"Nebivolol": analógok, használati utasítás. Az alkalmazás módja és adagolása emberekben
Használati útmutató. Ellenjavallatok és felszabadulási forma.
Kiadási űrlap
A tabletták fehérek vagy majdnem fehér, kerek, lapos henger alakú, egyik oldalán letöréssel és kereszt alakú jellel.
Csomag
28 db-os csomag.
farmakológiai hatás
A nebivolol egy kardioszelektív béta1-blokkoló III generációértágító tulajdonságokkal. Hatóanyag egy racemát, amely két enantiomerből áll: D-nebivololból és L-nebivololból. A D-nebivolol egy kompetitív és erősen szelektív β1-adrenerg receptor blokkoló; Az L-nebivolol enyhe értágító hatással rendelkezik azáltal, hogy modulálja az értágító faktor (NO) felszabadulását a vaszkuláris endotéliumból.
A nebivolol nyugalomban és edzés közben csökkenti a pulzusszámot és a vérnyomást, csökkenti a végső diasztolés nyomás bal kamra, csökkenti a perifériás érellenállást, javítja a diasztolés szívműködést (csökkenti a töltési nyomást), növeli az ejekciós frakciót; antianginás hatást fejt ki koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
A vérnyomáscsökkentő hatás a renin-angiotenzin rendszer aktivitásának csökkenésének is köszönhető (nem korrelál közvetlenül a reninaktivitás változásával a vérplazmában).
Az antiaritmiás hatás a szív patológiás automatizmusának elnyomásának (beleértve a patológiás fókuszt is) és az AV-vezetés lassulásának köszönhető.
Fenntartható hipotenzív hatás a gyógyszer 1-2 hetes rendszeres használata után alakul ki, és bizonyos esetekben - 4 hét elteltével - 1-2 hónap elteltével stabil hatás figyelhető meg.
Javallatok
- Artériás magas vérnyomás.
- IHD: anginás rohamok megelőzése.
- Krónikus szívelégtelenség ( részeként kombinált terápia).
Ellenjavallatok
Akut szívelégtelenség; krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában (pozitív inotróp hatású gyógyszerek intravénás beadását igénylő); súlyos artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm); SSSU, beleértve a sinoatriális blokkot; AV blokk II és III fokozat(mesterséges pacemaker nélkül); bradycardia (60 ütés/perc alatti pulzusszám); Kardiogén sokk; feokromocitóma (alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül); metabolikus acidózis; súlyos májműködési zavar; hörgőgörcs és bronchiális asztma az anamnézisben; nehéz betegségek megszüntetése perifériás erek (szakaszos claudicatio, Raynaud-szindróma); myasthenia gravis; depresszió; gyermekek és serdülők 18 éves korig; fokozott érzékenység a nebivololhoz.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatti alkalmazása csak akkor lehetséges szigorú jelzések(következtében lehetséges fejlesztésújszülötteknél bradycardia, artériás hipotenzió, hipoglikémia és légzésbénulás). A nebivolol alkalmazását 48-72 órával a szülés előtt le kell állítani. Azokban az esetekben, amikor ez nem lehetséges, az újszülötteket a születés után 48-72 órán keresztül szoros megfigyelés alatt kell tartani.
Különleges utasítások
A nebivololt óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél veseelégtelenség, diabetes mellitus, hiperfunkció pajzsmirigy, allergiás betegségek a kórelőzményben előfordult pikkelysömör, COPD, 1. fokú AV-blokk, Prinzmetal-angina, valamint 75 év feletti betegeknél.
A béta-blokkolók abbahagyását fokozatosan, 10 napon keresztül kell végrehajtani (legfeljebb 2 hétig koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél).
A kezelés kezdetén naponta ellenőrizni kell a vérnyomást és a pulzusszámot.
A béta-blokkolók hatékonysága a dohányosoknál alacsonyabb, mint a nemdohányzókénál.
A nebivolol nem befolyásolja a cukorbetegségben szenvedő betegek glükózszintjét, azonban a nebivolol hatására a hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazása által okozott hipoglikémia bizonyos tünetei (tachycardia, szapora szívverés) elfedhetők.
Ha pikkelysömörben szenvedő betegeknél nebivolol alkalmazása szükséges, gondosan fel kell mérni a terápia várható előnyeit és lehetséges kockázat pikkelysömör exacerbációja.
A béta-blokkolókat óvatosan kell alkalmazni, amikor fokozott funkció pajzsmirigy, mivel a béta-blokkolók hatására a tachycardia kiegyenlíthető.
A nebivolol fokozhatja a perifériás keringési zavarok tüneteit.
Viselő betegek kontaktlencse, figyelembe kell venni, hogy a béta-blokkolók alkalmazása csökkentheti a könnyfolyadék termelődését.
Vezetéskor sebészeti beavatkozások Az aneszteziológust figyelmeztetni kell, hogy a beteg béta-blokkolókat szed.
A vérplazma glükózszintjét 4-5 havonta egyszer kell ellenőrizni (diabetes mellitusban szenvedő betegeknél).
A vesefunkció laboratóriumi vizsgálatait 4-5 havonta egyszer ellenőrizni kell (idős betegeknél).
Gyermekeknél alkalmazása nem javasolt.
Összetett
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 139,91 g, kukoricakeményítő - 46 mg, mikrokristályos cellulóz - 16,1 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 13,8 mg, hiprolóz (hidroxi-propil-cellulóz) - 4,6 mg, poliszorbát 80 - 2,3 mg magnézium-dioxid. 0,69 mg.
Használati utasítás és adagolás
Felnőttek orális adagolásra - 2,5-5 mg/nap reggel. Az optimális hatás 1-2 hetes kezelés után alakul ki, és bizonyos esetekben - 4 hét után. Szükség esetén a napi adag 10 mg/nap-ra emelhető.
65 év feletti betegeknél a kezdő adag 2,5 mg/nap. Szükség esetén a napi adag 5 mg-ra emelhető.
Mellékhatások
Az alább felsorolt mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg (besorolás Világszervezet egészségügyi ellátás): nagyon gyakran - legalább 10%; gyakran - legalább 1%, de kevesebb, mint 10%; ritkán - nem kevesebb, mint 0,1%, de kevesebb, mint 1%; ritkán - nem kevesebb, mint 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyes üzeneteket.
Kívülről a szív-érrendszer(CVS): ritkán - bradycardia, a szívelégtelenség súlyosbodása, az atrioventrikuláris vezetés lassulása, atrioventricularis blokk, a vérnyomás jelentős csökkenése, ortosztatikus hipotenzió, szívritmuszavarok, cardialgia, egyidejű intermittáló claudicatio progressziója, perifériás ödéma.
Kívülről idegrendszer: gyakran - fokozott fáradtság, fejfájás, szédülés, paresztézia; ritkán - „rémálmok”, csökkent koncentrációs képesség, álmosság, álmatlanság, depresszió; nagyon ritkán - hallucinációk, ájulás.
Az érzékszervekből: ritkán - homályos látás.
Kívülről légzőrendszer: gyakran - légszomj; ritkán - hörgőgörcs, rhinitis.
Kívülről emésztőrendszer: gyakran - a szájnyálkahártya szárazsága, székrekedés, hányinger, hasmenés; ritkán - hányás, puffadás.
Kívülről bőr: nagyon ritkán - pikkelysömör exacerbációja, fotodermatózis, hyperhidrosis.
Allergiás reakciók: nem gyakori - viszkető bőr, erythemás kiütések; nagyon ritkán - angioödéma.
Kívülről szaporító rendszer: ritkán - impotencia.
Gyógyszerkölcsönhatások
Nál nél egyidejű használat Val vel antiaritmiás szerek Az I. osztályú amiodaron fokozhatja a negatív inotróp hatást és gátolhatja az AV-vezetést.
Ha blokkolókkal egyidejűleg alkalmazzák kalcium csatornák(verapamil és diltiazem) a negatív inotróp hatás és az AV-vezetés gátlása fokozódik.
A verapamil intravénás beadásakor a nebivolol szedése közben fennáll a szívleállás veszélye (az egyidejű alkalmazás ellenjavallt).
Ha nebivolollal együtt alkalmazzák vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nitroglicerin vagy lassú kalciumcsatorna-blokkolók, súlyos artériás hipotenzió alakulhat ki (különös elővigyázatosság szükséges, ha prazozinnal kombinálják).
Ha szimpatomimetikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, akkor ez elnyomja farmakológiai aktivitás nebivolol.
Az érzéstelenítéssel egyidejűleg történő alkalmazás esetén lehetséges a reflex tachycardia elnyomása és az artériás hipotenzió kialakulásának kockázata.
Triciklikus antidepresszánsokkal, barbiturátokkal, fenotiazin-származékokkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a nebivolol vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
A cimetidinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén növelhető a nebivolol koncentrációja a vérplazmában.
A nebivolol és a szerotonin újrafelvételt gátló gyógyszerekkel vagy más, a CYP2D6 izoenzim részvételével biotranszformált gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása esetén a nebivolol koncentrációja a vérplazmában nő, a nebivolol metabolizmusa lelassul, ami növelheti a kialakulásának kockázatát. bradycardia.
Ha a nebivololt inzulinnal és orális hipoglikémiás szerekkel együtt alkalmazzák, a hipoglikémia (tachycardia) tünetei elfedhetők.
Túladagolás
Nincsenek adatok a nebivolol túladagolásáról.
Tünetek: bradycardia, jelentős vérnyomáscsökkenés, súlyos bradycardia, AV-blokk, kardiogén sokk, szívleállás, eszméletvesztés, kóma, hányinger, hányás, cianózis, bronchospasmus, akut szívelégtelenség.
Kezelés: a beteget kórházba helyezik és osztályra helyezik intenzív osztály. Azonnal meg kell határozni a glükóz koncentrációját a vérben. Végezzen gyomormosást, vegye be aktív szén, a szív- és érrendszer működésének fenntartása, a szív és a tüdő teljesítményének monitorozása, a keringő vérmennyiség és a diurézis monitorozása.
Ha szükséges, komplexet hajtanak végre újraélesztési intézkedések.
A béta-blokkolók hatása ellensúlyozható izoprenalin lassú intravénás (IV) adagolásával körülbelül 5 mcg/perc kezdő dózisban, vagy dobutaminnal körülbelül 2,5 mcg/perc kezdő dózisban. Súlyos bradycardia esetén 0,5-2 mg atropint adunk intravénásan; pozitív hatás transzvénás pacemaker elhelyezése lehetséges. Szívelégtelenség esetén a kezelés szívglikozidok és diuretikumok adásával kezdődik, hatástalanság esetén dopamin, dobutamin vagy értágító adása javasolt. Hörgőgörcs esetén a β2-akrenerg receptor stimulátorokat intravénásan alkalmazzák. Kamrai ösztracisztol esetén - lidokain (nem adható be antiaritmiás szerek IA osztály).
Ennek az alapja gyógyszer a nebivolol-hidroklorid. 5 mg ebből az anyagból tablettánként.
A gyógyszer 14, 20, 28, 30, 42, 56 vagy 60 tablettát tartalmazó kiszerelésben kapható. Mennyiségtől függően kontúrcellákba vagy üvegekbe kerülnek.
farmakológiai hatás
A "Nebivolol" gyógyszer hatóanyaga egy harmadik generációs kardioszelektív béta1-blokkoló, amely értágító tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszer aktív eleme, amely egy racemát, két enantiomert tartalmaz - a D-nebivololt (kompetitív és erősen szelektív β1-adrenerg receptor blokkolót) és az L-nebivololt, melynek enyhe értágító hatása a felszabadulás modulációjának köszönhető. értágító faktor (NO) az ér endotéliumából.
A Nebivolol terápiás hatása csökkenti a szívfrekvenciát és a vérnyomást (nyugalomban és edzés közben is), csökkenti a bal kamrai végdiasztolés nyomást, csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia (TPVR) szintjét és javítja a szív diasztolés funkcióját. valamint az ejekciós frakció növelése.
Amikor a gyógyszert szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknek írják fel, antianginás hatás figyelhető meg.
A Nebivolol vérnyomáscsökkentő hatása annak köszönhető, hogy csökkenti a renin-angiotenzin rendszer aktivitását.
Az antiaritmiás hatás a szív patológiás automatizmusának (beleértve a patológiás fókuszt is) elnyomásával és az AV-vezetés lassulásával jár.
Normál esetekben a Nebivolol rendszeres használatának megkezdésétől számított egy-két héten belül stabil vérnyomáscsökkentő hatás alakul ki, de néha ez a folyamat tovább tart.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás után a Nebivolol gyorsan felszívódik gyomor-bél traktus, étkezéstől függetlenül. A gyógyszer biohasznosulásának szintje 12% és majdnem 100% között van (az anyagcsere folyamatok sebessége határozza meg).
A gyógyszer a vesén (38%) és a beleken (48%) keresztül távozik a szervezetből.
Javallatok
A "Nebivolol" gyógyszert használják:
- az artériás magas vérnyomás kezelésében;
- szívkoszorúér-betegség (az angina pectoris rohamainak megelőzése érdekében);
- részeként komplex terápia- krónikus szívelégtelenség esetén.
Adagolás és a kezelés időtartama
Általában felnőtt betegeknek írják fel a Nebivololt napi adag 2,5-5 mg. Szükség esetén az adag napi 10 mg-mal növelhető.
A 65 év feletti betegek számára napi 2,5 mg kezdő adag javasolt. Figyelembe véve a egyéni reakció A gyógyszer adagja ezt követően 5 mg-ra emelhető.
Mellékhatás
A Nebivolol alkalmazása során a beteg ilyeneket tapasztalhat nem kívánt megnyilvánulások, Hogyan:
- a központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, alvászavarok, rémálmok, álmosság, szorongás és fáradtság, depresszió, paresztézia, koncentrálási képtelenség stb.; rendkívül ritkán - hallucinációk, ájulás;
- az emésztőrendszerből: szájszárazság érzése, hányinger, hányás, puffadás, székletzavarok;
- a szív- és érrendszerből: bradycardia, cardialgia, akut szívelégtelenség, duzzanat, Raynaud-szindróma kialakulása;
- a bőr és a bőr alatti szövetek részéről: bőrviszketés, erythemás bőrkiütés; rendkívül ritkán - a pikkelysömör súlyosbodása.
Ráadásul nincs kizárva allergiás reakciók, bizonyos esetekben - angioödéma.
Ellenjavallatok
A "Nebivolol" gyógyszert nem használják:
- akut szívelégtelenség;
- krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában, amikor pozitív inotróp hatású gyógyszerek intravénás beadása szükséges;
- súlyos artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomással);
- gyengeség szindróma sinus csomópont(SSSU), beleértve a sinoatriális blokkot;
- AV blokád II és III fokozat, mesterséges pacemaker nélkül);
- bradycardia, amelyben a pulzusszám kevesebb, mint 60 ütés percenként);
- Kardiogén sokk;
- feokromocitóma (alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül);
- metabolikus acidózis;
- súlyos májműködési zavar;
- bronchospasmus és bronchiális asztma;
- súlyos okkluzív perifériás vaszkuláris betegség, beleértve az intermittáló claudicatiót és Raynaud-szindrómát);
- myasthenia gravis;
- depresszió.
A Nebivolol alkalmazásának ellenjavallatai közé tartozik a 18 év alatti életkor és a gyógyszert alkotó anyagokkal szembeni túlérzékenység.
Különleges utasítások
A "Nebivolol" gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú indikációk esetén ajánlott, mivel újszülötteknél artériás magas vérnyomás, bradycardia, hipoglikémia és légzésbénulás kialakulásához vezethet. A gyógyszer szedését a szülés előtt 48-72 órával teljesen le kell állítani. Azokban az esetekben, amikor ez nem lehetséges, az újszülöttek szigorú orvosi felügyeletet igényelnek az első napokban.
A Nebivololt óvatosan alkalmazzák olyan betegek kezelésére, akiknél korábban diagnosztizáltak:
- veseelégtelenség;
- cukorbetegség;
- a pajzsmirigy túlműködése;
- allergiás betegségek;
- pikkelysömör;
- krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD);
- elsőfokú AV-blokk;
- Prinzmetal angina.
Különös megfigyelés szükséges a Nebivolol 75 év feletti betegeknek történő felírásakor.
A gyógyszer használatának első napjaiban a vérnyomás és a pulzusszám napi ellenőrzése szükséges.
A kezelés során figyelembe kell venni, hogy a dohányzó betegeknél a béta-blokkolók hatékonysága alacsonyabb, mint a nemdohányzóké.
A "Nebivolol" gyógyszernek nincs észrevehető hatása a pszichomotoros reakciók sebességére és a koncentrációs képességre. A gyógyszer szedése közben azonban szédülés és fokozott álmosság, fáradtság és fáradtság érzése. Ezt figyelembe véve a betegeknek azt tanácsolják, hogy a kezelés ideje alatt tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységektől.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A negatív inotróp hatás és az AV-vezetés gátlása fokozható a Nebivolol és az I. osztályú antiarrhythmiás szerek, az amiodaron, valamint a kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil, diltiazem) egyidejű adásával.
A Nebivololt nem írják fel egyidejűleg intravénás beadás verapamil, mivel a gyógyszerek kombinációja szívmegállást okozhat.
A Nebivolol felírásakor figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer hatása alatt több intenzív megnyilvánulások károsodott perifériás keringés.
A kontaktlencsét viselő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy a béta-blokkolók alkalmazása miatt a termelődő könnyfolyadék mennyisége csökkenhet.
A sebészeti beavatkozások előtt figyelmeztetni kell az aneszteziológust, hogy a beteg béta-blokkolóval kezelt.
A cukorbetegeknek 4-5 havonta ellenőrizniük kell a plazma glükózszintjét.
Az idős betegeknek 4-5 havonta ellenőrizniük kell a vesefunkció laboratóriumi paramétereit.
Analógok
A Nebivololhoz hasonló gyógyszerek között in farmakológiai összetételés terápiás hatások közül kiemelhetjük a „Bivotens”, „Binelol”, „Nebivator”, „Nebilan Lannacher”, „Nebilet”, „Nebilong” és más olyan gyógyszereket, amelyekben a hatóanyag a nebivolol.
Az orosz gyógyszertárakban a hazai gyártású Nebivolol mellett megtalálható hasonló gyógyszerek, megjelent külföldi cégek, különösen a Nebivolol Sandoz (Szlovénia) és a Nebivolol-teva (Izrael).
farmakológiai hatás
Harmadik generációs kardioszelektív béta 1-blokkoló értágító tulajdonságokkal. A hatóanyag egy racemát, amely két enantiomerből áll: D-nebivololból és L-nebivololból. A D-nebivolol egy kompetitív és erősen szelektív β 1 -adrenerg receptor blokkoló; Az L-nebivolol enyhe értágító hatással rendelkezik azáltal, hogy modulálja az értágító faktor (NO) felszabadulását a vaszkuláris endotéliumból.
A nebivolol nyugalomban és edzés közben csökkenti a pulzusszámot és a vérnyomást, csökkenti a bal kamrai végdiasztolés nyomást, csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállást, javítja a diasztolés szívműködést (csökkenti a töltési nyomást), növeli az ejekciós frakciót; antianginás hatást fejt ki koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
A vérnyomáscsökkentő hatás a renin-angiotenzin rendszer aktivitásának csökkenésének is köszönhető (nem korrelál közvetlenül a reninaktivitás változásával a vérplazmában).
Az antiaritmiás hatás a szív patológiás automatizmusának elnyomásának (beleértve a patológiás fókuszt is) és az AV-vezetés lassulásának köszönhető.
Stabil vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer 1-2 hetes rendszeres alkalmazása után alakul ki, és egyes esetekben - 4 hét után; stabil hatás 1-2 hónap után figyelhető meg.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a nebivolol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódást. A biohasznosulás átlagosan 12% a gyors metabolizálóknál (máj first-pass hatás), és majdnem teljes a lassú metabolizálóknál.
A vérplazmában mindkét enantiomer elsősorban az albuminhoz kötődik. A D-nebivolol plazmafehérjékhez való kötődése 98,1%, az L-nebivolol - 97,9%.
Metabolizálódik aciklusos és aromás hidroxilezéssel és részleges N-dealkilezéssel. A keletkező hidroxi- és amino-származékok glükuronsavval konjugálódnak, és O- és N-glükuronidok formájában ürülnek ki.
A vesén (38%) és a beleken keresztül (48%) választódik ki.
Gyors metabolizmusú személyeknél a hidroxi-metabolitok T1/2-e - 24 óra, a nebivolol enantiomerjei - 10 óra; lassú metabolizmusú személyeknél: hidroxi-metabolitok - 48 óra, nebivolol enantiomerjei - 30-50 óra.
A nebivolol változatlan formában történő kiválasztása a vizelettel kevesebb, mint 0,5%.
Javallatok
Artériás magas vérnyomás.
IHD: anginás rohamok megelőzése.
Krónikus szívelégtelenség (a kombinált terápia részeként).
Adagolási rend
Felnőttek orális adagolásra - 2,5-5 mg/nap reggel. Az optimális hatás 1-2 hetes kezelés után alakul ki, és bizonyos esetekben - 4 hét után. Szükség esetén a napi adag 10 mg/nap-ra emelhető.
65 év feletti betegeknél a kezdő adag 2,5 mg/nap. Szükség esetén a napi adag 5 mg-ra emelhető.
Mellékhatás
A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: fejfájás, szédülés, fáradtságérzés, paresztézia, depresszió, csökkent koncentrációs képesség, álmosság, álmatlanság, rémálmok; nagyon ritkán - ájulás, hallucinációk.
Az emésztőrendszerből: hányinger, székrekedés, hasmenés, szájszárazság, puffadás, hányás.
A szív- és érrendszerből: bradycardia, ortosztatikus hipotenzió, légszomj, ödéma, akut szívelégtelenség, AV-blokk, Raynaud-szindróma, cardialgia.
A bőrre és a bőr alatti szövetekre:bőrkiütés erythemás, viszketés; nagyon ritkán - a pikkelysömör súlyosbodása.
Allergiás reakciók: egyes esetekben - angioödéma.
Egyéb: hörgőgörcs, szemszárazság.
A használat ellenjavallatai
Akut szívelégtelenség; krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában (pozitív inotróp hatású gyógyszerek intravénás beadását igénylő); súlyos artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm); SSSU, beleértve a sinoatriális blokkot; AV blokk II és III fok (mesterséges pacemaker nélkül); bradycardia (60 ütés/perc alatti pulzusszám); Kardiogén sokk; feokromocitóma (alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül); metabolikus acidózis; súlyos májműködési zavar; bronchospasmus és bronchiális asztma anamnézisében; a perifériás erek súlyos obliteráló betegségei (intermittáló claudicatio, Raynaud-szindróma); myasthenia gravis; depresszió; gyermekek és serdülők 18 éves korig; nebivolollal szembeni túlérzékenység.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatti alkalmazás csak szigorú indikációk mellett lehetséges (az újszülötteknél bradycardia, artériás hipotenzió, hipoglikémia és légzésbénulás lehetséges kialakulása miatt). A nebivolol alkalmazását 48-72 órával a szülés előtt le kell állítani. Azokban az esetekben, amikor ez nem lehetséges, az újszülötteket a születés után 48-72 órán keresztül szoros megfigyelés alatt kell tartani.
Használata gyermekeknél
Ellenjavallt gyermekeknél és serdülőkor 18 éves korig.
Az I. osztályú antiarrhythmiás gyógyszerekkel, amiodaronnal egyidejűleg alkalmazva a negatív inotróp hatás és az AV-vezetés gátlása fokozódhat.
Kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil és diltiazem) egyidejű alkalmazása esetén a negatív inotróp hatás és az AV-vezetés gátlása fokozódik.
A verapamil intravénás beadásakor a nebivolol szedése közben fennáll a szívleállás veszélye (az egyidejű alkalmazás ellenjavallt).
Ha a nebivololt vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, nitroglicerinnel vagy lassú kalciumcsatorna-blokkolóval egyidejűleg alkalmazzák, súlyos artériás hipotenzió alakulhat ki (különös elővigyázatosság szükséges, ha prazozinnal kombinálják).
Ha szimpatomimetikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, a nebivolol farmakológiai aktivitása elnyomódik.
Az érzéstelenítéssel egyidejűleg történő alkalmazás esetén lehetséges a reflex tachycardia elnyomása és az artériás hipotenzió kialakulásának kockázata.
Triciklikus antidepresszánsokkal, barbiturátokkal, fenotiazin-származékokkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a nebivolol vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
A cimetidinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén növelhető a nebivolol koncentrációja a vérplazmában.
A nebivolol és a szerotonin újrafelvételt gátló gyógyszerekkel vagy más, a CYP2D6 izoenzim részvételével biotranszformált gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása esetén a nebivolol koncentrációja a vérplazmában nő, a nebivolol metabolizmusa lelassul, ami növelheti a kialakulásának kockázatát. bradycardia.
Ha a nebivololt inzulinnal és orális hipoglikémiás szerekkel együtt alkalmazzák, a hipoglikémia (tachycardia) tünetei elfedhetők.
Használata májműködési zavar esetén
Ellenjavallt ben súlyos jogsértések májfunkciók.
Használata vesekárosodás esetén
Óvatosan alkalmazza veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Alkalmazása idős betegeknél
65 év feletti betegeknél óvatosan alkalmazható. Idős betegeknél a vesefunkció laboratóriumi vizsgálatait 4-5 havonta egyszer ellenőrizni kell.
A nebivololt óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben, cukorbetegségben, pajzsmirigy túlműködésben, allergiás betegségekben, pikkelysömörben, COPD-ben, első fokú AV-blokkban, Prinzmetal-anginában, valamint 75 év feletti betegeknél.
A béta-blokkolók abbahagyását fokozatosan, 10 napon keresztül kell végrehajtani (legfeljebb 2 hétig koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél).
A kezelés kezdetén naponta ellenőrizni kell a vérnyomást és a pulzusszámot.
A béta-blokkolók hatékonysága a dohányosoknál alacsonyabb, mint a nemdohányzókénál.
A nebivolol nem befolyásolja a cukorbetegségben szenvedő betegek glükózszintjét, azonban a nebivolol hatására a hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazása által okozott hipoglikémia bizonyos tünetei (tachycardia, szapora szívverés) elfedhetők.
Ha a nebivolol alkalmazása pikkelysömörben szenvedő betegeknél szükséges, gondosan fel kell mérni a terápia várható előnyeit és a pikkelysömör súlyosbodásának lehetséges kockázatát.
A béta-blokkolókat óvatosan kell alkalmazni fokozott pajzsmirigyműködés esetén, mivel a béta-blokkolók hatására a tachycardia kiegyenlíthető.
A nebivolol fokozhatja a perifériás keringési zavarok tüneteit.
A kontaktlencsét viselő betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a béta-blokkolók alkalmazása csökkentheti a könnyfolyadék termelődését.
A sebészeti beavatkozások során figyelmeztetni kell az aneszteziológust, hogy a beteg béta-blokkolókat szed.
A vesefunkció laboratóriumi vizsgálatait 4-5 havonta egyszer ellenőrizni kell (idős betegeknél).
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A nebivolol nem befolyásolja a pszichomotoros reakciók sebességét. A nebivolol szedése közben néha szédülés és fáradtságérzet léphet fel, ezért a nebivololt szedő betegeknek kerülniük kell az esetleges tevékenységeket. veszélyes fajok tevékenységek.
Az adrenerg blokkolók csoportjába tartozó gyógyszereket kapott széleskörű felhasználás sokak kezelésében szívbetegségek. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül a Nebivolol jelentősen kiemelkedik. Ennek a gyógyszernek analógjai szintén nagy népszerűségre tettek szert hatékonyságuk miatt. Milyen gyógyszer ez, hogyan működik és milyen esetekben alkalmazható?
Milyen gyógyszer ez?
A "Nebivolol" a béta-blokkolók csoportjába tartozik. Ennek a gyógyszernek a fő hatása a vérnyomáscsökkentő (a gyógyszer csökkenti a vérnyomást). A hatás az erekben található béta-receptorok szelektív blokkolása miatt figyelhető meg (a béta-1 adrenerg receptorokat érinti).
Jelenleg a Nebivolol Sandozt használják.
Ez a gyógyszer egy kombinált gyógyszer, amely több izomerből áll (D- és L-forgó). Ez az anyagkombináció jótékony hatással van a klinikai hatás kialakulására. Az egyik izomer a vérnyomáscsökkentő hatások kialakulásáért felelős, míg a második nagyobb hatással van a pulzusszámra.
A gyógyszer viszonylag nemrég, a múlt század közepén jelent meg. Azóta széles körben elterjedt a kardiológus közösségben. A Nebivolol Sandoz a választott gyógyszer az artériás magas vérnyomás, valamint egyes szívritmuszavarok kezelésében.
Hogyan működik a gyógyszer, és mely szervek felelősek a felszívódásáért?
Farmakokinetika
A Nebivolol Sandoz a legjobban felszívódik. A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Étkezés közben is bevehető (a felszívódás nem romlik). A biológiai hozzáférhetőség viszonylag alacsony - körülbelül 12 százalék. Ha lehetséges, kerülje a gyógyszer alkohollal való egyidejű szedését, mert kialakulhat mellékhatások.
A vérplazmába kerülve a gyógyszer az albuminhoz kötődik, és oldhatatlan komplexeket képez. Ebben a kötött formában a gyógyszer elérhetősége körülbelül 98 százalék, azaz a Nebivolol Sandoz szinte teljes mennyisége felszívódik. Analógjai ugyanazon az úton mennek keresztül, mielőtt a vérplazmába jutnának, és a fehérjékhez kötődnek.
A fel nem szívódott gyógyszer a gyomor-bélrendszeren és a vesén keresztül ürül. Feldolgozása a májban történik, ahol glükuronsavhoz kötődik.
A gyógyszer felezési ideje felgyorsult metabolittal rendelkező egyénekben körülbelül egy nap. Lassú metabolizmus esetén a nebivolol felhalmozódhat, és körülbelül 48 órán át a vérplazmában maradhat.
A gyógyszer nem halmozódik fel a szövetekben, ami lehetővé teszi a túladagolás elkerülését (ez csak akkor lehetséges, ha vese- vagy májbetegségben szenvedő betegeknél alkalmazzák).
Használati javallatok
Milyen esetekben írják fel a Nebivololt, analógokat? ezt az eszközt vagy hasonló farmakológiai hatású gyógyszerek?
A gyógyszer felírásának első jelzése a béta-blokkolók alkalmazása, ha a használat nem hatékony ACE-gátlók(„Enalapril”, „Captopril”). Ezenkívül a Nebivololt endokrin hipertónia kezelésére is használják.
Másoknak nem kevésbé fontos jelzés A "Nebivolol" használata szívkoszorúér-betegség. A terheléses angina gyakori súlyosbodása esetén, valamint az ilyen rohamok megelőzésére a Nebivolol javallt. Ebben az esetben analógjai még hatékonyabbak lehetnek, mint maga a tiszta gyógyszer.
A nebivolol a krónikus szívelégtelenség kezelésére szolgáló kombinált terápia része is. Ebben az esetben a gyógyszer javítja a szívműködést, csökkenti a szerv kamráinak elő- és utóterhelését, valamint csökkenti a nyomást.
Ez a gyógyszer a betegség kialakulásának megelőzésére is alkalmazható hipertóniás válságok, valamint az agyi erek ateroszklerotikus elváltozásaira hajlamos személyeknél.
Ellenjavallatok
Mikor nem szabad a Nebivolol-t alkalmazni? A használati utasítás általában minden olyan esetet tartalmaz, amelyet klinikailag azonosítottak, amikor bizonyos szövődmények kialakulását figyelték meg a termék használata során. Az erős vérnyomáscsökkentő hatás miatt a gyógyszer nem írható fel súlyos
Először is tilos a gyógyszer alkalmazása akut szívelégtelenségben. Ez annak köszönhető, hogy van inotróp hatás, ami a szív elégtelen működése miatt károsan hathat a szervezetre.
Ha pheochromocytoma alakul ki, a Nebivolol alkalmazása szintén tilos. A használati utasítás erre utal endokrin daganat A gyógyszer csak együtt használható
A gyógyszert nem szabad gyermekeknek felírni, valamint olyan személyeknek, akiknek mentális egészségi zavarai vannak.
A "Nebivolol" ellenjavallt olyan személyeknél, akiknél ez a gyógyszer egyéni intolerancia gyógyszerek. Amikor az első jelek megjelennek (könnyezés, légzési nehézség), azonnal hagyja abba a gyógyszer használatát, és váltson biztonságosabb megoldásra.
Mellékhatások
Mint minden gyógyszernek, a Nebivolol-nak is megvannak a mellékhatásai. A főbbek a következők:
Az idegrendszer részéről - fejfájás, depresszió, álmosság, álmatlanság, hallucinációk, ájulás, szédülés.
Az emésztőrendszer mellékhatásai az émelygés, székrekedés, szájszárazság, hányás. Dyspeptikus zavarok jelentkezhetnek, és közös fogadás antibiotikumokkal - dysbacteriosis.
A kardiovaszkuláris rendszer a Nebivolol beadására bradycardiával, légszomjjal, ödémával, akut szívelégtelenség kialakulásával, atrioventricularis blokáddal és Raynaud-szindrómával reagál. A túladagolás kontrollálatlan artériás hipotenzióhoz vezethet, amelyet összeomlás és ájulás bonyolíthat. Súlyos esetekben sokk alakul ki.
A Nebivolol mellékhatásai erythemás bőrkiütés és pikkelysömör formájában jelentkezhetnek.
Súlyos esetekben angioödéma, enyhébb esetekben fékezhetetlen tüsszögés vagy köhögés alakul ki.
