Citostatici e citotossine. Citostatici - meccanismo d'azione, effetti collaterali

Citostatici- farmaci che inibiscono o sopprimono completamente la divisione cellulare inibendo la loro attività mitotica, nonché la crescita del tessuto connettivo.

Gli agenti citostatici sono principalmente correlati a (influenzano il metabolismo intracellulare) e sono utilizzati principalmente per il trattamento tumore maligno.

L'impatto maggiore è esercitato sulle cellule in rapida divisione di neoplasie maligne, con reticolosi, nonché su crescita intensiva cellule epiteliali nelle lesioni psoriasiche.

Insieme a una diminuzione dell'attività mitotica delle cellule, gli agenti citostatici hanno un effetto immunosoppressivo.

Farmaci citostatici

Un immunosoppressore che ha contemporaneamente un effetto citostatico. È usato per sopprimere la reazione di incompatibilità tissutale durante il trapianto di organi, malattie sistemiche, non specifico colite ulcerosa e così via.

È l'antagonista citostatico più attivo acido folico(agente antifolico, antifolica); farmaco antitumorale, è altamente tossico, per cui è indicato solo quando forme gravi malattie.

Idrossiurea- antimetabolita, meno tossico del metotrexato. IN grandi dosi ah, però, l'idrossiurea può causare danni ai reni. Ai giovani uomini e donne non viene prescritta l'idrossiurea.

Sostanza citostatica di tipo alchilante. Il farmaco inibisce l'attività proliferativa dei tessuti, compreso lo sviluppo di tumori. Ha un effetto inibitorio selettivo sulla linfopoiesi.

Inibisce la formazione di cellule giovani. Il trattamento con Mercaptopurina per 15-45 giorni viene effettuato sotto stretto controllo clinico. Il farmaco deve essere usato con cautela nelle malattie del fegato e dei reni. Come effetti collaterali l'assunzione di Mercaptopurina può manifestare leucopenia, dispepsia, vomito, diarrea.

Un antimetabolita citostatico dell'acido folico, un analogo dell'aminopterina, riduce l'attività cellulare; un agente antitumorale con effetto immunosoppressivo.

(Busulfan, Mileran) - un analogo del metotrexato, prodotto in Svezia. Myelosan è meno tossico, ma provoca effetti collaterali sotto forma di inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo, distonia vascolare, diminuzione della funzione sessuale negli uomini, vomito, diarrea, ecc.

È anche meno tossico del metotrexato e dell'idrossiurea, inibisce meno l'ematopoiesi del midollo osseo.

Un farmaco antitumorale utilizzato nel cancro della laringe e neoplasie maligne faringe, indipendentemente dallo stadio, dalla forma di crescita e dalla localizzazione del tumore.

Citostatico, a modo suo proprietà farmacologiche simile, ma meno tossico e in qualche modo meglio tollerato dai pazienti. È usato per trattare il cancro del retto e del colon, il cancro allo stomaco, il cancro al seno. Viene utilizzato nel trattamento di pazienti con artrite psoriasica, in quanto ha effetti analgesici e anestetici locali.

Un agente citostatico che ha un attivo effetto terapeutico A processi tumorali. Il farmaco inibisce l'ematopoiesi.

Effetti collaterali degli agenti citostatici

A causa dell'inibizione della crescita delle cellule tissutali in rapida divisione del sistema linfoide, del midollo osseo, dell'epitelio da parte dei citostatici tratto digerente i pazienti a volte sviluppano stomatite, diatesi emorragica, citopenia progressiva, esacerbazione ulcera peptica stomaco e duodeno compaiono i sintomi lesione tossica fegato fino allo sviluppo della cirrosi.

L'effetto immunosoppressivo dei farmaci citostatici contribuisce all'attivazione della microflora patogena, a seguito della quale è possibile l'esacerbazione. processi patologici nei focolai piococcici e tubercolari cronici, la resistenza del corpo ai fattori patogeni diminuisce.

Si presume che a causa della soppressione agenti citostatici reazione difensiva le cellule creano le condizioni per la malignità cellulare.

