Fareston - recenzie. Použitie Toremifenu (Fareston) v silových športoch Fareston alebo Tamoxifen - čo je účinnejšie

FARESTON ®
toremifén(toremifén)

FARESTON- nový antiestrogénny liek. Je to nesteroidný derivát trifenyletylénu s pripojeným atómom chlóru v etylénovom bočnom reťazci, čo ho odlišuje od tamoxifénu a určuje lepší bezpečnostný profil. FARESTON, ktorý pôsobí nepriamo prostredníctvom endogénnych estrogénov, účinne blokuje rast nádorov prsníka. V nádorovom tkanive sa FARESTON kompetitívne viaže na estrogénový receptor. Okrem toho má toremifén schopnosť znižovať produkciu prolaktínu, čo môže zohrávať pozitívnu úlohu aj pri liečbe pacientok s rakovinou prsníka.

Pri perorálnom podaní sa FARESTON úplne absorbuje a maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje po 4 hodinách. Pri dávke 60 mg denne sa rovnovážne koncentrácie liečiva dosiahnu v priebehu 3-4 týždňov. Metabolizmus FARESTONU prebieha v pečeni. Vylučuje sa hlavne žlčou a stolicou. Polčas FARESTONU je približne 5 dní, čo umožňuje podávanie lieku raz denne.

FARESTON má vynikajúce bezpečnostné ukazovatele. Atóm chlóru stabilizuje elektrónovú štruktúru molekuly a zabraňuje tvorbe metabolitov, ktoré poškodzujú DNA. Vďaka tomu toremifén nemá mutagénne a teratogénne vlastnosti a nevedie k rozvoju hepatocelulárnej rakoviny a rakoviny endometria.

Toremifén sa špecificky viaže na bunkové estrogénové receptory a inhibuje syntézu DNA a bunkové delenie.

FARESTON je účinný aj pri estrogénovo nezávislých typoch rakoviny.

FARESTON je účinný a dobre tolerovaný pri liečbe rakoviny prsníka u žien po menopauze. Pre primárne nádory je miera remisie 50 %. Vo vysokých dávkach je FARESTON účinný aj v prípadoch, keď vedľajšia endokrinná a/alebo cytostatická liečba neprináša výsledky.

Indikácie: rakovina prsníka u žien po menopauze.

Uvoľňovací formulár:
Tablety 20 mg, 30 ks. zabalené;
tablety 60 mg, 60 ks. zabalené.

Indikácie na použitie:

1. Mladé ženy, ktoré majú dlhú teoretickú dĺžku života pri ochorení na rakovinu prsníka.

2. Ženy s hyperplastickými procesmi v maternici, myómy, polypy.

3. Ženy s rakovinou v anamnéze (rakovina maternice u blízkych príbuzných).

4. Ženy s patológiou pečene (so zvýšeným rizikom hepatocelulárnej rakoviny).

5. Ženy s mutáciou v géne BRCA - 1, 2.

6. Fibrocystická mastopatia s vysokým rizikom vzniku rakoviny, napríklad proliferatívne formy mastopatie.

7. Prevencia rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom vzniku rakoviny.

Nepopierateľné výhody dlhodobého užívania tamoxifénu ako hormonálnej terapie u pacientok s rakovinou prsníka boli dokázané v rozsiahlych štúdiách. Toto liečivo však vykazuje do určitej miery estrogénnu aktivitu, keďže je čiastočným agonistom estradiolu. Preto je vysoká pravdepodobnosť vzniku rakoviny endometria a rakoviny pečene v dôsledku liečby tamoxifénom.

Onkogénny účinok tohto lieku je spojený so stimuláciou hyperplastické procesy v endometriu, oxidácia liečiva v pečeni, ako aj jeho nestabilná štruktúra.

Antiestrogén Fareston(torimifén) vyrábaný spoločnosťou Orion, ktorý má vo svojej chemickej štruktúre atóm chlóru, je viac udržateľný ako tamoxifén – tento liek je derivátom trifenyletylénu, ktorý blokuje receptory pre estradiol.

