Vedľajšie účinky Cordarone pri dlhodobom používaní. Cordarone: návod na použitie a na čo je potrebný, cena, recenzie, analógy

Antiarytmické vlastnosti:

Predlžuje 3. fázu akčného potenciálu srdcových buniek, čo sa prejavuje najmä poklesom draslíkových prúdov (trieda III podľa klasifikácie Vaughana Williamsa);

Znižuje automatickosť sínusového uzla na bradykardiu, ktorá nereaguje na účinky atropínu.

Nekompetitívne potláča alfa a beta adrenergnú aktivitu.

Spomaľuje vedenie v sinoatriálnom uzle, predsieni a atrioventrikulárnom (AV) uzle, čo je výraznejšie pri zrýchlenom rytme.

Nemení intraventrikulárne vedenie.

Zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu na úrovni predsiení, AV uzlov a komôr.

Spomaľuje vedenie a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh.

Antiischemické vlastnosti

Stredne znižuje periférny vaskulárny odpor a znižuje srdcovú frekvenciu, čo vedie k zníženiu spotreby kyslíka.

Vykazuje alfa a beta adrenergný antagonizmus prostredníctvom nekompetitívneho mechanizmu. Zvyšuje koronárny prietok krvi v dôsledku priameho účinku na hladké svaly myokardiálnych tepien.

Zachováva srdcový výdaj znížením intraarteriálneho tlaku a periférnej vaskulárnej rezistencie. Amiodarón nemá výrazne negatívny inotropný účinok.

Neuskutočnili sa žiadne kontrolované pediatrické štúdie.

Orálne podávanie

Nasycovacia dávka: 10-20 mg/kg/deň. po dobu 7-10 dní (alebo 500 mg/m2/deň na meter štvorcový povrchu tela)

Udržiavacia dávka: minimálna účinná dávka; v závislosti od individuálnej odpovede sa môže pohybovať od 5 do 10 mg/kg/deň. (alebo 250 mg/m2/deň na meter štvorcový povrchu tela)

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia amiodarónu je pomalá a variabilná, liek má vysokú afinitu k tkanivám.

Distribúcia

Distribučný objem je veľmi veľký, ale individuálne sa mení, pretože amiodarón sa aktívne hromadí v tkanivách (tukové tkanivo, pečeň, pľúca, slezina).

Biotransformácia

Amiodarón je primárne metabolizovaný CYP3A4 a tiež CYP2C8.

Amiodarón a jeho metabolit, desetylamiodarón, majú schopnosť inhibovať CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 a 2C8 in vitro. Amiodarón a desetylamiodarón majú tiež schopnosť niektoré inhibovať dopravných systémov napríklad P-glykoproteín a transportér organických katiónov (OCT2). (Jedna štúdia zaznamenala 1,1 % zvýšenie koncentrácií kreatinínu (substrát OCT 2).) Údaje in vitro poskytujú informácie o interakciách so substrátmi CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-glykoproteínu.

Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa pohybuje od 30 % do 80 % (priemerne 50 %). Maximálna koncentrácia v plazme po užití jednej dávky sa pozoruje po 3-7 hodinách. Terapeutický účinok sa vyvíja v priemere do jedného týždňa (od niekoľkých dní do dvoch týždňov).

Odstránenie

Amiodarón má dlhý polčas, ktorý sa individuálne mení (od 20 do 100 dní). Počas prvých dní liečby sa amiodarón hromadí vo väčšine tkanív tela, najmä v tukovom tkanive. Eliminácia začína po niekoľkých dňoch a rovnovážne koncentrácie sa dosahujú po jednom alebo viacerých mesiacoch, v závislosti od pacienta. Vďaka týmto vlastnostiam pre rýchle dosiahnutie v tkanivách koniec tradície potrebné na manifestáciu terapeutický účinok

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou

200 mg dávka amiodarónu obsahuje 75 mg jódu. Jódová skupina je oddelená od molekuly a vstupuje do moču vo forme jodidov. To zodpovedá 6 mg/24 hodín. voľný jód Pre denná dávka amiodarón 200 mg. Amiodarón sa vylučuje predovšetkým žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné, čo umožňuje použitie štandardné dávky u pacientov so zlyhaním obličiek. Po ukončení liečby pokračuje eliminácia lieku niekoľko mesiacov; Je potrebné poznamenať, že farmakodynamický účinok pretrváva po dobu 10 dní až jedného mesiaca.

Amiodarón ani jeho metabolity sa nedajú odstrániť dialýzou.

Neuskutočnili sa žiadne kontrolované pediatrické štúdie. V obmedzených publikovaných údajoch o pediatrických pacientoch neboli zaznamenané žiadne rozdiely od dospelých.

Predklinické údaje

Predklinické údaje založené na tradičné štúdie farmakologická bezpečnosť, toxicita pri opakovanom použití, genotoxicita, karcinogenita, teratogenita a toxicita voči reprodukčná funkcia nezistili žiadne špecifické riziká pre ľudské zdravie, s výnimkou informácií uvedených v časti Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť.

Indikácie na použitie

Prevencia relapsu:

Životu nebezpečné komorová tachykardia: Liečba sa má začať v nemocnici za starostlivého sledovania.

Elektrokardiograficky potvrdená, symptomatická a invalidizujúca komorová tachykardia.

Elektrokardiograficky potvrdená supraventrikulárna tachykardia s preukázanou potrebou liečby, ak je tachykardia rezistentná na iné liečebné metódy, alebo ak existujú kontraindikácie na použitie iných liekov.

Fibrilácia komôr.

Prevencia porúch rytmu pri Wolff-Parkinson-White syndróme.

Liečba fibrilácia predsiení: Srdcová frekvencia sa spomalí alebo obnoví sínusový rytmus s predsieňovým flutterom alebo fibriláciou.

Ak existuje, môže sa použiť amiodarón koronárne ochorenie srdca a/alebo prítomnosť dysfunkcie ľavej komory (pozri Farmakodynamika).

Prevencia úmrtia v dôsledku arytmií u pacientov s vysokým rizikom symptomatického kongestívneho zlyhania srdca alebo nedávneho infarktu myokardu v dôsledku nízkej ejekčnej frakcie alebo asymptomatického ventrikulárne extrasystoly.

Amiodarón je indikovaný na prevenciu mortality zo všetkých príčin, vrátane náhlej srdcovej smrti, u vysokorizikových pacientov s ischemickým alebo neischemickým kongestívnym srdcovým zlyhaním. Vysoké riziko všeobecne definovaná ako prítomnosť klinické príznaky závažné srdcové zlyhanie alebo pokles komorovej ejekčnej frakcie pod 40 % normálnej hodnoty s prítomnosťou alebo bez prítomnosti: príznakov žalúdočnej arytmie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na amiodarón alebo niektorú z nich pomocné látky alebo jód.

Sínusová bradykardia a sinoatriálny srdcový blok, s výnimkou prípadov korekcie stavu umelým kardiostimulátorom.

Syndróm chorého sínusu, okrem prípadov korekcie stavu umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo zástavy sínusového uzla).

Závažné poruchy vedenia, pri absencii korekcie stavu umelým kardiostimulátorom.

Hypertyreóza v dôsledku možného zhoršenia stavu amiodarónom.

Tehotenstvo

Dojčenie.

Kombinácia s liekmi, ktoré môžu spôsobiť torsades de pointes:

Antiarytmiká triedy 1a (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid),

antiarytmiká triedy III (sotalol, dofetilid, ibutilid), sultoprid,

Iné lieky ako bepridil, cisaprid, difemanil, intravenózny erytromycín, mizolastín, moxifloxacín, intravenózny vinkamín

Tehotenstvo a laktácia

V štúdiách na zvieratách mal liek u niektorých druhov fetototický účinok. Užívanie amiodarónu počas 2. a 3. trimestra tehotenstva a najmä pred pôrodom je spojené s rizikami; liek môže spôsobiť bradykardiu a predĺženie QT intervalu u novorodencov a narušiť funkciu štítna žľaza v plode. Preto je liečba amiodarónom počas gravidity kontraindikovaná, pokiaľ prínos nepreváži riziko.

Dojčenie

Amiodarón v významné množstvá vstúpi materské mlieko, a preto je použitie lieku počas dojčenia kontraindikované.

Návod na použitie a dávkovanie

Uvedené dávky platia len pre dospelých.

Počiatočná liečba

Počiatočný dávkovací režim (nasycovacia dávka) je podávanie 3 tabliet (600 mg) denne počas 8-10 dní. V niektorých prípadoch možno na začiatku liečby použiť vyššie dávky (4 alebo 5 tabliet denne), ale len krátkodobo a pri elektrokardiografickom monitorovaní. Výsledkom terapeutickej saturácie je charakteristické zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu (v dôsledku predĺženia doby repolarizácie) s. možný vzhľad U vlny (pozri špeciálne pokyny).

Udržiavacia liečba

Má sa zvoliť minimálna účinná dávka, ktorá sa môže podľa individuálnej odpovede pacienta pohybovať od '/g tablety denne (alebo jedna tableta každý druhý deň) až po 2 tablety každý deň. Počas liečby je potrebné pravidelné sledovanie EKG.

Špeciálne skupiny pacientov

Zlyhanie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania (pozri Farmakodynamika. Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou), avšak klinické skúsenosti neprítomný.

Zlyhanie pečene

U pacientov s dysfunkciou pečene nie sú žiadne klinické skúsenosti.

Starší pacienti

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití u starších pacientov. Amiodarón sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u starších pacientov.

Pediatrickí pacienti

Bezpečnosť a účinnosť amiodarónu u detí nebola stanovená. Aktuálne dostupné údaje sú opísané v častiach Farmakodynamika a Farmakokinetika).

Spôsob aplikácie Požitie.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky boli klasifikované podľa orgánov a systémov, ako aj podľa frekvencie prejavov takto:

Veľmi časté (> 1/10); často (>1/100 až 1/1 LLC až 1/10 000 až

Ak sa u vás objavia príznaky podobné tým, ktoré sú popísané nižšie (najmä tie, ktoré sú uvedené hrubou kurzívou), okamžite kontaktujte svojho lekára!

Poruchy zraku:

Veľmi časté Mikrodepozity na rohovke, takmer vždy prítomné u dospelých, sú zvyčajne obmedzené na oblasť pod zrenicou a nevyžadujú prerušenie liečby. Veľmi zriedkavo vedú k poškodeniu zraku vo forme farebného halo pri jasnom svetle alebo pocitu hmly. Mikrodepozity na rohovke pozostávajú z komplexu lipid x zložiek a po vysadení lieku sú vždy úplne reverzibilné.

Veľmi zriedkavé: Bolo popísaných niekoľko prípadov optickej neuropatie/neuritídy s rozmazaním, zníženou zrakovou ostrosťou a edémom očného pozadia. To môže viesť k viac či menej závažnému zníženiu zrakovej ostrosti. Súvislosť tohto javu s amiodarónom sa zatiaľ nepotvrdila, avšak bez iných jasné dôvody, liečba liekom by mala byť pozastavená.

Poruchy kože:

Veľmi časté Fotosenzitivita: Pacienti majú byť upozornení, aby sa vyvarovali slnečné svetlo(A ultrafialové lúče vôbec).

Často sivastá alebo modrastá pigmentácia kože; po ukončení liečby táto pigmentácia pomaly (po 10-24 mesiacoch) mizne.

Veľmi zriedka:

Počas rádioterapie sa môže vyskytnúť erytém

Existujú správy o kožná vyrážka, zvyčajne nešpecifické

Izolované prípady exfoliatívnej dermatitídy; vzťah s drogou však nebol preukázaný.

Strata vlasov.

Frekvencia neznáma:

Úle

Endokrinné poruchy

Bezpečnostné opatrenia pri používaní)

hypotyreóza,

Hypertyreóza, niekedy s smrteľné

Syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH)

Poruchy dýchania:

Často boli opísané prípady pľúcnej toxicity (alveolárna/intersticiálna pneumonitída a bronchiolitis obliterans s pneumóniou), niekedy so smrťou. U pacientov s rozvíjajúcou sa dyspnoe resp neproduktívny kašeľ ako nezávislé symptómy, tak aj zhoršenie Všeobecná podmienka(únava, chudnutie, horúčka) treba urobiť röntgen hrudník a ak je to potrebné, prerušte užívanie lieku. Tieto typy pneumopatie môžu viesť k pľúcna fibróza Sú však do značnej miery reverzibilné pri včasnom vysadení amiodarónu, buď s kortikosteroidmi alebo bez nich. Klinické symptómy zvyčajne ustúpia v priebehu 3–4 týždňov, po ktorých nasleduje pomalšia obnova rádiologických nálezov a pľúcnych funkcií (niekoľko mesiacov).

Vyskytli sa prípady pleurisy spojené s intersticiálnou pneumopatiou.

Existujú aj prípady pľúcneho krvácania (výskyt neznámy).

Veľmi zriedka:

Bolo popísaných niekoľko prípadov bronchospazmu, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou.

Niekoľko prípadov akút respiračný syndróm, niekedy končiace fatálne, najčastejšie bezprostredne potom chirurgická intervencia(možný vplyv vysoká koncentrácia kyslík počas mechanickej ventilácie) (pozri Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia na používanie).

Poruchy nervového systému:

Tremor alebo iné extrapyramídové príznaky

Poruchy spánku vrátane nočných môr.

Senzorické, motorické alebo zmiešané periférne neuropatie.

Zriedkavo:

Myopatie. Periférne senzomotorické neuropatie a/alebo myopatie, zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku pri dlhodobom užívaní amiodarónu. Môžu sa vyvinúť až po niekoľkých mesiacoch, niekedy po niekoľkých rokoch liečby. Po vysadení lieku sú zvyčajne reverzibilné. Zotavenie však môže byť neúplné, veľmi pomalé a môže sa objaviť až niekoľko mesiacov po vysadení.

Veľmi zriedka:

cerebelárna ataxia,

Láskavý intrakraniálna hypertenzia, bolesť hlavy. Vzhľad bolesti hlavy vyžaduje vyšetrenie na určenie príčin.

Poruchy pečene:

Bola zaznamenaná dysfunkcia pečene, ktorá sa prejavila v zvýšená hladina sérové ​​transaminázy. Boli hlásené nasledujúce udalosti:

Časté: akútna hepatopatia so zvýšenými hladinami sérových transamináz a/alebo žltačka, ktorá zahŕňala úmrtia; v takýchto prípadoch sa má liečba prerušiť.

Veľmi zriedkavé: existujú správy o chronická hepatitída pri dlhodobá liečba. Histológia je v súlade s pseudoalkoholickou hepatitídou. Klinické príznaky a laboratórne zmeny môže byť minimálna (nekonštantná hepatomegália, hladiny transamináz sú zvýšené na 1,5-5 krát v porovnaní s normálom); Preto sa počas liečby odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene. Dokonca aj mierne zvýšenie hladín transamináz pozorované po liečbe trvajúcej viac ako 6 mesiacov môže naznačovať chronické poruchy pečene. Klinické a biologické abnormality zvyčajne vymiznú po vysadení lieku; existuje však len málo správ o nezvratných zmenách.

Poruchy srdca:

Časté: väčšinou stredne závažná bradykardia závislá od dávky.

Menej časté: poruchy vedenia (sinoatriálny blok, atrioventrikulárny blok rôzneho stupňa)

Veľmi zriedkavé: V niektorých prípadoch (dysfunkcia sínusového uzla, starší pacienti) bola popísaná ťažká bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch zastavenie sínusového uzla.

Frekvencia neznáma:

Tachykardia typu „pirueta“ (torsades de pointes) (pozri Špeciálne pokyny a

preventívne opatrenia pri používaní a interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).

Gastrointestinálne poruchy:

Veľmi časté: benígne gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie, chuťové vnemy), sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a vymiznú po znížení dávky

Poruchy reprodukčného systému:

Veľmi zriedkavé: epididymitída.

Impotencia.

Porušenia zo strany:

Veľmi zriedkavé: vaskulitída.

Vplyv na výsledky laboratórnych a inštrumentálnych štúdií:

Veľmi zriedkavé: renálna dysfunkcia s miernym zvýšením hladín kreatinínu

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Veľmi zriedka:

Trombocytopénia

Hemolytická anémia

Aplastická anémia

Poruchy imunitného systému:

Angioedém (Quinckeho edém) (neznámy).

Predávkovanie

Okamžite kontaktujte svojho lekára alebo pohotovosť, ak

Informácie ohľadom prijatia vysoké dávky prípadoch sínusová bradykardia záchvaty komorovej tachykardie, najmä komorovej tachykardie „piruetového“ typu a poškodenie pečene. Liečba má byť symptomatická. Vzhľadom na farmakokinetický profil lieku sa odporúča dostatočne dlhý čas monitorovať stav pacienta, obzvlášť dôležité je sledovanie tep srdca. Amiodarón ani jeho metabolity sa neodstraňujú dialýzou.

Interakcia s inými liekmi

Nezabudnite informovať svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate s Cordarone, aj keď sa to občas stane.

Lieky, ktoré spôsobujú arytmie ako Torsade de Pointes alebo predlžujú QT interval

A/ Lieky, ktoré spôsobujú arytmiu ako Torsade de Pointes

Súčasné podávanie liekov, ktoré môžu spôsobiť arytmiu, ako je torsade de pointes, je kontraindikované (pozri časť 4.3):

Antiarytmiká triedy 1a, sotalol, bepridil

Lieky, ktoré nie sú antiarytmiká, ako je vinkamín, sultoprid, erytromycín IV, pentamidín (na parenterálne použitie), pretože sú dostupné zvýšené riziko rozvoj potenciálne smrteľnej arytmie, ako je torsade de pointes.

B/ Lieky, ktoré predlžujú QT interval

Súbežné užívanie amiodarónu s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, má byť založené na starostlivom zhodnotení. možné výhody a riziko pre každého pacienta, pretože riziko torsade de pointes sa môže zvýšiť (pozri časť 4.4) a pacienti majú byť sledovaní z hľadiska predĺženia QT intervalu.

U pacientov užívajúcich amiodarón sa treba vyhnúť fluórchinolónom.

