Cordaflex rd инструкции за употреба, противопоказания, странични ефекти, прегледи. Описание на фармакологичното действие

артериална хипертония;

Стабилна стенокардия (ангина пекторис), постинфарктна стенокардия, както и вазоспастична стенокардия (ангина на Принцметал).

Форма на освобождаване на лекарството Cordaflex RD

филмирани таблетки с контролирано освобождаване 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 1;

Филмирани таблетки с контролирано освобождаване 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 3;

Съединение
Филмирани таблетки с контролирано освобождаване 1 табл.
нифедипин 40 мг
Помощни вещества: целулоза; MCC; лактоза; хипромелоза 4000; магнезиев стеарат; колоиден безводен силициев диоксид
обвивка на таблетката: хипромелоза 15; макрогол 6000; макрогол 400; червен железен оксид Е172; титанов диоксид Е171; талк
10 броя в блистер; в картонена опаковка 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика на лекарството Cordaflex RD

Активната съставка на лекарството Cordaflex® RD е нифедипин. Има антихипертензивен и антиангинален ефект. Намалява потока на извънклетъчните калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферни артерии. IN терапевтични дозинормализира трансмембранния Са2+ ток, нарушен от редица патологични състояния, особено когато артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните зони на миокарда, без да развива синдрома на кражба, а също така активира функционирането на колатералите. Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалните и AV възли и няма проаритмогенни или антиаритмично действие. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. IN високи дозиинхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функционирането калциеви каналибез да се засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

Фармакокинетика на лекарството Cordaflex RD

Всмукване

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Продължителността на ефекта след еднократна доза Cordaflex® RD надвишава 24 ч. По време на развитие активно вещество Cordaflex® RD има кинетика на освобождаване от нулев порядък, за да осигури постоянна скорост на освобождаване. Относителната бионаличност е около 60%. Cmax в кръвната плазма е (29,4±12,0) ng/ml (x±SD); Плазмената концентрация на лекарството достига плато след (7,4 ± 6,4) часа след приема на всяка доза. Максимални нива на лекарството в кръвната плазма се постигат, когато се приема в комбинация с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране, плазмената концентрация на лекарството не се променя.

Разпределение

Свързването с протеините на кръвната плазма (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрацията на нифедипин е по-висока в миокарда, отколкото в скелетни мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм

Нифедипин се трансформира напълно в неактивни метаболити.

Премахване

Под формата на неактивни метаболити 60-80% от приетата през устата доза се екскретира в урината, а останалата част в жлъчката и изпражненията. T1/2 на нифедипин от кръвната плазма е приблизително 2 часа, но освобождаването на лекарството Cordaflex® RD е по-дълго - до (14,9 ± 6,0) часа във фазата на равновесна концентрация. Концентрацията на лекарството в кръвната плазма достига минимум (12,0±6,5) ng/ml 24 часа след приложението, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след прием на Cordaflex® 20 mg таблетки 2 пъти дневно.

Ако бъбречната функция е нарушена, фармакокинетиката на нифедипин не се променя (нифедипин се екскретира с урината в малки количества). При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин се намалява, така че не се препоръчва да се превишава дневна доза.

Употреба на лекарството Cordaflex RD по време на бременност

Употребата на нифедипин при бременни жени се препоръчва, ако е невъзможно да се използват други лекарства без ограничения.

Тъй като нифедипин се освобождава от кърма, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменепо време на лечението.

Противопоказания за употребата на лекарството Cordaflex RD

свръхчувствителност към нифедипин или друг компонент на лекарството, други производни на 1,4-дихидропиридин;

Тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;

Не стабилна стенокардия;

Инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност.

Внимателно:

Тежка аортна стеноза;

Остър миокарден инфаркт (през първите 4 седмици);

Тежка стеноза митрална клапа;

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;

Тежка брадикардия или тахикардия;

Синдром на болния синус;

Хронична сърдечна недостатъчност;

Тежки нарушения мозъчно кръвообращение;

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

Напреднала възраст;

Бъбречна и чернодробна недостатъчност(особено пациенти на хемодиализа - висок рискпрекомерно и непредвидимо понижение на кръвното налягане).

Странични ефекти на лекарството Cordaflex RD

В по-голямата част от случаите Cordaflex® RD се понася добре от пациентите.

В някои случаи, особено в начален периодлечение, могат да възникнат преходни нежелани реакции.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението - хиперемия на кожата на лицето, хипотония, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - появата на пристъпи на ангина (което е типично за други вазодилататори и изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност.

От страна на централната нервна система: главоболие, световъртеж, повишена умора, сънливост. При продължителна употребавъв високи дози - парестезия в крайниците, тремор.

От външната страна храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко с продължителна употреба- интрахепатална холестаза, повишени нива на чернодробните ензими, които изчезват след спиране на лекарството; много рядко - хиперплазия на венците.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; много рядко - анемия.

От отделителната система: повишаване дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция (при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност).

От опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, сърбяща кожа; много рядко - фотодерматит.

Други: много рядко - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия, които напълно изчезват след спиране на лекарството; промяна в телесното тегло, галакторея.

Начин на приложение и дозировка на лекарството Cordaflex RD

Вътре, сутрин, по време на хранене (например закуска), без дъвчене и пиене достатъчно количествовода.

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и отговора на терапията. Могат да се препоръчат следните дози:

Артериална хипертония

по 1 маса Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Cordaflex® RD 40 mg в 1 или 2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

Сърдечна исхемия

по 1 маса Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Cordaflex® RD в 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се предписват в изключителни случаи под медицинско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg.

Ако бъбречната или чернодробната функция е намалена

Препоръчително е да се използват с повишено внимание същите дози, както при нормална функциябъбреци или черен дроб (възможно развитие на толерантност). Ако има значително намаляване на чернодробната функция, не се препоръчва превишаване на дневната доза от 40 mg.

Предозиране на Cordaflex RD

Симптоми остро предозиране: главоболие, изразено понижение на кръвното налягане, както и нарушение на енергоснабдяването на миокарда (стенокарден пристъп).

Лечение: на ранни стадиислед установяване на предозиране се препоръчва стомашна промивка и приложение като мерки за първа помощ. активен въглен. Ако е необходимо, изплакнете тънко черво, което е особено полезно при предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.

Хемодиализата е неефективна, защото нифедипин в до голяма степенсе свързва с протеини. Плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптоми на разстройството сърдечен ритъмбрадикардията може да бъде елиминирана чрез прилагане на бета-агонисти. При животозастрашаващабрадикардия, трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане е показана инфузия обичайни дозинорепинефрин (норепинефрин). Ако се развият симптоми на сърдечна недостатъчност, се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липса на специфичен антидот е показано симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

Взаимодействия на лекарството Cordaflex RD с други лекарства

Контролирано освобождаване Cordaflex® RD активно веществоима широки възможности за високоефективно комбинирана терапия. Рационално от гледна точка на антихипертензивния и антиангинозния ефект е комбинирането на Cordaflex® RD с бета-блокери, диуретици, АСЕ инхибитори, нитрати.

Комбинираната употреба на Cordaflex® RD с бета-блокери в повечето случаи клинични ситуациибезопасно и ефективно, тъй като води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи има риск артериална хипотонияи влошаване на сърдечната недостатъчност.

Печалба хипотензивен ефектсъщо се наблюдава при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

Не намалява ефективността му по време на лечението стероидни лекарстваи НСПВС.

Нифедипин повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, поради което трябва да се проследява клиничен ефекти/или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

Когато се прилага едновременно с рифампицин и калциеви препарати, ефектът на нифедипин се отслабва.

Прокаин, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, засилват негатива инотропен ефекти повишават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на нифедипин концентрацията на хинидин в кръвния серум значително намалява, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индуцирането на ензими, които инактивират хинидин. При спиране на нифедипин се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4-ия ден. Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използват такива комбинации, особено при пациенти с нарушена левокамерна функция.

Нифедипин може да измести лекарства, характеризиращи се с висока степен на свързване от протеиновото свързване (вкл. индиректни антикоагуланти- производни на кумарин и индандион, НСПВС), в резултат на което може да се повиши концентрацията им в кръвната плазма.

Тъй като е доказано, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмените концентрации на други БКК, не може да се изключи подобно понижение на плазмените концентрации на нифедипин.

Валпроевата киселина, инхибирайки активността на ензимите, води до повишаване на концентрацията на други CCB в кръвната плазма; следователно не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма, когато едновременно приложениес валпроева киселина.

Нифедипин инхибира елиминирането на винкристин от тялото и може да причини повишаване на неговата странични ефекти(ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, така че е необходимо внимателно проследяване (ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин).

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това не се препоръчва да се използва с нифедипин.

Специални указания при прием на Кордафлекс РД

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните параметри.

Пациенти със остър инфарктмиокарда и не трябва да употребява БКК 30 дни след него кратко действиетип 1,4-дихидропиридин. При лечение на такива пациенти (БКК с контролирано освобождаване като 1,4-дихидропиридин) е необходимо внимателно наблюдение. По-препоръчително е да се предписва при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, при които бета-блокерите са неефективни или имат противопоказания за употребата им.

По време на първоначалния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържате от потенциално опасни видоведейности, изискващи бързи психомоторни реакции. В ход по-нататъшно лечениестепента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуална толерантностлекарство.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex® RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства (вижте „Взаимодействие“).

При пациенти със сърдечна недостатъчност се препоръчва подходяща терапия с дигиталисови препарати преди започване на лечение с Cordaflex® RD.

Ако по време на терапията пациентът изисква хирургична интервенцияпод обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Трябва да се внимава при пациенти в старческа възраст поради по-вероятно свързани с възрастта нарушениябъбречни и чернодробни функции.

Условия за съхранение на лекарството Cordaflex RD

Списък Б.: Защитено от пряко слънчева светлинамясто, при температура не по-висока от 30 °C.

Срок на годност на лекарството Cordaflex RD

Лекарството Cordaflex RD принадлежи към класификацията ATX:

C Сърдечно-съдова система

C08 Блокери на калциевите канали

C08C Селективни блокери на калциевите канали с преобладаващ ефект върху кръвоносните съдове

C08CA Дихидропиридинови производни

Помощни вещества: целулоза - 10 mg, микрокристална целулоза - 48,5 mg, лактоза - 30 mg, хипромелоза 4000 mPa.s - 20 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 0,75 mg.

Състав на черупката:хипромелоза 15 mPa.s - 2 mg, макрогол 6000 - 0,07 mg, макрогол 400 - 1,1 mg, червен железен оксид (E172) - 0,9 mg, титанов диоксид (E171) - 2 mg, талк - 1 mg.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Селективен блокер на бавни калциеви канали, 1,4-дихидропиридиново производно. Има антихипертензивен и антиангинален ефект.

Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на калциевите йони, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда, без да развива синдрома на „открадването“, а също така увеличава броя на функциониращите колатерали.

Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалния и AV възел и няма нито про-, нито антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози инхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

След еднократна доза от лекарството RD, продължителността на ефекта надвишава 24 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт. При разработването на лекарствената форма на лекарството Cordaflex RD е избрана кинетика на освобождаване от нулев порядък, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване на активното вещество. Относителната бионаличност на Cordaflex RD е около 60%. Cmax в кръвта е 29,4±12,0 ng/ml. Концентрацията на лекарството в плазмата достига плато 7,4±6,4 часа след приема на всяка доза. Cmax на нифедипин в кръвната плазма се постига при приемане на Cordaflex RD с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране концентрацията на лекарството в кръвната плазма не се променя.

