Dozare de capoten la presiune ridicată. Kapoten: instrucțiuni de utilizare

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIA ȘI AMBALARE

Tabletele sunt rotunde, divizibile, de culoare albă sau aproape albă, gravate cu un simbol sub forma unui centru și numărul „200” pe o parte; tabletele pot fi ușor separate de-a lungul liniei de rupere în condiții normale de utilizare.

1 filă.
clorhidrat de amiodarona 200 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, polividonă K90F, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

EFECT FARMACOLOGIC

Medicament antiaritmic clasa III. Are efecte antiaritmice și antianginoase.

Efectul antiaritmic se datorează creșterii fazei 3 a potențialului de acțiune, în principal datorită scăderii curentului de potasiu prin canale. membranele celulare cardiomiocite și scăderea automatismului nodului sinusal. Medicamentul blochează în mod necompetitiv receptorii α- și β-adrenergici. Incetineste conducerea sinoatriala, atriala si nodala fara a afecta conducerea intraventriculara. Cordarone crește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardică. Încetinește conducerea excitației și prelungește perioada refractară a căilor atrioventriculare suplimentare.

Efectul antianginos al Cordaronei se datorează scăderii consumului de oxigen de către miocard (datorită scăderii frecvenței cardiace și scăderii rezistenței periferice), blocării necompetitive a receptorilor α- și β-adrenergici, creșterii sângelui coronarian. curge printr-un efect direct asupra muschii netezi arterelor, întreținând debitul cardiac prin reducerea presiunii aortice si reducerea rezistentei periferice.

Cordarone nu are un efect inotrop negativ semnificativ și reduce contractilitatea miocardică în principal după administrarea intravenoasă.

Afectează schimbul de hormoni tiroidieni, inhibă conversia T3 în T4 (blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blochează captarea acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului. Determinat în plasma sanguină timp de 9 luni după încetarea utilizării.

Efectele terapeutice sunt observate la 1 săptămână (de la câteva zile la 2 săptămâni) după începerea administrării medicamentului pe cale orală.

La administrarea intravenoasă a Cordaronei, activitatea sa atinge maxim după 15 minute și dispare la aproximativ 4 ore de la administrare. În ciuda faptului că cantitatea de Cordarone administrată în sânge scade rapid, se obține saturația țesuturilor cu medicamentul. În absența injecțiilor repetate, medicamentul este eliminat treptat. Când se reia administrarea sau când medicamentul este prescris pentru administrare orală, se formează rezerva sa tisulară.

FARMACOCINETICĂ

Aspiraţie

După administrarea orală, amiodarona este absorbită lent (absorbția este de 30-50%), rata de absorbție este supusă unor fluctuații semnificative. Biodisponibilitatea după administrarea orală variază de la 30 la 80% la diferiți pacienți (în medie aproximativ 50%). După o singură doză de medicament pe cale orală, Cmax în plasma sanguină este atinsă în 3-7 ore.

Distributie

Amiodarona are un Vd mare. Amiodarona se acumulează cel mai mult în țesutul adipos, ficat, plămâni, splină și cornee. După câteva zile, amiodarona este eliminată din organism. Css se realizează în decurs de 1 până la câteva luni, în funcție de caracteristici individuale rabdator. Legarea de proteinele plasmatice din sânge este de 95% (62% de albumină, 33,5% de beta-lipoproteine).

Metabolism

Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, desetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Fiecare doză de Cordarone (200 mg) conține 75 mg iod; S-a determinat că 6 mg din aceasta sunt eliberate ca iod liber. Cu un tratament prelungit, concentratiile sale pot ajunge la 60-80% din concentratiile de amiodarona.

Îndepărtarea

Eliminarea la administrare orală are loc în 2 faze: T1/2 în faza α - 4-21 ore, T1/2 în faza β - 25-110 zile. După administrarea orală prelungită, media T1/2 este de 40 de zile (acest lucru este important atunci când alegeți o doză, deoarece este necesară cel puțin 1 lună pentru a stabiliza concentrația plasmatică, iar eliminarea completă poate dura mai mult de 4 luni).

După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a acestuia din organism continuă timp de câteva luni. Prezența efectelor farmacodinamice ale Cordarone trebuie luată în considerare timp de 10 zile și până la 1 lună după întreruperea acestuia. Amiodarona este excretată în bilă și fecale. Excreția renală este neglijabilă.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină permite ca medicamentul să fie prescris în doze moderate pentru insuficiența renală. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializabili.

INDICAȚII

Ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară;

Ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare (în special pe fondul sindromului WPW);

Relieful paroxistic și formă stabilă fibrilatie atriala(fibrilație atrială) și flutter atrial.

Prevenirea recidivelor

Aritmii ventriculare și fibrilație ventriculară care pun viața în pericol (tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare cardiacă atentă);

Tahicardii paroxistice supraventriculare, incl. crize documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu boli organice inimi; crize documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase nu sunt eficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor; atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu sindrom WPW;

Fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial.

Prevenirea morții subite aritmice la pacienții din grup Risc ridicat după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare la 1 oră, manifestări clinice de insuficiență cardiacă cronică și fracție de ejecție a ventriculului stâng redus (Cordarone este recomandat în special pacienților cu boală organică a inimii (inclusiv boala coronariană), însoțită de disfuncție ventriculară stângă.

Cordarone pentru administrare intravenoasă este destinat numai utilizării într-un spital în cazurile în care este necesară obținerea rapidă a unui efect antiaritmic sau când este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală.

REGIMUL DE DOZARE

Pentru administrare orală

Când se prescrie medicamentul într-o doză de încărcare, pot fi utilizate diverse scheme. Când se utilizează într-un spital, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600-800 mg/zi până la maximum 1200 mg/zi (de obicei, timp de 5-8 zile).

Pentru utilizare în ambulatoriu, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 mg până la 800 mg / zi (de obicei, timp de 10-14 zile).

Doza de întreținere este determinată la o rată de 3 mg/kg greutate corporală pe zi și poate varia de la 100 mg/zi la 400 mg/zi atunci când este administrată o dată pe zi. Trebuie utilizată doza minimă eficientă. Deoarece Amiodarona are un timp de înjumătățire foarte lung, medicamentul poate fi administrat o dată la două zile (200 mg pot fi administrate la două zile, iar 100 mg se recomandă zilnic) sau în pauze (2 zile pe săptămână).

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă

Doza de încărcare de Cordarone este inițial de 5-7 mg/kg greutate corporală în 250 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de 30-60 de minute. Efectul terapeutic al Cordaronei apare în primele minute de administrare și dispare treptat, ceea ce necesită ajustarea ratei de administrare a acestuia în funcție de rezultatele tratamentului.

Pentru terapia de întreținere, medicamentul este prescris sub formă de perfuzie intravenoasă continuă sau intermitentă (de 2-3 ori/zi) într-o soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de câteva zile la o doză de până la 1200 mg/zi. După administrarea IV într-o doză de încărcare, în loc de a continua perfuzia IV, este posibilă trecerea la administrarea orală de Cordarone la o doză de 600-800 mg până la 1200 mg/zi. Din prima zi de administrare intravenoasă a Cordarone, este recomandabil să începeți o tranziție treptată la administrarea medicamentului pe cale orală.

Când se efectuează injecții intravenoase, medicamentul în doză de 5 mg/kg se administrează timp de cel puțin 3 minute. Cordarone nu poate fi luat în aceeași seringă cu alte medicamente!

Pentru perfuzia intravenoasă nu trebuie utilizate concentrații sub 600 mg/l. Pentru a prepara soluții pentru administrare intravenoasă, utilizați doar o soluție de dextroză (glucoză) 5%.

EFECT SECUNDAR

Soluție pentru administrare intravenoasă

Reacții sistemice: senzație de căldură, transpirație crescută, scăderea tensiunii arteriale (de obicei moderată și tranzitorie); cazuri de hipotensiune arterială severă sau colaps (au fost raportate cu supradozaj sau administrare prea rapidă), bradicardie moderată (în unele cazuri, în special la pacienții vârstnici, bradicardie severă și, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, necesitând întreruperea terapiei); rar - efect proaritmic. La începutul terapiei, există o creștere a activității transaminazelor hepatice din serul sanguin, care de obicei rămâne moderată (de 1,5-3 ori mai mare). Limita superioară norme /ULN/) și, de regulă, se normalizează atunci când doza este redusă sau chiar spontan. Dacă nivelul transaminazelor crește semnificativ, tratamentul trebuie întrerupt. Există cazuri izolate de insuficiență hepatică acută cu niveluri serice ridicate ale transaminazelor hepatice și/sau icter (unele cu fatal). În cazuri izolate (excepțional de rare), s-au observat următoarele: șoc anafilactic, benign hipertensiune intracraniană(pseudotumor cerebral), bronhospasm și/sau apnee la pacienții cu grave insuficiență respiratorie, în special la pacienții cu astm bronșic. Au fost observate mai multe cazuri de detresă respiratorie acută, cea mai mare parte asociată cu pneumonită interstițială.

Reacții locale: flebită (poate fi evitată prin utilizarea unui cateter venos central).

Pentru administrare orală

Din afară a sistemului cardio-vascular: bradicardie (mai ales moderată și dependentă de doză); în unele cazuri (cu disfuncție a nodului sinusal, la vârstnici) - bradicardie severă; in cazuri exceptionale - bloc sinusal; rareori - tulburări de conducere (bloc sinoatrial, bloc AV diverse grade, bloc intraventricular); în unele cazuri - apariția de noi aritmii sau agravarea celor existente, în unele cazuri - cu stop cardiac ulterior (conform datelor disponibile, este imposibil să se stabilească o legătură cu utilizarea medicamentului, cu severitatea leziunilor cardiace sau cu ineficacitatea tratamentului). Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare combinată a Cordaronei cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QTc) sau în caz de dezechilibru electrolitic.

