Qual è la differenza tra antistaminico e antiallergico. Antistaminici: generazioni, principi di azione, panoramica dei farmaci

Le reazioni allergiche si dividono in immediate, che si sviluppano immediatamente dopo l'esposizione all'antigene, e ritardate, che si manifestano dopo diversi giorni o addirittura settimane. A tipo immediato le allergie sono gli antistaminici più efficaci. Il principio della loro azione si basa sul blocco dell'istamina libera, che viene rilasciata nel corpo in risposta a uno stimolo fisico o chimico. Possedendo una struttura simile a quella di un'ammina biogenica, il principio attivo blocca i recettori dell'istamina, impedendo all'ammina stessa di agire da mediatore delle reazioni allergiche.

Ci sono tre generazioni di antistaminici. Progettato in tempo diverso, differiscono nella selettività dell'azione. Ciascuna delle successive linee farmaceutiche è più selettiva, cioè il principio attivo del farmaco si lega principalmente a un tipo di recettore. Ciò aumenta la sicurezza dei farmaci e riduce il rischio di effetti collaterali.

La prima generazione è stata creata nel 1936, i suoi rappresentanti sono Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Mostrano buoni risultati come bloccanti dell'istamina: eliminano le manifestazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, gonfiore, prurito. Tuttavia, tutti questi farmaci hanno un effetto a breve termine (3-4 ore) e con un uso prolungato riducono la loro attività e danno anche molti effetti collaterali:

• a causa della bassa selettività, hanno un effetto indesiderato sulle strutture cellulari di molti organi e pertanto sono controindicati in ulcera peptica, patologie renali, epatiche e cardiovascolari, glaucoma, epilessia;
• essendo anticolinergici, possono causare disfunzioni del sistema nervoso centrale, mal di testa, vertigini, cadute pressione sanguigna;
• ridurre il tono muscolare;
• avere un effetto ipnotico;
• provocare un aumento del peso corporeo.

Informazioni importanti!

A causa del pronunciato effetto sedativo antistaminici di prima generazione, in caso di loro utilizzo, è possibile guidare, così come svolgere altri lavori che richiedano maggiore attenzione o una pronta reazione, solo 12 ore dopo l'assunzione del medicinale.

I farmaci di seconda generazione - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin e altri - sono apparsi negli anni '80 del secolo scorso. Agiscono in modo più selettivo, interessando principalmente i recettori dell'istamina e quindi hanno meno effetti collaterali.

Il vantaggio è anche la mancanza di dipendenza e la durata dell'azione fino a 24 ore. Ciò consente di assumere il medicinale una volta al giorno e di non aumentare la dose con un uso prolungato. Tuttavia, a causa dell'effetto cardiotossico, quando si assumono la maggior parte di questi farmaci, è necessario un monitoraggio costante dell'attività cardiaca e gli antistaminici di 2a generazione sono controindicati nei pazienti con gravi patologie cardiovascolari.

Negli ultimi anni, per il trattamento di tutti i tipi di allergie, sono stati utilizzati con successo farmaci i cui principi attivi appartengono alla categoria dei profarmaci, cioè si trasformano in composti farmacologicamente attivi già nell'organismo, a seguito di processi metabolici processi. L'efficacia di questi fondi è parecchie volte superiore a quella dei loro predecessori. Inoltre sono altamente selettivi, e quindi non producono alcun effetto sedativo o cardiotossico, e quindi sono i più sicuri.

L'elenco degli antistaminici di nuova generazione è ancora relativamente piccolo, ma hanno tutti un vantaggio comune: possono essere assunti per malattie del cuore, del tratto gastrointestinale, patologie renali ed epatiche, nonché per le persone il cui lavoro richiede un'elevata concentrazione di attenzione. Alcuni dei farmaci di questo gruppo non sono controindicati durante la gravidanza e l'infanzia.

Caratteristiche comparative dei farmaci di terza generazione

Le indicazioni per l'uso di questa categoria di farmaci sono:

• allergia al cibo;
• congiuntiviti e riniti allergiche stagionali e croniche;
• orticaria;
• diatesi essudativa;
• contatto e dermatite atopica.

I preparati con la stessa sostanza attiva possono essere prodotti in condizioni diverse marchi di fabbrica(questi sono i cosiddetti sinonimi di droga).

Allegra

Viene anche prodotto con i nomi Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Il principio attivo è fexofenadina cloridrato. Forma di rilascio - compresse da 120 e 180 mg rivestite con film.

L'effetto iniziale dà un'ora dopo la somministrazione, la concentrazione massima nel sangue raggiunge dopo 3 ore, l'emivita è di circa 12 ore, la durata dell'azione è di un giorno. Una singola dose è di 180 mg, il corso del trattamento è determinato individualmente. Perché il ricerche cliniche effetto della fexofenadina sul feto e corpo dei bambini non sono stati effettuati, durante la gravidanza, ai bambini di età inferiore ai 12 anni e alle donne che allattano viene prescritto solo in caso di particolare necessità.

Il costo dei farmaci dipende dal contenuto della sostanza principale e dal produttore. Ad esempio, 10 compresse da 120 mg di Feksadin Ranbaxy (India) costano 220 rubli, lo stesso pacchetto di Allegra di Sanofi-Aventis (Francia) costa 550 rubli e 10 compresse da 180 mg di Telfast Sanofi-Aventis costano 530 rubli.

cetirizina

Altri nomi commerciali: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. La cetirizina dicloridrato funge da sostanza che mostra attività in relazione all'istamina. Disponibile in compresse contenenti sostanza attiva 10 mg, nonché sotto forma di gocce, soluzioni e sciroppo.

L'effetto iniziale si osserva 1-1,5 ore dopo l'ingestione, la durata totale dell'azione è fino a un giorno, i metaboliti vengono escreti entro 10-15 ore nelle urine. Dose singola (e giornaliera) di 10 mg. Il farmaco non crea dipendenza e può essere utilizzato per la terapia a lungo termine. Si sconsiglia l'assunzione ai bambini di età inferiore a 1 anno e alle donne incinte.

Il costo approssimativo della cetirizina e dei suoi analoghi:

• Cetirizina, produttore Vertex, Russia (10 tab.) - 66 rubli;
• Zetrin, produttore dott. Reddy, India (20 compresse) - 160 rubli;
• Zodak, produttore Zentiva, Repubblica Ceca (10 tab.) - 140 rubli;
• Zirtek, produttore YUSB Farshim, Belgio (gocce in flaconi da 10 ml) - 320 rubli.

Xizal

Sinonimi: Suprastinex, Levocetirizina, Glentset, Zilola, Alerzin. Il principio attivo è levocetirizina dicloridrato. Il medicinale è disponibile in compresse e gocce da 5 mg, la forma di dosaggio per i bambini è lo sciroppo.

L'affinità per i recettori dell'istamina in questo farmaco è parecchie volte superiore rispetto al resto dei rappresentanti di questa serie, quindi il suo effetto dura 2 giorni. I prodotti metabolici vengono escreti dai reni, l'emivita è di 8-10 ore. La dose giornaliera per adulti e bambini sopra i 6 anni è di 5 mg. Le controindicazioni all'uso di levocetirizina sono disturbi congeniti metabolismo dei carboidrati.

Costo stimato dei farmaci:

• Ksizal, produttore YUSB Farshim, Belgio (gocce in flaconi da 10 ml) - 440 rubli;
• Levocetirizina, produttore Teva, Francia (10 tab.) - 270 rubli;
• Alerzin, produttore Eric, Ungheria (tabella 14) -300 rubli;
• Suprastinex, produttore Eric, Ungheria (tabella 7) - 150 rubli.

Desloratadina

Altri nomi commerciali: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. La sostanza bioattiva è la desloratadina. Forma di rilascio: compresse rivestite con film da 5 mg, soluzione contenente sostanza attiva 5 mg/ml e sciroppo.

La massima concentrazione nel sangue si osserva dopo 3-4 ore, l'emivita è di 20-30 ore, la durata totale dell'azione è di 24 ore. Una singola dose per adulti e bambini sopra i 12 anni è di 5 mg, il dosaggio per i bambini dai 2 ai 12 anni è determinato individualmente. Per le donne in gravidanza e in allattamento, il farmaco è prescritto per condizioni che rappresentano una minaccia per la vita.

Il costo della desloratadina e dei suoi sinonimi:

• Desloratadina, produttore Vertex, Russia (10 compresse) - 145 rubli;
• Lordestin, Bayer, produttore USA Gedeon Richter, Ungheria (10 tab.) - 340 rubli;
• Erius, produttore Bayer, USA (7 compresse) - 90 rubli.

Tutti i farmaci antiallergici sono prescritti da un medico, tenendo conto delle specificità della loro azione, delle ragioni dello sviluppo di allergie, dell'età e delle caratteristiche del corpo del paziente. Quando si assumono antistaminici, è necessario attenersi rigorosamente alle regole specificate nelle istruzioni.

Antistaminici di nuova generazione: i farmaci più efficaci nel trattamento delle allergie

I farmaci che bloccano i recettori dell'istamina nel corpo e quindi inibiscono gli effetti che provocano sono chiamati antistaminici.

Cos'è l'istamina

L'istamina è un mediatore che viene rilasciato dal tessuto connettivo durante le reazioni allergiche e ha un effetto negativo sugli organi e sui sistemi del corpo: pelle, Vie aeree, sistema cardiovascolare, tratto digestivo e altri.

Gli antistaminici sono usati per sopprimere l'istamina libera e sono divisi in 3 gruppi a seconda dei recettori che bloccano:

1. H1-bloccanti: questo gruppo di farmaci viene utilizzato nel trattamento delle malattie allergiche.
2. H2-bloccanti - sono indicati per le malattie dello stomaco, poiché hanno un effetto positivo sulla sua secrezione.
3. I bloccanti H3 sono utilizzati nel trattamento delle malattie neurologiche.

Attualmente, ci sono molti antistaminici:

• Difenidramina
• Diazolina
• Suprastina
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zirtec
• Telefast
• Erio
• Zodak
• Parlazin

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Sono divisi in tre generazioni di farmaci per il trattamento delle malattie allergiche.