Lieky, ktoré spomaľujú váš tep resp spôsobujúce poruchy automatickosť alebo vodivosť:

Betablokátory a inhibítory vápnikových kanálov zníženie srdcovej frekvencie (verapamil, diltiazem), pretože sa môžu rozvinúť poruchy automatiky (nadmerná bradykardia) a prevodu.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu:

stimulačné laxatíva, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, čím sa zvyšuje riziko torsade de pointes, mali by sa použiť iné typy laxatív.

Dabigatran

Pri súbežnom podávaní amiodarónu s dabigatranom je potrebná opatrnosť kvôli riziku krvácania. Možno bude potrebné upraviť dávku dabigatranu podľa jeho indikácie.

substráty CYP 2C9

Amiodarón zvyšuje koncentráciu substrátov CYP 2C9, ako je warfarín alebo fenytoín, inhibíciou cytochrómu P450 2C9.

Pri používaní nasledujúcich liekov v kombinácii s cordaronom sa odporúča opatrnosť:

Diuretiká, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (jednotlivé aj kombinované lieky).

Systémové kortikosteroidy (gluko-, mineralo-), tetrakosaktid.

Amfotericín B (iv).

Je potrebné zabrániť rozvoju hypokaliémie a v prípade jej výskytu ju korigovať. Interval QT sa má monitorovať a v prípade arytmie, ako je torsade de pointes, sa nemá predpisovať. antiarytmické lieky(treba začať komorovú stimuláciu, možno použiť intravenózne magnézium).

Celková anestézia:

U pacientov, ktorým boli vystavené, boli hlásené potenciálne závažné komplikácie celková anestézia: bradykardia (odolná voči atropínu), hypotenzia, poruchy vedenia vzruchu, znížená srdcový výdaj.

Veľmi v ojedinelých prípadoch boli pozorované ťažké komplikácie zvonku dýchací systém(pikantné dýchacie ťažkosti syndróm dospelých), niekedy smrteľný, zvyčajne okamžite v pooperačné obdobie. Dá sa predpokladať možný vzťah s vysokou koncentráciou kyslíka.

Amiodarón a/alebo jeho metabolity, desetylamiodarón, inhibujú CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-glykoproteín a môžu zvýšiť expozíciu ich substrátom.

Kvôli dlhé obdobie Interakcie polčasu amiodarónu sa môžu vyskytnúť niekoľko mesiacov po vysadení amiodarónu.

P-gp substráty

Amiodarón je inhibítor P-gp. Predpokladá sa, že súčasné použitie s P-gp substrátmi zvýši ich expozíciu.

Digitalis:

Môže sa vyvinúť porušenie automatiky (nadmerná bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia (synergický efekt); okrem toho je možné zvýšenie plazmatických koncentrácií digoxínu v dôsledku zníženia klírensu digoxínu.

Je potrebné monitorovať EKG a plazmatické hladiny digoxínu a pacientov sledovať klinické príznaky toxicita digitalisu. Môže vyžadovať úpravu terapeutická dávka digitalis.

warfarín

Kombinácia warfarínu s amiodarónom môže zvýšiť účinok perorálneho antikoagulancia, a tým zvýšiť riziko krvácania. Je potrebné viac

Pravidelne monitorujte hladiny protrombínu a upravujte dávky perorálnych antikoagulancií počas liečby amiodarónom aj počas liečby amiodarónom.

fenytoín

Kombinácia fenytoínu s amiodarónom môže viesť k predávkovaniu fenytoínom s rozvojom neurologické prejavy. Hneď ako sa objavia príznaky predávkovania, má sa vykonať klinické sledovanie a dávka fenytoínu sa má znížiť; Mali by sa stanoviť hladiny fenytoínu v plazme.

SubstrátyCYP2D6

Flekainid

Amiodarón zvyšuje plazmatické koncentrácie flekainidu inhibíciou cytochrómu CYP 2D6. Preto sa má dávka amiodarónu znížiť.

Substráty CYP P450 ZA4

Ak sa takéto lieky predpisujú súčasne s amiodarónom, inhibítorom CYP3A4, môže to viesť k zvýšeniu vysoký stupeň ich koncentrácie v plazme, čo môže spôsobiť možné zvýšenie ich toxicita:

Cyklosporín: Kombinácia s amiodarónom môže zvýšiť plazmatické hladiny cyklosporínu, preto je potrebné upraviť dávku.

Fentanyl: Kombináciou s amiodarónom sa môže zvýšiť farmakologické účinky fentanylu a zvyšujú riziko toxicity.

statíny. Súbežné užívanie amiodarónu so statínmi metabolizovanými CYP3A 4, ako sú simvastatín, atorvastatín a lovastatín, zvyšuje riziko svalovej toxicity.

Ďalšie lieky metabolizované CYP3A4: lidokaín, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, kolchicín.

Lieky s negatívnymi inotropnými účinkami, ktoré spôsobujú bradykádiu a/alebo útlm AV uzlín: je potrebné sledovanie klinických prejavov a EKG.

Antiarytmické lieky rôzne skupiny: Ich použitie môže byť prospešné, vyžaduje si však starostlivé sledovanie a testovanie EKG.

Inhibítory CYP3A4 a inhibítory CYP2C8 môžu potenciálne inhibovať metabolizmus amiodarónu a zvyšovať jeho expozíciu.

Vlastnosti aplikácie

Účinky na srdce

Pred začatím liečby je potrebné vykonať EKG.

U starších pacientov môže srdcová frekvencia klesnúť výraznejšie.

Farmakologické pôsobenie amiodarónu spôsobuje zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu (v dôsledku predĺženia repolarizácie) s možným výskytom U vlny; tieto zmeny sú skôr výsledkom terapeutickej saturácie než toxicity.

Liek sa má vysadiť v prípade nástupu atrioventrikulárnej blokády 2. a 3. stupňa, sinoatriálnej blokády alebo bifascikulárnej blokády. V prípade rozvoja atrioventrikulárnej blokády 1. stupňa je potrebné zintenzívniť monitorovanie.

Existujú správy o objavení sa nových typov porúch rytmu alebo o zhoršení predtým existujúcich (pozri. Vedľajší účinok).

Arytmogénny účinok amiodarónu je slabý, menší ako u väčšiny antiarytmických liekov a zvyčajne sa vyskytuje v kombinácii s určitými liekmi (pozri Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie) alebo v prípadoch nerovnováhy elektrolytov.

Príznaky štítnej žľazy

Amiodarón obsahuje jód, a preto môže interferovať s výsledkami niektorých testov používaných na hodnotenie funkcie štítnej žľazy (väzba rádioaktívny jód, PBI). Funkciu štítnej žľazy je však možné sledovať stanovením hladiny krvných hormónov (T3, T4, TSH).

Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s dysfunkciou štítnej žľazy v anamnéze. Preto je potrebné merania vykonávať pred začiatkom liečby, pravidelne (napríklad každých 6 mesiacov) počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby. hladina TSH v sére. Ak je počas liečby amiodarónom podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, majú sa merať aj hladiny TSH (pozri Vedľajšie účinky).

Pľúcne symptómy

Epizódy dyspnoe alebo suchého kašľa môžu byť spojené s pľúcnou toxicitou, ako je rozvoj intersticiálnej pneumonitídy.

Pacienti, ktorí mali epizódy dyspnoe po fyzická aktivita ako jediný príznak alebo na pozadí zhoršenia celkového stavu pacienta (únava, strata hmotnosti a horúčka) by sa mali vykonať fluorografické bunky. Pokračovanie v liečbe amiodarónom sa má zvážiť, pretože intersticiálna pneumonitída je často reverzibilná po včasnom vysadení amiodarónu (klinické symptómy ustúpia do 3-4 týždňov, rádiologické zmeny a zlepšenie pľúcna funkcia pozorované niekoľko mesiacov). Je potrebné posúdiť použitie kortikosteroidov.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli hlásené závažné respiračné komplikácie, niekedy smrteľné ( akútny syndróm respiračné zlyhanie u dospelých), zvyčajne po operácii. Tieto komplikácie sa môžu vyvinúť v dôsledku interakcií spojených s vysokou koncentráciou kyslíka.

Pri perorálnej liečbe akútne (závažné hepatocelulárne) zlyhanie pečene alebo poškodenie pečene, niekedy smrteľné) alebo chronické poruchy funkcie pečene; v tomto ohľade sa odporúča znížiť dávku amiodarónu alebo prerušiť liečbu liekom, ak hladina transamináz prekročí normu viac ako 3-krát.

Klinické a biologické symptómy chronický zlyhanie obličiek pri perorálnej liečbe môže byť mierny čo do závažnosti (zväčšenie pečene, zvýšené hladiny aminotransferáz 5-krát vyššie ako normálne) a reverzibilné po prerušení liečby liekom, ale boli hlásené aj úmrtia.

Neuromuskulárne symptómy

Amiodarón môže spôsobiť senzorické, motorické alebo zmiešané periférne neuropatie a myopatie (pozri Vedľajšie účinky). Ústup príznakov sa zvyčajne pozoruje v priebehu niekoľkých mesiacov po ukončení liečby amiodarónom, ale niektoré príznaky môžu pretrvávať.

Oftalmologické príznaky

Ak je videnie rozmazané alebo je znížená zraková ostrosť, je potrebné urýchlene vykonať kompletné oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia. V prípade rozvoja neuropatie alebo neuritídy optický nerv spôsobené amiodarónom, liek sa musí vysadiť, pretože existuje možnosť rozvoja slepoty

Kombinácie (pozri Liekové a iné interakcie) s:

blokátory beta-adrenergných receptorov, s výnimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinácia) a esmololu (kombinácia, ktorá si vyžaduje opatrnosť pri používaní);

verapamil a diltiazem sa majú používať len na prevenciu život ohrozujúcich ventrikulárnych arytmií. Keďže liek obsahuje laktózu, je kontraindikovaný u pacientov trpiacich vrodenou galaktozémiou, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo nedostatkom laktázy.

Preventívne opatrenia

Vedľajšie účinky (pozri Vedľajšie účinky) sú vo všeobecnosti závislé od dávky, a preto by sa mala použiť minimálna účinná terapeutická dávka.

Pacientov je potrebné upozorniť, aby sa počas liečby vyhýbali slnečnému žiareniu a používali opatrenia na ochranu pred slnkom (pozri Nežiaduce účinky).

Monitorovanie klinický stav(Pozri Špeciálne pokyny a opatrenia na používanie a Vedľajšie účinky).

Okrem toho, keďže amiodarón môže viesť k hypotyreóze alebo hypertyreóze, najmä u pacientov s poruchami štítnej žľazy v anamnéze, odporúča sa pred podaním amiodarónu začať klinické a biologické monitorovanie (TSH). Toto monitorovanie má pokračovať počas liečby a niekoľko mesiacov po jej ukončení. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné merať sérové ​​hladiny TSH.

Boli hlásené prípady zvýšenej komorovej defibrilácie a/alebo stimulačného prahu kardiostimulátora alebo implantovateľného elektrického defibrilátora, ktoré potenciálne ovplyvňujú účinnosť lieku, najmä v súvislosti s dlhodobé užívanie antiarytmické lieky.

V tejto súvislosti by sa pred a počas liečby amiodarónom mali vykonávať pravidelné kontroly činnosti použitého zariadenia.

Ochorenia štítnej žľazy (pozri Vedľajšie účinky)

Amiodarón obsahuje jód, a preto môže interferovať s príjmom rádiojódu. Výsledky testov funkcie štítnej žľazy (voľný T3, voľný T4, TSH) však zostávajú interpretovateľné. Amiodarón inhibuje periférnu premenu tyroxínu (T4) na trijódtyronín (T3) a môže spôsobiť lokálne biochemické zmeny u pacientov s normálna funkciaštítna žľaza (zvýšená hladina voľného T4 na pozadí mierneho poklesu alebo dokonca udržiavania normálnych hladín voľného T3). Podobné javy nevyžadujú prerušenie liečby amiodarónom.

Základom podozrenia na hypotyreózu je rozvoj nasledujúcich klinických príznakov: prírastok hmotnosti, intolerancia chladu, znížená aktivita, nadmerná bradykardia. Diagnóza je potvrdená výrazným zvýšením hladín TSH v sére. Obnovenie normálnej funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje v priebehu 1 až 3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich prípadoch môže liečba amiodarónom pokračovať v kombinácii s L-tyroxínom. Dávka L-tyroxínu sa upravuje podľa hladiny TSH.

Pediatrickí pacienti

Účinnosť a bezpečnosť amiodarónu u detí nebola stanovená, preto sa použitie lieku u pediatrických pacientov neodporúča. Aktuálne dostupné údaje sú uvedené v častiach Farmakodynamika a Farmakokinetika.

Anestézia (pozri Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie a Vedľajšie účinky)

Pred operáciou by mal byť anesteziológ upozornený, že pacient užíva amiodarón.

Liek obsahuje monohydrát laktózy (71 mg). Liek by nemali užívať pacienti s dedičnou intoleranciou laktózy, intoleranciou galaktózy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou.

Formulár na uvoľnenie

10 deliteľných tabliet v PVC/hliníkovom blistri. 3 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny.

Antiarytmikum triedy III
Droga: CORDARONE

Účinná látka lieku: amiodarón
ATX kódovanie: C01BD01
CFG: Antiarytmikum
Registračné číslo: P č.014833/01-2003
Dátum registrácie: 3.12.03
Vlastník reg. Poverenie: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francúzsko)

Tablety sú okrúhle, deliteľné, bielej alebo sivobielej farby, s vyrytým symbolom v tvare stredu a číslom „200“ na jednej strane; tablety možno ľahko oddeliť pozdĺž deliacej čiary, keď normálnych podmienkach aplikácie. 1 tab. amiodarón hydrochlorid 200 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, polyvidón K90F, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.
Roztok na intravenózne podanie je priehľadný, svetložltý. 1 ampér. amiodarón hydrochlorid 150 mg
Pomocné látky: benzylalkohol, polysorbát 80, voda, dusík.
3 ml - ampulky z číreho skla (6) - obrysové balenie (1) - kartónové škatuľky.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

Farmakologický účinok Cordarone

Antiarytmikum triedy III. Má antiarytmické a antianginózne účinky.
Antiarytmický účinok je spôsobený zvýšením fázy 3 akčného potenciálu, najmä v dôsledku zníženia prúdu draslíka cez kanály bunkové membrány kardiomyocytov a znížený automatizmus sínusového uzla. Liečivo nekompetitívne blokuje - a -adrenergné receptory. Spomaľuje sinoatriálne, predsieňové a nodálne vedenie bez ovplyvnenia intraventrikulárneho vedenia. Cordarone zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu. Spomaľuje vedenie vzruchu a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh.
Antianginózny účinok Cordarone je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom (v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a znížením periférnej rezistencie), nekompetitívnej blokády - a -adrenergných receptorov, zvýšením koronárny prietok krvi priamym ovplyvnením hladkého svalstva tepien, udržiavaním srdcového výdaja znížením aortálneho tlaku a znížením periférneho odporu.
Cordarone nemá výrazný negatívny účinok inotropný účinok, znižuje kontraktilitu myokardu hlavne po intravenóznom podaní.
Ovplyvňuje výmenu hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu. Stanovené v krvnej plazme počas 9 mesiacov po ukončení jeho používania.
Terapeutické účinky sa pozorujú 1 týždeň (od niekoľkých dní do 2 týždňov) po začatí perorálneho užívania lieku.
Pri intravenóznom podaní Cordarone dosahuje jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní. Napriek tomu, že množstvo podaného Cordaronu v krvi rýchlo klesá, dosiahne sa saturácia tkaniva liekom. Pri absencii opakovaných injekcií sa liek postupne vylučuje. Keď sa obnoví jeho podávanie alebo keď je liek predpísaný na perorálne podanie, vytvorí sa jeho tkanivová rezerva.

Farmakokinetika liečiva.

Odsávanie
Po perorálnom podaní sa amiodarón absorbuje pomaly (absorpcia je 30 – 50 %), rýchlosť absorpcie podlieha značným výkyvom. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa u rôznych pacientov pohybuje od 30 do 80 % (v priemere asi 50 %). Po jednorazovej perorálnej dávke lieku sa Cmax v krvnej plazme dosiahne v priebehu 3-7 hodín.
Distribúcia
Amiodarón má veľké Vd. Amiodarón sa najviac hromadí v tukovom tkanive, pečeni, pľúcach, slezine a rohovke. Po niekoľkých dňoch sa amiodarón z tela vylúči. Css sa dosiahne v priebehu 1 až niekoľkých mesiacov, v závislosti od individuálnych charakteristík pacient. Väzba na proteíny krvnej plazmy je 95 % (62 % na albumín, 33,5 % na beta-lipoproteíny).
Metabolizmus
Metabolizované v pečeni. Hlavný metabolit, desetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Každá dávka Cordaronu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu; Zistilo sa, že 6 mg z toho sa uvoľní ako voľný jód. Pri dlhodobej liečbe môžu jeho koncentrácie dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu.
Odstránenie
Eliminácia pri perorálnom podaní prebieha v 2 fázach: T1/2 vo fáze - 4-21 hodín, T1/2 vo fáze - 25-110 dní. Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní (to má dôležité pri výbere dávky, pretože Na stabilizáciu plazmatických koncentrácií je potrebný aspoň 1 mesiac a úplná eliminácia môže trvať viac ako 4 mesiace).
Po vysadení lieku pokračuje jeho úplné odstránenie z tela niekoľko mesiacov. Prítomnosť farmakodynamických účinkov Cordaronu sa má vziať do úvahy počas 10 dní a až 1 mesiaca po jeho vysadení. Amiodarón sa vylučuje žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné.

Farmakokinetika liečiva.

v špeciálnych klinických prípadoch
Nevýznamné vylučovanie lieku močom umožňuje predpisovať liek v miernych dávkach na zlyhanie obličiek. Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.

Indikácie na použitie:

Zmiernenie komorových záchvatov paroxyzmálna tachykardia;
- zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä na pozadí syndrómu WPW);
- zmiernenie záchvatových a stabilná forma fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.
Prevencia relapsu
- životu nebezpečné ventrikulárne arytmie a ventrikulárna fibrilácia (liečba by sa mala začať v nemocnici s dôkladným monitorovaním srdca);
- supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie vrátane zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickými srdcovými chorobami; zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organické choroby srdiečka keď antiarytmické lieky iné triedy nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s WPW syndrómom;
- fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.
- prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov s vysokým rizikom po nedávnej dobe utrpel infarkt myokard s viac ako 10 komorovými extrasystolmi za hodinu, klinické prejavy chronické srdcové zlyhanie a znížená ejekčná frakcia ľavej komory (<40%).
Cordarone sa odporúča najmä pacientom s organickými ochoreniami srdca (vrátane ochorenia koronárnych artérií) sprevádzaných dysfunkciou ľavej komory.
Cordarone na intravenózne podanie je určený iba na použitie v nemocnici v prípadoch, keď je potrebné rýchle dosiahnutie antiarytmického účinku alebo keď nie je možné užívať liek perorálne.

Na perorálne podanie
Pri predpisovaní lieku v nárazovej dávke sa môžu použiť rôzne schémy. Pri použití v nemocnici sa počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok pohybuje od 600-800 mg/deň do maximálne 1200 mg/deň (zvyčajne počas 5-8 dní).
Na ambulantné použitie sa počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok pohybuje od 600 mg do 800 mg / deň (zvyčajne 10-14 dní).
Udržiavacia dávka sa určuje rýchlosťou 3 mg/kg telesnej hmotnosti za deň a môže sa pohybovať od 100 mg/deň do 400 mg/deň, ak sa užíva raz denne. Má sa použiť minimálna účinná dávka. Pretože Amiodarón má veľmi dlhý polčas, liek sa môže užívať každý druhý deň (200 mg sa môže podávať každý druhý deň a odporúča sa užívať 100 mg denne) alebo sa môže užívať s prestávkami (2 dni v týždni).

Nasycovacia dávka Cordarone je na začiatku 5-7 mg/kg telesnej hmotnosti v 250 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) počas 30-60 minút. Terapeutický účinok Cordarone sa objavuje počas prvých minút podávania a postupne mizne, čo si vyžaduje úpravu rýchlosti jeho podávania v súlade s výsledkami liečby.
Na udržiavaciu terapiu sa liek predpisuje ako kontinuálna alebo prerušovaná (2-3-krát denne) intravenózna infúzia v 5% roztoku dextrózy (glukózy) počas niekoľkých dní v dávke do 1200 mg / deň. Po IV podaní v nárazovej dávke je možné namiesto pokračovania v IV infúzii prejsť na užívanie Cordarone perorálne v dávke 600-800 mg až 1200 mg/deň. Od prvého dňa intravenózneho podania Cordarone je vhodné začať s postupným prechodom na perorálne užívanie lieku.
Pri vykonávaní intravenóznych injekcií sa liek v dávke 5 mg / kg podáva počas najmenej 3 minút. Cordarone sa nemôže užívať do rovnakej injekčnej striekačky s inými liekmi!
Pri intravenóznej infúzii sa nemajú používať koncentrácie nižšie ako 600 mg/l. Na prípravu roztokov na intravenózne podanie použite iba 5% roztok dextrózy (glukózy).

Vedľajšie účinky Cordarone:

Roztok na intravenózne podanie
Systémové reakcie: pocit tepla, zvýšené potenie, znížený krvný tlak (zvyčajne mierny a prechodný); prípady závažnej arteriálnej hypotenzie alebo kolapsu (boli hlásené pri predávkovaní alebo príliš rýchlom podaní), stredne závažná bradykardia (v niektorých prípadoch, najmä u starších pacientov, závažná bradykardia a vo výnimočných prípadoch zástava sínusového uzla vyžadujúca prerušenie liečby); zriedka - proarytmický účinok. Na začiatku liečby dochádza k zvýšeniu aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére, ktoré zvyčajne zostáva mierne (1,5-3 krát vyššie ako horná hranica normy (ULN)) a spravidla sa normalizuje, keď dávka sa zníži alebo dokonca spontánne. Ak sa hladiny transamináz výrazne zvýšia, liečba sa má prerušiť. Existujú ojedinelé prípady akútneho zlyhania pečene s vysokými hladinami pečeňových transamináz v sére a/alebo žltačky (niektoré s fatálnym koncom). V ojedinelých (výnimočne zriedkavých) prípadoch sa u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou, pozoroval anafylaktický šok, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor mozgu), bronchospazmus a/alebo apnoe. Pozorovalo sa niekoľko prípadov akútnych respiračných ťažkostí, väčšinou spojených s intersticiálnou pneumonitídou.
Lokálne reakcie: flebitída (možno sa jej vyhnúť použitím centrálneho venózneho katétra).
Na perorálne podanie
Z kardiovaskulárneho systému: bradykardia (väčšinou stredne závažná a závislá od dávky); v niektorých prípadoch (s dysfunkciou sínusového uzla, u starších ľudí) - ťažká bradykardia; vo výnimočných prípadoch - sínusový blok; zriedkavo - poruchy vedenia (sinoatriálna blokáda, AV blokáda rôzneho stupňa, intraventrikulárna blokáda); v niektorých prípadoch - vznik nových arytmií alebo zhoršenie existujúcich arytmií, v niektorých prípadoch - s následnou zástavou srdca (podľa dostupných údajov nie je možné zistiť súvislosť s užívaním lieku, so závažnosťou poškodenia srdca resp. s neúčinnosťou liečby). Tieto účinky sa pozorujú najmä v prípadoch kombinovaného užívania Cordaronu s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr (QTc interval) alebo v prípade nerovnováhy elektrolytov.
Na strane zrakového orgánu: mikrodepozity lipofuscínu v rohovke oka (takmer vždy prítomné) sú zvyčajne obmedzené na oblasť zrenice, sú reverzibilné po vysadení lieku, niekedy vedú k poškodeniu zraku vo forme vzhľad farebného halo v jasnom svetle alebo pocit hmly; v niektorých prípadoch - neuropatia/optická neuritída (súvislosť s amiodarónom nebola doteraz jednoznačne preukázaná).
Dermatologické reakcie: fotosenzitivita; erytém (počas rádioterapie); v niektorých prípadoch - vyrážka (zvyčajne nešpecifická), exfoliatívna dermatitída (súvislosť s užívaním lieku nebola formálne stanovená); pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - sivastá alebo modrastá pigmentácia kože (po ukončení liečby pomaly mizne).
Z endokrinného systému: zvýšenie hladiny T3 v krvnom sére (T4 zostáva normálne alebo mierne znížené), v takýchto prípadoch sa pri absencii klinických príznakov dysfunkcie štítnej žľazy nevyžaduje prerušenie liečby); možný rozvoj hypotyreózy (mierny prírastok hmotnosti, znížená aktivita, výraznejšia (v porovnaní s očakávanou) bradykardiou); hypertyreóza (ako počas liečby, tak aj niekoľko mesiacov po vysadení lieku). Podozrenie na hypertyreózu môže vzniknúť z nasledujúcich miernych klinických príznakov: strata hmotnosti, rozvoj arytmie, angina pectoris, zlyhanie srdca. Diagnóza je potvrdená jasným poklesom TSH v sére. Amiodarón sa má vysadiť.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti (zvyčajne sa vyskytujú na začiatku liečby, keď sa užívajú v nárazových dávkach a klesajú, keď sa dávka zníži); na začiatku liečby - izolované zvýšenie (1,5-3 krát vyššie ako ULN) v aktivite pečeňových transamináz (klesajú so znížením dávky lieku alebo dokonca spontánne); v niektorých prípadoch - akútna dysfunkcia pečene a / alebo žltačka (vyžaduje prerušenie liečby), tuková hepatóza, cirhóza. Klinické príznaky a laboratórne zmeny môžu byť minimálne (možná je hepatomegália, zvýšená aktivita pečeňových transamináz je zvýšená na 1,5-5-násobok v porovnaní s ULN); Preto sa počas liečby odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene.
Z dýchacieho systému: v niektorých prípadoch - zápal pľúc, fibróza, zápal pohrudnice, obliterujúca bronchiolitída s pneumóniou (niekedy s následkom smrti), bronchospazmus u pacientov so závažnými ochoreniami dýchacích ciest (najmä bronchiálna astma), syndróm akútnej respiračnej tiesne u dospelých.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: zriedkavo - senzomotorické periférne neuropatie a/alebo myopatie (zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku), extrapyramídový tremor, cerebelárna ataxia; v zriedkavých prípadoch - benígna intrakraniálna hypertenzia, nočné mory.
Alergické reakcie: zriedkavo - vaskulitída, poškodenie obličiek so zvýšenými hladinami kreatinínu, trombocytopénia; v niektorých prípadoch - hemolytická anémia, aplastická anémia.
Iné: alopécia; v niektorých prípadoch - epididymitída, impotencia (nebola preukázaná žiadna súvislosť s užívaním lieku).

Kontraindikácie lieku:

Na perorálne podanie
- SSS (sínusová bradykardia, sinoatriálny blok) okrem prípadov korekcie umelým kardiostimulátorom;
- poruchy AV a intraventrikulárneho vedenia (AV blokáda druhého a tretieho stupňa, blokáda ramienka) pri absencii umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);
- dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza);
- hypokaliémia;
- srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);
- súčasné užívanie inhibítorov MAO;
- intersticiálne ochorenia pľúc;

- tehotenstvo;
- laktácia;

Na roztok na intravenózne podanie
- SSS (sínusová bradykardia, sinoatriálna blokáda) s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo zástavy sínusového uzla);
- AV blokáda II a III stupňa, poruchy intraventrikulárneho vedenia (blokáda dvoch a troch vetiev Hisovho zväzku); v týchto prípadoch možno IV amiodarón použiť na špecializovaných oddeleniach pod krytom umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);
- akútne kardiovaskulárne zlyhanie (šok, kolaps);
- závažná arteriálna hypotenzia;
- súčasné použitie s liekmi, ktoré môžu spôsobiť polymorfnú ventrikulárnu tachykardiu typu „pirueta“;
- dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza);
- tehotenstvo;
- laktácia;
- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
- precitlivenosť na jód a/alebo amiodarón.
IV podanie je kontraindikované pri ťažkej pľúcnej dysfunkcii (intersticiálna choroba pľúc), kardiomyopatii alebo dekompenzovanom srdcovom zlyhaní (možné zhoršenie stavu pacienta).
Používajte opatrne pri chronickom srdcovom zlyhaní, zlyhaní pečene, bronchiálnej astme a v starobe (kvôli vysokému riziku vzniku závažnej bradykardie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie.

Počas tehotenstva sa Cordarone predpisuje iba zo zdravotných dôvodov, pretože liek pôsobí na štítnu žľazu plodu.
Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, preto je použitie lieku počas laktácie kontraindikované.

Špeciálne pokyny na použitie Cordarone.

Pred začatím a počas liečby sa odporúča vykonať štúdiu EKG. V dôsledku predĺženia obdobia repolarizácie srdcových komôr spôsobuje farmakologické pôsobenie Cordaronu určité zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu, QTc, výskyt U vĺn je možný.Predĺženie QTc intervalu je prípustná najviac o 450 ms alebo najviac o 25 % pôvodnej hodnoty. Tieto zmeny nie sú prejavom toxického účinku lieku, ale vyžadujú sledovanie na úpravu dávky a posúdenie možného proarytmogénneho účinku Cordarone.
Treba vziať do úvahy, že u starších pacientov dochádza k výraznejšiemu poklesu srdcovej frekvencie.
Ak sa vyvinie AV blokáda druhého alebo tretieho stupňa, sinoatriálna alebo bifascikulárna blokáda, liečba Cordarone sa má prerušiť.
Výskyt dýchavičnosti alebo neproduktívneho kašľa môže byť spojený s toxickým účinkom Cordaronu na pľúca. U pacientov s narastajúcou dýchavičnosťou počas cvičenia, bez ohľadu na zhoršenie ich celkového stavu (zvýšená únava, chudnutie, zvýšená telesná teplota), sa má pred začatím liečby vykonať röntgen hrudníka. Respiračné problémy sú väčšinou reverzibilné po včasnom vysadení amiodarónu. Klinické symptómy zvyčajne ustúpia do 3-4 týždňov, po ktorých nasleduje pomalšia obnova rádiografického vzhľadu a pľúcnych funkcií (niekoľko mesiacov). Preto je potrebné zvážiť možnosť prehodnotenia liečby amiodarónom a predpisovania kortikosteroidov.
Ak sa počas užívania Cordaronu vyskytne rozmazané videnie alebo znížená zraková ostrosť, odporúča sa vykonať úplné oftalmologické vyšetrenie vrátane fundoskopie. Prípady optickej neuropatie a/alebo optickej neuritídy si vyžadujú rozhodnutie o vhodnosti použitia Cordarone.
Cordarone obsahuje jód (200 mg obsahuje 75 mg jódu), takže môže ovplyvniť výsledky testov na akumuláciu rádioaktívneho jódu v štítnej žľaze, ale neovplyvňuje spoľahlivosť stanovenia T3, T4 a TSH. Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s dysfunkciou štítnej žľazy v anamnéze (vrátane rodinnej anamnézy). Preto sa má pred začatím liečby, počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby vykonávať starostlivé klinické a laboratórne sledovanie. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné merať sérové ​​hladiny TSH. Keď sa objavia príznaky hypotyreózy, normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne pozoruje do 1-3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich situáciách môže liečba amiodarónom pokračovať so súčasným dodatočným podávaním levotyroxínu. Hladiny TSH v sére slúžia ako vodítko pre dávkovanie levotyroxínu. Ak sa objavia príznaky hypertyreózy, amiodarón sa má vysadiť. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku. V tomto prípade sa klinické príznaky normalizujú skôr, ako dôjde k normalizácii hladiny hormónov, ktoré odrážajú funkciu štítnej žľazy. V závažných prípadoch je potrebný okamžitý lekársky zásah. Liečba v každom jednotlivom prípade sa vyberá individuálne a zahŕňa antityroidné lieky (ktoré nemusia byť vždy účinné), kortikosteroidy a betablokátory.
Cordarone na intravenózne podanie sa používa iba na špecializovanom oddelení nemocnice pod neustálym monitorovaním EKG a krvného tlaku. V tomto prípade sa má Cordarone podávať skôr infúziou ako injekciou kvôli riziku hemodynamických porúch (hypotenzia, akútne kardiovaskulárne zlyhanie).
IV injekcie Cordaronu by sa mali vykonávať iba v núdzových situáciách, keď neexistujú žiadne iné terapeutické možnosti, a iba na jednotkách intenzívnej starostlivosti o srdce s nepretržitým monitorovaním EKG.
Pri injekčnom podávaní Cordarone sa má dávka približne 5 mg/kg podávať počas najmenej 3 minút. Injekcia sa nemá opakovať skôr ako 15 minút po prvej injekcii, aj keď posledná pozostávala len z jednej ampulky (je možný nezvratný kolaps).
Osobitná opatrnosť je potrebná pri infúzii lieku v prípadoch arteriálnej hypotenzie, ťažkého respiračného zlyhania, dekompenzovanej kardiomyopatie alebo ťažkého srdcového zlyhania.
Pacienti by sa mali vyhýbať dlhodobému pobytu na slnku a UV žiareniu (alebo používať opaľovací krém).
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V súčasnosti neexistuje dôkaz, že Cordarone ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Predávkovanie liekmi:

Symptómy: sínusová bradykardia, zástava srdca, ventrikulárna tachykardia, paroxyzmálne komorové tachyarytmie typu „pirueta“, poruchy krvného obehu, dysfunkcia pečene, znížený krvný tlak.
Liečba: vykonáva sa symptomatická liečba (výplach žalúdka, podanie cholestyramínu, pri bradykardii - beta-adrenergné stimulanty alebo inštalácia kardiostimulátora, pri tachykardii typu „pirueta“ - intravenózne podanie horečnatých solí, redukcia kardiostimulátora). Amiodarón a jeho metabolity sa neodstraňujú dialýzou.
Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní pri intravenóznom podaní Cordaronu.

Interakcia Cordarone s inými liekmi.

Pri súčasnom užívaní Cordarone s antiarytmikami (vrátane bepridilu, liekov triedy I A, sotalolu), ako aj s vinkamínom, sultopridom, erytromycínom na intravenózne podanie, pentamidínom na parenterálne podanie, riziko vzniku polymorfnej paroxyzmálnej ventrikulárnej tachykardie typu „pirueta“ zvyšuje. Preto sú tieto kombinácie kontraindikované.
Kombinovaná liečba s betablokátormi a niektorými blokátormi vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem) sa neodporúča, pretože Môžu sa vyvinúť poruchy automatiky (prejavujúce sa bradykardiou) a vedenie.
Neodporúča sa užívať Cordarone súčasne s laxatívami (stimulujúce črevnú motilitu), ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, pretože zvyšuje sa riziko vzniku ventrikulárnej tachykardie typu „pirueta“.
Cordarone sa má používať opatrne súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (diuretiká, systémové kortikosteroidy a mineralokortikoidy, tetrakosaktid, amfotericín B /na intravenózne podanie/), pretože je možný rozvoj komorovej tachykardie typu „pirueta“.
Ak sa Cordarone užíva súčasne s antikoagulanciami na perorálne podávanie, zvyšuje sa riziko krvácania (preto je potrebné sledovať hladinu protrombínu a upraviť dávku antikoagulancií).
Pri súčasnom použití Cordaronu so srdcovými glykozidmi sa môžu pozorovať poruchy automatiky (prejavujúce sa závažnou bradykardiou) a poruchy atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho je možné zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme v dôsledku zníženia jeho klírensu (preto je potrebné monitorovať koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, vykonávať EKG a laboratórne monitorovanie, a ak potrebné, zmeniť

Dávkovanie a spôsob podávania lieku.

srdcové glykozidy).
Pri súčasnom použití Cordarone s fenytoínom, cyklosporínom, flekainidom je možné zvýšiť ich koncentráciu v krvnej plazme (preto je potrebné sledovať koncentráciu fenytoínu, cyklosporínu, flekainidu v krvnej plazme a upraviť ich dávku, ak potrebné).
U pacientov užívajúcich Cordarone a podstupujúcich celkovú anestéziu boli opísané prípady bradykardie (odolnej voči atropínu), arteriálnej hypotenzie, porúch vedenia vzruchu a zníženého srdcového výdaja.
Pri použití oxygenoterapie v pooperačnom období u pacientov užívajúcich Cordarone boli popísané zriedkavé prípady závažných respiračných komplikácií, niekedy vedúcich k smrti (syndróm akútnej respiračnej tiesne dospelých).
Pri použití spolu so simvastatínom sa môže zvýšiť riziko nežiaducich účinkov (predovšetkým rabdomyolýza) v dôsledku narušenia metabolizmu simvastatínu (ak je potrebné použiť takúto kombináciu, dávka simvastatínu nemá prekročiť 20 mg/deň; ak pri tejto dávke sa nedosiahne terapeutický účinok, mali by ste prejsť na iný liek na zníženie lipidov).

