Le principali forme e modalità di somministrazione dei farmaci. Modi per introdurre droghe nel corpo

Farmacocinetica

farmacocinetica - una sezione della farmacologia generale che studia i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci (ovvero, è così che il corpo agisce sul farmaco).

Modi per introdurre droghe nel corpo

Le sostanze medicinali vengono introdotte nel corpo umano in vari modi. Il praticante ha il pieno diritto di introdurre il farmaco nel corpo in qualsiasi modo noto.

La scelta della modalità di somministrazione è dettata dalle seguenti tre circostanze:

Le condizioni del paziente: la gravità della malattia (nei casi che minacciano la vita del paziente, vengono introdotte sostanze ad azione rapida).

Proprietà del farmaco (solubilità, velocità di sviluppo dell'effetto, durata dell'azione del farmaco).

Intuizione, formazione professionale di un medico.

Tradizionalmente si distinguono le vie enterale e parenterale di somministrazione dei farmaci nell'organismo.

Vie di somministrazione enterale(attraverso il tratto gastrointestinale):

orale (per bocca);

sublinguale (sotto la lingua);

buccale ("incollaggio" alla mucosa buccale, gengive);

duodenale (nel duodeno);

rettale (nel retto).

Vie di somministrazione parenterale(cioè bypassando il tratto gastrointestinale) :

sottocutaneo;

intradermico;

intramuscolare;

endovenoso;

intra-arterioso;

intraossea;

subaracnoideo;

transdermico;

inalazione.

Vie enterali di somministrazione del farmaco

Orale(lat.peros) - il metodo di somministrazione più comune. Circa il 60% di tutti i farmaci viene somministrato per via orale. Per la somministrazione orale vengono utilizzate varie forme di dosaggio: compresse, polveri, capsule, soluzioni, ecc. Se assunto per via orale, il farmaco passa attraverso i seguenti passaggi:

Cavità orale → esofago → stomaco → intestino tenue → intestino crasso → retto.

L'assorbimento di una serie di sostanze avviene parzialmente dallo stomaco (elettroliti deboli di natura acida - aspirina, barbiturici, ecc.). Ma la stragrande maggioranza dei farmaci viene assorbita principalmente nell'intestino tenue (questo è facilitato da un intenso afflusso di sangue e da un'ampia superficie di assorbimento - ≈ 120 m 2). L'assorbimento dei farmaci se assunti per via orale inizia dopo 15-30 minuti.

Dopo l'assorbimento nell'intestino, il farmaco passa attraverso i seguenti passaggi:

Intestino tenue → assorbimento → vena porta → fegato (parzialmente distrutto) → vena cava inferiore → circolazione sistemica → organi e tessuti (effetto terapeutico).

Vantaggi del metodo:

semplicità e convenienza;

naturalezza;

relativa sicurezza;

sterilità, non sono richieste le mani del personale medico.

Gli svantaggi del metodo:

lenta insorgenza dell'effetto;

bassa biodisponibilità;

differenze individuali nella velocità e completezza dell'assorbimento;

influenza del cibo e di altre sostanze sull'assorbimento;

l'impossibilità di utilizzare farmaci che non penetrano bene attraverso la mucosa del tratto gastrointestinale (streptomicina), che vengono distrutti nel tratto gastrointestinale (insulina, pregnina);

incapacità di usare con vomito e coma.

Sublinguale(lat. sublingua). La membrana mucosa della cavità orale ha un abbondante afflusso di sangue e le sostanze assorbite attraverso di essa entrano rapidamente nel flusso sanguigno. L'effetto della somministrazione sublinguale si verifica entro la fine del primo minuto. Via delle sostanze medicinali:

Cavità orale → sistema della vena cava superiore → cuore destro → circolazione polmonare → cuore sinistro → aorta → organi e tessuti (effetto terapeutico).

Questo metodo introduce alcuni vasodilatatori ad azione rapida (nitroglicerina, validolo), ormoni steroidei e loro derivati ​​(metiltestosterone, pregnina), gonadotropina e altri farmaci scarsamente assorbiti o inattivati ​​nel tratto gastrointestinale.

Vantaggi della via di somministrazione sublinguale:

i farmaci non sono esposti all'azione del succo gastrico;

non passare attraverso il fegato.

Svantaggio: l'impossibilità di utilizzare farmaci dal sapore sgradevole e con effetto irritante sulla mucosa orale.

buccale vengono utilizzati film polimerici (trinitrolong), che vengono "incollati" alla mucosa buccale o alle gengive. Sotto l'influenza della saliva, i film si sciolgono, rilasciano la sostanza farmacologicamente attiva (nitroglicerina in trinitrolong) e creano una concentrazione terapeutica nella circolazione sistemica per un certo tempo.

Duodenale via di somministrazione . La sonda viene inserita attraverso l'esofago nel duodeno e attraverso di essa viene iniettato un liquido (ad esempio, solfato di magnesio come coleretico). Ciò consente di creare rapidamente un'alta concentrazione del farmaco nell'intestino. Vantaggio: il medicinale non è esposto all'azione del succo gastrico. Ma questa via di somministrazione è tecnicamente complessa e usata raramente.

Rettalmente(lat. perrectum) le sostanze medicinali sono prescritte sotto forma di supposte, soluzioni nei clisteri (V- non più di 50–100 ml + la soluzione deve essere riscaldata a 37–38 º C, altrimenti potrebbe verificarsi un riflesso allo svuotamento). L'effetto terapeutico con questa via di somministrazione si sviluppa dopo 5-15 minuti. La via del farmaco:

Retto → vene emorroidarie inferiori e medie (circa il 50% della sostanza medicinale) → vena cava inferiore → circolazione sistemica → organi e tessuti (effetto terapeutico).

Parte del farmaco viene assorbito attraverso la vena emorroidaria superiore ed entra nel fegato attraverso la vena porta, dove viene parzialmente metabolizzato.

