Návod na použitie analógov naloxónu. Medzinárodný nechránený názov

Konkurenčný antagonista opioidných receptorov

Účinná látka

Naloxón hydrochlorid (naloxón)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Injekcia bezfarebný, priehľadný.

špeciálne pokyny

Pri používaní Naloxonu by to malo byť možné kyslíková terapia A resuscitačné opatrenia, ako aj prístup k zariadeniu, ktoré umožňuje kardiopulmonálnu resuscitáciu.

Opatrnosť je potrebná pri používaní Naloxonu u pacientov s ochorením srdca, pľúc, poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek, počas tehotenstva, laktácie, detstva, u osôb so sídlom alebo podozrením fyzická závislosť od opioidov, ako aj u novorodencov, ktorých matky uviedli v anamnéze závislosť na opioidoch (náhle a úplné vynechanie narkotického účinku môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm).

Naloxón používajte opatrne pri liečbe respiračnej depresie spôsobenej buprenorfínom, pretože odpoveď na liek môže byť neúplná. V tomto prípade by sa malo použiť mechanické vetranie. Pretože Trvanie účinku naloxónu je kratšie ako trvanie účinku opioidov, existuje riziko zníženia respiračnej aktivity.

Náhle vysadenie opioidov po chirurgická intervencia môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, potenie, tras, tachykardiu a iné príznaky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri použití lieku je zakázané podávať vozidiel a iné pohyblivé mechanické zariadenia.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva a počas dojčenie U detí by sa liek mal používať iba v naliehavých prípadoch.

Aplikácia v detstve

Môže sa používať podľa indikácií a v dávkach zohľadňujúcich vek dieťaťa.

Opatrnosť je potrebná pri používaní naloxónu v detstve, ako aj u novorodencov, ktorých matky v minulosti naznačili závislosť od opioidov (náhle a úplné vynechanie narkotického účinku môže spôsobiť akútny abstinenčný syndróm).

Naloxón: návod na použitie a recenzie

latinský názov: naloxón

ATX kód: V03AB15

Účinná látka: naloxón

Výrobca: Kern Pharma, S.L. (Kern Pharma, S.L.) (Španielsko); Moskovský endokrinný závod Federal State Unitary Enterprise (Rusko); Varšavskij farmaceutický závod Polfa JSC (Varšava Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Poľsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 19.05.2018

Naloxón je kompetitívny antagonista opioidných receptorov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma – injekčný roztok: bezfarebný číra tekutina(po 1 ml: v sklenených ampulkách bez farby, 5 ks v polyvinylchloridových paletách, 2 palety v kartónovom balení; v ampulkách, 5 ks v plastových držiakoch, 2 držiaky v kartónovom balení alebo 10 ks v kartónovom balení ; každé balenie obsahuje aj návod na použitie naloxónu).

Účinnou zložkou naloxónu je naloxóniumchlorid (vo forme dihydrátu naloxóniumchloridu), 0,4 mg v 1 ml.

Pomocné zložky: kyselina chlorovodíková (do pH 3-5), chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Naloxón je špecifický antagonista opioidných receptorov. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou kompetitívne sa viazať na hlavné typy opioidných receptorov a eliminovať alebo predchádzať periférnym a centrálnym (vrátane respiračnej depresie) účinkom endogénnych opioidných peptidov a exogénnych opioidov (narkotických analgetík a ich náhrad).

Naloxón ovplyvňuje aj dopaminergný a GABAergický systém mozgu. V prípade drogovej závislosti spôsobuje rozvoj abstinenčného syndrómu. Nenávykové a drogová závislosť.

Klinicky významné účinky naloxónu: oslabenie hypotenzného účinku, zníženie sedatívnych a euforických účinkov, obnovenie dýchania.

Liek nemá výrazný účinok na dystrofiu a psychomimetické účinky spôsobené narkotickými analgetikami zo skupiny agonistov-antagonistov (napríklad pentazocín alebo butofanol). Nie je schopný úplne zvrátiť účinky buprenorfínu a je neúčinný ako antagonista tramadolu.