Podmienky predaja v lekárňach.

Liek je dostupný na lekársky predpis. Liečivo vo forme roztoku na intravenózne podanie je určené na použitie iba v nemocničnom prostredí.

Podmienky skladovania lieku Cordarone.

Liek vo forme tabliet sa má uchovávať pri izbovej teplote (nie vyššej ako 30 °C). Čas použiteľnosti tabliet je 3 roky. Liek vo forme roztoku na intravenózne podanie sa má uchovávať na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti roztoku na intravenózne podanie je 2 roky.

Tabletky

Prevencia relapsu:

život ohrozujúce ventrikulárne arytmie vrátane komorovej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie (liečba sa má začať v nemocnici za starostlivého monitorovania srdca);

Supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia: dokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia, keď antiarytmiká iných tried nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom;

Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Prevencia náhlej arytmickej smrti u vysokorizikových pacientov: po nedávnom infarkte myokardu, s viac ako 10 komorovými extrasystolmi za hodinu, klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory (menej ako 40 %).

Liečba porúch rytmu u pacientov s ochorením koronárnej artérie a/alebo dysfunkciou ľavej komory.

Injekčná forma Cordarone®

Zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie; supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií, najmä na pozadí syndrómu Wolff-Parkinson-White; úľava od paroxyzmálnych a stabilných foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;

Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou rezistentnou na kardioverziu.

Uvoľňovacia forma lieku Cordarone

Tablety 200 mg; blister 10, kartónový obal 3;

Zlúčenina
Tablety deliteľné po 1 tablete.
amiodarón hydrochlorid 200 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy; kukuričný škrob; stearan horečnatý; povidón K90F; koloidný bezvodý oxid kremičitý
10 ks v blistri; V škatuľke sú 3 blistre.

Roztok na intravenózne podanie 3 ml
amiodarón hydrochlorid 150 mg
pomocné látky (na ampulku): benzylalkohol - 60 mg; polysorbát 80 - 300 mg; voda na injekciu - do 3 ml
v ampulkách s objemom 3 ml; v krabici 6 ks.

Farmakodynamika lieku Cordarone

Amiodarón patrí do triedy III antiarytmických liekov (trieda inhibítorov repolarizácie) a má jedinečný mechanizmus antiarytmického účinku, pretože okrem vlastností antiarytmík triedy III (blokáda draslíkových kanálov) má účinky antiarytmík triedy I (blokáda sodíkových kanálov), antiarytmík triedy IV (blokáda vápnikových kanálov) a nekompetitívny betablokátorový účinok.

Okrem antiarytmického účinku má antianginózne, koronárne dilatačné, alfa a beta adrenergné blokujúce účinky.

Antiarytmické vlastnosti:

Predĺženie trvania 3. fázy akčného potenciálu kardiomyocytov, najmä v dôsledku blokovania iónového prúdu v draslíkových kanáloch (účinok antiarytmika triedy III podľa Vaughan-Williamsovej klasifikácie);

Znížený automatizmus sínusového uzla, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie;

Nekompetitívna blokáda alfa a beta adrenergných receptorov;

Spomalenie sinoatriálneho, predsieňového a AV vedenia, výraznejšie s tachykardiou;

Žiadne zmeny v komorovom vedení;

Zvýšenie refraktérnych období a zníženie excitability myokardu predsiení a komôr, ako aj zvýšenie refraktérneho obdobia AV uzla;

Spomalenie vedenia a predĺženie trvania refraktérnej periódy v ďalších zväzkoch atrioventrikulárneho vedenia.

Ďalšie účinky:

Nedostatok negatívneho inotropného účinku pri perorálnom a parenterálnom podaní;

Znížená spotreba kyslíka myokardom v dôsledku mierneho poklesu periférneho odporu a srdcovej frekvencie, ako aj kontraktility myokardu v dôsledku beta-blokujúceho účinku;

Zvýšený koronárny prietok krvi v dôsledku priameho účinku na hladké svalstvo koronárnych artérií;

Udržiavanie srdcového výdaja znížením aortálneho tlaku a znížením periférneho odporu;

Účinok na výmenu hormónov štítnej žľazy: inhibícia premeny T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokovanie vychytávania týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu.

Obnova srdcovej aktivity pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou rezistentnou na kardioverziu.

Terapeutické účinky sa pozorujú v priemere týždeň po začatí užívania lieku (od niekoľkých dní do dvoch týždňov). Po ukončení jeho užívania sa amiodarón zisťuje v krvnej plazme počas 9 mesiacov. Je potrebné vziať do úvahy možnosť zachovania farmakodynamického účinku amiodarónu počas 10–30 dní po jeho vysadení.

Farmakokinetika lieku Cordarone

Biologická dostupnosť po perorálnom podaní u rôznych pacientov sa pohybuje od 30 do 80 % (priemerná hodnota je asi 50 %). Po jednorazovej dávke amiodarónu sa Cmax v krvnej plazme dosiahne za 3–7 hodín, avšak terapeutický účinok sa zvyčajne dostaví týždeň po začatí liečby (od niekoľkých dní do 2 týždňov). Amiodarón je liek s pomalým uvoľňovaním do tkanív a vysokou afinitou k nim.

Väzba na proteíny krvnej plazmy je 95 % (62 % na albumín, 33,5 % na beta-lipoproteíny). Amiodarón má veľký distribučný objem. Počas prvých dní liečby sa liek hromadí takmer vo všetkých tkanivách, najmä v tukovom tkanive a okrem toho aj v pečeni, pľúcach, slezine a rohovke.

Amiodarón sa metabolizuje v pečeni. Jeho hlavný metabolit, desetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny.

Amiodarón je inhibítor pečeňových izoenzýmov mikrozomálnej oxidácie: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Eliminácia amiodarónu začína v priebehu niekoľkých dní a dosiahnutie rovnováhy medzi príjmom a elimináciou lieku (dosiahnutie rovnovážneho stavu) nastáva po jednom až niekoľkých mesiacoch v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Hlavnou cestou eliminácie amiodarónu je črevo. Amiodarón a jeho metabolity nie sú eliminované hemodialýzou. Amiodarón má dlhý T1/2 s veľkou individuálnou variabilitou (preto pri výbere dávky, napríklad jej zvyšovaní alebo znižovaní, treba pamätať na to, že na stabilizáciu novej plazmatickej koncentrácie amiodarónu je potrebný aspoň 1 mesiac). Eliminácia pri perorálnom podaní prebieha v 2 fázach: počiatočný T1/2 (prvá fáza) - 4–21 hodín, T1/2 v 2. fáze - 25–110 dní (20–100 dní). Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní. Po vysadení lieku môže úplná eliminácia amiodarónu z tela pokračovať niekoľko mesiacov.

Každá dávka amiodarónu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu. Časť jódu sa uvoľňuje z liečiva a nachádza sa v moči vo forme jodidu (6 mg/deň pri dennej dávke amiodarónu 200 mg). Väčšina jódu zostávajúceho v lieku sa po prechode pečeňou vylučuje stolicou, avšak pri dlhodobom používaní amiodarónu môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60–80 % koncentrácií amiodarónu.

Farmakokinetika lieku vysvetľuje použitie „nabíjacích“ dávok, ktoré sú zamerané na rýchle dosiahnutie požadovanej úrovne saturácie tkaniva, pri ktorej sa prejavuje jeho terapeutický účinok.

Farmakokinetika pri zlyhaní obličiek: vzhľadom na nevýznamné vylučovanie liečiva obličkami u pacientov so zlyhaním obličiek nie je potrebná úprava dávky amiodarónu.

Pri intravenóznom podaní Cordarone® dosiahne jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní. Po podaní amiodarónu sa jeho koncentrácia v krvi rýchlo znižuje v dôsledku vstupu liečiva do tkanív. Pri absencii opakovaných injekcií sa liek postupne vylučuje. Pri obnovení jeho intravenózneho podávania alebo pri perorálnom predpisovaní lieku sa amiodarón hromadí v tkanivách. Amiodarón má veľký distribučný objem a môže sa akumulovať takmer vo všetkých tkanivách, najmä v tukovom tkanive a okrem toho v pečeni, pľúcach, slezine a rohovke

Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.

Vylučuje sa hlavne žlčou a stolicou cez črevá. Eliminácia amiodarónu je veľmi pomalá. Amiodarón a jeho metabolity sa detegujú v krvnej plazme počas 9 mesiacov po ukončení liečby.

Použitie lieku Cordarone počas tehotenstva

Tehotenstvo

V súčasnosti dostupné klinické informácie nepostačujú na určenie možnosti alebo nemožnosti vývojových defektov embrya pri použití amiodarónu v prvom trimestri gravidity.

Keďže štítna žľaza plodu začína viazať jód až od 14. týždňa tehotenstva, pri skoršom užívaní sa nepredpokladá jej ovplyvnenie amiodarónom. Nadbytok jódu pri použití lieku po tomto období môže viesť k objaveniu sa laboratórnych príznakov hypotyreózy u novorodenca alebo dokonca k vytvoreniu klinicky významnej strumy.

Vzhľadom na účinok lieku na štítnu žľazu plodu je amiodarón počas tehotenstva kontraindikovaný, s výnimkou špeciálnych prípadov, keď očakávaný prínos preváži riziko (v prípade život ohrozujúcich komorových arytmií).

Obdobie laktácie

Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, preto je počas dojčenia kontraindikovaný (preto sa má počas tohto obdobia liek prerušiť alebo dojčenie prerušiť).

Kontraindikácie používania lieku Cordarone

Spoločné pre obe liekové formy

Precitlivenosť na jód, amiodarón alebo pomocné látky lieku;

Syndróm chorého sínusu (sínusová bradykardia, sinoatriálny blok), okrem prípadov korekcie umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo „zastavenia“ sínusového uzla).

AV blokáda II–III stupňa, dvoj- a trojlúčové blokády pri absencii umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

Hypokaliémia, hypomagneziémia;

Kombinácia s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval a spôsobiť rozvoj paroxyzmálnych tachykardií, vrátane polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu torsade de pointes (pozri „Interakcia“):

Antiarytmiká: trieda IA ​​(chinidín, hydrochinidín, dizopyramid prokaínamid); antiarytmiká triedy III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát); sotalol;

Iné (neantiarytmické) lieky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol) cisaprid; tricyklické antidepresíva; makrolidové antibiotiká (najmä erytromycín pri intravenóznom podávaní, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín); pentamidín na parenterálne podávanie; difemanil metylsulfát; mizolastín; astemizol, terfenadín; fluorochinolóny.

Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.

Dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza).

Tehotenstvo (pozri „Používanie počas tehotenstva a laktácie“);

Obdobie laktácie (pozri „Používanie počas tehotenstva a laktácie“);

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Pre tablety navyše: intersticiálna choroba pľúc.

Pre injekčnú formu navyše:

Poruchy intraventrikulárneho vedenia (dvoj- a trojväzbové blokády) pri absencii trvalého umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora) – v týchto prípadoch možno IV amiodarón použiť na špecializovaných oddeleniach pod krytom umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

Ťažká arteriálna hypotenzia, kolaps, kardiogénny šok.

Všetky vyššie uvedené kontraindikácie sa nevzťahujú na použitie Cordarone® počas resuscitácie srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou rezistentnou voči kardioverzii.

Používajte opatrne v prípade arteriálnej hypotenzie, dekompenzovaného alebo ťažkého chronického (III-IV FC podľa klasifikácie NYHA) srdcového zlyhania, zlyhania pečene, bronchiálnej astmy, ťažkého respiračného zlyhania, u starších pacientov (vysoké riziko rozvoja závažnej bradykardie), s AV blokáda prvého stupňa .

Vedľajšie účinky lieku Cordarone

Frekvencia vedľajších účinkov bola stanovená nasledovne: veľmi často - ≥ 10 %), často - ≥ 1 %,<10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Pilulky.

Z kardiovaskulárneho systému: často - mierna bradykardia, ktorej závažnosť závisí od dávky lieku. Menej časté - poruchy vedenia (sinoatriálna blokáda, AV blokáda rôzneho stupňa); arytmogénny efekt (sú správy o vzniku nových arytmií alebo zhoršení existujúcich, v niektorých prípadoch s následnou zástavou srdca). Na základe dostupných údajov nie je možné určiť, či ide o dôsledok lieku alebo o vážnosť srdcového poškodenia alebo o dôsledok zlyhania liečby. Tieto účinky sa pozorujú hlavne vtedy, keď sa Cordarone® používa spolu s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr (QTc interval) alebo v prípade nerovnováhy elektrolytov (pozri „Interakcia“). Veľmi zriedkavo - závažná bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch zastavenie sínusového uzla, ktoré boli pozorované u niektorých pacientov (pacienti s dysfunkciou sínusového uzla a starší pacienti). Frekvencia neznáma - progresia chronického srdcového zlyhania (pri dlhodobom užívaní).

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, otupenosť alebo strata chuti, pocit ťažkosti v epigastriu, najmä na začiatku liečby; prechod po znížení dávky; izolované zvýšenie aktivity transamináz v krvnom sére, zvyčajne mierne (1,5-3 krát vyššie ako normálne hodnoty) a klesajúce s klesajúcou dávkou alebo dokonca spontánne. Často - akútne poškodenie pečene so zvýšenými transaminázami a/alebo žltačkou, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy smrteľného (pozri „Osobitné pokyny“). Veľmi zriedkavo - chronické ochorenia pečene (pseudoalkoholická hepatitída, cirhóza) sú niekedy smrteľné. Aj pri miernom zvýšení aktivity transamináz v krvi, pozorovanom po liečbe trvajúcej viac ako 6 mesiacov, by sa malo predpokladať chronické poškodenie pečene.

Z dýchacieho systému: často - boli hlásené prípady intersticiálnej alebo alveolárnej pneumonitídy a bronchiolitis obliterans s pneumóniou, niekedy s následkom smrti. Bolo hlásených niekoľko prípadov pleurisy. Tieto zmeny môžu viesť k rozvoju pľúcnej fibrózy, ale sú do značnej miery reverzibilné po včasnom vysadení amiodarónu, s kortikosteroidmi alebo bez nich. Klinické prejavy zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov. Obnova röntgenového obrazu a funkcie pľúc nastáva pomalšie (niekoľko mesiacov). Výskyt ťažkej dýchavičnosti alebo suchého kašľa u pacienta užívajúceho amiodarón, sprevádzaný alebo nesprevádzaným zhoršením celkového stavu (zvýšená únava, strata telesnej hmotnosti, zvýšená telesná teplota), vyžaduje röntgenové vyšetrenie hrudníka a v prípade potreby vysadenie lieku. Veľmi zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou; syndróm akútnej respiračnej tiesne, niekedy smrteľný a niekedy bezprostredne po operácii (predpokladá sa možnosť interakcie s vysokými dávkami kyslíka) (pozri „Osobitné pokyny“). Frekvencia neznáma - pľúcne krvácanie.

Zo zmyslov: veľmi často - mikrodepozity v epiteli rohovky, pozostávajúce z komplexných lipidov, vrátane lipofuscínu, sú zvyčajne obmedzené na oblasť zrenice a nevyžadujú prerušenie liečby a vymiznú po vysadení lieku. Niekedy môžu spôsobiť poruchy zraku v podobe farebného halo alebo rozmazaných kontúr pri ostrom svetle. Veľmi zriedkavé – bolo popísaných niekoľko prípadov zápalu zrakového nervu/neuropatie zrakového nervu. Ich spojenie s amiodarónom zatiaľ nebolo preukázané. Keďže však zápal zrakového nervu môže viesť k slepote, ak sa počas užívania Cordarone® vyskytne rozmazané videnie alebo znížená zraková ostrosť, odporúča sa vykonať kompletné oftalmologické vyšetrenie vrátane fundoskopie a ak sa zistí zápal zrakového nervu, amiodarón vysadiť.

Endokrinné poruchy: často - hypotyreóza s jej klasickými prejavmi: prírastok hmotnosti, zimomravosť, apatia, znížená aktivita, ospalosť, nadmerná bradykardia v porovnaní s očakávaným účinkom amiodarónu. Diagnóza je potvrdená detekciou zvýšených hladín TSH v sére. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne pozoruje do 1-3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich situáciách môže liečba amiodarónom pokračovať so súčasným dodatočným podávaním L-tyroxínu za monitorovania hladín TSH v sére. Hypertyreóza, ktorej výskyt je možný počas liečby a po nej (boli opísané prípady hypertyreózy, ktoré sa vyvinuli niekoľko mesiacov po vysadení amiodarónu). Hypertyreóza sa vyskytuje tichšie s malým počtom symptómov: malá nevysvetliteľná strata hmotnosti, znížená antiarytmická a/alebo antianginózna účinnosť; duševné poruchy u starších pacientov alebo dokonca fenomén tyreotoxikózy. Diagnóza je potvrdená identifikáciou zníženej hladiny TSH v sére (ultrasenzitívne kritérium). Ak sa zistí hypertyreóza, amiodarón sa má vysadiť. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku. V tomto prípade sa klinické príznaky normalizujú skôr (po 3–4 týždňoch), ako dôjde k normalizácii hladín hormónov štítnej žľazy. Závažné prípady môžu byť smrteľné, preto je v takýchto prípadoch potrebný naliehavý lekársky zásah. Liečba v každom jednotlivom prípade sa vyberá individuálne. Ak sa stav pacienta zhorší ako v dôsledku samotnej tyreotoxikózy, tak aj v dôsledku nebezpečnej nerovnováhy medzi potrebou kyslíka myokardu a jeho dodávkou, odporúča sa okamžite začať liečbu kortikosteroidmi (1 mg/kg) a pokračovať v nej dlhodobo (3 mesiace ), namiesto použitia syntetických liekov proti štítnej žľaze, ktoré nemusia byť v tomto prípade vždy účinné. Veľmi zriedkavo - syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu.

