Sirdalud MR - relaxant muscular cu acțiune centrală: instrucțiuni de utilizare. Instructiuni de utilizare Sirdalud MR

Sirdalud este prepararea medicamentelor, care blochează transmiterea impulsului nervos în măduva spinării, datorită căruia are un efect relaxant muscular.

Internaţional nume generic(INN): tizanidină.

Datorita relaxarii fibrelor musculare, Sirdalud se opreste. Acest lucru se datorează scăderii presiunii asupra prostatei vezica urinarași, de asemenea, din cauza scăderii tonusului părții prostatice a uretrei.

Formular de eliberare

Formular de eliberare

Sirdalud este disponibil numai sub formă de tablete.. Există o alegere între capsule sau tablete filmate, a căror doză diferă.

Tabletele sunt solide culoare alba, fara miros. Dependent de doză ingredient activ pe tabletă există diviziuni: 1 sau 2 secțiuni transversale. Pe partea opusă sunt codurile OZ sau, respectiv, RL.

Sirdalud MR se prezintă sub formă de capsule și are cel mai mult doza mare 6 mg. Au o formă de fasole, capacele sunt aceleași între ele, de culoare lăptoasă. În interior se află o substanță poroasă albă.

Formele enumerate sunt într-o cutie de carton, în care sunt 3 blistere a câte 10 comprimate fiecare.

Compoziția medicamentului

Compoziția medicamentului

Ingredientul activ principal medicament Sirdalud - tizanidină. În funcție de forma de eliberare, este conținut într-un volum de 2 mg, 4 mg și 6 mg.

Componentele auxiliare ajută la formarea structurii necesare a formei medicament, îmbunătățește proprietățile gustative, adaugă greutate tabletei. De asemenea, îmbunătățesc biodisponibilitatea substanței active, normalizează rata de eliberare și durata medicamentului.

Tabletele conțin următoarele substanțe suplimentare:

• Celuloză microcristalină;
• stearat de sodiu;
• lactoză monohidrat;
• Silice coloidal anhidru.

Învelișul capsulei include următoarele componente:

• zaharoză;
• etilceluloză;
• dioxid de titan;
• Talc;
• gelatină;
• Şerlac;
• Amidon de porumb.

Mecanism de acțiune

Tizanidin are proprietăți relaxante musculare datorită blocării receptorilor la nivel central. Principalul punct de aplicare al medicamentului este nucleul măduva spinării. Există receptori sensibili la N-metil-D-aspartat. Tizanidina determină excitarea receptorilor alfa-2 presinaptici, datorită căreia eliberarea aminoacizilor care excită acești receptori este inhibată.

Aceste acțiuni provoacă decuplarea activității neuronilor. În neuronii intermediari, transmisia postsinaptică încetinește sau se oprește impuls nervos, datorită căruia al treilea neuron și fibrele nervoase nu primesc semnal. Venire relaxare musculara. În funcție de doză, mușchii fie își reduc tonusul, fie îl pierd complet.

Datorită mecanismului său, Sirdalud are indirect un efect analgezic. acțiune centrală.

Farmacocinetica

Ambalarea medicamentelor

Medicamentul este absorbit în sânge în partea proximală intestinul subtire. Acest lucru se întâmplă destul de repede. După 1 oră, concentrația maximă este măsurată în sânge.

Deoarece medicamentul are proprietăți de metabolizare pronunțate, trecerea primară prin celulele hepatice își reduce biodisponibilitatea la 34%.

Comunicarea cu proteinele din sânge este de 30%. Legătura principală este albumina. Distribuția, precum și concentrația maximă a medicamentului în sânge, este direct legată de variabilitatea dozei de la 4 la 20 mg. Biodisponibilitatea și distribuția nu depind de sexul pacientului.

Metabolismul primar are loc în celulele hepatice. Tizanidina cu ajutorul enzimelor și a sistemului citocromului P450 este transformată în forme inactive. Procesul este realizat în principal de izoenzima 1A2.

Excreția Sirdalud se realizează numai prin rinichi. 70% din substanță este excretată sub formă de metaboliți inactivi și doar 2,7% din substanță este eliminată sub formă nemodificată. Timpul de înjumătățire al medicamentului este în medie de 2-4 ore.

La persoanele cu severă insuficiență renală, dacă clearance-ul creatininei nu depășește 25 ml/min, concentrația maximă medicament poate crește de peste 2 ori. Timpul de înjumătățire al tizanidinei este extins la 14 ore. Prin urmare, persoanele cu un astfel de diagnostic trebuie să selecteze individual doza, precum și să își monitorizeze starea într-un cadru spitalicesc.

Ingestia simultană de alimente cu utilizarea medicamentului nu semnificație deosebităîn farmacodinamică. Concentrația poate crește cu 1/3 din valori normale, dar acest lucru nu va avea un efect vizibil. De asemenea, viteza și calitatea absorbției nu se modifică.

La persoanele cu insuficiență hepatică severă, reacția la medicament este necunoscută. Dar ca urmare a metabolismului primar și a conversiei medicamentului în celulele hepatice la 70% din substanțele inactive, afectarea organelor poate spori efectul Sirdalud asupra organismului.

Indicatii

Deoarece efectul principal al medicamentului este un efect relaxant muscular asupra nucleilor măduvei spinării, indicațiile directe pentru utilizarea acestuia sunt:

• Hernie de disc cu fibre nervoase ciupite;
• Spasme musculare provocate de boli ale structurilor coloană vertebrală(spondiloză, siringomielie, osteocondroză, hemiplegie);
• Tulburări neurologice care provoacă spasme ale striatelor și musculatura neteda(scleroza multipla, paralizie cerebrala, hemoragii cerebrale, convulsii geneza centrală, mielopatie degenerativ-distrofică, afectată circulatia cerebrala, modificări degenerative-distrofice ale măduvei spinării);
• Osteoartrita șoldului.

Un domeniu suplimentar de influență este forma sclerotică a prostatitei. Acesta este unul dintre cele mai multe forme severe, care este însoțită de o înscenare clar exprimată a procesului. Sirdalud ajută la oprirea simptomelor bolii, normalizarea procesului de urinare, îmbunătățirea funcția erectilă. De asemenea, aportul de curs ajută la încetinirea dezvoltării bolii pe fondul utilizării terapiei complexe.

Contraindicații

Nu luați medicamentul la pacienții cu:

Cu precauție, este necesar să luați medicamentul oamenilor în următoarele condiții:

• insuficiență renală severă;
• Încălcări ale funcționalității ficatului;
• Vârsta peste 65 de ani;
• Vârsta de până la 18 ani.

Doza necesară, precum și frecvența administrării, sunt prescrise exclusiv de medicul curant și depind de severitatea și stadiul procesului.

Cursul de terapie începe cu doze minime, în fiecare zi crește. Setați o valoare constantă după selectarea unei doze terapeutice eficiente. De asemenea, este posibilă creșterea dozei la intervale de 3-7 zile cu 1 capsulă sau 2-3 comprimate de 2 mg.

Efectiv doza terapeutică caracterizat prin atingerea obiectivelor cu severitatea minimă a efectelor secundare.

De obicei, începeți să luați Sirdalud cu 1 comprimat 2 mg de trei ori pe zi. Maxim o singura doza este de 12 mg, zilnic - 36 mg. Dar cu prostatită, astfel de cifre practic nu sunt folosite.

Puteți lua și capsule Sirdalud MR. Au o solubilitate mai lungă, ceea ce asigură durata efectului. Sunt recomandate pentru utilizare atunci când este necesar să relaxați mușchii anumit timpși nu în timpul zilei ( terapie adjuvantăîn timpul kinetoterapiei).

Să luăm o pastilă suplimentară la culcare cu severitatea durerii.

Luarea medicamentului nu depinde de alimente. Luați comprimatul cu 1 pahar de apă fiartă la temperatura camerei.

Nu este de dorit să luați medicamente antihipertensive și diuretice în același timp, deoarece aceasta crește probabilitatea de a dezvolta bradicardie și hipotensiune arterială (scăderea presiune sistolică sub 90 mm Hg. Sf).

Recepţie sedativeîntărește efect sedativ Sirdaluda.

Alcoolul sporește efectele analgezice și sedative ale medicamentului și, de asemenea, crește riscul de efecte secundare.

Efecte secundare

Severitatea reacțiilor adverse depinde de respectarea regulilor de administrare, precum și de doza medicamentului.

Pot fi observate următoarele reacții adverse.

Din sistemul nervos:

• ameţeală;
• Oboseală crescută;
• sindrom astenic;
• Insomnie;
• Atacuri de panica;
• confuzie;
• depresie;
• halucinații;
• Inversarea somnului.

Din tractul gastrointestinal:

• gură uscată;
• flatulență;
• Diaree;
• Insuficiență hepatică;
• Pareza intestinală;
• Creșterea transaminazelor hepatice.

Din partea sistemului cardiovascular:

• bradicardie;
• hipotensiune;
• Colaps;
• Pierderea conștienței.

Reactie alergica:

• Eczemă;
• Urticarie;
• umflarea laringelui;
• Spasm bronșic;
• edem Quincke;
• Reacție imună imediată (anafilaxie).

Alte simptome:

• slabiciune musculara;
• Artralgie.

Termen de valabilitate

Nu lăsați medicamentul la îndemâna copiilor. Condiții de depozitare: loc întunecat ventilat, umiditate până la 70%, temperatura optima aer până la 25°C.

Termenul de valabilitate maxim este de 5 ani de la data fabricației, care este indicată pe blister.

Analogii

Pe piata farmaceutica eliberează tizanidină sub nume comercial Firme Sirdalud precum Novartis Pharma (Franța, Elveția), Novartis Urunleri (Turcia). prețul mediu medicamentul Sirdalud depinde de doza medicamentului.

Din păcate, asta marcă are o formă pentru aportul oral. Dar există și alți analogi care au și o soluție injectabilă în arsenalul lor.

Substanta activa

Tizanidină (tizanidină)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Capsule cu eliberare modificată gelatină tare, mărimea nr. 2, cu capac alb opac și corp alb opac, o inscripție pe capac culoarea gri„Sirdalud”, inscripție gri „6 mg” pe carcasă; conținutul capsulelor este granule rotunde de culoare albă sau aproape albă.

Excipienți: etilceluloză - 1 mg, șelac - 4 mg, talc - 18,736 mg, sfere de zahăr - 155,4 mg, dioxid de titan - 1,26 mg, gelatină - 61,74 mg.

Compoziția cernelii: colorant de fier oxid negru (E172), dioxid de titan (E171), șelac.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

efect farmacologic

Tizanidina este un relaxant muscular cu acțiune centrală. Principalul punct de aplicare al acțiunii sale este în măduva spinării. Prin stimularea receptorilor presinaptici α 2, tizanidina inhibă eliberarea de aminoacizi excitatori care stimulează receptorii NMDA. Ca urmare, la nivel neuronii intermediariîn măduva spinării, transmiterea polisinaptică a excitației este suprimată. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru exces tonusului muscular, apoi atunci când este suprimată, tonusul muscular scade. Pe lângă proprietățile relaxante musculare, tizanidina are și un efect analgezic central, moderat pronunțat.

Sirdalud MR este eficient în spasticitatea cronică a genezei spinale și cerebrale. Reduce spasticitatea si convulsii clonice, în urma căreia rezistența la mișcările pasive scade și volumul mișcărilor active crește.

Efectul relaxant muscular (măsurat pe scara Ashworth și folosind testul „pendul”) și reactii adverse(scăderea ritmului cardiac și scăderea tensiunii arteriale) a tizanidinei depinde de concentrația de tizanidină din sânge.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Atunci când este administrată pe cale orală, tizanidina este absorbită aproape complet. După o singură aplicare a medicamentului Sirdalud MR la o doză de 12 mg, Cmax medie este atinsă în 8,5 ore și este de 6,6 ng / ml, ceea ce corespunde la aproximativ jumătate din valoarea Cmax atunci când se administrează comprimate de tizanidină într-o doză zilnică similară, împărțit în 3 doze (4 mg fiecare).de 3 ori/zi), în timp ce expunerea totală zilnică (ASC) rămâne neschimbată.

Aportul alimentar simultan nu afectează farmacocinetica tizanidinei (atunci când se utilizează medicamentul sub formă de capsule cu eliberare modificată de 12 mg). În ciuda faptului că valoarea C max crește cu 1/3 atunci când este luată după masă, acest lucru nu este semnificativ clinic. Nu există un efect semnificativ asupra absorbției (ASC). Tizanidina în intervalul de doze de la 1 mg la 20 mg se caracterizează prin farmacocinetică liniară.

Distributie

Eliberarea susținută a tizanidinei din formularea capsulei cu eliberare modificată are ca rezultat un profil farmacocinetic „mai moale”, care menține o concentrație plasmatică terapeutică stabilă a tizanidinei timp de 24 de ore.

Legarea de proteinele plasmatice este de 30%. Valoarea medie a lui V d in stare de echilibru după administrare intravenoasă este de 2,6 l/kg.

Metabolism

S-a demonstrat că tizanidina produce rapid și într-o mare măsură(mai mult de 95%) este metabolizat în ficat. In vitro s-a demonstrat că tizanidina este metabolizată în principal de izoenzima CYP1A2. Metaboliții sunt inactivi.

reproducere

T 1/2 medie de tizanidină din circulatie sistematica este de 2-4 ore.Excretat în principal prin rinichi (aproximativ 70% din doză) sub formă de metaboliți; neschimbat - aproximativ 4,5%

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienţii cu insuficienţă renală(QC ≤ 25 ml/min), media Cmax a tizanidinei în plasmă este de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși, T 1/2 ajunge la 14 ore, ceea ce duce la o creștere (de aproximativ 6 ori) a biodisponibilității sistemice a tizanidinei (măsurată prin valoarea AUC).

La pacienţii cu insuficienţă hepatică studii speciale nu a fost efectuată. pentru că Tizanidina este metabolizată pe scară largă în ficat de către izoenzima CYP1A2, afectarea funcției hepatice poate duce la creșterea expunerii sistemice la tizanidină.

Date farmacocinetice pentru limitat.

Podea nu afectează proprietățile farmacocinetice ale tizanidinei.

Influență etnie și rasă Farmacocinetica tizanidinei nu a fost studiată.

Indicatii

spasticitate mușchi scheletic la boli neurologice, inclusiv:

- la scleroză multiplă, mielopatie cronică, boli degenerative măduva spinării;

- cu consecintele accidentelor cerebrovasculare;

- cu consecinţele copilăriei paralizie cerebrală(pacienți cu vârsta peste 18 ani).

Contraindicații

— hipersensibilitate la tizanidină sau la orice altă componentă a medicamentului;

- disfuncție hepatică severă;

— aplicare simultană cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP1A2, cum ar fi fluvoxamina sau;

- pacienți cu vârsta sub 18 ani (deoarece experiența utilizării medicamentului în această categorie de pacienți este limitată).

DIN prudență Se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, la pacienții cu insuficiență renală, la pacienți cu insuficiență hepatică. grad mediu severitate; concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, azitromicină).

Dozare

Tizanidina are un indice terapeutic îngust și o variabilitate ridicată a nivelurilor plasmatice de tizanidină la pacienți, de aceea este necesară o selecție atentă a dozei.

Medicamentul se administrează pe cale orală. Doza și regimul de dozare trebuie selectate individual, în funcție de nevoile pacientului.

Doza inițială recomandată este de 6 mg (1 capsulă) pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat ("în trepte") - cu 6 mg (1 caps.) la intervale de 3-7 zile. De obicei, intervalul de doze este de la 6 mg la 24 mg o dată pe zi. Experiență clinică arată că pentru majoritatea pacienților doza optimă este de 12 mg/zi (2 capsule); în cazuri rare poate fi necesar să fie mărită doza zilnica până la 24 mg.

Experiență în utilizarea Sirdalud MR în pacienţii cu vârsta peste 65 de ani limitat. Se recomandă începerea terapiei cu doza minima cu o creștere treptată pentru a atinge raportul optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

pacienţi din această categorie posibil numai în cazurile în care doza optimă a fost titrată anterior utilizând altele forme de dozare tizanidină. Creșterea dozei se efectuează în „pași” mici, ținând cont de tolerabilitate și eficacitate. Cu insuficientă efect terapeutic se recomanda mai intai cresterea dozei administrate de 1 data/zi, iar apoi cresterea frecventei de administrare.

Utilizarea Sirdalud MR în pacienţii cu insuficienţă hepatică severă contraindicat. La pacientii cu disfuncție hepatică moderată medicamentul trebuie utilizat cu prudență; se recomanda inceperea terapiei cu o doza minima, cu o crestere treptata pana la atingerea unui raport optim de tolerabilitate si eficacitate a terapiei.

Întreruperea tratamentului

La terminarea terapiei cu Sirdalud MR, pentru a reduce riscul de a dezvolta rebound hipertensiune arterialași tahicardie, doza trebuie redusă lent până la întreruperea completă a medicamentului, în special la pacienții care primesc doze mari de medicament pentru o perioadă lungă de timp.

Efecte secundare

Când luați tizanidină în doze mici recomandate pentru ameliorarea durerilor spasme musculare s-a observat somnolență, oboseală, amețeli, gură uscată, scăderea tensiunii arteriale, greață, tulburări gastrointestinale, activitate crescută a transaminazelor hepatice. Efectele secundare descrise mai sus sunt de obicei ușoare și tranzitorii.

Când sunt luate mai mult doze mari recomandat pentru tratamentul spasticitatii, cele de mai sus reactii adverse(HP) apar mai frecvent și sunt mai pronunțate, dar rareori sunt atât de severe încât să necesite întreruperea medicamentului. În plus, pot exista urmatoarele fenomene: bradicardie, slabiciune musculara, insomnie, tulburări de somn, halucinații, hepatită.

HP-urile sunt grupate conform clasificării MedDRA a organelor și sistemelor de organe, în cadrul fiecărui grup sunt enumerate în ordinea descrescătoare a frecvenței de apariție. Definirea categoriilor de frecvență HP: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Din sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli.

Din partea psihicului: adesea - insomnie, tulburări de somn.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - o scădere a tensiunii arteriale (în unele cazuri, pronunțată, până la colaps și pierderea conștienței); rar – bradicardie.

Din sistemul digestiv: foarte des - tulburări gastro-intestinale, gură uscată; adesea - greață.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - slăbiciune musculară.

Tulburări generale: foarte des - oboseală crescută.

Indicatori de laborator: adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Odată cu întreruperea bruscă a Sirdalud MR după tratament prelungit și/sau administrarea de doze mari de medicament (precum și după utilizarea simultană cu medicamente antihipertensive), s-a observat tahicardie și o creștere a tensiunii arteriale, care în unele cazuri poate duce la vascular cerebral acut. accident, astfel încât doza de Sirdalud MR trebuie redusă treptat până la întreruperea completă a medicamentului.

Rapoarte selectate ale evenimentelor adverse în practica clinică

Deoarece informațiile despre datele HP au fost obținute prin metoda raportărilor spontane și nu a fost determinat numărul exact de pacienți care iau medicamentul, nu este posibilă estimarea frecvenței acestor reacții și, prin urmare, categoria „frecvență necunoscută” este indicată pentru HP. date.

Din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții anafilactice, angioedem și urticarie.

Probleme mentale: halucinații, confuzie.

Din sistemul nervos: ameţeală.

Din partea organului vederii: vedere încețoșată.

Din partea ficatului și a tractului biliar: hepatită, insuficiență hepatică.

Din piele și țesuturi subcutanate: erupții cutanate, eritem, prurit, dermatită.

Tulburări generale: astenie, sindrom de sevraj.

Dacă oricare dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni sunt agravate, sau pacientul observă orice alte reacții adverse neindicate în instrucțiuni, trebuie să informeze medicul despre acest lucru.

Supradozaj

Până în prezent, au existat mai multe raportări de supradozaj cu tizanidină, inclusiv un caz în care doza luată a fost de 400 mg.

Simptome: greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea intervalului QTc, amețeli, somnolență, mioză, anxietate, insuficiență respiratorie, comă.

Tratament: pentru a elimina medicamentul din organism, se recomandă spălarea gastrică repetată și numirea cărbunelui activat. Diureza forțată poate accelera, de asemenea, eliminarea tizanidinei. În viitor, se efectuează terapia simptomatică.

interacțiunea medicamentoasă

Odată cu utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud MR cu inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este posibilă o creștere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină. La rândul său, o creștere a concentrației de tizanidină în plasmă poate duce la simptome de supradozaj, inclusiv. la prelungirea intervalului QT c.

Utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud MR cu inductori ai izoenzimei CYP1A2 poate duce la o scădere a concentrației de tizanidină în plasmă. O concentrație plasmatică redusă a tizanidinei poate duce la o scădere a efectului terapeutic al Sirdalud MR.

Combinații contraindicate ale medicamentului Sirdalud MR

Utilizarea simultană a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este contraindicată.

Când se utilizează medicamentul tizanidină cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, există o creștere de 33 de ori și, respectiv, de 10 ori a ASC a tizanidinei. Rezultatul utilizării simultane poate fi o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, însoțită de somnolență, amețeli, o scădere a ratei reacțiilor psihomotorii (în unele cazuri, până la colaps și pierderea conștienței).

Nu se recomandă utilizarea tizanidinei în asociere cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2 - medicamente antiaritmice (amiodaronă, mexiletină, propafenonă), cimetidină, unele fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptive orale, ticlonidină.

Combinații care necesită prudență

Trebuie avută prudență la administrarea concomitentă a Sirdalud MR cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, amitriptilină, azitromicină).

Medicamente antihipertensive

Utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud MR cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri până la colaps și pierderea conștienței) și bradicardie.

Odată cu întreruperea bruscă a Sirdalud MR după utilizarea împreună cu medicamente antihipertensive, s-au observat tahicardie și creșterea tensiunii arteriale, ducând în unele cazuri la accident vascular cerebral acut.

Rifampicina

Administrarea simultană a medicamentului Sirdalud MR și a rifampicinei duce la o scădere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină cu 50%. Ca urmare, este posibil să se reducă efectul terapeutic al medicamentului Sirdalud MR, care poate fi de importanță clinică pentru unii pacienți. Administrarea concomitentă pe termen lung de rifampicină și tizanidină trebuie evitată; dacă această combinație este necesară, atunci se recomandă selectarea atentă a dozei de tizanidină (în direcția creșterii).

Alte medicamente. Medicamentele sedative, hipnotice (benzodiazepină, baclofen), precum și blocanții receptorilor histaminici H 1, pot, de asemenea, spori efectul sedativ al tizanidinei.

Evitați administrarea Sirdalud MR cu alți alfa 2-agonişti (de exemplu, clonidină) din cauza unei potențiale creșteri a efectului hipotensiv.

Fumat

Biodisponibilitatea sistemică a Sirdalud MR la bărbații fumători (mai mult de 10 țigări pe zi) este redusă cu aproximativ 30%. Terapia pe termen lung cu Sirdalud MR la bărbații fumători poate necesita doze mai mari decât dozele terapeutice medii.

Alcool.În timpul terapiei cu Sirdalud MR, pacienții trebuie să evite consumul de alcool, deoarece. poate crește probabilitatea de a dezvolta evenimente adverse (de exemplu, scăderea tensiunii arteriale și letargie). Sirdalud MR poate spori efectul inhibitor al alcoolului asupra sistemului nervos central.

Instrucțiuni Speciale

Când se utilizează medicamentul Sirdalud MR, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale, precum și ca urmare a interacțiunilor medicamentoase cu inhibitorii izoenzimei CYP1A2 și/sau. O scădere pronunțată a tensiunii arteriale poate duce la pierderea conștienței și la colaps.

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, totuși, atunci când se utilizează o doză zilnică de până la 12 mg, aceste cazuri au fost rare. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în timpul primelor 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mult și, de asemenea, în cazurile în care se observă semne clinice care sugerează tulburări. funcția ficatului, cum ar fi greață, anorexie, senzație de oboseală. În cazul în care nivelurile de ALT și AST din ser depășesc în mod persistent LSN de 3 ori sau mai mult, utilizarea Sirdalud MR trebuie întreruptă.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Pacienții care suferă de somnolență în timpul utilizării medicamentului trebuie sfătuiți să se abțină de la activități care necesită o concentrare mare de atenție și reacție rapidă, de exemplu, conducerea vehiculelor sau lucrul cu mașini și mecanisme.

Sarcina și alăptarea

Deoarece nu au fost efectuate studii controlate privind utilizarea tizanidinei la femeile gravide, aceasta nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial depășește riscul.

În studiile pe animale, nu a fost observată nicio teratogenitate. Atunci când sunt utilizate în doze de 10 și 30 mg / kg / zi, animalele au observat o creștere a vârstei gestaționale, cazuri de pierdere prenatală și postnatală a fătului, precum și întârziere a creșterii fetale. La utilizarea dozelor de mai sus, femelele au prezentat semne pronunțate de relaxare musculară și sedare. Pe baza suprafeței corporale, aceste doze au depășit doza maximă recomandată la om (0,72 mg/kg/zi) de 2,2 și 6,7 ori.

În studiile la animale, tizanidina a fost excretată în cantități mici în laptele femelelor care alăptează. Sirdalud MR nu trebuie utilizat în timpul alăptării (alăptării), deoarece. nu există date privind pătrunderea tizanidinei în laptele matern la om.

Contracepția. Pacienții cu potențial de reproducere păstrat trebuie informați cu privire la efectele adverse ale medicamentului asupra fătului în curs de dezvoltare, identificate în studiile pe animale. În timpul utilizării medicamentului, precum și în decurs de 1 zi după oprirea medicamentului, pacienții cu potențial de reproducere păstrat trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile (cu utilizare adecvată și prelungită a căror rata de sarcină este<1%).

Test de sarcina.Înainte de a începe utilizarea medicamentului Sirdalud MR la pacienții cu potențial de reproducere păstrat, se recomandă obținerea unui rezultat al testului de sarcină.

Efectul asupra fertilităţii.În studiile pe animale, nu a existat niciun efect advers asupra fertilității la bărbați și femele atunci când se utilizează tizanidină în doză de 10 mg / kg / zi. S-a observat o scădere a fertilităţii la bărbaţii trataţi cu tizanidină la o doză ce depăşeşte 30 mg/kg/zi, iar la femele la o doză ce depăşeşte 10 mg/kg/zi. Pe baza suprafeței corporale, aceste doze au depășit doza maximă recomandată la om (0,72 mg/kg/zi) de 2,2 și 6,7 ori. Efecte comportamentale și semne clinice, inclusiv sedare marcată, scădere în greutate și ataxie, au fost observate la aceste doze din partea mamei.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Relaxant muscular al acțiunii centrale. Principalul punct de aplicare al acțiunii sale este în măduva spinării. Prin stimularea receptorilor presinaptici α 2, tizanidina inhibă eliberarea de aminoacizi excitatori care stimulează receptorii NMDA. Ca urmare, la nivelul neuronilor intermediari ai măduvei spinării, transmiterea polisinaptică a excitației este suprimată. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru tonusul muscular excesiv, atunci când este suprimat, tonusul muscular scade. Pe lângă proprietățile relaxante musculare, tizanidina are și un efect analgezic central, moderat pronunțat.

Sirdalud ® MR este eficient în spasticitatea cronică a genezei spinale și cerebrale. Reduce spasticitatea și convulsiile clonice, în urma cărora rezistența la mișcările pasive scade și volumul mișcărilor active crește.

Efectul relaxant muscular (măsurarea pe scara Ashworth și folosind testul „pendul”) și reacțiile adverse (scăderea frecvenței cardiace și scăderea tensiunii arteriale) ale tizanidinei depind de concentrația de tizanidină în plasma sanguină.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Atunci când este administrată pe cale orală, tizanidina este absorbită aproape complet. După o singură aplicare a medicamentului Sirdalud MR la o doză de 12 mg, Cmax medie este atinsă în 8,5 ore și este de 6,6 ng / ml, ceea ce corespunde la aproximativ jumătate din valoarea Cmax atunci când se administrează comprimate de tizanidină într-o doză zilnică similară, împărțit în 3 doze (4 mg fiecare).de 3 ori/zi), în timp ce ASC totală zilnică rămâne neschimbată.

Distributie

Eliberarea susținută de tizanidină din formularea capsulei cu eliberare modificată are ca rezultat un profil farmacocinetic „înmuiat”, care menține o concentrație plasmatică terapeutică stabilă a tizanidinei timp de 24 de ore.

Legarea de proteinele plasmatice este de 30%. Valoarea medie a Vd la starea de echilibru după administrarea intravenoasă este de 2,6 l/kg.

Metabolism

Tizanidina este metabolizată rapid și în mare măsură (peste 95%) în ficat. In vitro s-a demonstrat că tizanidina este metabolizată în principal de izoenzima CYP1A2. Metaboliții sunt inactivi.

reproducere

Tizanidina este excretată în principal prin rinichi (aproximativ 70%) ca metaboliți; ponderea substanței nemodificate este de aproximativ 4,5%.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală (CC ≤ 25 ml/min), media Cmax a tizanidinei în plasmă este de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși, T 1/2 ajunge la 14 ore, ceea ce duce la o creștere (de aproximativ 6 ori) a biodisponibilitatea sistemică a tizanidinei (măsurată prin valoarea ASC).

Nu au fost efectuate studii speciale la pacienții cu insuficiență hepatică. pentru că Tizanidina este metabolizată pe scară largă în ficat de către izoenzima CYP1A2, afectarea funcției hepatice poate duce la creșterea expunerii sistemice la tizanidină.

Datele farmacocinetice la pacienții cu vârsta peste 65 de ani sunt limitate.

Sexul nu afectează proprietățile farmacocinetice ale tizanidinei.

Efectul etniei și rasei asupra farmacocineticii tizanidinei nu a fost studiat.

Aportul alimentar simultan nu afectează farmacocinetica tizanidinei. Deși Cmax crește cu 1/3 atunci când comprimatul este luat după masă, acest lucru nu este considerat a fi semnificativ clinic. Nu există un efect semnificativ asupra absorbției (ASC).

Formular de eliberare

Capsule cu gelatină tare cu eliberare modificată, mărimea nr. 2, cu capac alb opac și corp alb opac, etichetă gri „Sirdalud” pe capac, etichetă gri „6 mg” pe corp; conținutul capsulelor este granule rotunde de culoare albă sau aproape albă.

Excipienți: etilceluloză - 1 mg, șelac - 4 mg, talc - 18,736 mg, amidon de porumb - 38,8 mg, zaharoză - 116,6 mg, dioxid de titan - 1,26 mg, gelatină - 61,74 mg.

Compoziția cernelii: oxid de fier negru, dioxid de titan, șelac.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

Dozare

Medicamentul este prescris în interior. Regimul de dozare trebuie stabilit individual, deoarece tizanidina are un interval terapeutic îngust și o variabilitate mare a concentrațiilor plasmatice.

Doza inițială recomandată este de 6 mg (1 capsulă) pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat ("în trepte") - cu 6 mg (1 caps.) la intervale de 3-7 zile. De obicei, intervalul de doze este de la 6 mg la 24 mg o dată pe zi. Experiența clinică arată că pentru majoritatea pacienților doza optimă este de 12 mg/zi (2 capsule); în cazuri rare, poate fi necesară creșterea dozei zilnice la 24 mg.

Experiența cu utilizarea medicamentului Sirdalud ® MR la pacienții cu vârsta peste 65 de ani este limitată. Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă cu o creștere treptată până la atingerea unui echilibru optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

Tratamentul pacienților cu insuficiență renală (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată, medicamentul trebuie utilizat cu prudență. Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă, cu o creștere treptată până la atingerea unui echilibru optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

Întreruperea tratamentului

La terminarea tratamentului cu Sirdalud® MR, pentru a reduce riscul de a dezvolta o creștere a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace, doza trebuie redusă lent până la întreruperea completă a medicamentului, în special la pacienții cărora li se administrează doze mari de medicament pt. o perioadă lungă de timp.

Supradozaj

Până în prezent, au existat mai multe raportări de supradozaj cu tizanidină, inclusiv un caz în care doza luată a fost de 400 mg.

Simptome: greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea intervalului QTc, amețeli, somnolență, mioză, anxietate, insuficiență respiratorie, comă.

Tratament: pentru a elimina medicamentul din organism, se recomandă spălarea gastrică repetată și numirea cărbunelui activat. Diureza forțată poate accelera, de asemenea, eliminarea tizanidinei. În viitor, se efectuează terapia simptomatică.

Interacţiune

Când se utilizează Sirdalud MR împreună cu inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este posibilă o creștere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină. La rândul său, o creștere a concentrației de tizanidină în plasmă poate duce la simptome de supradozaj, inclusiv. la prelungirea intervalului QT c.

Utilizarea combinată a medicamentului Sirdalud® MR cu inductori ai izoenzimei CYP1A2 poate duce la o scădere a concentrației de tizanidină în plasmă. O concentrație plasmatică redusă a tizanidinei poate duce la o scădere a efectului terapeutic al Sirdalud® MR.

Combinații contraindicate ale medicamentului Sirdalud® MR

Utilizarea simultană a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este contraindicată.

Când se utilizează medicamentul Sirdalud ® MR cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, se observă o creștere de 33 de ori și, respectiv, de 10 ori a ASC a tizanidinei. Rezultatul utilizării combinate poate fi o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, însoțită de somnolență, amețeli, o scădere a ratei reacțiilor psihomotorii (în unele cazuri, până la colaps și pierderea conștienței).

Nu se recomandă prescrierea tizanidinei în asociere cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2 - medicamente antiaritmice (amiodaronă, mexiletină, propafenonă), cimetidină, unele fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptive orale, ticlonidină.

Combinații care necesită prudență

Trebuie avută grijă la administrarea concomitentă a Sirdalud® MR cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, amitriptilină, azitromicină).

Utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud ® MR cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri până la colaps și pierderea conștienței) și bradicardie. Odată cu întreruperea bruscă a medicamentului Sirdalud ® MR după utilizarea împreună cu medicamente antihipertensive, s-au observat tahicardie și creșterea tensiunii arteriale, ducând în unele cazuri la accident vascular cerebral acut.

Administrarea simultană a medicamentului Sirdalud ® MR și a rifampicinei duce la o scădere a concentrației de tizaidine în plasma sanguină cu 50%. Ca urmare, este posibil să se reducă efectul terapeutic al medicamentului Sirdalud ® MR, care poate fi de importanță clinică pentru unii pacienți. Administrarea concomitentă pe termen lung de rifampicină și tizanidină trebuie evitată; dacă această combinație este necesară, atunci se recomandă selectarea atentă a dozei de tizanidină (în direcția creșterii).

Alte medicamente. Medicamentele sedative, hipnotice (benzodiazepină, baclofen), precum și blocanții receptorilor histaminici H 1, pot, de asemenea, spori efectul sedativ al tizanidinei.

Evitați administrarea Sirdalud ® MR cu alți alfa 2-agonişti (de exemplu, clonidină) din cauza unei potențiale creșteri a efectului hipotensiv.

Fumat. Biodisponibilitatea sistemică a Sirdalud ® MR la bărbații care fumează (mai mult de 10 țigări pe zi) este redusă cu aproximativ 30%. Terapia pe termen lung cu Sirdalud ® MP la bărbații fumători poate necesita doze mai mari decât dozele terapeutice medii.

Alcool. În timpul terapiei cu Sirdalud ® MR, pacienții trebuie să evite consumul de alcool, deoarece. poate crește probabilitatea de a dezvolta evenimente adverse (de exemplu, scăderea tensiunii arteriale și letargie). Sirdalud ® MR poate spori efectul inhibitor al alcoolului asupra sistemului nervos central.

Efecte secundare

Reacțiile nedorite sunt distribuite în funcție de frecvența de apariție. Pentru a evalua incidența reacțiilor adverse au fost utilizate următoarele criterii: foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Din sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli.

Din partea psihicului: adesea - insomnie, tulburări de somn.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - o scădere a tensiunii arteriale; rar - bradicardie; în unele cazuri - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale până la colaps și pierderea conștienței.

Din sistemul digestiv: foarte des - tulburări gastrointestinale, gură uscată; adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice; rareori - greață.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - slăbiciune musculară.

Altele: adesea - oboseală crescută.

Atunci când sunt luate în doze mici recomandate pentru ameliorarea spasmului muscular dureros, s-au observat somnolență, oboseală, amețeli, uscăciune a gurii, scăderea tensiunii arteriale, greață, tulburări gastro-intestinale și creșterea activității transaminazelor hepatice. De obicei, reacțiile de mai sus sunt moderate și trecătoare.

Atunci când sunt luate în doze mai mari recomandate pentru tratamentul spasticității, reacțiile adverse de mai sus apar mai frecvent și sunt mai pronunțate, dar rareori sunt atât de severe încât tratamentul trebuie întrerupt. În plus, pot apărea următoarele fenomene: scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, slăbiciune musculară, insomnie, tulburări de somn, halucinații, hepatită.

Odată cu întreruperea bruscă a Sirdalud® MR după un tratament prelungit și/sau administrarea medicamentului în doze mari (precum și după utilizarea simultană cu medicamente antihipertensive), s-au observat tahicardie și creșterea tensiunii arteriale, care în unele cazuri duce la accident vascular cerebral acut, astfel încât doza de medicament Sirdalud ® MR trebuie redusă treptat până la întreruperea completă a medicamentului.

Rapoarte individuale ale reacțiilor adverse pe baza datelor de după punerea pe piață

În timpul terapiei cu Sirdalud® MR în practica clinică, următoarele reacții adverse au fost observate fără a indica o relație cauzală cu utilizarea medicamentului (frecvența reacțiilor adverse nu a fost stabilită):

Din partea psihicului: frecvența este necunoscută - halucinații, confuzie.

Din partea sistemului nervos: frecvența este necunoscută - vertij.

Din partea organului vederii: frecvența este necunoscută - vedere încețoșată.

Din partea ficatului și a tractului biliar: frecvența este necunoscută - hepatită, insuficiență hepatică.

Tulburări generale: frecvență necunoscută - astenie, sindrom de „sevraj”.

Odată cu întreruperea bruscă a medicamentului Sirdalud® MR, au existat cazuri de creștere a rebound a tensiunii arteriale și tahicardie, în unele cazuri, o creștere de rebound a tensiunii arteriale a dus la accident cerebrovascular acut.

Dacă oricare dintre reacțiile adverse de mai sus se agravează sau dacă pacientul observă orice alte reacții adverse, trebuie să informeze medicul.

Indicatii

Spasticitatea mușchilor scheletici în boli neurologice (de exemplu, cu scleroză multiplă, mielopatie cronică, boli degenerative ale măduvei spinării, consecințele accidentelor cerebrovasculare și paralizie cerebrală /pacienți peste 18 ani/).

Contraindicații

• disfuncție hepatică severă;
• utilizarea simultană cu inhibitori puternici ai izoenzimelor CYP1A2 (inclusiv fluvoxamină sau ciprofloxacină);
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Utilizarea Sirdalud MR la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată, deoarece. experiența cu medicamentul în această categorie de pacienți este limitată.

Cu precauție, se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, la pacienții cu insuficiență renală, la pacienții cu disfuncție hepatică moderat severă, cu sindrom congenital de interval QT lung, concomitent cu contraceptive orale, la pacienții vârstnici.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Deoarece nu au fost efectuate studii controlate privind utilizarea tizanidinei la femeile gravide, aceasta nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial depășește riscul.

Nu se știe dacă tizanidina se excretă în laptele matern la femei. Prin urmare, dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Contraindicat în disfuncția hepatică severă.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Sirdalud ® MR trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală.

Utilizare la copii

Utilizarea Sirdalud MR la copii nu este recomandată. experiența cu medicamentul la copii este limitată.

Utilizare la pacienții vârstnici

Se recomandă prudență la utilizarea Sirdalud MR la pacienții vârstnici. Experiența cu utilizarea Sirdalud MR la pacienții vârstnici este limitată. Pe baza datelor farmacocinetice, se poate presupune că, în unele cazuri, clearance-ul renal la acești pacienți poate fi redus semnificativ.

Instrucțiuni Speciale

Când se utilizează medicamentul Sirdalud ® MR, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale, precum și ca urmare a interacțiunilor medicamentoase cu inhibitorii izoenzimei CYP1A2 și/sau medicamente antihipertensive. O scădere pronunțată a tensiunii arteriale poate duce la pierderea conștienței și la colaps.

Sirdalud ® MR are efect sedativ și poate provoca halucinații.

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, totuși, atunci când se utilizează o doză zilnică de până la 12 mg, aceste cazuri au fost rare. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în timpul primelor 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mult și, de asemenea, în cazurile în care se observă semne clinice care sugerează tulburări. funcția ficatului, cum ar fi greață, anorexie, senzație de oboseală. În cazul în care nivelurile de ALT și AST din ser depășesc în mod persistent LSN de 3 ori sau mai mult, utilizarea Sirdalud MR trebuie întreruptă.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Pacienții care suferă de somnolență în timpul utilizării medicamentului trebuie sfătuiți să se abțină de la activități care necesită o concentrare mare de atenție și reacție rapidă, de exemplu, conducerea vehiculelor sau lucrul cu mașini și mecanisme.

Descrierea este la zi 28.03.2014

• Nume latin: Sirdalud
• cod ATX: M03BX02
• Substanta activa: Clorhidrat de tizanidină
• Producător: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Turcia

Compus

În funcție de forma de eliberare, 1 comprimat de Sirdalud conține 4 mg sau 2 mg tizanidină . De asemenea, compoziția conține excipienți:

• MCC ;
• lactoză monohidrat ;
• acid stearic ;
• dioxid de siliciu anhidru coloidal .

Formular de eliberare

Pachetul conține 30 de comprimate de 2 și 4 mg, blisterul în sine conține 10 comprimate, iar pachetul conține 3 blistere.

comprimate de 2 mg: alb, plat, rotund, linie pe o parte, cod "OZ" pe cealalta.

comprimate de 4 mg: alb, plat, rotund, pe o parte inscripția „RL”, pe cealaltă – linii încrucișate.

efect farmacologic

Este un relaxant muscular cu acțiune centrală.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Tizanidina este un relaxant al mușchilor scheletici și principalul său loc de acțiune este măduva spinării. Acest medicament reduce creșterea tonusului mușchilor scheletici, ameliorează spasmul, crește puterea contracțiilor voluntare. Sirdalud este eficient pentru spasticitate cronică cerebral și spinal geneză iar la spasm muscular acut. În plus, oferă și lumină efect analgezic.

Tizanidina este absorbită destul de rapid și aproape complet. Cel mai mare nivel de concentrație a medicamentului în plasmă poate fi observat la aproximativ o oră după administrarea acestuia. Substanța este excretată prin rinichi.

Indicații de utilizare Sirdalud

Pentru ce sunt tabletele Sirdalud? Indicațiile de utilizare sunt următoarele:

• spasme musculare , care este asociat cu boli ale coloanei vertebrale (acestea includ lombar și sindroame cervicale ), sau care au apărut după intervenția chirurgului;
• spasticitatea mușchilor scheletici când se manifestă boli neurologice (scleroză multiplă , mielopatie cronică , paralizie cerebrală , boli degenerative ale măduvei spinării ).

Contraindicații

Acest medicament are o serie de contraindicații cunoscute:

• intoleranță individuală la componenta prezentă în preparat;
• încălcări semnificative ale ficatului;
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Cu precauție extremă, este necesar să luați medicamentul la pacienții a căror vârstă peste 65 de ani precum şi pacienţii cu disfuncție renală.

Efecte secundare

Efectele secundare ale Sirdalud includ:

• , tulburari de somn , ;
• bradicardie , ;
• indigestie , greaţă , gură uscată ;
• oboseală , ;
• activitate crescută transaminazele hepatice .

Ca urmare a întreruperii brusce a Sirdalud după o perioadă lungă de tratament, se poate dezvolta , o creștere a presiunii, care poate duce la o încălcare a circulației sanguine a creierului, astfel încât doza de medicament să fie redusă treptat, până la eliminarea completă.

În urma studiilor clinice, au fost identificate următoarele evenimente adverse, a căror frecvență nu a fost dezvăluită:

• confuzie , , vertij ;
• vedere încețoșată ;
• insuficienta hepatica , hepatită ;
• sindromul de retragere , astenie .

Instructiuni de utilizare Sirdalud (Metoda si dozare)

Medicamentul se administrează pe cale orală, doza este determinată în funcție de caracteristicile individuale ale corpului uman. Pentru a minimiza riscul de reacții adverse, trebuie să începeți cu o doză de 1 comprimat (2 mg) sau jumătate de comprimat (4 mg) de 3 ori pe zi.

La spasm muscular sever comprimatele de 2 mg sau 4 mg sunt prescrise de 3 ori pe zi. În cazuri deosebit de severe, puteți lua o doză suplimentară de 2 mg sau 4 mg la culcare.

Când se manifestă spasticitatea mușchilor scheletici , care poate fi cauzată de boli neurologice, doza inițială este de 6 mg pe zi, luate în 3 prize. Este necesar să se mărească doza treptat, cu 2-4 mg, la un interval de 3 până la 7 zile. Efectul optim este obținut atunci când luați 12-24 mg pe zi de 3-4 ori pe zi. Nu luați o doză mai mare de 36 mg pe zi.

Pacienții cu insuficiență renală este necesar să începeți cursul tratamentului cu o doză de 2 mg pe zi la un moment dat. Doza este crescută treptat, în pași mici, ținând cont de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului Sirdalud MR

Medicamentul este o capsulă care conține 6 mg. Doza inițială de Sirdalud este de 1 capsulă pe zi. Treptat, doza poate fi crescută cu 6 mg la intervale de 3 până la 7 zile. Pentru majoritatea pacienților, doza optimă este de 12 mg pe zi. În cazuri rare, doza poate fi crescută la 24 mg (4 capsule) pe zi.

Injecțiile cu acest medicament pot fi prescrise numai de un medic.

Supradozaj

O supradoză de Sirdalud Tinazidin poate fi exprimată după cum urmează:

• scăderea tensiunii arteriale ;
• vărsături , greaţă ;
• somnolenţă , ameţeală , anxietate , mioza ;
• , insuficiență respiratorie .

Tratament: utilizare repetată și diureza forțată accelerează eliminarea medicamentului din organism. După îndepărtare, efectuați tratament simptomatic.

Interacţiune

Utilizarea concomitentă a medicamentului cu inhibitori ai citocromului CYP1A2 duce la o creștere a nivelului plasmatic de tizanidină, care, la rândul său, duce la simptome de supradozaj. Consumul simultan de Sirdalud cu inductori CYP1A2 duce la o scădere a nivelului de tizanidină, ceea ce determină o scădere a proprietăților medicinale ale medicamentului.

Folosirea Sirdalud împreună cu , . Rezultatul utilizării simultane poate fi o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, care este însoțită de amețeli și somnolență, în unele cazuri - pierderea conștienței.

Nu este recomandat să luați medicamente cu medicamente antiaritmice(ca , mexiletina , amiodarona ), niste fluorochinolone ( , enoxacina , perfloxacina ), cimetidină , ticlopidină , , rofecoxib .

Sirdalud trebuie luat cu prudență cu acele medicamente care prelungesc intervalul QT ( , si etc.).

Utilizarea Sirdalurd împreună cu reduce conținutul de tizanidină în plasmă și, în consecință, reduce efectul terapeutic al medicamentului.

Tratamentul cu medicamentul la bărbații care fumează poate necesita o creștere a dozei. Consumul de alcool trebuie evitat, deoarece medicamentul poate crește efectele negative ale alcoolului asupra sistemului nervos central. Efectul sedativ al Sirdalud poate fi sporit de hipnotice, sedative și antihistaminice.

Condiții de vânzare

Medicamentul se eliberează pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C, la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul nu este recomandat pacienților cu intoleranță la galactoză precum şi cei care suferă de grav insuficienţă lactază sau glucoză /galactoză malabsorbție datorită prezenței lactozei.

Deoarece unul dintre efectele secundare ale medicamentului este somnolenţă , este foarte recomandat să vă abțineți de la conducerea unei mașini sau efectuarea de lucrări legate de mecanisme sau utilaje.

Analogii lui Sirdalud

Coincidență în codul ATX de nivelul 4:

Analogul Sirdalud în ceea ce privește forma de eliberare și compoziția este. De asemenea, în compoziție, Mydocalm este un analog, care este disponibil atât sub formă de tablete filmate, cât și sub formă de soluție injectabilă.

Preț pentru analogii Sirdalud: Tizalud costă de la 55 la 72 UAH; în funcție de forma de eliberare - de la 67 la 98 UAH.

Mydocalm sau Sirdalud: care este mai bine?

Sirdalud este mai mult un medicament modern care are o formă de dozare care vă permite să-l luați o dată pe zi, în timp ce Mydocalm este mai studiat de medici, are indicații mai largi de utilizare. Efectele secundare ale ambelor medicamente sunt similare.

Recenzii pentru Sirdalud

Recenziile despre comprimatele Sirdalurd sunt lăsate de pacienți de diferite vârste. Evaluarea medie pe forumuri pentru acest medicament este de 3,9 puncte din 5. Mulți pacienți raportează apariția reacțiilor adverse, cum ar fi somnolența și oboseala. Există, de asemenea, rapoarte despre efectul medicamentului asupra ficatului.

Recenzii ale medicilor despre Sirdalud: medicamentul este utilizat pentru tratamentul simptomatic, poate reduce spasmele mușchilor scheletici. Cu o manifestare puternică a efectelor secundare sau absența unui rezultat timp de 3 zile de la administrarea medicamentului, este necesar să vă adresați medicului dumneavoastră pentru a ajusta regimul de tratament.

Pret Sirdalud

Prețul pentru tablete de 2 mg este în medie de 80 UAH, prețul de 4 mg este de 120 UAH.

Costul în Rusia al unor astfel de tablete este de 220 de ruble, respectiv. și 360 de ruble.

• Farmacii de internet din Rusia Rusia
• Farmacii de internet din Ucraina Ucraina
• Farmacii de internet din Kazahstan Kazahstan

WER.RU

Sirdalud MR capsule 6 mg 30 buc.

Sirdalud comprimate 2 mg 30 buc.Novartis Pharma

Sirdalud comprimate 4 mg 30 buc.Novartis Pharma

Europharm * 4% reducere cu cod promoțional medical11

Sirdalud mr 6 mg 30 capsule

Sirdalud 2 mg 30 tab.Novartis Saglik Gida și Tarim Yuryunleri S

Această pagină conține instrucțiuni detaliate de utilizare. Sirdaluda. Sunt enumerate formele de dozare disponibile ale medicamentului (comprimate 2 mg și 4 mg, capsule MP 6 mg), precum și analogii săi. Sunt furnizate informatii despre reactiile adverse pe care Sirdalud le poate provoca, asupra interactiunilor cu alte medicamente. Pe lângă informațiile despre bolile pentru tratamentul și prevenirea cărora este prescris medicamentul (spasm muscular în osteocondroză, paralizie cerebrală și alte boli), sunt descriși în detaliu algoritmii de admitere, dozele posibile pentru adulți și copii, posibilitatea de a se specifică utilizarea în timpul sarcinii și alăptării. Adnotarea pentru Sirdalud este completată de recenzii ale pacienților și medicilor.

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Tablete

Pentru a opri spasmul dureros al mușchilor scheletici, se folosesc 2-4 mg de 3 ori pe zi; în cazuri severe, se recomandă suplimentar să luați 2-4 mg noaptea. În afecțiunile spastice ale mușchilor cauzate de boli neurologice, doza inițială este de 6 mg pe zi în 3 prize. Doza este crescută treptat cu 2-4 mg pe zi la fiecare 3-7 zile. Efectul terapeutic optim se realizează de obicei la o doză de 12-24 mg pe zi, împărțită în 3-4 prize. Nu depășiți doza de 36 mg pe zi.

Capsule

Medicamentul este prescris în interior. Regimul de dozare trebuie stabilit individual.

Doza zilnică inițială este de 6 mg (1 capsulă). Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat ("pași") - cu 6 mg (1 capsulă) la intervale de 3-7 zile. Experiența clinică arată că pentru majoritatea pacienților doza optimă este de 12 mg pe zi (2 capsule); în cazuri rare, poate fi necesară creșterea dozei zilnice la 24 mg.

Tratamentul pacienților cu insuficiență renală (CC mai mic de 25 ml / min) este recomandat să înceapă cu administrarea medicamentului Sirdalud în doză de 2 mg o dată pe zi. Creșterea dozei se efectuează în „pași” mici, ținând cont de tolerabilitate și eficacitate. Dacă este necesar să se obțină un efect mai pronunțat, se recomandă mai întâi creșterea dozei prescrise de 1 dată pe zi, după care se crește frecvența administrării.

Formular de eliberare

Tablete 2 mg și 4 mg.

Capsule cu eliberare modificată MP 6 mg.

Sirdalud- un relaxant muscular cu acțiune centrală. Reduce tonusul crescut al mușchilor scheletici, ameliorează spasmul acestora; reduce rezistența musculară în timpul mișcărilor pasive, crește puterea contracțiilor voluntare. Efectul de relaxare musculară al tizanidinei (substanța activă a Sirdalud) se datorează probabil inhibării reflexelor polisinaptice spinale, care este asociată cu o scădere a eliberării de aminoacizi excitatori de la terminalele presinaptice ale interneuronilor spinali, precum și stimulării. a receptorilor alfa2-adrenergici. Tizanidina nu afectează transmiterea excitației în sinapsele neuromusculare.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat pe cale orală, Sirdalud este absorbit aproape complet. Eliberarea susținută a tizanidinei din formularea capsulei MP cu eliberare modificată are ca rezultat un profil farmacocinetic „înmuiat”, care asigură menținerea nivelurilor plasmatice de tizanidină la o concentrație plasmatică terapeutică stabilă timp de 24 de ore.Tizanidina este metabolizată rapid și extensiv în ficat. Tizanidina este excretată în principal prin rinichi (aproximativ 70% din doză) ca metaboliți; ponderea substanței nemodificate reprezintă doar aproximativ 2,7%.

Sexul nu afectează parametrii farmacocinetici ai tizanidinei.

Indicatii

• starea spastică a mușchilor scheletici cauzată de boli neurologice (scleroză în placă, mielopatie cronică, accident vascular cerebral, boli degenerative ale măduvei spinării);
• consecințele accidentelor cerebrovasculare și ale paraliziei cerebrale (pacienți cu vârsta peste 18 ani);
• Spasm dureros al mușchilor scheletici cauzat de afectarea coloanei vertebrale (sindroame cervicale și lombare) sau apărut după o intervenție chirurgicală (pentru o hernie de disc sau artroză de șold).

Contraindicații

• disfuncție hepatică severă;
• utilizarea simultană cu inhibitori puternici ai izoenzimelor CYP1A2 (inclusiv fluvoxamină sau ciprofloxacină);
• hipersensibilitate la tizanidină sau la orice altă componentă a medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, totuși, atunci când se utilizează o doză zilnică de până la 12 mg, aceste cazuri au fost rare. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în timpul primelor 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mult și, de asemenea, în cazurile în care se observă semne clinice care sugerează tulburări. funcția ficatului, cum ar fi greață inexplicabilă, anorexie, senzație de oboseală. În cazul în care nivelurile de ALT și AST din ser depășesc în mod persistent LSN de 3 ori sau mai mult, utilizarea Sirdalud trebuie întreruptă.

Sirdalud nu trebuie anulat brusc, doza de medicament este redusă treptat.

Odată cu anularea bruscă a Sirdalud după un tratament prelungit și/sau administrarea de doze mari de medicament (precum și după utilizarea simultană cu medicamente antihipertensive), s-a observat tahicardie și o creștere a tensiunii arteriale, care în unele cazuri ar putea duce la accident vascular cerebral acut. .

Se recomandă prudență la utilizarea Sirdalud la pacienții cu insuficiență renală. Când se utilizează Sirdalud la pacienții cu insuficiență renală (CC mai mică de 25 ml / min), este necesară corectarea regimului de dozare.

Se recomandă prudență la utilizarea Sirdalud la pacienții vârstnici. Experiența cu utilizarea Sirdalud la pacienții vârstnici este limitată. Pe baza datelor farmacocinetice, se poate presupune că, în unele cazuri, clearance-ul renal la acești pacienți poate fi redus semnificativ.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Odată cu dezvoltarea somnolenței, amețelilor sau scăderii tensiunii arteriale în timpul terapiei cu Sirdalud, ar trebui să se abțină de la tipuri de muncă care necesită o concentrare mare de atenție și o reacție rapidă, de exemplu, conducerea vehiculelor sau lucrul cu mecanisme.

Efect secundar

• somnolenţă;
• slăbiciune;
• ameţeală;
• halucinații;
• insomnie;
• tulburari de somn;
• bradicardie;
• scăderea tensiunii arteriale;
• o scădere pronunțată a tensiunii arteriale până la colaps și pierderea conștienței;
• gură uscată;
• greaţă;
• tulburări gastrointestinale;
• slabiciune musculara;
• oboseală crescută.

interacțiunea medicamentoasă

Când se utilizează Sirdalud împreună cu inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este posibilă o creștere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină.

Utilizarea simultană a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, inhibitori ai izoenzimei citocromului P450 1A2, duce la o creștere de 33 de ori sau, respectiv, de 10 ori a ASC a tizanidinei. Rezultatul utilizării combinate poate fi o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, ceea ce duce la somnolență, slăbiciune, reacții psihomotorii inhibate (în unele cazuri, până la colaps și pierderea conștienței). Utilizarea simultană a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină este contraindicată.

Administrarea simultană a Sirdalud cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2 - medicamente antiaritmice (amiodaronă, mexiletină, propafenonă), cimetidină, fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptive orale, ticlopidină nu sunt recomandate.

Numirea simultană a Sirdalud cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori o scădere a tensiunii arteriale (în unele cazuri, chiar colaps și pierderea conștienței) și bradicardie.

Etanolul (alcoolul) sau sedativele pot crește efectul sedativ al Sirdalud, de aceea nu este recomandată utilizarea concomitentă cu alte sedative și/sau alcool.

Analogi ai medicamentului Sirdalud

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Sirdalud MR;
• Thezalud;
• clorhidrat de tizanidină;
• Tizanil.

Utilizare la copii

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Deoarece nu au fost efectuate studii controlate privind utilizarea tizanidinei la femeile gravide, aceasta nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial depășește riscul.

Sirdalud se excretă în laptele matern în cantități mici. Cu toate acestea, femeile care alăptează nu ar trebui să utilizeze medicamentul.