V našej štúdii dostávalo 27 pacientok s metastatickým karcinómom prsníka torimifén ako prvú líniu endokrinnej terapie v dávke 60 mg denne až do ukončenia terapeutického účinku, vzhľadom na to, že spočiatku mali sprievodnú patológiu – dysplastické procesy v endometriu. , metrorágia v anamnéze, poruchy funkcie pečene.

Liek bol dobre tolerovaný všetkými pacientmi: nezaznamenali sa žiadne nežiaduce vedľajšie účinky typické pre tamoxifén. Nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (nauzea, anorexia, žalúdočné ťažkosti) boli menej výrazné.

Z hľadiska hormonálnej terapie metastatického karcinómu prsníka je teda použitie fareston sa zdá byť sľubnejší v porovnaní s tamoxifénom, keďže tento liek možno predpisovať vo vyšších dávkach.

Tento liek je dostupný v nasledujúcich lekárňach:

Lekáreň: Minsk, st. Rosa Luxemburgová, 143, tel. 207-32-56
Lekáreň: Minsk, Zvezda Avenue, 16 (trh v Moskve)
Lekáreň: Minsk, st. Yesenina, 35
Lekáreň: Minsk, st. Sukharevskaya, 16 (supermarket "Vester")

)
Dátum: 2014-01-29 Názory: 21 643 stupeň: 5.0

Dôležité! Webová stránka „Váš tréner“ nepredáva ani nepodporuje používanie anabolických steroidov a iných účinných látok. Informácie sú poskytované tak, aby tí, ktorí sa pre ne rozhodnú, tak urobili čo najkompetentnejšie a s minimálnym rizikom pre zdravie.

Fareston je komerčný názov látky toremiféncitrát. Veľmi drahý liek, ktorý sa už pevne udomácnil v strave pokročilých chemikov a neustále vyvoláva otázky u tých, ktorí v chemoterapii začínajú. Tento článok má za cieľ rozptýliť všetky nedorozumenia týkajúce sa Farestonu.

Čo to je?

Fareston je najbližším príbuzným tamoxifénu a Clomidu. Teda selektívny (selektívny) modulátor estrogénových receptorov. Zjednodušene povedané, ide o skupinu liekov, ktorých molekuly si po vstupe do tela nájdu estrogénové receptory a naviažu sa na ne v rôznych častiach nášho tela. Ale v niektorých tkanivách bránia estrogénom v aktivácii ich receptorov, zatiaľ čo v iných aktivujú tieto receptory lepšie ako samotné estrogény. Toremifen je nová generácia antiestrogénnych liekov na boj proti rakovine prsníka závislej od estrogénu u žien. Je určený na pomoc v prípadoch, keď starý dobrý tamoxifén odmieta účinkovať.

Prečo je to potrebné?

Aká je praktická hodnota Farestonu v silových športoch? V zásade môže slúžiť ako úplná náhrada tamoxifénu a Clomidu počas obdobia PCT (). Ale to je nerozumné kvôli vysokým nákladom na toremifén. Prečo platiť viac? Okamžite si ujasnime, že má zmysel jesť Clomid iba v období po kurzovej terapii. Dokonale naštartuje fungovanie pohlavného oblúka, no ako prostriedok prevencie feminizačných javov je príliš slabý. Najmä vzhľadom na teraz všeobecne akceptované dávky steroidov. Takže nechajme Clomida na pokoji. Ale tamoxifén má jednu VEĽMI nepríjemnú vlastnosť. V niektorých prípadoch, keď sa používa súbežne s progestínmi (,), môže výrazne zvýšiť ich vedľajšie účinky spojené s gestagénnou aktivitou:

• Nadmerné zadržiavanie tekutín
• gynekomastia,
• Hromadenie tuku na neočakávaných miestach
• Silné potlačenie reprodukčného systému.

