godzinie. Biodostępność (Biodostępność- wskaźnik stopnia i szybkości przedostania się substancji leczniczej do krwi w stosunku do całkowitej podanej dawki) wynosi 25% ze względu na efekt „pierwszego przejścia przez wątrobę” (60–75%). Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność i maksymalny poziom stężenia, natomiast wydłuża czas jego osiągnięcia. Łączność białka (Wiewiórki- naturalne wielkocząsteczkowe związki organiczne. Białka odgrywają niezwykle ważną rolę: są podstawą procesów życiowych, uczestniczą w budowie komórek i tkanek, są biokatalizatorami (enzymami), hormonami, barwnikami oddechowymi (hemoglobiny), substancjami ochronnymi (immunoglobuliny) itp.) plazma o 98–99%. Jest intensywnie metabolizowany głównie w wątrobie dzięki połączeniu z kwasem glukuronowym. W wyniku demetylacji i hydroksylacji powstają trzy metabolity o wyraźnym działaniu beta-blokującym i przeciwutleniającym. Objętość dystrybucji wynosi około 2 l/kg i zwiększa się wraz z zaburzeniami czynności wątroby. Przechodzi przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Pół życia (Pół życia(T1/2, synonim okresu półeliminacji) - okres czasu, w którym stężenie leku w osoczu krwi spada o 50% w stosunku do poziomu początkowego. Informacje o tym wskaźniku farmakokinetycznym są niezbędne, aby zapobiec tworzeniu się toksycznego lub, odwrotnie, nieskutecznego poziomu (stężenia) leku we krwi przy ustalaniu odstępów między podaniami) karwedilol - 6–10 godzin, osocze luz (Luz(oczyszczanie, oczyszczanie) - parametr farmakokinetyczny odzwierciedlający szybkość oczyszczania osocza krwi z leku i oznaczony symbolem C1)- około 590 ml/min. Wydalany głównie z żółć (Żółć- wydzielina wytwarzana przez komórki gruczołowe wątroby. Zawiera wodę, sole żółciowe, pigmenty, cholesterol, enzymy. Wspomaga rozkład i wchłanianie tłuszczów, poprawia perystaltykę. Wątroba ludzka wydziela do 2 litrów żółci dziennie. Preparaty żółci i kwasów żółciowych stosuje się jako środki żółciopędne (allochol, decholina itp.)) niewielka część dawki jest wydalana w postaci metabolitów przez nerki.

Jeśli czynność wątroby jest zaburzona, objętość dystrybucji zwiększa się o 80%. W przypadku marskości wątroby biodostępność wzrasta 4-krotnie, a maksymalne stężenie w osoczu krwi wzrasta 5-krotnie. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie karwedilolu w osoczu krwi jest o 50% większe niż u młodych pacjentów. Dysfunkcja nerek nie jest powiązana kumulacja (Kumulacja- nagromadzenie substancji leczniczej w organizmie, któremu zwykle towarzyszy nasilenie działania i często prowadzące do wystąpienia działania niepożądanego lub toksycznego) karwedilol. Praktycznie nie jest wydalany podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), stabilne dusznica bolesna (Angina pectoris- zespół spowodowany niedokrwieniem mięśnia sercowego, charakteryzujący się epizodycznym występowaniem uczucia dyskomfortu lub ucisku w okolicy przedsercowej, które w typowych przypadkach pojawia się podczas wysiłku fizycznego i ustępuje po jego zaprzestaniu lub przyjęciu nitrogliceryny pod język (dusznica bolesna)), chroniczny (Chroniczny- długi, ciągły, długotrwały proces, występujący stale lub z okresową poprawą stanu) niewydolność serca (stopnie I–III według NYHA) w połączeniu z leki moczopędne (Diuretyki- substancje lecznicze zwiększające wydalanie moczu przez nerki i tym samym sprzyjające usuwaniu nadmiaru wody i chlorku sodu z organizmu), digoksyna i inhibitory (Inhibitory- substancje chemiczne hamujące aktywność enzymów. Stosowany w leczeniu zaburzeń metabolicznych) enzym konwertujący angiotensynę.

