Il principio attivo della iosciamina butilbromuro nei farmaci buscopan, hyoscine e spanil, istruzioni per l'uso. Geotar del libro di consultazione medicinale

Per preventivo: Il valore di ioscina butil bromuro nel trattamento dolore addominale// RMJ. 2012. N. 35. S.1718

Revisione della letteratura Abstract L.A. Samuels e la meta-analisi di A.C. Ford et al.

LA. Samuels (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in thetreatment of addominali spasms // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) inizia una revisione della letteratura sull'importanza della hyoscine butylbromide nel trattamento di dolore addominale spasmodico, con l'affermazione che il dolore addominale è uno dei più occasioni frequenti fare domanda per cure mediche dopo mal di testa, mal di schiena e vertigini. Il dolore addominale può essere un sintomo di disturbi sia transitori che autoririsolvibili, e pericoloso per la vita condizioni che richiedono immediato intervento medico. Istituzione diagnosi corretta Interpretare i dolori addominali può essere molto difficile perché sono nascosti varie malattie, che è compito dei medici pratica generale, chirurghi, internisti, specialisti terapia d'emergenza, pediatri, gastroenterologi, urologi, ginecologi.
Hyoscine butil bromuro (o scopalamina-N-butil bromuro, N-butilscopolammonio bromuro e butilscopolamina) secondo il suo meccanismo effetti terapeuticiè un antispasmodico neurotropo.
L'acetilcolina (ACCh) funge da principale neurotrasmettitore del sistema parasimpatico sistema nervoso e agisce su 2 tipi di recettori: colinergici muscarinici e nicotinici. Quando stimolato, il nervo pregangliare rilascia ACh nel ganglio e agisce sui recettori nicotinici dei neuroni postgangliari. Il neurone postgangliare rilascia quindi ACh per eccitare i recettori muscarinici nell'organo bersaglio. Sono noti diversi tipi di recettori muscarinici; dal punto di vista del meccanismo d'azione della ioscina butil bromuro, di maggiore interesse sono i recettori M3 localizzati nella muscolatura liscia vasi sanguigni, bronchi e tratto gastrointestinale (GIT), nonché varie ghiandole sistema respiratorio e tratto gastrointestinale. La stimolazione di questi recettori porta a vasodilatazione indiretta (dovuta alla formazione di ossido nitrico), broncocostrizione, aumento della motilità gastrointestinale e aumento della secrezione ghiandolare. I recettori M3 si trovano anche nel corpo ciliare e nei muscoli dell'iride, dove sono coinvolti nell'accomodamento e nel controllo delle dimensioni della pupilla. I recettori M2 e M3 si trovano negli organi del sistema genito-urinario.
Il bromuro di butile di ioscina ha un duplice meccanismo d'azione. In primo luogo, blocca l'azione dell'ACh sui recettori della muscolatura liscia muscarinica, elimina lo spasmo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e del tratto genito-urinario e riduce anche la motilità di questi organi. In secondo luogo, il butilbromuro di ioscina è un bloccante non competitivo dei recettori nicotinici, grazie al quale si realizza un effetto antisecretorio, che si manifesta con una diminuzione della secrezione delle ghiandole digestive. L'azione di Buscopan si realizza in tutto il tratto gastrointestinale, compreso il suo tratto superiore e sezioni inferiori. Pertanto, è prescritto per gli spasmi che si verificano in vari dipartimenti Tratto gastrointestinale, con colica biliare, cistite, uretrite e dismenorrea primaria. Il bromuro di butile di Hyoscine viene utilizzato per prevenire gli spasmi gastrointestinali prima degli studi diagnostici (radiografia, colangiopancreatografia retrograda endoscopica, colonscopia).
Il bromuro di butile di ioscina è un composto di ammonio quaternario; la sua molecola è polarizzata e mantiene la polarità indipendentemente dal pH dell'ambiente. A questo proposito, quando somministrazione orale L'assorbimento del farmaco è insignificante (8%) e la biodisponibilità sistemica è inferiore all'1%. Nonostante bassi livelli nel sangue, che vengono registrati per un breve periodo, vengono rilevati nei siti d'azione la ioscina butil bromuro e/o i suoi metaboliti. Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco non penetra la barriera ematoencefalica e ha un basso legame con le proteine ​​plasmatiche.
LA. Samuel presenta breve recensione studi sul bromuro di butile di ioscina per le coliche addominali non specifiche e la sindrome dell'intestino irritabile (IBS), le coliche renali, la dismenorrea, nonché le sue capacità durante il parto e le procedure diagnostiche.
Dolore addominale
(“colica aspecifica”) e IBS
La base per la prescrizione di ioscina butil bromuro per il dolore addominale di tipo colico aspecifico è il suo effetto antimuscarinico. Clinicamente questo effetto si manifesta con il rilassamento della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale con una diminuzione o scomparsa dello spasmo avvertito dal paziente. Questo effettoè stato oggettivamente dimostrato in uno studio sull'attività elettrica e biomeccanica dello stomaco: la somministrazione endovenosa di 20 mg di ioscina butil bromuro ha portato ad una diminuzione dell'indice di motilità meccanica del 50,9% e un indice di motilità elettrica è diminuito del 36,5%.
Efficacia e sicurezza del bromuro di butile di joscina alla dose di 10 mg 3 volte al giorno. rispetto al paracetamolo 500 mg 3 volte al giorno, la loro combinazione e il placebo sono stati studiati per il dolore addominale crampiforme ricorrente. 1.637 pazienti (dopo placebo per 1 settimana) sono stati randomizzati in 4 gruppi a seconda del trattamento, della durata di 3 settimane. La gravità del dolore (misurata mediante scala analogica visiva (VAS) e scala di valutazione verbale) è stata ridotta in modo statisticamente significativo in tutti i gruppi di trattamento rispetto al placebo. Il trattamento è stato ben tollerato in tutti i gruppi, frequenza effetti collaterali non differivano significativamente tra i gruppi (incluso il placebo).
G.N. Tytgat ha pubblicato revisioni della letteratura riguardanti l'uso orale e parenterale di bromuro di butile di joscina per il trattamento del dolore addominale crampiforme e di altri disturbi. indicazioni cliniche. Il primo di questi ha analizzato 10 studi controllati con placebo che hanno esaminato l'efficacia e la sicurezza della somministrazione orale e rettale di ioscina. L'efficacia del farmaco è stata dimostrata in tutti gli studi, il che è considerato dagli autori una prova a sostegno dell'uso del farmaco per il dolore addominale associato a crampi.
La seconda revisione fornisce prove sull'uso del GBB per il trattamento di coliche/spasmi; migliorare i test diagnostici; A somministrazione parenterale per il trattamento delle coliche biliari e renali, spasmi del tratto genito-urinario; così come durante il parto e come trattamento palliativo. L'autore ha concluso che la ioscina butil bromuro ha azione rapida ed è altamente efficace e ben tollerato, il che ne supporta l'uso in una serie di indicazioni relative ai crampi addominali acuti, durante il travaglio per cure palliative e nella diagnostica e procedure mediche V cavità addominale che può essere difficile con le contrazioni spastiche.
L'effetto del butilbromuro di ioscina è stato studiato anche per il dolore addominale causato da un disturbo funzionale. Condotto in doppio cieco randomizzato studio comparativo in gruppi paralleli, che includevano 712 pazienti con IBS. Pazienti per 4 settimane. sono stati prescritti ioscina butil bromuro + paracetamolo, ioscina butil bromuro, paracetamolo o placebo. La VAS è stata utilizzata per valutare i sintomi. Alla fine del trattamento, oltre il 75% dei pazienti nel gruppo trattato con ioscina butil bromuro ha riscontrato un sollievo dai sintomi. È stata osservata una diminuzione statisticamente significativa dell'intensità del dolore addominale nel gruppo trattato con ioscina butil bromuro rispetto al placebo e al paracetamolo.
Colica renale
LA. Samuels cita 6 studi che hanno coinvolto 755 pazienti che hanno valutato la ioscina butil bromuro come antidolorifico aggiuntivo (insieme alla morfina e all'indometacina) rispetto al placebo, ai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e ad altri antispastici. Si è concluso che il bromuro di butile di joscina è efficace nel trattamento della colica renale come a mezzi indipendenti o in combinazione con oppioidi e FANS. Va notato che la velocità di insorgenza e la durata dell'effetto analgesico sono migliori quando si prescrivono i FANS.
Dismenorrea
LA. Samuels esamina 2 studi che utilizzano ioscina butil bromuro per la dismenorrea primaria e secondaria. Nel primo studio crossover in doppio cieco su 120 donne, il butilbromuro di ioscina e il paracetamolo sono stati confrontati con il clonixinato di lisina, il proprinox e il placebo. Entrambi i gruppi di trattamento hanno mostrato una riduzione significativa nella valutazione soggettiva del dolore rispetto al placebo. Uno studio in aperto a lungo termine ha esaminato l’uso combinato di clonixinato di lisina e bromuro di butile di ioscina durante 3 cicli mestruali su 30 donne. Le donne inizialmente hanno riferito dolore molto grave (10,7%), grave (42,9%) o moderato (46,4%). Alla fine dello studio, il dolore moderato persisteva solo in 1 paziente.
Parto
Alcuni autori hanno studiato gli effetti della ioscina butil bromuro come acceleratore del travaglio, sostenendo che se il dolore durante il travaglio non può essere eliminato in modo sicuro, allora potrebbe essere possibile ridurre in modo sicuro la durata del travaglio (e quindi dolore del travaglio). L’uso di ioscina butil bromuro ha portato ad una diminuzione statisticamente e clinicamente significativa nel periodo tra la somministrazione del farmaco e la consegna in assenza di significativi reazioni avverse dalla madre o dal neonato.
Dolore addominale e fastidio durante i test diagnostici
procedure
In 3 studi, l'efficacia di ioscina butilbromuro rispetto al placebo (2 studi; 208 pazienti) e al glucagone (1 studio; 100 pazienti) è stata valutata durante sigmoidoscopia e/o colonscopia. Rispetto al placebo, è stata dimostrata una riduzione della durata della procedura nel gruppo trattato con ioscina butil bromuro. Il confronto con il glucagone ha favorito quest'ultimo per facilitare la procedura endoscopica.
Ci sono prove che iniezione intramuscolare Il bromuro di butile di hyoscine migliora la qualità dell'immagine nella risonanza magnetica addominale. È stato riscontrato che la risonanza magnetica del fegato e del pancreas è leggermente migliore con una diminuzione peristalsi gastrointestinale bromuro di butile di ioscina.
L'IBS è uno dei disturbi gastrointestinali funzionali, che ha un enorme impatto medico e significato sociale. Internisti e gastroenterologi effettuano molto spesso la selezione trattamento farmacologico dolore addominale specifico con IBS. A questo proposito, la revisione sistematica e la meta-analisi di A.C. sono di grande interesse. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al. .
L'IBS è caratterizzata da dolore e disagio addominale ed è associata a cambiamenti nelle abitudini e nella frequenza intestinale. Secondo studi epidemiologici, l’incidenza dell’IBS nella popolazione varia dal 5 al 20%. Il vero motivo L’IBS rimane non identificato, sebbene siano stati proposti numerosi meccanismi patologici. La compromissione della motilità gastrointestinale porta a cambiamenti nella natura e nella frequenza delle feci in alcuni pazienti. Alla base di ciò vi sono lo spasmo della muscolatura liscia, l'ipersensibilità viscerale e la percezione del dolore centrale sintomo più importante IBS: dolore addominale.
Non c’è dubbio che l’IBS lo sia condizione cronica che è soggetto a recidive, che richiede efficacia, semplice e modi sicuri trattamento. Alcuni farmaci che avevano un meccanismo d’azione ben definito per normalizzare la motilità nell’IBS sono stati vietati a causa dei loro gravi effetti collaterali. Tradizionalmente, ai pazienti con IBS si consiglia di aumentare la loro assunzione fibra alimentare, che si ritiene abbiano un effetto benefico sul tempo di transito intestinale. Per alleviare il dolore e la sensazione di pienezza nell'addome, vengono utilizzati vari antispastici. L'olio di menta piperita, secondo diversi studi, ha anche un effetto antispasmodico ed è un rimedio da banco per l'IBS.
Dati test clinici L’efficacia del trattamento per l’IBS è solitamente incoerente; può essere difficile valutare oggettivamente la superiorità di uno dei metodi di trattamento confrontati. Anche i risultati delle revisioni sistematiche sono stati contrastanti. Approcci diversi costituiscono la base delle raccomandazioni per il trattamento dei pazienti con IBS.
AC. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al. hanno intrapreso una revisione della letteratura su Medline (1950-aprile 2008) ed Embase (1980-aprile 2008), il Cochrane Register of Controlled Trials (2007): studi su pazienti adulti con IBS hanno confrontato fibre, antispastici e olio di menta piperita con placebo o nessun trattamento.
Lo scopo della revisione sistematica era determinare l’efficacia delle fibre, degli antispastici e dell’olio di menta piperita nel trattamento dell’IBS. Su 615 fonti letterarie Sono stati selezionati per l'analisi 35 studi controllati: 9 di essi - valutazione dell'efficacia delle fibre, 19 - antispastici, 3 - fibre e antispastici, 4 - olio di menta piperita.
L’esito primario della revisione sistematica ha valutato l’efficacia di fibre, antispastici e olio di menta piperita rispetto al placebo o a nessun trattamento nell’alleviare i sintomi principali dell’IBS o del dolore addominale dopo il trattamento. La durata del trattamento era di 4 settimane quando veniva prescritta la fibra. fino a 4 mesi, antispastici - da 1 settimana. fino a 6 mesi, olio di menta - da 4 settimane. fino a 3 mesi Il risultato secondario è determinare l'efficacia in base al tipo di fibra o farmaco antispasmodico e alla sicurezza della terapia. L'effetto del trattamento è stato espresso come rischio relativo con una stima del 95%. intervallo di confidenza i principali sintomi dell'IBS o dolore addominale che persistono se trattati con fibre, antispastici e olio di menta piperita.
In 12 studi che hanno coinvolto 591 pazienti, 155 (52%) su 300 persone che hanno ricevuto fibre hanno continuato ad avere sintomi dopo il trattamento, rispetto a 168 (57%) su 291 persone che hanno ricevuto placebo o una dieta contenente fibre alimentari. basso contenuto fibra. Pertanto, il rischio relativo di sintomi persistenti era 0,87 (IC 95% 0,76-1,00, p = 0,05), il numero di pazienti che necessitavano di essere trattati (con fibre per prevenire la persistenza dei sintomi) ha raggiunto 11 (IC 95% 5- 100). È importante notare che in un'analisi separata dell'efficacia di una fonte di fibre come la crusca non è stato possibile dimostrare la loro efficacia (il rischio relativo era 1,02; IC 95% 0,82-1,27), a differenza dei preparati di psillio come una fonte di fibra (0,78; IC 95% 0,63-0,96).
In un’analisi di 4 studi (392 pazienti), 52 pazienti su 197 (26%) sono rimasti sintomatici rispetto a 127 (65%) su 195 pazienti trattati con placebo. Il rischio relativo di persistenza dei sintomi con l’olio di menta piperita era 0,43 (IC 95% 0,32-0,59).
Di grande interesse è la parte della meta-analisi di A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al., che si dedica alla valutazione del ruolo antispastici nel trattamento dell’IBS. Sono stati analizzati un totale di 22 studi su 12 diversi farmaci antispastici, che includevano 1778 pazienti. Dei farmaci attualmente disponibili per i medici nazionali proprietà antispasmodiche Questa revisione ha incluso studi su otilonium, ioscina butil bromuro, pinaverio, trimebutina, alverina e mebeverina.
Complessivamente, 350 (39%) su 905 pazienti trattati con antispastici avevano sintomi persistenti di IBS, rispetto a 485 (56%) su 873 nel gruppo placebo: il rischio relativo era 0,68 (IC 95% 0,57-0,81). Il numero di pazienti da trattare per prevenire i sintomi persistenti dell’IBS era 5 (IC 95% 4-9).
Quando si analizzano farmaci antispastici specifici la prestazione migliore Otilonio e ioscina si sono rivelati efficaci. In 4 studi con otilonium (435 pazienti), i sintomi dell’IBS sono persistiti in 111 (51%) su 216 pazienti trattati con un antispasmodico, rispetto a 155 (71%) su 219 trattati con placebo: il rischio relativo era 0,55 (IC 95% 0,31-0). 0,97) e il numero di pazienti necessari per il trattamento è 4,5 (3,0-10,0). In 3 studi (426 pazienti) con hyoscine, la persistenza dei sintomi dell'IBS è stata rilevata in 63 (29%) su 215 pazienti rispetto a 97 (46%) su 211 trattati con placebo. Il rischio relativo di sintomi persistenti di IBS è stato calcolato come 0,63 (IC 95% 0,51-0,78). È con l'uso di bromuro di butile di ioscina che si verifica di più basso tasso di il numero di pazienti che devono essere trattati per prevenire la persistenza dei sintomi in 1 paziente è 3,5 (2,0-25,0).
Alcune caratteristiche degli studi sulla ioscina butil bromuro sono presentate nella Tabella 1. Numero totale Il numero di pazienti in 3 studi ha superato i 400 e in ciascuno di essi il bromuro di butile di ioscina si è rivelato significativamente più efficace del placebo. Va notato che in 1 studio la durata della somministrazione di ioscina è stata di 1 mese e in altri 2 di 3 mesi, il che indica che il farmaco è stato ben tollerato. Come raccomandato dagli autori della revisione sistematica, è logico che un medico generico che considera il trattamento dell'IBS con antispastici inizi con il butilbromuro di ioscina come terapia di prima linea, tenendo presente altri antispastici solo se tale trattamento fallisce.
Sono stati analizzati 3 studi che utilizzavano trimebutina (140 pazienti). In 28 pazienti (40%) su 70 che hanno utilizzato trimebutina, i principali sintomi di IBS e dolore addominale persistevano, rispetto a 27 (39%) su 70 pazienti trattati con placebo. Il rischio relativo calcolato era 1,08 (95% CI 0,72-1,61), che non ha confermato l'efficacia della trimebutina nel trattamento dei principali sintomi dell'IBS.
Secondo i dati di 13 studi (1.379 pazienti), sono state tratte conclusioni sugli eventi avversi durante l'assunzione di antispastici. Un totale di 101 pazienti (14%) su 704 hanno riportato eventi avversi durante l'assunzione di antispastici, rispetto a 62 (9%) su 675 pazienti nel gruppo placebo. Nessuno degli studi ha riportato eventi avversi gravi. I sintomi più comuni erano secchezza delle fauci, vertigini e visione offuscata. Rischio relativo di sviluppo eventi avversi era 1,62 (IC 95% 1,05-2,50), il numero di pazienti che potevano essere danneggiati era 17,5 (7,0-217,0).
Pertanto, il butilbromuro di ioscina ha un duplice effetto: antispasmodico e antisecretorio. Dimostrata la sua efficacia nel dolore addominale spasmodico, colica biliare, spasmi esofagei, IBS. Il suo effetto è stato dimostrato "al di fuori del tratto gastrointestinale" - in caso di coliche renali, dismenorrea e parto. Il bromuro di butile di ioscina migliora la qualità dei test diagnostici come la risonanza magnetica ed elimina il dolore e lo spasmo durante la colonscopia e la sigmoidoscopia.

Abstract preparato dal Ph.D. SUL. Lyutov 1 Università medica statale di Mosca intitolata a I.M. Sechenov

Letteratura
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2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Studio controllato con placebo e paracetamolo sull'efficacia e la tollerabilità del butilbromuro di ioscina nel trattamento di pazienti con dolori addominali crampiformi ricorrenti // Aliment Pharmacol Ther. 2006.vol. 23(12). R. 1741-1718.
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4. Tytgat G.N. Butilbromuro di ioscina - una revisione sul suo uso parenterale nello spasmo addominale acuto e come ausilio nelle procedure diagnostiche e terapeutiche addominali // Curr Med Res Opin. 2008.
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6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Gli antispastici endovenosi e l'analgesia controllata dal paziente sono utili per lo screening della sigmoidoscopia flessibile // Gastrointest Endosc. 1995.vol. 42(2). R.123-127.
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Incluso nei preparativi

ATX:

A.03.B.B.01 Bromuro di butile di ioscina

Farmacodinamica:

Blocca i recettori m-colinergici, riducendo l'effetto stimolante dell'acetilcolina: riduce la secrezione delle ghiandole lacrimali, bronchiali, sudoripare, gastriche, nonché l'attività esocrina del pancreas. Come un antispasmodico riduce il tono dotti biliari e cistifellea, tratto gastrointestinale e allo stesso tempo aumenta il tono dello sfintere. Migliora la conduzione atrioventricolare, provoca tachicardia. Rende difficile sfornare liquido intraoculare, aumenta la pressione intraoculare, provoca la paralisi dell'accomodazione.

Farmacocinetica:

Dopo la somministrazione orale a stomaco vuoto, viene assorbito fino all'8%. tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2 ore, dopo 5 minuti - dopo somministrazione endovenosa. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 4,4%.

Metabolismo nel fegato.

L'emivita è di 6 ore. Eliminazione nelle feci e nei reni.

Indicazioni:

Usato per trattare le ulcere gastriche e duodeno. Utilizzato per colelitiasi, coliche biliari e renali, spasmo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, pancreatite acuta, dismenorrea, emorroidi e ragadi ano.

XI.K20-K31.K25 Ulcera allo stomaco

XI.K20-K31.K26 Ulcera duodenale

XI.K20-K31.K31.3 Pilorospasmo, non classificato altrove

XI.K80-K87.K80 Colelitiasi[colelitiasi]

XI.K80-K87.K81.0 Colecistite acuta

XI.K80-K87.K81.1 Colecistite cronica

XI.K80-K87.K82.8 Altre malattie specificate della colecisti

XIV.N20-N23.N23 Colica renale, non specificata

XIV.N80-N98.N94.5 Dismenorrea secondaria

XIV.N80-N98.N94.4 Dismenorrea primaria

XVIII.R10-R19.R10.4 Altro e non specificato dolore addominale

XI.K55-K63.K60.2 Ragade anale, non specificata

XI.K94.K94* Diagnosi delle malattie gastrointestinali

XIV.N80-N98.N94.6 Dismenorrea, non specificata

Controindicazioni:

Cheratocono, sinechie dell'iride, glaucoma ad angolo chiuso e ad angolo aperto, intolleranze individuali.

Accuratamente:

Malattia coronarica, polineuropatia, malattia ipertonica, ernia diaframmatica, ipersensibilità.

Gravidanza e allattamento:

Raccomandazioni della FDA - categoria C. Usare con cautela durante la gravidanza e l'allattamento nei casi in cui il beneficio atteso superi il rischio per il feto e il neonato. A uso a lungo termine sopprime l'allattamento.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Uso nei bambini

Per via endovenosa lentamente indicazioni di emergenza: 0,3-0,6 mg/kg fino a 12 anni di età. Massimo dose giornalieraè di 1,5 mg/kg di peso corporeo.

Dai 12 anni: per via endovenosa lenta, per via intramuscolare o sottocutanea, 20-40 mg (1-2 fiale).

Dentro nei bambini di età superiore a 6 anni vengono utilizzate dosi per adulti.

Adulti

Per via orale, 10-20 mg 3-5 volte al giorno.

Per via rettale, 1-2 supposte (10-20 mg) 3 volte al giorno.

Per via endovenosa lentamente, per via sottocutanea, intramuscolare, 20-40 mg (1-2 fiale).

Dose giornaliera massima: 100 mg.

Più alto dose singola: 40mg.

Effetti collaterali:

Sistema nervoso centrale e periferico : vertigini, sonnolenza, allucinazioni, sensibilità tattile ridotta.

Il sistema cardiovascolare : tachicardia.

Apparato digerente : secchezza delle fauci, stitichezza.

Organi di senso: midriasi, paralisi dell'accomodazione, fotofobia.

Sistema urinario : ritenzione urinaria.

Reazioni allergiche.

Overdose:

Agitazione motoria e linguistica, visione offuscata, sonnolenza, andatura instabile, allucinazioni, depressione del centro respiratorio.

Trattamento. Somministrazione di fisostigmina (per via endovenosa da 0,5 a 2 mg a una velocità fino a 1 mg/min, non più di 5 mg al giorno) o di neostigmina metil solfato (per via intramuscolare 1 mg ogni 2-3 ore, per via endovenosa - fino a 2 mg) .

Interazione:

Gli antiacidi contenenti alluminio o carbonato di calcio riducono l'assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale. Si consiglia di mantenere un intervallo di almeno 1 ora.

Se usato contemporaneamente alla fenilefrina, è possibile lo sviluppo di ipertensione arteriosa.

Riduce la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno, riduce o elimina l'effetto farmaci anticolinesterasici e m-colinomimetici. Utilizzo simultaneo con atropina aumenta gli effetti collaterali.

Istruzioni speciali:

Uso del farmaco in condizioni temperatura elevata l'aria può causare colpi di calore.

Istruzioni

La base di tutto medicinaliè un principio attivo specifico. Oltre a ciò, il medicinale contiene anche composti aggiuntivi. Potrebbero avere un impatto minimo o nullo. L'articolo di oggi ti dirà cos'è la ioscina butil bromuro. Imparerai a conoscere il metodo del suo utilizzo e acquisirai familiarità con i preparati che lo contengono.

Descrizione generale del principio attivo e della sua forma di rilascio

Il bromuro di butile di ioscina è un anticolinergico M. Si presenta sotto forma di polvere bianca cristallina. È in questa forma che questa sostanza è inclusa in alcuni farmaci. Il farmaco può avere un effetto antispasmodico muscoli lisci corpo umano. Ha anche effetti atropino-simili (dilata le pupille, aumenta il polso, rilassa i muscoli dei bronchi, dell'utero, Vescia, rallenta la motilità intestinale).

Il butilbromuro di hyoscine è disponibile sotto forma di compresse di confetti e supposte rettali. Meno comunemente, è possibile trovare il medicinale sotto forma di soluzione iniettabile.

Bromuro di butile di ioscina: nome commerciale

Come già sapete, la sostanza descritta è attiva in alcuni farmaci. Il più popolare è Buscopan. Le compresse contengono un componente principale di 10 mg. Anche le supposte rettali sono popolari. Contengono 10 mg di una sostanza come la ioscina butil bromuro. Buscopan viene venduto senza prescrizione medica e costa da 350 a 450 rubli.

Un altro medicinale creato sulla base del componente descritto è Neoscapan. È meno popolare del precedente. Molto spesso viene utilizzato questo rimedio trattamento ospedaliero V istituzioni mediche. Il farmaco è sotto forma di soluzione iniettabile. Viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Una fiala contiene 20 mg sostanza attiva.

"Buscopan", "Neoskapan" e butilbromuro di ioscina sono analoghi nella loro composizione e azione.

Indicazioni e controindicazioni: informazioni dall'annotazione

Il medicinale è prescritto a pazienti affetti dalle seguenti patologie:

• spasmi del tratto gastrointestinale;
• colica renale, biliare ed epatica;
• spasmo del tratto genito-urinario;
• ulcera peptica stomaco nella fase acuta;
• algodismenorrea e così via.

Il farmaco viene utilizzato per preparare i pazienti alla diagnosi e interventi chirurgici. È incluso nell'elenco dei farmaci utilizzati nella premedicazione (per preparare l'anestesia).

È vietato utilizzare il butilbromuro di ioscina da solo. La prescrizione per il suo utilizzo deve essere ottenuta da un medico. Dovresti anche prestare attenzione alle controindicazioni prima di prendere il medicinale. Questi includono le seguenti condizioni:

• ipersensibilità e possibilità di allergie ai componenti;
• ostruzione intestinale o sospetto di essa;
• adenoma ghiandola prostatica;
• ostruzione del tratto genito-urinario;
• tachicardia o aritmia;
• malattie del cuore e dei vasi sanguigni, manifestate da depressione o difficoltà respiratorie;
• aterosclerosi dei vasi cerebrali.

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza. Ma se necessario, il medico può dare tale raccomandazione. Se è necessaria la terapia durante l'allattamento, vale la pena decidere sulla questione della cessazione temporanea o completa dell'allattamento al seno.

Bromuro di butile di ioscina: istruzioni per l'uso

Il metodo di utilizzo del farmaco dipende direttamente dalla sua forma di rilascio. Per trattamento ambulatoriale Di solito vengono prescritte compresse e supposte. In ambito ospedaliero, la priorità è utilizzare la soluzione iniettabile.

Ai pazienti adulti e ai bambini di età superiore ai 6 anni vengono prescritti da 30 a 100 mg del principio attivo sotto forma di compresse. Questa porzione dovrebbe essere divisa in più dosi. Non si deve consumare più di 1 compressa per utilizzo. Supposte rettali Si somministrano 1-2 supposte 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera del farmaco in questa forma è di 60 mg.

Le istruzioni per l'uso sconsigliano la sostanza ioscina butil bromuro sotto forma di iniezioni per i bambini di età inferiore a 6 anni. In queste situazioni, il medicinale viene assunto secondo le dosi, stabilito dal medico e solo su raccomandazioni individuali.

Finalmente

Gli antispastici sono ampiamente utilizzati in chirurgia, ginecologia, urologia, proctologia e altri rami della medicina. I farmaci prescritti devono essere utilizzati secondo le istruzioni e le raccomandazioni del medico. Se vengono rilevate reazioni avverse, è necessario interrompere l'assunzione e consultare un medico. Il bromuro di butile di ioscina ha effetti collaterali come sonnolenza, tachicardia, aumento dell'eccitabilità, secchezza delle mucose, disturbi digestivi e così via. Possono anche peggiorare durante la terapia. malattie croniche. Prenditi cura del tuo benessere e sii sano!

Formula strutturale

Nome russo

Il nome latino della sostanza è Hyoscine butil bromuro

Hyoscini butilbromidum ( genere. Hyoscini butilbromidi)

Nome chimico

Bromuro di triciclononano di 9-butil-7-(3-idrossi-1-osso-2-fenilpropossi)-9-metil-3-ossa-9-azonio

Formula lorda

C21H30BrNO4

Gruppo farmacologico della sostanza Ioscina butil bromuro

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

149-64-4

Caratteristiche della sostanza Ioscina butil bromuro

Un derivato semisintetico della iosciamina, un alcaloide presente nella belladonna, nel giusquiamo, nella datura e nella scopolia; composto di ammonio quaternario. Polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua, solubile in alcool. Peso molecolare: 440,38.

Farmacologia

effetto farmacologico- antispasmodico, m-anticolinergico.

Blocca i recettori m-colinergici. Provoca effetti simili all'atropina: pupille dilatate, paralisi dell'accomodazione, aumento pressione intraoculare, aumento della frequenza cardiaca, accelerazione della conduzione senoatriale e AV, stimola l'automatismo del nodo senoatriale e attività funzionale Nodo AV, rilassa la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, della bile e tratto urinario, utero, bronchi, rallenta la peristalsi, riduce la secrezione delle ghiandole escretrici (salivare, mucose, sudoripare).

Dopo la somministrazione orale, viene scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine ​​è basso.

Applicazione della sostanza Ioscina butil bromuro

Condizioni spastiche del tratto gastrointestinale, delle vie biliari e genito-urinarie (colica renale, colica biliare, colecistite, colica intestinale, pilorospasmo), discinesia spastica delle vie biliari e della colecisti, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno in fase acuta (come parte di terapia complessa), algodismenorrea, endoscopica e funzionale studi diagnostici organi digestivi (per rilassare la muscolatura liscia).

Controindicazioni

Ipersensibilità (compresi altri alcaloidi della belladonna), glaucoma ad angolo chiuso, miastenia grave, megacolon, infanzia fino a 6 anni.

Restrizioni d'uso

Sospetto di blocco intestinale(inclusa stenosi pilorica), ostruzione delle vie urinarie (incluso adenoma prostatico), tendenza alle tachiaritmie (inclusa fibrillazione atriale).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Possibilmente se l'effetto atteso della terapia supera il rischio potenziale per il feto o il bambino.

Effetti collaterali della sostanza Bromuro di butile di ioscina

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: sonnolenza, amnesia, accomodazione compromessa, aumento della sensibilità degli occhi alla luce, esacerbazione del glaucoma.

Dal tratto gastrointestinale: secchezza della mucosa della bocca e della faringe, stitichezza, nausea e vomito.

Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, anafilassi con episodi di difficoltà respiratoria.

Altri: secchezza pelle, arrossamento della pelle, tachicardia, difficoltà a urinare, diminuzione della sudorazione.

Interazione

Migliora l'effetto m-anticolinergico degli antidepressivi triciclici (inclusi amitriptilina, clomipramina, imipramina), H 1 -antistaminici, chinidina, amantadina, disopiramide, altri m-anticolinergici (inclusi ipratropio bromuro, tiotropio bromuro). Uso concomitante ioscina butil bromuro e antagonisti della dopamina (ad esempio metoclopramide) porta ad un indebolimento dell'effetto sul tratto gastrointestinale di entrambi i farmaci. Il butilbromuro di ioscina aumenta il rischio di tachicardia indotta da beta-adrenergici.

Overdose

Sintomi: pupille dilatate e mancanza di reazione alla luce, secchezza delle mucose, raucedine, difficoltà di deglutizione, tachicardia, ipertermia, rossore cutaneo, alterazione della coscienza, allucinazioni, convulsioni, seguite da depressione del sistema nervoso centrale, arresto respiratorio, paresi intestinale e della vescica.

