Farmakologická skupina kofeín benzoát sodný. Lekárska referenčná kniha geotar

Moderný rytmus života vyžaduje, aby bol človek úplne vtiahnutý do jeho víru, a preto mnohým ľuďom zúfalo chýba oddych. Ako prekonať vzniknutú ospalosť? Šálka ​​aromatickej kávy často pomáha rozptýliť ospalosť a dostať sa do aktívneho režimu. ale túto metódu nie vždy funguje. Preto si veľa ľudí vyberá alternatívu - drogu nazývanú „kofeín“. Návod na použitie ho charakterizuje ako psychostimulačnú drogu, ktorej účinnosť je spojená s obsiahnutým alkaloidom vyrábaným z čajových lístkov (2% kofeínu), kávových zŕn (1-2 percentá) a kolových orechov.

"Kofeín benzoát sodný", ktorý možno nájsť v lekárňach, je syntetická droga získané z týchto zlúčenín.

Farmakologické vlastnosti (aplikácia)

Derivát metylxantínu, kofeín, má na organizmus psychostimulačný a analeptický účinok. Jeho hlavnou vlastnosťou je schopnosť zlepšovať sa motorická aktivita, stimulujú pozitívne reflexy a rôzne procesy vzruchy vyskytujúce sa v mozgovej kôre. Vďaka tomuto vplyvu na telo, duševné a fyzická aktivita, ospalosť zmizne, pocit únavy klesá.

Kofeín môže tiež zvýšiť krvný tlak, ale častejšie sa to vyskytuje v šokových alebo kolapsových stavoch. V malých dávkach má kofeín stimulačný účinok, vo veľkých dávkach často dochádza k depresii. nervový systém. Aké ďalšie účinky má kofeín? Návod na použitie varuje pred zvýšeným a prehĺbeným dýchaním pri užívaní lieku, zúžením krvných ciev v mozgu a znížením tlaku kyslíka v ňom. O arteriálna hypotenzia Kofeín často normalizuje krvný tlak. Spazmolytický účinok alkaloidu na hladké svaly, a stimulujúce - až pruhované. Vplyvom kofeínu sa zvyšuje sekrečná aktivita žalúdka a zvyšuje sa bazálny metabolizmus (zvýšená glykogenolýza, zrýchlená lipolýza). Mierne diuretický účinok je tiež dôsledkom konzumácie kofeínu.

"Kofeín": indikácie na použitie

Liek sa predpisuje pri ochoreniach sprevádzaných depresívnym stavom centrálneho nervového systému, pri poruchách fungovania kardiovaskulárneho a dýchacie systémy(vrátane otravy drogy v dôsledku toho alkohol a toxíny infekčný proces), asfyxia, asténia, enuréza (vrátane detí), migréna, na zmiernenie kŕčov mozgových ciev. V oftalmológii sa kofeín používa po operácii oka na zníženie tonusu a odlúčenie sietnice.

Tento liek je indikovaný aj pri duševnom a duševnom úpadku. fyzický výkon, ospalosť, obnoviť optimálnu úroveň aktivity. Stabilný trend v posledných rokoch sa stala aplikáciou tento liek ako katalyzátor procesu chudnutia. V čom povinné podmienky sú prísne dodržiavanie dávkovania, odporúčaní lekára a fyzické cvičenie. V kozmeteológii sa dobre osvedčila zmes „Kofeín-benzoát sodný“ a „Capsicam“ účinný prostriedok nápravy na anticelulitídny zábal.

Formulár na uvoľnenie

„Kofeín benzonát sodný“ (obsahujúci až 40 % kofeínu) je dostupný vo forme injekčného roztoku, tabliet a prášku (kapsúl).

Návod na použitie a dávkovanie

Ako správne užívať kofeín? Tablety, ktorých návod na použitie odporúča ich použitie perorálne nie viac ako 2-3 krát denne, sa predpisujú dospelým v jednej dávke 100-200 mg (nie viac ako 0,4 g) a dennej dávke nie vyššej ako jeden gram, pre deti - podľa 25-100 mg. Kofeínové ampulky (1 ml) sú určené na subkutánne a subkonjunktiválne podanie.

Deťom sa subkutánne podáva 10-percentný roztok kofeínu 0,25-1 ml. V oftalmológii sa používa aj 10% roztok kofeínu v ampulkách: pod spojovku sa nekvapká viac ako 0,3 ml lieku jedenkrát denne. Dávkovanie a trvanie liečby predpisuje lekár a závisí od stavu pacienta, ako aj od povahy ochorenia. "Kofeín-benzoát sodný" by sa nemal užívať pred spaním.