Z kože: veľmi často - fotosenzitivita. Často - pri dlhodobom používaní lieku vo vysokých denných dávkach možno pozorovať sivastú alebo modrastú pigmentáciu kože; Po ukončení liečby táto pigmentácia pomaly mizne. Veľmi zriedkavo - počas radiačnej terapie sa môžu vyskytnúť prípady erytému, sú hlásené kožné vyrážky, zvyčajne málo špecifické, ojedinelé prípady exfoliatívnej dermatitídy (nebola preukázaná súvislosť s liekom); alopécia.

Z centrálneho nervového systému: často - tremor alebo iné extrapyramídové príznaky; poruchy spánku, vr. nočné mory. Zriedkavo - senzomotorické, motorické a zmiešané periférne neuropatie a/alebo myopatie, zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku. Veľmi zriedkavo - cerebelárna ataxia, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor cerebri), bolesť hlavy.

Iné: veľmi zriedkavo - vaskulitída, epididymitída, niekoľko prípadov impotencie (neexistovala žiadna súvislosť s liekom), trombocytopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia.

Injekcia

Z kardiovaskulárneho systému: často - bradykardia (zvyčajne mierne zníženie srdcovej frekvencie); zníženie krvného tlaku, zvyčajne mierne a prechodné. Pri predávkovaní alebo príliš rýchlom podaní lieku boli pozorované prípady závažnej arteriálnej hypotenzie alebo kolapsu. Veľmi zriedkavo - proarytmogénny účinok (sú správy o výskyte nových arytmií vrátane polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu „pirueta“ alebo zhoršenie existujúcich - v niektorých prípadoch s následnou zástavou srdca). Tieto účinky sa pozorujú hlavne vtedy, keď sa Cordarone® používa spolu s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr (QTc interval) alebo v prípade nerovnováhy elektrolytov (pozri „Interakcia“). Vo svetle dostupných údajov nie je možné určiť, či je výskyt týchto porúch rytmu spôsobený Cordarone® alebo je spojený so závažnosťou srdcovej patológie, alebo je dôsledkom zlyhania liečby. Závažná bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch zastavenie sínusového uzla, ktoré sa pozorovalo u niektorých pacientov (pacienti s dysfunkciou sínusového uzla a starší pacienti), sčervenanie kože tváre, progresia srdcového zlyhania (pravdepodobne pri intravenóznom podaní tryskom).

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - kašeľ, dýchavičnosť, intersticiálna pneumonitída; bronchospazmus a/alebo apnoe u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou; syndróm akútnej respiračnej tiesne, niekedy smrteľný a niekedy bezprostredne po operácii (predpokladá sa možnosť interakcie s vysokou koncentráciou kyslíka) (pozri „Osobitné pokyny“).

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť. Veľmi zriedkavo - izolované zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére, zvyčajne mierne (1,5-3 krát vyššie ako normálne hodnoty) a klesajúce s klesajúcou dávkou alebo dokonca spontánne. Akútne poškodenie pečene (do 24 hodín po podaní amiodarónu) so zvýšenými transaminázami a/alebo žltačkou, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy smrteľného (pozri „Osobitné pokyny“).

Z pokožky: veľmi zriedkavo - pocit tepla, zvýšené potenie.

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi zriedkavo - benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor cerebri), bolesť hlavy.

Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaktický šok. Neznáma frekvencia - angioedém.

Reakcie v mieste vpichu: často - zápalové reakcie, ako je povrchová flebitída, keď sa podáva priamo do periférnej žily. Reakcie v mieste vpichu, ako sú: bolesť, erytém, opuch, nekróza, extravazácia, infiltrácia, zápal, indurácia, tromboflebitída, flebitída, celulitída, infekcia, pigmentácia.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Cordarone

Pilulky. Vnútri, pred jedlom, s veľkým množstvom vody. Liek sa má užívať len podľa pokynov lekára!

Nasycovacia („saturačná“) dávka: možno použiť rôzne schémy saturácie.

V nemocnici: počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok sa pohybuje od 600 do 800 mg (maximálne do 1 200 mg) denne, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne počas 5 až 8 dní).

Ambulantne: počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok je od 600 do 800 mg denne, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne počas 10-14 dní).

Udržiavacia dávka: u rôznych pacientov sa môže líšiť od 100 do 400 mg/deň. Minimálna účinná dávka sa má použiť podľa individuálneho terapeutického výsledku.

Keďže Cordarone® má veľmi dlhý polčas, môže sa užívať každý druhý deň alebo prerušovane 2 dni v týždni.

Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 200 mg. Priemerná terapeutická denná dávka je 400 mg. Maximálna jednotlivá dávka je 400 mg. Maximálna denná dávka je 1200 mg.

Injekcia.

IV podanie: Cordarone® (injekčná forma) je určený na použitie v prípadoch, keď je potrebné rýchle dosiahnutie antiarytmického účinku, alebo ak nie je možné perorálne podanie lieku.

S výnimkou núdzových klinických situácií by sa liek mal používať iba v nemocnici na jednotke intenzívnej starostlivosti pod neustálym monitorovaním EKG a krvného tlaku!

Pri intravenóznom podávaní sa Cordarone® nesmie miešať s inými liekmi alebo súčasne podávať s inými liekmi tým istým venóznym prístupom. Používajte iba v zriedenej forme. Na riedenie Cordarone® by sa mal použiť iba 5% roztok dextrózy (glukózy). Vzhľadom na vlastnosti liekovej formy lieku sa neodporúča používať koncentrácie infúzneho roztoku, ktoré sú nižšie ako koncentrácie získané zriedením 2 ampuliek v 500 ml 5% dextrózy (glukózy).

Aby sa predišlo reakciám v mieste vpichu, amiodarón sa má podávať cez centrálny venózny katéter, s výnimkou prípadov resuscitácie srdca pre ventrikulárnu fibriláciu refraktérnu na kardioverziu, keď pri absencii centrálneho venózneho prístupu sú periférne žily (najväčšia periférna žila s maximálnym prietokom krvi ) možno použiť na podanie lieku ) (pozri „Osobitné pokyny“).

Závažné srdcové arytmie v prípadoch, keď nie je možné užívať liek perorálne (okrem prípadov srdcovej resuscitácie pre zástavu srdca spôsobenú fibriláciou komôr, ktorá je odolná voči kardioverzii).

Intravenózne kvapkanie cez centrálny venózny katéter

Nasycovacia dávka je zvyčajne 5 mg/kg v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy), podávaná pomocou elektronickej pumpy vždy, keď je to možné, počas 20–120 minút. Môže sa podávať opakovane 2-3x v priebehu 24 hodín.Rýchlosť podávania lieku sa upravuje v závislosti od klinického účinku. Terapeutický účinok sa dostaví už v prvých minútach podania a po ukončení infúzie sa postupne znižuje, preto v prípade nutnosti pokračovať v liečbe injekčným Cordarone® sa odporúča prejsť na kontinuálne intravenózne kvapkanie lieku.

Udržiavacie dávky: 10–20 mg/kg/deň (zvyčajne 600–800 mg, ale môže sa zvýšiť na 1200 mg/deň) v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy) počas niekoľkých dní. Od prvého dňa infúzie by sa mal začať postupný prechod na perorálne užívanie Cordarone® (3 tablety, 200 mg denne). Dávka sa môže zvýšiť na 4 alebo dokonca 5 tabliet. 200 mg denne.

Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou rezistentnou na kardioverziu

Intravenózne podanie tryskou (pozri „Špeciálne pokyny“)

Prvá dávka je 300 mg (alebo 5 mg/kg) cordaronu po zriedení v 20 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy) a podaná intravenózne (boost).

Ak sa fibrilácia nezastaví, je možné ďalšie intravenózne podanie Cordarone® prúdom v dávke 150 mg (alebo 2,5 mg/kg).

Predávkovanie Cordarone

Symptómy: Pri perorálnom podaní veľmi vysokých dávok bolo popísaných niekoľko prípadov sínusovej bradykardie, zástavy srdca, atakov komorovej tachykardie, paroxyzmálnej tachykardie typu „piruette“ a poškodenia pečene. Atrioventrikulárne vedenie sa môže spomaliť a už existujúce srdcové zlyhanie sa môže zhoršiť.

Liečba: symptomatická (výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia (ak sa liek užíval nedávno), v ostatných prípadoch sa vykonáva symptomatická liečba: pri bradykardii - beta-adrenergné stimulanty alebo inštalácia kardiostimulátora, pri tachykardii „piruety“ typu - intravenózne podanie horečnatých solí alebo srdcová stimulácia.Amiodarón ani jeho metabolity sa neodstraňujú hemodialýzou a neexistuje špecifické antidotum.

Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní amiodarónom na intravenózne podanie.

Interakcie lieku Cordarone s inými liekmi

Závažnú arytmiu, ako je torsades de pointes, môže spôsobiť množstvo liekov, predovšetkým antiarytmiká triedy IA a III a niektoré antipsychotiká (pozri nižšie). Predisponujúcimi faktormi pre jeho rozvoj môže byť hypokaliémia, bradykardia alebo vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.

Kontraindikované kombinácie (pozri „Kontraindikácie“):

Lieky, ktoré môžu spôsobiť torsade de pointes (torsade de pointes) (v kombinácii s amiodarónom sa zvyšuje riziko potenciálne smrteľného torsade de pointes):

Antiarytmiká: trieda IA ​​(chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid), trieda III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát), sotalol;

Iné (neantiarytmické) lieky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol) tricyklické antidepresíva; cisaprid; makrolidové antibiotiká (erytromycín na intravenózne podanie, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín, lumefantrín); pentamidín na parenterálne podávanie; difemanil metylsulfát; mizolastín; astemizol; terfenadín; fluorochinolóny (najmä moxifloxacín).

Betablokátory, CCB, spomaľujúce srdcovú frekvenciu (verapamil, diltiazem), pretože existuje riziko rozvoja porúch automatizmu (ťažká bradykardia) a vedenia.

Laxatíva, ktoré stimulujú črevnú motilitu, čo môže spôsobiť hypokaliémiu, čo zvyšuje riziko vzniku torsade de pointes (TdP). Pri kombinácii s amiodarónom sa majú použiť laxatíva z iných skupín.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť pri používaní:

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu:

Diuretiká, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (v monoterapii alebo v kombinácii);

amfotericín B (iv);

Systém GCS;

tetrakozaktid.

Zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií, najmä komorovej tachykardie typu „pirueta“ (hypokaliémia je predisponujúcim faktorom). Je potrebné sledovať hladinu elektrolytov v krvi, v prípade potreby upraviť hypokaliémiu a neustále klinické a elektrokardiografické sledovanie pacienta. V prípade rozvoja komorovej tachykardie typu „pirueta“ sa nemajú používať antiarytmiká (treba spustiť komorový kardiostimulátor, je možné intravenózne podanie horečnatých solí).

Prokaínamid (pozri „Kontraindikované kombinácie“) – Amiodarón môže zvýšiť plazmatické koncentrácie prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu, čo môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov prokaínamidu.

Antikoagulanciá nepriameho účinku. Amiodarón zvyšuje koncentrácie warfarínu inhibíciou cytochrómu P4502C9. Pri kombinácii warfarínu s amiodarónom môže dôjsť k zosilneniu účinkov nepriameho antikoagulancia, čo zvyšuje riziko krvácania. INR sa má častejšie monitorovať a dávky antikoagulancií upravovať tak počas liečby amiodarónom, ako aj po jej vysadení.

Srdcové glykozidy (prípravky digitalis) - možnosť porúch automatizmu (ťažká bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho pri kombinácii digoxínu s amiodarónom je možné zvýšenie koncentrácie digoxínu v krvnej plazme (v dôsledku zníženia jeho klírensu). Preto pri kombinácii digoxínu s amiodarónom je potrebné stanoviť koncentráciu digoxínu v krvi a sledovať možné klinické a elektrokardiografické prejavy intoxikácie digitalisom. Možno bude potrebné znížiť dávky digoxínu.

Esmolol - poruchy kontraktility, automatizmu a vedenia (potlačenie kompenzačných reakcií sympatiku). Vyžaduje sa klinické a EKG monitorovanie.

Fenytoín (a podľa extrapolácie fosfenytoín) - amiodarón môže zvýšiť plazmatické koncentrácie fenytoínu v dôsledku inhibície cytochrómu P4502C9, preto pri kombinácii fenytoínu s amiodarónom môže dôjsť k predávkovaniu fenytoínom, čo môže viesť k objaveniu sa neurologických symptómov; je potrebné klinické sledovanie a pri prvých príznakoch predávkovania zníženie dávky fenytoínu; Je žiaduce stanoviť koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme.

Flekainid - amiodarón zvyšuje plazmatické koncentrácie flekainidu v dôsledku inhibície cytochrómu CYP2D6. Preto je potrebná úprava dávky flekainidu.

V tomto lekárskom článku sa môžete zoznámiť s liekom Cordarone. Návod na použitie vysvetlí, v akých prípadoch je možné užívať injekcie alebo tablety, s čím liek pomáha, aké sú indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Anotácia uvádza formy uvoľňovania liečiva a jeho zloženie.

V článku môžu lekári a spotrebitelia zanechať iba skutočné recenzie o Cordarone, z ktorých možno zistiť, či liek pomohol pri liečbe arytmie a fibrilácie predsiení a komôr u dospelých a detí, na ktoré sa tiež predpisuje. Pokyny uvádzajú analógy Cordarone, ceny lieku v lekárňach, ako aj jeho použitie počas tehotenstva.

Antiarytmikom je Cordarone. Návod na použitie naznačuje, že 200 mg tablety a injekcie v ampulkách na intravenóznu injekciu majú koronárny dilatátor a antianginózny účinok.

Forma a zloženie uvoľnenia

Cordarone je dostupný vo forme:

• tablety na perorálne podanie v blistroch po 10 kusov, 3 blistre v kartónovej škatuľke s priloženými pokynmi. Na jednej strane tablety je rytina v tvare srdca;
• roztok na intravenózne (i.v.) podanie: priehľadná svetložltá tekutina (3 ml v ampulkách, 6 ks v škatuľke).

Hlavnou účinnou látkou lieku je amiodarón hydrochlorid, 1 tableta obsahuje 200 mg. Liek obsahuje aj množstvo pomocných zložiek vrátane monohydrátu laktózy, ktoré je potrebné vziať do úvahy u pacientov s vrodenou intoleranciou laktózy.

1 ml roztoku obsahuje 50 mg účinnej látky.

farmakologický účinok

Okrem antiarytmického účinku má Cordarone koronárne dilatačné, antianginózne, ako aj alfa a beta adrenergné blokujúce účinky. Mechanizmus antiarytmického účinku Cordaronu je spôsobený schopnosťou lieku blokovať iónový prúd v draslíkových kanáloch a tým predĺžiť trvanie tretej fázy akčného potenciálu kardiomyocytov.

Znižuje srdcovú frekvenciu znížením automatizmu sínusového uzla, blokuje alfa a beta adrenergné receptory, spomaľuje atriálne, sinoatriálne a AV vedenie a tiež znižuje excitabilitu myokardu predsiení a komôr. Použitie lieku vám umožňuje dosiahnuť požadovaný účinok do 7 dní od začiatku liečby. Niekedy toto obdobie trvá niekoľko dní až dva týždne.

Indikácie na použitie

S čím pomáha Cordarone? Tablety sú predpísané na prevenciu relapsov:

• fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;
• život ohrozujúce ventrikulárne arytmie a ventrikulárna fibrilácia (liečba by sa mala začať v nemocnici s dôkladným monitorovaním srdca);
• zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia, keď antiarytmiká iných tried nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia;
• supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie, vrátane zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickými srdcovými chorobami;
• dokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s WPW syndrómom.

Prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov s vysokým rizikom: pacienti po nedávnom infarkte myokardu, s viac ako 10 komorovými extrasystolami za 1 hodinu, klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory (<40%).

Riešenie

• úľava od paroxyzmálnych a stabilných foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;
• srdcová resuscitácia pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči kardioverzii;
• zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä na pozadí syndrómu WPW);
• zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie.

Inštrukcie na používanie

Tablety Cordarone: perorálne, pred jedlom, s malým množstvom vody. Dávkovanie predpisuje lekár na základe klinických indikácií a stavu pacienta. Nasycovacia dávka v nemocničnom prostredí sa zvyšuje, pričom sa začína dennou dávkou 0,6 – 0,8 g (až 1,2 g) rozdelenou do niekoľkých dávok, až kým sa po 5 – 8 dňoch podávania nedosiahne celková dávka 10 g; Ambulantná saturácia do 10 g sa vykonáva v priebehu 10-14 dní v dennej dávke 0,6-0,8 g.

Udržiavacia dávka by mala byť minimálna účinná, zvolená individuálne a môže sa pohybovať od 0,1 do 0,4 g denne. Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 0,2 g, denná dávka je 0,4 g Maximálna jednotlivá dávka je 0,4 g, denná dávka je 1,2 g Tablety sa môžu užívať každý druhý deň alebo s prestávkou 2 dni v týždni.

Injekcia: určené na intravenózne podanie na dosiahnutie rýchleho antiarytmického účinku alebo keď nie je možné užívať liek perorálne. Okrem špeciálnych núdzových klinických situácií by sa mal roztok používať iba v nemocničných podmienkach intenzívnej starostlivosti za neustáleho monitorovania krvného tlaku a elektrokardiogramu (EKG).

Roztok sa nemá miešať s inými látkami, podávať do tej istej infúznej súpravy alebo používať nezriedený. Na riedenie je potrebné použiť iba 5% roztok dextrózy (glukózy), koncentrácia výsledného roztoku by nemala byť menšia ako pri zriedení 6 ml liečiva v 500 ml 5% dextrózy (glukózy).