Din partea organului vizual: microdepozitele de lipofuscină în corneea ochiului (aproape întotdeauna prezente) sunt de obicei limitate la zona pupilei, sunt reversibile după întreruperea medicamentului, uneori duc la tulburări de vedere sub formă de apariția unui halou colorat în lumină puternică sau o senzație de ceață; în unele cazuri – neuropatie/nevrita nervul optic(legătura cu amiodarona nu a fost clar stabilită până în prezent).

Reacții dermatologice: fotosensibilitate; eritem (în timpul radioterapiei); în unele cazuri - erupție cutanată (de obicei nespecifică), dermatita exfoliativa(legătura cu administrarea medicamentului nu a fost stabilită oficial); cu utilizare prelungită în doze mari - pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii (dispare lent după oprirea tratamentului).

Din sistemul endocrin: o creștere a nivelului de T3 în serul sanguin (T4 rămâne normal sau ușor redus) în astfel de cazuri, în absența semnelor clinice de disfuncție tiroidiană, nu este necesară întreruperea medicamentului); se poate dezvolta hipotiroidism (creștere ușoară în greutate, activitate scăzută, mai pronunțată /comparativ cu cea așteptată/ bradicardie); hipertiroidism (atât în ​​timpul terapiei, cât și timp de câteva luni după oprirea medicamentului). Suspiciunea de hipertiroidism poate apărea din următoarele simptome clinice ușoare: scădere în greutate, dezvoltarea aritmiei, angina pectorală, insuficiență cardiacă. Diagnosticul este confirmat de o scădere clară a TSH-ului seric. Amiodarona trebuie întreruptă.

Din afară sistem digestiv: greață, vărsături, tulburări ale gustului (se găsesc de obicei la începutul terapiei când se utilizează în doze de încărcare și scad când doza este redusă); la începutul tratamentului - o creștere izolată (de 1,5-3 ori mai mare decât LSN) a activității transaminazelor hepatice (acestea scad odată cu scăderea dozei de medicament sau chiar spontan); in unele cazuri - tulburări acute funcția hepatică și/sau icter (necesită întreruperea medicamentului), hepatoză grasă, ciroză. Simptomele clinice și modificările de laborator pot fi minime (hepatomegalia este posibilă, activitatea crescută a transaminazelor hepatice este crescută de 1,5-5 ori comparativ cu LSN); Prin urmare, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice în timpul tratamentului.

Din sistemul respirator: în unele cazuri - pneumonită, fibroză, pleurezie, bronșiolită obliterantă cu pneumonie (care uneori duce la deces), bronhospasm la pacienții cu grave afectiuni respiratorii(mai ales cu astm bronșic), acut sindrom de detresă respiratorie la adulti.

Din sistemul nervos central și periferic sistem nervos: rareori - neuropatii și/sau miopatii periferice senzoriomotorii (de obicei reversibile după întreruperea tratamentului), tremor extrapiramidal, ataxie cerebeloasă; V în cazuri rare- hipertensiune intracraniana benigna, cosmaruri.

Reacții alergice: rar - vasculită, afectarea rinichilor cu valori crescute ale creatininei, trombocitopenie; in unele cazuri - anemie hemolitică, anemie aplastica.

Altele: alopecie; în unele cazuri - epididimita, impotență (nu a fost stabilită nicio legătură cu utilizarea medicamentului).

CONTRAINDICAȚII

Pentru administrare orală

SSS (bradicardie sinusala, bloc sinoatrial) cu exceptia cazurilor de corectie cu stimulator cardiac artificial;

Tulburări ale conducerii AV și intraventriculare (blocare AV II și gradul III, bloc de ramură a fasciculului) în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);

Disfuncție tiroidiană (hipotiroidie, hipertiroidie);

hipokaliemie;

Insuficiență cardiacă (în stadiul de decompensare);

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO;

Boli pulmonare interstițiale;

sarcina;

Alăptarea;

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă

SSS (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial) cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial (pericol de oprire a nodului sinusal);

blocarea AV de gradele II și III, tulburări de conducere intraventriculară (blocarea a două și trei ramuri ale fasciculului His); în aceste cazuri, amiodarona IV poate fi utilizată în secții specializate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);

Acut insuficienta cardiovasculara(șoc, prăbușire);

Hipotensiune arterială severă;

Utilizarea simultană cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”;

Disfuncție tiroidiană (hipotiroidie, hipertiroidie);

sarcina;

Alăptarea;

Vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);

Hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă.

Administrarea IV este contraindicată în încălcări grave functie pulmonara (boala pulmonara interstitiala), cardiomiopatie sau insuficienta cardiaca decompensata (posibila deteriorare a starii pacientului).

Utilizați cu prudență în insuficiență cardiacă cronică, insuficiență hepatică, astm bronsic, la bătrânețe (datorită riscului mare de a dezvolta bradicardie severă).

SARCINA SI ALAPTAREA

În timpul sarcinii, Cordarone este prescris doar din motive de sănătate, deoarece medicamentul are efect asupra glandei tiroide fetale.

Amiodarona se excretă în laptele matern în cantități semnificative, prin urmare, medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul alăptării.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Înainte de începerea și în timpul tratamentului, se recomandă efectuarea unui studiu ECG. Datorită prelungirii perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, acțiunea farmacologică a Cordaronei determină anumite modificări în ECG: prelungirea intervalului QT, QTc, este posibilă apariția undelor U. O creștere a intervalului QTc este permisă cu cel mult 450 ms sau cu cel mult 25% din valoarea inițială. Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, dar necesită monitorizare pentru ajustarea dozei și evaluarea posibilului efect proaritmogen al Cordaronei.

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții vârstnici există o scădere mai pronunțată a frecvenței cardiace.

Dacă se dezvoltă bloc AV de gradul II sau III, bloc sinoatrial sau bifascicular, tratamentul cu Cordarone trebuie întrerupt.

Dificultăți de respirație sau tuse neproductivă se pot datora efect toxic Cordarone pentru plămâni. La pacienții cu dificultăți în creștere în timpul efortului fizic, indiferent de deteriorarea stării lor generale (oboseală crescută, scădere în greutate, temperatură corporală crescută), radiografie trebuie efectuată înainte de începerea terapiei. cufăr. Problemele respiratorii sunt în mare parte reversibile cu întreruperea precoce a amiodaronei. Simptomele clinice se rezolvă de obicei în 3-4 săptămâni, urmate de o recuperare mai lentă imagine cu raze Xși funcția pulmonară (câteva luni). Prin urmare, ar trebui luată în considerare posibilitatea reevaluării terapiei cu amiodarona și prescrierea de corticosteroizi.

Dacă în timpul tratamentului cu Cordarone apare vedere încețoșată sau scăderea acuității vizuale, se recomandă efectuarea unei completări examen oftalmologic, inclusiv fundoscopie. Cazuri neuropatie opticăși/sau nevrita optică necesită o decizie cu privire la oportunitatea utilizării Cordarone.

Cordarone conține iod (200 mg conține 75 mg iod), deci poate interfera cu rezultatele testului de acumulare iod radioactiv V glanda tiroida, dar nu afectează fiabilitatea determinării T3, T4 și TSH. Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente de disfuncție tiroidiană (inclusiv antecedente familiale). Prin urmare, înainte de începerea tratamentului, în timpul tratamentului și la câteva luni după încheierea acestuia, trebuie efectuată o monitorizare clinică și de laborator atentă. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie efectuate măsurători Nivelul TSHîn serul sanguin. Când apar semne de hipotiroidism, normalizarea funcției tiroidiene este de obicei observată în decurs de 1-3 luni după încetarea tratamentului. În situații care pun viața în pericol, tratamentul cu amiodaronă poate fi continuat, cu administrare suplimentară concomitentă de levotiroxină. Nivelurile serice de TSH servesc ca ghid pentru dozarea levotiroxinei. Dacă apar semne de hipertiroidism, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt. Normalizarea funcției tiroidei are loc de obicei în câteva luni după întreruperea medicamentului. În acest caz, simptomele clinice se normalizează înainte de normalizarea nivelului de hormoni care reflectă funcția glandei tiroide. În cazurile severe, este necesară intervenția medicală imediată. Tratamentul în fiecare caz individual este selectat individual și include medicamente antitiroidiene (care pot să nu fie întotdeauna eficiente), corticosteroizi și beta-blocante.

Cordarone pentru administrare intravenoasă este utilizat numai într-o secție specializată de spital sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale. În acest caz, Cordarone trebuie administrat mai degrabă prin perfuzie decât prin injecție din cauza riscului de tulburări hemodinamice (hipotensiune arterială, insuficiență cardiovasculară acută).

Injecțiile IV cu Cordarone trebuie efectuate numai în situații de urgență, când nu există alte opțiuni terapeutice, și numai în secțiile de terapie intensivă cardiacă cu monitorizare ECG continuă.

Când se administrează Cordarone prin injecție, o doză de aproximativ 5 mg/kg trebuie administrată timp de cel puțin 3 minute. Injecția nu trebuie repetată mai devreme de 15 minute după prima injecție, chiar dacă ultima a constat dintr-o singură fiolă (este posibil colapsul ireversibil).

O atenție deosebită este necesară la perfuzarea medicamentului în cazuri de hipotensiune arterială, insuficiență respiratorie severă, cardiomiopatie decompensată sau insuficiență cardiacă severă.

Pacienții trebuie să evite expunerea prelungită la soare și radiații UV (sau să folosească protecție solară).

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În prezent, nu există dovezi că Cordarone afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Supradozaj

Simptome: bradicardie sinusală, stop cardiac, tahicardie ventriculară, tahiaritmii ventriculare paroxistice de tip „piruetă”, tulburări circulatorii, disfuncție hepatică, scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: efectuat terapie simptomatică(lavaj gastric, administrare de colestiramină, pentru bradicardie - stimulente beta-adrenergice sau instalarea unui stimulator cardiac, pentru tahicardie de tip „piruetă” - administrare intravenoasă de săruri de magneziu, reducerea stimularii cardiace). Amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați prin dializă.

Nu există informații despre supradozajul cu administrarea intravenoasă de Cordarone.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

La administrare simultană Cordarone cu medicamente antiaritmice (inclusiv bepridil, medicamente de clasa I A, sotalol), precum și cu vincamină, sultopridă, eritromicină pentru administrare intravenoasă, pentamidină pt. administrare parenterală creste riscul de a dezvolta tahicardie ventriculara paroxistica polimorfa de tip „pirueta”. Prin urmare, aceste combinații sunt contraindicate.

Nu se recomandă terapie combinată cu beta-blocante, unele blocante canale de calciu(verapamil, diltiazem), deoarece Se pot dezvolta tulburări de automatism (manifestate prin bradicardie) și de conducere.

Nu se recomandă utilizarea Cordaronei concomitent cu laxative (stimularea motilității intestinale), care pot provoca hipokaliemie, deoarece riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă” crește.

Cordarone trebuie utilizat cu prudență concomitent cu medicamente care provoacă hipokaliemie (diuretice, GCS sistemic si mineralocorticoizi, tetracosactida, amfotericina B /pentru administrare intravenoasa/), deoarece este posibilă dezvoltarea tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”.

Când Cordarone este utilizat concomitent cu anticoagulante pentru administrare orală, riscul de sângerare crește (prin urmare, este necesar să se monitorizeze nivelul de protrombină și să se ajusteze doza de anticoagulante).

La utilizarea concomitentă a Cordaronei cu glicozide cardiace, pot fi observate tulburări ale automatismului (manifestate prin bradicardie severă) și tulburări ale conducerii atrioventriculare. În plus, este posibilă creșterea concentrației de digoxină în plasma sanguină datorită scăderii clearance-ului său (prin urmare, este necesar să se monitorizeze concentrația de digoxină în plasma sanguină, să se efectueze un ECG și o monitorizare de laborator și, dacă necesar, modificați regimul de dozare a glicozidelor cardiace).

Cu utilizarea simultană a Cordaronei cu fenitoină, ciclosporină, flecainidă, este posibilă creșterea concentrației acestuia din urmă în plasma sanguină (prin urmare, concentrația de fenitoină, ciclosporină, flecainidă în plasma sanguină trebuie monitorizată și doza acestora trebuie ajustată dacă necesar).

Cazuri de bradicardie (rezistentă la atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac au fost descrise la pacienții care iau Cordarone și sunt expuși la anestezie generala.

Când utilizați terapia cu oxigen în perioada postoperatorie La pacienţii cărora li s-a administrat Cordarone au fost descrise cazuri rare de complicaţii respiratorii severe, uneori ducând la deces (sindrom de detresă respiratorie acută a adultului).

Atunci când este utilizat împreună cu simvastatină, riscul de reacții adverse (în primul rând rabdomioliză) poate crește din cauza perturbării metabolismului simvastatinului (dacă este necesară utilizarea unei astfel de combinații, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg/zi, dacă efect terapeutic dacă această doză nu este atinsă, trebuie să treceți la un alt medicament hipolipemiant).

CONDIȚII DE VACANȚĂ DIN FARMACII
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă. Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării numai în spital.

CONDIȚII ȘI DURATA DE DEPOZITARE

Medicamentul sub formă de tablete trebuie păstrat la temperatura camerei (nu mai mare de 30 ° C). Perioada de valabilitate a comprimatelor este de 3 ani. Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă trebuie păstrat într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a soluției pentru administrare intravenoasă este de 2 ani.

Proprietăți antiaritmice:

Extinde faza a 3-a a potențialului de acțiune al celulelor cardiace, care se exprimă în principal printr-o scădere a curenților de potasiu (clasa III conform clasificării Vaughan Williams);

Reduce automatitatea nodului sinusal la bradicardie, care nu răspunde la efectele atropinei.

Suprimă în mod necompetitiv activitatea alfa și beta adrenergică.

Încetinește conducerea în nodul sinoatrial, atria și nodul atrioventricular (AV), care este mai pronunțată cu un ritm accelerat.

Nu modifică conducerea intraventriculară.

Crește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardică la nivel atrial, nodal AV și ventricular.

Încetinește conducerea și prelungește perioada refractară a căilor atrioventriculare suplimentare.

Proprietăți anti-ischemice

Reduce moderat rezistența vasculară periferică și reduce ritmul cardiac, ceea ce duce la scăderea consumului de oxigen.

Prezintă antagonism alfa și beta adrenergic printr-un mecanism non-competitiv. Creșteri fluxul sanguin coronarian datorită efectului direct asupra muşchiului neted al arterelor miocardice.

Păstrează debitul cardiac prin reducerea presiunii intra-arteriale și a rezistenței vasculare periferice. Amiodarona nu are un efect inotrop negativ semnificativ.

Nu au fost efectuate studii controlate la copii.

Administrare orală

Doza de încărcare: 10-20 mg/kg/zi. timp de 7-10 zile (sau 500 mg/m2/zi pe metru pătrat de suprafață corporală)

Doza de intretinere: doza minima efectiva; in functie de raspunsul individual, acesta poate varia de la 5 la 10 mg/kg/zi. (sau 250 mg/m2/zi pe metru pătrat de suprafață corporală)

Farmacocinetica

Aspiraţie

Absorbția amiodaronei este lentă și variabilă, medicamentul are o afinitate mare pentru țesuturi.

Distributie

Volumul de distribuție este foarte mare, dar variază individual, deoarece amiodarona se acumulează activ în țesuturi (țesut adipos, ficat, plămâni, splină).

Biotransformare

Amiodarona este metabolizată în principal de CYP3A4 și, de asemenea, de CYP2C8.

Amiodarona și metabolitul său, dezetilamiodarona, au capacitatea de a inhiba CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 și 2C8 in vitro. Amiodarona și dezetilamiodarona au, de asemenea, capacitatea de a inhiba unele sisteme de transport, de exemplu, glicoproteina P și transportorul de cationi organici (OCT2). (Un studiu a raportat o creștere cu 1,1% a concentrațiilor de creatinină (substrat OCT 2).) Datele in vitro oferă informații despre interacțiunile cu substraturile CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-glicoproteinei.

Biodisponibilitatea după administrare orală variază de la 30% la 80% (în medie 50%). Concentrația maximă în plasmă după administrarea unei singure doze se observă după 3-7 ore. Efectul terapeutic se dezvoltă în medie în decurs de o săptămână (de la câteva zile la două săptămâni).

Îndepărtarea

Amiodarona are un timp de înjumătățire lung, care variază individual (de la 20 la 100 de zile). În primele zile de tratament, amiodarona se acumulează în majoritatea țesuturilor corpului, în special în țesutul adipos. Eliminarea începe după câteva zile, iar concentrațiile la starea de echilibru sunt atinse după una sau mai multe luni, în funcție de pacient. Datorită acestor proprietăți, pentru realizarea rapidă în țesuturi Sfârşit tradiţii necesare manifestării unui efect terapeutic

Relația dintre farmacocinetică și farmacodinamică

O doză de 200 mg de amiodarona conține 75 mg de iod. Gruparea iodului este separată de moleculă și intră în urină sub formă de ioduri. Aceasta corespunde la 6 mg/24 de ore de iod liber pentru o doză zilnică de 200 mg amiodarona. Amiodarona este excretată în principal în bilă și fecale. Excreția renală este neglijabilă, permițând utilizarea doze standard la pacientii cu insuficienta renala. După încetarea tratamentului, eliminarea medicamentului continuă timp de câteva luni; Trebuie remarcat faptul că efectul farmacodinamic durează o perioadă de la 10 zile până la o lună.

Nici amiodarona, nici metaboliții săi nu pot fi îndepărtați prin dializă.

Nu au fost efectuate studii controlate la copii. În datele limitate publicate la copii și adolescenți, nu s-au observat diferențe față de adulți.

Date preclinice

Date preclinice bazate pe studii tradiționale siguranța farmacologică, toxicitate prin utilizare repetată, genotoxicitate, carcinogenitate, teratogenitate și toxicitate față de funcția de reproducere, nu au identificat niciun risc specific pentru sănătatea umană, în afară de informațiile furnizate în secțiunea Sarcină, Alăptare și Fertilitate.

Indicatii de utilizare

Prevenirea recidivelor:

Tahicardie ventriculară care pune viața în pericol: tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare atentă.

Tahicardie ventriculară simptomatică și invalidantă confirmată electrocardiografic.

Tahicardie supraventriculară confirmată electrocardiografic cu o nevoie stabilită de tratament, dacă tahicardia este rezistentă la alte metode de tratament sau dacă există contraindicații pentru utilizarea altor medicamente.

Fibrilatie ventriculara.

Prevenirea tulburărilor de ritm în sindromul Wolff-Parkinson-White.

Tratament pentru fibrilația atrială: încetinirea ritmului cardiac sau restabilirea ritmului sinusal atunci când apare flutterul sau fibrilația atrială.

Amiodarona poate fi utilizată dacă există boala coronariană inima și/sau prezența disfuncției ventriculare stângi (vezi Farmacodinamică).

Prevenirea decesului din cauza aritmiilor la pacienții cu risc crescut de insuficiență cardiacă congestivă simptomatică sau infarct miocardic recent din cauza fracției de ejecție scăzute sau a bătăilor premature ventriculare asimptomatice.

Amiodarona este indicată pentru prevenirea mortalității de orice cauză, inclusiv a morții subite cardiace, la pacienții cu risc crescut cu insuficiență cardiacă congestivă ischemică sau non-ischemică. Riscul ridicat este, în general, definit ca prezență simptome clinice insuficienta cardiaca severa sau scaderea fractiei de ejectie ventriculara sub 40% din normal cu sau fara prezenta: semne de aritmie gastrica.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la amiodaronă sau la oricare dintre excipienți sau la iod.