Przeciwwskazania

Zwiększona indywidualna wrażliwość na składniki leku, niedociśnienie tętnicze, niewyrównana niewydolność serca, ciężka bradykardia (Bradykardia– zmniejszenie liczby skurczów serca do 60 uderzeń na minutę lub mniej (bezwzględna bradykardia) lub opóźnienie pomiędzy przyspieszeniem akcji serca a wzrostem temperatury ciała)(mniej niż 50 uderzeń/min), blok przedsionkowo-komorowy (Blok przedsionkowo-komorowy- spowolnienie lub przerwanie przewodzenia impulsów elektrycznych przez węzeł przedsionkowo-komorowy) II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca), zespół chorej zatoki, wstrząs kardiogenny (Wstrząs kardiogenny– jedno z najpoważniejszych powikłań ostrego okresu zawału mięśnia sercowego, które charakteryzuje się upośledzoną hemodynamiką i funkcjami życiowymi organizmu), przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma oskrzelowa, ciężka dysfunkcja wątroby, zaburzenia metaboliczne kwasica (Kwasica- przesunięcie równowagi kwasowo-zasadowej organizmu w kierunku zwiększonej kwasowości (spadek pH)). Ciąża, okres karmienia piersią, dzieciństwo (do 18 lat).

Sposób użycia i dawkowanie

Przepisywany osobom dorosłym niezależnie od przyjmowania pokarmu. Dawkę i czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie w zależności od choroby, tolerancji i skuteczności terapia (Terapia- 1. Dziedzina medycyny zajmująca się chorobami wewnętrznymi jest jedną z najstarszych i głównych specjalności medycznych. 2. Część słowa lub wyrażenia używana do wskazania rodzaju leczenia (terapia tlenowa\; hemoterapia - leczenie produktami krwiopochodnymi)). W przypadku niewydolności krążenia lepiej przyjmować z posiłkiem, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko reakcji ortostatycznych. Tabletkę połyka się bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu.

Nadciśnienie tętnicze. Dawka początkowa wynosi zwykle 12,5 mg 1 raz dziennie przez pierwsze 2 dni (dawkę można podzielić na dwie dawki po 6,25 mg), co może już zapewnić niezbędny efekt. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 2 dniach do 25 mg raz na dobę, następnie w odstępach co najmniej dwutygodniowych do 50 mg na dobę, jednorazowo lub w 2 dawkach (25 mg rano i wieczorem). Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Angina pectoris. Dawka początkowa wynosi zwykle 12,5 mg 2 razy dziennie przez pierwsze 2 dni, następnie 25 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem). W razie potrzeby dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej dwóch tygodni do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 100 mg, podzielonej na 2 dawki. Dla pacjentów w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podzielona na 2 dawki.

Przewlekła niewydolność serca. Dawkę dobiera się indywidualnie, uważnie monitorując stan pacjenta. Pacjent powinien być pod stałą obserwacją przez pierwsze 2-3 godziny po przyjęciu pierwszej dawki leku oraz po przyjęciu dawki zwiększonej. Dawki digoksyny, leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny enzymy (Enzymy- specyficzne białka, które mogą znacznie przyspieszyć reakcje chemiczne zachodzące w organizmie, nie będąc częścią końcowych produktów reakcji, tj. są katalizatorami biologicznymi. Każdy rodzaj enzymu katalizuje przemianę określonych substancji (substratów), czasami tylko jednej substancji w jednym kierunku. Dlatego liczne reakcje biochemiczne w komórkach przeprowadzane są przez ogromną liczbę różnych enzymów. Preparaty enzymatyczne są szeroko stosowane w medycynie) należy zarejestrować przed przepisaniem leku. Zalecana dawka początkowa wynosi zazwyczaj 6,25 mg raz na dobę. W przypadku dobrej tolerancji i konieczności zwiększenia dawki, zwiększa się ją w odstępach co najmniej dwóch tygodni do 6,25 mg dwa razy na dobę, następnie do 12,5 mg dwa razy na dobę, a następnie do 25 mg dwa razy na dobę. Dla pacjentów o masie ciała poniżej 85 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg w dwóch dawkach podzielonych, dla pacjentów o masie ciała powyżej 85 kg - 100 mg w dwóch dawkach podzielonych.