Podávanie sa má vždy vykonať cez centrálny venózny katéter; podanie cez periférne žily je povolené na srdcovú resuscitáciu pri ventrikulárnej fibrilácii odolnej voči kardioverzii bez centrálneho venózneho prístupu.

V prípade závažných srdcových arytmií, ak nie je možné užívať liek perorálne, sa odporúča intravenózne podanie cez centrálny venózny katéter v obvyklej nasycovacej dávke 0,005 g na 1 kg hmotnosti pacienta v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy). Má sa podávať počas 20-120 minút, najlepšie pomocou elektronickej pumpy. Môže sa podávať 2-3 krát v priebehu 24 hodín, úprava rýchlosti podávania závisí od klinického účinku.

Udržiavacia denná dávka amiodarónu sa zvyčajne predpisuje v množstve 0,6 – 0,8 g, ktorú možno zvýšiť na 1,2 g v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy). V priebehu 2-3 dní intravenózneho podávania by ste mali postupne prejsť na perorálne užívanie lieku.

Intravenózne tryskové podanie pri resuscitácii srdca pri zástave srdca v dôsledku fibrilácie komôr, rezistentných na kardioverziu, sa odporúča v dávke 0,3 g liečiva zriedeného v 20 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy). Ak nie je klinický účinok, je možné ďalšie podanie 0,15 g amiodarónu.

Kontraindikácie

Tento liek môžu pacienti užívať len podľa predpisu lekára po dôkladnom vyšetrení. Pred začatím liečby sa odporúča starostlivo preštudovať sprievodné pokyny na obmedzenia. Kontraindikácie používania lieku Cordarone sú:

• sínusová bradykardia;
• Vrodená intolerancia laktózy alebo nedostatok laktázy;
• Intersticiálna choroba pľúc;
• Vek do 18 rokov;
• Súčasné užívanie liekov, ktoré menia parametre elektrokardiogramu a môžu spôsobiť rozvoj paroxyzmálnych tachykardií;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Individuálna neznášanlivosť na zložky lieku;
• Ťažká dysfunkcia štítnej žľazy (hyper alebo hypotyreóza);
• Hypokaliémia alebo hypomagneziémia.

S osobitnou opatrnosťou sa liek môže používať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním v štádiu dekompenzácie, zlyhaním pečene alebo obličiek, bronchiálnou astmou, respiračným zlyhaním, ako aj staršími ľuďmi (nad 65 rokov).

Vedľajšie účinky

Cordarone môže spôsobiť nasledovné vedľajšie účinky: alopécia, znížená potencia, myopatia, vaskulitída, epididymitída, fotosenzitivita, pigmentácia kože, zvýšené potenie.

Dlhodobé užívanie spôsobuje aplastickú anémiu, hemolytickú anémiu, trombocytopéniu, alergické reakcie, dermatitídu. Pri parenterálnom podaní vzniká flebitída.

• Dýchací systém: apnoe, bronchospazmus, pleurisy, pľúcna fibróza, alveolitída, intersticiálna pneumónia, dýchavičnosť, kašeľ.
• Zmyslové orgány: mikrodetachment sietnice, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky, uveitída.
• Kardiovaskulárny systém: pokles krvného tlaku, tachykardia, progresia CHF, atrioventrikulárny blok, sínusová bradykardia. Metabolizmus: tyreotoxikóza, hypotyreóza, zvýšené hladiny T4.
• Tráviaci systém: cirhóza pečene, žltačka, cholestáza, toxická hepatitída, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, strata, otupenie vnímania chuti, znížená chuť do jedla, vracanie, nevoľnosť.
• Nervový systém: poruchy spánku, poruchy pamäti, periférna neuropatia, parestézia, sluchové halucinácie, únava, depresia, závraty, slabosť, bolesti hlavy, zápal zrakového nervu, intrakraniálna hypertenzia, ataxia, extrapyramídové prejavy.

Deti, tehotenstvo a dojčenie

Cordarone je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, takže ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby sa má vykonať EKG štúdia a krvný test na obsah draslíka. Pred začatím užívania lieku sa musí upraviť hypokaliémia. Každé 3 mesiace počas liečby musíte podstúpiť EKG, sledovať aktivitu transamináz a ďalšie ukazovatele funkcie pečene.

Pacienti s ochorením štítnej žľazy v anamnéze by sa mali pred začatím liečby vyšetriť, aby sa identifikovali dysfunkcie a ochorenia štítnej žľazy. Počas liečby Cordarone sa má každých šesť mesiacov vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc a testy funkcie pľúc.

Ak sa rozvinie AV blokáda druhého a tretieho stupňa, sinoatriálna blokáda alebo dvojzväzková intraventrikulárna blokáda, Cordarone sa má vysadiť. Dlhodobé užívanie lieku môže zvýšiť hemodynamické riziko pri podávaní lokálnej alebo celkovej anestézie.

Liekové interakcie

Počas oxygenoterapie a celkovej anestézie s použitím liekov na inhalačnú anestéziu sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia, bradykardia a poruchy vedenia vzruchu.

Cordarone spôsobuje zvýšenie hladiny prokaínamidu, fenytoínu, chinidínu, digoxínu, cyklosporínu, flekainidu v krvnej plazme.

Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, môžu spôsobiť aditívne fotosenzibilizačné účinky.

Pri súčasnom použití lítiových liekov sa zvyšuje riziko hypotyreózy. Cimetidín zvyšuje polčas hlavnej zložky a cholestyramín znižuje jeho absorpciu v krvnej plazme.

„Slučkové“ diuretiká, astemizol, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, terfenadín, tiazidy, sotalol, glukokortikosteroidy, laxatíva, pentamidín, tetrakosaktid, antiarytmiká prvej triedy, amfotericín B môžu vyvolať arytmogénny účinok.

Cordarone je schopný inhibovať absorpciu pertechnettu sodného, ​​jodidu sodného, ​​štítnou žľazou. Droga spôsobuje zvýšené účinky nepriamych antikoagulancií (acenokumarol a warfarín).

Srdcové glykozidy, verapamil, beta-blokátory zvyšujú pravdepodobnosť inhibície atrioventrikulárneho vedenia a rozvoja bradykardie. Pri predpisovaní warfarínu sa jeho dávkovanie znižuje na 66%, pri predpisovaní acenokumarolu - o 50% je povinné sledovanie protrombínového času.

Analógy lieku Cordarone

Analógy sú určené štruktúrou:

1. amiodarón.

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti tabliet – 3 roky, injekčný roztok – 2 roky

Cordarone je antiarytmikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy:

• Deliteľné tablety: od bielej s krémovým odtieňom po biele, okrúhleho tvaru so skosením na oboch stranách, skosením od okrajov po deliacu líniu na jednej strane a rytím: nad deliacou čiarou - symbol v tvare srdca, pod rad - číslo 200 (10 ks v blistroch, 3 blistre v kartónovom balení);
• Roztok na intravenózne (i.v.) podanie: transparentná svetložltá tekutina (3 ml v ampulkách, 6 ks v škatuľke).

Účinná látka: amiodarón hydrochlorid:

• 1 tableta – 200 mg;
• 1 ml roztoku – 50 mg.

Pomocné komponenty:

• Tablety: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, koloidný bezvodý oxid kremičitý, povidón K90F;
• Roztok: benzylalkohol, polysorbát 80, voda na injekciu.

Indikácie na použitie

Použitie Cordarone vo forme tabliet je indikované na prevenciu relapsov:

• Supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia: záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, zaznamenané u pacientov s organickým ochorením srdca; záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie zaznamenané u pacientov bez organického srdcového ochorenia (s neúčinnosťou antiarytmických liekov iných tried alebo kontraindikáciami ich použitia); záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie zaznamenané u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom;
• ventrikulárne arytmie, ktoré predstavujú hrozbu pre život pacienta, vrátane ventrikulárnej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie (počas hospitalizácie s starostlivým monitorovaním srdca);
• Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Okrem toho sa tablety predpisujú na liečbu pacientov s poruchami rytmu v dôsledku zhoršenej funkcie ľavej komory a/alebo koronárnej choroby srdca (ICHS).

Tablety sa užívajú na prevenciu náhlej arytmickej smrti u pacientov, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu, majú klinické prejavy chronického srdcového zlyhania alebo viac ako 10 ventrikulárnych extrasystol za 1 hodinu a zníženú ejekčnú frakciu ľavej komory (menej ako 40 %).

Použitie lieku vo forme roztoku je indikované na zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie, supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä pri Wolff-Parkinson-White syndróme), perzistujúcich a paroxyzmálnych foriem predsieňových fibrilácia (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Injekcie Cordarone sa používajú aj na srdcovú resuscitáciu pri zástave srdca, na pozadí fibrilácie komôr, odolných voči defibrilácii.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní tabliet a roztoku:

• Vek do 18 rokov;
• Atrioventrikulárna (AV) blokáda II a III stupňa, dvoj- a trojfascikulárne bloky u pacientov bez kardiostimulátora;
• Syndróm chorého sínusu (sinoatriálny blok, sínusová bradykardia), s výnimkou prípadov korekcie pomocou umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);
• Súbežné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval a spôsobujú rozvoj paroxyzmálnej tachykardie, vrátane ventrikulárnej „piruetovej“ tachykardie: antiarytmiká triedy IA (hydrochinidín, chinidín, prokaínamid, dizopyramid) a triedy III (bretylium tosylát, ibutilid, dofetilid), sotal ; iné neantiarytmické lieky: vinkamín, bepridil, fenotiazíny (flufenazín, cyamemazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín, tioridazín), benzamidy (sultoprid, amisulprid, sulprid, veraliprid, pidoloperiderofen, droperide) cisaprid tricyklické antidepresíva, azoly, makrolidové antibiotiká (vrátane spiramycínu, erytromycínu pri intravenóznom podaní), antimalariká (chlorochín, halofantrín, chinín, meflochín), difemanilmetylsulfát, pentamidín iba pri parenterálnom podaní, mizolastín, fluórchinolóny, astemizol a terfenastín;
• hypomagneziémia, hypokaliémia;
• Predĺženie QT intervalu vrátane vrodených;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Dysfunkcia štítnej žľazy (hypertyreóza, hypotyreóza);
• Precitlivenosť na zložky lieku a na jód.

Cordarone sa má predpisovať opatrne pacientom s AV blokádou prvého stupňa, arteriálnou hypotenziou, ťažkým chronickým (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie NYHA) alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, zlyhaním pečene, bronchiálnou astmou, ťažkým respiračným zlyhaním a starším pacientom.

Tablety sa nemajú užívať, ak máte intersticiálne ochorenie pľúc.

Ďalšie kontraindikácie použitia roztoku:

• Ťažká arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok, kolaps;
• Poruchy intraventrikulárneho vedenia (blokády dvoch a troch zväzkov) pri absencii trvalého kardiostimulátora;
• Srdcové zlyhanie, arteriálna hypotenzia, kardiomyopatia alebo ťažké respiračné zlyhanie – na intravenózne podanie bolusu.

Všetky tieto kontraindikácie by sa nemali brať do úvahy pri vykonávaní resuscitácie srdca pri zástave srdca v dôsledku fibrilácie komôr, rezistentnej na kardioverziu.

Použitie amiodarónu u tehotných žien je možné pri ventrikulárnych srdcových arytmiách, ktoré predstavujú hrozbu pre život matky, ak očakávaný klinický účinok preváži potenciálne riziko a nebezpečenstvo pre plod.

Návod na použitie a dávkovanie

• Tablety: perorálne, pred jedlom, s malým množstvom vody. Dávkovanie predpisuje lekár na základe klinických indikácií a stavu pacienta. Nasycovacia dávka v nemocničnom prostredí sa zvyšuje, pričom sa začína dennou dávkou 0,6 – 0,8 g (až 1,2 g) rozdelenou do niekoľkých dávok, až kým sa po 5 – 8 dňoch podávania nedosiahne celková dávka 10 g; Ambulantná saturácia do 10 g sa vykonáva počas 10-14 dní v dennej dávke 0,6-0,8 g. Udržiavacia dávka by mala byť minimálna účinná, zvolená individuálne, môže sa pohybovať od 0,1 do 0,4 g za deň. Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 0,2 g, denná dávka je 0,4 g Maximálna jednotlivá dávka je 0,4 g, denná dávka je 1,2 g Tablety sa môžu užívať každý druhý deň alebo s prestávkou 2 dni v týždni;
• Injekčný roztok: určený na intravenózne podanie na dosiahnutie rýchleho antiarytmického účinku alebo keď nie je možné užívať liek perorálne. Okrem špeciálnych núdzových klinických situácií by sa mal roztok používať iba v nemocničných podmienkach intenzívnej starostlivosti za neustáleho monitorovania krvného tlaku a elektrokardiogramu (EKG). Roztok sa nemá miešať s inými látkami, podávať do tej istej infúznej súpravy alebo používať nezriedený. Na riedenie je potrebné použiť iba 5% roztok dextrózy (glukózy), koncentrácia výsledného roztoku by nemala byť menšia ako pri zriedení 6 ml liečiva v 500 ml 5% dextrózy (glukózy). Podávanie sa má vždy vykonať cez centrálny venózny katéter; podanie cez periférne žily je povolené na srdcovú resuscitáciu pri ventrikulárnej fibrilácii odolnej voči kardioverzii bez centrálneho venózneho prístupu. V prípade závažných srdcových arytmií, ak nie je možné užívať liek perorálne, sa odporúča intravenózne podanie cez centrálny venózny katéter v obvyklej nasycovacej dávke 0,005 g na 1 kg hmotnosti pacienta v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy). Má sa podávať počas 20-120 minút, najlepšie pomocou elektronickej pumpy. Môže sa podávať 2-3 krát v priebehu 24 hodín, úprava rýchlosti podávania závisí od klinického účinku. Udržiavacia denná dávka amiodarónu sa zvyčajne predpisuje v množstve 0,6 – 0,8 g, ktorú možno zvýšiť na 1,2 g v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy). V priebehu 2-3 dní intravenózneho podávania by ste mali postupne prejsť na perorálne užívanie lieku. Intravenózne tryskové podanie pri resuscitácii srdca pri zástave srdca v dôsledku fibrilácie komôr, rezistentných na kardioverziu, sa odporúča v dávke 0,3 g liečiva zriedeného v 20 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy). Ak nie je klinický účinok, je možné ďalšie podanie 0,15 g amiodarónu.

Vedľajšie účinky

Použitie Cordarone môže spôsobiť vedľajšie účinky spoločné pre každú formu:

• Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - bronchospazmus a/alebo apnoe v dôsledku ťažkého respiračného zlyhania, najmä bronchiálnej astmy; syndróm akútnej respiračnej tiesne (niekedy bezprostredne po operácii, niekedy smrteľný);
• Z kardiovaskulárneho systému: často – stredná (závislá od dávky) bradykardia; veľmi zriedkavo - závažná bradykardia alebo zastavenie sínusového uzla (vo výnimočných prípadoch), častejšie u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a starších pacientov;
• Z nervového systému: veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, benígna intrakraniálna hypertenzia.

Užívanie tabliet môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - AV blokáda rôzneho stupňa, sinoatriálna blokáda (porucha vedenia), vznik nových alebo zhoršenie existujúcich arytmií; frekvencia neznáma – progresia chronického srdcového zlyhania (počas dlhodobej liečby);
• Z dýchacieho systému: často - prípady alveolárnej alebo intersticiálnej pneumonitídy, obliterujúca bronchiolitída s pneumóniou (niekedy smrteľná), zápal pohrudnice, pľúcna fibróza, ťažká dýchavičnosť alebo suchý kašeľ s príznakmi zhoršenia celkového stavu (únava, strata hmotnosti, zvýšenie telesnej hmotnosti teplota ) alebo bez nej; frekvencia neznáma - pľúcne krvácanie;
• Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, znížené vnímanie chuti alebo jej strata, pocit ťažoby v epigastriu (najmä na začiatku užívania, po znížení dávky vymizne), ojedinelé kŕče porušenie aktivity pečeňových enzýmov v krvnom sére; často - žltačka, akútne poškodenie pečene, zlyhanie pečene (niekedy smrteľné); veľmi zriedkavo - chronické ochorenia pečene, ako je cirhóza, pseudoalkoholická hepatitída (niekedy smrteľná);
• Zo zmyslov: veľmi často - prechodné poškodenie zraku (rozmazané kontúry pri jasnom svetle) spôsobené ukladaním komplexných lipidov v epiteli rohovky; veľmi zriedkavo - optická neuritída alebo optická neuropatia;
• Z kože: veľmi často – fotosenzitivita; často – prechodná pigmentácia kože (pri dlhodobej liečbe); veľmi zriedkavo - erytém, kožná vyrážka, alopécia, exfoliatívna dermatitída (súvislosť s liekom nebola potvrdená);
• Z nervového systému: často - extrapyramídové príznaky (tremor), poruchy spánku, nočné mory; zriedkavo – myopatia a/alebo periférne neuropatie (senzomotorické, zmiešané, motorické); veľmi zriedkavo - cerebelárna ataxia;
• Endokrinné poruchy: často - hypotyreóza (ak je hladina hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) v krvnom sére vysoká, liek sa musí vysadiť), hypertyreóza; veľmi zriedkavo - syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu;
• Iné: veľmi zriedkavo - epididymitída, vaskulitída, impotencia (nie je potvrdená súvislosť s amiodarónom), hemolytická anémia, trombocytopénia, aplastická anémia.

Použitie Cordarone vo forme roztoku spôsobuje nežiaduce účinky:

• Z kardiovaskulárneho systému: často – mierny a prechodný pokles krvného tlaku (TK); veľmi zriedkavo - proarytmogénny účinok, progresia srdcového zlyhania, sčervenanie tváre (s intravenóznym podaním trysky);
• Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaktický šok; frekvencia neznáma - angioedém;
• Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - dýchavičnosť, kašeľ, intersticiálna pneumonitída;
• Z kože: veľmi zriedkavo - zvýšené potenie, pocit tepla;
• Z tráviaceho systému: veľmi často – nevoľnosť; veľmi zriedkavo - zvýšená alebo znížená aktivita pečeňových enzýmov v krvi (izolovaná), akútne poškodenie pečene (niekedy smrteľné);
• Reakcie v mieste vpichu: často - bolesť, opuch, stvrdnutie, erytém, nekróza, infiltrácia, extravazácia, zápal, flebitída (vrátane povrchovej), tromboflebitída, celulitída, pigmentácia, infekcia.