Bradicardie sinusală și bloc cardiac sinoatrial, cu excepția cazurilor de corectare a stării cu stimulator cardiac artificial.

Sindromul sinusal bolnav, cu excepția cazurilor de corectare a stării cu un stimulator cardiac artificial (pericol de oprire a nodului sinusal).

Tulburări severe de conducere, în absența corectării afecțiunii cu un stimulator cardiac artificial.

Hipertiroidism, din cauza unei posibile agravări a stării cu amiodarona.

Sarcina

Alăptarea.

Combinație cu medicamente care pot provoca torsada vârfurilor:

Medicamente antiaritmice clasa 1a (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă),

Medicamente antiaritmice clasa III (sotalol, dofetilidă, ibutilidă), sultopridă,

Alte medicamente precum bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină intravenoasă, mizolastină, moxifloxacină, vincamină intravenoasă

Sarcina și alăptarea

În studiile pe animale, medicamentul a avut un efect fetototic la unele specii. Administrarea amiodaronei în timpul trimestrului 2 și 3 de sarcină și mai ales înainte de naștere este asociată cu riscuri; medicamentul poate provoca bradicardie și prelungirea intervalului QT la nou-născuți și poate afecta funcția tiroidiană la făt. Prin urmare, terapia cu amiodarona în timpul sarcinii este contraindicată, cu excepția cazului în care beneficiul depășește riscul.

Alăptarea

Amiodarona intră în cantități semnificative în lapte maternși, prin urmare, utilizarea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată.

Instructiuni de utilizare si doze

Dozele indicate se aplică numai adulților.

Tratamentul inițial

Regimul de dozare inițial (doza de încărcare) este administrarea a 3 comprimate (600 mg) pe zi timp de 8-10 zile. În unele cazuri, se pot utiliza doze mai mari (4 sau 5 comprimate pe zi) la începutul tratamentului, dar numai pentru o perioadă scurtă de timp și cu monitorizare electrocardiografică. Rezultatul saturației terapeutice sunt modificări caracteristice la ECG: prelungirea intervalului QT (datorită prelungirii perioadei de repolarizare) cu posibila aparitie Undele U (vezi Instrucțiuni Speciale).

Tratament de intretinere

Trebuie selectată doza minimă eficientă, care, în funcție de răspunsul individual al pacientului, poate varia de la „/g comprimat pe zi (sau un comprimat la două zile) până la 2 comprimate pe zi. Monitorizarea ECG regulată este necesară pe tot parcursul tratamentului.

Grupuri speciale de pacienți

Insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală (vezi Farmacodinamică. Relația dintre farmacocinetică și farmacodinamică), totuși experiență clinică absent.

Insuficiență hepatică

Nu există experiență clinică la pacienții cu disfuncție hepatică.

Pacienți vârstnici

Nu există date clinice suficiente pentru utilizare la pacienții vârstnici. Amiodarona trebuie utilizată cu prudență extremă la pacienții vârstnici.

Pacienți pediatrici

Siguranța și eficacitatea amiodaronei la copii nu au fost stabilite. Datele disponibile în prezent sunt descrise în secțiunile Farmacodinamică și Farmacocinetică).

Mod de aplicare Ingestie.

Efect secundar

Efectele secundare au fost clasificate pe organe și sisteme, precum și după frecvența manifestării, după cum urmează:

Foarte frecvente (> 1/10); adesea (>1/100 până la 1/1 LLC până la 1/10000 până la

Dacă întâmpinați simptome similare cu cele descrise mai jos (în special cele cu caractere aldine, cursive), vă rugăm să vă adresați imediat medicului dumneavoastră!

Tulburări vizuale:

Foarte frecvente Microdepozitele pe cornee, aproape întotdeauna prezente la adulți, sunt de obicei limitate la zona de sub pupilă și nu necesită întreruperea tratamentului. Acestea conduc extrem de rar la deficiențe de vedere sub forma unui halou colorat în lumină puternică sau a unei senzații de ceață. Microdepozitele de pe cornee constau din complex lipide x componente și sunt întotdeauna complet reversibile după întreruperea medicamentului.

Foarte rare: Au fost descrise câteva cazuri de neuropatie/nevită optică cu estompare, scăderea acuității vizuale și edem al fundului de ochi. Acest lucru poate duce la o scădere mai mult sau mai puțin severă a acuității vizuale. Legatura acestui fenomen cu amiodarona nu a fost inca stabilita, insa, in lipsa altor motive evidente, tratamentul cu medicamentul trebuie suspendat.

Tulburări ale pielii:

Foarte frecvente Fotosensibilitate: Pacienții trebuie avertizați să evite lumina soarelui (și raze ultraviolete deloc).

Adesea, pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii; dupa incetarea tratamentului, aceasta pigmentare dispare incet (peste 10-24 luni).

Foarte rar:

În timpul radioterapiei poate apărea eritem

Există rapoarte despre erupții cutanate, de obicei nespecific

Cazuri izolate de dermatită exfoliativă; cu toate acestea, o relație cu medicamentul nu a fost stabilită.

Pierderea parului.

Frecvență necunoscută:

Urticarie

Tulburări endocrine

Precauții pentru utilizare)

Hipotiroidism,

Hipertiroidism, uneori fatal

Sindromul secreției inadecvate de hormon antidiuretic (SIADH)

Tulburări respiratorii:

Adesea au fost descrise cazuri de toxicitate pulmonară (pneumonită alveolară/interstițială și bronșiolită obliterantă cu pneumonie), uneori cu deces. La pacienții cu dispnee în curs de dezvoltare sau tuse neproductivă, atât simptome independente, cât și agravarea stării generale (oboseală, scădere în greutate, febră), trebuie efectuată o radiografie toracică și, dacă este necesar, administrarea medicamentului trebuie întreruptă. Aceste tipuri de pneumopatie pot duce la fibroză pulmonară, dar sunt în mare măsură reversibile cu întreruperea precoce a amiodaronei, cu sau fără corticosteroizi. Simptomele clinice se rezolvă de obicei în 3-4 săptămâni, urmate de o recuperare mai lentă a rezultatelor radiologice și a funcției pulmonare (câteva luni).

Au existat cazuri de pleurezie asociate cu pneumopatia interstițială.

Există și cazuri de hemoragie pulmonară (incidență necunoscută).

Foarte rar:

Au fost descrise mai multe cazuri de bronhospasm, mai ales la pacientii cu astm bronsic.

Au fost descrise mai multe cazuri de sindrom respirator acut, terminând uneori cu deces, cel mai adesea imediat după intervenție chirurgicală (posibil influențat de concentrații mari de oxigen în timpul ventilației mecanice) (vezi Instrucțiuni speciale și precauții de utilizare.).

Tulburări ale sistemului nervos:

Tremor sau alte simptome extrapiramidale

Tulburări de somn, inclusiv coșmaruri.

Neuropatii senzoriale, motorii sau periferice mixte.

Rareori:

Miopatii. Neuropatii și/sau miopatii senzoriomotorii periferice, de obicei reversibile după întreruperea medicamentului cu utilizarea pe termen lung a amiodaronei. Se pot dezvolta numai după câteva luni, uneori după câțiva ani de tratament. Ele sunt de obicei reversibile după întreruperea medicamentului. Cu toate acestea, recuperarea poate fi incompletă, foarte lentă și poate apărea la doar câteva luni după întreruperea tratamentului.

Foarte rar:

ataxie cerebeloasă,

Hipertensiune intracraniană benignă, dureri de cap. Apariția durerilor de cap necesită o examinare pentru a determina cauzele.

Tulburări hepatice:

S-a observat disfuncție hepatică, manifestată prin creșterea transaminazelor serice. Au fost raportate următoarele evenimente:

Frecvente: hepatopatie acută cu niveluri crescute ale transaminazelor serice și/sau icter, care a inclus decese; în astfel de cazuri, tratamentul trebuie întrerupt.

Foarte rare: există rapoarte de hepatită cronică la tratament pe termen lung. Histologia este în concordanță cu hepatita pseudoalcoolică. Simptomele clinice și modificările de laborator pot fi minime (hepatomegalie intermitentă, nivelurile transaminazelor crescute la 1,5-5 ori normal); Prin urmare, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice în timpul tratamentului. Chiar și o creștere moderată a nivelului transaminazelor observată după un tratament care durează mai mult de 6 luni poate indica tulburări hepatice cronice. Anomaliile clinice și biologice se rezolvă de obicei după întreruperea medicamentului; cu toate acestea, există puține rapoarte de modificări ireversibile.

Tulburări cardiace:

Frecvente: bradicardie în cea mai mare parte moderată și dependentă de doză.

Mai puțin frecvente: tulburări de conducere (bloc sinoatrial, bloc atrioventricular de diferite grade)

Foarte rare: În unele cazuri (disfuncție a nodului sinusal, pacienți vârstnici), au fost descrise bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, stoparea nodului sinusal.

Frecvență necunoscută:

Tahicardie de tip „piruetă” (torsade de vârfuri) (vezi Instrucțiuni speciale și

precauții de utilizare și Interacțiune cu alte medicamente și alte forme de interacțiune).

Tulburări gastrointestinale:

Foarte frecvente: tulburări gastrointestinale benigne (greață, vărsături, senzații gustative), apar de obicei la începutul tratamentului și dispar atunci când doza este redusă

Tulburări ale sistemului reproducător:

Foarte rare: epididimita.

Impotenţă.

Încălcări de către:

Foarte rare: vasculite.

Influența asupra rezultatelor studiilor de laborator și instrumentale:

Foarte rare: disfuncție renală cu creștere moderată a creatininei

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic:

Foarte rar:

Trombocitopenie

Anemie hemolitică

Anemie aplastica

Tulburări ale sistemului imunitar:

Angioedem (edem Quincke) (necunoscut).