I farmaci immunosoppressori hanno proprietà comune sopprimere la riproduzione cellulare mediante blocco o distruzione del DNA nucleare, a seguito della quale viene interrotta la sua replicazione necessaria per la divisione cellulare. Maggior parte ampia applicazione questi farmaci sono stati ottenuti nella pratica oncologica, dove sono usati come agenti antiproliferativi ad alte dosi. Inoltre, il loro uso è necessario per sopprimere la risposta del ricevente durante il trapianto di organi. Ciò consente di prolungare il periodo di attecchimento, prevenire la crisi di rigetto o fermarla. IN l'anno scorso anche i farmaci immunosoppressori iniziarono ad essere utilizzati nel trattamento di pazienti con malattie autoimmuni, utilizzandoli a piccole dosi a lungo(mesi, anni). Risultato positivo a volte raggiunto dopo alcune settimane o mesi dall'inizio della terapia.

1. Antimetaboliti

Antagonisti delle purine - 6 mercaptopurina (6-MP), azatioprina. Antagonisti della pirimidina - 5-fluorouracile, 5-bromodeossiuridina. antagonisti dell'acido folico - aminopterina, metotrexato.

Antimetaboliti hanno una struttura simile a composti fisiologicamente importanti (amminoacidi, basi nucleotidiche, vitamine), ma non hanno le loro proprietà. Coinvolti nel metabolismo, provocano la sintesi di composti che non vengono assorbiti dalla cellula e bloccano determinate reazioni metaboliche.

2. Composti alchilanti

Ciclofosfamide, clorbutina, sarcolisina. In vitro l'efficacia dei farmaci in questo gruppo non è espressa. L'alchilazione avviene solo dopo l'eliminazione del composto contenente fosforo ciclico. In altre parole, l'effetto immunosoppressivo non è determinato dai farmaci stessi, ma dai loro prodotti di degradazione nel corpo.

3. Antibiotici

Insieme alla loro azione su batteri, funghi, sono dotati di proprietà citostatiche e immunosoppressive. Secondo il meccanismo d'azione, questi farmaci rappresentano un gruppo eterogeneo.

La clinica utilizza attivamente mitomicina C, dactinomicina, cloramfenicolo, daunorubicina.

4. alcaloidi

Colchicina, vinblastina, vincristina.

5. Altre droghe

L-asparaginasi è un enzima prodotto da molti organismi. Molto spesso è ottenuto da Escherichia coli. Utilizzato nel trattamento Malattie autoimmuni e trapianti.

Sulfazina, salazopiridazina appartengono al gruppo dei farmaci sulfanilamide, negli ultimi anni sono stati utilizzati nel complesso trattamento delle malattie autoimmuni come immunosoppressori e farmaci antinfiammatori.

Ciclosporina è un metabolita fungino, un peptide costituito da 11 amminoacidi. Ha diverse varietà: A, B, C, F, D, H, ecc. Ha la capacità di sopprimere Immunità delle cellule T attraverso la soppressione dei linfociti T, senza intaccare il collegamento B.

Eparina e acido aminocaproico dotato di azione anticomplementare, sopprimendo le reazioni dipendenti dal complemento; utilizzato, ad esempio, nelle anemie emolitiche autoimmuni.

γ -globulina- con l'introduzione di antigeni con alte concentrazioni di questo farmaco, è possibile l'induzione della paralisi immunitaria.

enzimi, per esempio, ribonucleasi, desossiribonucleasi, xantina ossidasi inibiscono la formazione di anticorpi.

Mineralcorticoidi (aldosterone) sono dotati di determinate proprietà immunosoppressive. Gli effetti collaterali sono osservati nel 20-30% dei casi sotto forma di nefrite, esantema.

6. Corticosteroidi

Questo gruppo include i derivati ​​del pregnano. I principali obiettivi di droghe e effetto farmacologico glucocorticosteroidi:

Induzione dell'attività enzimatica;

metabolismo dei carboidrati;

metabolismo degli aminoacidi;

Stabilizzazione delle membrane cellulari;

Protezione delle membrane lisosomiali;

Inibizione della diffusione attraverso le biomembrane;

Rafforzare l'azione delle catecolamine;

Inibizione della sintesi, del rilascio e dell'azione dei mediatori durante processi infiammatori e allergie.

7. Irradiazione

Azione radioterapia si basa sulla ionizzazione causata dai raggi X e dai raggi γ con la formazione di radicali attivi (HO2+, H+, H3O+) dell'acqua all'interno delle cellule. Causano cambiamenti nel metabolismo dell'acido nucleico, che porta a disturbi nel metabolismo delle proteine ​​e nella funzione cellulare.

