Farmaceutická skupina norepinefrínu. Lekárska referenčná kniha geotar

Norepinefrín hydrotartrat (Noradrenalini hydrotartras)

farmakologický účinok

Účinok norepinefrínu je spojený s prevládajúcim účinkom na alfa-adrenergné receptory (menovite na alfa-adrenergné receptory). Od adrenalínu sa líši silnejším vazokonstrikčným a presorickým účinkom (zvyšuje krvný tlak), menším stimulačným účinkom na srdcové kontrakcie, slabým bronchodilatačným účinkom (rozširujúcim priesvit priedušiek), slabým účinkom na metabolizmus (bez výrazného hyperglykemického/zvýšenie hladina glukózy v krvi / účinok).
Kardiotropný účinok (účinok na srdce) norepinefrínu je spojený s jeho stimulačným účinkom na beta-adrenergné receptory srdca, avšak beta-adrenergný stimulačný účinok je maskovaný reflexnou bradykardiou (zriedkavý pulz) a zvýšeným tonusom blúdivý nerv v reakcii na zvýšenie krvný tlak.
Podávanie norepinefrínu spôsobuje zvýšenie srdcového výdaja; v dôsledku zvýšeného krvného tlaku sa zvyšuje perfúzny tlak v koronárnych (srdcových) tepnách. Súčasne sa výrazne zvyšuje periférny vaskulárny odpor (odpor ciev proti prietoku krvi) a centrálny venózny tlak.
Norepinefrín je vysoko účinnými prostriedkami na zvýšenie krvného tlaku a zvýšenie srdcovej frekvencie. Zvýšenie krvného tlaku je však spôsobené najmä zvýšením periférnej cievnej rezistencie a srdcovej frekvencie. Pod vplyvom norepinefrínu sa tiež znižuje prietok krvi v obličkových a mezenterických cievach (črevných cievach). Môžu sa vyskytnúť ventrikulárne arytmie (poruchy srdcového rytmu). Preto sa v prípade kardiogénneho šoku, najmä v závažných prípadoch, použitie norepinefrínu považuje za nevhodné. Závažné prípady kardiogénneho (a hemoragického) šoku sú zvyčajne sprevádzané vazokonstrikčnou reakciou (ostré zúženie lúmenu) periférne cievy. V týchto prípadoch môže mať zavedenie norepinefrínu a iných látok, ktoré zvyšujú periférnu vaskulárnu rezistenciu negatívny efekt. Je potrebné vziať do úvahy, že pod vplyvom norepinefrínu sa zvyšuje potreba kyslíka myokardu (srdcového svalu).

Indikácie na použitie

Používa sa na zvýšenie krvného tlaku pri akútnom poklese v dôsledku chirurgických zákrokov, úrazov, otravy, sprevádzané inhibíciou vazomotorických centier atď., Ako aj na stabilizáciu krvného tlaku počas chirurgické zákroky na sympatickom nervový systém po odstránení feochromocytómu (nádor nadobličiek) atď.

Spôsob aplikácie

Podáva sa intravenózne (kvapkanie). Ampulkový roztok norepinefrínu sa zriedi v 5% roztoku glukózy alebo izotonickom roztoku chloridu sodného tak, že 1 liter roztoku obsahuje 2-4 ml 0,2% roztoku (4-8 mg) hydrogéntartrátu norepinefrínu. Počiatočná rýchlosť podávania je 10-15 kvapiek za minútu. Na dosiahnutie terapeutického účinku (udržanie systolický tlak pri hladine 100-115 mmHg) sa rýchlosť podávania zvyčajne zvyšuje na 20-60 kvapiek za minútu.
Mali by ste byť opatrní pri podávaní roztoku norepinefrínu pod kožu a do svalov kvôli riziku vzniku nekrózy (odumretie tkaniva).

Vedľajšie účinky

Nevoľnosť s rýchlym podaním bolesť hlavy, zimnica, tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia), nekróza, ak sa dostane pod kožu (preto je potrebné neustále sledovanie polohy ihly v žile). Ak sa norepinefrín dostane pod kožu, vstreknite 5-10 ml fentolamínu v 10 ml fyziologického roztoku.

Kontraindikácie

Podávanie norepinefrínu je počas anestézie fluorotánom a cyklopropánom kontraindikované. Norepinefrín by sa tiež nemal užívať v prípadoch kompletnej atrioventrikulárnej blokády (zhoršené vedenie vzruchu prevodovým systémom srdca), pri srdcovej slabosti alebo ťažkej ateroskleróze.

Formulár na uvoľnenie

0,2 % roztok v ampulkách s objemom 1 ml.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

Synonymá

Levarterenol bitartrát, Arterenol, Levarterenol, Levofed, Norarthrinal, norepinefrín, norexadrin atď.

Účinná látka:

hydrotartrát norepinefrínu

Autori

Odkazy

• Oficiálne pokyny pre liek Norepinefrín hydrotartrát.
• Moderné lieky: plný praktická príručka. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Pozor!
Popis lieku" Norepinefrín hydrotartrát"na tejto stránke je zjednodušená a rozšírená verzia oficiálne pokyny aplikáciou. Pred zakúpením alebo použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny schválené výrobcom.
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár sa môže rozhodnúť predpísať liek, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia. Dávková forma:  koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne podanie zlúčenina:

Zloženie na 1 ml:

Názov zložky	Množ	Funkcia komponentu
Účinná látka
Monohydrát hydrotartrátu norepinefrínu v zmysle bezvodej látky	1,0 mg alebo 2,0 mg	Účinná látka
Pomocné látky
Chlorid sodný	8,4 mg	Izotonické činidlo
Hydroxid sodný resp		Alkalizačné činidlo
kyselina chlorovodíková	pH 3,0 až 4,5	Okysľujúci prostriedok
Voda na injekcie	Do 1 ml	Solventný

Každý ml koncentrátu norepinefrínu na prípravu roztoku na intravenózne podanie 1 mg/ml obsahuje 1 mg hydrotartrátu norepinefrínu, čo zodpovedá 0,5 mg bázy norepinefrínu.

