Sertralín, filmom obalené tablety. Lekárska referenčná kniha geotar
Návod na lekárske použitie
liek
SERTRALINE
Obchodné meno
sertralín
Medzinárodný nechránený názov
sertralín
Lieková forma
Filmom obalené tablety 25 mg, 50 mg, 100 mg
Zlúčenina
Jedna filmom obalená tableta obsahuje
účinná látka - sertralíniumchlorid 27,98 mg (zodpovedá sertralínu 25 mg),
Plášť: Opadry green 15 B11947 (pre dávku 25 mg).
účinná látka - sertralíniumchlorid 55,95 mg (zodpovedá sertralínu 50 mg)
pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, magnéziumstearát
Plášť: Opadry blue YS-1-10748-A (pre dávku 50 mg).
účinná látka - sertralíniumchlorid 111,9 mg (zodpovedá sertralínu 100 mg)
pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, magnéziumstearát
Plášť: Opadry žltá YS-1-12524-A (pre dávku 100 mg).
Popis
Oválne, svetlozelené, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Naľavo od značky rizika „I“, napravo od značky rizika „G“. Na zadnej strane tablety označenie „212“ (pre dávku 25 mg).
Oválne, modré, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Naľavo od značky rizika „I“, napravo od značky rizika „G“. Na zadnej strane tablety označenie „213“ (pre dávku 50 mg).
Tablety sú oválne, svetložlté, bikonvexné, filmom obalené, s deliacou ryhou na jednej strane. Naľavo od značky rizika „I“, napravo od značky rizika „G“. Na zadnej strane tablety označenie „214“ (pre dávku 100 mg).
Farmakoterapeutická skupina
Psychoanaleptiká. Antidepresíva. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. sertralín
ATX kód N06AB06
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Pri užívaní sertralínu v dávke 50 až 200 mg jedenkrát denne počas 14 dní dosiahla plazmatická koncentrácia sertralínu maximum (Cmax) 4,5 – 8,4 hodín po užití lieku. Farmakokinetický profil lieku u dospievajúcich a starších ľudí sa významne nelíši od farmakokinetického profilu dospelých pacientov vo veku 18 až 65 rokov. Farmakokinetika sertralínu u detí je podobná ako u dospelých (hoci u detí sa sertralín metabolizuje o niečo efektívnejšie). Priemerný polčas sertralínu z krvnej plazmy u mladých a starších ľudí sa pohybuje od 22 do 36 hodín.Väzba liečiva na plazmatické proteíny je približne 98%.
Sertralín sa extenzívne biotransformuje počas prvého prechodu pečeňou. Hlavný metabolit nachádzajúci sa v plazme, N-desmetylsertralín, má výrazne nižšiu aktivitu ako sertralín. Polčas rozpadu N-desmetylsertralínu sa pohybuje medzi 62-104 hod.. Sertralín a N-desmetylsertralín sú u ľudí značne biotransformované; výsledné metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakých množstvách. Nezmenený sertralín sa vylučuje močom v malých množstvách (<0,2%).
Jedenie významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť sertralínu.
Farmakodynamika
Sertralín je silný a selektívny neuronálny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Má veľmi malý vplyv na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V klinických dávkach sertralín blokuje vychytávanie serotonínu v ľudských krvných doštičkách. V dôsledku selektívnej inhibície vychytávania 5-HT sertralín nezvyšuje katecholaminergnú aktivitu. Sertralín nemá afinitu k muskarinergným (cholinergným), serotonergným, dopamínergným, adrenergným, histamínergným, GABA alebo benzodiazepínovým receptorom.
Sertralín nespôsobuje fyzickú a duševnú závislosť.
Indikácie na použitie
- depresia rôznej etiológie
- obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)
- panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej
- posttraumatická stresová porucha (PS)
Dávkovanie a podávanie
Sertralín sa má užívať raz denne, ráno alebo večer. Tablety sertralínu sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.
Počiatočná terapia
Depresia a OCD: Sertralín sa podáva v dávke 50 mg/deň.
panická porucha, posttraumatická stresová porucha (PS): Liečba sa má začať dávkou 25 mg denne. Po týždni sa má dávka zvýšiť na 50 mg denne. Tento dávkovací režim znižuje frekvenciu nežiaducich účinkov v počiatočných štádiách liečby, najmä pri panických poruchách.
Ak je dávka 50 mg nedostatočná pri liečbe depresie, OCD, panickej poruchy a PS, účinok možno dosiahnuť zvýšením dávky. Dávky sa majú zvyšovať v 1-týždňových intervaloch, v prípade potreby sa dávka zvyšuje až na maximálnu dávku 200 mg denne.
Počiatočný účinok možno pozorovať najneskôr po 7 dňoch. Úplný terapeutický účinok, najmä pri OCD, si však vyžaduje dlhší čas.
Podporná starostlivosť
Dávkovanie pri dlhodobej liečbe sa má udržiavať na minimálnej účinnej hladine s následnou úpravou v závislosti od terapeutického účinku.
Použitie u detí
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí s OCD (vo veku 6 až 17 rokov) bola stanovená. U dospievajúcich (vo veku 13-17 rokov) s OCD sa má liečba začať dávkou 50 mg/deň. U detí (vo veku 6-12 rokov) sa liečba OCD začína dávkou 25 mg/deň, po týždni sa zvyšuje na 50 mg/deň. Následne pri nedostatočnom účinku možno dávku podľa potreby postupne zvyšovať po 50 mg/deň až na 200 mg/deň. V klinických štúdiách u pacientov s depresiou a OCD vo veku 6 až 17 rokov sa ukázalo, že farmakokinetický profil sertralínu bol podobný ako u dospelých. Aby sa však predišlo predávkovaniu, pri zvýšení dávky nad 50 mg je potrebné počítať s nižšou telesnou hmotnosťou u detí v porovnaní s dospelými.
Vedľajšie účinky
Infekcie a nákazy
Často (>1/100,<1/10)
- faryngitída
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
- infekcie horných dýchacích ciest
- nádcha
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
- divertikulitída
- gastroenteritída
- zápal stredného ucha benígne nádory Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Poruchy obehového a lymfatického systému
- lymfadenopatia
Poruchy metabolizmu a trávenia Časté (>1/100,<1/10)
- anorexia
- zvýšená chuť do jedla
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
- hypercholesterolémia
- hypoglykémia
Mentálne poruchy
Veľmi často (>1/10)
- nespavosť
Často (>1/100,<1/10)
- depresie
- depersonalizácia
- nočné mory
- úzkosť
- vzrušenie
- nervozita
- znížené libido
- bruxizmus
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
- halucinácie
Eufória
- nezvyčajné myšlienky
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
- poruchy reči
- drogovej závislosti
Psychotická porucha
Agresivita
Paranoja
Samovražedné myšlienky
Námesačnosť
Prospermia
Poruchy nervového systému
Často (>1/100,<1/10)
Závraty
Ospalosť
- bolesť hlavy
Často (>1/100,<1/10)
parestézia
Hypertenzia
zvrhlosť chuti
- porucha pozornosti
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Kŕče
mimovoľné svalové kontrakcie
Zhoršená koordinácia
Hyperkinéza
Amnézia
hypoestézia
Poruchy reči
Migréna
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Choreoatetóza
Dyskinéza
Hyperestézia
Senzorická porucha
zrakové postihnutie
Často (>1/100,<1/10)
- zrakové postihnutie
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Glaukóm
Porucha slzenia
skotóm
Diplopia
fotofóbia
Krvácanie v prednej komore oka
- myadriáza
Poruchy sluchu
Často (>1/100,<1/10)
Tinnitus
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
- bolesť ucha
Poruchy srdca
Často (>1/100,<1/10)
Zvýšená srdcová frekvencia
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Tachykardia
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
infarkt myokardu
- bradykardia
Cievne poruchy
Často (>1/100,<1/10)
- pocit tepla
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
hypertenzia
- sčervenanie tváre
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Periférna ischémia
Poruchy dýchania
Často (>1/100,<1/10)
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Bronchospazmus
- krvácanie z nosa
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Hyperventilácia
hypoventilácia
syčanie
Strata reprodukcie zvuku
Gastrointestinálne poruchy
Veľmi často (>1/10)
Nevoľnosť
Suché ústa
Často (>1/100,<1/10)
Bolesť brucha
Dyspepsia
Plynatosť
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Zápal pažeráka
Dysfágia
Hemoroidy
Zvýšené slinenie
Zmena jazyka
Grganie
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Dechtová stolica
Krvavá stolica
Stomatitída
Ulcerácia jazyka
Zmeny zubov
Zápal jazyka
- ulcerácia v ústach
Poruchy pečene a žlčových ciest
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Porucha funkcie pečene
Koža a podkožné tkanivá
Často (>1/100,<1/10)
Hyperhidróza
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Perorbitálny edém
Purpura
alopécia
Studený pot
Suchá koža
Úle
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Dermatitída
bulózna dermatitída
Folikulárna vyrážka
Porušenie štruktúry vlasov
- nezvyčajný zápach kože
Poruchy pohybového aparátu
Často (>1/100,<1/10)
Myalgia
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Osteartróza
svalová slabosť
Bolesť chrbta
- svalové zášklby
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Choroby kostí
Poruchy obličiek a močových ciest
Veľmi často (>1/10)
Neschopnosť ejakulovať
Často (>1/100,<1/10)
sexuálna dysfunkcia
erektilnej dysfunkcie
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Časté nočné močenie
zadržiavanie moču
Polyúria
Polakizúria
porucha močenia
Vaginálne krvácanie
Sexuálna dysfunkcia u žien
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
menorágia
Atopická vulvovaginitída
Balanopostitída
Choroby pohlavných orgánov
Priapizmus
Galaktorea
Poruchy celkového stavu
Veľmi často (>1/10)
Často (>1/100,<1/10)
Bolesť v hrudi
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
malátnosť
- horúčka
- asténia
- smäd
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
- pruh
Fibróza v mieste vpichu
Znížená tolerancia liekov
Porucha chôdze
Dôsledky
Zriedkavé (>1/1000,<1/100)
Strata váhy
- nabrať váhu
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
Zvýšenie hladín aminotransferáz
Zvýšené hladiny aspartátaminotransferázy
- poruchy tvorby spermií
Chirurgické a lekárske zákroky
Niekedy (>1/10 000,<1/1000)
- vazodilatácia
Kontraindikácie
- známa precitlivenosť na sertralín alebo iné zložky lieku
Vek detí do 6 rokov
- tehotenstva a laktácie
Nestabilná epilepsia
- liek sa nemá podávať pacientom súčasne užívajúcim inhibítory monoaminooxidázy (MAO) (alebo do 14 dní po ukončení liečby) a pimozid. Odporúča sa prestať užívať sertralín 7 dní pred začatím liečby inhibítormi MAO.
Liekové interakcie
Pri súčasnej liečbe sertralínom v kombinácii s lítiovými prípravkami, ktoré môžu pôsobiť prostredníctvom serotonergných mechanizmov, majú byť pacienti pod primeraným dohľadom.
Súbežné podávanie s fenytoínom môže spôsobiť zníženie plazmatických hladín sertralínu.
Pri súčasnom podávaní sertralínu s warfarínom sa pozorovalo mierne, ale štatisticky významné predĺženie protrombínového času.
Súčasné podávanie sertralínu s diazepamom alebo tolbutamidom vedie k malej, ale štatisticky významnej zmene niektorých farmakokinetických parametrov.
Cimetidín spôsobuje významné zníženie klírensu sertralínu, keď sa používajú spolu.
Sertralín podporuje kumuláciu (blokuje biotransformáciu) H1-blokátorov (astemizol, terfenadín, cisaprid) s predĺžením QT intervalu a možným rozvojom fatálnych ventrikulárnych arytmií typu „piruette“. Zvyšuje plazmatickú hladinu voľnej frakcie (vytesňuje zo spojenia s proteínmi) H 2 blokátory, tricyklické antidepresíva, deriváty sulfonylmočoviny, anxiolytiká, digoxín.
Sertralín môže inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív, preto je pri súbežnom užívaní týchto liekov potrebná opatrnosť.
Medzi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu existuje variabilita v zmysle klinicky významnej inhibície CYP 2 D6. Dlhodobé podávanie sertralínu vedie k minimálnemu zvýšeniu perzistentných plazmatických hladín desipramínu.
Ak je súbežné podávanie sertralínu a sumatriptánu klinicky indikované, má sa sledovať stav pacienta.
Treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu sertralínu a látok, ktoré zvyšujú serotonergnú neurotransmisiu, kvôli možnosti rozvoja farmakodynamických interakcií.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu sertralínu a alkoholu
Neužívajte súčasne s pimozidom, inhibítormi monoaminooxidázy
Ak je potrebné predpísať súčasne s triptánmi, pacient má byť monitorovaný
Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek (kyselina acetylsalicylová a tiklopidín), sa zvyšuje riziko krvácania
špeciálne pokyny
U pacientov s miernou chronickou hepatálnou insuficienciou sa pri užívaní sertralínu pozoroval pokles klírensu, čo viedlo k predĺženiu polčasu. Preto sa má liek používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene. Ak je liek predpísaný pacientovi s poruchou funkcie pečene, je potrebné prediskutovať vhodnosť zníženia dávky alebo predĺženia intervalu medzi užívaním lieku.
Sertralín podlieha aktívnej biotransformácii, preto sa nezmenený v moči vylučuje v malých množstvách. U pacientov s počiatočnou a stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 20-50 ml/min) a pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
Súbežné podávanie sertralínu nezosilňuje účinok alkoholu, karbamazepínu, haloperidolu alebo fenytoínu na kognitívne a psychomotorické funkcie u zdravých jedincov, ale súbežné užívanie sertralínu a alkoholu sa neodporúča.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy
Klinické a farmakologické štúdie ukázali, že sertralín neovplyvňuje psychomotorické funkcie. Keďže však psychofarmaká môžu narušiť duševnú alebo fyzickú aktivitu potrebnú na vykonávanie „potenciálne“ nebezpečných činností, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov, pacient by mal byť o tom informovaný.
Predávkovanie
Sú známe prípady predávkovania jedným sertralínom v dávke do 13,5 g. Existujú aj prípady úmrtia v prípade predávkovania sertralínom predovšetkým v kombinácii s inými liekmi a/alebo alkoholom. V tomto ohľade vo všetkých prípadoch predávkovanie vyžaduje intenzívnu liečbu.
Príznaky predávkovania: ospalosť, gastrointestinálne poruchy (ako je nevoľnosť, vracanie), tachykardia, tremor, nepokoj a závrat. Prípady kómy boli oveľa menej časté.
Liečba. Pre sertralín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Mala by sa zabezpečiť normálna priechodnosť dýchacích ciest a okysličenie a v prípade potreby aj ventilácia pľúc. Výplach žalúdka, užívanie emetík, aktívne uhlie so sorbitolom. Odporúča sa sledovať činnosť srdca a iných životne dôležitých orgánov a vykonávať symptomatické a podporné opatrenia. Vzhľadom na veľký distribučný objem sertralínu sú nútená diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia neúčinné.
Formulár na uvoľnenie a balenie
10 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového/polyvinyldichloridového filmu a hliníkovej fólie.
2 blistrové balenia s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú vložené do kartónovej škatule
Podmienky skladovania
Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Držte mimo dosahu detí!
Čas použiteľnosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie
Podmienky výdaja z lekární
Na predpis
Výrobca
Hetero Labs Limited, India
22-110, I.D.A. jidimetla
Hyderabad-500 055, India
Držiteľ osvedčenia o registrácii
ABMG Expert LLP, Kazachstan
Adresa organizácie, ktorá prijíma reklamácie spotrebiteľov na kvalitu výrobkov (tovaru) na území Kazašskej republiky
LLP ABMG Expert Almaty, st. Gogoľ, 86 v. 2508-445
Vzali ste si práceneschopnosť kvôli bolestiam chrbta?
Ako často pociťujete bolesti chrbta?
Dokážete zvládnuť bolesť bez užívania liekov proti bolesti?
Zistite viac, ako sa čo najrýchlejšie vyrovnať s bolesťou chrbta
Sertraline INN
Medzinárodný názov: Sertralin
Dávková forma: obalené tablety
Chemický názov:
(1S,4S)-4-(3,4-dichlórfenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-metyl-1-naftylamín (ako hydrochlorid)
Farmakologický účinok:
Antidepresívum, špecifický inhibítor spätného vychytávania serotonínu, zosilňuje jeho účinky, má malý vplyv na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu; v terapeutických dávkach blokuje vychytávanie serotonínu ľudskými krvnými doštičkami. Potlačenie aktivity spätného vychytávania serotonínu zvyšuje serotonergný prenos, čo vedie k následnej inhibícii adrenergnej aktivity v modrastom lokuse (locus ceruleus). Sertralín tiež inhibuje excitáciu serotonínových neurónov v oblasti stehu (stredná línia medulla oblongata); čo vedie k počiatočnému zvýšeniu aktivity locus coeruleus, následne k zníženiu aktivity postsynaptických beta-adrenergných receptorov a presynaptických alfa2-adrenergných receptorov. Nevyvoláva drogovú závislosť, nemá psychostimulačný, sedatívny, m-anticholinergný a kardiotoxický účinok, nemení psychomotorickú aktivitu. Vďaka selektívnej inhibícii vychytávania serotonínu nezvyšuje aktivitu sympatického nervového systému. Nemá afinitu k m-cholinergným, serotonínovým (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamínovým, adreno-, histamínovým, GABA- alebo benzodiazepínovým receptorom; neinhibuje MAO. Na rozdiel od tricyklických antidepresív pri liečbe depresie alebo obsedantno-kompulzívnych porúch (obsedantno-kompulzívnych porúch) nezvyšuje telesnú hmotnosť. Počiatočný účinok sa vyvíja do 7 dní, plný - po 2-4 týždňoch.
Farmakokinetika:
Absorpcia je vysoká (ale pomalou rýchlosťou). Biologická dostupnosť sa počas jedla zvyšuje o 25 %. TCmax pri perorálnom podaní 50 – 200 mg 1-krát denne počas 14 dní – 4,5 – 8,4 hodín. ukazuje sa závislosť. Jedlo zvyšuje Cmax o 25 % a mierne - AUC, skracuje TCmax. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 98%. Metabolizované počas „prvého prechodu“ pečeňou. Hlavný metabolit, N-desmetylsertralín, je in vitro 20-krát menej aktívny ako sertralín a v in vivo modeloch depresie je v skutočnosti neaktívny. Sertralín aj N-desmetylsertralín podliehajú oxidatívnej deaminácii, po ktorej nasleduje redukcia, hydroxylácia a väzba glukuronidu. T1/2 sertralín - 22-36 hodín, metabolit - 62-104 hodín Dochádza k dvojnásobnej kumulácii liečiva pred nástupom Css po 1 týždni liečby. U pacientov s cirhózou pečene sa T1/2 liečiva a AUC zvyšujú v porovnaní so zdravými ľuďmi. Vylučuje sa cez gastrointestinálny trakt, obličkami.
Indikácie:
Depresívne stavy (vrátane stavov sprevádzaných úzkosťou); prevencia počiatočných alebo chronických epizód depresie; obsedantno-kompulzívne poruchy; panická porucha.
Kontraindikácie:
Precitlivenosť, tehotenstvo; obdobie laktácie, súčasné vymenovanie inhibítorov MAO.C opatrnosť. Neurologické poruchy (vrátane mentálnej retardácie), manické stavy, epilepsia, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, strata hmotnosti, detstvo.
Dávkovací režim:
Vnútri, 50 mg, 1 krát denne ráno alebo večer, bez ohľadu na jedlo. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, je možné postupné (počas niekoľkých týždňov) zvyšovanie dávky na 200 mg/deň (o 50 mg/týždeň). Niektorí lekári odporúčajú počiatočnú dávku 25 mg/deň počas 1–2 dní. Panické poruchy: počiatočná dávka - 25 mg / deň, po ktorej nasleduje zvýšenie na 50 mg / deň počas 1 týždňa. Pri vykonávaní dlhodobej udržiavacej liečby sa predpisuje v minimálnej účinnej dávke, ktorá sa následne mení v závislosti od účinku. Obsedantno-kompulzívne poruchy: u detí a dospievajúcich vo veku 13-17 rokov je počiatočná dávka 50 mg / deň; u detí vo veku 6-12 rokov je počiatočná dávka 25 mg / deň, po ktorej nasleduje zvýšenie v priebehu 1 týždňa na 50 mg/deň. Pri nedostatočnom účinku možno dávku zvyšovať v krokoch od 50 mg/deň do 200 mg/deň, s intervalom najmenej 1 týždeň. U starších pacientov je počiatočná dávka 25 mg / deň (ráno alebo večer), po ktorej nasleduje postupné zvyšovanie. VSD-0,2
Vedľajšie účinky:
Alergické reakcie, krvácanie (vrátane nazálneho), búšenie srdca, sucho v ústach, strata chuti do jedla. Zriedkavo - zvýšená chuť do jedla (pravdepodobne v dôsledku odstránenia depresie), nevoľnosť, vracanie, nestabilná stolica, hnačka, kŕče v žalúdku alebo bruchu, plynatosť alebo bolesť, strata hmotnosti; bolesť hlavy, závraty, nespavosť, ospalosť, triaška, poruchy pohybu (extrapyramídové symptómy, zmena chôdze), akatízia, kŕče, parestézie, príznaky depresie, halucinácie, agresivita, nepokoj, úzkosť, psychóza, sčervenanie kože alebo nával krvi do tváre, porucha zraku (vrátane rozmazaného videnia), zívanie, zvýšené potenie, sexuálna dysfunkcia (oneskorená ejakulácia, znížená potencia a/alebo libido, anorgazmia), dysmenorea, galaktorea, hypománia, mánia, hyponatrémia (syndróm neprimeranej sekrécie ADH), hyperprolaktinémia, syndróm "zrušenie", erythema multiforme exsudatívny, kožná vyrážka a svrbenie. Predávkovanie. Symptómy: úzkosť, ospalosť, zmeny EKG, mydriáza, nevoľnosť, vracanie, tachykardia. Liečba: zabezpečenie normálnej priechodnosti dýchacích ciest (okysličenie a ventilácia pľúc), výplach žalúdka, podanie emetických liekov, aktívne uhlie so sorbitolom. Je potrebné kontrolovať funkciu srdca a pečene. Forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia sú neúčinné (vzhľadom na veľký distribučný objem).
Špeciálne pokyny:
Počas obdobia liečby je potrebné prísne kontrolovať správanie pacientov v stave depresie (riziko samovražedných pokusov), kým nedôjde k výraznému zlepšeniu v dôsledku liečby. Sertralín sa predpisuje najskôr 14 dní po zrušení inhibítorov MAO. Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby používať primerané metódy antikoncepcie. Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Interakcia:
Schopný vytesniť iné lieky zo spojenia s plazmatickými proteínmi. Zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií (predĺženie protrombínového času), blokuje cytochróm CYP2D6, zvyšuje plazmatickú koncentráciu súčasne užívaných liekov, na ktorých metabolizme sa tento enzým podieľa (tricyklické antidepresíva, antiarytmiká triedy Ic - propafenón, flekainid) . Znižuje klírens tolbutamidu (pri súčasnom použití je potrebná kontrola glukózy v krvi). Inhibítory MAO zvyšujú riziko nežiaducich účinkov (hypertermia, stuhnutosť, kŕče, zmeny duševného stavu, zmätenosť, podráždenosť, nadmerné vzrušenie s rozvojom delíria a kómy). Nekompatibilné s etanolom. Cimetidín znižuje AUC, Cmax a T1/2 sertralínu o 50, 24 a 26 %. Pri súčasnom použití s prípravkami Li + sa zvyšuje riziko vzniku tremoru.
Sertralín je antidepresívum (antidepresívum), špecifický inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Dobre znášaný, nemá stimulačný, sedatívny ani anticholinergný účinok.
Selektívne inhibuje spätné vychytávanie serotonínu presynaptickou membránou mozgových neurónov a krvných doštičiek. Potlačenie aktivity spätného vychytávania serotonínu zvyšuje serotonergný prenos.
Má veľmi slabý účinok na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. Sertralín nemá stimulačné, sedatívne alebo anticholinergné účinky, nemení psychomotorickú aktivitu, nezosilňuje aktivitu sympatického nervového systému a nie je kardiotoxický.
Počiatočný antidepresívny účinok sa vyvinie do 7-14 dní pravidelného užívania sertralínu a dosiahne maximum po 6 týždňoch.
Droga nespôsobuje fyzickú a psychickú závislosť.
Rozsiahle štúdie bezpečnosti s jeho dlhodobým používaním na zvieratách v dávkach niekoľkonásobne vyšších ako sú terapeutické preukázali dobrú znášanlivosť.
Počas obdobia liečby je potrebné prísne kontrolovať správanie pacientov v stave depresie (riziko samovražedných pokusov), kým nedôjde k výraznému zlepšeniu v dôsledku liečby. Liek sa predpisuje najskôr 14 dní po zrušení inhibítorov MAO.
Sertralín je aktívna zložka, nie názov lieku. Originálny liek je.
Indikácie na použitie
Na čo sa sertralín používa? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- depresívne stavy (vrátane stavov sprevádzaných úzkosťou);
- prevencia počiatočných alebo chronických epizód depresie;
- obsedantno-kompulzívne poruchy;
- panická porucha.
Návod na použitie Sertralín, dávkovanie
Tablety sa užívajú 1-krát denne ráno alebo večer, bez ohľadu na jedlo. Štandardná terapeutická dávka je 1 tableta sertralínu 50 mg denne.
Pri depresívnych stavoch a obsedantno-kompulzívnych poruchách je dávka 50 mg / deň. Účinok lieku sa prejaví už na 7. deň liečby a za 2-4 týždne sa dosiahne plný účinok. Ak nie je pozorovaný terapeutický účinok, dávka sa môže postupne zvyšovať na 200 mg / deň.
Liečba záchvatov paniky a posttraumatickej stresovej poruchy sa začína dávkou 25 mg/deň a po týždni sa dávka zvýši na 50 mg sertralínu. Podľa pokynov to znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov v počiatočnom štádiu liečby v prítomnosti duševných porúch u pacienta.
Ak si užívanie lieku vyžaduje dlhé obdobie, potom by dávka mala byť minimálna, ktorá sa následne mení v závislosti od terapeutického účinku.
Dávkovanie lieku u starších ľudí sa nelíši od normy.
Optimálna dávka u detí vo veku 6-12 rokov s diagnostikovanou obsedantno-kompulzívnou poruchou je 25 mg / deň, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky na 50 mg / deň.
U dospievajúcich vo veku 13-17 rokov môžete začať užívať liek s dávkou 50 mg / deň. Pri absencii klinického účinku možno dávku zvýšiť o 50 mg/deň až na maximum 200 mg/deň. Každé zvýšenie dávky má byť s odstupom najmenej 1 týždňa, pričom sa musí brať do úvahy telesná hmotnosť dieťaťa.
Použitie lieku u detí mladších ako 6 rokov nebolo stanovené. Neexistujú ani údaje o bezpečnosti liečby detí s depresiou a panickými poruchami.
Vedľajšie účinky
Pokyny varujú pred možnosťou vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní sertralínu:
- Zo strany centrálneho nervového systému: závrat, ospalosť, bolesť hlavy, nespavosť, únava, slabosť, triaška; zriedkavo - manický alebo hypomanický stav, úzkosť, nepokoj, poruchy videnia.
- Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - začervenanie kože s pocitom tepla alebo tepla, pocit búšenia srdca.
- Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla, hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť, kŕče v žalúdku alebo črevách, plynatosť; zriedkavo - zápcha, vracanie.
- Na strane metabolizmu: zvýšené potenie.
- Z reprodukčného systému: zriedkavo - zníženie potencie.
- Alergické reakcie: zriedkavo - horúčka, kožná vyrážka, žihľavka alebo svrbenie.
Používajte opatrne v prípade zneužívania liekov alebo závislosti od nich v anamnéze, dysfunkcie pečene, dysfunkcie obličiek, epileptických záchvatov, chudnutia.
Kontraindikácie
Sertralín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- individuálna precitlivenosť na zložky lieku,
- súčasné užívanie inhibítorov MAO, tryptofánu alebo fenfluramínu,
- nestabilná epilepsia,
- vek detí do 6 rokov.
Počas tehotenstva je to možné, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Kategória účinku na plod podľa FDA - C.
V čase liečby by ste mali prestať dojčiť (nachádza sa v materskom mlieku).
Predávkovanie
Symptómy predávkovania sú sérotonínový syndróm - nevoľnosť, vracanie, ospalosť, zmeny na EKG, mydriáza, tachykardia, nepokoj, závraty, úzkosť, psychomotorická agitácia, hnačka, zvýšené potenie, myoklonus a hyperreflexia.
Je potrebné predpísať aktívne uhlie, symptomatickú terapiu, udržiavanie vitálnych funkcií.
Analógy sertralínu, cena v lekárňach
Prípravky obsahujúce sertralín ako aktívnu zložku:
- Aleval,
- Asentra,
- Depreflot,
- Seralyn,
- Serenata
- Sirlift,
- stimulant,
- Thorin.
Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevykonávať nezávislú náhradu lieku.
Cena v ruských lekárňach za originálny liek Zoloft (Sertraline) - 50 mg (30 tabliet) od 2100 rubľov, 50 mg (60 tabliet) - od 3400 rubľov. Lacným analógom je Torin (od 250 rubľov), vyrobený v Rusku.
Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote nie nižšej ako 25*C. Čas použiteľnosti - 3 roky. Predaj v lekárňach na lekársky predpis.
Sertralín je liek, ktorý patrí do skupiny antidepresív používaných na liečbu depresie rôznej etiológie.
Aké je zloženie a forma lieku Sertralín?
Účinnou látkou lieku Sertralin je sertralíniumchlorid, ktorého obsah je 55,95, 27,98 a 111,9 miligramov na tabletu. Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, glykolát sodný, dihydrát vápenatý, magnéziumstearát, hydroxypropylcelulóza, opadry žltá.
Sertralín je dostupný v zelených obalených tabletách. Na jednej strane liekovej formy je označenie "I" a "G", na druhej strane je označenie dávkovania účinnej látky. Dodávané v bunkových baleniach po 10 kusov. Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje na lekársky predpis.
Aký je účinok sertralínu?
Sertralín hydrochlorid patrí do skupiny antidepresív a má schopnosť inhibovať spätné vychytávanie serotonínu, čo vedie k zvýšeniu jeho účinkov. Účinok lieku sa neuskutočňuje v štruktúrach centrálneho nervového systému, ale v ľudských krvných doštičkách.
Zvýšenie množstva sérotonínu zlepšuje prenos elektrických impulzov v nervovom systéme, najmä v útvare nazývanom locus coeruleus.
Liek nemá takmer žiadny vplyv na spätné vychytávanie dopamínu a norepinefrínu, ale je schopný potlačiť aktivitu adrenergného systému blokovaním elektrickej aktivity na postsynaptických membránach.
Užívanie lieku vedie k výraznému zlepšeniu nálady, znižuje úzkosť, pomáha odstraňovať manické stavy, stimuluje pamäť a zmierňuje fóbie.
Okrem toho, na rozdiel od mnohých iných antidepresív, liek nie je návykový, neovplyvňuje m-cholinergné receptory a nemá kardiotoxický účinok. Treba tiež poznamenať, že nemá žiadny vplyv na metabolizmus uhľohydrátov a tukov, čo je mimoriadne dôležité, pretože zabraňuje rozvoju obezity.
Po užití lieku sa terapeutická koncentrácia v krvnej plazme vytvorí po 4,5 - 8 hodinách. Koeficient biologickej dostupnosti je nízky, pretože ovplyvňuje účinok prvého prechodu pečeňou. Jedenie tento ukazovateľ nemení.
Metabolizácia účinnej látky prebieha v pečeni, pričom vzniká niekoľko menej aktívnych metabolitov. Polčas rozpadu sa pohybuje od 60 do 100 hodín alebo viac. Liečivo sa vylučuje z tela močom a stolicou v približne rovnakých pomeroch.
Aké sú indikácie pre Sertralín?
Vymenovanie sertralínu sa môže uskutočniť v prítomnosti nasledujúcich chorôb:
Depresívne stavy rôznych etiológií;
obsedantno-kompulzívne poruchy;
Stresujúce stavy rôzneho pôvodu.
Treba poznamenať, že užívanie lieku, ako aj akéhokoľvek iného zástupcu skupiny antidepresív, by sa malo vykonávať iba vtedy, keď jeho použitie schváli špecialista.
Aké sú kontraindikácie pre Sertralín?
Sertralín je kontraindikovaný v prítomnosti nasledujúcich stavov:
tehotenstvo;
obdobie laktácie;
Potreba inhibítorov monoaminooxidázy.
Nepredpisujte liek vo veku menej ako 6 rokov.
Aké sú použitie a dávkovanie sertralínu?
Výber dávkovania je určený diagnózou. Liek môžete užívať bez ohľadu na jedlo, ale dôrazne sa odporúča vykonávať tento postup v pravidelných intervaloch.
Pri absencii klinicky významného zlepšenia možno dávku zvyšovať každý týždeň, až kým sa nedosiahne maximálne 200 miligramov denne.
Prvé pozitívne zmeny treba očakávať najskôr týždeň od začiatku liečby. Maximálny terapeutický účinok je asi o mesiac neskôr. Liečba je dlhodobá.
Predávkovanie sertralínom
Symptómy sú: ospalosť, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, tremor končatín, nepokoj, závrat, tachykardia, bolesť hlavy. V kombinácii s alkoholom sa výrazne zvyšuje pravdepodobnosť predávkovania.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Je znázornená symptomatická liečba zameraná na udržanie výkonnosti životne dôležitých orgánov. Hemodialýza a transfúzia krvi nie sú účinné.
Aké sú vedľajšie účinky sertralínu?
Na strane tráviaceho systému: spastická bolesť brucha, prejavy plynatosti, poškodenie pankreasu, nevoľnosť, vracanie, hnačka.
Z nervového systému: kŕče, ospalosť, zmeny chôdze, halucinácie, parestézia, akútna psychomotorická nepokoj, agresivita.
Ďalšie vedľajšie účinky: zvýšené potenie, znížené libido a sexuálna dysfunkcia, acyklické krvácanie u žien, sčervenanie, poruchy videnia, strata hmotnosti, periférny edém, alergické a anafylaktické reakcie.
špeciálne pokyny
V prítomnosti závažných ochorení pečene vyskytujúcich sa na pozadí zníženia funkcie tohto orgánu je možné predĺženie polčasu rozpadu lieku. Aby sa predišlo vzniku vedľajších účinkov, je potrebné znížiť dávkovanie.
Sertralín, ako sa potvrdilo v klinických štúdiách, nemá schopnosť meniť rýchlosť psychomotorických reakcií. Pacientom sa však odporúča, aby sa zdržali obsluhy potenciálne nebezpečných strojov.
Ako nahradiť sertralín, aké analógy?
Lieky Torin, Stimuloton, Sertralin hydrochlorid, Serenata, Seralin, Serlift, Zoloft, Asentra, Deprefolt, Aleval sú analógy.
Záver
Preskúmali sme liek Sertralín, návod na jeho použitie. Liečba depresívnych stavov by sa mala vykonávať s neustálym dohľadom psychiatra.
Pacient by si mal nezávisle preštudovať pokyny na použitie predpísaného lieku. Byť zdravý!
Antidepresívum
Účinná látka
Sertralín (ako hydrochlorid) (sertralín)
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Obalené tablety biela alebo takmer biela, kapsulovitá, bikonvexná, s deliacou čiarou na jednej strane; na prestávke - biela alebo takmer biela.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, hydroxypropylcelulóza, polysorbát, magnéziumstearát.
Zloženie škrupiny: hypromelóza, propylénglykol, oxid titaničitý.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (5) - kartónové balenia.
farmakologický účinok
Antidepresívum. Selektívny inhibítor spätného vychytávania (5-HT). Má malý vplyv na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V terapeutických dávkach sertralín blokuje vychytávanie serotonínu ľudskými krvnými doštičkami. Sertralín nemá žiadnu afinitu k muskarínovým, serotonínovým, dopamínovým, adrenergným, histamínovým, GABA alebo benzodiazepínovým receptorom. Nemá stimulačný, sedatívny ani anticholinergný účinok.
Antidepresívny účinok sa zaznamená do konca druhého týždňa pravidelného užívania sertralínu, pričom maximálny účinok sa dosiahne až po 6 týždňoch.
Na rozdiel od tricyklických antidepresív, sertralín nespôsobuje prírastok hmotnosti. Sertralín nespôsobuje psychickú ani fyzickú drogovú závislosť.
Farmakokinetika
Odsávanie
Po užití lieku vo vnútri je absorpcia sertralínu z gastrointestinálneho traktu významná, ale prebieha pomaly. C max v krvi sa dosiahne za 4,5-8,4 hod. Biologická dostupnosť počas jedla sa zvyšuje o 25%, pričom čas na dosiahnutie C max sa skracuje.
Distribúcia
Pri jednorazovom dennom príjme Css v krvnej plazme sa dosiahne za týždeň. Väzba sertralínu na plazmatické bielkoviny je 98 %. Vd >20 l/kg.
Sertralín sa vylučuje do materského mlieka. Neexistujú žiadne údaje o jeho priepustnosti cez placentárnu bariéru.
Metabolizmus a vylučovanie
Sertralín sa extenzívne metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeňou, pričom dochádza k N-demetylácii. Jeho hlavný metabolit, N-desmetylsertralín, je menej aktívny ako materská látka. Metabolity sa vylučujú močom a stolicou v rovnakom množstve. Asi 0,2 % sertralínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. T 1/2 je 22-36 hodín a nezávisí od veku ani pohlavia. Pre N-desmetylsertralín je toto číslo 62-104 hodín.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
V prípade poruchy funkcie pečene sa zvyšuje T 1/2 a AUC.
Bez ohľadu na závažnosť renálnej insuficiencie sa farmakokinetika sertralínu pri jeho neustálom používaní nemení.
Sertralín nepodlieha dialýze.
Indikácie
- depresia rôznej etiológie (liečba a prevencia);
- obsedantno-kompulzívne poruchy (OCD);
- panická porucha (s agorafóbiou alebo bez nej);
- posttraumatická stresová porucha (PTSD).
Kontraindikácie
- nestabilná epilepsia;
- vek detí do 6 rokov;
- tehotenstvo;
- obdobie laktácie;
- kombinované použitie sertralínu a inhibítorov MAO (pri nahradení jedného lieku druhým by ste sa mali zdržať užívania antidepresív počas 14 dní);
- kombinované použitie sertralínu s tryptofánom alebo fenfluramínom;
- Precitlivenosť na zložky lieku.
OD opatrnosť liek sa má používať na organické ochorenia mozgu (vrátane mentálnej retardácie), manické stavy, epilepsiu, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, úbytok hmotnosti.
Dávkovanie
Dospelí pri depresie a OCD liek sa predpisuje v počiatočnej dávke 50 mg 1-krát denne ráno alebo večer. Denná dávka sa môže postupne, nie skôr ako o týždeň, zvyšovať z 50 mg na maximálnu dennú dávku 200 mg.
O panická porucha a PTSD počiatočná dávka je 25 mg 1-krát denne ráno alebo večer. Po týždni môžete dávku zvýšiť na 50 mg 1-krát denne a potom postupne, nie skôr ako o týždeň neskôr, sa môže denná dávka zvýšiť z 50 mg na maximálnu dennú dávku 200 mg.
Uspokojivý terapeutický výsledok sa zvyčajne dosiahne po 7 dňoch od začiatku liečby. Na dosiahnutie plného terapeutického účinku je však potrebné pravidelné podávanie lieku počas 2-4 týždňov. O liečbe OCD dosiahnutie dobrého výsledku môže trvať 8-12 týždňov. Minimálna dávka, ktorá poskytuje terapeutický účinok, sa v budúcnosti udržiava ako udržiavacia dávka.
deti pri OKR
O starší pacienti
O ťažká dysfunkcia pečene dávka lieku sa má znížiť alebo intervaly medzi dávkami sa majú predĺžiť.
O pacientov s poruchou funkcie obličiekšpeciálny výber dávky sa nevyžaduje.
Vedľajšie účinky
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, strata chuti do jedla (zriedkavo - zvýšenie), až anorexia, dyspeptické poruchy (plynatosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka); pri dlhodobom používaní v 0,8% prípadov - asymptomatické zvýšenie aktivity transamináz v krvnom sére (keď sa liek vysadí, enzýmová aktivita sa normalizuje).
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: ospalosť, bolesť hlavy, závrat, triaška, nespavosť, úzkosť, nepokoj, hypománia, mánia, poruchy chôdze, slabosť. Poruchy pohybu boli častejšie pozorované u pacientov s náznakmi ich prítomnosti v anamnéze alebo pri súbežnom užívaní antipsychotík.
Z endokrinného systému: poruchy ejakulácie, znížené libido, poruchy menštruácie, hyperprolaktinémia, galaktorea.
Zo strany metabolizmu: zvýšené potenie, strata hmotnosti; 0,8% (častejšie u starších pacientov, ako aj pri užívaní diuretík alebo množstva iných liekov) - prechodná hyponatrémia (tento vedľajší účinok je spojený so syndrómom neprimeranej sekrécie ADH).
Dermatologické reakcie: sčervenanie kože, kožná vyrážka; zriedkavo - multiformný erytém.
Keď sa liečba zastaví: zriedkavo - abstinenčný syndróm: možná parestézia, hypoestézia, príznaky depresie, halucinácie, agresívne reakcie, psychomotorická agitácia, úzkosť alebo príznaky psychózy, ktoré sa nedajú odlíšiť od príznakov základného ochorenia.
Predávkovanie
Symptómy: závažné príznaky predávkovania sertralínom neboli zistené ani pri podávaní lieku vo vysokých dávkach. Ak sa však užíva súčasne s inými liekmi alebo etanolom, môže dôjsť k závažnej otrave. Predávkovanie môže spôsobiť serotonínový syndróm s nevoľnosťou, vracaním, ospalosťou, tachykardiou, agitovanosťou, závratmi, psychomotorickou agitovanosťou, hnačkou, zvýšeným potením, myoklonom a hyperreflexiou.
Liečba: neexistujú žiadne špecifické antidotá. Vyžaduje sa intenzívna udržiavacia terapia a neustále sledovanie vitálnych funkcií tela. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Zavedenie aktívneho uhlia môže byť účinnejšie ako výplach žalúdka. Dýchacie cesty musia byť zachované. Sertralín má veľký Vd, takže zvýšená diuréza, dialýza, hemoperfúzia alebo krvná transfúzia nemusia byť účinné.
lieková interakcia
Pri súčasnom použití lieku Serenata a inhibítorov MAO, selektívne pôsobiacich (selegilín) a reverzibilného typu účinku (moklobemid), sa môžu vyvinúť závažné komplikácie vrátane serotonínového syndrómu. Podobné komplikácie, niekedy fatálne, sa vyskytujú pri predpisovaní inhibítorov MAO počas liečby antidepresívami, ktoré inhibujú neuronálne vychytávanie monoamínov alebo bezprostredne po ich vysadení. Pri súčasnom použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a inhibítorov MAO dochádza k: hypertermii, rigidite, myoklónii, labilite autonómneho nervového systému (rýchle kolísanie parametrov dýchacieho a kardiovaskulárneho systému), zmenám duševného stavu vrátane zvýšenej dráždivosti , silné vzrušenie, zmätenosť, ktorá v niektorých prípadoch môže prejsť do stavu delíria alebo kómy.
Pri spoločnom užívaní kumarínových a sertralínových derivátov dochádza k významnému zvýšeniu protrombínového času (odporúča sa kontrolovať protrombínový čas na začiatku liečby Serenatou a po jej vysadení).
Farmakokinetická interakcia
Sertralín sa viaže na plazmatické bielkoviny. Preto je potrebné vziať do úvahy možnosť jeho interakcie s inými liekmi, ktoré sa viažu na proteíny (napríklad s diazepamom, tolbutamidom a).
Pri súčasnom použití s cimetidínom sa pozoruje významné zníženie klírensu sertralínu. Pri dlhodobej liečbe sertralínom v dávke 50 mg / deň sa v prípade súčasného užívania pozoruje zvýšenie plazmatickej koncentrácie desipramínu, ktorý sa metabolizuje za účasti izoenzýmu CYP2D6.
V experimentálnych štúdiách štúdia liekových interakcií in vitro sa ukázalo, že metabolické procesy prebiehajúce za účasti izoenzýmov CYP3A3 / 4 - beta-hydroxylácia endogénneho kortizolu a metabolizmus a terfenadín - sa pri dlhodobom podávaní sertralínu nemenia dávka 200 mg/deň. Plazmatické koncentrácie tolbutamidu, fenytoínu a warfarínu sa nemenia ani pri dlhodobom podávaní sertralínu v rovnakej dávke. Možno teda usúdiť, že sertralín neinhibuje aktivitu izoenzýmu CYP2C9.
Sertralín neovplyvňuje koncentráciu diazepamu v krvnom sére, čo naznačuje absenciu inhibície izoenzýmu CYP2C19.
Podľa štúdií in vitro sertralín prakticky neovplyvňuje alebo minimálne inhibuje izoenzým CYP1A2.
Farmakokinetika lítia sa pri súčasnom použití sertralínu nemení, avšak v takýchto prípadoch sa častejšie pozoruje tremor. Rovnako ako vymenovanie iných selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, kombinované použitie sertralínu s liekmi, ktoré ovplyvňujú serotonergný prenos (napríklad lítium), vyžaduje zvýšenú opatrnosť. Pri výmene jedného inhibítora spätného vychytávania serotonínu v neurónoch za iný nie je potrebné „obdobie vymývania“. Pri zmene priebehu liečby je však potrebná opatrnosť.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu tryptofánu alebo fenfluramínu so sertralínom.
Sertralín spôsobuje minimálnu indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Súčasné podávanie sertralínu a antipyrínu v dávke 200 mg vedie k významnému zníženiu T 1/2 antipyrínu, hoci k tomu dochádza iba v 5% prípadov.
Pri súčasnom použití sertralínu sa nemení beta-adrenergný blokujúci účinok.
Pri súčasnom použití sertralínu v dávke 200 mg / deň s glibenklamidom alebo digoxínom neboli zistené liekové interakcie.
špeciálne pokyny
Sertralín sa nemá podávať do 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO. Inhibítory MAO sa nepredpisujú do 14 dní po zrušení sertralínu.
Pacienti, ktorí dostávajú elektrokonvulzívnu liečbu, nemajú dostatočné skúsenosti so Serenatou. Možný úspech alebo riziko takejto kombinovanej liečby sa neskúmalo.
Pacienti trpiaci depresiou sú ohrození pokusmi o samovraždu. Toto nebezpečenstvo pretrváva, kým sa nevyvinie remisia. Preto od začiatku liečby až do dosiahnutia optimálneho klinického účinku majú byť pacienti pod neustálym lekárskym dohľadom.
Pri súčasnom použití lieku Serenata a liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, je potrebná osobitná starostlivosť a starostlivé sledovanie stavu pacienta.
Pediatrické použitie
Počas obdobia liečby je alkohol zakázaný.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Vymenovanie sertralínu spravidla nie je sprevádzané porušením psychomotorických funkcií. Jeho použitie súčasne s inými liekmi však môže viesť k zhoršeniu pozornosti a koordinácie pohybov. Preto sa počas liečby sertralínom neodporúča viesť vozidlá, špeciálne vybavenie alebo vykonávať činnosti spojené so zvýšeným rizikom.
Tehotenstvo a laktácia
Adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie bezpečnosti Serenaty počas gravidity sa neuskutočnili. Predpisovanie lieku tehotným ženám je kontraindikované.
Ženy v reprodukčnom veku u ktorých sa očakáva, že budú liečené Serenatou, majú používať účinné antikoncepčné metódy.
Sertralín sa vylučuje do materského mlieka. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti používania sertralínu počas laktácie. Preto, ak je to potrebné, vymenovanie lieku na dojčenie by sa malo zastaviť.
Aplikácia v detstve
Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 6 rokov.
Liek sa má používať s opatrnosťou u detí starších ako 6 rokov.
deti pri OKR liek je predpísaný v závislosti od veku. Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov počiatočná dávka je 25 mg 1-krát denne ráno alebo večer. Po týždni sa dávka môže zvýšiť na 50 mg 1-krát denne. Pre deti a dospievajúci vo veku 12 až 17 rokov počiatočná dávka je 50 mg 1-krát denne, ráno alebo večer. Denná dávka sa môže postupne, nie skôr ako o týždeň, zvyšovať z 50 mg na maximálnu dennú dávku 200 mg. Aby sa predišlo predávkovaniu, je potrebné vziať do úvahy nižšiu telesnú hmotnosť u detí v porovnaní s dospelými a pri zvýšení dávky o viac ako 50 mg / deň je potrebné starostlivé sledovanie tejto kategórie pacientov a liek sa má vysadiť prvé príznaky predávkovania.