Dosi di radiazioni elevate (letali) (900-1200 rad) escludono completamente la possibilità di qualsiasi risposta immunitaria. Sab dosi letali(300-500 rad) per lungo tempo privano la capacità di risposta immunitaria, le mitosi sono soppresse nel tessuto linfatico e le cellule sono danneggiate, molte cellule sono necrotiche. Questo è seguito da un lungo periodo di inattivazione della mitosi e della proliferazione. Dopo l'irradiazione, il numero di cellule viene ripristinato entro 3 mesi, linfociti CD19 (B) - 6 mesi, linfociti CD3 (T) - fino a 12 mesi.

8. Siero antilinfocitario

Siero antilinfocitario (SLA), antilinfocitario γ -globulina (ALG). Queste preparazioni sono ottenute mediante immunizzazione eterologa. Cellule della milza, i linfociti sono usati come antigeni. Dotto toracico, sangue periferico, linfonodi.

9. Metodi chirurgici trattamento delle malattie autoimmuni

autoimmune anemia emolitica(splenectomia), oftalmia simpatica (enucleazione), pericardite autoimmune (pericardectomia), tiroidite autoimmune (tiroidectomia).

10. Indicazioni per l'uso di citostatici

Diagnosi confermata di una malattia autoimmune;

corso progressivo;

prognosi sfavorevole;

Una situazione in cui le altre opzioni terapeutiche sono state esaurite;

Resistenza ai glucocorticoidi;

Controindicazioni ai corticosteroidi, ad esempio splenectomia;

Sviluppo di complicanze potenzialmente letali di malattie autoimmuni (sanguinamento, porpora trombocitopenica idiopatica);

Età avanzata (se possibile).

11. Controindicazioni alla terapia immunosoppressiva

Presenza di un'infezione (può andare fuori controllo);

Imminente intervento chirurgico (trapianto di rene);

Funzione insufficiente del midollo osseo (l'effetto citostatico degli immunosoppressori è pericoloso);

Diminuzione della funzionalità dei reni, del fegato;

Gravidanza o desiderio di avere un figlio;

Disturbi grossolani nel sistema immunitario.

Principi generali per la prescrizione della terapia

Di solito, la terapia inizia con dosi elevate. Dopo aver raggiunto l'effetto desiderato, passano a un corso di mantenimento, che è 1/2-1/4 della dose iniziale. L'efficacia del trattamento è valutata da parametri specifici per ciascuna nosoforma. È generalmente accettato che la durata della terapia sia di almeno 3 settimane, sebbene siano possibili altre opzioni. L'eccezione è metotressato, che non dovrebbe essere utilizzato per più di 4 settimane. Con l'esacerbazione dei processi immunitari, le dosi dei farmaci aumentano. Quasi tutti i farmaci immunosoppressori sono usati in combinazione con gli ormoni.

Effetti collaterali comuni

1. Disfunzione del midollo osseo. Prima di tutto, le cellule con un'elevata attività mitotica (cellule ematopoietiche) sono danneggiate.

2. Disturbi del tratto gastrointestinale. Nausea,

strutture dello stomaco. Può essere sanguinamento gastrointestinale(metotressato).

3. Predisposizione alle infezioni. I disturbi si basano su danni alla barriera cutanea e mucocutanea, soppressione del sistema linfatico meccanismi di difesa(leucopenia, diminuzione dell'intensità della fagocitosi, inibizione dei processi infiammatori), blocco meccanismi immunitari. Questi fenomeni sono potenziati dalla complessazione con i corticosteroidi.

4. Reazioni allergiche. Si sviluppano dopo aver assunto la SLA e alcuni altri farmaci. Spesso appaiono come lesioni cutanee eosinofilia e febbre da farmaci.

5. effetto cancerogeno. Oltre all'azione principale, i farmaci immunosoppressori bloccano i meccanismi che assicurano l'eliminazione delle cellule blastiche. Tali cellule, che hanno già subito il processo di differenziazione, non sono controllate dall'organismo e possono essere causa della formazione di tumori. Soprattutto spesso questi processi si verificano in pazienti con tumori "trapiantati".

6. Violazione funzione riproduttiva ed effetti teratogeni.

Quando si prescrivono composti alchilanti, esiste il rischio di infertilità sia nelle donne che negli uomini nel 10-70% dei casi. Quando si assumono questi farmaci, la gravidanza deve essere evitata anche 6 mesi dopo l'interruzione del trattamento.

7. Arresto della crescita. Quando si prescrivono farmaci ai bambini, può verificarsi un ritardo della crescita.

8. Altro effetti collaterali. I derivati ​​alchilanti inducono disturbi della spermatogenesi, amenorrea, fibrosi polmonare. Mielosano- iperpigmentazione, perdita di peso. Ciclofosfamide- perdita di capelli, cistite emorragica. Antimetaboliti- compromissione della funzionalità epatica. Alcaloidi della vinca- effetto neurotossico, atassia, disturbi motori.

mielosoppressione (anemia, leucotrombocitopenia)

disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea)

danno tossico agli organi: cuore, polmoni (il metotrexato provoca fibrosi polmonare), fegato ( epatite tossica), reni (fenomeni disurici fino alla cistite emorragica quando si usa la ciclofosfamide), gonadi (violazione funzione mestruale, spermatogenesi), sistema nervoso(effetto neurotossico).

diminuzione dell'immunità, esacerbazione o adesione di infezioni.

Leflunomide (Arava) - ha effetti antiproliferativi, immunosoppressivi e antinfiammatori. L'indicazione principale è artrite reumatoide.

Infliximab (remicade) Immunosoppressore contenente anticorpi monoclonali chimerici muscolo-umani IgG 1 contro il fattore di necrosi tumorale alfa. È prescritto per l'artrite reumatoide in assenza dell'effetto del trattamento con metotrexato alla dose massima tollerata (fino a 20 mg/settimana) per 3 mesi.

6. Lavoro pratico

Analisi della storia medica.

Cura del paziente con enfasi sulla storia farmacologica.

Studiare le annotazioni.

7. Compiti per comprendere l'argomento della lezione:

Test di livello finale

1. Rispetto ad altri FANS, l'aspirina è ingiusta:

Meno ritenzione di liquidi

Meno causa distrofia

Meno probabilità di causare leucopenia

Meno ulcerogenico

Tutto è giusto

2. L'acetaminofene (paracetamolo) dà effetti analgesici e antipiretici dovuti a

Diminuzione della sintesi delle prostaglandine nel SNC

Interazioni con i recettori degli oppiacei

Blocco della lipossigenasi

Effetto diretto sui vasi periferici

Nessuna delle precedenti

3. Più efficace per la prevenzione dell'erosione da Farmaci FANS

β-bloccanti

H-2 - bloccanti

prostaglandine

M-anticolinergici

Tutti ugualmente efficaci

4. Non si applica ai bloccanti selettivi della COX-2

Meloxicam

Diclofenac

Nimesulide

Celecoxib

5. Correlare il nome del GCS e la gravità dell'effetto mineralcorticoide

Idrocortisone a) pronunciato

Prednisolone b) assente

Desametasone c) moderatamente pronunciato

6. Di supporto (minimo dose giornaliera prednisolone)

È:

1. Dipende dalle condizioni del paziente

7. Più spesso di altri corticosteroidi, viene utilizzata la terapia del polso

Idrocortisone

Metilprednisolone

Triamcinolone

Nessuno di loro

Tutto è più o meno lo stesso

8. I fondi "di base" non includono

Chinoloni

Preparazioni d'oro

Penicillamina

Sulfasalazina

9. Gli effetti collaterali tipici dei citostatici non includono

Effetto tossico sul sangue

Disturbi dispeptici

disfunzioni sessuali

Disturbi dell'attenzione e della memoria

Compito n. 1

Un paziente di 16 anni è stato ricoverato per dolore all'articolazione del ginocchio sinistro, febbre fino a 39°C, debolezza generale, sudorazione. 3 settimane fa aveva mal di gola, ha preso ampicillina 0,5 g 4 volte al giorno per 5 giorni. Una settimana fa ho avuto dolore alle articolazioni del gomito.

Oggettivamente: l'articolazione del ginocchio sinistro è ingrossata, iperemica, calda al tatto, dolente alla palpazione e al movimento. Altre articolazioni e organi interni senza caratteristiche. Le tonsille non sono cambiate. KLA: leucocitosi, VES 60 mm/h

Suggerire una diagnosi?

Il ruolo dell'angina trasferita?

Suggerisci un'opzione di trattamento.