U pacientov s drogovou závislosťou od opioidov vyvoláva naloxón rozvoj abstinenčného syndrómu.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní lieku sa účinok vyvíja v prvých 2 minútach, po intramuskulárnom a subkutánnom podaní - v priebehu 2–5 minút. Maximálna akcia zaznamenané po 5–15 minútach, jeho trvanie je 20–45 minút – s intravenózne podanie a 2,5–3 hodiny pri intramuskulárnom/subkutánnom podaní.

Naloxón preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou.

Metabolizuje sa v pečeni s prevládajúcou tvorbou glukuronidov. Vylučuje sa obličkami, pričom 70 % podanej dávky sa vylúči z tela do 72 hodín.

Polčas (T 1/2) z krvnej plazmy je v priemere 1 hodina (od 30 do 80 minút). T1/2 u dospelých – 64±12 minút, u novorodencov (po injekcii do pupočnej žily) – 3,1±0,5 hodiny, u predčasne narodených detí – 51,8±9,2 minúty.

Indikácie na použitie

  • Akútna otrava, vrátane predávkovania opioidnými analgetikami (fentanyl, trimeperidín, morfín) a inými liekmi, toxický účinok ktoré sú spôsobené prítomnosťou opioidnej zložky (metadón, opioidné náhrady, pentazocín, butorfanol, buprenorfín, nalbufín) ako súčasť komplexných resuscitačných opatrení;
  • Pooperačné použitie (iba ak sa počas operácie používajú narkotické analgetiká) - na urýchlenie zotavenia celková anestézia pred dokončením riadeného dýchania;
  • Obnovenie dýchania u novorodencov v prípade podávania opioidných analgetík matke počas pôrodu;
  • Diagnostický nástroj pre závislosť od opioidov (naloxónový test).

Kontraindikácie

Naloxón je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky lieku.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek, v detstve a u novorodencov.

Predpis počas tehotenstva a dojčenia je možný len v naliehavých prípadoch.

Naloxón, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Naloxón je určený na intravenózne (IV), intramuskulárne (IM) a subkutánne (SC) podanie.

Rýchlosť podávania sa volí individuálne, pričom sa berie do úvahy odpoveď pacienta na liek a predchádzajúce jednotlivé dávky.

Na infúzne použitie sa má roztok naloxónu zriediť v 5 % roztoku dextrózy alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného, ​​pričom sa má zachovať pomer 1 ampulky lieku na 100 ml infúzneho média. Roztok pripravte pred priamym použitím.

Dávku a spôsob podávania predpisuje lekár s prihliadnutím na stav pacienta, typ a množstvo užívaného opioidu.

  • Dospelí: počiatočná jednorazová dávka – 0,4-2 mg. O životu nebezpečné stavoch sa má liek podávať intravenózne pomaly, počas 2-3 minút. Za úspech klinický účinok opakované podanie je indikované po 2-3 minútach, postup sa opakuje, kým sa neobnoví rovnomerné dýchanie a vedomie. Ak po celkovej dávke 10 mg nenastane obnovenie vedomia a dýchania, treba zvážiť neopioidnú príčinu otravy. Môže sa použiť intramuskulárne alebo subkutánne;
  • Deti: počiatočná jednorazová dávka – 0,01 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa, najlepšie intravenózne podanie počas 2-3 minút. V prípade potreby je po 2-3 minútach indikované opakované podanie dávky 0,1 mg na 1 kg hmotnosti. Ak nie je možné intravenózne podanie, liek sa podáva v zlomkových dávkach intramuskulárne alebo subkutánne s intervalom 2-3 minút, v tomto prípade sa účinok dostavuje pomalšie. Na dosiahnutie dlhšie trvajúceho účinku sa odporúča jednorazová intramuskulárna alebo subkutánna injekcia v dávke asi 0,2 mg alebo 0,06 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa.

