Meccanismo d'azione della strofantina farmacologia. Utilizzare per la disfunzione epatica

Istruzioni per uso medico

medicinale

STROFANTHIN K

Nome depositato

Strophanthin K

Nome comune internazionale

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile, 0,25 mg/ml

Composto

1 ml di soluzione contiene:

attivosostanza: strofantina K 0,25 mg;

Eccipienti: etanolo 96%, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

Trasparente incolore o colore giallastro liquido.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci per il trattamento delle malattie cardiache. Glicosidi cardiaci. Glicosidi dello Strofanto. Strofantina.

Codice ATX C01AC01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica.

L'effetto terapeutico si osserva entro 5-10 minuti dall'assunzione somministrazione endovenosa e raggiunge il massimo dopo 15-30 minuti. L'emivita della strofantina K dal plasma sanguigno è in media di 23 ore. Non vi è praticamente alcun effetto cumulativo.

Farmacodinamica.

La strofantina K è una miscela di glicosidi cardiaci (K-strofantina-β, K-strofantoside, ecc.) ottenuta dai semi della liana tropicale Strophathus Kombe Oliver e appartiene al gruppo dei cosiddetti glicosidi cardiaci polari (idrofili), che sono scarsamente solubile nei lipidi e scarsamente assorbito tratto gastrointestinale. Il meccanismo d'azione è associato al blocco della Na + -K + -ATPasi, influenzando il metabolismo Na + -Ca 2+, che migliora contrattilità miocardio. Il farmaco potenzia la forza e la velocità delle contrazioni cardiache, allunga la diastole, migliora il flusso sanguigno ai ventricoli del cuore, aumenta la gittata sistolica e ha scarso effetto sul n. vago

Indicazioni per l'uso

Acuto insufficienza cardiovascolare

Insufficienza cardiaca cronica stadi II B - III (aritmie sopraventricolari, fibrillazione atriale e flutter).

Istruzioni per l'uso e dosi

La strofantina K viene utilizzata per via endovenosa (a volte per via intramuscolare). Per la somministrazione endovenosa, il farmaco viene diluito in 10-20 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio. Il farmaco viene somministrato lentamente nell'arco di 5-6 minuti. Nei primi 2 giorni può essere somministrato 2 volte al giorno.

La soluzione di strofantina K può essere somministrata anche per via endovenosa (in 100 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio), poiché con questa forma di somministrazione si verifica lo sviluppo di effetto tossico. Se la Strofantina K non può essere somministrata in vena, viene prescritta per via intramuscolare. Con questa via di somministrazione, la dose del farmaco viene aumentata di 1,5 volte.

Dosi massime di Strofantina K per adulti per via endovenosa: singola - 0,0005 g (0,5 mg), giornaliera - 0,001 g (1 mg).

Dosi giornaliere, dette anche dosi di saturazione, quando si utilizza una soluzione da 0,25 mg/ml di Strofantina K: dalla nascita a 2 anni - 0,01 mg/kg/giorno (0,04 ml/kg); da 2 anni - 0,007 mg/kg/giorno (0,03 ml/kg).

La dose di mantenimento è ½ - ⅓ della dose di saturazione.

Effetti collaterali

perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea.

Da fuori del sistema cardiovascolare: aritmie ventricolari, bradicardia, blocco atrioventricolare.

Da fuori sistema nervoso: mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, affaticamento, raramente - disturbi visione dei colori, depressione, psicosi.

Altro: reazioni allergiche, orticaria, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, sangue dal naso, petecchie, ginecomastia.

Controindicazioni

Lesioni organiche del cuore e dei vasi sanguigni

Miocardite acuta, endocardite

Cardiosclerosi grave

Infarto miocardico acuto

Blocco atrioventricolare di 2°-3° grado

Bradicardia grave

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva

Pericardite costrittiva

Ipercalcemia

Ipokaliemia

Sindrome del seno carotideo

Aneurisma toracico aorta

Sindrome di debolezza nodo del seno

Sindrome di WPW

Intossicazione da glicosidi

Periodo di gravidanza e allattamento.

Interazioni farmacologiche

Quando la Strofantina K viene utilizzata insieme ai barbiturici (fenobarbital, etaminale sodico, ecc.), l'effetto cardiotonico del glicoside viene ridotto. L'uso simultaneo di Strofantina K con simpaticomimetici, metilxantine, reserpina e antidepressivi triciclici aumenta il rischio di sviluppare aritmia. La concentrazione di Strofantina K nel plasma sanguigno aumenta con la somministrazione simultanea di chinidina, amiodarone, captopril, calcioantagonisti, eritromicina e tetraciclina. Sullo sfondo del solfato di magnesio, aumenta la possibilità di rallentare la conduzione e l'insorgenza di blocco cardiaco atrioventricolare.

Saluretici, ormoni adrenocorticotropi, glucocorticosteroidi, insulina, preparati di calcio, lassativi, carbenoxolone, amfotericina B, benzilpenicillina, salicilati aumentano il rischio di intossicazione da glicosidi. I farmaci antiaritmici, compresi i bloccanti dei recettori beta-adrenergici, potenziano gli effetti crono- e dromotropici negativi del glicoside. Induttori degli enzimi epatici microsomiali (fenitoina, rifampicina, fenobarbital, fenilbutazone, spironolattone), nonché neomicina e agenti citostatici ridurre la concentrazione di strofantina K nel plasma sanguigno. Gli integratori di calcio aumentano la sensibilità ai glicosidi cardiaci.

istruzioni speciali

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di ipomagnesiemia, ipernatriemia, ipotiroidismo, grave dilatazione delle cavità cardiache, cardiopatia polmonare, miocardite, obesità e vecchiaia, poiché in questi casi aumenta la probabilità di intossicazione.

Con la somministrazione endovenosa rapida del farmaco, può svilupparsi bradiaritmia, tachicardia ventricolare, blocco atrioventricolare e arresto cardiaco. Al massimo dell'azione può comparire extrasistole, talvolta sotto forma di bigeminismo. Per evitare che si verifichi questo effetto, la dose può essere suddivisa in 2-3 iniezioni endovenose oppure la prima dose può essere somministrata per via intramuscolare. In caso di precedente trattamento con altri glicosidi cardiaci uso endovenoso La strofantina K viene sospesa (altrimenti potrebbe verificarsi un effetto tossico derivante dalla somma dell'azione dei glicosidi). La durata della pausa va da 5 a 24 giorni, a seconda delle manifestazioni delle proprietà cumulative del farmaco precedente.

A causa del pronunciato effetto cardiotropico del farmaco e della velocità della sua azione, è necessaria la massima precisione nei dosaggi e nelle indicazioni per l'uso.

Il trattamento viene effettuato sotto costante monitoraggio dell'ECG.

Utilizzo in pediatria

Di indicazioni rigorose utilizzato dalla nascita.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza o l'allattamento a causa della mancanza di dati sulla sicurezza d'uso.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Overdose

I sintomi da sovradosaggio sono vari.

Dal sistema cardiovascolare: aritmie, inclusa bradicardia, blocco atrioventricolare, tachicardia ventricolare o extrasistole, fibrillazione ventricolare.

Dal tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, diarrea.

Dal sistema nervoso centrale e dagli organi sensoriali: mal di testa, aumento della fatica, molto raramente - confusione, sincope.

Trattamento: sospensione del farmaco o riduzione delle dosi successive e aumento degli intervalli di tempo tra le somministrazioni del farmaco, somministrazione di antidoti (unithiolo, EDTA), terapia sintomatica (farmaci antiaritmici- lidocaina, fenitoina, amiodarone; preparati di potassio; anticolinergici - atropina solfato).

Modulo per il rilascio

1 ml del farmaco in una fiala di vetro.

10 fiale, insieme alle istruzioni per uso medico nelle lingue statale e russa e uno scarificatore per fiale, sono collocate in una scatola con inserto ondulato. La scatola è coperta da un'etichetta del pacco. Oppure 10 fiale vengono poste in un blister.

Nella confezione sono inseriti 1 pacchetto di contorni insieme alle istruzioni per uso medico nelle lingue statale e russa e uno scarificatore per fiale.

Quando si utilizzano ampolle con punto di rottura o anello, non vengono inseriti gli scarificatori.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura non superiore a 25 o C.

Tenere lontano dai bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Produttore

JSC "Fattoria Galich"

Ucraina, 79024, Leopoli, st. Opryshkovskaja, 6/8.

Titolare del certificato di registrazione

JSC "Galichfarm", Ucraina.

Indirizzo dell'organizzazione che accetta le richieste dei consumatori relative alla qualità dei prodotti (prodotti) sul territorio della Repubblica del Kazakistan

Strophanthin-G: istruzioni per l'uso

Composto

principio attivo: ouabaina;

1 ml di soluzione contiene ouabaina (strofantina G) 0,25 mg;

eccipienti: acido citrico, monoidrato: sodio idrossido: acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

liquido limpido e incolore.

effetto farmacologico

Strophanto in sol (ouabain) - glicoside cardiaco. che si ottiene dai semi dello Strophanthus grata. La strofantina-1 mostra un'elevata attività cardiotonica e cellulare (1 g del farmaco contiene 4,3000 - 5,4000 LHD. 5,800 - 7,100 COD), ha un pronunciato effetto inotropo positivo. mostra un cronotropo negativo. effetto dromotropico s, per cui ha un effetto sistolico significativo (nell'esperimento è leggermente inferiore all'effetto della strofantina K) e rallenta leggermente la frequenza cardiaca. Il meccanismo dell'azione cardiotonica del glicoside si basa sull'effetto sulla pompa potassio-sodio dei cardiomiociti. scambio di ioni calcio, rilascio di catecolamine da depositi labili, livello di adenosina monofosfato ciclico. fornitura di energia per la contrazione del miocardio. Nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta, la Strophantin-G riduce la pressione venosa, aumenta la diuresi, riduce il gonfiore e la mancanza di respiro.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto si osserva entro 2-10 minuti. raggiunge il massimo dopo 30 - 60 - 120 minuti e comincia a diminuire dopo 2 - 3 ore. La durata dell'azione di Strophanthin-G va da 1 a 3 giorni. Il farmaco si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno (40%) in modo più potente della strofantina-K. non si biotrasforma, viene escreto principalmente dai reni in forma invariata. Il farmaco si accumula grado minore. L'emivita del plasma sanguigno è in media di 23 ore: aumenta con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani.

Indicazioni per l'uso

Insufficienza cardiovascolare II - 111 gradi (111 - IV gradi secondo la classificazione NYHA). soprattutto se i preparati a base di digitossina sono inefficaci. tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale e flutter.

Controindicazioni

Lesioni organiche del cuore e dei vasi sanguigni, miocardite acuta, endocardite, cardiosclerosi grave, attacco cardiaco acuto miocardio, blocco atrioventricolare 11-111 gradi, bradicardia grave. cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e pericardite costrittiva, ipercalcemia. ipokaliemia. sindrome del seno carotideo, aneurisma dell'aorta toracica, intossicazione da glicosidi. sindrome di WPW, ipertensione polmonare. Durante la gravidanza e l'allattamento. Infanzia fino a 15 anni.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento.

Istruzioni per l'uso e dosi

Utilizzato negli adulti e nei bambini di età superiore ai 15 anni come lento iniezione intravenosa. Dissolvo una singola dose del farmaco! in 10 - 20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e iniettato in 5 - 6 minuti.

La dose è fissata individualmente. Massimo dose singolaè 0,25 mg. 1 mg al giorno. Il farmaco viene somministrato a basse dosi da 0,1 a 0,15 mg ad intervalli da 30 minuti a 2 ore. A un tasso medio di digitalizzazione durante il periodo di saturazione, agli adulti vengono solitamente somministrati 0,25 mg 2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore. Durata media del periodo di saturazione

1 giorno. La dose di mantenimento di Strophanthin-1" non deve superare 0,25 mg al giorno. La durata del periodo di saturazione e l'adeguatezza della dose vengono valutate mediante effetti clinici farmaco e comparsa di segni di intossicazione da icosidi.

Effetto collaterale

La Strofantina-G ha uno spettro ristretto azione terapeutica, causa disagi frequenza cardiaca, per l'effetto sull'automatismo e sulla conduzione (tachicardia sopraventricolare, extrasistole, blocco atrioventricolare, ecc.). possibile nausea, vomito, diarrea, debolezza, insonnia, infarto miocardico, mal di testa, depressione, allucinazioni, psicosi, disturbi della visione dei colori, ginecomastia, reazioni allergiche; raramente - infarto mesenterico.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio sono vari.

Dalle aritmie, inclusa la bradicardia.

blocco atrioventricolare, tachicardia ventricolare o extrasistole. fibrillazione ventricolare.

Da fuori tratto digerente: anoressia, nausea. vomito, diarrea.

Dal sistema itepeuoii centrale e dagli organi sensoriali, mal di testa, aumento dell'affaticamento, visione dei colori raramente compromessa, diminuzione dell'acuità visiva, scotoma, macro e micropsia. molto raramente, confusione, sincope.

Se si sviluppa intossicazione da glicosidi, il farmaco deve essere sospeso, prescritti integratori di potassio, nitiolo somministrato per via parenterale (i primi 2 giorni 0,05 g per 10 kg di peso corporeo 3 - 4 volte al giorno, poi 1 - 2 volte fino alla cessazione dell'effetto cardiotossico), terapia sintomatica (lidocaina fenitoina).

Interazione con altri farmaci

Calcioantagonisti (soprattutto verapamil). Chinidina eritromicina, tetraciclina, amiodarone rallentano l'eliminazione e aumentano le concentrazioni plasmatiche (se necessario uso congiunto la dose di Strophanthin-G viene ridotta di 2 volte). Simpaticomimetici. sali di calcio, metilxantina (teofillina, ecc.). I farmaci antiaritmici aumentano il rischio di aritmia. Quando si utilizza magnesio sl.tfate, aumenta la possibilità di diminuzione della conduttività e blocco cardiaco atrioventricolare. Diuretici, glucocorticoidi. L'inosina aumenta il rischio di sviluppare intossicazione glicemica.

Caratteristiche dell'applicazione

Lo uso con estrema cautela! farmaco per pazienti con tireotossicosi ed extrasistole atriale. anziani e soggetti con funzionalità renale compromessa.

Durante la somministrazione endovenosa di Strophanthin-G ed entro 1 ora dalla somministrazione, è necessario effettuare il monitoraggio dell'OCG. Se si verifica extrasistolia ventricolare frequente, di gruppo o politopica, la somministrazione deve essere interrotta e la dose successiva deve essere ridotta di 2 volte. Per funzionalità renale compromessa e anziani e vecchiaia si consiglia di somministrare il farmaco in dosi più basse, a partire da 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. e in futuro non superare la dose di 0,25 mg al giorno (ad eccezione di condizioni urgenti). Con la somministrazione endovenosa rapida, può svilupparsi bradiaritmia. tachicardia ventricolare, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco. Per prevenire questo effetto, la dose giornaliera viene suddivisa in 2-3 iniezioni oppure una delle dosi viene somministrata per via intramuscolare. Il paziente era stato precedentemente trattato con altri glicosidi cardiaci. necessaria prima della somministrazione endovenosa di Strophanthin-G, una pausa di 5 - 24 giorni. a seconda della gravità delle proprietà cumulative. Il trattamento viene effettuato con monitoraggio costante dell'ECG.

Particolare cautela e monitoraggio dell'ECG sono necessari in caso di blocco atrioventricolare di primo grado, grave dilatazione delle cavità cardiache, cuore polmonare, alcalosi e pazienti anziani.

Misure precauzionali

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida un veicolo o si lavora con altri meccanismi.

Durante il trattamento, è necessario astenersi dal guidare o svolgere altre attività potenzialmente pericolose specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

1 ml in fiale, 10 fiale in confezioni.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura compresa tra 15 °C e 25 °C.

Data di scadenza

L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.

• Nome del farmaco: Strophanthin-K
• Nome sopra latino: Strophanthinum K (Genitivo Strophanthini K)
• Nome chimico farmaco: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideossi-3-O-metil-β-D-riboesopiranosil)ossi]-5-,14-diidrossi-19-ossocard-20- ( 22-)-enolide
• Formula lorda del farmaco: C30 H44 O9
• Gruppo farmacologico: glicosidi cardiaci
• Effetto farmacologico - cardiotonico
• Caratteristiche fisico-chimiche: polvere bianca o leggermente giallastra, piccoli cristalli. È scarsamente solubile in etanolo e acqua e praticamente insolubile in cloroformio ed etere.
• Oggetto dell'applicazione: esseri umani, bovini, cani, cavalli
• Dove acquistarlo: farmacie mediche
• >Forma di rilascio della strofantina: soluzione iniettabile in fiale da 1 ml 0,025%

Farmacologia della strofantina

Azione farmacologica della strofantina- cardiotonico.

Il medicinale ha:

• effetto inotropo positivo
• effetto bagnotropico positivo
• effetto cronotropo negativo
• effetto dromotropico negativo

Strofantina inibisce l'ATPasi di trasporto sodio-potassio dei cardiomiociti. 5-10 minuti dopo l'iniezione endovenosa la prima effetto farmacologico. Massimo effetto raggiunto in 15-30 minuti. Il farmaco non ha praticamente alcun effetto sulla conduzione degli impulsi lungo il fascio di His e sulla frequenza cardiaca. Nel plasma sanguigno, solo una piccola parte (circa il 5%) del farmaco è coniugata con proteine. La strofantina-K viene completamente escreta dai reni entro 24 ore. Non ha un effetto cumulativo.

Indicazioni per l'uso della strofantina nell'uomo, nei cani e in altri animali

Secondo istruzioni per l'uso della strofantina per esseri umani e cani sono installati i seguenti indicazioni terapeutiche:

• insufficienza cardiaca cronica in fase acuta
• insufficienza cardiaca acuta
• insufficienza cardiaca cronica (stadio II-III, soprattutto se l'uso di preparati digitalici non è stato efficace)
• flutter atriale e fibrillazione
• tachicardia sopraventricolare

Metodo di utilizzo della strofantina in medicina e sua dose per l'uomo

Utilizzo flusso endovenoso di strofantina, flebo endovenosa e intramuscolare in una dose iniziale di 250 mcg (1 ml di soluzione allo 0,025%) seguita da somministrazioni ripetute ogni ora 100 mcg per un totale dose giornaliera 1000 microgrammi. Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco viene prediluito in una soluzione di destrosio o in una soluzione isotonica di cloruro di sodio. Iniezioni intramuscolari La strofantina è molto dolorosa, il farmaco viene assunto nel cosiddetto “lago di novocaina”, utilizzando una soluzione di novocaina al 2%.

Metodo d'uso della strofantina in medicina veterinaria e suo dosaggio per cani, cavalli e bovini

In medicina veterinaria la strofantina viene utilizzata per via endovenosa in un flusso, per flebo endovenoso e per via intramuscolare in dosi grande bestiame e cavalli – 0,005-0,015 g; per cani – 0,00005-0,0005 g Per cani razze nane la strofantina viene prescritta alla dose di 50 mcg, razze piccole- 100 mcg, razze medie - 150 mg, razze di grandi dimensioni- 250 mcg, razze giganti - 250-500 mcg. Iniettato con soluzione di glucosio sterile al 10-20%. Le iniezioni intramuscolari di strofantina sono molto dolorose; il farmaco viene somministrato in un cosiddetto “cuscino di novocaina”, utilizzando una soluzione di novocaina al 2%.

Controindicazioni all'uso della strofantina

Secondo le istruzioni per l'uso della strofantina per esseri umani, cavalli, bovini e cani, le seguenti controindicazioni:

• Allergia e ipersensibilità
• miocardite acuta
• endocardite
• patologia organica cuore e vasi sanguigni
• infarto miocardico nel fase acuta
• extrasistole atriale (possibile trasformazione in fibrillazione atriale)
• cardiosclerosi progressiva
• blocco atrioventricolare di II-III grado
• pericardite costrittiva
• forma ostruttiva Cardiomiopatia ipertrofica(HCM)
• intossicazione e saturazione con glicosidi cardiaci
• sindrome del seno carotideo
• tireotossicosi

Effetti collaterali

A l'uso della strofantina è stato stabilito come segue: effetti collaterali:

• nausea
• aritmia
• diarrea
• vomito
• tromboembolismo dei vasi mesenterici
• emicrania
• astenia
• insonnia
• allucinazioni
• ginecomastia
• depressione
• psicosi e nevrosi
• deficit visivo

Interazione della strofantina con altri farmaci

Sullo sfondo dell'uso combinato di strofantina e solfato di magnesio (e altri composti contenenti magnesio farmaci) aumenta il rischio di sviluppare disturbi della conduzione e blocco cardiaco atrioventricolare.

L'uso della strofantina con sali di calcio, farmaci antiaritmici e simpaticomimetici aumenta la probabilità di sviluppare aritmie cardiache.

Amiodarone e bloccanti canali del calcio(in particolare verapamil) rallentano l'escrezione della strofantina e ne aumentano il contenuto nel plasma sanguigno. Se è necessario il loro uso combinato, utilizzare la strofantina-K a ½ dose standard.

Overdose

Sintomi:

• dissociazione del ritmo
• bigeminismo
• extrasistole

• sospensione del farmaco, riduzione della dose e riduzione della frequenza di somministrazione
• per l'ipokaliemia, il trattamento viene effettuato con preparati di potassio
• per le aritmie si utilizzano novocainamide, lidocaina, fenitoina, propranololo e farmaci chelanti (EDTA)

Precauzioni quando si usa il farmaco strofantina

Al culmine effetto terapeutico dall'uso della strofantina, sull'elettrocardiogramma possono comparire extrasistoli singole e frequenti e talvolta bigemini.

Con l'iniezione endovenosa rapida si possono sviluppare bradicardia, bradiaritmia, blocco atrioventricolare, tachicardia ventricolare e asistolia.

Prima uso intramuscolare Innanzitutto, viene iniettata una soluzione al 2% di novocaina in una dose di 5 ml, quindi, senza rimuovere l'ago, viene iniettata una soluzione di strofantina-K. Va notato che l'efficacia della via intramuscolare di somministrazione del farmaco è due volte inferiore.

Se nella tua anamnesi hai utilizzato altri farmaci del gruppo dei glicosidi cardiaci, devi fare una pausa dal loro uso per 5-25 giorni, a seconda delle loro proprietà cumulative pronunciate). Successivamente è possibile utilizzare la strofantina-K per via endovenosa.

La terapia con strofantina viene effettuata sotto il controllo dei parametri elettrocardiografici.

Forma di rilascio della strofantina-K

Una droga Strofantina ha il seguente modulo pubblicazione- fiale da 1 ml contenenti soluzione allo 0,025% (250 mcg) per iniezioni endovenose e intramuscolari.

Formula lorda

C30H44O9

Gruppo farmacologico della sostanza Strofantina-K

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

508-77-0

Caratteristiche della sostanza Strofantina-K

Polvere cristallina bianca o bianca con una tinta leggermente giallastra. Leggermente solubile in acqua ed etanolo, praticamente insolubile in etere e cloroformio.

Farmacologia

effetto farmacologico- cardiotonico.

Mostra effetti ino- e batmotropici positivi, crono- e dromotropici negativi, inibisce la Na + -K + -ATPasi dei miocardiociti. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto appare dopo 5-10 minuti, raggiungendo il massimo dopo 15-30 minuti. Ha scarso effetto sulla frequenza cardiaca e sulla conduzione del fascio. Nel sangue solo una piccola parte (5%) si lega alle proteine. Completamente escreto nelle urine entro 24 ore.Non si accumula.

Applicazione della sostanza Strophanthin-K

Insufficienza cardiovascolare acuta, fallimento cronico stadi della circolazione sanguigna II-III, in particolare con l'inefficacia dei farmaci digitalici, tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale e flutter.

Controindicazioni

Ipersensibilità, lesioni organiche cuore e vasi sanguigni, miocardite acuta, endocardite, cardiosclerosi grave, infarto miocardico acuto, blocco AV II-III gradi, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e pericardite costrittiva, sindrome del seno carotideo, intossicazione da glicosidi cardiaci, tireotossicosi, extrasistole atriale (possibile transizione alla fibrillazione atriale).

Effetti collaterali della sostanza Strophanthin-K

Aritmia, nausea, vomito, diarrea, infarto mesenterico, mal di testa, debolezza, insonnia, depressione, allucinazioni, psicosi, disturbi visivi, ginecomastia.

Interazione

I calcio antagonisti (soprattutto verapamil) e l’amiodarone rallentano l’eliminazione e aumentano le concentrazioni plasmatiche (se è necessario l’uso combinato dose di strofantina-K dovrebbe essere ridotto di 2 volte). Simpaticomimetici, sali di calcio e farmaci antiaritmici aumentare il rischio di disturbi del ritmo. Sullo sfondo del solfato di magnesio, aumenta la probabilità di ridotta conduttività e blocco cardiaco AV.

Overdose

Sintomi: extrasistole, bigeminismo, dissociazione del ritmo.

Trattamento: ridurre le dosi successive e aumentare gli intervalli di tempo tra le dosi; per l'ipokaliemia - integratori di potassio; in caso di disturbi del ritmo - lidocaina, procainamide, propranololo, fenitoina, agenti chelanti (EDTA).