Vantaggi della via di somministrazione rettale:

la sostanza medicinale non è esposta ai succhi del tubo digerente;

non irrita la mucosa gastrica;

la sostanza medicinale bypassa il fegato (circa il 50%);

può essere usato per il vomito, in uno stato di incoscienza.

Gli svantaggi del metodo:

disagio, antigienico;

differenze individuali nella velocità e completezza di assorbimento.

Vie di somministrazione dei farmaci

A seconda delle proprietà e degli scopi d'uso, le sostanze medicinali possono essere introdotte nell'organismo in diversi modi. Questi ultimi sono divisi in enterale cioè utilizzando il tratto gastrointestinale (orale, sublinguale, rettale) e parenterale quando il farmaco viene somministrato in qualsiasi modo, bypassando il tratto gastrointestinale. Si consiglia di suddividere queste ultime vie in iniezione - con violazione della pelle (sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, subaracnoidea, intraarteriosa, intracardiaca) e altre - inalazione, cutanea, in cavità naturali e tasche della ferita, ecc. Nell'uso medico, il il termine "parenterale" ha solitamente un significato più ristretto: designano le vie di somministrazione più tipiche e ampiamente utilizzate: sottocutanea, intramuscolare ed endovenosa.

Percorsi enterali

via orale. Il più naturale, semplice e conveniente per il paziente, non richiede sterilizzazione di farmaci e personale appositamente formato. Tuttavia, dal punto di vista degli interessi della terapia, soprattutto nella fornitura di cure di emergenza, è tutt'altro che la migliore. A volte è semplicemente inaccettabile (violazione dell'atto di deglutizione, stato grave o incosciente del paziente, vomito persistente, prima infanzia, ecc.). Il medicinale assunto per via orale incontra nello stomaco un ambiente fortemente acido (pH 1,2 - 1,8) e un enzima proteolitico pepsina molto attivo. Può subire idrolisi acida ed enzimatica e perdere efficacia. Inoltre, l'assorbimento di molti farmaci varia notevolmente da persona a persona e anche dallo stesso paziente. La velocità e la completezza dell'assorbimento dipendono anche dalla natura e dai tempi di assunzione del cibo: la maggior parte delle verdure e della frutta riduce in qualche modo l'acidità del succo, i latticini rallentano il processo di digestione nello stomaco e l'evacuazione del cibo da esso, ammorbidiscono il effetto irritante dei farmaci sulla membrana mucosa e può legare alcuni farmaci in complessi non assorbibili (come gli antibiotici tetracicline). Il riassorbimento dei farmaci nell'intestino dipende anche dal tempo della loro evacuazione dallo stomaco (rallenta con l'età e la patologia).

Pertanto, è consigliabile assumere farmaci per via orale (con alcune eccezioni come l'acido acetilsalicilico e alcuni altri con effetto irritante sulla mucosa gastrica) 30-40 minuti prima dei pasti o 1-2 ore dopo. L'azione dei farmaci assunti per via orale inizia di solito dopo 15-40 minuti. La velocità di insorgenza dell'effetto dipende dalla natura del farmaco e dalla forma scelta, dalla solubilità in acqua necessaria per la distribuzione sulla superficie della mucosa, dal grado di dispersione della polvere e dalla disintegrazione della compressa. Le soluzioni e le polveri fini vengono assorbite più velocemente, compresse, capsule, spansule, emulsioni vengono assorbite più lentamente. Per accelerare il riassorbimento del farmaco e ridurre l'irritazione della mucosa, le compresse destinate all'assorbimento nello stomaco devono essere prima frantumate o sciolte in acqua.

I farmaci progettati per l'assorbimento nell'intestino (protetto dal guscio dagli effetti dell'acido e della pepsina) vengono riassorbiti in un mezzo leggermente alcalino (pH 8,0 - 8,5). I farmaci liposolubili vengono assorbiti anche dalle soluzioni oleose (ad esempio vitamine D, E, A, ecc.), Ma solo dopo che l'olio è stato emulsionato dagli acidi biliari. Naturalmente, con le violazioni della formazione e della secrezione della bile, il loro riassorbimento ne risentirà notevolmente.

Dopo l'assorbimento nello stomaco e nell'intestino, le sostanze medicinali attraverso il sistema della vena porta entrano nel fegato, dove sono parzialmente legate e neutralizzate. Solo dopo essere passati attraverso il fegato, entrano nella circolazione generale, passando attraverso le fasi di distribuzione e iniziano ad agire. Se, inoltre, l'assorbimento è lento, l'effetto farmacologico come risultato del passaggio primario della sostanza attraverso il fegato e della parziale neutralizzazione può essere fortemente indebolito. Pertanto, i dosaggi orali dei farmaci, di regola, sono da 2 a 3 volte o più superiori rispetto alle dosi iniettate sotto la pelle o per via intramuscolare.

Nonostante tutti gli inconvenienti, la via orale rimane preferibile se il suo impiego non è precluso dalle proprietà del farmaco, dalle condizioni del paziente e dallo scopo dell'applicazione. In questo caso, si dovrebbe seguire una semplice regola: il medicinale deve essere assunto in posizione seduta o in piedi e lavato con ¼ - ⅓ bicchiere d'acqua. Se le condizioni del paziente non gli consentono di assumere una posizione seduta, il farmaco deve essere prima frantumato bene (se possibile, sciolto) e lavato con acqua a piccoli sorsi, ma in quantità sufficiente. Ciò è necessario per evitare il ritardo della polvere o della compressa nell'esofago, per evitare che si attacchino alla mucosa esofagea e la danneggino.

