Przebieg leczenia haloperidolu. haloperydol

haloperydol- typowy lek przeciwpsychotyczny szeroko stosowany przez psychiatrów w leczeniu zaburzeń psychicznych i chorób neurologicznych.

Narkotyk to legenda, o której komponują się wiersze i piosenki, krążą liczne mity i złudzenia. Odstraszają haloperidolem i pokładają w nim ostatnie nadzieje.

Opracowano formy przyjmowania haloperidolu w tabletkach, zastrzykach, kroplach (bez smaku i zapachu!) oraz w postaci przedłużonej postaci DEPO (wykonywano jeden zastrzyk, a lek starcza na miesiąc).

Wszystkie nowo powstałe leki przeciwpsychotyczne porównuje się przede wszystkim z haloperidolem, podobnie jak z najbardziej przebadanym, sprawdzonym i skutecznym lekiem przeciwpsychotycznym.

Pomimo tego, że ciągle pojawia się coraz więcej nowych leków przeciwpsychotycznych, haloperidol jest powszechnie stosowany przez lekarzy na całym świecie.

Działanie haloperidolu

Główne działanie haloperidolu jest przeciwpsychotyczne (zdolne do usunięcia objawów psychozy) i przeciwwymiotne.

Ma również działanie terapeutyczne w niektórych hiperkinezach ( zaburzenia ruchowe). Stosowany przez dorosłych i pacjentów pediatrycznych (od 3 lat). Działanie terapeutyczne haloperidol tłumaczy się jego wpływem na receptory dopaminy i adrenaliny w centralnych obszarach mózgu.

Haloperidol ma kilkadziesiąt lat i należy do typowych neuroleptyków. Jego główne różnice w stosunku do większości innych leków przeciwpsychotycznych to wyraźne działanie w ciężkich psychozach, zwłaszcza występujących z halucynacjami, oraz częste działania niepożądane (zmiana napięcie mięśniowe, senność na początku przyjmowania, suchość w ustach itp.). To właśnie te cechy wyróżniają haloperidol spośród innych neuroleptyków.

Wskazania i przeciwwskazania do przyjęcia ustala lekarz po zbadaniu pacjenta i wyjaśnieniu stanu.

Często zadawane pytania dotyczące haloperidolu

Co się stanie, jeśli zdrowa osoba zażyje haloperidol?

NIC! Jeśli dana osoba jest naprawdę zdrowa, nie powinna odczuwać żadnych zmian. Na zdrowych haloperidol (jak każdy inny lek przeciwpsychotyczny) nie działa.

Jak długo mogę być leczony haloperidolem?

Czas przyjmowania haloperidolu określa lekarz prowadzący. Może to być tylko jedna dawka (z wymiotami, ostrą psychozą, nadmiernym pobudzeniem). Na choroby przewlekłe przyjmowanie haloperidolu może trwać latami (w przypadku niektórych typów schizofrenii - do końca życia).

Czy mogę samodzielnie przepisać haloperidol?

To jest zabronione. Tylko lekarz powinien przepisać jakikolwiek lek. W aptekach haloperidol jest sprzedawany wyłącznie na receptę.

Czy haloperidol często powoduje skutki uboczne?

Tak. W celu skutki uboczne nie wystąpił, lekarz musi dokładnie określić wskazania i przeciwwskazania, prawidłowo obliczyć dawkę i sposób podania, który jest skuteczny i bezpieczny pod względem skutków ubocznych. Aby uniknąć skutków ubocznych haloperidolu związanych ze zmianami napięcia mięśniowego, stosuje się tak zwane „korektory”: triheksyfenidyl, biperyden, amantadynę i inne.

Czy haloperidol jest szkodliwy?

Przepisany przez lekarza haloperidol nie jest szkodliwy. Podczas samoleczenia przyjmowanie haloperidolu może mieć toksyczny wpływ na organizm.

Czy haloperidol jest pomocny?

Tak. Stosowanie haloperidolu ma na celu łagodzenie bolesnych objawów psychozy, halucynacji, hiperkinezy (zaburzeń ruchu) oraz powstrzymanie wymiotów.

Co jest lepsze - stary lek haloperidol czy nowoczesne, niedawno zsyntetyzowane atypowe leki przeciwpsychotyczne?

Nie ma odpowiedzi na to pytanie, ponieważ każdy lek ma swoje własne cechy. W niektórych przypadkach wyznaczenie haloperidolu będzie prawidłowe, w innych - inny lek. Pamiętaj, że nie ma lepszego neuroleptyku (i gorszego).

Nazwa:

Haloperydol (haloperidol)

Farmakologiczny
działanie:

haloperydol - neuroleptyk należący do pochodnych butyrofenonu. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne.
Działanie haloperidolu związany z blokadą ośrodkowych receptorów dopaminowych (D2) i alfa-adrenergicznych w strukturach mezokortykalnych i limbicznych mózgu. Blokada receptorów D2 w podwzgórzu prowadzi do obniżenia temperatury ciała, mlekotoku (zwiększona produkcja prolaktyny). U podstaw działania przeciwwymiotnego leży hamowanie receptorów dopaminy w strefie wyzwalającej ośrodka wymiotów. Interakcja ze strukturami dopaminergicznymi układu pozapiramidowego może prowadzić do zaburzeń pozapiramidowych. Wyraźne działanie przeciwpsychotyczne łączy się z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach ma działanie aktywujące). Wzmacnia działanie środków nasennych, narkotycznych środków przeciwbólowych, leków na ogólne znieczulenie, środki przeciwbólowe i inne leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Farmakokinetyka: Haloperidol jest wchłaniany głównie w jelicie cienkim przez bierna dyfuzja. Biodostępność 60-70%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi osiąga po 3-6 h. Haloperidol wiąże się z białkami osocza w 90%. Stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu wynosi 1:12. Stężenie haloperydolu w tkankach jest większe niż we krwi.
Haloperydol jest metabolizowany w wątrobie, metabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Haloperidol jest wydalany przez nerki (40%) iz kałem (60%) przenika do mleka matki. Okres półtrwania w osoczu po podanie doustne wynosi średnio 24 godziny (12-37 godzin).

Wskazania do
aplikacja:

Ostre i przewlekłe psychozy, którym towarzyszy pobudzenie, halucynacje i zaburzenia urojeniowe, stany maniakalne, zaburzenia psychosomatyczne;
- zaburzenia zachowania, zmiany osobowości (paranoiczne, schizoidalne i inne), zespół Gillesa de la Tourette'a, zarówno w dzieciństwie jak iu dorosłych;
- tiki, pląsawica Hettingtona;
- długotrwała i oporna na leczenie czkawka i wymioty, w tym związane z terapią przeciwnowotworową;
- premedykacja przed operacją.

Tryb aplikacji:

Instaluj indywidualnie w zależności od wieku, obrazu klinicznego i poprzednie reakcje pacjent na innych lekach przeciwpsychotycznych.
w ostrej psychozie dorosłym podaje się 5-10 mg domięśniowo lub dożylnie. W razie potrzeby określoną dawkę można podawać wielokrotnie 1-2 razy w odstępie 30-40 minut, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Maksymalna dawka dzienna wynosi 30-40 mg.
W przypadku ostrego psychoza alkoholowa Haloperidol podaje się dożylnie w dawce 5-10 mg, w razie potrzeby podawanie powtarza się.
Na delirium alkoholowe z towarzyszącym niepokojem podaje się dożylnie 10-20 mg Haloperidolu w postaci wlewu; zwykle szybkość podawania wynosi 5-10 mg / min (nie więcej niż 5 mg / 30 s).
W przypadku podawania doustnego średnia dzienna dawka dla dorosłych wynosi 2,25-18 mg. W razie potrzeby wskazaną dawkę można zwiększać do uzyskania stabilnego efektu terapeutycznego, a następnie stopniowo zmniejszać do mniejszej dawki podtrzymującej.
Dla dzieci poniżej 5 lat w leczeniu psychoz dawka początkowa to 2 krople roztworu doustnego 2 razy dziennie, dla dzieci powyżej 5 roku życia - 5 kropli 2 razy dziennie. W razie potrzeby wskazaną dawkę można stopniowo zwiększać, aż do uzyskania stabilnego efektu terapeutycznego. W przypadku braku poprawy klinicznej w ciągu 1 miesiąca nie zaleca się kontynuowania leczenia.

Skutki uboczne:

Z OUN: zaburzenia pozapiramidowe różne stopnie ekspresja, parkinsonizm. U większości pacjentów występuje przemijający zespół akineto-sztywny, przełomy okulologiczne, akatyzja i objawy dystoniczne.
Być może rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego, którego jednym z pierwszych objawów jest wzrost temperatury ciała, senność. Podczas długotrwałego stosowania haloperydolu mogą rozwinąć się późne dyskinezy, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z organiczną niewydolnością ośrodkowego układu nerwowego, dlatego należy zmniejszyć dawkę leku dla tej kategorii pacjentów.
Na początku terapii można zaobserwować letarg, senność lub bezsenność, bóle głowy, które ustępują po wyznaczeniu korektorów.
z boku układu sercowo-naczyniowego : arytmie, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, labilność ciśnienia tętniczego, zmiany w EKG.
Z układu krwiotwórczego: przejściowa leukopenia lub leukocytoza, erytropenia, limfomonocytoza, rzadko - agranulocytoza.
Od strony wątroby: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka.
Reakcje dermatologiczne: reakcje alergiczne, wysypka, toksykodermia, suchość skóry, nadwrażliwość na światło, nadczynność gruczoły łojowe.
z boku układ trawienny : jadłowstręt, niestrawność, suchość w jamie ustnej, czasami nadmierne ślinienie się, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka.
z boku układ hormonalny : bolesne miesiączkowanie, oziębłość, ginekomastia, mlekotok, impotencja, priapizm, przyrost masy ciała.
Inny: zatrzymanie moczu, niewyraźne widzenie, zmęczenie, zmniejszone pragnienie, udar cieplny, łysienie, hiponatremia, hiper- lub hipoglikemia.

Przeciwwskazania:

Ciężka toksyczna depresja ośrodkowego układu nerwowego wywołana ksenobiotykami, śpiączka różne genezy;
- zaburzenia pozapiramidowe (choroba Parkinsona itp.);
- nadwrażliwość na pochodne butyrofenonu;
- ciąża, okres karmienia piersią;
- dzieciństwo do 3 lat.
Ostrożnie: zdekompensowany choroby układu krążenia(w tym dławica piersiowa), zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego; ciężkie choroby nerek, wątroby, płucna niewydolność serca (w tym z astma oskrzelowa I ostre infekcje), padaczka, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nadczynność tarczycy (tyreotoksykoza), przerost prostata(zatrzymanie moczu), czynny alkoholizm.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Haloperidol nasila działanie działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy leki przeciwnadciśnieniowe działanie ośrodkowe, opioidowe leki przeciwbólowe, nasenne, przeciwdepresyjne, znieczulające, alkohol.
Na jednoczesna aplikacja z lekami przeciw parkinsonizmowi(lewodopy itp.) może się zmniejszyć efekt terapeutyczny tych leków ze względu na antagonistyczne działanie na struktury dopaminergiczne.
Haloperidol może zmniejszyć skuteczność epinefryny i inne sympatykomimetyki oraz powodują paradoksalne obniżenie ciśnienia krwi podczas ich stosowania.
W połączeniu z lekami przeciwpadaczkowymi należy zwiększyć dawki tych ostatnich, ponieważ haloperidol obniża próg drgawkowy.
haloperydol wpływa na aktywność. pośrednie antykoagulanty dlatego, gdy są one łączone, należy skorygować dawkę tego ostatniego.
Haloperidol spowalnia metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, w wyniku czego zwiększa się ich stężenie w osoczu i toksyczność.
Na odbiór równoczesny haloperidol z fluoksetyną i litem zwiększa ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcji pozapiramidowych.
Przy równoczesnym powołaniu z lekami przeciwhistaminowymi możliwe jest zwiększenie działania antycholinergicznego.
Nasila działanie tabletek nasennych, narkotyczne, przeciwbólowe i inne leki, które osłabiają funkcję ośrodkowego układu nerwowego.
Przy równoczesnym stosowaniu herbaty lub kawy działanie haloperidolu może się zmniejszać.

Ciąża:

haloperydol przeciwwskazane do stosowania w ciąży ze względu na możliwość jej wystąpienia negatywny wpływ na rozwój płodu. Jeśli to konieczne, należy stosować Haloperidol w okresie laktacji przestań karmić piersią.

Przedawkować:

Objawy: Może się pojawić ostre reakcje. Szczególnie niepokojący powinien być wzrost temperatury ciała, który może być jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. W ciężkich przypadkach można zauważyć przedawkowanie różne formy zaburzenia świadomości, aż do śpiączki.
Leczenie w przypadku przedawkowania obejmuje odstawienie leku, dożylne podanie diazepamu, roztworu glukozy, środków nootropowych, witamin z grupy B i C, leczenie objawowe.
W przypadku utraty przytomności konieczne jest utrzymanie drożności drogi oddechowe, czynność oddechową i krążenie krwi. Zaleca się ciągłe monitorowanie stanu układu sercowo-naczyniowego i innych ważnych dla życia ważne funkcje. Na drgawki pokazano użycie diazepamu.

1 ml - ampułki z ciemnego szkła, 10 szt. zapakowane.

Haloperidol: instrukcje użytkowania i recenzje

nazwa łacińska: haloperydol

Kod ATX: N05AD01

Substancja aktywna: haloperydol (haloperydol)

Producent: Gedeon Richter (Węgry), Moskhimfarmpreparaty im. NASemashko (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęć: 12.07.2018

Haloperidol jest lekiem przeciwwymiotnym, neuroleptycznym i przeciwpsychotycznym.

Forma wydania i skład

Postacie dawkowania haloperidolu:

• Roztwór do podawania dożylnego i wstrzyknięcie domięśniowe 5 mg / ml (w ampułkach 1 ml, w blistrach (palety) 5 szt., 1, 2 palety w kartonie; w ampułkach 1 ml, w blistrach po 10 szt., 1 opakowanie w kartonie);
• Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych 5 mg / ml (w ampułkach po 1 ml z nożem do ampułek, 10 szt. W pudełku kartonowym; w ampułkach po 1 ml i 2 ml, w blistrach po 5 szt., 1, 2 opakowania w opakowanie kartonowe; w ampułkach 2 ml, w konturowych opakowaniach plastikowych (palety) po 5 szt., 1, 2 palety w kartonie);
• Tabletki: 1 mg (w fiolkach po 40 szt., 1 fiolka w pudełku tekturowym; w blistrach po 10 szt., 3 blistry w pudełku tekturowym; 20 szt. w blistrach, 2 opakowania w pudełku tekturowym); 1,5 mg (10 szt. w blistrach, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 opakowań w tekturowym pudełku; 20 lub 30 szt. w blistrach, 1, 2, 3 opakowania w kartoniku, 25 szt. blistry, 2 opakowania w kartoniku, 50szt w blistrach, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 opakowań w opakowaniu kartonowym; słoiki (słoiki) 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 szt., 1 słoik w papierze pakowym; w butelkach (słoikach) po 100, 500, 1000 szt., 1 butelka w kartonie; w pojemniku polimerowym 10, 20, 30, 40, 50, 100 szt., 1 pojemnik w pudełku kartonowym); 2 mg (w słoikach (słoikach) po 25 szt., 1 słoik w kartonie); 5 mg (w blistrach po 10 szt., 3 lub 5 blistrów w tekturowym pudełku; 10 szt. w blistrach, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 opakowań w tekturowym pudełku; po 15 szt. w tekturowym pudełku blistry, 2 szt. w kartoniku, 20 lub 30 szt. w blistrze, 1, 2, 3 szt. w kartoniku, 50 szt. w blistrze po 1, 2 sztuki, 3, 4, 5, 6, 8, 10 opakowań w opakowaniu kartonowym; w butelkach (butelkach) po 30, 100, 500, 1000 szt., 1 butelka w opakowaniu kartonowym; w słoikach po 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 szt., 1 puszka papier pakowy w pojemniku polimerowym 10, 20, 30, 40, 50 i 100 szt., 1 pojemnik w kartonie); 10 mg (10 sztuk w blistrach, 2 opakowania w pudełku tekturowym; w fiolkach po 20 sztuk, 1 butelka w pudełku tekturowym).

