Analeptyki. leki

Leki analeptyczne obejmują nalorfinę, bemegrid, kordiaminę, corazol, lobelinę, prozerynę, cititon, tensilon, sugamin.

NALORFINA. Ten lek analeptyczny jest antagonistą morfiny i innych opioidowych leków przeciwbólowych. Synonimy: Lethidron, Nalorphini, Naline. Pod względem budowy chemicznej antorfina jest zbliżona do morfiny, różni się tym, że atom azotu ma grupę allilową zamiast grupy metylowej.

Osłabia lub usuwa działanie morfiny, fentanylu, promedolu, izopromedolu, takie jak depresja oddechowa, wymioty, niedociśnienie, zatrzymanie akcji serca. Zmniejsza reakcję hiperglikemiczną po podaniu morfiny. U osób, które nie otrzymywały morfiny, antorfina w dawkach klinicznych nie wpływa na oddychanie ani krążenie krwi. Dość często po jego podaniu, szczególnie po dużych dawkach obserwuje się zwężenie źrenic, wzmożone pocenie się, senność, nudności czy omamy wzrokowe.

Mechanizm działania nalorfiny: przyspiesza usuwanie morfiny z organizmu 100-krotnie, hamuje powstawanie przysadkowego czynnika antydiuretycznego, który jest stymulowany przez morfinę.

Stosuje się go jako antidotum na morfinę i opioidowe leki przeciwbólowe w przypadku ciężkiej depresji oddechowej związanej z tymi lekami, a także innych objawów zatrucia, przedawkowania. Jest również wskazany w przypadku uduszenia noworodków, jeśli podczas porodu kobieta rodząca otrzymała dużą ilość środków przeciwbólowych.

W przypadku depresji oddechowej, objawów przedawkowania barbituranów, eteru, cyklopropanu i przewlekłego morfinizmu, antorfina jest nieskuteczna. Jego użycie może powodować atak odstawienia (lęk, melancholię, wymioty, poważne osłabienie, a czasami pobudzenie, które pojawia się, gdy osoba zażywająca morfinę powstrzymuje się od morfiny).

Pojedyncza dawka dla osoby dorosłej 5-10 mg. W przypadku braku efektu powtórzyć tę samą dawkę po 8-10 minutach. Aby uzyskać efekt można podać aż 50 mg antorfiny. O skuteczności leku decyduje głównie jego wpływ na oddychanie. W ciągu kilku sekund po podaniu nalorfiny oddech wyrównuje się i staje się dość głęboki.

Noworodkom nalorfinę podaje się do żyły pępowinowej w dawce 5 mg. Jeśli nie ma efektu, zastrzyki leku powtarza się. W ramach profilaktyki kobietom rodzącym, które otrzymały duże dawki leków przeciwbólowych, podaje się domięśniowo 10–20 mg na 10–12 minut przed rozpoczęciem porodu.

BEMGRID(MEGIMID). Ten lek analeptyczny jest antagonistą barbituranów i środkiem stymulującym oddychanie. Biały proszek o temperaturze topnienia 124-125°. Rozpuszcza się w 200 objętościach wody. Stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, znacząco zmniejsza depresję układu nerwowego wywołaną barbituranami (heksenal, tiopental sodu, luminal). W mniejszym stopniu łagodzi depresję centralnego układu nerwowego spowodowaną eterem i niektórymi innymi narkotykami.

Znacząco osłabia głębokość znieczulenia barbiturowego i przyspiesza przebudzenie. Wskazany, gdy pożądane jest przerwanie znieczulenia barbituranowego, w celu przyspieszenia wybudzenia po nim, a także po znieczuleniu łączonym z użyciem barbituranów i innych środków odurzających, w przypadku zatrucia barbituranami. Pojawienie się skurczów kończyn (należy odróżnić od ruchów związanych z przebudzeniem) jest sygnałem do zaprzestania podawania bemegridu.

Skuteczność leku zależy od głębokości znieczulenia i stopnia zatrucia barbituranami. W zależności od stanu początkowego pacjenta, u którego podano lek, powoduje on pojawienie się lub wzmocnienie odruchów ocznych, pogłębienie oddechu, ruchy głowy i kończyn oraz przywrócenie przytomności. Bemegrid nie powoduje poważnych skutków ubocznych. Zmiany tętna i oddychania, czasami obserwowane po jego podaniu, wiążą się z początkami wybudzenia pacjentów.

CORAZOL. Analleptyczny układ oddechowy, stymulujący układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy. Synonimy: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentametazolum. Krystaliczny biały proszek. Temperatura topnienia 60°. Do użytku klinicznego ten lek analeptyczny jest dostępny w postaci tabletek, proszku i ampułek. Najczęściej stosuje się roztwór corazolu, który podaje się domięśniowo lub dożylnie.

Pod względem działania farmakologicznego corazol jest zbliżony do kamfory i kofeiny. Jednakże, ze względu na dobrą rozpuszczalność i wchłanianie, jego działanie następuje szybciej i krócej.

Stosuje się go w przypadku spadku czynności serca, osłabienia oddechu związanego z depresją ośrodka oddechowego podczas długotrwałego wybudzenia po znieczuleniu, w przypadku zatrucia lekami lub środkami przeciwbólowymi.

W przypadku długotrwałego przebudzenia i przedawkowania leku Corazol podaje się dożylnie w dawce 200-300 mg, powoli, 1 ml na minutę, można kroplować roztworem glukozy lub krwią. W przypadku długotrwałego działania tę samą dawkę leku przeciwbólowego można podać domięśniowo. W celu pobudzenia czynności serca corazol podaje się dożylnie 1-2 ml 10% roztworu.