Kontraindikácie

Návod na použitie psychostimulantu "Kofeín-benzoát" sa neodporúča predpisovať ľuďom s arteriálnou hypertenziou, zvýšenou excitabilitou, poruchami spánku (nespavosťou), trpiacimi aterosklerózou, tachykardiou, epilepsiou, kŕčmi, zvýšeným vnútroočný tlak(glaukóm). Liek je tiež kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov a ľudí Staroba. Masky proti celulitíde a nemali by sa aplikovať na postihnuté oblasti pokožky.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku obsahujúceho kofeín návod na použitie odporúča venovať pozornosť možnému negatívne reakcie telo: z centrálneho nervového systému - úzkosť, nepokoj, tremor, bolesť hlavy, úzkosť, kŕče, závraty, zvýšený svalový tonus, zvýšené reflexy, nespavosť, tachypnoe. Ak sa liek náhle vysadí, môže sa vyskytnúť letargia, ospalosť, únava a zvýšená inhibícia reakcie centrálneho nervového systému.

Z kardiovaskulárneho systému je možná arytmia, tachykardia a zvýšený krvný tlak. Z gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť, exacerbácia peptických vredov, vracanie, kolika. O dlhodobé užívanie závislosť, závislosť od lieku je možná v dôsledku tvorby nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách.

Predávkovanie

Aké príznaky môže spôsobiť nadbytok kofeínu? Návod na použitie v takýchto prípadoch varuje pred zvýšenou závažnosťou vedľajšie účinky: úzkosť, zmätenosť, duševná a motorická agitácia, tras alebo svalové zášklby, epileptické záchvaty; dehydratácia, tachykardia, arytmia, bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, hypertermia, časté močenie, nevoľnosť a vracanie.

Rovnaké stavy sa môžu vyskytnúť po užití 300 – 600 mg (4 šálok) kávy denne, najmä v kombinácii s užívaním tabliet kofeínového benzoátu sodného.

špeciálne pokyny

V tehotenstve a počas dojčenia sa kofeín užíva len v nevyhnutných prípadoch a pod dohľadom lekára! Zneužívanie drogy a pitia ohrozuje možný spontánny potrat, oneskorenie vnútromaternicový vývoj, inhibícia alebo poruchy vo vývoji kostry, arytmia u plodu. Počas obdobia laktácie kofeín preniká do materské mlieko a nahromadenie ohrozuje nespavosť a hyperaktivitu dieťaťa.

"Kofeín": návod na použitie, cena, podmienky skladovania a dátum spotreby

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 stupňov, najviac 5 rokov.

Náklady na tablety „Kofeín-benzoát sodný“ (6 kusov) v lekárňach sú dnes približne 32 - 40 rubľov, balenie 10 ampuliek (1 ml) 20% roztoku sa predáva za 40 - 64 rubľov.

Analógy

Okrem tabliet vyrábaných v blistroch po 6 alebo 10 kusov, ako aj injekčného roztoku v ampulkách, v lekárňach nájdete lieky s rôznymi kombináciami látok, medzi ktoré patrí kofeín. Aké ďalšie lieky obsahujúce kofeín sú uvedené v návode na použitie liekov? Odborné recenzie nazývajú tieto analógy: „Askofen“ (40 mg) a „Coficil Plus“ (50 mg príslušnej látky), „Migrenol“ a „Solpadeine Fast“ - každý 65 mg, „Aquacitramon“ (45 mg), ako aj "Citramon" "a bežný "Solpadeín" - každý 30 mg. Z nápojov obsahujúcich tento bežný psychostimulant sa v recenziách na fórach spomína káva, čaj, horúca čokoláda a sóda (cola). Produkt na chudnutie Tekutý gaštan, ktorý obsahuje guaranín (analóg kofeínu a teínu), má dvojnásobnú koncentráciu kofeínu.

Ako psychostimulant a stimulant centrálneho nervového systému je kofeín benzoát sodný derivátom metylxantínu. Inhibuje aktivitu špeciálnych enzýmov fosfodistráz (PDE) v srdci, nervovom systéme, orgánoch a tukovom tkanive. IN vysoké dávky sa hromadí v tele vo forme derivátov adrenalínu cAMP a cGMP.

Táto syntetická droga, ktorej základom je kofeín, sa získava z čajových lístkov a kávových semien. Vyrába sa vo forme tabliet 0,1 g a v balení je spolu 6 kusov. Existuje aj roztok v ampulkách (20%) s dávkou 1 ml.

Účinky kofeínových tabliet:

• zvyšuje duševnú excitabilitu;
• pomáha sústrediť pozornosť;
• zlepšuje sa;
• znižuje únavu a odďaľuje jej nástup;
• stimuluje uvoľňovanie adrenalínu v krvi;
• aktivuje proces spaľovania tukov;
• počas intenzívny tréning umožňuje svalom aktívnejšie využívať triglyceridy (zdroj výživy);
• zvyšuje svalovú aktivitu u cvičiacich ľudí siloušport: podieľa sa na metabolizme vápnika, udržiava potenciál svalových membrán.

V malých dávkach stimuluje centrálny nervový systém a vo veľkých naopak utlmuje. Po užití kofeín-benzoátu sodného sa dýchanie stáva hlboké a rýchle, krvné cievy sa rozširujú a tonus sa zvyšuje. mozgových tepien.