špeciálne pokyny

Liek sa má užívať len podľa pokynov lekára!

Vedľajšie účinky Cordarone sú závislé od dávky, takže liečba sa má vykonávať v minimálnych účinných dávkach.

Počas obdobia užívania lieku by sa pacienti mali vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.

Predpísanie lieku by sa malo vykonať s prihliadnutím na údaje z EKG a krvného testu na stanovenie obsahu draslíka. Pred začatím liečby sa musí hypokaliémia upraviť. Liečbu má sprevádzať pravidelné sledovanie EKG (raz za 3 mesiace) a indikátorov funkcie pečene.

Pacienti s ochorením štítnej žľazy a bez ochorenia štítnej žľazy by mali podstúpiť laboratórne a klinické vyšetrenie štítnej žľazy pred začatím liečby amiodarónom, počas liečby a niekoľko mesiacov po vysadení lieku.

Pri podozrení na funkčné poruchy je potrebné stanoviť hladinu TSH v krvnom sére.

Počas obdobia užívania lieku by sa pacienti mali každých 6 mesiacov podrobiť röntgenovému vyšetreniu pľúc a testom funkcie pľúc.

Pri dlhodobej terapii pacientov kardiostimulátorom alebo implantovaným defibrilátorom je potrebné pravidelne sledovať ich správnu funkciu.

Keď sa objaví AV blokáda prvého stupňa, je potrebné zintenzívniť monitorovanie. V prípade rozvoja sinoatriálnej blokády, AV blokády II a III stupňa alebo dvojzväzkovej intraventrikulárnej blokády sa má liečba prerušiť.

Oftalmologické vyšetrenie s vyšetrením očného pozadia sa má vykonať, ak sa zraková ostrosť zníži a objaví sa rozmazané videnie. U pacientov s optickou neuritídou alebo neuropatiou, ktorá sa vyvinula počas užívania amiodarónu, sa má ďalšie užívanie lieku prerušiť.

Pred operáciou musíte informovať anesteziológa o užívaní lieku.

Dlhodobá liečba Cordarone môže zvýšiť hemodynamické riziko spojené s anestéziou.

Okrem toho sa v zriedkavých prípadoch môže u pacientov bezprostredne po operácii vyskytnúť syndróm akútnej respiračnej tiesne, ktorý si vyžaduje starostlivé sledovanie počas umelej ventilácie.

Podávanie IV prúdom by sa malo vykonávať najmenej 3 minúty, opakované podanie je možné len 15 minút po prvom podaní.

Počas podávania lieku je možný rozvoj intersticiálnej pneumonitídy, preto v prípade ťažkej dýchavičnosti alebo suchého kašľa, so zhoršením celkového stavu alebo bez neho (únava, zvýšená telesná teplota), má pacient podstúpiť röntgen hrudníka. Ak je röntgenový obraz abnormálny, liek sa musí vysadiť, pretože sa môže vyvinúť pľúcna fibróza.

Počas prvého dňa injekčného podávania je možné vyvinúť závažné akútne poškodenie pečene s rozvojom zlyhania pečene (niekedy fatálne), počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať funkciu pečene.

Súbežné použitie s verapamilom, diltiazemom a betablokátormi, okrem esmololu a sotalolu, je možné len na prevenciu život ohrozujúcich komorových arytmií a obnovenie srdcovej aktivity po zástave srdca spôsobenej fibriláciou komôr rezistentnou na kardioverziu.

Liekové interakcie

Iba ošetrujúci lekár môže určiť možnosť súbežnej terapie s prihliadnutím na stav a klinické indikácie pacienta.

Analógy

Analógy Cordarone sú: Amiocordin, Amiodaron, Amiodaron-SZ, Vero-Amiodaron, Cardiodarone, Ritmorest, Aritmil, Rotaritmil.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote do 30 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydáva sa na lekársky predpis.

www.neboleem.net

Cordaron

Zlúčenina

1 tableta obsahuje 200 mg účinnej látky amiodaróniumchlorid. Ďalšie zložky sú: povidón, škrob, oxid kremičitý, monohydrát laktózy, magnéziumstearát.

1 ml roztoku obsahuje 50 mg účinnej látky amiodaróniumchlorid. Ďalšie zložky sú: polysorbát, injekčná voda, benzylalkohol.

Formulár na uvoľnenie

Dostupné vo forme tabliet a ako roztok.

farmakologický účinok

Antiarytmické činidlo, inhibítor repolarizácie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hlavnou látkou je amiodarón. Má koronárne dilatačné, antianginózne, hypotenzívne, alfa-adrenergné blokujúce, beta-adrenergné blokujúce účinky. Pod vplyvom lieku klesá spotreba kyslíka srdcového svalu, čo vysvetľuje antianginózny účinok. Cordarone inhibuje fungovanie alfa a beta adrenergných receptorov kardiovaskulárneho systému bez toho, aby ich blokoval.

Amiodarón znižuje citlivosť sympatikového nervového systému na hyperstimuláciu, znižuje tonus koronárnych artérií, zlepšuje prietok krvi, spomaľuje pulz, zvyšuje energetické zásoby myokardu a znižuje krvný tlak.

Antiarytmický účinok sa dosahuje ovplyvnením priebehu elektrofyziologických procesov v myokarde, predĺžením akčného potenciálu myokardiocytov, zvýšením refraktérnej účinnej periódy predsiení, Hisovho zväzku, AV uzla a komôr.

Cordarone je schopný inhibovať diastolickú, pomalú depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla, inhibovať atrioventrikulárne vedenie a spôsobiť bradykardiu. Štruktúra hlavnej zložky lieku je podobná hormónu štítnej žľazy.

Indikácie pre použitie Cordarone

Liek je predpísaný na paroxysmálne poruchy rytmu (liečba, prevencia). Indikácie na použitie Cordarone sú: ventrikulárna fibrilácia, fatálne komorové arytmie, supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter, predsieňový paroxyzmus, angina pectoris, ventrikulárna arytmia u pacientov s Chagasovou myokarditídou, arytmie pri koronárnej insystole

Kontraindikácie

Cordarone sa nepredpisuje na sínusovú bradykardiu, intoleranciu jódu, amiodarón, kardiogénny šok, kolaps, hypokaliémiu, hypotyreózu, arteriálnu hypotenziu, dojčenie, intersticiálne pľúcne choroby, tehotenstvo, užívanie inhibítorov MAO, hypokaliémiu, 2-3 stupňový atrioventrikulárny blok.

Starší ľudia s patológiou pečene, srdcovým zlyhaním, pacientmi mladšími ako 18 rokov, s patológiou pečeňového systému sa predpisujú opatrne.

Vedľajšie účinky

Nervový systém: poruchy spánku, poruchy pamäti, periférna neuropatia, parestézia, sluchové halucinácie, únava, depresia, závraty, slabosť, bolesti hlavy, zápal zrakového nervu, intrakraniálna hypertenzia, ataxia, extrapyramídové prejavy.

Zmyslové orgány: mikrodetachment sietnice, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky, uveitída.

Kardiovaskulárny systém: pokles krvného tlaku, tachykardia, progresia CHF, atrioventrikulárny blok, sínusová bradykardia. Metabolizmus: tyreotoxikóza, hypotyreóza, zvýšené hladiny T4.

Dýchací systém: apnoe, bronchospazmus, pleurisy, pľúcna fibróza, alveolitída, intersticiálna pneumónia, dýchavičnosť, kašeľ.

Tráviaci systém: cirhóza pečene, žltačka, cholestáza, toxická hepatitída, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, strata, otupenie vnímania chuti, znížená chuť do jedla, vracanie, nevoľnosť.

Dlhodobé užívanie spôsobuje aplastickú anémiu, hemolytickú anémiu, trombocytopéniu, alergické reakcie, dermatitídu. Pri parenterálnom podaní vzniká flebitída.

Cordarone môže spôsobiť nasledovné vedľajšie účinky: alopécia, znížená potencia, myopatia, vaskulitída, epididymitída, fotosenzitivita, pigmentácia kože, zvýšené potenie.

Návod na použitie Cordarone (metóda a dávkovanie)

Cordarone roztok, návod na použitie

Roztok sa podáva intravenózne v dávke 5 mg/kg na zmiernenie akútnych arytmií, pacientom s CHF sa podáva v dávke 2,5 mg/kg. Infúzie sa vykonávajú počas 10-20 minút.

Tablety Cordarone, návod na použitie

Tablety sa užívajú pred jedlom: 0,6-0,8 gramov na 2-3 dávky; dávka sa zníži po 5-15 dňoch na 0,3-0,4 gramu denne, potom sa prejde na udržiavaciu liečbu 0,2 gramu denne v 1-2 dávkach.

Aby sa zabránilo akumulácii, liek sa užíva 5 dní, po ktorých sa uskutoční prestávka na 2 dni.

Predávkovanie

Charakterizované poklesom krvného tlaku, atrioventrikulárnym blokom a bradykardiou.

Vyžaduje si vymenovanie cholestyramínu, výplach žalúdka a inštaláciu kardiostimulátora. Zistilo sa, že hemodialýza je neúčinná.

Interakcia

Cordarone spôsobuje zvýšenie hladiny prokaínamidu, fenytoínu, chinidínu, digoxínu, cyklosporínu, flekainidu v krvnej plazme.

Droga spôsobuje zvýšené účinky nepriamych antikoagulancií (acenokumarol a warfarín).

Pri predpisovaní warfarínu sa jeho dávkovanie znižuje na 66%, pri predpisovaní acenokumarolu - o 50% je povinné sledovanie protrombínového času.

„Slučkové“ diuretiká, astemizol, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, terfenadín, tiazidy, sotalol, glukokortikosteroidy, laxatíva, pentamidín, tetrakosaktid, antiarytmiká prvej triedy, amfotericín B môžu vyvolať arytmogénny účinok.

Srdcové glykozidy, verapamil, beta-blokátory zvyšujú pravdepodobnosť inhibície atrioventrikulárneho vedenia a rozvoja bradykardie.

Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, môžu spôsobiť aditívne fotosenzibilizačné účinky.

Počas oxygenoterapie a celkovej anestézie s použitím liekov na inhalačnú anestéziu sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia, bradykardia a poruchy vedenia vzruchu.

Cordarone je schopný inhibovať absorpciu pertechnettu sodného, ​​jodidu sodného, ​​štítnou žľazou.

Pri súčasnom použití lítiových liekov sa zvyšuje riziko hypotyreózy. Cimetidín zvyšuje polčas hlavnej zložky a cholestyramín znižuje jeho absorpciu v krvnej plazme.

Podmienky predaja

Vyžaduje lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov Celzia.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Nie viac ako dva roky.

špeciálne pokyny

V predvečer vymenovania antiarytmickej liečby sa vyšetrí pečeňový systém, posúdi sa fungovanie štítnej žľazy, vykoná sa röntgenové vyšetrenie pľúcneho systému a stanoví sa hladina elektrolytov v plazme.

Počas liečby je potrebné sledovať hladinu pečeňových enzýmov a EKG. Raz za pol roka sa vyšetruje funkcia vonkajšieho dýchania, raz ročne sa robí röntgenové vyšetrenie pľúc a raz za 6 mesiacov sa zisťuje hladina hormónov štítnej žľazy. Pri absencii klinického obrazu dysfunkcie štítnej žľazy sa pokračuje v antiarytmickej liečbe.

Odporúča sa používať špeciálne opaľovacie krémy a vyhýbať sa priamemu slnečnému žiareniu, aby sa zabránilo vzniku fotosenzitivity. Na diagnostiku usadenín v rohovke je potrebné pravidelné sledovanie oftalmológom.

Vysadenie lieku môže spôsobiť opätovný výskyt poruchy rytmu.

Parenterálne podávanie lieku Cordarone je možné iba v nemocničnom prostredí pod kontrolou krvného tlaku, pulzu a EKG.

Predpis počas dojčenia a tehotenstva je možný len v prípadoch, ktoré ohrozujú život ženy.

Po ukončení liečby farmakodynamický účinok pretrváva 10-30 dní.

Cordarone obsahuje jód, ktorý môže vyvolať falošne pozitívne testy na stanovenie rádioaktívneho jódu v štítnej žľaze.

Počas chirurgických zákrokov by mal byť tím informovaný o použití lieku kvôli možnosti rozvoja syndrómu akútnej tiesne.

Amiodarón ovplyvňuje riadenie a pozornosť.

MNN: Amiodarón.

Ako dlho môžem liek užívať?

Po nasýtení liekom (zvyčajne do týždňa) prechádzajú na udržiavaciu terapiu, ktorá môže trvať pomerne dlho. Terapia sa má vykonávať pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Cordarone a alkohol

Droga je nezlučiteľná s alkoholom.

Analógy Cordarone

Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:

Čo môže nahradiť produkt? Analógy zahŕňajú nasledujúce lieky: Amiodaron, Amiocordin, Arrhythmyl, Cardiodarone, Rotaritmil.

Recenzie na Cordarone

Existuje veľké množstvo názorov, že liek je účinný pri fibrilácii predsiení, skutočne zmierňuje príznaky a zmierňuje celkový stav.

Existuje však aj veľa recenzií o Cordarone na fórach, ktoré naznačujú, že liek nepomáha vôbec alebo pomáha len málo.

Cordarone cena, kde kúpiť

Cena Cordarone v 200 mg tabletách je 320 rubľov za balenie 30 kusov.

• Online lekárne v RuskuRusko
• Internetové lekárne na UkrajineUkrajina
• Online lekárne v KazachstaneKazachstan

WER.RU

• Cordarone tablety 200 mg 30 ks Sanofi-Winthrop Industry
• Cordarone roztok 50 mg/ml 3 ml 6 ks Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

ZdravZone

• Cordarone injekčný roztok 150 mg/3 ml č. 6 amp.
• Cordarone 200 mg č.30 tablietChinoín Farmaceutická a chemická práca

Lekáreň IFC

• KordaronSanofi/ Chinoin, Maďarsko
• CordaronSanofi-Winthrop, Francúzsko

zobraziť viac

Lekáreň24

• Cordarone roztok na inhaláciu. 150 mg amp. 3 ml No. 6 PromotionSanofi (Francúzsko)
• CordaronSanofi Winthrop Industrie (Francúzsko)

PaniPharmacy

• Cordarone roztok d/in. 150 mg amp. 3ml č.6

zobraziť viac

BIOSFÉRA

• Cordarone 200 mg puzdro na tablety č. 30. Sanofi-Winthrop Industrie (Francúzsko)

zobraziť viac

POZNÁMKA! Informácie o liekoch na stránke sú orientačné a všeobecné informácie, zhromaždené z verejne dostupných zdrojov a nemôžu slúžiť ako základ pre rozhodovanie o užívaní liekov v priebehu liečby. Pred použitím lieku Cordarone sa poraďte so svojím lekárom.

medside.ru

Cordaron

Cordarone je liek s antiarytmickým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Cordarone je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Tablety: okrúhle, sivobiele až sivobiele, s deliacou ryhou na jednej strane, skosené a skosené od okrajov po deliacu ryhu na oboch stranách, so symbolom srdca nad deliacou ryhou a číslom „200“ pod deliacou ryhou zlomenina línie (10 ks v blistroch, 3 blistre v kartónovej škatuľke);
• Roztok na intravenózne podanie: svetložltý, priehľadný (v bezfarebných sklenených ampulkách s objemom 3 ml, 6 ampuliek v plastových blistroch, 1 balenie v kartónovej škatuľke).

1 tableta obsahuje:

• Účinná látka: amiodarón hydrochlorid – 200 mg;
• Pomocné zložky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, povidón K90F, bezvodý koloidný oxid kremičitý.

1 ampulka obsahuje:

• Účinná látka: amiodarón hydrochlorid – 150 mg;
• Pomocné zložky: polysorbát 80 – 300 mg; benzylalkohol - 60 mg; voda na injekciu - do 3 ml.

Indikácie na použitie

Cordarone vo forme tabliet:

• Prevencia relapsov život ohrozujúcich ventrikulárnych arytmií vrátane ventrikulárnej fibrilácie a komorovej tachykardie (liečba sa má začať v nemocnici za starostlivého monitorovania srdca);
• Prevencia relapsov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, vrátane zdokumentovaných záchvatov rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickými srdcovými chorobami; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia v prípadoch, keď sú antiarytmiká iných tried neúčinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom;
• Prevencia relapsov predsieňového flutteru a fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení);
• Prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov s vysokým rizikom (po nedávnom infarkte myokardu, s klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory, ako aj u pacientov s viac ako 10 komorovými extrasystolmi za hodinu);
• Liečba porúch rytmu u pacientov s koronárnou chorobou srdca a/alebo dysfunkciou ľavej komory.

Cordarone vo forme roztoku na intravenózne podanie:

• Zmiernenie záchvatov paroxyzmálnej tachykardie, vrátane úľavy od záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií, najmä pri Wolff-Parkinson-White syndróme; zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie; zmiernenie pretrvávajúcich a paroxyzmálnych foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;
• Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči defibrilácii.