Funkcje aplikacji

Z zachowaniem ostrożności i pod kontrolą lekarza (zwłaszcza na początku leczenia i przy każdym zwiększaniu dawki) lek należy stosować u osób w podeszłym wieku, chorych na cukrzycę (maskuje objawy kliniczne hiperglikemii) i hipoglikemia (Hipoglikemia- stan spowodowany niskim poziomem glukozy w osoczu. Charakteryzuje się oznakami wzmożonej aktywności układu współczulnego i wydzielania adrenaliny (pocenie się, niepokój, drżenie, kołatanie serca, głód) i objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (omdlenia, niewyraźne widzenie, drgawki, śpiączka)), tyreotoksykoza (Tyreotoksykoza- zespół wywołany działaniem nadmiaru tyroksyny i trójjodotyroniny na tkankę docelową. Istnieje wiele przyczyn tyreotoksykozy; najczęstszą przyczyną jest wole rozlane toksyczne (choroba Gravesa-Basedowa). Obraz kliniczny obejmuje wpływ hormonów na różne narządy. Charakterystyczne są objawy aktywacji układu współczulno-nadnerczowego: tachykardia, drżenie, pocenie się, niepokój. Objawy te eliminują beta-blokery), choroby okluzyjne naczyń obwodowych, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, dławica naczynioskurczowa Prinzmetala (może prowokować ataki), łuszczyca (Łuszczyca- przewlekła dziedziczna choroba skóry o różnorodnych objawach klinicznych. Najczęstsza jest łuszczyca zwykła – obficie łuszczące się grudki i blaszki na skórze głowy, łokciach, przedramionach, dłoniach, nogach, stopach, dolnej części pleców i pośladkach. Skargi na swędzenie. W tej chorobie keratynocyty powstają 28 razy więcej niż normalnie), Niewydolność nerek, depresja (Depresja- zaburzenia psychiczne: melancholia, nastrój depresyjny z pesymizmem, monotonia myśli, obniżona motywacja, opóźnienie ruchowe, różne zaburzenia somatyczne), miastenia gravis (Miastenia gravis- przewlekła choroba nerwowo-mięśniowa związana z zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Charakteryzuje się osłabieniem, bolesnym zmęczeniem mięśni poprzecznie prążkowanych) u pacjentów z guzem chromochłonnym (wyłącznie w skojarzeniu z alfa-blokerami), poddawanych rozległym zabiegom chirurgicznym i ogólnym znieczulenie (Znieczulenie- brak wrażliwości) a także podczas leczenia alfa-blokerami, alfa-agonistami, preparatami naparstnicy, lekami moczopędnymi i/lub inhibitorami monoaminooksydazy (Monoaminooksydaza-enzym katabolizujący monoaminy). W takich przypadkach leczenie należy rozpocząć od małych dawek, a następnie powoli je zwiększać aż do uzyskania efektu skutecznego. Na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku u pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza podczas wstawania, co wymaga dostosowania dawki.

W celu zapobiegania pacjentom z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków niedociśnienie ortostatyczne (Niedociśnienie ortostatyczne- gwałtowny spadek ciśnienia krwi podczas przejścia do pozycji pionowej jest spowodowany przez substancje lecznicze, które zakłócają mechanizmy odruchów autonomicznych lub powodują hipowolemię). Kiedy ci pacjenci się rozwiną obrzęk (Obrzęk– obrzęk tkanek na skutek patologicznego zwiększenia objętości płynu śródmiąższowego) i/lub nasilających się objawów niewydolności serca, należy zwiększyć dawkę leków moczopędnych i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę karwedilolu do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Jeżeli częstość akcji serca zmniejszy się do 55 uderzeń/min, należy przerwać stosowanie leku.

