Istruzioni e indicazioni per l'uso del farmaco Cardilolo. Carvedilol-mic Carvedilol dose singola e giornaliera

Carvedilol è un farmaco prescritto per i pazienti con patologia cardiaca.

Qual è la composizione e la forma di rilascio di Carvedilol?

Il farmaco è prodotto in compresse bianche cilindriche piatte, sono contrassegnate con un rischio e uno smusso, il principio attivo è il carvedilolo alla dose di 12,5 e 25 milligrammi. Composti ausiliari dell'agente cardiologico: lattosio, polividone K25, inoltre crospovidone, saccarosio, metilcellulosa e croscarmellosa sodica.

Le compresse sono sigillate in confezioni sagomate da dieci o trenta pezzi, che sono confezionate in scatole di cartone. Vendo farmaco da prescrizione Carvedilol. La durata di conservazione del farmaco è di tre anni, dopo questo periodo è controindicato l'uso, deve essere smaltito.

Qual è l'azione di Carvedilol?

Il farmaco Karvedilol blocca i recettori alfa uno, beta uno e beta due, normalizza i parametri emodinamici. Ha un effetto vasodilatatore (dilata i vasi sanguigni), inoltre ha un effetto antianginoso (allevia il dolore al cuore) e antiaritmico, oltre a un effetto antiossidante.

Dopo aver assunto le compresse all'interno, il principio attivo Cardilolo viene quasi completamente assorbito dal tubo digerente. La biodisponibilità raggiunge il 25%. Un'ora dopo, si verifica la massima concentrazione plasmatica. L'assunzione di cibo può in qualche modo rallentare l'assorbimento del composto attivo, pur non pregiudicando la biodisponibilità. Legame proteico quasi il 98%. Escreto con la bile.

Quali sono le indicazioni per Carvedilol?

Il Carvedilolo è prescritto per l'ipertensione arteriosa, con angina pectoris stabile e anche come parte di un trattamento combinato per l'insufficienza cardiaca cronica.

Quali sono le controindicazioni per Carvedilol?

Tra le controindicazioni ci sono le seguenti condizioni:

Insufficienza cardiaca di origine acuta e cronica scompensata;
Patologia epatica grave;
Bradicardia grave;
blocco AV;
Gravidanza;
Con shock cardiogeno;
ipotensione arteriosa;
Ipersensibilità alle sostanze stupefacenti;
Allattamento al seno;
Fino all'età di diciotto anni, non viene prescritto alcun farmaco.

Con cautela, Carvedilol è prescritto per feocromocitoma, ipoglicemia, angina di Prinzmetal, psoriasi, depressione, tireotossicosi, miastenia grave e patologia occlusiva dei vasi periferici.

Qual è l'uso e il dosaggio di Carvedilol?

La quantità del farmaco Carvedilolo assunto è determinata dallo specialista presente, in base alla patologia identificata, viene determinato il regime di dosaggio del farmaco. Con l'ipertensione arteriosa nei primi quattordici giorni, la dose iniziale è di 12,5 mg, la compressa viene assunta una volta al giorno.

Quindi la quantità del farmaco viene aumentata a 25 milligrammi, se necessario, quindi la dose può essere nuovamente aumentata dopo due settimane. Con l'abolizione del farmaco Carvedilol, il dosaggio viene ridotto gradualmente nell'arco di due settimane. Le compresse vengono assunte dopo un pasto, lavate con la quantità necessaria di acqua.

Overdose da Carvedilol

In caso di sovradosaggio di Carvedilolo, le istruzioni per l'uso avvertono che si svilupperà ipotensione, bradicardia, disturbi respiratori, insufficienza cardiaca si uniranno, nelle situazioni più gravi, anche l'arresto cardiaco non è escluso.

Se è trascorso un po 'di tempo immediatamente dopo l'avvelenamento, puoi procedere alla lavanda gastrica, per questo dovresti provocare il vomito. Quindi al paziente viene somministrato il necessario trattamento sintomatico con eventuale ricovero in ospedale.

Quali sono gli effetti collaterali del Carvedilolo?

Il farmaco provoca le seguenti reazioni negative: mal di testa, bradicardia, parestesie, vertigini, sono possibili condizioni sincopali, debolezza muscolare, disturbi del sonno, ipotensione ortostatica, depressione, angina pectoris, inoltre, secchezza delle fauci, blocco AV, nausea, si notano progressione di insufficienza cardiaca, così come dolore addominale.

Altri effetti negativi sul farmaco: diarrea, costipazione, leucopenia, vomito, trombocitopenia, edema, reazioni allergiche, funzionalità renale compromessa, sindrome simil-influenzale, diminuzione della lacrimazione e così via.

istruzioni speciali

Con cautela, Carvedilol è prescritto a persone con sindrome broncospastica, enfisema e anche con bronchite cronica. All'inizio del trattamento non è possibile escludere una forte diminuzione della pressione e possono svilupparsi reazioni ortostatiche, vertigini fino alla sincope (svenimento).

Durante il trattamento, è controindicato bere alcolici. Il farmaco può ridurre la produzione di liquido lacrimale. Vale la pena notare che la dose del farmaco deve essere ridotta o annullata gradualmente, altrimenti si può provocare un forte deterioramento delle condizioni.

Come sostituire il Carvedilol, quali analoghi?

Il farmaco Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, inoltre, Bagodilol, Dilatrend, Carvidil, Carvedilol Zentiva, Karvedilol- Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz e Atram sono analoghi.

Conclusione

Uno specialista dovrebbe prescrivere farmaci cardiologici, è controindicato l'uso di pillole di propria convinzione.

Nome:

Carvedilolo (Carvedilolo)

farmacologico
azione:

Carvedilolo - beta-bloccante adrenergico non selettivo.
È anche un bloccante selettivo del recettore alfa.
Non ha attività simpaticomimetica intrinseca.
Riduce il carico precardiaco totale dovuto al blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici. A causa del blocco non selettivo dei recettori beta-adrenergici, si osserva la soppressione del sistema renina-angiotensina dei reni (diminuzione dell'attività della renina plasmatica), una diminuzione della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca.
Bloccando i recettori alfa, il carvedilolo dilata i vasi periferici, riducendo così la resistenza vascolare.
La combinazione di vasodilatazione e blocco dei recettori beta è accompagnata dai seguenti effetti: in pazienti con malattia coronarica - prevenzione dell'ischemia miocardica, sindrome del dolore; nei pazienti con ipertensione arteriosa - abbassamento della pressione sanguigna; nei pazienti con insufficienza circolatoria e disfunzione ventricolare sinistra - miglioramento dell'emodinamica, diminuzione delle dimensioni del ventricolo sinistro e aumento della frazione di eiezione da esso.
Il farmaco non ha alcun effetto sul metabolismo dei lipidi.

Biodisponibilità del Cardiloloè del 25%.
La Cmax si osserva dopo l'ingestione dopo 60 minuti.
Il farmaco si distingue per una relazione lineare tra la concentrazione nel sangue e la dose assunta. La biodisponibilità è indipendente dall'assunzione di cibo.
Il Carvedilolo è una sostanza altamente lipofila. Circa il 98-99% si lega alle proteine ​​del sangue.
L'emivita è di 6-10 ore.
Il passaggio primario attraverso il fegato è del 60-75%.
Il volume di distribuzione nel corpo è di 2 l / kg.
Clearance del plasma - 590 ml / min.
Metabolismo del Cardilolo passa nel fegato a causa della glucuronidazione e dell'ossidazione dell'anello fenolico. Dopo l'idrossilazione e la dimetilazione dell'anello aromatico si formano 3 metaboliti che hanno proprietà beta-bloccanti.
Nella fase preclinica, è stato rivelato che il metabolita 4'-idrossi-fenolo ha un'attività 13 volte superiore rispetto al carvedilolo.

Il contenuto di metaboliti nel sangue è circa 10 volte inferiore alla concentrazione di carvedilolo.
Gli altri due metaboliti (idrossicarbazolo) hanno pronunciati effetti adrenobloccanti e antiossidanti.
L'effetto antiossidante dei metaboliti è 30-80 volte maggiore di quello del carvedilolo. L'eliminazione del farmaco viene effettuata con la bile (quindi - con le feci).
Una piccola parte nella forma viene eliminata dai reni.
Nei pazienti anziani c'è una maggiore concentrazione del farmaco (50% in più). La biodisponibilità del carvedilolo nei pazienti con cirrosi epatica è 4 volte maggiore e la sua concentrazione nel sangue è 5 volte maggiore rispetto agli individui sani.
Alcuni pazienti con ipertensione e insufficienza renale(clearance della creatinina inferiore a ≤20 ml/min), vi è un aumento del contenuto del farmaco nel sangue del 40-55% rispetto ai pazienti con funzionalità renale immodificata.

Indicazioni per
applicazione:

Ipertensione arteriosa (in monoterapia e in associazione con diuretici);
- insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia combinata);
- IHD: angina stabile.

Modalità di applicazione:

Si prende il Carvedilolo dentro indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Se il paziente ha insufficienza cardiovascolare, si raccomanda di utilizzare il farmaco durante i pasti (per aumentare l'assorbimento, che riduce il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica).
Con ipertensione arteriosa
La modalità di applicazione consigliata è 1-2 r / giorno.
Per gli adulti, la dose iniziale è di 12,5 mg/die per i primi 1-2 giorni.
La dose di mantenimento è di 25 mg/die. Se necessario, è possibile aumentare gradualmente il dosaggio ad intervalli di 14 giorni (non meno!) fino alla dose massima consigliata di 50 mg/die.
Per i pazienti anziani, la dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg/die (una volta). Questa dose è talvolta sufficiente per un'ulteriore somministrazione.
Con l'ipertensione arteriosa, il dosaggio massimo consentito non è superiore a 50 mg / die.

Per l'angina stabile
Durante i primi 1-2 giorni per gli adulti, la dose raccomandata è di 25 mg/die, suddivisa in 2 dosi.
Dosaggio di mantenimento - 50 mg / die (25 mg per dose).
La dose massima raccomandata è di 100 mg/die (in 2 dosi divise).
Per i pazienti anziani, la dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg/die una volta per i primi 1-2 giorni.
Quindi trasferire il paziente ad una dose di mantenimento di 50 mg/die (divisa in 2 dosi).
Questa dose è la massima per i pazienti in questa categoria.

Insufficienza cardiovascolare cronica
Carvedilolo è indicato in aggiunta al trattamento convenzionale con inibitori del fattore di conversione dell'angiotensina, diuretici, digitale e vasodilatatori.
L'assunzione del farmaco richiede una condizione stabile del paziente nelle ultime 4 settimane prima di passare al trattamento con cardvedilolo.
Altre condizioni importanti per la prescrizione del farmaco sono la frequenza cardiaca non superiore a 50 battiti al minuto, la pressione sanguigna sistolica superiore a 85 mm Hg.
La dose iniziale è di 6,25 mg una volta al giorno.
In caso di buona tolleranza, la dose può essere aumentata gradualmente con un intervallo di 14 giorni (almeno!). Secondo lo schema: 6,25 mg 2 volte al giorno - 12,5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / giorno.
La dose massima raccomandata è di 50 mg/die (suddivisa in 2 dosi) per i pazienti di peso ≤ 85 kg e 100 mg/die (suddivisa in 2 dosi) per i pazienti di peso ≥ 85 kg (esclusi i casi di grave insufficienza cardiovascolare).
È necessario aumentare il dosaggio sotto stretto controllo medico.

Può verificarsi un peggioramento dei segni di insufficienza cardiovascolare all'inizio della terapia (soprattutto nei pazienti che usano dosi elevate di diuretici e (o) con grave insufficienza cardiovascolare).
In questi casi non è richiesta la sospensione del farmaco, è solo necessario astenersi dall'aumentare il dosaggio di carvedilolo.
Durante il trattamento con carvedilolo, le condizioni generali del paziente devono essere monitorate da un medico generico (o cardiologo).
Prima di aumentare il dosaggio del farmaco, è necessario un ulteriore esame del paziente, che include la determinazione delle funzioni epatiche, del peso corporeo, della frequenza cardiaca, della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna.

Se si sviluppano segni di scompenso, la ritenzione di liquidi richiede una terapia sintomatica (aumento del dosaggio dei diuretici).
In questo caso, dovresti astenersi dall'aumentare il dosaggio di carvedilolo (almeno fino a quando le condizioni generali del paziente non diventano stabili).
A volte è necessaria una riduzione della dose di Carvedilolo o anche una sospensione temporanea del trattamento (in questi casi è possibile titolare la dose del farmaco).
Se il trattamento con carvedilolo viene interrotto o, quindi è necessario riprendere l'assunzione del farmaco con una dose minima (6,25 mg una volta al giorno), tale dose può essere aumentata gradualmente secondo le regole di cui sopra.
Il Carvedidolo in pediatria (per i pazienti di età inferiore ai 18 anni) non è prescritto, poiché non ci sono sufficienti informazioni sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco in questa fascia di età di persone.
È importante ricordare che quando il carvedilolo viene assunto da pazienti anziani, è necessario un controllo medico costante, poiché questi pazienti sono più sensibili al carvedilolo.
Per annullare il farmacoè necessaria una graduale diminuzione della dose nell'arco di 7-14 giorni.

Effetti collaterali:

Sistema ematopoietico: trombocitopenia (grado lieve).
Metabolismo: edema periferico, ipercolesterolemia, ritenzione di liquidi, ipervolemia, iperglicemia. L'iperglicemia è più comune nei pazienti con diabete mellito.
sistema nervoso centrale: sincope, disturbi del sonno, parestesie, mal di testa, depressione, vertigini.
Organo della vista: disturbi visivi, ridotta lacrimazione, irritazione oculare.
sistema urinario: edema periferico, disturbi della minzione, insufficienza renale.
Tratto gastrointestinale: nausea, costipazione, secchezza delle fauci, dolore addominale, diarrea, vomito, transaminasi elevate.
sistema riproduttivo: gonfiore dei genitali, impotenza.

Il sistema cardiovascolare: bradicardia, alterata circolazione periferica, ipotensione ortostatica.
Sistema muscoloscheletrico: Dolore agli arti.
Sistema respiratorio: secchezza della mucosa nasale, mancanza di respiro (sindrome ostruttiva) nei pazienti con BPCO.
Pelle e tessuto sottocutaneo: orticaria, esantema allergico, prurito, reazione simil-lichen planus, psoriasi. Se il paziente ha la psoriasi, i sintomi della pelle possono peggiorare.
Altro: gonfiore al sito di iniezione, debolezza generale.
Raro: angina pectoris, blocco atrioventricolare, esacerbazione dei segni di malattia vascolare periferica (sindrome di Raynaud, claudicatio intermittens, ecc.).
Carvedilolo può causare diabete mellito latente, peggioramento del decorso del diabete mellito, controllo insufficiente sul contenuto di glucosio nel siero del sangue.
Quando il carvedilolo viene titolato, è possibile (raramente) una diminuzione della contrattilità miocardica.

Controindicazioni:

Insufficienza cardiaca cronica acuta e scompensata che richiede la somministrazione endovenosa di agenti inotropi;
- grave insufficienza epatica;
- blocco AV II-III stadio;
- bradicardia grave (inferiore a 50 bpm);
- sindrome di debolezza del nodo del seno;
- ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 85 mm Hg);
- shock cardiogenico;
- asma bronchiale;
- broncopneumopatia cronica ostruttiva;
- età fino a 18 anni (non sono state stabilite efficacia e sicurezza);
- ipersensibilità al carvedilolo o ad altri componenti del farmaco.
Con attenzione: sindrome broncospastica, bronchite cronica, enfisema polmonare, angina di Prinzmetal, tireotossicosi, malattia occlusiva vascolare periferica, feocromocitoma, psoriasi, insufficienza renale, blocco atrioventricolare di I grado, chirurgia estensiva e anestesia generale, diabete mellito, ipoglicemia, depressione, miastenia grave.
Carvedilolo Non consigliato

La terapia deve essere a lungo termine e non deve essere interrotta bruscamente., soprattutto nei pazienti con malattia coronarica, poiché ciò può portare ad un peggioramento del decorso della malattia di base.
Se necessario, la riduzione della dose del farmaco dovrebbe essere graduale, nell'arco di 1-2 settimane.
All'inizio della terapia con Carvedilolo o con un aumento della dose del farmaco nei pazienti, soprattutto anziani, può verificarsi un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, principalmente in piedi.
È necessario un aggiustamento della dose.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, quando si sceglie una dose, è possibile un aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca e la comparsa di edema.
In questo caso, la dose di carvedilolo non deve essere aumentata, si raccomanda di prescrivere grandi dosi di diuretici fino a quando le condizioni del paziente non si stabilizzano.
Si raccomanda di monitorare costantemente l'elettrocardiogramma e la pressione sanguigna durante la prescrizione di Carvedilolo e calcioantagonisti lenti, derivati ​​della fenilalchilamina (verapamil) e benzodiazepine (diltiazem), nonché farmaci antiaritmici di classe I.

Consigliato controllare la funzione renale nei pazienti con insufficienza renale cronica, ipotensione arteriosa e insufficienza cardiaca cronica.
In caso di intervento chirurgico in anestesia generale, l'anestesista deve essere avvertito della precedente terapia con carvedilolo.
Carvedilolo non influisce sulla concentrazione di glucosio nel sangue e non provoca variazioni nel test di tolleranza al glucosio nei pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente.
Durante il trattamento, evitare l'uso di etanolo.
Ai pazienti con feocromocitoma devono essere somministrati alfa-bloccanti prima di iniziare la terapia.
I pazienti che indossano lenti a contatto devono essere consapevoli che il farmaco può causare una diminuzione della lacrimazione.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo
Non è consigliabile guidare un'auto all'inizio della terapia e quando si aumenta la dose di carvedilolo. Dovresti astenerti da altre attività associate alla necessità di un'elevata concentrazione di attenzione e di reazioni psicomotorie rapide.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Calcioantagonisti e antiaritmici.
Sono stati osservati casi di bradicardia e ipotensione durante l'assunzione di Carvedilolo con amiodarone, diltiazem e/o verapamil.
È necessario monitorare la pressione sanguigna e lo studio elettrocardiografico in questi pazienti.
L'effetto sinergico del carvedilolo e dei calcioantagonisti può causare disturbi nella conduzione atrioventricolare del cuore con lo sviluppo di scompenso.
È necessario un attento monitoraggio medico per i pazienti che assumono farmaci antiaritmici di classe I o amiodarone in concomitanza con carvedilolo.
Sono stati segnalati casi di fibrillazione ventricolare, bradicardia e arresto cardiaco all'inizio della terapia con Carvedilolo in pazienti che assumevano amiodarone.
Se un farmaco antiaritmico viene somministrato per via parenterale, può verificarsi insufficienza cardiovascolare (farmaci antiaritmici di classe Ia o classe Ic).

Casi di bradicardia quando il farmaco è combinato con inibitori della guanetidina, reserpina, metildopa, guanfacina o monossigenasi (ad eccezione degli inibitori della monossigenasi del gruppo B).
In questi casi è necessario il monitoraggio della frequenza cardiaca.
Si sconsiglia l'uso contemporaneo di Carvedilolo e diidropiridine (rischio di grave ipotensione, insufficienza cardiovascolare).
I nitrati provocano lo sviluppo di ipotensione se combinati con il carvedilolo.
Quando il farmaco viene combinato con la digossina, si osserva un aumento delle concentrazioni di equilibrio di digossina e digitossina (rispettivamente del 16 e del 13%).
Se viene utilizzata questa combinazione, è necessario determinare il contenuto di digossina nel sangue all'inizio del trattamento e al termine della selezione della dose di mantenimento.
Carvedilolo migliora l'effetto antipertensivo di farmaci di altri gruppi farmacologici(fenotiazine, barbiturici, antidepressivi triciclici, antagonisti dei recettori α1, alcol, vasodilatatori).

Quando il carvedilolo è combinato con la ciclosporina, è necessario studiare la concentrazione di quest'ultima nel sangue, poiché il suo contenuto può aumentare.
Agenti ipoglicemizzanti (compresa l'insulina).
Il Carvedilolo può invertire i segni dell'ipoglicemia e gli agenti antidiabetici e l'insulina possono essere potenziati dal Carvedilolo, quindi è necessario un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue in questi pazienti.
Se il paziente sta assumendo la combinazione clonidina-carvedilolo, e deve annullare entrambi i farmaci, quindi il carvedilolo viene prima annullato e quindi il dosaggio della clonidina viene gradualmente ridotto.
Se necessario, l'anestesia per inalazione deve essere consapevole delle interazioni negative ipotensive e inotrope degli anestetici con il carvedilolo.
L'efficacia del carvedilolo si riduce se combinato con farmaci che trattengono liquidi e sodio nel corpo (antidolorifici antinfiammatori, corticosteroidi, estrogeni).

I pazienti che assumono barbiturici, cimetidina, fluoxetina, ketoconazolo, aloperidolo, eritromicina, verapamil o rifampicina (farmaci che inducono o inibiscono gli enzimi del citocromo P450) devono essere sotto controllo medico, poiché le concentrazioni di carvedilolo possono aumentare (se vengono utilizzati inibitori) o diminuire (se induttori sono usati).
La combinazione con l'ergotamina ha un significativo effetto vasocostrittore.
Se combinato con bloccanti neuromuscolari c'è un aumento del blocco della trasmissione neuromuscolare.
Il rischio di bradicardia grave e ipertensione aumenta con la combinazione di carvedilolo con simpaticomimetici (beta-, alfa-agonisti).

Gravidanza:

Carvedilolo Non consigliato durante la gravidanza e l'allattamento.
In un esperimento su animali, l'effetto teratogeno del farmaco non è stato confermato, tuttavia non ci sono studi clinici sufficienti per studiare la sicurezza dell'assunzione di questa categoria di pazienti.
Carvedilolo può ridurre il flusso sanguigno placentare, che provoca parto prematuro o morte uterina del feto.
Durante l'assunzione di Carvedilolo durante la gravidanza nel feto o nel neonato possono verificarsi bradicardia, ipoglicemia, insufficienza polmonare, complicanze cardiorespiratorie e ipotermia.
Carvedilolo è prescritto durante la gravidanza solo quando il beneficio atteso del farmaco supera i potenziali rischi per il neonato (feto).
Se il carvedilolo viene assunto da una donna incinta, deve essere interrotto 2-3 giorni prima della data di scadenza.
Se questo non viene osservato, il neonato deve essere osservato per i primi 2-3 giorni di vita.
Il farmaco è lipofilo, esperimenti sugli animali hanno dimostrato la capacità della molecola e dei suoi metaboliti di penetrare nel latte materno.
Se il farmaco viene assunto da una donna che allatta, l'allattamento al seno viene interrotto.

Overdose:

Sintomi: Il superamento della dose di carvedilolo può provocare bradicardia, grave ipotensione, insufficienza cardiaca, perdita di coscienza, vomito, arresto cardiaco, insufficienza respiratoria, broncospasmo, convulsioni e shock cardiogeno.

Trattamento: nel trattamento è necessario monitorare i principali parametri vitali.
I pazienti con un sovradosaggio devono, se necessario, essere ricoverati in un'unità di terapia intensiva.
Terapia di supporto: per la prevenzione della bradicardia grave - atropina 0,5-2 mg per via endovenosa, per supportare il sistema cardiovascolare: glucagone (primo bolo endovenoso 1-10 mg, poi infusione endovenosa 2-5 mg/ora).
Vengono prescritti farmaci simpaticomimetici (isoprenalina, dobutamina o epinefrina - la dose dipende dal peso corporeo del paziente).
Con bradicardia refrattaria alla terapia farmacologica - stimolazione elettrica del cuore.
Per il sollievo del broncospasmo - beta-simpaticomimetici sotto forma di infusione endovenosa o inalazione, è efficace anche l'aminofillina endovenosa.
Per il sollievo della sindrome convulsiva - diazepam lentamente per via endovenosa.
Poiché il carvedilolo si lega rapidamente alle proteine ​​del sangue, l'emodialisi è inefficace.
In caso di gravi sintomi di sovradosaggio, il trattamento di mantenimento viene effettuato a lungo, poiché la ridistribuzione e l'eliminazione del farmaco saranno lente.
La durata della terapia dipende dalle condizioni del paziente (fino a quando le condizioni non sono stabili).

Modulo per il rilascio:

Compresse di Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg da bianco a bianco con una sfumatura cremosa, cilindrico piatto, con uno smusso; la marmorizzazione leggera è consentita in 10, 20, 30 o 60 pezzi.
Compresse Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg di colore giallo-brunastro, intervallati, con rischio di divisione su un lato e inciso con il numero "12" - sull'altro, 15 o 30 pezzi.
Compresse Carvedillot Canon 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg sono cilindrici piatti, con uno smusso e un rischio, bianco o quasi bianco, è consentita una leggera marmorizzazione a 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 o 100 pz.

Carvedillot Sandoz compresse 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg e 50 mg giallo, rotondo, biconvesso, rigato su entrambi i lati e sui lati e contrassegnato "C2" su un lato.
Carvedillot Stada compresse 12,5 mg e 25 mg beige-rosato, tondo, biconvesso, con rischio su entrambi i lati e sui lati e con la scritta "C3" su un lato, 30 pz.
Compresse di Carvedillot-Teva 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg e 25 mg bianco o quasi bianco, rotondo, biconvesso, con inciso "CA3" su un lato, 28 o 30 pz.

Condizioni di archiviazione:

Conservare in luogo asciutto e buio a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità - 2 anni.

1 compressa di Carvedilolo contiene:
- sostanza attiva: carvedilolo - 12,5 mg;
- Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio (zucchero del latte), crospovidone (plasdon XL10), sodio stearil fumarato.

Carvedilol: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Carvedilolo

Codice ATX: C07AG02

Sostanza attiva: Carvedilolo (carvedilolo)

Produttore: FP Teva (Israele), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Russia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana S. A. (Spagna), Polpharma (Polonia)

Descrizione e aggiornamento foto: 13.08.2019

Carvedilolo è un alfa e beta-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca con effetti antianginosi, vasodilatatori e antiaritmici.

Modulo di rilascio e composizione

Forma di dosaggio - compresse: piatte-cilindriche, bianche, con uno smusso e un rischio di separazione (in un blister: 10 pz., 3 confezioni in una confezione di cartone, 30 pz., 1 confezione in una confezione di cartone).

Il principio attivo è il carvedilolo, in 1 compressa - 12,5 o 25 mg.

Componenti ausiliari: saccarosio, metilcellulosa, polividone K25, lattosio, crospovidone, croscarmellosa sodica.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Carvedilolo è un bloccante dei recettori alfa 1 -, beta 1 - e beta 2 -adrenergici, che è una miscela racemica di stereoisomeri R (+) e S (-). Ognuno di essi è caratterizzato da identiche proprietà antiossidanti e bloccanti α-adrenergici. L'effetto beta-bloccante adrenergico del carvedilolo non è selettivo ed è dovuto alla presenza di uno stereoisomero S(-) levogiro nella sua composizione.

Il Carvedilolo non ha una propria attività simpaticomimetica e ha proprietà stabilizzanti della membrana.

L'effetto vasodilatatore è dovuto principalmente al blocco dei recettori alfa 1-adrenergici. Grazie a lui si ha una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPSS). La vasodilatazione, combinata con il blocco dei recettori beta-adrenergici, porta al fatto che nei pazienti con ipertensione arteriosa, la pressione sanguigna diminuisce senza un aumento della resistenza vascolare periferica e non vi è alcun rallentamento del flusso sanguigno periferico (a differenza dei beta-bloccanti). La frequenza cardiaca diminuisce leggermente. Nei pazienti con malattia coronarica, il carvedilolo ha un effetto antianginoso e riduce anche il pre e postcarico sul sistema cardiovascolare e non ha un effetto pronunciato sulla concentrazione di ioni magnesio, sodio e potassio e sul metabolismo dei lipidi nel plasma sanguigno.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca e/o disfunzione del ventricolo sinistro, il carvedilolo normalizza le dimensioni del ventricolo sinistro, migliora la frazione di eiezione e influisce favorevolmente sui parametri emodinamici. Inoltre, il farmaco ha un effetto antiossidante, che consiste nell'eliminazione dei radicali liberi dell'ossigeno.

Carvedilolo riduce il numero di casi con esito fatale e riduce la frequenza dei ricoveri, elimina i sintomi spiacevoli e migliora il funzionamento del ventricolo sinistro nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica di eziologia non ischemica e ischemica. Gli effetti terapeutici del carvedilolo sono dose-dipendenti.

Farmacocinetica

Carvedilolo viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. Questo composto è altamente lipofilo. Il suo livello ematico massimo viene registrato circa 1 ora dopo l'ingestione. L'emivita di eliminazione è in media di 6-10 ore. Carvedilolo si lega alle proteine ​​plasmatiche del 95-99%. La biodisponibilità del farmaco è del 24-28%. La biodisponibilità assoluta del carvedilolo raggiunge circa il 25%: 15% per la forma S e 30% per la forma R. Quando si assume il farmaco durante i pasti, non si osserva un cambiamento significativo in questo indicatore.

La maggior parte del carvedilolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso la coniugazione e l'ossidazione ad alcuni metaboliti. La sostanza è coinvolta nei processi metabolici durante il "passaggio primario" attraverso il fegato. Il metabolismo del carvedilolo, che avviene per ossidazione, è stereoselettivo. L'isomero R(+) è metabolizzato principalmente dagli isoenzimi CYP1A2 e CYP2D6. Nel caso dell'isomero S (-), l'isoenzima CYP2D9 è prevalentemente coinvolto nei processi metabolici e, in misura minore, l'isoenzima CYP2D6. Inoltre, il metabolismo del carvedilolo viene effettuato con l'aiuto di altri isoenzimi del citocromo P 450: CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4. Per idrossilazione e demetilazione dell'anello fenolico si formano 3 metaboliti, caratterizzati da proprietà vasodilatatrici, meno pronunciate rispetto a quelle del carvedilolo stesso. I metaboliti hanno un pronunciato effetto adrenobloccante e antiossidante. L'escrezione di carvedilolo viene effettuata principalmente con la bile attraverso l'intestino e in parte con l'urina sotto forma di metaboliti.

Con la disfunzione renale, i parametri farmacocinetici del farmaco non cambiano in modo significativo. La farmacocinetica del carvedilolo rimane pressoché la stessa indipendentemente dall'età del paziente (non è stato riscontrato alcun effetto statisticamente significativo di questo parametro).

Nei pazienti con cirrosi epatica, la biodisponibilità del Carvedilolo è aumentata dell'80% a causa di una diminuzione dell'intensità del metabolismo durante il "passaggio primario" attraverso il fegato. In caso di grave disfunzione epatica, l'uso di carvedilolo non è raccomandato.

Il Carvedilolo attraversa la barriera placentare ed è determinato nel latte materno e praticamente non viene escreto dal plasma sanguigno durante una sessione di dialisi.

Indicazioni per l'uso

• angina stabile;
• Insufficienza cardiaca cronica (terapia combinata);
• Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

• Bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto);
• Sindrome del seno malato (SSS);
• Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;
• Blocco atrioventricolare (blocco AV) di II e III grado (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale);
• insufficienza cardiaca acuta;
• Ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica (BP) inferiore a 85 mm Hg);
• Shock cardiogenico;
• grave insufficienza epatica;
• Età fino a 18 anni;
• Il periodo di gravidanza e allattamento;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Secondo le istruzioni, Carvedilol deve essere usato con cautela nel blocco AV di 1° grado, angina di Prinzmetal, malattie occlusive dei vasi periferici, tireotossicosi, feocromocitoma, insufficienza renale, psoriasi, sindrome broncospastica, enfisema polmonare, bronchite cronica, anestesia generale durante interventi chirurgici estesi, miastenia grave, ipoglicemia, diabete, depressione.

Istruzioni per l'uso Carvedilol: metodo e dosaggio

Le compresse vengono assunte per via orale, dopo i pasti, con una piccola quantità di acqua.

Il medico prescrive la dose del farmaco individualmente, tenendo conto delle indicazioni cliniche.

• Angina stabile: dose iniziale - 12,5 mg 2 volte al giorno. Con buona tolleranza ed efficacia insufficiente, il primo aumento della dose può essere effettuato dopo 7-14 giorni di terapia di 12,5 mg, il secondo aumento dopo 14 giorni senza modificare la frequenza di somministrazione. La dose giornaliera del farmaco non deve essere superiore a 50 mg e assunta 2 volte al giorno;
• Insufficienza cardiaca cronica: dose iniziale (prime 2 settimane) - 3,125 mg 2 volte al giorno. La selezione della dose deve essere effettuata rigorosamente individualmente, sotto la supervisione del medico curante. Nei pazienti con buona tollerabilità di Carvedilolo, la dose viene aumentata di un fattore 1 ogni 2 settimane e aggiustata a 25 mg 2 volte al giorno per 6 settimane. Si raccomanda di aumentare la dose massima tollerata dal paziente, per i pazienti con un peso corporeo fino a 85 kg, la dose giornaliera target è di 50 mg, più di 85 kg - 75-100 mg;
• Ipertensione arteriosa: i primi 7-14 giorni - 12,5 mg al giorno. La molteplicità di ricevimento può essere 1 volta (di mattina dopo colazione) o 2 volte al giorno, dividendo la dose quotidiana a metà. Quindi la dose giornaliera viene aumentata a 25 mg, dovrebbe essere assunta secondo lo schema già stabilito. L'ultimo aumento della dose viene effettuato dopo 14 giorni.

Se il farmaco viene interrotto per un periodo superiore a 2 settimane, il trattamento deve essere ripreso dalla dose iniziale secondo lo schema raccomandato.

Per i pazienti anziani (di età superiore a 70 anni), il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera non superiore a 25 mg con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno.

L'annullamento del farmaco viene effettuato mediante una riduzione graduale (1-2 settimane) della dose assunta.

In caso di dimenticanza della dose successiva, la compressa deve essere assunta non appena se ne ricorda, ma la dose non deve essere raddoppiata alla dose successiva.

Effetti collaterali

L'uso di Carvedilol può causare effetti indesiderati:

• Dal lato del sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia, blocco AV, ipotensione ortostatica; raramente - progressione di insufficienza cardiaca, claudicatio intermittens, disturbi circolatori periferici;
• Dal sistema nervoso: debolezza muscolare (più spesso all'inizio del trattamento), mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, sincope, parestesia, depressione;
• Dall'apparato digerente: nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea o costipazione, dolore addominale, aumento dell'attività degli enzimi epatici;
• Dal sistema urinario: edema, grave disfunzione renale;
• Dal sistema emopoietico: leucopenia, trombocitopenia;
• Reazioni allergiche: starnuti, reazioni cutanee (prurito, esantema, eruzione cutanea, orticaria), esacerbazione della psoriasi, broncospasmo, congestione nasale, mancanza di respiro (in pazienti predisposti);
• Altro: dolore alle estremità, sindrome simil-influenzale, aumento di peso, diminuzione della lacrimazione.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Carvedilol includono insufficienza cardiaca, bradicardia, una marcata diminuzione della pressione sanguigna, shock cardiogeno e arresto cardiaco. A volte si osservano vomito, broncospasmo, disturbi respiratori, coscienza offuscata e convulsioni generalizzate. In questo caso, si consiglia di eseguire la correzione e il monitoraggio costante dei segni vitali. Se necessario, è necessario il ricovero in terapia intensiva.

È anche accettabile eseguire misure come l'introduzione di simpaticomimetici [epinefrina (adrenalina), dobutamina] in varie dosi a seconda della risposta del corpo alla terapia di mantenimento e del peso corporeo, la nomina di atropina per via endovenosa (0,5-2 mg ciascuna) con sintomi gravi di bradicardia e glucagone (1-10 mg per via endovenosa in bolo, quindi 2-5 mg ogni ora come terapia per infusione a lungo termine) per mantenere il funzionamento dell'attività cardiovascolare. Puoi anche stendere il paziente sulla schiena e alzare le gambe.

Se l'ipotensione è il principale segno clinico di sovradosaggio, deve essere somministrata noradrenalina (norepinefrina). Tuttavia, il monitoraggio continuo delle caratteristiche circolatorie è molto importante durante il trattamento.

Se viene stabilita la resistenza della bradicardia alle procedure mediche, è indicato l'uso di un pacemaker artificiale. Con il broncospasmo, i beta-agonisti vengono prescritti sotto forma di aerosol (con provata inefficienza, il farmaco viene somministrato per via endovenosa) o aminofillina per via endovenosa. In caso di convulsioni, il diazepam deve essere iniettato lentamente per via endovenosa.

Poiché un grave sovradosaggio accompagnato da uno stato di shock a volte prolunga l'emivita del carvedilolo e rimuove questa sostanza dal deposito, si raccomanda di continuare la terapia di mantenimento per un periodo di tempo sufficientemente lungo.

istruzioni speciali

Non utilizzare il farmaco per il trattamento di pazienti con pressione sanguigna bassa.

All'inizio dell'applicazione e con dosi crescenti sono possibili reazioni ortostatiche e una forte diminuzione della pressione sanguigna. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, in particolare negli anziani, quando si utilizza la terapia combinata o durante l'assunzione di diuretici, si verificano gravi capogiri fino allo svenimento.

Il trattamento di pazienti con malattia coronarica, insufficienza renale, ipotensione arteriosa, malattia vascolare periferica, insufficienza cardiaca deve essere effettuato sotto regolare monitoraggio della funzionalità renale, con un deterioramento dei parametri di laboratorio, il trattamento con Carvedilolo deve essere interrotto.

Nei pazienti con psoriasi, malattia vascolare periferica, una storia di reazioni anafilattiche, l'effetto del farmaco può portare a un deterioramento della condizione, con l'angina pectoris di Prinzmetal - provocare la comparsa di dolore retrosternale. L'uso del farmaco riduce la sensibilità ai test allergici.

Sullo sfondo dell'assunzione del farmaco con cautela, si raccomanda di eseguire l'anestesia generale con farmaci con effetto inotropo negativo, come ciclopropano, etere, tricloroetilene. Il paziente deve informare il medico dell'assunzione di Carvedilolo. Prima di operazioni chirurgiche estese pianificate, è necessario eseguire un ritiro graduale del farmaco.

Il farmaco tende a mascherare i sintomi dell'iperglicemia e della tireotossicosi. Si raccomanda che il trattamento dei pazienti con diabete mellito sia accompagnato da un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue, se necessario, regolare la terapia ipoglicemizzante.

Prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con grave acidosi metabolica.

Il trattamento dei pazienti con feocromocitoma inizia con la nomina di alfa-bloccanti, quindi passa all'uso del farmaco.

Durante il periodo di trattamento, l'alcol è controindicato.

Quando si interrompe la terapia combinata di Carvedilolo e Clonidina, il Carvedilolo deve essere prima gradualmente eliminato e, solo pochi giorni dopo, deve essere iniziata una riduzione della dose di clonidina.

All'inizio del trattamento e con dosi crescenti, il farmaco può causare vertigini e un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, pertanto, durante il periodo del suo utilizzo, si raccomanda di astenersi da tutte le attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione dipende dal alta velocità di reazioni psicomotorie e maggiore attenzione.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Le informazioni sull'uso di Carvedilol durante la gravidanza sono attualmente insufficienti. I beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno placentare, influenzano negativamente lo sviluppo dell'embrione e possono provocare ipoglicemia, bradicardia e ipotensione arteriosa. Non c'è sufficiente esperienza nella prescrizione di Carvedilolo a donne in gravidanza nella pratica clinica. Pertanto, l'uso del farmaco è controindicato in questa categoria di pazienti, salvo in casi di estrema necessità, quando il probabile beneficio del trattamento per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il carvedilolo ei suoi metaboliti passano nel latte materno. Non sono disponibili dati sulla penetrazione di queste sostanze nel latte materno umano, pertanto, quando si prescrive il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

interazione farmacologica

Durante l'assunzione del farmaco, è impossibile prescrivere la somministrazione endovenosa di diltiazem e verapamil a causa del rischio di una forte diminuzione della pressione sanguigna e di una diminuzione della frequenza cardiaca.

L'azione del carvedilolo migliora la combinazione con antianginosi, antipertensivi, alcuni farmaci antiaritmici, anestetici, altri beta-bloccanti (anche sotto forma di colliri), glicosidi cardiaci, inibitori delle monoaminossidasi, simpaticolitici (reserpina).

Con l'uso simultaneo di Carvedilol:

• Il fenobarbital, la rifampicina e altri induttori degli enzimi epatici possono ridurre la concentrazione di carvedilolo nel plasma sanguigno;
• Gli alcaloidi della segale cornuta compromettono la circolazione periferica;
• La cimetidina e altri inibitori degli enzimi epatici possono aumentare la concentrazione plasmatica di carvedilolo;
• La digossina aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Il farmaco può aumentare l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti e mascherare lo sviluppo dell'ipoglicemia.

Analoghi

Analoghi di Karvedilol sono: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Karvideks, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Karvedilol Geksal, Karvedilol-Lugal, Karvedilol Zentiva, Karvedilol Sandoz, Kardivas , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto e buio a temperature fino a 25 °C. Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità - 3 anni.

Carvedilolo è un B-bloccante. Ma questo farmaco è diverso dalla maggior parte degli altri membri di questo gruppo, che sono più spesso usati per curare le malattie cardiovascolari.

Blocca, oltre ai recettori B2-adrenergici, anche i recettori B1- e alfa1-adrenergici. Per questo motivo, il farmaco ha effetti terapeutici aggiuntivi, ma per questo motivo ci sono anche più reazioni avverse.

In questo articolo, esamineremo il motivo per cui i medici prescrivono Carvedilol, comprese le istruzioni per l'uso, gli analoghi e i prezzi di questo farmaco nelle farmacie. RECENSIONI reali di persone che hanno già utilizzato Carvedilol possono essere lette nei commenti.

Composizione e forma di rilascio

Carvedilolo è disponibile in compresse rivestite con film da 12,5 mg e 25 mg. Hanno una forma piatto-cilindrica, di colore bianco. Prodotto in blister - 30 compresse.

• La composizione di questo farmaco comprende il carvedilolo, che è il principio attivo, nonché una serie di eccipienti.

Gruppo clinico e farmacologico: beta1-, beta2-bloccante. Alfa1-bloccante.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta il farmaco? Le indicazioni per la nomina di Carvedilol sono:

• ipertensione arteriosa (di solito insieme ad altri medicinali per la pressione);
• angina stabile;
• insufficienza cardiaca cronica (stadio NYHA II-III), insieme ad altri farmaci - diuretici, digossina o ACE inibitori.

effetto farmacologico

Carvedilolo è un beta-bloccante adrenergico non selettivo. È anche un bloccante selettivo del recettore alfa. Non ha attività simpaticomimetica intrinseca. Riduce il carico precardiaco totale dovuto al blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici.

A causa del blocco non selettivo dei recettori beta-adrenergici, si osserva la soppressione del sistema renina-angiotensina dei reni (diminuzione dell'attività della renina plasmatica), una diminuzione della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca. Bloccando i recettori alfa, il carvedilolo dilata i vasi periferici, riducendo così la resistenza vascolare.

La combinazione di vasodilatazione e blocco dei recettori beta è accompagnata dai seguenti effetti: nei pazienti con malattia coronarica - prevenzione dell'ischemia miocardica, sindrome del dolore; nei pazienti con ipertensione arteriosa - abbassamento della pressione sanguigna; nei pazienti con insufficienza circolatoria e disfunzione ventricolare sinistra - miglioramento dell'emodinamica, diminuzione delle dimensioni del ventricolo sinistro e aumento della frazione di eiezione da esso. Il farmaco non ha alcun effetto sul metabolismo dei lipidi.

Carvedilolo è rapidamente ed ampiamente assorbito dopo somministrazione orale con una biodisponibilità di circa il 25% - 35%. La biodisponibilità del principio attivo non è influenzata dall'assunzione di cibo, ma può rallentarne l'assorbimento. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è quasi assoluto del 98-99%. Liquidazione - da 6 a 10 ore. Il farmaco viene escreto dal corpo principalmente con la bile.

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, le compresse di Carvedilol vengono assunte per via orale, dopo i pasti, con una piccola quantità di acqua. Il medico prescrive la dose del farmaco individualmente, tenendo conto delle indicazioni cliniche.

• Con ipertensione arteriosa durante i primi 7-14 giorni, la dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg / die (1 tab.) Al mattino dopo colazione. La dose può essere suddivisa in 2 dosi da 6,25 mg di Carvedilolo (1/2 tab. 12,5 mg). Inoltre, il farmaco viene prescritto alla dose di 25 mg (1 tab. 25 mg) in 1 dose al mattino o diviso in 2 dosi da 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). Se necessario, dopo 14 giorni è possibile aumentare nuovamente la dose.
• Angina stabile: dose iniziale - 12,5 mg 2 volte al giorno. Con buona tolleranza ed efficacia insufficiente, il primo aumento della dose può essere effettuato dopo 7-14 giorni di terapia di 12,5 mg, il secondo aumento dopo 14 giorni senza modificare la frequenza di somministrazione. La dose giornaliera del farmaco non deve essere superiore a 50 mg e assunta 2 volte al giorno;
• Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose viene selezionata individualmente, sotto la stretta supervisione di un medico. La dose iniziale raccomandata è 3,125 mg 2 volte/die per 2 settimane. Con buona tolleranza, la dose viene aumentata ad intervalli di almeno 2 settimane a 6,25 mg 2 volte/die, quindi 12,5 mg 2 volte/die e poi fino a 25 mg 2 volte/die. La dose deve essere aumentata al massimo ben tollerato dal paziente. Nei pazienti di peso inferiore a 85 kg, la dose target è di 50 mg/die; nei pazienti di peso superiore a 85 kg, la dose target è di 75-100 mg/die. Se il trattamento viene interrotto per più di 2 settimane, la sua ripresa inizia con una dose di 3,125 mg 2 volte al giorno, seguita da un aumento della dose.

In caso di dimenticanza della dose successiva, la compressa deve essere assunta non appena se ne ricorda, ma la dose non deve essere raddoppiata alla dose successiva. Se il farmaco viene interrotto per un periodo superiore a 2 settimane, il trattamento deve essere ripreso dalla dose iniziale secondo lo schema raccomandato.

• L'annullamento del farmaco viene effettuato mediante una riduzione graduale (1-2 settimane) della dose assunta.

Per i pazienti anziani (di età superiore a 70 anni), il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera non superiore a 25 mg con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di Carvedilol:

1. Gravidanza;
2. periodo di allattamento;
3. Età inferiore a 18 anni.
4. Intolleranza individuale ai componenti;
5. Asma bronchiale;
6. Renale, insufficienza epatica;
7. Insufficienza cardiaca scompensata;
8. Bradicardia grave;
9. blocco atrioventricolare;
10. Disturbi cardiaci acuti.

Secondo le istruzioni, Carvedilol richiede un uso attento in presenza di:

1. Tumore ormonale attivo delle ghiandole surrenali;
2. problemi ai reni;
3. Psoriasi;
4. diabete mellito;
5. Ipertiroidismo;
6. stati depressivi;
7. età avanzata;
8. Polmonite ostruttiva cronica;
9. Danni ai vasi degli arti inferiori.

È impossibile assumere Carvedilol senza prescrizione medica e il trattamento deve essere effettuato sotto costante monitoraggio dei parametri renali, epatici, della glicemia e dei livelli di insulina.

Effetti collaterali

Carvedilolo può causare tali effetti collaterali da organi e sistemi:

• Sistema nervoso - mal di testa, debolezza, vertigini, disturbi del sonno, depressione, sincope, parestesia;
• L'impatto sul sistema cardiovascolare si manifesta con una significativa diminuzione della frequenza delle contrazioni cardiache, una violazione del sistema di conduzione del miocardio (blocco AV), una diminuzione della pressione, dolore al cuore, attacchi di angina, aumento del cuore fallimento, un aumento dei sintomi della sindrome di Raynaud, un deterioramento della circolazione sanguigna nella periferia, l'aspetto edema.
• Sistema ematopoietico - leucopenia, trombocitopenia;
• Alterazioni dell'apparato digerente: nausea, talvolta vomito, feci molli frequenti o costipazione, secchezza delle fauci, dolore addominale, aumento dei livelli ematici degli enzimi epatici (transaminasi).
• Sistema urinario - grave compromissione della funzione renale, edema;
• Le allergie possono manifestarsi con la comparsa di orticaria, prurito e varie eruzioni cutanee.

Altri effetti collaterali: sindrome simil-influenzale, dolore agli arti, diminuzione della lacrimazione, aumento di peso.

Analoghi Karvedilol

Analoghi strutturali del principio attivo:

• Acridilolo;
• bagodilolo;
• Vedicardolo;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenale;
• Carvente;
• Carvidillo;
• Cardive;
• Coriolo;
• Credex;
• Recardio;
• Tallitone.

Attenzione: l'uso di analoghi deve essere concordato con il medico curante.

Istruzioni per l'uso

Attenzione! Le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. Questo manuale non deve essere utilizzato come guida all'automedicazione. La necessità di appuntamento, i metodi e le dosi del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante.

caratteristiche generali

Composto.

Sostanza attiva: carvedilolo;

1 compressa contiene 12,5 o 25 mg di carvedilolo;

Eccipienti: lattosio monoidrato, saccarosio, povidone, crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma di dosaggio. Compresse.

Proprietà fisiche e chimiche di base. Le compresse sono rotonde, biconvesse, rigate, bianche o quasi bianche.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare. Combinato bloccanti (Bloccanti- farmaci che, interagendo con i recettori, inibiscono l'azione di un agonista) adrenorecettori alfa e beta. Codice ATC С07А G02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Antipertensivo, vasodilatatore, antianginoso (Antianginoso- farmaci che migliorano l'afflusso di sangue al miocardio espandendo le arterie coronarie) significa. Alfa 1 -, beta 1 - e beta 2 -bloccanti non selettivi, senza attività simpaticomimetica interna. L'effetto vasodilatatore è dovuto principalmente a blocco (Blocco- rallentamento o interruzione della conduzione degli impulsi elettrici in qualsiasi parte del sistema di conduzione del cuore o del miocardio) recettori alfa 1-adrenergici. Bloccando i recettori beta-adrenergici, riduce l'attività della renina- angiotensina (Angiotensinaè un ormone peptidico prodotto nel sangue umano. Regola la pressione sanguigna e il metabolismo del sale idrico del corpo, stimola la secrezione di aldosterone, prostaglandine e altri ormoni)-sistema aldosterone, attività reninica plasma (Plasma- la parte liquida del sangue, che contiene elementi formati (eritrociti, leucociti, piastrine). Varie malattie (reumatismi, diabete mellito, ecc.) Sono diagnosticate da cambiamenti nella composizione del plasma sanguigno. I farmaci sono preparati dal plasma sanguigno allo stesso tempo diminuisce senza ritardare la rimozione del fluido. Riduce la pressione sanguigna, le resistenze vascolari periferiche totali, pre e postcarico(o postcarico) - il carico sul cuore causato dalla resistenza al flusso sanguigno nel sistema arterioso. Pertanto, il postcarico è un carico di pressione che aumenta, ad esempio, con l'ipertensione arteriosa) sul cuore, riduce moderatamente la frequenza cardiaca senza compromettere il flusso sanguigno renale e la funzionalità renale. La combinazione di azione vasodilatatrice e proprietà beta-bloccanti adrenergiche contribuisce al fatto che nei pazienti ipertensione arteriosa (Ipertensione arteriosa- una malattia caratterizzata da un aumento della pressione sanguigna superiore a 140/90 mm Hg. Arte.) l'abbassamento della pressione sanguigna non è accompagnato da un aumento simultaneo della resistenza vascolare periferica, come quando si assumono altri beta bloccanti (Beta bloccanti- sostanze che si legano ai recettori beta-adrenergici e li stimolano. Le sostanze che si legano ai recettori e hanno attività intrinseca sono chiamate agonisti). Ha proprietà stabilizzanti della membrana.

È potente antiossidante (Antiossidanti- sostanze che rallentano o impediscono l'ossidazione dei composti organici; proteggere le cellule dai danni causati dai radicali liberi), eliminando gratuitamente radicali (Radicale- un gruppo di atomi, generalmente inalterati, che passano da un composto all'altro e incapaci di esistere a lungo termine in uno stato libero \; nelle formule chimiche è spesso indicato tra parentesi tonde o quadre) ossigeno. Non influenza il metabolismo dei lipidi, in particolare il rapporto lipoproteine (Lipoproteine- proteine ​​complesse, che sono un complesso di lipidi con proteine, sono contenute principalmente nelle membrane biologiche e partecipano al trasporto di sostanze attraverso di esse. La determinazione del contenuto di lipoproteine ​​nel sangue ha valore diagnostico) alta/bassa densità e il contenuto di ioni potassio, sodio e magnesio nel sangue.

L'effetto antipertensivo si sviluppa 2-3 ore dopo una singola dose e dura 24 ore Con un trattamento prolungato, l'effetto massimo si sviluppa dopo 3-4 settimane. Nei pazienti cardiopatia ischemica (Ischemia cardiaca- un processo patologico cronico, causato da un insufficiente apporto di sangue al miocardio. La maggior parte dei casi (97-98%) sono il risultato di aterosclerosi delle arterie coronarie del cuore. Le principali forme cliniche sono l'angina pectoris, l'infarto del miocardio e la cardiosclerosi coronarogena (aterosclerotica)) ha un effetto anti-ischemico e antianginoso. Nei pazienti con disfunzione della sinistra ventricolo (ventricoli- 1) Cavità nel sistema nervoso centrale: 4 nel cervello e 1 nel midollo spinale. Riempito di liquido cerebrospinale. 2) Dipartimenti del cuore umano) e/o insufficienza circolatoria ha un effetto benefico sui parametri emodinamici, aumentando la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e riducendone le dimensioni, riduce i volumi sistolici finali e telediastolici, nonché le resistenze periferiche e polmonari, aumenta tolleranza (Tolleranza- diminuzione in risposta alla somministrazione ripetuta di una sostanza, dipendenza del corpo, a seguito della quale è necessaria una dose sempre maggiore per ottenere l'effetto inerente alla sostanza. C'è anche una distinzione tra tolleranza inversa - una condizione speciale in cui è necessaria una dose più piccola per ottenere un determinato effetto e tolleranza crociata - quando l'assunzione di una sostanza aumenta la tolleranza all'assunzione di altre sostanze (di solito dello stesso gruppo o classe). La tachifilassi è chiamata il rapido (letteralmente dopo il primo utilizzo) sviluppo della tolleranza all'assunzione di una sostanza medicinale. Inoltre, lo stato immunologico del corpo, in cui non è in grado di sintetizzare anticorpi in risposta all'introduzione di un determinato antigene mantenendo la reattività immunitaria ad altri antigeni. Il problema della tolleranza conta nei trapianti di organi e tessuti) all'attività fisica. La frazione di eiezione e l'indice cardiaco non cambiano con la normale funzione cardiaca. L'effetto del carvedilolo è più pronunciato nei pazienti con tachicardia (Tachicardia- un aumento della frequenza cardiaca a 100 o più battiti al minuto. Si verifica con stress fisico e nervoso, malattie del sistema cardiovascolare e nervoso, malattie delle ghiandole endocrine, ecc.)(frequenza cardiaca superiore a 82 battiti/min) e bassa frazione di eiezione (inferiore al 23%).

Farmacocinetica.

Assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta dopo circa 1 ora. Biodisponibilità (Biodisponibilità- un indicatore del grado e della velocità di ingresso nel sangue di una sostanza medicinale dalla dose totale somministrata)è del 25% dovuto all'effetto del "primo passaggio attraverso il fegato" (60-75%). L'alimentazione non pregiudica la biodisponibilità e il livello di concentrazione massima, ma allunga i tempi per raggiungerla. Contatti proteine (Scoiattoli- composti organici naturali ad alto contenuto molecolare. Le proteine ​​svolgono un ruolo estremamente importante: sono alla base del processo vitale, partecipano alla costruzione di cellule e tessuti, sono biocatalizzatori (enzimi), ormoni, pigmenti respiratori (emoglobine), sostanze protettive (immunoglobuline), ecc.) plasma del 98–99%. Intensamente metabolizzato principalmente nel fegato a causa della connessione con l'acido glucuronico. Come risultato della demetilazione e dell'idrossilazione, si formano tre metaboliti con un pronunciato effetto beta-bloccante e antiossidante. Il volume di distribuzione è di circa 2 l / kg e aumenta con la funzionalità epatica compromessa. Passa attraverso la barriera placentare, escreto nel latte materno. Metà vita (Metà vita(T1 / 2, sinonimo di emivita) - il periodo di tempo durante il quale la concentrazione di farmaci nel plasma sanguigno diminuisce del 50% rispetto al livello iniziale. Le informazioni su questo indicatore farmacocinetico sono necessarie per prevenire la creazione di un livello (concentrazione) di farmaci tossici o, al contrario, inefficace nel sangue quando si determinano gli intervalli tra le iniezioni) carvedilolo - 6-10 ore, plasma liquidazione (Liquidazione(purificazione, purificazione) - un parametro farmacocinetico che riflette la velocità di purificazione del plasma sanguigno dal farmaco ed è indicato dal simbolo C1)- circa 590 ml/min. Escreto principalmente da bile (Bile- un segreto prodotto dalle cellule ghiandolari del fegato. Contiene acqua, sali biliari, pigmenti, colesterolo, enzimi. Promuove la scomposizione e l'assorbimento dei grassi, migliora la peristalsi. Il fegato umano secerne fino a 2 litri di bile al giorno. I preparati di bile e acidi biliari sono usati come agenti coleretici (allohol, decholine, ecc.)), una piccola parte della dose viene escreta come metaboliti dai reni.

In caso di funzionalità epatica compromessa, il volume di distribuzione aumenta dell'80%. Con la cirrosi epatica, la biodisponibilità aumenta di 4 volte e la concentrazione massima nel plasma sanguigno - di 5 volte. Nei pazienti anziani, la concentrazione plasmatica di carvedilolo è superiore del 50% rispetto ai pazienti giovani. La disfunzione renale non è accompagnata cumulo (Cumulo- accumulo di una sostanza medicinale nel corpo, solitamente accompagnato da un aumento dell'effetto e che spesso porta alla manifestazione di un effetto collaterale o tossico) carvingilolo. Praticamente non viene escreto durante l'emodialisi.

Indicazioni per l'uso

Ipertensione arteriosa (in monoterapia e in combinazione con altri agenti antipertensivi), stabile angina pectoris (angina pectoris- una sindrome causata da ischemia miocardica e caratterizzata dalla comparsa episodica di una sensazione di disagio o pressione nella regione precordiale, che in casi tipici si manifesta durante l'esercizio e scompare dopo la sua cessazione o somministrazione di nitroglicerina sotto la lingua (angina pectoris)), cronico (Cronico- un processo lungo, continuo, protratto, che si verifica costantemente o con periodici miglioramenti delle condizioni) insufficienza cardiaca (stadi NYHA I-III) in combinazione con diuretici (Diuretici- sostanze medicinali che aumentano l'escrezione di urina da parte dei reni e quindi contribuiscono alla rimozione dell'acqua in eccesso e del cloruro di sodio dal corpo), digossina e inibitori (Inibitori- sostanze chimiche che inibiscono l'attività degli enzimi. Usato per trattare i disordini metabolici) enzima di conversione dell'angiotensina.

Controindicazioni

Aumento della sensibilità individuale ai componenti del farmaco, ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca scompensata, grave bradicardia (Bradicardia- una diminuzione del numero di battiti cardiaci a 60 battiti al minuto o meno (bradicardia assoluta) o un ritardo nell'aumento della frequenza cardiaca da un aumento della temperatura corporea)(meno di 50 battiti/min), blocco atrioventricolare (Blocco atrioventricolare- rallentamento o interruzione della conduzione degli impulsi elettrici attraverso il nodo atrioventricolare) II e III grado (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale), sindrome del seno malato, shock cardiogenico (Shock cardiogenico- una delle complicanze più formidabili nel periodo acuto dell'infarto miocardico, caratterizzato da emodinamica compromessa e funzioni vitali del corpo), broncopneumopatia cronica ostruttiva, asma bronchiale, grave disfunzione epatica, metabolica acidosi (Acidosi- uno spostamento dell'equilibrio acido-base del corpo verso un aumento dell'acidità (diminuzione del pH)). Gravidanza, periodo di allattamento al seno, età da bambini (fino a 18 anni).

Dosaggio e somministrazione

Assegna gli adulti indipendentemente dal pasto. La dose e la durata del trattamento sono determinate individualmente dal medico in base alla malattia, alla tollerabilità e all'efficacia. terapia (Terapia- 1. Il campo della medicina che studia le malattie interne, una delle più antiche e principali specialità mediche. 2. Parte di una parola o frase usata per indicare un tipo di trattamento (ossigenoterapia\; emoterapia - trattamento con emoderivati)). Nell'insufficienza circolatoria, è meglio assumere con i pasti per rallentare l'assorbimento e ridurre il rischio di reazioni ortostatiche. La compressa viene ingerita senza masticare con una quantità sufficiente di liquido.

Ipertensione arteriosa. La dose iniziale è solitamente di 12,5 mg 1 volta al giorno per i primi 2 giorni (la dose può essere divisa in due dosi da 6,25 mg), che possono già fornire l'effetto desiderato. Se necessario, la dose può essere aumentata dopo 2 giorni a 25 mg 1 volta al giorno, quindi ad intervalli di almeno due settimane a 50 mg al giorno, una volta o in 2 dosi (mattina e sera, 25 mg). La dose massima giornaliera è di 50 mg.

Angina. La dose iniziale è di solito 12,5 mg 2 volte al giorno per i primi 2 giorni, poi 25 mg 2 volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose può essere aumentata ad intervalli di almeno due settimane fino ad una dose massima giornaliera di 100 mg suddivisa in 2 dosi suddivise. Per i pazienti anziani, la dose massima giornaliera è di 50 mg, suddivisa in 2 dosi.

Insufficienza cardiaca cronica. La dose viene selezionata individualmente, monitorando attentamente le condizioni del paziente. Il paziente deve essere costantemente sotto osservazione nelle prime 2-3 ore dopo la prima dose del farmaco e dopo aver assunto una dose aumentata. Dosi di digossina, diuretici e inibitori di conversione dell'angiotensina enzimi (Enzimi- proteine ​​specifiche che possono accelerare significativamente le reazioni chimiche che avvengono nell'organismo, senza far parte dei prodotti finali di reazione, ad es. sono catalizzatori biologici. Ogni tipo di enzima catalizza la trasformazione di determinate sostanze (substrati), a volte solo una singola sostanza in un'unica direzione. Pertanto, numerose reazioni biochimiche nelle cellule sono eseguite da un numero enorme di enzimi diversi. I preparati enzimatici sono ampiamente usati in medicina) deve essere risolto prima di prescrivere il farmaco. La dose iniziale raccomandata è di solito 6,25 mg una volta al giorno. Con buona tolleranza e necessità di aumentare la dose, si aumenta ad intervalli di almeno due settimane a 6,25 mg due volte al giorno, quindi a 12,5 mg due volte al giorno, dopodiché a 25 mg due volte al giorno. Per i pazienti di peso inferiore a 85 kg, la dose massima giornaliera è di 50 mg in due dosi divise, per i pazienti di peso superiore a 85 kg - 100 mg in due dosi divise.

Funzionalità dell'applicazione

Con cautela e sotto la supervisione di un medico (soprattutto all'inizio del trattamento e ad ogni aumento della dose), il farmaco deve essere utilizzato negli anziani, con diabete mellito (maschera le manifestazioni cliniche dell'iperglicemia) e ipoglicemia (ipoglicemia- una condizione causata da bassi livelli di glucosio plasmatico. È caratterizzato da segni di aumento dell'attività simpatica e rilascio di adrenalina (sudorazione, ansia, tremore, palpitazioni, fame) e sintomi dal sistema nervoso centrale (svenimento, visione offuscata, convulsioni, coma)), tireotossicosi (Tireotossicosi- una sindrome causata dall'azione di un eccesso di tiroxina e triiodotironina sui tessuti bersaglio. Ci sono molte ragioni per la tireotossicosi; la causa più comune è il gozzo tossico diffuso (malattia di Graves). Il quadro clinico include l'azione degli ormoni su diversi organi. I sintomi dell'attivazione del sistema simpatico-adrenale sono caratteristici: tachicardia, tremore, sudorazione, ansia. Questi sintomi vengono eliminati dai beta-bloccanti), malattie occlusive dei vasi periferici, blocco atrioventricolare di I grado, broncopneumopatia cronica ostruttiva, angina vasospastica di Prinzmetal (può provocare convulsioni), psoriasi (Psoriasi- una malattia cutanea ereditaria cronica con diverse manifestazioni cliniche. La psoriasi più comune è rappresentata da papule e placche abbondantemente squamose sul cuoio capelluto, sui gomiti, sugli avambracci, sulle mani, sugli stinchi, sui piedi, sulla parte bassa della schiena, sui glutei. Reclami di prurito. In questa malattia, i cheratinociti si formano 28 volte più del normale), insufficienza renale, depressione (Depressione- disturbo mentale: umore cupo, depresso con pessimismo, monotonia delle idee, diminuzione degli impulsi, inibizione dei movimenti, vari disturbi somatici), miastenia grave (miastenia grave- malattia neuromuscolare cronica associata a ridotta conduzione neuromuscolare. Caratterizzato da debolezza, doloroso affaticamento dei muscoli striati), in pazienti con feocromocitoma (solo in associazione con alfa-bloccanti), con interventi chirurgici estesi e anestesia (Anestesia- mancanza di sensibilità, nonché sullo sfondo del trattamento con alfa-bloccanti, alfa-agonisti, preparati digitalici, diuretici e/o inibitori monoamino ossidasi (Monoamino ossidasi un enzima che catabolizza le monoamine. In questi casi, il trattamento deve essere iniziato a basse dosi, seguito da un lento aumento fino a dosi efficaci. All'inizio del trattamento o con un aumento della dose del farmaco nei pazienti, soprattutto negli anziani, si può verificare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, soprattutto in piedi, che richiede un aggiustamento della dose.

Si consiglia ai pazienti con insufficienza cardiaca di assumere il farmaco durante i pasti per prevenire ipotensione ortostatica (ipotensione ortostatica- un forte calo della pressione sanguigna quando ci si sposta in posizione verticale, causano sostanze medicinali che interrompono i meccanismi del riflesso autonomo o causano ipovolemia). Quando questi pazienti si sviluppano edema (Edema- gonfiore dei tessuti a seguito di un aumento patologico del volume del liquido interstiziale) e/o un aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca, la dose di diuretici deve essere aumentata e, se necessario, la dose di carvedilolo deve essere ridotta fino a quando le condizioni del paziente non si stabilizzano. Se la frequenza cardiaca scende a 55 battiti/min, il farmaco deve essere interrotto.

Quando si prescrive a pazienti con insufficienza circolatoria, pressione sanguigna bassa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg), malattia coronarica e / o insufficienza renale, è necessario monitorare la funzionalità renale, se peggiora, ridurre la dose o interrompere il farmaco e aumentare la dose di diuretici.

Nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva con componente broncospastica che non assumono farmaci antiasmatici, il carvedilolo deve essere prescritto solo se il beneficio del suo uso supera il potenziale rischio. Nelle persone con allergie gravi o in fase di desensibilizzazione, il carvedilolo può esacerbare le reazioni allergiche. I pazienti che hanno manifestato o peggiorato la psoriasi durante il trattamento con beta-bloccanti devono ricevere il farmaco solo dopo un'attenta valutazione dei possibili benefici e rischi. Come altri beta-bloccanti, il carvedilolo può ridurre la gravità della tireotossicosi. In caso di intervento chirurgico in anestesia generale, l'anestesista deve essere avvertito della precedente terapia con carvedilolo. Ai pazienti con feocromocitoma devono essere somministrati alfa-bloccanti prima di iniziare la terapia. Le persone che usano lenti a contatto devono essere avvertite della possibilità di una riduzione della lacrimazione. Durante il trattamento, l'uso di etanolo deve essere evitato.

Se è necessario prescrivere contemporaneamente bloccanti dei canali del calcio "lenti" - derivati ​​​​della fenilalchilamina (verapamil) e delle benzotiazepine (diltiazem), nonché farmaci antiaritmici di classe I (amiodarone), si raccomanda un monitoraggio costante. ECG (ECG- un metodo per studiare il muscolo cardiaco registrando i potenziali bioelettrici del cuore che lavora. Una forma d'onda registrata su un nastro di carta in movimento o su una pellicola fotografica è chiamata elettrocardiogramma (ECG). Svolge un ruolo importante nella diagnosi di molte malattie cardiache) e la pressione sanguigna.

Quando si annulla la terapia simultanea con clonidina, è necessario prima interrompere il trattamento con carvedilolo, quindi, dopo alcuni giorni, annullare la clonidina. Carvedilolo non altera la concentrazione glucosio (Glucosio- zucchero d'uva, un carboidrato del gruppo dei monosaccaridi. Uno dei principali prodotti metabolici che fornisce energia alle cellule viventi) nel sangue e non provoca alterazioni del test di tolleranza al glucosio in pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente.

La terapia deve essere eseguita per lungo tempo e non deve essere interrotta bruscamente, soprattutto nei pazienti con malattia coronarica a causa della possibilità di peggiorare il decorso della malattia di base. Si raccomanda di ridurre la dose della metà ogni 3 giorni per 1-2 settimane. Se il trattamento viene interrotto per 2 settimane o più, il trattamento deve essere ripreso con dosi minime.

Carvedilolo non deve essere assunto con l'alcol.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Il farmaco è controindicato in gravidanza. Se necessario, utilizzare durante il periodo allattamento (Allattamento- secrezione di latte da parte della ghiandola mammaria l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Figli.

Il farmaco è controindicato nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si lavora con altri meccanismi.

Durante il periodo di trattamento, ci si dovrebbe astenere dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Effetto collaterale

Il farmaco è generalmente ben tollerato. Raramente si possono osservare:

Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, angina pectoris, blocco atrioventricolare, progressione dell'insufficienza circolatoria (estremità fredde), progressione dell'insufficienza cardiaca, edema degli arti inferiori.

Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, debolezza, debolezza muscolare (di solito all'inizio del trattamento), depressione, disturbi del sonno, parestesie.

Dal sistema digerente: secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale, diarrea (Diarrea- rapida escrezione di feci liquide associata al passaggio accelerato del contenuto intestinale dovuto all'aumento della peristalsi, al ridotto assorbimento di acqua nell'intestino crasso e al rilascio di una quantità significativa di secrezione infiammatoria da parte della parete intestinale) o costipazione, transaminasi epatiche elevate.

Dal lato del metabolismo: iperglicemia, aumento di peso, ipercolesterolemia.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (Trombocitopenia- diminuzione del numero di piastrine), leucopenia.

Dal sistema respiratorio:dispnea (Dispnea- violazione della frequenza, del ritmo e della profondità della respirazione, accompagnata da una sensazione di mancanza d'aria), reazioni broncospastiche in pazienti predisposti.

Reazioni allergiche: esantema, prurito (Prurito- una sensazione modificata di dolore dovuta all'irritazione delle terminazioni nervose dei recettori del dolore), eruzioni cutanee, comparsa e/o esacerbazione di psoriasi, starnuti, congestione nasale; molto raramente - reazione anafilattoide.

Altri: molto raramente - esacerbazione della sindrome di claudicatio "intermittente", sindrome di Raynaud, dolore alle estremità, minzione ridotta e / o funzionalità renale, sindrome simil-influenzale, diminuzione della secrezione lacrimale, manifestazione di diabete mellito attuale latente o aumento dei suoi sintomi .

Interazione con altri farmaci

Carvedilolo non deve essere usato se il paziente sta ricevendo iniezioni endovenose di verapamil, diltiazem, farmaci antiaritmici (soprattutto di classe 1). Potenziamento (Potenziamento(sinonimo di sinergismo sovraadditivo) - un tipo di sinergia in cui l'effetto farmacologico finale di una combinazione di farmaci supera quantitativamente significativamente la somma degli effetti individuali di tutti i componenti della combinazione. L'implementazione del potenziamento viene eseguita a causa di diversi meccanismi, nonché la localizzazione dell'azione dei componenti della combinazione) l'effetto si osserva se assunto contemporaneamente ad agenti antipertensivi, nitrati e farmaci antiaritmici. Farmaci che riducono il contenuto catecolamine (Catecolamine- catecolamine naturali (adrenalina, noradrenalina, dopamina) - mediatori del sistema nervoso. Partecipa al metabolismo e alle reazioni adattative del corpo. Con lo stress fisico e mentale (stress), alcune malattie, il contenuto di catecolamine nel sangue e nelle urine aumenta notevolmente)(reserpina, inibitori delle monoaminossidasi) e la clonidina aumentano il rischio di ipotensione arteriosa e bradicardia. Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) migliorano e induttori (Induttore- sostanze chimiche che stimolano il proprio metabolismo o il metabolismo di altri composti (farmaci) in caso di somministrazione ripetuta)(fenobarbital, rifampicina) - indebolisce gli effetti del carvedilolo. L'uso simultaneo con alcaloidi della segale cornuta compromette la circolazione periferica. Se usato con il cuore glicosidi (Glicosidi- sostanze organiche, le cui molecole sono costituite da un carboidrato e da una componente non carboidrata (glicone). Ampiamente distribuiti negli impianti, dove possono costituire una forma di trasporto e stoccaggio di varie sostanze)(digossina), verapamil e diltiazem, sono possibili disturbi della conduzione atrioventricolare, raramente con disturbi emodinamici. Carvedilolo aumenta il contenuto di digossina e ciclosporina nel sangue, che richiede un aggiustamento delle loro dosi. Generale anestetici (Anestetici- i farmaci che hanno un effetto anestetico sono divisi in locali e generali) amplificare il negativo inotropo (Inotropo- cambia la forza di contrazione del cuore) ed effetti ipotensivi del carvedilolo. Carvedilolo può potenziare l'azione dell'insulina e orale (orale- la via di somministrazione del farmaco per via orale (per via orale)) agenti ipoglicemizzanti (Agenti ipoglicemizzanti i medicinali che abbassano la glicemia sono usati per curare il diabete, mascherando i sintomi dell'ipoglicemia (soprattutto tachicardia), che richiede un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue.

Overdose

Sintomi: grave ipotensione arteriosa (pressione sistolica di 80 mmHg e inferiore), bradicardia (inferiore a 50 bpm), cardiogena shock (Shock- una condizione caratterizzata da una forte diminuzione del flusso sanguigno negli organi (flusso sanguigno regionale); è una conseguenza di ipovolemia, sepsi, insufficienza cardiaca o diminuzione del tono simpatico. La causa dello shock è una diminuzione del volume effettivo del sangue circolante (il rapporto tra bcc e capacità del letto vascolare) o un deterioramento della funzione di pompaggio del cuore. La clinica d'urto è determinata da una diminuzione del flusso sanguigno negli organi vitali: il cervello (scompare la coscienza e la respirazione), i reni (scompare la diuresi), il cuore (ipossia miocardica). Lo shock ipovolemico è causato dalla perdita di sangue o plasma. Lo shock settico complica il decorso della sepsi: i prodotti di scarto dei microrganismi che sono entrati nel sangue causano la dilatazione dei vasi sanguigni e aumentano la permeabilità capillare. Clinicamente manifestato come shock ipovolemico con segni di infezione. L'emodinamica nello shock settico è in continua evoluzione. Per ripristinare il BCC, è necessaria una terapia infusionale. Lo shock cardiogeno si sviluppa a causa di un deterioramento della funzione di pompaggio del cuore. Utilizzare farmaci che migliorano la contrattilità miocardica: dopamina, norepinefrina, dobutamina, epinefrina, isoprenalina. Shock neurogeno: una diminuzione del volume effettivo del sangue circolante a causa della perdita del tono simpatico e dell'espansione delle arterie e delle venule con la deposizione di sangue nelle vene; si sviluppa con lesioni del midollo spinale e come complicanza dell'anestesia spinale), ridotta funzionalità respiratoria (broncospasmo), insufficienza circolatoria, convulsioni, arresto cardiaco.

Trattamento: durante le prime ore - induzione del vomito e lavanda gastrica, poi - controllo e correzione dei parametri vitali in terapia intensiva. Terapia di mantenimento: con bradicardia grave - atropina 0,5-2 mg per via endovenosa; per mantenere l'attività cardiaca - glucagone 1-5 mg (dose massima - 10 mg) per via endovenosa per via endovenosa, poi 2-5 mg/ora come infusi (Infusione(in / nell'introduzione) - l'introduzione di liquidi, farmaci o emoderivati ​​/ componenti in un vaso venoso) e/o adrenomimetici (orciprenalina, isoprenalina) 0,5-1 mg per via endovenosa. Con la predominanza dell'azione vasodilatatrice periferica, prescrivere noradrenalina (Noradrenalina- un composto del gruppo delle catecolamine, un neuroormone. Si forma nel midollo surrenale e nel sistema nervoso, dove funge da mediatore (trasmettitore) per condurre un impulso nervoso attraverso la sinapsi. Aumenta la pressione sanguigna, stimola il metabolismo dei carboidrati, ecc.) in dosi ripetute di 5-10 microgrammi o come infusione di 5 microgrammi/min. Per alleviare il broncospasmo, i beta 2-adrenomimetici vengono utilizzati sotto forma di aerosol, con inefficienza - per via endovenosa o aminofillina per via endovenosa. Con convulsioni - diazepam o clonazepam per via endovenosa lentamente. Nei casi gravi intossicazione (Intossicazione- avvelenamento del corpo con sostanze tossiche) nello shock cardiogeno, la terapia di mantenimento viene continuata per un periodo sufficientemente lungo fino a quando le condizioni del paziente non si stabilizzano e tenendo conto dell'emivita del carvedilolo.

Informazioni generali sul prodotto

Da consumarsi preferibilmente entro. 2 anni.

Condizioni di archiviazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Pacchetto. 10 compresse in blister; 3 blister in una confezione.

Produttore.Società per azioni pubblica "Kiev Vitamin Plant".

Posizione. 04073, Ucraina, Kiev, st. Kopylovskaja, 38.

Sito web. www.vitamin.com.ua

Preparazioni con lo stesso principio attivo

• Corvasan - "Arterio"

Questo materiale è presentato in forma libera sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco.