Налоксон инструкции за употреба аналози. Международно непатентно име

Налоксон е конкурентен антагонист на опиоидния рецептор.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - инжекционен разтвор: безцветен бистра течност(по 1 ml: в стъклени ампули без цвят, 5 бр. в поливинилхлоридни палети, 2 палети в картонена опаковка; в ампули, 5 бр. в пластмасови държачи, 2 държача в картонена опаковка или 10 бр. в картонена опаковка; всяка опаковка също съдържа инструкции за употреба на налоксон).

Активната съставка на Naloxone е налоксон хидрохлорид (под формата на налоксон хидрохлорид дихидрат), 0,4 mg в 1 ml.

Спомагателни компоненти: солна киселина (до pH 3-5), натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Налоксонът е специфичен антагонист на опиоидния рецептор. Механизмът на неговото действие се дължи на способността за конкурентно свързване с основните видове опиоидни рецептори и елиминиране или предотвратяване на периферните и централните (включително респираторна депресия) ефекти на ендогенни опиоидни пептиди и екзогенни опиоиди (наркотични аналгетици и техните сурогати).

Налоксон също така засяга допаминергичните и GABAergic системите на мозъка. В случай на пристрастяване към наркотици, това води до развитие на синдром на отнемане. Не предизвиква пристрастяване и наркотична зависимост.

Клинично значими ефекти на налоксон: отслабване на хипотензивния ефект, намаляване на седативния и еуфоричния ефект, възстановяване на дишането.

Лекарството няма изразен ефект върху дистрофията и психомиметичните ефекти, причинени от наркотични аналгетици от групата на агонисти-антагонисти (например пентазоцин или бутофанол). Той не е в състояние напълно да обърне ефектите на бупренорфин и е неефективен като антагонист на трамадол.

При пациенти с лекарствена зависимост от опиоиди налоксонът предизвиква развитие на синдром на отнемане.

Фармакокинетика

След интравенозно приложение на лекарството, ефектът се развива през първите 2 минути, след интрамускулно и подкожно приложение - в рамките на 2-5 минути. Максимално действиеотбелязва се след 5–15 минути, продължителността му е 20–45 минути – с венозно приложениеи 2,5–3 часа за интрамускулно/подкожно приложение.

Налоксонът прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери.

Метаболизира се в черния дроб с преобладаващо образуване на глюкурониди. Екскретира се чрез бъбреците, като 70% от приетата доза се екскретира от тялото в рамките на 72 часа.

Полуживотът (T 1/2) от кръвната плазма е средно 1 час (от 30 до 80 минути). T1/2 при възрастни - 64±12 минути, при новородени (след инжектиране в пъпна вена) – 3,1±0,5 часа, при недоносени деца – 51,8±9,2 минути.

Показания за употреба

• Остро отравяне, включително поради предозиране на опиоидни аналгетици (фентанил, тримеперидин, морфин) и други лекарства, токсичен ефекткоито са причинени от наличието на опиоиден компонент (метадон, опиоидни сурогати, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин) като част от комплексни реанимационни мерки;
• Следоперативна употреба (само ако се използват наркотични аналгетици по време на операция) - за ускоряване на възстановяването от обща анестезия, преди да завършите контролираното дишане;
• Възстановяване на дишането при новородени, в случай на прилагане на опиоидни аналгетици на майката по време на раждане;
• Диагностичен инструмент за опиоидна зависимост (тест с налоксон).

Противопоказания

Налоксон е противопоказан при свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и/или бъбречна функция, в детска възраст и при новородени.

Предписването по време на бременност и кърмене е възможно само при спешна нужда.

Налоксон, инструкции за употреба: метод и дозировка

Налоксон е предназначен за интравенозно (IV), интрамускулно (IM) и подкожно (SC) приложение.

Скоростта на приложение се избира индивидуално, като се вземе предвид отговорът на пациента към лекарството и предишните единични дози.

За инфузионна употреба разтворът на налоксон трябва да се разреди в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, като се поддържа съотношението 1 ампула от лекарството на 100 ml инфузионна среда. Пригответе разтвора преди директна употреба.

Дозата и начинът на приложение се предписват от лекаря, като се вземат предвид състоянието на пациента, вида и количеството на приемания опиоид.

• Възрастни: начална еднократна доза - 0,4-2 mg. При животозастрашаващаусловия, лекарството трябва да се прилага интравенозно бавно, в продължение на 2-3 минути. За постижение клиничен ефектповторното приложение е показано след 2-3 минути, процедурата се повтаря до възстановяване на равномерното дишане и съзнанието. Ако възстановяването на съзнанието и дишането не настъпи след обща доза от 10 mg, трябва да се обмисли неопиоидна причина за отравяне. Може да се използва интрамускулно или подкожно;
• Деца: начална еднократна доза - 0,01 mg на 1 kg тегло на детето, за предпочитане интравенозно приложение за 2-3 минути. Ако е необходимо, е показано повторно приложение на доза от 0,1 mg на 1 kg тегло след 2-3 минути. Ако интравенозното приложение не е възможно, лекарството се прилага на дробни дози интрамускулно или подкожно с интервал от 2-3 минути, в който случай ефектът се проявява по-бавно. За постигане на по-дълготраен ефект се препоръчва еднократно интрамускулно или подкожно инжектиране в доза от около 0,2 mg или 0,06 mg на 1 kg тегло на детето.

Следоперативна употреба на налоксон:

• Възрастни: 0,1-0,2 mg IV на интервали от 2-3 минути, докато се появи нормална белодробна вентилация и пациентът се събуди, но при липса на ясно изразени усещания за дискомфорт и болка. Симптомите на излишък са минимални необходимата дозаможе да е повишение кръвно налягане(BP), спиране на аналгезия, изпотяване, гадене, повръщане, дисциркулаторна криза. Понякога, особено в случаите на дългодействащи опиоидни аналгетици, е необходимо допълнително интрамускулно инжектиране на налоксон в рамките на 1-2 часа. Лекарството може да се прилага и чрез интравенозна инфузия;
• Деца: IV 0,01 mg на 1 kg тегло; при липса на желания ефект можете допълнително да приложите доза, съответстваща на 0,1 mg на 1 kg тегло на детето. Ако интравенозното приложение не е възможно, е показано фракционно интрамускулно или подкожно приложение на всеки 2-3 минути. Еднократна дозане трябва да надвишава 0,2 mg от лекарството. Освен това е показано приложение на инфузия.

В случай на употреба на опиоидни аналгетици по време на раждане е показано интравенозно, интрамускулно или подкожно приложение на налоксон за възстановяване на дишането при новородени. Преди поставянето е необходимо да се осигури проходимост респираторен трактбебе. Препоръчителната доза е 0,01 mg на 1 kg телесно тегло, дозата може да се повтори след 2-3 минути. За превенция на новородено може да се даде еднократна доза от 0,2 mg интрамускулно или 0,06 mg на 1 kg тегло.

Като диагностичен инструмент за лекарствена (опиоидна) зависимост, лекарството се използва чрез интравенозно приложение на доза от 0,0005 mg на 1 kg тегло на пациента, който се изследва. Тази дозави позволява да определите дали затрудненото уриниране и респираторната депресия са причинени от опиоиди или не. След това дозата може леко да се увеличи, но не до големи дози, тъй като високите дози напълно елиминират ефекта на опиоида, включително аналгетичния ефект, предизвикват стимулация на кръвоносната система и симпатиковата система.

Странични ефекти

Употребата на налоксон в следоперативния период може да причини следното: странични ефекти: задушаване, повишено или понижено кръвно налягане, камерна тахикардия и камерно мъждене, белодробен оток, сърдечен арест (посочени ефекти при в редки случаиможе да доведе до кома и енцефалопатия, до фатален изход). Дози, по-високи от препоръчваните, могат да причинят психомоторна възбудаи изчезване на аналгезия.

Внезапното спиране на лекарството може да доведе до изпотяване, гадене, повръщане, белодробен оток, повишено кръвно налягане, тахикардия, камерна тахикардия, камерно мъждене, да причини треперене и конвулсии на тялото, спиране на сърцето, включително смърт.

Симптоми на синдром на отнемане при опиоидна зависимост: слабост, гадене, повръщане, треска, изпотяване, спазми в епигастрална област, диария, повишено кръвно налягане, тахикардия, ринит, кихане, пилоерекция, нервност, раздразнителност, прозяване, безпокойство, треперене, болка неизвестно местоположение; при новородени – неудържим плач, конвулсии, хиперрефлексия.

Предозиране

Доклади на случаи остро предозиранене пристигна.

Когато Налоксон се прилага в високи дози(от 4 mg/kg) е възможно следните симптоми: втрисане, гадене, повръщане, изразено понижение или повишаване на кръвното налягане, брадикардия, хипервентилация, конвулсии. Показано консервативно лечениев условия на интензивно лечение.

В доза от 2 mg/kg лекарството може да причини когнитивни и поведенчески разстройства, включително липса на апетит, напрежение, безпокойство, депресия, подозрителност, раздразнителност, затруднено концентриране. Поведенчески симптомиможе да продължи 2-3 дни.

Възможно е и развитие соматични признаци, като болка в стомаха, чувство на тежест, гадене, изпотяване, световъртеж.

Лечението е симптоматично.

специални инструкции

Лекарството Налоксон се използва при стационарни условияснабдени с възможност за провеждане на реанимационни мерки (включително кардиопулмонална) и кислородна терапия.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при лечение на новородени, когато майката има анамнеза за опиоидна зависимост, тъй като пълното внезапно спиране на лекарството може да потенцира развитието на опиоидна зависимост. остър синдроманулации.

Пациенти с патология на белите дробове, сърцето, увредена бъбречна и/или чернодробна функция, подозирана или установена физическа зависимост от опиоиди, по време на бременност, кърмене и в детска възраст се препоръчва да използват лекарството под строг лекарски контрол.

Тъй като отговорът към налоксон при лечението на респираторна депресия по време на приема на бупренорфин може да е непълен и съществува риск от намалена дихателна активност, пациентът може да се нуждае от механична вентилация.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на приема на налоксон на пациента е забранена всякаква дейност, свързана с шофиране на превозни средства и машини.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене Налоксон може да се предпише в случай на спешна нужда.

Използване в детска възраст

В педиатрията употребата на налоксон е разрешена, ако е показана. Трябва да се внимава да се предписва лекарството в дози, като се вземе предвид възрастта на детето.

Трябва да се внимава при лечение на новородени, чиито майки са имали анамнеза за опиоидна зависимост, тъй като пълното и внезапно спиране наркотично веществоможе да предизвика развитие на остър синдром на отнемане.

При нарушена бъбречна функция

Налоксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

За чернодробна дисфункция

Налоксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Лекарствени взаимодействия

Когато се прилага интравенозно, Naloxone не трябва да се смесва с други средства, а също така лекарството е несъвместимо с разтвори, съдържащи бисулфити.

Лекарството намалява хипотензивен ефектклонидин, ефектът на опиоидните аналгетици (налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил, фентанил), което ускорява появата на синдром на отнемане.

Едновременна употреба на метохекситални блокове остър периодсимптоми на отнемане, възникнали по време на употребата на налоксон при пациенти с наркотична зависимост.

Съвместим с 5% разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид и стерилна водаза инжектиране.

Аналози

Аналози на Налоксон са Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон VV, Продетоксон, Релистор и др.

Условия за съхранение

Дръж далеч от деца.

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура до 25°C.

Срок на годност – 4 години.

Лекарство: НАЛОКСОН
Активно вещество: налоксон
ATX код: V03AB15
KFG: Конкурентен антагонист на опиоидния рецептор
Рег. номер: Р No 011962/01г
Дата на регистрация: 31.03.06
Собственик рег. кредит.: ВАРШАВА ФАРМАЦЕВТИЧНА РАБОТА POLFA S.A. (Полша)

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Помощни вещества:натриев хлорид, солна киселина, вода за инжекции.

1 ml - ампули (10) - картонени опаковки.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Конкурентен антагонист на опиоидния рецептор. Той блокира предимно mu рецепторите, има по-малък ефект върху други опиоидни рецептори и елиминира ефекта както на ендогенните опиоидни пептиди, така и на екзогенните опиоидни аналгетици.

Приложението на Налоксон предотвратява, отслабва или елиминира (в зависимост от дозата и времето на приложение) ефектите на опиоидните аналгетици, възстановява дишането, намалява седативен ефекти еуфория, отслабва хипотензивния ефект.

Налоксонът няма изразен ефект върху психомиметичните ефекти и дисфорията, причинени от опиоидни аналгетици от групата на агонисти-антагонисти (пентазоцин, буторфанол). Малко ефективен като антагонист на трамадол. Не обръща напълно ефектите на бупренорфин.

Налоксон провокира симптоми на отнемане при пациенти с опиоидна зависимост.

При интравенозно приложение ефектът на лекарството започва през първите 2 минути, при интрамускулно и подкожно приложение - след няколко минути. Продължителността на действие е 20-45 минути след интравенозно приложение и 2,5-3 часа след мускулно или подкожно приложение.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метаболизъм и екскреция

Налоксон се биотрансформира в черния дроб, за да образува глюкурониди. T1/2 е около 1 ч. Екскретира се от бъбреците.

ПОКАЗАНИЯ

Остро отравяне с опиоидни аналгетици (морфин, промедол, фентанил) и други лекарства, в механизма токсичен ефекткоито имат опиоиден компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в комбинация с други реанимационни мерки;

В анестезиологията за спиране на действието на морфиноподобни аналгетици по време на операция при специални обстоятелства;

За възстановяване на дишането при новородени след прилагане на опиоидни аналгетици на родилката;

Като диагностичен инструмент при пациенти със съмнение за опиоидна зависимост (тест с налоксон).

РЕЖИМ НА ДОЗИРОВКА

Дозата на лекарството и начинът на приложение зависят от състоянието на пациента и количеството опиоиден агонист в организма.

При отравяне с опиоидни аналгетициНачалната доза на налоксон е 0,4-2 mg IV бавно (за 2-3 минути), IM или SC. При животозастрашаващи състояния предпочитаният начин на приложение е интравенозно. Повторни дози могат да се прилагат след 2-5 минути, докато се появи съзнание и се възстанови спонтанното дишане. Ако след прилагане на обща доза от 10 mg налоксон не се възстанови съзнанието и дишането, трябва да помислите за друга (неопиоидна) причина за отравяне.

Първоначална доза за децае 5-10 mcg/kg телесно тегло. Възможно при необходимост повтарящи се администрациилекарство.

За ускоряване на възстановяването от хирургична анестезияНалоксон се предписва в по-малки дози - от 100 до 200 mcg (1,5-3 mcg/kg) на всеки 2-3 минути до поява на адекватна белодробна вентилация и събуждане на пациента, но без ясни симптоми. болкаи дискомфорт. Доза, по-голяма от минимално необходимата, може да предизвика спиране на аналгезията и повишаване на кръвното налягане, както и други симптоми - гадене, повръщане, повишено изпотяване и дисциркулаторна криза.

Начална доза Налоксон за децае 1-2 mcg/kg телесно тегло IV. При липса на желания ефект лекарството се прилага повторно в дози до 100 mcg/kg телесно тегло на всеки 2 минути до поява на спонтанно дишане и възстановяване на съзнанието. Ако интравенозното инжектиране не е възможно, лекарството се прилага интрамускулно или подкожно в частични дози.

За новородениначалната доза е 10 mcg/kg телесно тегло. Приложението може да се повтори в съответствие с указанията за употреба при възрастни с следоперативна депресиядишане по време на употреба на опиоидни аналгетици.

При респираторна депресияпричинени от приложението на опиоидни аналгетици на майката по време на перипартална анестезия, на новородените се прилага налоксон в начална доза от 1-2 mcg/kg телесно тегло IM, SC или IV. При липса на необходимия ефект лекарството се прилага повторно в доза до 100 mcg / kg телесно тегло на всеки 2 минути до възникване на спонтанно дишане и възстановяване на съзнанието. Преди да приложите лекарството, е необходимо да се уверите, че дихателните пътища на новороденото са отворени. Възможно е профилактично интрамускулно приложение на 200 mcg (60 mcg/kg телесно тегло) Налоксон.

С цел на диагностициране на опиоидна зависимост 800 mcg налоксон се прилага интравенозно и състоянието на пациента се наблюдава за идентифициране на признаци на синдром на отнемане.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Бърз обратно развитиеНаркотичната депресия при използване на налоксон може да бъде придружена от различни реакции.

От външната страна храносмилателната система: гадене, повръщане.

От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, артериална хипертония, сърдечен арест.

От страна на централната нервна система:треперене, конвулсии.

Други:повишено изпотяване.

Когато се използва в терапевтични дозиПри пациенти, чийто организъм не съдържа опиоиди, Налоксон обикновено не предизвиква странични ефекти.

При използване на налоксон в следоперативния период в дози, надвишаващи минимално необходимите, аналгезията и възбудата могат да изчезнат, артериална хипотония, артериална хипертония, камерна тахикардия, фибрилация, белодробен оток.

Синдром на отнемане при пациенти с опиоидна зависимост: болка с неуточнена локализация, диария, хипертермия, ринорея, кихане, гъши пъпки", изпотяване, гадене, повръщане, умора, треперене, спазми в епигастралната област; при новородени - конвулсии, диария, хипертермия, неконтролируем плач, хиперрефлексия, кихане, тремор, силна раздразнителност, повръщане.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към лекарството.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Налоксон трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност.

Не е известно дали налоксон се освобождава от кърма. Употребата на лекарството по време на кърмене (кърмене) е възможна при абсолютни показания.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Продължителността на действие на някои опиоидни аналгетици може да надвиши тази на налоксон, така че пациентите трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдениеи в условия, позволяващи механична вентилация и други реанимационни мерки.

Налоксон не е ефективен срещу респираторна депресия, причинена от неопиоидни лекарства.

Лекарството не предизвиква пристрастяване и формиране на лекарствена зависимост.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Към момента няма данни за предозиране на налоксон.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Намалява ефекта на опиоидните аналгетици (включително буторфанол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) и ускорява появата на синдром на отнемане.

При едновременна употребаНалоксон може да намали антихипертензивния ефект на клонидин.

Не е съвместим с решения лекарствасъдържащи бисулфити.

УСЛОВИЯ ЗА ВАКАНЦИЯ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се предлага с рецепта.

УСЛОВИЯ И ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА СЪХРАНЕНИЕ

Форма за освобождаване, състав и опаковка

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. Метаболизира се в черния дроб. Т 1/2 налоксон - 30-80 мин. Екскретира се чрез бъбреците (70% от приетата доза се екскретира в рамките на 72 часа).

Дозировка

Лекарството се прилага интравенозно, интрамускулно, подкожно.

При предозиране на наркотични аналгетици възрастни- в доза от 0,4-2 mg, деца- 5-10 мкг/кг. Ако употребата на посочената доза не доведе до очаквания ефект, приложението в същата доза се повтаря след 2-3 минути. Максималната обща доза е 10 mg/ден. Ако не настъпи възстановяване на съзнанието и дишането, трябва да се мисли за друга (неопиоидна) причина за отравяне.

Следоперативното приложение се извършва интравенозно в доза от 0,1-0,2 mg; след 2-3 минути същата доза се повтаря, докато пациентът възстанови задоволително дишане. След това, ако е необходимо, интрамускулното приложение продължава няколко часа.

U деца IV начална доза - 1-2 mcg/kg. При липса на желания ефект се прилага повторно в дози до 0,1 mg/kg на всеки 2 минути до поява на спонтанно дишане и възстановяване на съзнанието. Ако интравенозното приложение не е възможно, може да се приложи интрамускулно или подкожно на частични дози.

U новородениначална доза – 0,01 mg/kg. Приложението може да се повтори в съответствие с указанията за употреба при възрастни.

За респираторна депресия, причинена от приложението на опиоидни аналгетици на майката по време на раждането, новородените се прилагат 0,1 mg/kg IM, подкожно или IV. Преди приложение е необходимо да се уверите, че дихателните пътища на новороденото са отворени. Възможно е профилактично интрамускулно приложение на 0,2 mg (0,06 mg/kg).

Диагностика на опиоидна зависимост - 0,08 mg венозно.

Лекарствени взаимодействия

Намалява хипотензивен ефектклонидин

Намалява ефекта на наркотичните аналгетици (включително буторфанол, налбуфин, пентазоцин, фентанил, ремифентанил) и ускорява появата на синдром на отнемане.

Несъвместим с разтвори на лекарствени продукти, съдържащи хидрогенсулфати. Фармацевтично съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, стерилна вода за инжекции.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е разрешена, ако ползата за майката надвишава риска за плода. Не е известно дали налоксон се екскретира в кърмата. Употребата на лекарството по време на кърмене е възможна при абсолютни показания.

Странични ефекти

От храносмилателната система:гадене, повръщане.

От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, аритмия, повишено или понижено кръвно налягане.

След приложение в дози, надвишаващи терапевтичните (особено в следоперативния период при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система): изчезване на аналгезия и възбуда, намаляване / повишаване на кръвното налягане, камерна пароксизмална тахикардия, камерна фибрилация, белодробен оток, сърдечен арест.

От страна на централната нервна система:тремор, нервност, възбуда, раздразнителност, умора, конвулсии, поведенчески смущения.

Други: повишено изпотяване, алергични реакции, белодробен оток.

Синдром на отнемане при пациенти с опиоидна зависимост: неясна болка, диария, хипертермия, ринорея, кихане, настръхвания, изпотяване, гадене, повръщане, нервност, умора, раздразнителност, тремор, спазми в епигастричния регион, тахикардия, слабост; при новородени - конвулсии, диария, хипертермия, неконтролируем плач, хиперрефлексия, кихане, треперене, необичайна раздразнителност, повръщане.

Условия и срокове на съхранение

Съхранявайте лекарството на място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща - 4 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Показания

Предозиране на наркотични аналгетици.

Следоперативна употреба: ускоряване на възстановяването от обща анестезия, преди края на контролираното дишане. След операцията лекарството се използва само ако по време на анестезия са използвани наркотични аналгетици. Налоксонът не е ефективен за лечение на респираторна депресия, причинена от вещества, различни от опиоиди.