Pokles je normalizovaný a mierne sa zvyšuje pri užívaní kofeínu. Okrem toho kofeín podporuje produkciu tráviace šťavy a je tiež slabým diuretikom. V dôsledku toho sa rozširujú cievy obličiek a zvyšuje sa filtrácia v obličkových glomerulách. Kofeín spomaľuje proces „lepenia“, to znamená zhlukovanie krvných doštičiek.

Schéma použitia kofeín-benzoátu sodného

Kofeínové tablety sa môžu užívať počas dňa, bez ohľadu na jedlo. Bezprostredne pred spaním MirSovetov odporúča neužívať pilulky, pretože bude ťažké zaspať. Na zlepšenie výkonu a odstránenie ospalosti užívajú dospievajúci a dospelí 50-100 mg lieku až 3-krát denne. Priebeh liečby sa zvyčajne pohybuje od niekoľkých týždňov do dvoch mesiacov.

Na zmiernenie záchvatu sa deťom nad 12 rokov a dospelým odporúča užívať 50 – 100 mg kofeínu v tabletách 2-krát denne počas 3 dní.

Na liečbu hypotenzie sú predpísané deti staršie ako 12 rokov a dospelí podobnú dávku liek 3 krát denne. Obdobie liečby zvyčajne trvá niekoľko týždňov.

Pri konzumácii kofeín-benzoátu sodného je dôležité pozorovať prípustná dávka. Maximálna jednotlivá dávka je 300 mg a denná dávka je 1 000 mg.

Aplikácia na chudnutie

Predpokladá sa, že odporúčaná dávka kofeínu na stimuláciu nervového systému nie je vôbec účinná pri chudnutí, pretože na spaľovanie nadváhu, musíte použiť iné dávky. Ak človek s nadváhu Ak športuje, potom pred každým tréningom musí užiť 9 až 20 mg lieku v tabletách na 1 kg telesnej hmotnosti. Iba v tomto prípade bude možné urýchliť prácu srdca a urýchliť všetky metabolické procesy. Piť treba 30 minút pred začiatkom tréningu a zníženie dávky podľa športovcov neprinesie želaný stimulačný efekt.

Lekári zasa radia neponáhľať sa a začať užívať kofeín na 2 mg/kg s postupným zvyšovaním dávky.

Vedľajšie účinky kofeínových tabliet

Predtým, ako začnete užívať benzoát sodný, musíte skontrolovať, ako telo reaguje na hlavnú zložku lieku. Ak po prvom dni liečby telo nereaguje negatívne na kofeín, môžete pokračovať v liečbe.

O nezávislé použitie alebo nedodržaním odporúčaní lekára sa môžu objaviť pocity úzkosti a nepokoja. Typickým vedľajším účinkom je bolesť hlavy a celková nevoľnosť. Niekedy sa pri návšteve lekára pacient sťažuje na upchatý nos a vracanie, ako aj na exacerbáciu a peptický vred.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k inhibícii reakcií a únave.

Kontraindikácie použitia benzoátu sodného s kofeínom sú nasledujúce príznaky:

• choroby kardiovaskulárneho systému;
• alergia a intolerancia na kofeín;
• poruchy úzkosti;
• paroxyzmálna tachykardia;
• vysoký krvný tlak;
• poruchy spánku;
• vek do 12 rokov.

Starší ľudia, ľudia s očnými chorobami a ľudia so sklonom ku kŕčom a záchvatom by mali tabletky užívať opatrne. Tehotné a dojčiace ženy by mali užívať kofeínové tablety len podľa pokynov lekára. O simultánne podávanie liekom s perorálnymi kontraceptívami sa aktivita kofeínu znižuje, pomalšie sa vylučuje pečeňou a hromadí sa v krvi.

Aby ste predišli hyperstimulácii nervového systému, je lepšie vyhnúť sa kombinovaniu tabliet benzoanu sodného s kávou a inými látkami obsahujúcimi kofeín. Je tiež dôležité vziať do úvahy, že kofeín môže inhibovať vstrebávanie vápnika do gastrointestinálny trakt. Znižuje tiež účinnosť tabletky na spanie a liečiv, podporuje aktívnu absorpciu srdcových glykozidov a vylučovanie lítia močom.

Príznaky predávkovania

Prebytok denná norma Užívanie kofeínu v tabletách (300 mg) je pre človeka spojené s nasledujúcimi dôsledkami:

• závraty;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• nevoľnosť;
• zmätenosť;
• nepokoj a chvenie.

Sám som to cítil Negatívne dôsledky liek potrebný v súrne urobte výplach žalúdka, užite preháňadlo a, ktoré sa adsorbuje toxické látky v gastrointestinálnom trakte. U ľudí s chronické chorobyžalúdka po predávkovaní kofeínom sa gastritída môže výrazne zhoršiť. V tomto prípade by ste mali kontaktovať liečebný ústav, kde môže lekár pohotovo vypláchnuť žalúdok špeciálnym roztokom a zaviesť antacidum. Keď sa objavia kŕče spôsobené vysokou koncentráciou kofeínu v krvi, pacientovi sa intravenózne podajú antiepileptiká.