KODIAMINA. Analleptyk układu oddechowego, środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy i sercowo-naczyniowy. Synonimy: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Ciężar właściwy 1,023; dobrze wymieszać z wodą i alkoholem. Do użytku klinicznego jest dostępny w ampułkach 1-2 ml. W działaniu farmakologicznym jest bardzo zbliżony do corazolu. Wskazania do stosowania i dawkowanie są takie same jak Corazole.

LOBELIN. Lek przeciwbólowy, stymulujący drogi oddechowe. W medycynie klinicznej stosuje się 1% roztwór chlorowodorku lobeliny w ampułkach 1 ml. Lek, choć ma działanie analeptyczne, nie przyspiesza przebudzenia i nie pobudza układu sercowo-naczyniowego. Działanie jest krótkotrwałe. Stosowany przy depresji, odruchowym zaprzestaniu oddychania. Najskuteczniejsze jest podanie dożylne w dawce 10 mg. Należy podawać powoli, 1 ml na minutę, gdyż szybkie podanie może spowodować zmiany w układzie krążenia.

PROZERIN. Lek przeciwbólowy hamujący enzym cholinoesterazę. Ten analeptyk stosowany jest jako antagonista środków zwiotczających mięśnie. Synonimy: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Dostępny w postaci tabletek, proszku, kropli do oczu, ampułek 1 ml do podawania dożylnego, domięśniowego lub podskórnego.

Osłabia, a czasami całkowicie przerywa działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie lub depolaryzujących środków zwiotczających.

Antagonistyczne działanie tego leku analeptycznego na leki zwiotczające mięśnie polega głównie na tym, że prozeryna hamuje wytwarzanie cholinoesterazy. Dzięki temu szybko gromadzi się acetylocholina, która wypiera środki zwiotczające mięśnie z receptorów w płytce końcowej i umożliwia przeniesienie pobudzenia z zakończenia nerwowego do mięśnia, a w konsekwencji skurcz mięśni. Mniej wyraźne jest tzw. bezpośrednie, natychmiastowe działanie proseryny na włókno mięśniowe, które poprawia reakcję mięśnia na stymulację.

Stosowanie prozeryny jako antidotum na leki zwiotczające mięśnie jest wskazane w przypadku zaobserwowania osłabienia mięśni po zakończeniu działania niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, osłabienia amplitudy oddechowej po niedepolaryzujących środkach zwiotczających mięśnie, zmiany działania depolaryzujących środków zwiotczających leki zwiotczające (powodujące blok niedepolaryzacyjny, osłabienie napięcia mięśniowego lub oddychania).

Proseryny nie należy stosować w celu przerwania działania środków zwiotczających przy całkowitym braku oddechu, ponieważ stężenie środków zwiotczających jest wysokie i konieczne będą zbyt duże dawki proseryny, które same w sobie mogą powodować blok nerwowo-mięśniowy. Ponadto, jeśli po ustąpieniu działania proseryny we krwi występuje wysokie stężenie środków zwiotczających, może ponownie nastąpić całkowite rozluźnienie mięśni (rekuraryzacja).

Sposób stosowania: najpierw podaje się dożylnie 0,5 mg atropiny. Jeżeli po podaniu atropiny tętno przyspiesza lub pozostaje niezmienione, to 2 minuty po podaniu atropiny podaje się dożylnie 2 mg proseryny. Jeżeli efekt po pierwszej dawce jest niewystarczający, podobną dawkę podaje się ponownie po 3 minutach. W ciągu 20 minut można podać łącznie 5 mg proseryny. Zwykle 2 minuty po podaniu leku analeptycznego obserwuje się przywrócenie aktywności mięśni, pojawia się lub gwałtownie wzrasta siła ruchu kończyn, wzrasta amplituda oddechu. Prozerin nasila działanie depolaryzujących środków zwiotczających, takich jak ditilin. Jeżeli jednak ditylina powoduje nadmiernie przedłużającą się relaksację i nie ma wyraźnych przyczyn ku temu (hiperwentylacja, silne wyczerpanie i odwodnienie pacjenta), można założyć istnienie „podwójnej blokady” i zastosować proserynę w celu jej osłabienia. W praktyce, jeśli po 30 minutach od ostatniego podania dityliny (jeśli była ona podana kilkukrotnie) nadal występuje rozluźnienie mięśni, osłabienie spontanicznego oddychania i stopniowa przywracanie aktywności mięśni, jak to ma miejsce przy stosowaniu niedepolaryzujących środków zwiotczających, to możemy założyć, że ditilin działa jak niedepolaryzujące środki zwiotczające.

Podanie stosunkowo dużych dawek proseryny, stosowanych w celu łagodzenia działania środków zwiotczających mięśnie, może powodować zwiększone wydzielanie śliny, wywoływać skurcz krtani lub oskrzeli, bradykardię aż do zatrzymania akcji serca. Dlatego prozeryny nie należy stosować u pacjentów z astmą lub chorobami. Aby zapobiec bradykardii, należy przed zastosowaniem prozeryny podać atropinę i upewnić się, że lek nie powoduje tzw. efektu wagotonicznego (redukcji tętna). Ponadto najbardziej niezawodnym środkiem zapobiegawczym zapobiegającym bradykardii i arytmii jest utrzymanie niezbędnej wentylacji płuc (w razie potrzeby sztuczne oddychanie) przez cały czas działania proseryny.

Po podaniu proseryny pacjenta należy monitorować przez 45-60 minut, ponieważ po zakończeniu działania proseryny może wystąpić rekuraryzacja przy wystarczającym stężeniu środków zwiotczających we krwi.