Supradozaj

Contactați imediat medicul dumneavoastră sau camera de urgență dacă

Informații privind cazurile cu doze mari bradicardie sinusală, atacuri de tahicardie ventriculară, în special tahicardie ventriculară de tip „piruetă” și leziuni hepatice. Tratamentul trebuie să fie simptomatic. Având în vedere profilul farmacocinetic al medicamentului, se recomandă monitorizarea stării pacientului pentru o perioadă suficient de lungă, monitorizarea este deosebit de importantă ritm cardiac. Nici amiodarona, nici metaboliții săi nu sunt eliminați prin dializă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Asigurați-vă că vă informați medicul despre toate medicamentele pe care le luați cu Cordarone, chiar dacă se întâmplă ocazional.

Medicamente care provoacă aritmii precum Torsade de Pointes sau prelungesc intervalul QT

A/ Medicamente care provoacă aritmie, cum ar fi Torsade de Pointes

Este contraindicată administrarea concomitentă de medicamente care pot provoca aritmie, cum ar fi torsada vârfurilor (vezi pct. 4.3):

Medicamente antiaritmice clasa 1a, sotalol, bepridil

Medicamente care nu sunt antiaritmice, cum ar fi vincamină, sultopridă, eritromicină IV, pentamidină (pentru uz parenteral), deoarece există un risc crescut de apariție a aritmiilor potențial fatale, cum ar fi torsada vârfurilor.

B/ Medicamente care prelungesc intervalul QT

Utilizarea concomitentă a amiodaronei cu medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă. beneficii posibileși riscul pentru fiecare pacient, deoarece riscul de torsada vârfurilor poate fi crescut (vezi pct. 4.4) și pacienții trebuie monitorizați pentru prelungirea intervalului QT.

Fluorochinolonele trebuie evitate la pacienții cărora li se administrează amiodarona.

Medicamente care vă încetinesc ritmul cardiac sau provocând tulburări automatitate sau conductivitate:

Beta-blocante și inhibitori ai canalelor de calciu care reduc ritmul cardiac (verapamil, diltiazem), deoarece se pot dezvolta tulburări de automatism (bradicardie excesivă) și de conducere.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie:

laxative stimulatoare, care pot provoca hipokaliemie, crescând astfel riscul de torsada vârfurilor, trebuie utilizate alte tipuri de laxative.

Dabigatran

Se recomandă prudență la administrarea amiodaronei concomitent cu dabigatran, din cauza riscului de sângerare. Poate fi necesară ajustarea dozei de dabigatran în funcție de indicația sa.

substraturi CYP 2C9

Amiodarona crește concentrația substraturilor CYP 2C9, cum ar fi warfarina sau fenitoina, prin inhibarea citocromului P450 2C9.

Se recomandă prudență atunci când utilizați următoarele medicamente în asociere cu cordarone:

Diuretice care provoacă hipokaliemie (atât medicamente unice, cât și combinate).

Corticosteroizi sistemici (gluco-, mineralo-), tetracosactide.

Amfotericina B (iv).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipokaliemiei și să o corecteze dacă aceasta apare. Intervalul QT trebuie monitorizat, iar în cazul aritmiei torsadei vârfurilor nu trebuie prescrise medicamente antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară, poate fi utilizat magneziu IV).

Anestezie generala:

Au fost raportate complicații potențial grave la pacienții supuși anesteziei generale: bradicardie (rezistentă la atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere, scăderea debitului cardiac.

În cazuri foarte rare, au fost observate complicații severe ale sistemului respirator (sindrom de detresă respiratorie acută la adulți), uneori fatale, de obicei imediat în perioada postoperatorie. Se poate presupune o posibilă relație cu concentrații mari de oxigen.

Amiodarona și/sau metaboliții săi, dezetilamiodarona, inhibă CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și glicoproteina P și pot crește expunerea la substraturile acestora.

Datorită timpului lung de înjumătățire al amiodaronei, interacțiunile pot apărea timp de câteva luni după întreruperea administrării amiodaronei.

substraturi P-gp

Amiodarona este un inhibitor P-gp. Se presupune că utilizare simultană cu substraturi P-gp vor crește expunerea acestora.

Digitala:

Se poate dezvolta o încălcare a automatismului (bradicardie excesivă) și a conducerii atrioventriculare (efect sinergic); în plus, este posibilă o creștere a concentrațiilor plasmatice de digoxină datorită scăderii clearance-ului digoxinei.

ECG și concentrațiile plasmatice de digoxină trebuie monitorizate, iar pacienții trebuie monitorizați pentru semne clinice de toxicitate digitalică. Poate necesita ajustare doza terapeutică digitală.

Warfarină

Combinarea warfarinei cu amiodarona poate spori efectul anticoagulantului oral, crescând astfel riscul de sângerare. Este nevoie de mai mult

Monitorizați în mod regulat nivelurile de protrombină și ajustați dozele de anticoagulante orale, atât în ​​timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și în timpul tratamentului cu amiodaronă.

Fenitoină

Combinația de fenitoină cu amiodarona poate duce la o supradoză de fenitoină cu dezvoltarea manifestărilor neurologice. Trebuie efectuată monitorizare clinică, iar doza de fenitoină trebuie redusă imediat ce apar semne de supradozaj; Trebuie determinate nivelurile plasmatice de fenitoină.

SubstraturiCYP2D6

Flecainidă

Amiodarona crește concentrațiile plasmatice de flecainidă prin inhibarea citocromului CYP 2D6. Prin urmare, doza de amiodarona trebuie redusă.

Substraturi CYP P450 ZA4

Când astfel de medicamente sunt prescrise concomitent cu amiodarona, un inhibitor al CYP3A4, aceasta poate duce la creșterea nivel inalt concentraţiile lor în plasmă, ceea ce poate provoca posibila crestere toxicitatea lor:

Ciclosporină: Combinarea acesteia cu amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei, de aceea doza trebuie ajustată.

Fentanil: Combinarea acestuia cu amiodarona poate crește efectele farmacologice ale fentanilului și poate crește riscul de toxicitate a fentanilului.

Statine. Utilizarea concomitentă a amiodaronei cu statine metabolizate de CYP3A 4, cum ar fi simvastatina, atorvastatina și lovastatina, crește riscul de toxicitate musculară.

Alte medicamente metabolizate de CYP3A4: lidocaina, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, colchicina.

Medicamente cu efecte inotrope negative care provoacă bradicadie și/sau suprimarea nodului AV: este necesară monitorizarea manifestărilor clinice și ECG.

Medicamente antiaritmice de diferite grupe: utilizarea lor poate fi utilă, dar necesită o monitorizare atentă și verificare ECG.

Inhibitorii CYP3A4 și inhibitorii CYP2C8 pot inhiba metabolismul amiodaronei și pot crește expunerea acesteia.

Caracteristicile aplicației

Efecte cardiace

Înainte de începerea tratamentului trebuie efectuat un ECG.

La pacienții mai în vârstă, ritmul cardiac poate scădea mai semnificativ.

Acţiunea farmacologică a amiodaronei determină modificări ale ECG: prelungirea intervalului QT (datorită prelungirii repolarizării) cu posibilă apariţie a undei U; aceste modificări sunt mai degrabă rezultatul saturației terapeutice decât al toxicității.

Medicamentul trebuie întrerupt în cazul apariției blocului atrioventricular de gradul 2 și 3, bloc sinoatrial sau bloc bifascicular. În cazul dezvoltării blocului atrioventricular de gradul I, monitorizarea trebuie intensificată.

Există rapoarte privind apariția de noi tipuri de tulburări de ritm sau agravarea celor existente anterior (vezi Efecte secundare).

Efectul aritmogen al amiodaronei este slab, mai mic decât cel al majorității medicamentelor antiaritmice și apare de obicei în combinație cu anumite medicamente (vezi Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune) sau în cazuri de dezechilibru electrolitic.

Simptomele glandei tiroide

Amiodarona conține iod și, prin urmare, poate interfera cu rezultatele unor teste utilizate pentru evaluarea funcției tiroidiene (legarea iodului radioactiv, PBI). Cu toate acestea, funcția tiroidiană poate fi monitorizată prin determinarea nivelului de hormoni din sânge (T3, T4, TSH).

Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente de disfuncție tiroidiană. Prin urmare, nivelurile serice de TSH trebuie măsurate înainte de începerea tratamentului, în mod regulat (de exemplu, la fiecare 6 luni) în timpul tratamentului și la câteva luni după tratament. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană în timpul tratamentului cu amiodaronă, trebuie măsurate și nivelurile de TSH (vezi Efecte secundare).

Simptome pulmonare

Episoadele de dispnee sau tuse uscată pot fi asociate cu toxicitate pulmonară, cum ar fi dezvoltarea pneumoniei interstițiale.

Pacienții care au avut episoade de dispnee după efort, ca singur simptom sau pe fondul unei deteriorări a stării generale a pacientului (oboseală, scădere în greutate și febră), trebuie să fie supuși testării celulare fluorografice. Trebuie luată în considerare continuarea tratamentului cu amiodarona, deoarece pneumonita interstițială este adesea reversibilă cu întreruperea precoce a amiodaronei (simptomele clinice se rezolvă în 3-4 săptămâni, modificări radiologice și îmbunătățirea funcției pulmonare sunt observate în câteva luni). Trebuie evaluată utilizarea corticosteroizilor.

În cazuri foarte rare, au fost raportate complicații respiratorii severe, uneori fatale (sindrom de detresă respiratorie acută la adulți), de obicei după intervenție chirurgicală. Aceste complicații se pot dezvolta din cauza interacțiunilor asociate cu concentrații mari de oxigen.

O disfuncție hepatică acută (insuficiență hepatocelulară severă sau afectare hepatică, uneori fatală) sau cronică poate apărea cu terapia orală; în acest sens, se recomandă reducerea dozei de amiodarona sau întreruperea tratamentului cu medicamentul dacă nivelul transaminazelor depășește norma de mai mult de 3 ori.