Medicinali	Interazione con il cibo
Tetracicline, cloramfenicolo, ampicillina, sulfamidici, fluorochinoloni, acido acetilsalicilico, indometacina	Formazione di complessi chelati non assorbibili con ioni calcio (latte) e ioni ferro (frutta, verdura, succhi)
Codeina, caffeina, platifillina, papaverina, chinidina e altri alcaloidi	Formazione di complessi non assorbibili con tannini di tè e caffè
Levodopa, preparati a base di ferro, penicilline, eritromicina, tetracicline	Diminuzione della biodisponibilità sotto l'influenza dei carboidrati
Ketoconazolo	Aumento della biodisponibilità sotto l'influenza di cibi acidi, succhi, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Spironolattone, lovastatina, griseofulvina, itraconazolo, saquinavir, albendazolo, mebendazolo, preparati vitaminici liposolubili	Aumento della biodisponibilità sotto l'influenza dei grassi
Nialamide	Sviluppo di una reazione tossica ("crisi del formaggio", sindrome della tiramina) se assunto insieme a cibi ricchi di tiramina (avocado, banane, fagioli, vini, uvetta, fichi, yogurt, caffè, salmone, aringa affumicata, carne affumicata, fegato, birra , panna acida , soia, formaggio, cioccolato)
Anticoagulanti indiretti	Diminuzione dell'effetto terapeutico se assunto insieme ad alimenti ricchi di vitamina K (broccoli, cavolini di Bruxelles e cavolfiore, lattuga, zucchine, soia, spinaci, noci, tè verde, fegato, oli vegetali)

Esempi di interazioni farmaco-cibo

(il finale)

via sublinguale. A causa della ricchissima vascolarizzazione della mucosa orale, l'assorbimento del farmaco posto sotto la lingua, dietro la guancia, sulla gengiva, avviene rapidamente. Naturalmente, i farmaci prescritti in questo modo non sono influenzati dai principali enzimi digestivi e dall'acido cloridrico. E infine, il riassorbimento viene effettuato nel sistema della vena cava superiore, a seguito della quale i farmaci entrano nella circolazione generale, bypassando il fegato. Agiscono più velocemente e più forte di quando assunto per via orale. In questo modo vengono somministrati alcuni vasodilatatori, in particolare antianginosi (nitroglicerina, validolo, ecc.), quando è necessario ottenere un effetto molto rapido, ormoni steroidei e loro derivati, gonadotropine e alcuni altri agenti, il cui numero è generalmente piccolo. Compresse facilmente solubili, soluzioni (di solito su un pezzo di zucchero), film assorbibili (sulla gengiva) vengono utilizzati per via sublinguale. L'effetto irritante dei farmaci e il sapore sgradevole rappresentano un serio limite alla più ampia attuazione di questo percorso.

via rettale. La via rettale viene utilizzata quando è impossibile utilizzare droghe all'interno (vomito, incoscienza). Dal retto, il 50% della dose viene assorbita nel sistema della vena cava inferiore, bypassando il fegato, il 50% entra nella vena porta ed è parzialmente inattivato nel fegato.

Limitazioni della somministrazione rettale - elevata sensibilità della mucosa rettale alle sostanze irritanti (pericolo di proctite), piccola superficie di aspirazione, breve contatto dei farmaci con la mucosa, una piccola quantità di soluzioni per clisteri terapeutici (50 - 100 ml), l'inconveniente di espletamento delle pratiche sul lavoro, in viaggio.

vie parentali

Nel gruppo delle vie parenterali, le più comunemente utilizzate sono sottocutanea, intramuscolare ed endovenosa (tabella 1). A causa della rapida insorgenza dell'effetto, questi tre metodi sono preferiti nelle cure di emergenza: vengono utilizzati quando si prescrivono farmaci che non vengono assorbiti o distrutti nel tratto gastrointestinale (insulina, miorilassanti, benzilpenicillina, aminoglicosidi e una serie di altri antibiotici, eccetera.). Nella vena vengono iniettati mezzi per l'anestesia endovenosa, antidolorifici, anticonvulsivanti, vasodilatatori e altre sostanze.

Oltre alla sterilità obbligatoria dei farmaci stessi e alla conoscenza delle tecniche di iniezione, è necessario rispettare rigorosamente i requisiti severi per la sterilizzazione di siringhe, sistemi per l'infusione a goccia di soluzioni in vena o utilizzare strumenti monouso. Le ragioni dell'inasprimento sono ben note: la minaccia di infezione da virus dell'epatite, AIDS, ceppi di microbi multiresistenti.

Tabella 1

caratteristiche di sottocutaneo, intramuscolare e

vie di somministrazione del farmaco per via endovenosa

Indice	Via di somministrazione
per via sottocutanea	per via intramuscolare	per via endovenosa
Velocità di insorgenza dell'effetto	Per la maggior parte dei farmaci somministrati in soluzioni acquose, dopo 10 - 15 minuti	Massimo, spesso al momento dell'iniezione
Durata	Meno che orale	Meno della somministrazione sottocutanea e intramuscolare
La forza del farmaco	In media, da 2 a 3 volte superiore rispetto alla somministrazione orale della stessa dose	In media da 5 a 10 volte superiore alla somministrazione orale
Sterilità del farmaco e asepsi della procedura	Strettamente richiesto

Fine della tabella 1

Solvente	Acqua, olio raramente neutro	Acqua, olio neutro	Solo acqua, in casi eccezionali ultra emulsioni prefabbricate
Solubilità del farmaco	Obbligatorio	Non obbligatorio, puoi inserire le sospensioni	Strettamente richiesto
Nessun irritante	Necessariamente	Sempre desiderabile, altrimenti le iniezioni sono dolorose, possibili ascessi asettici	È auspicabile, a volte ignorato, quindi la vena viene "lavata" con soluzione salina calda
Isotonicità (isoosmoticità) della soluzione	Le soluzioni obbligatorie, fortemente ipo e ipertoniche causano la necrosi dei tessuti	Non necessario se vengono iniettati piccoli volumi di soluzione (fino a 20 - 40 ml)

via sottocutanea. Introduzione di soluzioni acquose e oleose sterili, isotoniche di farmaci in un volume di 1 - 2 ml. Le soluzioni hanno valori di pH fisiologici. I farmaci non devono avere un effetto irritante (il tessuto adiposo sottocutaneo è ricco di terminazioni nervose) e causare vasospasmo. L'effetto farmacologico si verifica 15-20 minuti dopo l'iniezione. Con l'introduzione di soluzioni dell'irritante cloruro di calcio e del forte vasocostrittore norepinefrina sotto la pelle, si verifica la necrosi.

Questa via di somministrazione è comunemente usata nelle cure di emergenza sulla scena di un disastro per l'iniezione di antidolorifici, vasocostrittori, psicosedativi, tossoide tetanico, ecc. Questa è la via abituale per la somministrazione di insulina. I tubi per siringhe monouso possono essere utilizzati nella medicina dei disastri. Per la vaccinazione di massa in tempi brevi sono stati realizzati degli iniettori senza ago, che, per l'elevata pressione creata nel dispositivo, consentono di somministrare il vaccino senza rompere la pelle. Questa procedura è molto dolorosa.

Le sostanze medicinali vengono assorbite più rapidamente dal tessuto sottocutaneo della parete anteriore dell'addome, del collo e della spalla. Nei casi critici, quando la via endovenosa è già coinvolta o di difficile accesso (ustioni estese), la via sottocutanea viene utilizzata per combattere la disidratazione, gli squilibri elettrolitici e alcalino-acidi, e per la nutrizione parenterale. Produrre un'infusione a goccia a lungo termine nel tessuto sottocutaneo (i siti di iniezione si alternano), la cui velocità dovrebbe corrispondere alla velocità di assorbimento della soluzione. Per un giorno in questo modo è possibile immettere fino a 1,5 - 2 litri di soluzione. Il tasso di riassorbimento può essere notevolmente aumentato aggiungendo una preparazione di ialuronidasi (lidasi) al liquido infuso. Le soluzioni (sali, glucosio, aminoacidi) devono essere isotoniche.

via intramuscolare. L'introduzione in questo modo è meno dolorosa dell'introduzione nel tessuto sottocutaneo. Il riassorbimento più rapido arriva dal muscolo deltoide della spalla, più spesso in pratica avviene nel quadrante superiore esterno del muscolo gluteo (è più voluminoso, cosa importante per le iniezioni multiple). Quando si introducono soluzioni o sospensioni oleose, è necessario prima assicurarsi che l'ago non entri nel vaso. In caso contrario, è possibile l'embolia vascolare con gravi conseguenze. L'assorbimento può essere accelerato applicando un termoforo o, al contrario, rallentato con un impacco di ghiaccio.

via endovenosa. In questo modo è assicurato l'effetto più rapido e completo della sostanza medicinale sull'organismo. Allo stesso tempo, questo percorso richiede particolare responsabilità, abilità puramente pratica, cautela e conoscenza delle proprietà del farmaco somministrato. Qui, in breve tempo, si raggiungono le concentrazioni massime (di picco) della sostanza nel cuore, alte - nel sistema nervoso centrale, solo allora si distribuisce nel corpo. Pertanto, al fine di evitare l'effetto tossico, le iniezioni di farmaci velenosi e potenti devono essere effettuate lentamente (2–4 ml / min), a seconda delle proprietà farmacologiche del farmaco, dopo la diluizione preliminare della soluzione della fiala (di solito 1–2 ml) con soluzione di cloruro di sodio o glucosio. La presenza di bolle d'aria nella siringa è inaccettabile a causa di un'embolia gassosa pericolosa per la vita. Per alcuni farmaci, potrebbe esserci sensibilizzazione(cioè sono diventati allergeni per il paziente) o ipersensibilità geneticamente determinata ( idiosincrasia Oltre a un'indagine preliminare del paziente e dei suoi parenti, i test intradermici richiedono spesso il rigetto di alcuni farmaci (novocaina, penicilline, ecc.). L'idiosincrasia provoca uno sviluppo fulmineo di reazioni tossiche che non possono essere previste. Pertanto, le iniezioni di sostanze particolarmente pericolose al riguardo (preparati per radiocontrasto contenenti iodio, chinino, ecc.) vengono eseguite in due fasi: in primo luogo, viene somministrata una dose di prova (non più di 1/10 del totale) e , dopo essersi accertati che il farmaco sia sufficientemente tollerabile, il resto viene iniettato dopo 3-5 minuti di importo.

L'introduzione di farmaci nella vena deve essere eseguita da un medico o sotto la sua supervisione con un monitoraggio costante della risposta del paziente. Se è installato un sistema di infusione, attraverso di esso viene eseguita l'introduzione di farmaci aggiuntivi. A volte per le iniezioni viene utilizzato un catetere endovenoso permanente (per diversi giorni), che, negli intervalli tra le iniezioni, viene riempito con una soluzione debole di eparina e tappato con un tappo sterile. Per le iniezioni endovenose vengono utilizzati aghi sottili e si evita in ogni modo possibile l'infiltrazione di sangue nei tessuti, il che può portare a irritazioni e persino necrosi del tessuto paravenoso, infiammazione della vena (flebite).

Alcune sostanze hanno un effetto irritante sulla parete venosa. Devono essere prima fortemente diluiti in una soluzione per infusione (salina, glucosio) e somministrati per flebo. Per l'implementazione di infusioni a goccia per via endovenosa, esistono speciali sistemi monouso dotati di contagocce con valvole che consentono di regolare la velocità di infusione (di solito - 20 - 60 gocce al minuto, che corrispondono a circa 1 - 3 ml / min). Per l'introduzione lenta di soluzioni più concentrate in una vena, a volte vengono utilizzati anche dispositivi speciali: infusori, che consentono una somministrazione a lungo termine di una soluzione di farmaco a una velocità predeterminata rigorosamente costante.

via intraarteriosa. I requisiti per i farmaci somministrati per via intra-arteriosa, nella cavità del ventricolo sinistro del cuore, subaracnoideo e nell'osso spugnoso, in generale, coincidono con quelli che si applicano ai farmaci somministrati per via venosa. Utilizzare solo soluzioni acquose isotoniche sterili di farmaci.

