Kapoten dose giornaliera. A quale pressione viene prescritto Kapoten: istruzioni per l'uso

Come prendere Kordaron con aritmie?

Per normalizzare il ritmo delle contrazioni cardiache, è importante scegliere di più farmaco efficace- in accordo con lo spettro dei suoi effetti e la natura dell'aritmia. Allo stesso tempo, deve essere il più sicuro possibile. A fibrillazione atriale(MA) Kordaron occupa un'ampia nicchia di applicabilità.

Composizione e forma di rilascio

"Kordaron" è una preparazione di amiodarone cloridrato. Il farmaco è prodotto in compresse (200 mg di amiodarone cloridrato con una linea divisoria) e in soluzione iniettabile (fiale da 3 ml, contenenti 150 mg di amiodarone cloridrato). Il medicinale è prodotto da Sanofi Winthrop Industry (Francia), Quinoin (Ungheria).

Kordaron è un rimedio unico

Il "Kordaron" endovenoso viene somministrato in situazioni di emergenza (con in pericolo di vita attacchi di aritmia, in ospedale), con ECG e monitoraggio della pressione arteriosa (PA), poiché vi è un alto rischio di calo critico della pressione arteriosa e insufficienza cardiaca terminale. "Kordaron" viene somministrato lentamente, diluito con una soluzione di glucosio al 5%.

Effetti farmacologici

"Kordaron" influenza una serie di fattori che influenzano la reattività e la conduttività elettrica dei nodi nervosi seno-atriali e atrioventricolari:

"Kordaron" è in grado di bloccare parzialmente i canali del potassio, del sodio e del calcio membrane cellulari, Lui:

rallenta il passaggio degli ioni potassio e sodio attraverso le membrane miocardiche, allungando il potenziale d'azione e il periodo refrattario effettivo, cioè il battito cardiaco diventa misurato e calmo;
a causa del blocco parziale del trasporto del calcio, si espande vasi periferici, riducendo la resistenza periferica totale.

Riduce la sensibilità e gli adrenorecettori del cuore agli ormoni dello stress.
Indebolisce l'effetto stimolante degli ormoni ghiandola tiroidea sul miocardio, inibendo uno dei collegamenti della loro sintesi.

Poiché "Kordaron" influisce su molti fattori e poco a poco, è relativamente sicuro, per quanto, in generale, possiamo parlare della sicurezza d'uso in relazione ai regolatori frequenza cardiaca.

Inoltre, Kordaron si espande vasi coronarici e riduce la pressione

Chi viene mostrato "Kordaron"?

La scelta è fatta a favore di "Kordaron" se:

in un paziente con aritmia, normale o ridotta pressione arteriosa, e non può essere ulteriormente ridotto;
CHF è presente e non può essere ridotto contrattilità cuori;
il paziente non presenta gravi danni strutturali al cuore;
la produzione di ormoni tiroidei corrisponde approssimativamente al range normale.

"Kordaron" è usato per:

rilievo degli episodi tachicardia parossistica, parossismi e forma permanente di MA.
prevenzione di episodi ripetuti di aritmie e fibrillazione ventricolari, attacchi di fibrillazione atriale, aritmie improvvise, possibilmente fatali nei pazienti post-infartuali.

Controindicazioni

"Kordaron" è controindicato in:

disfunzione del nodo del seno e blocco atrioventricolare (AV) II e III grado(senza pacemaker);
ipokaliemia, ipomagnesiemia;
malattie tessuto connettivo polmoni, edema polmonare non cardiogeno;
la produzione di ormoni tiroidei inferiore al normale o superiore al normale;
allungamento della sistole elettrica sull'ECG;

Non ci sono farmaci senza controindicazioni al loro uso. Per "Kordaron" questi sono: periodi di gravidanza e allattamento

assunzione di sostanze che prolungano la sistole elettrica e possono provocare tachicardia parossistica, compresa la tachicardia a piroetta;
infanzia;
gravidanza e allattamento;
intolleranza allo iodio o all'amiodarone stesso.

"Kordaron" è indesiderabile:

con grave CHF;
funzionalità epatica indebolita;
insufficienza funzione respiratoria e asma bronchiale;
v vecchiaia;
con blocco AV di primo grado.

Effetti collaterali

Effetti collaterali(pillole):

bradicardia moderata (nell'1-10% dei casi);
blocco senotriale o atrioventricolare (0,1-1%);
provocando nuove aritmie o complicazione di quelle esistenti, sia a causa dell'azione del farmaco sia a causa della sua inefficienza - 0,1-1%;
nausea, vomito, riluttanza a mangiare, pesantezza allo stomaco - 10% o più durante l'assunzione di dosi saturanti;
aumento delle transaminasi epatiche e dei pigmenti biliari, sviluppo di insufficienza epatica (1-10%);
sviluppo malattie croniche fegato - meno dello 0,01% dei casi;
polmonite e bronchiolite obliterante (1-10%);
broncospasmo, edema polmonare (meno dello 0,01%);

Reazioni avverse comuni al Cordarone: nausea e vomito

visione offuscata causata da depositi lipidici nella cornea (comune), neurite nervo ottico(molto raramente). Con la neurite, il farmaco viene urgentemente annullato;
ipotiroidismo, ipertiroidismo (abbastanza spesso);
aumento della sensibilità della pelle alla radiazione solare (quasi sempre);
arti tremanti, disturbi del sonno.

Effetti collaterali della soluzione per iniezione:

Calore (" bel colpo”), diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia vari gradi espressività;
provocare aritmie (raramente);
aumento dei livelli delle transaminasi epatiche;
shock anafilattico, aumento Pressione intracranica, broncospasmo (estremamente raro);
flebite nel sito di iniezione.

Dosaggio di "Kordaron" per aritmie

All'inizio dell'assunzione delle compresse di Kordaron in ospedale, la dose giornaliera totale (distribuita) viene prescritta da 600 a 1200 mg. In questa quantità, il paziente assume il farmaco per circa una settimana, fino a quando non consuma una quantità "saturante" - 10 grammi. Successivamente, viene prescritta una dose di mantenimento di 100-400 mg al giorno. La dose più bassa possibile per mantenere l'effetto antiaritmico deve essere selezionata al fine di evitare effetti collaterali.

Prendi Cordarone esattamente come prescritto

A casa, per motivi di sicurezza, il periodo di saturazione viene prolungato di circa 2 settimane, nominando da 600 a 800 mg al giorno (in dosi divise). Al raggiungimento di una quantità saturante di 10 g, viene selezionata una dose di mantenimento per il paziente.

Massimo possibile dose singola 400 mg. "Kordaron" viene escreto lentamente dal corpo, quindi sono possibili schemi con una dose di mantenimento a giorni alterni. La durata della terapia di mantenimento con "Kordaron" va da alcuni mesi a 2 anni.

Overdose

Overdose acuta, sintomi:

un forte rallentamento del polso;
tachicardia, compreso il tipo "piroetta";
rafforzamento del CHF;
insufficienza cardiaca.

Non esiste un antidoto specifico per Kordaron. Se il farmaco è appena stato preso, è necessario lavare lo stomaco, dare Carbone attivo e chiama un'ambulanza; per fermare gli effetti di un sovradosaggio, può essere necessario somministrare adrenalina o sali di magnesio, o stimolazione.

Come prendere "Kordaron" con un attacco di aritmia?

Viene utilizzato "Kordaron" per alleviare un attacco reparto di cardiologia O almeno in presenza di un medico dell'ambulanza. Di sua iniziativa, berlo durante un attacco di aritmia è pericoloso.

Cordarone in compresse deve essere deglutito con acqua.

Interazione con altri farmaci

"Kordaron" non può essere preso in parallelo con:

β-bloccanti, altri farmaci antiaritmici e bloccanti canali del calcio("Verapamil", "Diltiazem");
farmaci antipsicotici (incluso Sultopride) e antidepressivi (inibitori delle MAO);
Pentamidina, Vincamina, Eritromicina.

Non è desiderabile assumere Kordaron con lassativi e diuretici (è possibile una carenza di potassio). Se è necessario assumere anticoagulanti, il livello di protrombina è controllato ( rischio aumentato sanguinamento); glicosidi cardiaci - il livello di digossina (ridotta escrezione di digossina). Elenco interazioni farmacologiche incompleto, è necessario studiare attentamente le istruzioni per il farmaco.

istruzioni speciali

Durante il corso "Cordarone":

l'alcol è controindicato;
l'esposizione al sole dovrebbe essere evitata. Oltre alla possibilità di ustioni, la pigmentazione acquisisce sfumature grigiastre innaturali;
bisogno di astenersi dal guidare una macchina ed esigente ad alta velocità reazioni all'esercizio

Analoghi di Kordaron - Amiodaron, Amiocordin, Aritmil, Cardiodaron, Rotaritmil. "Cordarone" è venduto su prescrizione medica. Il prezzo delle compresse n. 30 è di 300 rubli o 200 grivna.

Le recensioni su Cordarone indicano la sua efficacia nelle aritmie e un reale aumento statistico della sopravvivenza del paziente, ma, purtroppo, anche la presenza effetti collaterali. La disfunzione più frequentemente menzionata della ghiandola tiroidea.

sosudoff.ru

CORDARON

FORMA FARMACEUTICA, COMPOSIZIONE E CONFEZIONE

Le compresse sono rotonde, divise, bianche o bianche con una tinta cremosa, incise con un simbolo a forma di mezzo e il numero "200" su un lato; le compresse possono essere facilmente separate lungo la linea di rottura quando condizioni normali applicazioni.

1 scheda. amiodarone cloridrato 200 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, polividone K90F, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.

EFFETTO FARMACOLOGICO

Farmaco antiaritmico di classe III. Ha effetti antiaritmici e antianginosi.

L'effetto antiaritmico è dovuto ad un aumento nella 3a fase del potenziale d'azione, principalmente a causa di una diminuzione della corrente di potassio attraverso i canali delle membrane cellulari dei cardiomiociti e una diminuzione dell'automatismo del nodo del seno. Il farmaco blocca in modo non competitivo i recettori α- e β-adrenergici. Rallenta la conduzione senoatriale, atriale e nodale senza influenzare la conduzione intraventricolare. Kordaron aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità del miocardio. Rallenta la conduzione dell'eccitazione e allunga il periodo refrattario di ulteriori percorsi atrioventricolari.

L'effetto antianginoso di Kordaron è dovuto a una diminuzione del consumo di ossigeno del miocardio (dovuto a una diminuzione della frequenza cardiaca e una diminuzione dell'OPSS), blocco non competitivo dei recettori α- e β-adrenergici, aumento della flusso sanguigno coronarico attraverso l'influenza diretta su muscolo liscio arterie, mantenimento gittata cardiaca abbassando la pressione aortica e abbassando la resistenza periferica.

Cordarone non ha un negativo significativo effetto inotropo, riduce la contrattilità del miocardio principalmente dopo somministrazione endovenosa.

Colpisce il metabolismo degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione di TK in T4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocca l'assorbimento di questi ormoni da parte dei cardiociti e degli epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio . È determinato nel plasma sanguigno per 9 mesi dopo l'interruzione della sua assunzione.

Gli effetti terapeutici si osservano dopo 1 settimana (da diversi giorni a 2 settimane) dall'inizio della somministrazione orale del farmaco.

Con l'on/in l'introduzione di Kordaron, la sua attività raggiunge un massimo dopo 15 minuti e scompare circa 4 ore dopo la somministrazione. Nonostante il fatto che la quantità di Cordarone somministrata nel sangue diminuisca rapidamente, si ottiene la saturazione dei tessuti con il farmaco. In assenza di iniezioni ripetute, il farmaco viene gradualmente eliminato. Quando si riprende la sua somministrazione o quando si prescrive il farmaco per somministrazione orale, si forma la sua riserva tissutale.

FARMACOCINETICA

Aspirazione

Dopo somministrazione orale, l'amiodarone viene assorbito lentamente (l'assorbimento è del 30-50%), il tasso di assorbimento è soggetto a fluttuazioni significative. La biodisponibilità dopo somministrazione orale varia dal 30 all'80% in diversi pazienti (in media, circa il 50%). Dopo una dose sola del farmaco dentro, Cmax in plasma sanguigno è raggiunto dopo 3-7 ore.

Distribuzione

L'amiodarone ha un grande Vd. L'amiodarone si accumula maggiormente nel tessuto adiposo, nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea. Dopo alcuni giorni, l'amiodarone viene escreto dal corpo. Css viene raggiunto entro 1 o diversi mesi, a seconda caratteristiche individuali paziente. Legame alle proteine plasmatiche - 95% (62% - con albumina, 33,5% - con beta-lipoproteine).

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita, il deetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale. Ogni dose di Kordaron (200 mg) contiene 75 mg di iodio; 6 mg di questi sono stati determinati per essere rilasciati come iodio libero. Con un trattamento prolungato, le sue concentrazioni possono raggiungere il 60-80% delle concentrazioni di amiodarone.

allevamento

L'eliminazione per ingestione procede in 2 fasi: T1/2 nella fase α - 4-21 ore, T1/2 nella fase β - 25-110 giorni. Dopo prolungata somministrazione orale, il T1/2 medio è di 40 giorni (questo ha importanza quando si sceglie una dose, perché ci vuole almeno 1 mese per stabilizzare la concentrazione plasmatica e l'eliminazione completa può durare più di 4 mesi).

Dopo l'interruzione del farmaco, la sua completa eliminazione dal corpo continua per diversi mesi. La presenza di effetti farmacodinamici di Kordaron deve essere presa in considerazione per 10 giorni e fino a 1 mese dopo la sua cancellazione. L'amiodarone viene escreto nella bile e nelle feci. L'escrezione renale è trascurabile.

Farmacocinetica in particolare casi clinici

L'escrezione insignificante del farmaco nelle urine consente di prescrivere il farmaco per l'insufficienza renale a dosi medie. L'amiodarone ei suoi metaboliti non sono soggetti a dialisi.

INDICAZIONI

Sollievo da attacchi di tachicardia parossistica ventricolare;

Sollievo da attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari (specialmente sullo sfondo della sindrome di WPW);

Sollievo di parossistico e forma sostenibile fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione delle ricadute

Aritmie ventricolari pericolose per la vita e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in un ospedale con attento monitoraggio cardiaco);

Tachicardie parossistiche sopraventricolari, incl. attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con malattie organiche cuori; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando farmaci antiaritmici altre classi non sono efficaci o ci sono controindicazioni al loro uso; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di WPW;

Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione della morte aritmica improvvisa nei pazienti del gruppo alto rischio dopo di recente infarto miocardico miocardio con più di 10 extrasistoli ventricolari all'una manifestazioni cliniche insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (Cordarone è particolarmente raccomandato per i pazienti con cardiopatia organica (inclusa la malattia coronarica), accompagnata da disfunzione ventricolare sinistra.

Kordaron per somministrazione endovenosa è destinato all'uso solo in ospedale nei casi in cui è richiesto un rapido raggiungimento di un effetto antiaritmico o quando la somministrazione orale del farmaco non è possibile.

MODALITÀ DI DOSAGGIO

Per somministrazione orale

Quando si prescrive il farmaco in una dose di carico, è possibile utilizzare vari schemi. Quando utilizzato in ospedale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600-800 mg/die a un massimo di 1200 mg/die (di solito entro 5-8 giorni).

Per la somministrazione ambulatoriale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600 mg a 800 mg/die (di solito entro 10-14 giorni).

La dose di mantenimento è determinata in ragione di 3 mg/kg di peso corporeo al giorno e può variare da 100 mg/giorno a 400 mg/giorno se assunta 1 volta/giorno. Deve essere utilizzata la dose minima efficace. Perché L'amiodarone ha un'emivita molto lunga e può essere assunto a giorni alterni (200 mg possono essere somministrati a giorni alterni, mentre si consigliano 100 mg al giorno) o assunto in modo intermittente (2 giorni a settimana).

Per soluzione per amministrazione endovenosa

La dose di carico di Kordaron è inizialmente di 5-7 mg/kg di peso corporeo in 250 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per 30-60 minuti. Effetto terapeutico Cordarone appare durante i primi minuti di somministrazione e scompare gradualmente, il che richiede una correzione della velocità della sua somministrazione in base ai risultati del trattamento.

Per la terapia di mantenimento, il farmaco viene prescritto come infusione endovenosa continua o intermittente (2-3 volte al giorno) in una soluzione di destrosio al 5% (glucosio) per diversi giorni a una dose fino a 1200 mg / die. Dopo la somministrazione endovenosa alla dose di carico, invece di continuare l'infusione endovenosa, è possibile passare all'assunzione di Kordarone per via orale alla dose da 600-800 mg a 1200 mg/die. Dal primo giorno di somministrazione endovenosa di Kordaron, è consigliabile iniziare una transizione graduale all'assunzione del farmaco per via orale.

Quando si eseguono iniezioni endovenose, il farmaco alla dose di 5 mg / kg viene somministrato per almeno 3 minuti. Cordarone non deve essere assunto nella stessa siringa con altri. medicinali!

Per l'infusione endovenosa, non devono essere utilizzate concentrazioni inferiori a 600 mg/l. Per la preparazione di soluzioni per somministrazione endovenosa, utilizzare solo una soluzione di destrosio (glucosio) al 5%.

EFFETTO COLLATERALE

Soluzione per amministrazione endovenosa

Reazioni sistemiche: sensazione di calore, aumento della sudorazione, diminuzione della pressione sanguigna (solitamente moderata e transitoria); casi di grave ipotensione o collasso arterioso (sono stati segnalati con sovradosaggio o somministrazione troppo rapida), moderata bradicardia (in alcuni casi, soprattutto nei pazienti anziani, grave bradicardia e, in casi eccezionali, arresto del nodo del seno, che richiede l'interruzione della terapia); raramente - azione proaritmica. All'inizio della terapia, vi è un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero del sangue, che di solito rimane moderato (1,5-3 volte superiore a limite superiore norme /VGN/) e, di regola, si normalizza quando la dose viene ridotta o anche spontaneamente. Con un aumento significativo del livello delle transaminasi, il trattamento deve essere interrotto. Ci sono segnalazioni isolate di casi di insufficienza epatica acuta con alto livello transaminasi epatiche sieriche e/o ittero (alcuni con esito letale). In casi isolati (estremamente rari), shock anafilattico, benigno ipertensione endocranica(pseudotumore del cervello), broncospasmo e/o apnea nei pazienti con grave insufficienza respiratoria, soprattutto nei pazienti asma bronchiale. Sono stati osservati diversi casi di distress respiratorio acuto, principalmente associati a polmonite interstiziale.

Reazioni locali: flebite (può essere evitato con centrale catetere venoso).

Per somministrazione orale

Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia (per lo più moderata e dose-dipendente); in alcuni casi (con disfunzione del nodo del seno, negli anziani) - grave bradicardia; in casi eccezionali - blocco del seno; raramente - disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV vari gradi, blocco intraventricolare); in alcuni casi - comparsa di nuove aritmie o aggravamento di quelle esistenti, in alcuni casi - con successivo arresto cardiaco (secondo i dati disponibili, è impossibile stabilire una connessione con l'uso del farmaco, con la gravità del danno cardiaco o con fallimento del trattamento). Questi effetti sono osservati principalmente nei casi di uso congiunto di Kordaron con farmaci che prolungano il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore (intervallo QTc) o in violazione di equilibrio elettrolitico.

Da parte dell'organo della vista: i microdepositi di lipofuscina nella cornea dell'occhio (quasi sempre presenti) sono generalmente limitati all'area della pupilla, reversibili dopo l'interruzione del farmaco, a volte portano a compromissione della vista sotto forma di a alone colorato in piena luce o sensazione di nebbia; in alcuni casi, neuropatia/neurite ottica (non è stata ancora chiaramente stabilita la relazione con l'assunzione di amiodarone).

Reazioni dermatologiche: fotosensibilità; eritema (durante la radioterapia); in alcuni casi - un'eruzione cutanea (di solito non specifica), dermatite esfoliativa(la relazione con il farmaco non è stata formalmente stabilita); con uso prolungato in alte dosi- pigmentazione della pelle grigiastra o bluastra (scompare lentamente dopo l'interruzione del trattamento).

Dal lato sistema endocrino: un aumento del livello di T3 nel siero del sangue (T4 rimane normale o leggermente ridotto) in tali casi in assenza di Segni clinici disfunzione tiroidea non è richiesta l'interruzione del farmaco); possibile sviluppo di ipotiroidismo (lieve aumento di peso, diminuita attività, più pronunciato / rispetto all'atteso / bradicardia); ipertiroidismo (sia durante la terapia che entro pochi mesi dall'interruzione del farmaco). Il sospetto di ipertiroidismo può verificarsi con i seguenti sintomi clinici lievi: perdita di peso, aritmie, angina pectoris, insufficienza cardiaca. La diagnosi è confermata da una netta diminuzione del TSH sierico. L'amiodarone deve essere interrotto.

Dal lato apparato digerente: nausea, vomito, disturbi del gusto (di solito si verificano all'inizio della terapia se usati in dosi di carico e diminuiscono con la riduzione della dose); all'inizio del trattamento - un aumento isolato (1,5-3 volte superiore a VGN) dell'attività delle transaminasi epatiche (diminuzione con una diminuzione della dose del farmaco o anche spontaneamente); in alcuni casi - disturbi acuti funzionalità epatica e / o ittero (richiedono l'interruzione del farmaco), epatosi grassa, cirrosi. Sintomi clinici E modifiche di laboratorio può essere minimo (possibile epatomegalia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche fino a 1,5-5 volte rispetto al VGN); pertanto, durante il trattamento si raccomanda un monitoraggio regolare della funzionalità epatica.

Dal sistema respiratorio: in alcuni casi - polmonite, fibrosi, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite (a volte fatale), broncospasmo in pazienti con grave problemi respiratori(specialmente con asma bronchiale), acuto Sindrome da stress respiratorio negli adulti.

Dal SNC e periferico sistema nervoso: raramente - neuropatie periferiche sensomotorie e / o miopatie (di solito reversibili dopo l'interruzione del farmaco), tremore extrapiramidale, atassia cerebellare; in rari casi - ipertensione endocranica benigna, incubi.

reazioni allergiche: raramente - vasculite, danno renale con aumento dei livelli di creatinina, trombocitopenia; in alcuni casi - anemia emolitica, anemia aplastica.

Altri: alopecia; in alcuni casi - epididimite, impotenza (la connessione con l'uso del farmaco non è stata stabilita).

CONTROINDICAZIONI

Per somministrazione orale

SSSU (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) ad eccezione dei casi di correzione da parte di un pacemaker artificiale;

Violazioni della conduzione AV e intraventricolare (blocco AV di II e III grado, blocco delle gambe del fascio di His) in assenza di un pacemaker artificiale (pacemaker);

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);

ipokaliemia;

Insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);

Ricevimento simultaneo di inibitori MAO;

malattia polmonare interstiziale;

Gravidanza;

allattamento;

Per soluzione per amministrazione endovenosa

SSSU (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale (pericolo di arresto del nodo del seno);

Blocco AV di II e III grado, violazioni della conduzione intraventricolare (blocco di due e tre gambe del fascio di His); in questi casi, l'amiodarone per via endovenosa può essere utilizzato in reparti specializzati sotto la copertura di un pacemaker artificiale (pacemaker);

Acuto insufficienza cardiovascolare(shock, collasso);

ipotensione arteriosa grave;

Uso simultaneo con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare polimorfa del tipo "piroetta";

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);

Gravidanza;

allattamento;

Età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite);

Ipersensibilità allo iodio e/o all'amiodarone.

In / nell'introduzione è controindicato in gravi violazioni funzione polmonare (malattia polmonare interstiziale), cardiomiopatia o insufficienza cardiaca scompensata (le condizioni del paziente possono peggiorare).

Usare con cautela in caso di insufficienza cardiaca cronica, insufficienza epatica, asma bronchiale, in età avanzata (a causa dell'alto rischio di sviluppare bradicardia grave).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Durante la gravidanza, Kordaron è prescritto solo per motivi di salute, perché. il farmaco ha un effetto sulla ghiandola tiroidea del feto.

L'amiodarone viene escreto da latte materno v quantità significative Pertanto, il farmaco è controindicato per l'uso durante l'allattamento.

ISTRUZIONI SPECIALI

Si raccomanda uno studio ECG prima e durante il trattamento. A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, effetto farmacologico Cordarone provoca alcuni cambiamenti dell'ECG: è possibile il prolungamento dell'intervallo QT, QTc, la comparsa di onde U. Un aumento dell'intervallo QTc non è superiore a 450 ms o non superiore al 25% del valore originale. Questi cambiamenti non sono una manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, ma richiedono il monitoraggio per l'aggiustamento della dose e la valutazione del possibile effetto proaritmico di Kordaron.

Va tenuto presente che nei pazienti anziani vi è una diminuzione più pronunciata della frequenza cardiaca.

Con lo sviluppo del blocco AV di II o III grado, blocco senoatriale o bifascicolare, il trattamento con Cordaron deve essere interrotto.

La comparsa di mancanza di respiro o tosse improduttiva può essere correlato a effetto tossico Cordarone sui polmoni. In pazienti con dispnea progressiva attività fisica, indipendentemente dal loro deterioramento condizione generale(aumento dell'affaticamento, perdita di peso, febbre), è necessario eseguire radiografie prima di iniziare la terapia Petto. I disturbi respiratori sono per lo più reversibili con la sospensione anticipata dell'amiodarone. I sintomi clinici di solito si risolvono entro 3-4 settimane, seguiti da un recupero più lento immagine a raggi X e funzione polmonare (diversi mesi). Pertanto, si dovrebbe prendere in considerazione la rivalutazione della terapia con amiodarone e la prescrizione di corticosteroidi.

In caso di visione offuscata o diminuzione dell'acuità visiva durante l'assunzione di Kordaron, si consiglia di condurre un esame oftalmologico completo, inclusa la fundoscopia. casi neuropatia visiva e / o neurite ottica richiedono una decisione sull'opportunità di utilizzare Kordaron.

Cordarone contiene iodio (200 mg contengono 75 mg di iodio), quindi può influenzare i risultati dei test di accumulo iodio radioattivo v ghiandola tiroidea, ma non influisce sull'affidabilità della determinazione di T3, T4 e TSH. L'amiodarone può causare disfunzione tiroidea, specialmente nei pazienti con una storia di disfunzione tiroidea (compresa la storia familiare). Pertanto, prima dell'inizio del trattamento, durante il trattamento e diversi mesi dopo la fine del trattamento, deve essere effettuato un attento monitoraggio clinico e di laboratorio. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, devono essere misurati i livelli sierici di TSH. Quando compaiono segni di ipotiroidismo, la normalizzazione della funzione tiroidea si osserva solitamente entro 1-3 mesi dall'interruzione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con amiodarone può essere continuato, con contemporanea somministrazione aggiuntiva di levotiroxina. I livelli sierici di TSH servono come linea guida per il dosaggio della levotiroxina. Se compaiono segni di ipertiroidismo, l'amiodarone deve essere interrotto. La normalizzazione della funzione tiroidea di solito si verifica entro pochi mesi dall'interruzione del farmaco. In cui sintomi clinici si normalizza prima della normalizzazione del livello degli ormoni che riflettono la funzione della ghiandola tiroidea. Nei casi più gravi è necessario un intervento medico urgente. Il trattamento in ogni singolo caso è selezionato individualmente e comprende farmaci antitiroidei (che potrebbero non essere sempre efficaci), corticosteroidi, beta-bloccanti.

Kordaron per somministrazione endovenosa viene utilizzato solo in un reparto specializzato di un ospedale sotto costante monitoraggio dell'ECG, pressione sanguigna. In questo caso, Kordaron deve essere somministrato per infusione e non per iniezione, a causa del rischio di disturbi emodinamici (ipotensione arteriosa, insufficienza cardiovascolare acuta).

In / nell'iniezione di Cordaron deve essere eseguita solo in situazioni di emergenza quando non ci sono altre opzioni terapeutiche e solo in unità di terapia intensiva cardio con monitoraggio ECG continuo.

Quando Cordarone viene somministrato per iniezione, deve essere somministrata una dose di circa 5 mg/kg in almeno 3 minuti. L'iniezione non deve essere ripetuta prima di 15 minuti dopo la prima iniezione, anche se quest'ultima consisteva in una sola fiala (è possibile un collasso irreversibile).

Particolare attenzione è richiesta durante l'infusione del farmaco in caso di ipotensione arteriosa, grave insufficienza respiratoria, cardiomiopatia scompensata o grave insufficienza cardiaca.

I pazienti devono evitare l'esposizione prolungata al sole e ai raggi UV (o usare creme solari).

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Attualmente, non ci sono prove che Kordaron influisca sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo.

OVERDOSE

Sintomi: bradicardia sinusale, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare, tachiaritmie ventricolari parossistiche del tipo "piroetta", disturbi circolatori, disfunzione epatica, diminuzione della pressione sanguigna.

Trattamento: effettuare terapia sintomatica(lavanda gastrica, nomina di colestiramina, con bradicardia - beta-adrenostimolatori o installazione di un pacemaker, con tachicardia del tipo "piroetta" - in / nell'introduzione di sali di magnesio, rallentamento del pacemaker). L'amiodarone ei suoi metaboliti non vengono rimossi dalla dialisi.

Non ci sono informazioni su overdose con l'on / nell'introduzione di Kordaron.

INTERAZIONI CON FARMACI

A ricezione simultanea Cordarone con farmaci antiaritmici (inclusi bepridil, farmaci di classe I A, sotalolo), nonché con vincamina, sultopride, eritromicina per somministrazione endovenosa, pentamidina per somministrazione parenterale aumento del rischio di sviluppare parossismo polimorfico tachicardia ventricolare tipo piroetta. Pertanto, queste combinazioni sono controindicate.

Non consigliato terapia combinata con beta-bloccanti, alcuni bloccanti dei canali del calcio (verapamil, diltiazem), perché possono svilupparsi disturbi dell'automatismo (manifestati dalla bradicardia) e della conduzione.

Non è consigliabile utilizzare Kordaron contemporaneamente a lassativi (stimolando la motilità intestinale), che possono causare ipokaliemia, tk. aumenta il rischio di sviluppare tachicardie ventricolari di tipo "piroetta".

Con cautela, Cordaron deve essere usato contemporaneamente a farmaci che causano ipokaliemia (diuretici, corticosteroidi sistemici e mineralcorticoidi, tetracosactide, amfotericina B /per somministrazione endovenosa/), perché è possibile lo sviluppo di tachicardia ventricolare del tipo "piroetta".

A applicazione simultanea Cordarone con anticoagulanti orali aumenta il rischio di sanguinamento (pertanto, è necessario controllare il livello di protrombina e regolare la dose di anticoagulanti).

Con l'uso simultaneo di Kordaron con glicosidi cardiaci, si possono osservare disturbi dell'automatismo (manifestati da grave bradicardia) e disturbi della conduzione atrioventricolare. Inoltre, è possibile aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno a causa di una diminuzione della sua clearance (pertanto, è necessario controllare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, condurre un ECG e monitoraggio di laboratorio e, se necessario, modificare il regime posologico dei glicosidi cardiaci).

Con l'uso simultaneo di Kordaron con fenitoina, ciclosporina, flecainide, è possibile un aumento della concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno (pertanto, la concentrazione di fenitoina, ciclosporina, flecainide nel plasma sanguigno deve essere monitorata e, se necessario, la loro dose deve essere aggiustata).

Casi di bradicardia (resistente all'atropina), ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione e diminuzione della gittata cardiaca in pazienti che assumono Kordaron ed esposti a anestesia generale.

Quando si utilizza l'ossigenoterapia in periodo postoperatorio in pazienti che ricevono Kordaron, sono descritti casi rari sviluppo di gravi complicanze respiratorie, talvolta con esito fatale (sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti).

A domanda congiunta con simvastatina, è possibile aumentare il rischio di effetti collaterali (principalmente rabdomiolisi) a causa di una violazione del metabolismo della simvastatina (se è necessario utilizzare tale combinazione, la dose di simvastatina non deve superare i 20 mg / die, se l'effetto terapeutico non viene raggiunto a questa dose, deve passare a un altro farmaco ipolipemizzante).

CONDIZIONI DI SMALTIMENTO IN FARMACIA Il farmaco viene dispensato dietro prescrizione medica. Il farmaco sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa è destinato all'uso solo in ambito ospedaliero.

TERMINI E CONDIZIONI DI CONSERVAZIONE

Il farmaco sotto forma di compresse deve essere conservato a temperatura ambiente (non superiore a 30°C). La durata di conservazione delle compresse è di 3 anni. Il farmaco sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa deve essere conservato in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25 ° C. La durata di conservazione della soluzione per somministrazione endovenosa è di 2 anni.

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Kordaron

Cordarone è un farmaco antiaritmico che può essere utilizzato per eliminare eventuali aritmie. Kordaron è anche usato come mezzo assistenza di emergenza per aritmie pericolose per la vita e come trattamento di mantenimento permanente.

La mia recensione sarà dedicata a Kordaron, un rimedio per il trattamento delle aritmie. Questo è un farmaco per il trattamento a lungo termine, per "ambulanza" e per la prevenzione ... In ogni caso, è davvero molto, molto medicina forte. Pertanto, probabilmente romperò un po 'le "tradizioni". revisioni farmacologiche parlando di Kordaron. Ma spero che questo sia perdonabile, se non altro in virtù di ciò che descriverò qui. farmaco importante e, inoltre, il farmaco è interessante!

Kordaron è un rimedio unico nel suo genere. A causa del fatto che combina le proprietà degli antiaritmici di tutte le classi (cioè ha un effetto multiforme e complesso), può essere utilizzato per trattare assolutamente qualsiasi tipo di aritmia. Di norma, se altri medicinali non funzionano, Kordaron aiuterà sicuramente.

Inoltre, Kordaron dilata i vasi coronarici e riduce la pressione. Questi non sono i suoi effetti principali (il principale è antiaritmico), ma sono anche abbastanza pronunciati.

In sostanza, Kordaron è un "analogo" degli ormoni tiroidei. Blocca l'attivazione della tiroxina e questo effetto è spesso un problema trattamento a lungo termine. Nella maggior parte dei casi, Kordaron non è prescritto come farmaco per uso continuo, quindi i suoi benefici anche sullo sfondo di questa caratteristica superano i danni che ne derivano.

Per me è andata in modo leggermente diverso: ho preso una varietà di antiaritmici, ma l'effetto del trattamento non era ancora soddisfacente. Per quasi due anni ho bevuto costantemente mezza compressa di Etacizin al giorno e mi sono sentito abbastanza bene. Quando anche Etatsizin ha smesso di agire, il mio medico ha dovuto prescrivere Kordaron (ogni giorno!), Perché gli era garantito di eliminare l'aritmia.

Dopo 8 mesi di assunzione, ho avuto tutti i sintomi dell'ipotiroidismo: il mio peso ha iniziato a crescere costantemente, è apparsa una terrificante debolezza, sonnolenza costante. È diventato difficile per me fare affari: mi sono subito sentito stanco. Il TSH sulle analisi è aumentato più volte (l'ultima volta era quasi 16,5, invece di 3-4!). Tutto ciò è stato aggravato anche dal fatto che una decina di anni fa mi è stato asportato un lobo della tiroide.

Oltre all'ipotiroidismo, ho avuto anche altri effetti collaterali:

visione offuscata;
bradicardia;
disturbi del sonno;
cambiamento nel colore della pelle: è diventato bluastro;
tremore;
fotosensibilità: essere al sole a volte è francamente doloroso.

Il mio medico mi ha avvertito di tali conseguenze. Inoltre, ha menzionato altre frequenti reazioni avverse al Cordarone:

nausea e vomito;
modifica sensazioni gustative;
perdita di appetito;
pesantezza e dolore all'addome;
occorrenza epatite acuta;
polmonite, pneumofibrosi.

Separatamente, vale la pena menzionare come Kordaron è combinato con altri farmaci. Sicuramente si potrebbe scrivere un intero libro su questo, ma, fortunatamente, non ho molta esperienza in questo. Ho dovuto interrompere l'assunzione di Nebivolol perché accoglienza congiunta di questi farmaci, il polso è costantemente sceso a 50-55 / minuto, il che non mi basta. Ora non prendo niente per il trattamento ipertensione arteriosa, pressione fino a livello normale riduce Cordarone.

Un altro farmaco è Plavix. Non ho una diagnosi di malattia coronarica (e nemmeno di aterosclerosi, come se non fosse così), ma il sangue è "denso" e il Plavix era necessario come misura preventiva. Non ho smesso di prenderlo, ma ho dovuto abbassare le dosi: in combinazione con Kordaron, tutti gli effetti collaterali di Plavix e farmaci simili compaiono molto più spesso.

Proprietà interessante Cordarone: le indicazioni per l'uso di compresse e iniezioni sono diverse.

Le forme in compresse sono indicate per il trattamento di tutti i tipi di aritmie e la loro prevenzione:

fibrillazione e flutter atriale;
improvvisa "morte aritmica";
tachicardia parossistica;
aritmie intermittenti.

Le iniezioni (contagocce) con Kordaron vengono utilizzate come "ambulanza" se è necessaria la cardiorianimazione, ad esempio per eliminare la fibrillazione ventricolare (questa condizione può portare alla morte in 40-50 secondi!).

Per farmaci come Kordaron, non ci sono controindicazioni. Se il farmaco viene utilizzato "per motivi di salute", cioè in assenza di trattamento, il paziente può morire, viene considerato solo il rapporto tra benefici e danni del farmaco.

Tuttavia, ecco le condizioni in cui Kordaron è prescritto con particolare attenzione:

la malattia della tiroide è la più condizione importante;
sindrome del seno malato;
risposta inadeguata organismo per iodio;
forme gravi blocchi intracardiaci;
carenza di potassio e magnesio;
gravidanza.

Come ho già sottolineato, queste NON sono controindicazioni. Cordaron può essere utilizzato in queste condizioni, ma solo se si tratta di salvare la vita del paziente.

Questa è la recensione di Kordaron che volevo presentarvi. Molte persone sperimentano questo farmaco e molte delle informazioni su di esso sono difficili da capire. Ho analizzato tutto ciò che mi ha detto il mio medico curante: ha portato a una tale revisione.

Grazie per l'attenzione e lascia che le aritmie ti aggirino. Non essere malato!

otzivilekarstv.ru

Kordaron - uso e controindicazioni

Il farmaco Kordaron con tutte le sue indicazioni e controindicazioni all'uso appartiene al gruppo dei farmaci antiaritmici della terza classe. Cioè, la sua azione si basa sul blocco dei canali del potassio. Il farmaco ha anche le proprietà degli antiaritmici di prima e quarta classe. E di conseguenza, può bloccare contemporaneamente i canali del sodio e del calcio. Tra le altre cose, il farmaco ha effetti beta-bloccanti adrenergici, antiangiali e dilatatori coronarici.

Indicazioni per l'uso delle compresse di Cordaron

Il farmaco è a base di amiodarone cloridrato. Dosaggio standard principio attivo- 200 mg. Inoltre, la composizione del farmaco include tale componenti ausiliari:

biossido di silicio colloidale anidro;
lattosio monoidrato;
stearato di magnesio;
amido di mais;
povidone.

Il farmaco Cordaron è indicato per l'uso sia per il trattamento che per scopi profilattici. Di solito è prescritto per:

tachicardia parossistica sopraventricolare;
aritmie ventricolari;
sindrome di Wolff-Parkinson-White;
sopraventricolare e extrasistole ventricolare;
flutter atriale;
tachicardia sinusale;
recupero dopo infarto del miocardio;
fase acuta infarto miocardico;
fibrillazione atriale;
violazioni delle funzioni del ventricolo;
cardiopatia ischemica;
attacchi di angina pectoris.

Come utilizzare esattamente le compresse di Kordaron è determinato dal medico curante. Può essere utilizzato in terapia schemi diversi. Quindi, ad esempio, in ambiente ospedaliero, la dose iniziale ottimale è di 600-800 mg di amiodarone cloridrato, suddivisa in più dosi. La dose giornaliera totale massima consentita è di 10 g e tale trattamento continua da cinque a otto giorni.

schema trattamento ambulatoriale simile, ma dovrebbe durare un po' di più - da dieci giorni a due settimane. È importante ricordare che l'emivita di Kordaron è piuttosto lunga, quindi si consiglia di usarlo a giorni alterni. Puoi anche bere compresse con piccole pause, fino a un paio di giorni.

Controindicazioni all'uso di Kordaron

Quasi tutti i farmaci hanno controindicazioni. E Kordaron non faceva eccezione. Non è raccomandato il trattamento con questo antiaritmico quando:

ipersensibilità ai componenti della composizione;
prolungamento dell'intervallo QT (sia congenito che acquisito);
bradicardia sinusale;
blocco senoatriale;
gravidanza;
allattamento al seno;
malattia polmonare interstiziale;
ipokaliemia;
ipomagnesiemia;
disfunzioni della tiroide (come iper o ipotiroidismo);
blocco atrioventricolare dal primo al terzo grado.

Non bere pillole ai bambini sotto i diciotto anni. Con estrema cautela, la terapia con Kordaron è necessaria per i pazienti con:

ipotensione arteriosa;
insufficienza cardiaca cronica scompensata o grave;
shock cardiogenico;
asma bronchiale;
cardiomiopatia;
insufficienza epatica.

È inoltre necessario assumere il medicinale sotto la supervisione di uno specialista per i pazienti anziani il cui corpo è indebolito. cambiamenti legati all'età e soggetto a rischio.

È molto indesiderabile combinare Kordaron con tali medicinali:

Chinidina;
Mefelhin;
chinino;
pimozide;
flufenazina;
spiramicina;
mizolastina;
Sultopride;
terfenadina;
Aloperidolo;
Bretiglia;
Sotalolo;
spiramicina;
clorpromazina;
Ciamemazina.

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Cordarone è un farmaco antiaritmico che può essere utilizzato per eliminare eventuali aritmie. Kordaron è usato sia come mezzo di assistenza di emergenza per aritmie potenzialmente letali, sia come trattamento di mantenimento permanente.

La mia recensione sarà dedicata a Kordaron, un rimedio per il trattamento delle aritmie. Questo è un farmaco per il trattamento a lungo termine, per il "pronto soccorso" e per la prevenzione ... In ogni caso, questa è davvero una medicina molto, molto forte. Pertanto, probabilmente romperò un po 'le "tradizioni" delle recensioni farmacologiche, parlando di Kordaron. Ma spero che questo sia scusabile, se non altro perché sto descrivendo qui un rimedio importante e, inoltre, un rimedio interessante!

Inoltre, Kordaron dilata i vasi coronarici e riduce la pressione. Questi non sono i suoi effetti principali (il principale è antiaritmico), ma sono anche abbastanza pronunciati.

In sostanza, Kordaron è un "analogo" degli ormoni tiroidei. Blocca l'attivazione della tiroxina e questo effetto è spesso un problema nel trattamento a lungo termine. Nella maggior parte dei casi, Kordaron non è prescritto come farmaco per uso continuo, quindi i suoi benefici anche sullo sfondo di questa caratteristica superano i danni che ne derivano.

Oltre all'ipotiroidismo, ho avuto anche altri effetti collaterali:

visione offuscata;
bradicardia;
disturbi del sonno;
cambiamento nel colore della pelle: è diventato bluastro;
tremore;
fotosensibilità: essere al sole a volte è francamente doloroso.

Il mio medico mi ha avvertito di tali conseguenze. Inoltre, ha menzionato altre frequenti reazioni avverse al Cordarone:

nausea e vomito;
cambiamento delle sensazioni gustative;
perdita di appetito;
pesantezza e dolore all'addome;
il verificarsi di epatite acuta;
polmonite, pneumofibrosi.

Separatamente, vale la pena menzionare come Kordaron è combinato con altri farmaci. Sicuramente si potrebbe scrivere un intero libro su questo, ma, fortunatamente, non ho molta esperienza in questo. Ho dovuto interrompere l'assunzione di Nebivolol, perché dall'uso congiunto di questi farmaci, il polso è costantemente sceso a 50-55 / minuto, il che non mi basta. Ora non prendo assolutamente nulla per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, Cordaron riduce la pressione a un livello normale.

Una proprietà interessante di Kordaron: le indicazioni per l'uso di compresse e iniezioni sono diverse.

Le forme in compresse sono indicate per il trattamento di tutti i tipi di aritmie e la loro prevenzione:

fibrillazione e flutter atriale;
improvvisa "morte aritmica";
tachicardia parossistica;
aritmie intermittenti.

Tuttavia, ecco le condizioni in cui Kordaron è prescritto con particolare attenzione:

la malattia della tiroide è la condizione più importante;
sindrome del seno malato;
reazione inadeguata del corpo allo iodio;
forme gravi di blocchi intracardiaci;
carenza di potassio e magnesio;
gravidanza.

Come ho già sottolineato, queste NON sono controindicazioni. Cordaron può essere utilizzato in queste condizioni, ma solo se si tratta di salvare la vita del paziente.

Grazie per l'attenzione e lascia che le aritmie ti aggirino. Non essere malato!

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CORDARON

FORMA FARMACEUTICA, COMPOSIZIONE E CONFEZIONE

1 scheda. amiodarone cloridrato 200 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, polividone K90F, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.

EFFETTO FARMACOLOGICO

Farmaco antiaritmico di classe III. Ha effetti antiaritmici e antianginosi.

L'effetto antianginoso di Kordaron è dovuto a una diminuzione del consumo di ossigeno miocardico (a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca e una diminuzione dell'OPSS), blocco non competitivo dei recettori α- e β-adrenergici, aumento del flusso sanguigno coronarico per via diretta azione sulla muscolatura liscia delle arterie, mantenimento della gittata cardiaca mediante riduzione della pressione nell'aorta e diminuzione delle resistenze periferiche.

Kordaron non ha un significativo effetto inotropo negativo, riduce la contrattilità del miocardio principalmente dopo somministrazione endovenosa.

Gli effetti terapeutici si osservano dopo 1 settimana (da diversi giorni a 2 settimane) dall'inizio della somministrazione orale del farmaco.

FARMACOCINETICA

Aspirazione

Distribuzione

L'amiodarone ha un grande Vd. L'amiodarone si accumula maggiormente nel tessuto adiposo, nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea. Dopo alcuni giorni, l'amiodarone viene escreto dal corpo. Css viene raggiunto entro 1 o diversi mesi, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente. Legame alle proteine plasmatiche - 95% (62% - con albumina, 33,5% - con beta-lipoproteine).

Metabolismo

allevamento

L'eliminazione per ingestione procede in 2 fasi: T1/2 nella fase α - 4-21 ore, T1/2 nella fase β - 25-110 giorni. Dopo una somministrazione orale prolungata, il T1/2 medio è di 40 giorni (questo è importante quando si sceglie una dose, perché ci vuole almeno 1 mese per stabilizzare le concentrazioni plasmatiche e l'eliminazione completa può durare più di 4 mesi).

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

L'escrezione insignificante del farmaco nelle urine consente di prescrivere il farmaco per l'insufficienza renale a dosi medie. L'amiodarone ei suoi metaboliti non sono soggetti a dialisi.

INDICAZIONI

Sollievo da attacchi di tachicardia parossistica ventricolare;

Sollievo da attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari (specialmente sullo sfondo della sindrome di WPW);

Sollievo da forme parossistiche e stabili di fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione delle ricadute

Aritmie ventricolari pericolose per la vita e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in un ospedale con attento monitoraggio cardiaco);

Tachicardie parossistiche sopraventricolari, incl. attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatia organica; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di WPW;

Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione della morte aritmica improvvisa in pazienti ad alto rischio dopo un recente infarto miocardico con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e frazione di eiezione ventricolare sinistra ridotta (Cordaron è particolarmente raccomandato per i pazienti con cardiopatie organiche (inclusi con malattia coronarica), accompagnato da disfunzione del ventricolo sinistro.

MODALITÀ DI DOSAGGIO

Per somministrazione orale

Per la somministrazione ambulatoriale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600 mg a 800 mg/die (di solito entro 10-14 giorni).

Per soluzione per amministrazione endovenosa

La dose di carico di Kordaron è inizialmente di 5-7 mg/kg di peso corporeo in 250 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per 30-60 minuti. L'effetto terapeutico di Kordaron appare durante i primi minuti di somministrazione e scompare gradualmente, il che richiede una correzione della velocità della sua somministrazione in base ai risultati del trattamento.

Quando si eseguono iniezioni endovenose, il farmaco alla dose di 5 mg / kg viene somministrato per almeno 3 minuti. Kordaron non deve essere assunto nella stessa siringa con altri farmaci!

EFFETTO COLLATERALE

Soluzione per amministrazione endovenosa

Reazioni sistemiche: sensazione di calore, aumento della sudorazione, diminuzione della pressione sanguigna (solitamente moderata e transitoria); casi di grave ipotensione o collasso arterioso (sono stati segnalati con sovradosaggio o somministrazione troppo rapida), moderata bradicardia (in alcuni casi, soprattutto nei pazienti anziani, grave bradicardia e, in casi eccezionali, arresto del nodo del seno, che richiede l'interruzione della terapia); raramente - azione proaritmica. All'inizio della terapia, vi è un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero del sangue, che di solito rimane moderato (1,5-3 volte il limite superiore del normale /ULN/) e, di norma, si normalizza con una diminuzione del dose o anche spontaneamente. Con un aumento significativo del livello delle transaminasi, il trattamento deve essere interrotto. Esistono segnalazioni separate di casi di insufficienza epatica acuta con livelli elevati di transaminasi epatiche nel siero del sangue e/o ittero (alcuni fatali). In casi isolati (estremamente rari), sono stati osservati shock anafilattico, ipertensione endocranica benigna (pseudotumore del cervello), broncospasmo e/o apnea in pazienti con grave insufficienza respiratoria, specialmente in pazienti con asma bronchiale. Sono stati osservati diversi casi di distress respiratorio acuto, principalmente associati a polmonite interstiziale.

Reazioni locali: flebite (può essere evitata utilizzando un catetere venoso centrale).

Per somministrazione orale

Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia (per lo più moderata e dose-dipendente); in alcuni casi (con disfunzione del nodo del seno, negli anziani) - grave bradicardia; in casi eccezionali - blocco del seno; raramente - disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV di vario grado, blocco intraventricolare); in alcuni casi - comparsa di nuove aritmie o aggravamento di quelle esistenti, in alcuni casi - con successivo arresto cardiaco (secondo i dati disponibili, è impossibile stabilire una connessione con l'uso del farmaco, con la gravità del danno cardiaco o con fallimento del trattamento). Questi effetti si osservano principalmente nei casi di uso congiunto di Kordaron con farmaci che prolungano il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore (intervallo QTc) o in violazione dell'equilibrio elettrolitico.

Reazioni dermatologiche: fotosensibilità; eritema (durante la radioterapia); in alcuni casi - un'eruzione cutanea (di solito non specifica), dermatite esfoliativa (la relazione con il farmaco non è stata formalmente stabilita); con uso prolungato ad alte dosi - pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (scompare lentamente dopo l'interruzione del trattamento).

Dal sistema endocrino: un aumento del livello di T3 nel siero del sangue (T4 rimane normale o leggermente ridotto) in tali casi, in assenza di segni clinici di disfunzione tiroidea, non è richiesta la sospensione del farmaco); possibile sviluppo di ipotiroidismo (lieve aumento di peso, ridotta attività, più pronunciato / rispetto al previsto / bradicardia); ipertiroidismo (sia durante la terapia che entro pochi mesi dall'interruzione del farmaco). Il sospetto di ipertiroidismo può verificarsi con i seguenti sintomi clinici lievi: perdita di peso, aritmie, angina pectoris, insufficienza cardiaca. La diagnosi è confermata da una netta diminuzione del TSH sierico. L'amiodarone deve essere interrotto.

Dall'apparato digerente: nausea, vomito, disturbi del gusto (di solito si verificano all'inizio della terapia se usati in dosi di carico e diminuiscono con la riduzione della dose); all'inizio del trattamento - un aumento isolato (1,5-3 volte superiore a VGN) dell'attività delle transaminasi epatiche (diminuzione con una diminuzione della dose del farmaco o anche spontaneamente); in alcuni casi - disfunzione epatica acuta e / o ittero (richiedono la sospensione del farmaco), epatosi grassa, cirrosi. I sintomi clinici e i cambiamenti di laboratorio possono essere minimi (l'epatomegalia è possibile, un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche è aumentato fino a 1,5-5 volte rispetto al VGN); pertanto, durante il trattamento si raccomanda un monitoraggio regolare della funzionalità epatica.

Dal sistema respiratorio: in alcuni casi - polmonite, fibrosi, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite (a volte fatale), broncospasmo in pazienti con gravi malattie respiratorie (specialmente con asma bronchiale), sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti.

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: raramente - neuropatie e / o miopatie periferiche sensomotorie (di solito reversibili dopo l'interruzione del farmaco), tremore extrapiramidale, atassia cerebellare; in rari casi - ipertensione endocranica benigna, incubi.

Reazioni allergiche: raramente - vasculite, danno renale con aumento dei livelli di creatinina, trombocitopenia; in alcuni casi - anemia emolitica, anemia aplastica.

Altri: alopecia; in alcuni casi - epididimite, impotenza (la connessione con l'uso del farmaco non è stata stabilita).

CONTROINDICAZIONI

Per somministrazione orale

SSSU (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) ad eccezione dei casi di correzione da parte di un pacemaker artificiale;

Violazioni della conduzione AV e intraventricolare (blocco AV di II e III grado, blocco delle gambe del fascio di His) in assenza di un pacemaker artificiale (pacemaker);

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);

ipokaliemia;

Insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);

Ricevimento simultaneo di inibitori MAO;

malattia polmonare interstiziale;

Gravidanza;

allattamento;

Per soluzione per amministrazione endovenosa

SSSU (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale (pericolo di arresto del nodo del seno);

Insufficienza cardiovascolare acuta (shock, collasso);

ipotensione arteriosa grave;

Uso simultaneo con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare polimorfa del tipo "piroetta";

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);

Gravidanza;

allattamento;

Età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite);

Ipersensibilità allo iodio e/o all'amiodarone.

In / nell'introduzione è controindicato in caso di grave compromissione della funzionalità polmonare (malattia polmonare interstiziale), cardiomiopatia o insufficienza cardiaca scompensata (possibilmente peggioramento delle condizioni del paziente).

Usare con cautela in caso di insufficienza cardiaca cronica, insufficienza epatica, asma bronchiale, in età avanzata (a causa dell'alto rischio di sviluppare bradicardia grave).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Durante la gravidanza, Kordaron è prescritto solo per motivi di salute, perché. il farmaco ha un effetto sulla ghiandola tiroidea del feto.

L'amiodarone viene escreto nel latte materno in quantità significative, quindi il farmaco è controindicato per l'uso durante l'allattamento.

ISTRUZIONI SPECIALI

Si raccomanda uno studio ECG prima e durante il trattamento. A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, l'azione farmacologica di Kordaron provoca alcuni cambiamenti nell'ECG: possono comparire prolungamento dell'intervallo QT, QTc, onde U. Un aumento dell'intervallo QTc non è più superiore a 450 ms o non superiore al 25% del valore iniziale. Questi cambiamenti non sono una manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, ma richiedono il monitoraggio per l'aggiustamento della dose e la valutazione del possibile effetto proaritmico di Kordaron.

Va tenuto presente che nei pazienti anziani vi è una diminuzione più pronunciata della frequenza cardiaca.

Con lo sviluppo del blocco AV di II o III grado, blocco senoatriale o bifascicolare, il trattamento con Cordaron deve essere interrotto.

La comparsa di mancanza di respiro o di tosse improduttiva può essere associata all'effetto tossico di Kordaron sui polmoni. Nei pazienti con dispnea crescente durante lo sforzo fisico, indipendentemente dal deterioramento delle loro condizioni generali (aumento della fatica, perdita di peso, febbre), deve essere eseguita una radiografia del torace prima di iniziare la terapia. I disturbi respiratori sono per lo più reversibili con la sospensione anticipata dell'amiodarone. I sintomi clinici di solito scompaiono entro 3-4 settimane, e poi c'è un recupero più lento dell'immagine radiografica e della funzione polmonare (diversi mesi). Pertanto, si dovrebbe prendere in considerazione la rivalutazione della terapia con amiodarone e la prescrizione di corticosteroidi.

In caso di visione offuscata o diminuzione dell'acuità visiva durante l'assunzione di Kordaron, si consiglia di condurre un esame oftalmologico completo, inclusa la fundoscopia. I casi di neuropatia ottica e/o neurite ottica richiedono una decisione sull'opportunità di utilizzare Kordaron.

Cordarone contiene iodio (200 mg contengono 75 mg di iodio), quindi può influenzare i risultati dei test per l'accumulo di iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea, ma non influisce sull'affidabilità della determinazione di T3, T4 e TSH. L'amiodarone può causare disfunzione tiroidea, specialmente nei pazienti con una storia di disfunzione tiroidea (compresa la storia familiare). Pertanto, prima dell'inizio del trattamento, durante il trattamento e diversi mesi dopo la fine del trattamento, deve essere effettuato un attento monitoraggio clinico e di laboratorio. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, devono essere misurati i livelli sierici di TSH. Quando compaiono segni di ipotiroidismo, la normalizzazione della funzione tiroidea si osserva solitamente entro 1-3 mesi dall'interruzione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con amiodarone può essere continuato, con contemporanea somministrazione aggiuntiva di levotiroxina. I livelli sierici di TSH servono come linea guida per il dosaggio della levotiroxina. Se compaiono segni di ipertiroidismo, l'amiodarone deve essere interrotto. La normalizzazione della funzione tiroidea di solito si verifica entro pochi mesi dall'interruzione del farmaco. In questo caso, i sintomi clinici si normalizzano prima della normalizzazione del livello degli ormoni che riflettono la funzione della ghiandola tiroidea. Nei casi più gravi è necessario un intervento medico urgente. Il trattamento in ogni singolo caso è selezionato individualmente e comprende farmaci antitiroidei (che potrebbero non essere sempre efficaci), corticosteroidi, beta-bloccanti.

In / in iniezioni di Kordaron devono essere eseguite solo in situazioni di emergenza, quando non ci sono altre opzioni terapeutiche e solo in unità di terapia intensiva cardio con monitoraggio ECG continuo.

Particolare attenzione è richiesta durante l'infusione del farmaco in caso di ipotensione arteriosa, grave insufficienza respiratoria, cardiomiopatia scompensata o grave insufficienza cardiaca.

I pazienti devono evitare l'esposizione prolungata al sole e ai raggi UV (o usare creme solari).

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Attualmente, non ci sono prove che Kordaron influisca sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo.

OVERDOSE

Trattamento: viene eseguita la terapia sintomatica (lavanda gastrica, nomina di colestiramina, con bradicardia - beta-adrenostimolatori o installazione di un pacemaker, con tachicardia del tipo "piroetta" - in / nell'introduzione di sali di magnesio, rallentamento del pacemaker) . L'amiodarone ei suoi metaboliti non vengono rimossi dalla dialisi.

Non ci sono informazioni su overdose con l'on / nell'introduzione di Kordaron.

INTERAZIONI CON FARMACI

Durante l'assunzione di Kordaron con farmaci antiaritmici (inclusi bepridil, farmaci di classe I A, sotalolo), nonché con vincamina, sultopride, eritromicina per somministrazione endovenosa, pentamidina per somministrazione parenterale, aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare parossistica polimorfica del tipo "piroetta" . Pertanto, queste combinazioni sono controindicate.

La terapia di associazione con beta-bloccanti, alcuni bloccanti dei canali del calcio (verapamil, diltiazem) non è raccomandata. possono svilupparsi disturbi dell'automatismo (manifestati dalla bradicardia) e della conduzione.

Con cautela, Kordaron deve essere usato contemporaneamente a farmaci che causano ipokaliemia (diuretici, corticosteroidi sistemici e mineralcorticoidi, tetracosactide, amfotericina B / per somministrazione endovenosa /), perché è possibile lo sviluppo di tachicardia ventricolare del tipo "piroetta".

Con l'uso simultaneo di Kordaron con anticoagulanti orali, aumenta il rischio di sanguinamento (pertanto, è necessario controllare il livello di protrombina e regolare la dose di anticoagulanti).

Sono descritti casi di bradicardia (resistente all'atropina), ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione e diminuzione della gittata cardiaca in pazienti che assumono Kordaron e sottoposti ad anestesia generale.

Quando si utilizza l'ossigenoterapia nel periodo postoperatorio in pazienti trattati con Kordaron, vengono descritti rari casi di sviluppo di gravi complicanze respiratorie, che a volte si concludono con la morte (sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti).

Se usato insieme alla simvastatina, è possibile aumentare il rischio di effetti collaterali (principalmente rabdomiolisi) a causa del metabolismo alterato della simvastatina (se tale combinazione è necessaria, la dose di simvastatina non deve superare i 20 mg / die, se l'effetto terapeutico non viene raggiunto a questa dose, deve passare all'assunzione di un altro farmaco ipolipemizzante).

TERMINI E CONDIZIONI DI CONSERVAZIONE

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Kordaron - uso e controindicazioni

Indicazioni per l'uso delle compresse di Cordaron

Il farmaco è a base di amiodarone cloridrato. Il dosaggio standard del principio attivo è di 200 mg. Inoltre, la composizione del farmaco include tali componenti ausiliari:

biossido di silicio colloidale anidro;
lattosio monoidrato;
stearato di magnesio;
amido di mais;
povidone.

Il farmaco Cordaron è indicato per l'uso sia per il trattamento che per scopi profilattici. Di solito è prescritto per:

tachicardia parossistica sopraventricolare;
aritmie ventricolari;
sindrome di Wolff-Parkinson-White;
extrasistole sopraventricolare e ventricolare;
flutter atriale;
tachicardia sinusale;
recupero dopo infarto del miocardio;
fase acuta dell'infarto del miocardio;
fibrillazione atriale;
violazioni delle funzioni del ventricolo;
cardiopatia ischemica;
attacchi di angina pectoris.

Come utilizzare esattamente le compresse di Kordaron è determinato dal medico curante. In terapia si possono utilizzare diversi schemi. Quindi, ad esempio, in ambiente ospedaliero, la dose iniziale ottimale è di 600-800 mg di amiodarone cloridrato, suddivisa in più dosi. La dose giornaliera totale massima consentita è di 10 g e tale trattamento continua da cinque a otto giorni.

Lo schema del trattamento ambulatoriale è simile, ma dovrebbe durare un po 'di più, da dieci giorni a due settimane. È importante ricordare che l'emivita di Kordaron è piuttosto lunga, quindi si consiglia di usarlo a giorni alterni. Puoi anche bere compresse con piccole pause, fino a un paio di giorni.

Controindicazioni all'uso di Kordaron

Quasi tutti i farmaci hanno controindicazioni. E Kordaron non faceva eccezione. Non è raccomandato il trattamento con questo antiaritmico quando:

ipersensibilità ai componenti della composizione;
prolungamento dell'intervallo QT (sia congenito che acquisito);
bradicardia sinusale;
blocco senoatriale;
gravidanza;
allattamento al seno;
malattia polmonare interstiziale;
ipokaliemia;
ipomagnesiemia;
disfunzioni della tiroide (come iper o ipotiroidismo);
blocco atrioventricolare dal primo al terzo grado.

Non bere pillole ai bambini sotto i diciotto anni. Con estrema cautela, la terapia con Kordaron è necessaria per i pazienti con:

ipotensione arteriosa;
insufficienza cardiaca cronica scompensata o grave;
shock cardiogenico;
asma bronchiale;
cardiomiopatia;
insufficienza epatica.

L'assunzione del medicinale sotto la supervisione di uno specialista è necessaria anche per i pazienti anziani, il cui corpo è indebolito dai cambiamenti legati all'età ed è a rischio.

È molto indesiderabile combinare Kordaron con tali medicinali:

Chinidina;
Mefelhin;
chinino;
pimozide;
flufenazina;
spiramicina;
mizolastina;
Sultopride;
terfenadina;
Aloperidolo;
Bretiglia;
Sotalolo;
spiramicina;
clorpromazina;
Ciamemazina.

Articoli

Nome:

Cordarone (Amiodarone)

Farmacologico
azione:

Farmaco antiaritmico. L'amiodarone appartiene alla classe III (una classe di inibitori della ripolarizzazione) e ha un meccanismo unico di azione antiaritmica, tk. oltre alle proprietà degli antiaritmici di classe III (blocco dei canali del potassio), ha gli effetti degli antiaritmici di classe I (blocco dei canali del sodio), degli antiaritmici di classe IV (blocco dei canali del calcio) e un effetto di blocco beta-adrenergico non competitivo.
Oltre all'azione antiaritmica, il farmaco ha effetti antianginosi, dilatatori coronarici, alfa e beta adrenobloccanti.
Azione antiaritmica:
- un aumento della durata della 3a fase del potenziale d'azione dei cardiomiociti, dovuto principalmente al blocco della corrente ionica nei canali del potassio (l'effetto degli antiaritmici di classe III secondo la classificazione di Williams);
- una diminuzione dell'automatismo del nodo del seno, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca;
- blocco non competitivo dei recettori α- e β-adrenergici;
- rallentamento della conduzione senoatriale, atriale e AV, più pronunciato con tachicardia;
- nessun cambiamento nella conduzione ventricolare;
- un aumento dei periodi refrattari e una diminuzione dell'eccitabilità del miocardio degli atri e dei ventricoli, nonché un aumento del periodo refrattario del nodo AV;
- rallentamento della conduzione e aumento della durata del periodo refrattario in ulteriori fasci di conduzione AV.

Altri effetti:
- nessun effetto inotropo negativo se assunto per via orale;
- riduzione del consumo di ossigeno da parte del miocardio a causa di una moderata diminuzione delle resistenze vascolari periferiche e della frequenza cardiaca;
- un aumento del flusso sanguigno coronarico dovuto ad un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie coronarie;
- mantenimento della gittata cardiaca riducendo la pressione nell'aorta e riducendo le resistenze vascolari periferiche;
- influenza sul metabolismo degli ormoni tiroidei: inibizione della conversione di T3 in T4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocco della cattura di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, con conseguente indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei su il miocardio.
Dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco all'interno, gli effetti terapeutici si sviluppano in media dopo una settimana (da diversi giorni a 2 settimane).
Dopo aver interrotto la sua assunzione, l'amiodarone viene determinato nel plasma sanguigno per 9 mesi. Deve essere presa in considerazione la possibilità di mantenere l'azione farmacodinamica dell'amiodarone per 10-30 giorni dopo la sua sospensione.

Farmacocinetica
Aspirazione
La biodisponibilità dopo somministrazione orale in diversi pazienti varia dal 30% all'80% (il valore medio è di circa il 50%). Dopo una singola dose del farmaco all'interno, la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 3-7 ore effetto terapeutico di solito si sviluppa una settimana dopo l'inizio del farmaco (da diversi giorni a 2 settimane).
Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche è del 95% (62% con albumina, 33,5% con beta-lipoproteine).
L'amiodarone ha un grande Vd. L'amiodarone è caratterizzato da un lento ingresso nei tessuti e da un'elevata affinità per essi.
Durante i primi giorni di trattamento, il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti, specialmente nel tessuto adiposo e inoltre nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea.
Metabolismo
L'amiodarone è metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C8. Il suo principale metabolita, il deetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto progenitore.
L'amiodarone e il suo metabolita attivo deetilamiodarone in vitro hanno la capacità di inibire gli isoenzimi CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 e CYP2C8. È stato anche dimostrato che l'amiodarone e il deetilamiodarone inibiscono diversi trasportatori come la glicoproteina P (P-gp) e il trasportatore di cationi organici (OC2). In vivo, è stata osservata l'interazione di amiodarone con i substrati degli isoenzimi CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp.

allevamento
L'escrezione di amiodarone inizia dopo pochi giorni e il raggiungimento di un equilibrio tra l'assunzione e l'escrezione del farmaco (raggiungimento stato di equilibrio) si verifica dopo uno o più mesi, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente. La principale via di escrezione dell'amiodarone è l'intestino.
L'amiodarone e i suoi metaboliti non vengono escreti mediante emodialisi.
L'amiodarone ha un T1/2 lungo con grande variabilità individuale (quindi, quando si seleziona una dose, ad esempio aumentandola o diminuendola, va ricordato che è necessario almeno 1 mese per stabilizzare la nuova concentrazione plasmatica di amiodarone).
L'eliminazione per ingestione procede in 2 fasi: T1/2 iniziale (prima fase) - 4-21 ore, T1/2 nella 2a fase - 25-110 giorni. Dopo somministrazione orale prolungata, il T1/2 medio è di 40 giorni. Dopo l'interruzione del farmaco, la completa eliminazione dell'amiodarone dall'organismo può durare diversi mesi.
Ogni dose di amiodarone (200 mg) contiene 75 mg di iodio. Parte dello iodio viene rilasciato dal farmaco e si ritrova nelle urine sotto forma di ioduro (6 mg nelle 24 ore a dose giornaliera amiodarone 200 mg).
La maggior parte dello iodio rimasto nel farmaco viene escreto attraverso l'intestino dopo essere passato attraverso il fegato, tuttavia, con l'uso prolungato di amiodarone, le concentrazioni di iodio nel sangue possono raggiungere il 60-80% delle concentrazioni di amiodarone nel sangue.
Le peculiarità della farmacocinetica del farmaco spiegano l'uso di dosi di carico, che mira a raggiungere rapidamente il livello richiesto di impregnazione tissutale, al quale si manifesta il suo effetto terapeutico.
Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche
A causa della bassa escrezione del farmaco da parte dei reni nei pazienti con insufficienza renale non è richiesto alcun aggiustamento della dose di amiodarone.

Indicazioni per
applicazione:

Sollievo da attacchi di tachicardia parossistica;
- sollievo da attacchi di tachicardia parossistica ventricolare;
- sollievo da attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari, specialmente sullo sfondo della sindrome di Wolff-Parkinson-White;
- sollievo di forme parossistiche e stabili di fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione delle ricadute:
- aritmie ventricolari pericolose per la vita e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in un ospedale con attento monitoraggio cardiaco);
- tachicardia parossistica sopraventricolare, inclusi attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatia organica; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di WPW;
- fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione della morte aritmica improvvisa nei pazienti ad alto rischio, dopo un recente infarto del miocardio, con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di scompenso cardiaco cronico e una ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (< 40%):
- Kordaron è particolarmente raccomandato per i pazienti con malattie cardiache organiche (incluso malattia ischemica cuore), accompagnato da disfunzione del ventricolo sinistro.
Forma di iniezione di Kordaronè destinato all'uso nei casi in cui è richiesto un rapido raggiungimento di un effetto antiaritmico o se è impossibile somministrazione orale. Solo per uso ospedaliero.

Modalità di applicazione:

Pillole.
Dose di carico: possono essere utilizzati vari regimi.
In ospedale: la dose iniziale, suddivisa in più dosi, va da 600-800 mg a (fino a un massimo di 1200 mg) al giorno fino a raggiungere una dose totale di 10 g (di solito entro 5-8 giorni).
Ambulatoriale: la dose iniziale, suddivisa in più dosi, va da 600 mg a 800 mg al giorno fino a raggiungere una dose totale di 10 g (in genere entro 10-14 giorni). Dose di mantenimento: 3 mg/kg di peso corporeo al giorno e può variare da 100 mg/giorno a 400 mg/giorno in un'unica dose.
La dose minima efficace deve essere utilizzata in base al risultato terapeutico individuale.
Poiché il Cordarone ha un'emivita molto lunga, può essere assunto a giorni alterni (200 mg possono essere somministrati a giorni alterni e si consiglia l'assunzione giornaliera di 100 mg); puoi anche fare delle pause (2 giorni a settimana).
Prepapat deve essere assunto solo come prescritto da un medico.

Iniezione.
Infusione endovenosa.
La dose di carico raccomandata per gli adulti è di 5 mg/kg del peso corporeo del paziente, somministrata in 250 ml di soluzione di glucosio al 5% in un periodo compreso tra 20 minuti e 2 ore.
L'introduzione può essere ripetuta 2-3 volte entro 24 ore.
La velocità di infusione deve essere regolata in base ai risultati.
L'effetto terapeutico del farmaco si manifesta durante i primi minuti di somministrazione e poi diminuisce gradualmente, quindi è necessaria un'infusione di mantenimento.
Dose di mantenimento raccomandata per gli adulti: 10-20 mg/kg/die (in media da 600 a 800 mg/die, dose massima- 1200 mg/giorno) in 250 ml di soluzione glucosata al 5% per diversi giorni.
Dal primo giorno di infusione, è necessario iniziare il passaggio a assunzione orale farmaco.
Iniezione intravenosa.
La dose raccomandata per gli adulti è di 5 mg/kg e deve essere somministrata nell'arco di almeno 3 minuti.
La reiniezione deve essere eseguita non prima di 15 minuti dopo la prima iniezione.
Se necessario, continuare il trattamento deve essere utilizzato infusione endovenosa.
Per i bambini di età superiore ai 3 anni, la dose raccomandata è di 5 mg/kg.
Il pediatra è responsabile dell'uso del farmaco nei bambini. Cordarone non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri farmaci.

Effetti collaterali:

Rilevamento della frequenza reazioni avverse: molto spesso (≥ 10%), spesso (≥ 1%,<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - di solito moderato, la cui gravità dipende dalla dose del farmaco; raramente - disturbo della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV di vario grado), effetto aritmogeno (/ ci sono segnalazioni di insorgenza di nuove aritmie o aggravamento di quelle esistenti, in alcuni casi con successivo arresto cardiaco /; alla luce dei dati disponibili , è impossibile determinare se ciò sia causato dall'uso del farmaco, o sia associato alla gravità del danno cardiaco o sia una conseguenza del fallimento del trattamento.
Questi effetti si osservano principalmente nei casi di utilizzo del farmaco Kordaron in combinazione con farmaci che prolungano il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore / intervallo QTc / o in violazione degli elettroliti nel sangue).
Molto raramente - grave bradicardia o, in casi eccezionali, arresto del nodo del seno, che sono stati osservati in alcuni pazienti (pazienti con disfunzione del nodo del seno e pazienti anziani); la frequenza è sconosciuta - la progressione dell'insufficienza cardiaca cronica (con uso prolungato), tachicardia ventricolare "piroetta".

Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea, vomito, disgeusia (ottusità o perdita del gusto), che di solito si verificano quando si assume una dose di carico e passano dopo la sua riduzione.
Dal lato del fegato e delle vie biliari: molto spesso - un aumento isolato dell'attività delle transaminasi sieriche, generalmente moderato (1,5-3 volte superiore ai valori normali; diminuisce con la riduzione della dose o spontaneamente); spesso - danno epatico acuto con aumento dell'attività delle transaminasi e / o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, a volte fatale; molto raramente - malattia epatica cronica (epatite pseudo-alcolica, cirrosi), a volte fatale.
Anche con un moderato aumento dell'attività delle transaminasi nel sangue, osservato dopo un trattamento durato più di 6 mesi, si deve sospettare un danno epatico cronico.

Dal sistema respiratorio: spesso - tossicità polmonare, a volte fatale (polmonite alveolare / interstiziale o fibrosi, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite). Sebbene questi cambiamenti possano portare allo sviluppo di fibrosi polmonare, sono generalmente reversibili con la sospensione precoce dell'amiodarone e con o senza corticosteroidi.
Le manifestazioni cliniche di solito scompaiono entro 3-4 settimane.
Il recupero dell'immagine radiografica e della funzione polmonare avviene più lentamente (diversi mesi).
La comparsa in un paziente che assume amiodarone di respiro corto grave o tosse secca, sia accompagnati che non accompagnati da un deterioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre) richiede una radiografia del torace e, se necessario, l'interruzione del trattamento farmaco.
Molto raramente - broncospasmo (in pazienti con grave insufficienza respiratoria, specialmente in pazienti con asma bronchiale), sindrome da distress respiratorio acuto (a volte fatale e talvolta immediatamente dopo l'intervento chirurgico; è prevista la possibilità di interazione con alte concentrazioni di ossigeno).
Frequenza sconosciuta - emorragia polmonare.

Dall'organo della vista: molto spesso - microdepositi nell'epitelio corneale, costituiti da lipidi complessi, inclusa la lipofuscina, di solito sono limitati all'area della pupilla e non richiedono l'interruzione del trattamento e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco, a volte possono causare danni alla vista nella forma di un alone colorato o contorni sfocati in piena luce; molto raramente - neurite ottica / neuropatia ottica (la relazione con l'amiodarone non è stata ancora stabilita; tuttavia, poiché la neurite ottica può portare alla cecità, se la vista è offuscata o l'acuità visiva diminuisce durante l'assunzione di Kordaron, si consiglia di condurre un esame oftalmologico completo , compresa la fundoscopia, e se viene rilevata una neurite ottica, interrompere l'assunzione del farmaco).
Dal sistema endocrino: spesso - ipotiroidismo (aumento di peso, freddo, apatia, ridotta attività, sonnolenza, eccessivo, rispetto all'effetto atteso dell'amiodarone, bradicardia).
La diagnosi è confermata dal rilevamento di un livello sierico elevato di TSH (utilizzando un test TSH ultrasensibile); la normalizzazione della funzione tiroidea si osserva solitamente entro 1-3 mesi dopo l'interruzione del trattamento; in situazioni di pericolo di vita, il trattamento con amiodarone può essere continuato con la contemporanea somministrazione aggiuntiva di L-tiroxina sotto il controllo dei livelli sierici di TSH.

Inoltre, si verifica spesso ipertiroidismo, a volte fatale, la cui comparsa è possibile durante e dopo il trattamento (sono stati descritti casi di ipertiroidismo che si sono sviluppati diversi mesi dopo la sospensione dell'amiodarone).
L'ipertiroidismo è più insidioso con pochi sintomi: lieve perdita di peso inspiegabile, ridotta efficacia antiaritmica e/o antianginosa; disturbi mentali nei pazienti anziani o anche fenomeni di tireotossicosi. La diagnosi è confermata rilevando un livello sierico ridotto di TSH (utilizzando un test TSH ultrasensibile).
Se viene rilevato ipertiroidismo, l'amiodarone deve essere interrotto.
La normalizzazione della funzione tiroidea di solito si verifica entro pochi mesi dall'interruzione del farmaco.
In questo caso, i sintomi clinici si normalizzano prima (dopo 3-4 settimane) rispetto alla normalizzazione del livello degli ormoni tiroidei. I casi gravi possono essere fatali, quindi in tali casi è necessaria un'assistenza medica urgente. Il trattamento in ciascun caso è selezionato individualmente.

Se le condizioni del paziente peggiorano sia per la tireotossicosi stessa, sia per un pericoloso squilibrio tra la richiesta miocardica di ossigeno e la sua erogazione, si raccomanda di iniziare immediatamente il trattamento: l'uso di farmaci antitiroidei (che potrebbero non essere sempre efficaci in questo caso), trattamento con corticosteroidi ( 1 mg/kg), che dura a lungo (3 mesi), beta-bloccanti.
Molto raramente - una sindrome da alterata secrezione di ADH.
Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: molto spesso - fotosensibilità; spesso (in caso di uso prolungato del farmaco ad alte dosi giornaliere) - pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (dopo l'interruzione del trattamento, questa pigmentazione scompare lentamente); molto raramente - eritema (durante la radioterapia), eruzione cutanea (di solito poco specifica), alopecia, dermatite esfoliativa; frequenza sconosciuta - orticaria.

Dal lato del sistema nervoso: spesso - tremore o altri sintomi extrapiramidali, disturbi del sonno, incubi; raramente - neuropatie periferiche sensomotorie e / o miopatia (solitamente reversibili dopo l'interruzione del farmaco); molto raramente - atassia cerebellare, ipertensione endocranica benigna (pseudotumore del cervello), mal di testa.
Dal lato delle navi: molto raramente - vasculite.
Dagli organi genitali e dalla ghiandola mammaria: molto raramente - epididimite, impotenza.
Dal sistema sanguigno e linfatico: molto raramente - trombocitopenia, anemia emolitica, anemia aplastica.
Dal lato del sistema immunitario: frequenza sconosciuta - angioedema (edema di Quincke).
Dati di laboratorio e strumentali: molto raramente - un aumento della concentrazione di creatinina nel siero del sangue.

Controindicazioni:

Pillole:
- ipersensibilità allo iodio e/o all'amiodarone;
- sindrome di debolezza del nodo del seno (bradicardia sinusale, blocco senoatriale), tranne nei casi di correzione da parte di un pacemaker artificiale (pericolo di "arresto" del nodo del seno);
- disturbi della conduzione atrioventricolare e intraventricolare
(blocco atrioventricolare (II-III st.), blocco delle gambe del fascio di His) in assenza di un pacemaker artificiale (pacemaker);
- combinazione con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare polimorfa del tipo "piroetta";
- disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);
- ipokaliemia, insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- età da bambini (fino a 18 anni) (l'efficacia e la sicurezza non sono state istituite);
- ricevimento simultaneo di inibitori MAO;
- malattia polmonare interstiziale.

Iniezione
Kordaron per la somministrazione endovenosa non è raccomandato in questi casi:
- allergia allo iodio o all'amiodarone;
- bradicardia sinusale, blocco cardiaco senoatriale;
- sindrome di debolezza del nodo del seno, ad eccezione dei casi di correzione da parte del pacemaker;
- gravi disturbi della conduzione in assenza di un pacemaker artificiale,
- in combinazione con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare parossistica;
- disfunzione della ghiandola tiroidea;
- gravidanza, salvo casi eccezionali;
- allattamento;
- bambini sotto i 3 anni.

Accuratamente deve essere utilizzato nell'insufficienza cardiaca scompensata o cronica grave (classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHA), insufficienza epatica, asma bronchiale, insufficienza respiratoria grave, nei pazienti anziani (alto rischio di sviluppare bradicardia grave), con blocco AV di I grado .

Poiché gli effetti collaterali dell'amiodarone sono dose-dipendenti, i pazienti devono essere trattati con la dose minima efficace per ridurre al minimo la possibilità che si verifichino.
I pazienti dovrebbero essere avvertiti di Evitare l'esposizione alla luce solare diretta durante il trattamento o stavano adottando misure protettive (p. es., applicare creme solari, indossare indumenti adeguati).
Monitoraggio del trattamento
Prima di iniziare a prendere l'amiodarone, si consiglia di condurre uno studio ECG e determinare il contenuto di potassio nel sangue.
L'ipokaliemia deve essere corretta prima di iniziare l'amiodarone.
Durante il trattamento necessità di monitorare regolarmente l'ECG(ogni 3 mesi) e l'attività delle transaminasi e altri indicatori della funzionalità epatica.
Inoltre, a causa del fatto che l'amiodarone può causare ipotiroidismo o ipertiroidismo, specialmente nei pazienti con una storia di malattie della tiroide, prima di assumere amiodarone, deve essere eseguito un esame clinico e di laboratorio (concentrazione sierica di TSH determinata mediante un test TSH ultrasensibile) per il oggetto di rilevamento di disfunzioni e malattie della ghiandola tiroidea.

Durante il trattamento con amiodarone e per diversi mesi dopo la sua interruzione, il paziente deve essere regolarmente esaminato per segni clinici o di laboratorio di alterazioni della funzione tiroidea.
Se si sospetta una disfunzione tiroideaè necessario determinare la concentrazione di TSH nel siero del sangue (utilizzando un'analisi ultrasensibile per TSH).
Nei pazienti sottoposti a trattamento a lungo termine per le aritmie, sono stati segnalati casi di aumento della frequenza della defibrillazione ventricolare e/o aumento della soglia di risposta di un pacemaker o di un defibrillatore impiantato, che possono ridurre l'efficacia di questi dispositivi.
Pertanto, prima di iniziare o durante il trattamento con amiodarone, è necessario controllarne regolarmente il corretto funzionamento.
Indipendentemente dalla presenza o assenza di sintomi polmonari durante il trattamento con amiodarone, si raccomanda di eseguire un esame radiografico dei polmoni e test di funzionalità polmonare ogni 6 mesi.

Mancanza di respiro o tosse secca, sia isolata che accompagnata da deterioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre), può indicare una tossicità polmonare, come una polmonite interstiziale, il cui sospetto richiede una radiografia del torace e test di funzionalità polmonare.
A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, l'azione farmacologica del farmaco Kordaron provoca alcuni cambiamenti dell'ECG: possono comparire prolungamento dell'intervallo QT, QTc (corretto), onde U. Un aumento dell'intervallo QTc non è superiore a 450 ms o non superiore al 25% del valore iniziale.
Questi cambiamenti non sono una manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, tuttavia richiedono un monitoraggio per regolare la dose e valutare il possibile effetto proaritmico di Cordaron.
Con lo sviluppo del blocco AV di II e III grado, blocco senoatriale o blocco intraventricolare bifascicolare, il trattamento deve essere interrotto. Se si verifica un blocco AV di 1° grado, il follow-up dovrebbe essere rafforzato.

Sebbene sono state notate aritmie o peggioramento di disturbi del ritmo esistenti, talvolta fatali, l'effetto proaritmico dell'amiodarone è lieve, inferiore a quello della maggior parte dei farmaci antiaritmici, e di solito si manifesta nel contesto di fattori che prolungano l'intervallo QT, come l'interazione con altri farmaci e/o elettroliti disturbi nel sangue.
Nonostante la capacità dell'amiodarone di prolungare l'intervallo QT, ha mostrato una bassa attività nell'indurre torsioni di punta ventricolari.
Visione offuscata o diminuzione dell'acuità visiva devono condurre prontamente un esame oftalmologico, compreso l'esame del fondo oculare.
Con lo sviluppo di neuropatia o neurite ottica causata da amiodarone, il farmaco deve essere interrotto a causa del rischio di cecità.
Poiché Kordaron contiene iodio, la sua assunzione Forse interferire con l'assorbimento di iodio radioattivo e distorcono i risultati di uno studio radioisotopico della ghiandola tiroidea, tuttavia, l'assunzione del farmaco non influisce sull'affidabilità della determinazione del contenuto di T3, T4 e TSH nel plasma sanguigno.

L'amiodarone inibisce la conversione periferica della tiroxina (T4) in triiodotironina (T3) e può causare cambiamenti biochimici isolati (aumento della concentrazione sierica di T4 libera, con concentrazione sierica di T3 libera leggermente ridotta o addirittura normale) in pazienti clinicamente eutiroidei, che non è una causa di annullare l'amiodarone.
Sviluppo di ipotiroidismo può essere sospettata quando compaiono i seguenti segni clinici, generalmente lievi: aumento di peso, intolleranza al freddo, diminuzione dell'attività, eccessiva bradicardia.
Prima dell'intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo Kordaron.
Il trattamento a lungo termine con Kordaron può aumentare il rischio emodinamico insito nell'anestesia locale o generale. Ciò vale in particolare per i suoi effetti bradicardici e ipotensivi, diminuzione della gittata cardiaca e disturbi della conduzione.

Inoltre, nei pazienti che assumevano Kordaron, in rari casi, la sindrome da distress respiratorio acuto è stata osservata immediatamente dopo l'intervento chirurgico.
Con la ventilazione artificiale dei polmoni, tali pazienti richiedono un attento monitoraggio.
Si raccomanda un attento monitoraggio dei test di funzionalità epatica.(determinazione dell'attività delle transaminasi) prima di iniziare Cordaron e regolarmente durante il trattamento farmacologico. Durante l'assunzione di Cordaron, sono possibili disfunzione epatica acuta (inclusa insufficienza epatocellulare o insufficienza epatica, a volte fatale) e danno epatico cronico.
Pertanto, il trattamento con amiodarone deve essere interrotto con un aumento dell'attività delle transaminasi, 3 volte il limite superiore della norma.
I segni clinici e di laboratorio di insufficienza epatica cronica durante l'assunzione di amiodarone per via orale possono essere minimamente pronunciati (epatomegalia, aumento dell'attività delle transaminasi, 5 volte superiore all'ULN) e reversibili dopo l'interruzione del farmaco, tuttavia, si sono verificati casi di morte a causa di danno epatico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
Sulla base dei dati sulla sicurezza, non ci sono prove che l'amiodarone interferisca con la capacità di guidare veicoli o impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose.
Tuttavia, come misura precauzionale, i pazienti con parossismi di aritmie gravi durante il periodo di trattamento con Kordaron devono preferibilmente astenersi dalla guida e dall'intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità psicomotoria.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Farmaci che possono causare torsioni di punta o prolungare l'intervallo QT
Farmaci che possono causare tachicardia ventricolare "piroetta".
La terapia di combinazione con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare "piroetta" è controindicata, perché. aumenta il rischio di tachicardia ventricolare "piroetta" potenzialmente fatale.
- farmaci antiaritmici: classe I A (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide), sotalolo, bepridil;
- altri farmaci (non antiaritmici) come; vincamino; alcuni antipsicotici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veraliprid), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; antidepressivi triciclici; cisapride; antibiotici macrolidi (eritromicina con somministrazione endovenosa, spiramicina); azoli; antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina quando somministrata per via parenterale; difemanil metil solfato; mizolastina; astemizolo; terfenadina.

Farmaci in grado di prolungare l'intervallo QT
La co-somministrazione di amiodarone con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT deve essere basata su un'attenta valutazione per ciascun paziente del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale (la possibilità di un aumento del rischio di sviluppare tachicardia ventricolare "a piroetta"), quando si utilizza tali combinazioni, è necessario monitorare costantemente l'ECG dei pazienti (per identificare il prolungamento dell'intervallo QT), il contenuto di potassio e magnesio nel sangue.
Nei pazienti che assumono amiodarone, deve essere evitato l'uso di fluorochinoloni, inclusa la moxifloxacina.
Farmaci che riducono la frequenza cardiaca o causano disturbi dell'automatismo o della conduzione
La terapia di associazione con questi farmaci non è raccomandata.
I beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio lenti che riducono la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem), possono causare disturbi dell'automatismo (sviluppo di eccessiva bradicardia) e della conduzione.

Farmaci che possono causare ipokaliemia
Combinazioni non consigliate
- con lassativi che stimolano la motilità intestinale, che può causare ipokaliemia, che aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare "a piroetta". Quando combinato con amiodarone, dovrebbero essere usati lassativi di altri gruppi.
Combinazioni che richiedono cautela durante l'utilizzo
- con diuretici che causano ipokaliemia (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci);
- con corticosteroidi sistemici (glucocorticoidi, mineralcorticoidi), tetracosactide;
- con amfotericina B (in / nell'introduzione).
È necessario prevenire lo sviluppo di ipoglicemia e, in caso di sua comparsa, ripristinare il contenuto di potassio nel sangue a un livello normale, monitorare la concentrazione di elettroliti nel sangue e nell'ECG (per possibile prolungamento dell'intervallo QT) e in caso di tachicardia ventricolare "a piroetta" non devono essere utilizzati farmaci antiaritmici (deve essere iniziata la stimolazione ventricolare; è possibile la somministrazione endovenosa di sali di magnesio).

Preparazioni per l'anestesia per inalazione
È stata segnalata la possibilità di sviluppare le seguenti gravi complicanze nei pazienti che assumevano amiodarone, quando ricevevano anestesia generale: bradicardia (resistente alla somministrazione di atropina), ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione e diminuzione della gittata cardiaca.
Si sono verificati casi molto rari di complicanze respiratorie gravi, talvolta fatali (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto), che si sono sviluppate subito dopo l'intervento chirurgico, il cui verificarsi è associato ad elevate concentrazioni di ossigeno.
Farmaci che rallentano la frequenza cardiaca (clonidina, guanfacina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambenonio cloruro, piridostigmina bromuro, neostigmina bromuro), pilocarpina
Rischio di sviluppare bradicardia eccessiva (effetti cumulativi).
Effetto dell'amiodarone su altri medicinali
L'amiodarone e/o il suo metabolita deetilamiodarone inibiscono gli isoenzimi CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp e possono aumentare l'esposizione sistemica dei farmaci che sono i loro substrati. A causa della lunga emivita dell'amiodarone, questa interazione può essere osservata anche diversi mesi dopo l'interruzione della sua somministrazione.

Farmaci che sono substrati della P-gp
L'amiodarone è un inibitore della P-gp. Si prevede che la sua co-somministrazione con farmaci che sono substrati della P-gp porti ad un aumento dell'esposizione sistemica di quest'ultima.
Glicosidi cardiaci (preparati digitalici)
La possibilità di violazioni dell'automatismo (bradicardia pronunciata) e della conduzione atrioventricolare. Inoltre, la combinazione di digossina con amiodarone può aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa di una diminuzione della sua clearance). Pertanto, quando si combina la digossina con l'amiodarone, è necessario determinare la concentrazione di digossina nel sangue e monitorare le possibili manifestazioni cliniche ed elettrocardiografiche dell'intossicazione da digitale. Potrebbe essere necessario ridurre le dosi di digossina.
Dabigatran
Si deve usare cautela quando si co-somministra amiodarone con dabigatran a causa del rischio di sanguinamento. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di dabigatran come indicato nelle informazioni sulla prescrizione.

Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2C9
L'amiodarone aumenta la concentrazione ematica dei farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2C9, come il warfarin o la fenitoina, inibendo il citocromo P450 2C9.
warfarin
Quando il warfarin è combinato con l'amiodarone, gli effetti di un anticoagulante indiretto possono essere potenziati, il che aumenta il rischio di sanguinamento. Il tempo di protrombina (MHO) deve essere monitorato più frequentemente e le dosi di anticoagulanti aggiustate, sia durante che dopo il trattamento con amiodarone.
Fenitoina
Quando la fenitoina è combinata con l'amiodarone, può svilupparsi un sovradosaggio di fenitoina, che può portare a sintomi neurologici; è necessario il monitoraggio clinico e, ai primi segni di sovradosaggio, una diminuzione della dose di fenitoina, è auspicabile determinare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno.

Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP2D6
Flecainide
L'amiodarone aumenta la concentrazione plasmatica della flecainide inibendo l'isoenzima CYP2D6. A questo proposito, è necessario un aggiustamento della dose di flecainide.
Farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP3A4
Quando combinato con amiodarone, un inibitore dell'isoenzima CYP3A4, con questi farmaci, le loro concentrazioni plasmatiche possono aumentare, il che può portare ad un aumento della loro tossicità e/o un aumento degli effetti farmacodinamici e può richiedere una riduzione delle loro dosi. Questi farmaci sono elencati di seguito.
Ciclosporina
La combinazione di ciclosporina con amiodarone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina ed è necessario un aggiustamento della dose.

Fentanil
L'associazione con amiodarone può aumentare gli effetti farmacodinamici del fentanil e aumentare il rischio dei suoi effetti tossici.
Inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine) (simvastatina, atorvastatina e lovastatina)
Aumento del rischio di tossicità muscolare delle statine quando utilizzate in concomitanza con amiodarone. Si raccomanda l'uso di statine che non sono metabolizzate dal CYP3A4.
Altri farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4: lidocaina (rischio di bradicardia sinusale e sintomi neurologici), tacrolimus (rischio di nefrotossicità), sildenafil (rischio di aumento degli effetti collaterali), midazolam (rischio di effetti psicomotori), triazolam, diidroergotamina, ergotamina, colchicina) .
Un farmaco che è un substrato degli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4 - destrometorfano
L'amiodarone inibisce gli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4 e può teoricamente aumentare la concentrazione plasmatica di destrometorfano.

Clopidogrel
Clopidogrel, che è un farmaco tienopirimidinico inattivo, viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi. È possibile un'interazione tra clopidogrel e amiodarone, che può portare a una diminuzione dell'efficacia di clopidogrel.
Effetti di altri medicinali sull'amiodarone
Inibitori degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C8 può potenzialmente inibire il metabolismo dell'amiodarone e aumentarne la concentrazione nel sangue e, di conseguenza, i suoi effetti farmacodinamici e collaterali.
Si raccomanda di evitare l'assunzione di inibitori del CYP3A4 (ad esempio, succo di pompelmo e alcuni farmaci, come cimetidina e inibitori della proteasi dell'HIV (incluso indinavir) durante la terapia con amiodarone. Gli inibitori della proteasi dell'HIV, se usati contemporaneamente all'amiodarone, possono aumentare la concentrazione di amiodarone nel sangue.

Induttori dell'isoenzima CYP3A4
Rifampicina
La rifampicina è un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4; se utilizzata insieme all'amiodarone, può ridurre le concentrazioni plasmatiche di amiodarone e deetilamiodarone.
Preparazioni di Hypericum perforatum
L'erba di San Giovanni è un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4. A questo proposito, è teoricamente possibile ridurre la concentrazione plasmatica di amiodarone e ridurne l'effetto (non sono disponibili dati clinici).

Gravidanza:

Gravidanza
Le informazioni cliniche attualmente disponibili non sono sufficienti per determinare la possibilità o l'impossibilità di malformazioni nell'embrione quando si utilizza amiodarone nel primo trimestre di gravidanza.
Poiché la ghiandola tiroidea del feto inizia a legare lo iodio solo a partire dalla 14a settimana di gravidanza (amenorrea), non si prevede che sia influenzata dall'amiodarone se utilizzato prima.
L'eccesso di iodio durante l'uso del farmaco dopo questo periodo può portare alla comparsa di sintomi di laboratorio di ipotiroidismo nel neonato o addirittura alla formazione di un gozzo clinicamente significativo in lui.
A causa dell'effetto del farmaco sulla ghiandola tiroidea del feto, l'amiodarone è controindicato durante la gravidanza, tranne in casi speciali in cui i benefici attesi superano i rischi (con aritmie ventricolari pericolose per la vita).
periodo di allattamento al seno
L'amiodarone viene escreto nel latte materno in quantità significative, quindi è controindicato durante l'allattamento (durante questo periodo, il farmaco deve essere interrotto o l'allattamento al seno deve essere interrotto).

Overdose:

Sintomi: In caso di ingestione di dosi molto elevate, sono stati descritti diversi casi di bradicardia sinusale, arresto cardiaco, attacchi di tachicardia ventricolare, tachicardia ventricolare parossistica "a piroetta" e danni al fegato. È possibile rallentare la conduzione AV, aumentare l'insufficienza cardiaca già esistente.
Trattamento: lavanda gastrica, uso di carbone attivo, se il farmaco è stato assunto di recente, in altri casi viene eseguita una terapia sintomatica: per bradicardia - beta-adrenostimolatori o installazione di un pacemaker, per tachicardia ventricolare "a piroetta" - somministrazione endovenosa di sali di magnesio o stimolazione.
Né l'amiodarone né i suoi metaboliti vengono rimossi dall'emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

1 fiala di Cordarone soluzione per somministrazione endovenosa contiene:
- principio attivo: amiodarone cloridrato - 150 mg;
- eccipienti: alcool benzilico - 60 mg, polisorbato 80 - 300 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 3 ml.

Kordaron si riferisce ai farmaci cardiovascolari. Rilasciato solo su prescrizione medica.

Azione farmacologica di Kordaron

Cordarone è un farmaco antiaritmico di terza classe. Elimina l'angina pectoris e l'aritmia, favorisce il blocco dei recettori adrenergici, rallentando la conduzione senoatriale, atriale e nodale, senza influire sulla conduzione intraventricolare.

Inoltre, il farmaco riduce l'eccitabilità del miocardio, allunga il periodo refrattario. Kordaron ha anche un effetto antianginoso dovuto a una diminuzione del consumo di ossigeno del miocardio. Ciò è dovuto a una diminuzione della frequenza cardiaca e a una diminuzione della resistenza periferica vascolare totale. A causa dell'effetto diretto sui muscoli delle arterie, Kordaron aumenta il flusso sanguigno coronarico, inoltre, il farmaco mantiene la gittata cardiaca, riduce la contrattilità miocardica.

Secondo le recensioni, Kordaron raggiunge la sua massima attività 15 minuti dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto medicinale sul corpo dura per quattro ore. A poco a poco, la quantità di farmaco nel sangue diminuisce, ma ciò non interferisce con la saturazione dei tessuti con esso. Se il paziente non riceve iniezioni ripetute, il farmaco viene escreto dal corpo in pochi mesi.

Modulo per il rilascio

Kordaron è emesso nella forma di soluzione e targhe.

Indizi per l'applicazione di Kordaron

Kordaron è usato per fermare gli attacchi di tachicardia parossistica, fermare la tachicardia parossistica ventricolare e sopraventricolare, accompagnata da un'alta frequenza di contrazioni ventricolari, per rimuovere forme parossistiche e stabili di fibrillazione atriale, nonché flutter atriale.

Secondo le recensioni di Cordarone, il farmaco è efficace nel trattamento di pazienti affetti da malattie cardiache di origine organica (inclusa la malattia coronarica), che sono accompagnate da un cambiamento nella funzione del ventricolo sinistro.

Istruzione per applicazione di Kordaron

Secondo le istruzioni, le compresse di Kordaron vengono prese secondo diversi schemi.

Il trattamento ambulatoriale inizia con l'assunzione da 600 a 800 milligrammi del farmaco al giorno, suddiviso in più volte. Dopo un periodo da 10 a 14 giorni, quando la quantità totale del farmaco assunto raggiunge i 10 grammi, si raccomanda al paziente di assumere una dose di mantenimento, che viene prescritta al ritmo di 3 milligrammi per chilogrammo di peso (in media, da 100 a 400 milligrammi al giorno).

Durante il trattamento ospedaliero, al paziente viene prima prescritto il farmaco da 600 a 800 grammi al giorno (è accettabile una dose massima di 1200 milligrammi). Entro 5-8 giorni, porta fino a 10 grammi.

Poiché Kordaron ha una lunga emivita, l'assunzione giornaliera del farmaco può essere nella quantità di 100 milligrammi ea giorni alterni - nella quantità di 200 milligrammi. Le interruzioni nell'assunzione del farmaco sono consentite due giorni alla settimana.

La soluzione di Kordaron è usata per iniezioni e infusioni endovenose. Quando si esegue un'infusione, la dose di carico per un adulto è di 5 milligrammi per chilogrammo di peso corporeo. Cordarone viene sciolto in 250 millilitri di glucosio al 5%. L'infusione viene eseguita da 20 minuti a 2 ore. Durante il giorno, l'introduzione viene ripetuta 2-3 volte.

Nel tempo, l'effetto del farmaco diminuisce gradualmente, pertanto si consiglia un'infusione di mantenimento, per la quale agli adulti viene prescritto il farmaco al ritmo da 10 a 20 milligrammi per 1 chilogrammo di peso (in media, da 600 a 800 milligrammi al giorno , la dose massima non è superiore a 1200 milligrammi). Questa dose viene anche diluita in 250 millilitri di glucosio al 5% prima della somministrazione.

La dose raccomandata per i pazienti adulti è di 5 mg per 1 kg di peso corporeo. La procedura viene eseguita entro tre minuti, l'iniezione successiva - non prima di 15 minuti dopo quella precedente. Se è necessario continuare il trattamento, si consiglia di passare alla somministrazione per infusione.

Kordaron può essere utilizzato anche nei bambini dopo aver raggiunto l'età di tre anni. Dosaggio: 5 milligrammi per 1 chilogrammo di peso. La siringa non deve contenere nessun altro farmaco diverso da Kordaron, la sua miscelazione con altri farmaci non è consentita.

Con un sovradosaggio del farmaco è possibile: bradicardia sinusale, tachicardia ventricolare parossistica, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare del tipo "piroetta", compromissione della funzionalità epatica e della circolazione sanguigna, abbassamento della pressione sanguigna.

Per eliminare i sintomi di un sovradosaggio, viene prescritto un trattamento sintomatico, compresa la lavanda gastrica, l'assunzione di colestiramina, con tachicardia del tipo "piroetta" - somministrazione endovenosa di sali di magnesio, nonché rallentamento della stimolazione, con bradicardia, beta-stimolatori o installazione di un pacemaker sono prescritti.

Effetti collaterali di Kordaron

L'uso del farmaco può portare a: deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale, fotosensibilità, ipotiroidismo, ipertiroidismo, bradicardia, ipotensione, riduzione della conduzione AV, alveolite, nausea, disfunzione epatica, pesantezza epigastrica.

Esistono recensioni su Cordarone come farmaco che provoca l'insorgenza di tremore e lo sviluppo di neuropatia periferica.

Con la somministrazione parenterale possono verificarsi febbre, sudorazione, apnea, broncospasmo, flebite e aumento della pressione intracranica.

Controindicazioni all'uso di Kordaron

Secondo le istruzioni, le compresse di Kordaron non sono raccomandate per l'uso in caso di intolleranza all'amiodarone o allo iodio, con debolezza del nodo del seno, alterazioni della conduzione intraventricolare e atrioventricolare, disfunzione tiroidea, ipokaliemia, insufficienza cardiaca, malattia polmonare interstiziale.

Inoltre, il farmaco in compresse è controindicato nei bambini di età inferiore ai 18 anni, così come nelle donne in allattamento e in gravidanza.

Non è consentito somministrare Kordaron per via endovenosa ai bambini di età inferiore ai tre anni e alle donne che allattano. Le donne incinte sono prescritte solo in casi eccezionali.

L'uso simultaneo di Kordaron con farmaci antiaritmici, nonché con sultopride, vincamina, pentamidina per somministrazione parenterale, eritromicina per somministrazione endovenosa, non è raccomandato, poiché è possibile lo sviluppo di tachicardia ventricolare del tipo "piroetta".

È vietato eseguire una terapia combinata con beta-bloccanti, nonché singoli bloccanti dei canali del calcio (questi includono: verapamil, diltiazem). Le conseguenze della somministrazione simultanea di Kordaron con questi farmaci possono essere una violazione dell'automatismo (sotto forma di bradicardia) e della conduzione.

È vietato assumere Kordaron insieme a farmaci lassativi, farmaci che provocano l'insorgenza di ipokaliemia, con anticoagulanti, con glicosidi cardiaci, con ciclosporina, fenitoina, flecainide, simvastatina. Inoltre, secondo le istruzioni, Kordaron non è raccomandato per i pazienti sottoposti ad anestesia generale.

Termini e condizioni di conservazione

Si consiglia di conservare il farmaco sotto forma di compresse in un luogo buio a una temperatura positiva non superiore a 30 ° C. Periodo di validità - tre anni. La soluzione di Cordarone per somministrazione endovenosa va conservata in un luogo asciutto dove la temperatura non superi i 25°C. La durata è di due anni.

La mia recensione sarà dedicata a Kordaron, un rimedio per il trattamento delle aritmie. Questo è un farmaco per il trattamento a lungo termine, per "ambulanza" e per la prevenzione.… In ogni caso, è davvero una medicina molto, molto forte. Pertanto, probabilmente romperò un po 'le "tradizioni" delle recensioni farmacologiche, parlando di Kordaron. Ma spero che questo sia scusabile, se non altro perché sto descrivendo qui un rimedio importante e, inoltre, un rimedio interessante!

Oltretutto, Kordaron dilata i vasi coronarici e riduce la pressione sanguigna. Questi non sono i suoi effetti principali (il principale è antiaritmico), ma sono anche abbastanza pronunciati.

Al centro, Kordaron è " analogo degli ormoni tiroidei. Blocca l'attivazione della tiroxina e questo effetto è spesso un problema nel trattamento a lungo termine. Nella maggior parte dei casi, quindi, Kordaron non è prescritto come farmaco per uso continuo i suoi vantaggi, anche sullo sfondo di questa caratteristica, superano i danni che ne derivano.

Per me è andata in modo leggermente diverso: ho preso una varietà di antiaritmici, ma l'effetto del trattamento non era ancora soddisfacente. Per quasi due anni ho bevuto costantemente mezza compressa di Etacizin al giorno e mi sono sentito abbastanza bene. Quando anche smesso di funzionare, il mio medico ha dovuto prescrivermi Cordaron (tutti i giorni!), perché ha garantito di eliminare l'aritmia.

Dopo 8 mesi di ricovero, avevo tutto sintomi di ipotiroidismo: il peso ha cominciato a crescere costantemente, è apparsa una debolezza terrificante, sonnolenza costante. È diventato difficile per me fare affari: mi sono subito sentito stanco. Il TSH sulle analisi è aumentato più volte (l'ultima volta era quasi 16,5, invece di 3-4!). Tutto ciò è stato aggravato anche dal fatto che una decina di anni fa mi è stato asportato un lobo della tiroide.

Oltre all'ipotiroidismo, ne ho sperimentati altri effetti collaterali:

visione offuscata;
bradicardia;
disturbi del sonno;
cambiamento nel colore della pelle: è diventato bluastro;
tremore;
fotosensibilità: essere al sole a volte è francamente doloroso.

Il mio medico mi ha avvertito di tali conseguenze. Ha anche menzionato altro frequenti reazioni avverse per ricevere Cordarone:

nausea e vomito;
cambiamento delle sensazioni gustative;
perdita di appetito;
pesantezza e dolore all'addome;
il verificarsi di epatite acuta;
polmonite, pneumofibrosi.

Separatamente, vale la pena menzionarlo come Kordaron è combinato con altri farmaci. Sicuramente si potrebbe scrivere un intero libro su questo, ma, fortunatamente, non ho molta esperienza in questo. Ho dovuto smettere di prenderlo, perché dall'uso congiunto di questi farmaci, il polso è costantemente sceso a 50-55 / minuto, il che non mi basta. Ora non prendo assolutamente nulla per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, Cordaron riduce la pressione a un livello normale.

Un'altra droga -. Non ho una diagnosi di malattia coronarica (e nemmeno di aterosclerosi, come se non fosse così), ma il sangue è "denso" e il Plavix era necessario come misura preventiva. Non ho smesso di prenderlo, ma ho dovuto abbassare le dosi: in combinazione con Kordaron, tutti gli effetti collaterali di Plavix e farmaci simili compaiono molto più spesso.

Una proprietà interessante di Kordaron: le indicazioni per l'uso di compresse e iniezioni sono diverse.

Moduli tablet mostrati per il trattamento di tutti i tipi di aritmie e la loro prevenzione:

fibrillazione e flutter atriale;
improvvisa "morte aritmica";
tachicardia parossistica;
aritmie intermittenti.

Le iniezioni (contagocce) con Kordaron sono usate come "Ambulanza" se è necessaria la cardiorianimazione, ad esempio, per eliminare la fibrillazione ventricolare (questa condizione può portare alla morte in 40-50 secondi!).

Per farmaci come Cordarone, non ci sono controindicazioni. Se il medicinale viene utilizzato "per motivi di salute", cioè in assenza di trattamento, il paziente può solo morire il rapporto tra benefici e danni del farmaco.

Tuttavia, ecco le condizioni in cui Kordaron è prescritto con particolare attenzione:

la malattia della tiroide è la condizione più importante;
sindrome del seno malato;
reazione inadeguata del corpo allo iodio;
forme gravi di blocchi intracardiaci;
carenza di potassio e magnesio;
gravidanza.

Come ho già sottolineato, queste NON sono controindicazioni. Cordaron può essere utilizzato in queste condizioni, ma solo se si tratta di salvare la vita del paziente..

Grazie per l'attenzione e lascia che le aritmie ti aggirino. Non essere malato!

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