A gyógyszer használatának jellemzői
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák veseelégtelenségben, diabetes mellitusban vagy pajzsmirigyhormonok túltermelésében szenvedő betegeknél. A gyógyszert fokozatosan, 10-14 napon belül visszavonják. A kezelés kezdetén ellenőrizni kell a vérnyomást és a pulzusszámot. Ha lehetséges, abba kell hagynia a dohányzást a gyógyszer alkalmazása során. A közelgő műtét előtt feltétlenül figyelmeztesse az aneszteziológust, hogy a beteg béta-blokkolókat használ.
A gyógyszer alkalmazásának teljes időtartama alatt ellenőrizni kell a vércukorszintet, különösen cukorbetegeknél. Ezenkívül fel kell mérni a vese filtrációs kapacitását (különösen a kreatinin és a karbamid szintjét), ha hosszú idő A Nebivololt írják fel. A használati utasítás (az analógok hasonló hatású) figyelmeztetnek arra, hogy a veseelégtelenség kialakulása lehetséges, ha ezt a gyógyszert irracionálisan írják fel.
Tilos a gyógyszer alkalmazása 18 év alatti gyermekeknél, valamint dekompenzált szívelégtelenségben szenvedő idős betegeknél. Ez a tilalom elsősorban az anyagcsere-rendellenességek kialakulásának lehetőségére és a vérnyomással kapcsolatos problémák megjelenésére vezethető vissza.
Mivel a gyógyszer alkalmazása során szédülés léphet fel, nem szabad felírni járművezetőknek és orvosoknak.
A gyógyszer alkalmazása terhes nőknél
Célja ennek a gyógyszernek terhes nő számára csak nőgyógyász és terapeuta konzultációja után lehetséges. A gyógyszert meglehetősen ritkán használják, mivel negatív befolyást az anya és a gyermek testén.
A gyógyszert csak vészhelyzetben írják fel, mivel bradycardia, artériás hipotenzió, hipoglikémia, bénulás alakulhat ki. légzőközpont, rohamok.
Három nappal a várható szülés előtt abba kell hagynia a gyógyszer használatát. Ha ez nem lehetséges, korán szülés utáni időszak Szükséges az anya és a gyermek egészségi állapotának gondos ellenőrzése. Használatkor kötelező spinális érzéstelenítés, figyelmezteti az aneszteziológust a folyamatban lévő adrenerg blokkolók kezelésére.
Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszer alkalmazása során magzati hipoxia alakulhat ki. A gyógyszer teratogén hatása nem bizonyított, de ismertek ilyen hatást a magzatra.
Ha ennek ellenére terhes nőnek Nebivololt írnak fel, a használati utasítás arra figyelmeztet, hogy a torzulás lehetséges. terápiás hatás a gyógyszert intravénás magnézia beadásával írják fel.
Kölcsönhatás más gyógyszercsoportok gyógyszereivel
A Nebivolol és az 1. osztályú antiaritmiás szerek együttes alkalmazása a negatív inotróp hatás fokozódásához vezethet. AV-blokk alakulhat ki. Hasonló hatás figyelhető meg a kalciumcsatorna-blokkolók és a Nebivolol Sandoz egyidejű alkalmazásakor.
A gyógyszer felírási utasítása figyelmeztet arra, hogy intravénás beadása esetén szívmegállás lehetséges (feltéve, hogy a gyógyszert Verapamil-lal együtt alkalmazzák). Ebben az esetben sürgősségi kardioverzióra lesz szükség elektromos impulzusterápiával.
A nitroglicerinnel együtt történő gyógyszer felírásakor jelentős a súlyos artériás hipotenzió kialakulásának kockázata.
A szimpatomimetikumok és a Nebivolol egyidejű alkalmazása segít az utóbbi hatásának gátlásában.
Az érzéstelenítő gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazása a éles esés vérnyomás, amely jelzésként szolgál a gépi lélegeztetéshez és a magas vérnyomású gyógyszerek alkalmazásához.
A gyógyszer inzulinnal történő felírásakor lehetséges a hormon túladagolása és elrejteni a hipoglikémia klinikai tüneteit.
A gyógyszer adagolása
Tehát milyen adagokban kell alkalmazni a gyógyszert annak érdekében, hogy a szükséges klinikai hatás? Ha Nebivolol Sandozt alkalmaznak, a használati utasítás azt javasolja következő nézet adagolás.
A legoptimálisabb adag egy felnőtt számára napi 20 milligramm. A gyógyszert szájon át, reggel éhgyomorra kell bevenni. Maximális hatás az alkalmazott adagtól számítva a kezelés kezdetétől számított egy-két héten belül kialakul. Szükség esetén a gyógyszer napi mennyisége 10 milligrammra növelhető. Idős betegek esetében a maximális napi adag 5 milligramm, a kezelés optimális adagja pedig napi 2,5 milligramm. Terhes nők esetében a gyógyszer mennyiségét aszerint választják ki klinikai tünetekés a testsúly. A legjobb a Nebivolol Sandoz (5 mg) tabletta alkalmazása.
Ha veseproblémái vannak, jobb, ha abbahagyja a Nebivolol alkalmazását, vagy minimális adagokban írja fel.
A szimpatomimetikumok és a Nebivolol egyidejű alkalmazása esetén a hatás fokozódhat, aminek következtében a gyógyszer előírt adagja kissé csökkenthető.
A gyógyszer kisebb dózisban történő felírása nincs hatással a szervezetre. A gyógyszerrel szembeni receptortolerancia kialakulása kis dózisú gyógyszer hosszú távú beadásával lehetséges.
A gyógyszer analógjai
Nem mindig lehet megtalálni a gyógyszertárakban szükséges gyógyszer, ezért analógok használatához kell folyamodnunk. A gyógyszerpiac bővülésének köszönhetően talál hasonló gyógyszerek nem nehéz. Milyen gyógyszerek helyettesíthetik a Nebivololt?
Ennek a gyógyszernek analógjai (szinonimák) a következők:
- "Binelol";
- "Nebivator";
- "Nebivolol kánon";
- "Nebivolol stada";
- "Nebivolol teva;
- "Nebikar";
- "Nebilet";
- "Nebilong";
- – Te jó ég.
Ezen gyógyszerek mindegyikének megvan a maga pozitív és negatív tulajdonságok. Némelyikük jobban fokozódik, mint a klasszikus Nebivolol. Mindegyikük használati utasítása azonban arra is figyelmeztet több negatív hatások. Ezért csak egy képzett és hozzáértő orvos segíthet eldönteni, melyik gyógyszer a jobb.
Ne használja ezeket a szereket saját maga anélkül, hogy előzetesen orvosával konzultálna, mivel ez csak jelentősen ronthatja állapotát, és károsíthatja mind az Ön, mind a barátai és szerettei egészségét.