Po dlhom výskume boli vedci schopní určiť smrteľná dávka tablety benzoanu sodného s kofeínom, a to sa nám podarilo zaznamenať. Pozitívny účinok kofeín na tele sa pozoruje pri príjme od 1 do 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti človeka. To znamená, že s hmotnosťou 70 kg môžete užívať 70 až 350 mg lieku, ale nie viac. Pre ľudí, ktorí nekonzumujú kofeín pravidelne, je účinok jeho užívania oveľa väčší.

Zakaždým, keď zvýšite dávku lieku, zvyšuje sa pravdepodobnosť predávkovania. Najprv sa stiahne celkový čas spánku, jeho kvalita sa znižuje. Potom sa objavia bolesti hlavy, nespavosť a úzkosť. Ďalšie stretnutie vyššie prípustná norma je plná rýchleho srdcového tepu a svalových zášklbov. Objaví sa porucha gastrointestinálneho traktu.

Ľudia závislí na kofeínových tabletkách väčšinou trpia psychickými poruchami. Pravidelné predávkovanie kofeínom môže jedného dňa hrať rolu krutý vtip proti osobe. Vedci dokázali, že dávka benzoanu sodného s kofeínom 100-200 mg na 1 kg hmotnosti je pre človeka smrteľná. Po smrteľnom predávkovaní sa vedomie vypne, objavia sa kŕče a smrť. Z toho vyplýva: dávka nad 18 g kofeínu denne je životu nebezpečná.

Ak užívate kofeínové tablety každý deň, mali by ste si uvedomiť, že náhle prerušenie liečby vedie k depresii centrálneho nervového systému. Každý organizmus je individuálny, preto účinok na centrálny nervový systém môže byť odlišný: niekto zaznamená nával energie a sily, zatiaľ čo iný pociťuje depresiu a ospalosť. Rovnaký účinok sa vyskytuje na srdci.

Neustále užívanie benzoanu sodného s kofeínom počas tehotenstva môže viesť k spontánnym srdcovým problémom u plodu a spomaleniu jeho vývoja. Liek prechádza do materského mlieka v malom množstve a po kŕmení dieťaťa môže dôjsť k nespavosti a nadmernej aktivite.

Kofeín benzoát sodný: návod na použitie

Zlúčenina

Každá ampulka (1 ml) obsahuje: účinných látok- kofeín - 80 mg; benzoát sodný - 120 mg; Pomocné látky- hydroxid sodný, voda na injekciu.

Popis

Transparentná, bezfarebná alebo mierne žltkastej farby kvapalina.

Indikácie na použitie

Pomocný prostriedok pri útlme dýchania (vrátane miernej otravy narkotické analgetiká a hypnotiká, oxid uhoľnatý) a obnovenie pľúcnej ventilácie po použití celková anestézia.

Kontraindikácie

• precitlivenosť (vrátane iných xantínov);
• úzkostné poruchy (agorafóbia, panické poruchy);
• organické choroby kardiovaskulárny systém (vrátane akútny srdcový infarkt myokard, ateroskleróza);
• paroxyzmálna tachykardia, častá ventrikulárny extrasystol;
• arteriálnej hypertenzie;
• poruchy spánku.

Opatrne

Glaukóm, zvýšená excitabilita, starší vek, epilepsia a sklon k záchvaty, tehotenstvo, obdobie laktácie.

Návod na použitie a dávkovanie

Dospelým sa podáva subkutánne 200 mg (1 ml roztoku), deťom 25 - 100 mg (0,1 - 0,5 ml roztoku) 2 - 3-krát denne.

Intramuskulárne podanie roztoku kofeín-benzoátu sodného sa neodporúča kvôli možnosti vzniku bolestivých spastických svalových kontrakcií v mieste vpichu.

Vedľajší účinok

Z nervového systému: nepokoj, úzkosť, triaška, nepokoj, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavosť.

Z kardiovaskulárneho systému: palpitácie, tachykardia, arytmie, zv krvný tlak.

Zo strany trávenia systémov: nevoľnosť, vracanie, exacerbácia peptického vredu.

Ostatné: upchatý nos, s dlhodobé užívanie- závislosť, drogová závislosť.

Predávkovanie

Symptómy intoxikácie sa vyskytujú pri konzumácii kofeínu v dávke vyššej ako 300 mg/deň. Môže sa vyskytnúť úzkosť, nepokoj, triaška, bolesť hlavy, zmätenosť a tachyarytmia. U novorodencov s koncentráciou kofeínu v krvi vyššou ako 50 mcg/ml sa okrem vyššie opísaného obrazu objavuje aj patologické zvýšenie reflexov, vznik tzv. konvulzívny syndróm.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pomoc zahŕňa odvykanie od drog, podpornú starostlivosť a symptomatická terapia, zameraný na odstránenie vzniknutých porušení, kontrolu hladiny krvného tlaku a zmiernenie kŕčového syndrómu podávaním benzodiazepínových trankvilizérov (diazepam).

Interakcia s inými liekmi

Kofeín je antagonista adenozínu.

Pri kombinovanom použití kofeínu a barbiturátov, primidónu, antikonvulzív (deriváty hydantoínu, najmä fenytoínu) je možné zvýšiť metabolizmus a zvýšiť klírens kofeínu.

Pri kombinovanom použití kofeínu a cimetidínu, perorálnych kontraceptív, disulfiramu, ciprofloxacínu, norfloxacínu - zníženie metabolizmu kofeínu v pečeni (spomalenie jeho vylučovania a zvýšenie jeho koncentrácie v krvi).

Mexiletín – znižuje vylučovanie kofeínu až o 50 %; nikotín – zvyšuje rýchlosť vylučovania kofeínu.

Inhibítory MAO, furazolidón, prokarbazín a selegilín - veľké dávky kofeín môže spôsobiť rozvoj nebezpečných srdcových arytmií alebo výrazné zvýšenie krvného tlaku.

Kofeín znižuje vstrebávanie vápnikových prípravkov v gastrointestinálnom trakte.

Znižuje účinok narkotík a liekov na spanie lieky.

Zvyšuje vylučovanie lítiových liečiv močom.

Urýchľuje vstrebávanie a zvyšuje účinok srdcových glykozidov, čím zvyšuje ich toxicitu.

Súbežné užívanie kofeín s beta-blokátormi môže spôsobiť vzájomnú supresiu terapeutické účinky; s adrenergnými bronchodilatanciami - na dodatočnú stimuláciu centrálneho nervového systému a ďalšie aditívne toxické účinky.

O súčasné použitie zvyšuje biologickú dostupnosť kyselina acetylsalicylová, paracetamol a ergotamín, čím sa zvyšuje ich účinok.

Kofeín môže znižovať klírens teofylínu a možno aj iných xantínov, čím sa zvyšuje potenciál pre aditívnu farmakodynamiku a toxické účinky.

Antifungálne lieky (ketokonazol, flukonazol) spomaľujú metabolizmus kofeínu a zvyšujú jeho koncentráciu v plazme.

Vlastnosti aplikácie

Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitácia, tak aj inhibícia vyšších nervová činnosť.

Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a inhibícia (slabá) jeho činnosti.

Tehotenstvo a laktácia. Vzhľadom na pomalú elimináciu kofeínu z plodu je jeho užívanie v tehotenstve možné len po posúdení pomeru prínos/riziko pre matku a plod. Nadmerné používanie kofeín počas tehotenstva môže viesť k spontánnym potratom, spomaleniu vnútromaternicového vývoja plodu, arytmii u plodu; Pri použití veľkých dávok môže dôjsť k poruchám vývoja kostry a pri použití nižších dávok k spomaleniu vývoja kostry.

Kofeín a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka v malom množstve, ale hromadia sa v ňom dojčatá a môže spôsobiť hyperaktivitu a nespavosť. Ak je potrebné ho použiť počas laktácie, treba posúdiť pomer prínosu a rizika pre matku a dieťa.

Použitie v neonatológii. Na liečbu a prevenciu apnoe u novorodencov a detí detstvo V pooperačné obdobie Používa sa kofeín alebo kofeín citrát, ale nie kofeín benzoát sodný.

Použitie u osôb so žalúdočnými vredmi a dvanástnik v anamnéze. Pri predpisovaní kofeínu týmto skupinám pacientov je potrebná opatrnosť z dôvodu zvýšené riziko exacerbácia ich peptického vredu.

Vplyv na schopnosť vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje koncentráciu. Pri použití vo vysokých dávkach kofeín sťažuje koncentráciu a zvyšuje počet chýb obsluhy pri vykonávaní práce vyžadujúcej koncentráciu.

Formulár na uvoľnenie

1 ml v ampulkách. 10 ampuliek v balení č. 10, č. 10 x 1.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

5 rokov. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Analógy kofeínu a benzoátu sodného, ​​synonymá a skupinové lieky

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny.

Priehľadná bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Psychostimulanty a nootropiká. Xantínové deriváty.

ATX kód N06BC01

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela. Komunikácia s krvnými proteínmi (albumín) – 25-36%. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru a placentu. Prechádza do materského mlieka. Distribučný objem u dospelých je 0,4-0,6 l/kg, u novorodencov – 0,78-0,92 l/kg.

Viac ako 90 % sa metabolizuje v pečeni prijatá dávka lieku, u detí prvých rokov života až 10-15%. U dospelých sa asi 80 % dávky kofeínu metabolizuje na paraxantín, asi 10 % na teobromín a asi 4 % na

teofylín. Tieto zlúčeniny sú následne demetylované na monometylxantíny a potom na metylované kyseliny močovej. Polčas u dospelých je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín), u novorodencov (do 4-7 mesiacov veku) - 65-130 hodín. Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (1-2 % sa vylučujú v nezmenenej forme u dospelých a až 85 % u novorodencov).

Farmakodynamika

Kofeín je alkaloid nachádzajúci sa v čajových listoch a kávových zrnách. Farmakologické vlastnosti lieku sú rozdelené na centrálne a periférne.

Centrálne účinky sa zas delia na psychostimulačné a analeptické. Psychostimulačný účinok kofeín-benzoátu sodného-darnitsa je spojený s jeho antagonizmom voči pôsobeniu adenozínu na purinergné (adenozínové) receptory A-1 a A-2 v centrálnom nervovom systéme (CNS). Je známe, že adenozín potláča funkcie centrálneho nervového systému. Pod vplyvom drogy sa zvyšuje duševná aktivita, duševná a fyzická výkonnosť. Psychostimulačný účinok je priamo závislý od dávky. Malé dávky stimulujú funkcie centrálneho nervového systému, veľké dávky ich brzdia (v dôsledku vyčerpania nervových buniek).

Analeptický účinok kofeínu-benzoátu sodného-darnitsa je spojený s jeho účinkom na dýchacie a hemodynamické centrá medulla oblongata. V dôsledku toho sa pozoruje zvýšenie frekvencie a objemu inhalácie.

Periférne účinky lieku nie sú jasné a súvisia s jeho dávkou a úrovňou vplyvu na cievne riečisko a myokard. Koronárny prietok krvi najprv sa zvyšuje a potom klesá, prietok krvi obličkami sa zvyšuje, krvné cievy sa zužujú brušná dutina, koža. Pod vplyvom lieku sa zhoršuje centrálny krvný obeh a znižuje sa tlak cerebrospinálnej tekutiny, čo vysvetľuje jeho účinnosť pri migréne. Účinok lieku na srdce je nejednoznačný. V malých dávkach spôsobuje pozitívne inotropný účinok, vo vyšších dávkach – pozitívne chronotropný efekt. U niektorých ľudí môže spôsobiť tachykardiu a dokonca aj arytmiu.

Indikácie na použitie

Infekčné a iné ochorenia, ktoré sú sprevádzané depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému

Útlm dýchania, asfyxia

Otrava liekmi a inými látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém

Astenický syndróm

Kŕče mozgových ciev

Návod na použitie a dávkovanie

U dospelých sa liek podáva subkutánne v dávke 1-2 ml 10% roztoku (100-200 mg). Vyššie jednorazová dávka- maximálne 400 mg denná dávka- 1 rok

Deťom starším ako 12 rokov sa má liek podávať subkutánne v dávke (v závislosti od

vek) 0,25-1 ml 10% roztoku (25-100 mg).

Vedľajšie účinky"type="checkbox">

Vedľajšie účinky

Vzrušenie, úzkosť, triaška, nepokoj, nespavosť, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe. Pri náhlom vysadení lieku po dlhodobom užívaní sa zvyšuje účinok na centrálny nervový systém, zvýšená únava,

ospalosť, svalové napätie, depresie

Palpitácie, tlak na hrudníku, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak

Nevoľnosť, vracanie, hnačka, exacerbácia peptického vredu

Hypersenzitívne reakcie vrátane vyrážky, svrbenia, urtikárie, angioedému, bronchospazmu

Hypo- alebo hyperglykémia, zvýšený klírens kreatinínu, zvýšené

vylučovanie sodíka a vápnika, falošné povýšenie koncentrácia moču

kyseliny v krvnej plazme stanovené Bittnerovou metódou, mierny nárast koncentrácie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej, kyseliny vanilylmandľovej a katecholamínov v moči

Iné: zvýšená frekvencia močenia, upchatý nos,

dlhodobé užívanie – závislosť, drogová závislosť

Kontraindikácie

Precitlivenosť na xantínové deriváty a iné zložky liečiva

Zvýšená excitabilita

Nespavosť

Ateroskleróza

Organické ochorenia kardiovaskulárneho systému vrátane akút

infarkt myokardu

Paroxyzmálna tachykardia

Arteriálna hypertenzia

Glaukóm

Vek nad 60 rokov

Tehotenstvo, obdobie laktácie

Vek detí do 12 rokov

Liekové interakcie"type="checkbox">

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​inými liekmi

Možno:

s alfa a beta-agonisty, analgetiká-antipyretiká,

klozapín, deriváty xantínu, psychostimulanty,

srdcové glykozidy, stimulujúce štítnu žľazumiznamená– zosilnenie účinkov vyššie uvedených liekov;

s anxiolytikami, opioidnými analgetikami, hypnotikami a sedatíva – oslabenie účinkov vyššie uvedených liekov;

s antiarytmické lieky(mexiletín), hormonálna perorálna antikoncepcia, disulfiram, enoxacín, erytromycín,

izoniazid, metoxsalen, norfloxacín, ofloxacín, cimetidín,

ciprofloxacín- zvýšené účinky kofeínu;

s antidepresívami, barbiturátmi,beta-adrenoblokátory, primidón, antikonvulzíva(deriváty hydantoínu, najmä fenytoín), cholestyramín, anticholinergiká– oslabenie účinkov kofeínu;

s liekmi, stimulantmimicentrálny nervový

systém, nápoje obsahujúce kofeín- nadmerná stimulácia

centrálny nervový systém;

s inhibítormi MAO, prokarbazínom, furazolidón- nebezpečné arytmie alebo závažné zvýšenie krvného tlaku;

s ergotamínom- zvýšená absorpcia týchto látok z gastrointestinálneho traktu;

s doplnkami vápnika- oslabenie absorpcie týchto látok z gastrointestinálneho traktu;

s drogouamilítium- zvýšené vylučovanie posledne menovaných močom;

s nikotínom- zvýšené vylučovanie kofeínu močom.