Si ricorre all'introduzione di farmaci nell'arteria per scopi speciali, quando è necessario creare una grande concentrazione del farmaco nel tessuto o nell'organo da esso fornito (ad esempio un antibiotico, un agente antitumorale, ecc.). È impossibile raggiungere concentrazioni simili della sostanza nell'organo con altre vie di somministrazione a causa di reazioni avverse. I vasodilatatori vengono anche iniettati nell'arteria per congelamento, endarterite, ai fini dell'esame radiografico dei vasi regionali e in numerosi altri casi.

Va tenuto presente che le pareti delle arterie, a differenza di quelle venose, contengono una quantità significativa di catecolamine legate (noradrenalina, adrenalina), che, quando viene somministrata una sostanza con proprietà irritanti, possono essere rilasciate e causare spasmi persistenti del vaso con necrosi del tessuto fornito. Le iniezioni intra-arteriose vengono eseguite solo da un medico, di solito un chirurgo.

Via intraossea. In termini di velocità di distribuzione di una sostanza nel corpo, questa via si avvicina alla via endovenosa (l'introduzione di sospensioni, soluzioni oleose, bolle d'aria è inaccettabile). A volte è usato in traumatologia per l'anestesia regionale delle estremità (l'introduzione di un anestetico locale nell'epifisi dell'osso e l'applicazione di un laccio emostatico sopra il sito di iniezione). Questa tecnica viene utilizzata abbastanza raramente, molto più spesso la somministrazione intraossea di farmaci, fluidi sostitutivi del plasma e persino il sangue viene utilizzato involontariamente con ustioni estese, anche nei bambini (introduzione nel calcagno). La puntura dell'osso è molto dolorosa e richiede un'anestesia locale lungo l'ago. Quest'ultimo può essere lasciato nell'osso per iniezioni ripetute, per le quali viene riempito con una soluzione di eparina e chiuso con un tappo di sughero.

Percorso intracardiaco. Questo metodo di somministrazione di farmaci (di solito adrenalina) viene praticato solo in un caso, durante il trattamento di emergenza dell'arresto cardiaco. L'iniezione viene effettuata nella cavità del ventricolo sinistro ed è accompagnata da un massaggio cardiaco. Il compito - ripristinare il lavoro del nodo senoauricolare che guida il ritmo - si ottiene "spingendo" il farmaco nei vasi coronarici, per i quali è necessario il massaggio.

via subaracnoidea. Viene utilizzato per introdurre anestetici locali o analgesici simili alla morfina (anestesia spinale) nel canale spinale con una puntura delle meningi, nonché nella chemioterapia delle meningiti - infezioni che nidificano nelle meningi e sono di difficile accesso per i farmaci ( penicilline, aminoglicosidi, ecc.) somministrati con altri metodi. Le iniezioni vengono solitamente effettuate a livello delle vertebre toraciche inferiori - lombari superiori. La procedura è tecnicamente piuttosto delicata e viene eseguita da un anestesista o chirurgo esperto. Se la quantità di soluzione iniettata supera 1 ml, lo stesso volume di liquido cerebrospinale viene precedentemente rilasciato attraverso l'ago. Per le punture, è consigliabile utilizzare aghi sottili, poiché il foro nella dura madre è poco stretto e il liquore trasuda nel tessuto attraverso di esso. Ciò provoca un cambiamento nella pressione intracranica e forti mal di testa.

Vicino a lui nella tecnologia metodo epidurale somministrazione di farmaci, quando un ago viene inserito nel canale spinale, ma la dura madre non viene perforata. In questo modo, vengono solitamente somministrate soluzioni di anestetici locali (lidocaina, ecc.) Per l'anestesia delle radici del midollo spinale per un'anestesia affidabile di organi, tessuti al di sotto del livello di iniezione nel periodo postoperatorio e in altri casi. Un sottile catetere può essere inserito attraverso l'ago nello spazio epidurale e l'infusione della soluzione anestetica viene ripetuta secondo necessità.

Tutti i metodi di somministrazione di farmaci iniettivi richiedono non solo la sterilità dei preparati e degli strumenti, ma anche il massimo rispetto di tutti i requisiti di asepsi quando si eseguono procedure apparentemente anche semplici.

Preferanskaja Nina Germanovna

Professore Associato del Dipartimento di Farmacologia della Facoltà di Farmacia della Prima Università Medica Statale di Mosca. LORO. Sechenov, dottorato di ricerca

Il solfato di magnesio, assunto dagli adulti per via orale (orale) alla dose di 10-30 g in ½ bicchiere d'acqua, è scarsamente assorbito (non più del 20%), provoca ritenzione di liquidi, aumenta la pressione osmotica nel tratto gastrointestinale, aumenta la motilità intestinale ed ha un effetto lassativo. E preso per via orale (a stomaco vuoto) soluzione al 20-25% di solfato di magnesio, 1 cucchiaio. cucchiaio 3 volte al giorno irrita le terminazioni nervose della mucosa duodenale, aumenta la separazione della colecistochinina e dà un effetto coleretico. Con somministrazione parenterale di solfato di magnesio, ha un effetto calmante sul sistema nervoso centrale e, a seconda della dose somministrata, un effetto sedativo, ipnotico, narcotico. A dosi elevate, ha un effetto depressivo sulla trasmissione neuromuscolare e può mostrare un effetto curariforme e anticonvulsivante. Il solfato di magnesio abbassa l'eccitabilità del centro respiratorio e in grandi dosi può facilmente causare paralisi respiratoria. Con la somministrazione endovenosa (lenta) o intramuscolare di 5-20 ml di una soluzione al 20 o 25% di solfato di magnesio, si verifica un effetto ipotensivo, associato alla presenza di proprietà antispasmodiche miotropiche e ad un effetto calmante. Insieme a questo, il farmaco riduce i sintomi dell'angina pectoris e viene utilizzato per fermare le aritmie (tachicardia ventricolare e aritmie associate a un sovradosaggio di glicosidi cardiaci). È usato per anestetizzare il parto, con coliche, ritenzione urinaria e altre indicazioni.

La via di somministrazione ha una grande influenza sulla durata d'azione del farmaco. Con le vie di somministrazione enterale, l'inizio dell'azione (periodo di latenza) e la durata dell'azione del farmaco aumentano rispetto alle vie parenterali (inalazione e iniezione). La forza del farmaco dipende anche dalla via di somministrazione Quando la stessa dose del principio attivo viene introdotta nell'organismo, l'efficacia dell'azione farmacoterapeutica del farmaco sarà 5-10 volte maggiore con la via di somministrazione endovenosa rispetto a con somministrazione orale.

Tutti i modi di introdurre farmaci nel corpo umano sono divisi in due gruppi principali: enterale(attraverso il tubo digerente) e parenterale(bypassando il tratto gastrointestinale).

Per vie enterali includere la somministrazione di farmaci:

• dentro ( orale - per sistema operativo);
• sublingualmente (sottolingua);
• transbuccale (sfacciato);
• rettale (per retto).

vie parentali le presentazioni si dividono in:

• iniezione;
• intracavitaria;
• inalazione;
• transdermico (pelle).

Esiste una classificazione meno comune delle vie di somministrazione:

• vie di somministrazione con violazione dell'integrità della pelle (iniezioni, infusi);
• vie di somministrazione senza violare l'integrità del tegumento, questo include tutte le vie enterali, inalazione, cutanea e introduzione nelle cavità naturali del corpo (ad esempio, nell'orecchio, nell'occhio, nel naso, nell'uretra, nelle tasche della ferita).

VIA ENTERALE DI SOMMINISTRAZIONE DEL FARMACO

Il modo più comune, conveniente e semplice per introdurre farmaci nel corpo è ingestione(oralmente, per os ) . All'interno puoi inserire varie forme di dosaggio: solido(compresse, polveri) e liquido(infusi, decotti, soluzioni, ecc.). Questo metodo di somministrazione è naturale, poiché allo stesso modo introduciamo il cibo nel corpo. Questa via di somministrazione non richiede sterilizzazione, formazione speciale del paziente o personale medico. L'assorbimento del farmaco per somministrazione orale avviene su una vasta area (oltre 120 m 2), che, con un'intensa circolazione sanguigna, consente di assorbire rapidamente i principi attivi (15-20 minuti) e fornire l'effetto farmacologico necessario. La somministrazione orale è particolarmente conveniente per il trattamento a lungo termine di pazienti cronici. Quando si trattano pazienti con farmaci assunti per via orale, è molto importante prevenire la loro possibile distruzione e modificazione nello stomaco o nell'intestino. Molti farmaci sono rivestiti con rivestimenti enterici per evitare il contatto con l'acido cloridrico aggressivo dello stomaco. Sostanze medicinali (SM) di varia struttura e origine interagiscono con una varietà di componenti presenti nel tratto gastrointestinale, compresi gli enzimi digestivi e il cibo. Pertanto, è importante sapere quali modifiche subisce il farmaco se somministrato per via orale sotto l'influenza del cibo stesso, dei succhi digestivi e, infine, avere un'idea dell'effetto dei componenti degli alimenti sull'assorbimento delle sostanze medicinali . Si consiglia di somministrare i farmaci 30-40 minuti prima. prima dei pasti o 1-2 ore dopo. Farmaci progettati per migliorare la digestione - in 15 minuti. o durante i pasti, farmaci lipofili (liposolubili) - dopo i pasti. È meglio bere medicinali con ½ o 1/3 tazza di acqua bollita o filtrata.

Alcuni farmaci vengono introdotti nel corpo per ottenere un effetto terapeutico molto rapido. sublinguale(sotto la lingua). La mucosa della cavità orale ha un abbondante afflusso di sangue, quindi il farmaco viene rapidamente e ben assorbito, l'effetto si verifica dopo 1-2 minuti. In questo caso, il farmaco viene rilasciato e assorbito nel sistema della vena cava superiore, entra nella circolazione generale, bypassando il tratto gastrointestinale e il fegato. Può essere somministrato per via sublinguale compresse facilmente solubili, soluzioni, gocce(su un pezzo di zucchero), tenerli in bocca fino a completo assorbimento (circa 15 minuti). Attualmente, molti farmaci antisettici sono disponibili sotto forma di compresse masticabili, pastiglie, ad esempio Septolete, Lizobakt, Laripront, ecc. Validol, Nitroglicerina vengono somministrati per via sublinguale per fermare gli attacchi di angina. L'antidolorifico Buprenorfina è disponibile in compresse sublinguali con il marchio "Ednok". Lo svantaggio di questa via di somministrazione è la piccola superficie di aspirazione della mucosa orale, l'effetto irritante dei farmaci o il loro sapore sgradevole.

Con l'avvento di nuove forme di dosaggio innovative, è diventato possibile utilizzare farmaci buccale(sfacciato), che ne assicura l'effetto prolungato e la concentrazione costante nel sangue. Pellicole riassorbibili, cerotti sulle guance o compresse buccali, applicazioni contengono sostanze lipofile non polari, sono ben assorbite attraverso i muscoli buccali per diffusione passiva. Con l'introduzione di Sustabukkal, il suo effetto si manifesta in 3-5 minuti. e continua fino alle 6. Altri esempi sono il cerotto mucoadesivo buccale al solfato di turbotalina, le compresse buccali di Gramicidina C, Loracept, ecc.

Nella pratica medica, i farmaci vengono spesso somministrati per via rettale(attraverso il retto). Assorbito nella parte inferiore del retto, il farmaco entra nelle vene emorroidarie inferiori e quindi nella circolazione generale, bypassando il fegato. Ciò è particolarmente importante quando si prescrivono farmaci che si rompono nel fegato. Con la corretta introduzione superficiale, dopo di che il paziente riesce a sdraiarsi leggermente su un fianco, l'assorbimento avviene in modo uniforme e completo. La via di somministrazione rettale garantisce la massima biodisponibilità e un rapido effetto farmacologico del farmaco. Tuttavia, va ricordato che la somministrazione profonda è accompagnata dall'ingresso di farmaci nella vena emorroidaria superiore e ulteriormente attraverso la vena porta nel fegato. Questo farmaco subisce il primo passaggio attraverso il fegato (metabolismo di primo passaggio), i metaboliti inattivi si formano parzialmente e la sua biodisponibilità è ridotta. Usato per somministrare farmaci per via rettale supposte e microclisteri. Questo metodo è promettente e più conveniente rispetto alla somministrazione orale di farmaci per bambini piccoli e anziani. Ha trovato la più ampia applicazione nella pratica pediatrica, gerontologica e proctologica, in diverse patologie del basso tratto digerente (emorroidi, ragadi anali, colite spastica, stipsi cronica). Per l'azione diretta sulla mucosa rettale e sul tessuto pararettale vengono somministrati farmaci nelle supposte rettali, che fornisce l'effetto locale desiderato.

Gli svantaggi della via di somministrazione rettale includono l'inconveniente di somministrazione, soprattutto se il farmaco deve essere somministrato al lavoro, in treno, in aereo o in altri luoghi pubblici, perché. richiede un ambiente individuale speciale. Per ridurre le fluttuazioni individuali pronunciate nella velocità e nella completezza del suo assorbimento del farmaco, è desiderabile somministrarlo dopo un clistere purificante o un movimento intestinale spontaneo. Va tenuto presente che il retto non produce enzimi digestivi, pertanto le sostanze medicinali ad alto contenuto molecolare di una struttura proteica, grassa e polisaccaridica saranno scarsamente assorbite.

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I farmaci possono essere introdotti nell'organismo in vari modi, a seconda delle loro proprietà e dello scopo della terapia. La via di somministrazione determina in gran parte il tasso di insorgenza, la durata e la forza dell'azione del farmaco, lo spettro e la gravità degli effetti collaterali.

Esistono vie di somministrazione del farmaco enterale (attraverso il tratto gastrointestinale) e parenterale (che bypassano il tratto gastrointestinale). Enterale: attraverso la bocca (orale), sotto la lingua (sublinguale) e attraverso il retto (rettale).

L'introduzione di farmaci attraverso la bocca è il modo più comodo e naturale per il paziente. L'assorbimento dei farmaci assunti per via orale avviene principalmente per semplice diffusione di molecole non ionizzate nell'intestino tenue, meno spesso nello stomaco. Allo stesso tempo, prima di entrare nella circolazione generale, i farmaci attraversano due barriere biochimicamente attive: l'intestino e il fegato, dove sono influenzati dall'acido cloridrico, dagli enzimi digestivi (idrolitici) ed epatici (microsomiali), e dove la maggior parte dei farmaci è distrutto (biotrasformato). La velocità e la completezza dell'assorbimento dei farmaci dal tratto gastrointestinale dipendono dal tempo del pasto, dalla sua composizione e quantità. Quindi, a stomaco vuoto, l'acidità è minore e questo migliora l'assorbimento di alcaloidi e basi deboli, mentre gli acidi deboli vengono assorbiti meglio dopo aver mangiato. I farmaci assunti dopo un pasto possono interagire con gli ingredienti alimentari, influenzandone l'assorbimento. Ad esempio, il cloruro di calcio, assunto dopo un pasto, può formare sali di calcio insolubili con gli acidi grassi, limitandone la capacità di essere assorbito nel sangue.

La ricezione a stomaco vuoto influisce anche sulla manifestazione di un effetto collaterale. Ad esempio, l'acido nicotinico può causare angioedema, gli antibiotici lincomicina e fusidina sodica possono causare complicazioni nel tratto gastrointestinale, ecc. Con la via di somministrazione orale, gli effetti collaterali dei farmaci si manifestano spesso nella cavità orale (stomatite allergica e gengivite, irritazione della mucosa della lingua - "glossite da penicillina", "ulcere della lingua tetraciclina", ecc.). A volte questa via di somministrazione non è possibile a causa delle condizioni del paziente (malattie del tratto gastrointestinale, incoscienza del paziente, violazione dell'atto di deglutizione, ecc.). Alcuni farmaci, se somministrati per via orale, vengono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco (penicilline, insuline). Le soluzioni oleose (p. es., i preparati vitaminici liposolubili) vengono assorbite solo dopo l'emulsionamento, che richiede acidi grassi e biliari. Pertanto, nelle malattie del fegato e della cistifellea, la loro introduzione all'interno è inefficace.

Il rapido assorbimento dei farmaci dalla regione sublinguale (con somministrazione sublinguale) è garantito dalla ricca vascolarizzazione della mucosa orale. Con questo metodo di somministrazione, il farmaco non viene distrutto dal succo gastrico e dagli enzimi epatici, l'azione avviene rapidamente (dopo 2-3 minuti). Ciò consente di inserire per via sublinguale alcuni farmaci per emergenza, cure urgenti (nitroglicerina - per il dolore al cuore; clonidina - per crisi ipertensive, ecc.) o farmaci che si rompono nello stomaco (alcuni farmaci ormonali). A volte, per un rapido assorbimento, i farmaci vengono utilizzati sulla guancia (buccale) o sulla gengiva sotto forma di film (trinitrolong).

La via di somministrazione rettale è usata meno frequentemente (muco, supposte): nelle malattie del tratto gastrointestinale, nello stato di incoscienza del paziente. L'assorbimento dal retto è più veloce rispetto a quando somministrato per via orale. Circa 1/3 del farmaco entra nella circolazione generale, bypassando il fegato, poiché la vena emorroidaria inferiore scorre nel sistema della vena cava inferiore e non nel portale. La velocità e la forza d'azione con questo metodo di somministrazione è maggiore rispetto all'introduzione attraverso la bocca.

Vie di somministrazione parenterale: sulla cute e sulle mucose, iniezioni, inalazioni.

Se applicato esternamente (lubrificazione, bagni, risciacqui), il farmaco forma un complesso con un biosubstrato nel sito di iniezione - un effetto locale (antinfiammatorio, anestetico, antisettico, ecc.), In contrasto con quello di riassorbimento che si sviluppa dopo l'assorbimento .

Le iniezioni vengono somministrate sostanze medicinali che non vengono assorbite o distrutte nel tratto gastrointestinale. Questa via di somministrazione viene utilizzata anche nei casi di emergenza per le cure di emergenza. Quando somministrato per via sottocutanea, il farmaco viene assorbito attraverso i capillari ed entra nella circolazione generale. L'effetto si sviluppa in 10-15 minuti, la sua intensità è maggiore e la durata è inferiore rispetto a quando somministrato per via orale.

Assorbimento ancora più rapido e, quindi, l'effetto si verifica quando somministrato per via intramuscolare. Queste iniezioni sono meno dolorose delle iniezioni sottocutanee.

Se somministrato per via endovenosa, il farmaco entra immediatamente nel sangue (l'assorbimento come componente della farmacocinetica è assente). In questo caso, l'endotelio è in contatto con un'alta concentrazione del farmaco. Al fine di evitare manifestazioni tossiche, i potenti farmaci vengono diluiti con una soluzione isotonica o una soluzione di glucosio e somministrati, di regola, lentamente. Le iniezioni endovenose sono spesso utilizzate nelle cure di emergenza. Se il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa (ad esempio, in pazienti ustionati), può essere iniettato nello spessore della lingua o nel fondo della bocca per ottenere un effetto rapido.

Per creare un'alta concentrazione (ad esempio citostatici, antibiotici) in un organo specifico, il farmaco viene iniettato nelle arterie dell'adduttore. L'effetto sarà maggiore rispetto alla somministrazione endovenosa e gli effetti collaterali saranno minori. Per la meningite e per l'anestesia spinale viene utilizzata la somministrazione di farmaci subaracnoidei. In arresto cardiaco, l'adrenalina viene somministrata per via intracardiaca. A volte i farmaci vengono iniettati nei vasi linfatici.

L'inalazione di farmaci (broncodilatatori, farmaci antiallergici, ecc.) Viene utilizzata per influenzare i bronchi (azione locale), nonché per ottenere un rapido (paragonabile alla somministrazione endovenosa) e un forte effetto di riassorbimento, poiché vi è un gran numero di capillari in gli alveoli polmonari, e qui avviene l'assorbimento del farmaco. In questo modo possono essere introdotti liquidi volatili, gas e anche sostanze liquide e solide sotto forma di aerosol.

Farmacologia: dispense Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Vie di somministrazione del farmaco

Esistono vie di somministrazione del farmaco per via enterale e parenterale. via enterale- l'introduzione del farmaco all'interno attraverso la bocca ( per os), o per via orale; sotto la lingua ( sottolingua), o sublinguale; nel retto ( per retto), o per via rettale.

Assumere il farmaco per bocca. Vantaggi: facilità d'uso; sicurezza comparativa, assenza di complicanze inerenti alla somministrazione parenterale.

Svantaggi: lento sviluppo dell'effetto terapeutico, presenza di differenze individuali nella velocità e completezza dell'assorbimento, effetto del cibo e di altri farmaci sull'assorbimento, distruzione nel lume dello stomaco e dell'intestino (insulina, ossitocina) o durante il passaggio il fegato.

Prendi sostanze medicinali all'interno sotto forma di soluzioni, polveri, compresse, capsule e pillole.

Applicazione sotto la lingua (sublinguale). Il farmaco entra nella circolazione sistemica, bypassando il tratto gastrointestinale e il fegato, iniziando ad agire dopo poco tempo.

Inserimento nel retto (rettale). Viene creata una maggiore concentrazione di farmaci rispetto alla somministrazione orale.

Le supposte (supposte) e i liquidi vengono somministrati tramite clisteri. Gli svantaggi di questo metodo: fluttuazioni nella velocità e completezza dell'assorbimento dei farmaci, caratteristiche di ogni individuo, disagio nell'uso, difficoltà psicologiche.

via parenterale- si tratta di diversi tipi di iniezioni; inalazione; elettroforesi; applicazione superficiale di farmaci sulla pelle e sulle mucose.

Somministrazione endovenosa (in / in). I medicinali vengono somministrati sotto forma di soluzioni acquose.

Vantaggi: ingresso rapido nel sangue, se si verifica un effetto collaterale, è possibile interrompere rapidamente l'azione; la possibilità di utilizzare sostanze distrutte, non assorbibili dal tratto gastrointestinale. Svantaggi: con la somministrazione endovenosa prolungata lungo la vena, possono verificarsi dolore e trombosi vascolare, rischio di infezione da virus dell'epatite B e immunodeficienza umana.

Somministrazione intra-arteriosa (in / a). Viene utilizzato in caso di malattie di alcuni organi (fegato, vasi degli arti), creando un'alta concentrazione del farmaco solo nell'organo corrispondente.

Somministrazione intramuscolare (in / m). Vengono somministrate soluzioni acquose, oleose e sospensioni di sostanze medicinali. L'effetto terapeutico si verifica entro 10-30 minuti. Il volume della sostanza iniettata non deve superare i 10 ml.

Svantaggi: la possibilità della formazione di dolore locale e persino di ascessi, il pericolo di entrare accidentalmente nell'ago in un vaso sanguigno.

Somministrazione sottocutanea. Immettere le soluzioni di acqua e olio. Non iniettare soluzioni sottocutanee di sostanze irritanti che possono causare necrosi tissutale.

Inalazione. In questo modo vengono somministrati gas (anestetici volatili), polveri (sodio cromoglicato), aerosol. L'inalazione di un aerosol raggiunge un'alta concentrazione di una sostanza medicinale nei bronchi con un effetto sistemico minimo.

Somministrazione intratecale. Il farmaco viene iniettato direttamente nello spazio subaracnoideo. Applicazione: anestesia spinale o necessità di creare un'alta concentrazione di una sostanza direttamente nel sistema nervoso centrale.

Applicazione locale. Per ottenere un effetto locale, i farmaci vengono applicati sulla superficie della pelle o sulle mucose.

elettroforesi Si basa sul trasferimento di sostanze medicinali dalla superficie della pelle ai tessuti profondi utilizzando la corrente galvanica.

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