Jaka jest różnica między lekiem przeciwhistaminowym a lekiem przeciwalergicznym. Leki przeciwhistaminowe - generacje, zasada działania, przegląd leków
Reakcje alergiczne dzielimy na natychmiastowe, rozwijające się bezpośrednio po kontakcie z antygenem oraz opóźnione, pojawiające się po kilku dniach lub nawet tygodniach. Na typ natychmiastowy alergie to najskuteczniejsze leki przeciwhistaminowe. Zasada ich działania opiera się na blokowaniu wolnej histaminy, która uwalniana jest w organizmie w odpowiedzi na czynnik drażniący fizyczny lub chemiczny. Substancja czynna posiadająca budowę zbliżoną do aminy biogennej blokuje receptory histaminowe, uniemożliwiając samej aminie pełnienie funkcji mediatora reakcji alergicznych.
Istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Zaprojektowany w inny czas, różnią się one selektywnością działania. Każda z kolejnych linii farmaceutycznych jest bardziej selektywna, to znaczy substancja czynna leku wiąże się przeważnie z jednym typem receptora. Zwiększa to bezpieczeństwo leków i zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Pierwsza generacja powstała w 1936 roku, jej przedstawicielami są Difenhydramina, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Wykazują dobre wyniki jako blokery histaminy: eliminują objawy alergiczne w postaci wysypki, obrzęku, swędzenia. Jednak wszystkie te leki mają działanie krótkotrwałe (3-4 godziny), a przy długotrwałym stosowaniu zmniejszają ich aktywność, a także dają sporo skutków ubocznych:
- ze względu na niską selektywność wywierają niepożądany wpływ na struktury komórkowe wielu narządów, dlatego są przeciwwskazane w leczeniu wrzód trawienny, patologie nerek, wątroby i układu krążenia, jaskra, epilepsja;
- jako leki przeciwcholinergiczne mogą powodować zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ból głowy, zawroty głowy, upadki ciśnienie krwi;
- zmniejszyć napięcie mięśniowe;
- mieć działanie hipnotyczne;
- powodować wzrost masy ciała.
Ważna informacja!
Ze względu na wyraźny efekt uspokajający leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, jeśli są stosowane, prowadzenie pojazdów, a także wykonywanie innych prac wymagających zwiększonej uwagi lub szybkiej reakcji, jest możliwe dopiero po 12 godzinach od zażycia leku.
Leki drugiej generacji - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin i inne - pojawiły się w latach 80-tych ubiegłego wieku. Działają bardziej selektywnie, oddziałując głównie na receptory histaminowe, dzięki czemu mają mniej skutków ubocznych.
Kolejną zaletą jest brak uzależnienia, a czas działania wynosi aż do 24 godzin. Dzięki temu można przyjmować lek raz dziennie i nie zwiększać dawki podczas długotrwałego stosowania. Jednak ze względu na działanie kardiotoksyczne podczas przyjmowania większości tych leków konieczne jest stałe monitorowanie czynności serca, a u pacjentów z poważnymi patologiami sercowo-naczyniowymi przeciwwskazane jest stosowanie leków przeciwhistaminowych II generacji.
W ostatnich latach leki, których składniki aktywne należą do kategorii proleków, z sukcesem znalazły zastosowanie w leczeniu wszystkich typów alergii, czyli w wyniku procesów metabolicznych w organizmie przekształcają się w związki farmakologicznie aktywne. Skuteczność tych produktów jest kilkukrotnie wyższa niż ich poprzedników. Charakteryzują się także wysoką selektywnością, dzięki czemu nie powodują działania uspokajającego ani kardiotoksycznego, a co za tym idzie, są najbezpieczniejsze.
Lista leków przeciwhistaminowych nowej generacji jest wciąż stosunkowo niewielka, ale wszystkie mają wspólną zaletę: można je stosować w przypadku chorób serca, przewodu pokarmowego, patologii nerek i wątroby, a także u osób, których praca wymaga dużej koncentracji uwagi . Niektóre leki z tej grupy nie są przeciwwskazane w okresie ciąży i dzieciństwa.
Charakterystyka porównawcza leków III generacji
Wskazaniami do stosowania tej kategorii leków są:
- alergie pokarmowe;
- sezonowe i przewlekłe alergiczne zapalenie spojówek i nieżyt nosa;
- pokrzywka;
- skaza wysiękowa;
- kontaktowe i atopowe zapalenie skóry.
Leki zawierające tę samą substancję czynną mogą być produkowane pod różnymi nazwami znaki towarowe(są to tak zwane leki synonimiczne).
Allegra
Jest również produkowany pod nazwami Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Substancją czynną leku jest chlorowodorek feksofenadyny. Forma uwalniania: tabletki powlekane 120 i 180 mg.
Początkowy efekt występuje godzinę po podaniu, maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi około 12 godzin, czas działania wynosi jeden dzień. Pojedyncza dawka wynosi 180 mg, przebieg leczenia ustalany jest indywidualnie. Ponieważ badania kliniczne wpływ feksofenadyny na płód i ciało dziecka nie zostało przeprowadzone, w czasie ciąży, u dzieci do 12. roku życia i u kobiet karmiących piersią, przepisuje się je jedynie w przypadku szczególnej potrzeby.
Koszt leku zależy od zawartości głównej substancji i producenta. Na przykład 10 tabletek po 120 mg Fexadine Ranbaxy (Indie) kosztuje 220 rubli, to samo opakowanie Allegry od Sanofi-Aventis (Francja) kosztuje 550 rubli, a 10 tabletek po 180 mg Telfast Sanofi-Aventis kosztuje 530 rubli.
Cetyryzyna
Inne nazwy handlowe: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Substancją działającą przeciwko histaminie jest dichlorowodorek cetyryzyny. Dostępny w tabletkach zawierających substancja aktywna 10 mg, a także w postaci kropli, roztworów i syropu.
Początkowy efekt obserwuje się 1 - 1,5 godziny po podaniu, całkowity czas działania wynosi do 24 godzin, metabolity są wydalane z moczem w ciągu 10-15 godzin. Pojedyncza (i dzienna) dawka 10 mg. Lek nie uzależnia i może być stosowany w długotrwałej terapii. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 1 roku życia i kobiet w ciąży.
Przybliżony koszt cetyryzyny i jej analogów:
- Cetyryzyna, producent Vertex, Rosja (10 tabletek) – 66 rubli;
- Tsetrin, producent dr. Reddy, Indie (20 stolików) – 160 rubli;
- Zodak, producent Zentiva, Czechy (10 tabletek) – 140 rubli;
- Zirtek, producent USB Farshim, Belgia (krople w butelkach 10 ml) – 320 rubli.
Xizal
Synonimy: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Substancja czynna: Dichlorowodorek lewocetyryzyny. Lek dostępny jest w postaci tabletek i kropli 5 mg, a dla dzieci postać leku to syrop.
Powinowactwo tego leku do receptorów histaminowych jest kilkakrotnie wyższe niż w przypadku innych przedstawicieli tej serii, dlatego jego działanie utrzymuje się przez 2 dni. Produkty przemiany materii wydalane są przez nerki, okres półtrwania wynosi 8 – 10 godzin. Dawka dobowa dla dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia wynosi 5 mg. Przeciwwskazania do stosowania lewocetyryzyny są zaburzenia wrodzone metabolizm węglowodanów.
Szacunkowy koszt leków:
- Xyzal, producent YUSB Farshim, Belgia (krople w butelkach 10 ml) – 440 rubli;
- Lewocetyryzyna, producent Teva, Francja (10 tabletek) – 270 rubli;
- Alerzin, producent Eric, Węgry (14 stołów) – 300 rubli;
- Suprastinex, producent Eric, Węgry (7 stołów) – 150 rubli.
Desloratadyna
Inne nazwy handlowe: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Substancją bioaktywną jest desloratadyna. Formy uwalniania: tabletki powlekane 5 mg, zawierające roztwór substancja aktywna 5 mg/ml i syrop.
Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 3-4 godzinach, okres półtrwania wynosi 20-30 godzin, całkowity czas działania wynosi 24 godziny. Jednorazowa dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia wynosi 5 mg, dawkowanie dla dzieci od 2. do 12. roku życia ustalane jest indywidualnie. Dla kobiet w ciąży i karmiących piersią lek jest przepisywany w stanach zagrażających życiu.
Koszt desloratadyny i jej synonimów:
- Desloratadyna, producent Vertex, Rosja (10 tabletek) – 145 rubli;
- Lordestin, Bayer, USA, producent Gedeon Richter, Węgry (10 tabletek) – 340 rubli;
- Erius, producent Bayer, USA (7 tabletek) – 90 rubli.
Wszystkie leki przeciwalergiczne są przepisywane przez lekarza, biorąc pod uwagę specyfikę ich działania, przyczyny rozwoju alergii, wiek i cechy ciała pacjenta. Przyjmując leki przeciwhistaminowe należy ściśle przestrzegać zasad określonych w instrukcji.
Leki przeciwhistaminowe nowej generacji – najskuteczniejsze leki w leczeniu alergii
Leki, które blokują receptory histaminowe w organizmie i w ten sposób hamują wywoływane przez nie skutki, nazywane są lekami przeciwhistaminowymi.
Co to jest histamina
Histamina jest mediatorem wydzielającym się z tkanki łącznej podczas reakcji alergicznych i wywierającym negatywny wpływ na narządy i układy organizmu: skórę, Drogi oddechowe, układu sercowo-naczyniowego, przewód pokarmowy i inne.
Leki przeciwhistaminowe służą do tłumienia wolnej histaminy i dzielą się na 3 grupy w zależności od receptorów, które blokują:
- H1-blokery – ta grupa leków stosowana jest w leczeniu chorób alergicznych.
- H2-blokery – wskazane są przy chorobach żołądka, gdyż korzystnie wpływają na jego wydzielanie.
- Blokery H3 – stosowane w leczeniu chorób neurologicznych.
Obecnie istnieje wiele leków przeciwhistaminowych:
- Difenhydramina
- Diazolina
- Suprastin
- klarytyna
- Kestina
- Rupafina
- Lorahexal
- Zyrtec
- Telfast
- Eriusz
- Zoda
- Parlazin
Możesz być zainteresowanym także tym:
- Co to za nieprzyjemna choroba?Przeczytaj tutaj objawy i metody leczenia.
- Jedną z najczęstszych chorób jest łuszczyca, co to jest.
- Czym jest egzema, dlaczego występuje, leczenie rąk maściami i balsamami.
Dzielą się na trzy generacje leków stosowanych w leczeniu chorób alergicznych.
- Do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, zwanych klasycznymi, należą:
- difenhydramina
- diazolina
- suprastyna
- fenkarol
- tavegil
Mechanizm ich działania polega na odwracalnym połączeniu z obwodowymi i centralnymi receptorami H1, co powoduje ich blokowanie różne efekty histamina: zwiększona przepuszczalność naczyń, skurcz mięśni oskrzeli i jelit. Szybko pokonują barierę krew-mózg, jednocześnie wiążąc się z receptorami mózgu, stąd mają silne działanie uspokajające i uspokajające. efekt hipnotyczny.
Plusy: leki te działają szybko i silnie - już po pół godzinie osiąga się zmniejszenie objawów alergicznych. Działają także przeciwchorobowo, przeciwwymiotnie, redukują elementy parkinsonizmu. Mają działanie antycholinergiczne i miejscowo znieczulające. Są szybko eliminowane z organizmu.
Wady leków przeciwhistaminowych są krótkotrwałe efekt terapeutyczny(4-6 godzin), konieczność zmiany leku w trakcie długotrwałej terapii ze względu na zmniejszenie jego działania terapeutycznego oraz szeroką gamę działań niepożądanych, takich jak: senność, zaburzenia widzenia, suchość w ustach, zaparcia, ból głowy, zatrzymanie moczu, tachykardia i brak apetytu. Nie mają dodatkowego działania antyalergicznego. Interakcja z innymi lekami.
Leki z tej grupy doskonale nadają się do szybkiego uzyskania efektu, gdy konieczne jest leczenie ostrych objawów alergicznych, na przykład pokrzywki, sezonowego nieżytu nosa lub reakcji alergicznej na pokarm.
Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji, czyli antagoniści H1, które weszły na rynek pod koniec lat 70-tych ubiegłego wieku, są strukturalnie spokrewnione z receptorami H1, w związku z czym pozbawione są spektrum skutków ubocznych właściwych lekom I generacji i znacznie dostępna jest dla nich szersza gama zastosowań.
Obejmują one:
- klarisens
- klaridol
- lomilan
- klarytyna
- Kestin
- rupafina
- lorahexal
Ich mechanizm działania polega na kumulacji aktywnych metabolitów przeciwhistaminowych we krwi w wystarczającym i długotrwałym stężeniu. Substancje czynne nie przenikają przez barierę krew-mózg, działając na błonę komórek tucznych, dzięki czemu ryzyko wystąpienia senności jest zminimalizowane.
- fizyczne i aktywność psychiczna nie ustępuje
- czas ekspozycji wynosi do 24 godzin, więc większość leków wystarczy raz dziennie
- po zaprzestaniu leczenia efekt terapeutyczny utrzymuje się przez tydzień
- nie uzależnia
- substancje czynne nie wchłaniają się w przewodzie pokarmowym
- mają działanie kardiotoksyczne, ponieważ blokują kanały potasowe serca;
przedłużony efekt terapeutyczny
negatywny wpływ na wątrobę i serce
Leki przeciwhistaminowe II generacji stosowane są w leczeniu ostrych i długotrwałych chorób alergicznych, łagodnej astmy oskrzelowej oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Przeciwwskazane u osób starszych, chorych na choroby układu krążenia oraz choroby nerek i wątroby. Wymagają stałego monitorowania czynności serca.
- Zyrtec (cetyryzyna)
- Telfast (feksofenadyna)
- Trexyl (terfenadyna)
- hismanal (astemizol)
- Erius (desloratadyna)
- Semprex (crivastin)
- allergodil (acelastyna)
Ulepszony nowoczesne leki mają znaczny czas działania – od pół do dwóch dni, po zakończeniu leczenia działają hamująco na histaminę przez 6-8 tygodni.
- nie powodują znaczących ogólnoustrojowych skutków ubocznych
- wskazane dla wszystkich grup wiekowych – część z nich zaliczana jest do leków dostępnych bez recepty
- nadaje się do czynności wymagających dużej koncentracji uwagi
- wskazany w profilaktyce chorób alergicznych
- nie uzależnia
- nie różnią się, z nielicznymi wyjątkami, pod względem znaczących interakcji lekowych
W przypadku Trexylu (terfenadyny) i astimizanu (astemizolu) opisano przypadki poważnych kardiotoksycznych działań niepożądanych.
w przypadku nieprawidłowego stosowania leków możliwe są zawroty głowy, nudności, zaczerwienienie skóry i reakcje żołądkowo-jelitowe;
Osoby z problemami nerek i wątroby powinny ostrożnie dobierać leki z tej grupy.
Stosowanie leków przeciwhistaminowych najnowszej generacji jest uzasadnione we wszystkich bez wyjątku grupach populacji podczas długotrwałego leczenia chorób alergicznych – atopowego zapalenia skóry, całorocznego alergicznego nieżytu nosa, zespołu atopowego, przewlekłej pokrzywki, kontaktowe zapalenie skóry i inni.
Najlepszymi obecnie lekami przeciwhistaminowymi są Zyrtec (cetyryzyna) i Claritin (loratadyna). Bezpieczne profile tych leków są idealne dla wszystkich grup wiekowych, zwłaszcza dzieci, gdyż zmniejszają ryzyko progresji objawów alergicznych w przyszłości.
Dieta na łojotokowe zapalenie skóry
Jakie leki przeciwwirusowe są niedrogie, ale skuteczne?
Jaka jest najskuteczniejsza maść na alergie skórne u dorosłych?
W końcu znalazłem odpowiedź na pytanie, które dręczyło mnie od dłuższego czasu.
Już dawno zauważyłem, że podczas zaostrzeń alergii sezonowych wszystkie te drogie i wyrafinowane leki przeciwhistaminowe najnowszej generacji, które można brać tylko raz na 24, a nawet 48 godzin, z jakiegoś powodu pomagają mi znacznie gorzej niż budżetowy diazolin. Myślałam, że to kwestia indywidualnych cech organizmu, jednak okazało się, że kilku znajomych miało taką samą sytuację. Okazuje się, że leki pierwszej generacji działają lepiej ostre ataki, a leki najnowszej generacji są bardziej odpowiednie w leczeniu przewlekłych alergii? Ale nawet w okresie krótkotrwałych alergii nie chce się pić garściami tabletek i przysypiać w pracy... No cóż, to kolejne potwierdzenie truizmu, że po kompetentną receptę trzeba udać się do specjalisty .
Przez całe życie stosuję Claritin jako lek przeciwhistaminowy i jestem z niego całkowicie zadowolony – szybko łagodzi objawy, nie powoduje senności, piję go spokojnie w czasie jazdy. Oczywiście są teraz bardziej modne i nowe środki, na przykład zodak, ale w jakiś sposób jestem skłonny zaufać sprawdzonemu w czasie lekarstwu i po co zmieniać coś, co już pomaga? Generalnie oczywiście przede wszystkim należy zidentyfikować sam alergen i na tej podstawie zbudować schemat leczenia, a najlepiej oczywiście po konsultacji ze specjalistą...
Nasz magazyn zawiera najpełniejsze informacje na temat choroby dermatologiczne. Szczególnie zwracamy uwagę na objawy, przyczyny i leczenie.
Najskuteczniejsze leki przeciwhistaminowe dla dzieci i dorosłych - lista leków z instrukcjami i cenami
Niewielka liczba osób ma to szczęście, że nigdy w życiu nie doświadczyła reakcji alergicznej. Większość ludzi musi sobie z nimi radzić okresowo. Skuteczne leki przeciwhistaminowe pomogą zarówno dorosłym, jak i dzieciom poradzić sobie z alergiami. Takie środki pomagają wyeliminować reakcje negatywne na ciele na określone bodźce. Na rynku dostępna jest szeroka gama leków przeciwalergicznych. Pożądane jest, aby każdy był w stanie je zrozumieć.
Co to są leki przeciwhistaminowe
Są to leki, które hamują działanie wolnej histaminy. Substancja ta jest uwalniana z komórek tkanki łącznej wchodzących w skład układu odpornościowego, gdy alergen dostanie się do organizmu człowieka. Kiedy histamina wchodzi w interakcję z określonymi receptorami, zaczyna się obrzęk, swędzenie i wysypka. Wszystko to są objawy alergii. Narkotyki z działanie przeciwhistaminowe blokują powyższe receptory, łagodząc stan pacjenta.
Wskazania do stosowania
Po postawieniu dokładnej diagnozy lekarz musi przepisać Ci leki przeciwhistaminowe. Z reguły ich podawanie jest wskazane w przypadku takich objawów i chorób:
- wczesny zespół atopowy u dziecka;
- sezonowy lub całoroczny nieżyt nosa;
- negatywna reakcja na pyłki roślin, sierść zwierząt, kurz domowy, niektóre leki;
- ciężkie zapalenie oskrzeli;
- obrzęk naczynioruchowy;
- szok anafilaktyczny;
- alergie pokarmowe;
- enteropatia;
- astma oskrzelowa;
- atopowe zapalenie skóry;
- zapalenie spojówek spowodowane ekspozycją na alergeny;
- przewlekła, ostra i inne formy pokrzywki;
- alergiczne zapalenie skóry.
Leki przeciwhistaminowe - lista
Istnieje kilka generacji leków przeciwalergicznych. Ich klasyfikacja:
- Leki nowej generacji. Najnowocześniejsze leki. Działają bardzo szybko, a efekt ich stosowania utrzymuje się przez długi czas. Blokuje receptory H1, tłumiąc objawy alergii. Leki przeciwhistaminowe z tej grupy nie pogarszają pracy serca, dlatego uważane są za jedne z najbezpieczniejszych.
- Leki III generacji. Aktywne metabolity z bardzo małą liczbą przeciwwskazań. Zapewniają szybki i stabilny efekt, są delikatne dla serca.
- Leki II generacji. Leki nie uspokajające. Mają małą listę skutki uboczne, kładą duży nacisk na serce. Nie wpływa na aktywność umysłową ani fizyczną. Leki przeciwalergiczne drugiej generacji są często przepisywane w przypadku pojawienia się wysypki i swędzenia.
- Leki I generacji. Leki uspokajające, trwające nawet kilka godzin. Dobrze eliminują objawy alergii, ale mają wiele skutków ubocznych, przeciwwskazań. Ich zjedzenie zawsze powoduje senność. Obecnie takie leki są przepisywane bardzo rzadko.
Leki przeciwalergiczne nowej generacji
Nie sposób wymienić wszystkich leków z tej grupy. Warto rzucić okiem na kilka najlepszych. Poniższy lek otwiera tę listę:
- nazwa: Feksofenadyna (analogi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
- akcja: bloki H1 -receptory histaminowe, łagodzi wszelkie objawy alergii;
- plusy: działa szybko i długotrwale, jest dostępny w tabletkach i zawiesinach, jest dobrze tolerowany przez pacjentów, nie powoduje zbyt wielu skutków ubocznych, jest wydawany bez recepty;
- wady: nieodpowiedni dla dzieci poniżej szóstego roku życia, kobiet w ciąży, matek karmiących, niekompatybilny z antybiotykami.
Kolejny lek warty uwagi:
- nazwa: Lewocetyryzyna (analogi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
- działanie: przeciwhistaminowe, blokuje receptory H1, zmniejsza przepuszczalność naczyń, działa przeciwświądowo i przeciwwysiękowo;
- plusy: w sprzedaży są tabletki, krople, syrop, lek działa w ciągu zaledwie kwadransa, nie ma wielu przeciwwskazań, istnieje kompatybilność z wieloma lekami;
- wady: szeroka gama silnych skutków ubocznych.
- nazwa: Desloratadyna (analogi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Eridez, Alergomax, Erius);
- działanie: przeciwhistaminowe, przeciwświądowe, obkurczające błonę śluzową, łagodzi wysypki, katar, zatkany nos, zmniejsza nadreaktywność oskrzeli;
- zalety: lek na alergię nowej generacji dobrze się wchłania i szybko działa, łagodzi objawy alergii na jeden dzień, nie wpływa negatywnie na centralny układ nerwowy i szybkość reakcji, nie uszkadza serca, można go przyjmować łącznie z innymi lekami narkotyki;
- wady: nie nadaje się do stosowania w czasie ciąży i laktacji, zabronione dla dzieci poniżej 12 roku życia.
Leki przeciwhistaminowe 3 pokolenia
Następujący lek jest popularny i ma wiele dobrych recenzji:
- nazwa: Dezal (analogi - Ezlor, Nalorius, Elisey);
- działanie: przeciwhistaminowe, łagodzi obrzęki i skurcze, łagodzi świąd, wysypkę, alergiczny nieżyt nosa;
- zalety: dostępny w tabletkach i roztworze, nie działa uspokajająco i nie wpływa na szybkość reakcji, działa szybko i utrzymuje się około dnia, szybko się wchłania;
- wady: szkodliwy dla serca, wiele skutków ubocznych.
Eksperci dobrze reagują na ten lek:
- nazwa: Suprastinex;
- działanie: przeciwhistaminowe, zapobiega pojawianiu się objawów alergicznych i ułatwia ich przebieg, pomaga przy swędzeniu, łuszczeniu, kichaniu, obrzękach, nieżycie nosa, łzawieniu;
- zalety: dostępny w kroplach i tabletkach, nie ma działania uspokajającego, antycholinergicznego ani antyserotonergicznego, lek działa w ciągu godziny i działa przez cały dzień;
- wady: istnieje wiele ścisłych przeciwwskazań.
Do grupy leków trzeciej generacji zaliczają się także:
- nazwa: Xyzal;
- działanie: wyraźne działanie przeciwhistaminowe, nie tylko łagodzi objawy alergii, ale także zapobiega ich występowaniu, zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń, zwalcza kichanie, łzawienie, obrzęki, pokrzywkę, zapalenie błon śluzowych;
- zalety: sprzedawany w tabletkach i kroplach, nie działa uspokajająco, dobrze się wchłania;
- wady: ma szeroką listę skutków ubocznych.
Leki antyalergiczne II generacji
Znaną serię leków reprezentują tabletki, krople, syropy:
- imię: Zodak;
- działanie: długotrwale działa przeciwalergicznie, łagodzi swędzenie, łuszczenie się skóry, łagodzi obrzęki;
- zalety: przy przestrzeganiu dawkowania i zasad podawania nie powoduje senności, zaczyna szybko działać i nie uzależnia;
- wady: zabronione dla kobiet w ciąży i dzieci.
Następujący lek drugiej generacji:
- nazwa: Cetrin;
- działanie: przeciwhistaminowe, dobre na obrzęki, przekrwienia, swędzenie, łuszczenie się, nieżyt nosa, pokrzywkę, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, łagodzi skurcze;
- plusy: dostępne w sprzedaży krople i syrop, niski koszt, brak działania antycholinergicznego i antyserotoninowego, jeśli przestrzegane jest dawkowanie, nie wpływa na koncentrację, nie uzależnia, skutki uboczne występują niezwykle rzadko;
- wady: istnieje wiele ścisłych przeciwwskazań, przedawkowanie jest bardzo niebezpieczne.
Kolejny bardzo dobry lek ta kategoria:
- nazwa: Lomilan;
- działanie: ogólnoustrojowy bloker receptorów H1, łagodzi wszelkie objawy alergii: swędzenie, łuszczenie się, obrzęk;
- zalety: nie wpływa na serce i centralny układ nerwowy, jest całkowicie eliminowany z organizmu, dobrze i szybko pomaga pokonać alergie, nadaje się do ciągłego stosowania;
- wady: wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych.
Produkty I generacji
Leki przeciwhistaminowe z tej grupy pojawiły się dawno temu i obecnie są stosowane rzadziej niż inne, niemniej jednak zasługują na uwagę. Oto jeden z najbardziej znanych:
- nazwa: Diazolin;
- działanie: lek przeciwhistaminowy, bloker receptorów H1;
- zalety: daje efekt znieczulający, działa długo, dobrze pomaga przy dermatozach ze swędzeniem skóry, nieżycie nosa, kaszlu, alergiach pokarmowych i lekowych, ukąszeniach owadów, jest tani;
- Wady: występuje umiarkowanie wyraźny efekt uspokajający, wiele skutków ubocznych, przeciwwskazania.
Ten również należy do leków I generacji:
- nazwa: Suprastin;
- działanie: antyalergiczne;
- zalety: dostępny w tabletkach i ampułkach;
- wady: wyraźny efekt uspokajający, efekt nie utrzymuje się długo, istnieje wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych.
Ostatni przedstawiciel tej grupy:
- nazwa: Fenistil;
- działanie: bloker histaminy, przeciwświądowy;
- zalety: dostępny w postaci żelu, emulsji, kropli, tabletek, dobrze łagodzi podrażnienia skóry, łagodzi ból, niedrogi;
- wady: efekt po użyciu szybko zanika.
Tabletki na alergię dla dzieci
Większość leków przeciwhistaminowych ma ścisłe przeciwwskazania ze względu na wiek. Całkowicie zasadnym pytaniem byłoby: jak leczyć bardzo młodych alergików, którzy cierpią nie mniej niż dorośli? Z reguły dzieciom przepisuje się leki w postaci kropli, zawiesin, a nie tabletek. Leki zatwierdzone do stosowania u niemowląt i osób poniżej 12. roku życia:
- difenhydramina;
- Fenistil (krople są odpowiednie dla niemowląt starszych niż jeden miesiąc);
- peritol;
- Diazolina;
- Suprastin (odpowiedni dla niemowląt);
- klarotadyna;
- Tavegil;
- Cetrin (odpowiedni dla noworodków);
- Zyrtec;
- Clariseny;
- Cynaryzyna;
- loratadyna;
- Zoda;
- klarytyna;
- Erius (dozwolony od urodzenia);
- Lomilan;
- Fenkarol.
Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych
Pod wpływem alergenu organizm wytwarza nadmiar histaminy. Kiedy wiąże się z określonymi receptorami, powstają negatywne reakcje (obrzęk, wysypka, swędzenie, katar, zapalenie spojówek itp.). Leki przeciwhistaminowe zmniejszają uwalnianie tej substancji do krwi. Ponadto blokują działanie receptorów H1-histaminowych, zapobiegając w ten sposób ich wiązaniu i reagowaniu z samą histaminą.
Skutki uboczne
Każdy lek ma swoją własną listę. Konkretna lista skutków ubocznych zależy także od tego, do której generacji należy dany produkt. Oto kilka najczęstszych:
- ból głowy;
- senność;
- dezorientacja;
- zmniejszone napięcie mięśniowe;
- szybkie męczenie się;
- zaparcie;
- zaburzenia koncentracji;
- rozmazany obraz;
- ból brzucha;
- zawroty głowy;
- suchość w ustach.
Przeciwwskazania
Każdy lek przeciwhistaminowy ma własną listę wskazaną w instrukcjach. Prawie każdy z nich jest zabroniony dla dziewcząt w ciąży i matek karmiących. Dodatkowo na liście przeciwwskazań do terapii mogą znajdować się:
- indywidualna nietolerancja składników;
- jaskra;
- wrzód żołądka lub dwunastnicy;
- gruczolak prostaty;
- niedrożność pęcherza;
- dzieci lub starość;
- choroby dolnych dróg oddechowych.
Najlepsze leki na alergię
TOP 5 najskuteczniejszych leków:
- Eriusz. Lek szybko działający, dobry na eliminowanie kataru, swędzenia, wysypki. To kosztuje drogo.
- Eden. Lek zawierający desloratadynę. Nie ma działania hipnotycznego. Dobrze radzi sobie z łzawieniem, swędzeniem, obrzękiem.
- Zyrtec. Lek na bazie cetyryzyny. Szybko działający i skuteczny.
- Zoda. Świetne lekarstwo na alergie, natychmiast eliminując objawy.
- Cetrin. Lek, który bardzo rzadko powoduje skutki uboczne. Szybko likwiduje objawy alergii.
Cena leków przeciwhistaminowych
Nazwa leku, forma uwalniania, objętość
Przybliżony koszt w rublach
Suprastin, tabletki, 20 szt.
Zyrtec, krople, 10 ml
Fenistil, krople, 20 ml
Erius, tabletki, 10 szt.
Zodak, tabletki, 30 szt.
Claritin, tabletki, 30 szt.
Tavegil, tabletki, 10 szt.
Cetrin, tabletki, 20 szt.
Loratadyna, tabletki, 10 szt.
Wideo: Leki przeciwalergiczne dla dzieci
Małgorzata, 28 lat
Od dzieciństwa wiosna była dla mnie okropnym czasem. Starałam się po prostu nie wychodzić z domu, na ulicy nie było ani jednego mojego zdjęcia. Kiedy już mi się to znudziło, zwróciłam się do alergologa. Przepisał mi lek Cetrin. Biorąc to, poszłam spokojnie, nie reagując rośliny kwitnące, inne czynniki drażniące. Nie było żadnych skutków ubocznych leku.
Krystyna, 32 lata
Mam alergię na kurz domowy i inne. Dom jest idealnie czysty, ale na ulicy lub na imprezie mogą uratować tylko leki. Na początku brałam Erius, ale cena tego leku przeciwhistaminowego jest wysoka. Zastąpiłem ją Desloratadyną. Działa tak samo, ale kosztuje znacznie mniej. Lek ten bardzo mi pomaga, jedna tabletka wystarcza na cały dzień.
Informacje przedstawione w artykule mają charakter wyłącznie informacyjny. Materiały zawarte w artykule nie zachęcają do samodzielnego leczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może postawić diagnozę i na jej podstawie zalecić leczenie Cechy indywidulane konkretnego pacjenta.
Leki przeciwalergiczne czwartej generacji
Są to leki przeciwhistaminowe czwartej generacji najnowsze narzędzia mające na celu zwiększenie efektywności walki z alergiami. Ich osobliwość jest czas trwania efektu terapeutycznego i minimum skutków ubocznych.
Co to jest histamina?
Histamina jest złożoną substancją organiczną wchodzącą w skład wielu tkanek i komórek. Występuje w specjalnych komórkach tucznych - histiocytach. Jest to tak zwana bierna histamina.
W specjalne warunki pasywna histamina przechodzi w stan aktywny. Uwolniony do krwi, rozprzestrzenia się po całym organizmie i wywiera na niego negatywny wpływ. Przejście to następuje pod wpływem:
- urazy pourazowe;
- stres;
- choroba zakaźna;
- działanie leków;
- nowotwory złośliwe i łagodne;
- choroby przewlekłe;
- usunięcie narządów lub ich części.
Aktywna histamina może przedostać się do organizmu zarówno z pożywieniem, jak i wodą. Najczęściej dzieje się tak podczas spożywania żywności pochodzenia zwierzęcego, która nie jest świeża.
Jak organizm reaguje na pojawienie się wolnej histaminy?
Przejście histaminy ze stanu związanego do wolnego powoduje efekt wirusowy.
Z tego powodu objawy grypy i alergii są często podobne. W takim przypadku w organizmie zachodzą następujące procesy:
- Skurcze mięśni gładkich. Najczęściej występują w oskrzelach i jelitach.
- Przypływ adrenaliny. Wiąże się to ze wzrostem ciśnienia krwi i przyspieszeniem akcji serca.
- Zwiększona wydajność enzymy trawienne oraz śluz w oskrzelach i jamie nosowej.
- Zwężenie dużych i rozszerzenie małych naczyń krwionośnych. Powoduje to obrzęk błony śluzowej, zaczerwienienie skóry, pojawienie się wysypki i gwałtowny spadek ciśnienia.
- Rozwój wstrząsu anafilaktycznego, któremu towarzyszą drgawki, utrata przytomności, wymioty i gwałtowny spadek ciśnienia.
Leki przeciwhistaminowe i ich działanie
Najskuteczniejszym sposobem zwalczania histaminy są specjalne leki, które zmniejszają poziom tej substancji w jej wolnej formie aktywnej.
Od kiedy powstały pierwsze leki w walce z alergiami, wypuszczono cztery generacje leków przeciwhistaminowych. W związku z rozwojem chemii, biologii i farmakologii leki te udoskonalano, wzmacniano ich działanie, a przeciwwskazania i niepożądane skutki zmniejszona.
Przedstawiciele leków przeciwhistaminowych wszystkich generacji
Aby ocenić leki najnowszej generacji, listę należy rozpocząć od leków pochodzących z wcześniejszych osiągnięć.
- Pierwsza generacja: Difenhydramina, Diazolina, Mebhydrolina, Prometazyna, Chloropyramina, Tavegil, Difenhydramina, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Fenkarol. Wszystkie te leki mają silne działanie uspokajające, a nawet nasenne. Głównym mechanizmem ich działania jest blokowanie receptorów H1. Czas ich działania wynosi od 4 do 5 godzin. Działanie przeciwalergiczne tych leków można nazwać dobrym. Mają jednak zbyt duży wpływ na cały organizm. Skutki uboczne takich leków to: rozszerzone źrenice, suchość w ustach, niewyraźne widzenie, ciągła senność, słabość.
- Druga generacja: Doksylamina, Hifenadyna, Klemastyna, Cyproheptadyna, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. Na tym etapie rozwoju farmaceutycznego pojawiły się leki, które nie miały działania uspokajającego. Ponadto nie zawierają już tych samych skutków ubocznych. Nie działają hamująco na psychikę, a także nie powodują senności. Są akceptowane nie tylko dla objawy alergiczne z dróg oddechowych, ale także z reakcjami skórnymi, np. pokrzywką. Wadą tych leków było kardiotoksyczne działanie ich składników.
- Trzecia generacja: akrywastyna, astemizol, dimetinden. Leki te mają ulepszone właściwości przeciwhistaminowe oraz niewielką liczbę przeciwwskazań i skutków ubocznych. Biorąc pod uwagę całość wszystkich ich właściwości, są one nie mniej skuteczne niż leki czwartej generacji.
- Czwarta generacja: Cetyryzyna, Desloratadyna, Fenspiryd, Feksofenadyna, Loratadyna, Azelastyna, Xyzal, Ebastyna. Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji mają zdolność blokowania receptorów histaminowych H1 i H2. Zmniejsza to reakcje organizmu na mediator histaminę. W efekcie reakcja alergiczna słabnie lub w ogóle się nie pojawia. Zmniejsza się również prawdopodobieństwo wystąpienia skurczu oskrzeli.
To, co najlepsze w najnowszej generacji
Najlepsze leki przeciwhistaminowe IV generacji charakteryzują się długotrwałym efektem terapeutycznym i małą liczbą skutków ubocznych. Nie tłumią psychiki i nie niszczą serca.
- Feksofenadyna jest bardzo popularna. Charakteryzuje się wszechstronnością działania, dzięki czemu można go stosować przy każdym typie alergii. Zabrania się jednak stosowania przez dzieci poniżej 6 roku życia.
- Cetyryzyna jest bardziej odpowiednia w leczeniu alergii objawiających się na skórze. Szczególnie polecany jest przy pokrzywce. Działanie cetyryzyny pojawia się 2 godziny po podaniu, ale efekt terapeutyczny utrzymuje się przez cały dzień. Zatem w przypadku umiarkowanych ataków alergii można go przyjmować raz dziennie. Lek jest często zalecany w leczeniu alergii dziecięcych. Długotrwałe stosowanie cetyryzyny u dzieci chorych na wczesny zespół atopowy znacząco ogranicza dalszy niekorzystny rozwój chorób o podłożu alergicznym.
- Szczególnie istotne działanie lecznicze ma loratadyna. Ten lek czwartej generacji może słusznie znaleźć się na szczycie listy liderów.
- Xyzal skutecznie blokuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, co pozwala na długi czas pozbyć się reakcji alergicznych. Lepiej stosować go przy astmie oskrzelowej i sezonowej alergii na pyłki.
- Desloratadynę można uznać za jeden z najpopularniejszych leków przeciwhistaminowych, przeznaczonych dla każdego grupy wiekowe. Jednocześnie słusznie uważany jest za jeden z najbezpieczniejszych, prawie bez przeciwwskazań i niepożądanych skutków. Charakteryzuje się jednak co najmniej niewielkim, ale jednak działaniem uspokajającym. Jednak efekt ten jest tak mały, że praktycznie nie wpływa na szybkość reakcji człowieka i aktywność serca.
- Desloratadyna jest najczęściej przepisywana pacjentom z alergią na pyłki. Można go stosować zarówno sezonowo, czyli w okresie maksymalnego ryzyka, jak i w pozostałych okresach. Lek ten można z powodzeniem stosować w leczeniu zapalenia spojówek i alergicznego nieżytu nosa.
- Lek Levocetirizine, znany również pod nazwami Suprastinex i Cesera, uważany jest za doskonały lek na alergię pyłkową. Ponadto leki te można stosować w leczeniu zapalenia spojówek i alergicznego nieżytu nosa.
Dzięki temu leki przeciwhistaminowe czwartej generacji można stosować podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających dobrej reakcji. Zwykle nie wchodzą w interakcje z innymi lekami, w tym z antybiotykami. Dzięki temu można je stosować w leczeniu chorób zapalnych.
Ponieważ leki te nie wpływają na zachowanie ani procesy myślowe i nie mają szkodliwego wpływu na czynność serca, są zazwyczaj dobrze tolerowane przez pacjentów.
Ponadto zazwyczaj nie wchodzą w interakcję synergistycznie z innymi lekami.
Jeśli zauważysz zaczerwienienie, wysypkę i obrzęk skóry, musisz skontaktować się z alergologiem, aby przepisał ci leki przeciwhistaminowe na alergie skórne.
Alergia to wzmożona reakcja naszego organizmu na niektóre czynniki środowiskowe: leki, pyłki, chemię gospodarczą, kurz i inne.
Obraz kliniczny
CO LEKARZE MÓWIĄ O SKUTECZNYCH METODACH LECZENIA ALERGII
Wiceprezes Stowarzyszenia Alergologów Dziecięcych i Immunologów Rosji. Pediatra, alergolog-immunolog. Smolkin Jurij Salomonowicz
Praktyczne doświadczenie lekarskie: ponad 30 lat
Według najnowszych danych WHO – tak reakcje alergiczne w organizmie człowieka prowadzą do powstania większości fatalne choroby. A wszystko zaczyna się od tego, że dana osoba ma swędzenie nosa, kichanie, katar, czerwone plamy na skórze, aw niektórych przypadkach uduszenie. Co roku z powodu alergii umiera 7 milionów ludzi , a skala szkód jest taka, że enzym alergiczny występuje niemal u każdego człowieka. Niestety w Rosji i krajach WNP korporacje farmaceutyczne sprzedają drogie leki, które jedynie łagodzą objawy, w ten sposób uzależniając ludzi od tego czy innego leku. Dlatego w tych krajach jest tak wysoki odsetek chorób i tak wiele osób cierpi na „niedziałające” leki. |
Reakcja ta objawia się swędzeniem skóry, zaczerwienieniem, wysypką i obrzękiem, zapaleniem spojówek oczu, łzawieniem, alergiczny nieżyt nosa i kaszel.
Wysypki skórne na ramionach, nogach, ciele i twarzy są dobrze leczone wieloma lekami przeciwhistaminowymi na alergie skórne, tanimi krajowymi i drogimi importowanymi.
Alergiczna dermatoza(reakcja skórna) jest najczęściej leczona lekami w tabletkach, ponieważ zewnętrzne objawy na skórze są wywoływane przez zmiany wewnętrzne.
W tym artykule przyjrzymy się, który lek przeciwhistaminowy jest lepszy, który współczesny lek na wysypki skórne pomaga dobrze i nie spowoduje poważnych skutków ubocznych, a także poznamy listę niedrogich analogów i leków generycznych.
Objawy alergii skórnych
Głównymi przyczynami powodującymi alergiczne wysypki skórne są:
WAŻNY! Jeśli powód wysypki skórne nie zostaną wyeliminowane, wówczas skuteczne leczenie jest w zasadzie niemożliwe. Na przykład w przypadku alergii pokarmowych należy usunąć pokarmy, które powodują zwiększoną reakcję organizmu. Jeśli nie zidentyfikujesz przyczyny i nie pozbędziesz się jej, to nawet zwiększenie dawki leków przeciwalergicznych nie będzie w stanie poradzić sobie z objawami.
Jeśli objawy dają się wyraźnie we znaki, należy sięgnąć po dobry lek przeciwalergiczny, który działa kompleksowo na wszystkie objawy, a nie tylko na skórę.
Lista leków przeciwhistaminowych na alergie skórne
Jeśli masz reakcję skórną na alergen, nie możesz samodzielnie sporządzić listy i cen leków w kolejności alfabetycznej, które pomagają w wysypkach alergicznych i które powinieneś wypróbować samodzielnie. Powinieneś skontaktować się ze specjalistami.
Pacjenci podczas wizyty u alergologa lub dermatologa pytają: „Proszę doradzić, jakie leki przeciwalergiczne stosować? Podaj mi nazwy skutecznych leków przeciwalergicznych na swędzenie skóry?”
Lekarz nie zaleci pierwszej rzeczy, na którą się natknie, może pomóc alergikowi, przeprowadzając kompleksowe badanie.
Lekarz ma obowiązek porozmawiać z alergikiem, dowiedzieć się o innych chorobach, nietolerancjach leków i koniecznie przeprowadzić badanie w celu ustalenia przyczyny choroby.
Dopiero po tym lekarz może podać nazwę leku przeciwhistaminowego, który może pomóc w leczeniu alergii skórnych, najskuteczniejszego w konkretnym przypadku.
Pomimo tego, że alergiczna dermatoza objawia się zewnętrznie, konieczne jest leczenie jej od wewnątrz.
Dlaczego warto to wiedzieć? Ponieważ trzeba wybrać odpowiednią postać dawkowania leku, czyli stosować przede wszystkim nie leki zewnętrzne (krem, maść), ale leki w postaci tabletek, kropli i roztworów.
Wybór leków na alergie skórne jest dziś ogromny: są dobre Rosyjskie leki, znane od czasów radzieckich, a także nowoczesne leki przeciwalergiczne, które nie powodują senności.
Wszystkie leki przeciwhistaminowe zakłócają produkcję histaminy i blokują proces jej rozwoju następujące objawy: zaczerwienienie, swędzenie, obrzęk skóry, a także przywrócenie prawidłowego ciśnienia krwi i oddychania pacjenta: zablokowanie skurczów oskrzeli i obrzęku krtani. Podpisać silny środek Następuje również zmniejszenie łzawienia i zaczerwienienia białek oczu i powiek, ustąpienie alergicznego kaszlu i kataru.
Leki przeciwhistaminowe I generacji
Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji są obecnie przepisywane bardzo rzadko. Mają numer wspólne cechy: leki są niedrogie, ale powodują skutki uboczne, które poważnie wpływają na organizm alergika i jego styl życia.
Wspólne cechy tej grupy leków przeciwhistaminowych:
- Niski koszt (główna cena najczęściej nie przekracza 300 rubli);
- Efekt krótkotrwały (należy je wypić kilka razy dziennie) i szybkie uzależnienie (co kilka tygodni należy je przeplatać z innymi lekami z tej grupy).
Objawy stosowania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji:
Wszystkie te działania niepożądane komplikują dotychczasowy tryb życia i codzienną rutynę pacjenta. Te leki przeciwhistaminowe mogą sprawić, że osoba będzie mniej mobilna.
Leki przeciwhistaminowe z tej grupy nie są popularne, z wyjątkiem Suprastinu, taniego leku z listy leków niezbędnych, uznanej przez prawo za niezbędną. Lepiej jest przyjmować te leki dla dorosłych, ponieważ mają mniej skutków ubocznych. Przyjrzyjmy się im w tabeli pokazującej różnice.
| Nazwa | Substancja aktywna | Cechy leku | Średnia cena, rub |
| Suprastin | Chloropiramina | Nie powoduje poważnej toksyczności kardiologicznej | 128 |
| Tavegil | Klemastyna | Występują poważne reakcje alergiczne na składniki | 159 |
| Difenhydramina | Difenhydramina | Silny wpływ na centralny układ nerwowy | 75 |
| Diazolina | Mebhydrolina | Negatywny wpływ na przewód żołądkowo-jelitowy | 69 |
| Peritol | Cyproheptadyna | Zwiększa apetyt, pojawia się nadwrażliwość na światło | 2400 |
| Pipolfen | Prometazyna | Zmniejszona motoryka jelit, dla dzieci od 2 miesiąca | 277 |
| Diprazyna | Prometazyna | Aktywny wpływ na układ nerwowy | 1100 |
| Fenkarol | Hifenadyna | Słaba skuteczność | 350 |
Nie zalecamy przyjmowania tych leków przeciwhistaminowych ze względu na ogromną liczbę przeciwwskazań i poważnych skutków ubocznych, jednak trzeba wiedzieć, jak się one nazywają.
Leki przeciwhistaminowe II generacji
W przypadku wysypek alergicznych często przyjmują leki przeciwalergiczne drugiej generacji, są uniwersalne (przepisywane na wiele rodzajów alergii). Nie uzależniają, nie wpływają na układ nerwowy, przez co nie wystąpią senność i letarg.
| Nazwa | Substancja aktywna | Cechy leku | Średnia cena, rub. |
| klarytyna | Loratadyna | Jest przepisywany dzieciom w wieku powyżej pierwszego roku życia i osobom starszym, prawie nie ma skutków ubocznych. | 174 |
| Semprex | Akrywastyna | Ma krótki czas działania, ale lek jest bezpieczny | 110 |
| Treksyl | Terfenadyna | Pierwszy lek II generacji działa depresyjnie na układ sercowy. To niedrogie. | 97 |
| Fenistil | Maleinian dimetyndenu | Tabletki, żel. Popularny środek. | 319 |
| Gistalong | Astemizol | Skuteczny przy chronicznych alergiach. | Brak informacji, gdyż od dłuższego czasu nie jest obecny na rynku |
Claritin jest najczęściej przepisywany z tej listy, ponieważ uważa się, że ten lek jest bezpieczny. Ale można go zastąpić domowym niedrogi analog z podobną substancją czynną, od której wzięła się nazwa handlowa („Loratadyna”). Cena tego ostatniego jest znacznie niższa. Loratadyna jest stosowana w leczeniu dzieci, zastępując lek pierwszej generacji Ketotifen, który jest niedrogi, ale ma dużą liczbę skutków ubocznych.
- Likopid.
- Viferon.
- Derinata.
- Timolin.
- Immunofan.
Wymienione powyżej leki przeciwhistaminowe to nie wszystkie leki przeciwalergiczne prezentowane na półkach aptecznych. Ich ogromna różnorodność, co jest bardzo trudne do zrozumienia. Najważniejszą rzeczą do zapamiętania jest to, że specjalista powinien przepisać ten lub inny lek.
Catad_tema Alergologia - artykuły
Leki przeciwhistaminowe: mity i rzeczywistość
„SKUTECZNA FARMAKOTERAPIA”; Nr 5; 2014; s. 50-56.
T.G. Fedoskova
Państwowe Centrum Badawcze Instytut Immunologii FMBA Rosji, Moskwa
Do głównych leków wpływających na objawy stanu zapalnego i kontrolujących przebieg chorób o podłożu alergicznym i niealergicznym zaliczają się leki przeciwhistaminowe.
W artykule przeanalizowano kontrowersyjne kwestie dotyczące doświadczeń ze stosowaniem nowoczesnych leków przeciwhistaminowych, a także niektóre ich główne cechy. Pozwoli to na zróżnicowane podejście do doboru optymalnego leku przy prowadzeniu kompleksowej terapii różnych schorzeń.
Słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, Cetrin
LEKI ANTYHISTAMINOWE: MITY I RZECZYWISTOŚĆ
T.G. Fedoskova
Państwowe Centrum Nauki Instytut Immunologii, Federal Medyczne i Agencja Biologiczna, Moskwa
Do głównych leków wpływających na objawy stanu zapalnego i kontrolujących przebieg chorób alergicznych i niealergicznych należą leki przeciwhistaminowe. W artykule przeanalizowano dyskusyjne zagadnienia związane ze stosowaniem obecnie dostępnych leków przeciwhistaminowych oraz niektóre ich właściwości. Może pozwolić na zróżnicowany wybór podawania odpowiednich leków w terapii skojarzonej różnych chorób.
słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, Cetrine
Leki przeciwhistaminowe typu 1 (H 1-AGP), czyli antagoniści receptora histaminowego typu 1, są szeroko i z sukcesem stosowane w leczeniu praktyka kliniczna od ponad 70 lat. Stosowane są w ramach leczenia objawowego i podstawowego reakcji alergicznych i pseudoalergicznych, kompleksowego leczenia ostrych i przewlekłych chorób zakaźnych różnego pochodzenia, jako premedykacja podczas badań inwazyjnych i radiokontrastowych, zabiegów chirurgicznych, w celu zapobiegania skutkom ubocznym szczepień itp. Innymi słowy, H 1-AGP zaleca się stosować w stanach wywołanych uwalnianiem aktywnych mediatorów stanu zapalnego o charakterze specyficznym i niespecyficznym, z których główną jest histamina.
Histamina ma szerokie spektrum aktywność biologiczna, realizowany poprzez aktywację receptorów specyficznych na powierzchni komórki. Głównym magazynem histaminy w tkankach są komórki tuczne, we krwi - bazofile. Jest także obecny w płytkach krwi, błonie śluzowej żołądka, komórkach śródbłonka i neuronach mózgu. Histamina ma wyraźne działanie hipotensyjne i jest ważnym mediatorem biochemicznym we wszystkich objawach klinicznych zapalenia różnego pochodzenia. Dlatego najpopularniejszymi środkami farmakologicznymi pozostają antagoniści tego mediatora.
W 1966 roku udowodniono heterogeniczność receptorów histaminowych. Obecnie znane są 4 typy receptorów histaminowych – H1, H2, H3, H4, należące do nadrodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR). Pobudzenie receptorów H1 prowadzi do uwolnienia histaminy i urzeczywistnienia objawów stanu zapalnego, głównie pochodzenia alergicznego. Aktywacja receptorów H2 sprzyja zwiększonemu wydzielaniu sok żołądkowy i jego kwasowość. Receptory H3 występują głównie w narządach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Działają jako wrażliwe na histaminę receptory presynaptyczne w mózgu, regulują syntezę histaminy z komórek presynaptycznych zakończenia nerwowe. Ostatnio zidentyfikowano nową klasę receptorów histaminowych, ekspresjonowanych głównie na monocytach i granulocytach – H4. Receptory te są obecne w szpiku kostnym, grasicy, śledzionie, płucach, wątrobie i jelitach. Mechanizm działania H 1 -AGP opiera się na odwracalnym konkurencyjnym hamowaniu receptorów histaminowych H 1: zapobiegają lub minimalizują reakcje zapalne, zapobiegając rozwojowi efektów wywołanych histaminą, a ich skuteczność wynika ze zdolności do konkurencyjnego hamowania receptorów histaminowych H 1 wpływ histaminy na loci specyficznych stref receptora H 1 w strukturach tkanki efektorowej.
Obecnie w Rosji zarejestrowanych jest ponad 150 rodzajów leków przeciwhistaminowych. Są to nie tylko H 1 -AGP, ale także leki zwiększające zdolność surowicy krwi do wiązania histaminy, a także leki hamujące uwalnianie histaminy z komórek tucznych. Ze względu na różnorodność leków przeciwhistaminowych, wybieraj między nimi, aby były najskuteczniejsze i najskuteczniejsze racjonalne wykorzystanie w konkretnych przypadkach klinicznych jest to dość trudne. W związku z tym pojawiają się kontrowersje i często pojawiają się mity na temat stosowania H 1-AGP, szeroko stosowanego w praktyce klinicznej. W literaturze krajowej istnieje wiele prac na ten temat, jednak nie ma zgody co do klinicznego zastosowania tych leków.
Mit o trzech generacjach leków przeciwhistaminowych
Wiele osób błędnie sądzi, że istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Niektóre firmy farmaceutyczne wprowadzają nowe leki, które pojawiły się na rynek farmaceutyczny, jako AGP trzeciej – najnowszej – generacji. Próbowali włączyć metabolity i stereoizomery współczesnych AGP do trzeciej generacji. Obecnie uważa się, że leki te są AGP drugiej generacji, ponieważ nie ma znaczącej różnicy między nimi a poprzednimi lekami drugiej generacji. Zgodnie z Konsensusem w sprawie leków przeciwhistaminowych zdecydowano się zachować nazwę „trzecia generacja” na określenie syntetyzowanych w przyszłości leków przeciwhistaminowych, które najprawdopodobniej będą różnić się od znanych związków wieloma podstawowymi cechami.
Istnieje wiele różnic pomiędzy AGP pierwszej i drugiej generacji. Jest to przede wszystkim obecność lub brak działania uspokajającego. Działanie uspokajające przy przyjmowaniu leków przeciwnadciśnieniowych I generacji subiektywnie odnotowuje to 40-80% pacjentów. Jego brak u poszczególnych pacjentów nie wyklucza obiektywnego negatywnego wpływu tych leków na funkcje poznawcze, na które pacjenci nie mogą narzekać (zdolność prowadzenia pojazdów, uczenia się itp.). Dysfunkcję ośrodkowego układu nerwowego obserwuje się nawet przy stosowaniu minimalnych dawek tych leków. Wpływ leków przeciwnadciśnieniowych pierwszej generacji na ośrodkowy układ nerwowy jest taki sam, jak w przypadku stosowania alkoholu i środki uspokajające(benzodiazepiny itp.).
Leki drugiej generacji praktycznie nie przenikają przez barierę krew-mózg, w związku z czym nie zmniejszają aktywności psychicznej i fizycznej pacjentów. Ponadto AGP pierwszej i drugiej generacji różnią się obecnością lub brakiem skutków ubocznych związanych ze stymulacją receptorów innego typu, czasem działania i rozwojem uzależnienia.
Pierwsze AGP - fenbenzamina (Antergan), maleinian pirylaminy (Neo-Antergan) zaczęto stosować już w 1942 roku. Następnie pojawiły się nowe leki przeciwnadciśnieniowe do stosowania w praktyce klinicznej. Aż do lat 70-tych Zsyntetyzowano kilkadziesiąt związków należących do tej grupy leków.
Z jednej strony zgromadzono dużą kwotę doświadczenie kliniczne stosowania leków przeciwnadciśnieniowych I generacji, z drugiej jednak strony leki te nie zostały odpowiednio przetestowane w badaniach klinicznych nowoczesne wymagania Medycyna oparta na dowodach.
Charakterystyka porównawcza AGP pierwszej i drugiej generacji przedstawiono w tabeli. 1.
Tabela 1.
Charakterystyka porównawcza AGP pierwszej i drugiej generacji
| Nieruchomości | Pierwsza generacja | Drugie pokolenie |
| Sedacja i wpływ na funkcje poznawcze | Tak w dawki minimalne) | Nie dawki terapeutyczne) |
| Selektywność wobec receptorów H1 | NIE | Tak |
| Badania farmakokinetyczne | Kilka | Dużo |
| Badania farmakodynamiczne | Kilka | Dużo |
| Badania naukowe różne dawki | NIE | Tak |
| Badania u noworodków, dzieci i pacjentów w podeszłym wieku | NIE | Tak |
| Stosowanie u kobiet w ciąży | kategoria FDA B (difenhydramina, chlorfeniramina), kategoria C (hydroksyzyna, ketotifen) | kategoria FDA B (loratadyna, cetyryzyna, lewocetyryzyna), kategoria C (desloratadyna, azelastyna, feksofenadyna, olopatadyna) |
Notatka. FDA (Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków) - Agencja ds. Żywności i Leków (USA). Kategoria B – nie wykryto działania teratogennego leku. Kategoria C – nie przeprowadzono żadnych badań.
Od 1977 roku rynek farmaceutyczny został uzupełniony nowymi H 1 -AGP, które mają wyraźną przewagę nad lekami pierwszej generacji i spełniają nowoczesne wymagania dla AGP określone w dokumentach konsensusowych EAACI (Europejskiej Akademii Alergologii i Immunologii Klinicznej).
Mit o zaletach uspokajającego działania leków przeciwnadciśnieniowych I generacji
Nawet w odniesieniu do szeregu skutków ubocznych leków przeciwnadciśnieniowych pierwszej generacji istnieją błędne przekonania. Z uspokajającym działaniem H 1 -AGP pierwszej generacji wiąże się mit, że ich stosowanie jest preferowane w leczeniu pacjentów cierpiących na współistniejącą bezsenność, a jeśli działanie to jest niepożądane, można je zneutralizować zażywając lek na noc. Należy pamiętać, że leki hipotensyjne I generacji hamują fazę snu REM, co zaburza fizjologiczny proces snu i nie przetwarza w pełni informacji podczas snu. Podczas ich stosowania mogą wystąpić problemy z oddychaniem, tętno, co zwiększa ryzyko wystąpienia bezdechu sennego. Ponadto w niektórych przypadkach stosowanie dużych dawek tych leków przyczynia się do rozwoju pobudzenia paradoksalnego, co również negatywnie wpływa na jakość snu. Należy wziąć pod uwagę różnicę w czasie trwania działania przeciwalergicznego (1,5-6 godzin) i działania uspokajającego (24 godziny), a także fakt, że długotrwałej sedacji towarzyszą zaburzenia funkcji poznawczych.
Obecność wyraźnych właściwości uspokajających obala mit o celowości stosowania H 1-AGP pierwszej generacji u pacjentów w podeszłym wieku stosujących te leki, kierując się utrwalonymi stereotypami nawykowego samoleczenia, a także zaleceniami niedostatecznie poinformowanych lekarzy o właściwości farmakologiczne leki i przeciwwskazania do ich stosowania. Ze względu na brak selektywności działania na receptory alfa-adrenergiczne, muskarynowe, serotoninowe, bradykininowe i inne, przeciwwskazaniem do przepisywania tych leków jest obecność chorób dość powszechnych wśród starszych pacjentów - jaskra, łagodny rozrost prostaty, astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc itp.
Mit, że w praktyce klinicznej nie ma miejsca na leki hipotensyjne I generacji
Pomimo tego, że H 1 -AGP pierwszej generacji (większość z nich powstała w połowie ubiegłego wieku) mogą powodować znane skutki uboczne, nadal są one szeroko stosowane w praktyce klinicznej. Dlatego mit, że wraz z pojawieniem się nowej generacji AGP nie ma już miejsca na poprzednią generację AGP, jest nieprawdziwy. Pierwsza generacja N 1-AGP ma jedną niezaprzeczalną zaletę - obecność form iniekcyjnych, które są niezbędne w zapewnieniu opieki doraźnej i premedykacji przed niektórymi rodzajami chorób badanie diagnostyczne, interwencje chirurgiczne itp. Ponadto niektóre leki mają działanie przeciwwymiotne, zmniejszają stany lękowe i są skuteczne w leczeniu choroby lokomocyjnej. Dodatkowe działanie antycholinergiczne wielu leków z tej grupy objawia się znacznym zmniejszeniem swędzenia i wysypki skórnej ze swędzącymi dermatozami, ostrymi reakcjami alergicznymi i toksycznymi na pokarmy, leki, ukąszenia i użądlenia owadów. Jednak konieczne jest przepisywanie tych leków ze ścisłym uwzględnieniem wskazań, przeciwwskazań i nasilenia objawy kliniczne, wiek, dawki terapeutyczne, skutki uboczne. Obecność wyraźnych skutków ubocznych i niedoskonałość H 1-AGP pierwszej generacji przyczyniły się do opracowania nowych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Głównymi kierunkami udoskonalania leków było zwiększanie selektywności i swoistości, eliminacja sedacji i tolerancji na lek (tachyfilaksja).
Nowoczesne H 1 -AGP drugiej generacji mają zdolność selektywnego działania na receptory H 1, nie blokują ich, ale będąc antagonistami, wprowadzają je do stanu „nieaktywnego” bez zakłócania ich właściwości fizjologicznych, mają wyraźne działanie przeciwalergiczne, szybki efekt kliniczny, działają długotrwale (24 godziny), nie powodują tachyfilaksji. Leki te praktycznie nie przenikają przez barierę krew-mózg, dlatego nie powodują uspokojenia ani upośledzenia funkcji poznawczych.
Nowoczesne H 1 -AGP drugiej generacji wykazują znaczące działanie przeciwalergiczne - stabilizują błonę komórek tucznych, hamują indukowane przez eozynofile uwalnianie interleukiny-8, czynnika stymulującego tworzenie kolonii granulocytów i makrofagów (GM-CSF) oraz rozpuszczalnej cząsteczki adhezja międzykomórkowa 1 (rozpuszczalna cząsteczka adhezji międzykomórkowej-1, sICAM-1) z komórki nabłonkowe, co przyczynia się do większej skuteczności w porównaniu do H 1 -AGP pierwszej generacji w podstawowej terapii chorób alergicznych, w genezie których mediatory późnej fazy odgrywają znaczącą rolę zapalenie alergiczne.
Ponadto ważną cechą H1-AGP drugiej generacji jest ich zdolność do zapewniania dodatkowego działania przeciwzapalnego poprzez hamowanie chemotaksji eozynofilów i granulocytów neutrofilowych, zmniejszanie ekspresji cząsteczek adhezyjnych (ICAM-1) na komórkach śródbłonka, hamowanie Aktywacja płytek krwi zależna od IgE i uwalnianie mediatorów cytotoksycznych. Wielu lekarzy nie zwraca na to należytej uwagi, jednak wymienione właściwości umożliwiają stosowanie takich leków w stanach zapalnych nie tylko o charakterze alergicznym, ale także pochodzenia zakaźnego.
Mit o tym samym bezpieczeństwie, co wszystkie AGP drugiej generacji
Wśród lekarzy panuje mit, że wszystkie H1-AGP drugiej generacji są podobne pod względem bezpieczeństwa. Jednak w tej grupie leków istnieją różnice związane ze specyfiką ich metabolizmu. Mogą one zależeć od zmienności ekspresji enzymu CYP3A4 układu cytochromu P 450 wątroby. Taka zmienność może wynikać z czynników genetycznych, chorób układu wątrobowo-żółciowego, jednoczesne podawanie szereg leków (antybiotyki makrolidowe, niektóre leki przeciwgrzybicze, leki przeciwwirusowe, leki przeciwdepresyjne itp.), produkty (grejpfruty) lub alkohol, które działają hamująco na aktywność oksygenazy układu cytochromu P450 CYP3A4.
Wśród drugiej generacji N1-AGP znajdują się:
Ryż. 1. Cechy metabolizmu H 1 -AGP drugiej generacji
Zalety aktywnych metabolitów, których przyjmowaniu nie towarzyszy dodatkowe obciążenie wątroby, są oczywiste: szybkość i przewidywalność rozwoju efektu, możliwość wspólne przyjęcie z różnymi lekami i produktami spożywczymi, które podlegają metabolizmowi z udziałem cytochromu P450.
Mit więcej wysoka wydajność każdy nowy AGP
Nie potwierdził się również mit, jakoby nowe środki N1-AGP, które pojawiły się w ostatnich latach, są oczywiście skuteczniejsze od poprzednich. Prace autorów zagranicznych wskazują, że H 1 -AGP drugiej generacji, np. cetyryzyna, mają wyraźniejsze działanie przeciwhistaminowe niż leki drugiej generacji, które pojawiły się znacznie później (ryc. 2).
Ryż. 2. Porównawcza aktywność przeciwhistaminowa cetyryzyny i desloratadyny na wpływ na reakcję skórną wywołaną podaniem histaminy w ciągu 24 godzin 
Warto zaznaczyć, że wśród H 1 -AGP drugiej generacji badacze szczególne miejsce przypisują cetyryzynie. Opracowany w 1987 roku, stał się pierwszym oryginalnym, wysoce selektywnym antagonistą receptora H1, otrzymywanym na bazie farmakologicznie aktywnego metabolitu znanej wcześniej antyhistaminy pierwszej generacji – hydroksyzyny. Do dziś cetyryzyna pozostaje swego rodzaju standardem działania przeciwhistaminowego i przeciwalergicznego, stosowanym dla celów porównawczych przy opracowywaniu nowych leków przeciwhistaminowych i przeciwalergicznych. Istnieje opinia, że cetyryzyna jest jednym z najskuteczniejszych leków przeciwhistaminowych H1, częściej stosowano ją w badaniach klinicznych, lek jest preferowany u pacjentów słabo reagujących na terapię innymi lekami przeciwhistaminowymi.
Wysoka aktywność przeciwhistaminowa cetyryzyny wynika ze stopnia jej powinowactwa do receptorów H1, który jest większy niż loratadyny. Należy również zauważyć, że lek ma znaczną specyficzność, ponieważ nawet w wysokich stężeniach nie ma działania blokującego na serotoninę (5-HT 2), dopaminę (D 2), receptory M-cholinergiczne i receptory alfa-1 adrenergiczne .
Cetyryzyna spełnia wszystkie wymagania stawiane nowoczesnym AGP drugiej generacji i posiada szereg właściwości. Spośród wszystkich znanych AGP aktywny metabolit cetyryzyna ma najmniejszą objętość dystrybucji (0,56 l/kg) i zapewnia pełne obłożenie receptorów H1 oraz największe działanie przeciwhistaminowe. Lek charakteryzuje się dużą zdolnością przenikania przez skórę. Po 24 godzinach od przyjęcia pojedynczej dawki stężenie cetyryzyny w skórze jest równe lub wyższe od stężenia we krwi. Co więcej, po leczenie kursowe Efekt terapeutyczny utrzymuje się do 3 dni. Wyraźne działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny wyróżnia ją na tle współczesnych leków przeciwhistaminowych (ryc. 3).
Ryż. 3. Skuteczność pojedynczej dawki H 1 -AGP drugiej generacji w hamowaniu reakcji bąblowej wywołanej histaminą w ciągu 24 godzin u zdrowych mężczyzn 
Mit o wysoki koszt wszystkie współczesne AGP
Każdy choroba przewlekła nie reaguje natychmiastowo nawet na odpowiednią terapię. Wiadomo, że niewystarczająca kontrola nad objawami jakichkolwiek przewlekłe zapalenie prowadzi nie tylko do pogorszenia samopoczucia pacjenta, ale także do wzrostu całkowitych kosztów leczenia ze względu na zwiększone zapotrzebowanie na terapię lekową. Wybrany lek musi mieć najskuteczniejszy efekt terapeutyczny i być przystępny cenowo. Lekarze nadal zalecający przepisywanie H 1 -AGP pierwszej generacji uzasadniają swój wybór odniesieniem do kolejnego mitu mówiącego, że wszystkie AGP drugiej generacji są znacznie droższe od leków pierwszej generacji. Jednak oprócz leków oryginalnych na rynku farmaceutycznym dostępne są leki generyczne, których koszt jest niższy. Przykładowo, obecnie oprócz oryginału (Zyrtec) zarejestrowanych jest 13 generycznych preparatów cetyryzyny. Wyniki analizy farmakoekonomicznej przedstawiono w tabeli. 2 wskazują na ekonomiczną wykonalność zastosowania Cetrinu, nowoczesnego AGP drugiej generacji.
Tabela 2.
Wyniki porównawczych właściwości farmakoekonomicznych H1-AGP pierwszej i drugiej generacji
| Narkotyk | Suprastin 25 mg nr 20 | Diazolina 100 mg nr 10 | Tavegil 1 mg nr 20 | Zyrtec 10 mg nr 7 | Cetrin 10 mg nr 20 |
| Średnia wartość rynkowa 1 opakowania | 120 rubli. | 50 rubli. | 180 rubli. | 225 rubli. | 160 rubli. |
| Częstotliwość odbioru | 3 razy/dzień | 2 razy dziennie | 2 razy dziennie | 1 r/dzień | 1 r/dzień |
| Koszt 1 dnia terapii | 18 rub. | 10 rub. | 18 rub. | 32 rub. | 8 pocierać. |
| Koszt 10 dni terapii | 180 rubli. | 100 rubli. | 180 rubli. | 320 rubli. | 80 rubli. |
Mit, że wszystkie leki generyczne są równie skuteczne
Kwestia wymienności leków generycznych jest istotna przy wyborze optymalnego nowoczesnego leku przeciwhistaminowego. W związku z różnorodnością generyków prezentowanych na rynku leków farmakologicznych narodził się mit, że wszystkie generyki działają w przybliżeniu tak samo, zatem można wybrać dowolny, kierując się przede wszystkim ceną.
Tymczasem leki generyczne różnią się od siebie nie tylko właściwościami farmakoekonomicznymi. Stabilność efektu terapeutycznego i działalność terapeutyczna reprodukowanego leku zależą od cech technologii, opakowania, jakości substancji czynnych i Substancje pomocnicze. Jakość substancji czynnych leków różnych producentów może się znacznie różnić. Jakakolwiek zmiana w składzie substancji pomocniczych może zmniejszyć biodostępność i wywołać działania niepożądane, w tym reakcje hiperergiczne o różnym charakterze(toksyczny itp.). Generyk musi być bezpieczny w użyciu i równoważny oryginalny lek. Dwa leki uważa się za biorównoważne, jeśli są równoważne farmaceutycznie, mają tę samą biodostępność, a podawane w tej samej dawce są podobne, zapewniając odpowiednią skuteczność i bezpieczeństwo. Zgodnie z zaleceniami Organizacja Światowa opieki zdrowotnej, należy określić biorównoważność leku generycznego w stosunku do oficjalnie zarejestrowanego oryginalnego produktu leczniczego. Badanie biorównoważności jest jednym z etapów badania równoważności terapeutycznej. FDA (Agencja ds. Żywności i Leków (USA)) co roku wydaje i publikuje „Pomarańczową Księgę” zawierającą listę leków uznawanych za terapeutycznie równoważne lekom oryginalnym. W ten sposób każdy lekarz może dokonać optymalnego wyboru bezpiecznego leku przeciwhistaminowego, biorąc pod uwagę wszystkie możliwe cechy tych leków.
Jednym z wysoce skutecznych generycznych cetyryzyny jest Cetrin. Lek działa szybko, jest trwały i ma dobry profil bezpieczeństwa. Cetrin praktycznie nie jest metabolizowany w organizmie, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po godzinie od podania, a przy długotrwałym stosowaniu nie kumuluje się w organizmie. Cetrin jest dostępny w tabletkach 10 mg i jest wskazany dla dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia. Cetrin jest całkowicie biorównoważny z lekiem oryginalnym (ryc. 4).
Ryż. 4.Średnia dynamika stężenia cetyryzyny po zażyciu porównywanych leków 
Cetrin z powodzeniem stosowany jest w ramach terapii podstawowej u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa, u których występuje uczulenie na pyłki i alergeny domowe, alergicznym nieżytem nosa związanym z atopową astmą oskrzelową, alergicznym zapaleniem spojówek, pokrzywką, w tym przewlekłą idiopatyczną, swędzącą alergiczną dermatozą, obrzęk naczynioruchowy, a także leczenie objawowe ostrych infekcji wirusowych u pacjentów z atopią. Porównując skuteczność generycznej cetyryzyny u pacjentów z przewlekłą pokrzywką podczas stosowania leku Cetrin, najlepsze wyniki(ryc. 5) .
Ryż. 5. Ocena porównawcza skuteczności klinicznej leków cetyryzynowych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką 
Krajowe i Doświadczenia zagraniczne użycie Cetrinu wskazuje na jego wysoki poziom skuteczność terapeutyczna V sytuacje kliniczne gdy wskazane jest zastosowanie leków przeciwhistaminowych drugiej generacji.
Tym samym przy wyborze optymalnego leku H 1 -antyhistaminowego spośród wszystkich leków prezentowanych na rynku farmaceutycznym należy opierać się nie na mitach, lecz na kryteriach selekcji, obejmujących zachowanie rozsądnej równowagi pomiędzy skutecznością, bezpieczeństwem i dostępnością, obecnością przekonującego baza dowodów i produkcja wysokiej jakości.
BIBLIOGRAFIA:
1. Luss L.V. Wybór leków przeciwhistaminowych w leczeniu reakcji alergicznych i pseudoalergicznych // Russian Allergological Journal. 2009. nr 1. s. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potencjalne działanie przeciwalergiczne i skuteczność kliniczna Antagoniści H 1 // Alergologia. 2003. nr 1. s. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Krytyczna rola receptora histaminy H4 w wytwarzaniu leukotrienu B4 i zależnej od komórek tucznych rekrutacji neutrofili indukowanej przez zymosan in vivo // J. Pharmacol. Do potęgi. Tam. 2003. tom. 307. nr 3. s. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Różnorodność działania przeciwalergicznego cetyryzyny // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 4. s. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. W 100. rocznicę odkrycia histaminy. Historia i współczesne podejścia do klinicznego zastosowania leków przeciwhistaminowych // Dermatologia kliniczna i wenerologia. 2010. nr 4. s. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Nowoczesne aspekty stosowanie leków przeciwhistaminowych w praktyce lekarza pierwszego kontaktu // Farmateka. 2011. nr 11. s. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Zastosowanie cetyryzyny (Cetrin) w leczeniu pacjentów z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa // Russian Journal of Allergology. 2006. nr 5. s. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. i in. Grupa Konsensusu w sprawie leków przeciwhistaminowych nowej generacji (CONGA): stan obecny i zalecenia // Clin. Do potęgi. Alergia. 2003. tom. 33. nr 9. s. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Skojarzone leczenie przeciwhistaminowe w pokrzywce słonecznej // Br. J. Dermatol. 2008. Cz. 158. nr 6. s. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. i in. Wpływ cetyryzyny, nowego antagonisty histaminy H1, na dynamikę dróg oddechowych i reaktywność dróg oddechowych na wziewną histaminę w łagodnej astmie // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. tom. 80. nr 1. s. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetyryzyna w całorocznej astmie atopowej // Eur. Odp. J. 1991. Dodatek 14. s. 525.
12. Otwarte, randomizowane badanie krzyżowe porównawczej farmakokinetyki i biorównoważności leków Cetrin, tabletki 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indie) i Zyrtec tabletki 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Niemcy), St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Cechy leczenia ARVI u pacjentów z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa // Russian Journal of Allergology. 2010. nr 5. s. 100-105.
14. Leki w Rosji, katalog Vidal. M.: AstraPharmServis, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racjonalna farmakoterapia przewlekła pokrzywka// Rosyjskie czasopismo alergologiczne. 2013. nr 6. s. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Zastosowanie cetyryzyny w leczeniu chorych na całoroczny alergiczny nieżyt nosa związany z atopową astmą oskrzelową // Russian Journal of Allergology. 2007. nr 6. s. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Doświadczenia w stosowaniu cetyryzyny w leczeniu atopowego zapalenia skóry // Russian Alergological Journal. 2007. nr 5. s. 59-63.
Istnieją trzy (według niektórych autorów – cztery) generacje leków przeciwhistaminowych. Do pierwszej zalicza się leki, które oprócz działania przeciwalergicznego mają także działanie uspokajające/nasenne. Drugi obejmuje leki o minimalnie wyraźnym działaniu uspokajającym i silnym działaniu przeciwalergicznym, ale w niektórych przypadkach powodujących poważne, zagrażające życiu zaburzenia rytmu. Leki przeciwhistaminowe nowej, trzeciej generacji są produktami metabolizmu (metabolitami) leków drugiej generacji, a ich skuteczność jest 2-4 razy większa niż ich poprzedników. Mają szereg unikalnych pozytywnych właściwości i nie powodują skutków ubocznych, takich jak senność i negatywny wpływ na sercu. W tym artykule omówione zostaną leki trzeciej generacji.
Leki przeciwhistaminowe nowej (trzeciej) generacji: mechanizm działania i skutki
Leki z tej grupy działają wyłącznie na receptory H1-histaminowe, czyli wykazują selektywność działania. Ich działanie przeciwalergiczne zapewnione jest również dzięki następującym mechanizmom działania. A więc te leki:
- hamują syntezę mediatorów ogólnoustrojowego zapalenia alergicznego, w tym chemokin i cytokin;
- zmniejszyć liczbę i zakłócić funkcje cząsteczek adhezyjnych;
- hamują chemotaksję (proces uwalniania leukocytów z łożyska naczyniowego do uszkodzonej tkanki);
- hamują aktywację komórek alergicznych i eozynofilów;
- hamują powstawanie rodników ponadtlenkowych;
- zmniejszyć zwiększoną reaktywność (nadreaktywność) oskrzeli.
Wszystkie powyższe mechanizmy działania zapewniają silne działanie przeciwalergiczne i w pewnym stopniu przeciwzapalne: eliminują swędzenie, zmniejszają przepuszczalność ściany naczyń włosowatych, obrzęk i przekrwienie tkanek. Nie powodują senności, nie działają toksycznie na serce. Nie wiążą się z receptorami cholinergicznymi, dlatego nie powodują skutków ubocznych, takich jak niewyraźne widzenie i. Mają wysoki profil bezpieczeństwa. To dzięki tym właściwościom leki przeciwhistaminowe nowej generacji mogą być zalecane do długotrwałego leczenia wielu schorzeń.
Skutki uboczne
Z reguły leki te są dobrze tolerowane przez pacjentów. Jednakże czasami podczas ich stosowania mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- zmęczenie;
- suchość w ustach (niezwykle rzadko);
- halucynacje;
- senność, bezsenność, pobudzenie;
- , bicie serca;
- nudności, wymioty, dyskomfort w nadbrzuszu, w pojedynczych przypadkach -;
- ból w mięśniach;
- reakcje alergiczne: wysypki skórne, którym towarzyszy lub nie, duszność, obrzęk Quinckego, reakcje anafilaktyczne.
Wskazania i przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych III generacji
Jedzenie może powodować alergie pokarmowe i powodować choroby. Wskazaniami do stosowania leków z tej grupy są:
- alergiczny nieżyt nosa (zarówno całoroczny, jak i sezonowy);
- (także sezonowe i całoroczne);
- chroniczny;
- uczulony;
Leki przeciwhistaminowe nowej generacji są przeciwwskazane jedynie w przypadkach indywidualnych nadwrażliwość do nich ciało pacjenta.
Przedstawiciele leków przeciwhistaminowych nowej generacji
Do tej grupy leków zaliczają się:
- feksofenadyna;
- cetyryzyna;
- Lewocetyryzyna;
- Desloratadyna.
Przyjrzyjmy się każdemu z nich bardziej szczegółowo.
Feksofenadyna (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)
Forma uwalniania: tabletki powlekane 120 i 180 mg.
Farmakologicznie aktywny metabolit leku drugiej generacji, terfenadyny.
Po podaniu doustnym szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-3 h. Prawie nie wiąże się z białkami krwi i nie przenika przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania wynosi 11-15 godzin. Jest wydalany głównie z żółcią.
Działanie przeciwalergiczne leku rozwija się w ciągu 60 minut po pojedynczej dawce, w ciągu 6 godzin działanie wzrasta i utrzymuje się przez cały dzień.
Dorosłym i dzieciom powyżej 12. roku życia zaleca się przyjmowanie 120-180 mg (1 tabletka) raz dziennie, przed posiłkiem. Tabletkę należy połknąć bez żucia, popijając 200 ml wody. Przebieg leczenia ustalany jest indywidualnie w zależności od charakterystyki choroby. Nawet po regularnym stosowaniu feksofenadyny przez 28 dni nie stwierdzono objawów nietolerancji.
W przypadku pacjentów cierpiących na ciężkie lub ciężkie objawy lek należy stosować ostrożnie.
Nie należy go stosować w czasie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem tej kategorii pacjentów.
Lek przenika do mleka matki, dlatego też nie powinny go przyjmować matki karmiące.
Cetyryzyna (Allertek, Rolinoz, Cetrin, Amertil, Zodak, Cetrinal)
Przyjmując leki przeciwhistaminowe należy unikać alkoholu. Forma uwalniania: tabletki powlekane, roztwór i krople do stosowania doustnego, syrop.
Metabolit hydroksyzyny. Najsilniejszy antagonista receptorów H1-histaminowych.
Stosowanie tego leku w średnich dawkach terapeutycznych znacząco poprawia jakość życia pacjentów cierpiących na sezonowy i przewlekły alergiczny nieżyt nosa.
Po podaniu doustnym efekt pojawia się po 2 godzinach i utrzymuje się przez jeden dzień lub dłużej.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę cetyryzyny należy dostosować w zależności od klirensu kreatyniny: łagodna niewydolność stopień nasilenia: raz dziennie przepisuje się 10 mg leku przeciwhistaminowego, co stanowi pełną dawkę; stopień umiarkowany – 5 mg 1 raz dziennie (pół dawki); jeśli klirens kreatyniny odpowiada ciężkiemu stopniowi niewydolności nerek, zaleca się przyjmowanie cetyryzyny w dawce 5 mg co drugi dzień, a u pacjentów hemodializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek przyjmowanie leku jest całkowicie przeciwwskazane.
Przeciwwskazaniem do stosowania cetyryzyny jest także indywidualna nadwrażliwość na nią oraz wrodzona patologia metabolizm węglowodanów (zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy i inne).
Przyjęto cetyryzynę zwykłe dawki, może powodować takie tymczasowe działania niepożądane takie jak zmęczenie, senność, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, zawroty głowy i ból głowy. W niektórych przypadkach podczas jego przyjmowania obserwuje się suchość w ustach, zaburzenia akomodacji oka, trudności w oddawaniu moczu i zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych. Z reguły po odstawieniu leku objawy te ustępują samoistnie.
W okresie leczenia należy przerwać jego przyjmowanie.
Osoby cierpiące na zespół konwulsyjny i padaczkę powinny stosować lek ze szczególną ostrożnością zwiększone ryzyko wystąpienie .
W czasie ciąży stosować jeśli jest to absolutnie konieczne. Nie stosować w okresie laktacji, gdyż przenika do mleka matki.
Lewocetyryzyna (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glencet, Xyzal)
Forma uwalniania: tabletki powlekane, krople podanie doustne, syrop (postać dawkowania dla dzieci).
Pochodna cetyryzyny. Powinowactwo do receptorów histaminowych H1 tego leku jest kilkakrotnie większe niż jego poprzednika.
Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie, a stopień wchłaniania nie zależy od spożycia pokarmu, jednak jego szybkość maleje w obecności pokarmu w żołądku. U niektórych pacjentów działanie leku rozpoczyna się w ciągu 12-15 minut po podaniu, ale u większości rozwija się później, po 30-60 minutach. Maksymalne stężenie we krwi określa się po 50 minutach i utrzymuje się przez 48 h. Okres półtrwania wynosi od 6 do 10 godzin. Wydalany przez nerki.
U osób cierpiących na ciężką niewydolność nerek okres półtrwania leku jest wydłużony.
Wydalany z mlekiem matki.
Dorosłym i dzieciom powyżej 6. roku życia zaleca się stosowanie leku w postaci tabletek. 1 tabletkę (5 mg) należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania, popijając Wystarczającą ilość woda. Częstotliwość podawania – 1 raz dziennie. Jeśli lewocetyryzyna jest przepisywana w postaci kropli, dawka dla dorosłych pacjentów i dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 20 kropli raz na dobę. Dzieciom poniżej 6 roku życia przepisuje się w postaci syropu lub kropli, których dawka zależy od wieku dziecka.
U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przed przepisaniem leku należy obliczyć klirens kreatyniny. Jeśli wartość ta wskazuje na dysfunkcję nerek pierwszego stopnia, wówczas zalecana dawka leku przeciwhistaminowego wynosi 5 mg na dzień, czyli pełna dawka. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek jest to 5 mg raz na 48 godzin, czyli co drugi dzień. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lek należy przyjmować 5 mg 1 raz co 3 dni.
Czas trwania leczenia jest bardzo zróżnicowany i dobierany jest indywidualnie w zależności od choroby i ciężkości jej przebiegu. Tak więc, w przypadku kataru siennego, przebieg leczenia wynosi zwykle 3-6 miesięcy, w przypadku przewlekłego choroby alergiczne– do 1 roku, w przypadku potencjalnego kontaktu z alergenem – 1 tydzień.
Przeciwwskazania do stosowania lewocetyryzyny, oprócz indywidualnej nietolerancji i ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek, są wrodzone (nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy i inne), a także ciąża i laktacja.
Skutki uboczne są podobne jak w przypadku innych leków z tej grupy.
Podczas stosowania lewocetyryzyny picie napojów alkoholowych jest bezwzględnie przeciwwskazane.
Desloratadyna (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)
Forma uwalniania: tabletki powlekane po 5 mg każda i roztwór doustny zawierający 0,5 mg substancji czynnej na ml (postać dawkowania dla dzieci). Niektóre leki, w szczególności Allergomax, dostępne są również w postaci aerozolu do nosa.
