दर्द निवारक। प्रभावी दर्द दवाओं की सूची
ओपियोइड एनाल्जेसिक और उनके विरोधी के औषधीय प्रभाव ओपिओइड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के कारण होते हैं, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय ऊतकों दोनों में पाए जाते हैं।
ओपियोइड एनाल्जेसिक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाते हैं, जो एनाल्जेसिक, कृत्रिम निद्रावस्था, विरोधी प्रभाव से प्रकट होता है। इसके अलावा, इनमें से अधिकतर दवाएं मूड बदलती हैं (उत्साह होता है) और दवा निर्भरता (मानसिक और शारीरिक) का कारण बनती है।
ओपिओइड एनाल्जेसिक में पौधों की सामग्री और कृत्रिम रूप से प्राप्त की जाने वाली कई दवाएं शामिल हैं।
प्राप्त चिकित्सा पद्धति में व्यापक; शाकलॉइड मॉर्फिन। इसे अफीम 6 से अलग किया जाता है, सोपोरीफ पोस्ता का दूधिया रस। अफीम में 20 से अधिक अल्कलॉइड होते हैं।
इस खंड में, अफीम अल्कलॉइड्स में, केवल मॉर्फिन (मॉर्फिनी हाइड्रोक्लोरिडम) को ओपिओइड एनाल्जेसिक का एक विशिष्ट प्रतिनिधि माना जाता है।
मॉर्फिन की मुख्य संपत्ति इसका एनाल्जेसिक प्रभाव है। मॉर्फिन में एनाल्जेसिक क्रिया की काफी स्पष्ट चयनात्मकता है। यह चिकित्सीय खुराक में अन्य प्रकार की संवेदनशीलता (स्पर्श, तापमान संवेदनशीलता, श्रवण, दृष्टि) को दबाता नहीं है।
मॉर्फिन की एनाल्जेसिक क्रिया के तंत्र में अभिवाही मार्ग के मध्य भाग में दर्द आवेगों के आंतरिक संचरण को रोकना और व्यक्तिपरक-भावनात्मक धारणा की हानि, दर्द का आकलन और उस पर प्रतिक्रिया शामिल है।
मॉर्फिन का एनाल्जेसिक प्रभाव ओपियोइड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के कारण होता है। यह एंटीइनोसिसेप्टिव सिस्टम की सक्रियता और सीएनएस के विभिन्न स्तरों पर दर्द उत्तेजनाओं के इंटिरियरोनल ट्रांसमिशन के उल्लंघन से प्रकट होता है।
"" ग्रीक से। ओपोस- रस।
7 हाल के वर्षों में, ओपियोड की एनाल्जेसिक क्रिया के परिधीय घटक पर डेटा उभरा है। तो, सूजन की स्थितियों के तहत एक प्रयोग में, ओपिओइड ने यांत्रिक क्रिया के दौरान दर्द संवेदनशीलता को कम कर दिया। जाहिर है, सूजन वाले ऊतकों में दर्द के मॉड्यूलेशन में ओपियोइडर्जिक प्रक्रियाएं शामिल होती हैं।
दर्द की धारणा में परिवर्तन स्पष्ट रूप से न केवल दर्द के आवेगों के प्रवाह में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, बल्कि मॉर्फिन के शांत प्रभाव के साथ भी जुड़ा हुआ है। उत्तरार्द्ध स्पष्ट रूप से दर्द और उसके भावनात्मक रंग के आकलन को प्रभावित करता है, जो दर्द के मोटर और स्वायत्त अभिव्यक्तियों के लिए महत्वपूर्ण है। दर्द का आकलन करने के लिए मानसिक स्थिति की भूमिका बहुत अधिक होती है।
मॉर्फिन की मनोदैहिक क्रिया की विशिष्ट अभिव्यक्तियों में से एक वह स्थिति है जो इसका कारण बनती है। उत्साह।यूफोरिया मनोदशा में वृद्धि, आध्यात्मिक आराम की भावना, पर्यावरण की सकारात्मक धारणा और वास्तविकता की परवाह किए बिना जीवन की संभावनाओं से प्रकट होता है। यूफोरिया विशेष रूप से मॉर्फिन के बार-बार उपयोग के साथ उच्चारित किया जाता है। हालांकि, कुछ लोगों में विपरीत घटना होती है: अस्वस्थ महसूस करना, नकारात्मक भावनाएं (डिस्फोरिया?)