W przypadku stosowania u pacjentów z niewydolnością krążenia, niskim ciśnieniem krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca i/lub niewydolnością nerek, konieczne jest monitorowanie czynności nerek; w przypadku pogorszenia dawki należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie leku i zwiększyć dawkę leków moczopędnych.

Pacjentom z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z komponentą bronchospastyczną, którzy nie otrzymują leków przeciwastmatycznych, karwedilol należy przepisywać tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. U osób z ciężkimi alergiami lub poddawanych odczulaniu karwedilol może nasilać reakcje alergiczne. Pacjentom, u których w trakcie leczenia beta-blokerami występowała lub zaostrzyła się łuszczyca, lek można przepisać dopiero po dokładnej ocenie możliwych korzyści i ryzyka. Podobnie jak inne beta-blokery, karwedilol może zmniejszać nasilenie tyreotoksykozy. W przypadku zabiegu operacyjnego w znieczuleniu ogólnym należy uprzedzić anestezjologa o wcześniejszym leczeniu karwedylolem. Pacjentom z guzem chromochłonnym przed rozpoczęciem leczenia należy przepisać alfa-adrenolityki. Należy ostrzec użytkowników soczewek kontaktowych o możliwości zmniejszonego wytwarzania łez. Podczas leczenia należy unikać etanolu.

Jeśli konieczne jest jednoczesne przepisanie blokerów „wolnych” kanałów wapniowych - pochodnych fenyloalkiloaminy (werapamil) i benzotiazepiny (diltiazem), a także leków przeciwarytmicznych klasy I (amiodaron), zaleca się stałą kontrolę EKG (EKG- metoda badania mięśnia sercowego poprzez rejestrację potencjałów bioelektrycznych bijącego serca. Przebieg zarejestrowany na ruchomym papierze lub kliszy fotograficznej nazywany jest elektrokardiogramem (EKG). Odgrywa ważną rolę w diagnostyce wielu chorób serca) i ciśnienie krwi.

W przypadku przerwania jednoczesnego leczenia klonidyną należy najpierw przerwać leczenie karwedylolem, a następnie po kilku dniach klonidynę. Karwedilol nie wpływa na stężenie glukoza (Glukoza- cukier winogronowy, węglowodan z grupy monosacharydów. Jeden z kluczowych produktów przemiany materii dostarczający żywym komórkom energię) we krwi i nie powoduje zmian w teście tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną.

Terapię należy prowadzić długotrwale i nie należy gwałtownie przerywać, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca ze względu na możliwość pogorszenia przebiegu choroby podstawowej. Zaleca się zmniejszanie dawki o połowę co 3 dni przez 1-2 tygodnie. Jeżeli leczenie zostanie przerwane na 2 tygodnie lub dłużej, leczenie należy wznowić, stosując minimalne dawki.

Nie należy przyjmować karwedilolu z alkoholem.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Jeśli to konieczne, użyj w trakcie laktacja (Laktacja- wydzielanie mleka z gruczołu sutkowego) należy przerwać karmienie piersią.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 18 roku życia.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Efekt uboczny

Lek jest na ogół dobrze tolerowany. Rzadko można zaobserwować:

Z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, dławica piersiowa, blok przedsionkowo-komorowy, postęp niewydolności krążenia (zimne kończyny), postęp niewydolności serca, obrzęki kończyn dolnych.

Z centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, osłabienie mięśni (zwykle na początku leczenia), depresja, zaburzenia snu, parestezje.

Z układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, ból brzucha, biegunka (Biegunka- częste oddawanie płynnego kału, związane z przyspieszonym pasażem treści jelitowej na skutek wzmożonej perystaltyki, upośledzonego wchłaniania wody w jelicie grubym i uwolnienia przez ścianę jelita znacznej ilości wydzieliny zapalnej) lub zaparcia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Od strony metabolizmu: hiperglikemia, przyrost masy ciała, hipercholesterolemia.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość (Trombocytopenia- zmniejszenie liczby płytek krwi), leukopenia.

Z układu oddechowego:duszność (Duszność– zaburzenie częstotliwości, rytmu i głębokości oddychania, któremu towarzyszy uczucie braku powietrza), reakcje bronchospastyczne u pacjentów predysponowanych.

Reakcje alergiczne: osutka, swędzący (Swędzący- zmodyfikowane uczucie bólu spowodowane podrażnieniem zakończeń nerwowych receptorów bólowych) wysypki skórne, pojawienie się i (lub) zaostrzenie łuszczycy, kichanie, przekrwienie nosa; bardzo rzadko - reakcja anafilaktoidalna.

Inni: bardzo rzadko - zaostrzenie zespołu chromania przestankowego, zespołu Raynauda, ​​bólu kończyn, zaburzeń oddawania moczu i (lub) czynności nerek, zespołu grypopodobnego, zmniejszonego wytwarzania łez, manifestacji ukrytej cukrzycy lub nasilenia jej objawów.

Interakcja z innymi lekami

Nie należy stosować karwedilolu, jeśli pacjent otrzymuje dożylnie werapamil, diltiazem lub leki przeciwarytmiczne (szczególnie klasy 1). Wzmocnienie (Wzmocnienie(synonim synergizmu supraaddytywnego) to rodzaj synergizmu, w którym końcowy efekt farmakologiczny kombinacji leków ilościowo znacznie przekracza sumę poszczególnych efektów wszystkich składników kombinacji. Wdrożenie wzmocnienia odbywa się dzięki różnym mechanizmom, a także lokalizacji działania składników kombinacji) efekt obserwuje się przy jednoczesnym przyjmowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, azotanów i leków przeciwarytmicznych. Leki zmniejszające zawartość katecholaminy (Katecholaminy- naturalne katecholaminy (adrenalina, norepinefryna, dopamina) - mediatory układu nerwowego. Uczestniczyć w metabolizmie i reakcjach adaptacyjnych organizmu. W przypadku stresu fizycznego i psychicznego (stresu) oraz niektórych chorób zawartość katecholamin we krwi i moczu gwałtownie wzrasta)(rezerpina, inhibitory monoaminooksydazy) i klonidyna zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i bradykardii. Inhibitory utleniania mikrosomalnego (cymetydyna) wzmacniają i cewki indukcyjne (Induktor- substancje chemiczne, które po wielokrotnym podaniu stymulują swój metabolizm lub metabolizm innych związków (leków))(fenobarbital, ryfampicyna) – osłabiają działanie karwedilolu. Jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu zaburza krążenie krwi obwodowej. W przypadku stosowania z sercem glikozydy (Glikozydy- substancje organiczne, których cząsteczki składają się ze składnika węglowodanowego i składnika niewęglowodanowego (aglikonu). Szeroko rozpowszechnione w roślinach, gdzie mogą stanowić formę transportu i magazynowania różnych substancji)(digoksyna), werapamil i diltiazem mogą zaburzać przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rzadko z zaburzeniami hemodynamicznymi. Karwedilol zwiększa stężenie digoksyny i cyklosporyny we krwi, co wymaga dostosowania ich dawek. Są pospolite środki znieczulające (Środki znieczulające- leki o działaniu znieczulającym dzielą się na miejscowe i ogólne) wzmocnić negatyw inotropowy (Inotropowy- zmiana siły skurczu serca) i hipotensyjne działanie karwedylolu. Karwedylol może nasilać działanie insuliny i doustny (Doustnie- droga podania leku przez usta (per os)) środki hipoglikemizujące (Środki hipoglikemizujące- leki obniżające poziom cukru we krwi stosowane w leczeniu cukrzycy), maskując objawy hipoglikemii (zwłaszcza tachykardii), która wymaga regularnego monitorowania poziomu glukozy we krwi.

Przedawkować

Objawy: ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe 80 mm Hg i poniżej), bradykardia (poniżej 50 uderzeń/min), kardiogenne zaszokować (Zaszokować- stan charakteryzujący się gwałtownym zmniejszeniem przepływu krwi w narządach (regionalny przepływ krwi)\; jest konsekwencją hipowolemii, sepsy, niewydolności serca lub obniżonego napięcia współczulnego. Przyczyną wstrząsu jest zmniejszenie efektywnej objętości krążącej krwi (stosunek bcc do pojemności łożyska naczyniowego) lub pogorszenie funkcji pompującej serca. O obrazie klinicznym wstrząsu decyduje zmniejszenie przepływu krwi w ważnych narządach: mózgu (zanika świadomość i oddychanie), nerkach (zanika diureza), sercu (niedotlenienie mięśnia sercowego). Wstrząs hipowolemiczny jest następstwem utraty krwi lub osocza. Wstrząs septyczny komplikuje przebieg sepsy: produkty przemiany materii drobnoustrojów dostające się do krwi powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększenie przepuszczalności naczyń włosowatych. Klinicznie objawia się wstrząsem hipowolemicznym z objawami infekcji. Hemodynamika we wstrząsie septycznym stale się zmienia. Aby przywrócić bcc, konieczna jest terapia infuzyjna. Wstrząs kardiogenny rozwija się z powodu pogorszenia funkcji pompowania serca. Stosuje się substancje lecznicze poprawiające kurczliwość mięśnia sercowego: dopamina, noradrenalina, dobutamina, epinefryna, izoprenalina. Wstrząs neurogenny - zmniejszenie efektywnej objętości krążącej krwi spowodowane jest utratą napięcia współczulnego oraz rozszerzeniem tętnic i żył wraz z odkładaniem się krwi w żyłach; rozwija się przy urazach rdzenia kręgowego i jako powikłanie znieczulenia rdzeniowego), zaburzenia oddychania (skurcz oskrzeli), niewydolność krążenia, drgawki, zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: w pierwszych godzinach - wywołanie wymiotów i płukanie żołądka, następnie monitorowanie i korygowanie parametrów życiowych na oddziale intensywnej terapii. Leczenie podtrzymujące: w przypadku ciężkiej bradykardii – atropina 0,5–2 mg dożylnie; w celu utrzymania czynności serca – glukagon 1–5 mg (dawka maksymalna – 10 mg) dożylnie w bolusie, następnie 2–5 mg/godz. w postaci napary (Napar(Podawanie IV) - podanie płynów, leków lub produktów/składników krwi do naczynia żylnego) i/lub agoniści adrenergiczni (orcyprenalina, izoprenalina) 0,5–1 mg dożylnie. Jeśli dominuje działanie rozszerzające naczynia obwodowe, przepisać noradrenalina (Norepinefryna- związek z grupy katecholamin, neurohormon. Powstaje w rdzeniu nadnerczy oraz w układzie nerwowym, gdzie pełni rolę mediatora (przekaźnika) w przewodzeniu impulsów nerwowych przez synapsę. Zwiększa ciśnienie krwi, stymuluje metabolizm węglowodanów itp.) w powtarzanych dawkach 5–10 mcg lub w postaci wlewu 5 mcg/min. Aby złagodzić skurcz oskrzeli, stosuje się agonistów beta 2-adrenergicznych w postaci aerozolu, jeśli jest to nieskuteczne - dożylnie lub dożylnie aminofilinę. W przypadku drgawek diazepam lub klonazepam podaje się powoli dożylnie. W ciężkich przypadkach zatrucie (Zatrucie- zatrucie organizmu substancjami toksycznymi) w przypadku wstrząsu kardiogennego leczenie podtrzymujące kontynuuje się przez długi czas do ustabilizowania się stanu pacjenta, biorąc pod uwagę okres półtrwania karwedylolu.

Ogólne informacje o produkcie

Najlepiej spożyć przed datą. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci!

Pakiet. 10 tabletek w blistrze; W opakowaniu 3 blistry.

Producent.Publiczna Spółka Akcyjna „Kijowskie Zakłady Witaminowe”.

Lokalizacja. 04073, Ukraina, Kijów, ul. Kopylowska, 38.

Strona internetowa. www.witamina.com.ua

Preparaty o podobnych składnikach aktywnych

• Corvasan – „Arterium”

Materiał ten jest prezentowany w bezpłatnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych.