Katalóg liekov. Interakcia s inými liekmi
farmakologický účinok
Nukleozidový analógový inhibítor reverznej transkriptázy. Má selektívne antivírusové pôsobenie vo vzťahu k vírusu ľudskej imunodeficiencie typu 1 a 2 (HIV-1 a HIV-2), počítajúc do toho Kmene HIV-1 rezistentné na zidovudín, lamivudín, zalcitabín, didanozín alebo nevirapín. Štúdie in vitro ukázali, že mechanizmom účinku abakaviru je inhibícia reverznej transkriptázy. HIV, čo vedie k ukončeniu reťazca RNA a zastaveniu replikácie vírusu. In vitro sa zistil synergizmus účinku v kombinácii abakaviru s nevirapínom a zidovudínom. Abakavir má aditívny účinok v kombinácii s didanozínom, zalcitabínom, lamivudínom a stavudínom. Kmene boli izolované in vitro HIV-1 rezistentné na abakavir. Vznik rezistencie je spojený s genotypovými zmenami v špecifickej oblasti kodónov reverznej transkriptázy (kodóny M184V, K65R, L74V a Y115F). HIV rezistencia na abakavir in vitro a in vivo sa vyvíja relatívne pomaly; viacnásobné mutácie sú potrebné na zvýšenie koncentrácie IC50 8-násobne v porovnaní s "divokým" kmeňom vírusu, čo môže byť klinicky významné. U kmeňov rezistentných na abakavir môže byť citlivosť na lamivudín, zalcitabín a/alebo didanozín znížená, ale citlivosť na zidovudín a stavudín zostáva. Je nepravdepodobné, že by sa vyvinula skrížená rezistencia medzi abakavirom a inhibítormi proteázy alebo nenukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy.
AT klinický výskum preukázali, že liečba Ziagenom v kombinácii so zidovudínom a lamivudínom bola sprevádzaná výrazným a trvalým poklesom koncentrácie vírusu a zodpovedajúcim zvýšením počtu CD4+ buniek u dospelých a detí.
U pacientov, ktorí predtým nedostávali antiretrovírusové lieky, umožňuje Ziagen v kombinácii s inými liekmi vysoko účinnú počiatočnú liečbu.
U pacientov, ktorí predtým dostávali antiretrovírusovú liečbu, je k dispozícii málo údajov o tom, že pridanie Ziagenu k nukleozidovým inhibítorom reverznej transkriptázy vedie k ďalšiemu zníženiu koncentrácie vírusu a zvýšeniu počtu CD4+ buniek. V takýchto prípadoch závisí účinnosť Ziagenu od povahy a trvania predchádzajúcej liečby, čo môže viesť k vytvoreniu kmeňov HIV so skríženou rezistenciou na abakavir.
Abakavir prechádza cez BBB a znižuje hladinu HIV-1 RNA v cerebrospinálnej tekutiny. V kombinácii s inými antiretrovírusové lieky Ziagen môže spomaliť rozvoj rezistencie a môže tiež zohrávať úlohu pri prevencii neurologické komplikácie spojené s infekciou HIV.
Indikácie
Liečba infekcie HIV u dospelých a detí (ako súčasť kombinovanej antiretrovírusovej liečby).
Dávkovací režim
Ziagen sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Ziagen majú predpisovať špecialisti so skúsenosťami s liečbou infekcie HIV.
Dospelí a tínedžeri nad 12 rokov
liek sa predpisuje 300 mg 2-krát denne.
Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov
dávka sa vypočíta na základe 8 mg/kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 600 mg/deň. Násobnosť príjmu 2-krát denne.
V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Ziagenu v deti mladšie ako 3 mesiace.
V súčasnosti neexistujú žiadne potrebné klinické údaje o použití lieku v pacientov s poruchou funkcie pečene. Vzhľadom na skutočnosť, že abakavir sa metabolizuje predovšetkým v pečeni, v súčasnosti prebieha štúdia skúmajúca vplyv zhoršenej funkcie pečene. rôzneho stupňa závažnosť farmakokinetiky abakaviru s cieľom vypracovať odporúčania pre režim dávkovania pre túto kategóriu pacientov.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
špeciálny výber dávka nie je potrebná.
Pri predpisovaní lieku starší ľudia treba brať do úvahy vyšší výskyt zníženej funkcie pečene, obličiek a srdca, prítomnosť sprievodné ochorenia a užívanie iných liekov.
Vedľajší účinok
Reakcia z precitlivenosti
V klinických štúdiách sa hypersenzitívna reakcia vyvinula u približne 4 % pacientov liečených abakavirom a v zriedkavé prípady viedlo k smrteľný výsledok. Reakcia z precitlivenosti sa prejavila symptómami, ktoré poukazovali na mnohopočetné orgánové/systémové lézie. Vo väčšine prípadov bola jedným z prejavov syndrómu precitlivenosti horúčka a/alebo vyrážka (zvyčajne makulopapulárna alebo žihľavka), ale reakcia z precitlivenosti nemusí byť sprevádzaná týmito príznakmi. Symptómy sa zvyčajne vyvinú počas prvých 6 týždňov liečby liekom (v priemere 11 dní po začiatku liečby).
Dermatologické reakcie:
>=10% - vyrážka (makulopapulárna alebo žihľavka).
>=10% - nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zvýšené pečeňové testy; zriedkavo - ulcerácia ústnej sliznice, zhoršená funkcia pečene.
Zo strany dýchací systém:
zriedkavo - dýchavičnosť, bolesť hrdla.
Z CNS a periférnych nervový systém:
>=10% - bolesť hlavy; zriedkavo - parestézia.
Z hematopoetického systému:
zriedkavo - lymfopénia.
Zo strany pohybového aparátu:
>=10 % - myalgia; zriedkavo - myolýza, artralgia, zvýšené hladiny CPK.
Z močového systému:
zvýšená hladina kreatinínu, zhoršená funkcia obličiek.
Ostatné:
>=10% - horúčka, únava, celková nevoľnosť; zriedkavo - edém, lymfadenopatia, arteriálna hypotenzia, konjunktivitída, anafylaktické reakcie.