TENSILON(edrofonium). Jest to lek analeptyczny, antagonista niedepolaryzujących środków zwiotczających. Natomiast proseryna działa głównie bezpośrednio na mięśnie, zwiększając amplitudę potencjału płytki końcowej i promując skurcz mięśni.

Ważną cechą Tensilonu jest jego krótki czas działania. Tak więc 5-8 minut po podaniu Tensilonu jego działanie całkowicie się kończy. Tak krótki czas działania pozwala na stwierdzenie, czy po zastosowaniu ditiliny występuje „podwójna blokada”: jeśli na tle działania ditiliny podanie tensiliny zwiększa relaksację, wówczas nie ma działanie depolaryzujące, typowe dla środków zwiotczających, dlatego nie należy stosować proseryny i tensiliny. Diagnostyczne podanie Tensilonu nie będzie niebezpieczne, gdyż jego działanie szybko minie. Jeśli tenzilon zmniejszył relaksację wywołaną przez ditilinę, można bezpiecznie podawać proserynę, ponieważ jasne jest, że występuje blokada niedepolaryzacyjna.

Tenzilon podaje się dożylnie w pojedynczej dawce 5-10 mg. Podaje się również dożylnie 0,5 mg atropiny.

CYTYTON. Analeptyczny lek oddechowy, będący roztworem alkaloidu cytyzyny. Przezroczysty płyn. Stosuje się 0,15% roztwór w 1 ml ampułkach.

Wskazaniem do stosowania cytitonu jest odruchowa depresja oddechowa, osłabienie czynności oddechowej i sercowo-naczyniowej w przypadku przedawkowania leku. W takich przypadkach zwykle podaje się 1 ml dożylnie.

Cititon nieznacznie podnosi ciśnienie krwi, dlatego podawanie tego leku przeciwbólowego wskazane jest przy spadku czynności układu krążenia, jest przeciwwskazane przy nadciśnieniu i miażdżycy.

Artykuł przygotował i zredagował: chirurg

Katedra Farmakologii

Wykłady na kursie „Farmakologia”

Temat: Leki wpływające na czynność układu oddechowego

doc. NA. Anisimowa

W leczeniu ostrych i przewlekłych chorób układu oddechowego, które są szeroko rozpowszechnione w praktyce lekarskiej, można stosować leki z różnych grup, w tym przeciwdrobnoustrojowe, przeciwalergiczne i inne przeciwwirusowe.

W tym temacie rozważymy grupy substancji wpływających na funkcje aparatu oddechowego:

1. Stymulatory oddychania;

2. Leki rozszerzające oskrzela;

3. Środki wykrztuśne;

4. Leki przeciwkaszlowe.

I. Stymulatory układu oddechowego (analeptyki oddechowe)

Czynność układu oddechowego reguluje ośrodek oddechowy (rdzeń przedłużony). Aktywność ośrodka oddechowego uzależniona jest od zawartości dwutlenku węgla we krwi, który pobudza ośrodek oddechowy bezpośrednio (bezpośrednio) i odruchowo (poprzez receptory kłębuszków szyjnych).

Przyczyny zatrzymania oddechu:

a) mechaniczna blokada dróg oddechowych (ciało obce);

b) rozluźnienie mięśni oddechowych (leki zwiotczające mięśnie);

c) bezpośrednie działanie hamujące na ośrodek oddechowy substancji chemicznych (środków znieczulających, opioidowych leków przeciwbólowych, leków nasennych i innych substancji działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy).

Stymulatory oddychania to substancje stymulujące ośrodek oddechowy. Niektóre środki stymulują ośrodek bezpośrednio, inne odruchowo. W efekcie zwiększa się częstotliwość i głębokość oddechów.

Substancje o działaniu bezpośrednim (centralnym).

Działają bezpośrednio stymulująco na ośrodek oddechowy rdzenia przedłużonego (patrz temat „Analleptyki”). Głównym lekiem jest etymizol . Etimizol różni się od innych analeptyków:

a) bardziej wyraźny wpływ na ośrodek oddechowy i mniejszy wpływ na naczynioruch;

b) dłuższe działanie – dożylne, domięśniowe – efekt utrzymuje się do kilku godzin;

c) mniej powikłań (mniejsza tendencja do wyczerpywania się funkcji).

Kofeina, kamfora, kordiamina, sulfokamfokaina.

Substancje o działaniu odruchowym.

Cititon, lobelina – odruchowo stymulują ośrodek oddechowy poprzez aktywację N-XP kłębuszka szyjnego. Są skuteczne tylko w przypadkach, gdy zachowana jest pobudliwość odruchowa ośrodka oddechowego. Po podaniu dożylnym czas działania wynosi kilka minut.

Lek może być stosowany jako środek pobudzający drogi oddechowe karbogen (mieszanina 5-7% CO 2 i 93-95% O 2) przez inhalację.

Przeciwwskazania:

Asfiksja noworodków;

Depresja oddechowa spowodowana zatruciem substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, CO, po urazach, operacjach, znieczuleniu;

Przywracanie oddechu po utonięciu, leki zwiotczające mięśnie itp.

Obecnie rzadko stosuje się stymulanty oddechowe (zwłaszcza odruchowe). Stosuje się je, jeśli nie ma innych możliwości technicznych. Częściej uciekają się do pomocy aparatu sztucznego oddychania.