Vie di somministrazione

IV, IM IV flebo.

Misure precauzionali per la sostanza Strofantina-K

Con la somministrazione endovenosa rapida si possono sviluppare bradiaritmia, tachicardia ventricolare, blocco AV e arresto cardiaco. Al culmine dell'effetto possono comparire extrasistoli, talvolta sotto forma di bigeminismo. Per evitare questo effetto, la dose può essere suddivisa in 2-3 iniezioni endovenose oppure una delle dosi viene somministrata per via intramuscolare. Prima dell'iniezione intramuscolare vengono somministrati 5 ml di una soluzione di novocaina al 2%, quindi, senza rimuovere l'ago, strofantina- K; l'efficacia dell'applicazione IM è 2 volte inferiore. Se al paziente sono stati precedentemente prescritti altri glicosidi cardiaci, è necessario fare una pausa prima della somministrazione endovenosa di strofantina-K (5-24 giorni, a seconda delle loro proprietà cumulative pronunciate). Il trattamento viene effettuato sotto costante monitoraggio dell'ECG.

Strophanthin K - un glicoside cardiaco a breve durata d'azione che blocca il trasporto Na+/K+-ATPasi, di conseguenza aumenta il contenuto di ioni sodio nei cardiomiociti, il che porta all'apertura dei canali del calcio e all'ingresso degli ioni calcio nei cardiomiociti. Un eccesso di ioni sodio porta ad un'accelerazione del rilascio di ioni calcio dal reticolo sarcoplasmatico, cioè aumenta la concentrazione intracellulare di ioni calcio, che porta al blocco del complesso della troponina, che ha un effetto inibitorio sull'interazione tra actina e miosina.

Aumenta la forza e la velocità della contrazione miocardica, che avviene con un meccanismo diverso dal meccanismo di Frank-Starling e non dipende dal grado di allungamento preliminare del miocardio; la sistole diventa più breve ed efficiente dal punto di vista energetico. Come risultato dell'aumento della contrattilità miocardica, l'ictus e il volume minuto del sangue aumentano.

Riduce il volume telesistolico e telediastolico del cuore, che, insieme ad un aumento del tono miocardico, porta ad una riduzione delle sue dimensioni, ecc. per ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio.

L'effetto dromotropico negativo si manifesta nell'aumento della refrattarietà del nodo atrioventricolare, che consente di utilizzare il farmaco per parossismi di tachicardia sopraventricolare e tachiaritmie. Con la fibrillazione atriale rallenta la frequenza cardiaca, allunga la diastole, migliora l'emodinamica intracardiaca e sistemica. Una diminuzione della frequenza cardiaca si verifica a causa di effetti diretti e indiretti sulla regolazione della frequenza cardiaca. Ha un effetto vasocostrittore diretto (nel caso in cui non si realizzi l'effetto inotropo positivo dei glicosidi cardiaci - in pazienti con contrattilità normale o con eccessivo stiramento del cuore); nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica provoca un effetto vasodilatatore indiretto, riduce la pressione venosa, aumenta la diuresi: riduce il gonfiore, la mancanza di respiro. L'effetto batmotropico positivo si manifesta in dosi subtossiche e tossiche. In piccola misura ha un effetto cronotropo negativo. Quando somministrato per via endovenosa (IV), l'effetto inizia entro 10 minuti e raggiunge il massimo dopo 15-30 minuti.

Farmacocinetica

Non vi è praticamente alcun effetto cumulativo.

Distribuzione relativamente uniforme; è concentrato in misura leggermente maggiore nei tessuti delle ghiandole surrenali, del pancreas, del fegato e dei reni. L'1% del farmaco si trova nel miocardio. Comunicazione con proteine ​​del plasma sanguigno - il 5%.

Rimozione. Non subisce biotrasformazione e viene escreto immodificato dai reni. L'85-90% del farmaco viene eliminato entro 24 ore; la concentrazione plasmatica diminuisce del 50% dopo 8 ore; Viene completamente eliminato dal corpo dopo 1-3 giorni.

Indicazioni

- incluso terapia complessa insufficienza cardiaca acuta e cronica di classe funzionale II (se presente manifestazioni cliniche), classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHA;

- forma tachisistolica di fibrillazione atriale e flutter parossistico e decorso cronico(specialmente in combinazione con insufficienza cardiaca cronica).

Regime di dosaggio

Strophanthin K usato per via endovenosa, intramuscolare, solo in situazioni di emergenza se è impossibile usare i glicosidi cardiaci per via orale. Per la somministrazione endovenosa, utilizzare una soluzione allo 0,025% del farmaco. Viene diluito in 10-20 ml di soluzione di destrosio (glucosio) al 5% o di cloruro di sodio allo 0,9%. L'introduzione viene effettuata lentamente, nell'arco di 5 - 6 minuti (poiché una somministrazione rapida può causare shock). La soluzione di strofantina K può anche essere somministrata goccia a goccia (in 100 ml di soluzione di destrosio (glucosio) al 5% o di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%), poiché con questa forma di somministrazione è meno probabile che si sviluppi un effetto tossico.

Dosi più elevate di Strophanthin K per adulti per via endovenosa: singola - 2 ml (2 fiale), giornaliera - 4 ml (4 fiale).

Se la somministrazione endovenosa non è possibile, il farmaco viene utilizzato per via intramuscolare. Per ridurre il dolore intenso durante iniezione intramuscolare iniettare prima 5 ml di una soluzione di procaina al 2%, quindi attraverso lo stesso ago - la dose richiesta di Strophanthin K, diluita in 1 ml di una soluzione di procaina al 2%. Quando somministrata per via intramuscolare, la dose viene aumentata di 1,5 volte.

Per bambini: dosi giornaliere, sono anche dosi di saturazione quando si utilizza una soluzione di Strofantina K allo 0,025%; neonati- 0,06-0,07 ml/kg; fino a 3 anni- 0,04-0,05 ml/kg; dai 4 ai 6 anni- 0,4-0,5 ml/Kg; dai 7 ai 14 anni-0,5-1 ml. La dose di mantenimento è 1/2-1/3 della dose di saturazione.

Effetto collaterale

Dal tratto gastrointestinale: perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea.

bradicardia, extrasistole, blocco atrioventricolare, ventricolare tachicardia parossistica, fibrillazione ventricolare.

Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, affaticamento, alterata percezione dei colori, depressione, sonnolenza, psicosi, confusione.

Altri: reazioni allergiche, orticaria, petecchie, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, sangue dal naso, ginecomastia. Con la via di somministrazione intramuscolare, dolore nel sito di iniezione.

Controindicazioni

- intossicazione da glicosidi;

- Sindrome di Wolff-Parkinson-White;

— blocco atrioventricolare di secondo grado;

- atrioventricolare o senoatriale intermittente blocco completo;

— maggiore sensibilità al farmaco.

Accuratamente:(confronto beneficio/rischio): blocco atrioventricolare di primo grado, sindrome del seno malato senza pacemaker artificiale, probabilità di conduzione instabile attraverso il nodo atrioventricolare, storia di attacchi di Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, stenosi mitralica isolata con rara contrazioni della frequenza cardiaca, asma cardiaco nei pazienti con stenosi mitralica(in assenza di forma tachisistolica fibrillazione atriale), infarto miocardico acuto, angina instabile, shunt artero-venoso, ipossia, pericardite costrittiva, insufficienza cardiaca con funzione diastolica compromessa ( cardiomiopatia restrittiva, amiloidosi cardiaca, pericardite costrittiva, tamponamento cardiaco), extrasistole ventricolare, marcata dilatazione delle cavità cardiache, cuore “polmonare”. Extrasistole atriale a causa della possibilità della sua transizione alla fibrillazione atriale.

Disturbi elettrolitici: ipokaliemia, ipomagnesiemia, ipercalcemia, ipernatriemia. Ipotiroidismo, alcalosi, miocardite, età anziana, insufficienza epatica renale, tireotossicosi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa della mancanza di dati sulla sicurezza d'uso.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Usare con cautela in caso di insufficienza epatica.

Utilizzare per insufficienza renale

Usare con cautela in caso di insufficienza renale.

Uso nei pazienti anziani

Usare con cautela negli anziani.

Uso nei bambini di età inferiore a 12 anni

NO limitazioni d'età ricezione.

istruzioni speciali

Usare con estrema cautela nei pazienti con tireotossicosi ed extrasistole atriale.

Dato il piccolo indice terapeutico, attenzione controllo medico e selezione della dose individuale.

In caso di violazione funzione escretoria reni, la dose deve essere ridotta (prevenzione dell’intossicazione da glicosidi).

La probabilità di sovradosaggio aumenta in caso di ipokaliemia, ipomagnesiemia, ipercalcemia, ipernatriemia, grave dilatazione delle cavità cardiache, cuore "polmonare", alcalosi e nei pazienti anziani. Particolare cautela e monitoraggio elettrocardiografico sono richiesti in caso di disturbi della conduzione atrioventricolare.

Con grave stenosi mitralica e normo o bradicardia, si sviluppa un'insufficienza cardiaca cronica a causa di una diminuzione del riempimento diastolico del ventricolo sinistro. Strophanthin K , aumentando la contrattilità del miocardio ventricolare destro, provoca un ulteriore aumento della pressione nel sistema arteria polmonare, che può provocare edema polmonare o aggravare l'insufficienza ventricolare sinistra. Per i pazienti con stenosi mitralica, i glicosidi cardiaci vengono prescritti quando si verifica insufficienza ventricolare destra o in presenza di fibrillazione atriale. Strophanthin K nella sindrome di Wolff-Parkinson-White, riducendo la conduzione atrioventricolare, favorisce la conduzione degli impulsi attraverso vie accessorie - bypassando il nodo atrioventricolare, provocando lo sviluppo della tachicardia parossistica. Il monitoraggio della concentrazione plasmatica dei glicosidi cardiaci viene utilizzato come uno dei metodi per controllare la digitalizzazione.

