फ्लुकोनाज़ोल एक्टेविस। Fluconazole कैप्सूल "वर्टेक्स"

ध्यान!जानकारी केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए प्रदान की जाती है। इस मैनुअल का उपयोग स्व-दवा के लिए एक गाइड के रूप में नहीं किया जाना चाहिए। दवा की नियुक्ति, विधियों और खुराक की आवश्यकता केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।

सामान्य विशेषताएँ

अंतरराष्ट्रीय और रासायनिक नाम: फ्लुकोनाज़ोल; a- (2,4-difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-H-1,2,4-triazol-1-इथेनॉल;

बुनियादी भौतिक और रासायनिक गुण: हार्ड जिलेटिन कैप्सूल नंबर 2, सफेद अपारदर्शी शरीर और सफेद अपारदर्शी टोपी (50 मिलीग्राम खुराक के लिए), पीला अपारदर्शी टोपी और पीला अपारदर्शी शरीर (100 मिलीग्राम खुराक के लिए), हरा अपारदर्शी शरीर और हरी अपारदर्शी टोपी (150 मिलीग्राम खुराक के लिए)। कैप्सूल की सामग्री एक पीले रंग के टिंट के साथ एक सफेद पाउडर है। कैप्सूल पर उद्यम के ट्रेडमार्क को लागू करने की अनुमति है;

मिश्रण: 1 कैप्सूल में 100% पदार्थ 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम के संदर्भ में फ्लुकोनाज़ोल होता है;

सहायक पदार्थ:दूध चीनी (लैक्टोज), आलू स्टार्च, चिकित्सा कम आणविक भार पॉलीविनाइलपायरोलिडोन, कैल्शियम स्टीयरेट।

रिलीज़ फ़ॉर्म।कैप्सूल।

भेषज समूह

प्रणालीगत उपयोग के लिए एंटिफंगल एजेंट। फ्लुकोनाज़ोल। एटीसी कोड J02A 01।

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स।मौखिक प्रशासन के बाद, यह अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाने से फ्लुकोनाज़ोल का अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। जैव उपलब्धता (जैव उपलब्धता- प्रशासित कुल खुराक से एक औषधीय पदार्थ के रक्त में प्रवेश की डिग्री और दर का एक संकेतक)दवा 90% से अधिक है। एकाग्रता प्लाज्मा (प्लाज्मा- रक्त का तरल भाग, जिसमें गठित तत्व (एरिथ्रोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स) होते हैं। रक्त प्लाज्मा की संरचना में परिवर्तन से विभिन्न रोगों (गठिया, मधुमेह मेलिटस, आदि) का निदान किया जाता है। रक्त प्लाज्मा से दवाएं तैयार की जाती हैंदवा को अंदर लेने के बाद 0.5-1.5 घंटे में रक्त अपने अधिकतम मूल्य तक पहुंच जाता है। हाफ लाइफ (हाफ लाइफ(T1 / 2, अर्ध-जीवन का पर्यायवाची) - उस समय की अवधि जिसके दौरान रक्त प्लाज्मा में दवाओं की एकाग्रता प्रारंभिक स्तर से 50% कम हो जाती है। इस फार्माकोकाइनेटिक संकेतक के बारे में जानकारी इंजेक्शन के बीच अंतराल का निर्धारण करते समय रक्त में विषाक्त या, इसके विपरीत, दवाओं के अप्रभावी स्तर (एकाग्रता) के निर्माण को रोकने के लिए आवश्यक है) 30 घंटे है। फ्लुकोनाज़ोल शरीर के सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में, फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता के स्तर के 80% तक पहुंच जाती है। त्वचा के स्ट्रेटम कॉर्नियम में एपिडर्मिस (एपिडर्मिस- त्वचा की सतही परत, जिसमें स्तरीकृत स्क्वैमस एपिथेलियम होता है)और सीरम स्तर से अधिक पसीने के द्रव सांद्रता तक पहुँच जाते हैं; फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जमा हो जाता है, पूरा होने के 6 महीने बाद चिकित्सा (चिकित्सा- 1. चिकित्सा का क्षेत्र जो आंतरिक रोगों का अध्ययन करता है, सबसे पुरानी और मुख्य चिकित्सा विशिष्टताओं में से एक है। 2. एक प्रकार के उपचार को इंगित करने के लिए प्रयुक्त शब्द या वाक्यांश का भाग (ऑक्सीजन चिकित्सा\; हीमोथेरेपी - रक्त उत्पादों के साथ उपचार))दवा नाखूनों में निर्धारित की जाती है।
यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है; प्रशासित खुराक का लगभग 80% मूत्र में अपरिवर्तित पाया जाता है। निकासी (निकासी(शुद्धिकरण, शुद्धिकरण) - एक फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर जो दवा से रक्त प्लाज्मा के शुद्धिकरण की दर को दर्शाता है और प्रतीक C1 द्वारा दर्शाया गया है)दवा क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के समानुपाती होती है।

उपयोग के संकेत

कैप्सूल 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम - क्रिप्टोकॉकोसिस (क्रिप्टोकॉकोसिस- एक पुरानी संक्रामक बीमारी जो त्वचा, हड्डियों और आंतरिक अंगों, मस्तिष्क के पदार्थ और मेनिन्जेस को नुकसान पहुंचाती है), प्रणालीगत कैंडिडिआसिस, श्लेष्मा झिल्ली के कैंडिडिआसिस, जिसमें मौखिक गुहा, ग्रसनी और अन्नप्रणाली शामिल हैं; गैर-इनवेसिव ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण; कैंडिडुरिया; कम प्रतिरक्षा प्रणाली वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, जिसमें साइटोस्टैटिक या विकिरण चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगी शामिल हैं; पिटिरियासिस वर्सिकलर (पिटिरियासिस वर्सिकलरत्वचा का माइकोसिस फंगस पाइट्रोस्पोरम ऑर्बिक्युलर के कारण होता है। यह गर्दन, कंधों और धड़ पर पीले-गुलाबी या भूरे रंग के खुजली वाले धब्बे की उपस्थिति की विशेषता है)और त्वचा कैंडिडा संक्रमण।
कैप्सूल 150 मिलीग्राम - योनि कैंडिडिआसिस, कैंडिडिआसिस बैलेनाइटिस (बैलेनाइटिस- लिंग के सिर को ढकने वाली त्वचा की सूजन। ज्यादातर अक्सर बचपन में होता है, खासकर फिमोसिस के साथ - संकीर्ण चमड़ी); पैरों, शरीर, वंक्षण क्षेत्र, ऑनिकोमाइकोसिस के मायकोसेस सहित त्वचा के मायकोसेस।

खुराक और प्रशासन

अंदर, दैनिक, प्रति दिन 1 बार। Fluconazole-Health की दैनिक खुराक कवक संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करती है और व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। उपचार की अवधि नैदानिक ​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है।
वयस्क:
क्रिप्टोकोकल संक्रमणों के लिए, आमतौर पर पहले दिन 400 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, और फिर दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। उपचार की अवधि आमतौर पर 6-8 सप्ताह है। रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए एड्स (एड्स(एक्वायर्ड इम्यून डेफिसिएंसी सिंड्रोम) - एक ऐसी स्थिति जो एचआईवी संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित होती है और सीडी 4 + लिम्फोसाइटों की संख्या में गिरावट की विशेषता है, कई संक्रमण जो सामान्य प्रतिरक्षा, गैर-संक्रामक और नियोप्लास्टिक रोगों वाले लोगों के लिए विशिष्ट नहीं हैं। एड्स एचआईवी संक्रमण का अंतिम चरण है)(प्राथमिक उपचार का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद) फ्लुकोनाज़ोल-हेल्थ के साथ 200 मिलीग्राम की खुराक पर चिकित्सा बहुत लंबे समय तक जारी रखी जा सकती है;
कैंडिडल संक्रमण के लिए, खुराक पहले दिन 400 मिलीग्राम है, फिर प्रति दिन 200 मिलीग्राम, यदि आवश्यक हो, तो खुराक को प्रति दिन 400 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता पर निर्भर करती है;
ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के साथ - 7-14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50-100 मिलीग्राम या यदि आवश्यक हो, तो अधिक समय तक। मौखिक श्लेष्म के एट्रोफिक कैंडिडिआसिस में, यह आमतौर पर 14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है;
योनि कैंडिडिआसिस और बैलेनाइटिस के साथ, फ्लुकोनाज़ोल-हेल्थ 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार लिया जाता है;
कम कार्य वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए रोग प्रतिरोधक शक्ति (रोग प्रतिरोधक क्षमता- संक्रामक एजेंटों और विदेशी पदार्थों के लिए शरीर की प्रतिरक्षा। त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली, प्रतिरक्षा प्रणाली की कोशिकाओं आदि के सुरक्षात्मक गुणों द्वारा प्रदान किया जाता है।)खुराक दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है, जबकि रोगी जोखिम में है;
त्वचा के संक्रमण के लिए, पैरों के मायकोसेस, वंक्षण क्षेत्र की त्वचा और कैंडिडल संक्रमण सहित, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा की अवधि आमतौर पर 2-4 सप्ताह होती है, हालांकि, पैरों के मायकोसेस के साथ, लंबी चिकित्सा (6 सप्ताह तक) की आवश्यकता हो सकती है। पिट्रियासिस वर्सिकलर के साथ, अनुशंसित खुराक 2-4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है। Onychomycosis के लिए, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। संक्रमित नाखून (एक असंक्रमित नाखून की वृद्धि) के प्रतिस्थापन तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए।
5 साल से बच्चे:
श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस के साथ - प्रति दिन शरीर के वजन के प्रति 1 किलो 3-6 मिलीग्राम, कम से कम 3 सप्ताह के लिए;
प्रणालीगत कैंडिडिआसिस के साथ - प्रति दिन शरीर के वजन के 6-12 मिलीग्राम प्रति दिन, 10-12 सप्ताह के लिए (मस्तिष्कमेरु द्रव में रोगज़नक़ की अनुपस्थिति की प्रयोगशाला पुष्टि तक)।
बच्चों के लिए दैनिक खुराक वयस्कों के लिए खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए।
बुजुर्ग रोगी:
- गुर्दे की विफलता के संकेतों की अनुपस्थिति में, दवा का उपयोग सामान्य खुराक में किया जाता है।
गुर्दे की कमी वाले रोगी:
- एकल खुराक के साथ, खुराक परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है। बार-बार प्रशासन के साथ, दवा को प्रारंभिक खुराक में निर्धारित किया जाता है - 50 से 400 मिलीग्राम तक। उसके बाद, दैनिक खुराक (संकेतकों के आधार पर क्रिएटिनिन निकासी (क्रिएटिनिन निकासी- ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर को दर्शाने वाला एक संकेतक। रक्त में क्रिएटिनिन के स्तर का उपयोग गुर्दे की दक्षता का आकलन करने के लिए किया जाता है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस रक्त प्लाज्मा की मात्रा है जो किडनी से गुजरते समय 1 मिनट में क्रिएटिनिन से मुक्त हो जाती है)) तालिका के अनुसार निर्धारित किया जाता है:

दुष्प्रभाव

मतली, पेट दर्द, दस्त (दस्त- बढ़े हुए क्रमाकुंचन के कारण आंतों की सामग्री के त्वरित मार्ग से जुड़े तरल मल की तेजी से रिहाई, बड़ी आंत में पानी के बिगड़ा हुआ अवशोषण और आंतों की दीवार द्वारा एक महत्वपूर्ण मात्रा में भड़काऊ स्राव की रिहाई), पेट फूलना (पेट फूलना- पाचन तंत्र में गैसों का जमाव, सूजन, गड़गड़ाहट, डकार, ऐंठन दर्द के साथ), सिरदर्द, चक्कर आना। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं (तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया- तत्काल प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रिया: एनाफिलेक्टिक शॉक, सीरम बीमारी, स्थानीय सूजन, एडिमा, ऊतक परिगलन). संभावित हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव।

मतभेद

दवा या ट्राईज़ोल यौगिकों के लिए अतिसंवेदनशीलता; गर्भावस्था, दुद्ध निकालना (दुद्ध निकालना- स्तन ग्रंथि द्वारा दूध का स्राव; 5 वर्ष तक के बच्चों की आयु।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मतली, पेट दर्द, दस्त, पेट फूलना, सिरदर्द, चक्कर आना। त्वचा पर चकत्ते और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं भी हो सकती हैं।

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा (रोगसूचक चिकित्सा- रोग के व्यक्तिगत अभिव्यक्तियों (लक्षण) को समाप्त करने के उद्देश्य से रोगसूचक उपचार (उदाहरण के लिए, दर्द निवारक की नियुक्ति)(गैस्ट्रिक लैवेज, रखरखाव चिकित्सा); मजबूर मूत्राधिक्य (मूत्राधिक्य- एक निश्चित समय में उत्सर्जित मूत्र की मात्रा। मनुष्यों में, दैनिक ड्यूरिसिस औसतन 1200-1600 मिली)दवा के उन्मूलन में तेजी ला सकता है।

आवेदन विशेषताएं

गंभीर जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए। बच्चों में दवा का उपयोग केवल एक चिकित्सक की देखरेख में संभव है। सावधानी के साथ परिवहन के ड्राइवरों और ऐसे व्यक्तियों को नियुक्त करें जिनके काम के लिए आंदोलनों के सटीक समन्वय की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

जब Coumarin के साथ एक साथ प्रयोग किया जाता है थक्का-रोधी (थक्का-रोधी- दवाएं जो रक्त के थक्के को कम करती हैं)प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी की जानी चाहिए; हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ - विकास संभव है हाइपोग्लाइसीमिया (हाइपोग्लाइसीमिया- कम प्लाज्मा ग्लूकोज के स्तर के कारण होने वाली स्थिति। यह बढ़ी हुई सहानुभूति गतिविधि और एड्रेनालाईन (पसीना, चिंता, कंपकंपी, धड़कन, भूख) की रिहाई और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (बेहोशी, धुंधली दृष्टि, आक्षेप, कोमा) से लक्षणों की विशेषता है।; रिफैम्पिसिन के साथ संयुक्त होने पर, फ्लुकोनाज़ोल-स्वास्थ्य की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए; साइक्लोस्पोरिन, जिडोवुडिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त में उनकी सांद्रता में वृद्धि संभव है। भोजन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ Fluconazole-Health का एक साथ सेवन इसके अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है।

उत्पाद सामान्य जानकारी

भंडारण के नियम और शर्तें। 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह और बच्चों की पहुंच से बाहर स्टोर करें।
शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

छुट्टी की शर्तें।बिना प्रिस्क्रिप्शन के - 150 मिलीग्राम नंबर 1 के कैप्सूल।
नुस्खे के अनुसार - 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम नंबर 10 के कैप्सूल; कैप्सूल 150 मिलीग्राम नंबर 2, नंबर 3।

पैकेट।कैप्सूल 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम नंबर 10; फफोले में 150 मिलीग्राम नंबर 1, नंबर 1x2, नंबर 1x3, नंबर 3 के कैप्सूल।

निर्माता।एलएलसी "दवा कंपनी" स्वास्थ्य ".

स्थान। 61013, यूक्रेन, खार्कोव, सेंट। शेवचेंको, 22.

वेबसाइट। www.zt.com.ua

एक ही सक्रिय संघटक के साथ तैयारी

• डिफ्लुज़ोल - "आर्टेरियम"
• Fluconazole forte - "स्वास्थ्य"

यह सामग्री दवा के चिकित्सा उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देशों के आधार पर मुफ्त रूप में प्रस्तुत की जाती है।

खुराक की अवस्था: 50 मिलीग्राम की खुराक के लिए फ़िरोज़ा टोपी और सफेद शरीर के साथ बेलनाकार कैप्सूल, फ़िरोज़ा टोपी और 150 मिलीग्राम की खुराक के लिए शरीर के साथ .

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यदि आपके कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।

यह दवा आपके डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए। इसे पारित न करें दूसरे पर। यह उन्हें नुकसान पहुंचा सकता है, भले ही उनके लक्षण आपके जैसे ही हों।

यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आपको कोई दुष्प्रभाव इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।

Fluconazole क्या है और इसका उपयोग किस लिए किया जाता है:फ्लुकोनाज़ोल के प्रत्येक कैप्सूल में सक्रिय पदार्थ होता है - फ्लुकोनाज़ोल, 50 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम, और सहायक पदार्थ: लैक्टोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, तालक। Fluconazole एक प्रणालीगत एंटिफंगल दवा है। इसका उपयोग कवक के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज या रोकथाम के लिए किया जाता है। एटीसी कोड J02AC01.

Fluconazole का उपयोग निम्नलिखित मामलों में किया जाता है:

कवक माइक्रोफ्लोरा के कारण वयस्क रोगों में उपचार:

• योनि कैंडिडिआसिस (तीव्र, आवर्तक),
• कैंडिडल बैलेनाइटिस (जब सामयिक चिकित्सा उपयुक्त नहीं है),
• म्यूकोसल कैंडिडिआसिस (ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, एसोफैगल कैंडिडिआसिस, कैंडिड्यूरिया, त्वचा की पुरानी कैंडिडिआसिस और श्लेष्मा झिल्ली सहित),
• क्रोनिक ओरल एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (यदि मौखिक स्वच्छता या सामयिक उपचार पर्याप्त नहीं है तो डेन्चर के कारण कैंडिडिआसिस),
• दाद (एथलीट फुट, एथलीट फुट, दाद वंक्षण, वर्सिकलर और कैंडिडल त्वचा संक्रमण सहित जब प्रणालीगत चिकित्सा उपयुक्त नहीं है),
• डर्माटोफाइटिक ऑनिकोमाइकोसिस (जब अन्य दवाओं का उपयोग उचित नहीं है)।
• क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस, कोक्सीडायोडोमाइकोसिस, इनवेसिव कैंडिडिआसिस।

निम्नलिखित मामलों में वयस्कों में रोकथाम:

• आवर्तक योनि कैंडिडिआसिस (प्रति वर्ष 4 या अधिक एपिसोड) - रिलेप्स की आवृत्ति को कम करने के लिए,
• क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति का उच्च जोखिम,
• एचआईवी के रोगियों में ऑरोफरीनक्स या अन्नप्रणाली के कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति का उच्च जोखिम,
• लंबे समय तक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में कैंडिडिआसिस की रोकथाम।

बच्चों में कैंडिडिआसिस की रोकथाम और उपचार:

• श्लेष्म झिल्ली (ऑरोफरीनक्स, अन्नप्रणाली) के कैंडिडिआसिस का उपचार,
• आक्रामक कैंडिडिआसिस, क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस;
• प्रतिरक्षाविहीन रोगियों में खरा संक्रमण की रोकथाम,
• इसके विकास के उच्च जोखिम वाले बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम।

फ्लुकोनाज़ोल न लें यदि:

फ्लुकोनाज़ोल, अन्य एज़ोल यौगिकों या किसी भी सहायक पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता।

फ्लुकोनाज़ोल और टेरफेनडाइन का एक साथ उपयोग, 400 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक में फ्लुकोनाज़ोल की कई खुराक के साथ।

फ्लुकोनाज़ोल और अन्य दवाओं (सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, आदि) का एक साथ उपयोग जो ईसीजी पर क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचते हैं और CYP2A4 एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं।

Fluconazole और Halofantrine (मलेरिया के लिए एक उपचार) के संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना।

डॉक्टर को जरूर बताएंयदि आप यकृत, गुर्दे, हृदय रोगों (हृदय की लय में परिवर्तन सहित) के रोगों से पीड़ित हैं; रक्त में पोटेशियम, कैल्शियम या मैग्नीशियम के स्तर में परिवर्तन होता है; गंभीर एलर्जी के मामले सामने आए हैं; गर्भावस्था की योजना बना रहे हैं।

Fluconazole निर्धारित करते समय, अपने डॉक्टर को सूचित करना सुनिश्चित करें यदि आप निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं:

रिफैम्पिसिन, रिफैब्यूटिन - तपेदिक के उपचार के लिए जीवाणुरोधी एजेंट;

एज़िथ्रोमाइसिन - संक्रमण के उपचार के लिए एक जीवाणुरोधी एजेंट;

अल्फेंटानिल, फेंटेनाइल - सामान्य संज्ञाहरण के लिए दवाएं;

एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन - एंटीडिपेंटेंट्स;

एम्फोटेरिसिन बी, वोरिकोनाज़ोल - एंटिफंगल दवाएं;

दवाएं जो रक्त के थक्के को कम करती हैं और रक्त के थक्कों के गठन को रोकती हैं (एंटीकोआगुलंट्स, जिसमें वारफारिन भी शामिल है);

बेंजोडायजेपाइन (मिडाज़ोलम, ट्रायज़ोलम, आदि) - नींद संबंधी विकार, चिंता के उपचार के लिए ट्रैंक्विलाइज़र;

कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन - निरोधी;

Nifedipine, isradipine, amlodipine, felodipine, losartan - उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए दवाएं;

साइक्लोस्पोरिन, सोलोलिमस, सिरोलिमस, टैक्रोलिमस - का अर्थ है प्रत्यारोपण अस्वीकृति को रोकना;

साइक्लोफॉस्फेमाईड, विंका एल्कलॉइड्स (विन्क्रिस्टाइन, विनब्लास्टाइन या इसी तरह की दवाएं) - एंटीट्यूमर एजेंट;

स्टैटिन (एटोरवास्टेटिन, सिमवास्टेटिन और फ्लुवास्टेटिन या इसी तरह की दवाएं) - कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाएं;

मेथाडोन - दर्द से राहत और नशीली दवाओं की लत के उपचार के लिए एक दवा;

Celecoxib, Flurbiprofen, naproxen, ibuprofen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac - गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (NSAIDs);

गर्भनिरोधक गोली;

प्रेडनिसोलोन एक सिंथेटिक ग्लुकोकोर्तिकोइद हार्मोन है;

Zidovudine, saquinavir - एचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए दवाएं;

एंटीडायबिटिक एजेंट (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड, टोलबुटामाइड);

थियोफिलाइन - सांस लेने में कठिनाई के साथ ब्रोंची को पतला करने का एक साधन;

विटामिन ए - भोजन के पूरक;

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान Fluconazole का उपयोग:विपरीत।

बच्चों में फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग:कैप्सूल के रूप में दवा का उपयोग उन मामलों में किया जा सकता है जहां बच्चे कैप्सूल को सुरक्षित रूप से निगलने में सक्षम होते हैं (आमतौर पर 5 वर्ष की आयु से अधिक)। यदि छोटे बच्चों में फ्लुकोनाज़ोल लेना आवश्यक है, तो बच्चों के लिए अधिक उपयुक्त खुराक के रूप को निर्धारित करना आवश्यक है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव:वाहन और अन्य तंत्र चलाते समय, चक्कर आना या आक्षेप जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।

Fluconazole कैसे लें:कैप्सूल को एक गिलास पानी के साथ पूरा निगल लिया जाता है। डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में एक ही समय पर प्रतिदिन कैप्सूल लेने की सलाह दी जाती है।

वयस्क:

क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस का उपचार: पहले दिन 400 मिलीग्राम, फिर 200 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार 6 से 8 सप्ताह या आवश्यकतानुसार। खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम: लंबे समय तक दिन में एक बार 200 मिलीग्राम।

Coccidioidomycosis का उपचार: 200 मिलीग्राम - 400 मिलीग्राम दिन में एक बार, 11 - 24 महीने या अधिक यदि आवश्यक हो तो। खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

आंतरिक कैंडिडल संक्रमण का उपचार: पहले दिन 800 मिलीग्राम, फिर लंबे समय तक दिन में एक बार 400 मिलीग्राम।

मुंह, गले (डेन्चर पहनने सहित) के श्लेष्म झिल्ली के स्पष्ट संक्रमण का उपचार: पहले दिन 200 मिलीग्राम - 400 मिलीग्राम, फिर 100 मिलीग्राम - 200 मिलीग्राम, जब तक कि लक्षण पूरी तरह से गायब न हो जाएं।

कैंडिडल स्टामाटाइटिस का उपचार: खुराक संक्रमण के स्थानीयकरण पर निर्भर करता है: 50 मिलीग्राम - 400 मिलीग्राम दिन में एक बार, 7 - 30 दिन जब तक लक्षण पूरी तरह से गायब नहीं हो जाते।

मुंह, गले के श्लेष्म झिल्ली के संक्रमण की पुनरावृत्ति की रोकथाम: 100 मिलीग्राम - 200 मिलीग्राम दिन में एक बार या 200 मिलीग्राम सप्ताह में 3 बार जब तक संक्रमण का खतरा गायब न हो जाए।

योनि कैंडिडिआसिस का उपचार: 150 मिलीग्राम एक बार

योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम: हर तीन दिन में 150 मिलीग्राम, 3 खुराक (दिन 1, 4 और 7), फिर सप्ताह में एक बार 6 महीने तक जब तक संक्रमण का खतरा गायब न हो जाए।

त्वचा और नाखूनों के फंगल संक्रमण का उपचार: खुराक संक्रमण के स्थान पर निर्भर करता है: दिन में एक बार 50 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम - 400 मिलीग्राम सप्ताह में एक बार 1 से 4 सप्ताह (पैर माइकोसिस - 6 सप्ताह तक, क्षति के साथ) नाखूनों के लिए - संक्रमित नाखून को बदलने से पहले)।

इम्यूनोसप्रेस्ड रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम: 200 मिलीग्राम - 400 मिलीग्राम दिन में एक बार जब तक संक्रमण का खतरा गायब नहीं हो जाता

12 से 17 वर्ष के किशोरों में उपयोग करें: ज्यादातर मामलों में, खुराक वयस्कों के अनुरूप होती है।

11 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग करें: बच्चों के लिए अधिकतम खुराक प्रति दिन 400 मिलीग्राम है।

मुंह, गले के श्लेष्म झिल्ली के स्पष्ट संक्रमण का उपचार: खुराक और अवधि संक्रमण की गंभीरता और इसके स्थानीयकरण के स्थान पर निर्भर करती है: पहले दिन शरीर के वजन का 6 मिलीग्राम / किग्रा, बाद की खुराक 3 है। मिलीग्राम / किग्रा।

क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस या आंतरिक कैंडिडल संक्रमण: 6 मिलीग्राम - 12 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन।

कम प्रतिरक्षा वाले बच्चों में खरा संक्रमण की रोकथाम: शरीर के वजन के 6 मिलीग्राम - 12 मिलीग्राम / किग्रा।

बुजुर्ग मरीज: सामान्य गुर्दे समारोह के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी: एकल खुराक के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। कई खुराक के साथ, उपचार के पहले दिन, संकेतों के आधार पर 50 मिलीग्राम - 400 मिलीग्राम लें। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ 50 मिली / मिनट - संकेतित खुराक का 50%। नियमित डायलिसिस पर मरीजों को प्रत्येक डायलिसिस के बाद अनुशंसित खुराक का 100% प्राप्त करना चाहिए। जिस दिन डायलिसिस नहीं किया जाता है, उस दिन क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाता है।

यदि आपने अपने डॉक्टर की सिफारिश से अधिक फ्लुकोनाज़ोल लिया है:यदि आपके द्वारा प्रतिदिन ली गई गोलियों की संख्या आपके डॉक्टर द्वारा अनुशंसित संख्या से अधिक है, या आपके बच्चे ने गोलियां निगल ली हैं, तो डॉक्टर से परामर्श करें या एम्बुलेंस को कॉल करें! दवा लेना बंद करो! ओवरडोज़ श्रवण, दृश्य और संवेदी मतिभ्रम (मतिभ्रम और पागल व्यवहार) द्वारा प्रकट किया जा सकता है। प्राथमिक चिकित्सा के रूप में, गैस्ट्रिक पानी से धोना।

यदि आप फ्लुकोनाज़ोल की अपनी अगली खुराक समय पर लेना भूल जाते हैं:याद आते ही कैप्सूल लें। दिन के दौरान ली गई गोलियों की कुल संख्या डॉक्टर द्वारा निर्धारित से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि आप अगली खुराक लेना भूल जाते हैं तो दोहरी खुराक न लें।

संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं: सभी दवाओं की तरह, फ्लुकोनाज़ोल अलग-अलग आवृत्ति के साथ दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है।

सामान्य (10 से 100 मामलों में से 1): सिरदर्द, पेट में दर्द, दस्त, मतली, उल्टी, दाने, रक्त में लीवर एंजाइम (ALT, AST, क्षारीय फॉस्फेट) का बढ़ा हुआ स्तर,

असामान्य (100 से 1,000 मामलों में से 1): एनीमिया, भूख में कमी, अनिद्रा, उनींदापन, आक्षेप, चक्कर आना, पारेषण, स्वाद में गड़बड़ी, चक्कर, कब्ज, अपच, पेट फूलना, शुष्क मुँह, कोलेस्टेसिस, पीलिया, बिलीरुबिन में वृद्धि, प्रुरिटस , ड्रग डर्मेटाइटिस , पित्ती, पसीना बढ़ जाना, मांसपेशियों में दर्द, थकान, अस्वस्थता, शक्तिहीनता, बुखार।

दुर्लभ (1,000 से 10,000 मामलों में): रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी, तीव्रग्राहिता, ऊंचा रक्त लिपिड और कोलेस्ट्रॉल, रक्त पोटेशियम में कमी, कंपन, टॉरडेस डी पॉइंट्स, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का लंबा होना, यकृत की विफलता , परिगलन, हेपेटाइटिस, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, चेहरे की सूजन, खालित्य

यदि निम्न में से कोई भी लक्षण होता है, तो तुरंत दवा लेना बंद कर दें और चिकित्सा की तलाश करें: सांस लेने में कठिनाई, सांस की तकलीफ; पलकों, चेहरे या होंठों की सूजन; खुजली, त्वचा की लाली; त्वचा के लाल चकत्ते; गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं!

Fluconazole लेते समय सावधानियां और सावधानियां:

डर्माटोफाइटिस। कम दक्षता के कारण इस विकृति के इलाज के लिए फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग नहीं किया जाता है।

क्रिप्टोकरंसी, डीप एंडेमिक मायकोसेस। इन रोगों के लिए फ्लुकोनाज़ोल की प्रभावशीलता के साक्ष्य अपर्याप्त हैं, और इसलिए खुराक की कोई सिफारिश नहीं है।

हेपेटोबिलरी सिस्टम। इसका उपयोग जिगर समारोह के उल्लंघन में सावधानी के साथ किया जाता है। दुर्लभ मामलों में, गंभीर अंतर्निहित बीमारी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, मृत्यु सहित गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी विकसित करना संभव है। आमतौर पर, फ्लुकोनाज़ोल के कारण होने वाली हेपेटोटॉक्सिसिटी प्रतिवर्ती होती है, और चिकित्सा की समाप्ति के बाद इसकी अभिव्यक्तियाँ गायब हो जाती हैं। यकृत समारोह की निगरानी की सिफारिश की जाती है। यदि एस्टेनिया, एनोरेक्सिया, लगातार मतली, उल्टी, पीलिया के लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम। कई जोखिम कारकों (संरचनात्मक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, क्यूटी अंतराल को प्रभावित करने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग) के संयोजन के साथ गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने और टॉरडेस डी पॉइंट्स के बहुत दुर्लभ मामले सामने आए हैं। इसका उपयोग अतालता के विकास के जोखिम वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाता है।

त्वचा की प्रतिक्रियाएं। Fluconazole शायद ही कभी गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस)। एचआईवी पॉजिटिव रोगियों में कई दवाओं के साथ ऐसी प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। रोगियों के इस समूह में फ्लुकोनाज़ोल लेने से जुड़े चकत्ते की उपस्थिति के साथ, दवा बंद कर दी जानी चाहिए। रोगी की स्थिति की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

एक्सीसिएंट्स। फ्लुकोनाज़ोल जन्मजात गैलेक्टोज असहिष्णुता और लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज और गैलेक्टोज (लैक्टोज युक्त) के कुअवशोषण के मामलों में नहीं लिया जाता है।

जमा करने की अवस्था: 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर स्टोर करें।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

इस तारीक से पहले उपयोग करे: 3 वर्ष। समाप्ति तिथि के बाद औषधीय उत्पाद का उपयोग न करें।

छुट्टी की शर्तें:नुस्खे द्वारा दवा "फ्लुकोनाज़ोल, कैप्सूल 50 मिलीग्राम"।

डॉक्टर के पर्चे के बिना दवा "फ्लुकोनाज़ोल, कैप्सूल 150 मिलीग्राम"।

रिलीज़ फ़ॉर्म:

खुराक 50 मिलीग्राम: एक बहुलक जार में 7 या 14 कैप्सूल। खुराक 150 मिलीग्राम: ब्लिस्टर पैक में 1 कैप्सूल या पॉलीमर जार में 1 कैप्सूल। जार के लिए सीलिंग एजेंट चिकित्सा कपास ऊन है। सेकेंडरी पैकेजिंग में पैकेज इंसर्ट के साथ प्रत्येक कैन या एक या दो ब्लिस्टर पैक।

उत्पादित:"बेलारूसी-डच संयुक्त उद्यम लिमिटेड देयता कंपनी" फार्मलैंड "(जेवी एलएलसी "फार्मलैंड"), बेलारूस गणराज्य, नेस्विज़, सेंट। लेनिन्स्काया,

भाग कैप्सूल के रूप में दवाएक सक्रिय संघटक शामिल है फ्लुकोनाज़ोल . कैप्सूल में अतिरिक्त घटक भी होते हैं: आलू स्टार्च, कम आणविक भार, कैल्शियम स्टीयरेट या मैग्नीशियम स्टीयरेट।

फ्लुकोनाज़ोल टैबलेटएक अतिरिक्त घटक के रूप में एक समान सक्रिय संघटक, साथ ही सोडियम लॉरिल सल्फेट होता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

यह दवा फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम कैप्सूल में उपलब्ध है। ये नीले रंग के कैप्सूल होते हैं जिनके अंदर सफेद या पीले रंग का दानेदार पाउडर होता है। ब्लिस्टर पैक में होता है, जिसे कार्डबोर्ड बॉक्स में डाला जाता है। Fluconazole गोलियाँ, सिरप, जेल, सपोसिटरी, Fluconazole के अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान भी उत्पादित किए जाते हैं।

औषधीय प्रभाव

सार में जानकारी होती है कि दवा विशिष्ट संश्लेषण को बाधित करते हुए एक एंटिफंगल एजेंट के रूप में कार्य करती है कवक स्टेरोल्स . वर्ग के अंतर्गत आता है ट्राईजोल यौगिक .

कवक के एंजाइमों पर एक विशिष्ट प्रभाव होता है, जो निर्भर करता है साइटोक्रोम P450 . सक्रिय पदार्थ विभिन्न प्रकार के उपभेदों के खिलाफ गतिविधि दिखाता है कैंडिडा एसपीपी।(आंत संबंधी कैंडिडिआसिस में प्रभावी सहित), क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स(इंट्राक्रैनील संक्रमण के लिए प्रभावी सहित), ट्राइकोफाइटम एसपीपी।, माइक्रोस्पोरम एसपीपी।. इसके अलावा, दवा सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय है जो स्थानिक मायकोसेस के प्रेरक एजेंट हैं: Coccidioides imitis, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम, ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस.

एजेंट परिवर्तन को रोकता है एर्गोस्टेरॉल लैनोस्टेरॉल कवक कोशिकाएं। इसके प्रभाव में, कोशिका झिल्ली की पारगम्यता बढ़ जाती है, इसके विकास और प्रतिकृति की प्रक्रिया बाधित हो जाती है। यह कवक के साइटोक्रोम P450 के लिए अत्यधिक चयनात्मक है, लेकिन मानव शरीर में यह इन एंजाइमों को लगभग बाधित नहीं करता है। एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि नहीं दिखाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स

विकिपीडिया इंगित करता है कि मौखिक प्रशासन के बाद, दवा सक्रिय रूप से मानव जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाती है। प्लाज्मा में, सक्रिय पदार्थ की सांद्रता का स्तर उस स्तर के 90% से अधिक होता है जिसे नोट किया जाता है यदि प्रशासन के अंतःशिरा मार्ग का अभ्यास किया जाता है। भोजन के सेवन से पदार्थ का अवशोषण प्रभावित नहीं होता है, इसलिए इससे कोई फर्क नहीं पड़ता कि आप इसे भोजन से पहले या बाद में कैसे लेते हैं। दवा को अंदर लेने के बाद, रक्त में उच्चतम सांद्रता 0.5-1.5 घंटे के बाद होती है। रक्त से उन्मूलन आधा जीवन 30 घंटे है। यानी आप दिन में एक बार दवा ले सकते हैं। पर योनि कैंडिडिआसिस दवा की एक खुराक पर्याप्त है, जिसके लिए एक टैबलेट या दवा के किसी अन्य रूप का उपयोग किया जाता है।

11-12% सक्रिय पदार्थ प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है। जब दवा काम करना शुरू करती है तो उपचार के नियम पर निर्भर करता है। यदि आप दिन में एक बार दवा लेते हैं, तो चौथे या पांचवें दिन (90% लोगों में) मानव रक्त में सक्रिय संघटक की एक स्थिर एकाग्रता देखी जाती है। यदि उपचार के पहले दिन रोगी को दो बार दैनिक खुराक दी जाती है, तो यह प्रभाव उपचार के दूसरे दिन पहले से ही देखा जाता है।

सभी तरल पदार्थों में शरीर में प्रवेश करता है। गुर्दे के माध्यम से शरीर से उत्सर्जित, लगभग 80% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत

दवा के उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेत निर्धारित किए गए हैं:

• कैंडिडा द्वारा उकसाए गए संक्रामक रोग (प्रसारित कैंडिडिआसिस, सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस, आक्रामक कैंडिडिआसिस के अन्य रूप;
• चिपचिपा (ग्रसनी, मौखिक गुहा, अन्नप्रणाली सहित);
• कैंडिडुरिया ;
• मौखिक गुहा के क्रोनिक एट्रोफिक और म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस (डेन्चर वाले लोगों में विकसित होता है);
• गैर-आक्रामक ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण ;
• जननांग कैंडिडिआसिस (योनि कैंडिडिआसिस तीव्र रूप में और रिलेपेस के साथ);
• योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम (इस घटना में कि रोग वर्ष में तीन बार विकसित होता है), खरा बैलेनाइटिस ;
• क्रिप्टोकोकल संक्रमण, क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस ;
• डर्माटोमाइकोसिस (शरीर, पैर, कमर क्षेत्र के मायकोसेस सहित);
• स्थानिक मायकोसेस डीप ;
• विकासात्मक रोकथाम फफूंद संक्रमण उन लोगों में जो साइटोस्टैटिक या विकिरण चिकित्सा से गुजर चुके हैं।

मतभेद

इस दवा के उपयोग के लिए ऐसे मतभेद हैं:

• फ्लुकोनाज़ोल या एज़ोल यौगिकों के प्रति उच्च संवेदनशीलता की अभिव्यक्ति, जो फ्लुकोनाज़ोल की रासायनिक संरचना में समान हैं;
• समानांतर उपयोग यदि रोगी को फ्लुकोनाज़ोल 400 मिलीग्राम प्रति दिन या उससे अधिक की खुराक प्राप्त होती है;
• समानांतर स्वागत एस्टीमिज़ोल कोई अन्य दवाएं जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाती हैं;
• 4 वर्ष तक की आयु।

जिगर की विफलता के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए, गुर्दे की विफलता, सतही कवक संक्रमण से पीड़ित लोगों में एक दाने की उपस्थिति के साथ, जोखिम वाले कारकों वाले लोगों में संभावित प्रोएरिथमोजेनिक स्थितियों के साथ (जैविक हृदय रोग, विकास को भड़काने वाली दवाएं लेना) , इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन)। ऐसे में Fluconazole कैसे लें, आपको किसी विशेषज्ञ से जरूर पूछना चाहिए।

दुष्प्रभाव

दवा के साथ उपचार के दौरान, रोगी निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित कर सकता है:

• पेट में दर्द, दस्त ;
• सरदर्द;
• जी मिचलाना , ;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव;
• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।

इस तरह के प्रभावों की अभिव्यक्ति के साथ दवा कैसे पीएं, और क्या यह निरंतर उपचार के लायक है, आपको व्यक्तिगत रूप से डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

Fluconazole के उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)

दवा मौखिक प्रशासन के लिए निर्धारित है (कैप्सूल .) फ्लुकोनाज़ोल स्टैडा, फ्लुकोनाज़ोल तेवा, गोलियाँ) या अंतःशिरा प्रशासन द्वारा उपयोग के लिए। दवा के अन्य रूप भी हैं, जिनमें से सक्रिय संघटक फ्लुकोनाज़ोल है - सपोसिटरी, मरहम।

समाधान 10 मिलीलीटर प्रति मिनट से अधिक नहीं की दर से जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है।

Fluconazole गोलियाँ, उपयोग के लिए निर्देश

दवा की खुराक रोग और इसकी गंभीरता पर निर्भर करती है।

के साथ बीमार प्रसारित कैंडिडिआसिस, कैंडिडिमिया पहले दिन, 400 मिलीग्राम निर्धारित है, फिर खुराक को 200 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए। इलाज के लिए बच्चे सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 6-12 मिलीग्राम का दैनिक सेवन दर्शाता है।

रोगियों के साथ ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस दिन में एक बार 50 मिलीग्राम से 100 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल दिखाया जाता है, उपचार की अवधि 1-2 सप्ताह है।

पीड़ित लोग मौखिक श्लेष्मा के एट्रोफिक कैंडिडिआसिस , दिन में एक बार 50 मिलीग्राम पर दिखाया गया है। कृत्रिम अंग के उपचार के लिए उपचार को स्थानीय साधनों के उपयोग के साथ जोड़ा जाता है। श्लेष्म झिल्ली के अन्य स्पष्ट संक्रमणों के उपचार में, प्रति दिन 50-100 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, चिकित्सा की अवधि 14 से 30 दिनों तक होती है।

रिलैप्स के विकास को रोकने के लिए ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस कोमा वाले लोगों में, सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम का संकेत दिया जाता है। यदि बच्चों में म्यूकोसल कैंडिडिआसिस विकसित होता है, तो खुराक को प्रति दिन शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 3 मिलीग्राम दवाओं की दर से लिया जाना चाहिए। पहले दिन आप बच्चे को डबल डोज दे सकते हैं।

के साथ बीमार क्रिप्टोकोकल संक्रमण और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस , एक नियम के रूप में, दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम दवाएं निर्धारित करें। पहले दिन, 400 मिलीग्राम दवा का संकेत दिया जाता है। उपचार की अवधि 6 से 8 सप्ताह तक हो सकती है। बच्चों को प्रति दिन शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 6-12 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित की जाती है।

पीड़ित लोग त्वचा में संक्रमण , सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम निर्धारित करने या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम पीने की सिफारिश की जाती है। उपचार 2-4 सप्ताह तक जारी रहना चाहिए। बीमार पुरुषों और महिलाओं के लिए एथलीट फुट , कभी-कभी लंबी चिकित्सा की आवश्यकता होती है - 6 सप्ताह तक।

रोगियों के साथ पिटिरियासिस वर्सिकलर सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम लेने की सिफारिश की जाती है, चिकित्सा की अवधि 2 सप्ताह है। लक्षणों की तीव्रता के आधार पर, डॉक्टर तीसरे सप्ताह में फ्लुकोनाज़ोल की एक और खुराक लिख सकते हैं। एक और उपचार आहार का उपयोग करना संभव है - प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार, चिकित्सा अवधि दो से चार सप्ताह है।

बीमार onychomycosis सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम नियुक्त करें। थेरेपी तब तक जारी रहनी चाहिए जब तक कि रोगग्रस्त नाखून के स्थान पर एक स्वस्थ नाखून न उग आए।

पीड़ित लोग डीप एंडेमिक माइकोसिस , कभी-कभी दवा के साथ उपचार के एक लंबे पाठ्यक्रम से गुजरना पड़ता है, जो दो साल तक चल सकता है। प्रति दिन खुराक 200-400 मिलीग्राम है।

फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के निर्देश प्रदान करते हैं कि योनि कैंडिडिआसिस के साथ, दवा की एक एकल खुराक की जाती है, इसकी खुराक 150 मिलीग्राम है।

एक नियम के रूप में, एक खुराक के बाद थ्रश के साथ फ्लुकोनाज़ोल प्रभावी होता है। लेकिन डॉक्टर आपको व्यक्तिगत परामर्श के बाद थ्रश के लिए फ्लुकोनाज़ोल लेने के तरीके के बारे में और बताएंगे। थ्रश के साथ थ्रश के लिए किसी भी दवा को कैसे पीना है, यह निर्धारित करने से पहले, विशेषज्ञ रोग के कारणों और इसके पाठ्यक्रम की व्यक्तिगत विशेषताओं को ध्यान में रखता है। क्रोनिक थ्रश में, फ्लुकोनाज़ोल टेवा या अन्य प्रकार की दवा महीने में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर रिलेप्स को रोकने के लिए निर्धारित की जाती है। 4-12 महीने के लिए साधनों को लागू करना आवश्यक है। रोकथाम के उद्देश्य से, कैप्सूल को दिन में एक बार 50-400 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है, यह इस बात पर निर्भर करता है कि रोग के प्रकट होने का जोखिम कितना अधिक है। थ्रश से बच्चों के लिए, फ्लुकोनाज़ोल की गोलियां प्रति दिन शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 3-12 मिलीग्राम दवा की खुराक पर निर्धारित की जाती हैं। कितना पीना है यह संक्रमण की गंभीरता पर निर्भर करता है।

यदि फ्लुकोनाज़ोल संयुक्त है और ज़िडोवुडिन रोगी को डॉक्टर द्वारा निगरानी रखनी चाहिए, क्योंकि ज़िडोवुडिन के दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं।

यदि एक ही समय में उपचार दिया जाता है एस्टेमिज़ोल , सिसाप्राइड , Tacrolimus , या कोई अन्य दवा जिसे साइटोक्रोम P450 सिस्टम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इन रक्त दवाओं की सांद्रता को बढ़ाना संभव है।

फ्लुकोनाज़ोल का अवशोषण एक साथ प्रशासन से प्रभावित नहीं होता है या एंटासिड।

बिक्री की शर्तें

फार्मेसियों में, उन्हें नुस्खे द्वारा बेचा जाता है, एक विशेषज्ञ लैटिन में एक नुस्खा देता है।

जमा करने की अवस्था

फ्लुकोनाज़ोल सपोसिटरीज़, फ्लुकोनाज़ोल मरहम, क्रीम, टैबलेट और कैप्सूल को एक अंधेरी जगह में संग्रहित किया जाना चाहिए, दवाओं को धूप से बचाना चाहिए।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

विशेष निर्देश

यदि उपचार के दौरान यकृत का उल्लंघन होता है, तो डॉक्टर की निरंतर निगरानी महत्वपूर्ण है। यदि जिगर की क्षति के लक्षण हैं, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

पुरुषों और महिलाओं के लिए दवा को शीर्ष रूप से लागू करते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एड्स वाले लोगों में विभिन्न प्रकार की त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है।

यह न केवल कितनी देर तक फ्लुकोनाज़ोल कार्य करता है, बल्कि इस तथ्य को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि यदि समय से पहले उपचार रोक दिया जाता है, तो रिलेप्स विकसित हो सकते हैं। इसलिए, निर्धारित उपचार आहार को पूरी तरह से पूरा करना महत्वपूर्ण है। नाखून कवक के लिए फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय इसे ध्यान में रखना महत्वपूर्ण है, क्योंकि नाखून कवक के लिए समीक्षाओं से संकेत मिलता है कि यदि उपचार समय से पहले बंद कर दिया जाता है, तो बीमारी से छुटकारा संभव है।

कई रोगियों के मन में यह सवाल होता है कि क्या Fluconazole एक एंटीबायोटिक है या नहीं? ध्यान रखें कि यह एक ऐंटिफंगल एजेंट है, एंटीबायोटिक नहीं।

पुरुष इस दवा को ले सकते हैं या नहीं यह निदान पर निर्भर करता है। पुरुषों के लिए फ्लुकोनाज़ोल फंगल संक्रमण के लिए निर्धारित है, इसे बिल्कुल निर्धारित योजना के अनुसार लिया जाना चाहिए।

फ्लुकोनाज़ोल के एनालॉग्स

चौथे स्तर के एटीएक्स कोड में संयोग:

फ्लुकोनाज़ोल एनालॉग एक समान सक्रिय संघटक वाले उत्पाद हैं। एनालॉग्स की कीमत निर्माता, दवा के रिलीज के रूप पर निर्भर करती है। इस दवा के कई अनुरूप हैं :, डिफ्लुकन , वेरो-फ्लुकोनाज़ोल , फ्लुकोस्टैट , फ्लुकोनाज़ोल तेवा ,फ्लुकोनाज़ोल स्टैडा और आदि।

कौन सा बेहतर है: फ्लुकोनाज़ोल या डिफ्लुकन?

अक्सर रोगी दो दवाओं की तुलना ऐंटिफंगल क्रिया से करते हैं - फ्लुकोनाज़ोल और . इन दवाओं में क्या अंतर है? दोनों दवाएं सक्रिय पदार्थ फ्लुकोनाज़ोल पर आधारित हैं। Diflucan 50 mg, 100 mg, 150 mg टैबलेट और अन्य रूपों में उपलब्ध है। लेकिन Diflucan की कीमत काफी ज्यादा है।

Flucostat या Fluconazole - कौन सा बेहतर है?

क्या अलग है के बारे में बात कर रहे हैं फ्लुकोस्टैट Fluconazole से, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि दोनों दवाओं में एक ही सक्रिय पदार्थ होता है। Flucostat एक अधिक महंगी दवा है. इन दवाओं के बीच क्या अंतर है, और किसी विशेष मामले में कौन सा सबसे अच्छा है, विशेषज्ञ निर्धारित करता है। एक नियम के रूप में, फ्लुकोनाज़ोल अधिक बार निर्धारित किया जाता है यदि विकिरण और कीमोथेरेपी के बाद कैंसर रोगियों के लिए प्रोफिलैक्सिस आवश्यक है।

Fluconazole या Nystatin - कौन सा बेहतर है?

एक एंटिफंगल दवा है, एक एंटीबायोटिक जो बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है कैंडीडा . Nystatin के प्रभाव में, कवक कोशिकाओं की झिल्ली की पारगम्यता बाधित होती है, जो उनके विकास और प्रजनन को बाधित करने में योगदान करती है। किसी विशेष मामले में कौन सी दवा पसंद करनी चाहिए यह निदान और डॉक्टर की नियुक्ति पर निर्भर करता है।

बच्चों के लिए

निर्देश इंगित करते हैं कि दवा 5 वर्ष की आयु तक पहुंचने के बाद बच्चों को निर्धारित की जाती है। बच्चों के लिए खुराक रोग के आधार पर निर्धारित किया जाता है। एक नियम के रूप में, यह बच्चे के वजन के 1 किलो प्रति 6-12 मिलीग्राम की दर से निर्धारित किया जाता है। 5 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, दवा को संकेतों के अनुसार और किसी विशेषज्ञ की देखरेख में सख्ती से निर्धारित किया जाता है।

फ्लुकोनाज़ोल और अल्कोहल

शराब के साथ संगतता पर चर्चा करते हुए, फ्लुकोनाज़ोल, डॉक्टर उपचार के दौरान शराब पीने की सलाह नहीं देते हैं। यह कॉम्बिनेशन लीवर के लिए बहुत खतरनाक होता है। इसके अलावा, उपचार के दौरान शराब जठरांत्र संबंधी मार्ग, रक्त वाहिकाओं और हृदय से अप्रिय दुष्प्रभावों के विकास को भड़का सकती है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान फ्लुकोनाज़ोल

गर्भावस्था के दौरान फ्लुकोनाज़ोल शायद ही कभी निर्धारित किया जाता है, खासकर पहली तिमाही और दूसरी तिमाही में। एकमात्र अपवाद वे मामले हैं जब एक महिला को गंभीर फंगल संक्रमण का निदान किया जाता है। स्तनपान के दौरान, दवा निर्धारित नहीं है, क्योंकि पदार्थ स्तन के दूध में गुजरता है।

Fluconazole के बारे में समीक्षाएं

इस दवा की उच्च कवकनाशी गतिविधि के कारण, रोगी की समीक्षा और फ्लुकोनाज़ोल की डॉक्टरों की समीक्षा ज्यादातर सकारात्मक है। फीडबैक छोड़ने वाले मरीज फ्लुकोनाज़ोल तेवा, साथ ही समीक्षाएँ फ्लुकोनाज़ोल स्टैडामंचों पर वे लिखते हैं कि दवा फंगल रोगों के लक्षणों को जल्दी और प्रभावी ढंग से समाप्त करने में मदद करती है। उपयोगकर्ता उल्लेख करते हैं कि गोलियां अपेक्षाकृत सस्ती हैं, लेकिन साथ ही वे आपको नाखून कवक और अन्य अप्रिय बीमारियों से पूरी तरह से छुटकारा पाने की अनुमति देती हैं। कुछ मामलों में, रोग के लक्षणों को पूरी तरह से दूर करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम की एक खुराक लेना पर्याप्त है।

बहुत बार, महिलाएं फ्लुकोनाज़ोल के बारे में सकारात्मक समीक्षा लिखती हैं थ्रश . यह ध्यान दिया जाता है कि दवा न केवल थ्रश से राहत देती है, बल्कि बीमारी के पुनरुत्थान को रोकने में भी मदद करती है।

Fluconazole की कीमत, कहां से खरीदें

Fluconazole गोलियों की कीमत पैकेजिंग और निर्माता पर निर्भर करती है। आप मास्को में फ्लुकोनाज़ोल को 10 से 290 रूबल की कीमत पर खरीद सकते हैं। कैप्सूल 150 मिलीग्राम (पैक 1 पीसी।) 10-200 रूबल के लिए खरीदा जा सकता है। कैप्सूल 50 मिलीग्राम 25 रूबल (7 पीसी का पैक) की कीमत पर खरीदा जा सकता है। फ्लुकोनाज़ोल टेवा 150 मिलीग्राम दवा की लागत प्रति पैक 190-220 रूबल है। (1 पीसी।)।

यूक्रेन (ओडेसा, कीव, आदि) में फ्लुकोनाज़ोल की कीमत 17-20 रिव्निया (कैप्सूल 50 मिलीग्राम, 7 पीसी।) है। खार्किव में फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम की कीमत, ज़ापोरोज़े में, निप्रॉपेट्रोस में, आदि औसतन 30 रिव्निया (एक पैकेज में 2 पीसी) है। यूक्रेन में औसतन 20 रिव्निया में 150 मिलीग्राम की गोलियां खरीदी जा सकती हैं।

बेलारूस में कजाकिस्तान में थ्रश की कीमत कितनी है, यह पैकेजिंग, निर्माता पर निर्भर करता है। मिन्स्क में, आप पैकेज और निर्माता में गोलियों की संख्या के आधार पर, 10,000 - 103,000 रूबल की कीमत पर 150 मिलीग्राम कैप्सूल खरीद सकते हैं।

फ्लुकोनाज़ोल (सपोसिटरी, मलहम, क्रीम) के साथ दवा की रिहाई के अन्य रूपों की लागत भी निर्माता पर निर्भर करती है।

• रूस में इंटरनेट फ़ार्मेसीरूस
• यूक्रेन के इंटरनेट फार्मेसियोंयूक्रेन
• कजाकिस्तान में इंटरनेट फार्मेसियोंकजाखस्तान

ज़द्रावसिटी

Fluconazole कैप्सूल 150mg 1 पीसी। कैननफार्मासीजेएससी कैननफार्मा प्रोडक्शन

Fluconazole कैप्सूल 150mgसीजेएससी बायोकॉम

फ्लुकोनाज़ोल-ओबीएल कैप्सूल 150 मिलीग्राम 2 पीसी।जेएससी ओबोलेंस्कॉय फार्म। कंपनी

Fluconazole-Teva कैप्सूल 50mg 7 पीसी।टेवा फार्मास्युटिकल वर्क्स प्राइवेट लिमिटेड कंपनी

फ्लुकोनाज़ोल मेडिसॉर्ब कैप्सूल 150 मिलीग्राम 2 पीसी।जेएससी मेडिसॉर्ब

फार्मेसी संवाद

Fluconazole (कैप्स। 50mg №7)शिखर

विवरण

गोलार्द्ध के सिरों के साथ कठोर जिलेटिनस बेलनाकार आकार के कैप्सूल, सफेद।

मिश्रण

एक कैप्सूल में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ- फ्लुकोनाज़ोल - 150 मिलीग्राम; excipients- लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन के-17, सोडियम लॉरिल सल्फेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, आलू स्टार्च।
कैप्सूल संरचना: जिलेटिन, मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट ई 218, टाइटेनियम डाइऑक्साइड ई 171, प्रोपाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट ई 216।

भेषज समूह

प्रणालीगत उपयोग के लिए एंटिफंगल दवाएं।
एटीएक्स कोड: J02AC01।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
कार्रवाई की प्रणाली
फ्लुकोनाज़ोल ट्राईज़ोल समूह की एक एंटिफंगल दवा है। Fluconazole की क्रिया का मुख्य तंत्र साइटोक्रोम P450 द्वारा मध्यस्थता वाले 14α-lanosterol-demethylation की प्रतिक्रिया को रोकना है, जो कवक एर्गोस्टेरॉल के जैवसंश्लेषण में एक अभिन्न कदम है। 14α-मिथाइलस्टेरॉल का संचय कवक कोशिका झिल्ली द्वारा एर्गोस्टेरॉल के बाद के नुकसान से संबंधित है। यह प्रक्रिया फ्लुकोनाज़ोल की एंटिफंगल गतिविधि को कम कर सकती है। विभिन्न स्तनधारी साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम की तुलना में फ्लुकोनाज़ोल फंगल साइटोक्रोम P450 एंजाइमों के लिए अधिक चयनात्मक है।
28 दिनों के लिए 50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से पुरुषों में प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन के स्तर या प्रजनन आयु की महिलाओं में प्लाज्मा स्टेरॉयड के स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल अंतर्जात स्टेरॉयड के स्तर पर या स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एसीटीएच उत्तेजना की प्रतिक्रिया पर नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं दिखाता है। एंटीपायरिन के साथ इंटरेक्शन अध्ययनों से पता चला है कि 50 मिलीग्राम एकल या एकाधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग एंटीपायरिन के चयापचय को प्रभावित नहीं करता है।
संवेदनशीलता कृत्रिम परिवेशीय.
फ्लुकोनाज़ोल कृत्रिम परिवेशीयजीनस के सबसे आम प्रकार के कवक के खिलाफ एंटिफंगल गतिविधि प्रदर्शित करता है कैंडीडा(समेत से।एल्बिकैंस, सी. पैराप्सिलोसिस, सी. ट्रॉपिकलिस).सी. ग्लबराटाफ्लुकोनाज़ोल के प्रति संवेदनशीलता की एक विस्तृत श्रृंखला दिखाता है, जबकि सी. क्रुसीइसके प्रति प्रतिरोधी है।
Fluconazole भी सक्रिय है कृत्रिम परिवेशीयसी के संबंध में रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स और क्रिप्टोकोकस गट्टी, साथ ही स्थानिक मोल्ड कवक ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटाइटिस, Coccidioides imitis, Histoplasma capsulatum और Paracoccidioides brasiliensis.
फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स के मापदंडों की निर्भरता
जानवरों पर प्रायोगिक अध्ययन के परिणामों के अनुसार, न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) के मूल्यों और जीनस के कवक के कारण माइकोस के प्रायोगिक मॉडल के खिलाफ प्रभावकारिता के बीच एक संबंध है। कैंडीडा. नैदानिक ​​अध्ययनों के अनुसार, एयूसी और फ्लुकोनाज़ोल की खुराक के बीच लगभग एक रैखिक (लगभग 1:1) संबंध है। एयूसी या खुराक और मौखिक कैंडिडिआसिस के लिए सकारात्मक नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया और कुछ हद तक, कैंडिडिमिया के बीच एक सीधा लेकिन पर्याप्त संबंध नहीं है। इसी तरह, उपभेदों के कारण होने वाले संक्रमणों का उपचार जिसके लिए फ्लुकोनाज़ोल एक उच्च एमआईसी दिखाता है, कम प्रभावी है।
प्रतिरोध विकास के तंत्र
जीनस का कवक कैंडीडाएज़ोल समूह से एंटिफंगल एजेंटों के प्रतिरोध के विकास के लिए कई तंत्र लागू करें। यह ज्ञात है कि 1 या अधिक प्रतिरोध तंत्र का उपयोग करने वाले कवक उपभेदों में फ्लुकोनाज़ोल का एक उच्च एमआईसी होता है, जिसका दवा की प्रभावशीलता पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है। विवो मेंऔर नैदानिक ​​अभ्यास में।
जीनस के कवक के कारण सुपरिनफेक्शन के मामलों की रिपोर्ट मिली है कैंडीडाके अतिरिक्त सी. एल्बीकैंस, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल के प्रति स्वाभाविक रूप से असंवेदनशील होते हैं (उदाहरण के लिए, कैंडिडा क्रूसि) ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा की आवश्यकता होती है।
सीमा मान (EUCAST के अनुसार)
इन विट्रो संवेदनशीलता और नैदानिक ​​प्रतिक्रिया में फार्माकोकाइनेटिक/फार्माकोडायनामिक (पीके/पीडी) डेटा के विश्लेषण के आधार पर, EUCAST-AFST (जीवाणुरोधी संवेदनशीलता परीक्षण के लिए यूरोपीय समिति - एंटिफंगल संवेदनशीलता परीक्षण के लिए उपसमिति) ने जीनस के कवक के लिए फ्लुकोनाज़ोल संवेदनशीलता ब्रेकप्वाइंट विकसित किए। कैंडीडा("फ्लुकोनाज़ोल EUCAST (2007) के उपयोग के लिए तर्क" - संशोधन 2)। इन ब्रेकप्वाइंट को गैर-प्रजाति-विशिष्ट ब्रेकप्वाइंट में विभाजित किया गया था (जो बड़े पैमाने पर पीके / पीडी डेटा द्वारा निर्धारित किए गए थे और एमआईसी प्रजातियों के आवंटन से स्वतंत्र थे) और प्रजाति-विशिष्ट ब्रेकप्वाइंट (जो मनुष्यों में सबसे आम रोगजनक हैं)। ये सीमा मान नीचे दी गई तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं:

एंटीफंगल	एक विशेष प्रकार के रोगज़नक़ से जुड़े सीमा मान (P≤/P˃)					एक विशिष्ट प्रकार के रोगज़नक़ A (P≤/P˃) से संबद्ध नहीं सीमा मान
	कैनडीडा अल्बिकन्स	कैंडीडा ग्लबराटा	कैंडीडा क्रूसी	कैंडीडा पैराप्सिलोसिस	कैंडीडा उष्णकटिबंधीय
फ्लुकोनाज़ोल

एच = संवेदनशील;
पी = प्रतिरोधी;
ए = गैर-प्रजाति-विशिष्ट ब्रेकप्वाइंट जो बड़े पैमाने पर पीके/पीडी डेटा द्वारा निर्धारित किए गए थे और एमआईसी प्रजातियों के आवंटन से स्वतंत्र थे। उनका उपयोग केवल उन सूक्ष्मजीवों के लिए किया जाता है जिनके लिए कोई विशिष्ट विराम बिंदु मौजूद नहीं है;
"-" - संवेदनशीलता परीक्षण करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि इस प्रकार के सूक्ष्मजीव का इस दवा के साथ इलाज करना मुश्किल है;
एनडी - इस बात के अपर्याप्त प्रमाण हैं कि इस प्रकार का जीव इस दवा के साथ चिकित्सा के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान रूप से प्रशासित होने पर और मौखिक रूप से लेने पर समान होते हैं।
चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और इसकी प्लाज्मा एकाग्रता (और कुल जैव उपलब्धता) अंतःशिरा प्रशासन के बाद इसकी प्लाज्मा एकाग्रता का 90% से अधिक है। एक साथ भोजन का सेवन मौखिक रूप से लेने पर दवा के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। दवा को खाली पेट लेने के बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 0.5-1.5 घंटे तक पहुंच जाती है। फ्लुकोनाज़ोल की प्लाज्मा सांद्रता ली गई दवा की खुराक के समानुपाती होती है। प्रति दिन 1 बार दवा की कई खुराक के साथ 4-5 दिनों के उपचार से संतुलन एकाग्रता (90% के स्तर पर) प्राप्त की जाती है। पहले दिन दवा को एक लोडिंग खुराक पर लेना औसत दैनिक खुराक से दो बार उपचार के दूसरे दिन तक एक संतुलन एकाग्रता (90% के स्तर पर) तक पहुंचने की अनुमति देता है।
वितरण
वितरण की स्पष्ट मात्रा शरीर की कुल जल सामग्री के करीब पहुंचती है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए फ्लुकोनाज़ोल का बंधन कम (11-12%) है।
फ्लुकोनाज़ोल सभी अध्ययन किए गए शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। लार और थूक में फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता प्लाज्मा के समान होती है। फंगल मैनिंजाइटिस के रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में फ्लुकोनाज़ोल का स्तर इसके प्लाज्मा स्तर का लगभग 80% होता है।
स्ट्रेटम कॉर्नियम, एपिडर्मिस, डर्मिस और पसीने के तरल पदार्थ में, दवा की उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है, जो सीरम मूल्यों से अधिक होती है। फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जम जाता है। दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर दवा लेते समय, 12 दिनों के बाद फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता 73 एमसीजी / जी थी, और उपचार रोकने के 7 दिनों के बाद - 5.8 एमसीजी / जी। सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग करते समय, 7 वें दिन स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 23.4 μg / g थी, और दूसरी खुराक के 7 दिन बाद - 7.1 μg / g।
सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग करने के 4 महीने बाद नाखूनों में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता स्वस्थ में 4.05 माइक्रोग्राम / ग्राम और प्रभावित नाखूनों में 1.8 माइक्रोग्राम / ग्राम थी; चिकित्सा की समाप्ति के 6 महीने बाद नाखून के नमूनों में फ्लुकोनाज़ोल का पता चला था।
जैव परिवर्तन
फ्लुकोनाज़ोल थोड़ा चयापचय होता है। रेडियोधर्मी आइसोटोप के साथ लेबल की गई खुराक की शुरूआत के साथ, केवल 11% फ्लुकोनाज़ोल मूत्र में परिवर्तित रूप में उत्सर्जित होता है। Fluconazole CYP2C9 और CYP3A4 isoenzymes (के साथ) का एक चयनात्मक अवरोधक है अनुभाग देखें "पारस्परिक रूप सेअन्य दवाओं के साथ क्रिया), साथ ही CYP2C19 isoenzyme का अवरोधक।
प्रजनन
फ्लुकोनाज़ोल का प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 30 घंटे है। दवा के उन्मूलन का मुख्य मार्ग गुर्दे का उत्सर्जन है, जिसमें लगभग 80% खुराक मूत्र में अपरिवर्तित होती है। Fluconazole निकासी क्रिएटिनिन निकासी के लिए आनुपातिक है। कोई परिसंचारी मेटाबोलाइट्स नहीं पाए गए।
रक्त प्लाज्मा से दवा का लंबा आधा जीवन आपको योनि कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए फ्लुकोनाज़ोल लेने की अनुमति देता है और अन्य बीमारियों के उपचार के लिए दिन में एक बार या सप्ताह में एक बार।
बिगड़ा गुर्दे समारोह में फार्माकोकाइनेटिक्स
गंभीर गुर्दे की कमी (GFR .) वाले रोगियों में< 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивался с 30 ч до 98 ч. В связи с чем, этой категории пациентов необходимо снижать дозу препарата. Флуконазол удаляется путем гемодиализа и в меньшей степени – перитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.
बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स
5 अध्ययनों में 113 बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन किया गया: 2 एकल खुराक अध्ययन, 2 एकाधिक खुराक अध्ययन, और अपरिपक्व शिशुओं में एक अध्ययन। अध्ययन के दौरान दवा लेने के तरीके में बदलाव के कारण एक अध्ययन के डेटा व्याख्या के अधीन नहीं थे। दवा के धर्मार्थ परीक्षण के दौरान, अतिरिक्त जानकारी प्राप्त की गई थी।
9 महीने से 15 साल की उम्र के बच्चों को 2-8 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल का एयूसी लगभग 38 माइक्रोग्राम एच / एमएल प्रति 1 मिलीग्राम / किग्रा खुराक था। फ्लुकोनाज़ोल की कई खुराक के बाद, फ्लुकोनाज़ोल का औसत प्लाज्मा आधा जीवन 15 घंटे से 18 घंटे तक था, और वितरण की मात्रा लगभग 880 मिली / किग्रा थी। दवा का एक लंबा प्लाज्मा आधा जीवन (लगभग 24 घंटे) दवा की एक खुराक के बाद देखा गया था, जो कि फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा आधा जीवन के बराबर है, इसके एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद 11 दिन से 11 महीने की उम्र के बच्चों के लिए। 3 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक। इस आयु वर्ग के रोगियों में दवा के वितरण की मात्रा लगभग 950 मिली / किग्रा थी।
नवजात शिशुओं में फ्लुकोनाज़ोल के साथ अनुभव फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों तक सीमित है जिसमें लगभग 28 सप्ताह की गर्भकालीन आयु वाले 12 प्रीटरम शिशुओं को शामिल किया गया है। पहली खुराक में बच्चे की औसत आयु 24 घंटे (9 घंटे से 36 घंटे तक) थी; औसत जन्म का वजन 0.9 किग्रा (रेंज 0.75 से 1.10 किग्रा) था। सात रोगियों ने प्रोटोकॉल के अनुसार अध्ययन पूरा किया। प्रत्येक 72 घंटे में 6 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के अधिकतम 5 अंतःशिरा इंजेक्शन दिए गए थे। एच) और तेरहवें दिन औसतन 47 घंटे (27-68 घंटों के भीतर) तक। AUC मान पहले दिन 271 µg h/mL (रेंज 173–385 µg h/mL) थे, फिर 7 दिन पर 490 µg h/mL (रेंज 292–734 µg h/mL) तक बढ़ गए और एक माध्यिका तक कम हो गए। दिन तेरह तक 360 एमसीजी एच/एमएल (रेंज 167-566 एमसीजी एच/एमएल)। वितरण की मात्रा पहले दिन 1183 मिली/किग्रा (रेंज 1070-1470 मिली/किलोग्राम) थी, फिर समय के साथ बढ़कर 1184 मिली/किलोग्राम (रेंज 510-2130 मिली/किलोग्राम) हो गई। सातवें दिन और तेरहवें दिन 1328 मिली/किलोग्राम (रेंज 1040–1680) तक।
बुजुर्ग मरीजों में फार्माकोकाइनेटिक्स
65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के 22 रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किए गए, जिन्होंने 50 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से फ्लुकोनाज़ोल लिया। दस रोगी एक साथ मूत्रवर्धक ले रहे थे। सी अधिकतम 1.54 माइक्रोग्राम / एमएल था और दवा लेने के 1.3 घंटे बाद पहुंच गया। औसत एयूसी 76.4 ± 20.3 माइक्रोग्राम एच/एमएल था, और औसत टर्मिनल आधा जीवन 46.2 घंटे था। ये फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर स्वस्थ, युवा पुरुष स्वयंसेवकों में पाए गए लोगों की तुलना में अधिक हैं। मूत्रवर्धक के एक साथ उपयोग ने AUC और Cmax के मूल्यों को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं किया। इसके अलावा, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (74 मिली / मिनट), मूत्र में उत्सर्जित फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिशत अपरिवर्तित (0–24 घंटे, 22%), और फ्लुकोनाज़ोल की गुर्दे की निकासी (0.124 मिली / मिनट / किग्रा) आमतौर पर बुजुर्गों में कम थी। युवा स्वयंसेवकों की तुलना में। इस प्रकार, बुजुर्ग रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन बुजुर्गों की कम गुर्दे समारोह विशेषता से जुड़े होने की संभावना है।

उपयोग के संकेत

फ्लुकोनाज़ोल दवा का उपयोग, 150 मिलीग्राम कैप्सूल नीचे सूचीबद्ध फंगल संक्रमण के लिए संकेत दिया गया है ( अनुभाग "फार्माकोडायनामिक्स" देखें).
Fluconazole, कैप्सूल 150 मिलीग्राम (पैकेज नंबर 1×1 में):
तीव्र योनि कैंडिडिआसिस जब सामयिक चिकित्सा उचित नहीं है;
कैंडिडल बैलेनाइटिस जब सामयिक चिकित्सा उचित नहीं है।
Fluconazole, कैप्सूल 150 मिलीग्राम (पैकेज नंबर 1 × 2 में):
डर्माटोमाइकोसिस, सहित टिनिअ पेडिस, टिनिअ कॉर्पोरिस, टिनिअ क्रूरिस, टिनिअ वर्सिकलरऔर त्वचा के स्पष्ट संक्रमण, यदि आवश्यक हो, प्रणालीगत चिकित्सा;
टिनिअ अनगियम(Onychomycosis) उस स्थिति में जब अन्य दवाओं का प्रिस्क्रिप्शन स्वीकार्य नहीं है।
थेरेपी संस्कृति पद्धति के परिणाम और अन्य प्रयोगशाला विधियों के ज्ञात होने से पहले शुरू हो सकती है। हालांकि, इन परिणामों के ज्ञात होने के बाद, संक्रमण-रोधी चिकित्सा में उचित सुधार किया जाना चाहिए।
इस दवा का उपयोग करते समय, आपको एंटिफंगल दवाओं के उचित उपयोग के लिए आधिकारिक सिफारिशों का पालन करना चाहिए।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता, रासायनिक संरचना में इसके करीब एज़ोल पदार्थ, या दवा बनाने वाले किसी भी अंश के लिए, "रचना" अनुभाग में इंगित किया गया है।
दवाओं की कई खुराक के साथ ड्रग इंटरैक्शन के एक अध्ययन के अनुसार, प्रति दिन 400 मिलीग्राम और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनडाइन का एक साथ उपयोग contraindicated है। फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों को दवाओं के एक साथ प्रशासन में contraindicated है जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचते हैं और साइटोक्रोम P450 isoenzyme CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन और एरिथ्रोमाइसिन ( अनुभाग "सावधानियां" और "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें).

खुराक और प्रशासन

वयस्क रोगी

संकेत		खुराक आहार	उपचार की अवधि
तीव्र योनि कैंडिडिआसिस जब सामयिक चिकित्सा उचित नहीं है कैंडिडा बैलेनाइटिस जब सामयिक चिकित्सा उचित नहीं है		150 मिलीग्राम एक बार
जननांग कैंडिडिआसिस	योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति का उपचार और रोकथाम (प्रति वर्ष 4 या अधिक एपिसोड)	कुल 3 खुराक (पहले, चौथे और सातवें दिन) के लिए हर तीन दिन में एक बार 150 मिलीग्राम, इसके बाद सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक		रखरखाव खुराक 6 महीने
डर्माटोमाइकोसिस	- दाद पाद -टिनिया कॉर्पोरिस -टिनिआ क्रूरिस - कैंडिडा संक्रमण	सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम		2-4 सप्ताह, लेकिन पैरों के टिनिअ के उपचार के लिए 6 सप्ताह तक उपचार की आवश्यकता हो सकती है
	टीनेया वेर्सिकलर	सप्ताह में एक बार 300-400 मिलीग्राम		1-3 सप्ताह
	टिनिया यूनगियम (ओनिकोमाइकोसिस)	सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम		उपचार का क्रम तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि संक्रमित नाखून पूरी तरह से बदल न जाए (जब तक कि एक स्वस्थ नाखून वापस न आ जाए)। आमतौर पर नाखूनों और पैर के नाखूनों को फिर से बनाने में क्रमशः 3 से 6 महीने और 6 से 12 महीने लगते हैं।

रोगियों की विशेष श्रेणियां
बुजुर्ग रोगी
बिगड़ा गुर्दे समारोह के संकेतों की अनुपस्थिति में, इस श्रेणी के रोगियों के इलाज के लिए दवा की सामान्य खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह
फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है। एकल उपयोग के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
चूंकि यकृत हानि वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के बारे में अपर्याप्त जानकारी है, इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में सावधानी के साथ फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग किया जाना चाहिए ( अनुभाग "सावधानियां" और "दुष्प्रभाव" देखें).
बच्चे और किशोर
बच्चों में जननांग कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए फ्लुकोनाज़ोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। बच्चों में अन्य संकेतों के लिए दवा की सुरक्षा पर वर्तमान में उपलब्ध डेटा "साइड इफेक्ट" खंड में दिया गया है। यदि किशोरों (12 से 17 वर्ष की आयु) में जननांग कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो खुराक वयस्कों के समान होनी चाहिए।
आवेदन का तरीका
कैप्सूल मौखिक रूप से, बिना खोले या चबाए, भोजन की परवाह किए बिना लिया जाता है।

दुष्प्रभाव

सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (≥1/10) सिरदर्द, पेट में दर्द, दस्त, मतली, उल्टी, ऊंचा ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज, ऊंचा एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज, ऊंचा रक्त क्षारीय फॉस्फेट और दाने थे।
दवा लेते समय, निम्नलिखित आवृत्ति के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विकास देखा गया: बहुत बार (≥1/10), अक्सर (≥1/100 से<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

अंग प्रणालियों का वर्ग	अक्सर	कभी कभी	कभी-कभार
रक्त और लसीका प्रणाली विकार			एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली विकार			तीव्रग्राहिता
चयापचय और पोषण संबंधी विकार		कम हुई भूख	हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, हाइपोकैलिमिया
मानसिक विकार		तंद्रा, अनिद्रा
तंत्रिका तंत्र विकार	सिरदर्द	आक्षेप, पारेषण, चक्कर आना, स्वाद विकृति
श्रवण और भूलभुलैया विकार
हृदय विकार			Paroxysmal torsades de pointes, क्यूटी अंतराल का लम्बा होना ( सावधानियां अनुभाग देखें)
जठरांत्रिय विकार	पेट दर्द, उल्टी, दस्त, जी मिचलाना	कब्ज, अपच, पेट फूलना, शुष्क मुँह
जिगर और पित्त पथ विकार	एलिवेटेड ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज, एलिवेटेड एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज, एलिवेटेड ब्लड एल्कलाइन फॉस्फेट, रैश (सावधानियां अनुभाग देखें)	कोलेस्टेसिस, पीलिया, ऊंचा बिलीरुबिन (सावधानियां अनुभाग देखें)	जिगर की विफलता, हेपेटोकेल्युलर नेक्रोसिस, हेपेटाइटिस, हेपेटोसेलुलर क्षति (सावधानियां अनुभाग देखें)
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार	दाने (सावधानियां अनुभाग देखें)	दवा के दाने, पित्ती, खुजली, पसीना बढ़ जाना ( सावधानियां अनुभाग देखें)	विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पुस्टुलोसिस (सावधानियां अनुभाग देखें), एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, एंजियोएडेमा, चेहरे की एडिमा, खालित्य
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार		थकान, अस्वस्थता, शक्तिहीनता, बुखार

बच्चे और किशोर
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की प्रकृति और आवृत्ति, साथ ही प्रयोगशाला परीक्षणों के परिणामों में विचलन, नैदानिक ​​​​अध्ययन के दौरान बच्चों और किशोरों में दर्ज किए गए, जननांग कैंडिडिआसिस के अपवाद के साथ, वयस्क रोगियों में तुलनीय थे।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बारे में जानकारी प्रदान करना
औषधीय उत्पाद के पंजीकरण के बाद संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर डेटा प्रदान करना बहुत महत्वपूर्ण है। यह औषधीय उत्पाद के लाभ/जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। हेल्थकेयर पेशेवरों को राष्ट्रीय प्रतिकूल प्रतिक्रिया रिपोर्टिंग प्रणाली का उपयोग करके किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

Fluconazole और निम्नलिखित दवाओं का सह-प्रशासन contraindicated है:
सिसाप्राइड: एक ही समय में फ्लुकोनाज़ोल और सिसाप्राइड लेने वाले रोगियों में, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विकास देखा गया, जिसमें पाइरोएट प्रकार के पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया शामिल हैं ( टोरसाडे डी पॉइंट्स) एक नियंत्रित अध्ययन में, प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और दिन में 4 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर सिसाप्राइड के एक साथ उपयोग से सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई और क्यूटीसी अंतराल को लम्बा खींच दिया गया। Fluconazole और cisapride का सह-प्रशासन contraindicated है ( अनुभाग देखें "अंतर्विरोध").
टेरफेनाडाइन:क्यूटीसी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के कारण गंभीर हृदय अतालता के विकास के संबंध में, उन रोगियों में जो टेरफेनडाइन के साथ-साथ एज़ोल समूह से एंटिफंगल दवाओं का उपयोग करते थे, इन दवाओं का परस्पर अध्ययन किया गया था। एक अध्ययन में, 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के साथ, क्यूटीसी अंतराल को लंबा करने का पता नहीं चला। 400 मिलीग्राम / दिन और 800 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करने वाले एक अन्य अध्ययन में, यह प्रदर्शित किया गया था कि 400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल इन दवाओं का उपयोग करते समय रक्त प्लाज्मा में टेरफेनडाइन के स्तर को काफी बढ़ा देता है। टेरफेनाडाइन के साथ 400 मिलीग्राम या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का संयुक्त उपयोग contraindicated है टेरफेनाडाइन के साथ एक साथ 400 मिलीग्राम / दिन से कम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
एस्टेमिज़ोल: Fluconazole और astemizole के संयुक्त उपयोग से astemizole की निकासी में कमी आ सकती है। रक्त प्लाज्मा में एस्टेमिज़ोल की एकाग्रता में परिणामी वृद्धि, बदले में, क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकती है और, दुर्लभ मामलों में, पाइरॉएट प्रकार (टॉर्सडे डी पॉइंट्स) के पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के विकास के लिए। Fluconazole और astemizole का एक साथ उपयोग contraindicated है (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।
पिमोज़ाइड:हालांकि इन विट्रो या विवो में कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है, ऐसा माना जाता है कि फ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के संयुक्त उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में अवरोध हो सकता है। बदले में, रक्त प्लाज्मा में पिमोज़ाइड की सांद्रता में वृद्धि से क्यूटी अंतराल का विस्तार हो सकता है और, दुर्लभ मामलों में, पाइरॉएट प्रकार के पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के विकास के लिए ( टोरसाडे डी पॉइंट्स) Fluconazole और pimozide का सह-प्रशासन contraindicated है (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।
क्विनिडाइन:इस तथ्य के बावजूद कि इन विट्रो या विवो में कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है, यह माना जाता है कि फ्लुकोनाज़ोल और क्विनिडाइन के संयुक्त उपयोग से बाद के चयापचय में अवरोध हो सकता है। क्विनिडाइन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक होने के साथ किया गया था और दुर्लभ मामलों में, पाइरॉएट प्रकार के पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया का विकास ( टोरसाडे डी पॉइंट्स) Fluconazole और quinidine का एक साथ उपयोग contraindicated है (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।
एरिथ्रोमाइसिन:एरिथ्रोमाइसिन और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से कार्डियोटॉक्सिसिटी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, पाइरॉएट प्रकार के पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया का विकास) टोरसाडे डी पॉइंट्स)) और, परिणामस्वरूप, अचानक कोरोनरी मौत। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग contraindicated है (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।
Fluconazole और निम्नलिखित दवाओं के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है:
हेलोफैंट्रिन:फ्लुकोनाज़ोल CYP3A4 को रोककर हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। फ्लुकोनाज़ोल और हेलोफैंट्रिन के एक साथ उपयोग से कार्डियोटॉक्सिसिटी विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, टॉर्सेड डी पॉइंट्स प्रकार के पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया का विकास) और, परिणामस्वरूप, अचानक कोरोनरी मृत्यु। इन दवाओं के संयोजन से बचना चाहिए (अनुभाग "सावधानियां" देखें)।
निम्नलिखित औषधीय उत्पादों के साथ-साथ उपयोग आपको सावधानी और खुराक समायोजन की आवश्यकता है:
Fluconazole पर अन्य औषधीय उत्पादों का प्रभाव
रिफैम्पिसिन:फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग से एयूसी में 25% की कमी और फ्लुकोनाज़ोल के आधे जीवन में 20% की कमी हुई। रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक में वृद्धि पर विचार किया जाना चाहिए।
अंतःक्रियात्मक अध्ययनों से पता चला है कि भोजन के दौरान फ्लुकोनाज़ोल का मौखिक प्रशासन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ, या शरीर के कुल विकिरण के बाद (अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण की तैयारी में) फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है।
अन्य औषधीय उत्पादों पर Fluconazole का प्रभाव
Fluconazole साइटोक्रोम P450 isoenzyme CYP2C9 का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 का एक मध्यम अवरोधक है। इसके अलावा, फ्लुकोनाज़ोल CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक है। पहचाने गए / स्थापित इंटरैक्शन (नीचे सूचीबद्ध) के अलावा, फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा चयापचय की जाने वाली अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का जोखिम होता है। इसलिए, ऐसे दवा संयोजनों का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए; जबकि मरीजों की स्थिति पर सावधानीपूर्वक नजर रखना जरूरी है। फ्लुकोनाज़ोल के लंबे आधे जीवन के कारण, एंजाइमों पर इसका निरोधात्मक प्रभाव उपचार की समाप्ति के बाद 4-5 दिनों तक बना रहता है। (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।
अल्फेंटानिल:स्वस्थ स्वयंसेवकों में, फ्लुकोनाज़ोल (400 मिलीग्राम की खुराक पर) और अल्फेंटानिल (20 माइक्रोग्राम / किग्रा की खुराक पर) के एक साथ उपयोग से अल्फेंटानिल के एयूसी 10 में दो गुना वृद्धि हुई (शायद CYP3A4 के निषेध के कारण) आइसोएंजाइम)। अल्फेंटानिल की खुराक को कम या ज्यादा करना पड़ सकता है।
एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन: Fluconazole amitriptyline और nortriptyline के प्रभाव को बढ़ाता है। यह अनुशंसा की जाती है कि संयोजन चिकित्सा की शुरुआत में और उपचार के पहले सप्ताह के बाद 5-nortriptyline और/या S-amitriptyline सांद्रता निर्धारित की जाए। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन / नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
एम्फोटेरिसिन बी:सामान्य और कम प्रतिरक्षा वाले संक्रमित चूहों में फ्लुकोनाज़ोल और एम्फ़ोटेरिसिन बी के एक साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित परिणाम प्राप्त हुए: प्रणालीगत संक्रमण में एक छोटा योज्य एंटिफंगल प्रभाव के कारण सी. एल्बीकैंस; क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स के कारण इंट्राक्रैनील संक्रमण के साथ कोई बातचीत नहीं; और प्रणालीगत संक्रमण में दो दवाओं के विरोध की वजह से एस्परगिलस फ्यूमिगेटस. इन अध्ययनों में प्राप्त परिणामों का नैदानिक ​​​​महत्व अज्ञात है।
थक्कारोधी:पंजीकरण के बाद के अवलोकन की अवधि के दौरान, वारफारिन और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ प्रोथ्रोम्बिन समय के लंबे समय तक बढ़ने के कारण रक्तस्राव (हेमेटोमा, एपिस्टेक्सिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, हेमट्यूरिया और मेलेना का गठन) के विकास की खबरें थीं। इसी तरह की घटनाओं को एज़ोल समूह के अन्य एंटिफंगल एजेंटों के उपयोग के साथ देखा गया था। फ्लुकोनाज़ोल और वारफेरिन के एक साथ उपयोग के साथ, प्रोथ्रोम्बिन समय में दो गुना वृद्धि देखी गई, शायद सीवाईपी2सी9 आइसोन्ज़ाइम द्वारा मध्यस्थता वाले वार्फ़रिन चयापचय के निषेध के कारण। फ्लुकोनाज़ोल के साथ Coumarin anticoagulants लेने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन समय की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। यदि आवश्यक हो, तो वार्फरिन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
शॉर्ट-एक्टिंग बेंजोडायजेपाइन जैसे मिडाज़ोलम और ट्रायज़ोलम:मिडाज़ोलम और फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक प्रशासन के बाद, रक्त सीरम में मिडाज़ोलम की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि और साइकोमोटर प्रभाव में वृद्धि देखी गई। 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 7.5 मिलीग्राम की खुराक पर मिडाज़ोलम के एक साथ उपयोग से एयूसी में वृद्धि हुई और मिडाज़ोलम के आधे जीवन में क्रमशः 3.7 और 2.2 गुना की वृद्धि हुई। 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 0.25 मिलीग्राम की खुराक पर ट्रायज़ोलम के एक साथ उपयोग से एयूसी में वृद्धि हुई और ट्राईज़ोलम के आधे जीवन में क्रमशः 4.4 और 2.3 गुना की वृद्धि हुई। फ्लुकोनाज़ोल और ट्रायज़ोलम के एक साथ उपयोग के साथ, ट्रायज़ोलम के प्रभाव को बढ़ाने और लम्बा करने का उल्लेख किया गया था। यदि फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले रोगियों को सहवर्ती बेंजोडायजेपाइन थेरेपी की आवश्यकता होती है, तो बाद की खुराक को कम करने और रोगी की स्थिति की उचित निगरानी स्थापित करने पर विचार किया जाना चाहिए।
कार्बामाज़ेपाइन:फ्लुकोनाज़ोल कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपिन की एकाग्रता को 30% तक बढ़ाता है, जो बदले में, कार्बामाज़ेपिन के विषाक्त प्रभाव के विकास के साथ हो सकता है। रक्त में इसकी एकाग्रता के स्तर और चिकित्सीय प्रभाव की गंभीरता के आधार पर कार्बामाज़ेपिन की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।
कैल्शियम चैनल अवरोधक:कुछ कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (निफेडिपिन, इसराडिपिन, एम्लोडिपाइन, वेरापामिल और फेलोडिपाइन) को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है। Fluconazole कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाने में सक्षम है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
सेलेकॉक्सिब:फ्लुकोनाज़ोल (200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर) और सेलेकॉक्सिब (200 मिलीग्राम की खुराक पर) के एक साथ उपयोग के साथ, सेलेकॉक्सिब की अधिकतम एकाग्रता और एयूसी में क्रमशः 68% और 134% की वृद्धि हुई। सेलेकॉक्सिब और फ्लुकोनाज़ोल के सह-प्रशासन के लिए सेलेकॉक्सिब की खुराक को आधा करने की आवश्यकता हो सकती है।
साइक्लोफॉस्फेमाइड:साइक्लोफॉस्फेमाइड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से रक्त सीरम में बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि होती है। रक्त सीरम में बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की एकाग्रता में वृद्धि के संभावित जोखिम को ध्यान में रखते हुए, इन दवाओं का एक साथ उपयोग किया जा सकता है।
फेंटेनल: Fentanyl और Fluconazole के बीच संभावित बातचीत के कारण घातक fentanyl नशा का एक मामला बताया गया है। इसके अलावा, स्वस्थ स्वयंसेवकों पर एक अध्ययन में, यह प्रदर्शित किया गया कि फ्लुकोनाज़ोल ने फेंटेनाइल के उन्मूलन को काफी धीमा कर दिया। Fentanyl की एकाग्रता में वृद्धि से श्वसन अवसाद हो सकता है। श्वसन अवसाद के संभावित जोखिम की पहचान करने के लिए मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। फेंटेनल की खुराक को कम या ज्यादा करना पड़ सकता है।
एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर: CYP3A4 (जैसे एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए फ्लुकोनाज़ोल और HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के एक साथ उपयोग, या CYP2C9 (जैसे फ़्लुवास्टेटिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर, मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ाते हैं। यदि आवश्यक हो, तो मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों के लिए इन दवाओं के एक साथ उपयोग की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और क्रिएटिन किनसे के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। क्रिएटिन किनसे के स्तर में स्पष्ट वृद्धि के साथ-साथ संदेह या मायोपथी / रबडोमायोलिसिस का पता लगाने के साथ, आपको एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेना बंद कर देना चाहिए।
इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (जैसे, साइक्लोस्पोरिन, एवरोलिमस, सिरोलिमस और टैक्रोलिमस):
साइक्लोस्पोरिन:फ्लुकोनाज़ोल साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता और एयूसी को काफी बढ़ाता है। 200 मिलीग्राम / दिन और साइक्लोस्पोरिन (2.7 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर) की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, साइक्लोस्पोरिन के एयूसी में 1.8 गुना वृद्धि देखी गई। इन दवाओं का एक साथ उपयोग किया जा सकता है, बशर्ते कि इसकी एकाग्रता के आधार पर साइक्लोस्पोरिन की खुराक कम हो।
एवरोलिमस:हालांकि विवो और इन विट्रो अध्ययनों में कोई प्रासंगिक नहीं है, माना जाता है कि फ्लुकोनाज़ोल CYP3A4 को रोककर एवरोलिमस सीरम सांद्रता को बढ़ाने में सक्षम है।
सिरोलिमस:फ्लुकोनाज़ोल सिरोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है, संभवतः सिरोलिमस CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन के चयापचय को रोककर। इस संयोजन का उपयोग एकाग्रता के स्तर और चिकित्सीय प्रभाव की गंभीरता के आधार पर सिरोलिमस की खुराक के समायोजन के अधीन किया जा सकता है।
टैक्रोलिमस:आंत में CYP3A4 एंजाइम द्वारा टैक्रोलिमस के चयापचय को रोककर मौखिक रूप से प्रशासित होने पर फ्लुकोनाज़ोल टैक्रोलिमस की सीरम सांद्रता को 5 गुना तक बढ़ाने में सक्षम है। टैक्रोलिमस के अंतःशिरा उपयोग के साथ, फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नोट किए गए थे। रक्त सीरम में टैक्रोलिमस की एकाग्रता में वृद्धि नेफ्रोटॉक्सिसिटी के विकास से जुड़ी थी। मौखिक प्रशासन के लिए टैक्रोलिमस की खुराक को रक्त में इसकी एकाग्रता के आधार पर कम किया जाना चाहिए।
लोसार्टन:फ्लुकोनाज़ोल लोसार्टन के चयापचय को उसके सक्रिय मेटाबोलाइट (ई-3174) में रोकता है, जो लोसार्टन लेते समय एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी से जुड़े अधिकांश प्रभावों के लिए जिम्मेदार होता है। उपचार की पूरी अवधि के दौरान रोगियों में रक्तचाप की निरंतर निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
मेथाडोन:फ्लुकोनाज़ोल रक्त सीरम में मेथाडोन की एकाग्रता को बढ़ाने में सक्षम है। मेथाडोन की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी): जब फ्लुकोनाज़ोल सी मैक्स और फ्लर्बिप्रोफेन के एयूसी के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो केवल फ्लर्बिप्रोफेन का उपयोग करते समय समान संकेतकों की तुलना में क्रमशः 23% और 81% की वृद्धि होती है। इसी तरह, फ्लुकोनाज़ोल और रेसमिक इबुप्रोफेन (400 मिलीग्राम की खुराक पर) के एक साथ उपयोग के साथ, फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय आइसोमर एस-(+) के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 15% और 82% की वृद्धि हुई, समान संकेतकों की तुलना में जब केवल रेसमिक इबुप्रोफेन का उपयोग करना।
लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, यह ज्ञात है कि फ्लुकोनाज़ोल अन्य NSAIDs के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाने में सक्षम है जो CYP2C9 isoenzyme (उदाहरण के लिए, नेप्रोक्सन, लोर्नोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, डाइक्लोफेनाक) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। इन दवाओं के संयुक्त उपयोग के मामले में, एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और विषाक्त अभिव्यक्तियों की पहचान करने के लिए लगातार निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। NSAIDs के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
फ़िनाइटोइन:फ्लुकोनाज़ोल यकृत में फ़िनाइटोइन के चयापचय को रोकता है। 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 250 मिलीग्राम की खुराक पर फ़िनाइटोइन के एक साथ बार-बार उपयोग से फ़िनाइटोइन के एयूसी24 और सी मिनट में क्रमशः 75% और 128% की वृद्धि हुई। इन दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए ताकि फ़िनाइटोइन के विषाक्त प्रभाव के विकास को बाहर किया जा सके।
प्रेडनिसोन:चिकित्सा के 3 महीने के पाठ्यक्रम के बाद फ्लुकोनाज़ोल वापसी की पृष्ठभूमि के खिलाफ यकृत प्रत्यारोपण के बाद एक रोगी में तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता के विकास पर एक रिपोर्ट है। संभवतः, फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी के बंद होने से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिससे प्रेडनिसोन के चयापचय में वृद्धि हुई। जब अधिवृक्क अपर्याप्तता का पता लगाने के लिए फ्लुकोनाज़ोल बंद कर दिया जाता है, तो प्रेडनिसोन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ दीर्घकालिक संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों को निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।
रिफाब्यूटिन: Fluconazole रक्त सीरम में rifabutin की एकाग्रता को बढ़ाता है, जिससे rifabutin के AUC में 80% तक की वृद्धि होती है। Fluconazole और rifabutin के एक साथ उपयोग के साथ, यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है। दवाओं के इस संयोजन का उपयोग करते समय, रिफैब्यूटिन के विषाक्त प्रभाव के लक्षणों को ध्यान में रखना आवश्यक है।
सक्विनावीर: CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा लीवर में सैक्विनावीर के चयापचय को बाधित करने और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल सैक्विनवीर के एयूसी और सीमैक्स को क्रमशः लगभग 50% और 55% बढ़ा देता है। Fluconazole और saquinavir/ritonavir के बीच बातचीत का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए बातचीत और भी अधिक स्पष्ट हो सकती है। सैक्विनावीर की खुराक को कम या ज्यादा करना पड़ सकता है।
सल्फोनीलुरेस: स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि मौखिक सल्फोनीलुरिया (जैसे, क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड, टोलबुटामाइड) के साथ फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप उनका आधा जीवन लंबा हो गया। फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त शर्करा के स्तर की नियमित निगरानी और, यदि आवश्यक हो, तो सल्फोनीलुरिया दवाओं की खुराक में समय पर कमी आवश्यक है।
थियोफिलाइन:एक प्लेसबो-नियंत्रित ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन में जब 14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेते हुए, थियोफिलाइन की औसत प्लाज्मा निकासी दर 18% कम हो गई थी। थियोफिलाइन की उच्च खुराक का उपयोग करने वाले या थियोफिलाइन के विषाक्त अभिव्यक्तियों के विकास के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफिलाइन विषाक्त प्रभाव के लक्षणों की उपस्थिति की निगरानी करना आवश्यक है। यदि विषाक्तता के लक्षण दिखाई देते हैं, तो चिकित्सा का उचित सुधार किया जाना चाहिए।
विंका एल्कलॉइड:लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, यह माना जाता है कि फ्लुकोनाज़ोल रक्त प्लाज्मा में विंका एल्कलॉइड की एकाग्रता को बढ़ाने में सक्षम है (उदाहरण के लिए, विन्क्रिस्टाइन और विनब्लास्टाइन) और इस प्रकार, न्यूरोटॉक्सिसिटी के विकास की ओर ले जाता है, जो संभवतः निषेध से जुड़ा हो सकता है CYP3A4 आइसोनिजाइम का।
विटामिन ए:ऑल-ट्रांस रेटिनोइक एसिड (विटामिन ए का एक एसिड रूप) और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ मस्तिष्क के स्यूडोट्यूमर के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास के एक मामले की रिपोर्ट है। , जो फ्लुकोनाज़ोल बंद होने के बाद हल हो गया। इस संयोजन का उपयोग संभव है, लेकिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रतिक्रिया विकसित होने की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।
वोरिकोनाज़ोल (CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes का अवरोधक): 8 स्वस्थ पुरुषों में वोरिकोनाज़ोल का एक साथ मौखिक प्रशासन (पहले दिन हर 12 घंटे में 400 मिलीग्राम, फिर 2.5 दिनों के लिए हर 12 घंटे में 200 मिलीग्राम) और फ्लुकोनाज़ोल (पहले दिन 400 मिलीग्राम, फिर 4 दिनों के लिए हर 24 घंटे में 200 मिलीग्राम) स्वयंसेवकों के परिणामस्वरूप वोरिकोनाज़ोल के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 57% (90% सीआई: 20%, 107%) और 79% (90% सीआई: 40%, 128%) की वृद्धि हुई। यह ज्ञात नहीं है कि वोरिकोनाज़ोल या फ्लुकोनाज़ोल की खुराक और/या आवृत्ति को कम करने से यह प्रभाव समाप्त हो जाएगा। फ्लुकोनाज़ोल के साथ वोरिकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, वोरिकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े प्रतिकूल घटनाओं के विकास के लिए रोगियों की स्थिति की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
ज़िडोवुडिन:जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल ज़िडोवुडिन की निकासी को लगभग 45% कम कर देता है और ज़िडोवुडिन के सीएमएक्स और एयूसी को क्रमशः 84% और 74% बढ़ा देता है। इसके अलावा, फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, जिडोवुडिन के आधे जीवन में लगभग 128% की वृद्धि देखी गई। दवाओं के इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों को जिडोवुडिन के उपयोग से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए निगरानी की जानी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो जिडोवुडिन की खुराक को कम करना संभव है।
एज़िथ्रोमाइसिन: 800 मिलीग्राम की एक खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर 1200 मिलीग्राम की खुराक पर एज़िथ्रोमाइसिन की एकल खुराक के प्रभाव को स्थापित करने के लिए, साथ ही एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर फ्लुकोनाज़ोल का प्रभाव, एक खुला, यादृच्छिक, त्रिपक्षीय क्रॉसओवर अध्ययन। 18 स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल करके आयोजित किया गया था। फ्लुकोनाज़ोल और एज़िथ्रोमाइसिन के बीच कोई महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं था।
गर्भनिरोधक गोली:फ्लुकोनाज़ोल की कई खुराक की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के उपयोग पर दो फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किए गए हैं। 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, हार्मोन के स्तर पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया था, जबकि 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक सेवन के साथ, एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल के एयूसी में क्रमशः 40% और 24% की वृद्धि हुई। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
इवाकाफ्टर:सिस्टिक फाइब्रोसिस (CFTR) में ट्रांसमेम्ब्रेन कंडक्टेंस रेगुलेटर जीन के एक शक्तिशाली इवाकाफ्टर के साथ एक साथ उपयोग ने इवाकाफ्टर के जोखिम को 3 गुना और हाइड्रोक्सीमेथाइल-इवाकाफ्टर (एमएल) को 1.9 गुना बढ़ा दिया। सहवर्ती मध्यम CYP3A अवरोधक जैसे फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों को सलाह दी जाती है कि वे इवाकाफ्टर की खुराक को प्रतिदिन एक बार 150 मिलीग्राम तक कम करें।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था
एक अवलोकन अध्ययन के परिणामों ने गर्भावस्था के पहले तिमाही के दौरान फ्लुकोनाज़ोल लेने वाली महिलाओं में सहज गर्भपात का एक बढ़ा जोखिम दिखाया।
नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के मामले (ब्रैचीसेफली, ऑरिक्युलर डिसप्लेसिया, पूर्वकाल फॉन्टानेल का अत्यधिक इज़ाफ़ा, कूल्हे की वक्रता, ह्यूमरौलनार सिनोस्टोसिस सहित) का वर्णन किया गया है, जिनकी माताओं ने तीन या अधिक के लिए फ्लुकोनाज़ोल (400-800 मिलीग्राम / दिन) की उच्च खुराक ली। coccidioidomycosis के उपचार के लिए महीने, हालांकि फ्लुकोनाज़ोल के साथ इन मामलों का कारण संबंध स्पष्ट नहीं है।
पशु अध्ययनों ने दवा की प्रजनन विषाक्तता को दिखाया है।
फ्लुकोनाज़ोल मानक खुराक पर और अल्पकालिक उपचार के लिए गर्भावस्था के दौरान उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि अपेक्षित लाभ जोखिम से काफी अधिक न हो।
संभावित जीवन-धमकाने वाले संक्रमणों के मामलों को छोड़कर, गर्भावस्था के दौरान उच्च खुराक और / या लंबे समय तक उपयोग के लिए फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
स्तन पिलानेवाली
फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में गुजरता है, जबकि स्तन के दूध में इसकी सांद्रता रक्त प्लाज्मा की तुलना में कम होती है। आप 200 मिलीग्राम या उससे कम की मानक खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की एकल खुराक के बाद स्तनपान जारी रख सकती हैं। फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग या उच्च खुराक में उपयोग किए जाने पर स्तनपान कराने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
उपजाऊपन
फ्लुकोनाज़ोल का मादा और नर चूहों की प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

वाहनों को चलाने और यांत्रिक उपकरणों को बनाए रखने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों को चलाने और यांत्रिक उपकरणों को बनाए रखने की क्षमता पर दवा फ्लुकोनाज़ोल, कैप्सूल 150 मिलीग्राम के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।
हालांकि, रोगियों को दवा का उपयोग करते समय चक्कर आना या आक्षेप विकसित होने की संभावना के बारे में सूचित किया जाना चाहिए ("साइड इफेक्ट" अनुभाग देखें) और सलाह दी जाती है कि इनमें से कोई भी लक्षण विकसित होने पर कार न चलाएं या यांत्रिक उपकरणों के साथ काम न करें।

एहतियाती उपाय

गुर्दे
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम कैप्सूल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (अनुभाग "खुराक और प्रशासन की विधि" देखें)।
हेपेटोबिलरी सिस्टम
दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग यकृत से गंभीर विषाक्त प्रतिक्रियाओं के विकास के साथ हो सकता है, जिसमें घातक भी शामिल है। यदि रोगी को गंभीर सहवर्ती रोग हैं तो ऐसी प्रतिक्रियाओं के विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है। ऐसे मामलों में जहां हेपेटोटॉक्सिसिटी का विकास फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़ा था, रोगी की स्थिति और दवा की दैनिक खुराक, उपचार की अवधि, रोगी की उम्र और लिंग के बीच कोई संबंध नहीं पाया गया। फ्लुकोनाज़ोल का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था।
जिन रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान असामान्य यकृत समारोह परीक्षण का अनुभव होता है, उन्हें अधिक गंभीर जिगर की क्षति के संकेतों के लिए निगरानी की जानी चाहिए।
मरीजों को उन लक्षणों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए जो गंभीर जिगर की क्षति (गंभीर कमजोरी, एनोरेक्सिया, लगातार मतली, उल्टी और पीलिया) का संकेत दे सकते हैं। यदि आप उपरोक्त लक्षणों का अनुभव करते हैं, तो आपको तुरंत फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग बंद कर देना चाहिए और डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम
फ्लुकोनाज़ोल सहित कुछ एज़ोल्स इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने से जुड़े हैं। फ्लुकोनाज़ोल के साथ इलाज किए गए रोगियों में पोस्ट-मार्केटिंग फॉलो-अप की अवधि के दौरान, क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने और पाइरॉएट प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के विकास के बहुत दुर्लभ मामले थे। इन मामलों को गंभीर बीमारियों वाले रोगियों में कई जोखिम कारकों के संयोजन के साथ दर्ज किया गया था, जैसे कि संरचनात्मक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, साथ ही साथ अन्य दवाओं के उपयोग के साथ जो इन जटिलताओं के विकास का कारण बन सकते हैं।
फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम कैप्सूल का उपयोग प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। अन्य दवाओं के फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचते हैं और साइटोक्रोम P450 के CYP3A4 आइसोनिजाइम का उपयोग करके मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, contraindicated है (अनुभाग "अंतर्विरोध" और "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)।
हेलोफैंट्रिन
यह स्थापित किया गया है कि हेलोफैंट्रिन CYP3A4 आइसोनिजाइम का एक सब्सट्रेट है और अनुशंसित चिकित्सीय खुराक पर उपयोग किए जाने पर क्यूटीसी अंतराल को बढ़ाता है। इस संबंध में, हेलोफैंट्रिन और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं
दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, रोगियों ने स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस के प्रकार की एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित कीं।
एड्स रोगियों में कई दवाओं के साथ गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। यदि फ्लुकोनाज़ोल लेते समय एक सतही फंगल संक्रमण वाले रोगी में त्वचा पर लाल चकत्ते विकसित होते हैं, तो दवा का आगे उपयोग बंद कर देना चाहिए। यदि एक आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगी को त्वचा पर लाल चकत्ते हो जाते हैं, तो उसकी स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए, और बुलस रैश या एरिथेमा मल्टीफॉर्म की स्थिति में, फ्लुकोनाज़ोल को बंद कर देना चाहिए।
अतिसंवेदनशीलता
दुर्लभ मामलों में, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।
साइटोक्रोम P450
Fluconazole CYP2C9 isoenzyme का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक है। इसके अलावा, फ्लुकोनाज़ोल CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक है। इस संबंध में, CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किए गए एक संकीर्ण चिकित्सीय खिड़की के साथ फ्लुकोनाज़ोल, 150 मिलीग्राम कैप्सूल और ड्रग्स लेने वाले रोगियों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें) )
टेरफेनाडाइन
टेरफेनाडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का खुराक में उपयोग करते समय रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए<400 мг в сутки (अनुभाग "अंतर्विरोध" और "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)।
excipients
Fluconazole 150 mg कैप्सूल में लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

उपयोग के लिए निर्देश

उपयोग के लिए फ्लुकोनाज़ोल निर्देश

खुराक की अवस्था

सफेद शरीर और नारंगी टोपी के साथ नंबर 3 हार्ड जिलेटिन कैप्सूल। कैप्सूल की सामग्री एक पीले रंग के टिंट के साथ सफेद या सफेद रंग का एक पाउडर या संकुचित द्रव्यमान होता है, जिसे दबाने पर विघटित हो जाता है।

मिश्रण

1 कैप्सूल में शामिल हैं:

सक्रिय संघटक: फ्लुकोनाज़ोल - 50.0 मिलीग्राम;

सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 69.5 मिलीग्राम; मकई स्टार्च - 25.0 मिलीग्राम; पोविडोन के -17 (पॉलीविनाइलपायरोलिडोन कम आणविक भार) - 3.0 मिलीग्राम; कैल्शियम स्टीयरेट - 1.5 मिलीग्राम; कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.7 मिलीग्राम; सोडियम लॉरिल सल्फेट - 0.3 मिलीग्राम;

हार्ड जिलेटिन कैप्सूल नंबर 3:

केस: [टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 2.0%, जिलेटिन - 100% तक];

ढक्कन: [टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 2.0%, अज़ोरूबिन डाई - 0.0328%, सूर्यास्त पीला डाई - 0.219%, जिलेटिन - 100% तक]।

फार्माकोडायनामिक्स

फ्लुकोनाज़ोल एक ट्राईज़ोल एंटिफंगल एजेंट है जो कवक कोशिका में स्टेरोल संश्लेषण का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

Fluconazole ने निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि दिखाई है: Candida albicans, Candida glabrata (कई उपभेद मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं), Candida parapsilosis, Candida उष्णकटिबंधीय, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स।

फ्लुकोनाज़ोल को निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इन विट्रो में सक्रिय दिखाया गया है, लेकिन इसका नैदानिक ​​​​महत्व अज्ञात है: कैंडिडा डब्लिनेंसिस, कैंडिडा गिलियरमोंडी, कैंडिडा केफिर, कैंडिडा लुसिटानिया।

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल जानवरों में फंगल संक्रमण के विभिन्न मॉडलों में सक्रिय होता है। फ्लुकोनाज़ोल अवसरवादी मायकोसेस में प्रभावी है, जिसमें कैंडिडा एसपीपी के कारण भी शामिल हैं। (इम्यूनोसप्रेस्ड जानवरों में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित), क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स (इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित), माइक्रोस्पोरम एसपीपी। और ट्राइकोफाइटन एसपीपी। फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि जानवरों में स्थानिक मायकोसेस के मॉडल में भी स्थापित की गई है, जिसमें सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा वाले जानवरों में ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटाइड्स, कोकिडायोइड्स इमिटिस (इंट्राक्रेनियल संक्रमण सहित) और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सुलटम के कारण होने वाले संक्रमण शामिल हैं।

फ्लुकोनाज़ोल में साइटोक्रोम P450 प्रणाली पर निर्भर कवक एंजाइमों के लिए एक उच्च विशिष्टता है। 28 दिनों तक प्रति दिन 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ थेरेपी पुरुषों में रक्त प्लाज्मा में टेस्टोस्टेरोन की एकाग्रता या प्रसव उम्र की महिलाओं में स्टेरॉयड की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करती है। प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का अंतर्जात स्टेरॉयड की एकाग्रता और स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

फ्लुकोनाज़ोल के प्रतिरोध के विकास के तंत्र

फ्लुकोनाज़ोल प्रतिरोध निम्नलिखित मामलों में विकसित हो सकता है: एंजाइम में एक गुणात्मक या मात्रात्मक परिवर्तन जो फ्लुकोनाज़ोल (लैनोस्टेरिल 14-α-डेमिथाइलस) का लक्ष्य है, फ्लुकोनाज़ोल के लक्ष्य तक पहुंच में कमी, या इन तंत्रों का संयोजन। लक्ष्य एंजाइम को कूटने वाले ERG11 जीन में बिंदु उत्परिवर्तन लक्ष्य के संशोधन और एज़ोल्स के लिए आत्मीयता में कमी की ओर ले जाते हैं। ERG11 जीन की अभिव्यक्ति में वृद्धि से लक्ष्य एंजाइम की उच्च सांद्रता का उत्पादन होता है, जो सेल में सभी एंजाइम अणुओं को दबाने के लिए इंट्रासेल्युलर तरल पदार्थ में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता को बढ़ाने की आवश्यकता पैदा करता है।

प्रतिरोध का दूसरा महत्वपूर्ण तंत्र कवक कोशिका से दवाओं के सक्रिय निष्कासन (इफ्लक्स) में शामिल दो प्रकार के ट्रांसपोर्टरों के सक्रियण के माध्यम से इंट्रासेल्युलर अंतरिक्ष से फ्लुकोनाज़ोल का सक्रिय निष्कासन है। ऐसे ट्रांसपोर्टरों में एमडीआर जीन (मल्टीड्रग रेजिस्टेंस - मल्टीपल ड्रग रेजिस्टेंस) द्वारा एन्कोडेड मुख्य मध्यस्थ, और एटीपी-बाइंडिंग कैसेट ट्रांसपोर्टर सुपरफैमिली सीडीआर जीन (कैंडिडा रेजिस्टेंस जीन टू एजोल एंटीमायोटिक्स) द्वारा एन्कोडेड शामिल हैं।

एमडीआर जीन की अधिकता से फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिरोध होता है, जबकि सीडीआर जीन की अधिकता से विभिन्न एज़ोल्स का प्रतिरोध हो सकता है। कैंडिडा ग्लाब्रेटा में प्रतिरोध आमतौर पर सीडीआर जीन की अधिकता द्वारा मध्यस्थ होता है, जिसके परिणामस्वरूप कई एज़ोल्स का प्रतिरोध होता है। उन उपभेदों के लिए जिनमें न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (MIC) को मध्यवर्ती (16-32 μg / ml) के रूप में परिभाषित किया गया है, फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

कैंडिडा क्रूसी को फ्लुकोनाज़ोल के लिए प्रतिरोधी माना जाना चाहिए। प्रतिरोध का तंत्र फ्लुकोनाज़ोल के निरोधात्मक प्रभाव के लिए लक्ष्य एंजाइम की कम संवेदनशीलता के साथ जुड़ा हुआ है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इसकी जैव उपलब्धता 90% है। 150 मिलीग्राम के खाली पेट पर अंतर्ग्रहण के बाद अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) रक्त प्लाज्मा में 90% सामग्री है जब 2.5-3.5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। एक साथ भोजन का सेवन मौखिक रूप से लिए गए फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। प्रशासन के बाद 0.5-1.5 घंटे (टीसीमैक्स) के बाद प्लाज्मा एकाग्रता अधिकतम तक पहुंच जाती है। प्लाज्मा सांद्रता सीधे खुराक के समानुपाती होती है।

संतुलन की 90% एकाग्रता चिकित्सा की शुरुआत के बाद चौथे या पांचवें दिन तक पहुंच जाती है (दिन में एक बार दवा की कई खुराक के साथ)।

खुराक के पहले दिन का उपयोग जो सामान्य दैनिक खुराक का 2 गुना है, दूसरे दिन तक संतुलन एकाग्रता के 90% के बराबर फ्लुकोनाज़ोल की प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचने की अनुमति देता है। वितरण की स्पष्ट मात्रा (Vd) शरीर में पानी की कुल मात्रा के करीब पहुंचती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम है

वितरण

फ्लुकोनाज़ोल मस्तिष्कमेरु द्रव सहित शरीर के सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। लार और थूक में फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता प्लाज्मा के समान होती है। फंगल मैनिंजाइटिस के रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में फ्लुकोनाज़ोल की सामग्री रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता का 80% तक पहुंच जाती है।

स्ट्रेटम कॉर्नियम, एपिडर्मिस, डर्मिस और पसीने के तरल पदार्थ में, उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है जो प्लाज्मा स्तर से अधिक होती है।

उपापचय

फ्लुकोनाज़ोल का 5% से कम यकृत के माध्यम से प्राथमिक मार्ग के दौरान चयापचय होता है। Fluconazole का आधा जीवन (T1 / 2) लगभग 30 घंटे है। लंबे समय तक प्लाज्मा टी 1/2 आपको योनि कैंडिडिआसिस के लिए एक बार फ्लुकोनाज़ोल लेने की अनुमति देता है और अन्य संकेतों के लिए दिन में एक बार या सप्ताह में एक बार।

प्रजनन

Fluconazole मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। प्रशासित खुराक का लगभग 80% अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। Fluconazole निकासी क्रिएटिनिन निकासी के लिए आनुपातिक है। परिधीय रक्त में फ्लुकोनाज़ोल मेटाबोलाइट्स का पता नहीं चला।

बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बच्चों में, फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के निम्नलिखित मूल्य प्राप्त किए गए थे:

आयु खुराक आधा जीवन (घंटे) के अंतर्गत क्षेत्र

एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) (एमसीजी एच/एमएल)

9 महीने - 13 साल एकल खुराक - मौखिक रूप से 2 मिलीग्राम/किलोग्राम 25.0 94.7

9 महीने - 13 साल एकल खुराक - मौखिक रूप से 8 मिलीग्राम/किलोग्राम 19.5 362.5

औसत आयु 7 वर्ष बार-बार मौखिक प्रशासन 3 मिलीग्राम / किग्रा 15.5 41.6

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

गुर्दे की कमी वाले रोगी

गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में (ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर)

< 20 мл/мин) Т1/2 возрастал от 30 до 98 часов. Поэтому в дальнейшем необходимо снижение дозы препарата.

बुजुर्ग रोगी

यह पाया गया कि 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में मौखिक रूप से 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की एकल खुराक के साथ, जिनमें से कुछ एक साथ मूत्रवर्धक ले रहे थे, Cmax 1.54 μg / ml था और दवा लेने के 1.3 घंटे बाद तक पहुंच गया था। माध्य AUC मान 76.4 ± 20.3 µg∙h/ml थे, माध्य टर्मिनल T1/2 46.2 घंटे था। ये फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों में वर्णित लोगों की तुलना में अधिक हैं। मूत्रवर्धक के सह-प्रशासन ने AUC या Cmax को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (74 मिली/मिनट), फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता मूत्र में अपरिवर्तित पाई गई (0-24 घंटे, 22%), और बुजुर्ग रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल (0.124 मिली/मिनट/किलोग्राम) की गुर्दे की निकासी आमतौर पर युवा स्वयंसेवकों की तुलना में कम थी। इसलिए, बुजुर्ग रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के वितरण में परिवर्तन इस आयु वर्ग में कम गुर्दे समारोह के साथ जुड़ा हुआ प्रतीत होता है।

दुष्प्रभाव

विश्व स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ) की सिफारिशों के अनुसार साइड इफेक्ट की घटनाओं का वर्गीकरण:

बहुत आम 1/10;

अक्सर 1/100 to< 1/10;

असामान्य 1/1000 से< 1/100;

दुर्लभ 1/10000 से< 1/1000;

बहुत मुश्किल से< 1/10000, включая отдельные сообщения;

आवृत्ति अज्ञात है - उपलब्ध आंकड़ों के अनुसार, घटना की आवृत्ति को स्थापित करना संभव नहीं है।

तंत्रिका तंत्र विकार:

अक्सर - सिरदर्द;

अक्सर - चक्कर आना, आक्षेप, स्वाद में बदलाव, पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन;

शायद ही कभी - कंपकंपी।

संवेदी गड़बड़ी:

बार-बार - चक्कर आना।

जठरांत्रिय विकार:

अक्सर - पेट दर्द, दस्त, मतली, उल्टी;

शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, पेट फूलना, अपच, कब्ज, भूख न लगना।

जिगर और पित्त पथ विकार:

अक्सर - "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि में वृद्धि;

शायद ही कभी - बिलीरुबिन की एकाग्रता में वृद्धि, पित्त पथ का ठहराव, पीलिया;

शायद ही कभी - जिगर की विफलता, हेपेटोसेलुलर नेक्रोसिस, हेपेटाइटिस, हेपेटोटॉक्सिसिटी, कुछ मामलों में घातक, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, हेपेटोसेलुलर क्षति।

त्वचा संबंधी विकार:

अक्सर - दाने;

अक्सर - पसीना बढ़ जाना, दवा के दाने;

शायद ही कभी - खालित्य, एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घाव, सिंड्रोम सहित

स्टीवंस-जॉनसन और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पुस्टुलोसिस।

प्रतिरक्षा प्रणाली विकार:

शायद ही कभी - एनाफिलेक्सिस (एंजियोएडेमा सहित, चेहरे की सूजन, पित्ती, खुजली)।

रक्त और लसीका प्रणाली विकार:

अक्सर - एनीमिया;

शायद ही कभी - ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया शामिल हैं।

हृदय संबंधी विकार:

अक्सर - ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता (टॉर्सडे डी पॉइंट्स)।

चयापचय और पोषण संबंधी विकार:

शायद ही कभी - रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि, हाइपोकैलिमिया।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार:

शायद ही कभी - मायलगिया।

अक्सर - कमजोरी, अस्टेनिया, थकान, बुखार, अत्यधिक पसीना आना।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से एड्स या कैंसर जैसी गंभीर बीमारियों से पीड़ित लोगों में, फ्लुकोनाज़ोल और इसी तरह की दवाओं के साथ उपचार के दौरान रक्त की मात्रा, गुर्दे और यकृत के कार्य में परिवर्तन देखा गया है, लेकिन इन परिवर्तनों का नैदानिक ​​​​महत्व और उपचार से उनका संबंध नहीं है। स्थापित किया गया।

बिक्री सुविधाएँ

बिना प्रिस्क्रिप्शन के जारी किया गया

विशेष स्थिति

यदि संस्कृति या अन्य प्रयोगशाला परिणाम उपलब्ध नहीं हैं, तो उपचार शुरू किया जा सकता है, लेकिन उपलब्ध होने पर कवकनाशी चिकित्सा के उचित समायोजन की सिफारिश की जाती है।

चूंकि फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, इसलिए गुर्दे की कमी वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए। फ्लुकोनाज़ोल के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ, खुराक क्रिएटिनिन निकासी पर आधारित होना चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग यकृत में विषाक्त परिवर्तनों के साथ किया गया था, जिसमें घातक भी शामिल है, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों के मामले में, दवा की कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी।

दवा का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था, इसके संकेत चिकित्सा की समाप्ति के बाद गायब हो गए। उपचार के दौरान जिगर की शिथिलता विकसित करने वाले रोगियों को अधिक गंभीर जिगर की क्षति के संकेतों के लिए निगरानी की जानी चाहिए। नैदानिक ​​​​संकेतों और जिगर की क्षति के लक्षणों की उपस्थिति के साथ, जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़ा हो सकता है, दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए।

अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल शायद ही कभी एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है।

फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान, रोगियों ने शायद ही कभी एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घाव जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस विकसित किए हैं।

एचआईवी संक्रमित रोगियों में कई दवाओं के साथ गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। ऐसे मामलों में जहां सतही फंगल संक्रमण वाले मरीजों में एक दांत विकसित होता है और निश्चित रूप से फ्लुकोनाज़ोल से संबंधित माना जाता है, दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए। जब आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में दाने होते हैं, तो उनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और यदि बुलबुल परिवर्तन या एरिथेमा मल्टीफॉर्म दिखाई देते हैं, तो फ्लुकोनाज़ोल को बंद कर देना चाहिए।

फ्लुकोनाज़ोल और कौमारिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रोथ्रोम्बिन समय को एक साथ नियंत्रित करना आवश्यक है।

कैंडिडा अल्बिकन्स के अलावा कैंडिडा के उपभेदों के कारण होने वाले सुपरिनफेक्शन के मामले, जिनमें अक्सर फ्लुकोनाज़ोल (उदाहरण के लिए, कैंडिडा क्रूसी) के लिए प्राकृतिक प्रतिरोध होता है, की सूचना मिली है। ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि का कारण बन सकता है। फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, क्यूटी अंतराल और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या स्पंदन में वृद्धि बहुत कम जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में बहुत कम देखी गई, जैसे कि कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करती है। इसलिए, संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले इन रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। जिगर, हृदय और गुर्दे की बीमारियों वाले मरीजों को दवा का उपयोग करने से पहले डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है। योनि कैंडिडिआसिस के लिए फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम का उपयोग करते समय, रोगियों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि लक्षणों में सुधार आमतौर पर 24 घंटों के बाद देखा जाता है, लेकिन कभी-कभी उन्हें पूरी तरह से गायब होने में कई दिन लगते हैं। यदि लक्षण कई दिनों तक बने रहते हैं, तो आपको डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

400 मिलीग्राम / दिन से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग और टेरफेनडाइन की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)।

CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए संकीर्ण चिकित्सीय प्रोफ़ाइल वाली दवाओं के साथ एक साथ चिकित्सा के साथ, सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

नैदानिक ​​​​और सूक्ष्मजीवविज्ञानी छूट की उपस्थिति तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए। उपचार की समयपूर्व समाप्ति से रिलेप्स होता है।

डाई एज़ोरूबिन, जो दवा का हिस्सा है, ब्रोन्कियल अस्थमा सहित एलर्जी का कारण बन सकता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के असहिष्णुता वाले रोगियों में एलर्जी की प्रतिक्रिया अधिक आम है।

वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करने का अनुभव इंगित करता है कि दवा के उपयोग से जुड़े वाहनों और तंत्र को चलाने की क्षमता का उल्लंघन होने की संभावना नहीं है। हालांकि, यदि रोगी दवा लेते समय चक्कर आना, उनींदापन और आक्षेप विकसित करता है, तो आपको संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होना बंद कर देना चाहिए।

संकेत

Fluconazole वयस्कों में निम्नलिखित विकारों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:

क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस;

coccidioidomycosis;

आक्रामक कैंडिडिआसिस;

श्लेष्मा कैंडिडिआसिस, जिसमें ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, एसोफैगल कैंडिडिआसिस, कैंडिड्यूरिया और क्रोनिक म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस शामिल हैं;

मौखिक गुहा की पुरानी एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़ी), जब मौखिक स्वच्छता या सामयिक उपचार पर्याप्त नहीं है;

योनि कैंडिडिआसिस, तीव्र या आवर्तक जब सामयिक चिकित्सा लागू नहीं होती है;

कैंडिडल बैलेनाइटिस जब सामयिक चिकित्सा लागू नहीं होती है;

जब प्रणालीगत उपचार का संकेत दिया जाता है, तो टिनिअ पेडिस, ट्रंक के डर्माटोफाइटिस, टिनिआ ग्रोइन, वर्सीकलर वर्सीकोलर, और त्वचा के कैंडिडल संक्रमण सहित डर्माटोमाइकोसिस;

नाखूनों के डर्माटोफाइटिस (ओनिकोमाइकोसिस) जब अन्य दवाओं के साथ उपचार स्वीकार्य नहीं है।

Fluconazole वयस्कों में निम्नलिखित बीमारियों की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है:

पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम वाले रोगियों में आवर्तक क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस;

ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस और एसोफैगल कैंडिडिआसिस के रिलैप्स

एचआईवी संक्रमित रोगियों को दोबारा होने का उच्च जोखिम;

योनि कैंडिडिआसिस (प्रति वर्ष 4 या अधिक एपिसोड) की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए;

लंबे समय तक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में कैंडिडल संक्रमण की रोकथाम के लिए (जैसे कि कीमोथेरेपी के दौर से गुजर रहे हेमोब्लास्टोस वाले रोगी या हेमटोपोइएटिक स्टेम सेल प्रत्यारोपण से गुजरने वाले रोगी)।

Fluconazole बच्चों में निम्नलिखित स्थितियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:

श्लेष्मा कैंडिडिआसिस (ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस और एसोफैगल कैंडिडिआसिस);

आक्रामक कैंडिडिआसिस;

क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस।

Fluconazole बच्चों में निम्नलिखित बीमारियों की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है:

इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड रोगियों में कैंडिडा संक्रमण।

बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग रखरखाव चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है, जो कि रिलेप्स के उच्च जोखिम में है।

मतभेद

फ्लुकोनाज़ोल, दवा के अन्य घटकों या फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनडाइन का एक साथ प्रशासन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें);

दवाओं के साथ एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकता है और CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, एमियोडेरोन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें);

लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;

स्तनपान की अवधि;

3 वर्ष तक के बच्चों की आयु (इस खुराक के रूप के लिए)।

सावधानी से

लीवर फेलियर;

किडनी खराब;

सतही फंगल संक्रमण और आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक दाने की उपस्थिति;

400 मिलीग्राम / दिन से कम की खुराक पर टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग;

कई जोखिम वाले कारकों (जैविक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करते हैं) वाले रोगियों में संभावित रूप से पूर्वाभास की स्थिति।

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था

गर्भवती महिलाओं में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग का पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के कई मामलों का वर्णन किया गया है जिनकी माताओं को गर्भावस्था के पहले तिमाही में अधिकांश या सभी के लिए उच्च खुराक वाली फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी मिली है।

(प्रति दिन 400-800 मिलीग्राम)।

निम्नलिखित विकासात्मक विकार नोट किए गए: ब्रैकीसेफली, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से का बिगड़ा हुआ विकास, कपाल तिजोरी का बिगड़ा हुआ गठन, फांक तालु, फीमर की वक्रता, पसलियों का पतला और लंबा होना, आर्थ्रोग्रोपोसिस और जन्मजात हृदय दोष। वर्तमान में, गर्भावस्था के पहले तिमाही में फ्लुकोनाज़ोल की कम खुराक (वुल्वोवागिनल कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए 150 मिलीग्राम एक बार) के उपयोग के साथ सूचीबद्ध जन्मजात विसंगतियों के संबंध का कोई सबूत नहीं है।

गर्भावस्था के दौरान, फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से बचना चाहिए, फंगल संक्रमण के गंभीर या जानलेवा रूपों को छोड़कर, यदि माँ को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

प्रसव उम्र की महिलाओं को गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए।

स्तनपान अवधि

फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में रक्त प्लाज्मा के समान सांद्रता में पाया जाता है, इसलिए स्तनपान के दौरान इसकी नियुक्ति को contraindicated है।

दवा बातचीत

50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की एक या एकाधिक खुराक एक साथ लेने पर फेनाज़ोन के चयापचय को प्रभावित नहीं करती है।

निम्नलिखित दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है:

अमियोडेरोन: फ्लुकोनाज़ोल और अमियोडेरोन के सह-प्रशासन से अमियोडेरोन चयापचय में अवरोध हो सकता है। एमियोडेरोन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने से जुड़ा हुआ है। Fluconazole और amiodarone का एक साथ उपयोग contraindicated है (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

सिसाप्राइड: फ्लुकोनाज़ोल और सिसाप्राइड के एक साथ उपयोग के साथ, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है, जिसमें वेंट्रिकुलर अतालता टैचीसिस्टोलिक प्रकार "पाइरॉएट" (टॉर्सडे डी पॉइंट्स) शामिल है। फ्लुकोनाज़ोल की खुराक

प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार और दिन में 4 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर सिसाप्राइड से सिसाप्राइड के प्लाज्मा एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि होती है। सिसाप्राइड और फ्लुकोनाज़ोल का सह-प्रशासन contraindicated है।

टेरफेनाडाइन: एजोल एंटीफंगल और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, क्यूटी अंतराल में वृद्धि के परिणामस्वरूप गंभीर अतालता हो सकती है। प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, क्यूटी अंतराल में वृद्धि स्थापित नहीं की गई थी, हालांकि, प्रति दिन 400 मिलीग्राम और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग रक्त प्लाज्मा में टेरफेनडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। टेरफेनाडाइन के साथ प्रति दिन 400 मिलीग्राम या उससे अधिक की खुराक में फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ प्रशासन contraindicated है। टेरफेनाडाइन के साथ संयोजन में प्रति दिन 400 मिलीग्राम से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

एस्टेमिज़ोल: एस्टेमिज़ोल या अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जिसका चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिज़ाइम द्वारा किया जाता है, इन एजेंटों के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। एस्टेमिज़ोल की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकती है और, कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के लिए। एस्टेमिज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

पिमोज़ाइड: हालांकि इन विट्रो या विवो में कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है, फ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के एक साथ उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में अवरोध हो सकता है। बदले में, पिमोज़ाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि से क्यूटी अंतराल का विस्तार हो सकता है और, कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के लिए। पिमोज़ाइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

क्विनिडाइन: इस तथ्य के बावजूद कि इन विट्रो या विवो में कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है, फ्लुकोनाज़ोल और क्विनिडाइन के एक साथ उपयोग से क्विनिडाइन के चयापचय में अवरोध भी हो सकता है। क्विनिडाइन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के साथ जुड़ा हुआ है, और कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के साथ (टॉर्सडे डी पॉइंट्स)। क्विनिडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

एरिथ्रोमाइसिन: फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिसिटी (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक टॉरडेस डी पॉइंट्स का विकास) और, परिणामस्वरूप, अचानक हृदय की मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग contraindicated है।

सावधानी बरती जानी चाहिए और खुराक समायोजन संभव है जब निम्नलिखित दवाओं का उपयोग फ्लुकोनाज़ोल के साथ किया जाता है:

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड: फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के बार-बार उपयोग से रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता में वृद्धि होती है

40%। गंभीरता की इस डिग्री के प्रभाव के लिए एक ही समय में मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल की खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन डॉक्टर को इसे ध्यान में रखना चाहिए।

रिफैम्पिसिन: फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग से एयूसी में 25% की कमी और फ्लुकोनाज़ोल के आधे जीवन की अवधि 20% तक कम हो जाती है। एक साथ रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ाने की सलाह पर विचार करना आवश्यक है।

Fluconazole साइटोक्रोम P450 isoenzymes CYP2C9 और CYP2C19 का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक है। इसके अलावा, नीचे सूचीबद्ध प्रभावों के अलावा, फ्लुकोनाज़ोल लेते समय CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का जोखिम है। इस संबंध में, इन दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए, और यदि आवश्यक हो, तो ऐसे संयोजन रोगियों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फ्लुकोनाज़ोल का निरोधात्मक प्रभाव लंबे आधे जीवन के कारण दवा बंद करने के बाद 4-5 दिनों तक बना रहता है।

अल्फेंटानिल: निकासी और वितरण की मात्रा में कमी, अल्फेंटानिल के आधे जीवन में वृद्धि हुई है। यह फ्लुकोनाज़ोल द्वारा CYP3A4 isoenzyme के निषेध के कारण हो सकता है। अल्फेंटानिल की खुराक को कम या ज्यादा करना पड़ सकता है। एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन: फ्लुकोनाज़ोल एमिट्रिप्टिलाइन और नॉर्ट्रिप्टिलाइन के प्रभाव को बढ़ाता है। 5-नॉर्ट्रिप्टिलाइन और / या एस-एमिट्रिप्टिलाइन की एकाग्रता को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा की शुरुआत में और शुरुआत के एक सप्ताह बाद मापा जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन / नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

एम्फोटेरिसिन बी: ​​प्रणालीगत सी। अल्बिकन्स संक्रमण में छोटे योज्य एंटिफंगल प्रभाव, इंट्राक्रैनील क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स संक्रमण में कोई बातचीत नहीं, और प्रणालीगत ए। फ्यूमिगेटस संक्रमण में विरोध। इन परिणामों का नैदानिक ​​​​महत्व स्पष्ट नहीं है।

एंटीकोआगुलंट्स: अन्य एंटिफंगल एजेंटों (एज़ोल डेरिवेटिव्स) की तरह, फ्लुकोनाज़ोल, जब वार्फरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय (12% तक) बढ़ जाता है, और इसलिए रक्तस्राव का विकास संभव है (रक्तगुल्म, नाक और जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना ) . Coumarin anticoagulants प्राप्त करने वाले रोगियों में, चिकित्सा के दौरान और एक साथ उपयोग के बाद 8 दिनों तक प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी करना आवश्यक है। Warfarin खुराक समायोजन की व्यवहार्यता का भी आकलन किया जाना चाहिए।

एज़िथ्रोमाइसिन: 1200 मिलीग्राम की एकल खुराक में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ 800 मिलीग्राम की एकल खुराक में मौखिक फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, दोनों दवाओं के बीच एक स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक बातचीत स्थापित नहीं की गई है।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय): मिडाज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल मिडाज़ोलम सांद्रता और साइकोमोटर प्रभाव को काफी बढ़ाता है। यदि सहवर्ती बेंजोडायजेपाइन थेरेपी की आवश्यकता होती है, तो फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों को बेंजोडायजेपाइन की उचित खुराक में कमी की उपयुक्तता का आकलन करने के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

ट्रायज़ोलम की एक खुराक के एक साथ प्रशासन के साथ, फ्लुकोनाज़ोल ट्रायज़ोलम एयूसी को लगभग 50%, सीमैक्स 25-50% और आधा जीवन बढ़ा देता है

25-50% ट्रायज़ोलम चयापचय के निषेध के कारण। ट्रायज़ोलम की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

कार्बामाज़ेपिन: फ्लुकोनाज़ोल कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और कार्बामाज़ेपिन के प्लाज्मा सांद्रता को 30% तक बढ़ा देता है। कार्बामाज़ेपिन विषाक्तता के जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए। एकाग्रता / प्रभाव के आधार पर कार्बामाज़ेपिन की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

कैल्शियम चैनल अवरोधक: कुछ कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (निफेडिपिन, इसराडिपिन, अम्लोदीपिन, वेरापामिल और फेलोडिपाइन) CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किए जाते हैं। Fluconazole कैल्शियम चैनल विरोधी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाता है। साइड इफेक्ट के विकास को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

Nevirapine: Fluconazole और nevirapine का सह-प्रशासन अकेले nevirapine के नियंत्रण की तुलना में nevirapine के जोखिम को लगभग 100% बढ़ा देता है। दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ नेविरापीन के बढ़ते उत्सर्जन के जोखिम के कारण, कुछ सावधानियां और रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

साइक्लोस्पोरिन: प्रत्यारोपित किडनी वाले रोगियों में, प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में धीमी वृद्धि होती है। हालांकि, प्रति दिन 100 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ, अस्थि मज्जा प्राप्तकर्ताओं में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में कोई बदलाव नहीं देखा गया। फ्लुकोनाज़ोल और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोफॉस्फेमाइड: साइक्लोफॉस्फेमाइड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि नोट की जाती है। बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की सांद्रता बढ़ाने के जोखिम को ध्यान में रखते हुए यह संयोजन स्वीकार्य है।

Fentanyl: Fentanyl और Fluconazole के सहवर्ती उपयोग से संबंधित संभवतः एक मौत की रिपोर्ट मिली है। यह माना जाता है कि उल्लंघन फेंटेनाइल नशा से जुड़े हैं। यह दिखाया गया है कि फ्लुकोनाज़ोल फेंटेनल के उन्मूलन के समय को काफी लंबा कर देता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फेंटेनाइल की एकाग्रता में वृद्धि से श्वसन अवसाद हो सकता है।