Compito numero 2.

Un paziente di 47 anni è stato ricoverato al Dipartimento di Reumatologia con lamentele di dolore alle piccole articolazioni delle mani, dei piedi, della spalla, delle articolazioni del ginocchio, rigidità al mattino, febbre, debolezza. Per 13 anni - artrite reumatoide. Assunzione costante di prednisolone 5 mg/die, diclofenac 100 mg/die, integratori di calcio. Deterioramento 3 giorni fa, quando la temperatura corporea è aumentata, il dolore alle articolazioni si è intensificato, è apparsa debolezza.

Obiettivamente: le articolazioni delle mani, articolazioni della spalla e l'articolazione della caviglia a sinistra è edematosa, iperemica, la mobilità è limitata. Nella leucocitosi KLA, VES 47 mm/h. CRP +++, sieromucoide 0,54 unità, RF 275 UI/mg. Radiografia delle articolazioni della mano: osteoporosi periarticolare, restringimento dello spazio articolare ed erosioni marginali multiple.

1. Suggerisci un'opzione di trattamento.

Compito n. 3

Il paziente ha 61 anni. Reclami su dolori acuti nel piede destro, acuto di notte. Ha avuto due crisi in passato colica renale. Abuso di alcol. Entro 5 anni - dolore nella regione epigastrica. 3 anni - mancanza di respiro con poco sforzo fisico.

Oggettivamente: peso corporeo 98 kg, altezza 170 cm. Nell'area della prima articolazione metatarso-falangea, arrossamento, gonfiore, dolori acuti durante il movimento. Tofu sul lobo dell'orecchio destro. PA 190/105 mmHg ECG: ritmo sinusale, ipertrofia ventricolare sinistra. FGDS: ulcera gastrica sulla piccola curvatura. Na nel sangue 145 mmol/l, potassio 4,8 mmol/l, creatinina 0,09 mmol/l, acido urico 595 µmol/l.

1. Suggerisci un'opzione di trattamento.

Le classificazioni dei citostatici sono condizionali, poiché molti farmaci combinati in un gruppo hanno un meccanismo d'azione unico e sono efficaci contro forme nosologiche completamente diverse di neoplasie maligne (inoltre, molti autori riferiscono gli stessi farmaci a diversi gruppi). Tuttavia, queste classificazioni sono di qualche interesse pratico, almeno come elenco ordinato di droghe.

Classificazione OMS dei farmaci antitumorali e delle citochine

I. Farmaci alchilanti:

1. Alchilsolfonati (busulfan, treosulfan).
2. Etilenimmine (thiotepa).
3. Derivati ​​della nitrosourea (carmustina, lomustina, mustoforano, nimustina, streptozotocina).
4. Cloretilammine (bendamustina, clorambucile, ciclofosfamide, ifosfamide, melfalan, trofosfamide).

II. Antimetaboliti:

1. Antagonisti dell'acido folico (metotrexato, ralitrexed).
2. Antagonisti delle purine (cladribina, fludarabina, 6-mercaptopurina, pentostatina, tioguanina).
3. Antagonisti della pirimidina (citarabina, 5-fluorouracile, capecitabina, gemcitabina).

III. alcaloidi origine vegetale:

1. Podofillotossine (etoposide, teniposide).
2. Taxani (docetaxel, paclitaxel).
3. Alcaloidi della vinca (vincristina, vinblastina, vindesina, vinorelbina).

IV. Antibiotici antitumorali:

1. Antracicline (daunorubicina, doxorubicina, epirubicina, idarubicina, mitoxantrone).
2. Altri antibiotici antitumorali (bleomicina, dactinomicina, mitomicina, plicamicina).

V. Altri citostatici:

1. Derivati ​​del platino (carboplatino, cisplatino, oxaliplatino).
2. Derivati ​​della camptotecina (irinotecan, topotecan).
3. Altri (altretamina, amsacrina, L-asparaginasi, dacarbazina, estramustina, idrossicarbamide, procarbazina, temozolomide).

VI. Anticorpi monoclonali (edercolomab, rituximab, trastuzumab).

VII. ormoni:

1. Antiandrogeni (bicalutamide, ciproterone acetato, flutamide).
2. Antiestrogeni (tamoxifene, toremifene, droloxifene).
3. Inibitori dell'aromatasi (formestano, anastrozolo, exemestane).
4. Progestinici (medrossiprogesterone acetato, megestrolo acetato).
5. Agonisti LH-RH (buserelina, goserelina, leuproleina acetato, triptorelina).
6. Estrogeni (fosfestrolo, poliestradiolo).

