सिरदालुद एमआर - केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाला मांसपेशी रिलैक्सेंट: उपयोग के लिए निर्देश। सिरदालुद एमआर उपयोग के लिए निर्देश

सिरदालुद है दवा तैयार करना, जो रीढ़ की हड्डी में तंत्रिका आवेग संचरण को अवरुद्ध करता है, जिसके कारण इसका मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव होता है।

अंतरराष्ट्रीय वर्ग नाम(आईएनएन): टिज़ैनिडाइन।

मांसपेशियों के तंतुओं के शिथिल होने से सिरदालुद रुक जाता है। यह प्रोस्टेट पर दबाव में कमी के कारण है मूत्राशय, और मूत्रमार्ग के प्रोस्टेटिक भाग के स्वर में कमी के कारण भी।

रिलीज़ फ़ॉर्म

रिलीज़ फ़ॉर्म

सिरदालुद केवल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।. फिल्म-लेपित कैप्सूल या टैबलेट के बीच एक विकल्प है, जिसकी खुराक अलग है।

गोलियाँ ठोस हैं सफेद रंग, गंध के बिना। खुराक पर निर्भर सक्रिय पदार्थटैबलेट पर डिवीजन हैं: 1 या 2 क्रॉस सेक्शन। विपरीत दिशा में क्रमशः OZ या RL कोड हैं।

सिरदालुद एमआर कैप्सूल में प्रस्तुत किया जाता है और इसमें सबसे अधिक होता है बड़ी खुराक 6 मिलीग्राम। उनके पास एक बीन के आकार का आकार है, टोपी आपस में समान हैं, दूधिया रंग की हैं। अंदर एक सफेद झरझरा पदार्थ है।

सूचीबद्ध प्रपत्र एक कार्डबोर्ड बॉक्स में हैं, जिसमें प्रत्येक में 10 गोलियों के 3 फफोले हैं।

दवा की संरचना

दवा की संरचना

मुख्य सक्रिय संघटक दवाईसिरदालुद - टिज़ैनिडाइन। रिलीज के रूप के आधार पर, यह 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम और 6 मिलीग्राम की मात्रा में निहित है।

सहायक घटक प्रपत्र की आवश्यक संरचना बनाने में मदद करते हैं औषधीय उत्पाद, इसके स्वाद गुणों में सुधार, टैबलेट में वजन जोड़ें। वे सक्रिय पदार्थ की जैव उपलब्धता को भी बढ़ाते हैं, दवा की रिहाई दर और अवधि को सामान्य करते हैं।

गोलियों में निम्नलिखित अतिरिक्त पदार्थ होते हैं:

• सेलूलोज़ माइक्रोक्रिस्टलाइन;
• सोडियम स्टीयरेट;
• मोनोहाइड्रेट लैक्टोज;
• सिलिका कोलाइडल निर्जल।

कैप्सूल खोल में निम्नलिखित घटक शामिल हैं:

• सुक्रोज;
• एथिलसेलुलोज;
• रंजातु डाइऑक्साइड;
• तालक;
• जेलाटीन;
• शैलैक;
• कॉर्नस्टार्च।

कार्रवाई की प्रणाली

केंद्रीय स्तर पर रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने के कारण टिज़ानिडिन में मांसपेशियों को आराम देने वाले गुण होते हैं। दवा के आवेदन का मुख्य बिंदु नाभिक है मेरुदण्ड. एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट के प्रति संवेदनशील रिसेप्टर्स हैं। Tizanidine प्रीसानेप्टिक अल्फा -2 रिसेप्टर्स के उत्तेजना का कारण बनता है, जिसके कारण इन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले अमीनो एसिड की रिहाई बाधित होती है।

ये क्रियाएं न्यूरॉन्स के काम को अलग करने के लिए उकसाती हैं। मध्यवर्ती न्यूरॉन्स में, पोस्टसिनेप्टिक ट्रांसमिशन धीमा या बंद हो जाता है तंत्रिका प्रभाव, जिसके कारण तीसरा न्यूरॉन और स्नायु तंत्रसंकेत प्राप्त न करें। अ रहे है मांसपेशियों में छूट. खुराक के आधार पर, मांसपेशियां या तो अपने स्वर को कम कर देती हैं या इसे पूरी तरह से खो देती हैं।

अपने तंत्र के कारण, सिरदालुद का अप्रत्यक्ष रूप से एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। केंद्रीय कार्रवाई.

फार्माकोकाइनेटिक्स

दवा पैकेजिंग

समीपस्थ भाग में दवा रक्त में अवशोषित हो जाती है छोटी आंत. ये काफी जल्दी होता है। 1 घंटे के बाद, रक्त में अधिकतम एकाग्रता को मापा जाता है।

चूंकि दवा ने चयापचय गुणों का उच्चारण किया है, यकृत कोशिकाओं के माध्यम से प्राथमिक मार्ग इसकी जैव उपलब्धता को 34% तक कम कर देता है।

रक्त प्रोटीन के साथ संचार 30% है। मुख्य कड़ी एल्बुमिन है। वितरण, साथ ही रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता, सीधे 4 से 20 मिलीग्राम की खुराक परिवर्तनशीलता से संबंधित है। जैव उपलब्धता और वितरण रोगी के लिंग पर निर्भर नहीं करता है।

प्राथमिक चयापचय यकृत कोशिकाओं में होता है। टिज़ानिडिन एंजाइम और साइटोक्रोम P450 सिस्टम की मदद से निष्क्रिय रूपों में परिवर्तित हो जाता है। प्रक्रिया मुख्य रूप से 1A2 isoenzyme द्वारा की जाती है।

सिरदालुद का उत्सर्जन केवल वृक्कों के द्वारा ही होता है। पदार्थ का 70% निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, और केवल 2.7% पदार्थ अपरिवर्तित रूप में समाप्त हो जाता है। दवा का आधा जीवन औसतन 2-4 घंटे है।

गंभीर लोगों में किडनी खराब, यदि क्रिएटिनिन निकासी 25 मिली / मिनट से अधिक नहीं है, तो अधिकतम एकाग्रता औषधीय उत्पाद 2 गुना से ज्यादा बढ़ सकता है। टिज़ैनिडाइन का आधा जीवन 14 घंटे तक बढ़ाया जाता है। इसलिए, इस तरह के निदान वाले लोगों को व्यक्तिगत रूप से खुराक का चयन करने की आवश्यकता होती है, साथ ही अस्पताल की सेटिंग में उनकी स्थिति की निगरानी करने की आवश्यकता होती है।

दवा के उपयोग के साथ भोजन का एक साथ अंतर्ग्रहण नहीं होता है विशेष महत्वफार्माकोडायनामिक्स में। एकाग्रता 1/3 . . तक बढ़ सकती है सामान्य मान, लेकिन इसका कोई दृश्य प्रभाव नहीं होगा। अवशोषण की गति और गुणवत्ता भी नहीं बदलती है।

गंभीर जिगर की हानि वाले लोगों में, दवा की प्रतिक्रिया अज्ञात है। लेकिन प्राथमिक चयापचय और यकृत कोशिकाओं में दवा के 70% निष्क्रिय पदार्थों में रूपांतरण के बाद, अंग क्षति शरीर पर सिरदालुद के प्रभाव को बढ़ा सकती है।

संकेत

चूंकि दवा का मुख्य प्रभाव रीढ़ की हड्डी के नाभिक पर मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव है, इसके उपयोग के लिए प्रत्यक्ष संकेत हैं:

• चुटकी तंत्रिका तंतुओं के साथ हर्नियेटेड डिस्क;
• संरचनाओं के रोगों से उकसाने वाली मांसपेशियों में ऐंठन रीढ की हड्डी(स्पोंडिलोसिस, सीरिंगोमीलिया, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, हेमिप्लेजिया);
• स्नायविक विकार धारीदार की ऐंठन पैदा कर रहे हैं और कोमल मांसपेशियाँ(मल्टीपल स्केलेरोसिस, सेरेब्रल पाल्सी, सेरेब्रल हेमोरेज, दौरे) केंद्रीय उत्पत्तिअपक्षयी-डिस्ट्रोफिक मायलोपैथी, बिगड़ा हुआ मस्तिष्क परिसंचरण, रीढ़ की हड्डी में अपक्षयी-डिस्ट्रोफिक परिवर्तन);
• कूल्हे का ऑस्टियोआर्थराइटिस।

प्रभाव का एक अतिरिक्त क्षेत्र प्रोस्टेटाइटिस का स्क्लेरोटिक रूप है। यह सबसे में से एक है गंभीर रूप, जो प्रक्रिया के स्पष्ट रूप से व्यक्त मंचन के साथ है। सिरदालुद रोग के लक्षणों को रोकने में मदद करता है, पेशाब की प्रक्रिया को सामान्य करता है, सुधार करता है सीधा होने के लायक़ समारोह. इसके अलावा, पाठ्यक्रम का सेवन जटिल चिकित्सा के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ रोग के विकास को धीमा करने में मदद करता है।

मतभेद

रोगियों में दवा न लें:

सावधानी के साथ, निम्नलिखित स्थितियों में लोगों को दवा लेना आवश्यक है:

• गंभीर गुर्दे की विफलता;
• जिगर की कार्यक्षमता का उल्लंघन;
• 65 से अधिक आयु;
• आयु 18 वर्ष तक।

आवश्यक खुराक, साथ ही प्रशासन की आवृत्ति, विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है और प्रक्रिया की गंभीरता और चरण पर निर्भर करती है।

कोर्स थेरेपी न्यूनतम खुराक से शुरू होती है, हर दिन यह बढ़ती जाती है। एक प्रभावी चिकित्सीय खुराक का चयन करने के बाद एक स्थिर मूल्य निर्धारित करें। खुराक को 3-7 दिनों के अंतराल पर 1 कैप्सूल या 2 मिलीग्राम की 2-3 गोलियों से बढ़ाना भी संभव है।

प्रभावी चिकित्सीय खुराकसाइड इफेक्ट की न्यूनतम गंभीरता के साथ लक्ष्यों की उपलब्धि की विशेषता है।

आमतौर पर सिरदालुद को 1 गोली 2 मिलीग्राम के साथ दिन में तीन बार लेना शुरू करें। ज्यादा से ज्यादा एक खुराक 12 मिलीग्राम है, दैनिक - 36 मिलीग्राम। लेकिन प्रोस्टेटाइटिस के साथ, ऐसे आंकड़े व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं।

आप सिरदालुद एमआर कैप्सूल भी ले सकते हैं। उनके पास लंबी घुलनशीलता है, जो प्रभाव की अवधि सुनिश्चित करती है। मांसपेशियों को आराम करने के लिए आवश्यक होने पर उन्हें उपयोग के लिए अनुशंसित किया जाता है निश्चित समय, और दिन के दौरान नहीं ( सहायक थेरेपीफिजियोथेरेपी के दौरान)।

आइए दर्द की गंभीरता के साथ सोते समय एक अतिरिक्त गोली लें।

दवा भोजन पर निर्भर नहीं है। टैबलेट को कमरे के तापमान पर 1 गिलास उबले पानी के साथ लें।

एक ही समय में एंटीहाइपरटेन्सिव और मूत्रवर्धक दवाएं लेना अवांछनीय है, क्योंकि इससे ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन (कमी) विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है। सिस्टोलिक दबाव 90 मिमी एचजी से नीचे। अनुसूचित जनजाति)।

स्वागत समारोह शामकपुष्ट शामक प्रभावसिरदालुदा।

शराब दवा के एनाल्जेसिक और शामक प्रभाव को बढ़ाती है, और साइड इफेक्ट के जोखिम को भी बढ़ाती है।

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की गंभीरता प्रशासन के नियमों के साथ-साथ दवा की खुराक के अनुपालन पर निर्भर करती है।

निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे जा सकते हैं।

तंत्रिका तंत्र से:

• चक्कर आना;
• थकान में वृद्धि;
• एस्थेनिक सिंड्रोम;
• अनिद्रा;
• आतंक के हमले;
• उलझन;
• डिप्रेशन;
• मतिभ्रम;
• नींद उलटा।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:

• शुष्क मुँह;
• पेट फूलना;
• दस्त;
• लीवर फेलियर;
• आंत की पैरेसिस;
• यकृत ट्रांसएमिनेस में वृद्धि।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:

• मंदनाड़ी;
• हाइपोटेंशन;
• गिर जाना;
• बेहोशी।

एलर्जी की प्रतिक्रिया:

• खरोंच;
• पित्ती;
• स्वरयंत्र की सूजन;
• ब्रोंकोस्पज़म;
• क्विन्के की एडिमा;
• तत्काल प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया प्रतिक्रिया (एनाफिलेक्सिस)।

अन्य लक्षण:

• मांसपेशी में कमज़ोरी;
• जोड़ों का दर्द।

शेल्फ जीवन

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर रखें। भंडारण की स्थिति: अंधेरा हवादार जगह, आर्द्रता 70% तक, इष्टतम तापमान 25 डिग्री सेल्सियस तक हवा।

निर्माण की तारीख से अधिकतम शेल्फ जीवन 5 वर्ष है, जो ब्लिस्टर पर इंगित किया गया है।

analogues

पर दवा बाजाररिलीज टिज़ैनिडाइन अंडर व्यापरिक नामनोवार्टिस फार्मा (फ्रांस, स्विटजरलैंड), नोवार्टिस उरुनलेरी (तुर्की) जैसी सिरदालुद कंपनियां। औसत मूल्यसिरदालुद दवा की खुराक पर निर्भर करती है।

दुर्भाग्य से, यह ट्रेडमार्कके लिए एक फॉर्म है मौखिक सेवन. लेकिन ऐसे अन्य एनालॉग हैं जिनके शस्त्रागार में एक इंजेक्शन समाधान भी है।

सक्रिय पदार्थ

टिज़ैनिडाइन (टिज़ैनिडाइन)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

संशोधित रिलीज कैप्सूल कठोर जिलेटिन, आकार संख्या 2, एक सफेद अपारदर्शी टोपी और एक सफेद अपारदर्शी शरीर के साथ, टोपी पर एक शिलालेख ग्रे रंगमामले पर "सिरदालुद", ग्रे शिलालेख "6 मिलीग्राम"; कैप्सूल की सामग्री सफेद या लगभग सफेद रंग के गोल छर्रों हैं।

Excipients: एथिलसेलुलोज - 1 मिलीग्राम, शेलैक - 4 मिलीग्राम, तालक - 18.736 मिलीग्राम, चीनी के गोले - 155.4 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 1.26 मिलीग्राम, जिलेटिन - 61.74 मिलीग्राम।

स्याही संरचना:आयरन डाई ब्लैक ऑक्साइड (E172), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), शेलैक।

10 टुकड़े। - फफोले (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - फफोले (3) - कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

Tizanidine एक केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाला मांसपेशी रिलैक्सेंट है। इसकी क्रिया का मुख्य बिंदु रीढ़ की हड्डी में है। प्रीसानेप्टिक α 2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, टिज़ैनिडाइन उत्तेजक अमीनो एसिड की रिहाई को रोकता है जो एनएमडीए रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। नतीजतन, स्तर पर मध्यवर्ती न्यूरॉन्सरीढ़ की हड्डी में, उत्तेजना के पॉलीसिनेप्टिक संचरण को दबा दिया जाता है। चूंकि यह वह तंत्र है जो अधिकता के लिए जिम्मेदार है मांसपेशी टोन, फिर जब इसे दबाया जाता है, तो मांसपेशियों की टोन कम हो जाती है। मांसपेशियों को आराम देने वाले गुणों के अलावा, टिज़ैनिडाइन में एक केंद्रीय, मध्यम रूप से स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव भी होता है।

सिरदालुद एमआर रीढ़ की हड्डी और मस्तिष्क की उत्पत्ति की पुरानी लोच में प्रभावी है। लोच को कम करता है और क्लोनिक ऐंठन, जिसके परिणामस्वरूप निष्क्रिय आंदोलनों का प्रतिरोध कम हो जाता है और सक्रिय आंदोलनों की मात्रा बढ़ जाती है।

मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव (एशवर्थ पैमाने पर और "पेंडुलम" परीक्षण का उपयोग करके मापा जाता है) और विपरित प्रतिक्रियाएं(हृदय गति में कमी और रक्तचाप में कमी) टिज़ैनिडाइन रक्त में टिज़ैनिडाइन की सांद्रता पर निर्भर करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो टिज़ैनिडाइन लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। 12 मिलीग्राम की खुराक पर सिरदालुद एमआर दवा के एक एकल आवेदन के बाद, सी अधिकतम का औसत मूल्य 8.5 घंटे के भीतर पहुंच जाता है और 6.6 एनजी / एमएल है, जो एक में टिज़ैनिडाइन टैबलेट लेते समय सी अधिकतम के लगभग आधे मूल्य से मेल खाता है। समान दैनिक खुराक, 3 खुराक (प्रत्येक में 4 मिलीग्राम) में विभाजित है। 3 बार / दिन), जबकि कुल दैनिक एक्सपोजर (एयूसी) अपरिवर्तित रहता है।

एक साथ भोजन का सेवन टिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है (12 मिलीग्राम की संशोधित रिलीज के साथ कैप्सूल के रूप में दवा का उपयोग करते समय)। इस तथ्य के बावजूद कि भोजन के बाद लेने पर सी मैक्स का मूल्य 1/3 बढ़ जाता है, यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है। अवशोषण (एयूसी) पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है। 1 मिलीग्राम से 20 मिलीग्राम तक की खुराक सीमा में Tizanidine रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा विशेषता है।

वितरण

संशोधित रिलीज कैप्सूल फॉर्मूलेशन से टिज़ैनिडाइन की निरंतर रिहाई के परिणामस्वरूप "नरम" फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल होता है, जो 24 घंटों के लिए टिज़ैनिडाइन की स्थिर चिकित्सीय प्लाज्मा एकाग्रता को बनाए रखता है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 30% है। V d in . का औसत मान संतुलन अवस्थाअंतःशिरा प्रशासन के बाद 2.6 एल / किग्रा है।

उपापचय

Tizanidine तेजी से दिखाया गया है और काफी हद तक(95% से अधिक) यकृत में चयापचय होता है। इन विट्रो में यह दिखाया गया है कि tizanidine मुख्य रूप से CYP1A2 isoenzyme द्वारा चयापचय किया जाता है। मेटाबोलाइट्स निष्क्रिय होते हैं।

प्रजनन

टिज़ैनिडाइन का औसत टी 1/2 प्रणालीगत संचलन 2-4 घंटे है मुख्य रूप से गुर्दे (खुराक का लगभग 70%) चयापचयों के रूप में उत्सर्जित; अपरिवर्तित - लगभग 4.5%

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

पर बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी(क्यूसी ≤ 25 मिली / मिनट), प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन का औसत Cmax स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में 2 गुना अधिक है, T 1/2 14 घंटे तक पहुँचता है, जिससे टिज़ैनिडाइन की प्रणालीगत जैवउपलब्धता में वृद्धि (लगभग 6 गुना) होती है (द्वारा मापा जाता है) एयूसी मूल्य)।

पर बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी विशेष अध्ययननहीं किया गया था। इसलिये Tizanidine को CYP1A2 isoenzyme द्वारा लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है, बिगड़ा हुआ लीवर फंक्शन टिज़ैनिडाइन के लिए प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है।

के लिए फार्माकोकाइनेटिक डेटा सीमित।

फ़र्शटिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक गुणों को प्रभावित नहीं करता है।

प्रभाव जातीयता और जातिटिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

संकेत

काठिन्य कंकाल की मांसपेशीपर तंत्रिका संबंधी रोग, समेत:

- पर मल्टीपल स्क्लेरोसिस, पुरानी मायलोपैथी, अपकर्षक बीमारीमेरुदण्ड;

- सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं के परिणामों के साथ;

- बचपन के परिणामों के साथ मस्तिष्क पक्षाघात(18 वर्ष से अधिक आयु के रोगी)।

मतभेद

— अतिसंवेदनशीलताटिज़ैनिडाइन या दवा के किसी अन्य घटक के लिए;

- गंभीर जिगर की शिथिलता;

— एक साथ आवेदन CYP1A2 isoenzyme के मजबूत अवरोधकों के साथ, जैसे फ़्लूवोक्सामाइन या;

- 18 वर्ष से कम आयु के रोगी (चूंकि इस श्रेणी के रोगियों में दवा का उपयोग करने का अनुभव सीमित है)।

से सावधानी 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में दवा का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है मध्यम डिग्रीगुरुत्वाकर्षण; दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचते हैं (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड, एज़िथ्रोमाइसिन)।

मात्रा बनाने की विधि

टिज़ैनिडाइन का एक संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक है और रोगियों में टिज़ैनिडाइन के प्लाज्मा स्तरों में उच्च परिवर्तनशीलता है, इसलिए सावधानीपूर्वक खुराक चयन की आवश्यकता है।

दवा मौखिक रूप से ली जाती है। रोगी की जरूरतों के आधार पर खुराक और खुराक के नियम को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।

अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 6 मिलीग्राम (1 कैप्स) है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे ("कदम") बढ़ाया जा सकता है - 3-7 दिनों के अंतराल पर 6 मिलीग्राम (1 कैप्स) तक। आमतौर पर खुराक की सीमा 6 मिलीग्राम से 24 मिलीग्राम 1 बार / दिन होती है। नैदानिक ​​अनुभवदिखाता है कि अधिकांश रोगियों के लिए इष्टतम खुराक 12 मिलीग्राम / दिन (2 कैप्स) है; में दुर्लभ मामलेबड़ा करने की आवश्यकता हो सकती है प्रतिदिन की खुराक 24 मिलीग्राम तक।

सिरदालुद एमआर के उपयोग के साथ अनुभव 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगीसीमित। इसके साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है न्यूनतम खुराकचिकित्सा की सहनशीलता और प्रभावकारिता के इष्टतम अनुपात को प्राप्त करने के लिए क्रमिक वृद्धि के साथ।

इस श्रेणी के रोगीकेवल उन मामलों में संभव है जहां पहले अन्य का उपयोग करके इष्टतम खुराक का शीर्षक दिया गया हो खुराक के स्वरूपटिज़ैनिडाइन सहनशीलता और प्रभावशीलता को ध्यान में रखते हुए खुराक में वृद्धि छोटे "चरणों" में की जाती है। अपर्याप्त के साथ उपचारात्मक प्रभावपहले प्रशासित खुराक को 1 बार / दिन बढ़ाने की सिफारिश की जाती है, और फिर प्रशासन की आवृत्ति में वृद्धि होती है।

सिरदालुद एमआर का उपयोग गंभीर यकृत हानि वाले रोगी contraindicated। रोगियों में मध्यम जिगर की शिथिलतादवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए; एक न्यूनतम खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है, धीरे-धीरे वृद्धि के साथ जब तक कि चिकित्सा की सहनशीलता और प्रभावकारिता का इष्टतम अनुपात नहीं पहुंच जाता है।

उपचार में रुकावट

पलटाव के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, सिरदालुद एमआर के साथ चिकित्सा की समाप्ति पर धमनी का उच्च रक्तचापऔर टैचीकार्डिया, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए जब तक कि दवा पूरी तरह से बंद न हो जाए, विशेष रूप से लंबे समय तक दवा की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में।

दुष्प्रभाव

टिज़ैनिडाइन को छोटी खुराक में लेते समय दर्द से राहत के लिए सिफारिश की जाती है मांसपेशी में ऐंठन, उनींदापन नोट किया गया था, थकान, चक्कर आना, शुष्क मुँह, रक्तचाप में कमी, जी मिचलाना, जठरांत्रिय विकार, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि। ऊपर वर्णित दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और क्षणिक होते हैं।

अधिक मात्रा में लेने पर उच्च खुराकस्पास्टिसिटी के उपचार के लिए अनुशंसित, उपरोक्त विपरित प्रतिक्रियाएं(एचपी) अधिक बार होते हैं और अधिक स्पष्ट होते हैं, लेकिन वे शायद ही कभी इतने गंभीर होते हैं कि दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है। इसके अलावा, हो सकता है निम्नलिखित घटनाएं: मंदनाड़ी, मांसपेशी में कमज़ोरी, अनिद्रा, नींद की गड़बड़ी, मतिभ्रम, हेपेटाइटिस।

एचपी को अंगों और अंग प्रणालियों के मेडड्रा वर्गीकरण के अनुसार समूहीकृत किया जाता है, प्रत्येक समूह के भीतर घटना की घटती आवृत्ति के क्रम में सूचीबद्ध होते हैं। एचपी आवृत्ति श्रेणियों की परिभाषा: बहुत बार (≥1/10); अक्सर (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

तंत्रिका तंत्र से:बहुत बार - उनींदापन, चक्कर आना।

मानस की ओर से:अक्सर - अनिद्रा, नींद की गड़बड़ी।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:अक्सर - रक्तचाप में कमी (कुछ मामलों में, स्पष्ट, पतन तक और चेतना की हानि); शायद ही कभी - मंदनाड़ी।

पाचन तंत्र से:बहुत बार - जठरांत्र संबंधी विकार, शुष्क मुँह; अक्सर - मतली।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:बहुत बार - मांसपेशियों में कमजोरी।

सामान्य विकार:बहुत बार - थकान में वृद्धि।

प्रयोगशाला संकेतक:अक्सर - यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।

लंबे समय तक उपचार और / या दवा की उच्च खुराक (साथ ही एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ एक साथ उपयोग के बाद) लेने के बाद सिरदालुद एमआर दवा के अचानक बंद होने के साथ, क्षिप्रहृदयता और रक्तचाप में वृद्धि देखी गई, जो कुछ मामलों में हो सकती है तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना, इसलिए सिरदालुद एमआर की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए जब तक कि दवा पूरी तरह से बंद न हो जाए।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में प्रतिकूल घटनाओं की चयनित रिपोर्ट

चूंकि एचपी डेटा के बारे में जानकारी स्वतःस्फूर्त रिपोर्ट की विधि द्वारा प्राप्त की गई थी और दवा लेने वाले रोगियों की सटीक संख्या निर्धारित नहीं की गई है, इसलिए इन प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति का अनुमान लगाना संभव नहीं है, और इसलिए एचपी के लिए "आवृत्ति अज्ञात" श्रेणी का संकेत दिया गया है। जानकारी।

प्रतिरक्षा प्रणाली से:एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं, एंजियोएडेमा और पित्ती सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं।

मानसिक विकार:मतिभ्रम, भ्रम।

तंत्रिका तंत्र से:चक्कर आना।

दृष्टि के अंग की ओर से:धुंधली दृष्टि।

जिगर और पित्त पथ की ओर से:हेपेटाइटिस, जिगर की विफलता।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:त्वचा लाल चकत्ते, पर्विल, प्रुरिटस, जिल्द की सूजन।

सामान्य विकार:एस्थेनिया, वापसी सिंड्रोम।

यदि निर्देशों में इंगित कोई भी दुष्प्रभाव बढ़ जाता है, या रोगी को कोई अन्य दुष्प्रभाव दिखाई देता है जो निर्देशों में इंगित नहीं किया गया है, तो उसे इस बारे में डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

आज तक, टिज़ैनिडाइन ओवरडोज़ की कई रिपोर्टें सामने आई हैं, जिसमें एक मामला भी शामिल है जहाँ ली गई खुराक 400 मिलीग्राम थी।

लक्षण:मतली, उल्टी, रक्तचाप में कमी, क्यूटीसी अंतराल का लंबा होना, चक्कर आना, उनींदापन, मिओसिस, चिंता, श्वसन विफलता, कोमा।

इलाज:शरीर से दवा को हटाने के लिए, बार-बार गैस्ट्रिक पानी से धोना और सक्रिय चारकोल की नियुक्ति की सिफारिश की जाती है। जबरन ड्यूरिसिस भी टिज़ैनिडाइन के उन्मूलन में तेजी ला सकता है। भविष्य में, रोगसूचक उपचार किया जाता है।

दवा बातचीत

CYP1A2 isoenzyme के अवरोधकों के साथ सिरदालुद एमआर दवा के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में वृद्धि संभव है। बदले में, प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में वृद्धि से ओवरडोज के लक्षण हो सकते हैं, सहित। क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए c.

CYP1A2 isoenzyme के inducers के साथ Sirdalud MR दवा के एक साथ उपयोग से प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में कमी हो सकती है। टिज़ैनिडाइन की कम प्लाज्मा सांद्रता से सिरदालुद एमआर के चिकित्सीय प्रभाव में कमी आ सकती है।

सिरदालुद एमआर दवा के विपरीत संयोजन

फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ टिज़ैनिडाइन का एक साथ उपयोग, CYP1A2 isoenzyme के अवरोधक, contraindicated हैं।

फ़्लूवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ दवा टिज़ैनिडाइन का उपयोग करते समय, क्रमशः टिज़ैनिडाइन के एयूसी में 33 गुना और 10 गुना वृद्धि होती है। एक साथ उपयोग का परिणाम रक्तचाप में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण और लंबे समय तक कमी हो सकता है, साथ में उनींदापन, चक्कर आना, साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की दर में कमी (कुछ मामलों में, पतन और चेतना की हानि तक)।

CYP1A2 isoenzyme के अन्य अवरोधकों के साथ संयोजन में टिज़ैनिडाइन का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है - एंटीरियथमिक ड्रग्स (एमियोडारोन, मैक्सिलेटिन, प्रोपेफेनोन), सिमेटिडाइन, कुछ फ्लोरोक्विनोलोन (एनोक्सासिन, पेफ्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन), रोफ़ेकोक्सीब, मौखिक गर्भ निरोधकों, टिक्लोनिडाइन।

सावधानी की आवश्यकता वाले संयोजन

क्यूटी अंतराल (जैसे, सिसाप्राइड, एमिट्रिप्टिलाइन, एज़िथ्रोमाइसिन) को लम्बा करने वाली दवाओं के साथ सिरदालुद एमआर का सह-प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

उच्चरक्तचापरोधी दवाएं

मूत्रवर्धक सहित एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ सिरदालुद एमआर दवा का एक साथ उपयोग, कभी-कभी रक्तचाप में कमी (कुछ मामलों में पतन और चेतना की हानि तक) और ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकता है।

एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ उपयोग के बाद सिरदालुद एमआर दवा के अचानक बंद होने के साथ, टैचीकार्डिया के विकास और रक्तचाप में वृद्धि का उल्लेख किया गया था, कुछ मामलों में तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना के लिए अग्रणी।

रिफैम्पिसिन

सिरदालुद एमआर और रिफैम्पिसिन के एक साथ प्रशासन से रक्त प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में 50% की कमी आती है। नतीजतन, सिरदालुद एमआर दवा के चिकित्सीय प्रभाव को कम करना संभव है, जो कुछ रोगियों के लिए नैदानिक ​​​​महत्व का हो सकता है। रिफैम्पिसिन और टिज़ैनिडाइन के दीर्घकालिक सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए; यदि यह संयोजन आवश्यक है, तो टिज़ैनिडाइन (वृद्धि की दिशा में) की खुराक का सावधानीपूर्वक चयन करने की सिफारिश की जाती है।

अन्य दवाएं।शामक, कृत्रिम निद्रावस्था वाली दवाएं (बेंजोडायजेपाइन, बैक्लोफेन), साथ ही हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, टिज़ैनिडाइन के शामक प्रभाव को भी बढ़ा सकते हैं।

अन्य अल्फा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (उदाहरण के लिए, क्लोनिडीन) के साथ सिरदालुद एमआर लेने से बचें, क्योंकि हाइपोटेंशन प्रभाव में संभावित वृद्धि हो सकती है।

धूम्रपान

पुरुष धूम्रपान करने वालों (प्रति दिन 10 से अधिक सिगरेट) में सिरदालुद एमआर की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 30% कम हो जाती है। धूम्रपान करने वाले पुरुषों में सिरदालुद एमआर के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए औसत चिकित्सीय खुराक की तुलना में अधिक खुराक की आवश्यकता हो सकती है।

शराब।सिरदालुद एमआर के साथ चिकित्सा के दौरान, रोगियों को शराब पीने से बचना चाहिए, क्योंकि। यह प्रतिकूल घटनाओं के विकास की संभावना को बढ़ा सकता है (उदाहरण के लिए, रक्तचाप और सुस्ती को कम करना)। सिरदालुद एमआर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शराब के निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

विशेष निर्देश

सिरदालुद एमआर दवा का उपयोग करते समय, रक्तचाप में कमी संभव है, साथ ही CYP1A2 isoenzyme और / या अवरोधकों के साथ दवा बातचीत के परिणामस्वरूप। रक्तचाप में स्पष्ट कमी से चेतना का नुकसान हो सकता है और पतन हो सकता है।

टिज़ैनिडाइन से जुड़े हेपेटिक डिसफंक्शन के मामले सामने आए हैं, हालांकि, 12 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक का उपयोग करते समय, ये मामले दुर्लभ थे। इस संबंध में, उन रोगियों में उपचार के पहले 4 महीनों के लिए महीने में एक बार यकृत समारोह परीक्षणों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है, जिन्हें 12 मिलीग्राम या उससे अधिक की दैनिक खुराक पर टिज़ैनिडाइन निर्धारित किया जाता है, और उन मामलों में भी जहां नैदानिक ​​​​संकेत देखे जाते हैं जो खराब होने का सुझाव देते हैं। जिगर समारोह, जैसे मतली, एनोरेक्सिया, थकान महसूस करना। ऐसे मामले में जब सीरम में एएलटी और एएसटी का स्तर लगातार यूएलएन से 3 गुना या अधिक से अधिक हो, सिरदालुद एमआर का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए।

वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

जिन रोगियों को दवा के उपयोग के दौरान उनींदापन का अनुभव होता है, उन्हें उन गतिविधियों से परहेज करने की सलाह दी जानी चाहिए, जिनमें उच्च एकाग्रता और त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है, उदाहरण के लिए, वाहन चलाना या मशीनों और तंत्रों के साथ काम करना।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

चूंकि गर्भवती महिलाओं में टिज़ैनिडाइन के उपयोग पर कोई नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिम से अधिक न हो।

जानवरों के अध्ययन में, कोई टेराटोजेनिटी नहीं देखी गई है। जब 10 और 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर उपयोग किया जाता है, तो जानवरों ने गर्भकालीन आयु में वृद्धि, प्रसवपूर्व और प्रसवोत्तर भ्रूण के नुकसान के मामलों के साथ-साथ भ्रूण की वृद्धि मंदता का उल्लेख किया। उपरोक्त खुराक का उपयोग करते समय, महिलाओं ने मांसपेशियों में छूट और बेहोश करने की क्रिया के स्पष्ट लक्षण दिखाए। शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर, ये खुराक अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (0.72 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से 2.2 और 6.7 गुना अधिक हो गई।

पशु अध्ययनों में, स्तनपान कराने वाली महिलाओं के दूध में कम मात्रा में टिज़ैनिडाइन उत्सर्जित किया गया है। सिरदालुद मिस्टर का उपयोग स्तनपान (स्तनपान) के दौरान नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि। मनुष्यों में स्तन के दूध में टिज़ैनिडाइन के प्रवेश पर कोई डेटा नहीं है।

गर्भनिरोधक।संरक्षित प्रजनन क्षमता वाले मरीजों को जानवरों के अध्ययन में पहचाने गए विकासशील भ्रूण पर दवा के प्रतिकूल प्रभावों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। दवा के उपयोग के दौरान, साथ ही दवा को रोकने के 1 दिन के भीतर, संरक्षित प्रजनन क्षमता वाले रोगियों को गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए (सही और लंबे समय तक उपयोग के साथ गर्भावस्था दर है<1%).

गर्भावस्था परीक्षण।संरक्षित प्रजनन क्षमता वाले रोगियों में सिरदालुद एमआर दवा का उपयोग शुरू करने से पहले, गर्भावस्था परीक्षण के परिणाम प्राप्त करने की सिफारिश की जाती है।

प्रजनन क्षमता पर प्रभाव।जानवरों के अध्ययन में, 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर टिज़ैनिडाइन का उपयोग करने पर पुरुषों और महिलाओं में प्रजनन क्षमता पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा। 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक की खुराक पर टिज़ैनिडाइन के साथ इलाज किए गए पुरुषों में और 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक की खुराक पर महिलाओं में प्रजनन क्षमता में कमी देखी गई। शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर, ये खुराक अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (0.72 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से 2.2 और 6.7 गुना अधिक हो गई। मां की ओर से इन खुराक पर चिह्नित बेहोश करने की क्रिया, वजन घटाने और गतिभंग सहित व्यवहार संबंधी प्रभाव और नैदानिक ​​लक्षण देखे गए हैं।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा वितरित की जाती है।

भंडारण के नियम और शर्तें

दवा को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 3 साल।

केंद्रीय क्रिया के मांसपेशियों को आराम। इसकी क्रिया का मुख्य बिंदु रीढ़ की हड्डी में है। प्रीसानेप्टिक α 2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, टिज़ैनिडाइन उत्तेजक अमीनो एसिड की रिहाई को रोकता है जो एनएमडीए रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। नतीजतन, रीढ़ की हड्डी के मध्यवर्ती न्यूरॉन्स के स्तर पर, उत्तेजना के पॉलीसिनेप्टिक संचरण को दबा दिया जाता है। चूंकि यह वह तंत्र है जो अत्यधिक मांसपेशी टोन के लिए जिम्मेदार है, जब इसे दबाया जाता है, तो मांसपेशियों की टोन कम हो जाती है। मांसपेशियों को आराम देने वाले गुणों के अलावा, टिज़ैनिडाइन में एक केंद्रीय, मध्यम रूप से स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव भी होता है।

सिरदालुद ® एमआर रीढ़ की हड्डी और मस्तिष्क की उत्पत्ति की पुरानी लोच में प्रभावी है। यह लोच और क्लोनिक ऐंठन को कम करता है, जिसके परिणामस्वरूप निष्क्रिय आंदोलनों का प्रतिरोध कम हो जाता है और सक्रिय आंदोलनों की मात्रा बढ़ जाती है।

मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव (एशवर्थ पैमाने पर माप और "पेंडुलम" परीक्षण का उपयोग करके) और टिज़ैनिडाइन के दुष्प्रभाव (हृदय गति में कमी और रक्तचाप में कमी) रक्त प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता पर निर्भर करते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो टिज़ैनिडाइन लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। 12 मिलीग्राम की खुराक पर सिरदालुद एमआर दवा के एक एकल आवेदन के बाद, सी अधिकतम का औसत मूल्य 8.5 घंटे के भीतर पहुंच जाता है और 6.6 एनजी / एमएल है, जो कि टिज़ैनिडाइन टैबलेट लेते समय सी अधिकतम के लगभग आधे मूल्य से मेल खाता है। समान दैनिक खुराक, 3 खुराक (प्रत्येक 4 मिलीग्राम) में विभाजित है। 3 बार / दिन), जबकि कुल दैनिक एयूसी अपरिवर्तित रहता है।

वितरण

संशोधित-रिलीज़ कैप्सूल फॉर्मूलेशन से टिज़ैनिडाइन की निरंतर रिहाई के परिणामस्वरूप "नरम" फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल होता है, जो 24 घंटों के लिए टिज़ैनिडाइन की स्थिर चिकित्सीय प्लाज्मा एकाग्रता को बनाए रखता है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 30% है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद स्थिर अवस्था में V d का औसत मान 2.6 l/kg है।

उपापचय

Tizanidine तेजी से और बड़े पैमाने पर (95% से अधिक) यकृत में चयापचय होता है। इन विट्रो में यह दिखाया गया है कि tizanidine मुख्य रूप से CYP1A2 isoenzyme द्वारा चयापचय किया जाता है। मेटाबोलाइट्स निष्क्रिय होते हैं।

प्रजनन

Tizanidine मुख्य रूप से गुर्दे (लगभग 70%) द्वारा चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है; अपरिवर्तित पदार्थ का हिस्सा लगभग 4.5% है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (सीसी 25 मिली / मिनट) वाले रोगियों में, प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन का औसत सीमैक्स स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में 2 गुना अधिक है, टी 1/2 14 घंटे तक पहुंचता है, जिससे वृद्धि (लगभग 6 गुना) होती है। टिज़ैनिडाइन की प्रणालीगत जैवउपलब्धता (एयूसी मूल्य द्वारा मापा जाता है)।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिये Tizanidine को CYP1A2 isoenzyme द्वारा लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है, बिगड़ा हुआ लीवर फंक्शन टिज़ैनिडाइन के लिए प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है।

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक डेटा सीमित हैं।

लिंग टिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक गुणों को प्रभावित नहीं करता है।

टिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर जातीयता और नस्ल के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।

एक साथ भोजन का सेवन टिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। हालांकि जब भोजन के बाद टैबलेट लिया जाता है तो सीमैक्स 1/3 बढ़ जाता है, लेकिन इसे चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है। अवशोषण (एयूसी) पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

संशोधित रिलीज हार्ड जिलेटिन के साथ कैप्सूल, आकार संख्या 2, एक सफेद अपारदर्शी टोपी और एक सफेद अपारदर्शी शरीर के साथ, टोपी पर ग्रे लेबल "सरदालुद", शरीर पर ग्रे लेबल "6 मिलीग्राम"; कैप्सूल की सामग्री सफेद या लगभग सफेद रंग के गोल छर्रों हैं।

सहायक पदार्थ: एथिलसेलुलोज - 1 मिलीग्राम, शेलैक - 4 मिलीग्राम, तालक - 18.736 मिलीग्राम, मकई स्टार्च - 38.8 मिलीग्राम, सुक्रोज - 116.6 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 1.26 मिलीग्राम, जिलेटिन - 61.74 मिलीग्राम।

स्याही की संरचना: ब्लैक आयरन ऑक्साइड, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, शेलैक।

10 टुकड़े। - फफोले (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - फफोले (3) - कार्डबोर्ड के पैक।

मात्रा बनाने की विधि

दवा अंदर निर्धारित है। खुराक के नियम को व्यक्तिगत रूप से सेट किया जाना चाहिए, क्योंकि टिज़ैनिडाइन की एक संकीर्ण चिकित्सीय सीमा होती है और प्लाज्मा सांद्रता में उच्च परिवर्तनशीलता होती है।

अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 6 मिलीग्राम (1 कैप्स) है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे ("कदम") बढ़ाया जा सकता है - 3-7 दिनों के अंतराल पर 6 मिलीग्राम (1 कैप्स) तक। आमतौर पर खुराक की सीमा 6 मिलीग्राम से 24 मिलीग्राम 1 बार / दिन होती है। नैदानिक ​​​​अनुभव से पता चलता है कि अधिकांश रोगियों के लिए इष्टतम खुराक 12 मिलीग्राम / दिन (2 कैप्स) है; दुर्लभ मामलों में, दैनिक खुराक को 24 मिलीग्राम तक बढ़ाना आवश्यक हो सकता है।

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सिरदालुद® एमआर दवा के उपयोग का अनुभव सीमित है। चिकित्सा की सहनशीलता और प्रभावकारिता का इष्टतम संतुलन प्राप्त होने तक धीरे-धीरे वृद्धि के साथ न्यूनतम खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है।

गुर्दे की कमी वाले रोगियों का उपचार (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। एक न्यूनतम खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है, धीरे-धीरे वृद्धि के साथ जब तक कि चिकित्सा की सहनशीलता और प्रभावकारिता का इष्टतम संतुलन प्राप्त नहीं हो जाता।

उपचार में रुकावट

सिरदालुद® एमआर के साथ चिकित्सा समाप्त होने पर, रक्तचाप और हृदय गति में एक पलटाव वृद्धि के जोखिम को कम करने के लिए, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए जब तक कि दवा पूरी तरह से बंद न हो जाए, विशेष रूप से रोगियों में दवा की उच्च खुराक प्राप्त करने के लिए एक लम्बा समय।

जरूरत से ज्यादा

आज तक, टिज़ैनिडाइन ओवरडोज़ की कई रिपोर्टें सामने आई हैं, जिसमें एक मामला भी शामिल है जहाँ ली गई खुराक 400 मिलीग्राम थी।

लक्षण: मतली, उल्टी, रक्तचाप में कमी, क्यूटीसी अंतराल का लंबा होना, चक्कर आना, उनींदापन, मिओसिस, चिंता, श्वसन विफलता, कोमा।

उपचार: शरीर से दवा को हटाने के लिए, बार-बार गैस्ट्रिक पानी से धोना और सक्रिय चारकोल की नियुक्ति की सिफारिश की जाती है। जबरन ड्यूरिसिस भी टिज़ैनिडाइन के उन्मूलन में तेजी ला सकता है। भविष्य में, रोगसूचक उपचार किया जाता है।

परस्पर क्रिया

CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम के अवरोधकों के साथ सिरदालुद एमआर का उपयोग करते समय, रक्त प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में वृद्धि संभव है। बदले में, प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में वृद्धि से ओवरडोज के लक्षण हो सकते हैं, सहित। क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए c.

CYP1A2 isoenzyme के inducers के साथ Sirdalud® MR दवा के संयुक्त उपयोग से प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में कमी हो सकती है। टिज़ैनिडाइन की कम प्लाज्मा सांद्रता से सिरदालुद® एमआर के चिकित्सीय प्रभाव में कमी आ सकती है।

सिरदालुद® एमआर . दवा के विपरीत संयोजन

फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ टिज़ैनिडाइन का एक साथ उपयोग, CYP1A2 isoenzyme के अवरोधक, contraindicated हैं।

फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ सिरदालुद® एमआर दवा का उपयोग करते समय, टिज़ैनिडाइन के एयूसी में क्रमशः 33 गुना और 10 गुना वृद्धि नोट की जाती है। संयुक्त उपयोग का परिणाम रक्तचाप में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण और लंबे समय तक कमी हो सकता है, साथ में उनींदापन, चक्कर आना, साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की दर में कमी (कुछ मामलों में, पतन और चेतना की हानि तक)।

CYP1A2 isoenzyme के अन्य अवरोधकों के साथ संयोजन में टिज़ैनिडाइन को निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है - एंटीरियथमिक ड्रग्स (एमियोडारोन, मैक्सिलेटिन, प्रोपेफेनोन), सिमेटिडाइन, कुछ फ्लोरोक्विनोलोन (एनोक्सासिन, पेफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन), रोफ़ेकोक्सीब, मौखिक गर्भ निरोधकों, टिक्लोनिडाइन।

सावधानी की आवश्यकता वाले संयोजन

क्यूटी अंतराल (जैसे, सिसाप्राइड, एमिट्रिप्टिलाइन, एज़िथ्रोमाइसिन) को लम्बा करने वाली दवाओं के साथ सिरदालुद एमआर का सह-प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

मूत्रवर्धक सहित एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ सिरदालुद® एमआर दवा का एक साथ उपयोग, कभी-कभी रक्तचाप में कमी (कुछ मामलों में पतन और चेतना की हानि तक) और ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकता है। एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ एक साथ उपयोग के बाद सिरदालुद® एमआर के अचानक बंद होने के साथ, टैचीकार्डिया और रक्तचाप में वृद्धि देखी गई, कुछ मामलों में तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना हुई।

सिरदालुद® एमआर और रिफैम्पिसिन दवा के एक साथ प्रशासन से रक्त प्लाज्मा में थिज़ाइडिन की एकाग्रता में 50% की कमी आती है। नतीजतन, सिरदालुद® एमआर दवा के चिकित्सीय प्रभाव को कम करना संभव है, जो कुछ रोगियों के लिए नैदानिक ​​​​महत्व का हो सकता है। रिफैम्पिसिन और टिज़ैनिडाइन के दीर्घकालिक सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए; यदि यह संयोजन आवश्यक है, तो टिज़ैनिडाइन (वृद्धि की दिशा में) की खुराक का सावधानीपूर्वक चयन करने की सिफारिश की जाती है।

अन्य दवाएं। शामक, कृत्रिम निद्रावस्था वाली दवाएं (बेंजोडायजेपाइन, बैक्लोफेन), साथ ही हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, टिज़ैनिडाइन के शामक प्रभाव को भी बढ़ा सकते हैं।

हाइपोटेंशन प्रभाव में संभावित वृद्धि के कारण अन्य अल्फा 2-एगोनिस्ट (उदाहरण के लिए, क्लोनिडीन) के साथ सिरदालुद® एमआर लेने से बचें।

धूम्रपान। धूम्रपान करने वाले पुरुषों (प्रति दिन 10 से अधिक सिगरेट) में सिरदालुद® एमआर की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 30% कम हो जाती है। धूम्रपान करने वाले पुरुषों में सिरदालुद® एमपी के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए औसत चिकित्सीय खुराक की तुलना में अधिक खुराक की आवश्यकता हो सकती है।

शराब। सिरदालुद® एमआर के साथ उपचार के दौरान, रोगियों को शराब पीने से बचना चाहिए, क्योंकि। यह प्रतिकूल घटनाओं के विकास की संभावना को बढ़ा सकता है (उदाहरण के लिए, रक्तचाप और सुस्ती को कम करना)। Sirdalud® MR केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शराब के निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

दुष्प्रभाव

अवांछित प्रतिक्रियाओं को घटना की आवृत्ति के अनुसार वितरित किया जाता है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाओं का आकलन करने के लिए, निम्नलिखित मानदंडों का उपयोग किया गया था: बहुत बार (≥1/10), अक्सर (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

तंत्रिका तंत्र से: बहुत बार - उनींदापन, चक्कर आना।

मानस की ओर से: अक्सर - अनिद्रा, नींद की गड़बड़ी।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: अक्सर - रक्तचाप में कमी; अक्सर - मंदनाड़ी; कुछ मामलों में - पतन और चेतना के नुकसान तक रक्तचाप में स्पष्ट कमी।

पाचन तंत्र से: बहुत बार - जठरांत्र संबंधी विकार, शुष्क मुँह; अक्सर - यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि; शायद ही कभी - मतली।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: बहुत बार - मांसपेशियों में कमजोरी।

अन्य: अक्सर - थकान में वृद्धि।

जब दर्दनाक मांसपेशियों की ऐंठन, उनींदापन, थकान, चक्कर आना, शुष्क मुंह, रक्तचाप में कमी, मतली, जठरांत्र संबंधी विकार, और यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि से राहत के लिए अनुशंसित छोटी खुराक में लिया गया। आमतौर पर उपरोक्त प्रतिक्रियाएं मध्यम और क्षणिक होती हैं।

जब लोच के उपचार के लिए अनुशंसित उच्च खुराक पर लिया जाता है, तो उपरोक्त प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अधिक बार होती हैं और अधिक स्पष्ट होती हैं, लेकिन वे शायद ही कभी इतनी गंभीर होती हैं कि उपचार को बाधित करना पड़ता है। इसके अलावा, निम्नलिखित घटनाएं हो सकती हैं: रक्तचाप में कमी, मंदनाड़ी, मांसपेशियों में कमजोरी, अनिद्रा, नींद की गड़बड़ी, मतिभ्रम, हेपेटाइटिस।

लंबे समय तक उपचार और / या उच्च खुराक में दवा लेने (साथ ही साथ एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ एक साथ उपयोग के बाद) के अचानक बंद होने के साथ, टैचीकार्डिया और रक्तचाप में वृद्धि देखी गई, जो कुछ मामलों में तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना की ओर जाता है, इसलिए सिरदालुद एमआर की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए जब तक कि दवा पूरी तरह से बंद न हो जाए।

पोस्ट-मार्केटिंग डेटा के आधार पर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की व्यक्तिगत रिपोर्ट

नैदानिक ​​​​अभ्यास में सिरदालुद® एमआर के साथ चिकित्सा के दौरान, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को दवा के उपयोग के साथ एक कारण संबंध के संकेत के बिना नोट किया गया था (प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति स्थापित नहीं की गई है):

मानस की ओर से: आवृत्ति अज्ञात है - मतिभ्रम, भ्रम।

तंत्रिका तंत्र की ओर से: आवृत्ति अज्ञात है - चक्कर।

दृष्टि के अंग की ओर से: आवृत्ति अज्ञात है - धुंधली दृष्टि।

यकृत और पित्त पथ की ओर से: आवृत्ति अज्ञात है - हेपेटाइटिस, यकृत की विफलता।

सामान्य विकार: आवृत्ति अज्ञात - एस्थेनिया, "वापसी" सिंड्रोम।

सिरदालुद® एमआर के अचानक बंद होने के साथ, रक्तचाप और क्षिप्रहृदयता में वृद्धि के मामले सामने आए, कुछ मामलों में, रक्तचाप में वृद्धि के कारण तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना हुई।

यदि उपरोक्त में से कोई भी दुष्प्रभाव बदतर हो जाता है, या यदि रोगी को कोई अन्य दुष्प्रभाव दिखाई देता है, तो उन्हें डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।

संकेत

स्नायविक रोगों में कंकाल की मांसपेशियों की लोच (उदाहरण के लिए, मल्टीपल स्केलेरोसिस, पुरानी मायलोपैथी, रीढ़ की हड्डी के अपक्षयी रोग, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं के परिणाम और सेरेब्रल पाल्सी / 18 वर्ष से अधिक उम्र के रोगी)।

मतभेद

• गंभीर जिगर की शिथिलता;
• CYP1A2 isoenzymes (फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन सहित) के मजबूत अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग;
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में सिरदालुद एमआर के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि। इस श्रेणी के रोगियों में दवा के साथ अनुभव सीमित है।

सावधानी के साथ, 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों, मध्यम गंभीर जिगर की शिथिलता वाले रोगियों, जन्मजात लंबे क्यूटी अंतराल सिंड्रोम के साथ, साथ ही बुजुर्ग रोगियों में मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ दवा का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

आवेदन विशेषताएं

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

चूंकि गर्भवती महिलाओं में टिज़ैनिडाइन के उपयोग पर कोई नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिम से अधिक न हो।

यह ज्ञात नहीं है कि महिलाओं में स्तन के दूध में टिज़ैनिडाइन उत्सर्जित होता है या नहीं। इसलिए, यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग, स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

गंभीर जिगर की शिथिलता में विपरीत।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

सिरदालुद ® एमआर का उपयोग गुर्दे की कमी वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

बच्चों में प्रयोग करें

बच्चों में सिरदालुद एमआर के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। बच्चों में दवा के साथ अनुभव सीमित है।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

बुजुर्ग मरीजों में सिरदालुद मिस्टर का उपयोग सावधानी बरती जानी चाहिए। बुजुर्ग रोगियों में सिरदालुद एमआर के उपयोग का अनुभव सीमित है। फार्माकोकाइनेटिक डेटा के आधार पर, यह माना जा सकता है कि कुछ मामलों में, इन रोगियों में गुर्दे की निकासी काफी कम हो सकती है।

विशेष निर्देश

सिरदालुद® एमआर दवा का उपयोग करते समय, रक्तचाप में कमी संभव है, साथ ही CYP1A2 isoenzyme और / या एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के अवरोधकों के साथ दवा बातचीत के परिणामस्वरूप। रक्तचाप में स्पष्ट कमी से चेतना का नुकसान हो सकता है और पतन हो सकता है।

सिरदालुद ® एमआर का शामक प्रभाव होता है और इससे मतिभ्रम हो सकता है।

टिज़ैनिडाइन से जुड़े हेपेटिक डिसफंक्शन के मामले सामने आए हैं, हालांकि, 12 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक का उपयोग करते समय, ये मामले दुर्लभ थे। इस संबंध में, उन रोगियों में उपचार के पहले 4 महीनों के लिए महीने में एक बार यकृत समारोह परीक्षणों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है, जिन्हें 12 मिलीग्राम या उससे अधिक की दैनिक खुराक पर टिज़ैनिडाइन निर्धारित किया जाता है, और उन मामलों में भी जहां नैदानिक ​​​​संकेत देखे जाते हैं जो खराब होने का सुझाव देते हैं। जिगर समारोह, जैसे मतली, एनोरेक्सिया, थकान महसूस करना। ऐसे मामले में जब सीरम में एएलटी और एएसटी का स्तर लगातार यूएलएन से 3 गुना या अधिक से अधिक हो, सिरदालुद एमआर का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

जिन रोगियों को दवा के उपयोग के दौरान उनींदापन का अनुभव होता है, उन्हें उन गतिविधियों से परहेज करने की सलाह दी जानी चाहिए, जिनमें उच्च एकाग्रता और त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है, उदाहरण के लिए, वाहन चलाना या मशीनों और तंत्रों के साथ काम करना।

विवरण अप टू डेट है 28.03.2014

• लैटिन नाम: SirDAlud
• एटीएक्स कोड: M03BX02
• सक्रिय पदार्थ:टिज़ैनिडाइन हाइड्रोक्लोराइड
• निर्माता: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., टर्की

मिश्रण

रिलीज के रूप के आधार पर, सिरदालुद के 1 टैबलेट में 4 मिलीग्राम या 2 मिलीग्राम . होता है टिज़ैनिडाइन . इसके अलावा, रचना में सहायक पदार्थ होते हैं:

• एमसीसी ;
• लैक्टोज मोनोहाइड्रेट ;
• स्टीयरिक अम्ल ;
• सिलिकॉन डाइऑक्साइड निर्जल कोलाइडयन का .

रिलीज़ फ़ॉर्म

पैकेज में 2 और 4 मिलीग्राम की 30 गोलियां होती हैं, छाले में ही 10 गोलियां होती हैं, और पैकेज में 3 छाले होते हैं।

2 मिलीग्राम की गोलियां: सफेद, सपाट, गोल, एक तरफ रेखा, दूसरी तरफ कोड "OZ"।

4 मिलीग्राम की गोलियां: सफेद, सपाट, गोल, एक तरफ शिलालेख "आरएल", दूसरी तरफ - पार की गई रेखाएँ।

औषधीय प्रभाव

यह एक केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाला मांसपेशी रिलैक्सेंट है।

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

Tizanidine एक कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वाला है और इसकी क्रिया का मुख्य स्थल रीढ़ की हड्डी है। यह दवा कम करती है कंकाल की मांसपेशी टोन में वृद्धि, ऐंठन से राहत देता है, स्वैच्छिक संकुचन की ताकत बढ़ाता है. सिरदालुद किसके लिए प्रभावी है पुरानी लोच सेरिब्रल तथा रीढ़ की हड्डी मेंउत्पत्तिऔर कम से तीव्र मांसपेशी ऐंठन. इसके अलावा, यह प्रकाश भी प्रदान करता है एनाल्जेसिक प्रभाव.

Tizanidine काफी जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता का उच्चतम स्तर इसे लेने के लगभग एक घंटे बाद देखा जा सकता है। पदार्थ गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

सिरदालुद के उपयोग के संकेत

सिरदालुद की गोलियां किसके लिए हैं? उपयोग के लिए संकेत इस प्रकार हैं:

• मांसपेशी में ऐंठन , जो रीढ़ की बीमारियों से जुड़ा है (इनमें शामिल हैं काठ का तथा सरवाइकल सिंड्रोम ), या जो सर्जन के हस्तक्षेप के बाद दिखाई दिया;
• कंकाल की मांसपेशियों की लोच प्रकट होने पर तंत्रिका संबंधी रोग (मल्टीपल स्क्लेरोसिस , माइलोपैथी क्रोनिक , मस्तिष्क पक्षाघात , रीढ़ की हड्डी के अपक्षयी रोग ).

मतभेद

इस दवा में कई ज्ञात contraindications हैं:

• तैयारी में मौजूद घटक के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• जिगर के महत्वपूर्ण उल्लंघन;
• 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर।

अत्यधिक सावधानी के साथ, उन रोगियों को दवा लेना आवश्यक है जिनकी उम्र 65 वर्ष से अधिक उम्रसाथ ही रोगियों के साथ गुर्दा रोग.

दुष्प्रभाव

सिरदालुद के दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• , नींद संबंधी विकार , ;
• मंदनाड़ी , ;
• खट्टी डकार , जी मिचलाना , शुष्क मुँह ;
• थकान , ;
• बढ़ी हुई गतिविधि यकृत ट्रांसएमिनेस .

लंबे समय तक इलाज के बाद सिरदालुद के अचानक बंद होने के परिणामस्वरूप विकसित हो सकता है , दबाव में वृद्धि, जिससे मस्तिष्क के रक्त परिसंचरण का उल्लंघन हो सकता है, ताकि दवा की खुराक धीरे-धीरे कम हो जाए, इसके पूर्ण उन्मूलन तक।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों के परिणामस्वरूप, निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाओं की पहचान की गई, जिनकी आवृत्ति का खुलासा नहीं किया गया था:

• उलझन , , सिर का चक्कर ;
• धुंधली दृष्टि ;
• लीवर फेलियर , हेपेटाइटिस ;
• रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी , शक्तिहीनता .

सिरदालुद (विधि और खुराक) के उपयोग के निर्देश

दवा मौखिक रूप से ली जाती है, खुराक मानव शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर निर्धारित की जाती है। साइड इफेक्ट के जोखिम को कम करने के लिए, आपको दिन में 3 बार 1 टैबलेट (2 मिलीग्राम) या आधा टैबलेट (4 मिलीग्राम) की खुराक से शुरू करना चाहिए।

पर गंभीर मांसपेशियों में ऐंठन 2 मिलीग्राम या 4 मिलीग्राम की गोलियां दिन में 3 बार निर्धारित की जाती हैं। विशेष रूप से गंभीर मामलों में, आप सोते समय 2 मिलीग्राम या 4 मिलीग्राम की अतिरिक्त खुराक ले सकते हैं।

प्रकट होने पर कंकाल की मांसपेशी लोच , जो स्नायविक रोगों के कारण हो सकता है, प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 6 मिलीग्राम है, जिसे 3 विभाजित खुराकों में लिया जाता है। खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाना आवश्यक है, 2-4 मिलीग्राम, 3 से 7 दिनों के अंतराल पर। दिन में 3-4 बार 12-24 मिलीग्राम प्रति दिन लेने पर इष्टतम प्रभाव प्राप्त होता है। प्रति दिन 36 मिलीग्राम से अधिक की खुराक न लें।

मरीजों बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ एक समय में प्रति दिन 2 मिलीग्राम की खुराक के साथ उपचार का कोर्स शुरू करना आवश्यक है। खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है, छोटे चरणों में, दवा की प्रभावशीलता और सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए।

सिरदालुद एमआर . दवा के उपयोग के निर्देश

दवा एक कैप्सूल है जिसमें 6 मिलीग्राम होता है। सिरदालुद की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 1 कैप्सूल है। धीरे-धीरे, खुराक को 3 से 7 दिनों के अंतराल पर 6 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकांश रोगियों के लिए, इष्टतम खुराक प्रति दिन 12 मिलीग्राम है। दुर्लभ मामलों में, खुराक को प्रति दिन 24 मिलीग्राम (4 कैप्सूल) तक बढ़ाया जा सकता है।

इस दवा के इंजेक्शन केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जा सकता है।

जरूरत से ज्यादा

सिरदालुद तिनाज़िडिन की अधिक मात्रा को निम्नानुसार व्यक्त किया जा सकता है:

• रक्तचाप कम करना ;
• उल्टी करना , जी मिचलाना ;
• तंद्रा , चक्कर आना , चिंता , मिओसिस ;
• , सांस की विफलता .

उपचार: बार-बार लेना और मजबूर मूत्राधिक्य शरीर से दवा के उन्मूलन में तेजी लाने के लिए। हटाने के बाद, बाहर ले जाना लक्षणात्मक इलाज़.

परस्पर क्रिया

के साथ दवा का सहवर्ती उपयोग साइटोक्रोम CYP1A2 के अवरोधक टिज़ैनिडाइन के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, जो बदले में ओवरडोज के लक्षणों की ओर जाता है। सिरदालुद का एक साथ सेवन CYP1A2 संकेतक टिज़ैनिडाइन के स्तर में कमी की ओर जाता है, जो दवा के औषधीय गुणों में कमी का कारण बनता है।

सिरदालुद का उपयोग के साथ ,। एक साथ उपयोग का परिणाम रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी हो सकता है, जो चक्कर आना और उनींदापन के साथ होता है, कुछ मामलों में - चेतना का नुकसान।

इसके साथ दवा लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है अतालतारोधी दवाएं(जैसे कि , मेक्सिलेटिन , ऐमियोडैरोन ), कुछ फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस ( , एनोक्सासिन , परफ्लोक्सासिन ), सिमेटिडाइन , टिक्लोपिडीन , , रोफेकोक्सिब .

सिरदालुद को उन दवाओं के साथ सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचती हैं ( , और आदि।)।

सिरदालुर्ड का उपयोग प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की सामग्री को कम करता है और तदनुसार, दवा के चिकित्सीय प्रभाव को कम करता है।

धूम्रपान करने वाले पुरुषों में दवा के साथ उपचार के लिए खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। शराब के सेवन से बचना चाहिए, क्योंकि दवा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शराब के नकारात्मक प्रभाव को बढ़ा सकती है। सिरदालुद के शामक प्रभाव को सम्मोहन, शामक और एंटीहिस्टामाइन द्वारा बढ़ाया जा सकता है।

बिक्री की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा वितरित की जाती है।

जमा करने की अवस्था

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर स्टोर करें।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

शेल्फ जीवन 3 वर्ष है।

विशेष निर्देश

रोगियों के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है गैलेक्टोज असहिष्णुता साथ ही जो लोग गंभीर रूप से पीड़ित हैं कमी लैक्टेज या शर्करा /गैलेक्टोज कुअवशोषण लैक्टोज की उपस्थिति के कारण।

चूंकि दवा के दुष्प्रभावों में से एक है तंद्रा , कार चलाने या तंत्र या मशीनों से संबंधित कार्य करने से परहेज करने की अत्यधिक अनुशंसा की जाती है।

सिरदालुद के एनालॉग्स

चौथे स्तर के एटीएक्स कोड में संयोग:

रिलीज फॉर्म और रचना के मामले में सिरदालुद का एनालॉग है। इसके अलावा रचना में, Mydocalm एक एनालॉग है, जो फिल्म-लेपित गोलियों और इंजेक्शन के समाधान के रूप में उपलब्ध है।

सिरदालुद के एनालॉग्स के लिए मूल्य: तिज़ालुद की कीमत 55 से 72 UAH तक है; रिलीज के रूप के आधार पर - 67 से 98 UAH तक।

Mydocalm या सिरदालुद: कौन सा बेहतर है?

सिरदालुद एक आधुनिक दवा है जिसका एक खुराक रूप है जो आपको इसे दिन में एक बार लेने की अनुमति देता है, जबकि Mydocalm का डॉक्टरों द्वारा अधिक अध्ययन किया जाता है, इसके उपयोग के लिए व्यापक संकेत हैं। दोनों दवाओं के दुष्प्रभाव समान हैं।

सिरदालुद के लिए समीक्षाएं

सिरदालुर्ड टैबलेट की समीक्षा अलग-अलग उम्र के रोगियों द्वारा छोड़ी जाती है। इस दवा के लिए मंचों पर औसत रेटिंग 5 में से 3.9 अंक है। कई रोगी उनींदापन और थकान जैसे दुष्प्रभावों की घटना की रिपोर्ट करते हैं। जिगर पर दवा के प्रभाव की भी खबरें हैं।

सिरदालुद के बारे में डॉक्टरों की समीक्षा: दवा का उपयोग रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है, यह कंकाल की मांसपेशियों की ऐंठन को कम कर सकता है। साइड इफेक्ट की एक मजबूत अभिव्यक्ति या दवा लेने के 3 दिनों के लिए परिणाम की अनुपस्थिति के साथ, आपको उपचार के नियम को समायोजित करने के लिए अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।

सिरदालुद कीमत

2 मिलीग्राम की गोलियों की कीमत औसतन 80 UAH है, 4 मिलीग्राम की कीमत 120 UAH है।

रूस में ऐसी गोलियों की लागत क्रमशः 220 रूबल है। और 360 रूबल।

• रूस में इंटरनेट फ़ार्मेसीरूस
• यूक्रेन में इंटरनेट फ़ार्मेसियांयूक्रेन
• कजाकिस्तान के इंटरनेट फार्मेसियोंकजाखस्तान

आप कहाँ हैं

सिरदालुद एमआर कैप्सूल 6 मिलीग्राम 30 पीसी।

सिरदालुद की गोलियां 2 मिलीग्राम 30 पीसी।नोवार्टिस फार्मा

सिरदालुद की गोलियां 4 मिलीग्राम 30 पीसी।नोवार्टिस फार्मा

यूरोफार्मा * प्रोमो कोड के साथ 4% की छूट चिकित्सा11

सिरदालुद श्री 6 मिलीग्राम 30 कैप्स

सिरदालुद 2 मिलीग्राम 30 टैब।नोवार्टिस सागलिक गिदा और तारिम युर्युनलेरी सो

इस पृष्ठ में उपयोग के लिए विस्तृत निर्देश हैं। सिरदालुदा. दवा के उपलब्ध खुराक रूपों (2 मिलीग्राम और 4 मिलीग्राम की गोलियां, एमपी 6 मिलीग्राम कैप्सूल), साथ ही इसके एनालॉग्स सूचीबद्ध हैं। अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया पर सिरदालुद के कारण होने वाले दुष्प्रभावों के बारे में जानकारी प्रदान की गई है। उपचार और रोकथाम के लिए बीमारियों के बारे में जानकारी के अलावा, दवा निर्धारित की जाती है (ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, सेरेब्रल पाल्सी और अन्य बीमारियों में मांसपेशियों में ऐंठन), प्रवेश के लिए एल्गोरिदम, वयस्कों और बच्चों के लिए संभावित खुराक का विस्तार से वर्णन किया गया है, की संभावना गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान उपयोग निर्दिष्ट है। सिरदालुद के लिए एनोटेशन रोगियों और डॉक्टरों की समीक्षाओं के पूरक हैं।

आहार के उपयोग और खुराक के लिए निर्देश

गोलियाँ

कंकाल की मांसपेशियों की दर्दनाक ऐंठन को रोकने के लिए, दिन में 3 बार 2-4 मिलीग्राम का उपयोग किया जाता है; गंभीर मामलों में, अतिरिक्त रूप से रात में 2-4 मिलीग्राम लेने की सलाह दी जाती है। स्नायविक रोगों के कारण मांसपेशियों की स्पास्टिक स्थितियों में, प्रारंभिक खुराक 3 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 6 मिलीग्राम है। खुराक को धीरे-धीरे हर 3-7 दिनों में 2-4 मिलीग्राम प्रति दिन बढ़ाया जाता है। इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव आमतौर पर प्रति दिन 12-24 मिलीग्राम की खुराक पर प्राप्त किया जाता है, जिसे 3-4 खुराक में विभाजित किया जाता है। प्रति दिन 36 मिलीग्राम की खुराक से अधिक न हो।

कैप्सूल

दवा अंदर निर्धारित है। खुराक आहार व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाना चाहिए।

प्रारंभिक दैनिक खुराक 6 मिलीग्राम (1 कैप्सूल) है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे ("कदम") बढ़ाया जा सकता है - 3-7 दिनों के अंतराल पर 6 मिलीग्राम (1 कैप्सूल)। नैदानिक ​​​​अनुभव से पता चलता है कि अधिकांश रोगियों के लिए इष्टतम खुराक प्रति दिन 12 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) है; दुर्लभ मामलों में, दैनिक खुराक को 24 मिलीग्राम तक बढ़ाना आवश्यक हो सकता है।

गुर्दे की कमी (25 मिली / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों का उपचार सिरदालुद दवा के प्रशासन के साथ प्रति दिन 2 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर शुरू करने की सिफारिश की जाती है। सहनशीलता और प्रभावशीलता को ध्यान में रखते हुए खुराक में वृद्धि छोटे "चरणों" में की जाती है। यदि अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त करना आवश्यक है, तो पहले प्रशासित खुराक को प्रति दिन 1 बार बढ़ाने की सिफारिश की जाती है, जिसके बाद प्रशासन की आवृत्ति बढ़ जाती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

गोलियाँ 2 मिलीग्राम और 4 मिलीग्राम।

संशोधित-रिलीज़ कैप्सूल एमपी 6 मिलीग्राम।

SirDAlud- एक केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाला मांसपेशी रिलैक्सेंट। कंकाल की मांसपेशियों के बढ़े हुए स्वर को कम करता है, उनकी ऐंठन से राहत देता है; निष्क्रिय आंदोलनों के दौरान मांसपेशियों के प्रतिरोध को कम करता है, स्वैच्छिक संकुचन की ताकत बढ़ाता है। टिज़ैनिडाइन (सिरडालुड का सक्रिय पदार्थ) का मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव संभवतः स्पाइनल पॉलीसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस के निषेध के कारण होता है, जो स्पाइनल इंटिरियरनों के प्रीसानेप्टिक टर्मिनलों से उत्तेजक अमीनो एसिड की रिहाई में कमी के साथ-साथ उत्तेजना से जुड़ा होता है। अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की। Tizanidine neuromuscular synapses में उत्तेजना के संचरण को प्रभावित नहीं करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो सिरदालुद लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। संशोधित रिलीज एमपी कैप्सूल फॉर्मूलेशन से टिज़ैनिडाइन की निरंतर रिहाई के परिणामस्वरूप "नरम" फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल होता है, जो 24 घंटों के लिए टिज़ैनिडाइन की स्थिर चिकित्सीय प्लाज्मा एकाग्रता को बनाए रखता है। टिज़ैनिडाइन यकृत में तेजी से और बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। Tizanidine मुख्य रूप से गुर्दे (खुराक का लगभग 70%) द्वारा चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है; अपरिवर्तित पदार्थ का हिस्सा केवल 2.7% है।

लिंग टिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित नहीं करता है।

संकेत

• तंत्रिका संबंधी रोगों (मल्टीपल स्केलेरोसिस, क्रोनिक मायलोपैथी, स्ट्रोक, रीढ़ की हड्डी के अपक्षयी रोग) के कारण कंकाल की मांसपेशियों की स्पास्टिक स्थिति;
• सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं और सेरेब्रल पाल्सी के परिणाम (18 वर्ष से अधिक आयु के रोगी);
• रीढ़ की हड्डी (सरवाइकल और काठ का सिंड्रोम) को नुकसान या सर्जरी के बाद उत्पन्न होने वाली (एक हर्नियेटेड डिस्क या कूल्हे के आर्थ्रोसिस के लिए) कंकाल की मांसपेशियों की दर्दनाक ऐंठन।

मतभेद

• गंभीर जिगर की शिथिलता;
• CYP1A2 isoenzymes (फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन सहित) के मजबूत अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग;
• टिज़ैनिडाइन या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

विशेष निर्देश

टिज़ैनिडाइन से जुड़े हेपेटिक डिसफंक्शन के मामले सामने आए हैं, हालांकि, 12 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक का उपयोग करते समय, ये मामले दुर्लभ थे। इस संबंध में, उन रोगियों में उपचार के पहले 4 महीनों के लिए महीने में एक बार यकृत समारोह परीक्षणों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है, जिन्हें 12 मिलीग्राम या उससे अधिक की दैनिक खुराक पर टिज़ैनिडाइन निर्धारित किया जाता है, और उन मामलों में भी जहां नैदानिक ​​​​संकेत देखे जाते हैं जो खराब होने का सुझाव देते हैं। जिगर समारोह, जैसे अस्पष्टीकृत मतली, एनोरेक्सिया, थकान महसूस करना। ऐसे मामले में जब सीरम में एएलटी और एएसटी का स्तर लगातार यूएलएन से 3 गुना या अधिक से अधिक हो, सिरदालुद का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए।

सिरदालुद को अचानक रद्द नहीं किया जाना चाहिए, दवा की खुराक धीरे-धीरे कम हो जाती है।

लंबे समय तक उपचार और / या दवा की उच्च खुराक (साथ ही एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ एक साथ उपयोग के बाद) लेने के बाद सिरदालुद के अचानक रद्द होने के साथ, क्षिप्रहृदयता और रक्तचाप में वृद्धि देखी गई, जिससे कुछ मामलों में तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना हो सकती है .

गुर्दे की कमी के रोगियों में सिरदालुद का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। गुर्दे की कमी (25 मिली / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों में सिरदालुद का उपयोग करते समय, खुराक की खुराक में सुधार आवश्यक है।

बुजुर्ग मरीजों में सिरदालुद का उपयोग सावधानी बरती जानी चाहिए। बुजुर्ग रोगियों में सिरदालुद के उपयोग का अनुभव सीमित है। फार्माकोकाइनेटिक डेटा के आधार पर, यह माना जा सकता है कि कुछ मामलों में, इन रोगियों में गुर्दे की निकासी काफी कम हो सकती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

सिरदालुद के साथ चिकित्सा के दौरान उनींदापन, चक्कर आना या रक्तचाप में कमी के विकास के साथ, किसी को ऐसे काम से बचना चाहिए जिसमें उच्च एकाग्रता और त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है, उदाहरण के लिए, वाहन चलाना या तंत्र के साथ काम करना।

दुष्प्रभाव

• उनींदापन;
• कमज़ोरी;
• चक्कर आना;
• मतिभ्रम;
• अनिद्रा;
• नींद संबंधी विकार;
• मंदनाड़ी;
• रक्तचाप में कमी;
• पतन और चेतना के नुकसान तक रक्तचाप में स्पष्ट कमी;
• शुष्क मुँह;
• जी मिचलाना;
• जठरांत्रिय विकार;
• मांसपेशी में कमज़ोरी;
• थकान में वृद्धि।

दवा बातचीत

CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम के अवरोधकों के साथ सिरदालुद का उपयोग करते समय, रक्त प्लाज्मा में टिज़ैनिडाइन की एकाग्रता में वृद्धि संभव है।

फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ टिज़ैनिडाइन का एक साथ उपयोग, साइटोक्रोम P450 isoenzyme 1A2 के अवरोधक, क्रमशः tizanidine के AUC में 33 गुना या 10 गुना वृद्धि की ओर जाता है। संयुक्त उपयोग का परिणाम रक्तचाप में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण और लंबे समय तक कमी हो सकता है, जिससे उनींदापन, कमजोरी, बाधित साइकोमोटर प्रतिक्रियाएं (कुछ मामलों में पतन और चेतना की हानि तक) हो सकती हैं। फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ टिज़ैनिडाइन का एक साथ उपयोग contraindicated है।

CYP1A2 isoenzyme के अन्य अवरोधकों के साथ सिरदालुद का एक साथ प्रशासन - एंटीरियथमिक दवाएं (एमियोडारोन, मैक्सिलेटिन, प्रोपेफेनोन), सिमेटिडाइन, फ्लोरोक्विनोलोन (एनोक्सासिन, पेफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन), रोफ़ेकोक्सीब, मौखिक गर्भ निरोधकों, टिक्लोपिडीन की सिफारिश नहीं की जाती है।

मूत्रवर्धक सहित एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ सिरदालुद का एक साथ प्रशासन, कभी-कभी रक्तचाप में कमी (कुछ मामलों में, यहां तक ​​​​कि पतन और चेतना की हानि) और ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकता है।

इथेनॉल (शराब) या शामक सिरदालुद के शामक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं, इसलिए अन्य शामक और / या शराब के साथ सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

दवा के एनालॉग्स सिरदालुद

सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:

• सिरदालुद एमआर ;
• थेज़ालुद;
• टिज़ैनिडाइन हाइड्रोक्लोराइड;
• टिज़ानिल।

बच्चों में प्रयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

चूंकि गर्भवती महिलाओं में टिज़ैनिडाइन के उपयोग पर कोई नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिम से अधिक न हो।

सिरदालुद कम मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। हालांकि, जो महिलाएं बच्चों को स्तनपान करा रही हैं, उन्हें इस दवा का इस्तेमाल नहीं करना चाहिए।