हेलोफैंट्रिन: CYP3A4 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, एज़ोल श्रृंखला की अन्य एंटिफंगल दवाओं के साथ, वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक प्रकार "पाइरॉएट" की अतालता विकसित करना संभव है, इसलिए उनके संयुक्त उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर: CYP3A4 आइसोनिजाइम (जैसे एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन) या CYP2D6 आइसोनिजाइम (जैसे फ्लुवास्टेटिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। इन दवाओं के साथ एक साथ चिकित्सा की आवश्यकता के मामले में, रोगियों को मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों का पता लगाने के लिए मनाया जाना चाहिए। क्रिएटिनिन किनसे की एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है। क्रिएटिनिन किनसे की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि की स्थिति में या यदि मायोपथी या रबडोमायोलिसिस का निदान या संदेह है, तो एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए।

लोसार्टन: फ्लुकोनाज़ोल लोसार्टन के चयापचय को उसके सक्रिय मेटाबोलाइट (ई -3174) में रोकता है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी से जुड़े अधिकांश प्रभावों के लिए जिम्मेदार है। रक्तचाप की नियमित निगरानी आवश्यक है।

मेथाडोन: फ्लुकोनाज़ोल मेथाडोन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। आपको अपनी मेथाडोन खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी): फ्लर्बिप्रोफेन सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 23% और 81% की वृद्धि हुई। इसी तरह, औषधीय रूप से सक्रिय आइसोमर के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 15% और 82% की वृद्धि हुई, जब फ्लुकोनाज़ोल को रेसमिक इबुप्रोफेन (400 मिलीग्राम) के साथ सह-प्रशासित किया गया था।

प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 200 मिलीग्राम की खुराक पर सेलेकॉक्सिब के एक साथ उपयोग के साथ, सेलेकॉक्सिब के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 68% और 134% की वृद्धि होती है। इस संयोजन में, सेलेकॉक्सिब की खुराक को आधा करना संभव है।

लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, Fluconazole CYP2C9 isoenzyme (जैसे, नेप्रोक्सन, लोर्नोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, डाइक्लोफेनाक) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य NSAIDs के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है। आपको NSAIDs की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।

एनएसएआईडी और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, रोगियों को एनएसएआईडी से जुड़ी प्रतिकूल घटनाओं और विषाक्तता की अभिव्यक्तियों की पहचान और नियंत्रण करने के लिए निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

मौखिक गर्भ निरोधकों: 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, हार्मोन सांद्रता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक सेवन के साथ, एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एयूसी 40 तक बढ़ जाता है। क्रमशः% और 24%, और सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के साथ एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरएथिंड्रोन के एयूसी में क्रमशः 24% और 13% की वृद्धि हुई। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

फ़िनाइटोइन: फ्लुकोनाज़ोल और फ़िनाइटोइन का एक साथ उपयोग फ़िनाइटोइन की सांद्रता में नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के साथ हो सकता है। यदि दोनों दवाओं का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो फ़िनाइटोइन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए और चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता सुनिश्चित करने के लिए इसकी खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

Ivacaftor: जब ivacaftor के साथ सह-प्रशासित, एक सिस्टिक फाइब्रोसिस ट्रांसमेम्ब्रेन कंडक्टेंस रेगुलेटर (CFTR) उत्तेजक, ivacaftor एक्सपोज़र में 3 गुना वृद्धि और हाइड्रॉक्सीमिथाइल-ivacaftor एक्सपोज़र में 1.9-गुना वृद्धि हुई थी। सहवर्ती मध्यम CYP3A अवरोधक जैसे फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों को सलाह दी जाती है कि वे इवाकाफ्टर की खुराक को प्रतिदिन एक बार 150 मिलीग्राम तक कम करें।

प्रेडनिसोन: तीन महीने के उपचार के बाद फ्लुकोनाज़ोल वापसी की पृष्ठभूमि के खिलाफ यकृत प्रत्यारोपण के बाद एक रोगी में तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता के विकास की रिपोर्ट है। संभवतः, फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी के बंद होने से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिससे प्रेडनिसोन का चयापचय बढ़ गया। जब अधिवृक्क प्रांतस्था की स्थिति का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल बंद कर दिया जाता है, तो प्रेडनिसोन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों को निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

रिफैब्यूटिन: फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग से बाद के प्लाज्मा सांद्रता में 80% तक की वृद्धि हो सकती है। Fluconazole और rifabutin के एक साथ उपयोग के साथ, यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है। एक साथ रिफैब्यूटिन और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

Saquinavir: CYP3A4 isoenzyme के यकृत चयापचय के निषेध और P-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के कारण AUC लगभग 50%, Cmax 55% बढ़ जाता है, Saquinavir की निकासी लगभग 50% कम हो जाती है। सैक्विनवीर का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

सिरोलिमस: सिरोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि संभवतः CYP3A4 आइसोनिजाइम और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के माध्यम से सिरोलिमस के चयापचय के अवरोध के कारण होती है। इस संयोजन का उपयोग प्रभाव / एकाग्रता के आधार पर सिरोलिमस के उचित खुराक समायोजन के साथ किया जा सकता है।

सल्फोनीलुरेस: फ्लुकोनाज़ोल के सह-प्रशासन से मौखिक सल्फोनीलुरिया (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड और टोलबुटामाइड) के आधे जीवन में वृद्धि होती है। मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों को फ्लुकोनाज़ोल और मौखिक सल्फोनील्यूरिया की तैयारी का संयुक्त उपयोग दिया जा सकता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। इसके अलावा, रक्त प्लाज्मा में ग्लूकोज की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी करना और यदि आवश्यक हो, तो सल्फोनीलुरिया दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।

टैक्रोलिमस: फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस (मौखिक) के एक साथ उपयोग से टैक्रोलिमस के चयापचय के निषेध के कारण बाद के प्लाज्मा सांद्रता में 5 गुना वृद्धि होती है, जो आंत में CYP3A4 isoenzyme के माध्यम से होता है। दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन तब देखे गए जब टैक्रोलिमस को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया था। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक रूप से टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि की डिग्री के आधार पर टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

थियोफिलाइन: जब 14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन की औसत प्लाज्मा निकासी दर 18% कम हो जाती है। थियोफिलाइन की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों या थियोफिलाइन विषाक्तता के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफिलाइन ओवरडोज के लक्षणों की शुरुआत देखी जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो चिकित्सा को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

Vinca alkaloids: लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, यह माना जाता है कि Fluconazole रक्त प्लाज्मा में vinca alkaloids (उदाहरण के लिए, vincristine और vinblastine) युक्त दवाओं की एकाग्रता में वृद्धि कर सकता है और इस प्रकार, न्यूरोटॉक्सिसिटी का कारण बन सकता है, जो निषेध से जुड़ा हो सकता है आइसोनिजाइम CYP3A4।

विटामिन ए: ऑल-ट्रांस रेटिनोइक एसिड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ मस्तिष्क के स्यूडोट्यूमर के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) से प्रतिकूल प्रतिक्रिया के विकास के एक मामले की रिपोर्ट है, जो बाद में गायब हो गया। फ्लुकोनाज़ोल बंद कर दिया गया था। इस संयोजन का उपयोग संभव है, लेकिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से अवांछित प्रतिक्रियाओं की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।

Zidovudine: जब Fluconazole के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो zidovudine के Cmax और AUC में क्रमशः 84% और 74% की वृद्धि होती है। यह प्रभाव संभवतः बाद के चयापचय में इसके मुख्य मेटाबोलाइट में कमी के कारण होता है। 15 दिनों के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ चिकित्सा से पहले और बाद में

एड्स से संबंधित परिसर वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में, जिडोवुडिन (20%) के एयूसी में उल्लेखनीय वृद्धि पाई गई। इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों को जिडोवुडिन के दुष्प्रभावों के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

वोरिकोनाज़ोल (CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes का एक अवरोधक): वोरिकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग (पहले दिन में दो बार 400 मिलीग्राम, फिर 2.5 दिनों के लिए दिन में दो बार 200 मिलीग्राम) और फ्लुकोनाज़ोल (पहले दिन 400 मिलीग्राम, फिर 200) 4 दिनों के लिए प्रति दिन मिलीग्राम) एकाग्रता और वोरिकोनाज़ोल के एयूसी में वृद्धि की ओर जाता है

क्रमशः 57% और 79%। यह प्रभाव खुराक में कमी और/या किसी भी दवा के प्रशासन की आवृत्ति में कमी के साथ जारी रहने के लिए दिखाया गया है। वोरिकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल के सह-प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

टोफैसिटिनिब: टोफैसिटिनिब का एक्सपोजर तब बढ़ जाता है जब दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है जो CYP3A4 आइसोनिजाइम के मध्यम अवरोधक और CYP2C19 आइसोनिजाइम (उदाहरण के लिए, फ्लुकोनाज़ोल) के प्रबल अवरोधक दोनों हैं। टोफैसिटिनिब का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

भोजन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ एक साथ लेने पर और अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण की तैयारी में शरीर के पूर्ण विकिरण के बाद भी फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक रूपों की परस्पर क्रिया के अध्ययन से पता चला है कि इन कारकों का फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

इन इंटरैक्शन को फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किया गया है। फ्लुकोनाज़ोल की एकल खुराक के परिणामस्वरूप होने वाले ड्रग इंटरैक्शन ज्ञात नहीं हैं।

चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि अन्य दवाओं के साथ बातचीत का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन वे संभव हैं।

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आवेदन का तरीका

मात्रा बनाने की विधि

अंदर। कैप्सूल को पूरा निगल लिया जाता है।

संस्कृति और अन्य प्रयोगशाला परिणाम उपलब्ध होने से पहले थेरेपी शुरू की जा सकती है। हालांकि, इन अध्ययनों के परिणाम ज्ञात होने पर एंटीफंगल थेरेपी को तदनुसार बदला जाना चाहिए।

रोगी को अंतःशिरा से दवा के मौखिक प्रशासन में या इसके विपरीत स्थानांतरित करते समय, दैनिक खुराक में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है।

फ्लुकोनाज़ोल की दैनिक खुराक फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करती है। संक्रमण में दवा के बार-बार प्रशासन की आवश्यकता होती है, तब तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि सक्रिय फंगल संक्रमण के नैदानिक ​​​​या प्रयोगशाला लक्षण गायब न हो जाएं। क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस या आवर्तक ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों को आमतौर पर संक्रमण की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

वयस्कों में उपयोग करें

क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और अन्य स्थानीयकरण के क्रिप्टोकोकल संक्रमण के साथ, दवा का उपयोग आमतौर पर पहले दिन 400 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है, और फिर दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। क्रिप्टोकोकल संक्रमणों के लिए उपचार की अवधि नैदानिक ​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव की उपस्थिति पर निर्भर करती है; क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस में, उपचार आमतौर पर कम से कम 6-8 सप्ताह तक जारी रहता है। जीवन-धमकाने वाले संक्रमणों के उपचार के मामलों में, दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। उच्च जोखिम वाले रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए, फ्लुकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम दैनिक प्राथमिक उपचार के पूर्ण पाठ्यक्रम के पूरा होने के बाद अनिश्चित काल तक जारी रखा जा सकता है।

Coccidioidomycosis के साथ, खुराक पर दवा का उपयोग करना आवश्यक हो सकता है

प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम। कुछ संक्रमणों के लिए, विशेष रूप से मेनिन्जेस से जुड़े लोगों के लिए, प्रति दिन 800 मिलीग्राम की खुराक पर विचार किया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; यह 2 साल तक हो सकता है, अर्थात्, 11-24 महीने - कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के साथ, 2-17 महीने - पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस के साथ, 1-16 महीने - स्पोरोट्रीकोसिस के साथ और 3-17 महीने - हिस्टोप्लाज्मोसिस के साथ।

कैंडिडामिया, डिसेमिनेटेड कैंडिडिआसिस और अन्य आक्रामक कैंडिडल संक्रमणों के लिए, लोडिंग खुराक पहले दिन 800 मिलीग्राम है, इसके बाद

प्रति दिन 400 मिलीग्राम। चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता पर निर्भर करती है। कैंडिडिमिया के लिए उपचार की अवधि के लिए सामान्य सिफारिश पहली नकारात्मक रक्त संस्कृति और कैंडिडिमिया के लक्षणों और लक्षणों के गायब होने के 2 सप्ताह बाद है।

श्लेष्मा कैंडिडिआसिस का उपचार:

1) ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस में, लोडिंग खुराक पहले दिन 200-400 मिलीग्राम है, इसके बाद 7-21 दिनों के लिए दिन में एक बार 100-200 मिलीग्राम की खुराक दी जाती है। यदि आवश्यक हो, प्रतिरक्षा समारोह के गंभीर दमन वाले रोगियों में, उपचार लंबे समय तक जारी रखा जा सकता है;

2) कैंडिड्यूरिया के साथ, प्रभावी खुराक आमतौर पर 7-21 दिनों के उपचार की अवधि के साथ प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम है। गंभीर रूप से बिगड़ा प्रतिरक्षा प्रणाली वाले रोगियों में, लंबे समय तक चिकित्सा का उपयोग किया जा सकता है;

3) क्रोनिक म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस में, उपचार के 28 दिनों तक प्रति दिन 50-100 मिलीग्राम का उपयोग किया जाता है। संक्रमण की गंभीरता या प्रतिरक्षा प्रणाली और संक्रमण की सहवर्ती हानि के आधार पर, चिकित्सा की लंबी अवधि का उपयोग किया जा सकता है;

4) एसोफैगल कैंडिडिआसिस के मामले में, लोडिंग खुराक पहले दिन 200-400 मिलीग्राम है, बाद की खुराक प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम है। उपचार का कोर्स 14-30 दिन है (जब तक कि एसोफेजियल कैंडिडिआसिस की छूट प्राप्त नहीं हो जाती)। यदि आवश्यक हो, प्रतिरक्षा समारोह के गंभीर दमन वाले रोगियों में, उपचार लंबे समय तक जारी रखा जा सकता है;

5) ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए

एचआईवी संक्रमित रोगियों में रिलैप्स के उच्च जोखिम के साथ, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम या सप्ताह में 200 मिलीग्राम 3 बार अनिश्चित काल के लिए कालानुक्रमिक रूप से कम प्रतिरक्षा वाले रोगियों में किया जाता है;

6) एचआईवी संक्रमित रोगियों में एसोफैगल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए उच्च जोखिम के साथ, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम या सप्ताह में 200 मिलीग्राम 3 बार अनिश्चित काल के लिए रोगियों में लंबे समय तक कम प्रतिरक्षा के साथ किया जाता है।

डेन्चर पहनने से जुड़ी मौखिक गुहा की पुरानी एट्रोफिक कैंडिडिआसिस में, दवा का उपयोग आमतौर पर कृत्रिम अंग के उपचार के लिए स्थानीय एंटीसेप्टिक एजेंटों के संयोजन में 14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है।

तीव्र योनि कैंडिडिआसिस में, कैंडिडल बैलेनाइटिस, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग एक बार मौखिक रूप से 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है। योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए, दवा का उपयोग हर तीन दिनों में 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जा सकता है - कुल 3 खुराक (पहले, चौथे और सातवें दिन), फिर एक बार में 150 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक। सप्ताह। रखरखाव खुराक का उपयोग 6 महीने तक किया जा सकता है।

डर्माटोमाइकोसिस का उपचार:

1) त्वचा के संक्रमण के लिए, पैरों के डर्माटोफाइटिस, शरीर के डर्माटोफाइटिस, टिनिअ ग्रोइन और कैंडिडल संक्रमण सहित, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा की अवधि आमतौर पर 2-4 सप्ताह होती है, पैरों के मायकोसेस के साथ, 6 सप्ताह तक की लंबी चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है;

Onychomycosis के लिए, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। संक्रमित नाखून (एक असंक्रमित नाखून की वृद्धि) के प्रतिस्थापन तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए। उंगलियों के नाखून और पैर के नाखून के दोबारा उगने में आमतौर पर क्रमश: 3-6 महीने और 6-12 महीने लगते हैं। हालांकि, विकास की दर एक व्यक्ति से दूसरे व्यक्ति और उम्र के अनुसार व्यापक रूप से भिन्न हो सकती है। लंबे समय से चले आ रहे पुराने संक्रमणों के सफल उपचार के बाद, कभी-कभी नाखूनों के आकार में बदलाव देखा जाता है।

घातक ट्यूमर वाले रोगियों में कैंडिडिआसिस की रोकथाम के लिए, फ्लुकोनाज़ोल की अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम है, जो एक फंगल संक्रमण के विकास के जोखिम पर निर्भर करता है। सामान्यीकृत संक्रमण के उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए, जैसे कि गंभीर या लंबे समय तक चलने वाला न्यूट्रोपेनिया, अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 400 मिलीग्राम है। फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग न्यूट्रोपेनिया के अपेक्षित विकास से कुछ दिन पहले किया जाता है और 1000 मिमी 3 से अधिक न्यूट्रोफिल की संख्या में वृद्धि के बाद, उपचार 7 दिनों तक जारी रहता है।

बच्चों में प्रयोग करें

वयस्कों में इसी तरह के संक्रमण के साथ, उपचार की अवधि नैदानिक ​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है। बच्चों के लिए, दवा की दैनिक खुराक वयस्कों के लिए इससे अधिक नहीं होनी चाहिए।

Fluconazole का प्रयोग दिन में एक बार प्रतिदिन किया जाता है।

3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। पहले दिन, स्थिर अवस्था में अधिक तेज़ी से पहुंचने के लिए 6 मिलीग्राम/किलोग्राम की लोडिंग खुराक का उपयोग किया जा सकता है।

आक्रामक कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस के उपचार के लिए, रोग की गंभीरता के आधार पर अनुशंसित खुराक 6-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

एचआईवी संक्रमित बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को दबाने के लिए, फ्लुकोनाज़ोल की अनुशंसित खुराक 6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

इम्यूनोसप्रेस्ड बच्चों में फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए, जिसमें संक्रमण का खतरा न्यूट्रोपेनिया से जुड़ा होता है, जो साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप विकसित होता है, दवा का उपयोग निम्न के अनुसार किया जाता है

प्रेरित न्यूट्रोपेनिया की गंभीरता और अवधि के आधार पर 3-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (वयस्कों के लिए खुराक देखें; गुर्दे की कमी वाले बच्चों के लिए - गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए खुराक देखें)।

यदि बच्चों में कैप्सूल के रूप में फ्लुकोनाज़ोल दवा के खुराक के रूप का ठीक से उपयोग करना संभव नहीं है, तो इसे दवा के अन्य खुराक रूपों (मौखिक निलंबन के लिए पाउडर या अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान) के साथ बदलने पर विचार किया जाना चाहिए। खुराक।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

गुर्दे की विफलता के संकेतों की अनुपस्थिति में, सामान्य खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग किया जाता है। गुर्दे की कमी वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस< 50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में प्रयोग करें

एकल खुराक के साथ, खुराक में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है। रोगियों (बच्चों सहित) में बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ दवा के बार-बार उपयोग के साथ, 50 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक शुरू में दी जानी चाहिए, जिसके बाद दैनिक खुराक (संकेत के आधार पर) निम्न तालिका के अनुसार निर्धारित की जाती है:

50 (बिना डायलिसिस के) 50%

प्रत्येक डायलिसिस के बाद 100% नियमित डायलिसिस

नियमित डायलिसिस पर मरीजों को प्रत्येक डायलिसिस सत्र के बाद अनुशंसित खुराक का 100% प्राप्त करना चाहिए। जिस दिन डायलिसिस नहीं किया जाता है, उस दिन रोगियों को दवा की कम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर) खुराक मिलनी चाहिए।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले बच्चों में, गुर्दे की विफलता की गंभीरता के अनुसार, दवा की दैनिक खुराक को कम किया जाना चाहिए (वयस्कों के समान आनुपातिक संबंध में)।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण

मतली, उल्टी, दस्त। गंभीर मामलों में, आक्षेप, मतिभ्रम और पागल व्यवहार हो सकता है।

रोगसूचक, गैस्ट्रिक पानी से धोना। चूंकि फ्लुकोनाज़ोल गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, इसलिए मजबूर ड्यूरिसिस की सिफारिश की जाती है। 3 घंटे के लिए हेमोडायलिसिस प्लाज्मा एकाग्रता को 2 गुना कम कर देता है।