Skład 1 tabletki zawiera:

• Substancja czynna: haloperydol - 1; 1,5; 2; 5 lub 10 mg;
• Elementy pomocnicze: skrobia ziemniaczana laktoza jednowodna ( mleczny cukier), żelatyna medyczna, talk, stearynian magnezu.

Skład 1 ml roztworu do wstrzykiwań obejmuje:

• Substancja czynna: haloperydol – 5 mg;
• Składniki pomocnicze: kwas mlekowy; woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Haloperidol, pochodna butyrofenonu, jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem). Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające i przeciwwymiotne, w małych dawkach działa aktywująco. Powoduje zaburzenia pozapiramidowe. Praktycznie brak działania antycholinergicznego. Działanie uspokajające leku zapewnia mechanizm blokady receptorów α-adrenergicznych tworu siatkowatego pnia mózgu, działanie przeciwwymiotne wynika z blokady receptorów dopaminy D2 strefy wyzwalania chemoreceptorów. Wraz z blokadą receptorów dopaminy w podwzgórzu pojawia się efekt hipotermii i mlekotok.

W przypadku długotrwałego stosowania zmienia się stan endokrynologiczny, zwiększa się produkcja prolaktyny, zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych w przednim płacie przysadki mózgowej.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym haloperydol wchłania się w 60%, maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 3 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 18 l/kg. 92% wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika bariery histohematyczne, w tym przez barierę krew-mózg.

Metabolizowany w wątrobie z efektem pierwszego przejścia. W metabolizmie leku biorą udział izoenzymy CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Jest inhibitorem CYP2D6. Nie znaleziono aktywnych metabolitów. Po podaniu doustnym okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 24 godziny (12 do 37 godzin).

Wydalany z żółcią (15%) i moczem (40%, przy 1% niezmienionym). Wydzielany do mleka kobiecego.

Wskazania do stosowania

Wskazania do Haloperidolu:

• Przewlekłych i ostrych zaburzeń psychotycznych, w tym schizofrenii, psychoz epileptycznych, maniakalno-depresyjnych i alkoholowych;
• Pobudzenie psychoruchowe, omamy i urojenia różnego pochodzenia;
• Pląsawica Huntingtona;
• depresja z pobudzeniem;
• upośledzenie umysłowe;
• Jąkanie;
• Zaburzenia zachowania w dzieciństwie i starości (w tym autyzm dziecięcy i nadreaktywność u dzieci);
• choroba Tourette'a;
• Czkawka i wymioty (długotrwałe i oporne na terapię);
• Zaburzenia psychosomatyczne;
• Nudności i wymioty podczas chemioterapii (leczenie i profilaktyka).

Przeciwwskazania

• Ciężka toksyczna depresja ośrodkowego układu nerwowego spowodowana lekami;
• Choroby ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą objawy zaburzeń pozapiramidowych, histeria, depresja, śpiączka o różnej etiologii;
• Ciąża i laktacja;
• Wiek dzieci do 3 lat;
• Nadwrażliwość na składniki leku i inne pochodne butyrofenonu.

Zgodnie z instrukcją Haloperidol należy stosować ostrożnie w następujących chorobach/stanach:

• Jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
• Padaczka;
• Choroby sercowo-naczyniowe z objawami dekompensacji, zaburzeniami przewodzenia w mięśniu sercowym, zwiększeniem odstępu QT lub ryzykiem wydłużenia odstępu QT (w tym hipokaliemia i jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT);
• niewydolność nerek i (lub) wątroby;
• Niewydolność oddechowa i płucna serca, w tym przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) i ostre choroby zakaźne;
• tyreotoksykoza;
• przewlekły alkoholizm;
• przerost prostaty z zatrzymaniem moczu;
• Jednoczesne stosowanie z antykoagulantami.

Instrukcja użytkowania Haloperidol: metoda i dawkowanie

Tabletki Haloperidol przyjmuje się doustnie, 30 minut przed posiłkiem. Pojedyncza dawka początkowa dla dorosłych wynosi 0,5-5 mg, częstotliwość podawania wynosi 2-3 razy dziennie. Dla starszych pacjentów pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 2 mg.

W zależności od reakcji pacjentów na trwającą terapię dawkę stopniowo zwiększa się, zwykle do 5-10 mg na dobę. Większe dawki (powyżej 40 mg na dobę) stosuje się w wybranych przypadkach przy braku współistniejących chorób i przez krótki czas.

W przypadku dzieci dawka jest zwykle obliczana na podstawie masy ciała - 0,025-0,075 mg / kg dziennie w 2-3 dawkach.

Po podaniu domięśniowym haloperidolu początkowa pojedyncza dawka dla dorosłych waha się od 1 do 10 mg, odstęp między kolejnymi wstrzyknięciami może wynosić 1-8 godzin.

Do podawania dożylnego Haloperidol jest przepisywany w pojedynczej dawce 0,5-50 mg, dawka do wielokrotnego podawania i częstotliwość stosowania zależą od wskazań i sytuacji klinicznej.

Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych przyjmowana doustnie i we wstrzyknięciu domięśniowym wynosi 100 mg na dobę.

Skutki uboczne

Podczas terapii możliwy jest rozwój zaburzeń z niektórych układów organizmu:

• Układ sercowo-naczyniowy: podczas stosowania haloperidolu w wysokie dawki- tachykardia, niedociśnienie tętnicze, arytmia, zmiany w elektrokardiogramie (EKG), w tym oznaki trzepotania, migotanie komór i wydłużenie odstępu QT;
• Ośrodkowy układ nerwowy: bezsenność, ból głowy, niepokój, niepokój i strach, pobudzenie, senność (zwłaszcza na początku terapii), akatyzja, euforia lub depresja, napad padaczkowy, letarg, rozwój reakcji paradoksalnej (omamy, zaostrzenie psychozy); przy długotrwałym leczeniu - zaburzenia pozapiramidowe, w tym późne dyskinezy, późna dystonia i złośliwy zespół neuroleptyczny;
• Układ pokarmowy: przy stosowaniu leku w dużych dawkach - biegunki lub zaparcia, suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmniejszone wydzielanie śliny, wymioty, nudności, zaburzenia czynnościowe wątroba aż do rozwoju żółtaczki;
• Układ hormonalny: zaburzenia cykl miesiączkowy, ból gruczoły sutkowe, ginekomastia, hiperprolaktynemia, zwiększone libido, zmniejszona potencja, priapizm;
• Układ krwiotwórczy: rzadko - agranulocytoza, leukocytoza, przejściowa i łagodna leukopenia, skłonność do monocytozy i niewielka erytropenia;
• Narząd wzroku: retinopatia, zaćma, zaburzenia ostrości wzroku i akomodacji;
• Metabolizm: obrzęki obwodowe, hiper- i hipoglikemia, zwiększona potliwość, hiponatremia, zwiększenie masy ciała;
• Reakcje skórne: trądzikopodobne i plamisto-grudkowe zmiany skórne; rzadko - łysienie, nadwrażliwość na światło;
• reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, hipergorączka;
• Skutki działania cholinergicznego: zmniejszone wydzielanie śliny, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu.

Przedawkować

Objawy: sztywność mięśni, drżenie, depresja świadomości, senność, obniżenie (w niektórych przypadkach podwyższenie) ciśnienia krwi. Na ostry kursśpiączka, wstrząs, depresja oddechowa.

Leczenie przedawkowania poprzez podanie doustne: wskazane jest płukanie żołądka, przepisane Węgiel aktywowany. W przypadku depresji oddechowej przeprowadza się sztuczną wentylację płuc. W celu poprawy krążenia krwi podanie dożylne roztwór albuminy lub osocze, norepinefryna. Epinefryna jest surowo zabroniona. W celu zmniejszenia objawów pozapiramidowych stosuje się leki przeciwparkinsonowskie i ośrodkowe leki przeciwcholinergiczne. Dializa jest nieskuteczna.

Leczenie przedawkowania poprzez podanie dożylne lub domięśniowe: odstawienie leków przeciwpsychotycznych, zastosowanie korektorów, podanie dożylne roztworu glukozy, diazepamu, witamin z grupy B, witaminy C, leków nootropowych, leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Pozajelitowe stosowanie leku u dzieci nie jest zalecane.

Pacjenci w podeszłym wieku zwykle wymagają mniejszej dawki początkowej i wolniejszego dostosowywania dawki. Pacjenci ci charakteryzują się zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych. Aby wykryć na czas wczesne objawy późnych dyskinez, zaleca się uważne monitorowanie stanu pacjentów.

Wraz z rozwojem późnych dyskinez konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki Haloperidolu i przepisanie innego leku.

Istnieją dowody na możliwość wystąpienia objawów podczas leczenia moczówka prosta, zaostrzenia jaskry, przy długotrwałym leczeniu - tendencja do rozwoju limfomonocytozy.

W leczeniu neuroleptyków rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego jest możliwy w każdym momencie, ale najczęściej występuje krótko po rozpoczęciu przyjmowania leku lub po przestawieniu pacjenta z jednego leku przeciwpsychotycznego na inny, po zwiększeniu dawki lub w trakcie Terapia skojarzona z innym lekiem psychotropowym.

Podczas stosowania Haloperidolu należy unikać alkoholu.

Podczas terapii nie należy angażować się potencjalnie niebezpieczny gatunek czynności wymagające wysoka prędkość reakcje psychomotoryczne i zwiększona uwaga.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Zabrania się stosowania Haloperidolu zgodnie ze wskazaniami w okresie ciąży i laktacji.

Zastosowanie w dzieciństwie

Zabrania się stosowania Haloperidolu w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 3 lat. Dla dzieci starszych niż ten wiek podawanie pozajelitowe lek należy podawać pod specjalna kontrola lekarz. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się przejście na tabletki Haloperidol.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Na poważna choroba lek nerkowy należy stosować ostrożnie.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

W ciężkich chorobach wątroby lek należy stosować ostrożnie.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku pozajelitowe podawanie haloperydolu powinno odbywać się pod specjalnym nadzorem lekarza. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się przejście na doustne podawanie leku.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu Haloperidolu z niektórymi lekami należy wziąć pod uwagę możliwe konsekwencje takiej interakcji:

• Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), etanol: depresja oddechowa i działanie hipotensyjne, nasilona depresja ośrodkowego układu nerwowego;
• Leki przeciwdrgawkowe: zmiana częstości i (lub) rodzaju napadów padaczkopodobnych, a także zmniejszenie stężenia haloperydolu w osoczu krwi;
• Leki powodujące reakcje pozapiramidowe: nasilenie i częstość występowania objawów pozapiramidowych;
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (w tym dezypramina): zmniejszenie ich metabolizmu, zwiększone ryzyko drgawek;
• Leki przeciwnadciśnieniowe: nasilenie działania haloperidolu;
• Leki o działaniu antycholinergicznym: nasilone działanie antycholinergiczne;
• Beta-adrenolityki (w tym propranolol): rozwój ciężkiego niedociśnienia tętniczego;
• Pośrednie antykoagulanty: zmniejszenie ich działania;
• Sole litu: rozwój bardziej wyraźnych objawów pozapiramidowych;
• Wenlafaksyna: zwiększenie stężenia haloperydolu w osoczu krwi;
• Imipenem: rozwój przejściowego nadciśnienia tętniczego;
• Guanetydyna: zmniejszenie jej działania hipotensyjnego;
• Izoniazyd: zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi;
• Indometacyna: splątanie, senność;
• Ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital: zmniejszenie stężenia haloperydolu w osoczu krwi;
• Metyldopa: splątanie, uspokojenie, otępienie, depresja, zawroty głowy;
• Karbamazepina: Zwiększenie tempa metabolizmu haloperydolu. Możliwa manifestacja objawów neurotoksyczności;
• Lewodopa, pergolid: zmniejszenie ich działania terapeutycznego;
• Chinidyna: zwiększenie stężenia haloperydolu w osoczu krwi;
• Morfina: rozwój mioklonii;
• Cyzapryd: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG;
• Fluoksetyna: rozwój objawów pozapiramidowych i dystonii;
• Fluwoksamina: zwiększenie stężenia haloperydolu w osoczu krwi, któremu towarzyszy efekt toksyczny;
• Epinefryna: „wypaczenie” jej działania presyjnego, co prowadzi do rozwoju tachykardii i ciężkiego niedociśnienia tętniczego.

Analogi

Analogami Haloperidolu są: Haloperidol-Akri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Halopidol, Haloperidol Decanoate, Halomond, Halopril, Senorm.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

• Roztwór do wstrzykiwań - 5 lat w temperaturze 15-30 ° C;
• Tabletki - 3 lata w temperaturze do 25 ° C.

haloperydol - neuroleptyk, pochodna butyrofenonu. Proszek mikrokrystaliczny od białego do żółtawy kolor. Słabo rozpuszczalny w wodzie, częściowo w alkoholu i eterze. W stanie rozpuszczonym ma właściwości zasady.

Efekty farmakologiczne

Działanie farmakologiczne - poprzez blokadę receptorów D2 układu limbicznego i mezokortykalnego ośrodkowego układu nerwowego ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, przeciwpsychotyczne, uspokajające i przeciwwymiotne.

Zablokowanie receptorów podwzgórza powoduje mlekotok (stymuluje syntezę prolaktyny) i obniżenie temperatury ciała. Działa na synapsy dopaminergiczne strefy spustowej ośrodka wymiotów, hamując przekazywanie do nich impulsów, w wyniku czego ujawnia się silny środek przeciwwymiotny. akcja centralna lek. Wpływanie jądra podstawne układ pozapiramidowy powoduje objawy pozapiramidowe. Umiarkowane działanie uspokajające haloperydolu jest związane z wpływem na postsynaptyczne receptory dopaminergiczne układu limbicznego. Podczas leczenia zespół bólowy ma efekt addytywny. Działanie przeciwpsychotyczne leku jest związane z hamowaniem receptorów dopaminy układu mezolimbicznego.