Pooperačné použitie naloxónu:

  • Dospelí: 0,1 – 0,2 mg IV v intervaloch 2 – 3 minúty, kým sa neobjaví normálna pľúcna ventilácia a pacient sa neprebudí, ale bez zreteľných pocitov nepohodlia a bolesti. Príznaky nadbytku sú minimálne potrebná dávka môže byť propagácia krvný tlak(BP), zastavenie analgézie, potenie, nevoľnosť, vracanie, dyscirkulačná kríza. Niekedy, najmä v prípadoch dlhodobo pôsobiacich opioidných analgetík, je potrebná ďalšia intramuskulárna injekcia naloxónu v priebehu 1-2 hodín. Liečivo sa môže podávať aj intravenóznou infúziou;
  • Deti: IV 0,01 mg na 1 kg hmotnosti, pri absencii požadovaného účinku možno dodatočne podať dávku zodpovedajúcu 0,1 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa. Ak nie je možné intravenózne podanie, je indikované frakčné intramuskulárne alebo subkutánne podanie každé 2-3 minúty. Jednorazová dávka by nemalo presiahnuť 0,2 mg liečiva. Okrem toho je indikované podávanie infúzií.

V prípade použitia opioidných analgetík počas pôrodu je indikované intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne podanie naloxónu na obnovenie dýchania u novorodencov. Pred zavedením je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacieho traktu dieťa. Odporúčaná dávka je 0,01 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, dávku je možné opakovať po 2-3 minútach. Na účely prevencie možno novorodencovi podať jednu dávku 0,2 mg intramuskulárne alebo 0,06 mg na 1 kg hmotnosti.

Ako diagnostický nástroj drogovej (opioidnej) závislosti sa liek používa intravenóznym podaním dávky 0,0005 mg na 1 kg hmotnosti testovaného pacienta. Táto dávka umožňuje určiť, či sú alebo nie sú ťažkosti s močením a útlm dýchania spôsobené opioidmi. Potom sa dávka môže mierne zvýšiť, ale nie veľké dávky pretože vysoké dávky úplne eliminujú účinok opioidu, vrátane analgetického účinku, spôsobujú stimuláciu obehového systému a sympatiku.

Vedľajšie účinky

Použitie naloxónu v pooperačnom období môže spôsobiť nasledovné: vedľajšie účinky: dusenie, zvýšený alebo znížený krvný tlak, komorová tachykardia a ventrikulárna fibrilácia, pľúcny edém, zástava srdca (indikované účinky pri v ojedinelých prípadoch môže viesť ku kóme a encefalopatii, až smrteľný výsledok). Môžu spôsobiť vyššie než odporúčané dávky psychomotorická agitácia a vymiznutie analgézie.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k poteniu, nevoľnosti, vracaniu, pľúcnemu edému, zvýšenému krvnému tlaku, tachykardii, komorovej tachykardii, fibrilácii komôr, spôsobiť triašku a telesné kŕče, zástavu srdca vrátane smrti.

Príznaky abstinenčného syndrómu pri závislosti od opioidov: slabosť, nevoľnosť, vracanie, horúčka, potenie, kŕče epigastrická oblasť, hnačka, zvýšený krvný tlak, tachykardia, rinitída, kýchanie, piloerekcia, nervozita, podráždenosť, zívanie, úzkosť, chvenie, bolesť neznáme miesto; u novorodencov – nekontrolovateľný plač, kŕče, hyperreflexia.

Predávkovanie

Prípadové správy akútne predávkovanie neprišiel.

Keď sa naloxón podáva do vysoké dávky(od 4 mg/kg). nasledujúce príznaky: triaška, nevoľnosť, vracanie, výrazné zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, bradykardia, hyperventilácia, kŕče. Zobrazené držanie konzervatívna liečba v podmienkach intenzívnej starostlivosti.

V dávke 2 mg/kg môže liek vyvolať kognitívne a poruchy správania vrátane nedostatku chuti do jedla, napätia, úzkosti, depresie, podozrievavosti, podráždenosti, ťažkostí so sústredením. Symptómy správania môže trvať 2-3 dni.

Dá sa aj rozvíjať somatické znaky, ako je bolesť žalúdka, pocit ťažoby, nevoľnosť, potenie, závrat.

Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Používa sa liek Naloxone stacionárne podmienky so schopnosťou vykonávať resuscitačné opatrenia (vrátane kardiopulmonálnej) a kyslíkovú terapiu.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe novorodencov, u ktorých sa u matky vyskytla závislosť na opioidoch, pretože úplné náhle vysadenie lieku môže potencovať rozvoj závislosti od opioidov. akútny syndróm zrušenia.

Pacientom s patológiou pľúc, srdca, poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene, s podozrením alebo preukázanou fyzickou závislosťou na opioidoch, počas tehotenstva, dojčenia a v detstve sa odporúča používať liek pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pretože odpoveď na naloxón pri liečbe respiračnej depresie počas užívania buprenorfínu môže byť neúplná a existuje riziko zníženej respiračnej aktivity, pacient môže vyžadovať mechanickú ventiláciu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania naloxónu má pacient zakázanú akúkoľvek činnosť súvisiacu s vedením vozidiel a strojov.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie možno v prípade naliehavej potreby predpísať Naloxone.

Aplikácia v detstve

V pediatrii je použitie naloxónu povolené, ak je to indikované. Je potrebné dbať na to, aby sa liek predpisoval v dávkach s prihliadnutím na vek dieťaťa.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe novorodencov, ktorých matky mali v anamnéze závislosť od opioidov, pretože úplné a náhle prerušenie liečby omamná látka môže spôsobiť rozvoj akútneho abstinenčného syndrómu.

Pri poruche funkcie obličiek

Naloxón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Na dysfunkciu pečene

Naloxón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Liekové interakcie

Pri intravenóznom podaní sa naloxón nesmie miešať s inými látkami a liek je tiež nekompatibilný s roztokmi obsahujúcimi bisulfity.

Liek znižuje hypotenzný účinok klonidín, účinok opioidných analgetík (nalbufín, butorfanol, pentazocín, remifentanil, fentanyl), ktorý urýchľuje nástup abstinenčného syndrómu.

Súbežné užívanie metohexitálnych blokov akútne obdobie abstinenčné príznaky, ktoré sa vyskytli počas užívania naloxónu u pacientov s drogová závislosť.

Kompatibilný s 5% roztokom dextrózy, 0,9% roztokom chloridu sodného a sterilná voda na injekciu.

Analógy

Analógy naloxónu sú Antaxon, Vivitrol, Naltrexone, Naltrexone VV, Prodetoxone, Relistor atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote do 25°C.

Čas použiteľnosti - 4 roky.

  • Detoxikačné činidlá vrátane antidot
  • Opioid nie je narkotické analgetiká
  • Zloženie a forma uvoľňovania


    v ampulkách s objemom 1 ml; V škatuľke je 10 ampuliek.

    farmakologický účinok

    Farmakologický účinok - blokovanie opiátových receptorov.

    Zabraňuje, znižuje alebo ruší účinky opioidných agonistov. Obnovuje dýchanie, znižuje sedatívne a euforické účinky a znižuje hypotenziu.

    Farmakokinetika

    Pri IV podaní je výsledok vyjadrený počas prvých 2 minút, pri IM a SC - po niekoľkých minútach a trvá 20-45 minút po IV podaní a 2,5-3 hodiny po IM alebo SC do úvodu. T1/2 - asi 1 hod. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa obličkami.

    Indikácie pre naloxón

    Akútna otrava narkotickými analgetikami: plné (morfín, promedol, fentanyl) a čiastočné (buprenorfín) agonisty a agonisty-antagonisty (pentazocín, butorfanol, nalbufín atď.); zastavenie účinku narkotických analgetík; obnovenie dýchania u novorodencov po podaní opioidných analgetík rodiacej žene; diagnóza závislosti od opioidov.

    Kontraindikácie

    Precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie.

    Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

    Kontraindikované počas tehotenstva. Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

    Vedľajšie účinky

    Zvonku nervový systém a zmyslové orgány: chvenie, kŕče. Zvonku kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): hypertenzia, tachykardia, zástava srdca. Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie. Ostatné: zvýšené potenie.

    Návod na použitie a dávkovanie

    IV pomaly (viac ako 2-3 minúty), i/m alebo PC. V prípade otravy opioidnými analgetikami: počiatočná dávka - 0,4 mg, v prípade potreby opakovaná v intervaloch 3-5 minút, kým sa neobnoví vedomie a spontánne dýchanie, najvyššia dávka je 10 mg; deti (počiatočná dávka) - 0,005-0,01 mg / kg. Na urýchlenie zotavenia z chirurgickej anestézie: 0,1-0,2 mg (1,5-3 mcg/kg) každé 2-3 minúty, kým nedôjde k adekvátnej pľúcnej ventilácii a kým sa pacient neprebudí; deti - 0,001-0,002 mg/kg IV, ak nie je účinok - opäť až 0,1 mg/kg každé 2 minúty, kým nenastane spontánne dýchanie a obnovenie vedomia. Ak nie sú možné IV injekcie, podávajte im alebo subkutánne v zlomkových dávkach; u novorodencov je počiatočná dávka 0,01 mg/kg. Na útlm dýchania u novorodencov spôsobený podávaním narkotických analgetík počas pôrodu: 0,1 mg/kg IM, SC alebo IV, následne prípadne profylaktické podanie v dávke 0,2 mg (0,06 mg/kg) im. Na diagnostiku závislosti od opioidov: 0,8 mg i.v.

    Preventívne opatrenia

    Treba mať na pamäti, že pri použití v pooperačné obdobie v dávkach presahujúcich požadované minimum môže spôsobiť zastavenie analgézie, agitovanosť, hypotenziu alebo hypertenziu, ventrikulárnu tachykardiu, fibriláciu a pľúcny edém. Vzhľadom na to, že trvanie účinku niektorých narkotických analgetík môže presiahnuť trvanie účinku naloxónu, je to nevyhnutné neustály dohľad pre pacienta a vytvorenie podmienok, ktoré zabezpečia vykonávanie mechanického vetrania a ďalšie resuscitačné opatrenia.

    Podmienky skladovania lieku Naloxone

    Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 15-25 °C.

    Držte mimo dosahu detí.

    Čas použiteľnosti lieku Naloxone

    Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

    Konkurenčný antagonista opioidných receptorov.

    Liečivo: NALOXONE
    Účinná látka: naloxón
    ATX kód: V03AB15
    KFG: Konkurenčný antagonista opioidných receptorov
    Reg. číslo: P č. 011962/01
    Dátum registrácie: 31.03.06
    Vlastník reg. viera.: VARŠAVA FARMACEUTICKÉ PRÁCE POLFA S.A. (Poľsko)


    DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

    Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

    1 ml - ampulky (10) - kartónové balenia.


    Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

    FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

    Konkurenčný antagonista opioidných receptorov. Blokuje prevažne mu receptory, má menší účinok na iné opioidné receptory a eliminuje účinok endogénnych opioidných peptidov aj exogénnych opioidných analgetík.

    Podávanie naloxónu zabraňuje, oslabuje alebo eliminuje (v závislosti od dávky a času podávania) účinky opioidných analgetík, obnovuje dýchanie, znižuje sedatívny účinok a eufória, oslabuje hypotenzný účinok.

    Naloxón nemá výrazný účinok na psychomimetické účinky a dysfóriu spôsobenú opioidnými analgetikami zo skupiny agonistov-antagonistov (pentazocín, butorfanol). Málo účinný ako antagonista tramadolu. Nevráti úplne účinky buprenorfínu.

    Naloxón vyvoláva abstinenčné príznaky u pacientov so závislosťou od opioidov.

    Pri intravenóznom podaní začína účinok lieku počas prvých 2 minút, pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní - po niekoľkých minútach. Trvanie účinku je 20-45 minút po intravenóznom podaní a 2,5-3 hodiny po intramuskulárnom alebo subkutánnom podaní.


    FARMAKOKINETIKA

    Metabolizmus a vylučovanie

    Naloxón sa biotransformuje v pečeni za vzniku glukuronidov. T1/2 je asi 1 hodina.Vylučuje sa obličkami.