Táto schopnosť sa vysvetľuje vplyvom tamoxifénu na zvýšenie počtu gestagénových receptorov a zvýšením citlivosti týchto receptorov v porovnaní so syntetickými molekulami progestínu (nandrolon, trenbolon, oxymetholon). To znamená, že užívanie tamoxifénu je nežiaduce počas a bezprostredne po cykloch týchto steroidov. Tu nám Fareston prichádza na pomoc. Umožňuje vám účinne sa chrániť pred estrogénnymi vedľajšími účinkami nandrolónu a oxymetholónu. A zároveň to nijako nezvýši vplyv gestagénových receptorov na naše telo. Čo s tým má spoločné trenbolon? Pýtaš sa. Nepremení sa na estrogény a nenapodobňuje ich správanie v našom tele? V skutočnosti sa trenbolón nepremieňa na nič a neinteraguje s enzýmami. Jeho estrogénna aktivita je len teoretická, v praxi po nej niet ani stopy. Ale to platí pre plnohodnotný trenbolón, v jeho čistej forme. Žiaľ, dnes 95% výrobcov syntetizuje trenbolon z Revaloru - veterinárnu surovinu obsahujúcu spolu s malým množstvom trenu OBROVSKÉ množstvo syntetického estradiolu. V dôsledku toho dostaneme trenbolón s estradiolom. Aby sme nezískali všetky pôžitky, ktoré nám tento bonusový estradiol sľubuje, MUSÍ sa spolu s takýmto trenom pridať aj toremifén.

závery

1. Paralelne s nandrolónom, oxymetolónom a trenbolónom užívame toremifén, v tomto prípade drahý, ale nenahraditeľný liek. Bude bojovať proti estrogénnym vedľajším účinkom týchto steroidov a nezhorší ich gestagénnu aktivitu. 2. Ale toremifén nezvláda gestagénnu aktivitu tohto tria. Potrebné tu. 3. Na PCT po týchto steroidoch používame LEN Clomid. Toremifén bude tiež fungovať, ale prečo platiť veľa peňazí? Netreba. 4. Tamoxifén NIE JE VHODNÝ na súbežné a pocyklické užívanie s progestínmi. Môže výrazne zhoršiť gestagénne vedľajšie účinky týchto steroidov. To sa nestane každému, ale ak sa pokúsite ušetriť na svojom zdraví, riskujete globálne zmeny, a to ako v reprodukčnom systéme, tak aj vo vzhľade. Lakomec platí dvakrát. 5. Pracovná dávka toremifénu je v rozmedzí 20-60 mg denne. Všetko závisí od dávkovania liekov – progestínov. To je celá situácia. Ako vidíte, nie sú tu žiadne tajomstvá. Ak je pre vás ťažké stráviť a asimilovať informácie v tomto článku, položte otázky v komentároch nižšie. určite odpoviem. V tomto prípade nie je možné napísať nič veľmi jednoducho.

Tamoxifen obsahuje 15,2; 30,4 alebo 45,6 mg tamoxifén citrát čo zodpovedá 10, 20 alebo 30 mg tamoxifénu.

Tablety sú balené v blistroch, nádobách alebo polyetylénových fľašiach po 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 alebo 300 ks.

Formulár na uvoľnenie

Pilulky.

farmakologický účinok

Má antiestrogénne a protinádorové vlastnosti.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tamoxifén je nesteroidné protinádorové antiestrogénne liečivo , vyznačujúci sa schopnosťou konkurenčne inhibovať periférne estrogénové receptory v cieľových orgánoch a nádoroch z nich vznikajúcich.

Výsledkom je, že komplex „ kofaktor prenosu tamoxifénových receptorov“, ktorý sa premiestňuje do bunkové jadro zabraňuje hypertrofii buniek závislých od estrogénu.

Sports Wiki uvádza, že látka bola prvýkrát syntetizovaná v roku 1971 a stala sa prvou antiestrogénne činidlo medzi zástupcami triedy selektívnych modulátorov estrogénových receptorov (SRE).

Vykresľuje antigonadotropný účinok a potláča vzdelanie prostaglandíny v nádorovom tkanive , spomaľuje vývoj nádorového procesu, ktorý je stimulovaný.

Po užití jednej dávky lieku schopnosť blokovať estrogény pretrváva niekoľko týždňov.

Podporuje uvoľnenie gonadotropné hormóny hypofýzy , čím spôsobuje ovulácie u žien v jeho neprítomnosti. O oligospermia u mužov zvyšuje sérovú koncentráciu estrogén , luteotropín A folitropínu .