Wprowadzenie analeptyka daje chwilową korzyść w czasie, niezbędną do wyeliminowania przyczyn zaburzenia. Czasami ten czas wystarczy (uduszenie, utonięcie). Ale w przypadku zatrucia lub urazu wymagany jest długotrwały efekt. A po analeptykach po pewnym czasie efekt słabnie, a funkcja oddechowa słabnie. Powtarzane wstrzyknięcia →PbD + osłabienie funkcji oddechowych.

II. Leki rozszerzające oskrzela

Są to substancje stosowane w celu eliminacji skurczów oskrzeli, ponieważ rozszerzają oskrzela. Stosowany w stanach bronchospastycznych (BSS).

BSS związany ze zwiększonym napięciem oskrzeli może występować w różnych chorobach dróg oddechowych: przewlekłym zapaleniu oskrzeli, przewlekłym zapaleniu płuc, niektórych chorobach płuc (rozedma); w przypadku zatrucia niektórymi substancjami, wdychanie par lub gazów. Skurcz oskrzeli może być spowodowany lekami, chemioterapią, V-AB, rezerpiną, salicylanami, tubokuraryną, morfiną...

Leki rozszerzające oskrzela stosuje się w kompleksowym leczeniu astmy oskrzelowej (rozróżnia się ataki uduszenia z powodu skurczu oskrzeli; formy zakaźno-alergiczne i niezakaźne-alergiczne (atopowe)).

Substancje z różnych grup mają zdolność rozszerzania oskrzeli:

β 2-AM (α, β-AM),

Miotropowe leki przeciwskurczowe,

Różne środki.

Leki rozszerzające oskrzela stosuje się najczęściej drogą inhalacji: aerozole i inne postacie dawkowania (kapsułki lub krążki + specjalne urządzenia). Można je jednak stosować dojelitowo i pozajelitowo (tabletki, syropy, ampułki).

1. Popularne adrenomimetyki , które wpływają β 2 -AR , wzrasta aktywność współczulnego układu nerwowego, następuje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich i rozszerzenie oskrzeli (+ ↓ uwalnianie substancji spazmogennych z komórek tucznych, ponieważ ↓ Ca ++ i brak degranulacji).

Selektywne β 2 -AM mają największe znaczenie praktyczne:

Salbutamil (Ventolin),

Fenoterol (Berotek),

Terbutalina (Bricanil).

Mniejsza selektywność: Siarczan orcyprenaliny (asthmopent, alupent).

PC: łagodzenie i zapobieganie atakom astmy oskrzelowej - 3-4 razy dziennie.

Przy stosowaniu inhalacji w postaci aerozoli z reguły nie występują skutki uboczne. Jednak w dużych dawkach (doustnie) mogą wystąpić bóle głowy, zawroty głowy i tachykardia.

Przy długotrwałym leczeniu β 2 -AM może rozwinąć się uzależnienie, ponieważ zmniejsza się wrażliwość β 2 -AR i osłabia się efekt terapeutyczny.

Preparaty złożone: „Berodual”, „Ditek”, „Intal plus”.

Nieselektywne AM można stosować w celu wyeliminowania skurczu oskrzeli, ale mają one wiele skutków ubocznych:

Izadrin – β 1 β 2 -AR – działanie na serce, centralny układ nerwowy; roztwór / inhalacja; pigułki; aerozole;

Adrenalina - α,β-AM – ampułki (łagodzenie ataków);

Efedryna - α,β-AM – ampułki, tabletki, aerozole kombinowane.

PbD: ciśnienie krwi, tętno, centralny układ nerwowy.

Leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy. Analeptyki. Leki przeciwdepresyjne.

Analeptyki (analeptica - środki rewitalizujące) to substancje lecznicze, które stymulują ośrodki życiowe rdzenia przedłużonego - oddechowe i naczynioruchowe. Analeptyki w dużych dawkach mogą stymulować inne części ośrodkowego układu nerwowego i powodować drgawki. Z tego powodu analeptyki nazywane są czasami truciznami konwulsyjnymi.

Jako leki przeciwbólowe stosuje się bemegrid, niketamid, kamforę, sulfokamfokainę i kofeinę.

Analeptyki różnią się mechanizmem działania. Niektóre leki (bemegrid, kamfora) bezpośrednio stymulują ośrodki oddechowe i naczynioruchowe. Są to leki działające bezpośrednio. Wiele analeptyków działa odruchowo. Odruchowo-analeptyczne leki cytiton (0,15% roztwór cytyzyny) i lobelia pobudzają receptory N-cholinergiczne w strefie zatokowo-szyjnej, z których impulsy wędrują drogami doprowadzającymi do rdzenia przedłużonego i stymulują ośrodki oddechowe i naczynioruchowe. Leki te są nieskuteczne w tłumieniu odruchowej pobudliwości ośrodka oddechowego za pomocą środków znieczulających i narkotycznych środków nasennych (na przykład barbituranów). Lobelia i cytyzyna mogą stymulować oddychanie w przypadku uduszenia noworodków i zatrucia tlenkiem węgla. Leki podaje się dożylnie. Niketamid ma działanie mieszane (bezpośrednie i odruchowe).

Bemegrid(ahypnon) jest wysoce aktywnym analeptykiem pochodzenia syntetycznego. Działa stymulująco na oddychanie i krążenie krwi, wykazując antagonizm wobec leków nasennych (zwłaszcza barbituranów) i znieczulających.

Lek podaje się dożylnie w przypadku łagodnego zatrucia barbituranami (w przypadku ciężkiego zatrucia barbituranami bemegrid jest mało skuteczny), a także w celu przyspieszenia wybudzenia ze znieczulenia w okresie pooperacyjnym. W przypadku przedawkowania bemegrid powoduje drgawki.

Niketamid(kordiamina) - 25% roztwór dietyloamidu kwasu nikotynowego - odnosi się do analeptyków o mieszanym działaniu (bezpośrednim i jednocześnie odruchowym). Z jednej strony niketamid ma działanie analeptyczne, bezpośrednio stymulując ośrodki oddechowe i naczynioruchowe, szczególnie przy obniżonym ich napięciu. Z drugiej strony jego działanie analeptyczne uzupełnia efekt odruchowy - z chemoreceptorów kłębuszków szyjnych.

Wskazaniami do stosowania leku są zaburzenia krążenia, obniżone napięcie naczyniowe i osłabienie oddychania u pacjentów z chorobami zakaźnymi, zapaść i asfiksja (w tym zamartwica noworodków), stany wstrząsowe. Niketamid stosuje się doustnie (w kroplach) lub pozajelitowo, 15-40 kropli przyjmuje się doustnie 2-3 razy dziennie na 30-40 minut przed posiłkiem, popijając odpowiednią ilością płynu.

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego oraz z miejsc podania pozajelitowego, powodując ból w miejscu wstrzyknięcia. Skutki uboczne obejmują drżenie mięśni, niepokój, wymioty i arytmię. W przypadku przedawkowania leku występują drgawki toniczno-kloniczne. Przeciwwskazane w przypadku predyspozycji do reakcji drgawkowych lub epilepsji.

Kamfora- związek otrzymywany z drzewa kamforowego (izomer prawoskrętny) lub z olejku jodłowego (izomer lewoskrętny). Obydwa izomery mają podobne właściwości i są stosowane w praktyce medycznej. Kamfora ma działanie resorpcyjne i miejscowo drażniące.

Pod skórę wstrzykuje się oleisty roztwór kamfory. Ze względu na swoje działanie resorpcyjne kamfora jest typowym środkiem analeptycznym: pobudza ośrodki oddechowe i naczynioruchowe.

Kamfora pobudza czynność serca, zwiększając wrażliwość mięśnia sercowego na stymulujący wpływ unerwienia współczulnego i działanie adrenaliny.

Dzięki resorpcyjnemu działaniu kamfory pojawiają się jej właściwości wykrztuśne: kamfora, częściowo wydzielana przez gruczoły oskrzelowe, stymuluje ich wydzielanie.

Kamforę stosuje się w celu obniżenia ciśnienia krwi, depresji oddechowej i stymulacji czynności serca. Po podaniu kamfory podskórnie mogą wystąpić bolesne nacieki w miejscach wstrzyknięcia.

Przy stosowaniu kamfory miejscowo w postaci maści, roztworów olejków i alkoholu wykorzystuje się jej właściwości drażniące. Ze względu na te właściwości kamfora może odwracać uwagę od bólu stawów, mięśni i nerwobólów. Roztwory kamfory stosuje się do leczenia skóry w celu zapobiegania odleżynom.

Sulfokamfokaina to złożony związek składający się z kwasu sulfokamforowego i nowokainy. Lek w działaniu podobny do kamfory, jednak w odróżnieniu od niej rozpuszcza się w wodzie i po podaniu podskórnym i domięśniowym szybko się wchłania (nie powoduje powstawania nacieków). Lek stosuje się w depresji ośrodków oddechowych i naczynioruchowych (w chorobach zakaźnych, wstrząsie kardiogennym itp.).

Lek korzystnie wpływa na wentylację płuc, poprawia przepływ krwi w płucach i czynność mięśnia sercowego.

Kofeina- alkaloid; występuje w liściach herbaty, nasionach kawy, kakao, orzechach coli. Jego struktura chemiczna to trimetyloksantyna. Kofeina różni się od innych analeptyków tym, że ma nie tylko właściwości analeptyczne, ale także psychostymulujące.

Psychostymulujące właściwości kofeiny przejawiają się w tym, że kofeina zwiększa wydajność psychiczną i fizyczną, zmniejsza uczucie zmęczenia i potrzebę snu. Działanie kofeiny zależy od rodzaju aktywności nerwowej; U niektórych osób kofeina w dużych dawkach wzmaga procesy hamowania.

Jako środek przeciwbólowy kofeinę podaje się pozajelitowo. Działanie analeptyczne kofeiny objawia się pobudzeniem ośrodków oddechowych i naczynioruchowych. Pobudzając ośrodek oddechowy, kofeina zwiększa częstotliwość i objętość oddechu. Pobudzając ośrodek naczynioruchowy, kofeina wzmaga stymulujący wpływ unerwienia współczulnego na serce i naczynia krwionośne.

Kofeina działa także bezpośrednio na serce i naczynia krwionośne – zwiększa częstotliwość i siłę skurczów serca oraz rozszerza naczynia krwionośne.

Mechanizm pobudzającego działania kofeiny na serce związany jest z jej zdolnością do 1) hamowania fosfodiesterazy kardiomiocytów, 2) pobudzania receptorów rianodyny.

Hamując fosfodiesterazę kardiomiocytów, kofeina zapobiega inaktywacji cAMP; cAMP aktywuje kinazę białkową, która sprzyja fosforylacji (aktywacji) kanałów Ca 2+ błony komórkowej; Zwiększa się przenikanie Ca 2+ do kardiomiocytów.

Kardiotoniczne działanie kofeiny można również wytłumaczyć aktywacją kanałów Ca 2+ (receptorów ryanodynowych) w błonie siateczki sarkoplazmatycznej kardiomiocytów. Jednocześnie wzrasta uwalnianie Ca 2+ z siateczki sarkoplazmatycznej i wzrasta poziom cytoplazmatycznego Ca 2+.