    INDIKÁCIE

    Akútna otrava opioidnými analgetikami (morfín, promedol, fentanyl) a inými liekmi v mechanizme toxický účinok ktoré majú opioidnú zložku (metadón, pentazocín, buprenorfín, butorfanol, nalbufín) v kombinácii s inými resuscitačnými opatreniami;

    V anestéziológii na zastavenie účinku analgetík podobných morfínu počas operácie za zvláštnych okolností;

    Na obnovenie dýchania u novorodencov po podaní opioidných analgetík rodiacej matke;

    Ako diagnostický nástroj u pacientov s podozrením na závislosť od opioidov (naloxónový test).


    REŽIM DÁVKOVANIA

    Dávka liečiva a spôsob podania závisia od stavu pacienta a množstva opioidného agonistu v tele.

    O otravy opioidnými analgetikami Počiatočná dávka naloxónu je 0,4-2 mg IV pomaly (počas 2-3 minút), im alebo sc. Pri život ohrozujúcich stavoch je preferovaný spôsob podávania intravenózne. Opakované dávky sa môžu podávať po 2-5 minútach, kým sa neobjaví vedomie a neobnoví sa spontánne dýchanie. Ak po podaní celkovej dávky 10 mg naloxónu nedôjde k obnove vedomia a dýchania, mali by ste uvažovať o inej (neopioidnej) príčine otravy.

    Počiatočná dávka pre deti je 5-10 mcg/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby možné opakované podania liek.

    Pre urýchlenie zotavenia z chirurgickej anestézie Naloxón sa predpisuje v menších dávkach – od 100 do 200 mcg (1,5 – 3 mcg/kg) každé 2 – 3 minúty, kým sa neobjaví dostatočná pľúcna ventilácia a pacient sa neprebudí, ale bez jasných symptómov. bolesť a nepohodlie. Dávka vyššia ako minimálna požadovaná dávka môže spôsobiť zastavenie analgézie a zvýšenie krvného tlaku, ako aj ďalšie príznaky - nevoľnosť, vracanie, zvýšené potenie a discirkulačnú krízu.

    Počiatočná dávka naloxónu pre deti je 1-2 mcg/kg telesnej hmotnosti IV. Ak nie je prítomný požadovaný účinok, liek sa znovu podáva v dávkach do 100 mcg/kg telesnej hmotnosti každé 2 minúty, kým sa neobjaví spontánne dýchanie a obnovenie vedomia. Ak nie je možná intravenózna injekcia, liek sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne v zlomkových dávkach.

    Pre novorodencov počiatočná dávka je 10 mcg/kg telesnej hmotnosti. Podávanie sa môže opakovať podľa pokynov na použitie u dospelých s pooperačná depresia dýchanie počas užívania opioidných analgetík.

    O útlm dýchania spôsobenej podávaním opioidných analgetík matke počas peripartálnej anestézie sa novorodencom podáva naloxón v úvodnej dávke 1-2 mcg/kg telesnej hmotnosti im, SC alebo IV. Ak nie je prítomný požadovaný účinok, liek sa znovu podáva v dávke do 100 mcg/kg telesnej hmotnosti každé 2 minúty, kým sa neobjaví spontánne dýchanie a obnovenie vedomia. Pred podaním lieku je potrebné zabezpečiť, aby boli dýchacie cesty novorodenca otvorené. Je možné profylaktické intramuskulárne podanie 200 mcg (60 mcg/kg telesnej hmotnosti) naloxónu.

    S cieľom diagnostikovanie závislosti od opioidov 800 mcg naloxónu sa podáva intravenózne a stav pacienta sa monitoruje, aby sa identifikovali príznaky abstinenčného syndrómu.


    VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

    Rýchlo spätný vývoj Narkotická depresia pri používaní Naloxonu môže byť sprevádzaná rôznymi reakciami.

    Zvonku zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie.

    Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arteriálnej hypertenzie, zástava srdca.

    Zo strany centrálneho nervového systému: chvenie, kŕče.

    Ostatné: zvýšené potenie.

    Pri použití v terapeutické dávky U pacientov, ktorých telo neobsahuje opioidy, naloxón zvyčajne nespôsobuje vedľajšie účinky.