Liečivo mierne zvyšuje koncentráciu kyseliny 5-hydroxyindoloctovej, keď je stanovená v moči.

Droga mierne zvyšuje koncentráciu katecholamínov a

kyseliny vanilylmandľovej, čo môže viesť k falošne pozitívnym výsledkom

výsledky testov na diagnostiku feochromocytómu a neuroblastómu.

Liek by sa nemal používať počas testov.

Liek môže viesť k falošným výsledkom pri určovaní koncentrácie urátov v krvnom sére Bittnerovou metódou.

Kofeín je antagonista adenozínu.

špeciálne pokyny"type="checkbox">

špeciálne pokyny

Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť excitáciou aj inhibíciou vyššieho nervového systému.

činnosti.

Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, môže sa vyvinúť ako účinok

stimulácia srdca a mierna inhibícia jeho činnosti.

Používajte opatrne u pacientov s anamnézou žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu s epilepsiou

Apnoe u novorodencov a dojčiat v pooperačnom období (profylaxia) sa lieči kofeínom alebo kofeín citrátom, ale nie

kofeín benzoát sodný.

deti

Liek sa nemá používať u detí mladších ako 12 rokov.

Tehotenstvo a laktácia

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a práci s inými mechanizmami, a ak sa vyskytnú vedľajšie účinky z nervového systému, zdržať sa práce s potenciálnym nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

ABON BIOPHARM (Hangzhou) Co., LTD BELMEDPREPRATY, RUP Boehringer Ingelheim Pharma GmbH a Co.KG Biokhimik, OJSC Borisov Plant zdravotnícky materiál, OJSC Borisov závod na lekárske prípravky, RUE Dalkhimfarm OJSC Moskva endokrinný závod, federálny štátny jednotný podnik Moskhimfarmpreparaty federálny štátny jednotný podnik pomenovaný po. Semashko Moskhimfarmpreparaty pomenovaná po N.A. Semashko, OJSC POLIPHARM ICN POLIPHARM, LLC Tatkhimfarmpreparaty OJSC THFZ ICN Usolye-Sibirsky závod chemickej farmy, OJSC Pharmstandard-Tomskkhimpharm, OJSC

Krajina pôvodu

Bieloruská republika Rusko

Skupina produktov

Nervový systém

Psychostimulant a analeptikum.

Uvoľňovacie formuláre

• 1 ml - ampulky (10) - kartónové balenia. 6 - bezbunkové obrysové balíčky. 6 - bezbunkové obrysové balíčky. tablety ao 100,0 mg ---10 kusov v blistrovom balení

Opis liekovej formy

• Roztok na subkutánne a subkonjunktiválne podanie Tablety Tablety biely plocho-valcového tvaru so skosením a zárezom.

farmakologický účinok

Kofeín je metylxantín, ktorý má psychostimulačný a analeptický účinok. Kompetitívne blokuje centrálne a periférne AT a A2 adenozínové receptory. Inhibuje aktivitu fosfodiesterázy v centrálnom nervovom systéme, srdci, hladkom a pruhovanom svalové tkanivo, tukové tkanivo, podporuje akumuláciu cyklického adenozínmonofosfátu a cyklického guanozínmonofosfátu ( tento efekt pozorované len pri vysokých dávkach kofeínu). Stimuluje centrá medulla oblongata (respiračné a vazomotorické), ako aj centrum blúdivý nerv, má priamy stimulačný účinok na kôru, mozog. Vo vysokých dávkach "uľahčuje. Interneuronálne vedenie v miecha, posilnenie reflexov. Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, stimuluje duševnej činnosti, fyzická aktivita, skracuje reakčný čas, dočasne znižuje únavu a ospalosť. V nízkych dávkach prevláda stimulačný účinok a vo veľkých dávkach prevažuje účinok depresie nervového systému. Zrýchľuje a prehlbuje dýchanie, zvyčajne má pozitívny ino-, chrono-, batmo- a dromotropný účinok (keďže účinok na kardiovaskulárny systém spočíva v priamom stimulačnom pôsobení na myokard a súčasne v stimulačnom pôsobení na centrum blúdivého nervu , výsledný efekt závisí od prevahy jednej alebo druhej akcie). Stimuluje vazomotorické centrum a má priamy relaxačný účinok cievna stenačo vedie k rozšíreniu krvných ciev srdca, kostrové svaly a obličiek, pričom sa zvyšuje tonus mozgových tepien (spôsobuje zúženie krvných ciev v mozgu, ktoré je sprevádzané poklesom cerebrálny prietok krvi). Krvný tlak sa mení pod vplyvom cievnych a srdcových mechanizmov vplyvu kofeínu: pri normálnom počiatočnom krvnom tlaku sa kofeín nemení alebo ho mierne zvyšuje, ale pri arteriálnej hypotenzii ho zvyšuje. Pôsobí spazmolyticky na hladké svalstvo (vrátane bronchodilatačného účinku), na priečne pruhované svalstvo pôsobí stimulačne. Zvyšuje žalúdočnú sekrečnú aktivitu a diurézu (znížená reabsorpcia sodíka a vody v proximálnych a distálnych renálnych tubuloch, ako aj dilatácia obličkových ciev a zvýšená filtrácia v obličkových glomeruloch). Znižuje agregáciu krvných doštičiek a uvoľňovanie histamínu z žírne bunky. Zvyšuje bazálny metabolizmus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia dobrá; sa vyskytuje v celom čreve. Rýchlo sa distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela, preniká hematoencefalickou bariérou a placentou. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 50-75 minútach; polčas je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín). Komunikácia s krvnými proteínmi (albumín) - 15%. Viac ako 90 % sa metabolizuje v pečeni, u detí prvých rokov života až 10 – 15 %. Kofeín sa metabolizuje v pečeni (hlavná časť je dimetylovaná a oxidovaná) za vzniku 5 metabolitov. Vylučovanie kofeínu a jeho metabolitov sa uskutočňuje obličkami (10 % nezmenených).