U niektorých pacientov bola reakcia z precitlivenosti spočiatku považovaná za respiračné ochorenie (zápal pľúc, bronchitída, faryngitída), ochorenie podobné chrípke, gastroenteritídu alebo reakciu na iné lieky.
Iné vedľajšie účinky
Pri mnohých ďalších vedľajších účinkoch nie je jasné, či ich spôsobuje abakavir, iné lieky alebo sú komplikáciami samotnej infekcie HIV.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo:
nevoľnosť, vracanie, hnačka, strata chuti do jedla. Existujú správy o vývoji pankreatitídy, ale súvislosť s užívaním abakaviru nebola stanovená.
Ostatné:
horúčka, bolesť hlavy, ospalosť, únava, vyrážka (nesprevádzaná systémové prejavy). V klinických štúdiách sa zriedkavo pozorovali zmeny laboratórnych parametrov; nespomenuté významné rozdiely vo frekvencii zmien laboratórnych parametrov medzi pacientmi hlavnej a kontrolnej skupiny.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na zložky lieku.
Tehotenstvo a laktácia
Ak je potrebné predpísať liek počas gravidity, je potrebné starostlivo zvážiť zamýšľaný prínos pre matku a potenciálne riziko pre plod. Pri predpisovaní lieku počas laktácie sa má dojčenie zastaviť.
Bezpečnosť abakaviru počas gravidity ešte nebola stanovená.
AT experimentálne štúdie Na laboratórnych zvieratách sa ukázalo, že abakavir a/alebo jeho metabolity môžu prechádzať placentárnou bariérou. Poskytnutý abakavir toxický účinok na vývoj embrya a plodu len u potkanov v dávkach toxických pre gravidné samice (500 mg/kg telesnej hmotnosti alebo viac). Tieto dávky sú 32-35 krát vyššie ako terapeutické dávky pre osobu. Zistené poruchy zahŕňali edém a abnormality plodu, resorpciu, stratu hmotnosti plodu a zvýšenie počtu mŕtvo narodených plodov. Dávka, ktorá nie nepriaznivý vplyv pre pre- a postnatálny vývoj bola 160 mg/kg telesnej hmotnosti denne. Táto dávka je približne 10-násobkom ľudskej dávky. Spomínané zmeny nenachádza sa u králikov.
Štúdia na potkanoch ukázala, že abakavir v dávkach do 500 mg/kg neovplyvnil fertilitu samcov a samíc. Výsledky štúdií na zvieratách nie sú pre ľudí vždy prediktívne.
Abakavir a jeho metabolity prechádzajú do mlieka dojčiacich potkanov. Dá sa predpokladať, že prenikajú aj do materského mlieka dojčiacich žien, no v súčasnosti na to neexistujú dôkazy. Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti abakaviru u detí mladších ako 3 mesiace. Odborníci odporúčajú ženám infikovaným HIV, aby sa zdržali dojčenie zabrániť infikovaniu dieťaťa vírusom HIV.
Ak sa objavia príznaky precitlivenosti, pacient by sa mal okamžite poradiť s lekárom. Keď sa potvrdí diagnóza reakcie z precitlivenosti, Ziagen sa má okamžite vysadiť. Je potrebné požiadať pacienta, aby všetky nepoužité tablety / sirup vrátil lekárovi, aby sa predišlo náhodnému použitiu lieku v budúcnosti. Pri pokračujúcej liečbe sa príznaky zhoršujú, čo môže ohroziť život pacienta. Po zrušení Ziagenu príznaky precitlivenosti spravidla pominuli. V prípade reakcie z precitlivenosti na abakavir sa Ziagen alebo iný liek obsahujúci abakavir nikdy nesmie predpísať následne, pretože. najviac závažné príznaky(vrátane život ohrozujúcej arteriálnej hypotenzie), obnoví sa v priebehu niekoľkých minút a môže byť smrteľné.
Pre včasná diagnóza reakcie z precitlivenosti a aby sa minimalizovalo riziko rozvoja život ohrozujúcej hypotenzie, liečba Ziagenom sa má prerušiť, ak je podozrenie na reakcie z precitlivenosti, a to aj v prípadoch, keď je možnosť inej diagnózy (napríklad respiračné ochorenia, chrípke podobné ochorenie, gastroenteritída alebo reakcie na iné lieky) nemožno vylúčiť . Liečba Ziagenom sa nemá znovu začať, a to ani vtedy, ak sa symptómy znovu objavia počas užívania iných liekov.
Ak bola liečba Ziagenom prerušená a bolo prijaté rozhodnutie v nej pokračovať, je potrebné starostlivo analyzovať dôvody prerušenia liečby, aby sa vylúčila možnosť symptómov precitlivenosti. Ak sa nevylúčia príznaky precitlivenosti, liečba Ziagenom sa nemá obnoviť.
Existujú ojedinelé správy o vývoji reakcie z precitlivenosti po obnovení liečby Ziagenom, keď dočasnému vysadeniu lieku predchádzal iba jeden hlavný príznak (napríklad vyrážka, horúčka alebo gastrointestinálne poruchy). V prípadoch, keď sa diagnóza precitlivenosti nepotvrdí u pacientov, ktorí dočasne vysadili Ziagen (je prítomný jeden symptóm), sa odporúča: zvážiť možnosť, že vysadeniu lieku predchádzala reakcia z precitlivenosti; vyhodnotiť pomer rizika a možného terapeutický účinok obnovenie liečby Ziagenom; ak sa rozhodne o obnovení liečby Ziagenom, musí sa tak urobiť vo vhodnej zdravotníckej inštitúcii.
Veľmi zriedkavo bola hlásená reakcia z precitlivenosti, ktorá sa rozvinula po obnovení liečby Ziagenom u pacientov bez zjavných predchádzajúcich príznakov precitlivenosti. V mnohých prípadoch boli dokumentárne údaje zjavne nedostatočné. Klinický význam týchto správ nebol stanovený. Ak sa rozhodne o obnovení liečby Ziagenom, pacientovi by mala byť poskytnutá neodkladná lekárska starostlivosť.
Pacient musí byť informovaný o možné reakcie precitlivenosť na abakavir, ktorá sa môže prejaviť život ohrozujúcimi alebo smrteľnými príznakmi a pacient si má byť vedomý potreby okamžité odvolanie vyhľadajte lekára, ak sa u vás objaví horúčka, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo bolesť brucha, poruchy dýchania (dýchavičnosť, kašeľ, bolesť hrdla). Súčasťou balenia Ziagenu je špeciálna karta pre pacientov s informáciami o reakciách z precitlivenosti a pacienti by mali byť upozornení, aby ju nosili stále so sebou.
U HIV-infikovaných pacientov (hlavne žien), ktorí užívali antiretrovírusové lieky zo skupiny nukleozidových analógov v monoterapii alebo ako súčasť komplexná terapia, vrátane abakaviru, sú opísané zriedkavé prípady laktátovej acidózy a závažná hepatomegália so stukovatením pečene (vrátane fatálnej).Pri liečbe Ziagenom je potrebná opatrnosť, najmä ak majú pacienti rizikové faktory pre ochorenie pečene. V prípade klinickej resp laboratórne príznaky laktátová acidóza alebo dysfunkcia pečene, Ziagen sa má vysadiť.
Napriek užívaniu Ziagenu alebo iných antiretrovírusových liekov sa u pacientov môžu rozvinúť infekcie spôsobené oportúnne patogény a iné komplikácie infekcie HIV. Preto by pacienti mali byť pod neustály dohľad lekárov, ktorí majú skúsenosti s liečbou infekcie HIV. Pacienti majú byť informovaní, že liečba antiretrovírusovými liekmi (vrátane abakaviru) nezabráni riziku prenosu HIV na iných prostredníctvom pohlavného styku alebo krvnej transfúzie, takže pacienti majú prijať vhodné opatrenia.
Perorálny roztok obsahuje sorbitol, ktorý môže spôsobiť bolesť brucha a hnačku. V procese metabolizmu sa sorbitol mení na fruktózu, preto Ziagen vo forme perorálneho roztoku nie je indikovaný u pacientov s vrodenou intoleranciou fruktózy.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by podporovali účinok abakaviru na schopnosť potenciálneho zapojenia nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce väčšiu pozornosť.
Predávkovanie
V klinických štúdiách dostávali pacienti jednorazové dávky abakaviru až do 1200 mg a denné dávky až do 1800 mg. Neboli hlásené žiadne neočakávané nežiaduce reakcie. Koniec akcie vysoké dávky abakavir nie je známy.
Liečba:
je potrebné sledovať stav pacienta, aby sa identifikovali príznaky intoxikácie a v prípade potreby sa vykonala udržiavacia liečba. Neexistujú žiadne údaje o možnosti odstránenia abakaviru pomocou hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy.
lieková interakcia
Výsledky zo štúdií in vitro a údaje o hlavných cestách metabolizmu abakaviru naznačujú nízku pravdepodobnosť liekové interakcie s abakavirom. Abakavir neinhibuje metabolické procesy zahŕňajúce enzým CYP3A4 systému cytochrómu P 450. Štúdie in vitro ukázali, že abakavir neinteraguje s liekmi, ktoré sú metabolizované CYP3A4, CYP2C9 alebo CYP2D6. V klinických štúdiách nedošlo pod vplyvom lieku k zvýšeniu metabolizmu v pečeni. Preto je interakcia abakaviru s antiretrovírusovými inhibítormi proteázy a inými liekmi metabolizovanými za účasti enzýmov systému cytochrómu P 450 nepravdepodobná.
Klinické štúdie nezistili klinicky významné interakcie medzi abakavirom, zidovudínom a lamivudínom.
Etanol mení metabolizmus abakaviru, čo vedie k zvýšeniu AUC abakaviru približne o 41 %. Vzhľadom na bezpečnostný profil abakaviru možno tieto zmeny považovať za klinicky nevýznamné. Abakavir neovplyvňuje metabolizmus etylalkoholu.
Vo farmakokinetickej štúdii viedlo súbežné podávanie abakaviru v dávke 600 mg 2-krát denne a metadónu k zníženiu C max o 35 % a predĺženiu času na jeho dosiahnutie o 1 hodinu. hodnota AUC sa nezmenila. Predpokladá sa, že tieto údaje nemajú klinický význam. V tejto štúdii abakavir zvýšil priemerný systémový klírens metadónu o 22 %. Pre väčšinu pacientov nie sú tieto zmeny klinicky významné, ale niekedy môže byť potrebné ďalšie zvýšenie dávky metadónu.
Retinoidy (ako je izotretinoín) sú inaktivované alkoholdehydrogenázou. Interakcia s abakavirom je však možná špeciálne štúdie nebola vykonaná.
Podmienky skladovania
Liek sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 °C. Čas použiteľnosti - 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Ziagen je dostupný na lekársky predpis.
Abakavir (abakavir)
Zloženie a forma uvoľňovania liečiva
Tablety, potiahnuté filmový plášť svetlo žltá, okrúhle, bikonvexné.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 395,2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 48 mg, K25 - 36 mg, stearát horečnatý - 12 mg, koloidný oxid kremičitý - 6 mg.
Zloženie obalu filmu: Opadry II 85F220118 žltá - 30 mg, vrátane: polyvinylalkoholu - 12 mg, oxidu titaničitého - 7,392 mg, makrogolu-3350 - 6,06 mg, mastenca - 4,44 mg, žltého oxidu železa - 0,108 mg.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (5) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (9) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (5) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (9) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (5) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (9) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.
10 kusov. - plechovky (1) - kartónové balenia.
20 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
30 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
40 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
50 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
60 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
90 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
100 kusov. - plechovky (1) - kartónové balenia.
120 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
farmakologický účinok
Prostriedky, syntetický karbocyklický analóg nukleozidov. Vnútri bunky sa abakavir konvertuje za účasti bunkových enzýmov na aktívny metabolit karbovirtrifosfát. Karbovirtrifosfát je analógom deoxyguanozín-5"-trifosfátu (dGTP). Karbovirtrifosfát inhibuje aktivitu HIV-1 reverznej transkriptázy, ktorá je spôsobená konkurenciou s prirodzeným substrátom dGTP a narušením jeho inkorporácie do vírusovej DNA. Strata 3"-OH skupina v zabudovanom nukleozidovom analógu zabraňuje tvorbe 5"- a 3"-fosforoéterových väzieb nevyhnutných na predĺženie reťazca DNA. V dôsledku toho sa zastaví rast vírusovej DNA.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní je absorpcia vysoká, biologická dostupnosť je 83 %. C max - 3 μg / ml, T max - 1-1,5 hodiny AUC (do 12 hodín po podaní) - 6 μg / ml / h. Jedlo spomaľuje absorpciu abakaviru a znižuje Cmax, ale neovplyvňuje AUC. Preniká cez BBB, koncentrácia abakaviru v cerebrospinálnej tekutine je 30-44% koncentrácie v mozgovomiechovom moku. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka. Metabolizované v pečeni za účasti acetaldehyderogenázy a tvorby glukuronidových konjugátov (5"-karboxylová kyselina a 5"-glukuronid). T1 / 2 - 1,5 hodiny Vylučuje sa obličkami - 83 % vo forme metabolitov a 2 % v nezmenenej forme; zvyšok sa vylúči cez črevá. Nehromadí sa.
Indikácie
Liečba infekcie HIV (ako súčasť kombinovaná terapia).
Kontraindikácie
Stredná a ťažká dysfunkcia pečene; detstva mladší ako 3 mesiace a telesná hmotnosť menej ako 14 kg; precitlivenosť na abakavir.
Dávkovanie
V kombinácii s inými antivírusové látky vo vnútri dospelých 300 mg 2-krát denne, deti vo veku od 3 mesiacov do 16 rokov - 8 mg / kg 2-krát denne.
Vedľajšie účinky
Z pokožky a kožných príloh: vyrážka (zvyčajne makulopapulárna alebo žihľavka); veľmi zriedkavé - multiformné exsudatívny erytém vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.
Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ulcerácia ústnej sliznice, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zlyhanie pečene.
Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, kašeľ, bolesť hrdla, syndróm respiračnej tiesne dospelí, respiračné zlyhanie.
Z nervového systému: bolesť hlavy, parestézia, ospalosť.
Z hematopoetického a lymfatického systému: lymfopénia.
na strane močového systému: zvýšená koncentrácia kreatinínu v sére, zlyhanie obličiek.
Z pohybového aparátu:často - hyperlaktatémia; zriedkavo - laktátová acidóza, akumulácia / redistribúcia tukového tkaniva, myalgia, rabdomyolýza, artralgia, zvýšená aktivita CPK.
Ostatné: horúčka, únava, malátnosť, edém, lymfadenopatia, arteriálna hypotenzia, konjunktivitída, anafylaktické reakcie.
lieková interakcia
Podľa farmakokinetických štúdií použitie abakaviru v dávke 600 mg 2-krát denne v kombinácii s metadónom znižuje Cmax abakaviru v sére o 35 %, predlžuje čas na dosiahnutie Cmax v sére o 1 hodinu, ale nemení AUC . Klinický význam tieto zmeny sú malé. Tá istá štúdia zistila, že abakavir zvýšil systémový klírens metadónu o 22 %. Vo väčšine prípadov sú tieto zmeny tiež považované za klinicky nevýznamné, ale v určité situácie možno budete musieť zmeniť dávku metadónu.
Retinoidy, ako je izotretinoín, sú eliminované alkoholdehydrogenázou, takže môžu interagovať s abakavirom, ale v súčasnosti sa neuskutočnili žiadne špeciálne štúdie.
špeciálne pokyny
Príznaky precitlivenosti sa môžu objaviť kedykoľvek po začatí liečby abakavirom, ale najčastejšie sa vyskytujú počas prvých 6 týždňov.
Ak s rozvojom reakcie z precitlivenosti pacienti pokračujú v užívaní abakaviru, potom klinické prejavy zvýrazniť a môže trvať život ohrozujúce charakter. Vo väčšine prípadov príznaky vymiznú, keď sa abakavir vysadí.
Existujú správy o rozvoji laktátovej acidózy, hepatomegálie a tukovej degenerácii pečene, vr. s fatálnym koncom v dôsledku antiretrovírusovej liečby nukleozidovými analógmi, vrátane abakaviru a zidovudínu, užívaných buď samostatne alebo v kombinácii. Vo väčšine prípadov sa tieto komplikácie vyskytujú u žien.
Symptómy naznačujúce laktátovú acidózu zahŕňajú všeobecná slabosť strata chuti do jedla, rýchla strata hmotnosti nejasná etiológia, poruchy gastrointestinálneho traktu a poruchy dýchacieho systému (dýchavičnosť a tachypnoe).
Použitie abakaviru u každého pacienta vyžaduje opatrnosť, najmä ak sú prítomné rizikové faktory poškodenia pečene. Ak sa objavia klinické alebo laboratórne príznaky laktátovej acidózy alebo hepatotoxicity (môže sa prejaviť ako hepatomegália a tuková degenerácia pečene aj pri absencii výrazného zvýšenia aktivity aminotransferázy), liečba abakavirom sa má prerušiť.
Kombinovaná antiretrovírusová liečba môže byť sprevádzaná rozvojom syndrómu lipodystrofie. O klinické vyšetrenie pacientov v období liečby je potrebné dbať na redistribúciu podkožného tuku. Laboratórne vyšetrenie by mala zahŕňať stanovenie koncentrácie lipidov v sére a koncentrácie v krvi. Pri porušení metabolizmu lipidov je predpísaná vhodná liečba.
Ak pacienti infikovaní HIV s ťažkou imunodeficienciou majú asymptomatické alebo oligosymptomatické oportúnne infekcie v čase začatia antiretrovírusovej terapie (ART), takáto liečba môže viesť k zvýšeniu príznakov oportúnnych infekcií alebo iných vážne následky. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú počas prvých týždňov alebo mesiacov po začatí ART. Typickými príkladmi sú cytomegalovírusová retinitída, generalizovaná alebo fokálna infekcia spôsobená mykobaktériami a pneumónia spôsobená Pneumocystis jiroveci (predtým P. carinii). Výskyt akýchkoľvek príznakov zápalu si vyžaduje okamžité vyšetrenie a v prípade potreby aj liečbu.
Použitie abakaviru nevylučuje možnosť vzniku oportúnnych infekcií alebo iných komplikácií infekcie HIV, takže pacienti majú zostať pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s liečbou týchto ochorení.
Antiretrovírusová liečba, vrátane liekov obsahujúcich abakavir, sa má používať s opatrnosťou u pacientov s možné riziko výskyt IBS. Mali by sa prijať všetky opatrenia na minimalizáciu všetkých modifikovateľných rizikových faktorov (ako napr arteriálnej hypertenzie dyslipidémia, cukrovka a fajčenie).
Tehotenstvo a laktácia
Adekvátne a dobre kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti používania abakaviru počas gravidity a laktácie sa neuskutočnili.
Ak je to potrebné, použitie počas gravidity má zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a potenciálne riziko pre plod.
Nie je známe, či sa abakavir vylučuje z materské mlieko. Ak je to potrebné, užívanie počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.
Aplikácia v detstve
Deti vo veku od 3 mesiacov do 16 rokov - 8 mg / kg 2-krát denne.
Opis účinnej látky
farmakologický účinok
Antivírusová látka, syntetický karbocyklický analóg nukleozidov. Vnútri bunky sa abakavir konvertuje za účasti bunkových enzýmov na aktívny metabolit karbovirtrifosfát. Karbovirtrifosfát je analógom deoxyguanozín-5"-trifosfátu (dGTP). Karbovirtrifosfát inhibuje aktivitu HIV-1 reverznej transkriptázy, ktorá je spôsobená konkurenciou s prirodzeným substrátom dGTP a narušením jeho inkorporácie do vírusovej DNA. Strata 3"-OH skupina v zabudovanom nukleozidovom analógu zabraňuje tvorbe 5"- a 3"-fosforoéterových väzieb nevyhnutných na predĺženie reťazca DNA. V dôsledku toho sa zastaví rast vírusovej DNA.
Indikácie
Liečba infekcie HIV (ako súčasť kombinovanej liečby).
Dávkovací režim
V kombinácii s inými antivírusovými látkami vo vnútri dospelých 300 mg 2-krát denne, deti vo veku od 3 mesiacov do 16 rokov - 8 mg / kg 2-krát denne.
Vedľajší účinok
Z pokožky a kožných príloh: vyrážka (zvyčajne makulopapulárna alebo žihľavka); veľmi zriedkavo - erythema multiforme exsudatívny, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.
Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, ulcerácia ústnej sliznice, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zlyhanie pečene.
Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, kašeľ, bolesť hrdla, syndróm respiračnej tiesne dospelých, respiračné zlyhanie.
Z nervového systému: bolesť hlavy, parestézia, ospalosť.
Z hematopoetického a lymfatického systému: lymfopénia.
Zo strany pečene a pankreasu:
Z pohybového aparátu: myalgia, zriedkavo - rabdomyolýza, artralgia, zvýšená aktivita CPK.
Z močového systému: zvýšená koncentrácia kreatinínu v sére, zlyhanie obličiek.
Z pohybového aparátu:často - hyperlaktatémia; zriedkavo - laktátová acidóza, akumulácia / redistribúcia tukového tkaniva. Frekvencia týchto Nežiaduce reakcie závisí od mnohých faktorov, napr. z antiretrovírusových liekov používaných v kombinácii s abakavirom.
Ostatné: horúčka, únava, malátnosť, edém, lymfadenopatia, arteriálna hypotenzia, konjunktivitída, anafylaktické reakcie.
Kontraindikácie
Stredná a ťažká dysfunkcia pečene; deti mladšie ako 3 mesiace a telesná hmotnosť nižšia ako 14 kg; precitlivenosť na abakavir.
Tehotenstvo a laktácia
Adekvátne a dobre kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti používania abakaviru počas gravidity a laktácie sa neuskutočnili.
Ak je to potrebné, použitie počas gravidity má zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a potenciálne riziko pre plod.
Nie je známe, či sa abakavir vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, užívanie počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.
Aplikácia pre deti
Deti vo veku od 3 mesiacov do 16 rokov - 8 mg / kg 2-krát denne.
špeciálne pokyny
Príznaky precitlivenosti sa môžu objaviť kedykoľvek po začatí liečby abakavirom, ale najčastejšie sa vyskytujú počas prvých 6 týždňov.
Ak s rozvojom reakcie z precitlivenosti pacienti pokračujú v užívaní abakaviru, klinické prejavy sa zvýraznia a môžu sa stať život ohrozujúcim. Vo väčšine prípadov príznaky vymiznú, keď sa abakavir vysadí.
Po antiretrovírusovej liečbe nukleozidovými analógmi, vrátane abakaviru, lamivudínu a zidovudínu, užívaných samostatne alebo v kombinácii, boli hlásené prípady laktátovej acidózy, hepatomegálie a stukovatenia pečene, vrátane smrteľných prípadov. Vo väčšine prípadov sa tieto komplikácie vyskytujú u žien.
Symptómy indikujúce laktátovú acidózu zahŕňajú celkovú slabosť, stratu chuti do jedla, rýchly úbytok hmotnosti neznámej etiológie, gastrointestinálny trakt a poruchy dýchacieho systému (dyspnoe a tachypnoe).
Použitie abakaviru u každého pacienta vyžaduje opatrnosť, najmä ak sú prítomné rizikové faktory poškodenia pečene. Ak sa objavia klinické alebo laboratórne príznaky laktátovej acidózy alebo hepatotoxicity (môže sa prejaviť ako hepatomegália a tuková degenerácia pečene aj pri absencii výrazného zvýšenia aktivity aminotransferázy), liečba abakavirom sa má prerušiť.
Kombinovaná antiretrovírusová liečba môže byť sprevádzaná rozvojom syndrómu lipodystrofie. Pri klinickom vyšetrení pacientov v období liečby je potrebné dbať na redistribúciu podkožného tuku. Laboratórne vyšetrenie by malo zahŕňať stanovenie koncentrácie lipidov v sére a koncentrácie glukózy v krvi. Pri porušení metabolizmu lipidov je predpísaná vhodná liečba.
Ak majú HIV-infikovaní pacienti s ťažkou imunodeficienciou asymptomatické alebo oligosymptomatické oportúnne infekcie v čase začatia antiretrovírusovej terapie (ART), zavedenie takejto liečby môže viesť k zvýšeniu symptómov oportúnnych infekcií alebo iným závažným následkom. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú počas prvých týždňov alebo mesiacov po začatí ART. Typickými príkladmi sú cytomegalovírusová retinitída, generalizovaná alebo fokálna infekcia spôsobená mykobaktériami a pneumónia spôsobená Pneumocystis jiroveci (predtým P. carinii). Výskyt akýchkoľvek príznakov zápalu si vyžaduje okamžité vyšetrenie a v prípade potreby aj liečbu.
Použitie abakaviru nevylučuje možnosť vzniku oportúnnych infekcií alebo iných komplikácií infekcie HIV, takže pacienti majú zostať pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s liečbou týchto ochorení.
Opatrnosť je potrebná pri antiretrovírusovej liečbe vrátane liekov obsahujúcich abakavir u pacientov s možným rizikom ochorenia koronárnych artérií. Mali by sa prijať všetky opatrenia na minimalizáciu všetkých ovplyvniteľných rizikových faktorov (ako je arteriálna hypertenzia, dyslipidémia, diabetes mellitus a fajčenie).
Farmakologická skupina: Inhibítory reverznej transkriptázy zo skupiny nukleozidových analógov.
Farmakologický účinok: Má selektívny antivírusový účinok proti vírusom ľudskej imunodeficiencie typu 1 a 2 (HIV-1 a HIV-2), vrátane kmeňov HIV-1 rezistentných na zidovudín, zalcitabín, didanozín alebo nevirapín. Štúdie in vitro ukázali, že mechanizmom účinku Abakaviru je inhibícia HIV reverznej transkriptázy, čo vedie k ukončeniu reťazca RNA a ukončeniu replikácie vírusu.
Systematický (IUPAC) názov: ((1S,4R)-4-cyklopent-2-én-1-yl)metanol
Obchodné názvy: Ziagen
Právny stav: Dostupné len na lekársky predpis
Aplikácia: perorálne (roztok alebo tablety)
Biologická dostupnosť: 83 %
Metabolizmus: pečeň
Polčas rozpadu: 1,54 ± 0,63 h
Vylučovanie: obličkami (1,2 % abakavir, 30 % metabolit 5"-karboxylová kyselina, 36% 5" glukuronidový metabolit, 15 % neznáme vedľajšie metabolity). Fekálne (16 %)
Vzorec: C14H18N6O
Mol. hmotnosť: 286,332 g/mol
Teplota topenia: 165 °C (329 °F)
Abakavir je nukleozidový analógový inhibítor reverznej transkriptázy používaný na liečbu HIV a AIDS. Je dostupný pod obchodné meno Ziagen (ViiV Healthcare) a ako súčasť kombinované lieky Trizivir (Abacavir, Zidovudine a) a Kivexa / Epzicom (Abacavir a). Liek je dobre tolerovaný vedľajší účinok je precitlivenosť, ktorá môže byť veľmi vážna a v zriedkavých prípadoch môže byť smrteľná. Genetické testovanie môže byť použité na zistenie, či osoba bude mať precitlivenosť; Abakavir je bezpečný pre viac ako 90 % pacientov. V samostatnej štúdii sa však ukázalo, že liek zvyšuje riziko infarkt o takmer 90 %. Vírusové kmene, ktoré sú rezistentné na zidovudín alebo sú všeobecne citlivé na abakavir, existuje však niekoľko výnimiek.
Klinické indikácie
Abakavir vo forme tabliet a perorálneho roztoku v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi je indikovaný na liečbu infekcie HIV-1. Abakavir sa musí používať v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi. Abakavir sa nemá používať ako monoterapia pri zmene antiretrovírusových režimov z dôvodu straty virologickej odpovede.
Vedľajšie účinky Abacaviru (Ziagen)
generál Nežiaduce reakcie zahŕňajú nevoľnosť, bolesť hlavyúnava, vracanie, reakcie z precitlivenosti, hnačka, horúčka/zimnica, depresia, vyrážka, úzkosť, zvýšené hladiny URI, aspartátaminotransferáza, alanínaminotransferáza, hypertriglyceridémia a lipodystrofia. Závažné nežiaduce reakcie zahŕňajú reakcie z precitlivenosti, závažnú anafylaxiu, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxickú epidermálnu nekrolýzu, multiformný erytém, infarkt myokardu, laktátovú acidózu, hepatomegáliu/steatózu, pankreatitídu, syndróm rekonštitúcie imunity a autoimunitné poruchy.
Varovania
Pacienti s ochorením pečene majú byť opatrní pri používaní Abacaviru, pretože to môže zhoršiť stav pacienta. Použitie nukleozidových liekov, ako je abakavir, môže vo veľmi zriedkavých prípadoch spôsobiť laktátovú acidózu. Rezistencia na abakavir sa vyvíja v laboratórnych verziách HIV, ktoré sú tiež rezistentné voči iným HIV špecifickým antiretrovírusovým liekom, ako sú didanozín a zalcitabín. Kmene HIV, ktoré sú rezistentné na inhibítory proteáz, pravdepodobne nebudú rezistentné na abakavir. U ľudí užívajúcich antivirotiká lieky môže sa vyvinúť lipodystrofia (redistribúcia alebo akumulácia tuku), ktorá vedie k centrálnej obezite, ochabnutiu tváre, rúk, nôh a/alebo zadku, zväčšeniu prsníkov a hromadeniu tuku v spodnej časti krku ("býčí hrb"). Abakavir je kontraindikovaný na použitie u detí mladších ako 3 mesiace.
Predávkovanie
O účinkoch predávkovania Abakavirom je málo známe. Obete predávkovania musia byť prevezené na pohotovosť do nemocnice na ošetrenie.
Syndróm precitlivenosti na abakavir
Precitlivenosť na abakavir je spojená s jednonukleotidovým polymorfizmom v lokuse ľudského leukocytového antigénu B*5701. Existuje vzťah medzi prevalenciou HLA-B*5701 a dedičnosťou. Prevalencia tejto alely sa odhaduje na 3,4 až 5,8 % v priemere v populáciách európskeho pôvodu, 17,6 % u amerických Indiánov, 3,0 % u hispánskych Američanov a 1,2 % u čínskych Američanov. Existuje významná variabilita v prevalencii HLA-B*5701 medzi africké obyvateľstvo. Medzi Afroameričanmi sa prevalencia odhaduje v priemere na 1,0 %, 0 % u Jorubov v Nigérii, 3,3 % u Luhya v Keni a 13,6 % u Masajov v Keni, hoci priemery sú odvodené z veľmi variabilných frekvencií v rámci skupín vzoriek. . Bežné príznaky syndrómu precitlivenosti na abakavir zahŕňajú horúčku, malátnosť, nevoľnosť a hnačku, pričom niektorí pacienti môžu mať kožná vyrážka. Príznaky syndrómu precitlivenosti na abakavir sa zvyčajne objavia do šiestich týždňov po liečbe abakavirom, hoci si ich možno zameniť s príznakmi HIV, syndrómu imunitné zotavenie syndróm precitlivenosti spojený s inými liekmi alebo infekcie. 24. júla 2008 vydala FDA varovanie týkajúce sa abakaviru a liekov obsahujúcich abakavir. Pred začatím liečby sa odporúča vykonať skríning na alelu HLA-B*5701 a u pacientov s touto alelou použiť alternatívne metódy liečbe. Pred začatím alebo opätovným začatím liečby abakavirom alebo liekmi obsahujúcimi abakavir sa odporúča genetické testovanie alely HLA-B*5701. Metódu transdermálneho náplasťového testu možno použiť na určenie, či sa u osoby vyskytnú reakcie z precitlivenosti na abakavir, hoci niektorí pacienti náchylní na precitlivenosť nemusia na náplasťový test vôbec reagovať. Ak existuje podozrenie na reakcie z precitlivenosti na abakavir, liečba abakavirom sa má okamžite ukončiť u všetkých pacientov, vrátane pacientov bez alely HLA-B*5701. Dňa 1. marca 2011 FDA informoval verejnosť o prebiehajúcej kontrole bezpečnosti abakaviru a možné zvýšenie riziko srdcového infarktu spojené s užívaním tohto lieku.
Imunopatogenéza
Mechanizmus, ktorý je základom syndrómu precitlivenosti na abakavir, je spojený so zmenou HLA-B*5701 proteínový produkt. Abakavir sa s vysokou špecifickosťou viaže na proteín HLA-B*5701, čím mení tvar a chémiu štrbiny viažucej antigén. To vedie k zmene imunologickej tolerancie a následnej aktivácii cytotoxických T buniek špecifických pre abakavir, ktoré produkujú systémová reakcia známy ako „syndróm precitlivenosti na abakavir“.
Mechanizmus účinku abakaviru
ABC je analóg guanozínu (purínu). Jeho cieľom je vírusový enzým reverznej transkriptázy.
Farmakokinetika
Abakavir sa užíva perorálne a má vysokú biologickú dostupnosť (83 %). Metabolizuje sa hlavne alkoholdehydrogenázou alebo glukuronyltransferázou. Abakavir môže prechádzať hematoencefalickou bariérou.
Príbeh
18. decembra 1998 bol Abacavir schválený americkým FDA a je teda pätnástym schváleným antiretrovírusovým liekom v Spojených štátoch. Jeho patent vypršal v USA 26. decembra 2009.
Dostupnosť:
Dnes budeme hovoriť o:
Výrobcovia: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)
Aktívne zložky
Abacavir
Dihydrotachysterol
Trieda choroby
Nešpecifikované. Pozrite si pokynyKlinická a farmakologická skupina
Nešpecifikované. Pozrite si pokynyFarmakologické pôsobenie
Nešpecifikované. Pozrite si pokynyFarmakologická skupina
Prostriedky na liečbu infekcie HIVTablety perorálne Abacavir (Abacavir)
Pokyny pre lekárske využitie liekObsah
Popis farmakologické pôsobenie
Indikácie na použitie
Formulár na uvoľnenie
Farmakodynamika liečiva
Farmakokinetika liečiva
Užívanie počas tehotenstva
Použitie pri poruche funkcie obličiek
Kontraindikácie na použitie
Vedľajšie účinky
Dávkovanie a podávanie
Predávkovanie
Interakcie s inými liekmi
Bezpečnostné opatrenia pri používaní
Špeciálne pokyny na prijatie
Podmienky skladovania
Dátum minimálnej trvanlivosti
Opis farmakologického účinku
Inhibuje reverznú transkriptázu HIV-1 a HIV-2. Spôsobuje ukončenie reťazca RNA a zastavuje replikáciu vírusu. Po perorálnom podaní sa rýchlo a pomerne úplne absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť – 83 %. Cmax sa dosiahne po 1-1,5 hodine a je približne 3 μg/ml. Jedenie spomaľuje vstrebávanie.
V krvi sa viaže na bielkoviny, ľahko prechádza histohematickými bariérami (okrem BBB) a preniká do tkanív, distribučný objem je 0,8 l/kg. Metabolizuje sa v pečeni za účasti alkoholdehydrogenázy a glukuronyltransferázy. Asi 66 % dávky sa vylučuje vo forme glukuronidových konjugátov (len 2 % nezmenené) prevažne obličkami (viac ako 80 %), čiastočne stolicou; T1 / 2 - 1,5 hod. Nehromadí sa.
V rámci kombinovanej liečby (kombinácia s Azidotymidínom a Epivirom) spomaľuje progresiu HIV infekcie, znižuje frekvenciu a závažnosť ochorení spojených s AIDS a zlepšuje funkciu imunitného systému.
Indikácie na použitie
Liečba infekcie HIV (ako súčasť kombinovanej liečby.
Formulár na uvoľnenie
obalené tablety 300 mg;
Farmakodynamika
Antivírusové činidlo zo skupiny nukleozidových analógov. Má selektívny účinok na HIV-1 a HIV-2 (vrátane kmeňov HIV-1 rezistentných na zidovudín, lamivudín, zalcitabín, didanozín a nevirapín). Inhibíciou reverznej transkriptázy vedie k ukončeniu reťazca RNA a ukončeniu replikácie vírusu. Možný vývoj rezistencia je spojená s genotypovými zmenami v špecifickej oblasti kodónov reverznej transkriptázy (kodóny M184V, K65R, L74V a Y115F). HIV rezistencia sa vyvíja relatívne pomaly; viacnásobné mutácie sú potrebné na zvýšenie koncentrácie IC50 8-násobne. Vývoj krížovej rezistencie je nepravdepodobný. Zvyšuje počet buniek CD4 v krvi a znižuje koncentráciu vírusovej RNA (vrátane cerebrospinálnej tekutiny).
Farmakokinetika
Absorpcia - vysoká, biologická dostupnosť - 83%. Cmax - 3 μg / ml, čas na dosiahnutie Cmax - 1–1,5 hodiny (po perorálnom podaní roztoku a tabliet). AUC (do 12 hodín po požití) - 6 mcg / h / ml. Jedlo spomaľuje absorpciu abakaviru a znižuje Cmax, ale neovplyvňuje AUC. Preniká cez BBB, pomer AUC v cerebrospinálnej tekutine a plazme je 30-44%. Komunikácia s proteínmi - nízka. Metabolizuje sa v pečeni za účasti alkoholdehydrogenázy a tvorby glukuronidových konjugátov (5"-karboxylová kyselina a 5"-glukuronid). T1 / 2 - 1,5 hodiny Vylučovanie obličkami - 83 % (ako metabolity) a 2 % (nezmenené), zvyšok sa vylučuje cez črevá.
Užívanie počas tehotenstva
Adekvátne a dobre kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti používania abakaviru počas gravidity a laktácie sa neuskutočnili.
Ak je to potrebné, použitie počas gravidity má zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a potenciálne riziko pre plod.
Nie je známe, či sa abakavir vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, užívanie počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.
Použitie pri poruche funkcie obličiek
Vedľajšie účinky: zriedkavo - zlyhanie obličiek.
Kontraindikácie na použitie
precitlivenosť; vek detí (do 3 mesiacov).
S opatrnosťou - tehotenstvo, laktácia.
Vedľajšie účinky
Alergické reakcie, horúčka, ospalosť, únava, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha; myalgia, artralgia, dýchavičnosť, bolesť hlavy, parestézia; lymfadenopatia, konjunktivitída, ulcerácia ústnej sliznice; zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, zvýšená aktivita CPK, hyperkreatininémia; laktátová acidóza, hepatomegália, tuková degenerácia pečeň (hlavne u žien).
Špeciálne pokyny. Počas obdobia liečby je možný vývoj infekcií spôsobených oportúnnymi mikroorganizmami. Pacienti majú byť informovaní, že liečba antiretrovírusovými liekmi nezabraňuje riziku prenosu HIV na iné osoby sexuálnym stykom alebo krvnou transfúziou, takže pacienti majú prijať vhodné opatrenia.
Dávkovanie a podávanie
Vnútri, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 300 mg 2-krát denne. Deti od 3 mesiacov do 12 rokov - 8 mg / kg 2-krát denne; maximálna dávka- 600 mg / deň.
Predávkovanie
V klinických štúdiách dostávali pacienti jednorazové dávky abakaviru až do 1200 mg a denné dávky až do 1800 mg. Neboli hlásené žiadne neočakávané nežiaduce reakcie. Účinok vyšších dávok abakaviru nie je známy.
Liečba: je potrebné sledovať stav pacienta, aby sa identifikovali príznaky intoxikácie a v prípade potreby sa vykonala udržiavacia liečba. Neexistujú žiadne údaje o možnosti odstránenia abakaviru pomocou hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy.
Interakcie s inými liekmi
Neinhibuje metabolické procesy zahŕňajúce izoenzýmy CYP3A4, CYP2C9 a CYP2D6. Aditívny účinok v kombinácii s didanozínom, zalcitabínom, lamivudínom a stavudínom. Etanol zvyšuje AUC o 41 %.
Bezpečnostné opatrenia pri používaní
Monoterapia nie je povolená. Liek môže predpísať iba odborník so skúsenosťami s liečbou infekcie HIV. Pred začatím aktívnej antiretrovírusovej liečby sa vykoná kompletné klinické a laboratórne vyšetrenie pacienta vr. stanoví sa hladina vírusovej záťaže v plazme a počet CD4+ T-lymfocytov. Počas liečby sa zobrazuje pravidelné (každých 3–6 mesiacov) hodnotenie úrovne replikačného procesu, plazmatickej vírusovej záťaže (stanovenie bDNA a RT-PCR) a hladiny CD4+ buniek.
V prítomnosti klinických príznakov infekcie HIV je potrebné začať liečbu bez zohľadnenia počtu CD4 + buniek a úrovne vírusovej záťaže v plazme. Výskyt akýchkoľvek príznakov reakcie z precitlivenosti (zvyčajne sa vyskytujúcich počas prvých 6 týždňov liečby) spôsobených potenciálne nebezpečenstvo pre život vyžaduje prerušenie (a ďalšie užívanie lieku je neprijateľné). Pacient má byť upozornený, že liečba neznižuje riziko prenosu HIV na iných.
