Grupul farmaceutic norepinefrină. Carte de referință medicinală geotar

Hidrotartrat de norepinefrină (Noradrenalini hydrotartras)

efect farmacologic

Acțiunea norepinefrinei este asociată cu un efect predominant asupra receptorilor alfa-adrenergici (și anume, receptorii alfa-adrenergici). Diferă de adrenalină prin faptul că are un efect vasoconstrictor și presor (creșterea tensiunii arteriale) mai puternic, un efect mai mic de stimulare asupra contracțiilor inimii, un efect slab bronhodilatator (extinderea lumenului bronhiilor), un efect slab asupra metabolismului (fără hiperglicemie/creștere pronunțată). glicemie/efect).
Efectul cardiotrop (efectul asupra inimii) al norepinefrinei este asociat cu efectul său de stimulare asupra receptorilor beta-adrenergici ai inimii, cu toate acestea, efectul de stimulare beta-adrenergică este mascat de bradicardie reflexă (puls rar) și creșterea tonusului. nerv vag ca răspuns la o mărire tensiune arteriala.
Administrarea de norepinefrină determină creșterea debitului cardiac; din cauza tensiunii arteriale crescute, presiunea de perfuzie în arterele coronare (inima) crește. În același timp, rezistența vasculară periferică (rezistența vaselor de sânge la fluxul sanguin) și presiunea venoasă centrală cresc semnificativ.
Noradrenalina este foarte mare mijloace eficiente pentru a crește tensiunea arterială și a crește ritmul cardiac. Cu toate acestea, creșterea tensiunii arteriale se datorează în principal creșterii rezistenței vasculare periferice și a frecvenței cardiace. Sub influența norepinefrinei, fluxul sanguin în vasele renale și mezenterice (vasele intestinale) scade și el. Pot apărea aritmii ventriculare (tulburări ale ritmului cardiac). Prin urmare, în caz de șoc cardiogen, mai ales în cazurile severe, utilizarea norepinefrinei este considerată inadecvată. De obicei, cazurile severe de șoc cardiogen (și hemoragic) sunt însoțite de o reacție vasoconstrictoare (îngustarea bruscă a lumenului) vasele periferice. În aceste cazuri, introducerea norepinefrinei și a altor substanțe care cresc rezistența vasculară periferică poate avea efect negativ. Trebuie avut în vedere faptul că sub influența norepinefrinei crește nevoia de oxigen a miocardului (mușchiului inimii).

Indicatii de utilizare

Folosit pentru creșterea tensiunii arteriale în timpul scăderii acute din cauza intervențiilor chirurgicale, leziuni, intoxicații, însoțite de inhibarea centrilor vasomotori etc., precum și pentru stabilizarea tensiunii arteriale în timpul interventii chirurgicale pe cel simpatic sistem nervos după îndepărtarea feocromocitomului (tumoare suprarenală) etc.

Mod de aplicare

Se administrează intravenos (picurare). O soluție fiolă de norepinefrină este diluată într-o soluție de glucoză 5% sau soluție izotonă de clorură de sodiu, astfel încât 1 litru de soluție să conțină 2-4 ml de soluție 0,2% (4-8 mg) de hidrogen tartrat de norepinefrină. Rata inițială de administrare este de 10-15 picături pe minut. Pentru a obține un efect terapeutic (menținerea presiune sistolică la nivelul de 100-115 mmHg) viteza de administrare este de obicei crescută la 20-60 picături pe minut.
Ar trebui să aveți grijă să injectați soluție de norepinefrină sub piele și în mușchi, din cauza riscului de a dezvolta necroză (moartea țesuturilor).

Efecte secundare

Greață cu administrare rapidă durere de cap, frisoane, tahicardie (frecvență cardiacă crescută), necroză dacă intră sub piele (prin urmare, este necesară monitorizarea constantă a poziției acului în venă). Dacă norepinefrina intră sub piele, injectați 5-10 ml de fentolamină în 10 ml de ser fiziologic.

Contraindicatii

Administrarea norepinefrinei este contraindicată în timpul anesteziei cu fluorotan și ciclopropan. De asemenea, noradrenalina nu trebuie utilizată în cazurile de bloc atrioventricular complet (conducerea excitației afectată prin sistemul de conducere al inimii), în caz de slăbiciune cardiacă sau ateroscleroză severă.

Formular de eliberare

Soluție 0,2% în fiole de 1 ml.

Conditii de depozitare

Lista B. Într-un loc ferit de lumină.

Sinonime

Levarterenol bitartrat, Arterenol, Levarterenol, Levofed, Norarthrin, Noradrenalina, Norexadrin etc.

Substanta activa:

hidrotartrat de norepinefrină

Autorii

Legături

• Instrucțiuni oficiale pentru medicamentul hidrotartrat de norepinefrină.
• Modern medicamentele: plin ghid practic. Moscova, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Atenţie!
Descrierea medicamentului " Hidrotartrat de norepinefrină„pe această pagină este o versiune simplificată și extinsă instrucțiuni oficiale prin aplicare. Înainte de a cumpăra sau de a utiliza medicamentul, trebuie să vă consultați medicul și să citiți instrucțiunile aprobate de producător.
Informațiile despre medicament sunt furnizate doar în scop informativ și nu trebuie folosite ca ghid pentru auto-medicație. Doar un medic poate decide să prescrie medicamentul, precum și să determine doza și metodele de utilizare. Forma de dozare:  concentrat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă Compus:

Compozitie la 1 ml:

Numele ingredientelor	Cant	Funcția componentă
Substanta activa
Hidrotartrat de norepinefrină monohidrat în ceea ce privește substanța anhidră	1,0 mg sau 2,0 mg	Substanta activa
Excipienți
Clorura de sodiu	8,4 mg	Agent izotonic
hidroxid de sodiu sau		Agent de alcalinizare
acid clorhidric	pH 3,0 până la 4,5	Agent acidifiant
Apa pentru preparate injectabile	Până la 1 ml	Solvent

Fiecare ml de concentrat de norepinefrină pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 1 mg/ml conține 1 mg hidrotartrat de norepinefrină, ceea ce este echivalent cu 0,5 mg bază de norepinefrină.

Fiecare ml de concentrat de norepinefrină pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 2 mg/ml conține 2 mg hidrotartrat de norepinefrină, ceea ce este echivalent cu 1 mg bază de norepinefrină.

Descriere: Lichid transparent, incolor sau ușor galben-maroniu. Grupa farmacoterapeutică:Agonist alfa adrenergic. ATX:  

C.01.C.A.03 Noradrenalina

Farmacodinamica:

Noradrenalina este o amină biogenă, un neurotransmițător.

Are un efect puternic de stimulare asupra receptorilor α-adrenergici și un efect moderat de stimulare asupra receptorilor ß1-adrenergici.

Intrând în sânge chiar și în concentrații mici, provoacă vasoconstricție generalizată, cu excepția vasele coronare, care din cauza acţiune indirectă extinde (datorită consumului crescut de oxigen), ceea ce duce la creșterea forței și (în absența vagotoniei) frecvenței contracției miocardice, crescând accidentul vascular cerebral și debitul cardiac. Provoacă o creștere a tensiunii arteriale (TA), atât sistolice cât și diastolice, crește rezistența vasculară periferică totală (TPVR) și presiunea venoasă centrală.

Efectul cardiotrop al norepinefrinei este asociat cu efectul său de stimulare asupra receptorilor ß1-adrenergici ai inimii.

Farmacocinetica:

Aspiraţie. După administrarea intravenoasă, efectele norepinefrinei se dezvoltă rapid. are o durată scurtă de acțiune. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1 - 2 minute.

Distributie. Noradrenalina este eliminată rapid din plasmă prin recaptare și metabolism. Pătrunde slab în bariera hemato-encefalică.

Metabolism. Metabolizat în ficat și alte țesuturi prin metilare prin catecol-O-metiltransferaza (COMT) și demilare prin monoaminoxidază. Metabolitul final este acidul 4-hidroxi-3-metoximandelic. Metaboliți intermediari: normetanefrine și acid 3,4-dihidroximandelic.

Excreţie. Metaboliții norepinefrinei sunt excretați predominant de rinichi în urină sub formă de conjugați sulfat și, într-o măsură mai mică, sub formă de conjugați de glucuronide.

Indicatii: Restabilirea rapidă a tensiunii arteriale în timpul scăderii sale acute. Contraindicatii:

- hipersensibilitate severă la componentele medicamentului;

- hipotensiune arterială cauzată de hipovolemie (cu excepția cazului în care este utilizat pentru a menține fluxul sanguin cerebral și coronarian până la sfârșitul terapiei care vizează refacerea volumului sanguin circulant);

- efectuând halotan și ciclopropan anestezie generala(datorită riscului de a dezvolta aritmii cardiace);

- hipoxie severă și hipercapnie.

Cu grija:

- insuficiență ventriculară stângă severă, insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic recent, angina Prinzmetal;

- tromboză a vaselor coronare, mezenterice sau periferice (risc de agravare a ischemiei și creșterea zonei de infarct), circulație sanguină insuficientă.

Sarcina si alaptarea:

Noradrenalina poate afecta perfuzia placentară și poate provoca bradicardie fetală. poate provoca contracții uterine și poate duce la asfixie fetală mai tarziu sarcina.

Noradrenalina trebuie utilizată cu prudență în timpul alăptării, deoarece nu există date privind capacitatea sa de a pătrunde în lapte matern.

Utilizarea medicamentului Noradrenalina în timpul sarcinii este posibilă dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește risc posibil pentru fat.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Se administrează numai intravenos.

Doza individuală de medicament norepinefrină este determinată de medic în funcție de stare clinică rabdator.

Noradrenalina trebuie administrată prin dispozitive de acces venos central pentru a reduce riscul de extravazare și necroză tisulară ulterioară.

reproducere:

Pentru administrare folosind o pompă de perfuzie cu seringă, adăugați 46 ml de soluție de dextroză 5% la 4 ml de medicament Noradrenalina 1 mg/ml. Nu amestecați cu alte medicamente.

Pentru administrare prin picurator, adăugați 460 ml de soluție de dextroză 5% la 40 ml de medicament Noradrenalina 1 mg/ml. Nu amestecați cu alte medicamente.

În ambele metode de diluare, concentrația finală a soluției intravenoase rezultată ar trebui să fie de 80 mg/L, ceea ce este echivalent cu 40 mg/L bază de norepinefrină.

Doza inițială recomandată de norepinefrină și viteza de administrare este de 0,1 până la 0,3 mcg/kg/minut. Viteza de perfuzie este crescută progresiv prin titrare în trepte de 0,05 - 0,1 mcg/kg/min, în conformitate cu efectul presor observat, până la atingerea normotensiunii dorite. Există diferențe individuale în doza necesară pentru atingerea și menținerea normotensiunii. Atigerea scopului limita inferioara norme de presiune sistolică (100 - 120 mm Hg) sau atingerea unui nivel suficient al valorii medii (peste 65 - 80 mm Hg, în funcție de starea pacientului).

- Înainte de începerea sau în timpul terapiei, este necesară corectarea hipovolemiei, hipoxiei, acidozei și hipercapniei.

Noradrenalina trebuie utilizată simultan cu completarea adecvată a volumului sanguin circulant.

Presiunea arterială:

Durata, rata de administrare și doza soluției de norepinefrină sunt determinate de datele de monitorizare cardiacă și sunt obligatorii supraveghere medicală tensiunea arterială (la fiecare 2 minute până la atingerea normotensiunii, apoi la fiecare 5 minute pe tot parcursul perfuziei) pentru a evita apariția hipertensiunii arteriale.

Întreruperea terapiei:

Terapia cu norepinefrină trebuie redusă treptat, deoarece retragerea bruscă poate duce la hipotensiune arterială acută.

Cursul de tratament poate dura de la câteva ore până la 6 zile.

Trebuie să fiți atenți la injectarea soluției de norepinefrină sub piele și în mușchi, din cauza riscului de apariție a necrozei (vezi Secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Efecte secundare:Din afară a sistemului cardio-vascular : hipertensiune arterialași hipoxie tisulară; tulburări ischemice (cauzate de vasoconstricție severă, care poate duce la paloarea și răceala membrelor și a feței); tahicardie, bradicardie (probabil în mod reflex ca urmare a creșterii tensiunii arteriale), aritmii, palpitații, creșterea contractilitatea ca urmare a mușchiului inimii efect beta-adrenergic asupra inimii (inotrop și cronotrop), insuficiență cardiacă acută.

La administrare rapidă se observă: cefalee, frisoane, răcire a extremităților, tahicardie.

Din sistemul nervos central: anxietate, insomnie, cefalee, stări psihotice, cefalalgie, slăbiciune, tremor, confuzie, scăderea atenției, greață, vărsături, anorexie.

Din afară sistemul respirator : dificultăți de respirație, durere la nivelul sternului și mediastinului, dificultăți de respirație, insuficiență respiratorie.

Din sistemul urinar:retenție urinară.

Din organele vederii: glaucom acut (la pacienții cu predispoziție anatomică - cu închiderea unghiului camerei anterioare globul ocular).

Din afară sistem imunitar: dacă este posibilă hipersensibilitatea la unul dintre ingredientele medicamentului reactii alergiceși dificultăți de respirație.

Reacții locale: iritație la locul injectării sau dezvoltarea necrozei (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Administrarea pe termen lung a unui vasopresor pentru a menține tensiunea arterială în absența restabilirii volumului sanguin circulant poate provoca următoarele: efecte secundare:

Vasospasm sever periferic și visceral;

Scăderea fluxului sanguin renal;

Hipoxie tisulară;

Creșterea nivelului de lactat seric;

Scăderea producției de urină.

În caz de hipersensibilitate: Când se utilizează doze mari sau regulate, se observă o creștere pronunțată a tensiunii arteriale (însoțită de dureri de cap, fotofobie, dureri în piept înjunghiate, paloare). piele, transpirație crescută și vărsături); dispepsie.

Supradozaj:

Pot fi observate spasme ale vaselor pielii, colaps, anurie și o creștere marcată a tensiunii arteriale.

Tratament: Dacă apar simptome de supradozaj dependente de doză, doza de medicament trebuie redusă dacă este posibil.

Interacţiune:

Când norepinefrina este utilizată simultan cu glicozide cardiace, chinidină și antidepresive triciclice, riscul de apariție a aritmiilor crește.

Alfa-blocante (labetalol, fenoxibenzamină, fentolamină, talazosin) și alte medicamente cu activitate de alfa-blocare (loxapină, fenotiazine, tioxantene), contracarează efectul vasoconstrictor.

Agenți de anestezie generală inhalatorie (cloroform, enfluran, ciclopropan și metoxifluran)- riscul de a dezvolta aritmii ventriculare.

Antidepresive triciclice și maprotilină- posibile efecte cardiovasculare crescute, acţiune presară, tahicardie şi aritmii.

Medicamente antihipertensive și diuretice- scăderea efectului norepinefrinei.

Beta-blocante - slăbirea reciprocă a acţiunii.

Cocaina, doxapram - întărirea reciprocă a efectului hipertensiv.

inhibitori MAO și selegilină - efectul presor poate fi prelungit și întărit.

Nitrați- slăbirea efectului antianginos.

Alcaloizi din ergot sau oxitocină poate spori efectele vasopresoare și vasoconstrictoare.

Hormonii glanda tiroida - risc de apariție insuficiență coronariană pe fondul anginei pectorale. Instrucțiuni Speciale:

La utilizare pe termen lung a medicamentului, poate fi observată o scădere a volumului plasmatic (corecția este necesară pentru a evita hipotensiunea recurentă atunci când medicamentul este întrerupt).

Pacienții vârstnici pot fi deosebit de sensibili la efectele norepinefrinei.

În timpul perfuziei, verificați frecvent (la fiecare 2 minute). tensiune arterialași debitul pentru a evita hipertensiunea arterială.

Dacă intervine o încălcare ritm cardiacîn timpul perfuziei, doza trebuie redusă.

Când se utilizează norepinefrină la pacienții cu hipertiroidism și diabetul zaharat, trebuie luată și prudență.

O atenție deosebită trebuie observată la pacienții cu tromboză a vaselor coronare, mezenterice sau periferice, deoarece norepinefrina poate duce la creșterea ischemiei și la creșterea zonei de infarct.

Pentru pacienții cu hipotensiune arterială după infarct miocardic și pacienții cu angină Prinzmetal, este necesară prudență.

Risc de extravazare:

Pentru a reduce riscul de extravazare și necroză tisulară ulterioară, este necesară monitorizarea constantă a poziției acului în venă atunci când se administrează medicamentul Noradrenalina. Locul de perfuzie trebuie verificat frecvent pentru flux liber (infiltrare). Trebuie avut grijă pentru a evita scurgerea medicamentului din vas (extravazare). Datorită vasoconstricției unei vene cu permeabilitate crescută, poate apărea scurgerea norepinefrinei în țesutul din jurul venei utilizate pentru perfuzie, caz în care locul de perfuzie trebuie schimbat pentru a reduce efectul vasoconstricției locale.

Tratamentul ischemiei cauzate de extravazare:

Când medicamentul norepinefrină se scurge dintr-un vas sau dintr-o injecție dincolo de o venă, pot apărea albirea și distrugerea ulterioară a țesuturilor ca urmare a efectului vasoconstrictor al medicamentului asupra vaselor.

Dacă medicamentul trece fluxul sanguin venos, 5-10 ml de mesilat de fentolamină în 10-15 ml de soluție fiziologică se injectează local în locul injectării.

După diluarea concentratului de norepinefrină, soluția rezultată trebuie utilizată în decurs de 12 ore.

Forma de eliberare/dozaj:

concentrat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă

Pachet:

2 ml, 4 ml sau 8 ml în fiole din sticlă neutră incoloră marca NS - 1 sau NS - 3. 5 sau 10 fiole sunt plasate într-un ambalaj cu celule de contur (palet) din clorură de polivinil în conformitate cu GOST 25250-88 sau folie importată sau polietilen tereftalat conform TURB 00916408002-94 sau importată, aprobată pentru utilizare în Federația Rusă, sau hârtie de ambalare cu sau fără acoperire polimerică.

1 sau 2 pachete (5 sau 10 fiole) împreună cu instrucțiuni de utilizare și un cuțit fiole, conform TU 400-6-169-85 sau un scarificator fiole conform TU 64-1-994-79 sau conform TU 9432- 001-14783767- 2003, introdus intr-o cutie de carton. La ambalarea fiolelor cu crestături, inele sau puncte de rupere, nu se folosesc scarificatoare sau cuțite pentru fiole.

Conditii de depozitare:

A se păstra într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

2 ani.

Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: LP-002774 Data Înregistrării: 19.12.2014 Deținătorul certificatului de înregistrare: ESKO PHARMA, LLC Producător:   Data actualizării informațiilor:   07.08.2015 Instructiuni ilustrate

Medicamentul Noradrenalina aparține grupului de adrenergice și simpatomimetice sintetice care stimulează receptorii adrenergici, afectând procesele metabolice și fiziologice din organism. Acțiunea sa vizează îngustarea vase de sângeși creșterea tensiunii arteriale în timpul leșinului, hipotensiunii arteriale acute, colapsului cardiovascular și în timpul pregătirii pacientului pentru intervenție chirurgicală.

Compoziție și formă de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă. Lichidul este transparent, incolor sau gălbui, conținut în fiole de 2, 4 și 8 ml. Bazele substanta activa medicament – ​​hidrotartrat de norepinefrină. În plus, soluția conține:

• apă pentru preparate injectabile;
• clorură;
• hidroxid de sodiu;
• acid clorhidric.

Proprietăți farmacologice

Medicamentul pe care îl are norepinefrina efect iritant pe receptorii β1-adrenergici ai inimii, fără a afecta receptorii β2, prezintă proprietăți pronunțate de α-adrenostimulare. Utilizarea medicamentului cauzează:

• îngustarea arterelor (cu excepția celor coronare);
• crește rapid tensiunea arterială, rezistența vasculară periferică totală;
• reduce ritmul cardiac;
• extinde lumenul bronhiilor;
• nu duce la hiperglicemie.

Adrenomimetic crește conținutul de ioni de calciu, adenozin monofosfat ciclic în sânge, are un efect vasodilatator, inotrop, dromotrop, cronotrop, batmotrop.

Proprietățile cardiotrope ale norepinefrinei sunt asociate cu un efect de stimulare adrenergică asupra receptorilor β-adrenergici ai inimii; medicamentul provoacă apariția simptomelor de bradicardie, o creștere a tonusului nervului vag pe fondul creșterii tensiunii arteriale. Administrarea intravenoasă a medicamentului stimulează debitul cardiac, rezultând o rezistență crescută pereții vasculari fluxul sanguin, presiunea venoasă crește.

Utilizarea medicamentului norepinefrină provoacă o încetinire a fluxului sanguin în vasele renale și mezenterice ale intestinului. Acest lucru poate provoca hipoxie tisulară, dezvoltarea intestinală infectie cu bacterii, intoxicatie generala a organismului datorita filtrarii lente a sangelui, anurie.

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă, norepinefrina începe să acționeze în 1-2 minute, atingând rapid Cmax, dar efect terapeutic nu durează mult. Timpul de înjumătățire al substanței din plasmă este de 1-2 minute; excreția are loc prin recaptare și procese metabolice. Medicamentul pătrunde slab în bariera hemato-encefalică.

Medicamentul Noradrenalina nu este absorbit în organe tractului digestiv, este metabolizat de ficat, rinichi și plasma sanguină și este excretat din organism în principal prin urină. Metaboliții sunt eliberați sub formă de conjugați sulfat și glucuronid.

Indicatii de utilizare

• hipotensiune arterială acută;
• șoc cardiogen moderat;
• stabilizarea tensiunii arteriale în timpul intervenție chirurgicală, în caz de răni grave, otrăvire;
• după îndepărtarea unei tumori suprarenale - feocromocitom.

În caz de cardiogen sever, soc hemoragic Are loc o îngustare bruscă a vaselor de sânge, astfel încât utilizarea norepinefrinei poate agrava starea pacientului. Și, de asemenea, la prescrierea medicamentului, se ia în considerare nevoia tot mai mare de oxigen a mușchiului inimii.

Instrucțiuni de utilizare a norepinefrinei

Soluția se administrează intravenos folosind un dispozitiv de acces venos. Doza este selectată individual pentru fiecare pacient.

Când se utilizează o pompă de perfuzie cu seringă, concentratul de norepinefrină este diluat cu dextroză și se adaugă 45 ml dintr-o soluție izotonă de cinci procente la 4 ml din substanța principală. Când administrare prin picurare medicament adăugați 460 ml dextroză 5% la 40 ml medicament stimulator adrenergic. Compoziția preparată trebuie utilizată în 12 ore.

Soluția nu trebuie amestecată cu alte medicamente. Perfuzia este începută pas cu pas, doza inițială și viteza de administrare nu trebuie să depășească 0,1-0,2 mcg pe kilogram pe minut. Cantitatea de medicament este crescută treptat până când se atinge limita inferioară a tensiunii arteriale (100–120/65–80 mm Hg). Procesul este monitorizat de un medic, măsurând tensiunea arterială la fiecare 2-5 minute.

După obținerea unui rezultat satisfăcător, doza de medicament este redusă treptat; retragerea bruscă poate provoca hipotensiune acută, recurentă. Dacă este necesară o transfuzie de sânge, agonistul adrenergic se administrează separat. Durata tratamentului variază de la câteva ore la 5-6 zile, în funcție de motivul prescrierii medicamentului.

Utilizarea concentratului de norepinefrină se realizează concomitent cu agenți care măresc volumul total de sânge circulant. Înainte de început terapie intensivă Corectați hipoxia, acidoza, hipercapnia și hipovolemia. Este interzisă efectuarea subcutanată sau injecții intramusculare din cauza probabilitate mare dezvoltarea necrozei țesuturilor moi.

Contraindicații absolute și relative

Utilizarea norepinefrinei este interzisă în următoarele cazuri:

• intoleranță individuală la substanța activă;
• introducerea de halotan, anestezie generală fluorotan;
• hipovolemie;
• eliminarea bolilor vasculare;
• insuficiență cardiacă cronică;
• hipercapnie – intoxicație cu dioxid de carbon;
• tromboză vasculară periferică;

Soluția de norepinefrină este utilizată cu precauție:

• după un accident vascular cerebral, infarct miocardic;
• cu insuficiență ventriculară stângă;
• în caz de tulburări circulatorii;
• cu angina Prinzmetal.

Sarcina nu este o contraindicație la tratament, dar oportunitatea prescrierii medicamentului este evaluată de un medic. Mamele care alăptează ar trebui să se oprească în timpul terapiei. alăptarea.

Efecte secundare și supradozaj

Utilizarea concentratului de norepinefrină poate provoca următoarele simptome:

• Din partea sistemului nervos central: anxietate, tremurături ale membrelor, insomnie, scăderea concentrației, migrene, confuzie, anorexie.
• Din sistemul cardiovascular: bradicardie reflexă, frecvență cardiacă crescută cu administrarea rapidă de norepinefrină, hipertensiune arterială, aritmie, insuficiență cardiacă acută.
• Simptome locale: piele iritata, iritație tisulară la locul injectării, formarea de zone de necroză.
• Din sistemul respirator: dificultăți de respirație, insuficiență respiratorie, durere faringiană.
• Reactie alergica: roșeață, erupții cutanate, edem Quincke, sufocare.
• Tulburări autonome: hiperhidroză, vărsături, tahicardie, cefalee, fotofobie, piele palidă, dureri în piept înjunghiate.
• Progresia glaucomului închis.

Dacă medicamentul Noradrenalina este administrat prea repede, pot apărea frisoane, dureri de cap, se dezvoltă tahicardie și oamenii devin răciți. părțile periferice superioară și membrele inferioare. Dacă este necesară administrarea prelungită a soluției, dar deficitul de volum sanguin circulant nu este compensat, apare angiospasm visceral, durere în regiunea toracică, greață sau vărsături și hipoxia tisulară progresează.

Utilizarea pe termen lung a noradrenalinei necesită ajustarea dozei pentru a preveni hipotensiunea acută după întreruperea medicamentului. Utilizarea concomitentă a unui agonist adrenergic cu inhibitori MAO din seria triptilinei și imipraminei poate duce la o creștere prelungită și excesivă a tensiunii arteriale.

În caz de supradozaj, se observă spasme vasculare, hipertensiune arterială severă, colaps și anurie. În astfel de cazuri, doza medicamentului este redusă.

Analogii

Posibili înlocuitori pentru medicamentul Noradrenalina:

• Noradrenalina Kabi.
• Levofed.
• Hidrotartrat de norepinefrină.
• Norepinefrină agetan.

Similar efect farmacologic oferă Adrenor, Dobutamina, Dopmin, Dopamină, Mezaton. Utilizarea analogilor de medicamente este posibilă numai după consultarea medicului dumneavoastră!

Interacțiunea norepinefrinei cu alte medicamente

Atunci când un agonist adrenergic este combinat cu medicamente anestezice inhalatorii, se poate dezvolta aritmia ventriculară și o excitabilitate crescută a inimii. Administrarea concomitentă a unei soluții de norepinefrină cu utilizarea de antidepresive, glicozide cardiace și chinidină determină hipertensiune paroxistică cu aritmie cardiacă datorită efectului de blocare adrenergică asupra diviziuni simpatice sistem nervos.

Utilizarea hormonilor tiroidieni (L-tiroxina) crește riscul de a dezvolta insuficiență coronariană pe fondul anginei severe. Pacienții vârstnici sunt deosebit de sensibili la efectele medicamentului norepinefrină, așa că atunci când îl utilizați, monitorizați cu atenție rata de creștere a tensiunii arteriale.

Oxitocina și alcaloizii din ergot sporesc efectul vasopresor, vasoconstrictor. Cocaina și Doxapram în combinație cu un agonist adrenergic stimulează o creștere rapidă a tensiunii arteriale.

Este interzisă combinarea medicamentului cu inhibitori MAO selectivi și neselectivi, Linezolid, deoarece acest lucru poate duce la un efect presor crescut. Combinație de α-blocante, medicamente antihipertensive, cu norepinefrina slăbește efect vasoconstrictor. Furazolidona, Procarbazine, Selegiline cresc durata și efectul medicamentului.

Medicamentul Noradrenalina are un efect de stimulare adrenergică și este utilizat pentru a crește tensiunea arterială și a reduce ritmul cardiac. Terapia se efectuează sub monitorizarea constantă a citirilor tonometrului, medicul selectează individual doza optimă a medicamentului și regimul de tratament principal pentru fiecare pacient.

Acţiune farmacologică – adrenomimetică.

Noradrenalina (norepinefrina) este un neurotransmițător chimic care apare în mod natural în sistemul nervos simpatic. Prin stimularea receptorilor alfa și beta adrenergici, afectează inima și vasele de sânge. La administrarea intravenoasă de doze mici de norepinefrină se manifestă în principal efecte beta-adrenergice - contractilitate crescută, conductivitate crescută și frecvență crescută a contracțiilor cu un efect ușor asupra rezistenței vasculare periferice totale. Dozele de norepinefrină utilizate în mod obișnuit în clinică au acțiune combinată atât receptorii alfa cât și beta adrenergici. Stimularea receptorilor alfa-adrenergici cu mai mult doze mari provoacă vasoconstricție. În același timp, o creștere a rezistenței vasculare periferice totale, creșterea postîncărcării, determină în sine o creștere a contractilității (efectul Anrep), a muncii cardiace și a volumului vascular, dacă, desigur, miocardul este capabil să depășească acest lucru. sarcina suplimentara. În miocardul deteriorat, o creștere a postsarcinii este însoțită de o scădere a debitului cardiac, în ciuda efectului inotrop pozitiv al norepinefrinei. O creștere a tensiunii arteriale diastolice cu administrarea de norepinefrină crește presiunea de perfuzie în patul coronarian, rezultând în fluxul sanguin coronarian alimentarea cu sânge a miocardului crește și se îmbunătățește. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere că modificările totale ale aportului de sânge către stratul subendocardic al miocardului ventricular stâng în într-o mare măsură depind de modificările presiunii telediastolice (EDP). O creștere a EDP ventriculară stângă duce la o limitare a alimentării cu sânge a miocardului subendocardic, prin urmare, atunci când se prescrie norepinefrină, este necesară monitorizarea hemodinamică completă.

Noradrenalina produce vasoconstrictie in circulatia pulmonara: asta inseamna ca la pacientii cu hipertensiune pulmonara ar trebui folosit cu foarte mare prudență. Efect cronotrop norepinefrina este oarecum acoperită de un efect vagal mediat prin baro-receptori, cauzat de creșterea tensiunii arteriale. La fel ca adrenalina, este un puternic constrictor al pielii și vaselor musculare, precum și al vaselor mezenterice și renale, ceea ce îi reduce semnificativ valoarea clinică. Cu toate acestea, în cazul șocului cardiogen în combinație cu alte medicamente, norepinefrina, prin creșterea debitului cardiac, poate contribui și la redistribuirea sa favorabilă cu îmbunătățirea alimentării cu sânge a inimii și creierului. Acest lucru este confirmat de o scădere a semnelor de ischemie miocardică și o scădere a producției de lactat la pacienții cu șoc cardiogen cu terapie selectată corespunzător, inclusiv norepinefrină. Cu utilizarea pe termen lung a norepinefrinei în doze mari hipovolemia se poate dezvolta din cauza venoconstricției post-capilare și a mișcării lichidului din patul vascular în țesut.

Farmacocinetica

Nu este absorbit în tractul gastrointestinal. Când este administrat intravenos, atinge rapid Cmax în plasmă (în 2-3 minute).

Metabolizat în ficat, rinichi și plasma sanguină cu participarea MAO și catecol-O-metiltransferaza (COMT) la metaboliți practic inactivi care sunt excretați prin rinichi.

Farmacodinamica

Agonist al receptorilor adrenergici α1- și α2-adrenergici. Ea excită slab β 1 - și nu are practic niciun efect asupra receptorilor β 2 -adrenergici. Are un efect vasoconstrictor puternic, ducând la creșterea tensiunii arteriale.

Indicatii

Hipotensiunea acută însoțitoare colaps cardiovascularși șoc (pentru a restabili și menține tensiunea arterială - perfuzie intravenoasă).

Contraindicatii

Hipersensibilitate severă la medicament.

Hipotensiunea arterială cauzată de hipovolemie. Excepția în aceste cazuri este necesitatea de a administra medicamentul pentru a menține fluxul sanguin în artere coronareși arterele cerebrale până la sfârșitul terapiei care vizează refacerea CBC.

Tromboza vaselor mezenterice și periferice din cauza riscului de agravare a ischemiei și de creștere a zonei de infarct.

Efectuarea anesteziei generale cu fluorotan și ciclopropan (datorită riscului de dezvoltare tahicardie ventricularăși fibrilație).

Hipoxie severă și hipercapnie.

Cu grija:

Insuficiență ventriculară stângă severă, insuficiență cardiacă acută, istoric recent de; administrare simultană inhibitori MAO din seria imipraminei și triptilinei (datorită riscului de a dezvolta o creștere pronunțată și prelungită a tensiunii arteriale); dezvoltarea simptomelor de aritmie cardiacă (în acest caz, este necesară o reducere a dozei de medicament). În cazul extrasistolelor polimorfe sau a dezvoltării de salve de extrasistole, doza de medicament trebuie redusă semnificativ sau tratamentul trebuie întrerupt.

Daca este necesar utilizare simultană norepinefrină și transfuzie de sânge sau plasmă, medicamentul se administrează separat.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina nu este o limitare pentru utilizarea norepinefrinei.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului (nu există experiență de utilizare a medicamentului la femeile care alăptează).

Supradozaj

Simptome

Pot fi observate spasm al vaselor pielii, colaps, anurie și o creștere marcată a tensiunii arteriale.

Tratament

Dacă apare supradozaj, doza de medicament trebuie redusă.

Instructiuni de utilizare si doze

IV, de preferință în vena cotului sau vena centrală.

Concentratul trebuie diluat într-o soluție de glucoză 5% sau soluție 0,9%. clorura de sodiu. Nu amestecați cu alte medicamente. Când se administrează norepinefrină, este necesar să se monitorizeze constant tensiunea arterială și ritmul cardiac.

Doza individuală este stabilită în funcție de starea clinică a pacientului. Se recomandă o doză inițială și o rată de administrare de norepinefrină de 0,1 până la 0,3 μg/kg/min. Doza maxima iar viteza de administrare utilizată în tratamentul șocului septic și hemoragic poate ajunge la 3–5 μg/kg/min.

Efecte secundare

Când se administrează norepinefrină, pot apărea următoarele simptome:
- tulburări ischemice până la necroză, cauzate de vasoconstricție și hipoxie tisulară, precum și prin extravazare;
- aritmie;
- bradicardie reflexă;
- anxietate;
- respiratie dificila;
- tremor;
- cefalee tranzitorie;
- dureri retrosternale sau faringiene;
- reacții autonome - paloare, transpirație crescută, vărsături, tahicardie. La pacienții deosebit de sensibili, o creștere a tensiunii arteriale poate fi însoțită de dureri de cap, fotofobie, dureri în piept înjunghiate, paloarea pielii, transpirație crescută și vărsături.

În cazul utilizării pe termen lung, este necesară ajustarea dozei pentru a evita hipotensiunea recurentă atunci când medicamentul este întrerupt.

Interacțiuni medicamentoase

De bază efecte nedorite atunci când sunt combinate cu anumite grupe de medicamente, acestea sunt clasificate ca farmacodinamice.

Atunci când sunt combinate cu anestezice inhalatorii, pot apărea aritmii ventriculare grave (excitabilitate crescută a inimii).

Atunci când este combinată cu antidepresive serotoninergice și adrenergice, precum și cu derivați de imipramină și amitriptilină, hipertensiunea paroxistică se poate dezvolta cu risc de aritmie cardiacă datorită efectului de blocare adrenergică asupra sistemului nervos simpatic.

Combinația de norepinefrină cu inhibitori MAO selectivi și neselectivi, linezolid este contraindicată, deoarece în acest caz, apare o creștere sinergică a efectului presor al norepinefrinei, ceea ce necesită o monitorizare medicală atentă.

Prezentă fizic în corpul uman substanțe active, care au un impact uriaș asupra cursului multora procese fiziologice- Acestea sunt catecolaminele, reprezentate de mediatori si hormoni. Ei sunt responsabili pentru stare psiho-emoțională, sunt direct implicați în formarea stării de spirit și afectează organismul în timpul depresiei sau stresului. Principalii participanți care joacă un rol principal în formarea stării de spirit includ norepinefrina, care este un mediator și hormon. Se mai numește și norepinefrină - hormonul curajului și al furiei. Merită să înțelegeți ce este norepinefrina.

Acțiunea acestui hormon este similară cu adrenalina. Adrenalina și norepinefrina sunt sintetizate în organism din tirozină, unul dintre cei 20 de aminoacizi care se găsesc și în produsele proteice. În fiecare zi, cu alimente, o persoană absoarbe câteva grame de tirozină, care este descompusă în substanțe în timpul diferitelor reacții. Una dintre substanțele obținute este Dopa, care intră în sânge și intră în creier. În creier, Dopa acționează ca consumabile pentru a forma o substanță numită dopamină, din care se creează norepinefrina.

Acest tip de formare de norepinefrină este principalul. Cu toate acestea, organismul are un alt mod de a forma hormonul - în glandele suprarenale. În acest caz, eliberează corticotropină, care ajunge la rinichi prin sânge. Glanda suprarenală, și anume ei medular, declanșează producția de catecolamină adrenalină, precum și norepinefrină.

Un loc important pentru norepinefrina este ocupat de receptorii adrenergici situati la suprafata celula nervoasa. Ele sunt împărțite în mai multe tipuri, cu acțiuni diferite. Neurotransmițătorul afectează receptorii: alfa1 și beta1. Stimularea receptorilor de către norepinefrină se caracterizează prin prezența simptomelor corespunzătoare.

Cum funcționează, cum diferă de adrenalină

Produs de glanda suprarenală. Adrenalina și norepinefrina au o mulțime de diferențe semnificative. Salt brusc Hormonul produs de glandă are adesea un efect mai negativ:

• Sistemul cardiovascular are de suferit;
• Starea de spirit se înrăutățește;
• Apar nervozitate și iritabilitate.

ÎN în cazuri rare acțiunea acestui hormon se manifestă diferit, determinând o persoană să lupte. De exemplu, în sport, când se lucrează la calități personale. Mobilizarea tuturor sistemelor duce la:

• Creșterea ritmului cardiac;
• Tremurături;
• Dilatarea pupilelor;
• Rareori – până la defecarea involuntară.

Adrenalină se termină de obicei cu o senzație de euforie.

După eliberarea norepinefrinei, sentimentul de euforie nu apare aproape niciodată. Noradrenalina cauzează:

• Vasoconstricție;
• Bătăi accelerate ale inimii;
• Creșterea ritmului respirator;
• Creșterea presiunii;

Hormonul norepinefrina este poziționat nu numai ca o substanță a „furiei”, ci și a „fericirii”. Glanda suprarenală o sintetizează atunci când ascultă muzică frumoasă și mănâncă alimentele tale preferate.

Asemănări cu dopamina

Se știe că biochimiștii au studiat doar parțial cauzele depresiei. Cea mai obișnuită părere astăzi este lipsa hormonilor serotoninici în sânge. Din acest motiv, cele mai avansate antidepresive sunt folosite pentru a completa substanța.

La alte teorii ale dezvoltării stare depresivă include: procese inflamatoriiîn creier și de asemenea nivel scăzut neurotransmitator norepinefrina sau dopamina. Dezavantajul primului se manifestă după cum urmează:

• Stare de indiferență;
• Lipsa de interes pentru viață.

Dopamina și norepinefrina au un proces de sinteză similar. Substanțele sunt produse din aceiași precursori: fenilalanină și tirozină. În plus, dopamina și norepinefrina joacă un rol semnificativ în concentrarea și motivația umană. În același timp, dopamina și norepinefrina sunt produse în diferite departamente creier și influențează diferite tipuri de receptori.

Dezechilibrul norepinefrinei

Sinteza norepinefrinei duce la apariția adrenalinei. Importanța unei prezențe echilibrate a hormonilor în corpul uman, care sunt produse de glanda suprarenală, sunt greu de supraestimat. Lipsa norepinefrinei este asociată cu depresia, precum și cu tulburarea de deficit de atenție. Semnele de dezechilibru sunt exprimate destul de clar.

Deci, dacă hormonul este crescut, poate provoca anxietate și insomnie. În același timp, apariția bruscă nivel inalt norepinefrina poate declanșa un atac de panică.

Lipsa de substanță în sânge se reflectă în depresie, oboseală și pierderea interesului pentru viață. Este notat ca:

• Persoanele care suferă de sindrom oboseala cronicași fibromialgia au, de asemenea, niveluri scăzute ale hormonului;
• Migrena poate rezulta din lipsa catecolaminei din creier;
• Printre motivele apariţiei tulburare bipolara numit dezechilibru norepinefrină;
• În bolile Alzheimer și Parkinson, norepinefrina este considerată un factor negativ.

Tratament medicamentos

Există zeci de indicații pentru tratamentul depresiei. diverse medicamente. Clasa principală este antidepresivele, care vin în mai multe tipuri. Principala lor diferență este metoda de influențare a neurotransmițătorilor - substanțe chimice, care sunt produse de creier.

Antidepresivele sunt clasificate după cum urmează: medicamente de linia întâi, de linia a doua și de linia a treia. Cel mai adesea, specialiștii încep prin a prescrie medicamente de primă linie. O preferință deosebită este acordată antidepresivelor din clasa ISRS. Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sunt destul de eficienți și au o mică listă de posibile efecte secundare. Această clasă include:

• paroxetină;
• escitalopram;
• fluoxetină;
• citalopram;
• sertralina.

Cel mai puternic blocant care inhibă acțiunile neuronilor adrenergici este primul medicament.

Medicamente din următoarea clasă de primă linie - inhibitori selectivi recaptarea serotoninei și norepinefrinei - afectează 2 tipuri de receptori. Se folosesc adesea duloxetina, milnacipran și venlafaxina. Această terapie poate fi eficientă pentru cei pentru care clasele anterioare de medicamente au eșuat.

Prima linie include, de asemenea, următorii inhibitori, antagonişti şi stimulenţi:

• OIMAO-A;
• SYZNAN;
• AASR;
• IOSSAS;
• Tianeptina (Coaxil).

Medicamentele de linia a doua și a treia sunt, de asemenea, destul de eficiente. Clasa neselectivă de antidepresive triciclice a fost printre primele care au fost dezvoltate și până de curând a fost utilizată pe scară largă. Cu toate acestea, aceste medicamente sunt mai pronunțate efecte secundare. Din acest motiv, utilizarea lor este folosită mai rar.

Cum se echilibrează prezența catecolaminei

Elementele de bază ale norepinefrinei sunt fenilalanina și aminoacidul tirozină. Din acest motiv, creșterea nivelului de norepinefrină poate fi reglată de consumul de alimente:

• Fructe de mare;
• Leguminoase;
• ouă;
• Banane;
• Ciocolată;
• Carne de pui etc.

Pe lângă mâncare, puteți crește valorile norepinefrinei dormind în timpul zilei.

Dacă echilibru natural hormonul este insuficient, medicul poate prescrie cel adecvat medicament medical. Aplicație largă primit sintetic şi medicamente naturiste. Indicațiile de utilizare în acest caz sunt următoarele medicamente:

• norepinefrină;
• norepinefrină agetan;
• hidrotartrat de norepinefrină;
• serotonina.

Este important să urmați îndrumările medicului și să urmați instrucțiunile atunci când utilizați norepinefrina.

Preparate cu norepinefrină

Norepinefrina agetan este utilizată pentru o scădere bruscă a tensiunii arteriale sau pentru un dezechilibru în sistemul cardiovascular. Conform instrucțiunilor de utilizare, principalele funcții ale medicamentului sunt: efect vasoconstrictorși stimularea sistemului cardiovascular pentru creșterea tensiunii arteriale. Forma de eliberare a medicamentului pentru injecții intravenoase– fiole cu soluție 5%, 1-2 ml.

Hidrotartratul de norepinefrină acționează influențând mediatorul activității androceptorilor. Medicamentul se caracterizează printr-un efect vasoconstrictor puternic pronunțat și, prin urmare, prin capacitatea de a crește eficient tensiunea arterială.

Hidrotartratul de norepinefrină aproape nu are niciun efect asupra procesele metaboliceși nu stimulează contracțiile mușchiului inimii. Acțiunea hidrotartratului de norepinefrină se bazează pe stimularea debitului miocardic, precum și pe creșterea tensiunii arteriale. Medicamentul are indicații pentru utilizare în cazuri de tensiune arterială scăzută din cauza intervențiilor chirurgicale, leziuni severe, leziuni, infecții sau intoxicații acute.

Forma de eliberare: hidrotartrat de norepinefrină este disponibil în fiole de 0,3%, volum 2 ml.

Bibliografie

1. Terapia prin artă. Cititor. – Sankt Petersburg, 2001.
2. N.N. Shabatura „Biologie umană 8/9”
3. Miasishchev V.N. Personalitate și nevroze. – L., 1960.