Jony Ca 2+ wiążą troponinę C i w ten sposób zapobiegają hamującemu działaniu kompleksu troponina-tropomiozyna na oddziaływanie aktyny i miozyny.

Rozszerzające naczynia działanie kofeiny wiąże się z hamowaniem fosfodiesterazy i podwyższonym poziomem cAMP i cGMP w naczyniach mięśni gładkich. W tym przypadku aktywowane są kinazy białkowe zależne od cAMP i cGMP, co prowadzi do obniżenia poziomu Ca 2+ i aktywności kinazy łańcucha lekkiego miozyny w cytoplazmie mięśni gładkich.

Wpływ kofeiny na ciśnienie krwi zależy od poziomu ciśnienia krwi. Przy znacznym spadku ciśnienia krwi (wstrząs, zapaść) dominuje ośrodkowe działanie kofeiny - wzrasta ciśnienie krwi. Kofeina nie zmienia prawidłowego ciśnienia krwi (ośrodkowe działanie kofeiny równoważy bezpośrednie działanie rozszerzające naczynia krwionośne).

Blokując receptory adenozyny, która ma właściwości zwężające oskrzela, a także poprzez hamowanie fosfodiesterazy, kofeina rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli i może zapobiegać skurczowi oskrzeli. Teofilina (dimetyloksantyna), substancja czynna aminofiliny, ma wyraźniejsze właściwości rozszerzające oskrzela.

Systematyczne spożywanie kofeiny, a także dużych ilości herbaty i kawy może prowadzić do zaburzeń neuropsychiatrycznych; Możliwe jest uzależnienie od kofeiny.

Kofeina ma słabe właściwości moczopędne.

Kofeinę stosuje się w stanach, którym towarzyszy depresja oddechowa i krążeniowa. W połączeniu z nie narkotycznymi lekami przeciwbólowymi i innymi lekami (na przykład jako część tabletek „Kofetamina”, „Ietamina”, „Pyrameina”, „Pentalgin” itp.) Kofeinę stosuje się w leczeniu migreny i bólów głowy innego pochodzenia.

Kofeina ma niską toksyczność, ale w dużych dawkach może powodować pobudzenie. , bezsenność, nudności. Kofeiny nie należy przepisywać osobom cierpiącym na bezsenność lub zwiększoną pobudliwość psychiczną.

Kofeina jest przeciwwskazana przy nadciśnieniu tętniczym, miażdżycy, chorobach serca,

4.3.3.2 Leki przeciwdepresyjne(tymoanaleptyki)

Leki przeciwdepresyjne– leki stosowane w leczeniu depresji.

Depresja(od łac. depresja- tłumienie, ucisk) jest zaburzeniem psychicznym, którego głównym przejawem jest patologicznie niski nastrój. Wyraża się to na różne sposoby – od uczucia znudzenia i smutku po anhedonię (zmniejszoną zdolność odczuwania przyjemności), poczucie beznadziejności, impas społeczny i psychologiczny. U pacjentów rozwija się pesymizm w ocenie swoich możliwości, myśli o własnej niższości i bezwartościowości oraz poczucie winy przed innymi. Częste próby samobójcze.

Najbardziej rozwinięta biochemiczna teoria powstawania depresji. Zgodnie z tą teorią, w chorobie tej dochodzi do patologicznie obniżonego poziomu monoamin, noradrenaliny (NA) i serotoniny (5-hydroksytryptaminy - 5-HT) w mózgu, a wrażliwość receptorów odbierających działanie tych neuroprzekaźników jest zredukowany. Innymi słowy, rozwój depresji jest związany z zakłócenie transmisji serotoninergicznej i noradrenergicznej w synapsach mózgu.

Ustalono, że leki zwiększające zawartość monoamin (NA i serotoniny) w mózgu mają działanie przeciwdepresyjne.

Leki przeciwdepresyjne wpływają przede wszystkim na patologicznie obniżony nastrój (afekt depresyjny). U osób zdrowych nie powodują wzrostu nastroju.

Leki przeciwdepresyjne różnią się mechanizmem działania i dzielą się na następujące grupy:

Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych ze względu na mechanizm działania

Wiadomo, że proces oddychania jest regulowany przez ośrodek oddechowy zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym. Aktywność ośrodka oddechowego zależy od stężenia dwutlenku węgla (CO₂) we krwi. Ten ostatni oddziałuje bezpośrednio i odruchowo na ośrodek oddechowy, stymulując receptory strefy zatokowo-szyjnej.

Patologia układu oddechowego jest bardzo zróżnicowana. Zatrzymanie oddechu jest stanem zagrażającym życiu i występuje głównie w wyniku depresji ośrodka oddechowego (zatrucie alkoholem, tlenkiem węgla, tabletkami nasennymi, zamartwica noworodków). W tej sytuacji zastosuj stymulatory oddechowe, Lub analeptyki oddechowe- leki poprawiające oddychanie.

Stymulatory oddychania to substancje oddziałujące na ośrodek oddechowy, powodujące zwiększenie częstotliwości i głębokości oddychania. Dawki terapeutyczne tych leków są zwykle zbliżone do dawek konwulsyjnych, co znacznie ogranicza ich zastosowanie.

Należy unikać przepisywania analeptyków oddechowych w przypadku choroby niedokrwiennej serca, nadciśnienia tętniczego, padaczki (ze względu na ryzyko wystąpienia drgawek). Nie zaleca się stosowania środków pobudzających oddychanie, jeśli hipoksemii nie towarzyszy hiperkapnia, w przypadku chorób neurologicznych i patologii układu mięśniowego, a także w przypadku przedawkowania leków.

Klasyfikacja analeptyków oddechowych

❶ Centralni agenci pełniący obowiązki: bemegrid; kofeina; etymizol.

Mechanizm akcji Leki te wyglądają tak:
bezpośrednia stymulacja ośrodka oddechowego ➜ przepływ impulsów nerwowych wzdłuż odprowadzającej (zstępującej) części łuku odruchowego do mięśni oddechowych ➜ zwiększona aktywność skurczowa mięśni oddechowych: przepony, mięśni międzyżebrowych i brzucha.

❷ Środki odruchowe: lobelina; cytat.

Mechanizm akcji: pobudzenie receptorów N-cholinergicznych zatoki szyjnej, wzmożenie impulsów wzdłuż doprowadzającej (wstępującej) części łuku odruchowego ➜ pobudzenie ośrodka oddechowego ➜ przepływ impulsów nerwowych wzdłuż odprowadzającej (zstępującej) części łuku odruchowego do dróg oddechowych mięśni ➜ wzmożona aktywność skurczowa mięśni oddechowych ➜ zwiększona objętość klatki piersiowej, rozciągnięcie oskrzeli ➜ Ciśnienie w oskrzelach staje się niższe od ciśnienia atmosferycznego, co prowadzi do przedostawania się powietrza do oskrzeli.

Ta klasa środków pobudzających oddychanie jest stosowana dość rzadko ze względu na małą skuteczność (głównie przy utonięciach i zamartwicach noworodków).

❸ Środki o mieszanym działaniu: niketamid (kordiamina).

Mechanizm akcji Lek ten ma bezpośredni i odruchowy wpływ na ośrodek oddechowy.

Źródła:
1. Wykłady z farmakologii dla wyższego szkolnictwa medycznego i farmaceutycznego / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatow, A.Yu. Żarikow, OS Talalaeva – Barnauł: Wydawnictwo Spektr, 2014.
2. Farmakologia z formułą / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC marzec 2007.

Analeptyki obejmują leki, które pomagają przywrócić czynność oddechową, czynność układu sercowo-naczyniowego, działają stymulująco na ośrodki życiowe rdzenia przedłużonego - oddechowe i naczynioruchowe. Analeptyki w mniejszym stopniu stymulują inne części ośrodkowego układu nerwowego: mózg kora mózgowa, ośrodki podkorowe i rdzeń kręgowy. Pobudzające działanie analeptyków (działanie rewitalizujące) objawia się szczególnie wyraźnie przy osłabieniu funkcji oddechowych i czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym na skutek stosowania leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (środki znieczulające, nasenne).

Analeptyki obejmują bemegrid, kamforę, kordiaminę, etimizol itp. Kofeina, która ma działanie psychostymulujące, ma również działanie analeptyczne, a także lobelię, cititon i inne leki o odruchowym mechanizmie działania, stymulujące głównie ośrodek oddechowy poprzez stymulację Receptory H-cholinergiczne w strefie zatokowo-szyjnej tętnicy szyjnej.

BEMGRID- najsilniejszy analeptyk. Bemegride stosuje się w celu pobudzenia oddychania i krążenia krwi, w celu wybudzenia ze stanu znieczulenia, w przypadku przedawkowania środków odurzających; zalecany przy zatruciach barbituranami i innymi środkami nasennymi. Dawkowanie bemegridu jest ściśle indywidualne w zależności od stanu pacjenta. Działania niepożądane podczas stosowania bemegridu: wymioty, drgawki. Stosowanie leku Bemegride jest przeciwwskazane u pacjentów ze skłonnością do drgawek. Forma uwalniania: ampułki po 10 ml 0,5 roztworu. Lista B.

Przykład przepisu na bemegrid po łacinie:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10ml

D.t. D. N. 10 w ampullu.

S. Podać 2-5 ml dożylnie pacjentom nie znieczulonym; 5-10 ml - w przypadku zatrucia środkami nasennymi, w celu wybudzenia ze znieczulenia.

ETYMIZOL- ma wyraźny wpływ stymulujący na ośrodek oddechowy, jest stosowany jako środek pobudzający oddychanie (w znieczuleniu itp.). Etimizol poprawia pamięć krótkotrwałą i zwiększa wydajność umysłową. Etymizol pobudza układ przysadkowo-nadnerczowy, dlatego działa przeciwzapalnie i przeciwalergicznie. Etimizol stosuje się w leczeniu zapalenia wielostawowego, astmy oskrzelowej itp. Nagromadzenie cAMP w tkankach odgrywa rolę w mechanizmie działania etimizolu. Działania niepożądane podczas stosowania etimizolu: nudności, niestrawność, stany lękowe, zaburzenia snu, zawroty głowy. Etymizol jest przeciwwskazany w chorobach, którym towarzyszy pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Etimizol jest przepisywany doustnie i pozajelitowo (domięśniowo, powoli dożylnie). Forma uwalniania etimizolu: tabletki 0,1 g i ampułki 3 ml 1,5% roztworu. Lista B.

Przykład przepisu na etimizol po łacinie:

Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% 3ml

D.t. D. N. 10 w ampullu.

S. 3-5 ml domięśniowo.

Rep.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50

D.S. 1 tabletka 2-3 razy dziennie.