Tamoxifén a niektoré jeho metabolity vykazujú vlastnosti silných inhibítorov (oxidáz) so zmiešanými funkciami (monooxygenázy) systému pečeňového cytochrómu P450. Nie je však známe, nakoľko sú tieto účinky klinicky významné.

V niektorých prípadoch je tamoxifén účinný estrogén-nezávislé nádory . Látka má čiastočný účinok podobný estrogénu na lipidové spektrum, a kostného tkaniva .

Absorpcia tamoxifénu je vysoká, TCmax je od 4 do 7 hodín po perorálnom podaní tablety. Rovnovážne plazmatické koncentrácie sa pozorujú 4 týždne po začiatku liečby pri dávke 40 mg/deň.

S albumín krvnej plazmy látka je viazaná na 99 %. Metabolizácia prebieha v pečeni demetyláciou, hydroxyláciou a konjugáciou a za účasti izoenzýmu CYP2C9.

Metabolity sa vylučujú hlavne s obsahom črevá a čiastočne obličky (malé množstvo). Odstránenie sa vykonáva v dvoch etapách. Počiatočný polčas hlavného metabolitu cirkulujúceho v systémovej cirkulácii sa pohybuje od 7 do 14 hodín, konečný pomalý polčas je 7 dní.

Indikácie na použitie

Použitie tamoxifénu sa odporúča pri:

• nádory citlivé na estrogén ;
• malígne poškodenie prsného tkaniva (najmä počas obdobia u žien);
• rakovina prsníka vrátane mužov po chirurgickom odstránení pohlavných orgánov;
• duktálna rakovina prsníka (duktálny karcinóm in situ);
• rakovina endometria .

Fareston alebo Tamoxifen - čo je účinnejšie?

Fareston - Toto protinádorové antiestrogénne nesteroidné liečivo , ktorého základom je podstata. Hlavné vlastnosti lieku:

• prítomnosť atómu chlóru v jeho chemickej štruktúre (čo robí liek stabilnejším v porovnaní s tamoxifénom);
• neprítomnosť onkogénny účinok ;
• schopnosť vyvolať apoptózu;
• účinnosť pri ER-negatívne nádory .

Podľa klinických pozorovaní vykonaných počas šiestich mesiacov sa zistilo, že pri užívaní Farestonu:

• zmeny hormonálnej homeostázy sú rádovo priaznivejšie ako pri užívaní tamoxifénu;
• vyvíjajú sa zmeny, ktoré sú pre pacienta z hľadiska rizika rakoviny menej nebezpečné;
• Nežiaduce vedľajšie účinky sa vyskytujú rádovo menej často.

Štúdie tiež viedli k záveru, že v rámci komplexnej liečby vplyv Fareston na nádorový proces s progresívnym rakovina prsníka účinnejšie ako účinok jeho analógu: pri jeho použití pacienti oveľa častejšie zaznamenali úplnú remisiu a progresia ochorenia začala o 1,2 mesiaca neskôr.

okrem toho protinádorový účinok počas liečby Fareston bola pozorovaná u väčšieho počtu pacientov.