- A gyógyszer neve - Nebivolol
- Latin név Nebivololum ( Birtokos- Nebivololi)
- Kémiai név gyógyszer: alfa, alfa"-[iminobisz(metilén)bisz-2H-1-benzopirán-2-metanol
- Racém forma, amely L- és D-enantiomerekből áll
- A nebivolol bruttó képlete: C22H25F2NO4
- Farmakológiai csoport: Bétablokkolók
- Alkalmazási terület: emberek, macskák és kutyák
- Alkalmazása: artériás magas vérnyomás, szívkoszorúér-betegség, krónikus szívelégtelenség, aritmia terápiája
- Hol lehet vásárolni: orvosi gyógyszertárak
- Szinonimák (analógok, generikumok): Binelol, Bivotenz, Nebivolol, Nebivator, Nebivolol Shtada, Nebivolol Sandoz, NEBIVOLOL-NANOLEK, OD-Neb, Nebivolol-hidroklorid, Nebivolol-Teva, Nebilet, Nebilan Lannacher, Nebilong
- Felszabadulási forma: 5 mg-os tabletta
Fizikai-kémiai jellemzők
Nebivolol-hidroklorid törtfehér vagy törtfehér por. Dimetil-szulfoxidban, metanolban és dimetil-formamidban oldódik; propilénglikolban, etanolban és polietilénglikolban rosszul oldódik; diklór-metánban, hexánban és metilbenzolban gyakorlatilag nem oldódik.
A "Nebivolol" gyógyszer farmakológiai jellemzői
A gyógyszer farmakológiai hatásai:
- antianginális
- hipotenzív
- antiaritmiás
A nebivolol specifikusan blokkolja a β1-adrenerg receptorokat, valamint serkenti az endoteliális relaxációs faktor (NO) termelődését is. A vérnyomás csökkenése a csökkenés miatt következik be szív leállás, keringő vértérfogat, relatív perifériás vaszkuláris rezisztencia, renin szintézis gátlása, vaszkuláris baroreceptorok csökkent érzékenysége. Kifejezve hipotenzív hatás a használat megkezdésétől számított 7-14 napon belül kialakul, stabilizálódása a használat megkezdésétől számított egy hónapon belül következik be. A nebivolol csökkenti a pulzusszámot edzés közben és nyugalomban egyaránt, a diasztolés értéket artériás nyomás a bal kamra üregében javítja a bal kamra feltöltődését diasztoléban, jelentősen csökkenti a szívizom oxigénigényét, antianginás hatású, hosszú távú használat jelentősen csökkenti a bal kamrai szívizom tömegét és a bal kamrai szívizom tömegindexét. A gyógyszernek van pozitív hatást tovább cirkadián ritmus artériás vérnyomás olyan betegeknél, akiknek ritmuszavara és normál ritmusa is van. A gyógyszernek nincs hatása, ha hosszú ideig használják negatív hatás a lipid anyagcseréről.
Az egereken végzett kísérleti preklinikai vizsgálatok során megállapították, hogy a nebivolol 40 mg/kg dózisban jelentősen növeli a here intersticiális sejtjeinek proliferációja által okozott jóindulatú here neoplázia kialakulásának kockázatát.
Orálisan alkalmazva a nebivolol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer biohasznosulása 12% „gyors” típusú metabolizmus mellett (az „első áthaladás” jelenség a májon keresztül). „Lassú” típusú metabolizmus esetén a gyógyszer biológiai hozzáférhetősége szinte teljes. A gyógyszer plazmafehérjékhez való kötődése 98%. A vérszérum egyensúlyi koncentrációja a „gyors” típusú metabolizmussal rendelkező egyénekben 24 órán belül kialakul, a felezési idő körülbelül 10 óra. A „lassú” anyagcserével rendelkező egyéneknél ezek a mutatók 3-5-ször magasabbak. A májban főleg aromás és aliciklusos hidroxilezéssel, részben N-dealkilezéssel metabolizálódik. A kapott amino- és hidroxi-származékok glükuronsavval egyesülnek, és a vesék glükuronidok formájában ürülnek ki. A hidroxi-metabolitok felezési ideje „gyors” anyagcserével rendelkező személyeknél körülbelül egy napon belül tart, a „lassúnál” - átlagosan 2-2,5-szer hosszabb. A nebivolol emberben, kutyában és macskában 60%-ban a belekben és 40%-ban a vesén keresztül választódik ki. A gyógyszer jól behatol a vér-agy gáton és az anyatejbe.
A nebivolol hatása a reproduktív funkcióra. A gyógyszer egereken végzett 24 hónapos preklinikai vizsgálata során (a gyógyszer napi 40 mg/ttkg adagja (a maximálisnál ötször nagyobb) terápiás dózis) a hereszövet hiperplázia és a here adenoma kialakulásának kockázatának jelentős növekedését állapították meg.
A gyógyszer használata
A nebivololt használják a következő patológiák :
- Artériás magas vérnyomás, mind monoterápiában, mind másokkal kombinálva vérnyomáscsökkentő gyógyszerek)
- Angina pectoris
- Ischaemiás betegség szívek
- Tachycardia
- Krónikus szívelégtelenség
Az alkalmazás módja és adagolása emberekben
A humán gyógyászatban a nebivololt szájon át, ugyanabban a napszakban írják fel. Ne rágja meg a gyógyszert, és mossa le elegendő mennyiségű vízzel. Használja a gyógyszert étkezés közben vagy után - 5 mg 1 alkalommal 24 óránként. Krónikus veseelégtelenségben szenvedők, valamint 65 év feletti betegek - napi 2,5 mg. A gyógyszer maximális napi adagja 10 mg.
Használati utasítás és adagolás kutyák és macskák számára
Bizonyítékbázis Nincs bizonyíték a nebivolol hatékonyságára kutyák és macskák krónikus szívelégtelenségében. Vannak külön klinikai vizsgálatok, amelyek a nebivolol jó tolerálhatóságát mutatták ki krónikus szívelégtelenségben szenvedő kutyáknál, amelyeket kitágult kardiomiopátia vagy az atrioventrikuláris szívbillentyűk endokardiózisa okozott, valamint olyan macskákban, artériás magas vérnyomásés hipertrófiás kardiomiopátia.
Az állatgyógyászatban A nebivololt szájon át adják kutyáknak és macskáknak, ugyanabban a napszakban, étkezéssel egyidejűleg 0,1-0,2 mg/ttkg napi céldózisban. A céldózis 1/4-étől célszerű 7 naponta titrálni, a dózist kétszeresére emelve a céldózisig. Krónikus veseelégtelenség esetén az adag 2-4-szeresére csökken.
Elővigyázatossági intézkedések
A nebivolol-kezelést fokozatosan, 14 nap alatt le kell állítani. A bradycardia kialakulása dóziscsökkentést igényel. A cukorbetegség hátterében a gyógyszer elfedheti a hipoglikémia tüneteit, és pajzsmirigy-patológiák esetén - tachycardia. A nebivolol fokozhatja a virágporral és más anyagokkal szembeni allergiás reakciókat. Előtt műtéti beavatkozás Anesztézia alkalmazásakor a gyógyszert egy nappal korábban abba kell hagyni, és minimális negatív inotróp hatású érzéstelenítőt kell választani. Nál nél közös használat savkötők, a meghatározott béta-blokkolót étkezés közben, savlekötőket pedig az étkezések közötti időközökben alkalmazzák. A nebivololt óvatosan alkalmazza, ha súlyos, veszélyes mechanizmusok, vezetés közben Jármű, valamint olyan szakemberek, akiknek a szakmája a fokozott koncentráción és odafigyelésen alapul. Nem ajánlott alkoholt inni a nebivolol szedése alatt.
Ellenjavallatok
A nebivolol alkalmazásának ellenjavallatai a következők:
- sinus bradycardia
- túlérzékenység és allergiás reakciók
- Kardiogén sokk
- artériás hipotenzió
- II-III fokú atrioventricularis blokk
- beteg sinus szindróma
- keringési zavarok ben perifériás erek
- a szívelégtelenség kezelésre nem reagáló formái
- májműködési zavar
- sinoatriális blokk
- hörgőgörcs
- bronchiális asztma
- gyermekkor
- szoptatás
- terhesség
- Különleges használati utasítás
A nebivolol emberben történő alkalmazására vonatkozó utasítások szerint különös elővigyázatosság szükséges következő helyzeteket:
- cukorbetegség
- bradycardia anamnézisében
- hyperthyreosis
- pikkelysömör
- allergia története
- idős kor
A gyógyszer alkalmazásának jellemzői szoptatás és terhesség alatt
Terhesség alatt a nebivolol alkalmazása csak szigorú indikációk mellett lehetséges. Fel kell mérni a mellékhatások és szövődmények haszon/kockázat arányát. A gyógyszer szedése során kerülni kell a szoptatást.
Patkányokon végzett kísérleti preklinikai vizsgálatok bebizonyították, hogy a nebivolol és metabolitjai jól áthatolnak a hematoplacentális gáton. Amikor a nebivololt nőstény patkányoknak napi 1,25-2,5 mg/ttkg dózisban adták be a terhesség utolsó trimeszterében, a szülés és a laktáció időszakában, az újszülött patkánykölykökben jelentős testtömeg-csökkenést figyeltek meg. Amikor 5 mg/ttkg-os és nagyobb napi adagokat alkalmaztak patkányoknál, a terhesség utáni terhességet, a születési patológiákat és az utódok gondozási reflexének csökkenését észlelték. Egy másik vizsgálatban patkányokat nebivolollal kezeltek a vemhesség első trimeszterében napi 20-40 mg/ttkg adagban; alultápláltság kialakulását, a bordák és a szegycsont csontosodásának tartós zavarát, valamint fokozott csontreszorpciót állapítottak meg a kölykökben. . Ha a nebivololt vemhes nyulaknak napi 20 mg/ttkg dózisban adták, az utódokban nem észleltek negatív mellékhatásokat.
Patkányokon végzett kísérleti preklinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a nebivolol és metabolitjai jól kiválasztódnak anyatej. Azt azonban máig nem tudni, hogy kiválasztódik-e ezt a gyógyszertés metabolitjai az emberi anyatejben.
Mellékhatások a nebivolol alkalmazásakor
Emberekben, kutyákban és macskákban ritka esetekben A béta-blokkoló használatakor mellékhatások léphetnek fel:
A gyomor-bél traktusból:
- hányás
- hányinger
- hasmenés
- puffadás
- székrekedés
Kívülről vérképző szervek, vérzéscsillapítás és szív- és érrendszer:
- hipotenzió
- atrioventrikuláris blokk
- szív elégtelenség
- tüneti bradycardia
Az idegrendszerből és az érzékszervekből:
- szédülés
- fejfájás
- paresztézia
- fáradtság (gyengeség)
- rémálmok
- depresszió
- átmeneti rendellenesség látomás
Mások mellékhatások:
- bőrkiütés
- hörgőgörcs
A nebivolol orális adagolásának hatása a laboratóriumi vérparaméterekre
BAN BEN laboratóriumi kutatás A nebivololt szedő artériás hipertóniában szenvedő betegeknél számos eltérést állapítottak meg a szérum laboratóriumi paramétereiben a normához képest. Korrelációt állapítottak meg a nebivolol alkalmazása és a szérum triglicerid-koncentráció emelkedése között, húgysav. A gyógyszert használó betegek vérszérumában a koleszterin és a lipoproteinek koncentrációja jelentősen csökkent nagy sűrűségű, és be perifériás vér- csökkent a vérlemezkeszám.
Gyógyszerkölcsönhatások
A kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil, diltiazem, amlodipin) fokozzák az atrioventrikuláris blokk kialakulásának valószínűségét; az I. osztályú antiarrhythmiás szerek, valamint az amiodaron jelentősen meghosszabbítják a szívimpulzus átvezetési idejét a pitvarokon. Érzéstelenítés - dietil-éter, triklóretilén, ciklopropán, valamint barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok, fenotiazin származékok fokozzák az artériás hipotenziót. A nikardipin és a cimetidin növeli a nebivolol plazmakoncentrációját, a szimpatomimetikumok eliminálják farmakológiai hatások drog.
Nebivolol túladagolás
Embereknél, kutyáknál és macskáknál a következő tünetek jelentkeznek a gyógyszer túladagolásakor:
- artériás hipotenzió
- bradycardia
- akut szívelégtelenség
- hörgőgörcs
A segítségnyújtás taktikája nebivolollal túladagolás és mérgezés esetén:
- gyomorszondázás
- Gyomormosás
- aktív szén vagy más szorbensek (Aerosil, Polyphepan, Smecta) szedése
- hashajtók használata
- súlyos esetekben mesterséges szellőztetés tüdő
- bradycardia és fokozott vagotonia esetén atropin-szulfátot használnak
- szükség esetén elektrolit-, kolloid-, plazma- vagy plazmapótló oldatokat használjon
- lehetőség van a katekolaminok farmakológiai korrekciójára
Az adrenerg receptorokra kifejtett β-blokkoló hatás kiküszöbölésére izoprenalin-hidrokloridot alkalmaznak, amelyet intravénásan lassan, 5 mcg/perc kezdő dózissal adnak be a kívánt klinikai hatás eléréséig, dobutamint 2,5 mcg/perc kezdő dózisban. , terápiás hatás hiányában - glukagon (intravénás).50-100 mcg/ttkg dózisban, 1 óra múlva ismételje meg, majd szükség esetén folytasson folyamatos infúziót 70 mcg/kg/ dózisban. óra.Súlyos atrioventricularis blokk esetén transzvénás szívingerlést alkalmaznak.
Szinonimák (analógok, generikumok) Nebivolol
Szinonimák: Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, NEBIVOLOL-NANOLEK, Nebivolol-Teva, Nebivolol-hidroklorid, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong, OD-Neb
A gyógyszer felszabadulási formája
A gyógyszer felszabadul következő űrlapot: 5 mg-os tabletta 10-14 darabos buborékcsomagolásban.