KODIAMINA- oficjalny 25% roztwór dietyloamidu kwasu nikotynowego, pobudza ośrodki oddechowe i naczynioruchowe. Kordiaminę stosuje się w leczeniu niewydolności serca (poprawia krążenie krwi), wstrząsie, uduszeniu, zatruciach, chorobach zakaźnych (w celu poprawy funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddychania). Kordiaminę przepisuje się powoli doustnie i dożylnie (w przypadku zatrucia, wstrząsu), podskórnie, domięśniowo. Postać uwalniająca kordiaminę: butelka 15 ml oraz ampułki 1 ml i 2 ml. Lista B.

Przykład przepisu na kordiaminę po łacinie:

Rp.: Cordiamini 15 ml

D.S. 20-25 kropli 2-3 razy dziennie.

Rp.: Cordiamini 1 ml

D.t. D. N. 10 w ampullu.

S. 1 ml podskórnie 1-2 razy dziennie.

MIKOREN- działa silnie pobudzająco na ośrodek oddechowy w przypadku niewydolności oddechowej pochodzenia ośrodkowego i obwodowego. Mykoren stosuje się w przypadku zatruć lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, znieczulające, alkohol itp.), Uduszenia noworodków. Mikoren podaje się dożylnie 0,3-0,5 ml; w stanach nagłych (śpiączka, zatrzymanie oddechu, zatrucie) – 3-4 ml (maksymalnie – 10 ml), a następnie w razie potrzeby podawać z szybkością 3-9 ml/godz. w izotonicznym roztworze chlorku sodu lub dekstranie. Skutki uboczne mycorenu: przejściowe parestezje, pobudzenie, rzadko - wymioty, drgawki. Forma uwalniania mikorenu: ampułki zawierające 1,5 ml 15% roztworu (zawierającego 225 mg mykorenu). Zagraniczny narkotyk.

KAMFORA- pobudza ośrodki oddechowe i naczynioruchowe, a także działa bezpośrednio na serce, normalizując procesy metaboliczne w mięśniu sercowym. Możliwe jest również, że istnieje odruch na centra rdzenia przedłużonego z powodu drażniącego działania kamfory. Kamfora działa dłużej niż dotychczasowe preparaty. Kamforę stosuje się w leczeniu różnych chorób zakaźnych, zatruć z towarzyszącą depresją oddechową i funkcjami układu sercowo-naczyniowego, przy niedociśnieniu tętniczym, zapaści oraz w kompleksowej terapii ostrej i przewlekłej niewydolności serca. Skutki uboczne podczas stosowania kamfory: zatorowość po przedostaniu się roztworu oleju do światła naczynia, reakcja skórna (wysypka), pobudzenie, drgawki. Kamfora jest przeciwwskazana w chorobach charakteryzujących się pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego i drgawkami. Forma uwalniania kamfory: proszek; ampułki po 1 ml i 2 ml 20% roztworu oleju; butelki po 30 ml 10% olejku kamforowego oraz butelki po 40 ml i 80 ml alkoholu kamforowego.

Przykład przepisu na kamforę po łacinie:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro-injectionibus 2 ml

D.t. D. N. 10 w ampullu.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Saccari 0,2

M. f. Pulv.

D.t. D. N. 10 w charta cerata.

S. 1 proszek 3 razy dziennie.

Rp.: Camphorae tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 ml

M.D.S. 20 kropli 3 razy dziennie (rozpuścić w gorącej wodzie po posiłku).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Do pocierania.

Sulfokamfokaina- złożony związek kwasu sulfokamforowego i nowokainy. Sulfokamfokainę stosuje się w ostrej niewydolności serca i układu oddechowego, jej działanie jest podobne do kamfory. Lek ten (sulfokamfokaina) nie jest przepisywany w przypadku nadwrażliwości na nowokainę i należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania pacjentom z niedociśnieniem tętniczym (ze względu na możliwe hipotensyjne działanie nowokainy). Sulfokamfokainę podaje się domięśniowo, powoli dożylnie i podskórnie. Formularz zwolnienia sulfokamfokaina: ampułki zawierające 2 ml 10% roztworu.

Przykład przepisu na sulfokamfokainę po łacinie:

Rp.: Sol. Sulfocamfocaini 10% 2 ml

D.t. D. N. 10 w ampullu.

S. 2 ml pod skórę 2-3 razy dziennie.

DWUTLENEK WĘGLA- działa bezpośrednio stymulująco na ośrodki rdzenia przedłużonego i działa odruchowo poprzez receptory strefy zatokowo-korotowej. Dwutlenek węgla powstaje w procesie metabolizmu i jest fizjologicznym stymulatorem ośrodka oddechowego; Pobudza także ośrodek naczynioruchowy, powodując zwężenie naczyń obwodowych i wzrost ciśnienia krwi. Do stymulacji oddychania wykorzystuje się mieszaninę dwutlenku węgla (5-7%) i tlenu (93-95%), zwaną karbogenem. Karbogen stosuje się w przypadku przedawkowania środków znieczulających, zatrucia tlenkiem węgla, uduszenia noworodków itp. Jeżeli po 5-7 minutach od rozpoczęcia inhalacji karbogenem nie ma efektu, należy przerwać podawanie dwutlenku węgla, gdyż w przeciwnym razie będzie ono poważniejsze może wystąpić depresja oddechowa. Dwutlenek węgla wykorzystuje się także w balneologii (w kąpielach leczniczych) przy chorobach układu sercowo-naczyniowego, dermatologii (leczenie „śniegiem dwutlenku węgla” brodawek, neurodermitów, tocznia rumieniowatego itp.). Napoje gazowane zawierające dwutlenek węgla stosowane są w celu wzmożenia czynności wydzielniczej i motoryki przewodu pokarmowego.

Istnieją również środki stymulujące oddychanie lobelina I cytat(patrz nomimetyka N-hom ).