चिकित्सीय खुराक में, मॉर्फिन उनींदापन का कारण बनता है, और अनुकूल परिस्थितियों में नींद 10 के विकास को बढ़ावा देता है।
मॉर्फिन की केंद्रीय क्रिया की अभिव्यक्तियों में से एक हाइपोथैलेमस में स्थित गर्मी विनियमन केंद्र के निषेध से जुड़े शरीर के तापमान में कमी है।
मॉर्फिन (विशेष रूप से जहरीली खुराक में) की शुरूआत के साथ देखा गया, पुतलियों का संकुचन (मिओसिस) भी एक केंद्रीय मूल है और ओकुलोमोटर तंत्रिका के केंद्रों के उत्तेजना से जुड़ा हुआ है।
मॉर्फिन के फार्माकोलॉजी में एक महत्वपूर्ण स्थान मेडुला ऑबोंगेटा पर और सबसे पहले, श्वसन के केंद्र पर अपनी कार्रवाई द्वारा कब्जा कर लिया गया है। मॉर्फिन श्वसन केंद्र को दबा देता है, कार्बन डाइऑक्साइड और प्रतिवर्त प्रभावों के प्रति इसकी संवेदनशीलता को कम करता है। मॉर्फिन विषाक्तता के मामले में, श्वसन केंद्र के पक्षाघात के परिणामस्वरूप मृत्यु होती है।
मॉर्फिन कफ रिफ्लेक्स के केंद्रीय लिंक को रोकता है और इसमें एक स्पष्ट एंटीट्यूसिव गतिविधि होती है।
एक नियम के रूप में, मॉर्फिन उल्टी केंद्र को दबा देता है। हालांकि, कुछ मामलों में, यह मतली और उल्टी पैदा कर सकता है। यह IV वेंट्रिकल के नीचे स्थित ट्रिगर ज़ोन के केमोरिसेप्टर्स पर मॉर्फिन के उत्तेजक प्रभाव से जुड़ा है और उल्टी के केंद्र को सक्रिय करता है।
"ग्रीक से उसे- अच्छा, फिरो- मैं सह लूंगा।
9 ग्रीक से। डिस- इनकार, फिरो- मैं सह लूंगा।
10 अफ़ीम का नाम इसके कृत्रिम निद्रावस्था के प्रभाव से मिला (पुत्र के नाम पर
नींद और सपनों के ग्रीक देवता मॉर्फियस)।
भाग 3 निजी फार्माकोलॉजी अध्याय 7
मॉर्फिन, विशेष रूप से बड़ी खुराक में, वेगस नसों के केंद्र को उत्तेजित करता है। ब्रैडीकार्डिया है। वासोमोटर केंद्र पर मॉर्फिन का व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं है।
मॉर्फिन का ओपिओइड रिसेप्टर्स वाले कई चिकनी मांसपेशियों के अंगों पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है (यह चिकनी मांसपेशियों को उत्तेजित करता है, उनके स्वर को बढ़ाता है)।
मॉर्फिन के प्रभाव में, स्फिंक्टर्स और आंतों के स्वर में वृद्धि होती है, आंतों की गतिशीलता में कमी होती है, एक विधि जो इसकी सामग्री को बढ़ावा देती है, आंतों के विभाजन में वृद्धि होती है। इसके अलावा, अग्नाशयी स्राव और पित्त स्राव कम हो जाता है। यह सब आंतों के माध्यम से काइम की गति को धीमा कर देता है। आंतों से पानी का अवशोषण और इसकी सामग्री का संघनन होता है। परिणामस्वरूप, कब्ज (ऑब्स्टिपेशन) विकसित होता है।
मॉर्फिन ओड्डी (यकृत-अग्नाशयी ampulla के दबानेवाला यंत्र) और पित्त नलिकाओं के स्वर को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है, जो आंतों में पित्त के प्रवाह को बाधित करता है। अग्न्याशय रस का स्राव भी कम हो जाता है।
यह मूत्रवाहिनी के स्वर और संकुचन गतिविधि को भी बढ़ाता है, मूत्राशय के दबानेवाला यंत्र को टोन करता है, जिससे पेशाब करना मुश्किल हो जाता है।
मॉर्फिन के प्रभाव में ब्रोन्कियल मांसपेशियों का स्वर बढ़ जाता है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग में, मॉर्फिन अच्छी तरह से अवशोषित नहीं होता है। इसके अलावा, इसके माध्यम से पहले मार्ग के दौरान इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा यकृत में निष्क्रिय हो जाता है। इस संबंध में, एक तेज और अधिक स्पष्ट प्रभाव के लिए, मॉर्फिन को आमतौर पर माता-पिता द्वारा प्रशासित किया जाता है। मॉर्फिन की एनाल्जेसिक क्रिया की अवधि 4-6 घंटे है। मॉर्फिन रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से खराब तरीके से प्रवेश करता है (प्रशासित खुराक का लगभग 1% मस्तिष्क के ऊतकों में प्रवेश करता है)।
मॉर्फिन के अलावा, कई सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक दवाएं, जिनमें पाइपरिडीन डेरिवेटिव शामिल हैं, का उपयोग चिकित्सा पद्धति में किया जाता है। प्रोमेडोल (प्रोमेडोलम) व्यवहार में इस श्रृंखला की व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं में से एक है। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, यह मॉर्फिन से 2-4 गुना कम है। प्रोमेडोल की कार्रवाई की अवधि 3-4 घंटे है।यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है।
सिंथेटिक ड्रग फेंटेनाइल (फेन्टानाइलम) में बहुत अधिक एनाल्जेसिक गतिविधि होती है। फेंटेनल का कारण बनता है
प्रभाव प्राप्त करने के लिए, प्रोमेडोल का उपयोग मॉर्फिन की तुलना में बड़ी खुराक में किया जाता है।
सामान्य फॉर्मूलेशन के साथ फार्माकोलॉजी
अल्पकालिक संज्ञाहरण (20-30 मिनट), एक स्पष्ट (श्वसन गिरफ्तारी तक) का कारण बनता है, लेकिन श्वसन केंद्र का अल्पकालिक निषेध।
सभी ओपियोइड रिसेप्टर एगोनिस्ट व्यसन (क्रॉस-एडिक्शन सहित) और नशीली दवाओं पर निर्भरता (मानसिक और शारीरिक) विकसित करते हैं।
आघात, शल्य चिकित्सा, रोधगलन, घातक ट्यूमर, आदि से जुड़े लगातार दर्द के लिए ओपिओइड एनाल्जेसिक का उपयोग किया जाता है। इन दवाओं ने एंटीट्यूसिव गतिविधि का उच्चारण किया है।
Fentanyl का उपयोग मुख्य रूप से न्यूरोलेप्टानाल्जेसिया 12 के लिए एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक) ड्रॉपरिडोल (दोनों दवा थैलामोनलम में) के संयोजन में किया जाता है।
बुप्रेनॉर्फिन (बुप्रेनॉर्फिनम) दवा एनाल्जेसिक गतिविधि में मॉर्फिन की तुलना में 20-30 गुना अधिक प्रभावी है और लंबे समय तक चलती है। प्रभाव मॉर्फिन की तुलना में अधिक धीरे-धीरे विकसित होता है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अपेक्षाकृत अच्छी तरह से अवशोषित होता है। दवा की क्षमता अपेक्षाकृत कम है। निकासी मॉर्फिन की तुलना में कम दर्दनाक है। माता-पिता और सब्लिंगुअल रूप से दर्ज करें।
विभिन्न प्रकार के ओपियोड रिसेप्टर्स पर कई एनाल्जेसिक अलग-अलग कार्य करते हैं: कुछ उत्तेजित (एगोनिस्टिक एक्शन), अन्य ब्लॉक (एंटीगोनिस्टिक एक्शन)।
इन दवाओं में बटरफेनोल (बुटोरफेनोल) शामिल हैं। 3-5 बार मॉर्फिन से अधिक सक्रिय। श्वास कम निराशाजनक है, और मॉर्फिन की तुलना में दवा निर्भरता कम होती है। अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से दर्ज करें, कभी-कभी आंतरिक रूप से।
गलती से या जान-बूझकर ओपियोइड एनाल्जेसिक की अधिक मात्रा लेने से तेजस्वी, चेतना की हानि, कोमा के साथ तीव्र विषाक्तता हो जाती है। श्वास उदास है। सांस की मिनट मात्रा उत्तरोत्तर गिरती जाती है। असामान्य और आवधिक श्वास प्रकट होता है। त्वचा
12 neuroleptapalgesh- एक विशेष प्रकार का सामान्य संज्ञाहरण। यह एंटीसाइकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स) के संयुक्त उपयोग से प्राप्त होता है, जैसे कि ड्रॉपरिडोल (अध्याय 10; 10.1 देखें), एक सक्रिय ओपिओइड एनाल्जेसिक (आमतौर पर फेंटेनाइल) के साथ। इस मामले में, एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक) प्रभाव को स्पष्ट एनाल्जेसिया के साथ जोड़ा जाता है। चेतना बनी रहती है। दोनों दवाएं जल्दी और संक्षेप में कार्य करती हैं, जो न्यूरोलाइटिक एनाल्जेसिया की शुरूआत की सुविधा प्रदान करती हैं।
1 लेसीब 3 निजी फार्माकोलॉजी अध्याय 7
पीला, ठंडा, श्लेष्मा झिल्ली सियानोटिक है। मॉर्फिन और इसी तरह के पदार्थों के साथ तीव्र विषाक्तता के नैदानिक संकेतों में से एक तेज मिओसिस है (लेकिन गंभीर हाइपोक्सिया के साथ, पुतलियां फैलती हैं)। परिसंचरण गड़बड़ा गया है। शरीर का तापमान घटता है। श्वसन केंद्र के पक्षाघात से मृत्यु होती है।
ओनिओइड एनाल्जेसिक के साथ तीव्र विषाक्तता में, सबसे पहले एक गैस्ट्रिक लैवेज करना आवश्यक है, साथ ही adsorbents और खारा जुलाब देना। पदार्थों के शाब्दिक प्रशासन और उनके अधूरे अवशोषण के मामले में यह महत्वपूर्ण है।
विकसित विषाक्त प्रभाव के साथ, ओपिओइड एनाल्जेसिक के एक विशिष्ट विरोधी का उपयोग किया जाता है - मालोक्सोन (नालोक्सोनी हाइड्रोक्लोरिडम), जो सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। नालोक्सोन न केवल श्वसन अवसाद को समाप्त करता है, बल्कि ओपिओइड एनाल्जेसिक के अधिकांश अन्य प्रभावों को भी समाप्त करता है। नालोक्सोन को अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। कार्रवाई जल्दी (लगभग 1 मिनट के बाद) होती है और 2-4 घंटे तक चलती है।
ओपियोइड एनाल्जेसिक नालमेफिन का एक विरोधी - (लंबे समय तक काम करने वाला (-10 घंटे) प्राप्त किया गया था। इसे अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।
ओनिओइड एनाल्जेसिक के साथ तीव्र विषाक्तता में, फेफड़ों को कृत्रिम रूप से हवादार करना आवश्यक हो सकता है। के संबंध में :) और शरीर के तापमान में कमी के साथ, रोगियों को गर्म रखा जाना चाहिए।
जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, ओपिओइड एनाल्जेसिक के लंबे समय तक उपयोग से दवा निर्भरता (मानसिक और शारीरिक 13) विकसित होती है, जो आमतौर पर इन दवाओं के साथ पुरानी विषाक्तता का कारण बन जाती है।
नशीली दवाओं पर निर्भरता का उद्भव काफी हद तक ओपिओइड एनाल्जेसिक की क्षमता के कारण उत्साह पैदा करने के कारण होता है। उसी समय, अप्रिय भावनाएं और थकान समाप्त हो जाती है, एक अच्छा मूड और आत्मविश्वास दिखाई देता है, और कार्य क्षमता आंशिक रूप से बहाल हो जाती है। यूफोरिया आमतौर पर (सतही में परिवर्तन, आसानी से बाधित नींद।
ओपिओइड एनाल्जेसिक के बार-बार उपयोग के साथ, उनमें लत विकसित हो जाती है, इसलिए उत्साह प्राप्त करने के लिए उच्च खुराक की आवश्यकता होती है।
नशीली दवाओं के प्रशासन की अचानक समाप्ति, जिसके कारण दवा निर्भरता हुई, अभाव के लक्षणों की ओर ले जाती है (वापसी
1 "मॉर्फिन की लत को कहा जाता है आकृतिवाद।
सामान्य फॉर्मूलेशन के साथ फार्माकोलॉजी
tion)। भय, चिंता, लालसा, अनिद्रा प्रकट होती है। बेचैनी, आक्रामकता और अन्य लक्षण हो सकते हैं। कई शारीरिक कार्य बिगड़ा हुआ है। कभी-कभी पतन होता है। गंभीर मामलों में, वापसी से मृत्यु हो सकती है। एक ओपियोइड एनाल्जेसिक की शुरूआत अभाव की घटना से राहत देती है। निकासी तब भी होती है जब नालॉक्सोन को दवा-निर्भर रोगी को प्रशासित किया जाता है।
ओपिओइड एनाल्जेसिक के व्यवस्थित उपयोग के साथ, पुरानी विषाक्तता धीरे-धीरे बढ़ जाती है। मानसिक और शारीरिक प्रदर्शन कम हो जाता है, साथ ही त्वचा की संवेदनशीलता, क्षीणता, प्यास, कब्ज, बालों का झड़ना आदि भी कम हो जाते हैं।
ओपिओइड एनाल्जेसिक पर निर्भरता का उपचार एक बहुत ही मुश्किल काम है। इस संबंध में, निवारक उपाय बहुत महत्वपूर्ण हैं: ओपिओइड एनाल्जेसिक के भंडारण, नुस्खे और वितरण पर सख्त नियंत्रण।
एनाल्जेसिक गतिविधि के साथ सेंट्रली एक्टिंग नॉनोपायड ड्रग्स
गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक में रुचि मुख्य रूप से प्रभावी दर्द निवारक की खोज से जुड़ी है जो व्यसन का कारण नहीं बनती है। इस खंड में, पदार्थों के 2 समूह प्रतिष्ठित हैं।
दूसरासमूह को विभिन्न प्रकार की दवाओं द्वारा दर्शाया जाता है, जो मुख्य प्रभाव (साइकोट्रोपिक, हाइपोटेंशन, एंटीएलर्जिक, आदि) के साथ-साथ काफी स्पष्ट एनाल्जेसिक गतिविधि भी होती है।
गैर-ओपियोइड (गैर-मादक) केंद्रीय रूप से अभिनय एनाल्जेसिक (पैरा-एमिनोफेनॉल डेरिवेटिव)
यह खंड पैरा-एमिनोफेनोल व्युत्पन्न - - के रूप में परिचय देगा
गैर-ओपियोइड केंद्रीय अभिनय एनाल्जेसिक।
(एसिटामिनोफेन, पैनाडोल, टाइलेनॉल, एफरलगन) 1 सक्रिय होनाफेनासेटिन का मेटाबोलाइट, व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।
पहले इस्तेमाल किए गए फेनासेटिन को शायद ही कभी निर्धारित किया जाता है, क्योंकि यह कई अवांछित दुष्प्रभावों का कारण बनता है और अपेक्षाकृत जहरीला होता है। तो, लंबे समय तकआवेदन और विशेष रूप से फेनासेटिन की अधिक मात्रा के साथ, छोटामेथेमोग्लोबिन और सल्फेमोग्लोबिन की सांद्रता। नकारात्मक प्रभाव देखा गयागुर्दे पर फेनासेटिन (तथाकथित "फेनासेटिन नेफ्रैटिस" विकसित होता है)। विषाक्तफेनासेटिन की क्रिया हेमोलिटिक एनीमिया, पीलिया, त्वचा द्वारा प्रकट हो सकती हैचकत्ते, हाइपोटेंशन और अन्य प्रभाव।
यह एक सक्रिय गैर-ओपियोइड (गैर-मादक) एनाल्जेसिक है। उसके लिएएनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव द्वारा विशेषता। यह अनुमान लगाया गया है,कि कार्रवाई का तंत्र टाइप 3 साइक्लोऑक्सीजिनेज पर इसके निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा है (COX-3) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, जहां प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण में कमी होती है। साथ ही, मेंपरिधीय ऊतक, प्रोस्टाग्लैंडिन्स का संश्लेषण व्यावहारिक रूप से परेशान नहीं होता है, जो बताता हैदवा के विरोधी भड़काऊ कार्रवाई की कमी।
हालाँकि, यह दृष्टिकोण, इसके आकर्षण के बावजूद, आमतौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है।इस तरह की परिकल्पना के आधार के रूप में काम करने वाले डेटा को प्रयोगों में प्राप्त किया गया थाकॉक्स कुत्ते। इसलिए, यह ज्ञात नहीं है कि क्या ये निष्कर्ष मनुष्यों के लिए मान्य हैं और क्या उनके पास हैनैदानिक महत्व। अधिक तर्कसंगत निष्कर्ष के लिए, अधिकव्यापक शोध और एक विशेष के अस्तित्व का प्रत्यक्ष प्रमाणकेंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रोस्टाग्लैंडिंस के जैवसंश्लेषण में शामिल एंजाइम COX-3, और इसकी संभावनापेरासिटामोल द्वारा चयनात्मक निषेध। फिलहाल तंत्र का सवाल हैपेरासिटामोल की क्रिया खुली रहती है।
एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभावकारिता के संदर्भ में, पेरासिटामोल लगभग है
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) से मेल खाती है। तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित
पाचन नाल। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता के माध्यम से निर्धारित किया जाता है
30-60 मि. टी 1/2 = 1-3 घंटे यह प्लाज्मा प्रोटीन को कुछ हद तक बांधता है।
जिगर में चयापचय। परिणामी संयुग्मन (ग्लुकुरोनाइड्स और सल्फेट्स)और
अपरिवर्तित पेरासिटामोल गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है।
दवा का उपयोग सिरदर्द, माइलियागिया, नसों का दर्द, आर्थ्राल्जिया, दर्द के लिए किया जाता है
पोस्टऑपरेटिव अवधि, घातक ट्यूमर के कारण होने वाले दर्द के साथ
बुखार के दौरान तापमान में कमी। यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है। चिकित्सीय खुराक पर
शायद ही कभी साइड इफेक्ट का कारण बनता है। संभावित त्वचा
छिपा हुआ पाठ
1 पेरासिटामोल कई संयुक्त तैयारियों का एक हिस्सा है (कोल्ड्रेक्स, सोलपेडिन, पैनाडेन, सिट्रामोन-पी, आदि)।
एलर्जी।
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के विपरीत, यह नहीं होता है
गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हानिकारक प्रभाव और एकत्रीकरण को प्रभावित नहीं करता है
प्लेटलेट्स (चूंकि यह COX-1 को बाधित नहीं करता है)। पेरासिटामोल का मुख्य नुकसान एक छोटा सा है
उपचारात्मक चौड़ाई। विषाक्त खुराक अधिकतम चिकित्सीय कुल से अधिक है
2-3 बार। पेरासिटामोल के साथ तीव्र विषाक्तता में, गंभीर यकृत क्षति और
गुर्दे। वे एक जहरीले मेटाबोलाइट, एन-एसिटाइल-पी-बेंजोक्विनोनिमाइन के संचय से जुड़े हैं। चिकित्सीय खुराक पर, यह मेटाबोलाइट ग्लूटाथियोन के साथ संयुग्मन द्वारा निष्क्रिय होता है। विषाक्त खुराक पर, मेटाबोलाइट की पूर्ण निष्क्रियता नहीं होती है। शेष सक्रिय मेटाबोलाइट कोशिकाओं के साथ संपर्क करता है और उनकी मृत्यु का कारण बनता है। यह यकृत कोशिकाओं और वृक्क नलिकाओं के परिगलन (विषाक्तता के 24-48 घंटे बाद) की ओर जाता है। पेरासिटामोल के साथ तीव्र विषाक्तता के उपचार में गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल का उपयोग और परिचय शामिल हैं एसीटाइलसिस्टिन(जिगर में ग्लूटाथियोन के निर्माण को बढ़ाता है) और मेथियोनीन(संयुग्मन की प्रक्रिया को उत्तेजित करता है)।
परिचय एसिटाइलसिस्टीन और मेथिओनिनविषाक्तता के बाद पहले 12 घंटों में प्रभावी, अपरिवर्तनीय कोशिका परिवर्तन होने तक।
खुमारी भगानेव्यापक रूप से बाल चिकित्सा अभ्यास में एक एनाल्जेसिक के रूप में उपयोग किया जाता है और
ज्वरनाशक एजेंट। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए इसकी सापेक्ष सुरक्षा
साइटोक्रोमेस P-450 की उनकी प्रणाली की अपर्याप्तता के कारण, और इसलिए प्रबल होता है
सल्फेट बायोट्रांसफॉर्मेशन पाथवे खुमारी भगाने. हालांकि, विषाक्त मेटाबोलाइट्स
का गठन कर रहे हैं।
कार्रवाई के एक एनाल्जेसिक घटक के साथ विभिन्न औषधीय समूहों की दवाएं
गैर-ओपियोइड पदार्थों के विभिन्न समूहों के प्रतिनिधि काफी स्पष्ट हो सकते हैं
एनाल्जेसिक गतिविधि।
clonidine
इन्हीं दवाओं में से एक है 2-एगोनिस्टclonidineएक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। मेंपशु प्रयोगों से पता चला है कि एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, यह
मॉर्फिन से बेहतर। क्लोनिडाइन का एनाल्जेसिक प्रभाव इसके प्रभाव से जुड़ा हुआ है
खंडीय और आंशिक रूप से अधिखंडीय स्तरों पर और मुख्य रूप से स्वयं में प्रकट होता है
भागीदारी? 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। दवा हेमोडायनामिक्स की ओर से दर्द की प्रतिक्रिया को रोकती है।
श्वास दमनकारी नहीं है। दवा निर्भरता का कारण नहीं बनता है।
नैदानिक टिप्पणियों ने स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभावकारिता की पुष्टि की
clonidine(मायोकार्डियल रोधगलन के साथ, पश्चात की अवधि में, दर्द से जुड़े होने के साथ
ट्यूमर, आदि)। आवेदन clonidineइसके शामक और काल्पनिक द्वारा सीमितगुण। आमतौर पर रीढ़ की हड्डी की झिल्लियों के नीचे दिया जाता है।
ऐमिट्रिप्टिलाइनऔर imizin
ऐमिट्रिप्टिलाइनऔर imizina. जाहिर है, उनके एनाल्जेसिक का तंत्र
कार्रवाई सेरोटोनिन और नोरेपीनेफ्राइन के न्यूरोनल उत्थान के अवरोध से जुड़ी हुई है
अवरोही रास्ते जो पीछे के सींगों में नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के प्रवाहकत्त्व को नियंत्रित करते हैं
मेरुदंड। ये मुख्य रूप से जीर्ण में प्रभावी हैं
दर्द। हालांकि, जब कुछ मनोविकार नाशक के साथ संयुक्त (जैसे,
Fluphenazine) का उपयोग पोस्टहेरपेटिक से जुड़े गंभीर दर्द के लिए भी किया जाता है
नसों का दर्द, और प्रेत दर्द।
नाइट्रस ऑक्साइड
दर्द से राहत की विशेषता है नाइट्रस ऑक्साइडइनहेलेशन के लिए इस्तेमाल किया
संज्ञाहरण। प्रभाव उप-मादक सांद्रता में प्रकट होता है और इसका उपयोग किया जा सकता है
कई घंटों तक गंभीर दर्द से राहत पाने के लिए।
ketamine
सामान्य एनेस्थेसिया (तथाकथित डिसोसिएटिव एनेस्थेसिया के लिए) के लिए उपयोग किए जाने वाले फेनसाइक्लिडिन व्युत्पन्न केटामाइन के कारण एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव भी होता है। यह एक गैर-प्रतिस्पर्धी NMDA ग्लूटामेट रिसेप्टर विरोधी है।
diphenhydramine
हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने वाले एंटीहिस्टामाइन को अलग करें,
एनाल्जेसिक गुण भी हैं (उदाहरण के लिए, diphenhydramine). यह संभव है कि
हिस्टामिनर्जिक प्रणाली चालन के केंद्रीय नियमन में शामिल है और
दर्द धारणा। हालांकि, कई एंटीहिस्टामाइन में व्यापक स्पेक्ट्रम होता है
कार्रवाई और अन्य दर्द मध्यस्थ / न्यूनाधिक प्रणालियों को भी प्रभावित कर सकता है।
एंटीपीलेप्टिक दवाएं
एंटीपीलेप्टिक दवाओं का एक समूह जो सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, में भी एनाल्जेसिक गतिविधि होती है। कार्बमेज़पाइन, सोडियम वैल्प्रोएट, difenin, लामोत्रिगिने,
gabapentinऔर अन्य। उनका उपयोग पुराने दर्द के लिए किया जाता है। विशेष रूप से,
कार्बामाज़ेपाइन ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया में दर्द को कम करता है। gabapentin
न्यूरोपैथिक दर्द (मधुमेह न्यूरोपैथी,
पोस्टहेरपेटिक और ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, माइग्रेन)।
अन्य
कुछ GABA रिसेप्टर एगोनिस्ट में एक एनाल्जेसिक प्रभाव भी स्थापित किया गया है।
(बैक्लोफ़ेन 1, THIP2)।
1 गाबा बी रिसेप्टर एगोनिस्ट।
2 गाबा एक रिसेप्टर एगोनिस्ट। रासायनिक संरचना के अनुसार यह 4,5,6,7 है -
टेट्राहाइड्रो-आइसोक्साज़ोलो (5,4-c)-पाइरिडीन-3-ओल।
में एनाल्जेसिक गुण भी नोट किए गए हैं सोमैटोस्टैटिन और कैल्सीटोनिन.
स्वाभाविक रूप से, केंद्रीय के अत्यधिक प्रभावी गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक की खोज
कम से कम साइड इफेक्ट और मादक गतिविधि से रहित क्रियाएं
व्यावहारिक चिकित्सा के लिए विशेष रुचि है।
1. केंद्रीय क्रिया के गैर-मादक दर्दनाशक गैर-ओपियोइड दवाएं हैं जो मुख्य रूप से दर्द निवारक के रूप में उपयोग की जाती हैं।
पेरासिटामोल (मुख्य रूप से केंद्रीय अभिनय COX अवरोधक)
नाइट्रस ऑक्साइड (एक संवेदनाहारी)
कार्बामाज़ेपाइन (ना + चैनल अवरोधक)
एमिट्रिप्टिलाइन (न्यूरोनल सेरोटोनिन और एनए रिअपटेक का अवरोधक)
clonidine
2. विभिन्न दवाएं , जो मुख्य प्रभाव (साइकोट्रोपिक, हाइपोटेंशन, एंटीएलर्जिक) के साथ-साथ काफी स्पष्ट एनाल्जेसिक गतिविधि भी है।
खुमारी भगाने एक सक्रिय गैर-ओपियोइड (गैर-मादक) एनाल्जेसिक है। इसमें एनाल्जेसिक और एंटीप्रेट्रिक प्रभाव हैं। क्रिया का तंत्र टाइप 3 साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX 3) पर इसके निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण में कमी की ओर जाता है।
आवेदन: सिरदर्द, मांसलता में पीड़ा, नसों का दर्द, आर्थ्राल्जिया, पश्चात की अवधि में दर्द के साथ, घातक ट्यूमर के कारण होने वाले दर्द के साथ, बुखार के दौरान बुखार को कम करने के लिए। चिकित्सीय खुराक पर, यह शायद ही कभी साइड इफेक्ट का कारण बनता है। त्वचा की एलर्जी संभव है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के विपरीत, यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हानिकारक प्रभाव नहीं डालता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को प्रभावित नहीं करता है। पेरासिटामोल का मुख्य नुकसान एक छोटा चिकित्सीय अक्षांश है। विषाक्त खुराक अधिकतम चिकित्सीय खुराक से केवल 2-3 गुना अधिक है।
clonidine - विश्लेषणात्मक गतिविधि के साथ गैर-ओपियोइड पदार्थों के समूह का एक प्रतिनिधि, ए2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। क्लोनिडाइन का एनाल्जेसिक प्रभाव खंडीय स्तरों पर इसके प्रभाव से जुड़ा होता है और मुख्य रूप से a2, -adrenergic रिसेप्टर्स की भागीदारी के साथ प्रकट होता है। दवा हेमोडायनामिक्स की ओर से दर्द की प्रतिक्रिया को रोकती है। श्वास दमनकारी नहीं है। दवा निर्भरता का कारण नहीं बनता है।
एनाल्जेसिक प्रभावकारिता - मायोकार्डियल रोधगलन में, पश्चात की अवधि में, ट्यूमर से जुड़े दर्द के साथ। क्लोनिडाइन का उपयोग इसके शामक और हाइपोटेंशन गुणों द्वारा सीमित है।
एमिट्रिप्टिलाइन और इमिज़िन : उनकी एनाल्जेसिक क्रिया का तंत्र अवरोही मार्गों में सेरोटोनिन और एनए के न्यूरोनल उत्थान के अवरोध से जुड़ा हुआ है जो रीढ़ की हड्डी के पीछे के सींगों में नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के संचालन को नियंत्रित करता है। ये एंटीडिप्रेसेंट मुख्य रूप से पुराने दर्द में प्रभावी हैं।
नाइट्रस ऑक्साइड इनहेलेशन एनेस्थेसिया के लिए दर्द निवारक है।
ketamine - सामान्य संज्ञाहरण के लिए। यह एक गैर-प्रतिस्पर्धी NMDA ग्लूटामेट रिसेप्टर विरोधी है।
एंटीपीलेप्टिक दवाओं का एक समूह जो सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करता है - एनाल्जेसिक गतिविधि: कार्बामाज़ेपिन, डिफेनिन।
एंटीसाइकोटिक्स (वर्गीकरण, क्रिया का तंत्र, औषधीय प्रभाव, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव)
मनोविकार नाशक -एंटीसाइकोटिक, ट्रैंक्विलाइजिंग और शामक प्रभाव वाली साइकोट्रोपिक दवाओं का एक बड़ा समूह।
एंटीसाइकोटिक गतिविधिउत्पादक मानसिक लक्षणों को खत्म करने के लिए दवाओं की क्षमता में निहित है - भ्रम, मतिभ्रम, मोटर उत्तेजना, विभिन्न मनोविकारों की विशेषता, साथ ही आसपास की दुनिया की सोच, धारणा के विकारों को कम करने के लिए।
एंटीसाइकोटिक क्रिया का तंत्रन्यूरोलेप्टिक्स लिम्बिक सिस्टम में डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स के अवरोध से जुड़ा हो सकता है। यह दवाओं के इस समूह के एक साइड इफेक्ट की घटना के साथ भी जुड़ा हुआ है - ड्रग पार्किंसनिज़्म (हाइपोकिनेसिया, कठोरता और कंपकंपी) के एक्स्ट्रामाइराइडल विकार। एंटीसाइकोटिक्स द्वारा डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के साथ, शरीर के तापमान में कमी, एक एंटीमैटिक प्रभाव और प्रोलैक्टिन की रिहाई में वृद्धि जुड़ी हुई है। आणविक स्तर पर, एंटीसाइकोटिक्स प्रतिस्पर्धी रूप से डोपामाइन, सेरोटोनिन, ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधि में न्यूरॉन्स के पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली में ब्लॉक करते हैं, और मध्यस्थों को सिनैप्टिक फांक और उनके रिलीज को भी रोकते हैं। फिर से लेना।
शामक क्रियान्यूरोलेप्टिक्स मस्तिष्क के तने के आरोही जालीदार गठन पर उनके प्रभाव से जुड़ा है।