VIII. Citochine:

1. Fattori di crescita (filgrastim, lenograstim, molgramostim, eritropoietina, trombopoietina).
2. Interferoni (a-interferoni, p-interferoni, y-interferoni).
3. Interleuchine (interleuchina-2, interleuchina-3, interleuchina-P).

agenti alchilanti. Al centro azione biologica farmaci di questo gruppo è la reazione di alchilazione - l'aggiunta del gruppo alchilico (metilico) del citostatico alle molecole composti organici, in primo luogo - molecole di DNA. L'alchilazione si verifica nella posizione 7 della guanina e di altre basi, determinando la formazione di coppie di basi anomale. Ciò porta alla soppressione diretta della trascrizione o alla formazione di RNA difettoso e alla sintesi di proteine ​​​​anomale. I farmaci di questo gruppo non hanno specificità di fase.

Antimetaboliti. La somiglianza strutturale o funzionale con le molecole del metabolita consente a questi farmaci di bloccare la sintesi dei nucleotidi e quindi inibire la sintesi di DNA e RNA, o integrarsi direttamente nelle strutture di DNA e RNA, bloccando i processi di replicazione del DNA e sintesi proteica. Sono specifici della fase e sono più attivi nella fase S.

alcaloidi vegetali. L'effetto citostatico degli alcaloidi della vinca è dovuto alla depolimerizzazione della tubulina, una proteina che fa parte dei microtubuli del fuso mitotico. Il processo di divisione cellulare si interrompe nella fase della mitosi. Piccole dosi di alcaloidi della vinca possono causare un arresto reversibile della mitosi con successivo recupero. ciclo cellulare. Questa osservazione ha portato a numerosi tentativi di integrare questo gruppo di citostatici nei regimi chemioterapici per "sincronizzare" il ciclo cellulare.

I taxani influenzano anche il meccanismo di formazione dei microtubuli, ma in modo leggermente diverso: questi farmaci promuovono la polimerizzazione della tubulina, causando la formazione di microtubuli difettosi e l'arresto irreversibile della divisione cellulare.

Le podofillotossine agiscono sulla divisione cellulare inibendo la topoisomerasi II, un enzima responsabile del rimodellamento ("srotolamento" e "torsione") dell'elica del DNA richiesta nel processo di replicazione. La conseguenza di questa inibizione è il blocco del ciclo cellulare nella fase G2, cioè inibizione del loro ingresso nella mitosi.

Antibiotici antitumorali. Influiscono direttamente sul DNA per intercalazione (la formazione di inserti tra coppie di basi), innescano il meccanismo di ossidazione dei radicali liberi con danni alle membrane cellulari e alle strutture intracellulari, nonché al DNA. La violazione della struttura del DNA porta all'interruzione dei processi di replicazione e trascrizione.

I meccanismi di azione antitumorale dei citostatici non inclusi in questi 4 gruppi sono molto diversi. I preparati di platino hanno molto in comune con i citostatici alchilanti (un certo numero di autori li fa riferimento a questo gruppo), i derivati ​​​​della camptotecina (inibitori della topoisomerasi I) in un certo numero di classificazioni appartengono al gruppo degli alcaloidi vegetali, ecc.

Negli ultimi 20-25 anni, i citostatici sono diventati una parte importante del trattamento un largo numero Malattie autoimmuni. A causa della loro azione, tale farmaci hanno trovato la loro applicazione non solo nel trattamento del cancro, ma anche in dermatologia, odontoiatria, dermatovenereologia e altri settori. Citostatici: cosa sono e qual è il loro effetto? Puoi scoprirlo da questo articolo.

A proposito di citostatici

I farmaci citostatici o citostatici sono un gruppo di farmaci in grado di interrompere la crescita, lo sviluppo e la divisione delle cellule, compresi i tipi maligni, quando entrano nel corpo umano. La terapia delle neoplasie con farmaci di questo tipo è prescritta solo da un medico qualificato. I farmaci possono essere prodotti sotto forma di compresse, capsule o somministrati per via endovenosa ai pazienti utilizzando un contagocce o iniezioni.