Trattamento: lavanda gastrica con carbone attivo e poi con solfato di magnesio al 15%, diuresi forzata, somministrazioni ripetute fisostigmina (ogni 0,5-1 ora) o galantamina (ogni 1-2 ore), per eliminare paresi intestinali e tachicardia è possibile somministrare neostigmina metil solfato, con moderata eccitazione e non forti crampi- solfato di magnesio; nei casi più gravi: sodio oxibato, ossigenoterapia, ventilazione meccanica; per difficoltà a urinare - cateterismo vescicale. Per i pazienti affetti da glaucoma, instillazione di pilocarpina; se necessario, è possibile la somministrazione sistemica di colinomimetici.

Precauzioni per la sostanza Hyoscine butil bromuro

È necessario tenere conto delle differenze significative nella sensibilità individuale alla ioscina, incl. la possibilità di agitazione e allucinazioni durante l'assunzione di dosi normali in alcuni pazienti. Il rischio di effetti collaterali aumenta in età avanzata. Durante il trattamento è vietato il consumo di alcol. Il surriscaldamento dovrebbe essere evitato quando si svolgono attività intense. attività fisica e nella stagione calda, così come bagni caldi e saune. Durante la terapia, la guida e altre attività che lo richiedono maggiore velocità reazioni. Per ridurre la secchezza delle fauci è possibile utilizzare gomma da masticare niente zucchero, piccoli pezzi di ghiaccio, sostituti della saliva. Va tenuto presente che la secchezza delle fauci che persiste per più di 2 settimane aumenta il rischio di malattie dello smalto dei denti, delle gengive e di infezioni fungine del cavo orale. La sospensione del farmaco deve essere effettuata gradualmente (con una rapida sospensione, possono verificarsi nausea, sudorazione e vertigini).

Descrizione

Descrizione dettagliata

Categoria farmacoterapeutica: m-Anticolinergici Classificazione nosologica (ICD-10): K25 Ulcera gastrica K26 Ulcera duodenale K31.3 Pilorospasmo non classificato altrove K59.8.1* Discinesia intestinale K81 Colecistite K82.8.0* Discinesia della colecisti e tratto biliare K94* Diagnosi di malattie gastrointestinali N23 Colica renale non specificata N94.6 Dismenorrea non specificata R10.4 Altro e non specificato dolore nella zona addominale

Descrizione dettagliata

effetto farmacologico

Blocca i recettori m-colinergici. Provoca effetti simili all'atropina: dilatazione della pupilla, paralisi accomodativa, aumento della pressione intraoculare, aumento della frequenza cardiaca, accelerazione della conduzione senoatriale e AV, stimola l'automatismo del nodo senoatriale e l'attività funzionale del nodo AV, rilassa la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale vie biliari e urinarie, utero, bronchi, rallenta la peristalsi, riduce la secrezione delle ghiandole emuntoriste (salivari, mucose, sudorifere).

Dopo la somministrazione orale, viene scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine ​​è basso.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compresi altri alcaloidi della belladonna), glaucoma ad angolo chiuso, miastenia grave, megacolon, bambini sotto i 6 anni di età.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Possibilmente se l'effetto atteso della terapia supera il rischio potenziale per il feto o il bambino.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: sonnolenza, amnesia, accomodazione compromessa, aumento della sensibilità degli occhi alla luce, esacerbazione del glaucoma.

Dal tratto gastrointestinale: secchezza della mucosa della bocca e della faringe, stitichezza, nausea e vomito.

Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, anafilassi con episodi di difficoltà respiratoria.

Altri: pelle secca, arrossamento della pelle, tachicardia, difficoltà a urinare, diminuzione della sudorazione.

Interazione

Aumenta l'effetto m-anticolinergico degli antidepressivi triciclici (inclusi amitriptilina, clomipramina, imipramina), antistaminici H 1, chinidina, amantadina, disopiramide e altri m-anticolinergici (inclusi ipratropio bromuro, tiotropio bromuro). L'uso combinato di ioscina butil bromuro e antagonisti della dopamina (ad esempio metoclopramide) porta ad un indebolimento dell'effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastrointestinale. Il butilbromuro di ioscina aumenta il rischio di tachicardia indotta da beta-adrenergici.

Overdose

Sintomi: pupille dilatate e mancanza di reazione alla luce, secchezza delle mucose, raucedine, difficoltà di deglutizione, tachicardia, ipertermia, rossore cutaneo, alterazione della coscienza, allucinazioni, convulsioni, seguite da depressione del sistema nervoso centrale, arresto respiratorio, paresi intestinale e della vescica.

Trattamento: lavanda gastrica con carbone attivo e poi con solfato di magnesio al 15%, diuresi forzata, somministrazione ripetuta di fisostigmina (ogni 0,5-1 ora) o galantamina (ogni 1-2 ore), per eliminare paresi intestinale e tachicardia, è possibile somministrare neostigmina metil solfato, con moderata agitazione e lievi convulsioni - solfato di magnesio; nei casi più gravi: sodio oxibato, ossigenoterapia, ventilazione meccanica; per difficoltà a urinare - cateterizzazione della vescica. Per i pazienti affetti da glaucoma, instillazione di pilocarpina; se necessario, è possibile la somministrazione sistemica di colinomimetici.