Kontraindikácie

• Syndróm chorého sínusu (sinoatriálny blok, sínusová bradykardia) pri absencii kardiostimulátora - umelého kardiostimulátora (kvôli nebezpečenstvu „zastavenia“ sínusového uzla);
• AV blokáda II-III stupňa pri absencii trvalého kardiostimulátora;
• Poruchy intraventrikulárneho vedenia (blokády dvoch a troch zväzkov) pri absencii trvalého kardiostimulátora. V prípade takýchto porúch vedenia je vnútrožilové použitie Cordaronu možné len na špecializovaných oddeleniach pod krytom dočasného kardiostimulátora;
• hypomagneziémia, hypokaliémia;
• Kardiogénny šok, kolaps, ťažká arteriálna hypotenzia;
• Funkčné poruchy štítnej žľazy (hypertyreóza, hypotyreóza);
• Predĺženie QT intervalu (získané alebo vrodené);
• Súbežné užívanie s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval a viesť k rozvoju paroxyzmálnej tachykardie, vrátane torsade de pointes: sotalol; antiarytmiká triedy I A (hydrochinidín, chinidín, prokaínamid, dizopyramid); antiarytmiká triedy III (ibutilid, dofetilid, bretylium tosylát); iné (neantiarytmické) lieky (napríklad bepridil); tricyklické antidepresíva; vinkamín; cisaprid; azoly; niektoré neuroleptiká fenotiazíny (cyamemazín, chlórpromazín, flufenazín, levomepromazín, trifluoperazín, tioridazín), benzamidy (veraliprid, sulpirid, amisulprid, tiaprid, sultoprid), butyrofenóny (halogendoloperidol, droperidol); makrolidové antibiotiká (najmä spiramycín, erytromycín pri intravenóznom podávaní); pentamidín na parenterálne podávanie; antimalariká (chlorochín, chinín, halofantrín, meflochín); mizolastín; difemanil metylsulfát; fluorochinolóny; terfenadín, astemizol;
• Tehotenstvo a dojčenie (laktácia);
• Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť pre túto vekovú skupinu pacientov nebola stanovená);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Intravenózne tryskové podanie Cordaronu je kontraindikované pri ťažkom respiračnom zlyhaní, arteriálnej hypotenzii, srdcovom zlyhaní alebo kardiomyopatii (kvôli možnému zhoršeniu týchto stavov).

Vyššie uvedené kontraindikácie použitia Cordaronu počas resuscitácie srdca pre zástavu srdca spôsobenú fibriláciou komôr odolnou voči defibrilácii neplatia.

Cordarone sa má používať opatrne u starších pacientov (kvôli vysokému riziku vzniku závažnej bradykardie), ako aj pri nasledujúcich ochoreniach/stavoch:

• Arteriálna hypotenzia;
• Bronchiálna astma;
• Dekompenzované alebo ťažké srdcové zlyhanie (funkčné triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA);
• Zlyhanie pečene;
• Ťažké respiračné zlyhanie;
• AV blokáda prvého stupňa.

Návod na použitie a dávkovanie

Cordarone vo forme tabliet sa má užívať perorálne pred jedlom, zapiť dostatočným množstvom vody. Liek sa používa iba podľa pokynov lekára.

Nasycovacia („saturačná“) dávka: možno použiť rôzne schémy saturácie.

Ústavná liečba: počiatočná denná dávka sa môže pohybovať od 600-800 mg do maximálne 1200 mg. Denná dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok. Liek sa užíva až do celkovej dávky 10 g (zvyčajne 5-8 dní).

Ambulantná liečba: počiatočná denná dávka je zvyčajne 600-800 mg. Denná dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok. Liek sa užíva až do celkovej dávky 10 g (zvyčajne 10-14 dní).

Udržiavacia dávka: u pacientov sa môže meniť od 100 do 400 mg denne. Je potrebné použiť najmenšiu účinnú dávku určenú individuálnym terapeutickým účinkom.

Keďže Cordarone má veľmi dlhý polčas rozpadu, môže sa používať každý druhý deň alebo s dvojdňovou prestávkou v týždni.

Priemerná terapeutická dávka: jednorazovo – 200 mg, denne – 400 mg.

Maximálna dávka: jednorazová dávka – 400 mg; denne - 1200 mg.

Intravenózny Cordarone sa používa v prípadoch, keď je potrebné dosiahnuť rýchly antiarytmický účinok alebo keď nie je možné užívať liek perorálne.

Okrem naliehavých klinických situácií sa má Cordarone používať iba na jednotke intenzívnej starostlivosti v nemocnici pod neustálym monitorovaním krvného tlaku a elektrokardiogramu (EKG).

Pri intravenóznom podaní Cordarone nemožno miešať s inými liekmi. Nepodávajte súčasne iné lieky do tej istej infúznej linky.

Injekčný roztok sa používa iba zriedený. Na riedenie Cordarone môžete použiť iba 5% roztok glukózy (dextróza). Vzhľadom na vlastnosti liekovej formy sa neodporúča používať nižšiu koncentráciu infúzneho roztoku ako je koncentrácia získaná zriedením 2 ampuliek v 0,5 l 5 % roztoku glukózy (dextrózy).

Aby sa predišlo vzniku reakcií v mieste vpichu, Cordarone sa má podávať cez centrálny venózny katéter, s výnimkou prípadov srdcovej resuscitácie pre komorovú fibriláciu, ktorá je odolná voči defibrilácii. V tomto prípade pri absencii centrálneho venózneho prístupu je možné na podanie Cordaronu použiť periférne žily (najväčšia periférna žila s maximálnym prietokom krvi).

V prípade ťažkých srdcových arytmií, keď nie je možné užiť liek perorálne (okrem prípadov resuscitácie srdca počas zástavy srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči defibrilácii), Cordarone možno podať intravenózne cez centrálny venózny katéter alebo intravenózne.

Pri intravenóznom podaní cez centrálny venózny katéter je úvodná dávka zvyčajne 5 mg/kg telesnej hmotnosti v 250 ml 5 % roztoku glukózy (dextróza). Ak je to možné, liek sa podáva pomocou elektronickej pumpy počas 20-120 minút. Do 24 hodín je možné procedúru zopakovať až 3-krát. V závislosti od klinického účinku možno rýchlosť podávania Cordaronu upraviť. Vzhľadom na to, že terapeutický účinok lieku po ukončení infúzie postupne klesá, v prípade nutnosti pokračovať v terapii injekčným roztokom sa odporúča prejsť na kontinuálne intravenózne kvapkanie Cordaronu.

Udržiavacie dávky: 10-20 mg/kg denne (zvyčajne 600-800 mg, ale v prípade potreby sa môžu zvýšiť na 1200 mg počas 24 hodín) v 250 ml 5% roztoku glukózy (dextróza) počas niekoľkých dní. Od prvého dňa liečby sa odporúča začať postupne prechádzať na perorálne užívanie Cordarone (3 tablety po 200 mg denne, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 4-5 tabliet).

Intravenózne podanie prúdom sa môže vykonať iba v naliehavých prípadoch, keď sú iné typy liečby neúčinné, a iba na jednotkách intenzívnej starostlivosti pod neustálym monitorovaním krvného tlaku a EKG. Takéto podávanie sa zvyčajne neodporúča pre vysoké hemodynamické riziko (kolaps a prudký pokles krvného tlaku).

Dávka je zvyčajne 5 mg/kg telesnej hmotnosti. Intravenózne podanie Cordarone prúdom sa má vykonávať najmenej 3 minúty (okrem prípadov resuscitácie srdca pre komorovú fibriláciu odolnú voči defibrilácii). Opakované podanie lieku by sa nemalo uskutočniť skôr ako 15 minút po prvej injekcii, aj keď sa pri prvom podaní roztoku použil obsah iba jednej ampulky (kvôli možnosti rozvoja nezvratného kolapsu). Ak je potrebné ďalšie použitie lieku, má sa podávať ako infúzia.

Počas resuscitácie srdca pre zástavu srdca spôsobenú fibriláciou komôr, ktorá je odolná voči defibrilácii, je indikované intravenózne podanie bolusu v dávke 300 mg (5 mg/kg), zriedenej v 20 ml 5 % roztoku glukózy (dextróza). Ak sa fibrilácia nedá zastaviť, Cordarone sa môže dodatočne podať intravenózne v dávke 150 mg (2,5 mg/kg).

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možné vyvinúť poruchy niektorých systémov tela:

• Dýchací systém: veľmi zriedkavo - kašeľ, intersticiálna pneumonitída, dýchavičnosť, apnoe a/alebo bronchospazmus (u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä s bronchiálnou astmou), syndróm akútnej respiračnej tiesne (niekedy smrteľný);
• Kardiovaskulárny systém: často - bradykardia (zvyčajne mierne zníženie srdcovej frekvencie), zníženie krvného tlaku, zvyčajne prechodné a stredné (prípady kolapsu alebo závažnej arteriálnej hypotenzie boli pozorované pri príliš rýchlom podaní lieku alebo predávkovaní); veľmi zriedkavo - arytmogénny účinok (vznik nových arytmií, vrátane komorovej tachykardie "pirueta", alebo zhoršenie už existujúcich, niekedy s následnou zástavou srdca. Tieto účinky sa pozorujú najmä pri užívaní Cordaronu spolu s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr alebo v prípade porúch v obsahu krvných elektrolytov); závažná bradykardia alebo v zriedkavých prípadoch zastavenie sínusového uzla, ktoré si vyžaduje prerušenie liečby, najmä u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a/alebo starších pacientov, začervenanie kože tváre; s neznámou frekvenciou - ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“;
• Muskuloskeletálny systém: s neznámou frekvenciou – bolesť v niektorých častiach chrbtice (bedrová a lumbosakrálna);
• Imunitný systém: veľmi zriedkavo - anafylaktický šok; s neznámou frekvenciou - angioedém (Quinckeho edém);
• Tráviaci systém: veľmi zriedkavo - nevoľnosť;
• Endokrinný systém: s neznámou frekvenciou - hypertyreóza;
• Nervový systém: veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor cerebri);
• Koža a podkožné tkanivá: veľmi zriedkavo - zvýšené potenie, pocit tepla; s neznámou frekvenciou – urtikária;
• Žlčové cesty a pečeň: veľmi zriedkavo - izolované zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére (zvyčajne mierne, prekročenie normálnych hodnôt 1,5-3 krát klesá s nižšími dávkami alebo aj spontánne), akútne poškodenie pečene (do 24 hodín po podaní Cordarone) so žltačkou a/alebo zvýšenými transaminázami, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy s úmrtím;
• Lokálne reakcie: často - reakcie v mieste vpichu (infekcia, infiltrácia, erytém, bolesť, nekróza, opuch, tromboflebitída, pigmentácia, extravazácia, indurácia, zápal, celulitída, flebitída).

špeciálne pokyny

Keďže závažnosť vedľajších účinkov závisí od prijatých dávok, liečba sa má vykonávať v najmenších účinných dávkach.

Počas obdobia liečby by ste sa mali vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu alebo prijať potrebné ochranné opatrenia (nosiť vhodné oblečenie a použiť opaľovací krém).

Pred začatím liečby musíte vykonať štúdiu EKG a určiť hladinu draslíka v krvi. Pred použitím Cordaronu sa má upraviť hypokaliémia.

Vzhľadom na to, že amiodarón môže viesť k rozvoju hypotyreózy alebo hypertyreózy, najmä u pacientov s ochorením štítnej žľazy v anamnéze, pred užitím Cordaronu je potrebné vykonať laboratórne a klinické vyšetrenie na zistenie dysfunkcie štítnej žľazy.

Výskyt suchého kašľa alebo dýchavičnosti môže naznačovať pľúcnu toxicitu, ktorá si vyžaduje testy funkcie pľúc a röntgenové vyšetrenie hrudníka.

Ak sa vyvinie sinoatriálna blokáda, AV blokáda II. a III. stupňa alebo dvojzväzková intraventrikulárna blokáda, liečba sa má prerušiť. Pri AV blokáde I. stupňa je potrebné zintenzívniť sledovanie pacienta.

Ak sa zraková ostrosť zníži alebo videnie je rozmazané, je potrebné urýchlene vykonať oftalmologické vyšetrenie. Ak sa vyvinie neuritída alebo neuropatia zrakového nervu, Cordarone sa má vysadiť kvôli riziku vzniku slepoty.

Pred operáciou musí byť anestéziológ informovaný o vykonávanej terapii.

Laboratórne a klinické príznaky chronického zlyhania pečene pri perorálnom užívaní Cordarone môžu byť minimálne vyjadrené a reverzibilné po vysadení lieku, sú však hlásené prípady úmrtia v dôsledku poškodenia pečene.

Okrem naliehavých prípadov sa má intravenózne podanie Cordaronu vykonávať len na jednotke intenzívnej starostlivosti s neustálym monitorovaním EKG.

Je potrebné mať na pamäti, že aj pomalá intravenózna injekcia lieku môže spôsobiť rozvoj nadmerného poklesu krvného tlaku a obehového kolapsu.

Počas prvých 24 hodín po začatí používania Cordarone vo forme injekčného roztoku môže dôjsť k závažnému akútnemu poškodeniu pečene s rozvojom zlyhania pečene (v niektorých prípadoch smrteľného).

Počas terapie je vhodné, aby sa pacienti s paroxyzmami závažných porúch rytmu zdržali činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu (riadenie vozidiel a potenciálne nebezpečné činnosti).

Liekové interakcie

Keďže súčasné užívanie Cordaronu s niektorými liekmi môže viesť k rozvoju nežiaducich následkov (spôsobiť torsades de pointes, hypokaliémiu, predĺženie trvania QT intervalu atď.), užívanie iných liekov by sa malo dohodnúť s lekárom .

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

• Tablety – 3 roky pri teplote do 30 °C;
• Roztok na intravenózne podanie – 2 roky pri teplote do 25 °C.

spravka03.net

Návod na použitie Cordarone, kontraindikácie, vedľajšie účinky, recenzie

Antiarytmikum triedy III Liečivo: CORDARONE

Účinná látka lieku: amiodarón ATC kód: C01BD01 KFG: Antiarytmikum Registračné číslo: P č. 014833/01-2003 Dátum registrácie: 3.12.03

Vlastník reg. Poverenie: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francúzsko)

Forma uvoľňovania Cordarone, balenie lieku a zloženie.

Tablety sú okrúhle, deliteľné, bielej alebo sivobielej farby, s vyrytým symbolom v tvare stredu a číslom „200“ na jednej strane; tablety možno ľahko oddeliť pozdĺž deliacej čiary za normálnych podmienok použitia. 1 tab. amiodaróniumchlorid 200 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, polyvidón K90F, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát. 10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly. Roztok na intravenózne podanie je priehľadný, svetložltý. 1 ampér. amiodaróniumchlorid 150 mg Pomocné látky: benzylalkohol, polysorbát 80, voda na injekciu, dusík.

3 ml - ampulky z číreho skla (6) - obrysové balenie (1) - kartónové škatuľky.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

Farmakologický účinok Cordarone

Antiarytmikum triedy III. Má antiarytmické a antianginózne účinky. Antiarytmický účinok je spôsobený zvýšením fázy 3 akčného potenciálu, najmä znížením prúdu draslíka cez kanály bunkových membrán kardiomyocytov a znížením automatizácie sínusového uzla. Liečivo nekompetitívne blokuje - a -adrenergné receptory. Spomaľuje sinoatriálne, predsieňové a nodálne vedenie bez ovplyvnenia intraventrikulárneho vedenia. Cordarone zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu. Spomaľuje vedenie vzruchu a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh. Antianginózny účinok Cordarone je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom (v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a znížením periférnej vaskulárnej rezistencie), nekompetitívna blokáda - a -adrenergných receptorov, zvýšenie koronárneho prietoku krvi cez priamy účinok na hladké svaly tepien, udržiavanie srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a znížením periférneho odporu. Cordarone nemá výrazne negatívny inotropný účinok a znižuje kontraktilitu myokardu hlavne po intravenóznom podaní. Ovplyvňuje výmenu hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu. Stanovené v krvnej plazme počas 9 mesiacov po ukončení jeho používania. Terapeutické účinky sa pozorujú 1 týždeň (od niekoľkých dní do 2 týždňov) po začatí perorálneho užívania lieku.

Pri intravenóznom podaní Cordarone dosahuje jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní. Napriek tomu, že množstvo podaného Cordaronu v krvi rýchlo klesá, dosiahne sa saturácia tkaniva liekom. Pri absencii opakovaných injekcií sa liek postupne vylučuje. Keď sa obnoví jeho podávanie alebo keď je liek predpísaný na perorálne podanie, vytvorí sa jeho tkanivová rezerva.

Farmakokinetika liečiva.

Absorpcia Po perorálnom podaní sa amiodarón absorbuje pomaly (absorpcia je 30-50 %), rýchlosť absorpcie podlieha značným výkyvom. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa u rôznych pacientov pohybuje od 30 do 80 % (v priemere asi 50 %). Po jednorazovej dávke liečiva perorálne sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 3-7 hodinách Distribúcia Amiodarón má veľký Vd. Amiodarón sa najviac hromadí v tukovom tkanive, pečeni, pľúcach, slezine a rohovke. Po niekoľkých dňoch sa amiodarón z tela vylúči. Css sa dosiahne v priebehu 1 až niekoľkých mesiacov v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Väzba na proteíny krvnej plazmy je 95 % (62 % na albumín, 33,5 % na beta-lipoproteíny). Metabolizmus Metabolizované v pečeni. Hlavný metabolit, desetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Každá dávka Cordaronu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu; Zistilo sa, že 6 mg z toho sa uvoľní ako voľný jód. Pri dlhodobej liečbe môžu jeho koncentrácie dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu. Vylučovanie Eliminácia pri perorálnom podaní prebieha v 2 fázach: T1/2 vo fáze - 4-21 hodín, T1/2 vo fáze - 25-110 dní. Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní (toto je dôležité pri výbere dávky, pretože na stabilizáciu plazmatickej koncentrácie je potrebný aspoň 1 mesiac a úplná eliminácia môže trvať viac ako 4 mesiace).

Po vysadení lieku pokračuje jeho úplné odstránenie z tela niekoľko mesiacov. Prítomnosť farmakodynamických účinkov Cordaronu sa má vziať do úvahy počas 10 dní a až 1 mesiaca po jeho vysadení. Amiodarón sa vylučuje žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné.

Farmakokinetika liečiva.

v špeciálnych klinických prípadoch nevýznamné vylučovanie lieku močom umožňuje predpisovať liek v miernych dávkach na zlyhanie obličiek. Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.

Indikácie na použitie:

Zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie; - zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä na pozadí syndrómu WPW); - úľava paroxyzmálnych a stabilných foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení. Prevencia relapsov - život ohrozujúce ventrikulárne arytmie a ventrikulárna fibrilácia (liečba by sa mala začať v nemocnici s starostlivým monitorovaním srdca); - supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie vrátane zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickými srdcovými chorobami; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia, keď antiarytmiká iných tried nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s WPW syndrómom; - fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení. - prevencia náhlej arytmickej smrti u vysokorizikových pacientov po nedávnom infarkte myokardu s viac ako 10 komorovými extrasystolami za hodinu, klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory (