forma de eliberare a novocainamidei. Denumire comună internațională

Medicament antiaritmic. Clasa I A

Substanta activa

Clorhidrat de procainamidă (procainamidă)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară transparent, incolor sau ușor gălbui.

Excipienți: disulfit de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

efect farmacologic

Medicament antiaritmic clasa IA. Inhibă curentul rapid de intrare al ionilor de sodiu, reduce viteza de depolarizare în faza 0. Inhibă conductivitatea, încetinește repolarizarea. Reduce excitabilitatea miocardului atriilor și ventriculilor. Mărește durata perioadei refractare efective a potențialului de acțiune (într-o măsură mai mare în miocardul afectat). Încetinirea conducerii, care se observă indiferent de valoarea potențialului de repaus, este mai accentuată în atrii și ventriculi, mai puțin în nodul atrioventricular (AV).

Efectul indirect m-anticolinergic, în comparație cu chinidină și disopiramidă, este mai puțin pronunțat, astfel încât de obicei nu se observă o îmbunătățire paradoxală a conducerii AV.

Afectează faza 4 de depolarizare, reduce automatitatea miocardului intact și deteriorat, inhibă funcția nodul sinusalși stimulatoare cardiace ectopice la unii pacienți.

Metabolitul activ, N-acetilprocainamida (N-APA), are activitate antiaritmică pronunțată și prelungește durata potențialului de acțiune. Are un negativ slab efect inotrop(fără efect semnificativ asupra volumului sanguin minut (MBV)). Are efect anticolinergic și vasodilatator, care provoacă tahicardie și scăderea tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice totale (TPVR).

Efectele electrofiziologice se manifestă prin lărgirea complexului QRS și prelungirea intervalelor PQ și QT. E timpul să ajungi efect maxim cu administrare intravenoasă - imediat, cu administrare intramusculară - 15-60 minute.

Farmacocinetica

Pătrunde în bariera hemato-encefalică și este secretat din lapte matern. Metabolizat în ficat pentru a forma un metabolit activ - N-acetil-procainamidă, are un efect de „prima trecere” prin ficat. Aproximativ 25% din procainamida administrată este transformată în metabolitul indicat, dar cu acetilare rapidă sau conversie cronică, 40% din doză este supusă conversiei. În insuficiența renală cronică sau insuficiența cardiacă cronică, metabolitul se acumulează rapid în sânge până la concentrații toxice, în timp ce concentrația de procainamidă rămâne în limite acceptabile.

T 1/2 – 2,5-4,5 ore; pentru insuficienta renala cronica - 11-20 ore; N-acetilprocainamida timp de aproximativ 6 ore Aproximativ 25% din medicamentul administrat este excretat prin rinichi (50-60% nemodificat) și prin intestine cu bilă.

Indicatii

Tulburări de ritm ventricular: tahicardie ventriculară, extrasistolă ventriculară.

Tulburări de ritm atrial: tahicardie atrială, fibrilație atrială și flutter atrial.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicament; aritmie ventriculară cauzată de intoxicația cu glicozide cardiace, sinoatrial și gradele II-III(în absența unui stimulator cardiac implantat), hipotensiune arterială, șoc cardiogen; tahicardie ventriculară de tip „piruetă”, interval QT prelungit, leucopenie, vârstă sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija. Din cauza posibilă reducere contractilitatea miocardică și o scădere a tensiunii arteriale, medicamentul trebuie prescris cu mare precauție în timpul infarctului miocardic. Posibil efect aritmogen.

Bloc de ramificație, bloc atrioventricular de gradul I, insuficiență cronică în stadiul de decompensare, miastenia gravis, astm bronsic, ficat și/sau insuficiență renală, tahicardie ventriculară în timpul ocluziei artera coronariana, lupus eritematos sistemic (inclusiv antecedente), interventii chirurgicale(inclusiv stomatologie chirurgicală), ateroscleroza severa, varsta in varsta.

Dozare

IV: 100-500 mg la o rată de 25-50 mg/min (sub controlul tensiunii arteriale și ECG) până la ameliorarea paroxismului ( doza maxima- 1 g) sau picurare intravenoasă: 500-600 mg timp de 25-30 minute. Doza de întreținere pentru i.v. administrare prin picurare- 2-6 mg/min, dacă este necesar, la 3-4 ore după oprirea perfuziei, începeți să luați medicamentul pe cale orală.

În caz de insuficiență cardiacă de gradul doi, doza este redusă (cu 1/3 sau mai mult). Se administrează intramuscular 5-10 ml (până la 20-30 ml pe zi). Când este administrat intravenos, medicamentul este diluat într-o soluție de 5% dextroză (glucoză) sau 0,9%.

Viteza de administrare nu trebuie să depășească 50 mg/min. Acest lucru necesită monitorizarea constantă a ritmului cardiac, tensiunii arteriale și ECG.

Cea mai mare doză pentru adulți pentru administrare intramusculară și intravenoasă (picurare): doză unică - 1 g (10 ml de medicament), zilnic - 3 g (30 ml de medicament). Când treceți la administrarea medicamentului pe cale orală, prima doză este prescrisă la 3-4 ore după oprirea perfuziei IV.

Efecte secundare

Din partea centrală sistem nervos: slăbiciune generală, halucinații, depresie, miastenia gravis, amețeli, insomnie, convulsii, reacții psihotice cu simptome productive, ataxie.

Din afară sistem digestiv: amărăciune în gură, diaree, greață, vărsături.

Din afară a sistemului cardio-vascular: scăderea tensiunii arteriale, ventriculară tahicardie paroxistica.

Cu administrarea rapidă intravenoasă, este posibilă dezvoltarea colapsului, perturbarea conducerii atriale sau intraventriculare și asistolia.

Reactii alergice: erupții cutanate.

Supradozaj

Simptome: medicamentul are scăzut amploarea terapeutică, astfel încât intoxicația severă poate apărea cu ușurință (mai ales când utilizare simultană alții medicamente antiaritmice): bradicardie, blocaj sinoatrial și atrioventricular, asistolie, prelungire a intervalului QT, paroxisme de polimorfe tahicardie ventriculară, scăderea contractilității miocardice, scăderea persistentă a tensiunii arteriale, edem pulmonar, convulsii, comă, stop respirator.

Tratament: simptomatic. Pentru tratamentul tahicardiei ventriculare, nu utilizați medicamente antiaritmice din clasa IA sau clasa 1C. capabil să elimine lărgirea complexului QRS sau hipotensiunea arterială.

Interacțiuni medicamentoase

Îmbunătățește efectul relaxantelor musculare depolarizante (săruri de suxametoniu), medicamente antihipertensive, antiaritmice, efecte secundare tosilat de bretiliu. Atunci când sunt utilizate concomitent cu antihistaminice, efectele m-anticolinergice pot fi intensificate; cu pimozod - prelungirea intervalului QT.

Reduce activitatea medicamentelor antimiastenice.

Ranitidina este redusă clearance-ul renal procainamidă și prelungesc timpul de înjumătățire.

La terapie combinată cu medicamentele antiaritmice de clasa a III-a, riscul de a dezvolta un efect aritmogen crește.

Medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de administrarea intravenoasă, medicamentul trebuie diluat și administrat la o rată de cel mult 50 mg/min. Medicamentul trebuie utilizat numai într-un cadru spitalicesc. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze constant tensiunea arterială, ECG, formula sânge periferic(la sfarsitul terapiei). Pacienții vârstnici sunt mai predispuși să se dezvolte hipotensiune arterială.

este un medicament de clasa I A pentru aritmie.

Principiul acțiunii sale este că substanțele active incluse în compoziția sa inhibă curentul rapid de intrare al cationului de sodiu, reduc rata de depolarizare în faza zero, reduc conductivitatea electrică și încetinesc procesul de repolarizare.

Astfel, excitabilitatea miocardului atriilor și ventriculelor scade, durata perioadei refractare efective a potențialului de acțiune crește (în mare măsură în miocardul afectat) și ritmul cardiac se normalizează.

Indicatii de utilizare

Încălcări ritm cardiac, ca:

• extrasistolă ventriculară;
• paroxistic ventricular;
• tahicardie ventriculară;
• paroxisme ale fibrilației atriale.

Metode de aplicare

în comprimate se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Doza de medicament:

1. Pentru extrasistola ventriculară - prima doză este de ¼-1 gram, după ¼-½ gram cu intervale de 3-6 ore. Doza zilnică nu este mai mare de 3-4 grame.
2. Paroxisme fibrilatie atriala- 1-1½ grame o dată. Dacă efectul medicamentului lipsește, după o oră puteți lua încă ½ gram, iar după aceea - la fiecare două ore, ½ - 1 gram până când starea se îmbunătățește complet. Maxim doza zilnica este de 3 grame.

Soluție pentru administrare intramusculară și intravenoasă. Administrarea intravenoasă se efectuează la 100-500 miligrame (în funcție de greutatea corporală) la o rată de 26-51 miligrame pe minut.

În timpul administrării, starea pacientului trebuie înregistrată cu tensiunea arterială și ECG până când starea este complet normalizată. Doza maximă este de 1 gram de soluție. Medicamentul se administrează intravenos într-o doză de 500-600 miligrame timp de 20-30 de minute. Doza constantă de picurare intravenoasă este de 2-6 miligrame pe minut.

Dacă este necesar, la 3 ore după oprirea terapiei, puteți începe să luați medicamentul pe cale orală. Pentru administrare intravenoasă, novocainamida se diluează într-o soluție de clorură de sodiu (0,9%) sau dextroză (5%). Concentrația medicamentului ar trebui să atingă aproximativ 3 miligrame pe mililitru de soluție.

Pentru cupping stări acuteîn caz de insuficiență cardiacă de gradul doi, doza recomandată este redusă cu o treime sau mai mult.

Doza de medicament: Doza pentru injecție intramusculară Soluția este calculată la 50 de miligrame pe kilogram de greutate corporală umană, medicamentul este administrat în porții.

Porțiunea maximă de medicament pentru administrare prin picurare (intramusculară sau intravenoasă) este de 1 gram sau 10 mililitri, doza zilnică nu este mai mare de 3 grame sau 30 de mililitri.

Forma de eliberare și compoziția

Soluție pentru administrare intramusculară sau intravenoasă. Lichid limpede de la incolor la gălbui. Disponibil în fiole de 5 mililitri (500 miligrame de novocainamidă per fiolă). Excipienți: disulfit de sodiu, apă sterilă pentru perfuzie.

Pastile. Disponibil în pachete de 20 de bucăți. Fiecare comprimat conține 250 de miligrame de substanță activă. Componente auxiliare: lactoza uscata, amidon de cartofi, stearat de calciu.

Interacțiuni cu alte medicamente

Novocainamida are proprietatea de a intensifica medicamentele miorexante, citostatice, hipotensive, anticolinergice și antiaritmice. Crește efectele secundare ale amigdalitului de Bretyllium.

Atunci când sunt luate împreună cu ranitidină sau cimetidină, clearance-ul procainamidei (substanța activă a novocainamidei) scade și perioada de eliminare a acesteia din organism crește.

Reduce semnificativ activitatea medicamentelor antimiastenice. Îmbunătățește efectele asemănătoare atropinei antihistaminice. Atunci când este administrat împreună cu pimozidă, intervalul QT poate fi prelungit.

Interacțiunea procainamidei cu medicamentele antiaritmice de clasa a treia poate duce la dezvoltarea efectelor aritmogene. Recepție comună cu medicamente care inhibă hematopoieza măduvă osoasă crește riscul de mielosupresie.

Dacă luați deja unul dintre medicamentele de mai sus, asigurați-vă că informați medicul despre acest lucru atunci când vă prescrie medicamentul novocainamidă.

Contraindicatii

• șoc cardiogen;
• interval QT prelungit;
• hipotensiune arterială;
• fluturare, fibrilație a ventriculilor inimii;
• insuficiență cardiacă cronică decompensată;
• aritmie ventriculară ca o consecință a intoxicației cu glicozide cardiace;
• tahicardie ventriculară a torsadei vârfurilor;
• blocaj sinoatrial și AV de gradele II și III (în absența stimularii cu un implant);
• lupus eritematos sistemic (inclusiv după ce suferiți de această boală);
• leucopenie;
• strict contraindicat copiilor sub 18 ani;
• perioada de alăptare;
• reacții alergice la componentele medicamentului.

Nu este recomandabil să utilizați:

În timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată; medicul curant poate prescrie acest tratament numai dacă efectul potențial pozitiv al medicamentului pentru mamă este de multe ori mai mare decât riscul pentru făt.

Utilizarea procainamidei în timpul sarcinii crește riscul de hipotensiune arterială la o femeie, iar acest lucru poate duce la insuficiență uteroplacentară.

Efecte secundare

Următoarele reacții adverse ale medicamentului pot fi: miastenia gravis, stare depresivă, disfuncție aparatul vestibular, halucinații, migrene, convulsii, tulburări de somn, ataxie, slăbiciune, reacții psihotice cu simptome complicate, diaree, tulburări ale papilelor gustative, greață și vărsături, tensiune arterială scăzută, tahicardie paroxistică ventriculară, colaps, asistolie, tulburări și tulburări de conducere atrială sau intraventriculară, iritație erupții pe piele.

Condiții și perioade de depozitare

Produsul este bun timp de cinci ani de la data fabricației.

Preț

1. Soluție perfuzabilă (intravenoasă și intramusculară). Prețul variază de la 150 la 420 de ruble (pachet de 10 fiole a câte 5 mililitri fiecare).
2. Pastile. In functie de producator si farmacie prețul mediu pentru medicament este de la 100 la 300 de ruble (pachet de 20 de tablete).

cost mediu în Ucraina.

1. Soluție perfuzabilă (intravenoasă și intramusculară). Costul mediu este de la 50 la 80 grivne.
2. Pastile. De la 20 la 60 grivne per pachet.

Analogii

Prezența medicamentelor analogice simplifică foarte mult procesul de căutare medicamentul potrivit, mai ales că conțin aceleași substanta activa, ceea ce înseamnă că medicamentul va avea același efect medicinal:

• Novocainamidă-Ferein;
• Procainamidă;
• Novocainamidă-Bufus;
• Procainamidă;
• Amidoprocaină;
• Ritm cardio.

Proprietar certificat de inregistrare:
MOSKHIMPHARMPREPARATY im. N.A. Semashko JSC

Citeste si:

Cod ATX pentru NOVOCINAMIDE

C01BA02 (Procainamidă)

Analogii medicamentului conform codurilor ATC:

Înainte de a utiliza NOVOCAINAMIDE, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Aceste instrucțiuni de utilizare au doar scop informativ. Pentru a obține mai mult informatii complete Vă rugăm să consultați instrucțiunile producătorului.

Grupa clinica si farmacologica

01.055 (medicament antiaritmic. Clasa I A)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este limpede, incoloră sau ușor gălbuie.

Excipienți: disulfit de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton 5 ml - fiole (10) - cutii de carton.

efect farmacologic

Medicament antiaritmic clasa I A. Inhibă curentul Na+ rapid de intrare, reduce viteza de depolarizare în faza 0. Inhibă conducerea, încetinește repolarizarea. Reduce excitabilitatea miocardului atriilor și ventriculilor. Mărește durata perioadei refractare efective a potențialului de acțiune (într-o măsură mai mare în miocardul afectat).

Încetinirea conducerii, care se observă indiferent de valoarea potențialului de repaus, este mai accentuată în atrii și ventricule, mai puțin în nodul AV.

Efectul indirect m-anticolinergic, în comparație cu disopiramidă, este mai puțin pronunțat, așa că de obicei nu se observă o îmbunătățire paradoxală a conducerii AV.

Afectează faza 4 de depolarizare, reduce automatitatea miocardului intact și deteriorat, inhibă funcția nodului sinusal și a stimulatoarelor cardiace ectopice la unii pacienți.

Metabolitul activ, N-acetilprocainamida (N-APA), are activitate pronunțată ca medicamente antiaritmice de clasa III și prelungește durata potențialului de acțiune.

Are un efect inotrop negativ slab (fără un efect semnificativ asupra IOC). Are proprietăți vagolitice și vasodilatatoare, ceea ce provoacă tahicardie și scăderea tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice totale (TPVR). Efectele electrofiziologice se manifestă prin extinderea complexului QRS și prelungirea intervalelor PQ și QT. Timpul pentru a obține efectul maxim cu administrarea intravenoasă este imediat, la administrarea intramusculară durează 15-60 de minute.

Farmacocinetica

Pătrunde în bariera hemato-encefalică și este secretat în laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma un metabolit activ - N-acetil-procainamida, are un efect de primă trecere. Aproximativ 25% din procainamida administrată este transformată în metabolitul indicat, cu toate acestea, cu acetilare rapidă sau insuficiență renală cronică (IRC), 40% din doză este convertită. În insuficiența renală cronică sau insuficiența cardiacă cronică, metabolitul se acumulează rapid în sânge până la concentrații toxice, în timp ce concentrația de procainamidă rămâne în limite acceptabile.

T1/2 – 2,5-4,5 ore; pentru insuficienta renala cronica - 11-20 ore; N-acetilprocainamida - aproximativ 6 ore Aproximativ 25% din doza administrată este excretată prin rinichi (50-60% nemodificat) cu bilă.

NOVOCAINAMIDA: DOZE

IV - 100-500 mg la o rată de 25-50 mg/min (sub controlul tensiunii arteriale și ECG) până la ameliorarea paroxismului (doza maximă - 1 g) sau picurare IV - 500-600 mg timp de 25-30 de minute . Doza de întreținere pentru administrarea intravenoasă prin picurare este de 2-6 mg/min dacă este necesar, la 3-4 ore după oprirea perfuziei, începeți administrarea orală.

În cazul insuficienței cardiace de gradul doi, doza este redusă cu 1/3 sau mai mult.

Se administrează intramuscular 5-10 ml (până la 20-30 ml/zi).

Când este administrat intravenos, medicamentul este diluat într-o soluție de glucoză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Viteza de administrare nu trebuie să depășească 50 mg/min. Acest lucru necesită monitorizarea constantă a ritmului cardiac, tensiunii arteriale și ECG.

Cea mai mare doză pentru adulți cu administrare intramusculară și intravenoasă (picurare): doză unică - 1 g (10 ml de medicament), zilnic - 3 g (30 ml de medicament).

Când treceți la administrarea medicamentului pe cale orală, prima doză este prescrisă la 3-4 ore după oprirea perfuziei IV.

Supradozaj

Simptome: medicamentul are o amploare terapeutică mică, astfel încât intoxicația severă poate apărea cu ușurință (în special cu utilizarea simultană a altor medicamente antiaritmice): bradicardie, blocaj sinoatrial și AV, asistolie, prelungirea intervalului QT, paroxisme ale tahicardiei ventriculare polimorfe, scăderea miocardului. contractilitate, hipotensiune arterială persistentă, edem pulmonar, convulsii, comă, stop respirator.

Tratament: simptomatic. Pentru tratamentul tahicardiei ventriculare, nu utilizați medicamente antiaritmice clasa I A sau clasa 1 C. Bicarbonatul de sodiu poate elimina lărgirea complexului QRS sau hipotensiunea arterială.

Interacțiuni medicamentoase

Îmbunătățește efectul medicamentelor antiaritmice, hipotensive, anticolinergice și citostatice, relaxante musculare, efecte secundare ale tosilatului de bretiliu.

Atunci când este utilizat concomitent cu antihistaminice, efectele asemănătoare atropinei pot crește; cu pimozod - prelungirea intervalului QT.

Reduce activitatea medicamentelor antimiastenice.

Cimetidina și ranitidina reduc clearance-ul renal al procainamidei și prelungesc T1/2.

Atunci când este combinat cu medicamente antiaritmice de clasa III, crește riscul de a dezvolta un efect aritmogen.

Medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie.

Sarcina și alăptarea

Utilizați numai atunci când beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt/copil.

Când este prescris în timpul sarcinii, există un risc potențial de a dezvolta hipotensiune arterială la mamă, care poate duce la insuficiență uteroplacentară.

NOVOCAINAMIDA: EFECTE SECUNDARE

Din sistemul nervos central: slăbiciune generală, halucinații, depresie, miastenia gravis, amețeli, durere de cap, insomnie, convulsii, reacții psihotice cu simptome productive, ataxie.

Din sistemul digestiv: amărăciune în gură, diaree, greață, vărsături.

Din sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, tahicardie paroxistică ventriculară. Cu administrarea rapidă intravenoasă, este posibilă dezvoltarea colapsului, perturbarea conducerii atriale sau intraventriculare și asistolia.

Reacții alergice: erupție cutanată.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. A nu se păstra la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură de 0 până la 25°C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Indicatii

• aritmii ventriculare;
• tahicardie ventriculară;
• extrasistolă ventriculară;
• tahicardie atrială;
• fibrilație atrială și/sau flutter.

Contraindicatii

• aritmie ventriculară,
• cauzate de intoxicația cu glicozide cardiace;
• blocaj sinoatrial și AV de gradele II și III (în absența unui stimulator cardiac implantat);
• insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
• hipotensiune arterială;
• șoc cardiogen;
• lupus eritematos sistemic (incl.
• în anamneză);
• tahicardie ventriculară de tip „piruetă”;
• interval QT prelungit;
• leucopenie;
• flutter ventricular sau fibrilație;
• perioada de lactație;
• vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• sensibilitate crescută la drog.

Cu grija

Datorită unei posibile scăderi a contractilității miocardice și a unei scăderi a tensiunii arteriale, medicamentul trebuie prescris cu mare precauție în timpul infarctului miocardic. Posibil efect aritmogen.

Bloc de ramificație, bloc AV de gradul I, miastenie gravis, astm bronșic, insuficiență hepatică și/sau renală, insuficiență cardiacă cronică, tahicardie ventriculară prin ocluzie a arterei coronare, intervenții chirurgicale (inclusiv chirurgie stomatologică), ateroscleroză severă, vârstă înaintată.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de administrare intravenoasă, acesta trebuie diluat și administrat la o rată de cel mult 50 mg/min; trebuie utilizat numai într-un cadru spitalicesc.

În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze constant tensiunea arterială, ECG și hemoleucograma (la sfârșitul terapiei).

Pacienții vârstnici sunt mai susceptibili de a dezvolta hipotensiune arterială.

Utilizați pentru insuficiență renală

Cu prudență: insuficiență renală.

Utilizați pentru disfuncția hepatică

Cu prudență: insuficiență hepatică.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

*BRYNTSALOV A PJSC* Akrikhin KhFK JSC BRYNTSALOV-A, JSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moskhimfarmpreparaty numit după N.A. Semashko, JSC Organika JSC TCP ICN

Țara de origine

Rusia

Grup de produse

Medicamente cardiovasculare

Medicament antiaritmic. Clasa I A

Formulare de eliberare

• 20 - borcane de sticlă închisă (1) - pachete de carton. 5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (1) - pachete de carton 5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton. 5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

Descrierea formei de dozare

• Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este limpede, incoloră sau ușor gălbuie. Soluție injectabilă 10% comprimate

efect farmacologic

Medicamentul antiaritmic clasa 1A, are un efect de stabilizare a membranei. Inhibă curentul rapid de intrare al ionilor de sodiu, reduce viteza de depolarizare în faza 0. Inhibă conductivitatea, încetinește repolarizarea. Reduce excitabilitatea miocardului atriilor și ventriculilor. Mărește durata perioadei refractare efective a potențialului de acțiune (într-o măsură mai mare în miocardul afectat). Încetinirea conducerii, care se observă indiferent de valoarea de repaus, este mai accentuată în atrii și ventriculi, mai puțin în nodul atrioventricular. Efectul M-anticolinergic indirect, în comparație cu chinidină și disopiramidă, este mai puțin pronunțat, astfel încât de obicei nu se observă o îmbunătățire paradoxală a conducerii atrioventriculare. Afectează faza 4 de depolarizare, reduce automatitatea miocardului intact și deteriorat, inhibă funcția nodului sinusal și a stimulatoarelor cardiace ectopice la unii pacienți. Metabolitul activ, N-acetilprocainamida, are activitate pronunțată ca medicamente antiaritmice de clasa III și prelungește durata potențialului de acțiune. Are un efect ionotrop negativ slab (fără un efect semnificativ asupra volumului sanguin minut). Are proprietăți vagolitice și vasodilatatoare, ceea ce provoacă și scăderea tahicardiei tensiune arteriala(BP), rezistență vasculară periferică totală. Efectele electrofiziologice se manifestă prin lărgirea complexului QRS și prelungirea intervalelor PQ și QT. Timpul pentru a obține efectul maxim atunci când este administrat oral este de 60-90 de minute, cu administrare intravenoasă- imediat, cu injecție intramusculară - 15-60 minute.

Farmacocinetica

Pătrunde în bariera hematoencefalică și este secretat în laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma un metabolit activ - N-acetil-procainamidă, are un efect de „prima trecere” prin ficat. Aproximativ 25% din procainamida administrată este transformată în metabolitul indicat, cu toate acestea, cu acetilare rapidă sau insuficiență renală cronică, 40% din doză este convertită. În insuficiența renală cronică sau insuficiența cardiacă cronică, metabolitul se acumulează rapid în sânge până la concentrații toxice, în timp ce concentrația de procainamidă rămâne în limite acceptabile. T1/2 – 2,5-4,5 ore; pentru insuficienta renala cronica - 11-20 ore; N-acetilprocainamida timp de aproximativ 6 ore Aproximativ 25% din medicamentul administrat este excretat prin rinichi (50-60% nemodificat) și prin intestine cu bilă.

Conditii speciale

Efectul aritmogen al procainamidei a fost observat în 5-9% din cazuri. Din cauza posibilei opresiuni contractilitatea miocardului și scăderea tensiunii arteriale trebuie utilizate cu mare precauție în timpul infarctului miocardic. În cazurile de ateroscleroză severă, procainamida nu este recomandată. A se utiliza cu prudență în caz de bloc de ramură, aritmie datorată intoxicației cu glicozide cardiace, miastenia gravis, insuficiență hepatică și/sau renală, LES (inclusiv antecedente), astm bronșic, insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, tahicardie ventriculară în timpul ocluziei artera coronariana, interventii chirurgicale (inclusiv in chirurgia dentara), cu prelungirea intervalului QT, hipotensiune arteriala, ateroscleroza, miastenia gravis, la pacientii varstnici.

Compus

• clorhidrat de procainamidă 100 mg/ml Excipienți: disulfit de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Indicații de utilizare a novocainamidei

• diverse tulburări ale ritmului cardiac: * forma paroxistica fibrilație atrială, * flutter atrial, * tahicardie ventriculară paroxistică, * extrasistolă ventriculară, * prevenirea și tratamentul tulburărilor de ritm cardiac în timpul intervențiilor chirurgicale pe inimă, vase mariși plămânii.

Contraindicații novocainamidei

• Hipersensibilitate la medicament; aritmie ventriculară cauzată de intoxicație cu glicozide cardiace, blocaje sinoatrial și atrioventricular de gradul II-III (în absența unui stimulator cardiac implantat), hipotensiune arterială, șoc cardiogen; tahicardie ventriculară de tip „piruetă”, interval QT prelungit, leucopenie, vârstă sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite). Cu grija. Datorită unei posibile scăderi a contractilității miocardice și a unei scăderi a tensiunii arteriale, medicamentul trebuie prescris cu mare precauție în timpul infarctului miocardic. Posibil efect aritmogen. Bloc de ramură, bloc atrioventricular de gradul I, insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, miastenia gravis, astm bronșic, insuficiență hepatică și/sau renală, tahicardie ventriculară prin ocluzie a arterei coronare, lupus eritematos sistemic (inclusiv în istoric), intervenții chirurgicale (inclusiv chirurgia dentara)

Doza de novocainamidă

• 10% 100 mg/ml 250 mg

Efecte secundare ale novocainamidei

• Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială (până la dezvoltarea colapsului), blocaj intraventricular, tahicardie ventriculară, tahiaritmie; cu administrare intravenoasă rapidă - colaps, bloc intraventricular, asistolă. Din sistemul nervos central: halucinații, depresie, miastenia gravis, amețeli, cefalee, convulsii, reacții psihotice cu simptome productive, ataxie. Din sistemul hematopoietic: cu utilizare pe termen lung- inhibarea hematopoiezei măduvei osoase (leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză, anemie hipoplazică), anemie hemolitică cu un test Coombs pozitiv. Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime. Altele: amărăciune în gură, cu utilizare pe termen lung - lupus eritematos indus de medicamente (la 30% dintre pacienți cu o durată a terapiei mai mare de 6 luni); infecțiile microbiene, procesele de vindecare mai lente și sângerarea gingiilor sunt posibile datorită riscului de leucopenie și trombocitopenie.

Interacțiuni medicamentoase

Când sunt utilizate concomitent cu medicamente antiaritmice, sunt posibile efecte cardiodepresive aditive; cu medicamente antihipertensive - efectul antihipertensiv este sporit; cu medicamente anticolinesterazice - eficacitatea scade medicamente anticolinesterazice. Când se utilizează simultan cu m-anticolinergice, antihistaminice efectul lor anticolinergic este sporit. Cu utilizarea simultană, efectul medicamentelor care blochează transmiterea neuromusculară este îmbunătățit; cu utilizarea simultană a medicamentelor care provoacă inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, leucopenia și trombocitopenia pot crește. Atunci când este utilizat concomitent cu amiodarona, intervalul QT crește datorită efectului aditiv asupra duratei sale și a riscului de apariție a torsadei vârfurilor (TdP). Concentrația plasmatică a procainamidei și a metabolitului său N-acetilprocainamidă crește, iar efectele secundare pot crește.

Supradozaj

medicamentul are o lățime terapeutică mică, astfel încât intoxicația severă poate apărea cu ușurință (în special cu utilizarea simultană a altor medicamente antiaritmice): bradicardie, blocaj sinoatrial și atrioventricular, asistolie, prelungirea intervalului QT, paroxisme ale ventricularului polimorf.

Conditii de depozitare

• se pastreaza la temperatura camerei 15-25 grade
• stai departe de copii

Informații furnizate de Registrul de Stat al Medicamentelor.

Sinonime

• Clorhidrat de procainamidă, procainamidă, amidoprocaină, cardioritmină, novocamidă, calcinat, pronestil.

Novocainamida este un medicament antiaritmic din clasa IA. Un agent de stabilizare a membranei care reduce conductivitatea și excitabilitatea mușchiului inimii, suprimă formarea de impulsuri în focarele ectopice; reduce tensiunea arterială (TA) și contractilitatea miocardică, acționează ca un anestezic local.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare a novocainamidei:

• Tablete (10 buc. într-un blister, 2 pachete într-o cutie de carton; 20 buc. în borcane de sticlă închisă, 1 borcan într-o cutie de carton);
• Soluție pentru administrare intravenoasă (IV) și intramusculară (IM): lichid limpede, incolor sau ușor gălbui (5 ml în fiole de sticlă neutră; 10 fiole complete cu scarificator sau cuțit fiole într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 tabletă:

• Ingredient activ: procainamidă – 250 mg;
• Componente auxiliare: lactoză (zahăr din lapte), amidon de cartofi, stearat de calciu.

Compoziția soluției pentru administrare intravenoasă și intramusculară:

• Substanta activa: clorhidrat de procainamidă – 100 mg/1 ml (500 mg în 1 fiolă);
• Componente auxiliare: disulfit de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este indicat pentru utilizare în diferite tulburări ale ritmului cardiac, cum ar fi:

• Flutter atrial;
• Forma paroxistică a fibrilației atriale;
• extrasistolă ventriculară;
• Tahicardie ventriculară paroxistică.

Novocainamida este, de asemenea, utilizată pentru prevenirea și tratarea tulburărilor de ritm cardiac în interventii chirurgicale pe inimă, vase mari și plămâni.

Contraindicatii

Absolut:

• Aritmie ventriculară ca urmare a intoxicației cu glicozide cardiace;
• Blocaj sinoatrial și atrioventricular (AV) de gradele II și III, dacă nu există stimulator cardiac implantat;
• Insuficiența cardiacă cronică (ICC) în stadiul de decompensare;
• Șoc cardiogen;
• Hipotensiune arterială;
• lupus eritematos sistemic (inclusiv istoric);
• Fibrilație sau flutter ventricular;
• tahicardie ventriculară de tip „piruetă”;
• Interval QT prelungit;
• leucopenie;
• Perioada de alăptare;
• Copii și adolescent sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Relativ (medicamentul este utilizat cu prudență, probabilitatea de reacții adverse este mare):

• Bloc de ramuri fascicul;
• bloc atrioventricular de gradul I;
• Astm bronsic;
• Miastenia gravis;
• Insuficiență renală și/sau hepatică;
• Tahicardie ventriculară datorată ocluziei arterei coronare;
• Intervenții chirurgicale (inclusiv operații dentare);
• ateroscleroză severă;
• Bătrânețe (probabilitate crescută de a dezvolta hipotensiune arterială).

Ca urmare a utilizării medicamentului în timpul sarcinii, hipotensiunea arterială se poate dezvolta la mamă și, ca urmare, insuficiența uteroplacentară. În acest caz, utilizarea medicamentului este permisă numai dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Instructiuni de utilizare si dozare

Pastile

Comprimatele se iau pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Regimul de dozare:

• Extrasistolă ventriculară: doza inițială – 250-1000 mg, apoi 250-500 mg la 3-6 ore; dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 3000-4000 mg;
• Paroxisme de fibrilație atrială: 1000-1500 mg o dată, după 1 oră, dacă nu există efect, încă 500 mg, iar apoi la 2 ore, 500-1000 mg până la încetarea paroxismului; doza zilnică maximă poate fi crescută la 3000 mg.

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Soluția se administrează intravenos sau intramuscular dacă este necesar pentru ameliorarea rapidă a crizelor de aritmie, controlul aritmiei severe sau în caz de inacceptabilitate. administrare orală(datorită greață, vărsături, absorbție ineficientă formă orală V tractului digestiv), precum și înainte de operație.

Pentru a ameliora paroxismul fibrilației atriale, se administrează următoarele: intravenos - 100-500 mg sub formă de injecție lentă sau perfuzie cu o viteză de 25-50 mg/min (sub controlul unei electrocardiograme (ECG) și al tensiunii arteriale), a maxim 1000 mg pe zi; picurare intravenoasă – 500-600 mg timp de 25-30 minute. Doza de întreținere pentru administrarea intravenoasă prin picurare este de 2-6 mg/min. Dacă este necesar, la 3-4 ore după oprirea perfuziei, trebuie să începeți să luați Novocainamidă sub formă de tablete.

Se administrează intramuscular 5-10 ml la 1 injecție (până la 20-30 ml soluție pe zi).

Când este administrat intravenos, medicamentul este diluat într-o soluție de glucoză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Viteza de administrare nu trebuie să depășească 50 mg/min. Acest lucru necesită monitorizarea constantă a frecvenței cardiace (HR), tensiunii arteriale și ECG.

Doza maximă pentru administrare intramusculară și intravenoasă prin picurare: doză unică - 1000 mg (10 ml de medicament), zilnic - 3000 mg (30 ml de medicament).

Dacă pacientul este diagnosticat cu insuficiență cardiacă în stadiul II, doza trebuie redusă cu 1/3 sau mai mult.

În cazurile în care, după normalizarea ritmului cardiac, se consideră recomandabil transferul pacientului la terapia cu comprimate, perioada de timp dintre ultima administrare intravenoasă și prima prin gura ar trebui să fie de cel puțin 3-4 ore.

Efecte secundare

• Sistemul nervos central (SNC): depresie, slăbiciune generală, halucinații, miastenie gravis, cefalee, amețeli, insomnie, reacții psihotice cu simptome productive, convulsii, ataxie;
• Sistemul digestiv: greață, amărăciune în gură, vărsături, diaree;
• Sistemul cardiovascular (CVS): scăderea tensiunii arteriale, tahicardie paroxistică ventriculară; în cazul administrării rapide intravenoase, este probabilă dezvoltarea colapsului, perturbarea conducerii intraventriculare sau atriale și asistolia;
• Reacții alergice: erupție cutanată.

Din cauza latitudinii joase actiune terapeutica Supradozajul și intoxicația severă pot apărea cu ușurință cu procainamidă, mai ales ca urmare a utilizării simultane a procainamidei cu alte medicamente antiaritmice. Simptome de supradozaj: blocaj AV și sinoatrial, asistolă, bradicardie, prelungire a intervalului QT, paroxisme de tahicardie ventriculară polimorfă, hipotensiune arterială persistentă, scăderea contractilității miocardice, convulsii, comă, edem pulmonar, stop respirator. Tratamentul este simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

Soluția trebuie utilizată numai într-un cadru spitalicesc; Înainte de utilizare, acesta trebuie diluat și administrat la o rată de cel mult 50 mg/min.

În timpul terapiei, este necesară monitorizarea constantă a tensiunii arteriale și a ECG; La sfârşitul tratamentului se verifică hemograma periferică.

Datorită utilizării medicamentului, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale și a contractilității miocardice, prin urmare, în caz de infarct miocardic, este prescris cu mare precauție, deoarece este probabil să aibă un efect aritmogen.

La tratarea cu procainamidă, gestionarea vehicule sau efectuarea de lucrări care necesită atenție sporităși viteza reacțiilor psihomotorii, trebuie avută o atenție deosebită.

Interacțiuni medicamentoase

Influența reciprocă a procainamidei și a medicamentelor/substanțelor în cazul utilizării simultane:

• Medicamente antiaritmice, hipotensive, anticolinergice și citostatice, relaxante musculare: efectul lor este sporit;
• Bretyllium tosilate: efectele sale secundare se agravează;
• Antihistaminice medicamente: efectele asemănătoare atropinei pot fi exacerbate;
• Pimozidă: intervalul QT se prelungește;
• Medicamente antimiastenice: activitatea lor scade;
• Cimetidină, ranitidină: clearance-ul renal al procainamidei este redus și T1/2 este prelungit;
• Medicamente antiaritmice de clasa a III-a: crește riscul de a dezvolta un efect aritmogen;
• Medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase: crește riscul de mielosupresie.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se păstra la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. Nu înghețați soluția!

Perioada de valabilitate: tablete – 3 ani; soluție – 5 ani.

Reduce excitabilitatea mușchilor atriilor și ventriculilor, încetinește răspândirea excitației prin sistemul de conducere al inimii, suprimă apariția impulsurilor în focarele ectopice de excitație. Acest efect al medicamentului asupra inimii determină utilizarea novocainamidei ca tratament pentru aritmii.

Novocainamida are, de asemenea, proprietăți anestezice locale.

Cod ATX: C01B A02. Medicamente antiaritmice.

Indicatii de utilizare

• Diverse tulburări ale ritmului cardiac: paroxisme ale fibrilației atriale; paroxistică, în special tahicardie ventriculară, fibrilație atrială paroxistică, extrasistolă ventriculară.
• Prevenirea și tratamentul aritmiilor cardiace în timpul operațiilor asupra inimii, vaselor mari și plămânilor.

Reguli de aplicare

Novocainamida este prescrisă pe cale orală, administrată intramuscular și intravenos.

• Interior Novocainamida este prescrisă la 0,5-1 g pe doză, până la 4 g pe zi. Atunci când prescrieți Novocainamidă pe cale orală pentru a determina sensibilitatea individuală, administrați mai întâi o doză de test de medicament - 0,5 g Dacă nu apar efecte secundare după administrarea acesteia, tratamentul este continuat.
• Intramuscular Se administrează 5-10 ml dintr-o soluție 10% a medicamentului o dată la 6 ore. După restabilirea ritmului sinusal normal, doza de Novocainamidă se reduce la 5 ml de soluție 10% de 3-4 ori pe zi și se prescrie timp de 2 zile. Dacă dozele inițiale nu sunt eficiente în decurs de 3 zile, injecțiile sunt oprite.
• Pe cale intravenoasă Se administrează novocainamidă în caz de urgență: la încălcări grave ritmul cardiac în timpul operațiilor asupra inimii și plămânilor, în timpul paroxismelor acute de aritmie etc. Medicamentul se administrează intravenos într-o doză de 2-5 ml dintr-o soluție 10% din medicament (în soluție de glucoză 5% sau 40% sau izotonic). soluție de clorură de sodiu). Administrarea intravenoasă trebuie efectuată prin metoda prin picurare, 5-10 picături de soluție medicamentoasă pe 1 minut sub controlul electrocardiografiei și măsurarea tensiunii arteriale într-un cadru spitalicesc, datorită posibilității de dezvoltare. hipotensiune arterială acută(a cărui eliminare se realizează injectare Mezatona.