Clinic și simptome biologice Insuficiența renală cronică cu terapie orală poate fi ușoară ca severitate (mărgere hepatică, niveluri de aminotransferaze de 5 ori mai mari decât normal) și reversibilă atunci când tratamentul cu medicamentul este întrerupt, dar au fost raportate și decese.

Simptome neuromusculare

Amiodarona poate provoca neuropatii și miopatii periferice senzoriale, motorii sau mixte (vezi Reacții adverse). Rezolvarea simptomelor este de obicei observată în câteva luni după întreruperea tratamentului cu amiodarona, dar unele simptome pot persista.

Simptome oftalmice

Dacă vederea este încețoșată sau acuitatea vizuală este redusă, trebuie efectuată prompt un examen oftalmologic complet, inclusiv examinarea fundului de ochi. În cazul dezvoltării neuropatiei sau nevritei optice cauzate de amiodaronă, medicamentul trebuie întrerupt, deoarece există posibilitatea dezvoltării orbirii.

Asocieri (vezi Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune) cu:

blocante ale receptorilor beta-adrenergici, cu excepția sotalolului (o combinație contraindicată) și a esmololului (o combinație care necesită prudență atunci când este utilizat);

verapamilul și diltiazemul trebuie utilizate numai pentru prevenirea aritmiilor ventriculare care pun viața în pericol. Deoarece medicamentul conține lactoză, este contraindicat la pacienții care suferă de galactozemie congenitală, sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei sau deficit de lactază.

Masuri de precautie

Efectele secundare (vezi Reacții adverse) sunt în general dependente de doză și, prin urmare, trebuie utilizată doza terapeutică eficientă minimă.

Pacienții trebuie sfătuiți să evite lumina soarelui și să utilizeze măsuri de protecție solară în timpul tratamentului (vezi Reacții adverse).

Monitorizați starea clinică (vezi Avertismente și Precauții și Efecte secundare).

În plus, deoarece amiodarona poate duce la hipotiroidism sau hipertiroidism, în special la pacienții cu antecedente de tulburări tiroidiene, se recomandă inițierea monitorizării clinice și biologice (TSH) înainte de administrarea amiodaronei. Această monitorizare ar trebui să continue în timpul tratamentului și timp de câteva luni după încetarea acestuia. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie măsurate nivelurile serice de TSH.

Au fost raportate cazuri de creștere a defibrilației ventriculare și/sau a stimulatorului cardiac sau a pragului de stimulare a defibrilatorului electric implantabil, care pot afecta eficacitatea medicamentului, în special în contextul utilizare pe termen lung medicamente antiaritmice.

În acest sens, înainte și în timpul tratamentului cu amiodarona, trebuie efectuate verificări periodice ale funcționării dispozitivului utilizat.

Boli tiroidiene (vezi Efecte secundare)

Amiodarona conține iod și, prin urmare, poate interfera cu aportul de iod radioactiv. Cu toate acestea, rezultatele testelor funcției tiroidiene (T3 liber, T4 liber, TSH) rămân interpretabile. Amiodarona inhibă conversia periferică a tiroxinei (T4) în triiodotironină (T3) și poate provoca modificări biochimice locale la pacienții cu functionare normala glanda tiroidă (nivel crescut de T4 liber pe fondul unei scăderi ușoare sau chiar menținere a nivelurilor normale de T3 liber). Fenomene similare nu necesită întreruperea tratamentului cu amiodarona.

Baza suspiciunii de hipotiroidism este dezvoltarea următoarelor simptome clinice: creșterea în greutate, intoleranța la frig, scăderea activității, bradicardie excesivă. Diagnosticul este confirmat de o creștere marcată a nivelului seric de TSH. Restabilirea funcției tiroidei la normal are loc de obicei în decurs de 1 până la 3 luni după întreruperea tratamentului. În cazurile care pun viața în pericol, terapia cu amiodarona poate fi continuată în asociere cu L-tiroxină. Doza de L-tiroxină este ajustată în funcție de nivelul TSH.

Pacienți pediatrici

Eficacitatea și siguranța amiodaronei la copii nu au fost stabilite, astfel încât utilizarea medicamentului la copii și adolescenți nu este recomandată. Datele disponibile în prezent sunt prezentate în secțiunile Farmacodinamică și Farmacocinetică.

Anestezie (vezi Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune și Reacții adverse)

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie anunțat că pacientul ia amiodarona.

Medicamentul conține lactoză monohidrat (71 mg). Medicamentul nu trebuie luat de către pacienții cu intoleranță ereditară la lactoză, intoleranță la galactoză sau malabsorbție la glucoză-galactoză.

Formular de eliberare

10 comprimate divizibile într-un blister din PVC/aluminiu. 3 blistere într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare.

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Ar trebui să vă consultați medicul și să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

> Cordarone (tablete)

Aceste informații nu pot fi folosite pentru automedicație!
Este necesară consultarea unui specialist!

Cordarone se referă la medicamente antiaritmice Clasa III și conține substanța activă amiodarona. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete rotunde alb, care sunt gravate în formă de inimă și numărul „200”, care indică doza de medicament.

Efectul medicinal al acestui medicament se dezvoltă destul de lent, deci nu poate fi utilizat pentru ameliorarea atacurilor bruște de aritmie, ci ca un profilactic Amiodarona este aproape perfectă. Avantajul său neîndoielnic este faptul că nu este excretat din organism prin urină, ceea ce înseamnă că poate fi utilizat chiar și la pacienții cu funcție renală redusă sever.

Forma de tabletă de cordarone este utilizată, în primul rând, pentru a preveni recidivele aritmiilor care pun viața în pericol: tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară, precum și pentru tahicardiile care emană din alte părți ale inimii. În plus, medicamentul este utilizat pentru a preveni moartea subită cardiacă la persoanele cu risc crescut: pacienții după un atac de cord, persoanele care au peste 10 extrasistole ventriculare într-o oră sau persoanele care suferă de insuficiență cardiacă cronică.

Acest antiaritmic trebuie luat înainte de mese cu multă apă. Doza medicamentului trebuie indicată exclusiv de către medicul care monitorizează starea inimii pacientului. Trebuie remarcat faptul că medicamentul, datorită eliminării lente, este destul de convenabil de utilizat, deoarece poate fi luat doar o dată pe zi sau mai rar (așa cum spune medicul). Lipsa unei doze de amiodarona nu duce la sindromul de sevraj, caracterizat prin apariția unui atac de cord.

Fiind foarte un drog puternic cordarone are un spectru foarte larg reactii adverse. Cele mai frecvente sunt tulburările de conducere cardiacă, greața, vărsăturile, modificările gustului, disfuncția hepatică, inclusiv afectarea toxică și afectarea țesutului pulmonar (pneumonită, pleurezie sau pneumonie). Uneori vederea poate scădea, deși acest efect este tranzitoriu și dispare după oprirea sau reducerea dozei de medicament. Poate fi afectat și sistemul endocrin - există o creștere sau scădere a funcțiilor glandei tiroide. În cele din urmă, pot apărea contracții musculare involuntare în diverse zone corpuri.

Toate acestea efecte secundare Cel mai adesea se opresc după ajustarea dozei sau oprirea completă a medicamentului.

Medicamentul are și contraindicații, dintre care cele mai grave sunt tulburările de conducere cardiacă - blocaje de orice fel, precum și scăderea concentrației de potasiu și magneziu în sânge, disfuncția glandei tiroide și unele boli pulmonare. Este interzis să luați medicamentul în timpul sarcinii și alăptării și nu poate fi achiziționat copiilor sub 18 ani.

Atunci când prescrie orice medicament care conține amiodarona, medicul trebuie să ia în considerare ce alte medicamente ia pacientul, deoarece unele dintre ele pot crește severitatea reacțiilor adverse ale antiaritmicului sau pot reduce eficacitatea acestuia.

O supradoză cu acest medicament este foarte periculoasă, deoarece poate provoca o încetinire catastrofală a ritmului cardiac. Lipsa unui antidot specific și ineficacitatea procedurilor convenționale, care sunt de obicei efectuate pentru a elimina rapid alte medicamente din organism, obligă să fie extrem de atent la utilizarea amiodaronei și o fac absolut inadecvată pentru automedicație. Din fericire, medicamentul este vândut numai pe bază de rețetă, ceea ce înseamnă că este imposibil să-l cumpărați la o farmacie la cererea „ceva din inimă”.

Motivul principal moarte subita printre pacienti sunt boli cardiovasculare. Cele mai multe afecțiuni sunt asociate cu activitatea slăbită a miocardului și lipsa de oxigen a celulelor sale. Pentru a îmbunătăți starea pacienților, medicii prescriu medicamente antiaritmice care elimină tulburările de ritm cardiac.

Printre aceste medicamente se numără Cordarone, creat de compania franceză Sanofi Aventis. De mai bine de 50 de ani a fost folosit în practică medicalăși are un efect farmacologic puternic. Să luăm în considerare cui este indicat medicamentul și ce măsuri de precauție există atunci când îl folosim.

Efectul antianginos al medicamentului este asociat cu blocarea receptorilor beta-adrenergici ai mușchiului cardiac, efectul antiaritmic și proprietatea de dilatare coronariană. Datorită acestui efect, Cordarone este considerat medicamentul cel mai utilizat cu succes în tratamentul aritmiilor.

Medicament antiaritmic Cordarone, utilizat pentru:

Pe lângă abilitățile standard ale medicamentelor care măresc durata potențialului de acțiune și blocarea canalelor de potasiu inerente medicamentelor antiaritmice de clasa III, Cordarone acumulează efectele farmacologice ale blocantelor canalelor de sodiu și calciu, ceea ce îl deosebește de alte medicamente din acest grup. .