Con la somministrazione endovenosa rapida si possono sviluppare bradiaritmia, tachicardia ventricolare, blocco atrioventricolare e arresto cardiaco. Al massimo dell'azione può comparire extrasistole, talvolta sotto forma di bigeminismo. Per prevenire questo effetto, la dose può essere suddivisa in 2-3 dosi per via endovenosa oppure la prima dose può essere somministrata per via intramuscolare. Se al paziente sono stati precedentemente prescritti altri glicosidi cardiaci, è necessario fare una pausa prima della somministrazione endovenosa di Strofantina K (5-24 giorni, a seconda della gravità delle proprietà cumulative del farmaco precedente).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie (guidare un'auto, ecc.).

Overdose

Sintomi:

Dal sistema cardiovascolare: aritmie, tra cui bradicardia, blocco atrioventricolare, tachicardia parossistica ventricolare, fibrillazione ventricolare, extrasistole ventricolare (bigemino, politopica), tachicardia nodale, blocco senoatriale, fibrillazione atriale e flutter.

Dal tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, diarrea.

Dal sistema nervoso centrale e dagli organi sensoriali: mal di testa, aumento della fatica, vertigini, raramente - colorazione degli oggetti circostanti verdi e colori gialli, sensazione di mosche che sfarfallano davanti agli occhi, diminuzione dell'acuità visiva, scotoma, macro e micropsia; molto raramente - confusione, sincope.

Trattamento: sospensione del farmaco o riduzione delle dosi successive e aumento degli intervalli di tempo tra le somministrazioni del farmaco, somministrazione di antidoti (sodio dimercaptopropano solfonato), terapia sintomatica (farmaci antiaritmici - lidocaina, fenitoina, amiodarone; preparati di potassio; m-anticolinergici - atropina solfato). I farmaci di classe I (lidocaina, fenitoina) sono usati come farmaci antiaritmici. Per l'ipokaliemia: somministrazione endovenosa di cloruro di potassio (6-8 g/al ritmo di 1-1,5 g per 0,5 l di soluzione di destrosio (glucosio) al 5% e 6-8 unità di insulina; somministrazione a goccia nell'arco di 3 ore). Per bradicardia grave, blocco atrioventricolare - bloccanti m-anticolinergici. È pericoloso somministrare agonisti beta-adrenergici a causa del possibile potenziamento dell'effetto aritmogeno dei glicosidi cardiaci. In caso di blocco trasversale completo con attacchi di Morgagni-Adams-Stokes, viene utilizzata la stimolazione cardiaca temporanea.

Interazioni farmacologiche

Quando la Strofantina K viene utilizzata insieme ai barbiturici (fenobarbital, ecc.), l'effetto cardiotonico del glicoside viene ridotto. Uso simultaneo di Strofantina K con simpaticomimetici, metilxantine, reserpina e
gli antidepressivi triciclici aumentano il rischio di sviluppare aritmie. La concentrazione di Strofantina K nel plasma sanguigno aumenta con utilizzo simultaneo chinidina, metildopa, amiodarone, captopril, calcioantagonisti,
eritromicina e tetraciclina. Sullo sfondo del solfato di magnesio, aumenta la possibilità di rallentare la conduzione e l'insorgenza di blocco cardiaco atrioventricolare. I diuretici (principalmente tiazidici e inibitori dell'anidrasi carbonica), corticotropina (ormone adrenocorticotropo), glucocorticosteroidi, insulina, preparati di calcio, lassativi, carbenoxolone, amfotericina B, benzilpenicillina, salicilati aumentano il rischio di intossicazione da glicosidi. I beta-bloccanti, i farmaci antiaritmici, il verapamil possono non solo aumentare la gravità della diminuzione della conduzione atrioventricolare (effetto dromotropo negativo), ma anche potenziare l'effetto cronotropo negativo del farmaco Strophanthin K (diminuzione della frequenza cardiaca). Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (fenitoina, rifampicina, fenobarbital, fenilbutazone), così come la neomicina e gli agenti citostatici riducono la concentrazione di strofantina K nel plasma sanguigno. L'inibitore dell'anidrasi carbonica e i mineralcorticoidi possono causare intossicazione da glicosidi dovuta allo sviluppo di ipokaliemia, pertanto, se utilizzati contemporaneamente ai glicosidi cardiaci, è necessario determinare regolarmente il contenuto di potassio nel plasma sanguigno. I preparati di sale di potassio non possono essere utilizzati se, sotto l'influenza dei glicosidi cardiaci, compaiono disturbi di conduzione sull'elettrocardiogramma, tuttavia i sali di potassio vengono spesso prescritti insieme ai preparati di digitale per prevenire le aritmie cardiache.

I farmaci anticolinesterasici aumentano la bradicardia se usati contemporaneamente ai glicosidi cardiaci; l'acido edetico riduce l'efficacia e la tossicità dei glicosidi cardiaci; La trifosadenina non deve essere utilizzata insieme ai glicosidi cardiaci; l'ipervitaminosi causata dalla vitamina D aumenta l'effetto dei glicosidi cardiaci a causa dello sviluppo dell'ipercalcemia; Esistono prove di una diminuzione dell'escrezione dei glicosidi cardiaci da parte dei reni sotto l'influenza del paracetamolo. I glucocorticosteroidi e i diuretici aumentano il rischio di sviluppare ipokaliemia e ipomagnesemia, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e i bloccanti del recettore dell'angiotensina II lo riducono.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Condizioni e periodi di conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità: 3 anni.