Dobrý deň, Dmitrij Andreevič! Prosím Vás o radu: aký hormonálny liek si vybrať: Tamoxifen alebo Fareston? Stručne o mojej situácii: V júli 2014 mi diagnostikovali rakovinu prsníka T1H0M0. Histologický záver: invazívny karcinóm prsníka nešpecifického typu stredne ťažkej malignity (G2). IHC: Er Ts = 5 Pr Ts = 0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Luminálny typ B, HER2 pozitívny typ. Išiel som do Rambam Medical Center (Haifa, Izrael), kde mi urobili lumpektómiu pravého prsníka a biopsiu sentinelových lymfatických uzlín. Histologický záver: invazívny duktálny karcinóm 1. stupňa s maximálnym priemerom 0,9. Mimo invazívneho nádoru sú pozorované početné kanáliky s duktálnym karcinómom in situ. V dvoch lymfatických uzlinách sa nenašli žiadne nádorové lézie. Ďalšia liečba prebiehala v Rusku podľa vydaného protokolu. Absolvoval som šesť cyklov chemoterapie Taxotere/Carboplatin/Herceptin (pokračujem v liečbe Herceptinom každých 21 dní do 1 roka), potom nasledovala rádioterapia s ožarovaním mliečnej žľazy 50 Gy v 25 frakciách a následne ďalšie cielené ožarovanie („boost “) v dávke 10 Gy na 5 frakcií. Podľa protokolu mi po ukončení rádioterapie bola odporučená hormonálna terapia Tamoxifenom na obdobie 2,5 roka a následne prechod na liek inhibítor aromatázy (napr. Letrozol) na ďalšie 2,5 roka. Rádioterapia mi skončila začiatkom marca tohto roku, no onkológ mi odporučil zatiaľ odložiť hormonálne tabletky Tamoxifen. Dôvod: gynekológovia mi objavili hyperpláziu endometria. Bola vykonaná diagnostická kyretáž endocervixu a endometria. Preto gynekológovia radili: kým nedokončím kúru Herceptinu (a to bude v auguste), nesmiem užívať Tamoxifen. Včera mi však na stretnutí s lekárom na chemoterapiu povedali, že teraz musím začať užívať Tamoxifen. Potom som sa rozhodol požiadať o radu onkológa-gynekológa, ktorý zase kategoricky zakázal užívať Tamoxifen, pretože veril, že jeho hlavnou „stranou“ je rast endometrioidného tkaniva (endometrióza) a ubezpečil ma, že ak ho stále budem užívať, potom nevyhnutne , o rok či dva sa ocitnem ako ich pacientka s rakovinou maternice (alebo krčka maternice). A poradila mi ešte jeden hormonálny liek - Fareston, ktorý podľa nej nemá také vedľajšie účinky ako Tamoxifen. V tejto súvislosti by som Vás chcela poprosiť o radu: aký liek mám začať užívať: Tamoxifen alebo Fareston? Lebo mi už chýbali tri mesiace (veď hormonálne lieky som mala začať brať hneď, ako v marci skončila rádioterapia). A ďalej. Moja menštruácia sa zastavila v auguste 2014 po prvej chemoterapii a začala až o 7 mesiacov neskôr, po skončení ožarovania. Teraz chodia pravidelne. Na diagnostickej kyretáži endocervixu a endometria som bola koncom januára 2015, mesiac pred obnovením menštruácie. Možno bola hyperplázia endometria spôsobená umelou menopauzou, v ktorej som bola celých tých 7 mesiacov? Záver bol: chronická endocervicitída vysokého stupňa aktivity. Histologické príznaky vírusovej infekcie. Na odporúčanie onkológa-gynekológa mi urobili vyšetrenie na prítomnosť ľudského papilomavírusu. Bol zistený HPV typ 56. Bola predpísaná liečba: "Indinol-Forte" 1 kapsula 2-krát denne počas 6 mesiacov, po mesiaci užívania "Indinol-Forte" pridať: "Lavomax" 1 tableta každý druhý deň (celkovo 20 tabliet), "Imunofan" 2,0 cc IM denne počas 15 dní, „Epigen-intim sprej“ až 4-6 krát/deň, 1 dávka počas 14 dní. Už som brala Lavomax, Imunofan a Epigen-intímny sprej. Teraz beriem Indinol-Forte, zostávajú 3 mesiace. V tejto súvislosti ešte jedna otázka: je možné užívať hormonálne tabletky spolu s Indinol-Forte? Možno som svoj problém prezentoval chaoticky. Musím však zistiť, ktorý liek je v mojom prípade vhodnejší: Tamoxifen alebo Fareston. Budem sa tešiť na vašu odpoveď. Vopred veľmi pekne ďakujem.

Vo Vašom prípade by som Vám predpísal Zoladex na vypnutie funkcie vaječníkov. Predpokladá sa, že tamoxifén nefunguje pre her2neu 3+, aj keď nie každý súhlasí. Hormonálne lieky (duphaston alebo iné na báze progesterónu, ako aj tie, ktoré obsahujú estrogény) sú pre vás kontraindikované. V každom prípade sa musíte spoľahnúť na názor lekára.