Letteralmente tutti i farmaci citostatici lo sono sostanze chimiche con alto attività biologica. Droghe simili hanno anche la possibilità di:

• inibire la proliferazione cellulare;
• attaccano le cellule che hanno un alto indice miotico.

Dove vengono applicati?

I citostatici sono stati ampiamente utilizzati nel trattamento malattie oncologiche diversa complessità e parti differenti corpo. I farmaci sono prescritti per il trattamento di tumori maligni nel cancro, nella leucemia, nella gammopatia monoclonale, ecc. Inoltre, i citostatici prevengono la rapida divisione cellulare:

• midollo osseo;
• pelle;
• membrane mucose;
• epitelio del tratto gastrointestinale;
• capelli;
• genesi linfoide e mieloide.

Oltre a quanto sopra, i citostatici sono attivamente utilizzati nel trattamento di malattie dell'apparato digerente, come il cancro dello stomaco, dell'esofago, del fegato, del pancreas, del retto. I farmaci vengono utilizzati laddove la chemioterapia non produce i risultati positivi desiderati.

Avendo considerato istruzioni dettagliate prima di assumere il farmaco, diventa chiaro come funzionano i citostatici, cosa sono e in quali casi dovrebbero essere usati. Questo tipo di farmaco è più comunemente prescritto terapia autoimmune. I citostatici hanno un effetto diretto sulle cellule del midollo osseo, riducendo l'attività del sistema immunitario, che si traduce in una remissione stabile.

Tipi di citostatici

Una classificazione competente dei citostatici consente di determinare quali farmaci sono necessari in un caso particolare. Assegnare terapia farmacologica può essere effettuato solo da un medico qualificato dopo aver ricevuto i risultati dei test. I farmaci del gruppo citostatico sono divisi in tipi come:

1. Farmaci alchilanti che hanno la capacità di danneggiare il DNA delle cellule in rapida divisione. Nonostante l'efficacia, i farmaci sono difficili da tollerare dai pazienti e le conseguenze negative della terapia sono patologie del fegato e dei reni.
2. Alcaloidi-citostatici di tipo vegetale ("Etoposide", "Rozevin", "Kolhamin", "Vincristina").
3. Gli antimetaboliti citostatici sono farmaci che portano alla necrosi del tessuto tumorale e alla remissione del cancro.
4. Antibiotici citostatici - agenti antitumorali con proprietà antimicrobiche.
5. Ormoni citostatici - farmaci che inibiscono la produzione di determinati ormoni. Possono ridurre la crescita di tumori maligni.
6. Gli anticorpi monoclonali sono anticorpi creati artificialmente che sono identici alle vere cellule immunitarie.

Meccanismo di azione

Citostatici, il cui meccanismo d'azione è finalizzato all'inibizione della proliferazione cellulare e della morte cellule tumorali, perseguire uno degli obiettivi principali: questo è l'impatto su diversi obiettivi nella cellula, vale a dire:

• sul DNA;
• per enzimi.

Le cellule danneggiate, cioè il DNA mutato, si interrompono processi metabolici nel corpo e la sintesi degli ormoni. Naturalmente, il meccanismo per ottenere l'inibizione della crescita dei tessuti tumorali in diversi citostatici può differire. Questo perché hanno diversi struttura chimica e può influenzare il metabolismo in modi diversi. A seconda del gruppo di farmaci citostatici, le cellule possono essere colpite:

• attività della timidilato sintetasi;
• timidilato sintetasi;
• attività della topoisomerasi I;
• formazione del fuso mitotico, ecc.

Regole di ammissione di base

Si consiglia di assumere citostatici durante o dopo i pasti. Durante trattamento farmacologicoè vietato l'uso di farmaci citotossici bevande alcoliche. I medici non consigliano di assumere tali farmaci durante la gravidanza o l'allattamento.

Effetti collaterali

Citostatici: cos'è e quali sono le controindicazioni all'uso, il medico curante può spiegare in ciascun caso. La frequenza di insorgenza di effetti collaterali dipende direttamente da sfumature come:

• il tipo di farmaco che stai assumendo;
• dosaggio;
• schema e modalità di amministrazione;
• effetto terapeutico che ha preceduto il farmaco;
• condizione generale del corpo umano.

Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono dovuti alle proprietà dei farmaci citostatici. Pertanto, il meccanismo del danno tissutale è simile al meccanismo di azione sul tumore. I più caratteristici e inerenti alla maggior parte degli effetti collaterali citostatici sono:

• stomatite;
• inibizione dell'ematopoiesi;
• nausea, vomito, diarrea;
• alopecia di diversi tipi;
• allergia ( eruzioni cutanee o prurito)
• insufficienza cardiaca, anemia;
• nefrotossicità o danno ai tubuli renali;
• reazione dalle vene (flebosclerosi, flebite, ecc.);
• mal di testa e debolezza che si fanno sentire in tutto il corpo;
• brividi o febbre;
• perdita di appetito;
• astenia.

Il sovradosaggio può causare nausea, vomito, anoressia, diarrea, gastroenterite o disfunzione epatica. Influenza negativa il trattamento farmacologico con farmaci citostatici è attivo Midollo osseo, cellule sane che accettano elementi errati e non possono essere aggiornati alla stessa velocità. In questo caso, una persona può sperimentare una mancanza di cellule del sangue, che porta all'interruzione del trasporto di ossigeno e il livello di emoglobina diminuisce. Questo può essere visto dal pallore della pelle.

Un altro effetto collaterale dell'assunzione di citostatici è la comparsa di crepe, reazioni infiammatorie e ulcere sulle mucose. Durante la terapia, tali aree del corpo sono sensibili all'ingresso di microbi e funghi.

Ridurre gli effetti collaterali

Dovuto medicine moderne e le vitamine possono essere ridotte impatto negativo citostatici sul corpo, senza ridurre azione terapeutica. Prendendo preparazioni speciali, è del tutto possibile sbarazzarsi del riflesso del vomito e mantenere la capacità lavorativa e buona salute tutto il giorno.

Si consiglia di assumere tali farmaci al mattino, dopodiché durante il giorno non dovresti dimenticartene Bilancio idrico. Bevi da 1,5 a 2 litri acqua pulita al giorno. Ciò può essere spiegato dal fatto che letteralmente l'intero elenco dei farmaci citostatici è caratterizzato dall'escrezione con l'aiuto dei reni, cioè gli elementi dei farmaci sono depositati in vescia e irritare i tessuti. Grazie all'acqua bevuta durante la giornata, il corpo viene purificato, e il Conseguenze negative terapia citostatica. Anche uso frequente i liquidi in piccole porzioni possono ridurre al minimo il rischio di aumento aliquota ammissibile batteri in bocca.

Per purificare il corpo e migliorare la composizione del sangue, i medici raccomandano di eseguire una trasfusione di sangue, oltre ad arricchirlo artificialmente con l'emoglobina.

Controindicazioni

• ipersensibilità al farmaco o ai suoi componenti;
• oppressione delle funzioni del midollo osseo;
• diagnosticato varicella, fuoco di Sant'Antonio o altre malattie infettive;
• violazione normale funzionamento reni e fegato;
• gotta;
• nefropatia.

Farmaci citotossici comunemente prescritti

La questione dei citostatici, cosa sono e il loro ruolo nel trattamento dei tumori maligni, è sempre stata rilevante. I farmaci comunemente prescritti sono:

1. "Azatioprina" è un immunosoppressore che ha un effetto citostatico parziale. Prescritto dai medici quando contraccolpo nel trapianto di tessuti e organi, in varie malattie sistemiche.
2. "Dipin" è un farmaco citostatico che sopprime la crescita dei tessuti, compresi quelli maligni.
3. "Myelosan" è un farmaco che può inibire la crescita degli elementi del sangue nel corpo.
4. "Busulfan" - inorganico medicinale, che ha spiccate proprietà battericide, mutagene e citotossiche.
5. "Cisplatino" contiene metalli pesanti e può inibire la sintesi del DNA.
6. "Prospidin" è un eccellente farmaco antitumorale, che viene spesso assunto per neoplasie maligne che si sono manifestate nella laringe e nella faringe.

I farmaci citostatici, il cui elenco è presentato sopra, sono prescritti solo su prescrizione medica. Perche' e' abbastanza mezzi forti. Prima di assumere farmaci, vale la pena studiare cosa sono i citostatici, cosa si applica a loro e quali sono i loro effetti collaterali. Il medico curante sarà in grado di selezionare i farmaci citostatici più efficaci, a seconda delle condizioni del paziente e della sua diagnosi.