    Pri použití naloxónu v pooperačnom období v dávkach presahujúcich požadované minimum môže analgézia a nepokoj vymiznúť, arteriálna hypotenzia arteriálna hypertenzia, komorová tachykardia, fibrilácia, pľúcny edém.

    Abstinenčný syndróm u pacientov so závislosťou od opioidov: bolesť bližšie neurčenej lokalizácie, hnačka, hypertermia, rinorea, kýchanie,“ husia koža“, potenie, nevoľnosť, vracanie, únava, tras, kŕče v epigastrickej oblasti; u novorodencov - kŕče, hnačky, hypertermia, nekontrolovateľný plač, hyperreflexia, kýchanie, triaška, silná podráždenosť, vracanie.


    KONTRAINDIKÁCIE

    Precitlivenosť na liek.

    TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

    Počas tehotenstva sa má naloxón používať s opatrnosťou.

    Nie je známe, či sa z neho uvoľňuje naloxón materské mlieko. Použitie lieku počas laktácie (dojčenie) je možné podľa absolútnych indikácií.


    ŠPECIÁLNE POKYNY

    Trvanie účinku niektorých opioidných analgetík môže presiahnuť trvanie účinku naloxónu, takže pacienti by mali byť neustále lekársky dohľad a v podmienkach umožňujúcich mechanickú ventiláciu a iné resuscitačné opatrenia.

    Naloxón nie je účinný proti respiračnej depresii spôsobenej neopioidnými liekmi.

    Droga nespôsobuje závislosť a tvorbu drogovej závislosti.


    PREDÁVKOVAŤ

    V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní naloxónom.

    DROGOVÉ INTERAKCIE

    Znižuje účinok opioidných analgetík (vrátane butorfanolu, fentanylu, pentazocínu, nalbufínu, remifentanilu) a urýchľuje nástup abstinenčného syndrómu.

    O súčasné použitie Naloxón môže znížiť antihypertenzívne účinky klonidínu.

    Nekompatibilné s riešeniami lieky obsahujúce bisulfity.


    PODMIENKY DOVOLENKY V LEKÁRŇACH

    Liek je dostupný na lekársky predpis.

    PODMIENKY A DOBA SKLADOVANIA

    Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

    Injekcia bezfarebný, priehľadný.

    Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

    1 ml - ampulky (5) - plastové držiaky (1) - kartónové balenia.
    1 ml - ampulky (10) - plastové držiaky (1) - kartónové balenia.
    1 ml - ampulky (100) - plastové držiaky (1) - kartónové balenia.

    farmakologický účinok

    Antagonista opioidných receptorov. Blokuje opioidné receptory, eliminuje centrálne (vrátane útlmu dýchania) a periférne účinky opioidov. Ovplyvňuje aj dopaminergný a GABAergický systém mozgu. Nevyvoláva toleranciu ani drogovú závislosť. U ľudí s drogovou závislosťou vyvoláva rozvoj abstinenčného syndrómu.

    Po intravenóznom podaní sa účinok vyvinie po 1-2 minútach, po intramuskulárnej injekcii - 2-5 minútach, pričom maximum dosiahne po 5-15 minútach; dĺžka účinku závisí od dávky a spôsobu podania – pri intravenóznom podaní 0,4 mg je dĺžka účinku 45 minút, pri intramuskulárnom podaní je dlhšia (do 4 hodín).

    Pokusy na myšiach a potkanoch odhalili potlačenie plodnosti a absenciu teratogénneho účinku.

    Farmakokinetika

    Preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou. Metabolizované v pečeni. T 1/2 naloxón - 30-80 min. Vylučuje sa obličkami (70 % podanej dávky sa vylúči do 72 hodín).

    Dávkovanie

    Liečivo sa podáva intravenózne, intramuskulárne, subkutánne.

    V prípade predávkovania narkotickými analgetikami dospelých- v dávke 0,4-2 mg, deti- 5-10 mcg/kg. Ak použitie v uvedenej dávke neprinesie očakávaný účinok, podanie v rovnakej dávke sa opakuje po 2-3 minútach. Maximálna celková dávka je 10 mg/deň. Ak nedôjde k obnove vedomia a dýchania, treba myslieť na inú (neopioidnú) príčinu otravy.