Každý ml koncentrátu norepinefrínu na prípravu roztoku na intravenózne podanie 2 mg/ml obsahuje 2 mg hydrotartrátu norepinefrínu, čo zodpovedá 1 mg bázy norepinefrínu.

Popis: Priehľadná, bezfarebná alebo slabo hnedožltá kvapalina. Farmakoterapeutická skupina:Alfa adrenergný agonista. ATX:  

C.01.C.A.03 norepinefrín

Farmakodynamika:

Norepinefrín je biogénny amín, neurotransmiter.

Má silný stimulačný účinok na α-adrenergné receptory a mierny stimulačný účinok na ß1-adrenergné receptory.

Dostať sa do krvi aj v malých koncentráciách spôsobuje generalizovanú vazokonstrikciu, s výnimkou koronárne cievy, ktorý kvôli nepriama akcia expandovať (kvôli zvýšenej spotrebe kyslíka), čo vedie k zvýšeniu sily a (pri absencii vagotónie) frekvencie kontrakcie myokardu, zvýšeniu mozgovej príhody a srdcového výdaja. Spôsobuje zvýšenie krvného tlaku (TK), systolického aj diastolického, zvyšuje celkový periférny vaskulárny odpor (TPVR) a centrálny venózny tlak.

Kardiotropný účinok norepinefrínu je spojený s jeho stimulačným účinkom na ß1-adrenergné receptory srdca.

Farmakokinetika:

Odsávanie. Po intravenóznom podaní sa účinky norepinefrínu rýchlo rozvíjajú. má krátke trvanie účinku. Polčas rozpadu z plazmy je približne 1 - 2 minúty.

Distribúcia. Norepinefrín sa rýchlo odstraňuje z plazmy opätovným vychytávaním a metabolizmom. Zle preniká cez hematoencefalickú bariéru.

Metabolizmus. Metabolizuje sa v pečeni a iných tkanivách metyláciou katechol-O-metyltransferázou (COMT) a demyláciou monoaminooxidázou. Konečným metabolitom je kyselina 4-hydroxy-3-metoxymandľová. Intermediárne metabolity: normetanefrín a kyselina 3,4-dihydroxymandľová.

Vylučovanie. Metabolity norepinefrínu sa vylučujú prevažne obličkami v moči vo forme sulfátových konjugátov a v menšej miere vo forme glukuronidových konjugátov.

Indikácie: Rýchla obnova krvného tlaku počas jeho akútneho poklesu. Kontraindikácie:

- ťažká precitlivenosť na zložky lieku;

- arteriálna hypotenzia spôsobená hypovolémiou (okrem prípadov, keď sa používa na udržanie cerebrálneho a koronárneho prietoku krvi až do konca liečby zameranej na doplnenie objemu cirkulujúcej krvi);

- vykonávanie halotanu a cyklopropánu celková anestézia(kvôli riziku vzniku srdcových arytmií);

- ťažká hypoxia a hyperkapnia.

Opatrne:

- ťažké zlyhanie ľavej komory, akútne srdcové zlyhanie, nedávny infarkt myokardu, Prinzmetalova angína;

- trombóza koronárnych, mezenterických alebo periférnych ciev (riziko zhoršenia ischémie a zväčšenia infarktovej plochy), nedostatočné prekrvenie.

Tehotenstvo a laktácia:

Norepinefrín môže zhoršiť perfúziu placenty a spôsobiť bradykardiu plodu. môže spôsobiť kontrakcie maternice a viesť k asfyxii plodu neskôr tehotenstva.

Norepinefrín sa má používať s opatrnosťou počas dojčenia, pretože neexistujú žiadne údaje o jeho schopnosti preniknúť do materské mlieko.

Použitie lieku norepinefrín počas tehotenstva je možné, ak očakávaný prínos pre matku prekročí možné riziko pre plod.

Návod na použitie a dávkovanie:

Podáva sa iba intravenózne.

Individuálnu dávku lieku norepinefrín určuje lekár v závislosti od klinický stav pacient.

Norepinefrín sa má podávať prostredníctvom zariadení na centrálny venózny prístup, aby sa znížilo riziko extravazácie a následnej nekrózy tkaniva.

Chov:

Na podanie pomocou injekčnej infúznej pumpy pridajte 46 ml 5 % roztoku dextrózy k 4 ml lieku Norepinefrín 1 mg/ml. Nemiešajte s inými liekmi.

Na podanie kvapkadlom pridajte 460 ml 5 % roztoku dextrózy k 40 ml lieku Norepinefrín 1 mg/ml. Nemiešajte s inými liekmi.

Pri oboch metódach riedenia by konečná koncentrácia výsledného intravenózneho roztoku mala byť 80 mg/l, čo zodpovedá 40 mg/l bázy norepinefrínu.

Odporúčaná počiatočná dávka norepinefrínu a rýchlosť podávania je 0,1 až 0,3 mcg/kg/min. Rýchlosť infúzie sa postupne zvyšuje titráciou v krokoch 0,05 - 0,1 mcg/kg/min v súlade s pozorovaným presorickým účinkom, až kým sa nedosiahne požadovaná normotenzia. Existujú individuálne rozdiely v dávke potrebnej na dosiahnutie a udržanie normotenzie. Cieľ – úspech nižší limit normy systolického tlaku (100 - 120 mm Hg) alebo dosiahnutie dostatočnej priemernej hodnoty (nad 65 - 80 mm Hg, v závislosti od stavu pacienta).

- Pred začiatkom alebo počas liečby je potrebná korekcia hypovolémie, hypoxie, acidózy a hyperkapnie.

Norepinefrín sa má užívať súčasne s primeraným doplnením objemu cirkulujúcej krvi.

Arteriálny tlak:

Trvanie, rýchlosť podávania a dávkovanie roztoku norepinefrínu sú určené údajmi z monitorovania srdca a sú povinné lekársky dohľad krvný tlak (každé 2 minúty, kým sa nedosiahne normotenzia, potom každých 5 minút počas infúzie), aby sa predišlo výskytu hypertenzie.

Prerušenie liečby:

Liečba norepinefrínom sa má znižovať postupne, pretože náhle vysadenie môže viesť k akútna hypotenzia.

Priebeh liečby môže trvať niekoľko hodín až 6 dní.

Pri injekčnom podávaní roztoku norepinefrínu pod kožu a do svalov musíte byť opatrní kvôli riziku vzniku nekrózy (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Vedľajšie účinky:Zvonku kardiovaskulárneho systému : arteriálnej hypertenzie a tkanivovej hypoxie; ischemické poruchy (spôsobené závažnou vazokonstrikciou, ktorá môže viesť k bledosti a chladu končatín a tváre); tachykardia, bradykardia (pravdepodobne reflexne v dôsledku zvýšeného krvného tlaku), arytmie, palpitácie, zvýšené kontraktilita v dôsledku toho srdcový sval beta-adrenergný účinok na srdce (inotropný a chronotropný), akútne srdcové zlyhanie.

Pri rýchlom podaní sa pozorujú: bolesť hlavy, triaška, ochladenie končatín, tachykardia.

Z centrálneho nervového systému: úzkosť, nespavosť, bolesť hlavy, psychotické stavy, cefalalgia, slabosť, tremor, zmätenosť, znížená pozornosť, nevoľnosť, vracanie, anorexia.

Zvonku dýchací systém : dýchavičnosť, bolesť hrudnej kosti a mediastína, ťažkosti s dýchaním, respiračné zlyhanie.

Z močového systému:zadržiavanie moču.

Z orgánov zraku: akútny glaukóm (u pacientov s anatomickou predispozíciou - s uzavretím uhla prednej komory očná buľva).

Zvonku imunitný systém: ak je možná precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku alergické reakcie a ťažkosti s dýchaním.

Miestne reakcie: podráždenie v mieste vpichu alebo rozvoj nekrózy (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Dlhodobé podávanie vazopresora na udržanie krvného tlaku bez obnovenia objemu cirkulujúcej krvi môže spôsobiť nasledovné: vedľajšie účinky:

Ťažký periférny a viscerálny vazospazmus;

Znížený prietok krvi obličkami;

hypoxia tkaniva;

Zvýšené hladiny laktátu v sére;

Znížená tvorba moču.

V prípade precitlivenosti: Pri použití vysokých alebo pravidelných dávok sa pozoruje výrazné zvýšenie krvného tlaku (sprevádzané bolesťou hlavy, fotofóbiou, bodavou bolesťou na hrudníku, bledosťou koža zvýšené potenie a vracanie); dyspepsia.

Predávkovanie:

Môžu sa pozorovať kŕče kožných ciev, kolaps, anúria a výrazné zvýšenie krvného tlaku.

Liečba: Ak sa objavia príznaky predávkovania závislé od dávky, dávka lieku sa má podľa možnosti znížiť.

Interakcia:

Ak sa norepinefrín používa súčasne so srdcovými glykozidmi, chinidínom a tricyklickými antidepresívami, zvyšuje sa riziko vzniku arytmií.

Alfa-blokátory (labetalol, fenoxybenzamín, fentolamín, talazosín) a iné lieky s alfa-blokujúcim účinkom (loxapín, fenotiazíny, tioxantény), pôsobiť proti vazokonstrikčnému účinku.

Inhalačné prostriedky na celkovú anestéziu (chloroform, enfluran, cyklopropán a metoxyfluran)- riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.

Tricyklické antidepresíva a maprotilín- možné zvýšené kardiovaskulárne účinky, presorický účinok, tachykardia a arytmie.

Antihypertenzíva a diuretiká- znížený účinok norepinefrínu.

Beta blokátory - vzájomné oslabenie pôsobenia.

Kokaín, doxapram - vzájomné posilnenie hypertenzného účinku.

Inhibítory MAO a selegilín - tlakový účinok sa môže predĺžiť a posilniť.

Dusičnany- oslabenie antianginózneho účinku.

Námeľové alkaloidy alebo oxytocín môže zvýšiť vazopresorické a vazokonstrikčné účinky.

Hormóny štítna žľaza - riziko výskytu koronárna nedostatočnosť na pozadí anginy pectoris. Špeciálne pokyny:

o dlhodobé užívanie lieku, možno pozorovať zníženie objemu plazmy (je potrebná korekcia, aby sa predišlo opakovanej hypotenzii pri vysadení lieku).

Starší pacienti môžu byť obzvlášť citliví na účinky norepinefrínu.

Počas infúzie často kontrolujte (každé 2 minúty). krvný tlak a prietok, aby sa zabránilo hypertenzii.

Ak dôjde k porušeniu tep srdca počas infúzie sa má dávka znížiť.

Pri použití norepinefrínu u pacientov s hypertyreózou a cukrovka, treba byť tiež opatrný.

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov s trombózou koronárnych, mezenterických alebo periférnych ciev, pretože norepinefrín môže viesť k zvýšenej ischémii a zväčšeniu oblasti infarktu.

U pacientov s hypotenziou po infarkte myokardu a pacientov s Prinzmetalovou angínou je tiež potrebná opatrnosť.

Riziko extravazácie:

Aby sa znížilo riziko extravazácie a následnej nekrózy tkaniva, pri podávaní lieku Norepinefrín je potrebné neustále sledovanie polohy ihly v žile. Miesto infúzie sa má často kontrolovať, či nedochádza k voľnému prietoku (infiltrácii). Je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo úniku lieku z cievy (extravazácia). V dôsledku vazokonstrikcie žily so zvýšenou permeabilitou môže dôjsť k úniku norepinefrínu do tkaniva obklopujúceho žilu použitú na infúziu, v takom prípade je potrebné zmeniť miesto infúzie, aby sa znížil účinok lokálnej vazokonstrikcie.

Liečba ischémie spôsobenej extravazáciou:

Keď liek noradrenalínu vytečie z cievy alebo injekciou cez žilu, môže dôjsť k blanšírovaniu a následnej deštrukcii tkaniva v dôsledku vazokonstrikčného účinku lieku na cievy.

Ak liek prejde venózny prietok krvi 5-10 ml fentolamínmezylátu v 10-15 ml fyziologického roztoku sa vstrekne lokálne do miesta vpichu.

Po zriedení koncentrátu norepinefrínu sa výsledný roztok musí použiť do 12 hodín.

Forma uvoľnenia/dávkovanie:

koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne podanie

Balíček:

2 ml, 4 ml alebo 8 ml v ampulkách z neutrálneho bezfarebného skla značky NS - 1 alebo NS - 3. 5 alebo 10 ampuliek sa umiestni do obrysového bunkového obalu (palety) vyrobeného z polyvinylchloridu v súlade s GOST 25250-88 resp. dovezená alebo polyetyléntereftalátová fólia podľa TURB 00916408002-94 alebo dovezená, schválená na použitie v Ruskej federácii, alebo baliaci papier s polymérnym povlakom alebo bez neho.

1 alebo 2 balenia (5 alebo 10 ampuliek) spolu s návodom na použitie a nožom na ampulky, podľa TU 400-6-169-85 alebo vertikutátor na ampulky podľa TU 64-1-994-79 alebo podľa TU 9432- 001-14783767- 2003, vložené v kartónovej krabici. Pri balení ampuliek so zárezmi, krúžkami alebo bodmi zlomu sa nepoužívajú vertikutátory alebo nože na ampulky.

Podmienky skladovania:

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

2 roky.

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-002774 Dátum registrácie: 19.12.2014 Vlastník osvedčenia o registrácii: ESKO PHARMA, LLC Výrobca:   Dátum aktualizácie informácií:   07.08.2015 Ilustrovaný návod

Liek noradrenalín patrí do skupiny syntetických adrenergných a sympatomimetík, ktoré stimulujú adrenergné receptory, ovplyvňujúce metabolické a fyziologické procesy v organizme. Jeho činnosť je zameraná na zúženie cievy a zvýšený krvný tlak počas mdloby, akútnej hypotenzie, kardiovaskulárneho kolapsu a počas prípravy pacienta na operáciu.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo sa vyrába vo forme roztoku na intravenózne podanie. Kvapalina je priehľadná, bezfarebná alebo žltkastá, nachádza sa v ampulkách s objemom 2, 4 a 8 ml. Základy účinná látka liečivo – hydrotartrát norepinefrínu. Okrem toho riešenie obsahuje:

• voda na injekciu;
• chlorid;
• hydroxid sodný;
• kyselina chlorovodíková.

Farmakologické vlastnosti

Liek norepinefrín má dráždivý účinok na β1-adrenergných receptoroch srdca, bez ovplyvnenia β2-receptorov, vykazuje výrazné α-adrenostimulačné vlastnosti. Použitie lieku spôsobuje:

• zúženie tepien (okrem koronárnych);
• rýchlo zvyšuje krvný tlak, celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu;
• znižuje srdcovú frekvenciu;
• rozširuje lúmen priedušiek;
• nevedie k hyperglykémii.

Adrenomimetikum zvyšuje obsah iónov vápnika, cyklického adenozínmonofosfátu v krvi, má vazodilatačný, inotropný, dromotropný, chronotropný, bathmotropný účinok.

Kardiotropné vlastnosti norepinefrínu sú spojené s adrenergným stimulačným účinkom na β-adrenergné receptory srdca; liek vyvoláva výskyt príznakov bradykardie, zvýšenie tonusu vagusového nervu na pozadí zvýšenia krvného tlaku. Intravenózne podanie lieku stimuluje srdcový výdaj, čo má za následok zvýšenú odolnosť cievne steny prietok krvi, zvyšuje sa žilový tlak.

Použitie lieku norepinefrín spôsobuje spomalenie prietoku krvi v obličkových a mezenterických cievach čreva. To môže spôsobiť hypoxiu tkaniva, rozvoj čriev bakteriálna infekcia, všeobecná intoxikácia tela v dôsledku pomalej filtrácie krvi, anúria.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní začne norepinefrín pôsobiť v priebehu 1–2 minút, rýchlo dosiahne Cmax, ale terapeutický účinok netrvá dlho. Polčas rozpadu látky z plazmy je 1–2 minúty, vylučovanie prebieha spätným vychytávaním a metabolickými procesmi. Liečivo zle preniká cez hematoencefalickú bariéru.

Liek norepinefrín sa neabsorbuje do orgánov tráviaci trakt, je metabolizovaný pečeňou, obličkami a krvnou plazmou a z tela sa vylučuje hlavne močom. Metabolity sa uvoľňujú vo forme sulfátových a glukuronidových konjugátov.

Indikácie na použitie

• akútna hypotenzia;
• mierny kardiogénny šok;
• stabilizácia krvného tlaku počas chirurgická intervencia, v prípade ťažkých zranení, otravy;
• po odstránení nádoru nadobličiek - feochromocytómu.

V prípade ťažkej kardiogénnosti, hemoragický šok Dochádza k prudkému zúženiu krvných ciev, takže použitie norepinefrínu môže zhoršiť stav pacienta. A tiež pri predpisovaní lieku sa berie do úvahy zvyšujúca sa potreba srdcového svalu na kyslík.

Návod na použitie noradrenalínu

Roztok sa podáva intravenózne pomocou zariadenia na venózny prístup. Dávka sa vyberá individuálne pre každého pacienta.

Pri použití injekčnej infúznej pumpy sa koncentrát norepinefrínu zriedi dextrózou a do 4 ml hlavnej látky sa pridá 45 ml päťpercentného izotonického roztoku. Kedy kvapkacie podávanie liek pridajte 460 ml 5% dextrózy do 40 ml liečiva stimulujúceho adrenergné účinky. Pripravená kompozícia sa musí použiť do 12 hodín.