Zatrzymuje urojenia, a przy długotrwałym stosowaniu działanie na receptory przysadki prowadzi do zmniejszenia wydzielania hormonów gonadotropowych, podczas gdy nadmierne wydzielanie prolaktyny nie zmniejsza się. uciska funkcje wegetatywne(negatywnie wpływa na perystaltykę przewodu pokarmowego, wydzielanie soku żołądkowego i sok jelitowyłagodzi skurcze ściana naczyniowa) w patologiach z towarzyszącymi zaburzeniami pobudzenia.

Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 60%. 92% jest skoniugowane z białkami osocza. Maksymalna zawartość haloperydol we krwi, po podaniu doustnym występuje po 3-6 godzinach, przy podaniu pozajelitowym (w/m) po 10-20 minutach, w przypadku dekanianu haloperydolu, przez 3-9 dni (u osób starszych - 1 dzień). Nie ma wyraźnej gradacji stężenia leku z manifestacją efektu terapeutycznego. Z łatwością przenika przez barierę krew-mózg.

Jest intensywnie rozprowadzany w tkankach, z łatwością przechodzi przez bariery histohematyczne. Okres półtrwania zależy od formy podania leku. Przy podaniu pozajelitowym jest to nie więcej niż 37 h, przy podaniu domięśniowym do 25 h. Okres półtrwania dekanianu haloperydolu wynosi 3 tygodnie. Metabolizowany w wątrobie do nieaktywnego metabolitu. 60% metabolitu jest wydalane z kałem, 40% jest wydalane przez nerki. Około 1% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Skutecznie stosowany u pacjentów z rozwiniętą opornością na inne leki przeciwpsychotyczne. Zmniejsza aktywność silnika u dzieci nadpobudliwych likwiduje zaburzenia zachowania (agresja, impulsywność, roztargnienie)

Zastosowanie substancji Haloperidol

Wskazaniami do stosowania haloperidolu są:

• ostrych i przewlekłych stanów patologicznych z towarzyszącym pobudzeniem psychoruchowym, syndrom halucynacyjny i urojeniowe zaburzenia psychiczne (schizofreniczne zmiany psychiczne, zaburzenia psychosomatyczne, psychozy epileptyczne, alkoholowe, „steroidowe”);
• patologiczne zaburzenia zachowania, zmiany osobowości (zespół Tourette'a, autyzm, zespół paranoidalny, schizofreniczne zaburzenia osobowości);
• zaburzenia hiperkinetyczne (pląsawica Hettingtona);
• nieposkromione wymioty spowodowane chemioterapią, czkawka, jąkanie. Zaburzenia zachowania związany z zmiany związane z wiekiem w OUN.

Postać przedłużona w postaci dekanianu haloperydolu stosowana jest w długotrwałej terapii podtrzymującej schizofrenicznych zaburzeń psychicznych.

Przeciwwskazania i ograniczenia w stosowaniu

Zjawiska nadwrażliwości na pochodne buterofenonu, śpiączka jakiejkolwiek genezy efekt toksyczny na ośrodkowy układ nerwowy związany z przyjmowaniem leków lub alkoholu. Zaburzenia piramidowe i pozapiramidowe, choroba Parkinsona, padaczka, ciężka depresja, stany patologiczne układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji, niekontrolowana hipokaliemia. Nie dotyczy w okresie ciąży, laktacji oraz w dzieciństwie.

Ograniczenia aplikacji to:

• Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niewydolność oddechowa, zwiększone stężenie hormonów tarczycy we krwi, niewydolność wątroby lub nerek.
• Cechy użytkowania podczas ciąży i laktacji
• Haloperidol przenika do mleka kobiecego, dlatego na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.
• Nie stosować w czasie ciąży. Należy do kategorii C, zgodnie z klasyfikacją zagrożeń dla płodu FDA.

Skutki uboczne Haloperidolu

System nerwowy.
, naruszenia układu pozapiramidowego (hiperkineza mięśni twarzy i szyi, osłabienie kończyn, zaburzenia ruchu i zmniejszenie ich objętości) objawy parkinsonizmu (zaburzenia mowy i połykania, mimika twarzy, drżenie rąk, acheirokineza (zaburzenia chodu)) ból głowy, zaburzenia snu, stany lękowe zaburzenia pobudzenia, zaburzenia depresyjne lub euforia, napady padaczkowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia ostrości wzroku, zaburzenia ukrwienia siatkówki.

Układ sercowo-naczyniowy i krwiotwórczy.
tachykardia, niskie ciśnienie krwi lub nadciśnienie tętnicze, komorowe zaburzenia rytmu, zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT). Ze strony hematopoezy możliwe są przejściowe zmiany w postaci zmniejszenia liczby erytrocytów i leukocytów, możliwa jest agranulocytoza, leukocytoza. Zdarzały się przypadki nagłej śmierci.

Układ oddechowy.
Skurcz krtani, zwężenie światła oskrzeli (skurcz oskrzeli).

Układ trawienny.
Utrata apetytu, zaparcia (zaparcia), biegunki, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty. Ze strony wątroby jest to możliwe toksyczne zapalenie wątroby i żółtaczka zaporowa.

Układ moczowo-płciowy.
Wyciek z gruczołów mlecznych, ból gruczołów sutkowych, ginekomastia (powiększenie piersi u mężczyzn), zaburzenia miesiączkowania u kobiet, zmniejszenie potencji, zwiększenie pociąg seksualny, objawy dyzuryczne (zatrzymanie moczu).

Od strony skóry.
Zablokowanie gruczołów łojowych, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło.

Inni.
Złośliwy zespół neuroleptyczny - stan patologiczny, któremu towarzyszy hipertermia, zaburzenia wegetatywne, zaburzenia świadomości aż do jej utraty, objawy pęcherzowego zapalenia skóry; wzrost zawartości prolaktyny we krwi, nadmierne pocenie, obniżenie stężenia sodu we krwi, zaburzenia stężenia glukozy.

interakcje pomiędzy lekami

Zwiększa leki przeciwnadciśnieniowe, które obniżają ciśnienie krwi, w połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi działa addytywnie na niwelowanie efektu bólowego. Wzmacnia działanie pochodnych kwasu barbiturowego, alkoholu. Zmniejsza działanie pośrednich antykoagulantów. Spowalnia wydalanie i zwiększa efekt toksyczny na organizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Na wspólne przyjęcie z karbamazepiną stężenie haloperidolu we krwi zmniejsza się, co wymaga zwiększenia jego dawki. Powoduje stan podobny do encefalopatii, w połączeniu z lekami zawierającymi lit.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania haloperydolu występuje wyraźny spadek ciśnienia krwi, zjawiska pozapiramidowe (zaburzenia koordynacji i zaburzenia zakresu ruchu), letarg. W rzadkich przypadkach ucisk jest możliwy ośrodek oddechowy, stany szoku, śpiączka

Nie ma swoistego antidotum. Podczas przyjmowania leku doustnie przepisywane jest płukanie żołądka i sorbenty. Jeśli oddychanie jest zaburzone, wykonuje się IVL. Aby skorygować ciśnienie krwi, przeprowadza się wlewy dożylne substytutami osocza, wprowadzenie do drukarek atramentowych adrenomimetyki (z wyjątkiem adrenaliny). W przypadku ciężkich zaburzeń piramidowych stosuje się leki antycholinergiczne i leki przeciw parkinsonizmowi.

Tryb aplikacji

Haloperidol jest dostępny w postaci tabletek i dla użycie iniekcji. Dawkę leku dobiera się indywidualnie. Dzieci w wieku powyżej trzech lat lek oblicza się w miligramach na kilogram masy ciała. Starsi pacjenci Grupa wiekowa podawana jest mniejsza dawka.

Środki ostrożności podczas stosowania haloperidolu

w leczeniu zaburzeń psychotycznych związanych z demencja starcza, następuje wzrost śmiertelności (informacje dostarczone przez Food and Drug Administration). W badaniach trwających ponad 10 tygodni stwierdzono 1,7-krotny wzrost śmiertelności w grupie przyjmującej atypowe leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. W większości przypadków zgon był związany z patologią układu sercowo-naczyniowego (dekompensacja przewlekłej patologii serca, nagła śmierć), Lub choroby zapalne płuca. Na podstawie tych obserwacji można przypuszczać, że stosowanie tradycyjnych leków przeciwpsychotycznych negatywnie wpływa na śmiertelność osób starszych, zwiększając ją podobnie jak atypowe leki psychotropowe.

Wraz z innymi lekami przeciwpsychotycznymi długotrwałe leczenie haloperydolem prowadzi do rozwoju zespołu późnych dyskinez – występowania mimowolne ruchy. Ryzyko rozwoju ten syndrom bezpośrednio koreluje z wiekiem pacjenta przyjmującego haloperidol. Kobiety są bardziej narażone na rozwój późnych dyskinez. Manifestacjami zespołu są spontaniczne, obsesyjne ruchy języka, mięśni twarzy, częste występowanie mimowolne, gwałtowne ruchy kończyn i tułowia. Wraz z rozwojem tego stan patologiczny zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku.

U pacjentów w podeszłym wieku, częściej niż u osób młodych przyjmujących haloperidol, rozwijają się objawy parkinsonowskie, które najczęściej ujawniają się w początkowej fazie terapii haloperydolem lub po długotrwałym stosowaniu leku przeciwpsychotycznego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy. W związku z rejestracją spraw przypadkowa śmierć zaleca się ostrożne stosowanie haloperydolu u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, zmniejszonym stężeniem sodu lub potasu we krwi lub jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT. Pacjenci otrzymujący haloperydol powinni być stale monitorowani za pomocą EKG, badań krwi, poziomu transferazy wątrobowej.

Catad_pgroup Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki)

Haloperidol-ratiopharm - oficjalna * instrukcja użytkowania

*zarejestrowany przez Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej (wg grls.rosminzdrav.ru)

INSTRUKCJE
w sprawie stosowania produktu leczniczego do celów medycznych

Numer rejestracyjny:
P-N015719/02-010817

Nazwa handlowa: Haloperidol-ratiopharm

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa (INN): haloperydol

Forma dawkowania: krople do podawania doustnego

Mieszanina
100 ml leku zawiera: substancja aktywna haloperydol 0,20 g; Substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu 0,09 g, parahydroksybenzoesan propylu 0,01 g, kwas mlekowy 0,17 g, woda oczyszczona 99,70 g.

Opis: klarowny bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna: przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).

Kod ATX: N05AD01

efekt farmakologiczny
Farmakodynamika. Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk), pochodna butyrofenonu. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, blokuje postsynaptyczne receptory dopaminy w strukturach mezolimbicznych i mezokortykalnych mózgu. Hamuje uwalnianie mediatorów, zmniejszając przepuszczalność błon presynaptycznych. Wysoka aktywność przeciwpsychotyczna łączy się z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach ma działanie aktywujące) i wyraźnym działaniem przeciwwymiotnym. Powoduje zaburzenia pozapiramidowe, praktycznie nie ma działania antycholinergicznego.

Działanie uspokajające z powodu blokady receptorów alfa-adrenergicznych formacji siatkowej pnia mózgu; działanie przeciwwymiotne - blokada receptorów dopaminy 02 strefy spustowej ośrodka wymiotów; efekt hipotermiczny i mlekotok - blokada receptorów dopaminy podwzgórza. Długotrwałe użytkowanie wraz ze zmianą stanu endokrynologicznego, w przednim płacie przysadki wzrasta produkcja prolaktyny i maleje produkcja hormonów gonadotropowych.

Eliminuje uporczywe zmiany osobowości, delirium, halucynacje, manię, zwiększa zainteresowanie otoczeniem.

Farmakokinetyka. Wchłanianie po podaniu doustnym - 60%. Komunikacja z białkami osocza krwi - 92%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po podaniu doustnym po 3 godzinach, po wstrzyknięciu domięśniowym - 10-20 minut. Objętość dystrybucji wynosi 15-35 l/kg, związek z białkami osocza wynosi 92%. Z łatwością przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym przez barierę krew-mózg.

Metabolizowany w wątrobie, ulega efektowi „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Wydalany z żółcią i moczem: po spożyciu 15% wydalane jest z żółcią, 40% z moczem (w tym 1% w postaci niezmienionej). Metabolizm haloperydolu jest przyspieszany przez substancje indukujące enzymy (fenobarbital, fenytoina i karbamazepina). Ze względu na dużą objętość dystrybucji i małe stężenie w osoczu, tylko bardzo mała ilość haloperydolu jest usuwana podczas dializy. Przenika do mleka matki. Izoenzymy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 biorą udział w metabolizmie haloperydolu. Jest inhibitorem CYP2D6. Nie ma aktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu doustnym wynosi 24 godziny (12-37 godzin).

Wskazania do stosowania

• Ostre zespoły psychotyczne z towarzyszącymi urojeniami, halucynacjami, zaburzeniami myślenia i świadomości, zespoły katatoniczne, delirium i inne egzogenne zespoły psychotyczne;
• przewlekłe endogenne i egzogenne psychozy (tłumienie objawów i zapobieganie nawrotom);
• pobudzenie psychoruchowe;
• wymioty, jąkanie się, brak możliwości przeprowadzenia innej terapii lub oporność na leczenie.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na haloperidol i/lub inne pochodne butyrofenonu lub inne Substancje pomocnicze lek, śpiączka różnego pochodzenia, dzieci do lat 3, ciąża, laktacja, ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN) na tle zatrucia ksenobiotykami, choroby OUN z towarzyszącymi objawami piramidowymi lub pozapiramidowymi (w tym choroba Parkinsona). Haloperidolu nie należy stosować w ciężkich przypadkach stany depresyjne.

Ostrożnie
Ostre zatrucie alkohol, narkotyczne środki przeciwbólowe, tabletki nasenne lub leki psychotropowe depresja ośrodkowego układu nerwowego; niewydolność wątroby i nerek; hipokaliemia; bradykardia; wydłużenie odstępu QT (w tym zespół wrodzonego wydłużenia odstępu QT) lub predyspozycje do niego - jednoczesne stosowanie leków, które mogą przyczynić się do rozwoju hipokaliemii; inne istotne klinicznie zaburzenia serca (w szczególności zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, arytmie); nowotwory zależne od prolaktyny (np. nowotwory piersi); ciężkie niedociśnienie tętnicze lub dysregulacja ortostatyczna; depresja endogenna; choroby układu krwiotwórczego; historia złośliwego zespołu neuroleptycznego; choroby organiczne mózg i padaczka; nadczynność tarczycy.

Szczególna ostrożność jest wymagana u pacjentów z objawy neurologiczne uszkodzenie struktur podkorowych mózgu i obniżony próg gotowości konwulsyjnej (w historii lub na tle zaprzestania spożywania alkoholu), ponieważ haloperidol obniża próg aktywności konwulsyjnej, więc można zaobserwować drgawki typu „grand mal”. Pacjenci z padaczką powinni być leczeni haloperydolem tylko wtedy, gdy kontynuowane jest leczenie przeciwdrgawkowe.

Haloperidolu nie należy stosować w ciężkich stanach depresyjnych. W przypadku współistniejącej depresji i psychozy haloperidol należy łączyć z lekami przeciwdepresyjnymi.

Ponieważ tyroksyna może przyczynić się do zwiększenia częstotliwości niepożądane efekty związanych z haloperydolem, pacjentów z nadczynnością tarczycy nie należy leczyć haloperydolem, chyba że otrzymują jednocześnie odpowiednią terapię przeciwtarczycową.

Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie Haloperidol-ratiopharm w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać test ciążowy. Podczas leczenia lekiem konieczne jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji. Haloperydol jest wydalany mleko matki. Stosowanie leku Haloperidol-ratiopharm w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Dawkowanie i sposób podawania
1 ml roztworu (20 kropli) zawiera 2 mg haloperydolu; 10 kropli zawiera 1 mg haloperidolu.
Indywidualną dawkę ustala lekarz prowadzący i zależy od obrazu klinicznego, charakterystyki przebiegu choroby, wieku i tolerancji leku. dzienna dawka należy podzielić na 1-3 dawki, przy dużych dawkach więcej częste używanie indywidualne dawki. Jeśli lekarz nie ustalił indywidualnej dawki dla pacjenta, wówczas zwykle stosuje się następujące schematy leczenie.

Krople do podawania doustnego przyjmuje się z posiłkami, dawkuje łyżeczką, dodaje do napojów lub jedzenia lub na kostkę cukru (z wyjątkiem pacjentów z cukrzycą).

Dorośli ludzie. Dawka początkowa wynosi 0,5-1,5 mg 2-3 razy dziennie. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 0,5-2 mg/dobę (w przypadkach opornych o 2-4 mg/dobę) aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Podczas robienia baniek ostre objawy V warunki stacjonarne początkowe dawki dobowe można zwiększyć do 15 mg/dobę, w przypadkach terapeutycznie opornych – wyższe. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg/dobę. Średni dawka terapeutyczna 10-15 mg / dzień, z chroniczne formy schizofrenia – 20-40 mg/dobę, w przypadkach opornych – do 50-60 mg/dobę. Dawki podtrzymujące (bez zaostrzeń) w ustawienia ambulatoryjne może wahać się 0,5-5 mg/dobę.

Dzieci powyżej 3 lat. Leczenie rozpoczyna się od dawki 0,025-0,05 mg/kg masy ciała, podzielonej na 2-3 dawki. Zwiększenie dawki jest możliwe do 0,2 mg/kg masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni fizycznie. Leczenie rozpoczyna się od pojedynczych dawek nieprzekraczających 0,5-1,5 mg. Nie zaleca się zwiększania dawki dobowej o więcej niż 5 mg/dobę.
W przypadku dzieci, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów osłabionych dawki są zwiększane nie więcej niż 1 raz w ciągu 3-5 dni.

Efekt uboczny
Przy stosowaniu dawki 1-2 mg/dobę działania niepożądane nie są wyraźne i mają charakter przejściowy. W przypadku większych dawek zwiększa się częstość występowania działań niepożądanych.

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność lub senność (zwłaszcza na początku leczenia), uczucie niepokoju, niepokój, pobudzenie, lęk, akatyzja, euforia, depresja, letarg, napady padaczkowe, rozwój reakcji paradoksalnej – zaostrzenie psychozy i omamy ; przy długotrwałym leczeniu - zaburzenia pozapiramidowe, m.in. późne dyskinezy (marszczenie i cmokanie wargami, wydęcie policzków, szybkie i robaczywe ruchy języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy rąk i nóg), późna dystonia (nasilone mruganie lub skurcze powiek, nietypowa mimika twarzy, nieprawidłowa pozycja ciała, niekontrolowane ruchy skręcające szyi, tułowia, rąk i nóg), złośliwy zespół neuroleptyczny (trudności lub przyspieszony oddech, tachykardia, arytmia, hipertermia, zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego
ciśnienie krwi, zwiększone pocenie się, nietrzymanie moczu, sztywność mięśni, napady padaczkowe, utrata przytomności).

Od strony układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - obniżenie ciśnienia krwi (BP), niedociśnienie ortostatyczne, arytmia, tachykardia, zmiany w elektrokardiogramie (EKG) (wydłużenie odstępu QT, trzepotanie i migotanie komór).

z boku Układ oddechowy: naruszenie rytmu oddychania, duszność, zapalenie płuc (oskrzelowe zapalenie płuc).

Z układu pokarmowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - utrata apetytu, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszone wydzielanie śliny, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka.

Od strony narządów krwiotwórczych: przemijająca leukopenia lub leukocytoza, agranulocytoza, erytropenia, monocytoza.

z boku układ moczowo-płciowy: zatrzymanie moczu (z przerostem gruczołu krokowego), obrzęki obwodowe, bóle gruczołów sutkowych, ginekomastia, hiperprolaktynemia, zaburzenia miesiączkowania, obniżona potencja, zwiększone libido, priapizm.

Z narządów zmysłów: zaćma, retinopatia, niewyraźne widzenie.
Reakcje alergiczne: plamisto-grudkowe zmiany skórne, trądzik, reakcje nadwrażliwości na światło, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, hiperpyreksja.

Wskaźniki laboratoryjne: hiponatremia, hiperglikemia, hipoglikemia.

Inni:łysienie, udar cieplny, przyrost masy ciała.

Przedawkować
Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny zatrucie zwykle rozwija się tylko w przypadku ciężkiego przedawkowania.

Objawy przedawkowania:

• ciężkie zaburzenia pozapiramidowe: ostre objawy dyskinetyczne lub dystoniczne, zespół językowo-gardłowy, skurcze wzroku, skurcze krtani, gardła;
• senność, czasami śpiączka, pobudzenie i splątanie z delirium;
• rzadziej - napady padaczkowe;
• hipertermia lub hipotermia;
• układu sercowo-naczyniowego: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, tachykardia lub bradykardia, zmiany w EKG takie jak wydłużenie odstępów PQ i QT, trzepotanie i migotanie komór, niewydolność krążenia;
• rzadko - działanie m-antycholinergiczne: niewyraźne widzenie, napad podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, niedowład jelit, zatrzymanie moczu;
• rzadko - powikłania ze strony układu oddechowego: sinica, depresja oddechowa, niewydolność oddechowa, aspiracja, zapalenie płuc.

Leczenie. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące, zgodnie z ogólnymi zasadami leczenia przedawkowania, z uwzględnieniem następujących okoliczności.

Próby wywołania wymiotów mogą być utrudnione przez działanie przeciwwymiotne leki przeciwpsychotyczne. Ze względu na szybkie wchłanianie płukanie żołądka jest zalecane tylko w przypadkach wczesna diagnoza przedawkować. Wymuszona diureza i dializa nie są zbyt skuteczne.

Analeptyki są przeciwwskazane, ponieważ na tle stosowania haloperidolu, ze względu na obniżenie progu konwulsyjnej gotowości, istnieje tendencja do rozwoju napady padaczkowe. Jeśli wystąpią ciężkie objawy pozapiramidowe, należy zastosować leki przeciw chorobie Parkinsona, na przykład biperyden dożylny (IV); może wymagać stosowania leków przeciw parkinsonizmowi przez kilka tygodni. Pacjenci w śpiączce są intubowani. Skurcz mięśni gardła może utrudniać intubację; w takim przypadku możliwe jest zastosowanie krótko działających środków zwiotczających mięśnie.

U pacjentów z objawami zatrucia parametry EKG i podstawowe wskaźniki funkcjonalne organizmy muszą być stale monitorowane, aż do ich normalizacji. W przypadku niedociśnienia tętniczego z powodu nasilenia efektów paradoksalnych nie należy stosować leków adrenalinowych (epinefryny (adrenaliny)), które wpływają na krążenie krwi; zamiast tego należy stosować leki takie jak noradrenalina (np. ciągłe wlewy kroplowe norepinefryny (norepinefryny)) lub angiotensynamid. Należy unikać beta-agonistów, ponieważ powodują one zwiększone rozszerzenie naczyń.

Hipotermię leczy się powolnym ogrzewaniem. Roztwory infuzyjne do stosowania u pacjentów z hipotermią musi być podgrzany.

W przypadku silnej gorączki należy zastosować leki przeciwgorączkowe, w razie potrzeby kąpiele lodowe.

Objawy M-antycholinergiczne można zatrzymać stosując fizostygminę (1-2 mg IV) (w razie potrzeby powtórzyć); stosowanie w standardowej codziennej praktyce nie jest zalecane ze względu na poważne skutki uboczne tego leku.

Leki przeciwdrgawkowe stosuje się w leczeniu nawracających napadów padaczkopodobnych, o ile jest to możliwe do przeprowadzenia sztuczna wentylacja płuc, ponieważ istnieje ryzyko depresji oddechowej.

Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne spożycie alkoholu i haloperydolu może nasilać działanie alkoholu i prowadzić do niedociśnienia tętniczego.

Zwiększa nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy etanolu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, barbituranów i innych środków nasennych, znieczulenia ogólnego.

Nasila działanie obwodowych m-antycholinergicznych i większości leków przeciwnadciśnieniowych (zmniejsza działanie guanetydyny ze względu na jej wypieranie z neuronów alfa-adrenergicznych i hamowanie jej wychwytu przez te neurony). Hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów monoaminooksydazy, jednocześnie zwiększając (wzajemnie) ich działanie uspokajające i toksyczność.

Stosowany jednocześnie z bupropionem obniża próg padaczkowy i zwiększa ryzyko napadów padaczkowych typu grand mal. Zmniejsza efekt leki przeciwdrgawkowe(obniżenie progu drgawkowego za pomocą haloperidolu).

Osłabia działanie zwężające naczynia krwionośne dopamina, fenylefryna, norepinefryna, efedryna i epinefryna (blokada receptorów alfa-adrenergicznych przez haloperidol może prowadzić do wypaczenia działania epinefryny i paradoksalnego obniżenia ciśnienia krwi). Zmniejsza działanie leków przeciw parkinsonizmowi (antagonistyczne działanie na struktury dopaminergiczne ośrodkowego układu nerwowego).

Zmienia (może nasilać lub zmniejszać) działanie leków przeciwzakrzepowych.

Zmniejsza działanie bromokryptyny (może być konieczne dostosowanie dawki).
Stosowany z metyldopą zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń psychicznych (m.in.
dezorientacja w przestrzeni, spowolnienie i trudności w procesach myślenia).
Amfetaminy zmniejszają działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu, co z kolei
z kolei zmniejsza ich działanie psychostymulujące (blokada haloperidolem
receptory alfa-adrenergiczne).

Leki M-antycholinergiczne, blokery receptorów Hi-histaminowych pierwszej generacji oraz leki przeciwdyskinetyczne mogą nasilać m-antycholinergiczne działanie haloperidolu i zmniejszać jego działanie przeciwpsychotyczne (może być konieczna modyfikacja dawki).

Długotrwałe użytkowanie karbamazepina, barbiturany i inne induktory utleniania mikrosomów zmniejszają stężenie haloperydolu w osoczu. Przy jednoczesnym stosowaniu z preparatami litu (zwłaszcza w dużych dawkach) może rozwinąć się encefalopatia (może powodować nieodwracalne neurointoksykacje) oraz nasilenie objawów pozapiramidowych.

Jednoczesne przyjmowanie z fluoksetyną zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcji pozapiramidowych.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami powodującymi objawy pozapiramidowe
reakcje, zwiększa częstość i nasilenie zaburzeń pozapiramidowych.

Picie mocnej herbaty lub kawy (zwłaszcza w duże ilości) zmniejsza działanie
haloperydol.

Specjalne instrukcje
Jeśli, zwłaszcza w pierwszych trzech miesiącach leczenia, wystąpi gorączka, zapalenie dziąseł i jamy ustnej, zapalenie gardła, ropne zapalenie migdałków i objawów grypopodobnych należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Należy unikać samoleczenia środkami przeciwbólowymi.

Przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem należy wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi). kształtowane elementy krwi i płytek krwi), EKG i elektroencefalogram. W przypadku wykrycia nieprawidłowości haloperidol może być stosowany tylko do odczyty absolutne i podlegają obowiązkowym badaniom kontrolnym ogólnych parametrów krwi. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wyrównanie hipokaliemii.

U pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, miażdżycowymi chorobami naczyń mózgowych i depresja endogenna podczas leczenia haloperydolem wymagana jest szczególna ostrożność.

Ze względu na fakt, że u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z choroby współistniejące W układzie sercowo-naczyniowym mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, zaleca się regularne monitorowanie czynności serca w ramach leczenia. U pacjentów z guzem chromochłonnym, niewydolność nerek, niewydolność serca lub niewydolność mózgowa podczas leczenia haloperydolem mogą wystąpić reakcje hipotensyjne, dlatego tacy pacjenci wymagają uważnego monitorowania.

Pomimo faktu, że częstość występowania późnych dyskinez nie została wystarczająco zbadana, pacjenci w podeszłym wieku (zwłaszcza kobiety w podeszłym wieku) są podatni na rozwój dany stan. Ryzyko rozwoju późnych dyskinez, zwłaszcza nieodwracalnych, zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia i stosowaniem dawek leków przeciwpsychotycznych. Późne dyskinezy mogą również rozwinąć się po krótkotrwałym leczeniu małymi dawkami. Wczesne leczenie przeciwpsychotyczne może maskować objawy pierwotnej późnej dyskinezy. Objawy mogą wystąpić po odstawieniu leku.

Podczas ciężkich ćwiczeń należy zachować ostrożność Praca fizyczna, akceptacja gorąca kąpiel(może się rozwinąć udar cieplny z powodu zahamowania centralnej i obwodowej termoregulacji w podwzgórzu).

W trakcie leczenia nie należy przyjmować dostępnych bez recepty leków na przeziębienie. leki(może nasilać działanie m-antycholinergiczne i ryzyko udaru cieplnego).

Odsłonięte obszary skóry należy chronić przed nadmiernym natłuszczeniem Promieniowanie słoneczne wskutek zwiększone ryzyko rozwój reakcji nadwrażliwości na światło. Leczenie przerywa się stopniowo, aby uniknąć wystąpienia zespołu „odstawienia”.

Działanie przeciwwymiotne może maskować objawy toksyczności leków i utrudniać rozpoznanie tych stanów, których pierwszym objawem są nudności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
W okresie leczenia należy unikać (zwłaszcza we wczesnych stadiach leczenia) lub zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia
Krople do podawania doustnego 2 mg/ml.
30 ml leku w butelce z ciemnego szkła, zamkniętej korkiem z kroplomierzem i plastikową zakrętką.
100 ml leku w butelce z ciemnego szkła z pipetą i plastikową zakrętką. Każda butelka wraz z instrukcją użycia w kartoniku.

Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci! Trwałość 5 lat.
Po otwarciu fiolki lek nadaje się do stosowania przez 6 miesięcy. Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wakacyjne
Wydawany na receptę.

Podmiot prawny, w imieniu którego wydano RC: Ratiopharm GmbH, Niemcy

Producent: Merkle GmbH, Graf-Arco-Straße 3, 89079 Ulm, Niemcy

Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres: 115054, Moskwa, ul. brutto, 35.