Bupivacaine Grindeks: istruzioni per l'uso. Effetti collaterali della bupivacaina

La bupivacaina è un anestetico locale molto popolare in clinica per la sua lunga durata (almeno 4-6 ore) L'effetto si sviluppa più lentamente che dopo l'uso della lidocaina. Una caratteristica della bupivacaina è la cardiotossicità (diminuzione della contrattilità miocardica, aritmia ventricolare)

Farmacodinamica

La bupivacaina è un anestetico locale ampiamente utilizzato. La bupivacaina viene spesso somministrata come iniezione spinale prima dell'artroplastica totale articolazione dell'anca. Inoltre, di solito viene iniettato nei siti della ferita chirurgica per ridurre il dolore entro 20 ore dall'intervento. Rispetto ad altri anestetici locali, ha una durata d'azione più lunga. È anche più tossico per il cuore quando somministrato grandi dosi OH. Questo problema ha portato all'uso di altri anestetici locali a lunga durata d'azione: ropivacaina e levobupivacaina. La levobupivacaina è un derivato, in particolare l'enantiomero della bupivacaina. L'assorbimento sistemico degli anestetici locali ha un effetto sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale. A dosi terapeutiche l'effetto sul CCC è minimo. Tuttavia, le concentrazioni tossiche nel sangue deprimono la conduzione cardiaca e l'eccitabilità, che possono portare a blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari e arresto cardiaco, che a volte portano alla morte.

Meccanismo di azione:

Gli anestetici locali come la bupivacaina bloccano la generazione e la conduzione impulso nervoso, presumibilmente aumentando la soglia di eccitazione elettrica nei nervi, rallentando la propagazione dell'impulso nervoso e riducendo la velocità di aumento del potenziale d'azione. La bupivacaina si lega alla parte intracellulare dei canali del sodio e blocca l'afflusso di sodio cellule nervose prevenire la depolarizzazione.

Metà vita:

2,7 ore negli adulti e 8,1 ore nei neonati. Solo il 6% della bupivacaina viene escreto immodificato nelle urine.

Effetto collaterale:

Irrequietezza, disturbi della vista e dell'udito, tremore, convulsioni, paralisi muscoli respiratori, ipotensione, bradicardia, arresto cardiaco.

Modulo per il rilascio

Soluzioni in flaconcini (0,25 e 0,5% - 20 ml); soluzioni per somministrazione subaracnoidea in fiale (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (bupivacaina)
N01BB51 (Bupivacaina in combinazione con altri farmaci)

Dovresti consultare il tuo medico prima di usare la bupivacaina. Questa istruzione l'applicazione è solo a scopo informativo. Per più informazioni complete si prega di fare riferimento alle istruzioni del produttore.

Gruppi clinici e farmacologici

21.008 (Anestetico locale Per anestesia spinale)
21.006 (Anestetico locale con componente vasocostrittore)
21.005 (Anestetico locale)

effetto farmacologico

Un anestetico locale di tipo amidico. Effetto anestetico arriva rapidamente (entro 5-10 minuti). Il meccanismo d'azione è dovuto alla stabilizzazione delle membrane neuronali e alla prevenzione dell'insorgenza e della conduzione di un impulso nervoso. Azione analgesica continua dopo la cessazione dell'anestesia, che riduce la necessità di sollievo dal dolore postoperatorio. Durante l'anestesia spinale, la bupivacaina provoca un moderato rilassamento muscolare. estremità più basse della durata di 2-2,5 ore Con il blocco intercostale, l'azione della bupivacaina dura 7-14 ore; con blocco epidurale - 3-4 ore; con blocco dei muscoli addominali - 45-60 minuti. Alcuni forme di dosaggio la bupivacaina è inclusa.

Farmacocinetica

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 95%.

Metabolizzato nel fegato.

T1 / 2 negli adulti è di 1,5-5,5 ore, nei neonati - circa 8 ore.

Viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti e il 5-6% - invariato.

La bupivacaina penetra nel liquido cerebrospinale.

BUPIVACAINA: DOSAGGIO

La dose dipende dal tipo di anestesia. Per l'anestesia in chirurgia (manipolazioni diagnostiche e terapeutiche), vengono utilizzati 2,5-100 mg. Per il blocco nervo trigemino- 2,5-12,5 mg; nodo stellato - 25-50 mg; sacrale, plesso brachiale- 75-150mg; blocco intercostale - 10-25 mg; blocco nervi periferici- 25-150 mg. Per l'anestesia spinale epidurale a lungo termine, la dose iniziale è di 50 mg, la dose di mantenimento è di 15-25-40 mg ogni 4-6 ore.Quando si esegue l'anestesia epidurale e caudale in pratica ostetrica la dose è di 15-50 mg. anestesia epidurale per taglio cesareo- 75-150 mg. Con blocco del nervo pudendo - 12,5-25 mg su ciascun lato.

Dose massimaè di 2 mg/kg.

interazione farmacologica

A applicazione simultanea Con farmaci antiaritmici, che hanno attività anestetica locale, aumenta il rischio di additivi azione tossica.

Con l'uso simultaneo di barbiturici, è possibile una diminuzione della concentrazione di bupivacaina nel sangue.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Penetra attraverso la barriera placentare, ma il rapporto tra le concentrazioni nel sangue del feto e della madre è molto basso.

Escreto con il latte materno quantità significative. Si ritiene che il rischio di effetti negativi su Bambino praticamente assente.

effetti collaterali della bupivacaina

Dal SNC e periferico sistema nervoso: intorpidimento della lingua, vertigini, visione offuscata, tremore muscolare, sonnolenza, convulsioni, perdita di coscienza. Nell'area dell'anestesia sono possibili parestesie, indebolimento del tono degli sfinteri.

Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuire gittata cardiaca, arresto cardiaco, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmie ventricolari, arresto cardiaco.

Dal lato sistema respiratorio: apnea.

reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, nei casi più gravi - shock anafilattico.

Gli effetti collaterali sono rari, la probabilità del loro sviluppo aumenta con l'uso di una dose inadeguata e una violazione della tecnica di somministrazione della bupivacaina.

Indicazioni

Anestesia spinale in chirurgia (per interventi chirurgici in urologia o chirurgia toracica inferiore della durata massima di 3-5 ore; v chirurgia addominale- durata 45-60 minuti). Blocco del nervo trigemino, sacrale, plesso brachiale, nervo pudendo, anestesia intercostale, caudale e anestesia epidurale per taglio cesareo. Anestesia per la riduzione delle lussazioni delle articolazioni degli arti superiori e inferiori.

Controindicazioni

Meningite, tumori, poliomielite, sanguinamento intracranico, osteocondrosi, spondilite, tubercolosi, lesioni metastatiche della colonna vertebrale, anemia perniciosa con sintomi neurologici, insufficienza cardiaca nella fase di scompenso, massiccio versamento pleurico, significativamente aumentato pressione intra-addominale, ascite pronunciata, tumori cavità addominale, grave ipotensione arteriosa (shock cardiogeno o ipovolemico), setticemia, disturbi della coagulazione o terapia anticoagulante, e.v. , ipersensibilità ad anestetici locali di tipo ammidico.

istruzioni speciali

L'anestesia spinale deve essere eseguita solo sotto la supervisione di un anestesista esperto.

Durante la conduzione anestesia spinale nei pazienti con ipovolemia, il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa improvvisa e grave è aumentato.

Usare con cautela nei pazienti che ricevono farmaci antiaritmici con attività anestetica locale.

La conformità della forma di dosaggio della bupivacaina utilizzata con le indicazioni per l'uso deve essere rigorosamente osservata.

Nome: Bupivacaina (Bupivacaina)

Effetto farmacologico:
Effetto farmacologico - anestetico locale. Blocca la comparsa e la conduzione di un impulso nervoso, aumentando la soglia di eccitabilità fibra nervosa e diminuendo l'ampiezza del potenziale d'azione. Essendo una base lipofila debole, penetra attraverso la membrana lipidica del nervo all'interno e, trasformandosi in una forma cationica (a causa del pH più basso), inibisce i canali del sodio.
La quantità di assorbimento sistemico dipende dal dosaggio, dalla concentrazione e dal volume della soluzione utilizzata, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza/assenza di epinefrina (adrenalina) o altro vasocostrittore. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è variabile ed è determinato dalla quantità di farmaco ingerito. circolazione sistemica: Minore è la concentrazione, maggiore è il legame con le proteine. Attraversa la barriera placentare diffusione passiva. Ha un'alta affinità per le proteine ​​​​del sangue (circa il 95%), scorre male barriere istoematiche(il rapporto feto - organismo materno è 0,2-0,4). A seconda della via di somministrazione, si trova in quantità significative nei tessuti normalmente vascolarizzati: cervello, miocardio, fegato, reni e polmoni. Quando si esegue caudale, epidurale e anestesia di conduzione, Cmax è raggiunto in 30-45 minuti. T1 / 2 negli adulti è di 2,7 ore, nei neonati - 8,1 ore Subisce biotrasformazione nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico. Escreto di regola dai reni, con il 6% invariato.
La gravità dell'anestesia dipende dal diametro, dalla mielinizzazione e dalla velocità dell'impulso di una particolare fibra nervosa. Sequenza clinica inibizione della conduzione da vari tipi aspetto del recettore nel seguente modo: dolori, temperatura, tattili, propriocettivi ed efferenti neuromuscolari. Una volta nella circolazione sistemica, colpisce il sistema cardiovascolare e il sistema nervoso centrale. Con l'attivazione / nell'introduzione di dosi elevate, si verifica un rallentamento della conduzione e soppressione dell'automatismo del nodo del seno, l'insorgenza di aritmie ventricolari e l'arresto del pacemaker. C'è una diminuzione della gittata cardiaca (effetto inotropo negativo), delle resistenze vascolari periferiche e della pressione arteriosa. L'impatto sul sistema nervoso centrale è espresso dall'inibizione dei centri midollo allungato, incl. respiratorio (probabilmente depressione respiratoria e coma) o un effetto stimolante sulla corteccia cerebrale con lo sviluppo agitazione psicomotoria e tremore, seguiti da convulsioni generalizzate.
Anestesia locale si sviluppa 2-20 minuti dopo la somministrazione e dura fino a 7 ore, e il suo prolungamento è probabile aggiungendo adrenalina (altri vasocostrittori) alla soluzione in un rapporto di 1:200.000. Dopo la fine dell'anestesia, c'è una lunga fase di analgesia.
La soluzione di bupivacaina allo 0,75% non viene utilizzata nella pratica ostetrica a causa di casi frequenti sviluppo di arresto cardiaco e respiratorio nei pazienti. L'anestesia endovenosa regionale con il farmaco è talvolta accompagnata da esito letale. Quando si esegue l'anestesia retrobulbare, vengono descritti i casi di arresto respiratorio.

Bupivacaina - indicazioni per l'uso:

Anestesia spinale in chirurgia (per interventi chirurgici in urologia o chirurgia toracica inferiore della durata massima di 3-5 ore; nella chirurgia addominale della durata di 45-60 minuti). Blocco del nervo trigemino, sacrale, plesso brachiale, nervo pudendo, anestesia paracervicale, intercostale, caudale e anestesia epidurale per taglio cesareo. Anestesia per la riduzione delle lussazioni delle articolazioni degli arti superiori e inferiori.

Bupivacaina - come usare:

Il dosaggio dipende dal tipo di anestesia. Per l'anestesia in chirurgia (manipolazioni diagnostiche e terapeutiche), vengono utilizzati 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) del farmaco. Per il blocco del nervo trigemino - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nodo stellato - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); plesso sacrale, brachiale - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); blocco intercostale - 2-5 ml (10 - 25 mg); blocco dei nervi periferici - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Per l'anestesia spinale epidurale a lungo termine, il dosaggio iniziale è di 10 ml (50 mg), a supporto di -3-5-8 ml (15-25-40 mg) ogni 4-6 ore Quando si esegue l'anestesia epidurale e caudale nella pratica ostetrica , il dosaggio è di 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestesia epidurale per taglio cesareo - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Blocco paracervicale e blocco del nervo pudendo 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) su ciascun lato. Il dosaggio massimo è di 2 mg/kg.

Bupivacaina - effetti collaterali:

Gli effetti collaterali sono rari, la probabilità del loro sviluppo aumenta con l'uso di un dosaggio inadeguato e la violazione della tecnica di somministrazione della bupivacaina.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: intorpidimento della lingua, vertigini, visione offuscata, tremore muscolare, sonnolenza, convulsioni, perdita di coscienza. Nell'area dell'anestesia sono possibili parestesie, indebolimento del tono degli sfinteri.
Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmie ventricolari, arresto cardiaco.
Dal sistema respiratorio: apnea.
Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, nei casi più gravi - shock anafilattico.