Atunci când este administrată pe cale orală, novocainamida este absorbită rapid și complet din tract gastrointestinal, concentrația maximă a medicamentului în sânge este creată în 50-60 de minute.

Cea mai mare doză de Novocainamidă pe cale orală: doză unică - 1 g, doză zilnică - 4 g; picurare intravenoasă și intramusculară: unică - 1 g (10 ml soluție 10%), zilnic - 3 g (30 ml soluție 10%).

Efecte secundare

Atunci când Novocainamida este administrată oral și intramuscular, greață, vărsături, dureri de cap, insomnie, slăbiciune generală și depresie, pot apărea reacții colaptoide și cu sensibilitate individuală crescută la medicament (în special în cazul administrării intravenoase) - febră, durere la nivelul articulațiilor și mușchilor, urticarie, angioedem.

Contraindicatii

Utilizarea novocainamidei este contraindicată în caz de sensibilitate individuală crescută la medicament, insuficiență cardiacă severă, scleroză a inimii și a vaselor de sânge, tulburări de conducere cardiacă/bloc cardiac. de diverse origini(în acest caz, pericolul constă în inhibarea suplimentară a sistemului de conducere al inimii de către Novocainamidă, care amenință dezvoltarea asistolei ventriculare și a fibrilației).

Compoziție și formă de eliberare

Emis:

Rețetă pentru Novocainamidă

Rp.:	Novocainamidi	0,25
	D.t. d. N 10 în tab.
	S.

• Tablete de 0,25 g, în cutii de 20 (10×2) sau 30 (10×3) comprimate. 1 comprimat conține: novocainamidă - 250 mg; excipienți: lactoză, amidon de cartofi, aerosil, stearat de calciu.
• Soluție injectabilă de novocainamidă 10% în fiole de 1 ml, 2 ml și 5 ml, în cutii a câte 10 fiole. 1 ml soluție conține: novocainamidă - 100 mg; Excipienți: metabisulfit de sodiu (pirosulfit de sodiu), apă pentru preparate injectabile.

Perioada de valabilitate și condițiile de depozitare

A se pastra intr-un loc ferit de lumina. Disponibil fără prescripție medicală.

Perioada de valabilitate: soluție și tablete - 3 ani.

Proprietăți

(Novocainamidum) - clorhidrat de acid para-aminobenzoic β-dietilaminoetilamidă - pulbere albă cu o tentă cremoasă, foarte solubilă în apă.

Procesul de hidroliză a novocainamidei în sânge are loc mult mai lent decât atât, ceea ce asigură o durată mai lungă a acțiunii sale.

De structura chimica novocainamida diferă de novocaină prin faptul că conține o grupare amidă -CO·NH- în lanțul lateral în loc de gruparea ester -CO·O-, ceea ce determină particularitățile proprietăților sale farmacologice.

În sânge, novocainamida, ca și novocaina, sub influența esterazei plasmatice este hidrolizată în dietilaminoetanol și (PABA) și își pierde activitatea specifică.

60% din novocainamidă este excretată nemodificat prin rinichi.

Sinonime

Amidoprocaina. Ritm cardio. Novocaimid. Procainamidă. Clorhidrat de procainamidă. Procardil. Am dus-o prin. cirocainamida.

Caracteristici generale. Compus:

Ingredient activ: 250 mg de novocainamidă.

Excipienți: amidon de cartofi; zahăr din lapte (lactoză); stearat de calciu.

Un medicament care reduce excitabilitatea mușchiului inimii, suprimă sursele deplasate ale ritmului cardiac și are un efect anestezic local.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Medicament antiaritmic din clasa IA, are activitate de stabilizare a membranei. Inhibă curentul rapid de intrare al ionilor de sodiu, reduce viteza de depolarizare în faza 0. Inhibă conductivitatea, încetinește repolarizarea. Reduce excitabilitatea miocardului atriilor și ventriculilor. Mărește durata perioadei refractare efective a potențialului de acțiune (într-o măsură mai mare în miocardul afectat). Încetinirea conducerii, care se observă indiferent de valoarea potențialului de repaus, este mai pronunțată în atrii și ventriculi și mai puțin în nodul AV. Efectul indirect m-anticolinergic, în comparație cu chinidină și disopiramidă, este mai puțin pronunțat, astfel încât de obicei nu se observă o îmbunătățire paradoxală a conducerii AV. Afectează faza 4 de depolarizare, reduce automatitatea miocardului intact și deteriorat, inhibă funcția nodului sinusal și a stimulatoarelor cardiace ectopice la unii pacienți. Metabolitul activ, N-acetilprocainamida, are activitate pronunțată ca medicamente antiaritmice de clasa III și prelungește durata potențialului de acțiune. Are un efect inotrop negativ slab (fără un efect semnificativ asupra volumului minut), proprietăți vagolitice și vasodilatatoare, care provoacă tahicardie și scăderea tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice. Efectele electrofiziologice se manifestă prin lărgirea complexului QRS și prelungirea intervalelor PQ și QT. Timpul pentru a obține efectul maxim atunci când este administrat oral este de 60-90 de minute, când este administrat intravenos - imediat, când este administrat intramuscular - 15-60 de minute.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează oral și intramuscular, absorbția este rapidă. Legarea de proteine ​​este de 15-20%. Metabolizat în ficat pentru a forma metabolitul activ N-acetilprocainamidă. De obicei, aproximativ 25% din procainamida administrată este transformată în acest metabolit; cu toate acestea, cu acetilare rapidă sau afectare a funcției renale, 40% din doză este convertită.

T1/2 al procainamidei este de 2,5-4,5 ore, iar în caz de afectare a funcției renale - 11-20 ore; N-acetilprocainamidă - aproximativ 6 ore Excretată prin rinichi, 50-60% nemodificat, restul ca metabolit. În caz de afectare a funcției renale, metabolitul se acumulează rapid în sânge până la concentrații toxice, în timp ce concentrația de procainamidă rămâne în limite acceptabile.

Indicatii de utilizare:

Ventricular: , ventricular paroxistic. supraventricular. Paroxismul fibrilației atriale sau. (inclusiv sindromul WPW).

Instructiuni de utilizare si dozare:

Individual. Atunci când se administrează oral, doza inițială variază de la 250 mg la 1 g, apoi, dacă este necesar și ținând cont de toleranță, 250-500 mg la fiecare 3-6 ore.

Pentru administrare intramusculară - 50 mg/kg/zi în prize divizate la fiecare 3-6 ore.

Pentru administrarea cu jet IV, o singură doză este de 100 mg dacă este necesar, sunt posibile administrări repetate până la încetarea aritmiei; Pentru perfuzia intravenoasă, doza este de 500-600 mg.

Doze maxime: adulti la administrare orala - 4 g/zi; jet i.v administrari repetate doza totală - 1 g.

Caracteristici de aplicare:

Efectul aritmogen al procainamidei a fost observat în 5-9% din cazuri. Datorită posibilei inhibiții a contractilității miocardice și scăderii tensiunii arteriale, trebuie utilizat cu mare precauție în timpul infarctului miocardic. În cazurile de ateroscleroză severă, procainamida nu este recomandată.

Utilizați cu prudență în cazul blocului de ramură, pe fondul glicozidelor cardiace, hepatice și/sau LES (inclusiv antecedente), astm bronșic, în stadiul de decompensare, astm ventricular în caz de ocluzie a arterei coronare, intervenții chirurgicale (inclusiv . în stomatologia chirurgicală), cu prelungirea intervalului QT, ateroscleroză, la pacienții vârstnici.

Dacă este necesar să utilizați procainamidă în timpul sarcinii și alăptării ( alaptarea) trebuie avut în vedere faptul că substanța activă pătrunde în bariera placentară și se excretă în laptele matern. Prin urmare, utilizarea procainamidei este posibilă numai atunci când beneficiu potențial superior pentru mama risc posibil pentru un făt sau sugar.

Efecte secundare:

Din sistemul cardiovascular: (până la dezvoltare), blocaj intraventricular, ventricular, tahiaritmie; cu administrare intravenoasă rapidă - ,

Atunci când sunt utilizate simultan cu blocante m-anticolinergice și antihistaminice, efectul lor anticolinergic este sporit.

Cu utilizarea simultană, efectul medicamentelor care blochează transmiterea neuromusculară este îmbunătățit; cu utilizarea simultană a medicamentelor care provoacă inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, leucopenia și trombocitopenia pot crește.

Atunci când este utilizat concomitent cu amiodarona, intervalul QT crește datorită efectului aditiv asupra duratei sale și a riscului de apariție a torsadei vârfurilor (TdP). Concentrația plasmatică a procainamidei și a metabolitului său N-acetilprocainamidă crește, iar efectele secundare pot crește.

Atunci când este utilizat concomitent cu captopril, riscul de a dezvolta leucopenie poate crește.

Când se utilizează simultan cu ofloxacină, este posibilă creșterea concentrației de procainamidă în plasma sanguină; cu prenilamină - efectul inotrop negativ și riscul de apariție a aritmiei ventriculare de tip „piruetă” sunt crescute.

Când se utilizează simultan cu sotalol și chinidină, este posibilă o creștere aditivă a intervalului QT.

Când este utilizat concomitent cu trimetoprim, concentrația plasmatică a procainei și a metabolitului său activ N-acetilprocainamidă crește și există riscul de a dezvolta reacții toxice.

Când se utilizează simultan cu cisapridă, durata intervalului QT crește semnificativ datorită efectului aditiv și există riscul de a dezvolta aritmie ventriculară (inclusiv tip piruetă).

Atunci când este utilizată concomitent cu cimetidină, concentrația de procainamide în plasma sanguină crește și crește riscul de reacții adverse crescute, în special la pacienții vârstnici și cu insuficiență renală, care se datorează scăderii excreției procainamidei de către rinichi sub influența cimetidinei cu aproape 1/3 sau mai mult. , ventriculară.

Pentru a trata o supradoză, stomacul pacientului este spălat, se prescriu medicamente care acidifică urina și se administrează medicamente. Dacă se observă o scădere pronunțată a presiunii, se administrează fenilefrină și norepinefrină.

Conditii de depozitare:

Lista B. A nu se păstra la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 30 °C.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

20 buc. tablete în borcane de sticlă închisă la culoare (1) în pachete de carton.

soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, soluție injectabilă, tablete

Efect farmacologic:

Medicamentul antiaritmic de clasa Ia, are un efect de stabilizare a membranei. Inhibă curentul rapid de intrare Na+, reduce viteza de depolarizare în faza 0. Inhibă conductivitatea, încetinește repolarizarea. Reduce excitabilitatea miocardului atriilor și ventriculilor. Mărește durata perioadei refractare efective a potențialului de acțiune (într-o măsură mai mare în miocardul afectat). Încetinirea conducerii, care se observă indiferent de valoarea potențialului de repaus, este mai pronunțată în atrii și ventriculi și mai puțin în nodul AV. Efectul indirect m-anticolinergic, în comparație cu chinidină și disopiramidă, este mai puțin pronunțat, astfel încât de obicei nu se observă o îmbunătățire paradoxală a conducerii AV. Afectează faza 4 de depolarizare, reduce automatitatea miocardului intact și deteriorat, inhibă funcția nodului sinusal și a stimulatoarelor cardiace ectopice la unii pacienți. Metabolitul activ, N-acetilprocainamida (N-APA), are activitate pronunțată ca medicament antiaritmic de clasa III și prelungește durata potențialului de acțiune. Are un efect inotrop negativ slab (fără un efect semnificativ asupra IOC). Are proprietăți vagolitice și vasodilatatoare, ceea ce provoacă tahicardie și scăderea tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice. Efectele electrofiziologice se manifestă prin lărgirea complexului QRS și prelungirea Intervale P-Qși Q-T. Timpul pentru a obține efectul maxim atunci când este administrat oral este de 60-90 de minute, când este administrat intravenos - imediat, când este administrat intramuscular - 15-60 de minute.

Indicatii:

Aritmii supraventriculare: fibrilație atrială și/sau flutter (inclusiv paroxistic), tahicardie (inclusiv sindromul WPW), extrasistolă atrială, aritmii ventriculare (tahicardie, extrasistolă ventriculară).

Contraindicatii:

Hipersensibilitate, bloc AV II-III. (cu excepția cazurilor de utilizare a unui stimulator cardiac electric), flutter ventricular sau fibrilație, aritmii datorate intoxicației cu glicozide cardiace, leucopenie. Infarct miocardic, bloc de ramură, aritmii datorate intoxicației cu glicozide cardiace, miastenia gravis, insuficiență hepatică și/sau renală, LES (inclusiv antecedente), astm bronșic, ICC decompensat, tahicardie ventriculară datorată ocluziei arterei coronare, intervenții chirurgicale (inclusiv chirurgicale). stomatologie), alungire intervalul QT, hipotensiune arterială, ateroscleroză severă, miastenia gravis, bătrânețe.

Efecte secundare:

Din sistemul nervos: halucinații, depresie, miastenia gravis, amețeli, cefalee, convulsii, reacții psihotice cu simptome productive, ataxie. Din sistemul digestiv: amărăciune în gură. Din organele hematopoietice și sistemul de hemostază: cu utilizare pe termen lung - inhibarea hematopoiezei măduvei osoase (leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză, anemie hipoplazică), anemie hemolitică cu test Coombs pozitiv. Din simțuri: tulburări ale gustului. Din sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, tahicardie paroxistică ventriculară. Cu administrare intravenoasă rapidă, sunt posibile colapsul, întreruperea conducerii atriale sau intraventriculare și asistolia. Reacții alergice: erupție cutanată. Altele: cu utilizare pe termen lung - lupus eritematos indus de medicamente (la 30% dintre pacienți cu o durată a terapiei mai mare de 6 luni). Infecțiile microbiene, procesele de vindecare mai lente și sângerarea gingiilor sunt posibile din cauza riscului de leucopenie și trombocitopenie. Simptome: confuzie, oligurie, stări de leșin, somnolenta, amețeli severe(mai ales la pacienții vârstnici), bătăi rapide sau neregulate ale inimii, greață, vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare, scăderea amplitudinii complexului QRS și a undei T, scăderea tensiunii arteriale, colaps, bloc AV, tahicardie paroxistică ventriculară, asistolă. Tratament: dacă este luat recent - lavaj gastric, utilizarea medicamentelor care acidifică urina; hemodializa; când tensiunea arterială scade, se administrează norepinefrină sau fenilefrină.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Novocainamida se administrează oral, intravenos, intramuscular. Pentru adulti. Pentru administrare intravenoasă, 100 mg se diluează în 0,9% soluție de NaCl sau soluție de dextroză 5% la o concentrație de 2-5 mg/ml și administrată lent sub controlul tensiunii arteriale, la o rată de cel mult 50 mg/min. Dacă este necesar, repetați administrarea în aceeași doză la fiecare 5 minute până la obținerea efectului sau până la o doză totală de 1 g redezvoltare aritmiile pot fi perfuzate cu o rată de 2-6 mg/min. După oprirea aritmiei, pentru a menține efectul, este posibilă administrarea intramusculară - 0,5-1 g (până la 2-3 g/zi), dar este de preferat administrarea orală sau intravenoasă. Interior. Pentru tulburări de ritm atrial care nu necesită terapie de urgență, doza de încărcare - 1,25 g, apoi 0,75 g la 1-2 ore dacă este necesar și ținând cont de tolerabilitate, 0,5-1 g la 2-3 ore Doza de întreținere - 0,5-1 g, în funcție de eficacitate și tolerabilitate, la fiecare 4-. 6 ore Pentru aritmiile ventriculare care nu necesita tratament de urgenta, doza de incarcare este de 50 mg/kg/zi in 8 prize (la fiecare 3 ore), doza se ajusteaza daca este necesar. Comprimate cu eliberare prelungită - doză de întreținere pentru aritmia supraventriculară: oral, 1 g la fiecare 6 ore; pentru aritmia ventriculară - 50 mg/kg/zi în 4 prize divizate (la fiecare 6 ore), doza se ajustează dacă este necesar. La trecerea la cale orală administrare dupa oprirea perfuziei IV, prima doza se prescrie dupa 3-4 ore Doza maxima de intretinere pentru adulti este de 6 g/zi. Copii. Oral, 12,5 mg/kg sau 375 mg/mp suprafață corporală de 4 ori pe zi. Pentru insuficiența renală cronică, intervalul dintre doze este de 4 ore (clearance-ul creatininei mai mare de 50 ml/min), 6-12 ore (clearance-ul creatininei 10-50 ml/min), 12-24 ore (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min). min). Cu CHF II-III stadiu. doza zilnică este redusă cu 25%. Dacă o doză este omisă, aceasta trebuie luată cât mai curând posibil în decurs de 2 ore (4 ore pentru comprimatele cu eliberare prelungită); nu luați dacă este descoperit mai târziu; nu dublați dozele.