În plus, are un efect beta-blocant, prevenind eficient moartea subită la pacienții cu insuficiență cardiacă sau supraviețuitori ai infarctului miocardic.

Pret si componente

ÎN lanțul de farmacii puteți găsi forme de dozare ale medicamentului cu următorul cost mediu:

• formă de tablete (200 mg) 30 buc. – aproximativ 360 de ruble;
• soluție (50 mg/ml) – de la 325 de ruble pentru șase fiole.

Componente formă lichidă medicamente:

• clorhidrat de amiodarona;
• fenilcarbinol;
• geamăn-80;
• apă.

Componentele tabletei:

• clorhidrat de amiodarona;
• lactoză;
• povidona K90F;
• stearat de magneziu;
• amidon de porumb;
• polisorb.

Indicatii

Medicamentul este prescris pentru a ameliora exacerbările:

• angină pectorală;
• forme ventriculare și supraventriculare de tahicardie paroxistică;
• fibrilatie atriala.

Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru a preveni afecțiunile recurente la pacienții cu risc crescut:

• supraviețuitori ai infarctului miocardic;
• având mai mult de zece contractii ventriculare la ora unu;
• suferind de semne clinice de insuficiență cardiacă;
• având o fracție de ejecție redusă (mai puțin de 40%).

Medicamentul este utilizat pe scară largă în tratamentul tulburărilor de ritm miocardic și/sau al disfuncției ventriculare stângi.

Contraindicatii

Un medicament anarritmic în ambele forme de dozare nu este prescris pentru următoarele afecțiuni:

În plus, forma de tabletă nu este prescrisă pentru boli cronice țesut pulmonar, unite de sindromul radiologic de diseminare bilaterală.

Injecțiile nu sunt utilizate suplimentar pentru:

• insuficiențe de conducere miocardică în absența unui stimulator cardiac;
• creștere stabilă pronunțată a tensiunii arteriale;
• insuficiență vasculară acută cu o scădere a tonusului vascular și o scădere a volumului sanguin circulant;
• șoc cardiogen;
• insuficiență respiratorie;
• îngroșarea pereților ventriculului stâng;
• CHF severă.

Toate aceste contraindicații nu sunt luate în considerare în timpul măsurilor de resuscitare cardiacă pentru stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la defibrilare.

Utilizați Cordarone cu prudență pentru minori hipertensiune arteriala, insuficienta cardiaca, hepatica, respiratorie la pacienti in varsta din cauza probabilității apariției unei bradicardii severe cu bloc atrioventricular de gradul I.

Cordarone pentru femeile însărcinate și care alăptează

Efectul substanței asupra dezvoltării intrauterine timpurii a fătului este necunoscut, prin urmare Cordarone nu este utilizat atunci când poartă un copil.

Deoarece excesul de iod poate duce la simptome de hipotiroidism și formarea de gușă la sugar, este contraindicat pentru utilizare pe mai tarziu sarcina. Medicamentul poate fi utilizat atunci când riscul pentru făt este justificat de beneficiul pentru mamă.

Componenta trece în laptele matern într-o măsură semnificativă, deci nu este prescrisă femeilor care alăptează. Dacă există o nevoie urgentă tratament medicamentos, Acea hrana naturala oprit temporar.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanța aparține medicamentelor antiaritmice de clasa III cu proprietăți unice:

• creșterea procesului de repolarizare în faza 3;
• blocarea canalelor de sodiu și calciu;
• furnizarea de efecte negative batmo-, ino-, crono- și dromotrope;
• o creștere semnificativă a ERP și încetinirea conducerii canalelor de sodiu și potasiu;
• scăderea rezistenței periferice și scăderea sarcinii asupra miocardului și a receptorilor β-adrenergici;
• menținerea debitului cardiac normal.

După începerea tratamentului, efectul terapeutic este vizibil într-o săptămână. După întreruperea tratamentului, clorhidratul de amiodaronă rămâne în plasma sanguină timp de aproximativ un an. Efectul farmacodinamic persistă după întreruperea medicamentului timp de 10-30 de zile.

După o singură utilizare a tabletelor sau a soluției ingredient activ se acumulează maxim în sânge după 3-7 ore. Se leagă de albumină și beta-lipoproteine ​​și intră încet în țesut. În același timp, se caracterizează printr-o susceptibilitate crescută la acestea.

După doar câteva zile de terapie, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile adipoase, ficat, plămâni, cornee și splină.

Substanța este excretată după câteva zile, iar echilibrul (realizarea C ss) între retragerea și intrarea substanței active în organism se realizează după 1-3 luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului.

Instrucțiuni pentru utilizarea Cordarone

Cum să luați tablete (20 mg)?

Comprimatele se iau pe cale orală cu apă. Tratamentul este prescris după mai multe regimuri terapeutice:

Cordarone în fiole

Clorhidratul de amiodarona în soluție este utilizat pentru injecții și perfuzii intravenoase atunci când este necesar să se obțină rapid un efect antiaritmic atunci când este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală sub formă de tablete.

Doza optimă este de 5 ml la 1 kg de greutate. Medicamentul se dizolvă în glucoză (soluție 5%), 250 ml. Infuzia se efectuează lent, aproximativ două ore. Pe parcursul zilei sunt necesare 2-3 perfuzii. Tratamentul se efectuează numai în regim de internare.

Treptat efect medicinal Nivelurile de cordarone scad, așa că se prescrie o perfuzie de întreținere de 10-20 ml la 1 kg greutate.

Injecțiile intravenoase se efectuează la o doză de 5 mg la 1 kg de greutate. Injecția trebuie administrată foarte lent, timp de cel puțin 3 minute. O a doua injecție se face după 15 minute. Dacă este necesar, se utilizează continuarea terapiei perfuzie intravenoasă. Pentru copiii cu vârsta peste 3 ani, se recomandă o doză de 5 mg la 1 kg.

Efecte secundare și precauții

Cordarone - destul drog periculos, deoarece dacă este folosit incorect poate provoca consecințe grave asupra organismului. Prin urmare, trebuie să știți exact de ce este periculos și cum puteți minimiza riscurile.

Consecințe posibile

Luarea medicamentelor sub formă de tablete forma de dozare poate provoca o reacție negativă în organism:

Forma injectabilă de Cordarone provoacă următoarele consecințe:

• inima: bradicardie, curse tensiune arteriala, colaps.
• sistemul respirator: tuse persistenta, dificultăți de respirație;
• Tract gastrointestinal: patologii hepatice, senzație premergătoare vărsăturilor;
• manifestări ale pielii: senzație de febră, hiperhidroză;
• sistemul nervos: atacuri de cefalalgie;
• sistemul imunitar: reacții alergice;
• reacții la locul injectării: sindrom de durere, eritem, tumefacție, necroză, tumefiere, infecție, pigmentare.

Supradozaj

Nu există date privind supradozajul în timpul perfuziei intravenoase, dar există informații despre cazurile de supradozaj cu Cordarone în timpul oral. Victimele au experimentat:

• bradicardie sinusală;
• insuficienta cardiaca;
• atacuri de tahicardie ventriculară și paroxistică;
• probleme circulatorii;
• disfuncție hepatică;
• scădere pronunțată a tensiunii arteriale.

Ajutorul este oferit simptomatic, dar nici principala substanță activă și nici metaboliții săi nu sunt îndepărtați prin hemodializă. Nu există antidoturi specifice.

Dezvoltarea tireotoxicozei induse

Utilizarea Cordarone pentru afecțiunile tiroidiene necesită o atenție specială, deoarece medicamentul constă din 1/3 iod. Acumularea excesivă a acestui element în organism datorită utilizării clorhidratului de amiodarona poate provoca astfel de încălcare periculoasă ca tireotoxicoză indusă.

Ce fel de boală este aceasta? Aceasta este o disfuncție a glandei tiroide, provocată de administrarea medicamentului, care se exprimă în:

• pierderea forței, somnolență;
• uscarea pielii;
• umflătură;
• ritm cardiac lent
• tulburări ale metabolismului lipidic în organism.

Este important de știut că dezvoltarea bolii poate apărea chiar și la un an după retragere. terapie medicamentoasă cu acest medicament, deoarece iodul acumulat este îndepărtat din organism pentru o perioadă foarte lungă de timp - în câteva luni.

Pentru a reduce riscul de tireotoxicoză în timpul tratamentului cu Cordarone, este necesar să vă monitorizați funcția tiroidiană o dată la șase luni. fond hormonal. Dacă se observă o deteriorare semnificativă a sănătății, medicamentul este întrerupt sau sunt prescrise medicamente hormonale suplimentare.

Compatibilitate cu alcoolul

Este inacceptabil să luați Cordarone împreună cu alcool. Consumul de alcool afectează negativ funcționarea sistemului cardiovascular; chiar și o singură doză de băuturi alcoolice la persoanele care nu le abuzează provoacă tulburări în funcționarea miocardului. Alcoolul provoacă adesea dezvoltarea aritmiilor și a fibrilației atriale.

Intrarea în corp și amestecarea tractul gastric cu amiodarona, etanolul poate provoca un spasm care împiedică absorbția normală a medicamentului.

Aceasta înseamnă că efectul medicamentului este neutralizat și, în schimb, etanolul are un efect traumatic suplimentar asupra mușchiului inimii. Acest lucru poate duce la următoarele consecințe negative:

• mareele;
• gâzâiala și greață;
• creșterea critică a ritmului cardiac;
• tulburări vestibulare;
• dezvoltarea așa-numitelor colaps ortostatic, adică o scădere bruscă a tensiunii arteriale, ceea ce duce la tulburări de coordonare a mișcării, picioare și mâini reci.

Cum să minimizăm riscurile?

A evita complicații neplăcute, trebuie luate în considerare următoarele caracteristici:

Medicamentele antiaritmice IA și clasa III trebuie combinate corespunzător cu alte medicamente. Luarea unor medicamente incompatibile poate provoca complicații grave.