Bupivacaina - controindicazioni:

Ipersensibilità agli anestetici locali di tipo ammidico e ad altri componenti della soluzione. Malattie del sistema nervoso centrale: meningiti, tumori, poliomielite. Sanguinamento intracranico. Osteocondrosi, spondilite, tubercolosi o lesioni metastatiche della colonna vertebrale. Anemia perniciosa con sintomi neurologici. Insufficienza cardiaca scompensata. Enorme versamento pleurico. Aumento significativo della pressione intra-addominale. Ascite grave. Tumori della cavità addominale. Grave ipotensione (shock cardiogeno o ipovolemico). Setticemia. Lesioni cutanee pustolose nel sito di iniezione. Disturbi della coagulazione o terapia anticoagulante. Bier anestesia regionale endovenosa. Allergia al farmaco nella storia.

Interazione con gli altri medicinali.
Usare con cautela nei pazienti che ricevono farmaci antiaritmici, beta-bloccanti, inibitori delle monoaminossidasi, prazosina - che è associato al rischio di aumentare l'effetto tossico della bupivacaina. Penetra in piccole quantità latte materno, tuttavia, non influisce sul corpo del bambino. Con l'uso simultaneo di barbiturici, è probabile una diminuzione della concentrazione di bupivacaina nel sangue. È necessario osservare rigorosamente la conformità di alcune forme di dosaggio di bupivacaina alle indicazioni per l'uso.

Overdose.
Nei casi gravi di sovradosaggio si osserva tremore, seguito da convulsioni, grave ipotensione arteriosa e bradicardia (fino all'arresto cardiaco); insufficienza respiratoria dovuta al blocco dei muscoli respiratori. Raramente - parestesia, debolezza, paresi degli arti inferiori e disfunzione degli sfinteri.

Caratteristiche dell'applicazione.
Dose per gli anziani e i pazienti con una deviazione in sviluppo mentale, così come per i pazienti con ipotensione arteriosa, blocco cardiaco e insufficienza circolatoria dovrebbero essere selezionati individualmente, tenendo conto dello stato fisico. Poiché gli anestetici di tipo amidico sono metabolizzati nel fegato, è necessaria cautela quando si prescrive la bupivacaina a pazienti con problemi epatici e insufficienza renale. La bupivacaina deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se assolutamente necessario. La bupivacaina non è raccomandata per l'uso durante l'allattamento. Prima dell'uso, sono necessari test di tolleranza.

Bupivacaina - modulo di rilascio:

Soluzione iniettabile 0,25%, 0,5%, 0,75%. Probabilmente l'aggiunta di epinefrina cloridrato (1:200 OOO).
Imballaggio - in fiale da 5 ml; 10 fiale in un pacco di cartone.
Disponibile in flaconcini.

Bupivacaina - condizioni di conservazione:

Elenco B. Tenere fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce. Periodo di validità - 2 anni.
Rilasciato su prescrizione medica.

Bupivacaina - sinonimi:

Marcaina, Carbostesina, Duracaina, Narcaina, Sensorcaina, Svedocaina, Bupivacaina cloridrato

Bupivacaina - composizione:

1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidinacarbossammide (e come cloridrato).
O
bupivacaina; ((RS)-l-butil-2"6"-dimetilpiperidina-2-carbossianilide cloridrato.
Liquido trasparente incolore.
1 ml contiene bupivacaina cloridrato - 5 mg; Eccipienti: cloruro di sodio, soluzione di acido cloridrico 0,1 M o soluzione di idrossido di sodio 0,1 M, acqua per preparazioni iniettabili.

Bupivacaina - inoltre:

Possibili produttori:
HGFP "Salute delle persone". Indirizzo: 61013, Kharkov, st. Shevchenko, 22 anni;
ANEKAIN PLIVA, Croazia;
MARCAINE ASTRA, Svezia;
Marcaine Adrenaline Astra, Svezia;
Marcaine Spinal Astra, Svezia;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Svezia.

Importante!
Prima di usare il medicinale Bupivacaina dovresti consultare il tuo medico. Questo manuale è solo a scopo informativo.

La sostanza appartiene al gruppo di anestetici locali, gruppi ammidi . È una polvere cristallina bianca che si scioglie bene alcol etilico, acqua, leggermente solubile in acetone E . Peso molecolare di chim. composti = 288,4 grammi per mole.

Di struttura chimica la sostanza ha una frazione aromatica idrofobica e una coda idrofila, che sono collegate tramite un legame ammidico. Il farmaco è una base lipofila debole. La struttura della sostanza è più stabile, viene distrutta più lentamente ed espulsa dal corpo. Diversamente, nell'agente, l'ammina è inclusa nell'eterociclo della piperidina. Va notato che il grado di cardiotossicità era meno pronunciato nell'isomero levogiro della levobupivacaina rispetto alla miscela racemica di enantiomeri destrogiro e levogiro.

effetto farmacologico

Anestetico locale.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La bupivacaina blocca la comparsa e la conduzione di un impulso nervoso lungo le fibre, aumentandone la soglia di eccitabilità e riducendo l'entità del potenziale d'azione. La sostanza penetra facilmente attraverso la guaina del nervo all'interno, in basso pH ambiente (7.4) entra nella forma cationica e inibisce il lavoro dei canali del sodio.

Il farmaco, come altri anestetici, blocca costantemente la conduzione di un impulso nervoso attraverso le fibre, a seconda della loro dimensione, grado di attivazione e mielinizzazione. Innanzitutto, il paziente perde sensibilità al dolore, SU ultima fase inattivazione, l'attività motoria è persa.

I parametri farmacocinetici differiscono a seconda del metodo di somministrazione del farmaco e dei farmaci che vengono somministrati in aggiunta. Molto spesso, la medicina è combinata con,.

Minore è la concentrazione di una sostanza nel sangue, minore è il grado di legame alle proteine. In media, l'agente raggiunge la sua massima concentrazione entro mezz'ora. L'effetto analgesico appare dopo 5-10 minuti. Il rimedio difficilmente supera le barriere istoematiche. Può essere trovato nei tessuti del cervello, del miocardio, dei reni, del fegato e dei polmoni.

L'emivita di eliminazione è in media di 2,7 ore. Nei bambini e nei neonati questo indicatore circa 8 ore. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato, escreto dai reni sotto forma di metaboliti e immodificato (6%).

Dato che la sostanza ha cardiotossicità, può portare a un rallentamento della conduzione e alla soppressione dell'automatismo nodo del seno, aritmie, arresto del pacemaker, diminuzione della gittata cardiaca e convulsioni, è usato con cautela per l'anestesia epidurale, lombare e caudale, nella pratica ostetrica.

Indicazioni per l'uso

Sostanza utilizzata:

• per infiltrazione anestesia , blocco dei nervi e dei plessi nervosi alla periferia;
• con caudale, epidurale e spinale anestesia ;
• durante blocchi retrobulbari ;
• per la correzione di diversi tipi;
• A blocco simpatico .

Controindicazioni

Lo strumento è controindicato:

• di età inferiore ai 12 anni;
• quando si assume bupivacaina o altri anestetici locali;
• con infezioni pelle nel sito di puntura sepsi , coagulopatia ;
• ad una concentrazione dello 0,75% nella pratica ostetrica (rischio di arresto cardiaco nelle donne);
• malato , ;
• A sanguinamento intracranico , spondilite , scompenso cardiaco scompensato .

Effetti collaterali

La bupivacaina può causare i seguenti effetti indesiderati:

• , convulsioni, intorpidimento della lingua, visione offuscata;
• , reazioni allergiche sulla pelle, ;
• , rottura degli sfinteri;
• , perdita di conoscenza, parestesia , tono debole degli sfinteri;
• blocco del muscolo cardiaco bradicardia , abbassando la pressione sanguigna;
• paralisi degli arti, respirazione, convulsioni, tinnito;
• diminuzione della gittata cardiaca, arresto cardiaco.

La frequenza e la gravità delle reazioni dipendono dal dosaggio e dalla tecnica di somministrazione.

Bupivacaina, istruzioni per l'uso (Metodo e dosaggio)

Il dosaggio del farmaco è determinato dal medico, a seconda del tipo di anestesia e dei farmaci con cui viene miscelata la bupivacaina.

Quando si eseguono manipolazioni terapeutiche e diagnostiche in chirurgia, vengono utilizzati da 2,5 a 100 mg del farmaco.

Con un lungo anestesia spinale epidurale iniziare con un dosaggio di 50 mg, come dose di mantenimento si prescrivono da 15 a 40 mg ogni 4-6 ore.

Nella pratica ostetrica vengono utilizzati da 15 a 50 mg della sostanza. Quando si esegue un taglio cesareo - da 75 a 150 mg.

Il dosaggio massimo del farmaco è di 2 mg per kg di peso del paziente.

Overdose

In caso di overdose di droga, ipotensione , collasso vascolare , bradicardia fino all'arresto cardiaco aritmia , respirazione debole, convulsioni , .

Interazione

Bupivacaina in combinazione con farmaci antiaritmici che hanno un effetto anestetico locale ha un effetto tossico.

I barbiturici riducono la concentrazione plasmatica e l'efficacia del farmaco.

L'uso combinato di questa sostanza aumenta il rischio di sanguinamento.

Con estrema cautela, il farmaco è combinato con farmaci antiaritmici di terza classe.

Condizioni di vendita

L'acquisto di antidolorifici da una farmacia può richiedere una prescrizione.

Un esempio di una ricetta Bupivacaine in latino:
Rp. (Ricetta) Sol. Bupivacaini 0,5% 4ml
D.t. D. N.6 in ampolla.

Condizioni di archiviazione

La soluzione viene conservata a una temperatura non superiore a 25 gradi, il congelamento del medicinale non dovrebbe essere consentito.

Da consumarsi preferibilmente entro

istruzioni speciali

La bupivacaina è combinata con cautela con farmaci antiaritmici con attività anestetica locale.

L'anestesia spinale con questa sostanza deve essere eseguita sotto la supervisione di un anestesista esperto.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Nonostante il fatto che la sostanza penetri sistema circolatorio frutta, la sua concentrazione di solito non è elevata. Il farmaco viene prescritto durante la gravidanza e durante l'allattamento, ma con cautela se il beneficio per la madre è superiore al rischio per il feto.

adrenalina sostanza contenuta nel preparato: Markain Adrenalina .

Azione farmacologica - anestetico locale. Blocca l'occorrenza e la conduzione di un impulso nervoso, aumentando la soglia di eccitabilità della fibra nervosa e riducendo l'entità del potenziale d'azione. Essendo una base lipofila debole, penetra attraverso la membrana lipidica del nervo all'interno e, trasformandosi in una forma cationica (a causa del pH più basso), inibisce i canali del sodio. La quantità di assorbimento sistemico dipende dalla dose, concentrazione e volume della soluzione utilizzata, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza/assenza di epinefrina (adrenalina) o altro vasocostrittore. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è variabile ed è determinata dalla quantità di farmaco che è entrata nella circolazione sistemica: minore è la concentrazione, maggiore è il legame proteico. Attraversa la barriera placentare per diffusione passiva. Ha un'elevata affinità per le proteine ​​​​del sangue (circa il 95%), non passa bene attraverso le barriere istoematiche (il rapporto tra il feto e il corpo della madre è 0,2-0,4). A seconda della via di somministrazione, si trova in quantità significative nei tessuti ben perfusi: cervello, miocardio, fegato, reni e polmoni. Conducendo l'anestesia caudale, epidurale e di conduzione, Cmax è raggiunto in 30–45 minuti. T1 / 2 negli adulti è di 2,7 ore, nei neonati - 8,1 ore Subisce biotrasformazione nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico. Viene escreto principalmente dai reni, con il 6% invariato. La gravità dell'anestesia dipende dal diametro, dalla mielinizzazione e dalla velocità dell'impulso di una particolare fibra nervosa. La sequenza clinica dell'inibizione della conduzione da diversi tipi di recettori è la seguente: dolore, temperatura, tattile, propriocettivo ed efferente neuromuscolare. Una volta nella circolazione sistemica, colpisce il sistema cardiovascolare e il sistema nervoso centrale. Con l'attivazione / nell'introduzione di dosi elevate, si verifica un rallentamento della conduzione e soppressione dell'automatismo del nodo del seno, l'insorgenza di aritmie ventricolari e l'arresto del pacemaker. C'è una diminuzione della gittata cardiaca (effetto inotropo negativo), delle resistenze vascolari periferiche e della pressione arteriosa. L'effetto sul sistema nervoso centrale si manifesta con l'inibizione dei centri del midollo allungato, incl. respiratorio (possibilmente depressione respiratoria e coma) o un effetto stimolante sulla corteccia cerebrale con lo sviluppo di agitazione psicomotoria e tremore, seguiti da convulsioni generalizzate. L'anestesia locale si sviluppa 2-20 minuti dopo l'iniezione e dura fino a 7 ore, e può essere prolungata aggiungendo adrenalina alla soluzione (dr. vasocostrittori) in un rapporto di 1:200.000. Dopo la fine dell'anestesia, c'è una lunga fase di analgesia. Una soluzione allo 0,75% di bupivacaina non viene utilizzata nella pratica ostetrica a causa di frequenti casi di arresto cardiaco e respiratorio nei pazienti. L'anestesia endovenosa regionale con il farmaco è talvolta fatale. Quando si esegue l'anestesia retrobulbare, vengono descritti casi di arresto respiratorio.

Indicazioni per l'uso

Anestesia spinale in chirurgia (per interventi chirurgici in urologia o chirurgia toracica inferiore della durata massima di 3-5 ore; nella chirurgia addominale - della durata di 45-60 minuti). Blocco del nervo trigemino, sacrale, plesso brachiale, nervo pudendo, anestesia intercostale, caudale e anestesia epidurale per taglio cesareo. Anestesia per la riduzione delle lussazioni delle articolazioni degli arti superiori e inferiori.

Modalità di applicazione

La dose dipende dal tipo di anestesia. Per l'anestesia in chirurgia (manipolazioni diagnostiche e terapeutiche), vengono utilizzati 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) del farmaco. Per il blocco del nervo trigemino - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nodo stellato - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); plesso sacrale, brachiale - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); blocco intercostale - 2-5 ml (10 - 25 mg); blocco dei nervi periferici - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Per l'anestesia spinale epidurale a lungo termine, la dose iniziale è di 10 ml (50 mg), mantenendo -3-5-8 ml (15-25-40 mg) ogni 4-6 ore Quando si esegue l'anestesia epidurale e caudale nella pratica ostetrica , la dose è di 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestesia epidurale per taglio cesareo - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Blocco paracervicale e blocco del nervo pudendo 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) su ciascun lato. La dose massima è di 2 mg/kg.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: intorpidimento della lingua, vertigini, visione offuscata, tremore muscolare, sonnolenza, convulsioni, perdita di coscienza. Nell'area dell'anestesia sono possibili parestesie, indebolimento del tono degli sfinteri.

Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmie ventricolari, arresto cardiaco.

Dal sistema respiratorio: apnea.

Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, nei casi più gravi - shock anafilattico.

Gli effetti collaterali sono rari, la probabilità del loro sviluppo aumenta con l'uso di una dose inadeguata e una violazione della tecnica di somministrazione della bupivacaina.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli anestetici locali di tipo ammidico e ad altri componenti della soluzione. Malattie del sistema nervoso centrale: meningiti, tumori, poliomielite. Sanguinamento intracranico. Osteocondrosi, spondilite, tubercolosi o lesioni metastatiche della colonna vertebrale. Anemia perniciosa con sintomi neurologici. Insufficienza cardiaca scompensata. Enorme versamento pleurico. Aumento significativo della pressione intra-addominale. Ascite grave. Tumori della cavità addominale. Grave ipotensione (shock cardiogeno o ipovolemico). Setticemia. Lesioni cutanee pustolose nel sito di iniezione. Disturbi della coagulazione o terapia anticoagulante. Bier anestesia regionale endovenosa. Allergia al farmaco nella storia. Interazione con altri farmaci. Usare con cautela nei pazienti che ricevono farmaci antiaritmici, beta-bloccanti, inibitori delle monoaminossidasi, prazosina - che è associato al rischio di aumentare l'effetto tossico della bupivacaina. In una piccola quantità passa nel latte materno, ma non influisce sul corpo del bambino. Con l'uso simultaneo di barbiturici, è possibile una diminuzione della concentrazione di bupivacaina nel sangue. La conformità di alcune forme di dosaggio di bupivacaina alle indicazioni per l'uso deve essere rigorosamente osservata. Overdose. Nei casi gravi di sovradosaggio si osserva tremore, seguito da convulsioni, grave ipotensione arteriosa e bradicardia (fino all'arresto cardiaco); insufficienza respiratoria dovuta al blocco dei muscoli respiratori. Raramente - parestesia, debolezza, paresi degli arti inferiori e disfunzione degli sfinteri. Caratteristiche dell'applicazione. La dose per gli anziani e i pazienti con ritardo mentale, così come per i pazienti con ipotensione arteriosa, blocco cardiaco e insufficienza circolatoria deve essere selezionata individualmente, tenendo conto dello stato fisico. Poiché gli anestetici di tipo amidico sono metabolizzati nel fegato, è necessaria cautela quando si prescrive la bupivacaina a pazienti con insufficienza epatica e renale. La bupivacaina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che non sia assolutamente necessario. Non è raccomandato l'uso di bupivacaina durante l'allattamento. Prima dell'uso, è necessario condurre test di tolleranza.

Modulo per il rilascio

Soluzione iniettabile 0,25%, 0,5%, 0,75%. Forse l'aggiunta di adrenalina cloridrato (1:200 LLC). Imballaggio - in fiale da 5 ml; 10 fiale in un pacco di cartone. Disponibile in flaconcini.

Magazzinaggio

Elenco B. Tenere fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce. Periodo di validità - 2 anni. Rilasciato su prescrizione medica.

Inoltre

Possibili produttori: KhSFP "Health of the People". Indirizzo: 61013, Kharkov, st. Shevchenko, 22 anni; ANEKAIN PLIVA, Croazia; MARCAINE ASTRA, Svezia; Marcaine Adrenaline Astra, Svezia; Marcaine Spinal Astra, Svezia; Marcaine Spinal Heavy Astra, Svezia.

Overdose

Utilizzare negli anziani

Meningite, tumori, poliomielite, sanguinamento intracranico, osteocondrosi, spondilite, tubercolosi, lesioni metastatiche della colonna vertebrale, anemia perniciosa con sintomi neurologici, scompenso cardiaco in fase di scompenso, versamento pleurico massivo, aumento significativo della pressione intra-addominale, ascite grave, tumori della cavità addominale, grave ipotensione arteriosa (shock cardiogeno o ipovolemico), setticemia, disturbi della coagulazione o terapia anticoagulante, anestesia regionale IV secondo Bier, blocco paracervicale in ostetricia, sotto forma di soluzione allo 0,75% per blocco epidurale in ostetricia, cute pustolosa lesioni nel sito di iniezione, ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico.

Applicazione nell'infanzia

Meningite, tumori, poliomielite, sanguinamento intracranico, osteocondrosi, spondilite, tubercolosi, lesioni metastatiche della colonna vertebrale, anemia perniciosa con sintomi neurologici, scompenso cardiaco in fase di scompenso, versamento pleurico massivo, aumento significativo della pressione intra-addominale, ascite grave, tumori della cavità addominale, grave ipotensione arteriosa (shock cardiogeno o ipovolemico), setticemia, disturbi della coagulazione o terapia anticoagulante, anestesia regionale IV secondo Bier, blocco paracervicale in ostetricia, sotto forma di soluzione allo 0,75% per blocco epidurale in ostetricia, cute pustolosa lesioni nel sito di iniezione, ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di farmaci antiaritmici con attività anestetica locale, aumenta il rischio di effetti tossici additivi.

Con l'uso simultaneo di barbiturici, è possibile una diminuzione della concentrazione di bupivacaina nel sangue.

Dosaggio

La dose dipende dal tipo di anestesia. Per l'anestesia in chirurgia (manipolazioni diagnostiche e terapeutiche), vengono utilizzati 2,5-100 mg. Per il blocco del nervo trigemino - 2,5-12,5 mg; nodo stellato - 25-50 mg; plesso sacrale, brachiale - 75-150 mg; blocco intercostale - 10-25 mg; blocco dei nervi periferici - 25-150 mg. Per l'anestesia spinale epidurale a lungo termine, la dose iniziale è di 50 mg, la dose di mantenimento è di 15-25-40 mg ogni 4-6 ore Quando si esegue l'anestesia epidurale e caudale nella pratica ostetrica, la dose è di 15-50 mg. Anestesia epidurale per taglio cesareo - 75-150 mg. Con blocco del nervo pudendo - 12,5-25 mg su ciascun lato.

Dose massimaè di 2 mg/kg.