Антигістамінне та протиалергічне в чому різниця. Антигістамінні препарати – покоління, принципи дії, огляд препаратів

Алергічні реакції поділяють на негайні, що розвиваються відразу після впливу антигену, і уповільнені, що виявляються через кілька діб або навіть тижнів. При негайному типіалергії найефективніші антигістамінні препарати. Принцип їх дії ґрунтується на блокуванні вільного гістаміну, який виділяється в організмі у відповідь на фізичний чи хімічний подразник. Маючи подібну до біогенного аміну структуру, активна речовина блокує гістамінові рецептори, не даючи можливості самому аміну виконувати функції медіатора алергічних реакцій.

Існують три покоління антигістамінних препаратів. Розроблені в різний час, вони відрізняються за вибірковістю дії. Кожна з наступних фармацевтичних лінійок селективніша, тобто діюча речовина лікарського засобу зв'язується переважно з одним видом рецепторів. Це підвищує безпеку ЛЗ та знижує ризик побічних ефектів.

Перше покоління було створено у 1936 році, його представники – Дімедрол, Діазолін, Тавегіл, Супрастін, Фенкарол. Вони демонструють хороші результати як блокатори гістаміну: усувають алергічні прояви у вигляді висипу, набряклості, сверблячки. Однак усі ці препарати мають короткочасну дію (3-4 години), і при тривалому застосуванні знижують свою активність, а також дають досить багато побічних ефектів:

• через невисоку вибірковість надають небажаний вплив на клітинні структури багатьох органів, і тому протипоказані при виразкової хвороби, ниркових, печінкових та серцево-судинних патологіях, глаукомі, епілепсії;
• будучи холінолітиками, можуть викликати порушення функцій ЦНС, головний біль, запаморочення, падіння артеріального тиску;
• знижують м'язовий тонус;
• надають снодійну дію;
• викликають збільшення ваги тіла.

Важлива інформація!

У зв'язку з вираженим седативним ефектом антигістамінних засобівпершого покоління у разі їх використання сідати за кермо, а також виконувати іншу роботу, яка потребує підвищеної уваги або швидкої реакції, можна лише через 12 годин після прийому ліків.

Препарати другого покоління – Гексал, Кларісенс, Кестін, Кларітін, Кларотадін, Ломілан, Зіртек, Рупафін та інші – з'явилися у 80-х роках минулого сторіччя. Вони діють більш вибірково, впливаючи переважно на гістамінові рецептори, тому мають меншу кількість побічних ефектів.

Перевагою є відсутність звикання і тривалість дії до 24 годин. Це дозволяє приймати ліки раз на добу та при тривалому використанні не збільшувати дозу. Однак через кардіотоксичний ефект при прийомі більшості цих засобів потрібен постійний контроль серцевої діяльності, а пацієнтам із серйозними серцево-судинними патологіями антигістамінні препарати 2 покоління протипоказані.

В останні роки для лікування всіх видів алергії успішно використовують препарати, діючі речовини яких відносяться до категорії проліків, тобто на фармакологічно активні сполуки вони перетворюються вже в організмі, в результаті метаболічних процесів. Ефективність цих коштів у кілька разів вища, ніж у попередників. Вони також мають високу селективність, і тому не дають ні седативного, ні кардіотоксичного ефекту, а отже, є найбільш безпечними.

Перелік антигістамінних препаратів нового покоління поки що відносно невеликий, але всі вони мають загальну перевагу: їх дозволяється приймати при захворюваннях серця, ШКТ, ниркових та печінкових патологіях, а також особам, робота яких потребує високої концентрації уваги. Деякі з ЛЗ цієї групи не протипоказані у період вагітності та дитячому віці.

Порівняльна характеристика препаратів 3 покоління

Показаннями до застосування цієї категорії лікарських засобів є:

• харчова алергія;
• сезонні та хронічні алергічні кон'юнктивіти та риніти;
• кропив'янка;
• ексудативний діатез;
• контактний та атопічний дерматити.

Препарати з однією і тією ж чинною речовиною можуть випускатися під різними торговими марками(це звані ліки-синоніми).

Алегра

Випускається під назвами Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Діюча речовина - гідрохлорид фексофенадину. Форма випуску - таблетки по 120 та 180 мг у плівковій оболонці.

Початковий ефект дає через годину після прийому, максимальну концентрацію в крові досягає через 3 години, період напіврозпаду – близько 12 годин, тривалість дії – добу. Одноразова доза – 180 мг, курс лікування визначається індивідуально. Оскільки клінічні дослідженнявпливу фексофенадину на плід та дитячий організмне проводилися, при вагітності, дітям до 12 років і жінкам, що годують, його призначають тільки у разі особливої ​​необхідності.

Вартість ЛЗ залежить від вмісту основної речовини та фірми-виробника. Наприклад, 10 таблеток по 120 мг Фексадіна Ranbaxy (Індія) коштують 220 рублів, така сама упаковка Алегра від Sanofi-Aventis (Франція) – 550 рублів, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis – 530 рублів.

Цетиризин

Інші торгові назви: Цетрин, Цетринал, Парлазін, Зодак, Амертіл, Аллертек, Зіртек. Речовиною, що проявляє активність по відношенню до гістаміну, служить цетиризину дигідрохлорид. Випускається у таблетках із вмістом активної речовини 10 мг, а також у вигляді крапель, розчинів та сиропу.

Початковий ефект спостерігається через 1-1,5 години після прийому, загальна тривалість дії – до доби, метаболіти виводяться протягом 10-15 годин із сечею. Одноразова (та добова) доза 10 мг. Лікарський засіб не викликає звикання і може використовуватись для тривалої терапії. Дітям до 1 року та вагітним жінкам його приймати не рекомендується.

Орієнтовна вартість цетиризину та його аналогів:

• Цетиризин, виробник Вертекс, Росія (10 табл.) - 66 рублів;
• Цетрін, виробник Д-рРедді, Індія (20 табл.) - 160 рублів;
• Зодак, виробник Зентіва, Чехія (10 табл.) - 140 рублів;
• Зіртек, виробник ЮСБ Фаршим, Бельгія (краплі у флаконах по 10 мл) – 320 рублів.

Ксизал

Синоніми: Супрастінекс, Левоцетиризін, Гленцет, Зилола, Алерзін. Діюча речовина - Левоцетиризину дигідрохлорид. Ліки випускаються у таблетках по 5 мг та краплях, лікарська форма для дітей – сироп.

Спорідненість до гістамінових рецепторів у даного ЛЗ у кілька разів вище, ніж у інших представників цього ряду, тому його дія зберігається протягом 2 діб. Продукти метаболізму виводяться нирками, період напіввиведення 8 – 10 годин. Добова доза для дорослих та дітей віком від 6 років – 5 мг. Протипоказанням до застосування левоцетиризину є вроджені порушеннявуглеводного обміну.

Орієнтовна вартість препаратів:

• Ксизал, виробник ЮСБ Фаршим, Бельгія (краплі у флаконах по 10 мл) – 440 рублів;
• Левоцетиризин, виробник Тева, Франція (10 табл.) - 270 рублів;
• Алерзін, виробник Eric, Угорщина (14 табл.) -300 рублів;
• Супрастінекс, виробник Eric, Угорщина (7 табл.) - 150 рублів.

Дезлоратадін

Інші торгові назви: Еріус, Дезал, Алергостоп, Фрібріс, Алерсіс, Лордестін. Біоактивна речовина – дезлоратадин. Форми випуску: покриті оболонкою таблетки по 5 мг, розчин із вмістом діючої речовини 5 мг/мл та сироп.

Максимальна концентрація у крові спостерігається через 3 – 4 години, період напіврозпаду – 20-30 годин, загальна тривалість дії – 24 години. Одноразова доза для дорослих та дітей віком від 12 років – 5 мг, дозування для дітей віком від 2 до 12 років визначається індивідуально. Вагітним і жінкам, що годують, препарат призначається при станах, що становлять загрозу для життя.

Вартість дезлоратадину та його синонімів:

• Дезлоратадин, виробник Вертекс, Росія (10 табл.) - 145 рублів;
• Лордестин, Байєр, США виробник Гедеон Ріхтер, Угорщина (10 таб.) - 340 рублів;
• Еріус, виробник Байєр, США (7 таблеток) - 90 рублів.

Усі протиалергічні засоби призначає лікар, враховуючи специфіку їхньої дії, причини розвитку алергії, вік та особливості організму пацієнта. При прийомі антигістамінних препаратів слід дотримуватися правил, зазначених в інструкції.

Антигістамінні препарати нового покоління – найефективніші препарати в лікуванні алергії

Лікарські засоби, що здійснюють в організмі блокаду рецепторів гістаміну і, тим самим гальмують ефекти, що викликаються ним, звуться антигістамінних препаратів.

Що таке гістамін

Гістамін – це медіатор, що при алергічних реакціях вивільняється зі сполучної тканини і має негативний вплив на органи та системи організму: шкіру, дихальні шляхи, серцево-судинну систему, травний тракт та інші.

Антигістамінні препарати застосовуються для придушення вільного гістаміну і поділяються на 3 групи залежно від рецепторів, що блокуються ними:

1. H1-блокатори – дана група препаратів застосовується при лікуванні алергічних захворювань.
2. H2-блокатори – показані при захворюваннях шлунка, тому що позитивно впливають на його секрецію.
3. H3-блокатори – застосовуються при терапії неврологічних захворювань.

В даний час існує безліч антигістамінних препаратів:

• Димедрол
• Діазолін
• Супрастін
• Кларітін
• Кестін
• Рупафін
• Лорагексал
• Зіртек
• Телфаст
• Еріус
• Зодак
• Парлазін

Також вам може бути цікаво:

1. Що ж за неприємна хвороба, симптоми та способи лікування читайте тут.
2. Одне з найпоширеніших захворювань на псоріаз, що це таке.
3. Що таке екзема, чому вона виникає, лікування рук за допомогою мазей та примочок.

Вони поділяються на три покоління препаратів на лікування алергічних захворювань.

1. Перше покоління антигістамінів, зване класичним, до них відносяться:

• димедрол
• діазолін
• супрастин
• фенкарол
• тавегіл

Механізм їх впливу полягає у оборотному зв'язку з периферичними та центральними Н1-рецепторами, що блокує різні ефектигістаміну: підвищення проникності судин, скорочення мускулатури бронхів та кишечника. Подолають швидко гематоенцефалічний бар'єр, зв'язуючись при цьому з рецепторами мозку, звідси – потужний седативний та снодійний ефект.

Плюси:Дані препарати впливають швидко та сильно – вже через півгодини досягається зменшення алергічної симптоматики. Також мають протизакачувальний та протиблювотний ефект, зменшують елементи паркінсонізму. Мають холінолітичну та місцевоанестезуючу дію. Швидко виводяться з організму.

Мінуси антигістамінівполягають у короткочасності лікувального ефекту(4-6 годин), необхідності змінювати препарат при тривалій терапії через зниження його лікувальної активності та у великій кількості побічних явищ, таких як: сонливість, порушення зору, сухість у роті, запор, головний біль, затримка сечі, тахікардія та відсутність апетиту. Додаткову антиалергічну дію не мають. Взаємодіють із іншими лікарськими засобами.

Препарати цієї групи добре підходять для швидкого досягнення ефекту, коли потрібно провести лікування гострих алергічних проявів, наприклад кропив'янки, сезонного риніту або алергічної реакції на їжу.

Друге покоління антигістамінних препаратів, або Н1-антагоністи, що надійшли на ринок наприкінці 70 років минулого століття, за своєю будовою споріднені з H1-рецепторами, тому позбавлені спектра побічних ефектів, властивих препаратів 1 покоління і доступний їм значно ширший діапазон застосування.

До них відносяться:

• кларісенс
• кларидол
• ломілан
• кларитин
• кестін
• рупафін
• лорагексал

Механізм дії їх здійснюється шляхом накопичення в крові активних антигістамінних метаболітів у достатній та тривалій концентрації. Діючі речовини не долають гематоенцефалічний бар'єр, діючи на мембрану опасистих клітин, тому ризик сонливості зведений до мінімуму.

• фізична та розумова активністьне спадає
• тривалість дії до 24 годин, тому приймати більшість препаратів досить 1 раз на добу
• при припиненні лікування терапевтичний ефект триває тиждень
• не викликають звикання
• діючі речовини не адсорбуються у шлунково-кишковому тракті

• мають кардіотоксичний ефект, оскільки блокують калієві канали серця;

затяжний терапевтичний ефект

можливі побічні ефекти від деяких препаратів: порушення з боку шлунково-кишкового тракту, розлади нервової системи, стомлюваність, головний біль, шкірні висипання

потрібна обережність при комбінуванні з іншими лікарськими засобами;

негативний вплив на печінку та серце

Антигістаміни 2 покоління застосовуються для усунення гострих і тривалих алергічних захворювань, легкого ступеня бронхіальної астми, хронічної ідіопатичної кропив'янки. Протипоказані людям похилого віку, пацієнтам з проблемами серцево-судинної сфери та хворобами нирок та печінки. Вимагають постійного контролю за серцевою діяльністю.

Антигістамінні препарати 3,4 покоління, створені останнім часом, є проліками, тобто такими вихідними формами, які при попаданні в організм перетворюються на фармакологічно активні метаболіти. На відміну від препаратів попередніх поколінь, вони діють лише на периферичні Н1-гістамінорецептори, не викликаючи седативності, стабілізуючи мембрану опасистих клітин та мають додаткові протиалергічні ефекти. Мають підвищену селективність, не проходять гематоенцефалічний бар'єр і не зачіпають нервову сферу.

• зіртек (цетиризин)
• телфаст (фексофенадин)
• трексіл (терфенадін)
• гісманал (астемізол)
• ериус (дезлоратадин)
• семпрекс (кривастин)
• аллергодил (ацеластин)

Вдосконалені сучасні препаратимають значну тривалість дії - від пів-до двох діб, після завершення лікування мають пригнічуючий ефект на гістамін протягом 6-8 тижнів.

• не мають системних значних побічних ефектів
• показані для всіх вікових груп – деякі з них віднесені до безрецептурних лікарських засобів
• застосовні для діяльності, що вимагає високої концентрації уваги
• показано для профілактики алергічних захворювань
• не викликають звикання
• не відрізняються, за рідкісним винятком, значним лікарським взаємодією

для трексилу (терфенадин) та астимізану (астемізол) описані випадки серйозних кардіотоксичних побічних ефектів.

при неправильному застосуванні препаратів можливі запаморочення, нудота, гіперемія шкіри, реакції ШКТ;

вибірково до препаратів цієї групи слід підходити особам із нирковими та печінковими проблемами.

Застосування антигістамінів останнього покоління виправдане для всіх без винятку груп населення при проведенні довготривалої терапії алергічних недуг – атопічному дерматиті, цілорічному алергічному риніті, атопічному синдромі, хронічній кропив'янці, контактному дерматитіта інших.

Кращими антигістамінними препаратами на сьогоднішній день вважаються зіртек (цетиризин) та кларитин (лоратадин). Безпечні профілі цих ліків чудово підходять для всіх вікових груп, особливо для дітей, оскільки дозволяють зменшувати ризик прогресування алергічних проявів у майбутньому.

Дієта при себорейному дерматиті

Які бувають противірусні препарати недорогі, але ефективні?

Яка найефективніша мазь від алергії на шкірі у дорослих?

Нарешті знайшла відповідь на питання, яке давно мучило мене.

Давно зауважила, що при загостреннях сезонної алергії всі ці дорогі та наворочені антигістамінні препарати останнього покоління, які можна приймати лише раз на 24 або навіть 48 годин, чомусь допомагають мені набагато гірше, ніж бюджетний діазолін. Думала, що справа в індивідуальних особливостях організму, але виявилося, що у кількох знайомих така ж ситуація. Виходить, що препарати першого покоління краще купують гострі нападиа препарати останнього покоління більше підходять для лікування хронічної алергії? Але навіть у період короткочасної алергії зовсім не хочеться жменями пити таблетки і клювати носом на роботі ... Що ж, ще одне підтвердження великої істини, що за грамотним призначенням треба звертатися до фахівця.

Я все своє життя використовую кларитин як антигістамінний засіб, і повністю ним задоволений — симптоми знімає швидко, в сон не тягне, спокійно п'ю і за кермом. Є зараз звичайно і модніші і нові засоби, наприклад, зодак, але я якось схильний довіряти перевіреному часом засобу, та й для чого міняти те, що й так допомагає? А взагалі, звичайно, в першу чергу необхідно виявити сам алерген, і, виходячи з цього, будувати схему лікування, і краще звичайно, порадившись із фахівцем.

У нашому журналі зібрана найповніша інформація щодо дерматологічним захворюванням. Особливо ми приділяємо увагу симптомам, причинам та лікуванню.

Найефективніші антигістамінні засоби для дітей та дорослих – перелік медикаментів з інструкцією та цінами

Малій кількості людей пощастило жодного разу в житті не відчувати алергічних реакцій. Більшості доводиться періодично стикатися з ними. Впоратися з алергією як дорослому, так і дитині допоможуть ефективні антигістамінні препарати. Такі засоби допомагають усунути негативні реакціїна організм на ті чи інші подразники. На ринку представлений широкий асортимент антиалергенних ліків. Кожній людині бажано вміти розумітися на них.

Що таке антигістамінні препарати

Це лікарські засоби, робота яких спрямована на те, щоб пригнічувати дію вільного гістаміну. Ця речовина вивільняється з клітин сполучної тканини, які входять до імунної системи, коли в організм людини потрапляє якийсь алерген. При взаємодії гістаміну з певними рецепторами починаються набряки, свербіж, висипання. Усе це симптоми алергії. Препарати ж із антигістамінним ефектомблокують вищезгадані рецептори, полегшуючи стан хворого.

Показання до застосування

Призначати протигістамінні препарати обов'язково повинен лікар, поставивши точний діагноз. Як правило, їх прийом доцільний за наявності таких симптомів та захворювань:

• раннього атопічного синдрому у дитини;
• сезонного чи цілорічного риніту;
• негативної реакції на пилок рослин, шерсть тварин, побутову пилюку, деякі медичні препарати;
• важкого бронхіту;
• ангіоневротичного набряку;
• анафілактичного шоку;
• харчової алергії;
• ентеропатії;
• бронхіальної астми;
• атопічний дерматит;
• кон'юнктивіту, спричиненого впливом алергенів;
• хронічної, гострої та інших форм кропив'янки;
• алергічного дерматиту.

Антигістамінні засоби – список

Є кілька поколінь протиалергічних ліків. Їхня класифікація:

1. Препарати нового покоління. Найсучасніші ліки. Діють дуже швидко, а ефект їх застосування зберігається надовго. Блокують Н1-рецептори, пригнічуючи симптоми алергії. Антигістамінні препарати цієї групи не погіршують роботу серця, тому вважаються одними із найбезпечніших.
2. Препарати 3-го покоління. Активні метаболіти з дуже малою кількістю протипоказань. Забезпечують швидкий стійкий результат, що щадно діють на серці.
3. Препарати 2-го покоління. Чи не седативні ліки. Мають невеликий перелік побічних дійдають велике навантаження на серце. Не впливають на розумову чи фізичну активність. Антиалергічні препарати другого покоління часто призначають з появою висипу, свербежу.
4. Препарати 1-го покоління. Седативні лікидіють до декількох годин. Добре усувають симптоми алергії, але мають багато побічних дій, протипоказань. Від їхнього вживання завжди хилить у сон. Нині такі ліки призначають дуже рідко.

Протиалергічні препарати нового покоління

Перелічити всі ліки цієї групи неможливо. Варто розібрати кілька найкращих із них. Відкриває цей список наступний препарат:

• назва: Фексофенадин (аналоги - Алегра (Телфаст), Фексофаст, Тігофаст, Алтіва, Фексофен-Сановель, Кестін, Норастемізол);
• дія: блокує Н1 -гістамінові рецепторизнімає всі симптоми алергії;
• плюси: швидко та довго діє, випускається у таблетках та суспензії, пацієнтами переноситься добре, має не надто багато побічних ефектів, відпускається без рецепта;
• мінуси: не підходить дітям молодше шести років, вагітним, мамам, що годують, несумісний з антибіотиками.

Ще один препарат, що заслуговує на увагу:

• назва: Левоцетиризин (аналоги - Алерон, Зилола, Алерзін, Гленцет, Алерон Нео, Рупафін);
• дія: антигістамінна, блокує Н1-рецептори, знижує проникність судин, має протисвербіжний та антиексудативний ефекти;
• плюси: у продажу є таблетки, краплі, сироп, препарат діє лише через чверть години, протипоказань небагато, є сумісність із багатьма ліками;
• мінуси: широкий перелік сильних побічних ефектів.

• назва: Дезлоратадин (аналоги - Лордес, Алергостоп, Алерсіс, Фрібріс, Едем, Ерідез, Алергомакс, Еріус);
• дія: антигістамінна, протисвербіжна, протинабрякова, знімає висипання, нежить, закладеність носа, знижує гіперактивність бронхів;
• плюси: ліки від алергії нового покоління добре всмоктуються і швидко працюють, позбавляють симптомів алергії на добу, не надають негативної дії на центральну нервову систему та швидкість реакцій, не шкодять серцю, дозволено спільний прийом з іншими препаратами;
• мінуси: не підходить при вагітності та лактації, заборонений дітям віком до 12 років.

Антигістамінні 3 покоління

Наступний препарат користується популярністю і має багато хороших відгуків:

• назва: Дезал (аналоги – Езлор, Налоріус, Елізей);
• дія: антигістамінна, знімає набряк та спазми, позбавляє сверблячки, висипу, алергічного риніту;
• плюси: випускається в таблетках та розчині, не дає седативного ефекту та не впливає на швидкість реакцій, швидко спрацьовує та діє близько доби, швидко всмоктується;
• мінуси: погано впливає серце, багато побічних дій.

Добре відгукуються фахівці про такий препарат:

• назва: Супрастінекс;
• дія: антигістамінна, перешкоджає появі алергічних проявів та полегшує їх перебіг, допомагає при свербінні, лущенні, чханні, набряках, риніті, сльозотечі;
• плюси: випускається у краплях та таблетках, немає седативного, антихолінергічного та антисеротонінергічного ефекту, препарат діє за годину та продовжує працювати добу;
• мінуси: є низка суворих протипоказань.

До групи препаратів третього покоління входить ще й такий:

• назва: Ксізал;
• дія: яскраво виражена протигістамінна, не тільки полегшує симптоми алергії, а й попереджає їх появу, знижує проникність стінок судин, бореться з чханням, сльозотечею, набряками, кропив'янкою, запаленням слизових оболонок;
• плюси: продається в таблетках та краплях, не має седативного ефекту, добре всмоктується;
• мінуси: має широкий перелік побічних процесів.

Протиалергенні препарати 2 покоління

Добре відома серія ліків, представлена ​​таблетками, краплями, сиропами:

• назва: Зодак;
• дія: пролонгована протиалергічна, допомагає від сверблячки, лущення шкіри, знімає набряки;
• плюси: при дотриманні дозувань та правил прийому не викликає сонливості, швидко починає діяти, не викликає звикання;
• мінуси: заборонено вагітним та дітям.

Наступний препарат другого покоління:

• назва: Цетрин;
• дія: антигістамінна, добре допомагає при набряках, гіперемії, свербежі, лущенні, риніті, кропивниці, знижує проникність капілярів, знімає спазми;
• плюси: у продажу є краплі та сироп, невисока вартість, відсутність холінолітичного та антисеротонінового ефектів, при дотриманні дозування не впливає на концентрацію уваги, не викликає звикання, побічні ефекти спостерігаються вкрай рідко;
• мінуси: є низка суворих протипоказань, передозування дуже небезпечне.

Ще один дуже хороший препаратцієї категорії:

• назва: Ломілан;
• дія: системний блокатор Н1-рецепторів, знімає всі симптоми алергії: свербіж, лущення, набряклість;
• плюси: не впливає на серце та центральну нервову систему, повністю виводиться з організму, допомагає добре та швидко подолати алергію, підійде для постійного прийому;
• мінуси: багато протипоказань та побічних ефектів.

Кошти 1 покоління

Антигістамінні препарати цієї групи з'явилися дуже давно і зараз використовуються рідше за інших, проте заслуговують на увагу. Ось один із найвідоміших:

• назва: Діазолін;
• дія: антигістамінна, блокатор Н1-рецепторів;
• плюси: дає анестезуючий ефект, довго діє, добре допомагає при дерматозах зі шкірним свербінням, ринітах, кашлі, харчовій та медикаментозній алергіях, укусах комах, коштує дешево;
• мінуси: є в міру виражена седативна дія, багато побічних ефектів, протипоказань.

До препаратів 1 покоління відноситься і цей:

• назва: Супрастин;
• дія: протиалергічна;
• плюси: випускається у таблетках та ампулах;
• мінуси: яскраво виражена седативна дія, ефекту вистачає ненадовго, дуже багато протипоказань, побічних явищ.

Останній представник цієї групи:

• назва: Феністил;
• дія: гістаміноблокатор, протисвербіжна;
• плюси: випускається у вигляді гелю, емульсії, крапель, таблеток, добре знімає подразнення шкіри, трохи знеболює, недорогий;
• мінуси: ефект після застосування відбувається швидко.

Таблетки від алергії для дітей

У більшості антигістамінних препаратів суворі протипоказання за віком. Цілком розумним буде питання: а чим же лікувати зовсім маленьких алергіків, які страждають не рідше за дорослих? Як правило, дітям призначають препарати у формі крапель, суспензій, а не таблеток. Засоби, дозволені для лікування немовлят та осіб молодше 12-річного віку:

• Димедрол;
• Феністил (краплі підійдуть немовляти старше місяця);
• Перітол;
• Діазолін;
• Супрастин (підходить немовлятам);
• Кларотадин;
• Тавегіл;
• Цетрин (підійде новонародженим);
• Зіртек;
• Кларісенс;
• Циннарізін;
• Лоратадін;
• Зодак;
• Кларітін;
• Еріус (дозволений від народження);
• Ломілан;
• Фенкарол.

Механізм дії антигістамінних препаратів

Під впливом алергену в організмі виробляється надлишок гістаміну. При його зв'язку з певними рецепторами викликаються негативні реакції (набряки, висипання, свербіж, нежить, кон'юнктивіт тощо). Протигістамінні препарати знижують викид у кров цієї речовини. Крім того, вони блокують дію Н1-гістамінових рецепторів, не даючи їм зв'язуватися і реагувати з самим гістаміном.

Побічні ефекти

Для кожного препарату є власний список. Конкретний перелік побічних ефектів залежить і від того, якого покоління належить засіб. Ось кілька найпоширеніших:

• головний біль;
• сонливість;
• сплутаність свідомості;
• зниження м'язового тонусу;
• швидка стомлюваність;
• запори;
• порушення концентрації уваги;
• помутніння зору;
• біль в животі;
• запаморочення;
• сухість в роті.

Протипоказання

Кожен антигістамінний препарат має свій перелік, зазначений в інструкції. Практично кожен з них заборонено приймати вагітним дівчатам і мамам, що годують. Крім того, до списку протипоказань для терапії можуть входити:

• індивідуальна нестерпність компонентів;
• глаукома;
• виразка шлунка або 12-палої кишки;
• аденома передміхурової залози;
• непрохідність сечового міхура;
• дитячий або літній вік;
• хвороби нижніх дихальних шляхів

Найкращі засоби від алергії

ТОП-5 найефективніших препаратів:

1. Еріус. Швидкодіючі лікидобре усуває нежить, свербіж, висипання. Коштує дорого.
2. Едем. Препарат із дезлоратадином. Чи не дає снодійного ефекту. Добре справляється зі сльозотечею, свербежем, набряклістю.
3. Зіртек. Препарат на основі цетиризину. Швидкодіючий та ефективний.
4. Зодак. Відмінні лікивід алергії, що моментально усуває симптоми.
5. Цетрін. Препарат дуже рідко дає побічні ефекти. Швидко усуває симптоми алергії.

Ціна антигістамінних препаратів

Найменування ліків, форма випуску, обсяг

Приблизна вартість у рублях

Супрастин, пігулки, 20 шт.

Зіртек, краплі, 10 мл

Феністил, краплі, 20 мл

Еріус, пігулки, 10 шт.

Зодак, пігулки, 30 шт.

Кларитин, пігулки, 30 шт.

Тавегіл, таблетки, 10 шт.

Цетрин, пігулки, 20 шт.

Лоратадін, таблетки, 10 шт.

Відео: Протиалергічні препарати для дітей

Маргарита, 28 років

З самого дитинства весна для мене була моторошним періодом. Намагалася просто не виходити з дому, не було жодного фото, де я на вулиці. Коли це набридло мені, я звернулася до алерголога. Він призначив мені препарат Цетрін. Приймаючи його, я спокійно гуляла, не реагуючи на квітучі рослини, інші подразники. Жодних побічних дій від препарату не було.

Христина, 32 роки

У мене алергія на побутову та інші види пилу. Вдома ідеально чисто, але на вулиці чи в гостях рятують лише ліки. Спочатку приймала Еріус, але ціна цього антигістамінного препарату кусається. Замінила його на Дезлоратадін. Діє так само, але коштує значно дешевше. Мені ці ліки допомагають відмінно, однієї таблетки вистачає на добу.

Інформація представлена ​​у статті має ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації щодо лікування виходячи з індивідуальних особливостейконкретного пацієнта.

Ліки проти алергії 4 покоління

Антигістамінні препарати 4 покоління є нові засоби, Спрямовані на посилення ефективності боротьби з алергією. Їх відмінною рисоює тривалість терапевтичного ефекту та мінімум побічних ефектів.

Що таке гістамін?

Гістамін - це складна органічна речовина, що входить до складу багатьох тканин та клітин. Він знаходиться в особливих опасистих клітинах - гістіоцитах. Це так званий пасивний гістамін.

У особливих умовахпасивний гістамін перетворюється на активний стан. Викинутий у кров, він розноситься організмом і надає на нього негативний вплив. Відбувається такий перехід під впливом:

• травматичних уражень;
• стресу;
• інфекційних захворювань;
• дії лікарських препаратів;
• злоякісних та доброякісних новоутворень;
• хронічні захворювання;
• видалення органів чи його частин.

Активний гістамін може проникнути в організм як з їжею, і з водою. Найчастіше це відбувається при вживанні їжі тваринного походження у несвіжому вигляді.

Як реагує організм на появу вільного гістаміну?

Перехід гістаміну зі зв'язаного стану у вільний створює ефект вірусного впливу.

З цієї причини часто симптоми грипу та алергії схожі. При цьому в організмі відбуваються такі процеси:

1. Спазми гладкої мускулатури. Найчастіше вони відбуваються у бронхах та кишечнику.
2. Викид адреналіну. Це спричиняє підвищення артеріального тиску, почастішання серцебиття.
3. Збільшення виробітку травних ферментівта слизу в бронхах та носовій порожнині.
4. Звуження великих та розширення дрібних кровоносних судин. Це породжує набряк слизової оболонки, почервоніння шкіри, поява висипки, різке зниження тиску.
5. Розвиток анафілактичного шоку, що супроводжується судомами, втратою свідомості, блюванням, різким падінням тиску.

Антигістамінні препарати та їх дія

Найдієвішим способом боротьби з гістаміном є спеціальні препарати, що знижують рівень цієї речовини у вільному активному стані.

Відколи були розроблені перші медикаментозні засобиборотьби з алергією, було випущено чотири покоління антигістамінних засобів. У зв'язку з розвитком хімії, біології та фармакології ці лікарські засоби вдосконалювалися, їх дія посилювалась, а протипоказання та небажані наслідкизменшувалися.

Представники антигістамінних препаратів усіх поколінь

Для того, щоб оцінити препарати останнього покоління, список має починатися з препаратів більш ранніх розробок.

1. Перше покоління: Дифенгідрамін, Діазолін, Мебгідролін, Прометазин, Хлоропірамін, Тавегіл, Дімедрол, Супрастін, Перітол, Піпольфен, Фенкарол. Всі ці засоби мають сильний седативний і навіть снодійний ефект. Головний механізм їхньої дії – це блокування Н1-рецепторів. Тривалість їхньої дії знаходиться в інтервалі від 4 до 5 годин. Антиалергічний ефект цих препаратів можна назвати добрим. Однак вони дуже впливають на весь організм. Побічними ефектами таких препаратів є: розширення зіниць, сухість у роті, розпливчастість зорової картини, постійна сонливість, Слабкість.
2. Друге покоління: Доксиламін, Хіфенадін, Клемастін, Ципрогептадин, Кларітін, Зодак, Феністіл, Гісталонг, Семпрекс. На цьому етапі розвитку фармацевтики з'явилися препарати, які не мають седативного ефекту. Крім того, вони вже не містять колишніх побічних ефектів. Вони не надають на психіку впливу, що гальмує, а також не викликають сонливість. Їх приймають не тільки за алергічних проявахз боку дихальної системи, а й при шкірних реакціях, наприклад, кропив'янці. Недоліком цих засобів виявилася кардіотоксична дія їх інгредієнтів.
3. Третє покоління: Акрівастин, Астемізол, Діметінден. Ці лікарські засоби володіють покращеними антигістамінними можливостями та малим набором протипоказань та побічних ефектів. За сукупністю всіх властивостей вони не менш ефективні, ніж препарати 4-го покоління.
4. Четверте покоління: Цетиризин, Дезлоратадін, Фенспірид, Фексофенадин, Лоратадін, Азеластін, Ксізал, Ебастін. Антигістамінні препарати 4 покоління здатні блокувати Н1- та Н2-гістамінові рецептори. Це зменшує реакції організму із медіатором гістаміном. В результаті алергічна реакція слабшає або взагалі не виявляється. Знижується і можливість бронхоспазмів.

Найкращі з останнього покоління

Найкращі антигістамінні препарати 4 покоління характеризуються тривалістю терапевтичного впливу та малою кількістю побічних ефектів. Вони не пригнічують психіку та не руйнують серце.

1. Великою популярністю відрізняється фексофенадин. Для нього характерна універсальність впливу, завдяки чому він може використовуватися за будь-яких видів алергій. Проте його заборонено до прийому дітям до 6 років.
2. Цетиризин є більш придатним для лікування алергії, що виявляється на шкірному покриві. Особливо його рекомендують при кропив'янці. Дія Цетиризину проявляється через 2 години після прийому, проте терапевтичний ефект триває весь день. Отже, при помірних нападах алергії його можна приймати 1 раз на добу. Препарат часто рекомендують на лікування дитячої алергії. Тривале застосування Цетиризину у дітей, які страждають на ранній атопічний синдром, істотно зменшує подальший негативний розвиток захворювань алергічного генези.
3. Лоратадин відрізняється особливо значущим терапевтичним ефектом. Цей препарат четвертого покоління може очолювати список лідерів.
4. Ксизал добре блокує процеси вивільнення медіаторів запалення, що дозволяє надовго позбутися алергічних реакцій. Використовувати його краще при бронхіальній астмі та сезонній алергії на пилок.
5. Дезлоратадин може бути віднесений до найбільш популярних антигістамінних засобів, розрахованих на все вікові групи. При цьому він по праву вважається одним із найбезпечніших, майже не мають протипоказань та небажаних ефектів. Однак для нього характерний хоч невеликий, але все ж таки седативний ефект. Втім, цей ефект настільки малий, що практично не впливає на швидкість реакції людини та діяльність серця.
6. Дезлоратадин найчастіше призначається пацієнтам, які страждають на алергію на пилок. Використовувати його можна як сезонно, тобто під час максимального ризику, так і в інші періоди. З успіхом цей препарат може використовуватись при лікуванні кон'юнктивіту та алергічного риніту.
7. Препарат Левоцетиризин, відомий також під назвами Супрастінекса і Цезера, вважається відмінним засобом, що використовується при алергії на пилок. Крім того, ці ліки можуть застосовуватися при кон'юнктивіті та алергічних ринітах.

Таким чином, антигістамінні препарати четвертого покоління можуть застосовуватися під час керування автотранспортом та виконання інших робіт, що потребують гарної реакції. Вони зазвичай не вступають у взаємодію Космосу з іншими лікувальними препаратами, включаючи антибіотики. Це дозволяє приймати їх під час лікування запальних захворювань.

Оскільки ці препарати не впливають на поведінку та процеси мислення і не надають згубного впливу на серцеву діяльність, вони зазвичай добре переносяться пацієнтами.

Крім того, вони зазвичай не вступають у синергетичну взаємодію з іншими медикаментами.

Якщо ви помітили почервоніння, висипання та набряклість шкірних покривів, то вам потрібно звернутися до алерголога, щоб він прописав вам антигістамінні препарати при шкірній алергії.

Алергія - це підвищена реакція нашого організму на певні фактори навколишнього світу: ліки, пилок, побутова хімія, пил та інші.

клінічна картина

Що говорять лікарі про ефективні методи лікування алергії

Віце-президент Асоціації дитячих алергологів та імунологів Росії. Педіатр, алерголог-імунолог. Смолкін Юрій Соломонович

Практичний лікарський стаж: понад 30 років

За останніми даними ВООЗ, саме алергічні реакціїв організмі людини призводять до виникнення більшості смертельних захворювань. А все починається з того, що у людини з'являється свербіж у носі, чхання, нежить, червоні плями по шкірі, у деяких випадках ядуха. Щороку 7 мільйонів людей помирають через алергію , А масштаби поразки такі, що алергічний фермент присутній майже в кожної людини. На жаль, у Росії та країнах СНД аптечні корпорації продають дорогі ліки, які лише знімають симптоми, тим самим підсаджуючи людей на той чи інший препарат. Саме тому в цих країнах такий високий відсоток захворювань і так багато людей страждають "неробочими" препаратами.

Виявляється дана реакція свербінням шкірного покриву, його почервонінням, висипом і набряклістю, кон'юнктивітом очей, сльозогінністю, алергічним ринітомта кашлем.

Шкірні висипання на руках, ногах, тілі та обличчі добре справляються багато антигістамінних препаратів при шкірній алергії, дешевими вітчизняними та імпортними дорогими.

Аллергодерматоз(Реакція шкірних покривів) найчастіше лікується препаратами в таблетках, тому що зовнішні прояви на шкірі провокується внутрішніми змінами.

У цій статті розберемо, який антигістамінний препарат кращий, які сучасні ліки проти висипань на шкірі добре допомагають і не викликатимуть сильних побічних дій, дізнаємось перелік недорогих аналогів та дженериків.

Ознаки шкірної алергії

Основними причинами, що викликають алергічні шкірні висипання, є:

ВАЖЛИВО! Якщо причину шкірних висипаньне усунути, то ефективне лікування неможливе в принципі. Наприклад, при харчовій алергії потрібно забрати ті продукти, які провокують підвищену реакцію організму. Якщо не виявити причину і не позбавитися її, то навіть підвищення дози лікарського засобу проти алергії не зможе впоратися з симптомами.

Якщо симптоми виявляються яскраво, потрібно прийняти хороший протиалергічний засіб, який працює комплексно на всі симптоми, а не тільки на шкірні.

Список антигістамінних препаратів при шкірній алергії

Якщо у вас шкірна реакція на алерген, то самостійно складати список та ціни ліків за алфавітом, які допомагають при алергічній висипці і які ви повинні спробувати на собі не можна. Ви повинні звернутися до спеціалістів.

На прийомі у алерголога, дерматолога пацієнти просять: Порадьте, які протиалергічні ліки приймати? Скажіть назви ефективних антиалергічних препаратів при свербіння шкіри?

Лікар не порадить перше, що трапилося, він може допомогти алергіку, коли проведе комплексне обстеження.

Лікар зобов'язаний провести бесіду з алергіком, дізнатися про інші хвороби, непереносимість лікарських засобів і обов'язково провести обстеження щодо причини захворювання.

Тільки після цього лікар може сказати назву антигістамінного препарату, яке можна допоможе в лікуванні шкірної алергії, найпотужніша у конкретному випадку.

Незважаючи на те, що аллергодерматоз проявляється зовні, лікувати потрібно саме зсередини.

Чому важливо знати? Тому що потрібно правильно вибрати лікарську форму препарату, тобто використовувати насамперед не зовнішні ліки (крем, мазь), а препарати у вигляді таблеток, крапель та розчинів.

Вибір медикаментів від шкірної алергії на сьогоднішній день величезний: є хороші російські ліки, відомі ще з радянських часів, а також сучасні протиалергенні препарати, що не викликають сонливості.

Усі антигістамінні препарати перешкоджають виробленню гістаміну та блокують процес розвитку наступних симптомів: почервоніння, свербіж, набряклість шкіри, а також приводять тиск у норму та дихання хворого: блокують спазми в бронхах та набряк гортані. Ознакою сильного засобує також зменшення сльозотечі та почервоніння очних білків та повік, зникнення алергічного кашлю та нежиті.

Антигістамінні засоби 1 покоління

Перше покоління антигістамінних препаратів у наш час призначається дуже рідко. Вони мають ряд загальних рис: ліки недорогі, але викликають побічні дії, які досить серйозно впливають на організм алергіка та його спосіб життя.

Загальні риси цієї групи антигістамінних засобів:

• Невисока вартість (основний цінник найчастіше вбирається у 300 рублів);
• Нетривалий ефект (випити їх потрібно кілька разів за добу) і швидке звикання (їх потрібно чергувати з іншими ліками з цієї групи кожні кілька тижнів).

Симптоми застосування антигістамінних препаратів першого покоління:

Всі ці побічні ефекти ускладнюють спосіб життя і режим дня хворого. Ці антигістамінні препарати здатні робити людину менш мобільною.

Антигістамінні ліки з цієї групи не користуються популярністю, крім Супрастину – дешевого препарату з переліку найважливіших ліків, закріплених лише на рівні закону як життєво необхідні. Краще пити ці препарати дорослим, так як у них менше побічних дій. Розглянемо їх у таблиці, де відбито їх відмінності.

Назва	Діюча речовина	Особливості препарату	Середня ціна, руб
Супрастін	Хлоропірамін	Не викликає серйозного токсичного ефекту на серці	128
Тавегіл	Клемастін	Є серйозні алергічні реакції на компоненти	159
Димедрол	Дифенгідрамін	Сильне впливом геть ЦНС	75
Діазолін	Мебгідролін	Негативний вплив на ШКТ	69
Перитол	Ципрогептадин	Збільшує апетит, поява фоточутливості	2400
Піпольфен	Прометазин	Зменшення перистальтики кишківника, для дітей з 2 місяців	277
Діпразін	Прометазин	Активний вплив на нервову систему	1100
Фенкарол	Хіфенадін	Слабка ефективність	350

Приймати ці антигістамінні препарати не радимо через велику кількість протипоказань та серйозних побічних дій, але знати, як вони називаються, потрібно.

Антигістамінні засоби 2 покоління

При алергічних висипах частіше п'ють протиалергічні засоби другого покоління, вони універсальні (призначаються при багатьох видах алергії). Вони не викликають звикання, не впливають на нервову систему, а отже, не буде сонливості та загальмованості.

Назва	Діюча речовина	Особливості препарату	Середня ціна, руб.
Кларітін	Лоратадін	Призначається дітям з року в рік і літнім, майже немає побічних дій.	174
Семпрекс	Акривастін	Відрізняється нетривалою дією, але ліки безпечні	110
Трексіл	Терфенадін	Перший засіб 2 покоління пригнічує серцеву систему. Коштує недорого.	97
Феністил	Діметінден малеат	Пігулки, гель. Популярний засіб.	319
Гісталонг	Астемізол	Ефективний при хронічній алергії.	Відомостей немає, тому що довгий час не був присутнім на ринку

Найчастіше з цього списку призначається Кларітін, тому що вважається, що цей засіб є безпечним. Але його можна замінити вітчизняним недорогим аналогомз подібною діючою речовиною, що дала йому торгову назву (Лоратадін). Ціна останнього значно нижча. Лоратадин використовують у лікуванні дітей, замінюючи препарат першого покоління Кетотифен, засіб недорогий, але з великою кількістю побічних дій.

• Лікопід.
• Віферон.
• Дерінат.
• Тимолін.
• Імунофан.

Перелічені вище антигістамінні засоби – це не всі препарати проти алергії, які представлені на аптечних полицях. Їх безліч, В якому розібратися дуже складно. Головне, що слід пам'ятати, що призначати той чи інший препарат має спеціаліст.

Catad_tema Алергологія - статті

Антигістамінні препарати: міфи та реальність

«ЕФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПІЯ»; №5; 2014; стор 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Інститут імунології ФМБА Росії, Москва

До основних препаратів, що впливають на симптоми запалення та контролюють перебіг захворювань алергічного та неалергічного генезу, відносяться антигістамінні засоби.
У статті проаналізовано дискусійні моменти щодо досвіду застосування сучасних антигістамінних препаратів, а також їх деяких основних характеристик. Це дозволить диференційовано підходити до вибору оптимального препарату під час проведення комплексної терапії різних захворювань.
Ключові слова:антигістамінні препарати, алергічні захворювання, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

TG. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Москва

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and no-allergic diseases. У цьому літературі debatable issues regarding experience using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. Це може бути до різних дисциплін, щоб отримати відповідні варіанти для комбінації терапії різних умов.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигістамінні препарати 1-го типу (Н 1 -АГП), або антагоністи гістамінових рецепторів 1-го типу, широко та успішно застосовуються в клінічній практицівже понад 70 років. Їх використовують у складі симптоматичної та базисної терапії алергічних та псевдоалергічних реакцій, комплексному лікуванні гострих та хронічних інфекційних захворювань різного генезу, як премедикацію при проведенні інвазивних та рентгеноконтрастних досліджень, оперативних втручань, для профілактики побічних ефектів. Іншими словами, Н 1 -АГП доцільно застосовувати при станах, зумовлених вивільненням активних медіаторів запалення специфічного та неспецифічного характеру, основним з яких є гістамін.

Гістамін має широкий спектр біологічної активності, що реалізується шляхом активації клітинних поверхневих специфічних рецепторів Основним депо гістаміну в тканинах є опасисті клітини, у крові – базофіли. Він також присутній у тромбоцитах, слизовій оболонці шлунка, ендотеліальних клітинах та нейронах головного мозку. Гістамін має виражену гіпотензивну дію і являє собою важливий біохімічний медіатор при всіх клінічних симптомах запалення різного генезу. Саме тому антагоністи даного медіатора залишаються найбільш популярними фармакологічними засобами.

У 1966 р. було доведено гетерогенність гістамінових рецепторів. В даний час відомо 4 типи гістамінових рецепторів - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , що відносяться до суперсемії рецепторів, пов'язаних з G-білками (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Стимуляція Н 1 -рецепторів призводить до вивільнення гістаміну та реалізації симптомів запалення в основному алергічного генезу. Активація Н 2 -рецепторів сприяє підвищенню секреції шлункового сокута його кислотності. Нз-рецептори представлені переважно в органах центральної нервової системи (ЦНС). Вони виконують функцію чутливих до гістаміну пресинаптичних рецепторів у головному мозку, регулюють синтез гістаміну з пресинаптичних. нервових закінчень. Нещодавно було ідентифіковано новий клас гістамінових рецепторів, що експресуються переважно на моноцитах та гранулоцитах, - Н 4 . Ці рецептори представлені в кістковому мозку, тимусі, селезінці, легенях, печінці, кишечнику. Механізм дії Н 1 -АГП заснований на оборотному конкурентному інгібуванні гістамінових Н 1 -рецепторів: вони попереджають або зводять до мінімуму запальні реакції, попереджаючи розвиток індукованих гістаміном ефектів, причому їх ефективність обумовлена ​​здатністю конкурентно інгібувати вплив гістаміну на локуси. ефекторні структури тканин .