Instrucțiuni Speciale:

Luați pe stomacul „gol” (1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă), cu un pahar cu apă pentru o absorbție mai rapidă, sau cu alimente sau lapte pentru a preveni iritația mucoasei gastrice; Pentru comprimatele cu eliberare prelungită, înghițiți-le întregi, nu rupeți, zdrobiți sau mestecați. Înainte de administrare intravenoasă, acesta trebuie diluat și administrat într-un debit care să nu depășească 50 mg/min; trebuie administrat numai într-un cadru spitalicesc. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, ECG, hemograma periferică, în special numărul de leucocite (la fiecare 2 săptămâni în primele 3 luni de terapie, apoi la intervale mai lungi). După terapia de întreținere pe termen lung, aproximativ 80% dintre pacienți prezintă o creștere a titrului de anticorpi antinucleari, cel mai adesea la 1-12 luni după începerea terapiei (prin urmare, atunci când apar simptome similare cu LES, este necesar să se determine periodic titrul de anticorpi antinucleari). Leucopenia este mai probabilă atunci când se utilizează forme de dozare cu eliberare prelungită, în special după intervenții chirurgicale pe inimă sau vasculare. Se observă de obicei în primele 3 luni de terapie (hemograma este restabilită la câteva săptămâni după întreruperea tratamentului). Când se utilizează la copii, pot fi necesare doze mai mari pentru a menține concentrațiile terapeutice; Persoanele în vârstă sunt mai susceptibile de a dezvolta hipotensiune arterială. Este necesară prudență la interpretarea rezultatelor cercetare de laborator (impact posibil pe rezultatele testelor). Când este prescris în timpul sarcinii, există un risc potențial de a dezvolta hipotensiune arterială la mamă, care poate duce la insuficiență uteroplacentară. În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Interacţiune:

Îmbunătățește efectul medicamentelor antiaritmice, hipotensive, anticolinergice și citostatice, relaxante musculare, efecte secundare ale tosilatului de bretiliu. Atunci când este utilizat concomitent cu antihistaminice, efectele asemănătoare atropinei pot crește; cu pimozod - prelungirea intervalului QT. Reduce activitatea medicamentelor antimiastenice. Cimetidina reduce clearance-ul renal al procainamidei și prelungește T1/2. Atunci când este combinat cu medicamente antiaritmice de clasa III, crește riscul de a dezvolta un efect aritmogen. Medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie.

Înainte de a utiliza medicamentul Novocainamidă consulta medicul tau!

Nume:

Novocainamidum

Efect farmacologic:

Reduce excitabilitatea mușchiului inimii, suprimă leziuni ectopice excitație (surse deplasate ale ritmului cardiac) și are, de asemenea, proprietăți anestezice locale. Face parte din clasa IA de medicamente antiaritmice.

Indicatii de utilizare:

Tulburări ale ritmului cardiac (extrasistolă, tahicardie paroxistică, fibrilație atrială paroxistică etc.).

Mod de aplicare:

La extrasistolă ventriculară prescris pe cale orală inițial la o doză de 0,25-0,5-1 g (adulți), apoi 0,25-0,5 g la fiecare 4-6 ore, dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 3 g (uneori la 4 g). Durata tratamentului depinde de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului.

Pentru a opri (ameliora) tahicardia ventriculară paroxistică, medicamentul este injectat într-o venă într-o doză de 0,2-0,5 g (rar 1 g) la o rată de 25-50 mg pe minut sau o doză de „șoc” de 10-12. Se administrează mg/kg (în timp de 40-60 minute), apoi se efectuează o perfuzie de întreținere cu o rată de 2-3 mg pe minut. După oprirea paroxismului (atac), se prescrie o doză de întreținere pe cale orală - 0,25-0,5 g la fiecare 4-6 ore Pentru paroxismele de fibrilație atrială, se recomandă inițial o doză orală de 1,25 g („șoc”). Dacă această doză este ineficientă, atunci după o oră se administrează încă 0,75 g și apoi la fiecare 2 ore - 0,5-1 g până la încetarea paroxismului, doza zilnică totală este de 3 g (uneori 4 g).

De asemenea, puteți prescrie novocainamidă intramuscular, 5-10 ml soluție 10% (până la 20-30 ml pe zi). Dacă este necesar, medicamentul se administrează intramuscular într-o doză de 0,5-1 g (5-10 ml soluție 10%) și apoi, la intervale de 6 ore, se injectează 0,2-0,5 g (rar 1 g) în venă ( lent) sau se administrează într-o venă cu o rată de 10-20 mg/kg timp de 40-60 minute, urmată de o perfuzie de întreținere cu o viteză de 2-3 mg pe minut.

Atunci când este administrată intravenos, soluția de novocainamidă este diluată într-o soluție de glucoză 5% sau într-o soluție izotonică de clorură de sodiu. Viteza de administrare nu trebuie să depășească 50 mg pe minut. În acest caz, este necesar să vă monitorizați în mod constant pulsul, tensiunea arterială și electrocardiograma. Cu o administrare rapidă, este posibilă dezvoltarea colapsului (o scădere bruscă a tensiunii arteriale), blocarea intracardiacă (conducerea defectuoasă a excitației prin sistemul de conducere al inimii), asistolia (încetarea contracțiilor cardiace). În cazurile de colaps, se administrează de obicei mezatone sau norepinefrină, dar trebuie avut în vedere că la persoanele în vârstă, în special la cei care suferă de hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută), mezatone poate provoca creștere bruscă tensiunea arterială cu consecințe nedorite.

Doze mai mari pentru adulți oral: unică - 1 g, zilnic - 4 g, intramuscular și în venă (picurare): unică - 1 g (10 ml soluție 10%), zilnic - 3 g (30 ml soluție 10%) .

Evenimente adverse:

Reaishi colaptoid ( scădere bruscă tensiune arterială), slăbiciune generală, dureri de cap, greață, insomnie.

Contraindicatii:

Insuficiență cardiacă severă, tulburări de conducere, hipersensibilitate la medicament.

Forma de eliberare a medicamentului:

Tablete de 0,25 g și 0,5 g într-un pachet de 20 de bucăți, fiole de 5 ml soluție 10% într-un pachet de 10 bucăți, soluție 10% în sticle închise ermetic.

Conditii de depozitare:

Medicament din lista B. Într-un loc întunecat.

Sinonime:

Clorhidrat de procainamidă, procainamidă, amidoprocaină, cardioritmină, novocamidă, calcinat, pronestil.

În plus:

Novocainamida este, de asemenea, inclusă în compoziția medicamentului coritrat.

Medicamente cu efecte similare:

Tablete de tocainidă „Chinipec” (Tabulettae „Chinipec”) Bonnecor (Woppesog) Mexitil-depot (Coritrat)

Dragi doctori!

Dacă aveți experiență în prescrierea acestui medicament pacienților dvs., împărtășiți rezultatul (lasați un comentariu)! Acest medicament a ajutat pacientul, au apărut reacții adverse în timpul tratamentului? Experiența dumneavoastră va fi de interes atât pentru colegi, cât și pentru pacienți.

Dragi pacienti!

Dacă vi s-a prescris acest medicament și ați completat un curs de terapie, spuneți-ne dacă a fost eficient (a ajutat), dacă au existat reacții adverse, ce v-a plăcut/nu v-a plăcut. Mii de oameni caută pe internet recenzii despre diverse medicamente. Dar doar câțiva le părăsesc. Dacă personal nu lăsați o recenzie pe acest subiect, alții nu vor avea nimic de citit.

Mulțumesc foarte mult!