След прием на Кордафлекс РД след 24 часа концентрацията на нифедипин в кръвната плазма достига минимално ниво от 12,0±6,5 ng/ml, което е двойно повече от концентрацията, постигната след прием на Кордафлекс 20 mg таблетки (обичайно доза от) 2 пъти/ден.

Разпределение

Свързването с протеините на кръвната плазма (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрациите на нифедипин са по-високи в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм

Нифедипин се метаболизира главно в черния дроб до образуване на неактивни метаболити.

Премахване

60-80% от дозата на лекарството, прието перорално, се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити, останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията T1 / 2 на нифедипин от кръвната плазма е около 2 часа. след прием на Cordaflex RD, екскрецията на нифедипин се осъществява за по-дълъг период - до 14,9 ±6,0 часа в стационарно състояние.

Фармакокинетика при специални клинични състояния

Ако бъбречната функция е нарушена, фармакокинетиката на нифедипин не се променя.

При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин се намалява, така че не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Показания

- артериална хипертония;

- стабилна стенокардия (ангина пекторис);

- постинфарктна стенокардия;

- ангиоспастична ангина (ангина на Prinzmetal).

Противопоказания

— нестабилна стенокардия;

— инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност;

- тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;

- свръхчувствителност към нифедипин, други компоненти на лекарството, други 1,4-дихидропиридинови производни.

СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва за остър миокарден инфаркт през първите 4 седмици, тежък аортна стеноза, тежка стеноза на митралната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка брадикардия или тахикардия, SSSU, с хронична сърдечна недостатъчност, тежки мозъчно-съдови инциденти, бъбречна или чернодробна недостатъчност (особено при пациенти на хемодиализа поради високия риск от прекомерно и непредвидимо понижение на кръвното налягане) , при пациенти на възраст под 18 години (тъй като безопасността и ефективността не са установени), при пациенти в старческа възраст (поради най-вероятносвързано с възрастта увреждане на бъбречната и чернодробната функция).

Дозировка

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и ефективността на лечението.

При артериална хипертония Cordaflex RD се предписва 40 mg (1 таблетка) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1-2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

При ИБСпредписани 40 mg (1 таблетка) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се прилагат в изключителни случаи под лекарско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg.

Таблетките трябва да се приемат по време на хранене (като закуска), поглъщат се цели и с много вода.

При увредена бъбречна или чернодробна функцияЛекарството се препоръчва да се използва с повишено внимание в същите дози, както при нормална бъбречна или чернодробна функция. Може да се развие толерантност. При значително намаляване на чернодробната функциядозата не трябва да надвишава 40 mg/ден.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:в началото на лечението - хиперемия на кожата на лицето, изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - повишена честота на стенокардни пристъпи (което е типично за др вазоактивни лекарстваи изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност.

От централната и периферната нервна система нервна система: главоболие, замайване, повишена умора, сънливост; при продължителна употреба във високи дози - парестезия в крайниците, тремор.

От храносмилателната система:гадене, киселини, диария или запек; рядко при продължителна употреба - интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази (изчезва след спиране на лекарството); в някои случаи - хиперплазия на венците.

От страна на хематопоетичната система:рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи - анемия.

От пикочната система:повишена дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

От външната страна мускулно-скелетна система: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции:рядко - уртикария, екзантема, сърбеж; много рядко - фотодерматит.

Други:в някои случаи - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия (напълно изчезват след спиране на лекарството), промени в телесното тегло, галакторея.

В по-голямата част от случаите Cordaflex RD се понася добре от пациентите.

Предозиране

Симптоми:главоболие, артериална хипотония, както и (под въздействието на др вазодилататори) нарушение на енергоснабдяването на миокарда (стенокарден пристъп).

Лечение:Веднага след предозиране можете да изплакнете стомаха и да му окажете първа помощ. Ако е необходимо, можете да изплакнете тънък участъкчервата, което е особено подходящо при предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.

Тъй като nifedipine е силно свързан с плазмените протеини, диализата не е ефективна, но плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптомите на нарушения на сърдечния ритъм с брадикардия могат да бъдат елиминирани чрез прилагане на бета-симпатикомиметици. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.

При тежка хипотония е показана инфузия на норепинефрин (норадреналин). стандартни дози. Ако се развият симптоми на сърдечна недостатъчност, се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% (10-20 ml IV).

Лекарствени взаимодействия

Cordaflex RD може успешно да се използва като част от комбинирана терапия.

Комбинацията на Cordaflex RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори и нитрати е рационална от гледна точка на антихипертензивния и антиангинозния ефект.

Комбинираното приложение на Cordaflex RD с бета-блокери е безопасно и високоефективно в повечето клинични ситуации, т.к. води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от развитие на артериална хипотония и повишена сърдечна недостатъчност.

Увеличаване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

По време на лечение с кортикостероиди и НСПВС ефективността на Cordaflex RD не намалява.

Cordaflex RD повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, поради което трябва да се следи клиничният ефект и/или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

Когато се прилага едновременно с рифампицин и калциеви препарати, ефектът на Cordaflex RD се отслабва.

Прокаин, хинидин и др лекарстваПредизвиква удължаване на QT интервала, засилва отрицателния инотропен ефект и повишава риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на Cordaflex RD, концентрацията на хинидин в кръвния серум значително намалява, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, участващи в метаболизма на хинидин. При спиране на Cordaflex RD се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4 дни. Употребата на тази комбинация изисква повишено внимание, особено при пациенти с увредена функция на лявата камера.

Нифедипин може да измести лекарства, характеризиращи се с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, НСПВС), в резултат на което концентрацията им в кръвната плазма може да се повиши.