Špeciálne podmienky

Treba mať na pamäti, že náhle prerušenie užívania môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia). Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitácia, tak aj inhibícia vyššej nervovej aktivity. Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a inhibícia (slabá) jeho činnosti. Neužívajte pred spaním. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a mechanizmy Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Zlúčenina

• 1 ml kofeín benzoan sodný 200 mg kofeín 0,1 g; Pomocné zložky: zemiakový škrob, stearan vápenatý

Kofeín-benzoát sodný indikácie na použitie

• Choroby sprevádzané útlmom centrálneho nervového systému, funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy opioidnými analgetikami, infekčné choroby), kŕče mozgových ciev, znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť.

Kontraindikácie kofeín-benzoát sodný

• Arteriálna hypertenzia, organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane ťažká ateroskleróza), glaukóm, podráždenosť, poruchy spánku, senilný vek.

Dávkovanie kofeínu-benzoátu sodného

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

Vedľajšie účinky benzoátu sodného kofeínu

• Zo strany centrálneho nervového systému: psychomotorická agitáciaúzkosť, tremor, nepokoj, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavosť; s náhlym vysadením - zvýšená inhibícia centrálneho nervového systému, zvýšená únava, ospalosť, svalové napätie. Z kardiovaskulárneho systému: palpitácie, tachykardia, zvýšený krvný tlak. Zvonku zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, exacerbácia peptického vredu. Iné: upchatý nos, pri dlhodobom používaní - závislosť, drogová závislosť.

Liekové interakcie

Kofeín je antagonista adenozínu (môžu byť potrebné väčšie dávky adenozínu). Pri kombinovanom použití kofeínu a barbiturátov, primidónu, antikonvulzív (deriváty hydantoínu, najmä fenytoínu) je možné zvýšiť metabolizmus a zvýšiť klírens kofeínu; cimetidín, orálne antikoncepčné prostriedky, disulfiram, ciprofloxacín, norfloxacín - znížený metabolizmus kofeínu v pečeni.. (spomalenie jeho vylučovania a zvýšenie jeho koncentrácie v krvi). Nápoje s obsahom kofeínu a iné lieky, ktoré stimulujú centrálny nervový systém - je možná nadmerná stimulácia centrálneho nervového systému - Mexiletín - znižuje vylučovanie kofeínu o 50%; nikotín – zvyšuje rýchlosť vylučovania kofeínu. Inhibítory monoaminooxidázy, furazolidón, prokarbazín a selegilín - veľké dávky kofeínu (viac ako 300 mg / deň) môžu spôsobiť rozvoj život ohrozujúcich srdcových arytmií alebo výrazné zvýšenie krvného tlaku. Kofeín znižuje vstrebávanie vápnikových prípravkov v gastrointestinálnom trakte. Znižuje účinnosť narkotík a liekov na spanie. Zvyšuje vylučovanie lítiových liekov v moči; Urýchľuje vstrebávanie a zvyšuje účinok srdcových glykozidov, čím zvyšuje ich toxicitu. Súbežné užívanie s betablokátormi môže viesť k vzájomnému potlačeniu terapeutických účinkov; s β-adrenergnými agonistami - na dodatočnú stimuláciu centrálneho nervového systému a ďalšie aditívne toxické účinky. Kofeín môže znížiť klírens; teofylín a prípadne ďalšie xantíny, čím sa zvyšuje možnosť aditívnych farmakodynamických a toxických účinkov.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
• uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie