Návod na použitie analógov naloxónu. Medzinárodný nechránený názov

Konkurenčný antagonista opioidných receptorov

Účinná látka

Naloxón hydrochlorid (naloxón)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Injekcia bezfarebný, priehľadný.

špeciálne pokyny

Pri používaní Naloxonu by to malo byť možné kyslíková terapia a resuscitácia, ako aj prístup k zariadeniu, ktoré umožňuje kardiopulmonálnu resuscitáciu.

Opatrnosť je potrebná pri používaní naloxónu u pacientov s ochorením srdca, pľúc, poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek, počas tehotenstva, laktácie, detstva, u jedincov s preukázaným alebo podozrivým fyzická závislosť od opioidov, ako aj u novorodencov, ktorých matky uviedli v anamnéze závislosť na opioidoch (náhle a úplné vynechanie narkotického účinku môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm).

Opatrnosť pri používaní naloxónu pri liečbe respiračnej depresie spôsobenej užívaním buprenorfínu, pretože. odpoveď na liek môže byť neúplná. V tomto prípade by sa mala použiť IVL. Pretože trvanie účinku naloxónu je kratšie ako trvanie účinku opioidov, existuje riziko zníženia respiračnej aktivity.

Náhle vysadenie opioidov po chirurgická intervencia môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, potenie, tras, tachykardiu a iné príznaky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pri použití lieku je zakázané podávať vozidiel a iné pohyblivé mechanické zariadenia.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva a počas dojčenie dieťa, liek by sa mal používať iba v prípadoch naliehavej potreby.

Aplikácia v detstve

Môže sa používať podľa indikácií a v dávkach, ktoré zohľadňujú vek dieťaťa.

Opatrnosť je potrebná pri používaní naloxónu v detstve, ako aj u novorodencov, ktorých matky v minulosti naznačili závislosť na opioidoch (náhle a úplné vynechanie narkotického účinku môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm).

Naloxón: návod na použitie a recenzie

latinský názov: naloxón

ATX kód: V03AB15

Účinná látka: naloxón (Naloxón)

Výrobca: Kern Pharma, S.L. (Kern Pharma, S.L.) (Španielsko); Moskovský endokrinný závod Federal State Unitary Enterprise (Rusko); Varšava farmaceutický závod Polfa JSC (Varšava Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotiek: 19.05.2018

Naloxón je kompetitívny antagonista opioidných receptorov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma - injekčný roztok: bezfarebný číra tekutina(po 1 ml: v bezfarebných sklenených ampulkách, 5 ks v PVC podnosoch, 2 podnosy v kartónovej škatuľke; v ampulkách, 5 ks v plastových držiakoch, v kartónovej krabici 2 držiaky alebo 10 ks v kartónovej krabici; každé balenie obsahuje aj návod na použitie naloxónu).

Liečivo naloxónu je naloxóniumchlorid (vo forme dihydrátu naloxóniumchloridu) v 1 ml - 0,4 mg.

Pomocné zložky: kyselina chlorovodíková (do pH 3-5), chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Naloxón je špecifický antagonista opioidných receptorov. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou kompetitívne sa viazať na hlavné typy opioidných receptorov a eliminovať alebo predchádzať periférnym a centrálnym (vrátane respiračnej depresie) účinkom endogénnych opioidných peptidov a exogénnych opioidov (narkotických analgetík a ich náhrad).

Naloxón ovplyvňuje aj dopaminergný a GABAergický systém mozgu. Keď drogová závislosť spôsobuje rozvoj abstinenčných príznakov. Nenávykové a drogová závislosť.

Klinicky významné účinky naloxónu: oslabenie hypotenzného účinku, zníženie sedatívnych a euforických účinkov, obnovenie dýchania.

Liek nemá výrazný účinok na dystrofiu a psychomimetické účinky spôsobené narkotickými analgetikami zo skupiny agonistov-antagonistov (napríklad pentazocín alebo butofanol). Nie je schopný úplne eliminovať účinky buprenorfínu a je neúčinný ako antagonista tramadolu.

U pacientov s drogovou závislosťou od opioidov vyvoláva naloxón rozvoj abstinenčného syndrómu.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní lieku sa účinok vyvíja v prvých 2 minútach, po intramuskulárnych a subkutánnych injekciách - v priebehu 2-5 minút. Maximálna akcia pozorované po 5-15 minútach, jeho trvanie je 20-45 minút - s intravenózne podanie a 2,5-3 hodiny - s intramuskulárnym / subkutánnym podaním.

Naloxón prechádza cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.

Metabolizuje sa v pečeni s prevládajúcou tvorbou glukuronidov. Vylučuje sa obličkami, pričom 70 % podanej dávky sa vylúči z tela do 72 hodín.

Polčas (T 1/2) z krvnej plazmy je v priemere 1 hodina (30 až 80 minút). T 1/2 u dospelých - 64 ± 12 minút, u novorodencov (po injekcii do pupočnej žily) - 3,1±0,5 h, u predčasne narodených detí - 51,8±9,2 min.

Indikácie na použitie

  • Akútna otrava, a to aj na pozadí predávkovania opioidnými analgetikami (fentanyl, trimeperidín, morfín) a inými liekmi, toxický účinok ktoré sú spôsobené prítomnosťou opioidnej zložky (metadón, opioidné náhrady, pentazocín, butorfanol, buprenorfín, nalbufín) ako súčasť komplexných resuscitačných opatrení;
  • Pooperačné použitie (iba ak sa počas operácie použijú narkotické analgetiká) - na urýchlenie rekonvalescencie celková anestézia, pred dokončením riadeného dýchania;
  • Obnovenie dýchania u novorodencov v prípade zavedenia opioidných analgetík matke počas pôrodu;
  • Diagnostické činidlo na závislosť od opioidov (naloxónový test).

Kontraindikácie

Naloxón je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky lieku.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek, v detstve a u novorodencov.

Vymenovanie počas tehotenstva a dojčenia je možné len v nevyhnutných prípadoch.

Naloxón, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Naloxón je určený na intravenózne (IV), intramuskulárne (IM) a subkutánne (SC) podanie.

Rýchlosť podávania sa volí individuálne, pričom sa berie do úvahy odpoveď pacienta na liek a predchádzajúce jednotlivé dávky.

Na infúzne použitie zrieďte roztok naloxónu v 5% roztoku dextrózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​pričom dodržte pomer - 1 ampulka liečiva na 100 ml infúzneho média. Roztok pripravte pred priamym použitím.

Dávku a spôsob podávania predpisuje lekár s prihliadnutím na stav pacienta, druh a množstvo opioidu, ktorý užíva.

  • Dospelí: počiatočná jednorazová dávka je 0,4-2 mg. O život ohrozujúce stavoch sa má liek podávať intravenózne pomaly, počas 2-3 minút. Za úspech klinický účinok opätovné zavedenie je indikované po 2-3 minútach, postup sa opakuje až do obnovenia rovnomerného dýchania a vedomia. Ak po celkovej dávke 10 mg nenastane obnovenie vedomia a dýchania, má sa zvážiť neopioidná príčina otravy. Môže byť použitý v / m alebo s / c;
  • Deti: počiatočná jednorazová dávka - v dávke 0,01 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa, najlepšie v / v úvode po dobu 2-3 minút. V prípade potreby sa po 2-3 minútach zobrazí opakované podanie dávky 0,1 mg na 1 kg hmotnosti. Ak nie je možné intravenózne podanie, liek sa podáva v rozdelených dávkach intramuskulárne alebo s / c s intervalom 2-3 minút, v tomto prípade sa účinok objavuje pomalšie. Na dosiahnutie dlhšieho účinku sa odporúča jednorazové intramuskulárne alebo s/c podanie v dávke asi 0,2 mg alebo 0,06 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa.

Pooperačné použitie naloxónu:

  • Dospelí: IV v dávke 0,1 – 0,2 mg s intervalom 2 – 3 minúty, kým sa neobjaví normálna pľúcna ventilácia a pacient sa neprebudí, ale bez zreteľných pocitov nepohodlia a bolesti. Minimálne nadmerné príznaky potrebná dávka môže byť zvýšenie krvný tlak(AD), zastavenie analgézie, potenie, nevoľnosť, vracanie, dyscirkulačná kríza. Niekedy, najmä v prípadoch použitia opioidných analgetík s dlhodobo pôsobiacim účinkom, je potrebné ďalšie intramuskulárne podanie naloxónu v priebehu 1-2 hodín. Liečivo sa môže podávať aj intravenóznou infúziou;
  • Deti: intravenózne v dávke 0,01 mg na 1 kg hmotnosti, pri absencii požadovaného účinku môžete dodatočne zadať dávku zodpovedajúcu 0,1 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa. Pri absencii možnosti intravenózneho podania sa každé 2-3 minúty zobrazuje frakčné intramuskulárne alebo s/c podanie. jednorazová dávka by nemalo presiahnuť 0,2 mg liečiva. Okrem toho je indikované podávanie infúzií.

V prípade použitia opioidných analgetík počas pôrodu na obnovenie dýchania u novorodencov je indikované intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne podanie Naloxonu. Pred zavedením je potrebné overiť priechodnosť dýchacieho traktu dieťa. Odporúčaná dávka je 0,01 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, po 2-3 minútach je možné dávku opakovať. Aby ste predišli novorodencovi, môžete raz intramuskulárne zadať 0,2 mg alebo 0,06 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

Ako diagnostický nástroj drogovej (opioidnej) závislosti sa liek používa intravenóznym podaním dávky 0,0005 mg na 1 kg hmotnosti testovaného pacienta. Táto dávka vám umožňuje zistiť, či sú ťažkosti s močením a útlm dýchania spôsobené opioidmi. Potom sa dávka môže mierne zvýšiť, ale nie až veľké dávky keďže vysoké dávky úplne odstraňujú účinok opioidu, vrátane analgetického účinku, spôsobujú excitáciu obehového systému a sympatiku.

Vedľajšie účinky

Použitie naloxónu v pooperačnom období môže spôsobiť nasledovné vedľajšie účinky: dusenie, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, komorová tachykardia a ventrikulárna fibrilácia, pľúcny edém, zástava srdca (uvedené účinky v zriedkavé prípady môže viesť ku kóme a encefalopatii, až smrteľný výsledok). Môžu spôsobiť vyššie než odporúčané dávky psychomotorická agitácia a strata analgézie.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k poteniu, nevoľnosti, vracaniu, pľúcnemu edému, zvýšeniu krvného tlaku, tachykardii, komorovej tachykardii, fibrilácii komôr, spôsobiť triašku a kŕče tela, zástavu srdca vrátane smrti.

Príznaky abstinenčného syndrómu pri závislosti od opioidov: slabosť, nevoľnosť, vracanie, horúčka, potenie, kŕče epigastrická oblasť, hnačka, zvýšený krvný tlak, tachykardia, rinitída, kýchanie, piloerekcia, nervozita, podráždenosť, zívanie, úzkosť, chvenie, bolesť neznáma lokalizácia; u novorodencov - neviazaný plač, kŕče, hyperreflexia.

Predávkovanie

Prípadové správy akútne predávkovanie nekonal.

Keď sa podáva naloxón do vysoké dávky(od 4 mg/kg). nasledujúce príznaky: triaška, nevoľnosť, vracanie, výrazné zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, bradykardia, hyperventilácia, kŕče. Zobrazené držanie konzervatívna liečba v zariadeniach intenzívnej starostlivosti.

V dávke 2 mg/kg môže liek vyvolať kognitívne a poruchy správania vrátane nedostatku chuti do jedla, napätia, úzkosti, depresie, podozrievavosti, podráždenosti, ťažkostí so sústredením. behaviorálne symptómy môže pokračovať 2-3 dni.

Dá sa aj rozvíjať somatické znaky ako je bolesť žalúdka, pocit ťažoby, nevoľnosť, potenie, závrat.

Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Naloxón sa používa v stacionárne podmienky poskytnutá možnosť resuscitácie (vrátane kardiopulmonálnej) a oxygenoterapie.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe novorodencov s anamnézou závislosti matky na opioidoch, pretože úplné náhle vysadenie lieku môže zosilniť rozvoj akútny syndróm zrušenie.

U pacientov s patológiou pľúc, srdca, poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene, s podozrením alebo preukázanou fyzickou závislosťou na opioidoch, počas tehotenstva, dojčenia, v detstve sa odporúča používať liek pod prísnym lekárskym dohľadom.

Keďže odpoveď na použitie naloxónu pri liečbe útlmu dýchania počas užívania buprenorfínu môže byť neúplná a existuje riziko zníženej respiračnej aktivity, pacient môže potrebovať mechanickú ventiláciu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania naloxónu má pacient zakázanú akúkoľvek činnosť súvisiacu s riadením vozidiel a mechanizmov.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie môže byť Naloxone predpísaný v prípade naliehavej potreby.

Aplikácia v detstve

V pediatrii je použitie naloxónu povolené, ak je to indikované. Je potrebné dbať na to, aby sa liek predpisoval v dávkach podľa veku dieťaťa.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe novorodencov, ktorých matky mali v anamnéze závislosť od opioidov, pretože úplné a náhle prerušenie liečby omamná látka môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm.

Pri poruche funkcie obličiek

Naloxón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Na zhoršenú funkciu pečene

Naloxón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene.

lieková interakcia

Pri intravenóznom podaní sa naloxón nesmie miešať s inými látkami a liek je tiež nekompatibilný s roztokmi obsahujúcimi bisulfity.

Liek znižuje hypotenzný účinok klonidín, pôsobenie opioidných analgetík (nalbufín, butorfanol, pentazocín, remifentanil, fentanyl), čo prispieva k urýchleniu abstinenčného syndrómu.

Súčasné použitie metohexitálnych blokov akútne obdobie abstinenčné príznaky, ktoré sa vyskytli počas užívania naloxónu u pacientov s drogová závislosť.

Kompatibilný s roztokom dextrózy 5%, roztokom chloridu sodného 0,9% a sterilná voda na injekciu.

Analógy

Analógy naloxónu sú Antakson, Vivitrol, Naltrexone, Naltrexone FV, Prodetoxon, Relistor atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Skladujte na tmavom mieste pri teplote do 25°C.

Čas použiteľnosti - 4 roky.

  • Detoxikačné činidlá vrátane antidot
  • Opioid nie narkotické analgetiká
  • Zloženie a forma uvoľňovania


    v ampulkách s objemom 1 ml; v škatuľke s 10 ampulkami.

    farmakologický účinok

    Farmakologický účinok - blokovanie opiátových receptorov.

    Zabraňuje, oslabuje alebo eliminuje účinky opioidných agonistov. Obnovuje dýchanie, znižuje sedatívne a euforické účinky, znižuje hypotenziu.

    Farmakokinetika

    Pri a / v úvode je výsledok vyjadrený počas prvých 2 minút, pri a / m a s / c - po niekoľkých minútach a trvá 20-45 minút po / v úvode a 2,5-3 hodiny po / m alebo p / na úvod. T1 / 2 - asi 1 hod. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa obličkami.

    Indikácie pre naloxón

    Akútna otrava narkotickými analgetikami: plné (morfín, promedol, fentanyl) a čiastočné (buprenorfín) agonisty a antagonisty (pentazocín, butorfanol, nalbufín atď.); ukončenie účinku narkotických analgetík; obnovenie dýchania u novorodencov po zavedení opioidných analgetík rodiacej žene; diagnóza závislosti od opioidov.

    Kontraindikácie

    Precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie.

    Použitie počas tehotenstva a laktácie

    Kontraindikované v tehotenstve. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

    Vedľajšie účinky

    Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: chvenie, kŕče. Zo strany kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): hypertenzia, tachykardia, zástava srdca. Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie. Ostatné: zvýšené potenie.

    Dávkovanie a podávanie

    I/V pomaly (do 2-3 minút), i/m alebo PC. Pri otravách opioidnými analgetikami: počiatočná dávka - 0,4 mg, ak je to potrebné, opakovane v intervaloch 3-5 minút, kým nenastane vedomie a obnovenie spontánneho dýchania, najvyššia dávka je 10 mg; deti (počiatočná dávka) - 0,005-0,01 mg / kg. Na urýchlenie zotavenia z chirurgickej anestézie: 0,1-0,2 mg (1,5-3 mcg/kg) každé 2-3 minúty, kým nedôjde k adekvátnej pľúcnej ventilácii a pacient sa nezobudí; deti - 0,001-0,002 mg / kg IV, pri neprítomnosti účinku - opakovane až 0,1 mg / kg každé 2 minúty, kým nenastane spontánne dýchanie a obnovenie vedomia. Ak nie je možné / v injekcii sa podáva v / m alebo s / c v zlomkových dávkach; u novorodencov pri počiatočnej dávke - 0,01 mg / kg. S respiračnou depresiou u novorodencov spôsobenou zavedením narkotických analgetík počas pôrodu: 0,1 mg/kg i/m, s/c alebo i/v, následne profylaktické podanie v dávke 0,2 mg (0,06 mg/kg) i/m. Na účely diagnostiky závislosti od opioidov: 0,8 mg IV.

    Preventívne opatrenia

    Treba mať na pamäti, že pri použití v pooperačné obdobie v dávkach presahujúcich požadované minimum môže spôsobiť zastavenie analgézie, agitovanosť, hypotenziu alebo hypertenziu, komorovú tachykardiu, fibriláciu a pľúcny edém. Vzhľadom na to, že trvanie účinku niektorých narkotických analgetík môže presiahnuť trvanie účinku naloxónu, je to nevyhnutné neustály dohľad pre chorých a vytváranie podmienok, ktoré zabezpečujú IVL a iné resuscitačné aktivity.

    Podmienky skladovania lieku Naloxone

    Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 15-25°C.

    Držte mimo dosahu detí.

    Čas použiteľnosti naloxónu

    Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

    Konkurenčný antagonista opioidných receptorov.

    Liečivo: NALOXONE
    Účinná látka: naloxón
    ATX kód: V03AB15
    KFG: Konkurenčný antagonista opioidných receptorov
    Reg. číslo: P č. 011962/01
    Dátum registrácie: 31.03.06
    Vlastníkom reg. prisl.: VARŠAVA FARMACEUTICKÉ PRÁCE POLFA S.A. (Poľsko)


    LIEKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

    Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

    1 ml - ampulky (10) - kartónové balenia.


    Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

    FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

    Konkurenčný antagonista opioidných receptorov. Blokuje prevažne mu-receptory, v menšej miere ovplyvňuje iné opioidné receptory a eliminuje účinok ako endogénnych opioidných peptidov, tak aj exogénnych opioidných analgetík.

    Zavedenie naloxónu zabraňuje, oslabuje alebo eliminuje (v závislosti od dávky a času podávania) účinky opioidných analgetík, obnovuje dýchanie, znižuje sedatívne pôsobenie a eufória, oslabuje hypotenzný účinok.

    Naloxón nemá výrazný účinok na psychomimetické účinky a dysfóriu spôsobenú opioidnými analgetikami zo skupiny agonistov-antagonistov (pentazocín, butorfanol). Nie je veľmi účinný ako antagonista tramadolu. Neeliminuje úplne účinky buprenorfínu.

    Naloxón vyvoláva abstinenčný syndróm u pacientov so závislosťou od opioidov.

    Pri intravenóznom podaní začína účinok lieku počas prvých 2 minút, pri intramuskulárnom a s / c podaní - po niekoľkých minútach. Trvanie účinku je 20-45 minút po intravenóznom podaní a 2,5-3 hodiny po intramuskulárnom alebo s/c podaní.


    FARMAKOKINETIKA

    Metabolizmus a vylučovanie

    Naloxón sa biotransformuje v pečeni za vzniku glukuronidov. T 1/2 je asi 1 hodina.Vylučuje sa obličkami.


    INDIKÁCIE

    Akútna otrava opioidnými analgetikami (morfín, promedol, fentanyl) a inými liekmi v mechanizme toxické pôsobenie ktoré majú opioidnú zložku (metadón, pentazocín, buprenorfín, butorfanol, nalbufín) v kombinácii s inými resuscitačnými opatreniami;

    V anestéziológii na zastavenie účinku analgetík podobných morfínu počas operácie za zvláštnych okolností;

    Obnoviť dýchanie u novorodencov po zavedení opioidných analgetík rodiacej žene;

    Ako diagnostický nástroj u pacientov s podozrením na závislosť od opioidov (naloxónový test).


    REŽIM DÁVKOVANIA

    Dávka liečiva a spôsob podania závisia od stavu pacienta a množstva opioidného agonistu prítomného v tele.

    O otravy opioidnými analgetikami Počiatočná dávka naloxónu je 0,4-2 mg IV pomaly (počas 2-3 minút), im alebo s/C. Pri život ohrozujúcich stavoch sa uprednostňuje intravenózna cesta podania. Opakované dávky možno podávať po 2-5 minútach pred nástupom vedomia a obnovením spontánneho dýchania. Ak po podaní celkovej dávky Naloxonu 10 mg nedôjde k obnove vedomia a dýchaniu, treba zvážiť inú (neopioidnú) príčinu otravy.

    Počiatočná dávka pre deti je 5-10 mcg/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby možné opakované injekcie liek.

    Pre urýchlenie zotavenia z chirurgickej anestézie Naloxón sa predpisuje v menších dávkach – od 100 do 200 mcg (1,5 – 3 mcg/kg) každé 2 – 3 minúty, kým sa neobjaví dostatočná pľúcna ventilácia a pacient sa neprebudí, ale bez rozdielu bolesť a nepohodlie. Dávka vyššia ako minimálna požadovaná dávka môže spôsobiť zastavenie analgézie a zvýšenie krvného tlaku, ako aj ďalšie príznaky - nevoľnosť, vracanie, zvýšené potenie, dyscirkulačná kríza.

    Počiatočná dávka naloxónu pre deti je 1-2 mcg / kg telesnej hmotnosti v / palec. Ak nie je požadovaný účinok, liek sa znovu podáva v dávkach do 100 mcg / kg telesnej hmotnosti každé 2 minúty, kým sa neobjaví spontánne dýchanie a obnovenie vedomia. Ak nie je možné vykonať intravenóznu injekciu, liek sa podáva intramuskulárne alebo s / c v zlomkových dávkach.

    Pre novorodencov počiatočná dávka je 10 mcg/kg telesnej hmotnosti. Úvod možno opakovať v súlade so zásadami používania u dospelých s pooperačná depresia dýchanie počas užívania opioidných analgetík.

    O útlm dýchania spôsobenej podaním opioidných analgetík matke počas perinatálnej anestézie sa naloxón podáva novorodencom v úvodnej dávke 1-2 μg/kg telesnej hmotnosti IM, SC alebo IV. Ak nedôjde k žiadnemu požadovanému účinku, liek sa znovu podáva v dávke až 100 mcg / kg telesnej hmotnosti každé 2 minúty, kým sa neobjaví spontánne dýchanie a obnovenie vedomia. Pred zavedením lieku je potrebné overiť priechodnosť dýchacích ciest u novorodenca. Možné profylaktické intramuskulárne podanie 200 mcg (60 mcg/kg telesnej hmotnosti) naloxónu.

    S cieľom diagnostikovanie závislosti od opioidov Intravenózne sa podáva 800 mcg naloxónu a sleduje sa stav pacienta, aby sa identifikovali príznaky abstinenčného syndrómu.


    VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

    rýchle spätný vývoj Narkotický útlak pri používaní Naloxonu môže byť sprevádzaný rôznymi reakciami.

    Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie.

    Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arteriálnej hypertenzie, zástava srdca.

    Zo strany centrálneho nervového systému: chvenie, kŕče.

    Ostatné: zvýšené potenie.

    Pri použití v terapeutické dávky u pacientov, ktorí neobsahujú opioidy, naloxón zvyčajne nespôsobuje vedľajšie účinky.

    Pri použití naloxónu v pooperačnom období v dávkach presahujúcich požadované minimum je možné vymiznutie analgézie a excitácie, arteriálna hypotenzia arteriálna hypertenzia, komorová tachykardia, fibrilácia, pľúcny edém.

    Abstinenčný syndróm u pacientov so závislosťou od opioidov: bolesť bližšie neurčenej lokalizácie, hnačka, hypertermia, rinorea, kýchanie,“ husia koža“, potenie, nevoľnosť, vracanie, únava, triaška, kŕče v epigastrickej oblasti; u novorodencov - kŕče, hnačky, hypertermia, nekontrolovateľný plač, hyperreflexia, kýchanie, triaška, silná podráždenosť, vracanie.


    KONTRAINDIKÁCIE

    Precitlivenosť na liek.

    TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

    Počas tehotenstva používajte naloxón opatrne.

    Nie je známe, či sa naloxón vylučuje materské mlieko. Použitie lieku počas laktácie (dojčenie) je možné podľa absolútnych indikácií.


    ŠPECIÁLNE POKYNY

    Trvanie účinku niektorých opioidných analgetík môže presiahnuť trvanie účinku naloxónu, takže pacienti musia byť neustále lekársky dohľad a v podmienkach, ktoré umožňujú mechanickú ventiláciu a inú resuscitáciu.

    Naloxón je neúčinný pri respiračnej depresii spôsobenej neopioidnými liekmi.

    Droga nespôsobuje rozvoj závislosti a tvorbu drogovej závislosti.


    PREDÁVKOVAŤ

    V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní liekom Naloxone.

    DROGOVÉ INTERAKCIE

    Znižuje účinok opioidných analgetík (vrátane butorfanolu, fentanylu, pentazocínu, nalbufínu, remifentanilu) a urýchľuje nástup abstinencie.

    O simultánna aplikácia Naloxón môže znížiť antihypertenzný účinok klonidínu.

    Nekompatibilné s riešeniami lieky obsahujúce bisulfity.


    PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH

    Liek sa vydáva na lekársky predpis.

    PODMIENKY SKLADOVANIA

    Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

    Injekcia bezfarebný, priehľadný.

    Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

    1 ml - ampulky (5) - plastové držiaky (1) - kartónové balenia.
    1 ml - ampulky (10) - plastové držiaky (1) - kartónové balenia.
    1 ml - ampulky (100) - plastové držiaky (1) - kartónové balenia.

    farmakologický účinok

    Antagonista opioidných receptorov. Blokuje opioidné receptory, eliminuje centrálne (vrátane útlmu dýchania) a periférne účinky opioidov. Ovplyvňuje aj dopaminergný a GABAergický systém mozgu. Nevyvoláva toleranciu a drogovú závislosť. U ľudí s drogovou závislosťou vyvoláva rozvoj abstinenčných príznakov.

    Po / v úvode sa účinok vyvíja po 1-2 minútach, po / m - 2-5 minútach, dosahuje maximum po 5-15 minútach; trvanie účinku závisí od dávky a spôsobu podania - pri intravenóznej injekcii 0,4 mg je trvanie účinku 45 minút, pri intramuskulárnej injekcii - dlhšie (do 4 hodín).

    Pri pokusoch na myšiach a potkanoch sa zistilo potlačenie plodnosti a absencia teratogénneho účinku.

    Farmakokinetika

    Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Metabolizované v pečeni. T 1/2 naloxón - 30-80 min. Vylučuje sa obličkami (70 % podanej dávky sa vylúči do 72 hodín).

    Dávkovanie

    Liečivo sa podáva intravenózne, intramuskulárne, subkutánne.

    S predávkovaním narkotických analgetík dospelých- v dávke 0,4-2 mg, deti- 5-10 mcg/kg. Ak užitie v uvedenej dávke neprinesie očakávaný efekt, podanie v rovnakej dávke sa po 2-3 minútach zopakuje. Maximálna celková dávka je 10 mg/deň. Ak nenastane obnovenie vedomia a dýchania, treba zvážiť inú (neopioidnú) príčinu otravy.

    Pooperačné podávanie sa vykonáva v / v, v dávke 0,1-0,2 mg, po 2-3 minútach sa zavedenie rovnakej dávky opakuje, kým sa neobnoví uspokojivé dýchanie pacienta. Potom, ak je to potrebné, intramuskulárne podávanie pokračuje niekoľko hodín.

    O deti v / v počiatočnej dávke - 1-2 mcg / kg. Ak nedôjde k žiadnemu požadovanému účinku, znovu začnite podávať v dávkach do 0,1 mg/kg každé 2 minúty, až kým nenastane spontánne dýchanie a obnovenie vedomia. Ak nie je možné intravenózne podanie, môže sa podať intramuskulárne alebo subkutánne v rozdelených dávkach.

    O novorodencov počiatočná dávka - 0,01 mg / kg. Úvod možno opakovať v súlade so zásadami používania u dospelých.

    Pri útlme dýchania spôsobenom zavedením opioidných analgetík matke počas pôrodu sa novorodencom podáva 0,1 mg/kg im, subkutánne alebo intravenózne. Pred zavedením je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest u novorodenca. Možná profylaktická intramuskulárna injekcia 0,2 mg (0,06 mg/kg).

    Diagnóza závislosti od opioidov - v / v 0,08 mg.

    lieková interakcia

    Znižuje hypotenzívne pôsobenie klonidín.

    Znižuje účinok narkotických analgetík (vrátane butorfanolu, nalbufínu, pentazocínu, fentanylu, remifentanilu) a urýchľuje vznik „abstinenčného“ syndrómu.

    Nekompatibilné s roztokmi liekov obsahujúcich hydrosírany. Farmaceuticky kompatibilný s 0,9 % roztokom chloridu sodného, ​​5 % roztokom dextrózy, sterilnou vodou na injekciu.

    Tehotenstvo a laktácia

    Použitie počas tehotenstva je prijateľné, ak prínos pre matku preváži riziko pre plod. Nie je známe, či sa naloxón vylučuje do materského mlieka. Použitie lieku počas dojčenia je možné podľa absolútnych indikácií.

    Vedľajšie účinky

    Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

    Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.

    Po podaní dávok presahujúcich terapeutickú dávku (najmä v pooperačnom období u pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému): vymiznutie analgézie a excitácie, zníženie / zvýšenie krvného tlaku, komorové paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia, pľúcny edém, zástava srdca.

    Zo strany centrálneho nervového systému: triaška, nervozita, nepokoj, podráždenosť, únava, kŕče, poruchy správania.

    Ostatné: zvýšené potenie, alergické reakcie, pľúcny edém.

    Abstinenčný syndróm u pacientov so závislosťou od opioidov: neurčité bolesti hnačka, hypertermia, rinorea, kýchanie, husia koža, potenie, nevoľnosť, vracanie, nervozita, únava, podráždenosť, triaška, kŕče v epigastrickej oblasti, tachykardia, slabosť; u novorodencov - kŕče, hnačky, hypertermia, neobmedzovaný plač, hyperreflexia, kýchanie, triaška, nezvyčajná podráždenosť, vracanie.

    Podmienky skladovania

    Uchovávajte liek na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

    Dátum minimálnej trvanlivosti - 4 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

    Indikácie

    Predávkovanie narkotických analgetík.

    Pooperačné použitie: Urýchlenie zotavenia z celkovej anestézie, pred ukončením kontrolovaného dýchania. Pooperačne sa liek používa iba vtedy, ak sa počas anestézie použili narkotické analgetiká. Naloxón nie je účinný na liečbu respiračnej depresie spôsobenej inými látkami ako opioidy.

    KATEGÓRIE

    POPULÁRNE ČLÁNKY

    2022 "kingad.ru" - ultrazvukové vyšetrenie ľudských orgánov