защото Доказано е, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмените концентрации на други блокери на калциевите канали; не може да се изключи подобно намаляване на плазмените концентрации на нифедипин.

Инхибирането на активността на ензимите води до повишаване на концентрацията в кръвната плазма на други блокери на калциевите канали, така че не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма, когато се приема едновременно с валпроева киселина.

Нифедипин инхибира елиминирането на винкристин от тялото и може да причини увеличаване на страничните ефекти (ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма; необходимо е внимателно наблюдение; ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин.

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това не се препоръчва да се използва с нифедипин.

специални инструкции

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните параметри.

Пациенти с остър инфаркт на миокарда и 30 дни след него не трябва да използват блокери на калциевите канали с кратко действие, получени от 1,4-дихидропиридин. При предписване на блокери на калциевите канали - 1,4-дихидропиридинови производни с контролирано освобождаване - на такива пациенти е необходимо внимателно наблюдение. Тези лекарства са по-подходящи за предписване при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, при които бета-блокерите са неефективни или имат противопоказания за употребата им.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства.

Препоръчва се пациентите със сърдечна недостатъчност да преминат подходяща терапия с дигиталисови препарати преди започване на лечение с Cordaflex RD.

Ако по време на терапията пациентът се нуждае от хирургична интервенция под обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

В началния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържат от потенциално опасни дейности, изискващи бърза психическа и двигателна реакция. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

Бременност и кърмене

Употребата на Cordaflex RD по време на бременност може да се препоръча, ако е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения за употребата им.

Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението.

Използвайте в напреднала възраст

СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва при пациенти в напреднала възраст (поради най-голямата вероятност от свързано с възрастта увреждане на бъбречната и чернодробната функция).

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, защитено от директен контакт слънчеви лъчии извън обсега на деца. Срок на годност – 5 години.

Минимална възраст от.	18 години
Начин на приложение	Устно
Количество в опаковка	30 бр
Най-доброто преди среща	60 месеца
Максимално допустима температура на съхранение, °C	30°C
Условия за съхранение	На сухо място
Форма за освобождаване	Филмирани таблетки
Държава производител	Унгария
Процедура за напускане	По лекарско предписание
Активно вещество	Нифедипин
Обхват на приложение	Сърдечно-съдови заболявания
Фармакологична група	C08CA Дихидропиридинови производни

Инструкции за употреба

Активни съставки

Форма за освобождаване

Хапчета

Съединение

Нифедипин 40 mg помощни вещества: целулоза - 10 mg, микрокристална целулоза - 48,5 mg, лактоза - 30 mg, хипромелоза 4000 mpa.s - 20 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 0,75 mg състав на обвивката: хипромелоза 15 mpa .s - 2 mg, макрогол 6000 - 0,07 mg, макрогол 400 - 1,1 mg, червен железен оксид (e172) - 0,9 mg, титанов диоксид (e171) - 2 mg, талк - 1 mg.

Фармакологичен ефект

Селективен блокер на бавни калциеви канали, 1,4-дихидропиридиново производно. Има антихипертензивен и антиангинален ефект Нифедипин намалява потока на извънклетъчните калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на калциевите йони, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда без развитие на синдром на кражба, а също така увеличава броя на функциониращите колатерали.Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалния и AV възел и няма нито про-, нито антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози инхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.След еднократна доза от лекарството Cordaflex RD, продължителността на ефекта надвишава 24 часа.

Фармакинетика

Абсорбция След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт. При разработването на лекарствената форма на лекарството Cordaflex RD е избрана кинетика на освобождаване от нулев порядък, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване на активното вещество. Относителната бионаличност на Cordaflex RD е около 60%. Cmax в кръвната плазма е 29,4±12,0 ng/ml. Концентрацията на лекарството в плазмата достига плато 7,4±6,4 часа след приема на всяка доза. Cmax на нифедипин в кръвната плазма се постига при прием на Cordaflex RD в комбинация с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране, концентрацията на лекарството в кръвната плазма не се променя.След приема на Cordaflex RD, след 24 часа, концентрацията на нифедипин в кръвната плазма достига минимално ниво от 12,0 ± 6,5 ng / ml, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след прием на Кордафлекс 20 mg таблетки (обикновена лекарствена форма) 2 пъти/ден Разпределение: Свързването с кръвните плазмени протеини (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрациите на нифедипин са по-високи в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Няма кумулативен ефект Метаболизъм Нифедипин се метаболизира главно в черния дроб с образуването на неактивни метаболити Екскреция 60-80% от приетата перорално доза се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити, останалата част се екскретира в жлъчката T1/2 на нифедипин от кръвна плазма е около 2 часа. Въпреки това, след прием на Cordaflex RD, елиминирането на нифедипин става за по-дълъг период - до 14,9±6,0 часа в стационарно състояние. бъбречна функция, фармакокинетиката на нифедипин не се променя. При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин намалява, така че не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Показания

Артериална хипертония; - стабилна стенокардия (ангина пекторис); - постинфарктна стенокардия; - ангиоспастична стенокардия (ангина на Принцметал).

Противопоказания

Нестабилна стенокардия; - инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност; - тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви; - повишена чувствителност към нифедипин, други компоненти на лекарството, други 1,4-дихидропиридинови производни. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при остър миокарден инфаркт през първите 4 седмици, тежка аортна стеноза, тежка стеноза на митралната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка брадикардия или тахикардия, SSSS, с хронична сърдечна недостатъчност, тежки мозъчно-съдови инциденти, бъбречна или чернодробна недостатъчност (особено при пациенти на хемодиализа поради високия риск от прекомерно и непредсказуемо понижаване на кръвното налягане), при пациенти на възраст под 18 години (тъй като безопасността и ефективността не са установени), при пациенти в старческа възраст (поради най-голямата вероятност от свързана с възрастта увреждане на бъбречната и чернодробната функция).

