Pradaxa tableta 110 mg na lekársky predpis v latinčine. Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení

Liečivo vykazuje antitrombotickú aktivitu. Používa sa len v súlade s lekársky predpis. Môže zmeniť farmakologickú aktivitu iných liekov, a preto si vyžaduje opatrnosť pri predpisovaní komplexného liečebného režimu. Dostupné vo forme kapsúl pre vnútorné použitie. Nie je predpísané pre deti.

Lieková forma

Liek Pradaxa patrí do klinickej a farmakologickej skupiny antikoagulancií. Na zníženie zrážanlivosti krvi a zníženie rizika vzniku krvných zrazenín v lúmenoch krvných ciev je predpísaný liek. Výrobca lieku poskytuje svoje produkty v jedinej forme - kapsuly na orálne podávanie. Kapsula obsahuje žlté pelety. Kapsuly lieku modrá farba so symbolom výrobcu (BOEHRINGER INGELHEIM). Balenie s liekom obsahuje blister č.10. Liek si môžete kúpiť aj v plastovej fľaši s obsahom 60 kapsúl.

Popis a zloženie

Pradaxa – antitrombotikum a antikoagulans liek, často používaný v traumatológii a ortopédii na prevenciu venózneho tromboembolizmu. Recenzie o lieku sú úplne odlišné, ale ako ukazuje prax, tento liek Najčastejšie predpisujú lekári na terapeutické a preventívne účely.

Aktívnou zložkou lieku je dabigatranetexilát. 1 kapsula obsahuje 75 mg (R75), 110 mg (R110) a 150 mg (R150) účinná látka, aj pomocné komponenty.

Farmakologická skupina

Kapsuly Pradaxa sú priamym antikoagulantom, ktorý ovplyvňuje zrážanlivosť krvi. Aktívna zložka liečiva potláča tvorbu trombínu, ktorý vyvoláva tvorbu krvných zrazenín v lúmene krvných ciev. Užívanie lieku znižuje riziko zlepenia krvných doštičiek. Ukázali to viaceré klinické štúdie tento prostriedok nápravy po systematickom používaní má ďalšia akcia na tele pacienta:

• spomaľuje nepriaznivé chemické reakcie v krvnom obehu;
• zabraňuje zlepeniu krvných doštičiek;
• znižuje riziko tromboembólie;
• znižuje riziko mŕtvice;
• zabraňuje rozvoju lokálneho krvácania;
• zlepšuje činnosť srdcového svalu.

Po užití kapsuly Pradaxa, aktívna ingrediencia liek sa rýchlo vstrebáva do prietok krvi. Terapeutický účinok sa pozoruje 0,5-2 hodiny po užití kapsuly. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme priamo závisí od dávky liečiva. Dabigatran, ktorý je základom lieku, sa po preniknutí do krvného obehu rovnomerne distribuuje do všetkých tkanív tela a po 14 hodinách sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

Indikácie na použitie

Liek Pradaxa môže predpisovať iba lekár, prísne podľa indikácií. Tento liek možno použiť na terapeutické alebo profylaktické účely pri stavoch alebo ochoreniach so zvýšeným rizikom tvorby krvných zrazenín.

Pre dospelých

Hlavné indikácie na predpisovanie lieku sú:

• prevencia venózneho tromboembolizmu po ortopedických operáciách;
• prevencia mŕtvice;
• trombóza hlbokých a povrchových žíl;
• prevencia cerebrálnej vaskulárnej ischémie;
• tromboembolizmus pľúcna tepna.

Pre deti

Kapsuly Pradaxa sa nepoužívajú v pediatrii.

Pre tehotné ženy a počas laktácie

Liek je kontraindikovaný u tehotných žien a nesmie sa používať počas laktácie.

Kontraindikácie

Medzi hlavné kontraindikácie používania tohto lieku patria:

• závažné zlyhanie obličiek;
• hemoragické;
• vážnych chorôb pečeň;
• vek do 18 rokov.
• tehotenstvo, dojčenie.

Aplikácie a dávkovanie

Dávkovanie lieku určuje lekár individuálne pre každého pacienta. Pokyny k lieku obsahujú štandardné dávky liek.

Pre dospelých

Kapsuly Pradaxa sú určené na perorálne podávanie. Počas užívania lieku ho musíte piť dostatočné množstvo voda. Dávka a režim závisia od indikácií. Na účely prevencie sa odporúča užívať 2 kapsuly denne. Denná dávka lieku by nemala presiahnuť 150 mg. Za úspech maximálny účinok, liečba môže trvať celý život.

pre deti

Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 18 rokov.

pre tehotné ženy a počas laktácie

Kapsuly Prodax sa nemôžu užívať počas tehotenstva alebo laktácie.

Vedľajšie účinky

Po užití lieku existuje riziko vzniku Nežiaduce reakcie organizmu, vrátane:

• anémia;
• trombocytopénia;
• intrakraniálne krvácania;
• hematómy;
• krvácanie z nosa;
• bolesť brucha, dyspepsia.

Vývoj symptómov naznačujúcich nežiaduce reakcie tela je dôvodom na okamžitú konzultáciu s lekárom.

Interakcia s inými liekmi

Liek sa nemá užívať spolu s heparínmi alebo derivátmi, ako aj s inými trombolytickými liekmi. Takáto interakcia výrazne zvyšuje riziko vzniku vedľajšie účinky. Pri užívaní akéhokoľvek lieku alebo predpisovaní kapsúl musíte informovať svojho lekára.

špeciálne pokyny

Na dosiahnutie maxima terapeutický účinok Liek sa má užívať prísne podľa indikácií a len po konzultácii s lekárom. Tento liek sa má užívať s opatrnosťou, keď zvýšené riziko krvácajúca. O dlhodobé užívanie kapsuly, musíte si pravidelne robiť krvný test a sledovať hladiny hemoglobínu.

Predávkovanie

Ak sa predpísaná dávka lieku zvýši, existuje riziko vzniku nežiaducich reakcií v tele:

• náhle krvácanie;
• strata vedomia;
• kŕče;
• silná bolesť brucha.

IN v súčasnosti Neexistuje žiadne antidotum, ktoré možno užiť, ak sa objavia príznaky predávkovania, takže jediná cesta pomôcť pacientovi – vyhľadať lekársku pomoc.

Podmienky skladovania

Kapsuly by sa mali uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov.

Analógy

Farmaceutický priemysel ponúka podobné v zložení a aktívna ingrediencia lieky, ale mali by sa užívať len podľa predpisu lekára. Zložením najbližšie sú:

• - antitrombotikum zo skupiny antikoagulancií. Znižuje riziko krvných zrazenín a používa sa pri liečbe vaskulárnych patológií.
• Lavenum je liek s protizápalovými a antitrombotickými účinkami. Predpísané na tromboflebitídu povrchových žíl, zranenia, modriny.
• Fluxum je aktívna zložka lieku - parnaparín sodný. Najčastejšie sa používa v nemocničnom prostredí na intravenózne podanie.
• Emeran – má protizápalové a antitrombotické vlastnosti miestna akcia, možno predpísať v kombinácii s inými liekmi na liečbu ochorení žíl a krvných ciev.

Aplikujte ľubovoľné podobný liek len po predchádzajúcej konzultácii s lekárom.

cena

Náklady na Pradaksa sú v priemere 2121 rubľov. Ceny sa pohybujú od 3 do 8840 rubľov.

Liečivo: PRADAXA®

Účinná látka: dabigatranetexilát
ATX kód: B01AE07
KFG: Antikoagulant. Priamy inhibítor trombínu
Kódy ICD-10 (indikácie): I74, I82
Kód KFU: 20.02.01.05
Reg. číslo: LSR-007065/09
Dátum registrácie: 09/07/09
Vlastník reg. viera.: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Nemecko)

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsuly podlhovasté, nepriehľadné telo krémovej farby s vytlačeným dávkovaním "R 75" a svetlomodrým uzáverom s vytlačeným symbolom Boehringer Ingelheim, pretlačová farba - čierna; obsah kapsúl sú žltkasté pelety.

Pomocné látky:

Zloženie obalu kapsuly:

Kapsuly podlhovasté, nepriehľadné telo krémovej farby s vytlačeným dávkovaním "R 110" a svetlomodrým uzáverom s vytlačeným symbolom Boehringer Ingelheim, pretlačová farba - čierna; obsah kapsúl sú žltkasté pelety.

Pomocné látky: akáciová guma, kyselina vínna (hrubá, prášková, kryštalická), hypromelóza, dimetikón, mastenec, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza).

Zloženie obalu kapsuly: karagénan (E407), chlorid draselný, oxid titaničitý (E171), indigokarmín (E132), farbivo oranžová žlť (E110), hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), čistená voda.
Zloženie čierneho atramentu Colorcon S-1-27797:šelak, butanol, denaturovaný etanol (metylalkohol), čierny oxid železitý farbivo (E172), izopropanol, propylénglykol, čistená voda.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové obaly.
60 ks. - polypropylénové fľaše (1) - kartónové obaly.

PRADAXA POKYNY PRE ODBORNÍKOV.
Popis lieku je schválený výrobcom.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Antikoagulant. Priamy inhibítor trombínu. Dabigatranetexilát je proliečivo s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré nemá farmakologická aktivita. Po perorálnom podaní sa rýchlo absorbuje a hydrolýzou katalyzovanou esterázami sa premieňa na dabigatran.

Dabigatran je aktívny, kompetitívny, reverzibilný priamy inhibítor trombínu a účinkuje predovšetkým v plazme.

Keďže trombín (serínová proteáza) počas koagulačnej kaskády premieňa fibrinogén na fibrín, inhibícia jeho aktivity zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny. Dabigatran inhibuje voľný trombín, trombín viažuci fibrín a trombínom sprostredkovanú agregáciu krvných doštičiek.

In vivo a ex vivo štúdie na zvieratách s použitím rôzne modely trombózy, bola preukázaná antitrombotická účinnosť a antikoagulačná aktivita dabigatranu po intravenóznom podaní a dabigatranetexilátu po perorálnom podaní.

Zistila sa úzka korelácia medzi plazmatickou koncentráciou dabigatranu a závažnosťou antikoagulačného účinku. Dabigatran predlžuje aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (aPTT).

FARMAKOKINETIKA

Odsávanie

Po užití lieku je farmakokinetický profil dabigatranu v krvnej plazme zdravých dobrovoľníkov charakterizovaný rýchlym zvýšením plazmatickej koncentrácie, dosahujúc Cmax v priebehu 0,5-2 hodín.

Po dosiahnutí Cmax plazmatické koncentrácie dabigatranu klesajú biexponenciálne, konečný polčas je v priemere asi 14-17 hodín u mladých ľudí a 12-14 hodín u starších ľudí. T 1/2 nezávisí od dávky. Cmax a AUC sa menia proporcionálne k dávke. Jedlo neovplyvňuje biologickú dostupnosť dabigatranetexilátu, ale Tmax sa oneskoruje o 2 hodiny.

Absolútna biologická dostupnosť dabigatranu je približne 6,5 %.

V štúdii skúmajúcej absorpciu dabigatranetexilátu 1-3 hodiny po chirurgická liečba preukázali pomalšiu absorpciu v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Zistilo sa hladké zvýšenie AUC bez objavenia sa Cmax v plazme. Cmax sa pozorovala 6 hodín po podaní alebo 7-9 hodín po chirurgickom zákroku. Treba poznamenať, že faktory, ako je anestézia, gastrointestinálna paréza a chirurgický zákrok, môže mať úlohu pri spomaľovaní absorpcie, bez ohľadu na to lieková forma liek. Ďalšia štúdia ukázala, že pomalá absorpcia alebo oneskorená absorpcia sa zvyčajne pozoruje iba v deň operácie. V nasledujúcich dňoch dochádza k rýchlej absorpcii dabigatranu, pričom Cmax dosahuje 2 hodiny po podaní.

Distribúcia

Bola stanovená nízka schopnosť (34-35 %) väzby dabigatranu na ľudské plazmatické proteíny, bez ohľadu na koncentráciu liečiva. V d dabigatranu je 60-70 l a presahuje objem všeobecný obsah vody v tele, čo poukazuje na miernu distribúciu dabigatranu v tkanivách.

Metabolizmus a vylučovanie

Po perorálnom podaní dabigatranetexilátu sa rýchlo a úplne konvertuje na dabigatran, čo je aktívna forma v plazme. Hlavnou cestou metabolizmu dabigatranetexilátu je hydrolýza katalyzovaná esterázami, ktoré ho premieňajú na aktívny metabolit dabigatran.

Keď je dabigatran konjugovaný, tvoria sa 4 izoméry farmakologicky aktívnych acylglukuronidov: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, z ktorých každý tvorí menej ako 10 % celkového obsahu dabigatranu v plazme. Stopy iných metabolitov boli zistené len použitím vysoko citlivých analytických metód.

Metabolizmus a eliminácia dabigatranu sa skúmali u zdravých dobrovoľníkov (mužov) po jednorazovom intravenóznom podaní rádioaktívne značeného dabigatranu. Liečivo sa vylučovalo hlavne obličkami (85 %) v nezmenenej forme. Vylučovanie stolicou bolo asi 6 % podanej dávky. Do 168 hodín po podaní liečiva bolo odstránenie celkovej rádioaktivity 88-94 % použitej dávky.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U dobrovoľníkov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30 – 50 ml/min) bola hodnota AUC dabigatranu po perorálnom podaní 2,7-krát vyššia v porovnaní s hodnotami študovanými normálna funkcia obličky Pri ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu 10-30 ml/min) sa hodnota AUC dabigatranu a T1/2 zvýšila 6-krát a T1/2 2-krát v porovnaní s pacientmi bez zlyhania obličiek.

V porovnaní s mladými ľuďmi sa u starších pacientov hodnoty AUC a Cmax zvýšili o 40-60% a 25%. V populačných farmakokinetických štúdiách zahŕňajúcich starších pacientov do 88 rokov sa zistilo, že pri opakovaných dávkach dabigatranu sa jeho obsah v tele zvýšil. Pozorované zmeny korelovali s pokles súvisiaci s vekom klírens kreatinínu.

U 12 pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene(trieda B na Childovej-Pughovej škále) neboli žiadne zmeny v obsahu dabigatranu v porovnaní s kontrolou.

Populačné farmakokinetické štúdie hodnotili farmakokinetické parametre u pacientov s hmotnosťou od 48 do 120 kg. Telesná hmotnosť mala malý vplyv na plazmatický klírens dabigatranu. Jeho obsah v tele bol vyšší u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou. U pacientov s hmotnosťou nad 120 kg došlo k zníženiu účinnosti lieku približne o 20 % a pri telesnej hmotnosti 48 kg k zvýšeniu približne o 25 % v porovnaní s pacientmi s priemernou telesnou hmotnosťou.

V klinických štúdiách fázy 3 neboli žiadne rozdiely v účinnosti a bezpečnosti Pradaxy ® u mužov a žien. U žien bola expozícia lieku o 40 – 50 % vyššia ako u mužov, nebola však potrebná úprava dávky.

O porovnávacia štúdia farmakokinetiku dabigatranu u Európanov a Japoncov po jednorazovom a opakovanom podaní lieku v štúdii etnické skupiny klinicky nezistené významné zmeny. Farmakokinetické štúdie u černochov neboli vykonané.

INDIKÁCIE

Prevencia venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedických operáciách.

REŽIM DÁVKOVANIA

Liek sa predpisuje perorálne.

Pre dospelých Pre prevencia venózneho tromboembolizmu (VT) u pacientov po ortopedickej operácii je odporúčaná dávka 220 mg/deň jedenkrát (2 kapsuly po 110 mg).

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek riziko krvácania sa zvyšuje, odporúčaná dávka je 150 mg/deň jedenkrát (2 kapsuly po 75 mg).

Pre prevencia VT po náhrade kolena liečba sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie dávkou 110 mg, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky na 220 mg/deň jedenkrát počas nasledujúcich 10 dní. Ak sa nedosiahne hemostáza, liečba sa má odložiť. Ak sa liečba nezačala v deň operácie, liečba sa má začať dávkou 220 mg/deň jedenkrát.

Pre prevencia VT po endoprotetike bedrový kĺb Liečba sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie dávkou 110 mg, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky na 220 mg/deň jedenkrát počas nasledujúcich 28-35 dní. Ak sa nedosiahne hemostáza, liečba sa má odložiť. Ak sa liečba nezačala v deň operácie, liečba sa má začať dávkou 220 mg/deň jedenkrát.

Pacienti s závažné porušenie funkcie pečene (trieda B a C na Child-Pughovej stupnici) alebo s chorobamipečeň, čo by mohlo mať vplyv na prežitie, alebo so zvýšením pečeňových enzýmov o viac ako 2-násobok ULN boli z klinických štúdií vylúčení. V tejto súvislosti sa použitie Pradaxy ® u tejto kategórie pacientov neodporúča.

Po intravenóznom podaní sa 85 % dabigatranu vylučuje obličkami. U pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) existuje vysoké riziko krvácania. U takýchto pacientov sa má dávka znížiť na 150 mg/deň.

Klírens kreatinínu sa určuje pomocou Cockroftovho vzorca:

Pre muži

CC (ml/min)=(140-vek) X telesná hmotnosť (kg)/72 x sérový kreatinín (mg/dl)

Pre ženy 0,85 x CC hodnota pre mužov.

Neexistujú žiadne údaje o použití lieku v pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min). Použitie Pradaxy ® u tejto kategórie pacientov sa neodporúča.

Dabigatran sa vylučuje, keď dialýza. U takýchto pacientov sa neuskutočnili žiadne klinické štúdie.

Skúsenosti s aplikáciou starší pacienti nad 75 rokov obmedzené. Odporúčaná dávka je 150 mg/deň jedenkrát. Pri vykonávaní farmakokinetických štúdií u starších pacientov, u ktorých sa s vekom znižuje funkcia obličiek, sa zistilo zvýšenie obsahu liečiva v tele. Dávka lieku sa má vypočítať rovnakým spôsobom ako u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Prechod z liečby dabigatranetexilátom na parenterálne podanie antikoagulanciá sa má vykonať 24 hodín po podaní posledná dávka Pradaxa®.

Prechod z parenterálneho podávania antikoagulancií na Pradaxu ®: Neexistujú žiadne údaje, preto sa neodporúča začať liečbu Pradaxou ® pred plánovaným podaním ďalšej dávky parenterálneho antikoagulancia.

Pravidlá používania lieku

1. Vyberte kapsuly z blistra odlepením fólie.

2. Nestláčajte kapsuly cez fóliu.

3. Odstráňte fóliu natoľko, aby bolo vhodné vybrať kapsuly.

Kapsuly sa majú zapiť vodou a užiť s jedlom alebo nalačno.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

V kontrolovaných štúdiách niektorí pacienti dostávali liek v dávke 150-220 mg/deň, niektorí – menej ako 150 mg/deň a niektorí – viac ako 220 mg/deň.

možné krvácanie z akéhokoľvek miesta. Rozsiahle krvácanie je zriedkavé. rozvoj Nežiaduce reakcie bola podobná reakciám v prípade enoxaparínu sodného.

Zvonku hematopoetického systému: anémia, trombocytopénia.

Zo systému zrážania krvi: hematóm, krvácanie z rany, krvácanie z nosa, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie z konečníka, hemoroidné krvácanie, koža hemoragický syndróm, hemartróza, hematúria.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: dysfunkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia.

Z laboratórnych parametrov: zníženie hladín hemoglobínu a hematokritu

Lokálne reakcie: krvácanie z miesta vpichu, krvácanie z miesta zavedenia katétra.

Komplikácie spojené s postupmi a chirurgickými zákrokmi: krvavý výtok z rany, hematóm po zákrokoch, krvácanie po zákrokoch, pooperačná anémia, posttraumatický hematóm, krvavý výtok po zákrokoch, krvácanie z miesta rezu, drenáž po zákroku, drenáž rany.

Frekvencia pozorovaných nežiaducich reakcií pri užívaní dabigatranetexilátu nepresiahla frekvenčný rozsah nežiaducich reakcií vznikajúcich pri použití enoxyparínu sodného.

KONTRAINDIKÁCIE

Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min);

Hemoragické poruchy, hemoragická diatéza, spontánne alebo farmakologicky vyvolané poruchy hemostázy;

Aktívne klinicky významné krvácanie;

Dysfunkcia pečene a ochorenie pečene, ktoré môže ovplyvniť prežitie;

Súbežné užívanie chinidínu;

Poškodenie orgánov vyplývajúce z klinickej výrazné krvácanie vrátane hemoragickej cievnej mozgovej príhody počas predchádzajúcich 6 mesiacov pred začiatkom liečby;

Vek menej ako 18 rokov;

Slávny zvýšená citlivosť na dabigatran alebo dabigatranetexilát alebo na niektorú z pomocných látok.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

IN experimentálne štúdie U zvierat bola preukázaná reprodukčná toxicita. Neexistujú žiadne klinické údaje o použití dabigatranetexilátu počas gravidity. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Ženy v reprodukčnom veku Počas liečby Pradaxou ® sa treba vyhnúť tehotenstvu. Počas gravidity sa užívanie dabigatranetexilátu neodporúča, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži možné riziko.

Ak sa používa dabigatranetexilát, dojčenie sa má prerušiť. Klinické údaje o použití lieku počas obdobia dojčenie nie je k dispozícií.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Nefrakcionovaný heparín sa môže použiť na zachovanie funkcie centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra.

Nefrakcionované heparíny alebo ich deriváty, heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, fondaparín sodný, desirudín, trombolytiká, antagonisty receptora GPIIb/IIIa, klopidogrel, tiklopidín, dextrán, sulfinpyrazón a antagonisty vitamínu K sa nemajú používať súčasne s Pradaxou.

Kombinované užívanie Pradaxy ® v dávkach odporúčaných na liečbu hlbokej žilovej trombózy a kyselina acetylsalicylová v dávkach 75-320 mg zvyšuje riziko krvácania. Údaje naznačujúce zvýšené riziko krvácania spojeného s dabigatranom pri užívaní Pradaxy ® v odporúčanej dávke u pacientov užívajúcich nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej na prevenciu srdcovo-cievne ochorenia, chýbajú. Dostupné informácie sú však obmedzené, takže spoločné užívanie kyseliny acetylsalicylovej v nízkej dávke a Pradaxy ® je potrebné sledovať stav pacientov, aby včasná diagnóza krvácajúca.

Pozorné sledovanie (príznakov krvácania alebo anémie) sa má vykonávať v prípadoch, v ktorých môže byť zvýšené riziko vzniku hemoragických komplikácií:

Nedávna biopsia alebo trauma;

Užívanie liekov, ktoré zvyšujú riziko vzniku hemoragických komplikácií;

Kombinácia Pradaxy ® s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo koagulačné procesy;

Bakteriálna endokarditída.

Krátkodobé predpisovanie NSAID v kombinácii s Pradaxou ® s analgetickým reťazcom po operácii nezvyšuje riziko krvácania. K dispozícii sú obmedzené údaje týkajúce sa systematického používania NSAID s polčasom menej ako 12 hodín v kombinácii s Pradaxou, neexistuje dôkaz o zvýšenom riziku krvácania.

Farmakokinetické štúdie ukázali, že u pacientov so zníženou funkciou obličiek, vr. v súvislosti s vekom došlo k zvýšeniu účinnosti lieku. U pacientov so stredne zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) sa odporúča znížiť dennú dávku na 150 mg/deň. Pradaxa ® je kontraindikovaná u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CK<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

V prípade traumatickej alebo opakovanej punkcie chrbtice a dlhodobého používania epidurálneho katétra sa môže zvýšiť riziko vzniku spinálneho krvácania alebo epidurálneho hematómu. Prvá dávka Pradaxy ® sa má užiť najskôr 2 hodiny po odstránení katétra. Takíto pacienti by mali byť sledovaní kvôli možnej detekcii neurologických symptómov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Účinok dabigatranetexilátu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje sa neskúmal.

PREDÁVKOVAŤ

Neexistuje žiadne antidotum pre dabigatranetexilát alebo dabigatran.

Použitie vyšších dávok lieku, ako je odporúčané, vedie k zvýšenému riziku krvácania. Ak dôjde ku krvácaniu, liečba sa má prerušiť, aby sa zistila príčina krvácania. Vzhľadom na hlavnú cestu eliminácie dabigatranu obličkami sa odporúča zabezpečiť primeranú diurézu. V prípade potreby je možná chirurgická hemostáza alebo transfúzia čerstvej zmrazenej plazmy.

Dabigatran sa odstraňuje dialýzou, klinické skúsenosti s touto metódou však chýbajú.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Súbežné užívanie s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo koagulačné procesy, vrátane antagonistov vitamínu K, môže výrazne zvýšiť riziko krvácania.

Dabigatranetexilát a dabigatran nie sú metabolizované systémom cytochrómu P450 a neovplyvňujú enzýmy cytochrómu P450 u ľudí in vitro. Preto sa pri použití spolu s Pradaxou ® neočakávajú liekové interakcie.

Pri použití spolu s atorvastatínom sa nepozorovala žiadna interakcia.

Pri spoločnom použití sa farmakokinetika diklofenaku a dabigatranetexilátu nemení, čo naznačuje malú interakciu. Krátkodobé užívanie NSAID na zníženie bolesti po operácii nezvýšilo riziko krvácania.

S užívaním Pradaxy ® v kombinácii s dlhodobým systematickým užívaním NSAID sú obmedzené skúsenosti, a preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Nebola identifikovaná žiadna farmakokinetická interakcia s digoxínom.

Klinické štúdie neodhalili účinok kombinácie pantoprazolu alebo iných inhibítorov protónovej pumpy a Pradaxy na rozvoj krvácania alebo farmakologické účinky.

Pri použití spolu s ranitidínom sa rozsah absorpcie dabigatranu nemení.

Keď sa Pradaxa® a amiodarón používajú spolu, rýchlosť a stupeň absorpcie amiodarónu a tvorba jeho aktívneho metabolitu desetylamiodarónu sa nemení. AUC sa zvýši o 60 % a Cmax o 50 %. Pri súčasnom užívaní dabigatranetexilátu a amiodarónu je potrebné znížiť dávku Pradaxy ® na 150 mg/deň. Vzhľadom na dlhý polčas amiodarónu môžu potenciálne liekové interakcie pretrvávať niekoľko týždňov po vysadení amiodarónu.

Pri používaní Pradaxy ® spolu s aktívnymi inhibítormi P-glykoproteínu (verapamil, klaritromycín) je potrebná opatrnosť.

Opakované podávanie verapamilu počas niekoľkých dní zvýšilo koncentrácie dabigatranu o 50 – 60 %. Tento účinok sa môže znížiť, ak sa dabigatran podá aspoň 2 hodiny pred verapamilom.

Súbežné užívanie Pradaxy ® s chinidínom je kontraindikované.

Potenciálne induktory ako rifampicín a extrakt z ľubovníka bodkovaného môžu znížiť účinok dabigatranu. Pri používaní dabigatranu s podobnými liekmi je potrebná opatrnosť.

Ak sa dabigatran používa súčasne s antacidami a liekmi na sekréciu žalúdka, nie je potrebná žiadna zmena dávky dabigatranu.

Nevyskytla sa žiadna interakcia dabigatranu s opioidnými analgetikami, diuretikami, paracetamolom, NSAID (vrátane inhibítorov COX-2), inhibítormi HMC-CoA reduktázy, liekmi na zníženie cholesterolu/triglyceridov (nesúvisiacich so statínmi), blokátormi receptorov angiotenzínu II, ACE inhibítormi, beta -blokátory, blokátory kalciových kanálov, prokinetiká, benzodiazepínové deriváty.

PODMIENKY DOVOLENKY V LEKÁRŇACH

Liek je dostupný na lekársky predpis.

PODMIENKY A DOBA SKLADOVANIA

Liek vo fľašiach uchovávajte mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Fľaša sa má uchovávať tesne uzavretá, aby bola chránená pred vlhkosťou. Po otvorení fľaše sa liek musí použiť do 30 dní.

Liek v blistroch uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. . Čas použiteľnosti - 3 roky.

Zloženie 1 kapsuly lieku zahŕňa: Dabigatranetexilát mesylát 172,95 mg (150 mg na základe dabigatranetexilát ) + ďalšie látky ( kyselina vínna, akáciová guma, hypromelóza, mastenec, hydroxypropylcelulóza, chlorid draselný, E407, E171, E132, E110, voda, butanol, etanol, šelak, pylénglykol, E172).

Existuje aj lieková forma obsahujúca dabigatranetexilát 75 a 110 mg.

Formulár na uvoľnenie

Nepriehľadné kapsuly, podlhovasté. Farba je krémovo žltá (nápis R150) a modrá (nápis je symbol firmy). Pelety vo vnútri kapsúl sú svetložlté.

Blistre po 10 kapsúl, v baleniach po 10, 30, 60 kusov (1,3,6 blistrov). Fľaše po 60 kapsúl.

INN: dabigatranetexilát .

farmakologický účinok

Medicína Pradaxa – priama antikoagulant , inhibítor trombínu .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka tablety po premene na dabigatran , inhibuje aktivitu enzýmov trombín , ktorá je zase zodpovedná za proces transformácie fibrinogén V fibrín a výskyt . Tiež dabigatran má schopnosť znižovať aktivitu už vytvorených krvných zrazenín, voľný trombín, trombín viazaný na fibrín , následné agregácia krvných doštičiek nedeje sa.

Aktívna zložka účinne znižuje protrombínový index priamo úmerne jeho koncentrácii v krvnej plazme dosiahnutej pri užívaní lieku.

Reakcia nastáva takmer okamžite po užití lieku hydrolýza konverzia dabigatranetexilátu na dabigatran. Biologická dostupnosť dabigatranu je asi 6 %, maximálna koncentrácia účinnej látky sa pozoruje do hodiny až dvoch po podaní. Bez ohľadu na podanú dávku je polčas od 11 do 14 hodín. U pacientov s zlyhanie obličiek v niektorých je zmena farmakokinetické parametre .

Indikácie na použitie Pradaxy

Spravidla sa liek predpisuje na prevenciu:

• venózny a systémový tromboembolizmus ;

Tiež indikované na použitie (na zníženie úmrtnosti po fibrilácii).

Kontraindikácie

Pradaxa je kontraindikovaná:

• pre účinnú látku, jej deriváty a iné zložky;
• v prípadoch dysfunkcie pečene;
• závažné zlyhanie obličiek;
• vysoká pravdepodobnosť výskytu v dôsledku zhubné novotvary poškodenie mozgu alebo miechy a iné patológie;
• umelý ventil v srdci;
• pri kombinácii s inými antikoagulanciá, ketokonazol, intrakonazol .

Vedľajšie účinky

Možné:

• trombocytopénia a intrakraniálne krvácanie ;
• tvorba, výskyt krvácania rôzneho pôvodu a miesta, vrátane pooperačných rán, nosa, žalúdka a čriev;
• bronchospazmus , reakcie precitlivenosť , ako napr , svrbenie A vyrážka ;
• , bolesť brucha, nevoľnosť , dysfunkcia pečene;
• hemartróza, hematúria;
• krvácajúca zlé hojenie, tvorba a výtok z rán, odvodnenie z rán

Návod na použitie Pradaxy (metóda a dávkovanie)

Dávkovanie a dĺžku užívania má predpísať lekár.

Podľa pokynov pre Pradaxu je denná dávka asi 100-300 mg. Liek sa užíva dvakrát denne.

Špecialista by mal upraviť dávkovanie v prípade ochorenia obličiek, krvácania, starších ľudí a pri kombinácii lieku s Inhibítory P-glykoproteínu .

Predávkovanie

Výrazne zvyšuje riziko vzniku krvácajúca.

V prípade predávkovania sa má vykonať test koagulácia . Vedenie má pozitívny vplyv, treba eliminovať krvácanie a určiť miesto jeho vzniku. Spravidla je to účinné krvná transfúzia .

Interakcia

Nekombinujte s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostáza , antagonisty vitamínu K , Inhibítory P-glykoproteínu ( , amiodarón , chinidín ).

Používajte opatrne v kombinácii s dronedarón ,ľubovník bodkovaný , A .

Kyselina acetylsalicylová v kombinácii s Pradaxou môže významne zvýšiť riziko krvácania.

Podmienky predaja

Vyžaduje lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Na mieste neprístupnom pre deti. Teplota nie je vyššia ako 25 stupňov.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky. Po otvorení fľaštičky s tabletami sa majú spotrebovať do 4 mesiacov.

Analógy Pradaxy

Neexistujú prakticky žiadne analógy Pradaxy, k lieku majú najbližšie účinky a.

Čo je lepšie: Pradaxa alebo Warfarín?

Najpoužívanejší je warfarín antagonista vitamínu K a má veľa obmedzení na jeho používanie. Vyžaduje sa neustále monitorovanie INR , liek nie je kompatibilný so všetkými potravinami a liekmi. Nie každý si dokáže udržať požadovanú úroveň INR , čo vedie k nežiaducim vedľajším účinkom alebo zníženej účinnosti liek. Na rozdiel od warfarín , Pradaxa je liek novej generácie, riziko krvácania je s liekom nižšie a existuje menej obmedzení na jeho použitie.,

V každom prípade, ktorý liek sa má použiť, či Pradaxa alebo warfarín, musí rozhodnúť ošetrujúci lekár.

Recenzie na Pradaxa

Recenzie na Pradaxa sú dobré. Lekári hovoria o lieku obzvlášť lichotivo, keď porovnávajú liek s warfarín a všimnite si veľa výhod oproti ostatným antikoagulanciá . Vzhľadom na to, že ide o preventívny liek a musíte ho užívať pomerne dlho, mnohí sú zmätení vysokou cenou lieku a niektorými vedľajšími účinkami, ktoré vznikajú.

Cena Pradaxa (kde kúpiť)

Cena Pradaxy 110 mg je asi 2 700 rubľov za 60 kusov.

Pradaxu si môžete kúpiť v Moskve za 1000 rubľov za 10 kapsúl po 75 mg.

Cena Pradaxy 150 mg je v rámci 1400 rubľov za 30 kusov.

• Internetové lekárne v Rusku Rusko
• Internetové lekárne na Ukrajine Ukrajina

WER.RU

Pradaxa kapsuly 110 mg 60 ks.

Pradaxa kapsuly 75 mg 30 ks.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Pradaxa kapsuly 150 mg 30 ks.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Pradaxa kapsuly 110 mg 30 ks.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Pradaxa kapsuly 110 mg 180 ks.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Europharm * 4% zľava s použitím promo kódu medside11

Pradaxa 110 mg 30 kapsúl

Pradaxa 150 mg 30 kapsúlBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Pradaxa 150 mg 60 kapsúlBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

KNF (liek zahrnutý v kazašskom národnom receptúre liekov)

Výrobca: Spoločnosť Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Dabigatranetexilát

Evidenčné číslo:č. RK-LS-5 č. 018956

Dátum registrácie: 13.03.2017 - 13.03.2022

Limitná cena: 392,45 KZT

Inštrukcie

• ruský

Obchodné meno

PRADAXA ®

Medzinárodný nechránený názov

Dabigatranetexilát

Lieková forma

Kapsuly 110 mg

Zlúčenina

Jedna kapsula obsahuje

účinná látka- dabigatranetexilát mesilát 126,83 mg, čo zodpovedá 110 mg voľnej bázy dabigatranetexilát,

Pomocné látky: arabská guma, kyselina vínna, hrubozrnná, kyselina vínna, prášok; kyselina vínna, kryštalická, hypromelóza, dimetikón, mastenec, hydroxypropylcelulóza

zloženie obalu kapsuly

rám: karagénan (E407), chlorid draselný, oxid titaničitý (E171), oranžová žlť (E110), hypromelóza

čiapka: karagénan (E407), chlorid draselný, oxid titaničitý (E171), indigokarmín (E132), hypromelóza

zloženie čierneho atramentu:šelak, butylalkohol, izopropylalkohol, farbivo z čierneho oxidu železitého (E172), čistená voda, propylénglykol, bezvodý etylalkohol, hydroxid draselný, koncentrovaný roztok amoniaku.

Popis

Kapsuly sú podlhovastého tvaru, veľkosť č. 1, s nepriehľadným modrým uzáverom a nepriehľadným telom krémovej farby, s logom Boehringer Ingelheim čiernym atramentom na uzávere a nápisom „R 110“ na tele.

Obsahom kapsúl sú žltkasté granule.

Farmakoterapeutická skupina

Antikoagulanciá. Priame (okamžité) inhibítory trombínu. Dabigatranetexilát. ATX kód: B01AE07

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní dabigatranetexilátu sa rýchlo a úplne konvertuje na dabigatran, čo je aktívna forma liečiva v krvnej plazme. Konverzia predchodcu aktívna forma dabigatranetexilát hydrolýzou katalyzovanou esterázami na aktívny dabigatran je hlavnou metabolickou reakciou. Absolútna biologická dostupnosť dabigatranetexilátu pri perorálnom podaní s PRADAXOU je približne 6,5 %. Po perorálnom podaní je farmakokinetický profil dabigatranetexilátu v krvnej plazme zdravých dobrovoľníkov charakterizovaný rýchlym zvýšením koncentrácie, dosahujúc maximálnu koncentráciu (Cmax) v priebehu 0,5-2,0 hodín.

Odsávanie. Maximálne plazmatické koncentrácie v pooperačnom období sa dosiahnu 6 hodín po podaní lieku. Faktory ako anestézia, gastrointestinálna paréza a chirurgický zákrok môžu spomaliť absorpciu u určitých skupín pacientov, bez ohľadu na perorálnu liekovú formu. Pomalá absorpcia sa zvyčajne pozoruje iba v deň operácie. V nasledujúcich dňoch dochádza k rýchlej absorpcii dabigatranu, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu 2 hodiny po podaní. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku, ale oneskoruje čas dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie o 2 hodiny. Pri užívaní dabigatranetexilátu bez obalu kapsuly sa biologická dostupnosť môže zvýšiť o 75 % v porovnaní s liekovou formou kapsuly. V tomto ohľade by sa pri používaní lieku mala vždy zachovať celistvosť kapsúl, aby sa predišlo neúmyselnému zvýšeniu biologickej dostupnosti dabigatranetexilátu. Preto sa pacientom odporúča, aby neotvárali kapsuly a nepoužívali ich obsah v čistej forme (napríklad nalievanie do jedla alebo nápojov).

Distribúcia. Dabigatran má nízku väzbovú schopnosť na plazmatické bielkoviny (34 – 35 %), nezávisle od koncentrácie liečiva. Distribučný objem dabigatranu je 60-70 l, čo presahuje celkový objem tekutiny v tele, čo naznačuje jeho miernu distribúciu v tkanivách.

Cmax a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sú úmerné dávke. Po dosiahnutí Cmax plazmatická koncentrácia dabigatranetexilátu klesá biexponenciálne. Polčas u zdravých dobrovoľníkov starších vekových skupín je v priemere asi 11 hodín. Po opakovanom použití je terminálny polčas približne 12-14 hodín. Polčas je nezávislý od dávky a zvyšuje sa s poruchou funkcie obličiek (tabuľka 1).

Biotransformácia. Metabolizmus a eliminácia dabigatranu sa skúmali po podaní jednorazovej intravenóznej dávky rádioaktívne značeného dabigatranu zdravým mužom. Po intravenóznom podaní sa rádioaktívne značený dabigatran eliminoval primárne obličkami (85 %). Črevné vylučovanie bolo približne 6 % podanej dávky. Úroveň eliminácie rádioaktívneho liečiva bola 88-94 % dávky 168 hodín po jeho podaní.

Dabigatran je konjugovaný za vzniku farmakologicky aktívnych 4 izomérov – 1-O, 2-O, 3-O, 4-O acylglukuronidu, z ktorých každý tvorí menej ako 10 % celkového obsahu dabigatranu v plazme. Stopy iných metabolitov boli zistené len vysoko citlivými analytickými metódami. Dabigatran sa primárne vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Rýchlosť vylučovania je približne 100 ml/min, čo zodpovedá rýchlosti glomerulárnej filtrácie.

Špeciálne skupiny pacientov.

Renálna dysfunkcia: pri Pri stredne ťažkom poškodení funkcie obličiek (klírens kreatinínu [CC] 30-50 ml/min) je hodnota AUC dabigatranu po perorálnom podaní približne 2,7-krát vyššia ako pri normálnej funkcii obličiek.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu 10-30 ml/min) sa hodnota AUC dabigatranu zvyšuje 6-krát, polčas sa zvyšuje približne 2-krát v porovnaní s jedincami bez zlyhania obličiek.

Zlyhanie pečene: U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo štádium B) sa v porovnaní s kontrolnou skupinou nezistili žiadne zmeny hladín dabigatranu.

Telesná hmotnosť: U pacientov s hmotnosťou > 100 kg boli reziduálne koncentrácie dabigatranu približne o 20 % nižšie v porovnaní s pacientmi s hmotnosťou 50 – 100 kg. U väčšiny pacientov (80,8 %) s telesnou hmotnosťou od 50 do 100 kg neboli zistené žiadne zmeny. Údaje o pacientoch s telesnou hmotnosťou< 50 кг ограничены.

Demografické vlastnosti: U starších pacientov je hodnota AUC 40 – 60 % a Cmax je o viac ako 25 % vyššia v porovnaní s mladými pacientmi. Pozorované zmeny korelovali s vekom podmieneným poklesom klírensu kreatinínu.

Vplyv veku na expozíciu dabigatranu bol potvrdený v štúdii RE-LY. Reziduálne koncentrácie u pacientov vo veku ≥ 75 rokov boli približne o 31 % vyššie a u pacientov vo veku ≥ 75 rokov< 65 лет - примерно на 22 % ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

Rasa nemala klinicky významný vplyv na farmakokinetiku dabigatranu.

Farmakodynamika

Dabigatranetexilát je nízkomolekulárny, nefarmakologicky aktívny prekurzor aktívnej formy dabigatranu. Po perorálnom podaní sa dabigatranetexilát rýchlo absorbuje a hydrolýzou katalyzovanou esterázami sa v pečeni a krvnej plazme mení na dabigatran. Dabigatran je aktívny, kompetitívny, reverzibilný priamy inhibítor trombínu, hlavného účinná látka v krvnej plazme.

Keďže trombín (serínová proteáza) zabezpečuje premenu fibrinogénu na fibrín počas koagulačnej kaskády, jeho inhibícia zabraňuje tvorbe trombu.

Dabigatran inhibuje voľný trombín viazaný na fibrín a trombínom indukovanú agregáciu krvných doštičiek.

Zistila sa priama korelácia medzi koncentráciou dabigatranu v krvnej plazme a stupňom antikoagulačného účinku.

PRADAXA predlžuje aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (aPTT), trombínový čas (TT) a čas zrážania ekarínu (ECT).

APTT test je široko dostupný a poskytuje hrubý odhad intenzity antikoagulačného účinku dabigatranu. Test aPTT má však obmedzenú citlivosť a nie je vhodný na presnú kvantifikáciu antikoagulačného účinku, najmä pri vysokých plazmatických koncentráciách dabigatranu.

TV test hodnotí plazmatické koncentrácie dabigatranu, ktoré sa porovnávajú s očakávanými plazmatickými koncentráciami dabigatranu.

EVS môže poskytnúť priame meranie aktivity priamych inhibítorov trombínu.

Tieto merania antikoagulačnej aktivity pravdepodobne odrážajú koncentrácie dabigatranu a môžu slúžiť ako návod na posúdenie rizika krvácania (napr. aPTT test pri minimálna koncentrácia sú spojené so zvýšeným rizikom krvácania).

Výsledky klinických štúdií RE-MODEL (náhrada kolena) a RE-NOVATE (náhrada bedrového kĺbu) potvrdili antitrombotickú účinnosť oboch dávok dabigatranetexilátu (150 mg alebo 220 mg) podávaných raz denne.

V randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii s paralelnými skupinami sa dabigatranetexilát 75 mg alebo 110 mg (do 1 až 4 hodín po operácii) a následne 150 mg alebo 220 mg podával deň po elektívnej totálnej endoprotéze kolena a bedrového kĺbu kĺby.

V klinickom skúšaní RE-LY (multicentrická, medzinárodná, randomizovaná štúdia s paralelnými skupinami) s použitím dvoch zaslepených dávok dabigatranetexilátu (110 mg dvakrát denne a 150 mg dvakrát denne) u pacientov so stredne ťažkou alebo stredne ťažkou fibriláciou predsiení. vysoké riziko mozgovej príhody alebo systémovej tromboembólie (STE), dabigatranetexilát 110 mg dvakrát denne sa ukázal ako účinný pri prevencii mozgovej príhody a systémovej embólie u pacientov s fibriláciou predsiení, pričom sa znižuje riziko intrakraniálneho krvácania, celkového krvácania a veľkého krvácania. Viac vysoká dávka 150 mg dvakrát denne významne znižuje riziko ischemických a hemoragická mŕtvicaúmrtia na kardiovaskulárne ochorenia, intrakraniálne krvácanie a celkový výskyt krvácania.

Liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie.

Účinnosť a bezpečnosť sa skúmali v dvoch multicentrických, randomizovaných, dvojito zaslepených štúdiách s paralelnými skupinami – RE-COVER a RE-COVER II. Dibagatranetexilát 150 mg dvakrát denne znižuje výskyt primárneho bodu rekurentnej symptomatickej hlbokej žilovej trombózy a/alebo pľúcnej embólie.

Prevencia recidivujúcej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie. Dve randomizované, dvojito zaslepené štúdie, RE-MEDY a RE-SONATE, sa uskutočnili u pacientov predtým liečených antikoagulačnou liečbou.

Klinická štúdia RE-MEDY preukázala bezpečnosť a účinnosť dabigatranetexilátu 150 mg dvakrát denne v dlhodobá liečba. V klinickej štúdii RE-SONATE bol dabigatranetexilát lepší ako placebo v prevencii rekurentnej hlbokej žilovej trombózy a/alebo pľúcnej embólie. Relatívne zníženie rizika bolo 92 %.

Indikácie na použitie

Primárna prevencia venózna tromboembólia u pacientov po plánované operácie pre celkový bedrový resp kolenných kĺbov.

Prevencia cievnej mozgovej príhody a systémového tromboembolizmu u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení s jedným alebo viacerými z nasledujúcich rizikových faktorov: predchádzajúca cievna mozgová príhoda, prechodný ischemický záchvat, vek ≥ 75 rokov, kardiovaskulárne zlyhanie(≥ New York Heart Association (NYHA) trieda II), cukrovka, hypertenzia.

Liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie,

Prevencia recidivujúcej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie.

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa užíva bez ohľadu na jedlo. Kapsulu prehltnite celú a zapite vodou.

Je zakázané otvárať kapsulu!

Špeciálne pokyny pri uvoľňovaní kapsúl z obalu

kapsuly nestláčajte cez fóliu,

vyberte kapsuly z blistra odlúpnutím fólie (miesto a smer odlúpnutia fólie sú označené šípkami)

Primárna prevencia venózneho tromboembolizmu (VTE) u pacientov po plánovaných operáciách totálnej náhrady bedrového alebo kolenného kĺbu.

PrevenciaVTE po náhrade kolena: Odporúčaná dávka Pradaxy je 220 mg jedenkrát denne, t.j. 2 kapsuly po 110 mg. Liečba Pradaxou sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie jednou kapsulou (110 mg), po ktorej nasledujú 2 kapsuly raz denne počas 10 dní. Ak je hemostáza nestabilná, liečba sa má odložiť. Ak sa liečba nezačne v deň chirurgického zákroku, liečba by mala začať 2 kapsulami raz denne.

PrevenciaVTE po náhrade bedrového kĺbu: Odporúčaná dávka PRADAXY je 220 mg jedenkrát denne, t.j. 2 kapsuly po 110 mg. Liečba Pradaxou sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie jednou kapsulou (110 mg), po ktorej nasledujú 2 kapsuly raz denne počas 28-35 dní. Ak je hemostáza nestabilná, liečba sa má odložiť. Ak sa liečba nezačala v deň operácie, liečba sa má začať 2 kapsulami raz denne.

Pacienti so stredne ťažkým zlyhaním obličiek [CC 30-50 ml/min]

Pacienti prijímajúci sprievodná terapia lieky verapamil, amiodaron, chinidín

Pacienti vo veku 75 rokov a starší.

Liečba sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie perorálnym podaním jednej 75 mg kapsuly, po ktorej nasledujú 2 kapsuly raz denne počas 10 dní (protéza kolena) alebo 28-35 dní (protéza bedrového kĺbu).

Vynechaná dávka. Odporúča sa užiť vynechanú dávku PRADAXY nasledujúci deň vo zvyčajnom čase.

Prevencia cievnej mozgovej príhody a systémového tromboembolizmu u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení s jedným alebo viacerými rizikovými faktormi.

Liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie, prevencia recidivujúcej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie.

Dĺžka liečby sa určuje individuálne po starostlivom zvážení prínosu liečby a rizika krvácania. Prítomnosť prechodných rizikových faktorov (ako sú nedávne chirurgická intervencia, trauma, imobilizácia) zahŕňa krátky priebeh terapie (minimálne 3 mesiace) a pri konštantnom riziku idiopatickej hlbokej žilovej trombózy alebo pľúcnej embólie sa dĺžka liečby predlžuje.

Pacienti vo veku 80 rokov a starší,

Pacienti súbežne užívajúci verapamil.

Pre nasledujúce skupiny pacientov denná dávka PRADAXA má byť 300 mg alebo 220 mg, v závislosti od individuálneho posúdenia lekára z hľadiska rizika tromboembolických príhod a rizika krvácania:

Pacienti vo veku 75 až 80 rokov

Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek

Pacienti s gastritídou, ezofagitídou alebo gastroezofageálnym refluxom

Iní pacienti so zvýšeným rizikom krvácania.

V prípade neznášanlivosti dabigatranu sa majú pacienti okamžite poradiť s lekárom, aby im mohol predpísať lekársky predpis. alternatívna terapia na prevenciu mozgovej príhody a systémovej embólie spojenej s fibriláciou predsiení alebo na hlbokú žilovú trombózu/pľúcnu embóliu.

Kardioverzia. Pacienti môžu počas kardioverzie pokračovať v užívaní dabigatranetexilátu.

Vynechaná dávka. Vynechanú dávku dabigatranetexilátu možno užiť, ak pred tým zostáva 6 hodín ďalšie stretnutie liek. Ak do vašej ďalšej dávky zostáva menej ako 6 hodín, neužívajte vynechanú dávku.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Zmena lieku

Prechod z liečby parenterálnymi antikoagulanciami na PRADAXU. Zastavte podávanie parenterálneho antikoagulancia a začnite užívať dabigatranetexilát 0-2 hodiny pred ďalšou náhradou dávky parenterálneho antikoagulancia alebo počas jeho vysadenia v prípade dlhodobej liečby (napríklad pri intravenóznom použití nefrakcionovaného heparínu).

Prechod z liečby PRADAXOU na parenterálne antikoagulanciá. Prechod z liečby PRADAXOU na parenterálne antikoagulanciá pre primárna prevencia venózny tromboembolizmus (VTE) u pacientov po plánovaných operáciách totálnej náhrady bedrového alebo kolenného kĺbu sa vykonáva 24 hodín po užití poslednej dávky lieku PRADAXA.

Na prevenciu cievnej mozgovej príhody a systémovej embólie u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení, liečbu hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie, prevenciu rekurentnej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie možno podávať parenterálne antikoagulanciá 12 hodín po poslednej dávke dabigatranetexilátu.

Prechod z liečby PRADAXOU na antagonisty vitamínu K. Začatie podávania antagonistov vitamínu K sa má upraviť na základe klírensu kreatinínu pacienta nasledovne:

Ak je klírens kreatinínu ≥ 50 ml/min, antagonisty vitamínu K sa majú začať podávať 3 dni pred vysadením dabigatranetexilátu.

Ak CC ≥30-<50 мл/мин, то прием антагонистов витамина К следует начинать за 2 дня до прекращения приема дабигатрана этексилата.

Pretože PRADAXA môže zvýšiť INR (International Normalized Ratio), INR bude spoľahlivo odrážať účinok antagonistov vitamínu K po prerušení liečby PRADAXOU aspoň na 2 dni. Dovtedy treba INR interpretovať opatrne.

Prechod z liečby antagonistami vitamínu K na liek PRADAXA. Antagonisty vitamínu K by sa mali vysadiť. Dabigatranetexilát sa môže použiť hneď, ako je INR nižšie ako 2,0.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie boli pozorované asi u 9 % pacientov po operácii bedrového alebo kolenného kĺbu (krátkodobá liečba do 42 dní), u 22 % pacientov s fibriláciou predsiení liečených na prevenciu mozgovej príhody a systémovej embólie (dlhodobá liečba do 3 rokov), 14 % pacientov liečených na liečbu hlbokej žilovej trombózy/pľúcnej embólie a 15 % pacientov liečených na prevenciu hlbokej žilovej trombózy/pľúcnej embólie.

Krvácanie je najvýznamnejšou nežiaducou udalosťou lieku PRADAXA. Hoci výskyt veľkého alebo závažného krvácania bol v klinických štúdiách malý, krvácanie (akejkoľvek lokalizácie) je možné. Môžu byť invalidizujúce, život ohrozujúce alebo smrteľné. V tabuľke 2 sú uvedené vedľajšie účinky s použitím nasledujúcej klasifikácie: veľmi často ≥1/10, často ≥1/100 až<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Tabuľka 2. Vedľajšie účinky hlásené v klinických štúdiách

	primárna prevencia venóznej tromboembólie u pacientov po plánovaných operáciách totálnej náhrady bedrového alebo kolenného kĺbu.	prevencia cievnej mozgovej príhody a systémového tromboembolizmu u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení	liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie, prevencia recidivujúcej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie
Poruchy obehového a lymfatického systému
pokles hemoglobínu			neznámy
trombocytopénia
zníženie hematokritu			neznámy
Poruchy imunitného systému
precitlivenosť
anafylaktická reakcia
angioedém
žihľavka
bronchospazmus	neznámy	neznámy	neznámy
Poruchy nervového systému
intrakraniálne krvácanie
Cievne poruchy
hematóm
krvácajúca
krvácanie z rany
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
krvácanie z nosa
hemoptýza
Gastrointestinálne poruchy
gastrointestinálne krvácanie
bolesť brucha
dyspepsia
rektálne krvácanie
hemoroidné krvácanie
peptický vred žalúdka a dvanástnika vrátane ezofagitídy
gastroezofagitída
gastroezofageálny reflux
dysfágia
Poruchy pečene a žlčových ciest
Dysfunkcia pečene/abnormality testov funkcie pečene
zvýšené ALT
zvýšenie AST
zvýšené pečeňové enzýmy
hyperbilirubinémia			neznámy
Poruchy kože a podkožia
kožné krvácania
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
hemartróza
Poruchy obličiek a močových ciest
urogenitálne krvácanie vrátane hematúrie
Celkové poruchy a poruchy v mieste podania
krvácanie v mieste vpichu
krvácanie v mieste katetrizácie
krvavé problémy
Zranenia, intoxikácie a komplikácie manipulácií
posttraumatické krvácanie
krvácanie z miesta rezu
pooperačný hematóm
pooperačné krvácanie
pooperačná anémia
pooperačný výtok
výtok z rany
Chirurgické a terapeutické postupy
drenáž rany
pooperačná drenáž

Kontraindikácie

precitlivenosť na jednu zo zložiek lieku

závažné zlyhanie obličiek (CK< 30 мл/мин)

aktívne klinicky významné krvácanie

stav s vysokým rizikom veľkého krvácania: súčasný alebo nedávny gastrointestinálny vred, prítomnosť malignít s vysokým rizikom krvácania, nedávne poranenie mozgu alebo miechy, nedávna operácia mozgu, miechy alebo oftalmológie, nedávne intrakraniálne krvácanie, známe alebo suspektné pažerákové varixy, arteriovenózne malformácie, vaskulárne aneuryzmy alebo veľké intravertebrálne alebo intracerebrálne vaskulárne anomálie

hemoragický syndróm (hemoragická diatéza, spontánna alebo narušená hemostáza spôsobená liekmi)

Poranenie vnútorných orgánov v dôsledku klinicky významného krvácania, vrátane hemoragickej mŕtvice za posledných 6 mesiacov

katéter umiestnený v miechovom kanáli alebo epidurálnom priestore a počas prvej hodiny po jeho odstránení

pacient má protetickú srdcovú chlopňu

Súčasné podávanie akýchkoľvek iných antikoagulancií vrátane nefrakcionovaného heparínu, heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH) (enoxaparín, dalteparín atď.), derivátov heparínu (fondaparinux atď.), perorálnych antikoagulancií (warfarín, rivaroxaban, apixaban atď.), napr. okrem prechodu z alebo na PRADAXU alebo pri použití nefrakcionovaného heparínu v dávkach potrebných na udržanie centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra

Zlyhanie pečene alebo ochorenie pečene alebo so zvýšením pečeňových enzýmov na 2 alebo viacnásobok hornej hranice normy; súčasné systémové použitie ketokonazolu, cyklosparínu, itrakonazolu, dronedarónu

tehotenstva a laktácie

deti a dospievajúci do 18 rokov.

Liekové interakcie

Antikoagulanciá a protidoštičkové látky. Súbežné použitie lieku PRADAXA s nasledujúcimi liekmi sa neskúmalo a môže zvýšiť riziko krvácania: Antikoagulanciá: nefrakcionované heparíny (UFH), heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, deriváty heparínu (fondaparín, desirudín), trombolytiká, antagonisty vitamínu K, rivaroxaban alebo iné perorálne antikoagulanciá; protidoštičkové látky - antagonisty receptora glykoproteínu IIb/IIIa, tiklopidín, prasugrel, tikagrelor, dextrán a sulfinpyrazón.

Dabigatranetexilát a dabigatran nie sú metabolizované systémom cytochrómu P450 a nemajú žiadny vplyv na ľudské enzýmy cytochrómu P450 in vitro. Preto sa v prípade kombinovaného použitia dabigatranetexilátu alebo dabigatranu s príslušnými liekmi neočakávajú liekové interakcie.

clopidogrel: Súbežné podávanie dabigatranetexilátu a klopidogrelu nevedie k ďalšiemu predĺženiu času kapilárneho krvácania v porovnaní s monoterapiou klopidogrelom. Okrem toho AUCτ,ss a Cmax,ss dabigatranu, koagulačné parametre vo vzťahu k účinku dabigatranu alebo inhibícia agregácie krvných doštičiek ako miera účinku klopidogrelu zostali v podstate nezmenené pri porovnaní kombinovanej liečby so zodpovedajúcou monoterapiou . Pri podávaní nárazových dávok 300 alebo 600 mg klopidogrelu sa AUC a Cmax dabigatranu zvýšili približne 1,3 – 1,4-krát (+ 30 – 40 %).

Kyselina acetylsalicylová: Riziko krvácania ako účinok súbežného podávania dabigatranetexilátu a kyseliny acetylsalicylovej sa skúmalo u pacientov s fibriláciou predsiení, ktorým bola náhodne podávaná kyselina acetylsalicylová. Analýza preukázala, že súbežné podávanie kyseliny acetylsalicylovej a 150 mg dabigatranetexilátu dvakrát denne môže zvýšiť riziko akéhokoľvek krvácania z 12 % na 18 % a 24 % pri dávke 81 mg a 325 mg kyseliny acetylsalicylovej. Kombinované užívanie PRADAXY v odporúčaných dávkach a kyseliny acetylsalicylovej v dávkach 81 - 325 mg zvyšuje riziko krvácania.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): kombinované užívanie NSAID na krátkodobú predoperačnú úľavu od bolesti nezvyšuje riziko krvácania. Dlhodobé užívanie NSAID zvyšuje riziko krvácania približne o 50 %. Vzhľadom na riziko krvácania, najmä pri užívaní NSAID s polčasom dlhším ako 12 hodín, je preto potrebné dôkladné sledovanie príznakov krvácania.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: Súčasné použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou, ako je enoxaparín a dabigatranetexilát, nebolo špecificky študované. Pri prechode z 3-dňového enoxaparínu 40 mg jedenkrát denne subkutánne, 24 hodín po poslednej dávke enoxaparínu, bol účinok dabigatranu o niečo nižší ako po užití dabigatranetexilátu 220 mg len raz. Vyššia anti-FXa/FIIa aktivita sa pozorovala po použití dabigatranetexilátu s predbežným podaním enoxaparínu v porovnaní s monoterapiou dabigatranetexilátom. Môže to byť spôsobené následným účinkom užívania enoxaparínu a nie je to klinicky významné. Ostatné antikoagulačné testy súvisiace s dabigatranom neboli pred liečbou enoxaparínom významne ovplyvnené.

Interakcia s P-glykoproteínom

Inhibítory P-glykoproteínu (P-gp): Dabigatranetexilát je substrátom pre efluxný transportér P-gp. Súbežné užívanie inhibítorov P-gp, ako sú amiodarón, verapamil, chinidín, ketokonazol, dronedarón, tikagrelor a klaritromycín, vedie k zvýšeniu plazmatických koncentrácií dabigatranu.

Súbežné užívanie so systémovým ketokonazolom, cyklosporínom, itrakonazolom a dronedarónom je kontraindikované! Súbežné užívanie takrolimu sa neodporúča. Opatrnosť je potrebná pri užívaní iných inhibítorov P-gp (napr. amiodarónu, posakonazolu, chinidínu alebo verapamilu).

Ketokonazol: pri jednorazovej dávke 400 mg sa celkové hodnoty AUC0-∞ dabigatranu zvýšia o 138 % a Cmax o 135 % a po opakovaných dávkach ketokonazolu v dávke 400 mg raz denne o 153 % a 149 %, resp. Ketokonazol nemá žiadny vplyv na čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie, polčas alebo priemerný retenčný čas dabigatranu v tele. Súbežné používanie ketokonazolu na systémové použitie je kontraindikované.

Dronedarón: Keď sa dabigatranetexilát a dronedarón užívajú súčasne vo viacerých dávkach 400 mg dvakrát denne, AUC0-∞ a Cmax dabigatranu sa zvýšia 2,4-krát a 2,3-krát (+136 % a 125 %); po jednorazovej dávke 400 mg dronedarónu - 2,1-krát a 1,9-krát (+114 % a 87 %). Dronedarón nemá žiadny vplyv na terminálny polčas alebo renálny klírens dabigatranu. Pri jednorazovej a viacnásobnej dávke dronedarónu 2 hodiny po dabigatranetexiláte sa AUC0-∞ dabigatranu zvýši 1,3-krát a 1,6-krát. Súbežné užívanie dronedarónu je kontraindikované.

Amiodarón: pri súčasnom použití PRADAXY a amidarónu v jednej perorálnej dávke 600 mg sa stupeň a rýchlosť absorpcie amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu významne nemení. AUC dabigatranu sa zvýšilo o 60 % a Cmax o 50 %. Mechanizmus tejto interakcie nie je úplne objasnený. Vzhľadom na dlhý polčas amiodarónu môže potenciál pre liekové interakcie pretrvávať niekoľko týždňov po vysadení amiodarónu.

Chinidín: Chinidín sa podával v dávke 200 mg každé 2 hodiny v celkovej dávke 1 000 mg. Dabigatranetexilát sa podával dvakrát denne počas 3 dní, s chinidínom alebo bez neho na tretí deň. Pri súbežnom podávaní s chinidínom sa AUCτ,ss a Cmax,ss dabigatranu zvýšili o 53 % a 56 %.

Pri užívaní dabigatranetexilátu v kombinácii s amiodarónom a chinidínom sa odporúča dôkladné klinické sledovanie, najmä u pacientov s vysokým rizikom krvácania a u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek.

verapamil: U pacientov, ktorí súbežne užívajú PRADAXU (150 mg) a verapamil, sa Cmax a AUC dabigatranu zvyšujú v závislosti od času podania a dávkovej formy verapamilu. Najväčšie zvýšenie účinku dabigatranu sa pozorovalo, keď sa prvá dávka verapamilu s okamžitým uvoľňovaním užila jednu hodinu pred dabigatranetexilátom (Cmax a AUC dabigatranu sa zvýšili o 180 % a 150 %, v uvedenom poradí). Účinok sa postupne znižuje pri užívaní dlhodobo pôsobiacej liekovej formy (Cmax a AUC dabigatranu sa zvýšili o 90 % a 70 %, v uvedenom poradí) alebo pri opakovaných dávkach verapamilu (Cmax a AUC dabigatranu sa zvýšili o 60 % a 50 %, v uvedenom poradí) . Pri užívaní dabigatranetexilátu v kombinácii s verapamilom sa odporúča dôkladné klinické sledovanie (pre príznaky krvácania alebo anémie).

Nepozorovala sa žiadna významná interakcia, keď sa verapamil podával 2 hodiny po dabigatranetexiláte (Cmax a AUC dabigatranu sa zvýšili o 10 % a 20 %). Vysvetľuje to skutočnosť, že absorpcia dabigatranu je ukončená po 2 hodinách.

Klaritromycín: u pacientov, ktorí súbežne užívajú PRADAXU a klaritromycín, sa koncentrácia dabigatranu zvyšuje na 19 %. Odporúča sa starostlivé klinické sledovanie pacientov, najmä ak existuje vysoké riziko krvácania, ako aj s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek.

Ticagrelor: pri súčasnom použití dabigatranetexilátu v jednorazovej dávke 75 mg a nasycovacej dávke tikagreloru 180 mg sa AUC a Cmax dabigatranu zvýšili 1,73-krát a 1,95-krát (+73 % a 95 %). Po opakovaných dávkach tikagreloru 90 mg dvakrát denne sa Cmax a AUC dabigatranu zvýšili 1,56-násobne a 1,46-násobne (+56 % a 46 %).

Pri súčasnom podaní nasycovacej dávky tikagreloru 180 mg a dabigatranetexilátu 110 mg (v rovnovážnom stave) sa AUCτ,ss a Cmax,ss dabigatranu zvýšili 1,49-krát a 1,65-krát (+ 49 % a 65 %) v porovnaní s s dabigatranom v monoterapii etexilátom. Pri podaní úvodnej dávky tikagreloru 180 mg 2 hodiny po dabigatranetexiláte 110 mg (v rovnovážnom stave) sa AUCτ,ss a Cmax,ss dabigatranu znížili 1,27-krát a 1,23-krát (+ 27 % a 23 %) v porovnaní. s monoterapiou dabigatranetexilátom. Súbežné podávanie tikagreloru 90 mg dvakrát denne (udržiavacia dávka) a dabigatranetexilátu 110 mg zvýšilo AUCτ,ss a Cmax,ss dabigatranu 1,26-krát a 1,29-krát v porovnaní s monoterapiou dabigatranetexilátom

Silné inhibítory P-glykoproteínu (P-gp) ako napr intrakonazol, takrolimus a cyklosporín neboli študované v klinickom prostredí, ale na základe získaných výsledkov v in vitro, možno očakávať, že ich účinok bude podobný ako u ketokonazolu. Súbežné užívanie týchto liekov s dabigatranetexilátom je kontraindikované.

posakonazol do určitej miery inhibuje P-glykoproteín, ale jeho účinok nebol klinicky skúmaný. Používajte PRADAXU súčasne s posakonazolom opatrne.

Induktory P-glykoproteínu (P-gp): Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu PRADAXY s induktormi P-gp (napr. rifampicínom, ľubovníkom bodkovaným (Hypericum perforatum), karbamazepínom alebo fenytoínom), pretože tieto kombinácie môžu viesť k zníženiu plazmatických koncentrácií dabigatranu.

Rifampicín: Predbežné podanie rifampicínu 600 mg jedenkrát denne počas 7 dní znížilo celkový vrchol dabigatranu o 65,5 % a celkový účinok o 67 %. Účinok induktora klesá, čo vedie k obnoveniu účinku dabigatranu na 7. deň po ukončení liečby rifampicínom. Po 7 dňoch sa nepozorovalo žiadne ďalšie zvýšenie biologickej dostupnosti.

Iné lieky, ktoré ovplyvňujú P-glykoproteín (P-gp): Inhibítory proteázy, vrátane ritonaviru a jeho kombinácií s inými inhibítormi proteázy, ovplyvňujú P-gp, pričom majú buď inhibičný alebo indukčný účinok. Tieto lieky sa neskúmali a súbežné podávanie s PRADAXOU sa neodporúča.

Substrát P-glykoproteínu (P-gp).

digoxín. Pri súčasnom použití dabigatranetexilátu s digoxínom sa nepozorovali žiadne farmakokinetické interakcie. Dabigatran ani dabigatranetexilát nie sú klinicky významnými inhibítormi P-gp.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Keď sa PRADAXA používa súbežne s SSRI alebo selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania norepinefrínu (SNRI), zvyšuje sa riziko krvácania.

Lieky, ktoré zvyšujú pH obsahu žalúdka

Pantoprazol: Keď sa PRADAXA a pantoprazol použili spolu, zistilo sa zníženie plochy krivky závislosti koncentrácie od času dabigatranu približne o 30 %. Kombinácia pantoprazolu alebo iných inhibítorov protónovej pumpy a lieku PRADAXA nemala žiadny vplyv na rozvoj krvácania ani na farmakologické účinky porovnávaných liekov.

Ranitidín: súčasné podávanie ranitidínu neovplyvňuje rozsah absorpcie lieku PRADAXA.

špeciálne pokyny

Riziko krvácania. PRADAXA, tak ako všetky antikoagulanciá, sa má používať opatrne pri stavoch charakterizovaných zvýšeným rizikom krvácania. Patria sem: vek ≥ 75 rokov, znížená funkcia obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min), telesná hmotnosť< 50 кг, одновременный прием P-gp ингибиторов, повышающих уровень дабигатрана в плазме, прием антиагрегантных средств.

Počas liečby PRADAXOU je možný akýkoľvek zdroj krvácania. Ak dôjde k nevysvetliteľnému poklesu hemoglobínu a/alebo hematokritu alebo krvného tlaku, treba pátrať po zdroji krvácania a liečbu prerušiť.

V štúdiách na prevenciu mozgovej príhody a systémovej embólie u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení bol dabigatranetexilát spojený s častejším gastrointestinálnym krvácaním, najmä keď sa dabigatranetexilát 150 mg dvakrát denne podával starším pacientom (≥ 75 rokov). Užívanie kyseliny acetylsalicylovej, klopidogrelu alebo NSAID, prítomnosť ezofagitídy, gastritídy alebo gastroezofageálneho refluxu zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania. Pacienti s nevalvulárnou fibriláciou predsiení majú zvážiť použitie dabigatranetexilátu v dennej dávke 220 mg (jedna 110 mg kapsula dvakrát denne) a dodržiavať odporúčaný dávkovací režim. Na prevenciu gastrointestinálneho krvácania sa má zvážiť použitie inhibítorov protónovej pumpy.

Riziko krvácania sa môže zvýšiť u pacientov, ktorí súbežne užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SSRI).

Choroby/postupy s osobitným rizikom krvácania: vrodené alebo získané poruchy krvácania, trombocytopénia alebo funkčné defekty krvných doštičiek, nedávna biopsia alebo veľká trauma, bakteriálna endokarditída, ezofagitída, gastritída alebo gastroezofageálny reflux

V prípade vyššie uvedených stavov, ktoré významne zvyšujú riziko veľkého krvácania, je potrebné starostlivé posúdenie pomeru prínos/riziko. PRADAXA sa má predpísať, ak prínos lieku preváži riziko krvácania.

Liečba PRADAXOU nevyžaduje monitorovanie antikoagulancií. Test INR neposkytuje spoľahlivé údaje pre pacientov užívajúcich PRADAXU a môže poskytnúť falošne pozitívny výsledok. Nadmerná aktivita dabigatranu sa hodnotí pomocou testov, ako je trombínový čas (TT), ekarínový čas zrážania (ECT) a aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT).

Antikoagulačnú aktivitu dabigatranu možno posúdiť ESV alebo TV testom. Ak tieto nie sú dostupné, odporúča sa aPTT test, ktorý poskytuje hrubý odhad antikoagulačnej aktivity dabigatranu. V tabuľke 3 sú uvedené výsledky stanovenia antikoagulačnej aktivity pri minimálnej koncentrácii liečiva, ktorá môže byť spojená so zvýšeným rizikom krvácania

Tabuľka 3. Výsledky stanovenia antikoagulantu aktivitu pri minimálnej koncentrácii liečiva

Ak sa rozvinie veľké krvácanie, liečba sa má zastaviť a má sa nájsť zdroj krvácania.

Lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania, sa nemajú užívať v rovnakom čase alebo sa majú užívať s PRADAXOU opatrne.

Použitie fibrinolytických látok na liečbu akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody: Použitie fibrinolytických liekov na liečbu akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody je možné, ak hodnoty TV, ESW alebo APTT pacienta nepresahujú horné limity.

Chirurgické operácie a intervencie. Kvôli zvýšenému riziku krvácania sa má PRADAXA pred invazívnymi zákrokmi alebo chirurgickým zákrokom dočasne vysadiť. Pri dočasnom prerušení liečby z dôvodu chirurgických zákrokov je potrebná opatrnosť, v takýchto prípadoch sa odporúča sledovanie antikoagulačnej liečby. Klírens dabigatranu u pacientov so zlyhaním obličiek sa môže zvýšiť, čo sa musí vziať do úvahy pri predpisovaní akýchkoľvek postupov. Stanovenie poruchy hemostázy môže pomôcť určiť antikoagulačnú aktivitu.

Predoperačné obdobie. PRADAXA sa má vysadiť najmenej 12 hodín pred operáciou alebo operáciou. U pacientov so zvýšeným rizikom krvácania alebo u pacientov podstupujúcich veľký chirurgický zákrok vyžadujúci úplnú hemostázu sa odporúča vysadiť PRADAXU 2 až 4 dni pred operáciou. Klírens dabigatranu môže byť zvýšený u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Toto je potrebné vziať do úvahy pred akýmkoľvek postupom. Tabuľka 4 poskytuje prehľad pravidiel pre ukončenie liečby pred podstúpením invazívneho zákroku alebo chirurgického zákroku.

Tabuľka 4. Súhrn pravidiel pre ukončenie liečby pred podstúpením invazívneho zákroku alebo chirurgického zákroku

Spinálna anestézia/Epidurálna anestézia/lumbálna punkcia: V prípadoch traumatických alebo opakovaných punkcií, ako aj pri dlhodobom používaní epidurálneho katétra sa zvyšuje riziko vzniku spinálneho alebo epidurálneho hematómu. Prvá dávka PRADAXY sa má užiť najskôr 1 hodinu po odstránení katétra. Takýchto pacientov treba sledovať kvôli možným neurologickým symptómom.

Pacienti po operácii so zvýšeným rizikom krvácania. PRADAXA sa má používať opatrne u pacientov s rizikom krvácania alebo u pacientov s rizikom zvýšeného účinku dabigatranu, najmä u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min). Liečba sa obnoví po dosiahnutí hemostázy.

Pacienti s vysokým rizikom úmrtia počas operácie a prítomnosťou rizikových faktorov tromboembolických komplikácií.Údaje o účinnosti a bezpečnosti dabigatranu u týchto pacientov sú obmedzené a PRADAXA sa má používať s opatrnosťou.

Operácie zlomeniny bedra. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití PRADAXY u pacientov podstupujúcich operáciu zlomeniny bedra. Použitie PRADAXY sa neodporúča.

Starší pacienti: u starších pacientov (> 75 rokov), u ktorých sa s vekom znižuje funkcia obličiek, sa zistilo zvýšenie hladiny liečiva v tele. Keďže sa výskyt zlyhania obličiek zvyšuje s vekom, pred začatím liečby PRADAXOU sa starší pacienti majú podrobiť vyšetreniu funkcie obličiek (na základe klírensu kreatinínu), aby sa vylúčilo závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min). V budúcnosti by sa u pacientov užívajúcich PRADAXU mala kontrolovať funkcia obličiek aspoň raz ročne alebo častejšie, ak je podozrenie na zhoršenie funkcie obličiek (hypovolémia, dehydratácia).

Pacienti, u ktorých sa rozvinie akútne zlyhanie obličiek, majú prestať užívať PRADAXU.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. Pred začatím liečby PRADAXOU sa má vypočítať klírens kreatinínu, aby sa predišlo predpisovaniu lieku pacientom s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) sú klinické skúsenosti s dabigatranom na primárnu prevenciu venózneho tromboembolizmu počas elektívnej totálnej náhrady bedrového a kolenného kĺbu obmedzené. Takýchto pacientov treba liečiť opatrne. Odporúčaná dávka je 150 mg jedenkrát denne (2 kapsuly po 75 mg).

Na prevenciu cievnej mozgovej príhody a systémovej embólie u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení, liečbu hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie, prevenciu rekurentnej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 50-≤80 ml/ min) nie je potrebná žiadna úprava dávkovacieho režimu. Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30 – 50 ml/min) majú tiež užívať PRADAXU perorálne v dennej dávke 300 mg (jedna kapsula 150 mg dvakrát denne). U pacientov s vysokým rizikom krvácania sa však má zvážiť zníženie dennej dávky na 220 mg (jedna 110 mg kapsula dvakrát denne). Odporúča sa starostlivé klinické sledovanie pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Súbežné užívanie PRADAXA a inhibítorov P-glykoproteínu, ako je amiodarón, chinidín alebo verapamil. Pri súbežnom užívaní amiodarónu alebo chinidínu nie je potrebná žiadna úprava dávkovania. U pacientov podstupujúcich elektívnu operáciu totálnej náhrady bedrového a kolenného kĺbu, ktorí súbežne užívajú dabigatranetexilát a amiodarón, chinidín alebo verapamil, sa má dávka lieku PRADAXA znížiť na 150 mg/deň (2 kapsuly po 75 mg).

Pre pacientov užívajúcich Pradaxu (prevencia cievnej mozgovej príhody a systémovej embólie s nevalvulárnou fibriláciou predsiení, liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie, prevencia rekurentnej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie) dávka sa má znížiť na 220 mg (jedna 110 mg kapsula dvakrát denne).

V tomto prípade sa PRADAXA a vyššie uvedené lieky musia užívať súčasne.

Telesná hmotnosť. Podľa dostupných klinických a kinetických údajov nie je potrebná žiadna úprava dávkovacieho režimu. Odporúča sa dôkladné klinické sledovanie pacientov s hmotnosťou nižšou ako 50 kg.

Poschodie. Podľa dostupných klinických a kinetických údajov nie je potrebná žiadna úprava dávkovacieho režimu.

Pacienti s umelými srdcovými chlopňami.Účinnosť a bezpečnosť lieku PRADAXA u pacientov s protetickými srdcovými chlopňami nebola stanovená. Z tohto dôvodu sa PRADAXA nemá používať v tejto skupine pacientov.

Infarkt myokardu (prevencia cievnej mozgovej príhody a systémovej embólie u dospelých pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení). Incidencia infarktu myokardu (IM) bola 0,82 a 0,81 %/rok pri dabigatranetexiláte 110 mg a 150 mg dvakrát denne, v uvedenom poradí. Bez ohľadu na liečbu sa najväčšie absolútne riziko IM, ako aj relatívne riziko, pozorovalo v nasledujúcich podskupinách: pacienti s IM v anamnéze, pacienti ≥ 65 rokov s diabetes mellitus alebo ischemickou chorobou srdca, pacienti s ejekčnou frakciou ľavej komory< 40% и пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести. Кроме того, повышенный риск ИМ существует у пациентов, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел или только клопидогрел.

Infarkt myokardu (liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie, prevencia rekurentnej hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie u dospelých). Zistilo sa, že pacienti užívajúci dabigatranetexilát majú vyššie riziko IM. V štúdii RE-SONATE, ktorá porovnávala dabigatranetexilát a placebo, bolo riziko IM 0,1 % u pacientov užívajúcich dabigatranetexilát a 0,2 % u pacientov užívajúcich placebo.

Farbivo. Kapsuly obsahujú pomocnú látku Sunset yellow, ktorá môže vyvolať alergické reakcie.

Tehotenstvo. Neexistujú žiadne klinické údaje o použití dabigatranetexilátu počas gravidity. Potenciálne riziko pre ženy nie je známe.

Ženy v plodnom veku Počas používania PRADAXY sa treba vyhnúť tehotenstvu. Ak dôjde k otehotneniu, použitie PRADAXY sa neodporúča, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži riziko.

Laktácia. Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje. Ak sa užíva PRADAXA, dojčenie sa má prerušiť (ako preventívne opatrenie).

Plodnosť. Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje. Neklinické štúdie reprodukčného systému neodhalili žiadne nežiaduce účinky na fertilitu alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy. Neuskutočnili sa žiadne špeciálne štúdie týkajúce sa účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Predávkovanie

Predávkovanie pri použití lieku PRADAXA môže byť sprevádzané hemoragickými komplikáciami, čo je spôsobené farmakodynamickými vlastnosťami lieku. Ak dôjde ku krvácaniu, prestaňte liek používať a zistite zdroj krvácania.

Keďže dabigatran sa primárne vylučuje obličkami, odporúča sa adekvátna diuréza.

Je indikovaná symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby sa vykoná chirurgická hemostáza a doplnenie objemu cirkulujúcej krvi (CBV). Keďže dabigatran má nízku väzbu na plazmatické bielkoviny, liek možno eliminovať hemodialýzou, ale klinické skúsenosti s použitím dialýzy v týchto situáciách sú obmedzené.

V prípade predávkovania prípravkom PRADAXA je možné použiť koncentráty aktivovaného protrombínového komplexu alebo rekombinantného faktora VIIa alebo koncentráty koagulačných faktorov II, IX alebo X.

V prípade trombocytopénie alebo pri použití dlhodobo pôsobiacich protidoštičkových látok možno zvážiť použitie hmoty krvných doštičiek.

Uvoľňovacia forma a balenie

10 kapsúl v blistrovom balení s perforáciou z hliníkovej fólie s potlačou, matným lakom. Alebo 60 kapsúl v polypropylénovej fľaštičke, uzavretej plastovým skrutkovacím uzáverom s ochrannou známkou a vysúšadlom.

V tomto lekárskom článku sa môžete zoznámiť s liekom Pradaxa. Návod na použitie vysvetlí, v akých prípadoch možno tablety užívať, s čím liek pomáha, aké sú indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Anotácia uvádza formy uvoľňovania liečiva a jeho zloženie.

V článku môžu lekári a spotrebitelia zanechať iba skutočné recenzie o Pradaxe, z ktorých sa dá zistiť, či liek pomohol pri liečbe trombózy, embólie a prevencii mozgovej príhody u dospelých a detí, pre ktoré je tiež predpisovaný. Pokyny uvádzajú analógy Pradaxy, ceny lieku v lekárňach, ako aj jeho použitie počas tehotenstva.

Liek s antitrombotickým a antikoagulačným účinkom je Pradaxa. Návod na použitie naznačuje, že kapsuly alebo tablety 75 mg, 110 mg a 150 mg sú predpísané v traumatológii a ortopédii na účely prevencie venózneho tromboembolizmu po operácii.

Forma a zloženie uvoľnenia

Pradaxa je dostupná vo forme kapsúl na perorálne podanie. Majú podlhovastý tvar, pomerne mäkkú konzistenciu a škrupinu krémovej farby. Kapsula obsahuje malé žlté pelety. Hlavnou aktívnou zložkou lieku je dabigatranetexilát.

K dispozícii je niekoľko dávok kapsúl Pradaxa obsahujúcich hlavnú zložku 75 mg (kapsula má vyryté R75), 110 mg (vyryté R110) a 150 mg (vyryté R150). Kapsula obsahuje aj pomocné zložky.

Kapsuly Pradaxa sú balené vo fóliových blistroch po 10 kusov alebo v polyetylénovej fľaši po 60 kusov. Jedno balenie môže obsahovať 1, 3 alebo 6 blistrov, ako aj 1 polyetylénovú fľaštičku s kapsulami. Musí obsahovať pokyny na použitie lieku.

farmakologický účinok

Účinok lieku sa prejavuje v potlačení aktivity trombínu. Dabigatranetexilát je látka s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktorá nemá žiadnu farmakologickú aktivitu. Až po požití a vstrebaní sa mení na dabigatran. Dabigatra je aktívny, kompetitívny, reverzibilný priamy inhibítor trombínu.

Látka nielen účinne inhibuje aktivitu trombínu, ktorý viaže fibrín, ale aj voľného trombínu. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, ktorá je spôsobená trombínom. Pri vysokej telesnej hmotnosti, nad 120 kg, sa účinnosť lieku znižuje o 20% a pri nízkej telesnej hmotnosti, menej ako 48 kg, sa zvyšuje o 20%.

Indikácie na použitie

V čom pomáha Pradaxa? Na prevenciu sú predpísané tablety:

• mŕtvica;
• venózny a systémový tromboembolizmus.

Na použitie je tiež indikovaná fibrilácia predsiení (na zníženie úmrtnosti po fibrilácii).

Inštrukcie na používanie

Kapsuly Pradaxa sa v závislosti od indikácií predpisujú v dennej dávke 110-300 mg. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Liečebný režim a dĺžka užívania závisia od indikácií a klinickej situácie.

Použitie u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania

Prítomnosť faktorov, ako je vek 75 rokov alebo starší, mierne zníženie renálnych funkcií (klírens kreatinínu 30-50 ml/min), súčasné užívanie inhibítorov P-glykoproteínu alebo gastrointestinálne krvácanie v anamnéze môže zvýšiť riziko krvácania. U pacientov s jedným alebo viacerými z týchto rizikových faktorov môže lekár podľa uváženia lekára znížiť dennú dávku Pradaxy na 220 mg (užívajte 1 kapsulu 110 mg 2-krát denne).

Prechod z užívania Pradaxy na parenterálne použitie antikoagulancií

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení: parenterálne antikoagulanciá sa majú začať podávať 12 hodín po poslednej dávke Pradaxy.

Prevencia venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedickej operácii: parenterálne podávanie antikoagulancií sa má začať 24 hodín po užití poslednej dávky Pradaxy.

Prechod z parenterálnych antikoagulancií na Pradaxu

Prvá dávka Pradaxy sa predpisuje namiesto vysadeného antikoagulancia v intervale 0 – 2 hodiny pred ďalšou injekciou alternatívnej liečby alebo súčasne s ukončením kontinuálnej infúzie (napríklad intravenózne použitie nefrakcionovaného heparínu (UFH)).

Prechod z antagonistov vitamínu K na Pradaxu

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení

Užívanie antagonistov vitamínu K sa prerušuje, užívanie Pradaxy je možné s MHO menej ako 2,0.

Prechod z Pradaxy na antagonisty vitamínu K

Pri CC nad 50 ml/min je použitie antagonistov vitamínu K možné 3 dni a pri CC 30-50 ml/min - 2 dni pred vysadením lieku Pradaxa.

Kardioverzia

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení

Plánovaná alebo núdzová kardioverzia si nevyžaduje prerušenie liečby Pradaxou.

Vynechaná dávka

Prevencia rekurentnej DVT a/alebo PE a úmrtí spôsobených týmito ochoreniami: vynechanú dávku Pradaxy možno užiť, ak do ďalšej dávky lieku zostáva 6 alebo viac hodín; Ak je toto obdobie kratšie ako 6 hodín, vynechaná dávka sa nemá užiť. Ak vynecháte jednotlivé dávky, nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku lieku.

Prevencia venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedickej operácii: Odporúča sa užiť zvyčajnú dennú dávku Pradaxy vo zvyčajnom čase nasledujúci deň. Ak vynecháte jednotlivé dávky, nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku lieku.

Liečba akútnej DVT a/alebo PE a prevencia úmrtí spôsobených týmito ochoreniami: vynechanú dávku Pradaxy možno užiť, ak do ďalšej dávky lieku zostáva 6 alebo viac hodín; Ak je toto obdobie kratšie ako 6 hodín, vynechaná dávka sa nemá užiť. Ak vynecháte jednotlivé dávky, nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku lieku.

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení

Vynechanú dávku Pradaxy možno užiť, ak pred užitím ďalšej dávky lieku zostáva 6 alebo viac hodín; Ak je toto obdobie kratšie ako 6 hodín, vynechaná dávka sa nemá užiť. Ak vynecháte jednotlivé dávky, nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku lieku.

Kontraindikácie

Podľa pokynov sa Pradaxa a analógy liekov nemajú užívať, ak:

• aktívne klinicky významné krvácanie, farmakologicky vyvolané alebo spontánne narušenie homeostázy;
• kŕčové žily pažeráka;
• dysfunkcia pečene;
• anamnéza intrakraniálneho krvácania;
• anamnéza poranení chrbtice alebo poranení mozgu;
• intracerebrálne alebo intraspinálne vaskulárne poruchy;
• gastrointestinálny vred;
• závažné zlyhanie obličiek;
• známa precitlivenosť na niektorú zo zložiek prípravku;
• zhubné novotvary.

Súčasné použitie Pradaxy a protidoštičkových látok zvyšuje riziko krvácania trikrát. Použitie tohto lieku v kombinácii s inými antikoagulanciami je kontraindikované. Neexistujú žiadne klinické údaje o účinkoch užívania tohto lieku u pacientov mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Mnohé recenzie Pradaxy tvrdia, že dlhodobé užívanie lieku na preventívne účely môže spôsobiť: žihľavku, vyrážku, svrbenie, bronchospazmus, hnačku, bolesť brucha, dyspepsiu.

V niektorých prípadoch sa počas užívania tohto lieku môže vyvinúť trombocytopénia, anémia, gastroezofageálna refluxná choroba, gastroezofagitída, hyperbilirubinémia, hematúria, urogenitálne krvácanie a kožný hemoragický syndróm.

Deti, tehotenstvo a dojčenie

Použitie počas tehotenstva je kontraindikované. Ak je potrebné použiť počas laktácie, pre nedostatok klinických údajov sa odporúča prerušiť dojčenie (ako preventívne opatrenie).

V detstve

U ľudí mladších ako 18 rokov sa účinnosť a bezpečnosť Pradaxy neskúmala, preto sa liečba liekom v detstve neodporúča.

špeciálne pokyny

Liek predpisuje lekár individuálne pre každého pacienta v súlade s lekárskymi indikáciami. Vždy venuje pozornosť špecifickým pokynom na použitie kapsúl Pradaxa, ktoré zahŕňajú:

• U starších pacientov sa vo väčšine prípadov musí dávka lieku znížiť.
• Ak užívate iné lieky ako antikoagulanciá, je dôležité, aby ste o tom informovali svojho lekára.
• Pred začatím užívania kapsúl Pradaxa je potrebná štúdia funkčnej aktivity pečene a obličiek.
• Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o negatívnom účinku lieku na plod počas tehotenstva, avšak predpisuje sa tehotným a dojčiacim ženám len z prísnych zdravotných dôvodov.
• Liek nie je predpísaný deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov, pretože neexistujú spoľahlivé údaje o jeho bezpečnosti.
• Súbežné užívanie s inými priamymi alebo nepriamymi antikoagulanciami výrazne zvyšuje riziko krvácania.

Liekové interakcie

Kyselina acetylsalicylová v kombinácii s Pradaxou môže výrazne zvýšiť riziko krvácania.

Nekombinujte s liekmi ovplyvňujúcimi hemostázu, antagonistami vitamínu K, inhibítormi P-glykoproteínu (verapamil, ketokonazol, klaritromycín, amiodarón, chinidín). Používajte opatrne v kombinácii s dronedarónom, ľubovníkom bodkovaným, karbamazepínom a pantoprazolom.

Analógy lieku Pradaxa

Skupina antikoagulancií zahŕňa:

1. Trombofób.
2. Angiox.
3. heparín.
4. Fraxiparine Forte.
5. Trombless.
6. Heparoid.
7. kalciparín.
8. Fenilin.
9. Skinlight.
10. Viatromb.
11. Klivarin.
12. Eliquis.
13. Troparin.
14. Exanta.
15. acenokumarol.
16. hemapaxan.
17. Fluxum.
18. Enoxaparín sodný.
19. Lyoton 1000.
20. Enixum.
21. Venabos.
22. Troxevasin Neo.
23. Pijavica.
24. Warfarex.
25. Emeran.
26. Clexane.
27. Ellon gél.
28. Venolife.
29. Trombless Plus.
30. Sinkumar.
31. Pelentan.
32. Trombogel.
33. Fraxiparine.
34. Essaven.
35. Seprotin.
36. Hepatrombin.
37. Anfiber.
38. Fragmin.
39. Marevan.
40. Gepalpan.
41. Angioflux.
42. Nigepan.
43. Tsibor.
44. warfarín.
45. Lavenum.

Podmienky a cena dovolenky

Priemerné náklady na Pradaxu (75 mg tablety č. 30) v Moskve sú 1980 rubľov. V lekárenskom reťazci sa kapsuly predávajú len na lekársky predpis. Neodporúča sa ich používať samostatne alebo na radu nešpecialistu.

Po otvorení fľaštičky s kapsulami sa majú použiť do 4 mesiacov. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky. Návod na použitie kapsúl Pradaxa vyžaduje, aby boli skladované v pôvodnom originálnom balení, chránené pred svetlom a vlhkosťou a mimo dosahu detí, pri teplote vzduchu neprevyšujúcej +25°C.