    Pooperačné podávanie sa uskutočňuje intravenózne v dávke 0,1-0,2 mg; po 2-3 minútach sa rovnaká dávka opakuje, kým pacient znovu nenadobudne uspokojivé dýchanie. Potom, ak je to potrebné, intramuskulárne podávanie pokračuje niekoľko hodín.

    U deti IV počiatočná dávka - 1-2 mcg / kg. Ak sa nedostaví žiadny požadovaný účinok, znovu podávajte v dávkach až do 0,1 mg/kg každé 2 minúty, kým sa neobjaví spontánne dýchanie a neobnoví sa vedomie. Ak nie je možné intravenózne podanie, môže sa podať intramuskulárne alebo subkutánne v zlomkových dávkach.

    U novorodencov počiatočná dávka – 0,01 mg/kg. Podávanie sa môže opakovať podľa pokynov na použitie u dospelých.

    Pri respiračnej depresii spôsobenej podávaním opioidných analgetík matke počas pôrodu sa novorodencom podáva 0,1 mg/kg im, subkutánne alebo IV. Pred podaním je potrebné zabezpečiť, aby boli dýchacie cesty novorodenca otvorené. Je možné profylaktické intramuskulárne podanie 0,2 mg (0,06 mg/kg).

    Diagnóza závislosti od opioidov - 0,08 mg intravenózne.

    Liekové interakcie

    Znižuje hypotenzný účinok klonidín

    Znižuje účinok narkotických analgetík (vrátane butorfanolu, nalbufínu, pentazocínu, fentanylu, remifentanilu) a urýchľuje nástup abstinenčného syndrómu.

    Nekompatibilné s roztokmi liekov obsahujúcich hydrogénsírany. Farmaceuticky kompatibilný s 0,9 % roztokom chloridu sodného, ​​5 % roztokom dextrózy, sterilnou vodou na injekciu.

    Tehotenstvo a laktácia

    Použitie počas tehotenstva je prípustné, ak prínos pre matku prevyšuje riziko pre plod. Nie je známe, či sa naloxón vylučuje do materského mlieka. Použitie lieku počas dojčenia je možné podľa absolútnych indikácií.

    Vedľajšie účinky

    Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

    Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, zvýšený alebo znížený krvný tlak.

    Po podaní dávok presahujúcich terapeutické (najmä v pooperačnom období u pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému): vymiznutie analgézie a agitovanosti, zníženie/zvýšenie krvného tlaku, ventrikulárne paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia, pľúcny edém, zástava srdca.

    Zo strany centrálneho nervového systému: triaška, nervozita, nepokoj, podráždenosť, únava, kŕče, poruchy správania.

    Ostatné: zvýšené potenie, alergické reakcie, pľúcny edém.

    Abstinenčný syndróm u pacientov so závislosťou od opioidov: neurčitá bolesť hnačka, hypertermia, rinorea, kýchanie, husia koža, potenie, nevoľnosť, vracanie, nervozita, únava, podráždenosť, triaška, kŕče v epigastrickej oblasti, tachykardia, slabosť; u novorodencov - kŕče, hnačky, hypertermia, nekontrolovateľný plač, hyperreflexia, kýchanie, tras, nezvyčajná podráždenosť, vracanie.

    Podmienky skladovania

    Uchovávajte liek na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

    Dátum minimálnej trvanlivosti - 4 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

    Indikácie

    Predávkovanie narkotických analgetík.

    Pooperačné použitie: urýchlenie zotavenia z celkovej anestézie, pred ukončením riadeného dýchania. Pooperačne sa liek používa iba vtedy, ak sa počas anestézie použili narkotické analgetiká. Naloxón nie je účinný na liečbu respiračnej depresie spôsobenej inými látkami ako opiáty.

    KATEGÓRIE

    POPULÁRNE ČLÁNKY

    2023 „kingad.ru“ - ultrazvukové vyšetrenie ľudských orgánov