1. La prima generazione di antistaminici, chiamata classica, include:

• difenidramina
• diazolin
• suprastin
• fenkarol
• tavegil

Il meccanismo della loro azione consiste in una connessione reversibile con i recettori H1 periferici e centrali, che blocca vari effetti istamina: aumento della permeabilità vascolare, contrazione dei muscoli dei bronchi e dell'intestino. Superano rapidamente la barriera emato-encefalica, mentre si legano ai recettori del cervello, da qui il potente sedativo e effetto ipnotico.

Professionisti: questi farmaci agiscono rapidamente e con forza: dopo mezz'ora si ottiene una diminuzione dei sintomi allergici. Hanno anche un effetto anti-malattia e antiemetico, riducono gli elementi del parkinsonismo. Hanno effetti anticolinergici e anestetici locali. Sono rapidamente espulsi dal corpo.

Contro di antistaminici sono a breve termine effetto terapeutico(4-6 ore), la necessità di cambiare il farmaco durante la terapia a lungo termine a causa di una diminuzione della sua attività terapeutica e di un'ampia gamma di effetti collaterali, quali: sonnolenza, compromissione della vista, secchezza delle fauci, costipazione, mal di testa, ritenzione urinaria, tachicardia e mancanza di appetito. Non hanno un ulteriore effetto antiallergico. Interagisci con altri farmaci.

I farmaci di questo gruppo sono adatti per ottenere rapidamente un effetto quando è necessario trattare manifestazioni allergiche acute, ad esempio orticaria, rinite stagionale o una reazione allergica al cibo.

Gli antistaminici di seconda generazione, o antagonisti H1, entrati nel mercato alla fine degli anni '70 del secolo scorso, sono strutturalmente correlati ai recettori H1, quindi sono privi dello spettro di effetti collaterali insiti nei farmaci di prima generazione e molto è disponibile una gamma più ampia di applicazioni.

Questi includono:

• Clarisens
• claridol
• milano
• claritina
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Il loro meccanismo d'azione è svolto dall'accumulo di metaboliti antistaminici attivi nel sangue in una concentrazione sufficiente ea lungo termine. I principi attivi non attraversano la barriera emato-encefalica, agendo sulla membrana dei mastociti, quindi il rischio di sonnolenza è ridotto al minimo.

• fisico e attività mentale non si placa
• la durata dell'esposizione è fino a 24 ore, quindi è sufficiente assumere la maggior parte dei farmaci una volta al giorno
• quando il trattamento viene interrotto, l'effetto terapeutico dura una settimana
• non crea dipendenza
• i principi attivi non vengono assorbiti nel tratto gastrointestinale

• hanno un effetto cardiotossico, poiché bloccano i canali del potassio del cuore;

effetto terapeutico prolungato

possibili effetti collaterali di alcuni farmaci: disturbi gastrointestinali, disturbi del sistema nervoso, affaticamento, mal di testa, eruzioni cutanee

è necessaria cautela quando combinato con altri farmaci;

effetto negativo sul fegato e sul cuore

Gli antistaminici di 2a generazione sono usati per alleviare le malattie allergiche acute e prolungate, l'asma bronchiale lieve e l'orticaria cronica idiopatica. Controindicato negli anziani, pazienti con problemi cardiovascolari e malattie dei reni e del fegato. Richiede un monitoraggio costante dell'attività cardiaca.

Gli antistaminici di 3a e 4a generazione, creati di recente, sono profarmaci, cioè tali forme iniziali che, se ingerite, vengono convertite in metaboliti farmacologicamente attivi. A differenza dei farmaci delle generazioni precedenti, agiscono solo sui recettori periferici dell'istamina H1, non provocano sedazione, stabilizzano la membrana dei mastociti e hanno ulteriori effetti antiallergici. Hanno una maggiore selettività, non superano la barriera emato-encefalica e non influenzano la sfera nervosa.

• zyrtec (cetirizina)
• Telfast (fexofenadina)
• trexil (terfenadina)
• hismanal (astemizolo)
• erius (desloratadina)
• semprex (crivastin)
• allergodil (acelastina)

Avanzate droghe moderne hanno una durata d'azione significativa - da metà a due giorni, dopo il completamento del trattamento, hanno un effetto inibitorio sull'istamina per 6-8 settimane.

• non hanno effetti collaterali sistemici significativi
• indicato per tutte le fasce d'età - alcuni di essi sono classificati come farmaci da banco
• adatto per attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione
• indicato per la prevenzione delle malattie allergiche
• non crea dipendenza
• non differiscono, con rare eccezioni, in interazioni farmacologiche significative

per trexil (terfenadina) e astimizan (astemizolo) sono stati descritti casi di gravi effetti collaterali cardiotossici.

se i farmaci vengono usati in modo errato, sono probabili vertigini, nausea, arrossamento della pelle, reazioni dal tratto gastrointestinale;

selettivamente, questo gruppo di farmaci dovrebbe essere avvicinato da persone con problemi ai reni e al fegato.

L'uso dell'ultima generazione di antistaminici è giustificato per tutti i gruppi di popolazione senza eccezioni durante la terapia a lungo termine delle malattie allergiche: dermatite atopica, rinite allergica perenne, sindrome atopica, orticaria cronica, dermatite da contatto e altri.

Zyrtec (cetirizina) e Claritin (loratadina) sono oggi considerati i migliori antistaminici. I profili sicuri di questi farmaci sono ottimi per tutte le fasce d'età, in particolare i bambini, in quanto riducono il rischio di future reazioni allergiche.

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Finalmente ho trovato la risposta a una domanda che mi assillava da tempo.

Ho notato da tempo che con le esacerbazioni delle allergie stagionali, tutti questi costosi e sofisticati antistaminici di ultima generazione, che possono essere assunti solo una volta ogni 24 o anche 48 ore, per qualche motivo mi aiutano molto peggio del diazolin economico. Pensavo che la questione fosse nelle caratteristiche individuali del corpo, ma si è scoperto che diversi conoscenti avevano la stessa situazione. Si scopre che i farmaci di prima generazione si fermano meglio attacchi acuti e i farmaci di ultima generazione sono più indicati per il trattamento delle allergie croniche? Ma dopotutto, anche durante un'allergia a breve termine, non hai voglia di bere manciate di pillole e beccare al lavoro ... Ebbene, un'altra conferma della verità comune che devi contattare uno specialista per un appuntamento competente.

Ho usato Claritin per tutta la vita come antistaminico e ne sono completamente soddisfatto: allevia rapidamente i sintomi, non mi fa addormentare, bevo con calma e guido. Ora ci sono, ovviamente, mezzi più alla moda e nuovi, ad esempio lo zodak, ma in qualche modo sono propenso a fidarmi di uno strumento collaudato nel tempo, e perché cambiare qualcosa che già aiuta? In generale, ovviamente, prima di tutto è necessario identificare l'allergene stesso e, sulla base di questo, costruire un regime di trattamento, ed è meglio, ovviamente, dopo aver consultato uno specialista ...

La nostra rivista contiene le informazioni più complete su malattie dermatologiche. Prestiamo particolare attenzione ai sintomi, alle cause e al trattamento.

Gli antistaminici più efficaci per bambini e adulti: un elenco di medicinali con istruzioni e prezzi

Un piccolo numero di persone ha avuto la fortuna di non sperimentare mai reazioni allergiche nella propria vita. La maggior parte delle persone ha a che fare con loro di tanto in tanto. Antistaminici efficaci aiuteranno a far fronte alle allergie sia per un adulto che per un bambino. Questi strumenti aiutano a eliminare reazioni negative sul corpo per determinati stimoli. Esiste una vasta gamma di farmaci antiallergici sul mercato. È auspicabile che ogni persona sia in grado di capirli.

Cosa sono gli antistaminici

Si tratta di farmaci il cui lavoro è volto a sopprimere l'azione dell'istamina libera. Questa sostanza viene rilasciata dalle cellule del tessuto connettivo che entrano nel sistema immunitario quando un allergene entra nel corpo umano. Quando l'istamina interagisce con determinati recettori, iniziano gonfiore, prurito ed eruzioni cutanee. Tutti questi sono sintomi di un'allergia. Le droghe con effetto antistaminico bloccare i suddetti recettori, alleviando le condizioni del paziente.

Indicazioni per l'uso

Devi farti prescrivere antistaminici da un medico, dopo aver fatto una diagnosi accurata. Di norma, la loro somministrazione è consigliabile in presenza di tali sintomi e malattie:

• sindrome atopica precoce in un bambino;
• rinite stagionale o per tutto l'anno;
• reazione negativa al polline delle piante, peli di animali, polvere domestica, alcuni farmaci;
• bronchite grave;
• angioedema;
• shock anafilattico;
• allergie alimentari;
• enteropatia;
• asma bronchiale;
• dermatite atopica;
• congiuntivite causata dall'esposizione ad allergeni;
• forme croniche, acute e di altro tipo di orticaria;
• dermatite allergica.

Antistaminici - elenco

Esistono diverse generazioni di farmaci antiallergici. La loro classificazione:

1. Farmaci di nuova generazione. Le medicine più moderne. Agiscono molto rapidamente e l'effetto del loro uso dura a lungo. Blocca i recettori H1, sopprimendo i sintomi di allergia. Gli antistaminici di questo gruppo non peggiorano il funzionamento del cuore, quindi sono considerati tra i più sicuri.
2. Farmaci di terza generazione. Metaboliti attivi con pochissime controindicazioni. Forniscono un risultato rapido e stabile, sono delicati sul cuore.
3. Farmaci di seconda generazione. Non farmaci sedativi. Hanno una piccola lista effetti collaterali mettere un sacco di stress sul cuore. Non pregiudica l'attività mentale o fisica. I farmaci antiallergici di seconda generazione sono spesso prescritti per la comparsa di eruzioni cutanee, prurito.
4. Farmaci di prima generazione. Droghe sedative operativo fino a diverse ore. Elimina bene i sintomi delle allergie, ma ha molti effetti collaterali, controindicazioni. Dal loro uso tende sempre a dormire. Al momento, tali farmaci sono prescritti molto raramente.

Farmaci antiallergici di nuova generazione

Non è possibile elencare tutti i farmaci di questo gruppo. Diamo un'occhiata ad alcuni dei migliori. Questo elenco si apre con il seguente farmaco:

• nome: Fexofenadina (analoghi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• azione: blocca H1 - recettori dell'istamina allevia tutti i sintomi di allergia;
• vantaggi: agisce rapidamente ea lungo, è disponibile in compresse e sospensioni, è ben tollerato dai pazienti, non ha troppi effetti collaterali, si dispensa senza prescrizione medica;
• contro: non adatto a bambini sotto i sei anni, donne incinte, madri che allattano, incompatibile con antibiotici.

Un altro farmaco che merita attenzione:

• nome: Levocetirizina (analoghi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• azione: antistaminico, blocca i recettori H1, riduce la permeabilità vascolare, ha effetti antipruriginosi e antiessudativi;
• vantaggi: ci sono compresse, gocce, sciroppo in vendita, il farmaco agisce in appena un quarto d'ora, non ci sono molte controindicazioni, c'è compatibilità con molti farmaci;
• contro: una vasta gamma di forti effetti collaterali.

• nome: Desloratadine (analoghi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• azione: antistaminico, antipruriginoso, decongestionante, allevia l'eruzione cutanea, il naso che cola, la congestione nasale, riduce l'iperattività bronchiale;
• vantaggi: la medicina allergica di nuova generazione è ben assorbita e agisce rapidamente, allevia i sintomi dell'allergia per un giorno, non ha un effetto negativo sul sistema nervoso centrale e sulla velocità di reazione, non danneggia il cuore, è consentito l'uso congiunto con altri farmaci;
• contro: non adatto alla gravidanza e all'allattamento, vietato ai bambini sotto i 12 anni.

Antistaminico 3 generazioni

Il seguente farmaco è popolare e ha molte buone recensioni:

• nome: Desal (analoghi - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• azione: antistaminico, allevia il gonfiore e gli spasmi, allevia il prurito, l'eruzione cutanea, la rinite allergica;
• vantaggi: è disponibile in compresse e soluzione, non dà effetto sedativo e non influisce sulla velocità delle reazioni, agisce rapidamente e agisce per circa un giorno, viene rapidamente assorbito;
• contro: cattivo effetto sul cuore, molti effetti collaterali.

Gli esperti rispondono bene a questo farmaco:

• nome: Suprastinex;
• azione: antistaminico, previene la comparsa di manifestazioni allergiche e ne facilita il decorso, aiuta con prurito, desquamazione, starnuti, gonfiore, rinite, lacrimazione;
• vantaggi: è disponibile in gocce e compresse, non c'è effetto sedativo, anticolinergico e antiserotonergico, il farmaco agisce in un'ora e continua a funzionare per un giorno;
• contro: ci sono una serie di rigide controindicazioni.

Il gruppo di farmaci di terza generazione comprende anche quanto segue:

• nome: Ksizal;
• azione: antistaminico pronunciato, non solo allevia i sintomi dell'allergia, ma ne previene anche l'insorgenza, riduce la permeabilità delle pareti vascolari, combatte starnuti, lacrimazione, edema, orticaria, infiammazione delle mucose;
• vantaggi: venduto in compresse e gocce, non ha effetto sedativo, è ben assorbito;
• contro: ha un ampio elenco di effetti collaterali.

Farmaci antiallergici di seconda generazione

Una nota serie di farmaci, rappresentata da compresse, gocce, sciroppi:

• nome: Zodak;
• azione: antiallergica prolungata, aiuta contro il prurito, la desquamazione della pelle, allevia il gonfiore;
• vantaggi: soggetto a dosaggi e regole di somministrazione, non provoca sonnolenza, inizia rapidamente ad agire, non crea dipendenza;
• contro: vietato a donne incinte e bambini.

Il prossimo farmaco di seconda generazione:

• nome: Cetrin;
• azione: antistaminico, aiuta bene con edema, iperemia, prurito, desquamazione, rinite, orticaria, riduce la permeabilità capillare, allevia gli spasmi;
• vantaggi: ci sono gocce e sciroppo in vendita, basso costo, mancanza di effetti anticolinergici e antiserotonici, se si osserva il dosaggio, non influisce sulla concentrazione, non crea dipendenza, gli effetti collaterali sono estremamente rari;
• contro: ci sono una serie di rigide controindicazioni, un sovradosaggio è molto pericoloso.

Un altro molto buon farmaco questa categoria:

• nome: Lomilano;
• azione: bloccante sistemico dei recettori H1, allevia tutti i sintomi di allergia: prurito, desquamazione, gonfiore;
• vantaggi: non influisce sul cuore e sul sistema nervoso centrale, viene completamente escreto dal corpo, aiuta a superare bene e rapidamente le allergie, adatto per un uso continuo;
• contro: molte controindicazioni ed effetti collaterali.

Mezzi della 1a generazione

Gli antistaminici di questo gruppo sono apparsi molto tempo fa e ora sono usati meno spesso di altri, tuttavia meritano attenzione. Ecco uno dei più famosi:

• nome: Diazolin;
• azione: antistaminico, bloccante dei recettori H1;
• pro: dà effetto anestetico, agisce a lungo, aiuta bene con dermatosi con prurito cutaneo, rinite, tosse, allergie alimentari e farmacologiche, punture di insetti, è economico;
• contro: c'è un effetto sedativo moderatamente pronunciato, molti effetti collaterali, controindicazioni.

Anche questo appartiene ai farmaci di prima generazione:

• nome: Suprastin;
• azione: antiallergica;
• vantaggi: disponibile in compresse e fiale;
• contro: un pronunciato effetto sedativo, l'effetto non dura a lungo, ci sono molte controindicazioni, effetti collaterali.

L'ultimo membro di questo gruppo:

• nome: Fenistil;
• azione: bloccante dell'istamina, antipruriginoso;
• vantaggi: disponibile sotto forma di gel, emulsione, gocce, compresse, allevia bene l'irritazione della pelle, allevia un po 'il dolore, poco costoso;
• contro: l'effetto dopo l'applicazione passa rapidamente.

Pillole di allergia per i bambini

La maggior parte degli antistaminici ha severe controindicazioni legate all'età. La domanda sarebbe abbastanza ragionevole: come trattare allergie molto piccole, che soffrono almeno tanto quanto gli adulti? Di norma, ai bambini vengono prescritti farmaci sotto forma di gocce, sospensioni e non compresse. Mezzi approvati per il trattamento di neonati e persone di età inferiore a 12 anni:

• Difenidramina;
• Fenistil (le gocce sono adatte per i bambini di età superiore a un mese);
• Peritolo;
• Diazolina;
• Suprastin (adatto ai bambini);
• Clarotadina;
• Tavegil;
• Tsetrin (adatto ai neonati);
• Zirtec;
• Clariceni;
• Cinnarizina;
• Loratadina;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (consentito dalla nascita);
• Lomilano;
• Fenkarol.

Meccanismo d'azione degli antistaminici

Sotto l'azione di un allergene, nel corpo viene prodotto un eccesso di istamina. Quando è associato a determinati recettori, si verificano reazioni negative (edema, eruzione cutanea, prurito, naso che cola, congiuntivite, ecc.). Gli antistaminici riducono il rilascio di questa sostanza nel sangue. Inoltre, bloccano l'azione dei recettori dell'istamina H1, impedendo loro di legarsi e reagire con l'istamina stessa.

Effetti collaterali

Ogni farmaco ha la sua lista. L'elenco specifico degli effetti collaterali dipende anche dalla generazione a cui appartiene il rimedio. Ecco alcuni dei più comuni:

• mal di testa;
• sonnolenza;
• confusione;
• diminuzione del tono muscolare;
• affaticabilità rapida;
• stipsi;
• disturbi della concentrazione;
• visione offuscata;
• dolore addominale;
• vertigini;
• bocca asciutta.

Controindicazioni

Ogni farmaco antistaminico ha il proprio elenco, specificato nelle istruzioni. A quasi tutti è vietato l'uso da parte di ragazze incinte e madri che allattano. Inoltre, l'elenco delle controindicazioni per la terapia può includere:

• intolleranza individuale ai componenti;
• glaucoma;
• ulcera gastrica o duodenale;
• adenoma prostatico;
• ostruzione della vescica;
• infanzia o vecchiaia;
• malattie delle basse vie respiratorie.

I migliori rimedi contro le allergie

I 5 farmaci più efficaci:

1. Erio. medicina ad azione rapida, eliminando bene naso che cola, prurito, eruzioni cutanee. Costa caro.
2. Eden. Droga con desloratadina. Non dà un effetto ipnotico. Affronta bene lacrimazione, prurito, gonfiore.
3. Zirtec. Un farmaco a base di cetirizina. Ad azione rapida ed efficiente.
4. Zodak. Medicina eccellente dalle allergie, eliminando istantaneamente i sintomi.
5. Zetrin. Un farmaco che raramente dà effetti collaterali. Elimina rapidamente i sintomi di allergia.

Il prezzo degli antistaminici

Nome del farmaco, forma di rilascio, volume

Costo approssimativo in rubli

Suprastin, compresse, 20 pz.

Zyrtec, gocce, 10 ml

Fenistil, gocce, 20 ml

Erius, compresse, 10 pz.

Zodak, compresse, 30 pz.

Claritin, compresse, 30 pz.

Tavegil, compresse, 10 pz.

Cetrin, compresse, 20 pz.

Loratadina, compresse, 10 pz.

Video: farmaci antiallergici per bambini

Margherita, 28 anni

Fin dall'infanzia, la primavera è stata un periodo terribile per me. Ho solo cercato di non uscire di casa, non c'era una sola foto in cui ero per strada. Quando mi dava fastidio, mi rivolgevo a un allergologo. Mi ha prescritto il farmaco Cetrine. Prendendolo, ho camminato con calma, senza reagire piante fiorite, altri irritanti. Non ci sono stati effetti collaterali dal farmaco.

Cristina, 32 anni

Sono allergico alla polvere domestica e ad altri tipi di polvere. Le case sono perfettamente pulite, ma per strada oa una festa salvano solo le medicine. All'inizio ho preso Erius, ma il prezzo di questo antistaminico morde. L'ho cambiato in Desloratadine. Funziona allo stesso modo, ma molto più economico. Questo medicinale mi aiuta perfettamente, una compressa è sufficiente per un giorno.

Le informazioni presentate nell'articolo sono solo a scopo informativo. I materiali dell'articolo non richiedono l'autotrattamento. Solo un medico qualificato può fare una diagnosi e formulare raccomandazioni per il trattamento basato su caratteristiche individuali specifico paziente.

Farmaci per l'allergia 4 generazioni

Gli antistaminici di quarta generazione lo sono gli strumenti più recenti finalizzato a migliorare l'efficacia della lotta contro le allergie. Loro segno distintivoè la durata dell'effetto terapeutico e il minimo degli effetti collaterali.

Cos'è l'istamina?

L'istamina è una sostanza organica complessa che fa parte di molti tessuti e cellule. Si trova in speciali mastociti - istiociti. Questa è la cosiddetta istamina passiva.

IN condizioni speciali l'istamina passiva diventa attiva. Gettato nel sangue, si diffonde in tutto il corpo e ha un effetto negativo su di esso. Questa transizione avviene sotto l'influenza di:

• lesioni traumatiche;
• fatica
• malattie infettive;
• azioni di droghe;
• neoplasie maligne e benigne;
• malattie croniche;
• prelievo di organi o loro parti.

L'istamina attiva può entrare nel corpo sia con il cibo che con l'acqua. Molto spesso ciò si verifica quando si mangia cibo di origine animale in una forma stantia.

Come reagisce il corpo alla comparsa di istamina libera?

La transizione dell'istamina da uno stato legato a uno libero crea l'effetto di un effetto virale.

Per questo motivo, i sintomi dell'influenza e dell'allergia sono spesso simili. In questo caso, nel corpo si verificano i seguenti processi:

1. Spasmi di muscoli lisci. Molto spesso si verificano nei bronchi e nell'intestino.
2. Scarica di adrenalina. Ciò comporta un aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca.
3. Aumento della produzione enzimi digestivi e muco nei bronchi e nella cavità nasale.
4. Restringimento di grandi ed espansione di piccoli vasi sanguigni. Ciò provoca gonfiore della mucosa, arrossamento della pelle, comparsa di un'eruzione cutanea, forte diminuzione della pressione.
5. Lo sviluppo di shock anafilattico, che è accompagnato da convulsioni, perdita di coscienza, vomito, forte calo della pressione.

Antistaminici e loro azione

Il modo più efficace per combattere l'istamina sono farmaci speciali che riducono il livello di questa sostanza in uno stato attivo libero.

Sin dal primo farmaci Controllo delle allergie, sono state rilasciate quattro generazioni di antistaminici. In connessione con lo sviluppo della chimica, della biologia e della farmacologia, questi farmaci sono stati migliorati, il loro effetto è aumentato e controindicazioni e conseguenze indesiderabili diminuito.

Rappresentanti di antistaminici di tutte le generazioni

Per valutare i farmaci di ultima generazione, l'elenco dovrebbe iniziare con i farmaci più vecchi.

1. Prima generazione: Difenidramina, Diazolina, Mebhydrolin, Prometazina, Cloropiramina, Tavegil, Difenidramina, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Fencarol. Tutti questi farmaci hanno un forte effetto sedativo e persino ipnotico. Il loro principale meccanismo d'azione è il blocco dei recettori H1. La durata della loro azione è compresa tra 4 e 5 ore. L'effetto antiallergico di questi farmaci può essere definito buono. Tuttavia, hanno troppo effetto su tutto il corpo. Gli effetti collaterali di tali farmaci sono: pupille dilatate, secchezza delle fauci, vaghezza dell'immagine visiva, sonnolenza costante, debolezza.
2. Seconda generazione: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. In questa fase dello sviluppo dei prodotti farmaceutici, apparvero farmaci che non avevano un effetto sedativo. Inoltre, non contengono più gli stessi effetti collaterali. Non hanno un effetto inibitorio sulla psiche e inoltre non provocano sonnolenza. Sono accettati non solo manifestazioni allergiche dal sistema respiratorio, ma anche con reazioni cutanee, ad esempio orticaria. Lo svantaggio di questi agenti era l'effetto cardiotossico dei loro ingredienti.
3. Terza generazione: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Questi farmaci hanno migliorato le capacità antistaminiche e una piccola serie di controindicazioni ed effetti collaterali. Nell'aggregato di tutte le proprietà, non sono meno efficaci dei farmaci di quarta generazione.
4. Quarta generazione: Cetirizine, Desloratadine, Fenspiride, Fexofenadine, Loratadine, Azelastine, Xyzal, Ebastin. Gli antistaminici della 4a generazione sono in grado di bloccare i recettori dell'istamina H1 e H2. Questo riduce le reazioni del corpo con l'istamina mediatore. Di conseguenza, la reazione allergica si indebolisce o non appare affatto. Anche la probabilità di broncospasmo è ridotta.

Il meglio dell'ultima generazione

I migliori antistaminici di quarta generazione sono caratterizzati da un lungo effetto terapeutico e da un piccolo numero di effetti collaterali. Non sopprimono la psiche e non distruggono il cuore.

1. La fexofenadina è molto popolare. È caratterizzato dalla versatilità dell'esposizione, quindi può essere utilizzato per tutti i tipi di allergie. Tuttavia, è vietato ai bambini di età inferiore ai 6 anni.
2. La cetirizina è più adatta per il trattamento delle allergie che si manifestano sulla pelle. È particolarmente indicato per l'orticaria. L'azione della cetirizina compare 2 ore dopo l'ingestione, ma l'effetto terapeutico dura tutto il giorno. Quindi, con attacchi di allergia moderati, può essere assunto 1 volta al giorno. Il farmaco è spesso raccomandato per il trattamento delle allergie infantili. L'uso a lungo termine di cetirizina nei bambini affetti da sindrome atopica precoce riduce significativamente l'ulteriore sviluppo negativo di malattie di genesi allergica.
3. La loratadina ha un effetto terapeutico particolarmente significativo. Questo farmaco di quarta generazione può giustamente essere in cima alla lista dei leader.
4. Xyzal blocca bene il rilascio di mediatori dell'infiammazione, che consente di eliminare a lungo le reazioni allergiche. È meglio usarlo per l'asma bronchiale e le allergie stagionali ai pollini.
5. La desloratadina può essere classificata come uno degli antistaminici più popolari per tutti gruppi di età. Allo stesso tempo, è giustamente considerato uno dei più sicuri, quasi senza controindicazioni ed effetti indesiderati. Tuttavia, è caratterizzato da almeno un piccolo, ma comunque effetto sedativo. Tuttavia, questo effetto è così piccolo che praticamente non influisce sulla velocità della reazione umana e sull'attività del cuore.
6. La desloratadina è più comunemente prescritta per i pazienti con allergie ai pollini. Può essere utilizzato sia stagionalmente, cioè durante il periodo di massimo rischio, sia in altri periodi. Con successo, questo farmaco può essere utilizzato nel trattamento della congiuntivite e della rinite allergica.
7. La levocetirizina, nota anche come Suprastinex e Caesera, è considerata un ottimo rimedio per le allergie ai pollini. Inoltre, questi farmaci possono essere utilizzati per la congiuntivite e la rinite allergica.

Pertanto, gli antistaminici di quarta generazione possono essere utilizzati durante la guida e l'esecuzione di altri lavori che richiedono una buona risposta. Di solito non interagiscono con altri farmaci, compresi gli antibiotici. Ciò consente loro di essere assunti nel trattamento delle malattie infiammatorie.

Poiché questi farmaci non interferiscono con il comportamento, i processi mentali o gli effetti avversi sul cuore, sono generalmente ben tollerati dai pazienti.

Inoltre, di solito non interagiscono sinergicamente con altri farmaci.

Se noti arrossamento, eruzioni cutanee e gonfiore della pelle, devi contattare un allergologo per prescriverti antistaminici per le allergie cutanee.

L'allergia è una maggiore reazione del nostro corpo a determinati fattori ambientali: droghe, polline, prodotti chimici domestici, polvere e altri.

Quadro clinico

COSA DICONO I MEDICI SUI TRATTAMENTI EFFICACI PER L'ALLERGIA

Vicepresidente dell'Associazione degli allergologi e degli immunologi dei bambini della Russia. Pediatra, allergologo-immunologo. Smolkin Yuri Solomonovich

Esperienza medica pratica: più di 30 anni

Secondo gli ultimi dati dell'OMS, lo è reazioni allergiche nel corpo umano portano al verificarsi della maggior parte malattie mortali. E tutto inizia con il fatto che una persona ha prurito al naso, starnuti, naso che cola, macchie rosse sulla pelle, in alcuni casi soffocamento. 7 milioni di persone muoiono ogni anno a causa di allergie , e la portata della lesione è tale che l'enzima allergico è presente in quasi tutte le persone. Sfortunatamente, in Russia e nei paesi della CSI, le aziende farmaceutiche vendono farmaci costosi che alleviano solo i sintomi, mettendo così le persone su un farmaco o un altro. Ecco perché in questi paesi c'è una percentuale così alta di malattie e così tante persone soffrono di farmaci "non funzionanti".

Questa reazione si manifesta con prurito della pelle, arrossamento, eruzione cutanea e gonfiore, congiuntivite degli occhi, lacrimazione, rinite allergica e tosse.

Eruzioni cutanee su braccia, gambe, corpo e viso funzionano bene con molti antistaminici per le allergie cutanee, domestici economici e importati costosi.

Allergodermatosi(reazione della pelle) viene spesso trattata con farmaci in compresse, poiché le manifestazioni esterne sulla pelle sono provocate da cambiamenti interni.

In questo articolo analizzeremo quale antistaminico è migliore, quale medicina moderna contro le eruzioni cutanee aiuta bene e non causerà forti effetti collaterali, scopriremo un elenco di analoghi e generici poco costosi.

Segni di un'allergia cutanea

Le principali cause che causano eruzioni cutanee allergiche sono:

IMPORTANTE! Se il motivo eruzioni cutanee non eliminato, in linea di principio un trattamento efficace è impossibile. Ad esempio, con le allergie alimentari, è necessario rimuovere quegli alimenti che provocano una maggiore reazione del corpo. Se la causa non viene identificata e trattata, anche un aumento della dose del farmaco per l'allergia non sarà in grado di far fronte ai sintomi.

Se i sintomi appaiono in modo brillante, allora devi prendere un buon agente antiallergico che funzioni in modo complesso per tutti i sintomi, e non solo per quelli della pelle.

Elenco degli antistaminici per le allergie cutanee

Se hai una reazione cutanea a un allergene, non puoi compilare autonomamente un elenco e i prezzi dei medicinali in ordine alfabetico che aiutano con un'eruzione allergica e che dovresti provare su te stesso. Devi rivolgerti agli esperti.

Ad un appuntamento con un allergologo, un dermatologo, i pazienti chiedono: “Consiglia quali farmaci antiallergici assumere? Quali sono i nomi di farmaci antiallergici efficaci per il prurito della pelle?

Il medico non consiglierà il primo che incontra, può aiutare la persona allergica quando conduce un esame completo.

Il medico è obbligato a condurre una conversazione con una persona allergica, conoscere altre malattie, intolleranza ai farmaci e assicurarsi di condurre un esame per la causa della malattia.

Solo dopo, il medico può pronunciare il nome del farmaco antistaminico, che può aiutare nel trattamento delle allergie cutanee, il più potente in un caso particolare.

Nonostante il fatto che la dermatosi allergica si manifesti esternamente, è necessario trattarla dall'interno.

Perché è importante sapere? Perché è necessario scegliere la giusta forma di dosaggio del farmaco, ovvero, prima di tutto, non utilizzare medicinali esterni (crema, unguento), ma farmaci sotto forma di compresse, gocce e soluzioni.

La scelta dei medicinali per le allergie cutanee oggi è enorme: ce ne sono di buoni medicine russe, conosciuto fin dall'epoca sovietica, così come i moderni farmaci antiallergici che non provocano sonnolenza.

Tutti gli antistaminici interferiscono con la produzione di istamina e bloccano il processo di sviluppo. i seguenti sintomi: arrossamento, prurito, gonfiore della pelle e normalizza anche la pressione e la respirazione del paziente: blocca gli spasmi nei bronchi e il gonfiore della laringe. cartello forte rimedioè anche una diminuzione della lacrimazione e del rossore delle proteine ​​​​degli occhi e delle palpebre, la scomparsa della tosse allergica e del naso che cola.

Antistaminici di prima generazione

La prima generazione di antistaminici ai nostri tempi viene prescritta molto raramente. Hanno un numero caratteristiche comuni: i farmaci sono poco costosi, ma provocano effetti collaterali che incidono seriamente sul corpo di una persona allergica e sul suo stile di vita.

Caratteristiche comuni di questo gruppo di antistaminici:

• Basso costo (il prezzo principale il più delle volte non supera i 300 rubli);
• Un effetto breve (devi berli più volte in un giorno) e una rapida dipendenza (devono essere alternati con altri farmaci di questo gruppo ogni due settimane).

Sintomi dell'uso di antistaminici di prima generazione:

Tutti questi effetti collaterali complicano lo stile di vita attuale e la routine quotidiana del paziente. Questi antistaminici possono rendere una persona meno mobile.

Gli antistaminici di questo gruppo non sono popolari, ad eccezione di Suprastin, un farmaco economico dall'elenco dei farmaci essenziali sancito a livello di legge come vitale. È meglio bere questi farmaci per gli adulti, poiché hanno meno effetti collaterali. Considerali nella tabella, che riflette le loro differenze.

Nome	Sostanza attiva	Caratteristiche del farmaco	Prezzo medio, strofinare
Suprastina	Cloropiramina	Non provoca gravi effetti tossici sul cuore	128
Tavegil	clemastina	Avere gravi reazioni allergiche agli ingredienti	159
Difenidramina	Difenidramina	Forte effetto sul sistema nervoso centrale	75
Diazolina	Mebidrolina	Effetto negativo sul tratto gastrointestinale	69
Peritolo	Ciproeptadina	Aumenta l'appetito, la fotosensibilità	2400
Pipolfen	prometazina	Diminuzione della motilità intestinale, per bambini da 2 mesi	277
Diprazina	prometazina	Influenza attiva sul sistema nervoso	1100
Fenkarol	Hifenadina	Efficienza debole	350

Si sconsiglia di assumere questi antistaminici a causa dell'enorme numero di controindicazioni e di gravi effetti collaterali, ma è necessario sapere come si chiamano.

Antistaminici di seconda generazione

Con un'eruzione allergica, bevono spesso farmaci antiallergici di seconda generazione, sono universali (prescritti per molti tipi di allergie). Non creano dipendenza, non influenzano il sistema nervoso, il che significa che non ci saranno sonnolenza e letargia.

Nome	Sostanza attiva	Caratteristiche del farmaco	Prezzo medio, strofinare.
Claritin	Loratadina	È prescritto per bambini da un anno e anziani, non ci sono quasi effetti collaterali.	174
Semprex	Akrivastina	Ha un'azione breve, ma la medicina è sicura	110
Trexil	Terfenadina	Il primo rimedio della 2a generazione, deprime il sistema cardiaco. È economico.	97
Fenistil	Dimetindene maleato	Compresse, gel. Strumento popolare.	319
Histalong	Astemizolo	Efficace nelle allergie croniche.	Non ci sono informazioni, perché non è presente sul mercato da molto tempo

Molto spesso, Claritin è prescritto da questo elenco, poiché si ritiene che questo rimedio sia sicuro. Ma può essere sostituito da domestico analogo economico con un principio attivo simile, che gli ha dato il nome commerciale ("Loratadin"). Il prezzo di quest'ultimo è molto più basso. La loratadina viene utilizzata nel trattamento dei bambini, in sostituzione del farmaco di prima generazione Ketotifen, un farmaco poco costoso, ma con un gran numero di effetti collaterali.

• Likopid.
• Viferone.
• Derinat.
• Timolino.
• Immunofan.

Gli antistaminici sopra elencati non sono tutti farmaci antiallergici presentati sugli scaffali delle farmacie. Loro grande moltitudine che è molto difficile da capire. La cosa principale da ricordare è che uno specialista dovrebbe prescrivere questo o quel farmaco.

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Antistaminici: miti e realtà

"FARMACOTERAPIA EFFICIENTE"; N. 5; 2014; pp. 50-56.

TG Fedoskova
Istituto SSC di immunologia, FMBA della Russia, Mosca

I principali farmaci che influenzano i sintomi dell'infiammazione e controllano il decorso delle malattie di origine allergica e non allergica includono gli antistaminici.
L'articolo analizza i punti di discussione riguardanti l'esperienza dell'uso dei moderni antistaminici, nonché alcune delle loro principali caratteristiche. Ciò consentirà un approccio differenziato alla scelta del farmaco ottimale nella complessa terapia di varie patologie.
Parole chiave: antistaminici, malattie allergiche, cetirizina, Cetrin

ANTISTAMINI: MITI E REALTÀ

TG Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, federale medico e Agenzia Biologica, Mosca

Gli antistaminici appartengono ai principali farmaci che influenzano i sintomi dell'infiammazione e controllano il decorso di entrambe le malattie allergiche e non allergiche. In questo articolo vengono analizzate questioni discutibili riguardanti l'esperienza nell'uso degli attuali antistaminici e alcune delle loro caratteristiche. Può consentire di fare una scelta differenziale per somministrare farmaci appropriati per una terapia combinata di diverse malattie.
parole chiave: antistaminici, malattie allergiche, cetirizina, cetrino

Gli antistaminici di tipo 1 (H1-AHP), o antagonisti del recettore dell'istamina di tipo 1, sono ampiamente e con successo utilizzati in pratica clinica da oltre 70 anni. Sono utilizzati come parte della terapia sintomatica e di base delle reazioni allergiche e pseudo-allergiche, trattamento complesso di malattie infettive acute e croniche di varia origine, come premedicazione durante studi invasivi e radiopachi, interventi chirurgici, per la prevenzione degli effetti collaterali della vaccinazione, eccetera. In altre parole, si consiglia di utilizzare H 1 -AHP in condizioni causate dal rilascio di mediatori attivi dell'infiammazione di natura specifica e non specifica, il principale dei quali è l'istamina.

L'istamina ha un ampio spettro attività biologica realizzato mediante l'attivazione di recettori specifici della superficie cellulare. Il principale deposito di istamina nei tessuti sono i mastociti, nel sangue - i basofili. È presente anche nelle piastrine, nella mucosa gastrica, nelle cellule endoteliali e nei neuroni cerebrali. L'istamina ha un pronunciato effetto ipotensivo ed è un importante mediatore biochimico in tutti i sintomi clinici dell'infiammazione di varia origine. Ecco perché gli antagonisti di questo mediatore rimangono gli agenti farmacologici più popolari.

Nel 1966 fu dimostrata l'eterogeneità dei recettori dell'istamina. Attualmente sono noti 4 tipi di recettori dell'istamina: H 1 , H 2 , H 3 , H 4 appartenenti alla superfamiglia dei recettori associati alle proteine ​​​​G (recettori accoppiati a proteine ​​G -GPCR). La stimolazione dei recettori H 1 porta al rilascio di istamina e alla realizzazione di sintomi infiammatori, principalmente di origine allergica. L'attivazione dei recettori H 2 aumenta la secrezione succo gastrico e la sua acidità. I recettori H3 sono presenti prevalentemente negli organi del sistema nervoso centrale (SNC). Funzionano come recettori presinaptici sensibili all'istamina nel cervello, regolano la sintesi di istamina dal presinaptico terminazioni nervose. Recentemente è stata identificata una nuova classe di recettori per l'istamina, espressi prevalentemente su monociti e granulociti, H 4 . Questi recettori sono presenti nel midollo osseo, nel timo, nella milza, nei polmoni, nel fegato e nell'intestino. Il meccanismo d'azione di H 1 -AHP si basa sull'inibizione competitiva reversibile dei recettori dell'istamina H 1: prevengono o minimizzano le reazioni infiammatorie, prevenendo lo sviluppo di effetti indotti dall'istamina e la loro efficacia è dovuta alla capacità di inibire competitivamente l'effetto di istamina sui loci di specifiche zone del recettore H 1 nelle strutture tissutali effettrici.

Attualmente in Russia sono registrati oltre 150 tipi di antistaminici. Questi non sono solo H 1 -AGP, ma anche farmaci che aumentano la capacità del siero del sangue di legare l'istamina, nonché farmaci che inibiscono il rilascio di istamina dai mastociti. A causa della varietà di antistaminici, scegli tra loro per il loro più efficace e uso razionale in casi clinici specifici è abbastanza difficile. A questo proposito, ci sono punti discutibili e spesso nascono miti sull'uso di H 1 -AHP, che sono ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Nella letteratura nazionale ci sono molti lavori su questo argomento, tuttavia non c'è consenso sull'uso clinico di questi farmaci (PM).

Il mito di tre generazioni di antistaminici
Molti si sbagliano nel pensare che esistano tre generazioni di antistaminici. Alcune aziende farmaceutiche stanno introducendo nuovi farmaci apparsi sul mercato. mercato farmaceutico, come AGP di terza - ultima - generazione. Sono stati fatti tentativi per classificare i metaboliti e gli stereoisomeri dei moderni AGP alla terza generazione. Attualmente, questi farmaci sono considerati antistaminici di seconda generazione, poiché non vi è alcuna differenza significativa tra loro e i precedenti farmaci di seconda generazione. Secondo il consenso sugli antistaminici, si è deciso di riservare il nome "terza generazione" per indicare i futuri antistaminici sintetizzati, che probabilmente differiranno dai composti noti per una serie di caratteristiche chiave.

Ci sono molte differenze tra AGP di prima e seconda generazione. Questa è principalmente la presenza o l'assenza di un effetto sedativo. Azione sedativa quando si assumono antistaminici di prima generazione, il 40-80% dei pazienti viene annotato soggettivamente. La sua assenza nei singoli pazienti non esclude l'effetto negativo oggettivo di questi farmaci sulle funzioni cognitive, di cui i pazienti potrebbero non lamentarsi (capacità di guidare un'auto, imparare, ecc.). La disfunzione del sistema nervoso centrale si osserva anche con l'uso di dosi minime di questi farmaci. L'effetto degli antistaminici di prima generazione sul sistema nervoso centrale è lo stesso dell'uso di alcol e sedativi(benzodiazepine, ecc.).

I farmaci di seconda generazione praticamente non penetrano nella barriera emato-encefalica, quindi non riducono l'attività mentale e fisica dei pazienti. Inoltre, gli antistaminici di prima e seconda generazione differiscono per la presenza o l'assenza di effetti collaterali associati alla stimolazione di altri tipi di recettori, alla durata dell'azione e allo sviluppo della dipendenza.

I primi AGP - fenbenzamina (Antergan), pirilamina maleato (Neo-Antergan) iniziarono ad essere usati già nel 1942. Successivamente sono comparsi nuovi antistaminici da utilizzare nella pratica clinica. Fino agli anni '70 Sono state sintetizzate dozzine di composti appartenenti a questo gruppo di farmaci.

Da un lato, c'è un grande esperienza clinica uso di antistaminici di prima generazione, d'altra parte, questi farmaci non sono stati esaminati in studi clinici corrispondenti a esigenze moderne medicina basata sull'evidenza.

Caratteristiche comparative L'AGP della prima e della seconda generazione è presentato in Tabella. 1 .

Tabella 1.

Caratteristiche comparative di AGP di prima e seconda generazione

Proprietà	Prima generazione	Seconda generazione
Sedazione ed effetti sulla cognizione	Sì (a dosi minime)	Non dentro dosi terapeutiche)
Selettività per i recettori H 1	NO	SÌ
Studi di farmacocinetica	Pochi	Molti
Studi farmacodinamici	Pochi	Molti
Ricerca scientifica varie dosi	NO	SÌ
Studi su neonati, bambini, pazienti anziani	NO	SÌ
Uso nelle donne in gravidanza	FDA Categoria B (difenidramina, clorfeniramina), Categoria C (idrossizina, chetotifene)	FDA Categoria B (loratadina, cetirizina, levocetirizina), Categoria C (desloratadina, azelastina, fexofenadina, olopatadina)

Nota. FDA (Food and Drug Administration statunitense) - Food and Drug Administration (USA). Categoria B: non è stato rilevato alcun effetto teratogeno del farmaco. Categoria C: non sono stati condotti studi.

Dal 1977, il mercato farmaceutico è stato reintegrato con nuovi H 1 -AHP, che presentano evidenti vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione e soddisfano i requisiti moderni per gli AGP stabiliti nei documenti di consenso dell'EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology).

Il mito sui benefici dell'effetto sedativo degli antistaminici di prima generazione
Anche per quanto riguarda alcuni degli effetti collaterali degli antistaminici di prima generazione, ci sono idee sbagliate. L'effetto sedativo dell'H1-HPA di prima generazione è associato al mito secondo cui il loro uso è preferibile nel trattamento di pazienti con insonnia concomitante e, se questo effetto è indesiderabile, può essere livellato usando il farmaco durante la notte. Allo stesso tempo, va ricordato che gli antistaminici di prima generazione inibiscono la fase del sonno REM, a causa della quale il processo fisiologico del sonno viene disturbato e non vi è alcuna elaborazione completa delle informazioni nel sonno. Il loro uso può causare insufficienza respiratoria, frequenza cardiaca che aumenta il rischio di sviluppare apnea notturna. Inoltre, in alcuni casi, l'uso di dosi elevate di questi farmaci contribuisce allo sviluppo dell'eccitazione paradossale, che influisce negativamente anche sulla qualità del sonno. È necessario tener conto della differenza nella durata della conservazione dell'effetto antiallergico (1,5-6 ore) e dell'effetto sedativo (24 ore), nonché del fatto che la sedazione prolungata è accompagnata da compromissione delle funzioni cognitive.

La presenza di spiccate proprietà sedative sfata il mito dell'opportunità di utilizzare H1-AHP di prima generazione nei pazienti anziani che fanno uso di questi farmaci, guidato dagli stereotipi prevalenti dell'autotrattamento abituale, nonché dalle raccomandazioni dei medici che non sono sufficientemente informato su proprietà farmacologiche farmaci e controindicazioni al loro uso. A causa della mancanza di selettività degli effetti sui recettori alfa-adrenergici, muscarinici, serotoninergici, bradichinina e altri recettori, una controindicazione alla nomina di questi farmaci è la presenza di malattie abbastanza comuni tra i pazienti anziani: glaucoma, iperplasia prostatica benigna , asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva, ecc.

Il mito sull'assenza di un posto nella pratica clinica per gli antistaminici di prima generazione
Nonostante il fatto che gli H1-AHP di prima generazione (la maggior parte sviluppati a metà del secolo scorso) siano in grado di causare effetti collaterali noti, sono ancora oggi ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Pertanto, il mito secondo cui con l'avvento della nuova generazione di AHD non c'è più posto per la precedente generazione di AHD non è valido. L'H 1 -AGP di prima generazione ha un vantaggio indiscutibile: la presenza di forme iniettabili indispensabili nella fornitura di cure di emergenza, premedicazione prima di eseguire determinati tipi di esame diagnostico, interventi chirurgici, ecc. Inoltre, alcuni farmaci hanno un effetto antiemetico, riducono lo stato di maggiore ansia e sono efficaci nella cinetosi. Un ulteriore effetto anticolinergico di un certo numero di farmaci di questo gruppo si manifesta in una significativa riduzione del prurito e delle eruzioni cutanee con dermatosi pruriginose, reazioni allergiche e tossiche acute a cibo, droghe, punture di insetti e punture. Tuttavia, è necessario prescrivere questi farmaci con una stretta considerazione di indicazioni, controindicazioni, gravità sintomi clinici, età, dosaggi terapeutici, effetti collaterali. La presenza di effetti collaterali pronunciati e l'imperfezione dell'H 1 -AGP di prima generazione hanno contribuito allo sviluppo di nuovi farmaci antistaminici di seconda generazione. Le principali direzioni di miglioramento dei farmaci sono state l'aumento della selettività e della specificità, l'eliminazione della sedazione e la tolleranza al farmaco (tachifilassi).

I moderni H 1 -AGP di seconda generazione hanno la capacità di influenzare selettivamente i recettori H 1, non li bloccano, ma, essendo antagonisti, li trasferiscono in uno stato "inattivo" senza violare le loro proprietà fisiologiche, hanno un pronunciato antiallergico effetto, un rapido effetto clinico, agire a lungo (24 ore), non causare tachifilassi. Questi farmaci praticamente non penetrano nella barriera emato-encefalica, quindi non provocano un effetto sedativo, deterioramento cognitivo.

I moderni H 1 -AGP di seconda generazione hanno un significativo effetto antiallergico: stabilizzano la membrana dei mastociti, sopprimono il rilascio di interleuchina-8 indotto dagli eosinofili, fattore stimolante le colonie di granulociti macrofagi (fattore stimolante le colonie di granulociti macrofagi. GM-CSF) e una molecola solubile adesione intercellulare 1 (Molecola di adesione intercellulare solubile-1, sICAM-1) da cellule epiteliali, che contribuisce a una maggiore efficienza rispetto a H 1 -AHP di prima generazione nella terapia di base delle malattie allergiche, nella cui genesi i mediatori della fase tardiva svolgono un ruolo significativo infiammazione allergica.

Inoltre, un'importante caratteristica degli H1-AHP di seconda generazione è la loro capacità di fornire un ulteriore effetto antinfiammatorio inibendo la chemiotassi degli eosinofili e dei granulociti neutrofili, riducendo l'espressione delle molecole di adesione (ICAM-1) sulle cellule endoteliali, inibendo Attivazione piastrinica IgE-dipendente e rilascio di mediatori citotossici. Molti medici non prestano la dovuta attenzione a questo, tuttavia, le proprietà elencate consentono di utilizzare tali farmaci per l'infiammazione non solo di natura allergica, ma anche di origine infettiva.

Il mito della stessa sicurezza di tutti gli AHD di seconda generazione
C'è un mito tra i medici secondo cui tutti gli H1-HPA di seconda generazione sono simili nella loro sicurezza. Tuttavia, in questo gruppo di farmaci ci sono differenze associate alla particolarità del loro metabolismo. Possono dipendere dalla variabilità nell'espressione dell'enzima CYP3A4 del sistema del citocromo P 450 epatico. Tale variabilità può essere dovuta a fattori genetici, malattie degli organi del sistema epatobiliare, ricezione simultanea una serie di farmaci (antibiotici macrolidi, alcuni antimicotici, farmaci antivirali, antidepressivi, ecc.), prodotti (pompelmo) o alcol che hanno un effetto inibitorio sull'attività dell'ossigenasi del sistema CYP3A4 citocromo P450.

Tra gli H1-AGP di seconda generazione ci sono:

farmaci "metabolizzabili" che hanno un effetto terapeutico solo dopo essere stati metabolizzati nel fegato con la partecipazione dell'isoenzima CYP 3A4 del sistema del citocromo P450 con la formazione di composti attivi (loratadina, ebastina, rupatadina);

metaboliti attivi - farmaci che entrano immediatamente nel corpo sotto forma di un principio attivo (cetirizina, levocetirizina, desloratadina, fexofenadina) (Fig. 1).

Riso. 1. Caratteristiche del metabolismo di H 1 -AGP di seconda generazione

I vantaggi dei metaboliti attivi, la cui assunzione non è accompagnata da un carico aggiuntivo sul fegato, sono evidenti: la velocità e la prevedibilità dello sviluppo dell'effetto, la possibilità accoglienza congiunta con vari farmaci e alimenti che vengono metabolizzati con la partecipazione del citocromo P450.

Il mito di più alta efficienza ogni nuovo AGP
Anche il mito secondo cui i nuovi agenti H1-AGP apparsi negli ultimi anni sono ovviamente più efficaci dei precedenti non è stato confermato. I lavori di autori stranieri indicano che l'H1-AHP di seconda generazione, ad esempio la cetirizina, ha un'attività antistaminica più pronunciata rispetto ai farmaci di seconda generazione apparsi molto più tardi (Fig. 2).

Riso. 2. Attività antistaminica comparativa di cetirizina e desloratadina sull'effetto sulla reazione cutanea causata dalla somministrazione di istamina entro 24 ore

Va notato che tra gli H 1 -AGP di seconda generazione, i ricercatori assegnano un posto speciale alla cetirizina. Sviluppato nel 1987, è stato il primo originale antagonista del recettore H1 altamente selettivo basato sul metabolita farmacologicamente attivo dell'antistaminico di prima generazione precedentemente noto, l'idrossizina. Fino ad ora, la cetirizina rimane una sorta di standard di azione antistaminica e antiallergica, utilizzata per il confronto nello sviluppo degli ultimi farmaci antistaminici e antiallergici. Si ritiene che la cetirizina sia uno dei farmaci antistaminici H 1 più efficaci, è stata utilizzata più spesso negli studi clinici, il farmaco è preferibile per i pazienti che rispondono male alla terapia con altri antistaminici.

L'elevata attività antistaminica della cetirizina è dovuta al grado della sua affinità per i recettori H 1, che è superiore a quello della loratadina. Va inoltre notato la significativa specificità del farmaco, poiché anche ad alte concentrazioni non ha un effetto bloccante sulla serotonina (5-HT 2), sulla dopamina (D 2), sui recettori M-colinergici e sui recettori alfa-1-adrenergici .

La cetirizina soddisfa tutti i requisiti per i moderni antistaminici di seconda generazione e presenta una serie di caratteristiche. Tra tutti gli antistaminici noti, il metabolita attivo cetirizina ha il più piccolo volume di distribuzione (0,56 l/kg) e fornisce il pieno impiego dei recettori H1 e il più alto effetto antistaminico. Il farmaco è caratterizzato da un'elevata capacità di penetrare nella pelle. 24 ore dopo l'assunzione di una singola dose, la concentrazione di cetirizina nella pelle è uguale o superiore alla concentrazione del suo contenuto nel sangue. Tuttavia, dopo trattamento del corso L'effetto terapeutico dura fino a 3 giorni. La pronunciata attività antistaminica della cetirizina la distingue favorevolmente tra i moderni antistaminici (Fig. 3).

Riso. 3. Efficacia di una singola dose di H 1 -AHP di seconda generazione nella soppressione del pomfo indotto dall'istamina nell'arco di 24 ore in uomini sani

Mito su costo alto tutti i moderni AGP
Qualunque malattia cronica non immediatamente suscettibile di una terapia adeguata. È noto che il controllo insufficiente sui sintomi di qualsiasi infiammazione cronica porta non solo a un deterioramento del benessere del paziente, ma anche ad un aumento del costo totale del trattamento a causa di un aumento della necessità di terapia farmacologica. Il farmaco selezionato dovrebbe avere l'effetto terapeutico più efficace ed essere conveniente. I medici che rimangono impegnati a prescrivere H1-AHP di prima generazione spiegano la loro scelta facendo riferimento a un altro mito secondo cui tutti gli antistaminici di seconda generazione sono molto più costosi dei farmaci di prima generazione. Tuttavia, oltre ai farmaci originali sul mercato farmaceutico, esistono farmaci generici, il cui costo è inferiore. Ad esempio, attualmente sono registrati 13 farmaci generici da farmaci cetirizina oltre a quello originale (Zyrtec). I risultati dell'analisi farmacoeconomica presentati in Tabella. 2, testimoniano la fattibilità economica dell'utilizzo di Cetrin, un moderno AGP di seconda generazione.

Tavolo 2.

Risultati delle caratteristiche farmacoeconomiche comparative di H1-AGP di prima e seconda generazione

Una droga	Suprastin 25 mg № 20	Diazolina 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg n. 7	Cetrin 10 mg № 20
Valore medio di mercato di 1 confezione	120 sfregamenti.	50 sfregamenti.	180 sfregamenti.	225 sfregamenti.	160 sfregamenti.
Molteplicità di ricezione	3 giri/giorno	2 giri / giorno	2 giri / giorno	1 giorno / giorno	1 giorno / giorno
Il costo di 1 giorno di terapia	18 sfregamenti.	10 sfregamenti.	18 sfregamenti.	32 sfregamenti.	8 strofinare.
Costo di 10 giorni di terapia	180 sfregamenti.	100 sfregamenti.	180 sfregamenti.	320 sfregamenti.	80 sfregamenti.

Il mito secondo cui tutti i generici sono ugualmente efficaci
La questione dell'intercambiabilità dei generici è rilevante quando si sceglie il farmaco antistaminico moderno ottimale. A causa della varietà di generici sul mercato farmacologico, è sorto un mito secondo cui tutti i generici agiscono all'incirca allo stesso modo, quindi puoi sceglierne uno qualsiasi, concentrandoti principalmente sul prezzo.

Nel frattempo, i generici differiscono l'uno dall'altro e non solo per le caratteristiche farmacoeconomiche. La stabilità dell'effetto terapeutico e attività terapeutica il farmaco riprodotto è determinato dalle caratteristiche della tecnologia, dell'imballaggio, della qualità delle sostanze attive e eccipienti. La qualità dei principi attivi dei farmaci di diversi produttori può variare in modo significativo. Qualsiasi cambiamento nella composizione degli eccipienti può contribuire a una diminuzione della biodisponibilità e al verificarsi di effetti collaterali, comprese le reazioni iperergiche. diversa natura(tossico, ecc.). Il generico deve essere sicuro da usare ed equivalente farmaco originale. Due medicinali sono considerati bioequivalenti se sono farmaceuticamente equivalenti, hanno la stessa biodisponibilità e, se somministrati alla stessa dose, sono simili, fornendo un'efficacia e sicurezza adeguate. Come consigliato Organizzazione mondiale sanitaria, la bioequivalenza di un generico dovrebbe essere determinata in relazione al farmaco originale ufficialmente registrato. Lo studio della bioequivalenza è una delle fasi dello studio dell'equivalenza terapeutica. La FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) pubblica annualmente e pubblica il "Libro arancione" con un elenco di farmaci considerati terapeuticamente equivalenti all'originale. Pertanto, qualsiasi medico può fare la scelta ottimale di un farmaco antistaminico sicuro, tenendo conto di tutte le possibili caratteristiche di questi farmaci.

Uno dei generici altamente efficaci di cetirizina è Cetrin. Il farmaco agisce rapidamente, a lungo, ha un buon profilo di sicurezza. Cetrin non viene praticamente metabolizzato nel corpo, la massima concentrazione sierica viene raggiunta un'ora dopo l'ingestione, con un uso prolungato non si accumula nel corpo. Cetrin è disponibile in compresse da 10 mg, indicato per adulti e bambini dai 6 anni di età. Cetrin è completamente bioequivalente al farmaco originale (Fig. 4).

Riso. 4. La dinamica media della concentrazione di cetirizina dopo l'assunzione dei farmaci confrontati

Cetrin è utilizzato con successo come parte della terapia di base di pazienti con rinite allergica con sensibilizzazione ai pollini e agli allergeni domestici, rinite allergica associata ad asma bronchiale atopico, congiuntivite allergica, orticaria, compresa l'orticaria cronica idiopatica, dermatosi allergiche pruriginose, angioedema, così come la terapia sintomatica per le infezioni virali acute nei pazienti con atopia. Quando si confronta l'efficacia dei generici di cetirizina nei pazienti con orticaria cronica quando si utilizza Cetrin, migliori risultati(Fig. 5) .

Riso. 5. Valutazione comparativa dell'efficacia clinica dei preparati di cetirizina in pazienti con orticaria cronica

Patriottico e Esperienza straniera l'uso di Cetrin indica il suo massimo efficacia terapeutica v situazioni cliniche quando è indicato l'uso di antistaminici H 1 di seconda generazione.

Pertanto, quando si sceglie il farmaco antistaminico H 1 ottimale tra tutti i farmaci sul mercato farmaceutico, non ci si dovrebbe basare su miti, ma su criteri di selezione che includono il mantenimento di un ragionevole equilibrio tra efficacia, sicurezza e disponibilità, la presenza di prove convincenti base e produzione di alta qualità.

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Esistono tre (secondo alcuni autori - quattro) generazioni di antistaminici. Il primo comprende farmaci che, oltre all'antiallergico, hanno anche un effetto sedativo/ipnotico. Il secondo comprende farmaci con un effetto sedativo minimamente pronunciato e un potente effetto antiallergico, ma in alcuni casi che causano aritmie gravi e pericolose per la vita. I farmaci antistaminici della nuova - terza generazione sono prodotti metabolici (metaboliti) dei farmaci di seconda generazione e la loro efficacia è 2-4 volte superiore a quella dei loro predecessori. Hanno una serie di proprietà positive uniche e non causano effetti collaterali come sonnolenza e impatto negativo sul cuore. Riguarda i farmaci della terza generazione che saranno discussi in questo articolo.

Antistaminici di nuova (terza) generazione: meccanismo d'azione ed effetti

I farmaci di questo gruppo agiscono esclusivamente sui recettori dell'istamina H1, cioè hanno un'azione selettiva. Il loro effetto antiallergico è fornito anche dai seguenti meccanismi di azione. Quindi, questi farmaci:

• inibire la sintesi dei mediatori dell'infiammazione allergica sistemica, comprese le chemochine e le citochine;
• ridurre il numero e interrompere la funzione delle molecole di adesione;
• inibire la chemiotassi (il processo di rilascio dei leucociti dal letto vascolare nel tessuto danneggiato);
• inibire l'attivazione di cellule allergiche, eosinofili;
• inibire la formazione del radicale superossido;
• ridurre l'aumentata reattività (iperreattività) dei bronchi.

Tutti i suddetti meccanismi d'azione forniscono potenti effetti antiallergici e, in una certa misura, antinfiammatori: eliminano il prurito, riducono la permeabilità della parete capillare, il gonfiore e l'iperemia dei tessuti. Non provoca sonnolenza, non ha un effetto tossico sul cuore. Non si legano ai recettori colinergici, quindi non causano effetti collaterali come visione offuscata e. Hanno un alto profilo di sicurezza. È grazie a queste proprietà che gli antistaminici di nuova generazione possono essere raccomandati per il trattamento a lungo termine di numerosi pazienti.

Effetti collaterali

Di norma, questi farmaci sono ben tollerati dai pazienti. Tuttavia, occasionalmente, sullo sfondo del loro uso, possono svilupparsi i seguenti effetti indesiderati:

• fatica;
• secchezza delle fauci (molto raro);
• allucinazioni;
• sonnolenza, insonnia, agitazione;
• , battito cardiaco;
• nausea, vomito, fastidio all'epigastrio, in casi isolati -;
• dolore muscolare;
• reazioni allergiche: eruzione cutanea, con o senza di essa, mancanza di respiro, edema di Quincke, reazioni anafilattiche.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso di antistaminici di terza generazione

Gli alimenti possono causare allergie alimentari e causare malattie.

Le indicazioni per l'uso di droghe in questo gruppo sono:

• rinite allergica (sia tutto l'anno che stagionale);
• (anche, sia stagionale che per tutto l'anno);
• cronico;
• allergico;

Gli antistaminici di nuova generazione sono controindicati solo in caso di individuo ipersensibilità il corpo del paziente a loro.

Rappresentanti di antistaminici di nuova generazione

Questo gruppo di medicinali comprende:

• fexofenadina;
• cetirizina;
• levocetirizina;
• Desloratadina.

Consideriamo ciascuno di essi in modo più dettagliato.

Fexofenadina (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Forma di rilascio: compresse rivestite con film da 120 e 180 mg.

Metabolita farmacologicamente attivo del farmaco di seconda generazione, la terfenadina.

Dopo l'ingestione, viene rapidamente assorbito nel tratto digestivo, raggiungendo la massima concentrazione nel sangue dopo 1-3 ore, quasi non si lega alle proteine ​​​​del sangue, non penetra la barriera emato-encefalica. L'emivita è di 11-15 ore ed è escreto principalmente con la bile.

L'effetto antiallergico del farmaco si sviluppa entro 60 minuti dopo una singola dose, entro 6 ore l'effetto aumenta e persiste per tutto il giorno.

Si consiglia agli adulti e ai bambini di età superiore ai 12 anni di assumere 120-180 mg (1 compressa) una volta al giorno, prima dei pasti. La compressa deve essere deglutita senza masticare con 200 ml di acqua. Il corso del trattamento è determinato individualmente in base alle caratteristiche del decorso della malattia. Anche dopo l'uso regolare di fexofenadina per 28 giorni, non sono stati rilevati segni di intolleranza.

Per i pazienti che soffrono di grave o, il farmaco deve essere usato con cautela.

Durante la gravidanza non deve essere usato, poiché non sono stati condotti studi clinici in questa categoria di pazienti.

Il farmaco passa nel latte materno, quindi anche le madri che allattano non dovrebbero prenderlo.

Cetirizina (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Evita l'alcol durante l'assunzione di antistaminici.

Forma di rilascio: compresse rivestite con film, soluzione orale e gocce, sciroppo.

Metabolita dell'idrossizina. Il più forte antagonista dei recettori dell'istamina H1.

L'uso di questo farmaco in dosi terapeutiche medie migliora significativamente la qualità della vita dei pazienti affetti da rinite allergica stagionale e cronica.

Dopo l'ingestione, l'effetto appare dopo 2 ore e dura per un giorno o più.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose di cetirizina deve essere aggiustata in base alla quantità di clearance della creatinina: con insufficienza polmonare gravità, vengono prescritti 10 mg di un antistaminico una volta al giorno, che è una dose piena; grado moderato - 5 mg 1 volta al giorno (mezza dose); se la clearance della creatinina corrisponde a un grave grado di insufficienza renale, si raccomanda di assumere 5 mg di cetirizina a giorni alterni e per i pazienti in emodialisi con insufficienza renale allo stadio terminale, l'assunzione del farmaco è completamente controindicata.

Controindicazioni all'uso della cetirizina sono anche l'ipersensibilità individuale ad essa e patologia congenita metabolismo dei carboidrati (sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio e altri).

cetirizina assunta dosi abituali, può causare tale temporaneo reazioni avverse come affaticamento, sonnolenza, eccitazione del sistema nervoso centrale, vertigini e mal di testa. In alcuni casi, sullo sfondo della sua ricezione, si notano secchezza delle fauci, disturbi della sistemazione oculare, difficoltà a urinare e aumento dell'attività degli enzimi epatici. Di norma, dopo l'interruzione del farmaco, questi sintomi scompaiono da soli.

Durante il periodo di trattamento, deve interrompere l'assunzione.

Le persone che soffrono di sindrome convulsiva ed epilessia dovrebbero assumere il farmaco con estrema cautela a causa di rischio aumentato occorrenza.

Durante la gravidanza, utilizzare se assolutamente necessario. Non assumere durante l'allattamento poiché viene escreto nel latte materno.

Levocetirizina (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Forma di rilascio: compresse rivestite, gocce per assunzione orale, sciroppo (forma di dosaggio per bambini).

Un derivato della cetirizina. L'affinità per i recettori dell'istamina H1 di questo farmaco è parecchie volte superiore a quella del suo predecessore.
Se assunto per via orale, viene rapidamente e completamente assorbito e il grado di assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo, tuttavia la sua velocità diminuisce in presenza di cibo nello stomaco. In alcuni pazienti, l'effetto del farmaco inizia entro 12-15 minuti dalla somministrazione, ma nella maggior parte dei pazienti si sviluppa più tardi, dopo 30-60 minuti. La concentrazione massima nel sangue viene determinata dopo 50 minuti e persiste per 48 ore L'emivita va dalle 6 alle 10 ore. Escreto dai reni.

Nelle persone che soffrono di grave insufficienza renale, l'emivita del farmaco è prolungata.

È assegnato con latte del seno.

Si raccomanda agli adulti e ai bambini di età superiore ai 6 anni di utilizzare la forma in compresse del farmaco. 1 compressa (5 mg) viene assunta per via orale, senza masticare, con Abbastanza acqua. Molteplicità di ricezione - 1 volta al giorno. Se la levocetirizina viene prescritta sotto forma di gocce, la sua dose per pazienti adulti e bambini di età pari o superiore a 6 anni è di 20 gocce 1 volta al giorno. I bambini sotto i 6 anni vengono prescritti sotto forma di sciroppo o gocce, la cui dose dipende dall'età del bambino.

Le persone con grave insufficienza renale devono calcolare la clearance della creatinina prima di prescrivere il farmaco. Se questo valore indica una compromissione della funzionalità renale di primo grado, la dose raccomandata del farmaco antistaminico è di 5 mg al giorno, ovvero la dose completa. In caso di moderata compromissione della funzionalità renale, è di 5 mg 1 volta in 48 ore, cioè a giorni alterni. In caso di insufficienza renale grave, il farmaco deve essere assunto a 5 mg 1 volta in 3 giorni.

La durata del corso del trattamento varia ampiamente ed è selezionata individualmente a seconda della malattia e della gravità del suo decorso. Quindi, con la febbre da fieno, il corso del trattamento, di norma, è di 3-6 mesi, con cronico malattie allergiche- fino a 1 anno, in caso di potenziale contatto con un allergene - 1 settimana.

Controindicazioni all'uso di levocetirizina, oltre all'intolleranza individuale e alla grave insufficienza renale cronica, sono congenite (intolleranza al galattosio, deficit di lattasi e altri), nonché gravidanza e allattamento.

Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri farmaci in questo gruppo.

Assumendo levocetirizina, è severamente controindicato bere bevande alcoliche.

Desloratadina (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Presentazione: compresse rivestite con film da 5 mg e soluzione orale contenente 0,5 mg di principio attivo per ml (forma di dosaggio per bambini). Alcuni farmaci, in particolare Allergomax, sono disponibili anche sotto forma di spray nasale.