Нині у Росії зареєстровано понад 150 найменувань протигістамінних препаратів. Це не тільки Н 1 -АГП, а й препарати, що підвищують здатність сироватки крові зв'язувати гістамін, а також препарати, що гальмують вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Через різноманіття антигістамінних засобів зробити вибір між ними для їх максимально ефективного та раціонального використанняу конкретних клінічних випадках досить складно. У зв'язку з цим виникають дискусійні моменти, а найчастіше народжуються міфи про застосування широко використовуються у клінічній практиці Н1-АГП. У вітчизняній літературі представлено безліч робіт із зазначеної теми, однак єдиної думки щодо клінічного використання зазначених лікарських засобів (ЛЗ) не існує.

Міф про три покоління антигістамінних препаратів
Багато хто помиляється, думаючи, що існує три покоління антигістамінних засобів. Деякі фармацевтичні компанії представляють нові препарати, що з'явилися на фармацевтичному ринку, як АГП третього - нового - покоління. До третього покоління намагалися віднести метаболіти та стереоізомери сучасних АГП. В даний час вважається, що ці ЛЗ – АГП другого покоління, оскільки між ними та попередніми препаратами другого покоління суттєвої різниці немає. Згідно з Консенсусом щодо антигістамінних препаратів назву «третє покоління» вирішено зарезервувати для позначення синтезованих у майбутньому АГП, які за рядом основних характеристик скоріш за все відрізнятимуться від відомих сполук.

Відмінностей між АГП першого та другого покоління багато. Це насамперед наявність чи відсутність седативного ефекту. Седативна діяпри прийомі АГП першого покоління суб'єктивно спостерігається 40-80% хворих. Його відсутність в окремих пацієнтів не виключає об'єктивної негативної дії цих коштів на когнітивні функції, на які пацієнти можуть не скаржитися (здатність до керування автомобілем, навчання та ін.). Порушення функції ЦНС спостерігається навіть при використанні мінімальних доз цих засобів. Вплив АГП першого покоління на ЦНС такий же, як при використанні алкоголю та седативних препаратів(бензодіазепіни та ін).

Препарати другого покоління практично не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому не знижують розумової та фізичної активності пацієнтів. Крім того, АГП першого та другого поколінь відрізняються наявністю або відсутністю побічних ефектів, пов'язаних із стимуляцією рецепторів іншого типу, тривалістю дії, розвитком звикання.

Перші АГП - фенбензамін (Антерган), піриламіну малеат (Нео-Антерган) почали застосовувати ще 1942 р. . Згодом з'явилися нові АГП для використання у клінічній практиці. До 1970-х років. були синтезовані десятки сполук, що належать до препаратів цієї групи.

З одного боку, накопичений великий клінічний досвідзастосування АГП першого покоління, з іншого - ці препарати не проходили експертизи у клінічних дослідженнях, що відповідають сучасним вимогамдоказової медицини.

Порівняльна характеристикаАГП першого та другого поколінь представлена ​​у табл. 1 .

Таблиця 1.

Порівняльна характеристика АГП першого та другого поколінь

Властивості	Перше покоління	Друге покоління
Седативний ефект та вплив на когнітивні функції	Є в мінімальних дозах)	Немає в терапевтичних дозах)
Селективність щодо Н 1 -рецепторів	Ні	Так
Фармакокінетичні дослідження	Мало	Багато
Фармакодинамічні дослідження	Мало	Багато
Наукові дослідження різних доз	Ні	Так
Дослідження у новонароджених, дітей, пацієнтів похилого віку	Ні	Так
Використання у вагітних	FDA категорія B (дифенгідрамін, хлорфенірамін), категорія C (гідроксизин, кетотифен)	FDA категорія B (лоратадин, цетиризин, лівоцетиризин), категорія C (дезлоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Примітка. FDA (US Food and Drug Administration) - Управління контролю якості харчових продуктів та лікарських препаратів (США). Категорія B – не виявлено тератогенної дії препарату. Категорія C – дослідження не проводилися.

З 1977 р. фармацевтичний ринок поповнюється новими Н 1 -АГП, що мають явні переваги перед ЛЗ першого покоління та відповідають сучасним вимогам до АГП, викладеним у погоджувальних документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Європейська академія алергології).

Міф про користь седативного ефекту АГП першого покоління
Навіть щодо низки побічних ефектів АГП першого покоління є помилки. З седативним ефектом Н 1 -АГП першого покоління пов'язаний міф про те, що їх застосування переважно при лікуванні пацієнтів із супутнім безсонням, а якщо цей ефект небажаний, його можна нівелювати, застосовуючи препарат на ніч. При цьому слід пам'ятати, що АГП першого покоління пригнічує фазу швидкого сну, завдяки чому порушується фізіологічний процес сну, не відбувається повноцінної обробки інформації уві сні. При їх використанні можливе порушення дихання, серцевого ритмущо підвищує ризик розвитку апное уві сні. Крім того, у ряді випадків застосування високих доз зазначених ЛЗ сприяє розвитку парадоксального збудження, що також негативно впливає на якість сну. Необхідно враховувати відмінність у тривалості збереження протиалергічного ефекту (1,5-6 годин) та седативного ефекту (24 години), а також той факт, що тривала седація супроводжується порушенням когнітивних функцій.

Наявність виражених седативних властивостей розвінчує міф про доцільність використання Н 1 -АГП першого покоління у пацієнтів похилого віку, які застосовують зазначені ЛЗ, керуючись стереотипами звичного самолікування, що склалися, а також рекомендаціями лікарів, недостатньо поінформованих про фармакологічні властивостіпрепаратів та протипоказання до їх призначення. Через відсутність вибірковості впливу на альфа-адренорецептори, мускаринові, серотонінові, брадикінінові та інші рецептори протипоказанням до призначення зазначених ЛЗ є наявність досить поширених серед літнього контингенту пацієнтів захворювань - глаукоми, доброякісної гіперплазії передміхурової залози, бронхів. .

Міф про відсутність у клінічній практиці місця для АГП першого покоління
Незважаючи на те, що Н 1 -АГП першого покоління (більшість з них розроблено в середині минулого століття) здатні викликати відомі побічні ефекти, вони і сьогодні широко застосовуються в клінічній практиці. Тому міф про те, що з появою АГП нового покоління не залишилося місця для АГП попереднього покоління, є неправомірним. У Н 1 -АГП першого покоління є одна незаперечна перевага - наявність ін'єкційних форм, незамінних при наданні екстреної допомоги, премедикації перед проведенням деяких видів діагностичного обстеження, хірургічні втручання і т.д. Крім того, деякі препарати мають протиблювотну дію, знижують стан підвищеної тривожності, ефективні при заколисуванні. Додатковий антихолінергічний ефект ряду препаратів зазначеної групи проявляється у значному зниженні сверблячки та шкірних висипань при сверблячих дерматозах, гострих алергічних та токсичних реакціях на харчові продукти, лікарські препарати, укуси та укуси комах. Однак призначати зазначені ЛЗ необхідно зі строгим обліком показань, протипоказань, тяжкості клінічних симптомів, віку, терапевтичних дозувань, побічні ефекти. Наявність виражених побічних ефектів та недосконалість Н 1 -АГП першого покоління сприяло розробці нових антигістамінних ЛЗ другого покоління. Основними напрямками вдосконалення препаратів стало підвищення вибірковості та специфічності, усунення седативності та толерантності до препарату (тахіфілаксія).

Сучасні Н 1 -АГП другого покоління мають здатність до селективного впливу на Н 1 -рецептори, не блокують їх, а, будучи антагоністами, переводять у «неактивний» стан, не порушуючи їх фізіологічних властивостей, виявляють виражену антиалергійну дію, швидкий клінічний ефект, діють тривало (24 години), не викликають тахіфілаксії. Зазначені ЛЗ практично не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому не викликають седативного ефекту, порушення когнітивних функцій.

Сучасні Н 1 -АГП другого покоління мають значний протиалергійний ефект - стабілізують мембрану опасистих клітин, пригнічують індуковане еозинофілами виділення інтерлейкіну-8, гранулоцитарно-макрофагального колонієстимулюючого фактора (GranulocyteFyc). міжклітинної адгезії 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) епітеліальних клітинщо сприяє більшій ефективності порівняно з Н 1 -АГП першого покоління при проведенні базисної терапії алергічних захворювань, у генезі яких значну роль відіграють медіатори пізньої фази. алергічного запалення.

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Багато лікарів не приділяють цьому належної уваги, проте перелічені властивості зумовлюють можливість застосування таких ЛЗ при запаленні не лише алергічної природи, а й інфекційного генезу.

Міф про однакову безпеку всіх АГП другого покоління
Серед лікарів існує міф про те, що всі Н1-АГП другого покоління подібні до своєї безпеки. Однак у цій групі ЛЗ існують відмінності, пов'язані з особливістю їхнього метаболізму. Вони можуть залежати від варіабельності експресії ферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 печінки. Така варіабельність може бути обумовлена ​​генетичними факторами, захворюваннями органів гепатобіліарної системи, одночасним прийомомряду ЛЗ (антибіотики макролідного ряду, деякі антимікотичні, противірусні препарати, антидепресанти та ін.), продуктів (грейпфрут) або алкоголю, що надають інгібуючу дію на оксигеназну активність CYP3A4 системи цитохрому Р450.

Серед Н1-АГП другого покоління виділяють:

«метаболізовані» препарати, які мають терапевтичний ефект тільки після проходження метаболізму в печінці за участю ізоферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450 з утворенням активних сполук (лоратадин, ебастин, рупатадин);

активні метаболіти – препарати, що надходять до організму одразу у вигляді активної речовини (цетиризин, лівоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1).

Мал. 1.Особливості метаболізму Н1-АГП другого покоління

Переваги активних метаболітів, прийом яких не супроводжується додатковим навантаженням на печінку, очевидні: швидкість та передбачуваність розвитку ефекту, можливість спільного прийомуз різними ЛЗ та харчовими продуктами, що піддаються метаболізму за участю цитохрому P450.

Міф про більш високої ефективностікожного нового АГП
Міф про те, що нові Н1-АГП, що з'явилися в останні роки, заздалегідь ефективніші за попередні, також не знайшов підтвердження. Роботи зарубіжних авторів свідчать про те, що Н 1 -АГП другого покоління, наприклад цетиризин, мають більш виражену протигістамінну активність, ніж ЛЗ другого покоління, що з'явилися значно пізніше (рис. 2).

Мал. 2.Протигістамінна порівняльна активність цетиризину та дезлоратадину по дії на шкірну реакцію, спричинену введенням гістаміну, протягом 24 годин.

Слід зазначити, серед Н 1 -АГП другого покоління цетиризину дослідники відводять особливе місце. Розроблений у 1987 р., він став першим оригінальним високовиборчим антагоністом Н1-рецепторів, отриманим на основі фармакологічно активного метаболіту раніше відомого антигістамінного засобу першого покоління – гідроксизину. До теперішнього часу цетиризин залишається своєрідним еталоном протигістамінної та протиалергічної дії, що використовується для порівняння при розробці нових антигістамінних та протиалергічних засобів. Існує думка, що цетиризин - один з найбільш ефективних антигістамінних Н 1 -препаратів, він частіше використовувався в клінічних дослідженнях, препарат кращий для пацієнтів, які погано відповідають на терапію іншими антигістамінними засобами.

Висока протигістамінна активність цетиризину обумовлена ​​ступенем його спорідненості до Н 1 -рецепторів, яке вище, ніж у лоратадину. Слід також відзначити значну специфічність препарату, оскільки навіть у високих концентраціях він не надає блокуючого впливу на серотонінові (5-НТ 2), допамінові (D 2), М-холінорецептори та альфа-1-адренорецептори.

Цетиризин відповідає всім вимогам, що пред'являються до сучасних АГП другого покоління, і має низку особливостей. Серед усіх відомих АГП активний метаболіт цетиризин має найменший обсяг розподілу (0,56 л/кг) і забезпечує повну зайнятість Н1-рецепторів та найвищу протигістамінну дію. Препарат характеризується високою здатністю до проникнення в шкіру. Через 24 години після одноразової дози концентрація цетиризину в шкірі дорівнює або перевищує концентрацію його вмісту в крові. При цьому після курсового лікуваннятерапевтичний ефект зберігається до 3 діб. Виражена протигістамінна активність цетиризину вигідно виділяє їх у ряді сучасних антигістамінних засобів (рис. 3).

Мал. 3.Ефективність однієї дози Н 1 -АГП другого покоління у придушенні спричиненої введенням гістаміну пухирної реакції протягом 24 годин у здорових чоловіків

Міф про високої вартостівсіх сучасних АГП
Будь-яке хронічне захворюванняне відразу піддається навіть адекватній терапії. Як відомо, недостатній контроль над симптомами будь-якого хронічного запаленняпризводить не тільки до погіршення самопочуття пацієнта, але й до підвищення загальних витрат на лікування, що зумовлені збільшенням потреби в медикаментозній терапії. Вибраний препарат повинен надавати найбільш ефективний терапевтичний вплив та бути прийнятним за ціною. Лікарі, що зберігають відданість призначенню Н 1 -АГП першого покоління, пояснюють свій вибір, посилаючись на черговий міф про те, що всі АГП другого покоління значно дорожчі за препарати першого покоління. Однак крім оригінальних препаратів на фармацевтичному ринку є дженерики, вартість яких нижча. Наприклад, в даний час із препаратів цетиризину крім оригінального (Зіртек) зареєстровано 13 дженериків. Результати фармакоекономічного аналізу, подані у табл. 2, свідчать про економічну доцільність застосування Цетрину – сучасного АГП другого покоління.

Таблиця 2.

Результати порівняльної фармакоекономічної характеристики Н1-АГП першого та другого поколінь

Препарат	Супрастин 25 мг № 20	Діазолін 100 мг №10	Тавегіл 1 мг № 20	Зіртек 10 мг №7	Цетрин 10 мг №20
Середня ринкова вартість 1 упаковки	120 руб.	50 руб.	180 руб.	225 руб.	160 руб.
Кратність прийому	3 р/добу	2 р/добу	2 р/добу	1 р/добу	1 р/добу
Вартість 1 дня терапії	18 руб.	10 руб.	18 руб.	32 руб.	8 руб.
Вартість 10 днів терапії	180 руб.	100 руб.	180 руб.	320 руб.	80 руб.

Міф про однакову ефективність всіх дженериків
Питання про взаємозамінність дженериків є актуальним при виборі оптимального сучасного протигістамінного ЛЗ. Через різноманітність дженериків, представлених на ринку фармакологічних засобів, виник міф про те, що всі дженерики діють приблизно однаково, тому можна вибирати будь-хто, орієнтуючись насамперед на ціну.

Тим часом дженерики відрізняються одна від одної, причому не лише фармакоекономічними характеристиками. Стабільність лікувального ефекту та терапевтична активністьвідтвореного препарату визначаються особливостями технології, упаковки, якістю активних субстанцій та допоміжних речовин. Якість активних субстанцій препаратів різних виробників може суттєво відрізнятись. Будь-яка зміна у складі допоміжних речовин може сприяти зниженню біодоступності та побічних ефектів, у тому числі гіперергічних реакцій. різної природи(токсична та ін). Дженерік повинен бути безпечним у застосуванні та еквівалентним оригінального препарату. Два лікарські препарати вважають біоеквівалентними, якщо вони фармацевтично еквівалентні, мають однакову біодоступність і після призначення в однаковій дозі є подібними, забезпечуючи належну ефективність та безпеку. Згідно з рекомендаціями Всесвітньої організаціїохорони здоров'я, біоеквівалентність дженерика слід визначати по відношенню до офіційно зареєстрованого оригінального лікарського препарату. Вивчення біоеквівалентності – один із етапів дослідження терапевтичної еквівалентності. FDA (Food and Drug Administration – Управління з контролю якості харчових продуктів та лікарських препаратів (США)) щорічно видає та публікує «Помаранчеву книгу» з переліком препаратів, які вважаються терапевтично еквівалентними оригінальним. Таким чином, будь-який лікар може зробити оптимальний вибір безпечного антигістамінного препарату з урахуванням усіх можливих характеристик ЛЗ.

Одним із високоефективних дженериків цетиризину є Цетрин. Препарат діє швидко, тривало, має гарний профіль безпеки. Цетрин практично не метаболізується в організмі, максимальна концентрація у сироватці досягається через годину після прийому, при тривалому застосуванні не накопичується в організмі. Цетрин випускається у таблетках по 10 мг, показаний для дорослих та дітей з 6 років. Цетрин повністю біоеквівалентний оригінальному препарату (рис. 4).

Мал. 4.Усереднена динаміка концентрації цетиризину після прийому порівнюваних препаратів

Цетрин успішно застосовується у складі базисної терапії пацієнтів з алергічним ринітом, що мають сенсибілізацію до пилкових та побутових алергенів, алергічним ринітом, асоційованим з атопічною бронхіальною астмою, алергічним кон'юнктивітом, кропив'яною, у тому числі хронічною та хронічною. ангіоневротичним набряком, а також як симптоматична терапія при гострих вірусних інфекціях у пацієнтів з атопією . При порівнянні показників ефективності дженериків цетиризину у хворих на хронічну кропивницю при застосуванні Цетрину відмічені найкращі результати(рис. 5).

Мал. 5.Порівняльна оцінка клінічної ефективності препаратів цетиризину у пацієнтів із хронічною кропивницею.

Вітчизняний та зарубіжний досвідвикористання Цетрина свідчить про його високу терапевтичної ефективностів клінічних ситуаціях, коли показано застосування Н1-антигістамінних препаратів другого покоління

Таким чином, при виборі оптимального Н 1 -антигістамінного препарату з усіх ЛЗ, представлених на фармацевтичному ринку, слід ґрунтуватися не на міфах, а на критеріях вибору, що включають дотримання розумного балансу між ефективністю, безпекою та доступністю, наявність переконливої ​​доказової бази, високої якості виробництва .

СПИСОК ЛІТЕРАТУРИ:

1. Лусс Л.В. Вибір антигістамінних препаратів у лікуванні алергічних та псевдоалергічних реакцій // Російський алергологічний журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин І.С. Потенціал протиалергічної активності та клінічна ефективністьН 1-антагоністів / / Алергологія. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Критична роль histamine H4 receptor в leukotriene B4 виробництві і мастила сполучної послідовності neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин І.С. Різноманітність протиалергічної дії цетиризину// Російський алергологічний журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Ємельянов А.В., Кочергін Н.Г., Горячкіна Л.А. До 100-річчя відкриття гістаміну. Історія та сучасні підходи до клінічного застосування антигістамінних препаратів // Клінічна дерматологія та венерологія. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Сучасні аспектизастосування антигістамінних препаратів у практиці лікаря-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Застосування цетиризину (Цетрін) у лікуванні хворих на цілорічний алергічний риніт // Російський алергологічний журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. та ін. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin DP, Gong H. Jr. та ін. Ефект цитирізіна, як новий histamine H1 антагоніст, на сферах динаміки і відповідності до ув'язненого histamine в сімействі asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. №1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine в переніал атопік asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Відкрите рандомізоване перехресне дослідження порівняльної фармакокінетики та біоеквівалентності препаратів Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редді з Лабораторіс ЛТД, Індія) та Зіртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Німеччина).
13. Федоскова Т.Г. Особливості лікування ГРВІ у хворих на цілорічний алергічний риніт // Російський алергологічний журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лікарські препарати у Росії, Довідник Відаль. М: АстраФармСервіс, 2006.
15. Некрасова Є.Є., Пономарьова А.В., Федоскова Т.Г. Раціональна фармакотерапія хронічної кропив'янки// Російський алергологічний журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Застосування цетиризину в лікуванні хворих на цілорічний алергічним ринітом, асоційованого з атопічною бронхіальною астмою // Російський алергологічний журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Єлісютіна О.Г., Феденко Є.С. Досвід використання цетиризину при атопічному дерматиті// Російський алергологічний журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Існує три (за даними деяких авторів – чотири) покоління антигістамінних препаратів. Перше включає лікарські засоби, які, крім протиалергічного, мають і седативний/снодійний ефект. До другого відносяться препарати з мінімально вираженим ефектом седації та потужною протиалергічною дією, але в ряді випадків викликають серйозні, загрозливі для життя, аритмії. Антигістамінні лікарські засоби нового - третього - покоління є продуктами обміну (метаболітами) препаратів другого покоління, причому ефективність їх у 2-4 рази перевищує таку їх попередників. Вони мають ряд унікальних позитивних властивостей і не викликають таких побічних ефектів, як сонливість і негативний впливна серці. Саме про препарати третього покоління і йтиметься у цій статті.

Антигістамінні препарати нового (третього) покоління: механізм дії та ефекти

Лікарські засоби цієї групи впливають виключно на Н1-гістамінові рецептори, тобто мають селективність дії. Протиалергічна дія їх забезпечується також за рахунок наступних механізмів дії. Отже, дані препарати:

• гальмують синтез медіаторів системного алергічного запалення, у тому числі хемокінів та цитокінів;
• зменшують кількість та порушують функції молекул адгезії;
• пригнічують хемотаксис (процес виходу лейкоцитів із судинного русла у пошкоджену тканину);
• пригнічують активацію клітин алергії, еозинофілів;
• пригнічують утворення супероксидного радикалу;
• знижують підвищену реактивність (гіперреактивність) бронхів.

Всі вищеописані механізми дії забезпечують потужний протиалергічний та до певної міри протизапальний ефекти: усувають свербіж, зменшують проникність стінки капілярів, набряк та гіперемію тканин. Не викликають сонливість, не токсично впливають на серце. Не зв'язуються з холінорецепторами, отже, не викликають таких побічних ефектів, як нечіткість зору та . Мають високий профіль безпеки. Саме завдяки цим властивостям антигістамінні препарати нового покоління можуть бути рекомендовані для тривалого лікування.

Побічні ефекти

Як правило, ці лікарські засоби переносяться хворими добре. Проте зрідка і натомість їх прийому можуть розвинутися такі небажані ефекти:

• стомлюваність;
• сухість у роті (вкрай рідко);
• галюцинації;
• сонливість, безсоння, збудженість;
• , серцебиття;
• нудота, блювання, дискомфорт в епігастрії, у поодиноких випадках -;
• болі у м'язах;
• алергічні реакції: висипання на шкірі, що супроводжується або без нього, задишка, набряк Квінке, анафілактичні реакції.

Показання та протипоказання до застосування антигістамінних препаратів третього покоління

Продукти харчування можуть стати причиною харчової алергії та викликати хворобу.

Показання до застосування препаратів цієї групи є:

• алергічний риніт (як цілорічний, і сезонний);
• (також, і сезонний, і цілорічний);
• хронічна;
• алергічний;

Протипоказані антигістамінні засоби нового покоління лише у разі індивідуальної підвищеної чутливостіорганізму хворого на них.

Представники антигістамінних засобів нового покоління

До цієї групи лікарських засобів належать:

• Фексофенадин;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин;
• Деслоратадін.

Розглянемо кожен із них докладніше.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тігофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою по 120 та 180 мг.

Фармакологічно активний метаболіт препарату другого покоління, терфенадину.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у травному тракті, досягаючи максимуму концентрації в крові через 1-3 години. Майже не зв'язується з білками крові, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 11-15 год. Виводиться з жовчю.

Протиалергічний ефект препарату розвивається вже через 60 хвилин після його одноразового прийому, протягом 6 годин ефект наростає і зберігається протягом доби.

Дорослим та дітям віком старше 12 років рекомендовано приймати по 120-180 мг (1 таблетці) одноразово на добу, перед їдою. Таблетку слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи 200 мл води. Курс лікування визначається індивідуально залежно від особливостей перебігу захворювання. Навіть після регулярного застосування фексофенадину протягом 28 днів ознак непереносимості його не виникало.

Для пацієнтів, які страждають на тяжку або , застосовувати препарат слід з обережністю.

У період вагітності застосовувати не слід, оскільки клінічні дослідження на цій категорії хворих не проводились.

Лікарський засіб проникає в грудне молоко, тому мамам, що годують, приймати його також не слід.

Цетиризин (Аллертек, Роліноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)

На час прийому антигістамінних препаратів слід відмовитись від алкоголю.

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою, розчин та краплі для перорального застосування, сироп.

Метаболіт гідроксизину. Найсильніший антагоніст Н1-гістамінових рецепторів.

Застосування цього препарату в середніх терапевтичних дозах суттєво покращує якість життя пацієнтів, які страждають на сезонний та хронічний алергічним ринітом.

Після прийому внутрішньо ефект з'являється через 2 години і продовжується протягом доби і більше.

У пацієнтів з порушеною нирковою функцією слід коригувати дозу цетиризину в залежності від величини кліренсу креатиніну: при нирковій недостатності легкоїступеня тяжкості призначають 10 мг антигістамінного препарату один раз на день, що є повною дозою; помірного ступеня – 5 мг 1 раз на день (половинна доза); якщо показник кліренсу креатиніну відповідає тяжкому ступеню недостатності функції нирок, рекомендовано приймати 5 мг цетиризину через день, а пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з термінальною нирковою недостатністю, прийом препарату зовсім протипоказаний.

Протипоказаннями до застосування цетиризину також є індивідуальна гіперчутливість до нього та вроджена патологіявуглеводного обміну (синдром порушення всмоктування глюкози-галактози та інші)

Цетиризин, що приймається в звичайних дозах, може стати причиною таких тимчасових небажаних реакцій, як втома, сонливість, збудження центральної нервової системи, запаморочення та головний біль. В окремих випадках на фоні його прийому відзначаються сухість у роті, порушення акомодації ока, утруднене сечовипускання та підвищення активності печінкових ферментів. Як правило, після відміни препарату ці симптоми зникають самостійно.

У період лікування слід відмовитися від прийому.

Особам, які страждають на судомний синдром і епілепсію, слід приймати препарат вкрай обережно через підвищеного ризикувиникнення.

У період вагітності застосовувати у разі нагальної потреби. У період лактації не приймати, оскільки він виділяється із грудним молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзін, Алерон, Зилола, Цетрильов, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)

Форма випуску: таблетки, покриті оболонкою, краплі для перорального прийому, сироп (лікарська форма для дітей)

Похідне цетиризину. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у даного препарату в кілька разів вища, ніж у його попередника.
При вживанні швидко і повністю всмоктується, причому ступінь всмоктування не залежить від їди, проте швидкість його за наявності їжі в шлунку знижується. У частини хворих дія препарату починається вже через 12-15 хвилин після прийому, але у більшості розвивається все ж таки пізніше, через 30-60 хвилин. Максимальна концентрація в крові визначається через 50 хвилин та зберігається протягом 48 годин. Період напіввиведення становить від 6 до 10 годин. Виводиться нирками.

У осіб, які страждають на тяжку ниркову недостатність, період напіввиведення препарату подовжується.

Виділяється із грудним молоком.

Дорослим та дітям віком від 6 років рекомендовано використовувати таблетовану форму препарату. 1 таблетку (5 мг) приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістюводи. Кратність прийому – 1 разів на день. Якщо левоцетиризин призначений у формі крапель, доза його для дорослих пацієнтів та дітей віком 6 років та старше становить 20 крапель 1 раз на добу. Дітям віком до 6 років призначають у формі сиропу або крапель, доза яких залежить від віку дитини.

Особам із тяжкою недостатністю функції нирок слід перед призначенням препарату розрахувати показник кліренсу креатиніну. Якщо це значення свідчить про порушення функції нирок першого ступеня, рекомендована до прийому доза антигістамінного препарату дорівнює 5 мг на добу, тобто повна. У разі помірного порушення функції нирок вона становить 5 мг 1 раз на 48 годин, тобто через день. При тяжкому порушенні функції нирок препарат повинен прийматись по 5 мг 1 раз на 3 дні.

Тривалість курсу лікування широко варіюється і підбирається індивідуально залежно від захворювання та ступеня тяжкості його перебігу. Так, при полінозі курс лікування, як правило, становить 3-6 місяців, при хронічних алергічні захворювання– до 1 року, у разі потенційно можливого контакту з алергеном – 1 тиждень.

Протипоказаннями до застосування левоцетиризину, крім індивідуальної непереносимості та хронічної ниркової недостатності тяжкого ступеня, є вроджені (непереносимість галактози, дефіцит лактази та інші), а також вагітність та період годування груддю.

Побічні ефекти аналогічні до інших препаратів цієї групи.

Приймаючи левоцетиризин категорично протипоказано вживати алкогольні напої.

Дезлоратадин (Алерсіс, Лордес, Трексіл нео, Еріус, Едем, Алергомакс, Алергостоп, ДС-Лор, Фрібріс, Ерідез)

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 5 мг та розчин для перорального прийому, що містить 0.5 мг діючої речовини на мл (лікарська форма для дітей). Деякі препарати, зокрема Аллергомакс, випускаються також у формі назального спрею.