Analogii

Dacă din anumite motive este imposibil să utilizați Cordarone, atunci specialistul poate recomanda și alte medicamente care vizează combaterea întreruperilor ritmului cardiac.

Analogi structurali:

Medicamente cu efect similar, dar cu un ingredient activ diferit

Specialistul decide ce analog să aleagă. Nu este recomandat să schimbați/întrerupeți medicamentul pe cont propriu. De asemenea, nu trebuie să luați alte medicamente fără a consulta medicul dumneavoastră.

Cordarone este definit ca un medicament antiaritmic aparținând clasei inhibitorilor de repolarizare. Compoziția are un mecanism special acțiune antiaritmică. Pe lângă eficacitatea descrisă, utilizarea compoziției prezintă și efecte de dilatare coronariană, antianginoasă și beta-blocante.

Forma de dozare

Medicament Cordarone este produs sub formă de tablete destinate administrare orală.

Descriere și compoziție

Comprimatele de Cordarone sunt de culoare albă sau crem și au formă rotundă. O linie de falie este vizibilă clar în centru. Există o teșitură pe o parte și o gravură în formă de inimă pe cealaltă. Numărul 200 imprimat pe element indică dozajul componentului activ.

Ingredientul activ al compoziției medicamentoase este clorhidratul - 200 mg.

Lista excipienților include:

• lactoză monohidrat;
• amidon de porumb;
• stearat de magneziu;
• povidonă;
• dioxid de siliciu coloidal.

Grupa farmacologică

Cordarone este un medicament antiaritmic.

Pe lângă eficacitatea antiaritmică, compoziția are efecte antianginoase, de dilatare coronariană, alfa și beta-blocante adrenergice.

Efectul antiaritmic se obține datorită:

• creșterea duratei fazei a 3-a a potențialului de influență al cardiomiocitelor, în principal datorită închiderii curentului ionic în canale;
• scăderea automatismului nodului sinusal, ceea ce provoacă o scădere a ritmului cardiac;
• blocarea receptorilor;
• scăderea activității atriale;
• nu se observă modificări ale conductivității ventriculare;
• creșterea duratei refractare și scăderea excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și prelungirea perioadei refractare a nodului AV;
• inhibarea asigurând și mărind durata intervalului refractar în fasciculele de conducere AV prezente.

Se observă, de asemenea, următoarea eficacitate :

• lipsa efectului inotrop negativ atunci când este administrat oral;
• reducerea absorbției de oxigen de către miocard datorită scăderii semnificative a rezistenței vasculare periferice și a frecvenței cardiace;
• activarea curentului în vasele coronare datorită efectului direct asupra mușchilor netezi ai arterelor;
• asigurarea debitului cardiac prin reducerea presiunii în aortă și reducerea rezistenței vasculare periferice.

După începerea administrării orale, efectele apar în medie la 1 săptămână. După întreruperea utilizării, este detectat în plasma sanguină timp de 9 luni. Este necesar să se țină seama de faptul că după încetarea utilizării, activitatea rămâne.

Indicatii de utilizare

Compoziția poate fi utilizată pentru prevenire:

• cu aritmii ventriculare care pun viața în pericol;
• tahicardie paroxistica supraventriculară;
• atacuri de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu boli organice de inimă;
• la pacienții cu antecedente de infarct miocardic;
• cu boală coronariană.

pentru adulti

Dacă indicațiile enumerate sunt disponibile, compoziția poate fi utilizată. Medicamentul este utilizat cu precauție extremă la pacienții care suferă de tulburări cronice ficat și rinichi.

pentru copii

Utilizarea medicamentului în pediatrie este inacceptabilă. Produsul este aprobat pentru utilizare la pacienții cu vârsta peste 18 ani.

Nu a fost determinată posibilitatea utilizării medicamentului în timpul sarcinii. În cazuri rare, medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii în primul trimestru. Substanța activă a compoziției medicamentoase trece în laptele matern, prin urmare utilizarea sa în timpul sarcinii este inacceptabilă.

Contraindicatii

Lista contraindicațiilor pentru utilizare este destul de extinsă:

• riscul opririi nodului sinusal;
• bradicardie sinusală;
• bloc sinoatrial;
• hipokaliemie;
• tulburări în muncă (hipofuncție și hiperfuncție);
• vârsta pacientului sub 18 ani;
• perioada de sarcina;
• perioada de alăptare;
• sensibilitate la componentele individuale ale medicamentului;
• lipsa de lactază în organism.

Compoziția poate fi folosită cu extremă precauție:

• insuficiență cardiacă decompensată;
• insuficiență cardiacă cronică;
• insuficiență hepatică;
• astm bronsic;
• insuficienta respiratorie severa.

Aplicații și doze

Medicamentul poate fi utilizat în dozele descrise de medicul curant. Nu este recomandat să ajustați volumele permise. Acțiunile de această natură pot provoca o deteriorare a stării de bine a pacientului. Comprimatele de Cordarone sunt recomandate a fi luate pe stomacul gol cu cantitate suficientă apă curată.

pentru adulti

Există mai multe regimuri optim acceptabile pentru utilizarea medicamentului.

Când pacientul este internat : Prima doză, împărțită în 2-3 prize, variază de la 600-800 mg (maxim admis - 1200 mg)/zi până la o doză totală de 10 g, de obicei este necesară o săptămână.

Acasă : Doza inițială, împărțită în două prize, este de 600 până la 800 mg pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g.

Volume de suport: poate ajunge la pacienți diferiți 100 până la 400 mg/zi. Cel mai mic volum efectiv trebuie utilizat în conformitate cu rezultatul terapeutic particular.

Cordarone are un timp de înjumătățire semnificativ, este permis să-l ia o dată la două zile sau să ia pauze în consumul său timp de 2 zile pe săptămână.

Doze acceptabile:

1. Doza unică medie este de 200 mg.
2. In medie doza zilnica- 400 mg.
3. Doza unică maximă este de 400 mg.
4. Doza zilnică maximă este de 1200 mg.

pentru copii

Utilizarea compoziției în practica pediatrică este interzisă.

pentru femeile însărcinate și în timpul alăptării

Utilizarea compoziției în timpul sarcinii este posibilă dacă femeia are indicații acute. Doza în astfel de cazuri este stabilită în mod privat.

Efecte secundare

În timpul perioadei de utilizare a medicamentului, pacienții prezintă următoarele reacții adverse:

• bradicardie severă;
• durere intensă în regiunea epigastrică;
• greață și;
• tulburări ale gustului, scăderea sensibilității receptorilor;
• manifestare însoțită de obstrucție;
• dezvoltare;
• icter;
• afectarea țesutului hepatic;
• hemoragie pulmonară;
• deficiență de vedere;
• greutate corporală crescută datorită creșterii apetitului;
• apatie, letargie, somnolență;
• manifestarea diferitelor tulburări dermatologice;
• durere de cap;
• tremor la nivelul membrelor;
• tulburari de somn;
• scăderea apetitului sexual;
• iritabilitate crescută, tendință la agresivitate.

Interacțiunea cu alte medicamente

Odată cu utilizarea simultană a medicamentului în combinație cu chinidină, hidrochinidină și procainomidă, crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară. Utilizarea în asociere cu blocante ale canalelor de calciu nu este recomandată. Nu se recomandă combinarea utilizării Cordarone cu utilizarea laxativelor. Medicamentul nu trebuie utilizat în asociere cu diuretice; există riscul de a dezvolta hipokaliemie severă.

Instrucțiuni Speciale

Deoarece efectele secundare rezultate din utilizarea compoziției apar atunci când se utilizează doze mari în scopuri terapeutice, trebuie utilizate volumele minime admise. În timpul tratamentului, pacienții trebuie să respecte regulile de limitare a expunerii la lumina soarelui.

Supradozaj

Simptomele de supradozaj la ingerarea unor doze semnificative de medicament apar destul de intens. Există riscul de a dezvolta bradicardie sinusală, stop cardiac și leziuni hepatice. Atunci când se consumă doze semnificative, există riscul de deces.

Tratamentul începe cu lavaj gastric. Este indicată utilizarea absorbanților. ÎN obligatoriu pacientul este internat. Manipulările terapeutice sunt efectuate într-un cadru spitalicesc.

Nu există un antidot specific, hemodializa este ineficientă.

Conditii de depozitare

Medicamentul este eliberat dintr-o rețea de farmacii dacă cumpărătorul are o rețetă. Perioada de valabilitate a compoziției este de 3 ani de la data producției. Medicamentul trebuie păstrat la temperaturi de până la 30 de grade, la îndemâna copiilor.

Analogii

Următoarele medicamente sunt analoge ale Cordaronei:

1. este analog complet medicamentul Cordarone. Medicamentul este produs sub formă de concentrat pentru prepararea unei soluții pentru utilizare intravenoasăși tablete. Diferă de medicamentul original în compoziție componente suplimentare, conditii de depozitare. Costă mult mai puțin decât Cordarone.
2. Multaq este un medicament antiaritmic. Este produs în tablete care conțin substanță medicinală dronedarona. Medicamentul este recomandat pentru tratamentul pacienților adulți care suferă de fibrilație atrială sau flutter.
3. aparține medicamentelor antiaritmice și este un substitut al Cordaronei din grupa farmacologică. Comprimatele sunt recomandate pacienților adulți care suferă de extrasistolă supraventriculară și ventriculară, flutter atrial, paroxism supraventricular și tahicardie ventriculară.
4. este un înlocuitor al Cordaronei în grupul farmacoterapeutic. Medicamentul este produs sub formă de tablete și soluție injectabilă pentru injectare într-o venă. Medicamentul trebuie utilizat pentru tulburările de ritm cardiac la pacienții adulți.

Preț

Costul Cordarone este în medie de 294 de ruble. Prețurile variază de la 210 la 377 de ruble.