Sirdalud MR - relaksant mišića centralnog djelovanja: upute za uporabu. Sirdalud MR upute za uporabu

Sirdalud je droga, koji blokira prijenos živčanih impulsa u leđnoj moždini, zbog čega djeluje relaksirajuće mišiće.

Međunarodni generičko ime(INN): tizanidin.

Opuštajući mišićna vlakna, Sirdalud ublažava bol. To se događa zbog smanjenja pritiska na prostatu mjehur, a također i zbog smanjenja tonusa prostatičnog dijela uretre.

Obrasci za otpuštanje

Obrasci za otpuštanje

Lijek Sirdalud dostupan je samo u obliku tableta. Postoji izbor između kapsula ili filmom obloženih tableta, čije doziranje varira.

Tablete imaju tvrdu strukturu, bijela, bez mirisa. Ovisno o dozi djelatna tvar Tableta ima podjele: 1 ili 2 presjeka. Na suprotnoj strani su OZ odnosno RL kodovi.

Sirdalud MR je predstavljen u kapsulama i ima ga najviše veća doza 6 mg. Graholikog su oblika, klobuci su međusobno identični i mliječne su boje. Unutra je bijela porozna tvar.

Navedeni oblici nalaze se u kartonskom pakiranju koje sadrži 3 blistera po 10 tableta.

Sastav lijeka

Sastav lijeka

Glavni aktivni sastojak lijekove Sirdalud je tizanidin. Ovisno o obliku otpuštanja, sadržan je u volumenima od 2 mg, 4 mg i 6 mg.

Pomoćne komponente pomažu u formiranju potrebne strukture obrasca medicinski proizvod, poboljšati njegov okus, dodati težinu tableti. Oni također povećavaju bioraspoloživost aktivne tvari, normaliziraju brzinu otpuštanja i trajanje djelovanja lijeka.

Tablete sadrže sljedeće dodatne tvari:

• Mikrokristalna celuloza;
• Natrijev stearat;
• Laktoza monohidrat;
• Bezvodni silicijev koloidni dioksid.

Ovojnica kapsule uključuje sljedeće komponente:

• saharoza;
• Etilceluloza;
• Titanijev dioksid;
• Talk;
• Želatina;
• Šelak;
• Kukuruzni škrob.

Mehanizam djelovanja

Tizanidin ima svojstva opuštanja mišića zbog blokade receptora na središnjoj razini. Glavna točka primjene lijeka je jezgra leđna moždina. Postoje receptori osjetljivi na N-metil-D-aspartat. Tizanidin uzrokuje ekscitaciju presinaptičkih alfa-2 receptora, čime inhibira otpuštanje aminokiselina koje ekscitiraju te receptore.

Ove radnje izazivaju prekid funkcioniranja neurona. U interneuronima se postsinaptički prijenos usporava ili zaustavlja živčani impuls, zbog čega treći neuron i živčana vlakna ne primaju signal. Dolazak opuštanje mišića. Ovisno o dozi, mišići smanjuju tonus ili ga potpuno gube.

Zahvaljujući svom mehanizmu, Sirdalud posredno djeluje analgetski središnje djelovanje.

Farmakokinetika

Pakiranje lijeka

Lijek se apsorbira u krv u proksimalnom dijelu tanko crijevo. To se događa vrlo brzo. Već nakon 1 sat izmjeri se maksimalna koncentracija u krvi.

Budući da lijek ima izražena svojstva metabolizma, početni prolaz kroz jetrene stanice smanjuje njegovu bioraspoloživost na 34%.

Veza s proteinima krvi je 30%. Glavna poveznica je albumin. Raspodjela, kao i maksimalna koncentracija lijeka u krvi, izravno je povezana s varijabilnošću doze od 4 do 20 mg. Bioraspoloživost i raspodjela ne ovise o spolu bolesnika.

Primarni metabolizam odvija se u stanicama jetre. Tizanidin se pretvara u neaktivne oblike pomoću enzima i sustava citokroma P450. Proces primarno provodi izoenzim 1A2.

Sirdalud se izlučuje samo putem bubrega. 70% tvari izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita, a samo 2,7% tvari izlučuje se u nepromijenjenom obliku. Poluživot lijeka je u prosjeku 2-4 sata.

Kod osoba s teškim zatajenje bubrega, ako klirens kreatinina ne prelazi 25 ml/min, najveća koncentracija lijek može povećati više od 2 puta. Poluživot tizanidina je produžen na 14 sati. Stoga osobe s ovom dijagnozom trebaju pojedinačno odabrati dozu, kao i pratiti svoje stanje u bolničkom okruženju.

Istovremeni unos hrane uz primjenu lijeka nema nikakvog učinka poseban značaj u farmakodinamici. Koncentracija se može povećati za 1/3 normalne vrijednosti, ali neće imati vidljiv učinak. Brzina i kvaliteta apsorpcije također se ne mijenja.

U osoba s teškim oštećenjem jetre odgovor na lijek nije poznat. Ali nakon primarnog metabolizma i pretvorbe lijeka u jetrenim stanicama u 70% neaktivnih tvari, oštećenje organa može pojačati učinak Sirdaluda na tijelo.

Indikacije

Budući da je glavni učinak lijeka učinak opuštanja mišića na jezgre leđne moždine, izravne indikacije za njegovu uporabu su:

• Hernija diska sa stegnutim živčanim vlaknima;
• Grčevi mišića uzrokovani strukturnim bolestima kičmeni stup(spondiloza, siringomijelija, osteohondroza, hemiplegija);
• Neurološki poremećaji koji uzrokuju grč poprečno-prugastog i glatki mišić(multipla skleroza, cerebralna paraliza, cerebralna krvarenja, napadaji centralna geneza, degenerativno-distrofična mijelopatija, poremećaj cerebralna cirkulacija, degenerativno-distrofične promjene u leđnoj moždini);
• Osteoartritis kuka.

Dodatno polje utjecaja je sklerotični oblik prostatitisa. Ovo je jedan od naj teški oblici, koji je popraćen jasno definiranim etapnim procesom. Sirdalud pomaže ublažiti simptome bolesti, normalizirati proces mokrenja, poboljšati erektilna funkcija. Također, tijek liječenja pomaže u usporavanju razvoja bolesti u pozadini korištenja kompleksne terapije.

Kontraindikacije

Zabranjeno je uzimati lijek u bolesnika s:

Osobe sa sljedećim stanjima trebaju uzimati lijek s oprezom:

• Teško zatajenje bubrega;
• Poremećena funkcija jetre;
• Starost preko 65 godina;
• Dob do 18 godina.

Potrebnu dozu, kao i učestalost primjene, propisuje isključivo liječnik i ovisi o težini i stadiju procesa.

Tečaj terapije počinje s minimalnim dozama i povećava se svaki dan. Postavite konstantnu vrijednost nakon odabira učinkovite terapijske doze. Također je moguće povećavati dozu u intervalima od 3-7 dana za 1 kapsulu ili 2-3 tablete od 2 mg.

Učinkovit terapijska doza karakterizira postizanje postavljenih ciljeva uz minimalne nuspojave.

Obično započnite uzimati Sirdalud s 1 tabletom od 2 mg tri puta dnevno. Maksimum jednokratna doza je 12 mg, dnevno - 36 mg. Ali s prostatitisom, takve se brojke praktički ne koriste.

Također možete uzimati Sirdalud MR kapsule. Imaju dužu topljivost, što osigurava dugotrajan učinak. Preporučuju se za upotrebu kada je potrebno opustiti mišiće Određeno vrijeme, a ne tijekom dana ( adjuvantna terapija tijekom fizioterapeutskih postupaka).

Uzmimo dodatnu tabletu prije spavanja ako je bol jaka.

Uzimanje lijeka ne ovisi o hrani. Tabletu popiti s 1 čašom prokuhane vode sobne temperature.

Neželjeno je istodobno uzimati antihipertenzive i diuretike, jer to povećava vjerojatnost razvoja bradikardije i hipotenzije (smanjenje sistolički tlak ispod 90 mm Hg. st).

Recepcija sedativi pospješuje sedativni učinak Sirdaluda.

Alkohol pojačava analgetski i sedativni učinak lijeka, a također povećava rizik od nuspojava.

Nuspojave

Ozbiljnost nuspojava ovisi o pridržavanju pravila primjene, kao io dozi lijeka.

Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.

Iz živčanog sustava:

• Vrtoglavica;
• Povećani umor;
• Astenični sindrom;
• Nesanica;
• Napadi panike;
• Zbunjenost;
• Depresija;
• halucinacije;
• Inverzija spavanja.

Iz gastrointestinalnog trakta:

• Suha usta;
• Nadutost;
• Proljev;
• Zatajenje jetre;
• Intestinalna pareza;
• Povećane jetrene transaminaze.

Iz kardiovaskularnog sustava:

• bradikardija;
• Hipotenzija;
• Kolaps;
• Gubitak svijesti.

Alergijska reakcija:

• Osip;
• Osip;
• Edem grkljana;
• bronhospazam;
• Quinckeov edem;
• Trenutačni imunološki odgovor (anafilaksija).

Ostali simptomi:

• Slabost mišića;
• Artralgija.

Rok trajanja

Držite lijek izvan dohvata djece. Uvjeti skladištenja: tamno, prozračeno mjesto, vlažnost do 70%, optimalna temperatura zraka do 25°C.

Najduži rok trajanja je 5 godina od datuma proizvodnje koji je naveden na blisteru.

Analozi

Na farmaceutsko tržište tizanidin se oslobađa pod trgovački naziv Sirdalud takve tvrtke kao što su Novartis Pharma (Francuska, Švicarska), Novartis Urunleri (Turska). Prosječna cijena Lijek Sirdalud ovisi o dozi lijeka.

Nažalost, ovo zaštitni znak ima oblike samo za oralna primjena. Ali postoje i drugi analozi koji također imaju otopinu za injekciju u svom arsenalu.

Djelatna tvar

Tizanidin

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Kapsule s modificiranim otpuštanjem tvrda želatina, veličina br. 2, s bijelim neprozirnim čepom i bijelim neprozirnim tijelom, natpis na čepu siva"Sirdalud", na tijelu je sivi natpis "6 mg"; sadržaj kapsule su okrugle kuglice bijele ili gotovo bijele boje.

Pomoćne tvari: etilceluloza - 1 mg, šelak - 4 mg, talk - 18,736 mg, šećerne kuglice - 155,4 mg, titanov dioksid - 1,26 mg, želatina - 61,74 mg.

Sastav tinte:željezna boja crni oksid (E172), titanijev dioksid (E171), šelak.

10 komada. - blisteri (1) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (2) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Tizanidin je relaksant mišića centralnog djelovanja. Glavna točka primjene njegovog djelovanja je u leđnoj moždini. Stimulirajući presinaptičke α2 receptore, tizanidin inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina koje stimuliraju NMDA receptore. Kao rezultat toga, na razini interneuroni leđne moždine, polisinaptički prijenos ekscitacije je potisnut. Budući da je upravo taj mehanizam odgovoran za višak tonus mišića, onda kada je potisnut, tonus mišića se smanjuje. Osim svojstava opuštanja mišića, tizanidin ima i umjeren centralni analgetski učinak.

Sirdalud MR je učinkovit za kronični spasticitet spinalnog i cerebralnog podrijetla. Smanjuje spasticitet i klonički napadaji, uslijed čega se smanjuje otpor pasivnim pokretima i povećava opseg aktivnih pokreta.

Učinak opuštanja mišića (mjeren Ashworthovom ljestvicom i testom klatna) i neželjene reakcije(smanjenje brzine otkucaja srca i sniženje krvnog tlaka) tizanidina ovisi o koncentraciji tizanidina u krvi.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, tizanidin se gotovo potpuno apsorbira. Nakon jednokratne primjene lijeka Sirdalud MR u dozi od 12 mg, prosječna vrijednost Cmax postiže se unutar 8,5 sati i iznosi 6,6 ng/ml, što odgovara približno polovici vrijednosti Cmax pri uzimanju tableta tizanidina u sličnoj dnevnoj dozi, podijeljeno u 3 doze (4 mg svaka 3 puta/dan), dok ukupna dnevna izloženost (AUC) ostaje nepromijenjena.

Istodobni unos hrane ne utječe na farmakokinetiku tizanidina (pri primjeni lijeka u obliku kapsula s modificiranim otpuštanjem 12 mg). Iako se vrijednost Cmax povećava za 1/3 kada se uzima nakon obroka, to nije klinički značajno. Nema značajnog učinka na apsorpciju (AUC). Tizanidin u rasponu doza od 1 mg do 20 mg karakterizira linearna farmakokinetika.

Distribucija

Produženo otpuštanje tizanidina iz oblika doziranja kapsule s promijenjenim otpuštanjem rezultira "blažim" farmakokinetičkim profilom, koji osigurava održavanje stabilne terapijske koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi tijekom 24 sata.

Vezanje za proteine ​​plazme je 30%. Prosječna vrijednost Vd in ravnotežno stanje nakon IV primjene iznosi 2,6 l/kg.

Metabolizam

Pokazalo se da tizanidin brzo i u Velikoj mjeri(više od 95%) metabolizira se u jetri. In vitro je pokazano da se tizanidin primarno metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Metaboliti su neaktivni.

Uklanjanje

Prosječna T 1/2 tizanidina od sistemski protok krvi je 2-4 sata.Izlučuje se prvenstveno putem bubrega (oko 70% doze) u obliku metabolita; nepromijenjeno - oko 4,5%

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega(QC ≤ 25 ml/min), prosječna Cmax tizanidina u plazmi je 2 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, T1/2 doseže 14 sati, što dovodi do povećanja (oko 6 puta) sistemske bioraspoloživosti tizanidina (mjereno AUC vrijednošću ).

U bolesnika s disfunkcijom jetre posebna istraživanja nije provedeno. Jer Tizanidin se opsežno metabolizira u jetri pomoću izoenzima CYP1A2; oslabljena funkcija jetre može dovesti do povećane sistemske izloženosti tizanidinu.

Farmakokinetički podaci za ograničeno.

Kat ne utječe na farmakokinetička svojstva tizanidina.

Utjecaj etnička pripadnost i rasa Farmakokinetika tizanidina nije ispitivana.

Indikacije

Spastičnost skeletni mišići na neurološke bolesti, uključujući:

- kod Multipla skleroza, kronična mijelopatija, degenerativne bolesti leđna moždina;

- s posljedicama cerebrovaskularnih nesreća;

- s posljedicama djetinjstva cerebralna paraliza(pacijenti stariji od 18 godina).

Kontraindikacije

— povećana osjetljivost na tizanidin ili bilo koju drugu komponentu lijeka;

- teška disfunkcija jetre;

— istodobna uporaba s jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2, poput fluvoksamina ili;

- bolesnici mlađi od 18 godina (budući da je iskustvo primjene lijeka u ovoj kategoriji bolesnika ograničeno).

S Oprez Preporučuje se primjena lijeka u bolesnika starijih od 65 godina, bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. srednji stupanj težina; istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval (na primjer, cisaprid, azitromicin).

Doziranje

Tizanidin ima uzak terapijski indeks i visoku varijabilnost koncentracije tizanidina u plazmi bolesnika, pa je potrebno pažljivo doziranje.

Lijek se uzima oralno. Dozu i režim doziranja treba odabrati pojedinačno ovisno o potrebama bolesnika.

Preporučena početna doza je 6 mg (1 kapsula) dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati („u koracima”) za 6 mg (1 kapsula) u razmacima od 3-7 dana. Obično je raspon doza od 6 mg do 24 mg jednom dnevno. Kliničko iskustvo pokazuje da je za većinu bolesnika optimalna doza 12 mg/dan (2 kapsule); V u rijetkim slučajevima može zahtijevati povećanje dnevna doza do 24 mg.

Iskustvo korištenja lijeka Sirdalud MR u pacijenata starijih od 65 godina ograničeno. Preporuča se započeti terapiju sa minimalna doza uz postupno povećanje do postizanja optimalne ravnoteže podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

pacijenata ove kategorije moguće samo u slučajevima kada je optimalna doza prethodno titrirana pri uporabi drugih oblici doziranja tizanidin. Doza se povećava u malim "koracima", uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost. U slučaju nedovoljnog terapeutski učinak Preporuča se najprije povećati propisanu dozu jednom dnevno, a zatim povećati učestalost primjene.

Primjena lijeka Sirdalud MR u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre kontraindicirano. U bolesnika s umjerena disfunkcija jetre lijek treba koristiti s oprezom; Preporuča se započeti terapiju s minimalnom dozom, uz postupno povećanje dok se ne postigne optimalna ravnoteža podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

Prekid liječenja

Prilikom prekida terapije Sirdalud MR-om, kako bi se smanjio rizik od razvoja rebounda arterijska hipertenzija i tahikardije, dozu treba polako smanjivati ​​do potpunog prekida uzimanja lijeka, osobito u bolesnika koji dugotrajno primaju visoke doze lijeka.

Nuspojave

Pri uzimanju tizanidina u malim dozama preporučuje se za ublažavanje bolova mišićni spazam, zabilježena je pospanost, povećan umor, vrtoglavica, suha usta, snižen krvni tlak, mučnina, gastrointestinalni poremećaji, povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Tipično, gore opisane nuspojave su umjerene i prolazne.

Kad se preuzme visoke doze preporučuje se za liječenje spasticiteta, gore navedeno neželjene reakcije(AE) javljaju se češće i teži su, ali su rijetko toliko ozbiljni da je potreban prekid uzimanja lijeka. Osim toga, može postojati sljedeće pojave: bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaji spavanja, halucinacije, hepatitis.

HP su grupirani prema MedDRA klasifikaciji organa i organskih sustava, a unutar svake grupe navedeni su prema padajućoj učestalosti pojavljivanja. Određivanje kategorija učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost, vrtoglavica.

S mentalne strane:često - nesanica, poremećaji spavanja.

Iz kardiovaskularnog sustava:često - smanjenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima izraženo, do kolapsa i gubitka svijesti); rijetko - bradikardija.

Iz probavnog sustava: vrlo često - gastrointestinalni poremećaji, suha usta; često - mučnina.

Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - slabost mišića.

Uobičajeni poremećaji: vrlo često - povećan umor.

Laboratorijski pokazatelji:često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

S naglim prekidom uzimanja lijeka Sirdalud MR nakon produljenog liječenja i/ili uzimanja visokih doza lijeka (kao i nakon istodobne primjene s antihipertenzivima), primijećen je razvoj tahikardije i povišenje krvnog tlaka, što bi u nekim slučajevima moglo dovesti do akutnog cerebrovaskularnog inzulta, stoga dozu lijeka Sirdalud MR treba postupno smanjivati ​​do potpunog prekida primjene lijeka.

Odabrana izvješća o nuspojavama na temelju kliničke uporabe

Budući da su podaci o HP podacima dobiveni spontanim prijavama i nije utvrđen točan broj pacijenata koji su uzimali lijek, nije moguće procijeniti učestalost pojavljivanja ovih reakcija, stoga je za HP podatke navedena kategorija „nepoznata učestalost”. .

Iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktičke reakcije, angioedem i urtikariju.

Mentalni poremećaji: halucinacije, zbunjenost.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica.

Sa strane organa vida: zamagljen vid.

Iz jetre i bilijarnog trakta: hepatitis, zatajenje jetre.

Za kožu i potkožno tkivo: kožni osip, eritem, svrbež, dermatitis.

Uobičajeni poremećaji: astenija, sindrom ustezanja.

Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili bolesnik primijeti bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, treba obavijestiti liječnika.

Predozirati

Do danas je bilo nekoliko izvješća o predoziranju tizanidinom, uključujući slučaj kada je uzeta doza bila 400 mg.

Simptomi: mučnina, povraćanje, sniženi krvni tlak, produljenje QT intervala, vrtoglavica, pospanost, mioza, tjeskoba, zatajenje disanja, koma.

Liječenje: Za uklanjanje lijeka iz tijela preporučuje se ponovljeno ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena. Forsirana diureza također može ubrzati eliminaciju tizanidina. Zatim se provodi simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu lijeka Sirdalud MR s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećanje koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi. Zauzvrat, povećanje koncentracije tizanidina u plazmi može dovesti do simptoma predoziranja, uklj. do produljenja QT intervala.

Istodobna primjena Sirdalud MR s induktorima izoenzima CYP1A2 može dovesti do smanjenja koncentracije tizanidina u plazmi. Smanjene koncentracije tizanidina u plazmi mogu dovesti do smanjenja terapijskog učinka lijeka Sirdalud MR.

Kontraindicirane kombinacije lijeka Sirdalud MR

Kontraindicirana je istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima CYP1A2.

Pri korištenju tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom došlo je do povećanja AUC tizanidina 33 puta, odnosno 10 puta. Posljedica istovremene primjene može biti klinički značajno i dugotrajno sniženje krvnog tlaka, praćeno pospanošću, vrtoglavicom i smanjenjem brzine psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima čak i kolaps i gubitak svijesti).

Ne preporučuje se primjena tizanidina u kombinaciji s drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmicima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, nekim fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, norfloksacin), rofekoksibom, oralnim kontraceptivima, tiklonidinom.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Potreban je oprez kada se Sirdalud MR koristi zajedno s lijekovima koji produljuju QT interval (na primjer, cisaprid, amitriptilin, azitromicin).

Antihipertenzivni lijekovi

Istovremena primjena Sirdalud MR s antihipertenzivnim lijekovima, uključujući diuretike, ponekad može izazvati pad krvnog tlaka (u nekim slučajevima čak i kolaps i gubitak svijesti) i bradikardiju.

Kada je lijek Sirdalud MR naglo prekinut nakon primjene zajedno s antihipertenzivima, uočen je razvoj tahikardije i porast krvnog tlaka, što je u nekim slučajevima dovelo do akutnog cerebrovaskularnog inzulta.

Rifampicin

Istovremena primjena lijeka Sirdalud MR i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi za 50%. Kao rezultat toga, terapijski učinak Sirdaluda MR može biti smanjen, što može imati kliničko značenje za neke bolesnike. Treba izbjegavati dugotrajnu istodobnu primjenu rifampicina i tizanidina; ako je ova kombinacija neophodna, preporučuje se pažljiv odabir doze tizanidina (povećanje).

Ostali lijekovi. Sedativi, hipnotici (benzodiazepin, baklofen), kao i blokatori histaminskih H1 receptora, također mogu pojačati sedativni učinak tizanidina.

Izbjegavajte uzimanje Sirdaluda MR s drugim alfa 2-agonistima (primjerice, klonidinom) zbog mogućnosti pojačanog hipotenzivnog učinka.

Pušenje

Sustavna bioraspoloživost Sirdalud MR u muškaraca koji puše (više od 10 cigareta dnevno) smanjena je za približno 30%. Dugotrajna terapija lijekom Sirdalud MR kod muškaraca pušača može zahtijevati više doze od prosječne terapijske doze.

Alkohol. Tijekom terapije Sirdalud MR-om, pacijenti bi trebali izbjegavati konzumiranje alkohola, jer može povećati vjerojatnost nuspojava (npr. sniženi krvni tlak i letargija). Sirdalud MR može pojačati depresivni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

posebne upute

Pri primjeni lijeka Sirdalud MR moguće je smanjenje krvnog tlaka, kao i kao rezultat interakcije lijeka s inhibitorima izoenzima CYP1A2 i/ili. Izrazito sniženje krvnog tlaka može dovesti do gubitka svijesti i kolapsa.

Zabilježeni su slučajevi disfunkcije jetre povezani s tizanidinom, ali ti su slučajevi rijetki pri dnevnim dozama do 12 mg. S tim u vezi, preporučuje se kontrolirati testove jetrene funkcije jednom mjesečno u prva 4 mjeseca liječenja u onih bolesnika kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili višoj, kao i u slučajevima kada klinički znakovi upućuju na oštećenje opaža se funkcija jetre kao što su mučnina, anoreksija, osjećaj umora. U slučajevima kada razine ALT i AST u serumu trajno prelaze GGN za 3 puta ili više, treba prekinuti primjenu lijeka Sirdalud MR.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Bolesnicima koji osjete pospanost tijekom uzimanja lijeka treba savjetovati da se suzdrže od aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzu reakciju, na primjer, vožnju vozila ili rad sa strojevima i mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Budući da ne postoje kontrolirana ispitivanja tizanidina u trudnica, ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik.

Ispitivanja na životinjama nisu otkrila teratogenost. Pri primjeni u dozama od 10 i 30 mg/kg/dan kod životinja uočeno je povećanje gestacijske dobi, zabilježeni su slučajevi prenatalnog i postnatalnog gubitka fetusa, kao i odgođenog razvoja fetusa. Pri primjeni navedenih doza ženke su pokazivale izražene znakove relaksacije mišića i sedacije. Na temelju tjelesne površine, te su doze premašile maksimalnu preporučenu dozu za ljude (0,72 mg/kg/dan) za 2,2 i 6,7 puta.

U ispitivanjima na životinjama tizanidin se izlučivao u malim količinama u mlijeko ženki koje su dojile. Sirdalud MR se ne smije koristiti tijekom laktacije (dojenja), jer Nema podataka o prodiranju tizanidina u majčino mlijeko u ljudi.

Kontracepcija. Bolesnike s očuvanim reproduktivnim potencijalom potrebno je informirati o štetnim učincima lijeka na fetus u razvoju utvrđenim u ispitivanjima na životinjama. Tijekom uzimanja lijeka, kao i unutar 1 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, bolesnice s očuvanim reproduktivnim potencijalom trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije (uz pravilnu i dugotrajnu primjenu kod kojih je stopa trudnoće<1%).

Test za trudnoću. Prije početka primjene Sirdalud MR-a u bolesnica s očuvanim reproduktivnim potencijalom preporuča se pribaviti rezultat testa na trudnoću.

Utjecaj na plodnost. U ispitivanjima na životinjama nisu primijećeni štetni učinci na plodnost kod mužjaka ili ženki pri primjeni tizanidina u dozi od 10 mg/kg/dan. Došlo je do smanjenja plodnosti kod mužjaka koji su primali tizanidin u dozi višoj od 30 mg/kg/dan, a kod ženki u dozi višoj od 10 mg/kg/dan. Na temelju tjelesne površine, te su doze premašile maksimalnu preporučenu dozu za ljude (0,72 mg/kg/dan) za 2,2 i 6,7 puta. Pri korištenju ovih doza primijećeni su učinci na ponašanje majke i klinički znakovi, uključujući jaku sedaciju, gubitak težine i ataksiju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

Mišićni relaksant centralnog djelovanja. Glavna točka primjene njegovog djelovanja je u leđnoj moždini. Stimulirajući presinaptičke α2 receptore, tizanidin inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina koje stimuliraju NMDA receptore. Kao rezultat toga, polisinaptički prijenos ekscitacije je potisnut na razini interneurona leđne moždine. Budući da je ovaj mehanizam odgovoran za višak mišićnog tonusa, kada se on potisne, tonus mišića se smanjuje. Osim svojstava opuštanja mišića, tizanidin ima i umjeren centralni analgetski učinak.

Sirdalud ® MR je učinkovit za kronični spasticitet spinalnog i cerebralnog porijekla. Smanjuje spastičnost i kloničke konvulzije, zbog čega se smanjuje otpor pasivnim pokretima i povećava opseg aktivnih pokreta.

Učinak opuštanja mišića (mjeren Ashworthovom ljestvicom i testom klatna) i nuspojave (smanjena srčana frekvencija i sniženi krvni tlak) tizanidina ovise o koncentraciji tizanidina u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, tizanidin se gotovo potpuno apsorbira. Nakon jednokratne primjene lijeka Sirdalud MR u dozi od 12 mg, prosječna vrijednost Cmax postiže se unutar 8,5 sati i iznosi 6,6 ng/ml, što odgovara približno polovici vrijednosti Cmax pri uzimanju tableta tizanidina u sličnoj dnevnoj dozi, podijeljeno u 3 doze (4 mg svaka 3 puta/dan), dok ukupni dnevni AUC ostaje nepromijenjen.

Distribucija

Produženo otpuštanje tizanidina iz oblika doziranja kapsule s promijenjenim otpuštanjem rezultira "omekšanim" farmakokinetičkim profilom, koji osigurava održavanje stabilne terapeutske koncentracije tizanidina u plazmi tijekom 24 sata.

Vezanje za proteine ​​plazme je 30%. Prosječna vrijednost Vd u stanju dinamičke ravnoteže nakon intravenske primjene je 2,6 l/kg.

Metabolizam

Tizanidin se brzo i opsežno (više od 95%) metabolizira u jetri. In vitro je pokazano da se tizanidin primarno metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Metaboliti su neaktivni.

Uklanjanje

Tizanidin se prvenstveno izlučuje putem bubrega (oko 70%) u obliku metabolita; udio nepromijenjene tvari iznosi oko 4,5%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina ≤ 25 ml/min), prosječna Cmax tizanidina u plazmi je 2 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, T1/2 doseže 14 sati, što dovodi do povećanja (oko 6 puta) u sustavna bioraspoloživost tizanidina (mjerena AUC vrijednošću).

Nisu provedena posebna ispitivanja u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Jer Tizanidin se opsežno metabolizira u jetri pomoću izoenzima CYP1A2; oslabljena funkcija jetre može dovesti do povećane sistemske izloženosti tizanidinu.

Farmakokinetički podaci u bolesnika starijih od 65 godina su ograničeni.

Spol ne utječe na farmakokinetička svojstva tizanidina.

Utjecaj etničke pripadnosti i rase na farmakokinetiku tizanidina nije proučavan.

Istodobno uzimanje hrane ne utječe na farmakokinetiku tizanidina. Iako se Cmax povećava za 1/3 kada se tableta uzme nakon obroka, to se ne smatra klinički značajnim. Nema značajnog učinka na apsorpciju (AUC).

Obrazac za otpuštanje

Tvrde želatinske kapsule s promijenjenim oslobađanjem, veličina br. 2, s bijelom neprozirnom kapicom i bijelim neprozirnim tijelom, sivim natpisom „Sirdalud” na kapici, sivim natpisom „6 mg” na tijelu; sadržaj kapsule su okrugle kuglice bijele ili gotovo bijele boje.

Pomoćne tvari: etilceluloza - 1 mg, šelak - 4 mg, talk - 18,736 mg, kukuruzni škrob - 38,8 mg, saharoza - 116,6 mg, titanov dioksid - 1,26 mg, želatina - 61,74 mg.

Sastav tinte: boja crnog željeznog oksida, titanov dioksid, šelak.

10 komada. - blisteri (1) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (2) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.

Doziranje

Lijek se propisuje oralno. Režim doziranja treba individualizirati jer tizanidin ima uzak terapeutski raspon i veliku varijabilnost koncentracija u plazmi.

Preporučena početna doza je 6 mg (1 kapsula) dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati („u koracima”) za 6 mg (1 kapsula) u razmacima od 3-7 dana. Obično je raspon doza od 6 mg do 24 mg jednom dnevno. Kliničko iskustvo pokazuje da je za većinu bolesnika optimalna doza 12 mg/dan (2 kapsule); u rijetkim slučajevima može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 24 mg.

Iskustvo s primjenom Sirdalud ® MP u bolesnika starijih od 65 godina je ograničeno. Preporuča se započeti terapiju s minimalnom dozom uz postupno povećanje dok se ne postigne optimalna ravnoteža podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

Liječenje bolesnika sa zatajenjem bubrega (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

U bolesnika s umjereno teškim poremećajem funkcije jetre lijek treba primjenjivati ​​s oprezom. Preporuča se započeti terapiju s minimalnom dozom, uz postupno povećanje dok se ne postigne optimalna ravnoteža podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

Prekid liječenja

Pri prekidu terapije Sirdalud ® MR-om, kako bi se smanjio rizik od razvoja povratnog porasta krvnog tlaka i otkucaja srca, dozu treba polako smanjivati ​​do potpunog prekida uzimanja lijeka, osobito u bolesnika koji primaju visoke doze lijeka tijekom Dugo vrijeme.

Predozirati

Do danas je bilo nekoliko izvješća o predoziranju tizanidinom, uključujući slučaj kada je uzeta doza bila 400 mg.

Simptomi: mučnina, povraćanje, sniženi krvni tlak, produljenje QT intervala, vrtoglavica, pospanost, mioza, tjeskoba, zatajenje disanja, koma.

Liječenje: za uklanjanje lijeka iz tijela preporučuje se ponovljeno ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena. Forsirana diureza također može ubrzati eliminaciju tizanidina. Zatim se provodi simptomatska terapija.

Interakcija

Kada se Sirdalud MR koristi zajedno s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećati koncentraciju tizanidina u krvnoj plazmi. Zauzvrat, povećanje koncentracije tizanidina u plazmi može dovesti do simptoma predoziranja, uklj. do produljenja QT intervala.

Kombinirana primjena lijeka Sirdalud ® MP s induktorima izoenzima CYP1A2 može dovesti do smanjenja koncentracije tizanidina u plazmi. Snižene koncentracije tizanidina u plazmi mogu dovesti do smanjenja terapijskog učinka Sirdalud ® MP.

Kontraindicirane kombinacije lijeka Sirdalud ® MR

Kontraindicirana je istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima CYP1A2.

Pri korištenju lijeka Sirdalud ® MP s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom uočeno je 33-struko odnosno 10-struko povećanje AUC tizanidina. Rezultat kombinirane primjene može biti klinički značajno i dugotrajno sniženje krvnog tlaka, praćeno pospanošću, vrtoglavicom i smanjenjem brzine psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima čak i kolaps i gubitak svijesti).

Ne preporučuje se propisivanje tizanidina zajedno s drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmicima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, nekim fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, norfloksacin), rofekoksibom, oralnim kontraceptivima, tiklonidinom.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Potreban je oprez kada se Sirdalud MR koristi zajedno s lijekovima koji produljuju QT interval (na primjer, cisaprid, amitriptilin, azitromicin).

Istodobna primjena Sirdalud ® MR s antihipertenzivnim lijekovima, uključujući diuretike, ponekad može izazvati pad krvnog tlaka (u nekim slučajevima čak i kolaps i gubitak svijesti) i bradikardiju. Kada je lijek Sirdalud ® MR naglo prekinut nakon primjene zajedno s antihipertenzivima, uočen je razvoj tahikardije i porast krvnog tlaka, što je u nekim slučajevima dovelo do akutnog cerebrovaskularnog inzulta.

Istovremena primjena lijeka Sirdalud ® MR i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije tizaidina u krvnoj plazmi za 50%. Kao rezultat toga, terapijski učinak Sirdalud ® MP može biti smanjen, što može imati kliničko značenje za neke bolesnike. Treba izbjegavati dugotrajnu istodobnu primjenu rifampicina i tizanidina; ako je ova kombinacija neophodna, preporučuje se pažljiv odabir doze tizanidina (povećanje).

Ostali lijekovi. Sedativi, hipnotici (benzodiazepin, baklofen), kao i blokatori histaminskih H1 receptora, također mogu pojačati sedativni učinak tizanidina.

Izbjegavajte uzimanje Sirdalud ® MR s drugim alfa 2 -agonistima (primjerice, klonidinom) zbog mogućnosti pojačanog hipotenzivnog učinka.

Pušenje. Sistemska bioraspoloživost Sirdalud ® MP u muškaraca koji puše (više od 10 cigareta dnevno) smanjena je za približno 30%. Dugotrajna terapija Sirdalud ® MR-om kod muškaraca pušača može zahtijevati više doze od prosječne terapijske doze.

Alkohol. Tijekom terapije Sirdalud ® MR-om pacijenti trebaju izbjegavati konzumiranje alkohola, jer može povećati vjerojatnost nuspojava (npr. sniženi krvni tlak i letargija). Sirdalud ® MR može pojačati depresivni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Nuspojave

Nuspojave su raspoređene prema učestalosti pojavljivanja. Za procjenu učestalosti nuspojava korišteni su sljedeći kriteriji: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost, vrtoglavica.

S psihičke strane: često - nesanica, poremećaji spavanja.

Iz kardiovaskularnog sustava: često - smanjen krvni tlak; rijetko - bradikardija; u nekim slučajevima - izraženo smanjenje krvnog tlaka do kolapsa i gubitka svijesti.

Iz probavnog sustava: vrlo često - gastrointestinalni poremećaji, suha usta; često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - mučnina.

Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - slabost mišića.

Ostalo: često - povećan umor.

Pri uzimanju u malim dozama koje se preporučuju za ublažavanje bolnih grčeva mišića, uočena je pospanost, povećan umor, vrtoglavica, suha usta, sniženi krvni tlak, mučnina, gastrointestinalne smetnje i povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Obično su gore navedene reakcije umjerene i prolazne.

Kada se uzimaju u višim dozama preporučenim za liječenje spasticiteta, gore navedene nuspojave javljaju se češće i teže su, ali su rijetko toliko teške da se liječenje mora prekinuti. Osim toga, mogu se pojaviti sljedeći fenomeni: pad krvnog tlaka, bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaj sna, halucinacije, hepatitis.

Naglim prekidom uzimanja lijeka Sirdalud ® MR nakon produljenog liječenja i/ili uzimanja lijeka u visokim dozama (kao i nakon istodobne primjene s antihipertenzivima) uočen je razvoj tahikardije i povišenog krvnog tlaka, što u nekim slučajevima dovodi do akutni cerebrovaskularni inzult, pa dozu lijeka Sirdalud ® MR treba postupno smanjivati ​​do potpunog prekida uzimanja lijeka.

Izolirana izvješća o nuspojavama temeljena na podacima nakon stavljanja lijeka u promet

Tijekom terapije Sirdalud ® MR-om u kliničkoj praksi uočene su sljedeće nuspojave bez naznake uzročno-posljedične veze s primjenom lijeka (učestalost nuspojava nije utvrđena):

Sa strane psihe: nepoznata učestalost - halucinacije, smetenost.

Od strane živčanog sustava: nepoznata učestalost - vrtoglavica.

Na dijelu organa vida: nepoznata učestalost - zamagljen vid.

Iz jetre i bilijarnog trakta: nepoznata učestalost - hepatitis, zatajenje jetre.

Opći poremećaji: nepoznata učestalost - astenija, sindrom ustezanja.

Kada je lijek Sirdalud ® MR naglo prekinut, zabilježeni su slučajevi povratnog povećanja krvnog tlaka i tahikardije; u nekim slučajevima povratno povećanje krvnog tlaka dovelo je do akutnog cerebrovaskularnog inzulta.

Ako se neka od gore navedenih nuspojava pogorša ili bolesnik primijeti bilo koju drugu nuspojavu, treba obavijestiti liječnika.

Indikacije

Spastičnost skeletnih mišića kod neuroloških bolesti (npr. multipla skleroza, kronična mijelopatija, degenerativne bolesti leđne moždine, posljedice cerebrovaskularnih inzulta i cerebralna paraliza (bolesnici stariji od 18 godina).

Kontraindikacije

• teška disfunkcija jetre;
• istodobna primjena s jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući fluvoksamin ili ciprofloksacin);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Ne preporučuje se primjena lijeka Sirdalud MR u djece i adolescenata mlađih od 18 godina jer iskustvo s lijekom u ovoj kategoriji bolesnika je ograničeno.

Preporuča se s oprezom primjenjivati ​​lijek u bolesnika starijih od 65 godina, bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, bolesnika s umjereno teškom jetrenom disfunkcijom, s kongenitalnim sindromom produljenog QT intervala, istodobno s oralnim kontraceptivima te u starijih bolesnika.

Značajke primjene

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da ne postoje kontrolirana ispitivanja tizanidina u trudnica, ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik.

Nije poznato izlučuje li se tizanidin u majčino mlijeko u žena. Stoga, ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Koristi se za disfunkciju jetre

Kontraindicirano u slučajevima teške disfunkcije jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Sirdalud ® MR treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika sa zatajenjem bubrega.

Primjena kod djece

Ne preporučuje se primjena Sirdalud MR kod djece, jer Iskustvo s lijekom u djece je ograničeno.

Primjena u starijih bolesnika

Potreban je oprez pri primjeni Sirdaluda MR u starijih bolesnika. Iskustvo s primjenom lijeka Sirdalud MR u starijih bolesnika je ograničeno. Na temelju farmakokinetičkih podataka, može se pretpostaviti da u nekim slučajevima bubrežni klirens u ovih bolesnika može biti značajno smanjen.

posebne upute

Pri primjeni lijeka Sirdalud ® MR moguće je smanjenje krvnog tlaka, kao i kao posljedica interakcije lijeka s inhibitorima izoenzima CYP1A2 i/ili antihipertenzivima. Izrazito sniženje krvnog tlaka može dovesti do gubitka svijesti i kolapsa.

Sirdalud ® MR djeluje sedativno i može izazvati halucinacije.

Zabilježeni su slučajevi disfunkcije jetre povezani s tizanidinom, ali ti su slučajevi rijetki pri dnevnim dozama do 12 mg. S tim u vezi, preporučuje se kontrolirati testove jetrene funkcije jednom mjesečno u prva 4 mjeseca liječenja u onih bolesnika kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili višoj, kao i u slučajevima kada klinički znakovi upućuju na oštećenje opaža se funkcija jetre kao što su mučnina, anoreksija, osjećaj umora. U slučajevima kada razine ALT i AST u serumu trajno prelaze GGN za 3 puta ili više, treba prekinuti primjenu lijeka Sirdalud MR.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Bolesnicima koji osjete pospanost tijekom uzimanja lijeka treba savjetovati da se suzdrže od aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzu reakciju, na primjer, vožnju vozila ili rad sa strojevima i mehanizmima.

Opis vrijedi na 28.03.2014

• Latinski naziv: Sirdalud
• ATX kod: M03BX02
• Djelatna tvar: Tizanidin hidroklorid
• Proizvođač: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Turska

Spoj

Ovisno o obliku otpuštanja, 1 tableta Sirdaluda sadrži 4 mg ili 2 mg tizanidin . Također, sastav sadrži pomoćne tvari:

• MCC ;
• laktoza monohidrat ;
• stearinska kiselina ;
• bezvodni silicijev dioksid koloidni .

Obrazac za otpuštanje

Pakiranje sadrži 30 tableta od 2 i 4 mg, sam blister sadrži 10 tableta, a pakiranje sadrži 3 blistera.

Tablete od 2 mg: bijela, ravna, okrugla, s crtom na jednoj strani i oznakom „OZ” na drugoj.

Tablete od 4 mg: bijela, ravna, okrugla, s natpisom "RL" s jedne strane i linijama koje se sijeku s druge strane.

farmakološki učinak

To je relaksant mišića centralnog djelovanja.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tizanidin je relaksant skeletnih mišića čije je glavno mjesto djelovanja leđna moždina. Ovaj lijek smanjuje povećan tonus skeletnih mišića, ublažava grč, povećava snagu voljnih kontrakcija. Sirdalud je učinkovit za kronični spasticitet moždani I spinalna geneza i kod akutni grč mišića. Osim toga, također pruža jednostavan analgetski učinak.

Tizanidin se apsorbira vrlo brzo i gotovo u potpunosti. Najviša razina koncentracije lijeka u plazmi može se uočiti otprilike sat vremena nakon primjene. Tvar se izlučuje putem bubrega.

Indikacije za uporabu Sirdaluda

Čemu služe Sirdalud tablete? Indikacije za upotrebu su sljedeće:

• mišićni spazam , koji je povezan s bolestima kralježnice (to uključuje lumbalni I cervikalni sindromi ), ili koji se pojavio nakon intervencije kirurga;
• spasticitet skeletnih mišića po manifestaciji neurološke bolesti (Multipla skleroza , kronična mijelopatija , cerebralna paraliza , degenerativne bolesti leđne moždine ).

Kontraindikacije

Ovaj lijek ima niz poznatih kontraindikacija:

• individualna netolerancija na komponente prisutne u lijeku;
• značajno oštećenje funkcije jetre;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Potreban je poseban oprez pri uzimanju lijeka u bolesnika čija je dob stariji od 65 godina, kao i pacijenti s bubrežna disfunkcija.

Nuspojave

Nuspojave Sirdaluda uključuju:

• , poremećaji spavanja , ;
• bradikardija , ;
• Trbušna nervoza , mučnina , suha usta ;
• povećan umor , ;
• povećana aktivnost jetrene transaminaze .

Kao rezultat naglog prekida uzimanja Sirdaluda nakon dugotrajnog liječenja, , povišeni krvni tlak, što može dovesti do poremećaja cirkulacije krvi u mozgu, pa dozu lijeka treba postupno smanjivati, sve dok se potpuno ne ukine.

Kao rezultat kliničkih studija utvrđene su sljedeće nuspojave čija učestalost nije utvrđena:

• zbunjenost , , vrtoglavica ;
• zamagljen vid ;
• zatajenje jetre , hepatitis ;
• apstinencijski sindrom , astenija .

Upute za uporabu Sirdaluda (Metoda i doziranje)

Lijek se uzima oralno, doza se određuje na temelju individualnih karakteristika ljudskog tijela. Kako biste smanjili rizik od nuspojava, trebali biste započeti s dozom od 1 tablete (2 mg) ili pola tablete (4 mg) 3 puta dnevno.

Na teški mišićni spazam tablete od 2 mg ili 4 mg propisuju se 3 puta dnevno. U posebno teškim slučajevima možete uzeti dodatnu dozu od 2 mg ili 4 mg prije spavanja.

Kada se manifestira spasticitet skeletnih mišića , koji mogu biti uzrokovani neurološkim bolestima, početna doza je 6 mg na dan, podijeljena u 3 doze. Dozu je potrebno postupno povećavati, za 2-4 mg, u razmaku od 3 do 7 dana. Optimalni učinak postiže se uzimanjem 12-24 mg dnevno 3-4 puta dnevno. Ne smijete uzimati dozu veću od 36 mg dnevno.

Od strane pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega Potrebno je započeti tijek liječenja s dozom od 2 mg dnevno. Doza se povećava postupno, u malim koracima, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka.

Upute za uporabu lijeka Sirdalud MR

Lijek dolazi u obliku kapsula koje sadrže 6 mg. Početna doza Sirdaluda je 1 kapsula dnevno. Doza se može postupno povećavati za 6 mg u razmacima od 3 do 7 dana. Za većinu pacijenata optimalna doza je 12 mg dnevno. U rijetkim slučajevima doza se može povećati na 24 mg (4 kapsule) dnevno.

Injekcije ovog lijeka može propisati samo liječnik.

Predozirati

Predoziranje Sirdalud Tinazidinom može se izraziti na sljedeći način:

• snižavanje krvnog tlaka ;
• povraćanje , mučnina ;
• pospanost , vrtoglavica , anksioznost , mioza ;
• , poremećaj disanja .

Liječenje: ponovljena uporaba i forsirana diureza će ubrzati uklanjanje lijeka iz tijela. Nakon uklanjanja izvršiti simptomatsko liječenje.

Interakcija

Istodobna primjena lijekova s inhibitori citokroma CYP1A2 dovodi do povećanja razine tizanidina u plazmi, što zauzvrat dovodi do simptoma predoziranja. Istovremena konzumacija Sirdaluda sa induktori CYP1A2 dovodi do smanjenja razine tizanidina, što uzrokuje smanjenje ljekovitih svojstava lijeka.

Korištenje Sirdaluda zajedno sa , . Rezultat istovremene primjene može biti značajan pad krvnog tlaka, koji je popraćen vrtoglavicom i pospanošću, au nekim slučajevima i gubitkom svijesti.

Ne preporučuje se uzimanje lijeka sa antiaritmici(kao što je , meksiletin , amiodaron ), neke fluorokinoloni ( , enoksacin , perfloksacin ), cimetidin , tiklopidin , , rofekoksib .

Potreban je oprez pri uzimanju Sirdaluda s lijekovima koji produljuju QT interval ( , i tako dalje.).

Korištenje Sirdalurda zajedno s smanjuje sadržaj tizanidina u plazmi i, prema tome, smanjuje terapijski učinak lijeka.

Liječenje ovim lijekom muškaraca koji puše može zahtijevati povećanje doze. Alkohol treba izbjegavati jer lijek može pojačati negativne učinke alkohola na središnji živčani sustav. Sedativni učinak Sirdaluda može se pojačati tabletama za spavanje, sedativima i antihistaminicima.

Uvjeti prodaje

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C, izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

Rok trajanja je 3 godine.

posebne upute

Lijek se ne preporučuje pacijentima koji imaju nepodnošljivost galaktoze , kao i oni koji pate od teških nedostatnost laktaza ili glukoza /galaktoza malapsorpcija , zbog prisutnosti laktoze u sastavu.

Budući da je jedna od nuspojava lijeka pospanost , toplo se preporuča suzdržati se od vožnje automobila ili obavljanja poslova povezanih s mehanizmima ili strojevima.

Analozi Sirdaluda

ATX kod razine 4 odgovara:

Analog Sirdaluda u obliku oslobađanja i sastavu je. Također sličan sastav je Mydocalm, koji je dostupan u filmom obloženim tabletama iu obliku otopine za injekciju.

Cijena za analoge Sirdaluda: Tizalud košta od 55 do 72 UAH; ovisno o obliku puštanja - od 67 do 98 UAH.

Mydocalm ili Sirdalud: što je bolje?

Sirdalud je više moderni lijek, ima oblik doziranja koji omogućuje uzimanje jednom dnevno, dok je Mydocalm više proučavan od strane liječnika i ima šire indikacije za upotrebu. Nuspojave oba lijeka su slične.

Recenzije za Sirdalud

Recenzije Sirdalurd tableta ostavljaju pacijenti različite dobi. Prosječna ocjena na forumima za ovaj lijek je 3,9 bodova od 5. Mnogi pacijenti bilježe pojavu nuspojava kao što su pospanost i umor. Također postoje izvještaji o učinku lijeka na jetru.

Recenzije liječnika o Sirdaludu: lijek se koristi za simptomatsko liječenje, pomaže u smanjenju grčeva skeletnih mišića. Ako su nuspojave ozbiljne ili nema rezultata nakon 3 dana uzimanja lijeka, morate se obratiti svom liječniku kako biste prilagodili režim liječenja.

Cijena za Sirdaluda

Prosječna cijena za tablete od 2 mg je 80 UAH, cijena za 4 mg je 120 UAH.

Trošak u Rusiji takvih tableta je 220 rubalja. i 360 rub.

• Mrežne ljekarne u Rusiji Rusija
• Mrežne ljekarne u Ukrajini Ukrajina
• Mrežne ljekarne u Kazahstanu Kazahstan

WER.RU

Sirdalud MR kapsule 6 mg 30 kom.

Sirdalud tablete 2 mg 30 kom.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Sirdalud tablete 4 mg 30 kom.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Europharm * 4% popusta korištenjem promo koda medside11

Sirdalud mr 6 mg 30 kaps

Sirdalud 2 mg 30 tabletaNovartis Saglik Gida ve Tarim Yürünleri S

Detaljne upute za uporabu objavljene su na ovoj stranici. Sirdaluda. Navedeni su dostupni oblici doziranja lijeka (tablete 2 mg i 4 mg, kapsule MR 6 mg), kao i njegovi analozi. Navedene su informacije o nuspojavama koje Sirdalud može izazvati te o interakcijama s drugim lijekovima. Uz informacije o bolestima za liječenje i prevenciju za koje je lijek propisan (grčevi mišića kod osteohondroze, cerebralne paralize i drugih bolesti), detaljno su opisani algoritmi primjene, moguće doze za odrasle i djecu, mogućnost uporabe tijekom razjašnjena je trudnoća i dojenje. Sažetak za Sirdalud dopunjen je recenzijama pacijenata i liječnika.

Upute za uporabu i režim doziranja

Tablete

Za zaustavljanje bolnih grčeva skeletnih mišića koristite 2-4 mg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima dodatno se preporučuje uzimanje 2-4 mg noću. Za spastična mišićna stanja uzrokovana neurološkim bolestima, početna doza je 6 mg na dan u 3 podijeljene doze. Doza se postupno povećava za 2-4 mg na dan svakih 3-7 dana. Optimalni terapijski učinak obično se postiže dozom od 12-24 mg dnevno, podijeljeno u 3-4 doze. Doza ne smije biti veća od 36 mg dnevno.

Kapsule

Lijek se propisuje oralno. Režim doziranja treba odrediti pojedinačno.

Početna dnevna doza je 6 mg (1 kapsula). Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati („u koracima”) za 6 mg (1 kapsula) u razmacima od 3-7 dana. Kliničko iskustvo pokazuje da je za većinu bolesnika optimalna doza 12 mg dnevno (2 kapsule); u rijetkim slučajevima može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 24 mg.

Liječenje bolesnika sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 25 ml / min) preporučuje se započeti uzimanjem lijeka Sirdalud u dozi od 2 mg 1 puta dnevno. Doza se povećava u malim "koracima", uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost. Ako je potrebno postići izraženiji učinak, preporuča se najprije povećati propisanu dozu jednom dnevno, nakon čega se povećava učestalost primjene.

Obrasci za otpuštanje

Tablete od 2 mg i 4 mg.

MP kapsule s modificiranim oslobađanjem 6 mg.

Sirdalud- relaksant mišića centralnog djelovanja. Smanjuje povećani tonus skeletnih mišića, ublažava njihov spazam; smanjuje otpor mišića tijekom pasivnih pokreta, povećava snagu voljnih kontrakcija. Mišićno-opuštajući učinak tizanidina (aktivnog sastojka lijeka Sirdalud) vjerojatno je posljedica inhibicije spinalnih polisinaptičkih refleksa, što je povezano sa smanjenjem oslobađanja ekscitatornih aminokiselina iz presinaptičkih završetaka spinalnih interneurona, kao i kao stimulacija alfa2-adrenergičkih receptora. Tizanidin ne utječe na prijenos ekscitacije u neuromuskularnim sinapsama.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, Sirdalud se gotovo potpuno apsorbira. Produženo otpuštanje tizanidina iz oblika doziranja MP kapsule s modificiranim otpuštanjem rezultira "omekšanim" farmakokinetičkim profilom, koji osigurava održavanje stabilne terapijske koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi tijekom 24 sata. Tizanidin se brzo i opsežno metabolizira u jetra. Tizanidin se prvenstveno izlučuje putem bubrega (oko 70% doze) u obliku metabolita; udio nepromijenjene tvari iznosi samo oko 2,7%.

Spol ne utječe na farmakokinetičke parametre tizanidina.

Indikacije

• spastično stanje skeletnih mišića uzrokovano neurološkim bolestima (multipla skleroza, kronična mijelopatija, moždani udar, degenerativne bolesti leđne moždine);
• posljedice cerebrovaskularnih inzulta i cerebralne paralize (pacijenti stariji od 18 godina);
• bolni spazam skeletnih mišića uzrokovan oštećenjem kralježnice (cervikalni i lumbalni sindrom) ili nakon operacije (za herniju diska ili artrozu kuka).

Kontraindikacije

• teška disfunkcija jetre;
• istodobna primjena s jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući fluvoksamin ili ciprofloksacin);
• preosjetljivost na tizanidin ili bilo koji drugi sastojak lijeka.

posebne upute

Zabilježeni su slučajevi disfunkcije jetre povezani s tizanidinom, ali ti su slučajevi rijetki pri dnevnim dozama do 12 mg. S tim u vezi, preporučuje se kontrolirati testove jetrene funkcije jednom mjesečno u prva 4 mjeseca liječenja u onih bolesnika kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili višoj, kao i u slučajevima kada klinički znakovi upućuju na oštećenje opaža se funkcija jetre, kao što su neobjašnjiva mučnina, anoreksija, osjećaj umora. U slučajevima kada razine ALT i AST u serumu trajno premašuju GGN za 3 puta ili više, treba prekinuti primjenu Sirdaluda.

Sirdalud se ne smije naglo prekinuti, dozu lijeka treba postupno smanjivati.

Kada je Sirdalud naglo prekinut nakon produljenog liječenja i/ili uzimanja visokih doza lijeka (kao i nakon istodobne primjene s antihipertenzivima), primijećen je razvoj tahikardije i porast krvnog tlaka, što u nekim slučajevima može dovesti do akutnog cerebrovaskularni inzult.

Potreban je oprez pri primjeni Sirdaluda u bolesnika sa zatajenjem bubrega. Kada se Sirdalud koristi u bolesnika s bubrežnim zatajenjem (klirens kreatinina manji od 25 ml/min), potrebno je prilagoditi režim doziranja.

Potreban je oprez pri primjeni Sirdaluda u starijih bolesnika. Iskustvo s primjenom Sirdaluda u starijih bolesnika je ograničeno. Na temelju farmakokinetičkih podataka, može se pretpostaviti da u nekim slučajevima bubrežni klirens u ovih bolesnika može biti značajno smanjen.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Ako tijekom terapije Sirdaludom razvijete pospanost, omaglicu ili pad krvnog tlaka, trebali biste se suzdržati od vrsta poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju i brzu reakciju, na primjer, upravljanje vozilima ili rukovanje strojevima.

Nuspojava

• pospanost;
• slabost;
• vrtoglavica;
• halucinacije;
• nesanica;
• poremećaji spavanja;
• bradikardija;
• smanjenje krvnog tlaka;
• izražen pad krvnog tlaka do kolapsa i gubitka svijesti;
• suha usta;
• mučnina;
• gastrointestinalni poremećaji;
• slabost mišića;
• povećan umor.

Interakcije lijekova

Kada se Sirdalud koristi zajedno s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećati koncentraciju tizanidina u krvnoj plazmi.

Istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima 1A2 citokroma P450, rezultira 33-strukim, odnosno 10-strukim povećanjem AUC tizanidina. Rezultat kombinirane primjene može biti klinički značajno i produljeno sniženje krvnog tlaka, što dovodi do pospanosti, slabosti i inhibicije psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima čak i kolapsa i gubitka svijesti). Kontraindicirana je istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom.

Ne preporučuje se istodobna primjena Sirdaluda s drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmicima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin), rofekoksibom, oralnim kontraceptivima, tiklopidinom.

Istodobna primjena Sirdaluda s antihipertenzivnim lijekovima, uključujući diuretike, ponekad može izazvati pad krvnog tlaka (u nekim slučajevima čak i kolaps i gubitak svijesti) i bradikardiju.

Etanol (alkohol) ili sedativi mogu pojačati sedativni učinak Sirdaluda, stoga se ne preporučuje istovremena primjena s drugim sedativima i/ili alkoholom.

Analozi lijeka Sirdalud

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Sirdalud MR;
• Tizalud;
• tizanidin hidroklorid;
• Tizanil.

Primjena kod djece

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da ne postoje kontrolirana ispitivanja tizanidina u trudnica, ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik.

Sirdalud se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, žene koje doje ne smiju koristiti lijek.