Предпазни мерки

По време на лечението е възможно обостряне на псориазис.При феохромоцитом пропранолол може да се използва само след прием на алфа-блокер.След продължителен курс на лечение пропранололът трябва да се преустанови постепенно, под наблюдението на лекар.По време на лечение с пропранолол , трябва да се избягва интравенозно приложение на верапамил, дилтиазем Няколко дни преди При извършване на анестезия е необходимо да спрете приема на пропранолол или да изберете анестетик с минимален отрицателен инотропен ефект. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини при пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание, употребата на пропранолол на амбулаторна база трябва да се вземе решение само след оценка индивидуална реакциятърпелив.

Употреба по време на бременност и кърмене

Предписването на Cordaflex RD по време на бременност може да се препоръча, ако е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения за употребата им.Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението.

Начин на употреба и дози

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и ефективността на лечението.При артериална хипертония Cordaflex RD се предписва 40 mg (1 таблетка) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1-2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата до повече от 80 mg.При исхемична болест на сърцето се предписват 40 mg (1 таблетка) 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се прилагат в изключителни случаи под лекарско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg Таблетките трябва да се приемат по време на хранене (например закуска), поглъщат се цели и се измиват с достатъчно вода В случай на нарушена бъбречна или чернодробна функция, лекарството се препоръчва да се използва с повишено внимание при същите дози, както при нормална бъбречна функция или черен дроб. Може да се развие толерантност. Ако има значително намаление на чернодробната функция, дозата не трябва да надвишава 40 mg/ден.

Странични ефекти

От сърдечно-съдовата система: в началото на лечението - зачервяване на кожата на лицето, изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - повишена честота на ангина пристъпи (което е типично за други вазоактивни лекарства и изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност От централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, умора, сънливост; при продължителна употреба във високи дози - парестезия на крайниците, тремор От храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко при продължителна употреба - интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази (изчезва след спиране на лекарството); в някои случаи - хиперплазия на венците От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи - анемия От отделителната система: повишена дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност От опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, сърбеж; много рядко - фотодерматит Други: в някои случаи - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия (напълно изчезват след спиране на лекарството), промени в телесното тегло, галакторея В по-голямата част от случаите лекарството Cordaflex RD се понася добре от пациентите .

Предозиране

Симптоми: главоболие, артериална хипотония, както и (както под въздействието на други вазодилататори) нарушение на енергийното снабдяване на миокарда (стенокардия) Лечение: веднага след предозиране, като първа помощ, можете да изплакнете стомаха и да дадете активиран дървени въглища. Ако е необходимо, може да се направи тънкочревна промивка, което е особено полезно в случаи на предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.Тъй като нифедипинът се свързва във висока степен с плазмените протеини, диализата не е ефективна, но плазмаферезата може да бъде ефективна.Симптоми на сърдечни аритмии с брадикардия може да се елиминира чрез прилагане на бета-симпатикомиметици. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.При тежка хипотония е показана инфузия на норепинефрин (норепинефрин) в стандартни дози. Ако се развият симптоми на сърдечна недостатъчност, се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

Взаимодействие с други лекарства

Cordaflex RD може успешно да се използва като част от комбинирана терапия.Комбинирането на Cordaflex RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори и нитрати е рационално от гледна точка на антихипертензивния и антиангинозния ефект.Комбинираното приложение на Cordaflex RD с бета -блокери е безопасен и високоефективен в повечето клинични ситуации, т.к води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от развитие на артериална хипотония и влошаване на сърдечната недостатъчност.Повишаване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин,ранитидин и трициклични антидепресанти.При лечение с кортикостероиди и НСПВС, ефективността на Cordaflex RD не намалява.Cordaflex RD повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, поради което трябва да се следи клиничният ефект и/или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.При едновременна употреба с рифампицин и калциеви препарати, ефектът на Cordaflex RD е отслабен Прокаин, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, засилват отрицателния инотропен ефект и повишават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на Cordaflex RD, концентрацията на хинидин в кръвния серум значително намалява, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, участващи в метаболизма на хинидин. При спиране на Cordaflex RD се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4 дни. Използването на такава комбинация изисква повишено внимание, особено при пациенти с увредена функция на лявата камера.Нифедипин може да измести лекарства, характеризиращи се с висока степен на свързване от протеиновото свързване (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, НСПВС), в резултат от които концентрациите им в кръвната плазма могат да се повишат.Тъй като Доказано е, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали; не може да се изключи подобно намаляване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма.Валпроевата киселина, инхибирайки активността на ензимите, доведе до повишаване на плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали, следователно не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма, когато се приема едновременно с валпроева киселина.Нифедипинът инхибира елиминирането на винкристин от тялото и може да причини повишаване в неговите странични ефекти (ако е необходимо, дозата на винкристин се намалява). Дилтиазем потиска метаболизма на нифедипин в организма, необходимо е внимателно наблюдение, ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин.Сокът от грейпфрут потиска метаболизма на нифедипин в организма, поради което не се препоръчва да се използва с нифедипин.

специални инструкции

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните показатели.Пациентите с остър миокарден инфаркт и 30 дни след него не трябва да използват краткодействащи блокери на калциевите канали, производни на 1,4-дихидропиридин. При предписване на блокери на калциевите канали - 1,4-дихидропиридинови производни с контролирано освобождаване - на такива пациенти е необходимо внимателно наблюдение. По-препоръчително е тези лекарства да се предписват при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, при които бета-блокерите са неефективни или имат противопоказания за употребата им.В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex RD е препоръчително да продължете лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства.При пациенти със сърдечна недостатъчност преди започване на лечение с Cordaflex RD се препоръчва провеждане на подходяща терапия с дигиталисови препарати.Ако по време на лечението пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да се информира анестезиолога за провежданата терапия По време на лечението не се препоръчва употребата на алкохол поради риск от прекомерно понижаване на кръвното налягане Влияние върху способността за шофиране и работа с машини По време на първоначалния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват бърза умствена и двигателна реакция. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

CORDAFLEX RD

Нифедипин
ПредставителствоЕГИС АД
Притежател на удостоверение за регистрация EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.
ПроизведеноЗИГФРИД ООД ATX код: C08CA05

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки с контролирано освобождаване червено-кафяв цвят, кръгли, двойноизпъкнали, скосени, без мирис.

1 табл. нифедипин 40 мг

Помощни вещества: целулоза, микрокристална целулоза, лактоза, хипромелоза 4000, магнезиев стеарат, колоиден безводен силициев диоксид.

Състав на обвивката: хипромелоза 15, макрогол 6000, макрогол 400, червен железен оксид (E172), титанов диоксид (E171), талк.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.

Клинична и фармакологична група

Блокер на калциевите канали

Регистрационен Номер.

• раздел. с контрол освобождаване, покриване обвити, 40 mg: 10 или 30 бр. - LS-001219, 02/03/06

фармакологичен ефект

Селективен блокер на бавни калциеви канали, 1,4-дихидропиридиново производно. Има антихипертензивен и антиангинален ефект. Нифедипин намалява потока на извънклетъчните калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на Ca йони, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда, без да развива синдрома на „открадването“, а също така увеличава броя на функциониращите колатерали. Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалния и AV възел и няма нито про-, нито антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози той инхибира освобождаването на Ca йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

След еднократна доза Cordaflex RD продължителността на ефекта надхвърля 24 часа.

Фармакокинетика

Всмукване.След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт. При разработването на лекарствената форма на лекарството Cordaflex RD е избрана кинетика на освобождаване от "нулев" ред, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване на активното вещество. Относителната бионаличност на Cordaflex RD е около 60%. Cmax в кръвната плазма е 29,4±12,0 mg/ml. Концентрацията на лекарството в плазмата достига плато 7,4±6,4 часа след приема на всяка доза. Cmax на нифедипин в кръвната плазма се постига при прием на Cordaflex RD в комбинация с храна.

След прием на Cordaflex RD, след 24 часа, концентрацията на нифедипин в кръвната плазма достига минимално ниво от 12,0±6,5 ng/ml, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след прием на Cordaflex 20 mg таблетки (обикновена лекарствена форма) 2 пъти дневно .

Разпределение. Свързването с протеините на кръвната плазма (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрациите на нифедипин са по-високи в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм.Нифедипин се метаболизира главно в черния дроб до образуване на неактивни метаболити.

Екскреция.60-80% от дозата на лекарството, прието перорално, се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити, останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията T1 / 2 на нифедипин от кръвната плазма е около 2 часа. нифедипин протича за по-дълъг период – до 14,9 ± 6,0 часа при равновесно състояние.

Няма кумулативен ефект.

Фармакокинетика при специални клинични състояния

Ако бъбречната функция е нарушена, фармакокинетиката на нифедипин не се променя. При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин се намалява, така че не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Показания

• артериална хипертония с различна етиология (първична или вторична);
• стабилна стенокардия (ангина пекторис), постинфарктна стенокардия (след стабилизиране на хемодинамичните показатели), ангиоспастична ангина (ангина на Принцметал).

Дозов режим

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и ефективността на лечението.

При артериална хипертония Cordaflex RD се предписва 40 mg (1 таблетка) 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1-2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

От храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко - интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази (изчезва след спиране на лекарството); в някои случаи - хиперплазия на венците.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи - анемия.

От отделителната система: повишена дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

От опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, сърбеж; много рядко - фотодерматит.

Други: в някои случаи - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия (напълно изчезват след спиране на лекарството).

В по-голямата част от случаите Cordaflex RD се понася добре от пациентите.

Противопоказания

• нестабилна стенокардия;
• инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност;
• тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;
• свръхчувствителност към нифедипин, други компоненти на лекарството, други производни на 1,4-дихидропиридин.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при остър миокарден инфаркт през първите 4 седмици, тежка аортна стеноза, тежка стеноза на митралната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка брадикардия или тахикардия, SSSS, хронична сърдечна недостатъчност, тежки мозъчно-съдови инциденти, бъбречна или чернодробна недостатъчност ( особено при пациенти на хемодиализа поради високия риск от прекомерно и непредсказуемо понижаване на кръвното налягане), при пациенти на възраст под 18 години (тъй като безопасността и ефективността не са установени), при пациенти в старческа възраст.

Бременност и кърмене

Употребата на Cordaflex RD по време на бременност може да се препоръча, ако е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения за употребата им.

Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението.

специални инструкции

Пациенти с остър инфаркт на миокарда и 30 дни след него не трябва да използват блокери на калциевите канали с кратко действие, получени от 1,4-дихидропиридин. При предписване на блокери на калциевите канали - 1,4-дихидропиридинови производни с контролирано освобождаване - на такива пациенти е необходимо внимателно наблюдение. Тези лекарства са по-подходящи за предписване при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, при които бета-блокерите са неефективни или имат противопоказания за употребата им.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства.

Препоръчва се пациентите със сърдечна недостатъчност да преминат подходяща терапия с дигиталисови препарати преди започване на лечение с Cordaflex RD.

Ако по време на терапията пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

В началния период на лечение е необходимо да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват бърза умствена и двигателна реакция. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

Предозиране

Симптоми: главоболие, артериална хипотония, както и (както под въздействието на други вазодилататори) нарушаване на енергоснабдяването на миокарда (ангина).

Лечение: веднага след предозиране трябва да изплакнете стомаха и да предпишете адсорбенти.

Тъй като nifedipine е силно свързан с плазмените протеини, диализата не е ефективна, но плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптомите на сърдечни аритмии с брадикардия могат да бъдат елиминирани чрез прилагане на β-симпатикомиметици. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използват временни пейсмейкъри.

При тежка хипотония е показана инфузия на норепинефрин в стандартни дози. Ако се развият симптоми на сърдечна недостатъчност, се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

Лекарствени взаимодействия

Cordaflex RD може успешно да се използва като част от комбинирана терапия.

Рационално от гледна точка на антихипертензивните и антиангинозни ефекти е комбинацията на Cordaflex RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори и нитрати.

Комбинираното приложение на Cordaflex RD с бета-блокери е безопасно и високоефективно в повечето клинични ситуации, т.к. води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от развитие на артериална хипотония и повишена сърдечна недостатъчност.

Увеличаване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

По време на лечение с кортикостероиди и НСПВС ефективността на Cordaflex RD не намалява.

Cordaflex RD повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, поради което трябва да се следи клиничният ефект и/или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

Когато се прилага едновременно с рифампицин и калциеви препарати, ефектът на Cordaflex RD се отслабва.

Прокаин, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, засилват отрицателния инотропен ефект и увеличават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на Cordaflex RD, концентрацията на хинидин в кръвния серум значително намалява, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, участващи в метаболизма на хинидин. При прекратяване на приема на Cordaflex RD се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4 дни, както и удължаване на QT интервала на ЕКГ. Употребата на тази комбинация изисква повишено внимание, особено при пациенти с понижена функция на лявата камера.

Нифедипин може да измести лекарства, характеризиращи се с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и инданоин, антиконвулсанти, НСПВС), в резултат на което техните концентрации в кръвната плазма могат да се повишат.

защото Доказано е, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмените концентрации на други блокери на калциевите канали; не може да се изключи подобно намаляване на плазмените концентрации на нифедипин.

Валпроевата киселина, инхибирайки активността на ензимите, води до повишаване на плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали, така че не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма, когато се приема едновременно с валпроева киселина.

Нифедипин инхибира елиминирането на винкристин от тялото и може да причини повишени странични ефекти (ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

ATX код

Описанието на лекарството "Cordaflex RD" на тази страница е опростена и разширена версия официални инструкциичрез приложение. Преди да закупите и използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите, одобрени от производителя.

Инструкции за медицинска употребалекарство

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Артериална хипертония;
- стабилна стенокардия (ангина пекторис), постинфарктна стенокардия, както и вазоспастична стенокардия (ангина на Принцметал).

Форма за освобождаване

филмирани таблетки с контролирано освобождаване 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 1;
филмирани таблетки с контролирано освобождаване 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 3;

Съединение
Филмирани таблетки с контролирано освобождаване 1 табл.
нифедипин 40 мг
помощни вещества: целулоза; MCC; лактоза; хипромелоза 4000; магнезиев стеарат; колоиден безводен силициев диоксид
обвивка на таблетката: хипромелоза 15; макрогол 6000; макрогол 400; червен железен оксид Е172; титанов диоксид Е171; талк
10 броя в блистер; в картонена опаковка 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството Cordaflex® RD е нифедипин. Има антихипертензивен и антиангинален ефект. Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния Са2+ ток, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните зони на миокарда, без да развива синдрома на кражба, а също така активира функционирането на колатералите. Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалните и AV възли и няма нито проаритмични, нито антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози инхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

Фармакокинетика

Всмукване

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Продължителността на ефекта след еднократна доза от лекарството Cordaflex® RD надвишава 24 часа.При разработването на активното вещество на лекарството Cordaflex® RD е избрана кинетика на освобождаване от нулев ред, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване. Относителната бионаличност е около 60%. Cmax в кръвната плазма е (29,4±12,0) ng/ml (x±SD); Плазмената концентрация на лекарството достига плато след (7,4 ± 6,4) часа след приема на всяка доза. Максимални нива на лекарството в кръвната плазма се постигат, когато се приема в комбинация с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране, плазмената концентрация на лекарството не се променя.

Разпределение

Свързването с протеините на кръвната плазма (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрациите на нифедипин са по-високи в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм

Нифедипин се трансформира напълно в неактивни метаболити.

Премахване

Под формата на неактивни метаболити 60-80% от приетата през устата доза се екскретира в урината, а останалата част в жлъчката и изпражненията. T1/2 на нифедипин от кръвната плазма е приблизително 2 часа, но освобождаването на лекарството Cordaflex® RD е по-дълго - до (14,9 ± 6,0) часа във фазата на равновесна концентрация. Концентрацията на лекарството в кръвната плазма достига минимум (12,0±6,5) ng/ml 24 часа след приложението, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след прием на Cordaflex® 20 mg таблетки 2 пъти дневно.

Ако бъбречната функция е нарушена, фармакокинетиката на нифедипин не се променя (нифедипин се екскретира с урината в малки количества). При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин се намалява, така че не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Употреба по време на бременност

Употребата на нифедипин при бременни жени се препоръчва, ако е невъзможно да се използват други лекарства без ограничения.

Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението.

Противопоказания за употреба

Повишена чувствителносткъм нифедипин или друг компонент на лекарството, други 1,4-дихидропиридинови производни;
- тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;
- нестабилна стенокардия;
- инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност.

Внимателно:
- тежка аортна стеноза;
- остър миокарден инфаркт (през първите 4 седмици);
- тежка стеноза на митралната клапа;
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- тежка брадикардия или тахикардия;
- синдром на болния синус;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- тежки нарушениямозъчно кръвообращение;
- възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- напреднала възраст;
- бъбречна и чернодробна недостатъчност (особено пациенти на хемодиализа - висок риск от прекомерно и непредсказуемо понижение на кръвното налягане).

Странични ефекти

В по-голямата част от случаите Cordaflex® RD се понася добре от пациентите.

В някои случаи, особено в началния период на лечение, могат да се появят преходни нежелани реакции.

От сърдечно-съдовата система: в началото на лечението - зачервяване на кожата на лицето, хипотония, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - появата на пристъпи на ангина (което е типично за други вазодилататори и изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, повишена умора, сънливост. При продължителна употреба във високи дози - парестезия на крайниците, тремор.

От храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко при продължителна употреба - интрахепатална холестаза, повишени нива на чернодробните ензими, които изчезват след спиране на лекарството; много рядко - хиперплазия на венците.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; много рядко - анемия.

От отделителната система: повишена дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция (при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност).

От опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, сърбеж; много рядко - фотодерматит.

Други: много рядко - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия, които напълно изчезват след спиране на лекарството; промяна в телесното тегло, галакторея.

Начин на употреба и дози

Перорално, сутрин, по време на хранене (например закуска), без дъвчене и с достатъчно количество вода.

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и отговора на терапията. Могат да се препоръчат следните дози:

Артериална хипертония

по 1 маса Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Cordaflex® RD 40 mg в 1 или 2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

Сърдечна исхемия

по 1 маса Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Cordaflex® RD в 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се предписват в изключителни случаи под лекарско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg.

Ако бъбречната или чернодробната функция е намалена

Препоръчва се да се използват с повишено внимание същите дози, както при нормална бъбречна или чернодробна функция (може да се развие толерантност). Ако има значително намаляване на чернодробната функция, не се препоръчва превишаване на дневната доза от 40 mg.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране: главоболие, изразено понижение на кръвното налягане, както и нарушено енергоснабдяване на миокарда (стенокарден пристъп).

Лечение: в ранните етапи след откриване на предозиране се препоръчва стомашна промивка и активен въглен като първа помощ. Ако е необходимо, промивка на тънките черва, което е особено препоръчително в случай на предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.

Хемодиализата е неефективна, защото Нифедипин се свързва във висока степен с протеините. Плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптомите на нарушения на сърдечния ритъм с брадикардия могат да бъдат елиминирани чрез прилагане на бета-агонисти. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане е показана инфузия на обичайни дози норепинефрин (норепинефрин). Ако се развият симптоми на сърдечна недостатъчност, се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството Cordaflex® RD с контролирано освобождаване на активното вещество има широк потенциал за високоефективна комбинирана терапия. Рационално от гледна точка на антихипертензивния и антиангинозния ефект е комбинацията на Cordaflex® RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори и нитрати.

Комбинираното приложение на Cordaflex® RD с бета-блокери е безопасно и ефективно в повечето клинични ситуации, т.к. води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от артериална хипотония и повишена сърдечна недостатъчност.

Увеличаване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

Не намалява ефективността му при лечение със стероиди и НСПВС.

Нифедипин повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, поради което трябва да се следи клиничният ефект и/или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

Когато се прилага едновременно с рифампицин и калциеви препарати, ефектът на нифедипин се отслабва.

Прокаин, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, засилват отрицателния инотропен ефект и увеличават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на нифедипин концентрацията на хинидин в кръвния серум значително намалява, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индуцирането на ензими, които инактивират хинидин. При спиране на нифедипин се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4-ия ден. Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използват такива комбинации, особено при пациенти с нарушена левокамерна функция.

Нифедипин може да измести лекарства, характеризиращи се с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, НСПВС), в резултат на което тяхната концентрация в кръвната плазма може да се повиши.

Тъй като е доказано, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмените концентрации на други БКК, не може да се изключи подобно понижение на плазмените концентрации на нифедипин.

Валпроевата киселина, инхибирайки активността на ензимите, води до повишаване на плазмената концентрация на други БКК; следователно не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма, когато се приема едновременно с валпроева киселина.

Нифедипин инхибира елиминирането на винкристин от тялото и може да причини повишени странични ефекти (ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, така че е необходимо внимателно проследяване (ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин).

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това не се препоръчва да се използва с нифедипин.

Специални инструкции за употреба

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните параметри.

Пациенти с остър инфаркт на миокарда и 30 дни след това не трябва да използват CCB с кратко действие като 1,4-дихидропиридин. При лечение на такива пациенти (БКК с контролирано освобождаване като 1,4-дихидропиридин) е необходимо внимателно наблюдение. По-препоръчително е да се предписва при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, при които бета-блокерите са неефективни или имат противопоказания за употребата им.

В началния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват бързи психомоторни реакции. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex® RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства (вижте „Взаимодействие“).

При пациенти със сърдечна недостатъчност се препоръчва подходяща терапия с дигиталисови препарати преди започване на лечение с Cordaflex® RD.

Ако по време на терапията пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Трябва да се внимава при пациенти в старческа възраст поради по-голямата вероятност от свързано с възрастта увреждане на бъбречната и чернодробната функция.

Условия за съхранение

Списък Б.: На място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура не по-висока от 30 °C.

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

** Указателят на лекарствата е предназначен само за информационни цели. За да получите повече пълна информацияМоля, вижте инструкциите на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате лекарството Cordaflex RD, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информация, публикувана на портала. Информацията в сайта не замества медицинския съвет и не може да служи като гаранция положителен ефектлекарство.

Интересувате ли се от лекарството Cordaflex RD? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от преглед при лекар? Или имате нужда от преглед? Можеш запишете си час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекарище ви прегледа, посъветва, осигури необходима помощи постави диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалистии не трябва да бъде основание за самолечение. Описанието на лекарството Cordaflex RD е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите трябва да се консултират със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и отзиви за лекарстваили имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.