Roztok sa nesmie miešať s inými liekmi. Infúzia sa začína postupne, počiatočná dávka a rýchlosť podávania by nemala prekročiť 0,1–0,2 mcg na kilogram za minútu. Množstvo liečiva sa postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne dolná hranica krvného tlaku (100–120/65–80 mm Hg). Proces je monitorovaný lekárom, ktorý meria krvný tlak každých 2-5 minút.

Po dosiahnutí uspokojivého výsledku sa dávka lieku postupne znižuje, náhle vysadenie môže vyvolať akútnu, opakujúcu sa hypotenziu. Ak je potrebná transfúzia krvi, adrenergný agonista sa podáva oddelene. Trvanie liečby sa pohybuje od niekoľkých hodín do 5–6 dní v závislosti od dôvodu predpisovania lieku.

Použitie koncentrátu norepinefrínu sa vykonáva súčasne s prostriedkami, ktoré zvyšujú objem celkovej cirkulujúcej krvi. Pred začiatkom intenzívna starostlivosť Opravte hypoxiu, acidózu, hyperkapniu a hypovolémiu. Je zakázané robiť podkožné resp intramuskulárne injekcie kvôli vysoká pravdepodobnosť rozvoj nekrózy mäkkých tkanív.

Absolútne a relatívne kontraindikácie

Použitie norepinefrínu je zakázané v nasledujúcich prípadoch:

• individuálna intolerancia účinnej látky;
• zavedenie halotanu, celkovej anestézie fluorothanu;
• hypovolémia;
• vyhladenie cievnych ochorení;
• chronické srdcové zlyhanie;
• hyperkapnia - otrava oxidom uhličitým;
• periférna vaskulárna trombóza;

Roztok norepinefrínu sa používa s opatrnosťou:

• po mŕtvici, infarkte myokardu;
• so zlyhaním ľavej komory;
• v prípade porúch krvného obehu;
• s Prinzmetalovou angínou.

Tehotenstvo nie je kontraindikáciou liečby, ale vhodnosť predpisovania lieku posudzuje lekár. Dojčiace matky by mali počas liečby prestať. dojčenie.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Použitie koncentrátu norepinefrínu môže spôsobiť nasledujúce príznaky:

• Zo strany centrálneho nervového systému:úzkosť, tras končatín, nespavosť, znížená koncentrácia, migréna, zmätenosť, anorexia.
• Z kardiovaskulárneho systému: reflexná bradykardia, zvýšená srdcová frekvencia pri rýchlom podaní norepinefrínu, arteriálna hypertenzia, arytmia, akútne srdcové zlyhanie.
• Lokálne príznaky: Svrbivá pokožka, podráždenie tkaniva v mieste vpichu, tvorba oblastí nekrózy.
• Z dýchacieho systému:ťažkosti s dýchaním, respiračné zlyhanie, bolesť hltanu.
• Alergická reakcia: začervenanie, kožné vyrážky, Quinckeho edém, dusenie.
• Autonómne poruchy: hyperhidróza, vracanie, tachykardia, bolesť hlavy, fotofóbia, bledá koža, bodavá bolesť na hrudníku.
• Progresia uzavretého glaukómu.

Ak sa liek norepinefrín podáva príliš rýchlo, môže sa objaviť zimnica, bolesti hlavy, rozvinie sa tachykardia a človek prechladne. okrajové časti horné a dolných končatín. Ak je potrebné dlhšie podávanie roztoku, ale deficit objemu cirkulujúcej krvi nie je kompenzovaný, dochádza k viscerálnemu angiospazmu, bolestiam v oblasti hrudníka, nevoľnosti alebo vracaniu a progreduje hypoxia tkaniva.

Dlhodobé užívanie norepinefrínu si vyžaduje úpravu dávkovania, aby sa predišlo akútnej hypotenzii po vysadení lieku. Súčasné použitie adrenergného agonistu s inhibítormi MAO zo série triptylínov a imipramínov môže viesť k dlhodobému nadmernému zvýšeniu krvného tlaku.

V prípade predávkovania sa pozorujú cievne kŕče, ťažká hypertenzia, kolaps a anúria. V takýchto prípadoch sa dávka lieku zníži.

Analógy

Možné náhrady za liek norepinefrín:

• Norepinefrín Kabi.
• Levofed.
• Hydrotartrát norepinefrínu.
• noradrenalín agetan.

Podobný farmakologický účinok poskytuje Adrenor, Dobutamín, Dopmin, Dopamín, Mezaton. Použitie analógov liekov je možné len po konzultácii s lekárom!

Interakcia norepinefrínu s inými liekmi

Keď sa adrenergný agonista kombinuje s inhalačnými anestetikami, môže sa vyvinúť ventrikulárna arytmia a zvýšená excitabilita srdca. Súčasné podávanie roztoku norepinefrínu s použitím antidepresív, srdcových glykozidov a chinidínu spôsobuje paroxyzmálnu hypertenziu so srdcovou arytmiou v dôsledku adrenergného blokujúceho účinku na sympatické divízie nervový systém.

Použitie hormónov štítnej žľazy (L-tyroxín) zvyšuje riziko vzniku koronárnej insuficiencie na pozadí ťažkej angíny. Starší pacienti sú obzvlášť citliví na účinky lieku norepinefrín, preto pri jeho používaní starostlivo sledujte rýchlosť zvyšovania krvného tlaku.

Oxytocín a námeľové alkaloidy zvyšujú vazopresorický, vazokonstrikčný účinok. Kokaín a Doxapram v kombinácii s adrenergným agonistom stimulujú rýchle zvýšenie krvného tlaku.

Je zakázané kombinovať liek so selektívnymi a neselektívnymi inhibítormi MAO, linezolidom, pretože to môže viesť k zvýšenému presorickému účinku. Kombinácia α-blokátorov, antihypertenzíva, pričom noradrenalín oslabuje vazokonstrikčný účinok. Furazolidon, Procarbazin, Selegiline zvyšujú trvanie a účinok lieku.

Liek norepinefrín má adrenergný stimulačný účinok a používa sa na zvýšenie krvného tlaku a zníženie srdcovej frekvencie. Terapia sa vykonáva za neustáleho monitorovania hodnôt tonometra, lekár vyberie optimálnu dávku lieku a hlavný liečebný režim individuálne pre každého pacienta.

Farmakologické pôsobenie - adrenomimetikum.

Norepinefrín (norepinefrín) je prirodzene sa vyskytujúci chemický neurotransmiter v sympatickom nervovom systéme. Prostredníctvom stimulácie alfa a beta adrenergných receptorov pôsobí na srdce a cievy. Pri vnútrožilovom podaní malých dávok norepinefrínu sa prejavujú najmä beta-adrenergné účinky – zvýšená kontraktilita, zvýšená vodivosť a zvýšená frekvencia kontrakcií s miernym vplyvom na celkovú periférnu cievnu rezistenciu. Dávky norepinefrínu bežne používané na klinike majú kombinovaná akcia alfa aj beta adrenergné receptory. Stimulácia alfa-adrenergných receptorov s viac vysoké dávky spôsobuje vazokonstrikciu. Zároveň zvýšenie celkového periférneho vaskulárneho odporu, zvyšujúce sa afterload, samo o sebe spôsobuje zvýšenie kontraktility (Anrep efekt), srdcovej práce a tepového objemu, ak to samozrejme myokard dokáže prekonať dodatočné zaťaženie. Pri poškodenom myokarde je zvýšenie afterloadu sprevádzané znížením srdcového výdaja, napriek pozitívnemu inotropnému účinku norepinefrínu. Zvýšenie diastolického krvného tlaku pri podávaní norepinefrínu zvyšuje perfúzny tlak v koronárnom riečisku, čo má za následok koronárny prietok krvi prívod krvi do myokardu sa zvyšuje a zlepšuje. Treba však mať na pamäti, že celkové zmeny prekrvenia subendokardiálnej vrstvy myokardu ľavej komory v r. do značnej miery závisí od zmien end-diastolického tlaku (EDP). Zvýšenie EDP ľavej komory vedie k obmedzeniu prívodu krvi do subendokardiálneho myokardu, preto je pri predpisovaní norepinefrínu potrebné úplné hemodynamické monitorovanie.

Norepinefrín spôsobuje vazokonstrikciu v pľúcnom obehu: to znamená, že u pacientov s pľúcna hypertenzia mal by sa používať s veľkou opatrnosťou. Chronotropný účinok norepinefrín je do istej miery krytý vagovým účinkom sprostredkovaným baroreceptormi, spôsobeným zvýšením krvného tlaku. Rovnako ako adrenalín je silným sťahovačom kožných a svalových ciev, ako aj mezenterických a obličkových ciev, čo výrazne znižuje jeho klinickú hodnotu. Norepinefrín však pri kardiogénnom šoku v kombinácii s inými liekmi môže zvýšením srdcového výdaja prispieť aj k jeho priaznivému prerozdeleniu so zlepšeným prekrvením srdca a mozgu. Potvrdzuje to pokles príznakov ischémie myokardu a pokles produkcie laktátu u pacientov s kardiogénny šok s vhodne zvolenou terapiou vrátane norepinefrínu. Pri dlhodobom užívaní norepinefrínu v veľké dávky hypovolémia sa môže vyvinúť v dôsledku postkapilárnej venokonstrikcie a pohybu tekutiny z cievneho riečiska do tkaniva.

Farmakokinetika

Neabsorbuje sa do gastrointestinálneho traktu. Pri intravenóznom podaní rýchlo dosiahne Cmax v plazme (v priebehu 2–3 minút).

Metabolizuje sa v pečeni, obličkách a krvnej plazme za účasti MAO a katechol-O-metyltransferázy (COMT) na prakticky neaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú obličkami.

Farmakodynamika

Agonista α l - a α 2 -adrenergných receptorov. Slabo excituje β 1 - a nemá prakticky žiadny účinok na β 2 -adrenergné receptory. Má silný vazokonstrikčný účinok, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku.

Indikácie

Sprievodná akútna hypotenzia kardiovaskulárny kolaps a šok (na obnovenie a udržanie krvného tlaku – intravenózna perfúzia).

Kontraindikácie

Ťažká precitlivenosť na liek.

Arteriálna hypotenzia spôsobená hypovolémiou. Výnimkou v týchto prípadoch je potreba podať liek na udržanie prietoku krvi v koronárnych tepien a mozgových tepien až do ukončenia terapie zameranej na obnovu BCC.

Trombóza mezenterických a periférnych ciev v dôsledku rizika zhoršenia ischémie a zväčšenia oblasti infarktu.

Vykonávanie celkovej anestézie fluorotánom a cyklopropánom (kvôli riziku vzniku komorová tachykardia a fibrilácia).

Ťažká hypoxia a hyperkapnia.

Opatrne:

Závažné zlyhanie ľavej komory, akútne srdcové zlyhanie, nedávna anamnéza; súčasné podávanie inhibítory MAO zo série imipramín a triptylín (kvôli riziku vzniku výrazného a dlhodobého zvýšenia krvného tlaku); rozvoj príznakov srdcovej arytmie (v tomto prípade je potrebné zníženie dávky lieku). V prípade polymorfných extrasystolov alebo rozvoja salv extrasystolov je potrebné výrazne znížiť dávku lieku alebo prerušiť liečbu.

Ak je to nevyhnutné súčasné použitie norepinefrín a transfúziu krvi alebo plazmy, liek sa podáva oddelene.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Tehotenstvo nie je obmedzením užívania norepinefrínu.

Dojčenie sa má počas liečby prerušiť (nie sú skúsenosti s používaním lieku u dojčiacich žien).

Predávkovanie

Symptómy

Môžu sa pozorovať kŕče kožných ciev, kolaps, anúria a výrazné zvýšenie krvného tlaku.

Liečba

Ak dôjde k predávkovaniu, dávka lieku sa má znížiť.

Návod na použitie a dávkovanie

IV, najlepšie do žily lakťa alebo centrálnej žily.

Koncentrát sa má zriediť v 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chlorid sodný. Nemiešajte s inými liekmi. Pri podávaní norepinefrínu je potrebné neustále sledovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu.

Individuálna dávka sa nastavuje v závislosti od klinického stavu pacienta. Odporúča sa počiatočná dávka a rýchlosť podávania norepinefrínu 0,1 až 0,3 μg/kg/min. Maximálna dávka a rýchlosť podávania používaná pri liečbe septického a hemoragického šoku môže dosiahnuť 3–5 μg/kg/min.

Vedľajšie účinky

Pri podávaní norepinefrínu sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:
- ischemické poruchy až po nekrózu, spôsobené vazokonstrikciou a hypoxiou tkaniva, ako aj v dôsledku extravazácie;
- arytmia;
- reflexná bradykardia;
- úzkosť;
- ťažké dýchanie;
- chvenie;
- prechodná bolesť hlavy;
- retrosternálna alebo faryngálna bolesť;
- autonómne reakcie - bledosť, zvýšené potenie, vracanie, tachykardia. U obzvlášť citlivých pacientov môže zvýšenie krvného tlaku sprevádzať bolesť hlavy, svetloplachosť, bodavá bolesť na hrudníku, bledosť kože, zvýšené potenie a vracanie.

Pri dlhodobom užívaní je potrebná úprava dávky, aby sa predišlo opakovanej hypotenzii po vysadení lieku.

Liekové interakcie

Základné nežiaduce účinky v kombinácii s určitými skupinami liekov sú klasifikované ako farmakodynamické.

Pri kombinácii s inhalačnými anestetikami sa môžu vyskytnúť závažné komorové arytmie (zvýšená excitabilita srdca).

Pri kombinácii so serotonergnými a adrenergnými antidepresívami, ako aj s derivátmi imipramínu a amitriptylínu sa môže vyvinúť paroxyzmálna hypertenzia s rizikom srdcovej arytmie v dôsledku adrenergného blokujúceho účinku na sympatický nervový systém.

Kombinácia norepinefrínu so selektívnymi a neselektívnymi inhibítormi MAO, linezolidom, je kontraindikovaná, pretože v tomto prípade dochádza k synergickému zvýšeniu presorického účinku norepinefrínu, čo si vyžaduje starostlivé lekárske sledovanie.

Fyzicky prítomný v ľudskom tele účinných látok, ktoré majú obrovský vplyv na priebeh mnohých fyziologické procesy- Ide o katecholamíny, reprezentované mediátormi a hormónmi. Sú zodpovední za psycho-emocionálny stav, sa priamo podieľajú na tvorbe nálady a pôsobia na organizmus pri depresii či strese. Medzi hlavných účastníkov, ktorí zohrávajú vedúcu úlohu pri tvorbe nálady, patrí norepinefrín, ktorý je mediátorom a hormónom. Nazýva sa aj norepinefrín – hormón odvahy a zúrivosti. Stojí za to pochopiť, čo je norepinefrín.

Pôsobenie tohto hormónu je podobné adrenalínu. Adrenalín a norepinefrín sa v tele syntetizujú z tyrozínu, jednej z 20 aminokyselín, ktoré sa nachádzajú aj v proteínových produktoch. Každý deň s jedlom človek absorbuje niekoľko gramov tyrozínu, ktorý sa pri rôznych reakciách rozkladá na látky. Jednou zo získaných látok je Dopa, ktorá sa dostáva do krvného obehu a dostáva sa do mozgu. V mozgu pôsobí Dopa ako spotrebný materiál aby vznikla látka zvaná dopamín, z ktorej vzniká norepinefrín.

Tento typ tvorby norepinefrínu je hlavný. Telo má však iný spôsob tvorby hormónu – v nadobličkách. V tomto prípade uvoľňuje kortikotropín, ktorý sa krvou dostáva do obličiek. Nadoblička, menovite jej dreň, spúšťa produkciu katecholamínového adrenalínu, ako aj norepinefrínu.

Dôležité miesto pre norepinefrín zaujímajú adrenergné receptory umiestnené na povrchu nervová bunka. Delia sa na niekoľko typov, s rôzne akcie. Neurotransmiter ovplyvňuje receptory: alfa1 a beta1. Stimulácia receptorov norepinefrínom je charakterizovaná prítomnosťou zodpovedajúcich symptómov.

Ako funguje, čím sa líši od adrenalínu

Produkované nadobličkami. Adrenalín a norepinefrín majú veľa významných rozdielov. Náhly skok Hormón produkovaný žľazou má často negatívnejší účinok:

• Kardiovaskulárny systém trpí;
• Nálada sa zhoršuje;
• Vzniká nervozita a podráždenosť.

IN v ojedinelých prípadoch pôsobenie tohto hormónu sa prejavuje inak, čo vedie človeka k boju. Napríklad v športe, keď sa pracuje na osobných kvalitách. Mobilizácia všetkých systémov vedie k:

• Zvýšená srdcová frekvencia;
• chvenie;
• Rozšírenie zrenice;
• Zriedkavo - k nedobrovoľnej defekácii.

Nával adrenalínu väčšinou končí pocitom eufórie.

Po uvoľnení norepinefrínu sa pocit eufórie takmer nikdy nedostaví. Norepinefrín spôsobuje:

• vazokonstrikcia;
• Zrýchlený srdcový tep;
• Zvýšenie rýchlosti dýchania;
• Zvýšený tlak;

Hormón norepinefrín je umiestnený nielen ako látka „zúrivosti“, ale aj „šťastia“. Nadobličky ho syntetizujú pri počúvaní krásnej hudby a jedení vašich obľúbených jedál.

Podobnosti s dopamínom

Je známe, že biochemici študovali príčiny depresie len čiastočne. Najčastejším názorom je dnes nedostatok sérotonínových hormónov v krvi. Z tohto dôvodu sa na doplnenie látky používajú najmodernejšie antidepresíva.

K iným teóriám vývoja depresívny stav zahŕňajú: zápalové procesy v mozgu a tiež nízky level neurotransmiter norepinefrín alebo dopamín. Nevýhoda prvého sa prejavuje takto:

• Stav ľahostajnosti;
• Nedostatok záujmu o život.

Dopamín a norepinefrín majú podobný proces syntézy. Látky sa vyrábajú z rovnakých prekurzorov: fenylalanínu a tyrozínu. Okrem toho dopamín a norepinefrín zohrávajú významnú úlohu v koncentrácii a motivácii človeka. Súčasne sa produkuje dopamín a norepinefrín rôzne oddelenia mozgu a ovplyvňujú rôzne typy receptorov.

Nerovnováha norepinefrínu

Syntéza norepinefrínu vedie k objaveniu sa adrenalínu. Dôležitosť vyváženej prítomnosti hormónov v Ľudské telo, ktoré sú produkované nadobličkou, je ťažké preceňovať. Nedostatok norepinefrínu je spojený s depresiou, ako aj s poruchou pozornosti. Príznaky nerovnováhy sú vyjadrené celkom jasne.

Takže, ak je hormón zvýšený, môže to spôsobiť úzkosť a nespavosť. Zároveň ten náhly vzhľad vysoký stupeň norepinefrín môže vyvolať záchvat paniky.

Nedostatok látok v krvi sa prejavuje depresiou, únavou a stratou záujmu o život. Poznamenáva sa, že:

• Ľudia trpiaci syndrómom chronická únava a fibromyalgia majú tiež nízke hladiny hormónu;
• Migréna môže byť výsledkom nedostatku katecholamínov v mozgu;
• Medzi dôvody vzhľadu bipolárna porucha nazývaná nerovnováha norepinefrínu;
• Pri Alzheimerovej a Parkinsonovej chorobe sa norepinefrín považuje za negatívny faktor.

Medikamentózna liečba

Existujú desiatky indikácií na liečbu depresie. rôzne drogy. Hlavnou triedou sú antidepresíva, ktoré sa dodávajú v niekoľkých typoch. Ich hlavným rozdielom je spôsob ovplyvňovania neurotransmiterov - chemických látok, ktoré sú produkované mozgom.

Antidepresíva sú klasifikované nasledovne: lieky prvej, druhej a tretej línie. Najčastejšie špecialisti začínajú predpisovaním liekov prvej línie. Zvlášť výhodné sú antidepresíva triedy SSRI. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu sú dosť účinné a majú malý zoznam možných vedľajších účinkov. Táto trieda zahŕňa:

• paroxetín;
• escitalopram;
• fluoxetín;
• citalopram;
• sertralín.

Najsilnejší blokátor, ktorý inhibuje činnosť adrenergných neurónov, je prvý liek.

Lieky ďalšej triedy prvej línie - selektívne inhibítory spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu – ovplyvňujú 2 typy receptorov. Často sa používa duloxetín, milnacipran a venlafaxín. Táto terapia môže byť účinná pre tých, u ktorých predchádzajúca trieda liekov zlyhala.

Prvá línia zahŕňa aj nasledujúce inhibítory, antagonisty a stimulanty:

• OIMAO-A;
• SYZNAN;
• AASR;
• IOSSAS;
• Tianeptín (Coaxil).

Lieky druhej a tretej línie sú tiež dosť účinné. Neselektívna trieda tricyklických antidepresív bola medzi prvými vyvinutými a až donedávna bola široko používaná. Tieto lieky sú však výraznejšie vedľajšie účinky. Z tohto dôvodu sa ich použitie používa menej často.

Ako vyvážiť prítomnosť katecholamínov

Stavebnými kameňmi norepinefrínu sú fenylalanín a aminokyselina tyrozín. Z tohto dôvodu môže byť zvýšenie hladiny norepinefrínu regulované konzumáciou potravy:

• Morské plody;
• strukoviny;
• Vajcia;
• banány;
• Čokoláda;
• Kuracie mäso atď.

Okrem jedla môžete hodnoty norepinefrínu zvýšiť aj spánkom počas dňa.

Ak prirodzená rovnováha hormónu je nedostatočná, môže lekár predpísať príslušnú lekársky liek. Široká aplikácia dostali syntetické a prírodné lieky. Indikácie na použitie v tomto prípade sú nasledujúce lieky:

• norepinefrín;
• norepinefrín agetan;
• hydrotartrát norepinefrínu;
• serotonín.

Pri používaní norepinefrínu je dôležité dodržiavať pokyny lekára a dodržiavať pokyny.

Prípravky noradrenalínu

Norepinefrín agetan sa používa pri prudkom znížení krvného tlaku, prípadne pri nerovnováhe kardiovaskulárneho systému. Podľa návodu na použitie sú hlavné funkcie lieku: vazokonstrikčný účinok a stimulácia kardiovaskulárneho systému na zvýšenie krvného tlaku. Uvoľňovacia forma lieku pre intravenózne injekcie– ampulky 5% roztoku, 1-2 ml.

Norepinefrín hydrotartrát pôsobí tak, že ovplyvňuje mediátor aktivity androceptorov. Liečivo sa vyznačuje silne výrazným vazokonstrikčným účinkom, a teda schopnosťou účinne zvyšovať krvný tlak.

Droga norepinefrín hydrotartrát nemá takmer žiadny vplyv na metabolické procesy a nestimuluje kontrakcie srdcového svalu. Účinok hydrotartrátu norepinefrínu je založený na stimulácii výdaja myokardu, ako aj na zvýšení krvného tlaku. Liek má indikácie na použitie v prípadoch nízkeho krvného tlaku v dôsledku chirurgického zákroku, ťažkých zranení, poranení, infekcií alebo akútnej otravy.

Forma uvoľňovania: hydrotartrát noradrenalínu je dostupný v ampulkách 0,3%, objem 2 ml.

Bibliografia

1. Arteterapia. Čitateľ. – Petrohrad, 2001.
2. N.N. Shabatura „Biológia človeka 8/9“
3. Myasishchev V.N. Osobnosť a neurózy. – L., 1960.