Efektet anësore të Cordarone me përdorim afatgjatë. Cordarone: udhëzime për përdorim dhe për çfarë nevojitet, çmimi, rishikimet, analogët

Vetitë antiaritmike:

Zgjat fazën e 3-të të potencialit të veprimit të qelizave të zemrës, e cila shprehet kryesisht në ulje të rrymave të kaliumit (klasa III sipas klasifikimit Vaughan Williams);

Redukton automatikitetin e nyjës sinus deri në bradikardi, e cila nuk i përgjigjet efekteve të atropinës.

Në mënyrë jo konkurruese shtyp aktivitetin alfa dhe beta adrenergjik.

Ngadalëson përcjelljen në nyjen sinoatriale, atriumin dhe nyjen atrioventrikulare (AV), e cila është më e theksuar me një ritëm të përshpejtuar.

Nuk ndryshon përcjelljen intraventrikulare.

Rrit periudhën refraktare dhe redukton ngacmueshmërinë e miokardit në nivelet atriale, AV nodale dhe ventrikulare.

Ngadalëson përcjelljen dhe zgjat periudhën refraktare të rrugëve shtesë atrioventrikulare.

Vetitë kundër ishemike

Redukton në mënyrë të moderuar rezistencën vaskulare periferike dhe zvogëlon rrahjet e zemrës, gjë që çon në një ulje të konsumit të oksigjenit.

Shfaq antagonizëm alfa dhe beta adrenergjik përmes një mekanizmi jo konkurrues. Rrit rrjedhjen koronare të gjakut për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në muskujt e lëmuar arteriet e miokardit.

Ruan prodhimin kardiak duke reduktuar presionin intra-arterial dhe rezistencën vaskulare periferike. Amiodaroni nuk ka një efekt të rëndësishëm inotropik negativ.

Asnjë studim pediatrik i kontrolluar nuk është kryer.

Administrimi oral

Doza ngarkuese: 10-20 mg/kg/ditë. për 7-10 ditë (ose 500 mg/m2/ditë për metër katror të sipërfaqes së trupit)

Doza e mirëmbajtjes: doza minimale efektive; në varësi të përgjigjes individuale, mund të variojë nga 5 në 10 mg/kg/ditë. (ose 250 mg/m2/ditë për metër katror të sipërfaqes së trupit)

Farmakokinetika

Thithja

Thithja e amiodaronit është e ngadaltë dhe e ndryshueshme, ilaçi ka një afinitet të lartë për indet.

Shpërndarja

Vëllimi i shpërndarjes është shumë i madh, por ndryshon individualisht, pasi amiodaroni grumbullohet në mënyrë aktive në inde (indi dhjamor, mëlçia, mushkëritë, shpretka).

Biotransformimi

Amiodaroni metabolizohet kryesisht nga CYP3A4 dhe gjithashtu nga CYP2C8.

Amiodaroni dhe metaboliti i tij, dezetilamiodaroni, kanë aftësinë të frenojnë CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 dhe 2C8 in vitro. Amiodaroni dhe dezetilamiodaroni gjithashtu kanë aftësinë për të frenuar disa sistemet e transportit, për shembull, P-glikoproteina dhe transportuesi i kationeve organike (OCT2). (Një studim raportoi një rritje prej 1.1% në përqendrimet e kreatininës (Substrati OCT 2).) Të dhënat in vitro japin informacion mbi ndërveprimet me substratet e CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 dhe P-glikoproteinë.

Biodisponibiliteti pas administrimit oral varion nga 30% në 80% (mesatarisht 50%). Përqendrimi maksimal në plazmë pas marrjes së një doze të vetme vërehet pas 3-7 orësh. Efekti terapeutik zhvillohet mesatarisht brenda një jave (nga disa ditë në dy javë).

Largimi

Amiodaroni ka një gjysmë jetë të gjatë, e cila ndryshon individualisht (nga 20 në 100 ditë). Gjatë ditëve të para të trajtimit, amiodaroni grumbullohet në shumicën e indeve të trupit, veçanërisht në indet yndyrore. Eliminimi fillon pas disa ditësh dhe përqendrimet në gjendje të qëndrueshme arrihen pas një ose më shumë muajsh, në varësi të pacientit. Për shkak të këtyre vetive, për arritje të shpejtë në inde fund traditat e nevojshme për manifestim efekt terapeutik

Marrëdhënia ndërmjet Farmakokinetikës dhe Farmakodinamikës

Një dozë prej 200 mg amiodaroni përmban 75 mg jod. Grupi i jodit ndahet nga molekula dhe hyn në urinë në formën e jodeve. Kjo korrespondon me 6 mg/24 orë. jod i lirë Për doza e perditshme amiodaron 200 mg. Amiodaroni ekskretohet kryesisht në biliare dhe feces. Ekskretimi renale është i papërfillshëm, duke lejuar përdorimin doza standarde në pacientët me insuficiencë renale. Pas ndërprerjes së mjekimit, eliminimi i barit vazhdon për disa muaj; Duhet të theksohet se efekti farmakodinamik zgjat nga 10 ditë deri në një muaj.

As amiodaroni dhe as metabolitët e tij nuk mund të hiqen me dializë.

Asnjë studim pediatrik i kontrolluar nuk është kryer. Në të dhënat e kufizuara të publikuara për pacientët pediatrikë, nuk u vunë re dallime nga të rriturit.

Të dhënat paraklinike

Të dhënat paraklinike bazuar në studimet tradicionale siguria farmakologjike, toksiciteti i përdorimit të përsëritur, gjenotoksiciteti, kancerogjeniteti, teratogjeniteti dhe toksiciteti ndaj funksioni riprodhues, nuk kanë identifikuar ndonjë rrezik specifik për shëndetin e njeriut, me përjashtim të informacionit të dhënë në seksionin e shtatzënisë, ushqyerja me gji dhe fertilitetit.

Indikacionet për përdorim

Parandalimi i rikthimit:

Kërcënuese për jetën takikardi ventrikulare: Trajtimi duhet filluar në spital me monitorim të kujdesshëm.

Takikardi ventrikulare e konfirmuar elektrokardiografikisht, simptomatike dhe e paaftë.

Takikardi supraventrikulare e konfirmuar elektrokardiografikisht me një nevojë të përcaktuar për trajtim, nëse takikardia është rezistente ndaj metodave të tjera të trajtimit ose nëse ka kundërindikacione për përdorimin e barnave të tjera.

Fibrilacioni ventrikular.

Parandalimi i çrregullimeve të ritmit në sindromën Wolff-Parkinson-White.

Mjekimi fibrilacioni atrial: Frekuenca e zemrës ngadalësohet ose rikuperohet ritmi sinus me flutter atrial ose fibrilacion.

Amiodaroni mund të përdoret nëse ka sëmundje koronare zemra dhe/ose prania e disfunksionit të ventrikulit të majtë (shih Farmakodinamika).

Parandalimi i vdekjes për shkak të aritmive në pacientët me rrezik të lartë për insuficiencë kongjestive simptomatike të zemrës ose infarkt të fundit të miokardit për shkak të fraksionit të ulët ejeksioni ose asimptomatik ekstrasistola ventrikulare.

Amiodaroni indikohet për parandalimin e vdekshmërisë nga të gjitha shkaqet, duke përfshirë vdekjen e papritur kardiake, në pacientët me rrezik të lartë me insuficiencë kongjestive të zemrës ishemike ose joishemike. Rreziku i lartë përgjithësisht përkufizohet si prania simptomat klinike dështimi i rëndë i zemrës ose një ulje e fraksionit të ejeksionit ventrikular nën 40% të normales me ose pa praninë e: shenjave të aritmisë gastrike.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj amiodaronit ose ndonjë prej tyre eksipientë, ose jod.

Bradikardia sinusale dhe bllokimi i zemrës sinoatrial, me përjashtim të rasteve të korrigjimit të gjendjes me stimulues kardiak artificial.

Sindroma e sinusit të sëmurë, me përjashtim të rasteve të korrigjimit të gjendjes me një stimulues kardiak artificial (rreziku i ndalimit të nyjeve sinusale).

Çrregullime të rënda të përcjelljes, në mungesë të korrigjimit të gjendjes me një stimulues kardiak artificial.

Hipertiroidizmi, për shkak të një përkeqësimi të mundshëm të gjendjes nga amiodaroni.

Shtatzënia

Ushqyerja me gji.

Kombinimi me barna që mund të shkaktojnë torsades de pointes:

Barnat antiaritmike të klasës 1a (kinidinë, hidrokinidinë, disopiramide),

Barnat antiaritmike të klasës III (sotalol, dofetilide, ibutilide), sultopride,

Barna të tjera si bepridil, cisapride, difemanil, eritromicina intravenoze, mizolastine, moxifloxacin, vincamine intravenoze

Shtatzënia dhe laktacioni

Në studimet e kafshëve, ilaçi kishte një efekt fetototik në disa specie. Marrja e amiodaronit gjatë tremujorit të 2-të dhe të 3-të të shtatzënisë dhe veçanërisht para lindjes shoqërohet me rreziqe; ilaçi mund të shkaktojë bradikardi dhe zgjatje të intervalit QT tek të sapolindurit dhe të dëmtojë funksionin e gjëndër tiroide në fetus. Prandaj, terapia me amiodaron gjatë shtatzënisë është kundërindikuar nëse përfitimi nuk tejkalon rrezikun.

Ushqyerja me gji

Amiodaroni në sasi të konsiderueshme hyn Qumështi i gjirit, dhe për këtë arsye përdorimi i ilaçit gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Dozat e treguara aplikohen vetëm për të rriturit.

Trajtimi fillestar

Regjimi fillestar i dozimit (doza ngarkuese) është administrimi i 3 tabletave (600 mg) në ditë për 8-10 ditë. Në disa raste, doza më të larta (4 ose 5 tableta në ditë) mund të përdoren në fillim të trajtimit, por vetëm për një kohë të shkurtër dhe me monitorim elektrokardiografik. Rezultati i ngopjes terapeutike është ndryshime karakteristike në EKG: zgjatja e intervalit QT (për shkak të zgjatjes së periudhës së repolarizimit) me pamja e mundshme Valët U (shih udhëzime të veçanta).

Trajtimi i mirëmbajtjes

Duhet të zgjidhet doza minimale efektive, e cila, sipas përgjigjes individuale të pacientit, mund të variojë nga '/g tabletë në ditë (ose një tabletë çdo të dytën ditë) deri në 2 tableta çdo ditë. Monitorimi i rregullt i EKG-së kërkohet gjatë gjithë trajtimit.

Grupe të veçanta pacientësh

Dështimi i veshkave

Nuk kërkohet rregullim i dozës në pacientët me dëmtim të veshkave (shih Farmakodinamika. Marrëdhënia midis farmakokinetikës dhe farmakodinamikës), megjithatë përvojë klinike mungon.

Dështimi i mëlçisë

Nuk ka përvojë klinike në pacientët me mosfunksionim të mëlçisë.

Pacientë të moshuar

Nuk ka të dhëna të mjaftueshme klinike për përdorim në pacientët e moshuar. Amiodaroni duhet të përdoret me kujdes ekstrem te pacientët e moshuar.

Pacientët pediatrikë

Siguria dhe efektiviteti i amiodaronit tek fëmijët nuk është vërtetuar. Të dhënat aktualisht të disponueshme përshkruhen në seksionet Farmakodinamika dhe Farmakokinetika).

Mënyra e aplikimit Gëlltitja.

Efekte anesore

Efektet anësore u klasifikuan sipas organeve dhe sistemeve, si dhe sipas shpeshtësisë së manifestimit si më poshtë:

Shumë e zakonshme (> 1/10); shpesh (> 1/100 deri në 1/1 LLC deri në 1/10000 deri

Nëse keni simptoma të ngjashme me ato të përshkruara më poshtë (veçanërisht ato me shkronja të theksuara kursive), ju lutemi kontaktoni menjëherë mjekun tuaj!

Çrregullime të shikimit:

Mikrodepozitimet shumë të zakonshme në kornea, pothuajse gjithmonë të pranishme tek të rriturit, zakonisht kufizohen në zonën poshtë bebëzës dhe nuk kërkojnë ndërprerjen e trajtimit. Ato jashtëzakonisht rrallë çojnë në dëmtim të shikimit në formën e një halo me ngjyrë në dritë të ndritshme ose një ndjenjë mjegull. Mikrodepozitat në kornea përbëhen nga komplekse lipid x komponentë dhe janë gjithmonë plotësisht të kthyeshëm pas ndërprerjes së barit.

Shumë të rralla: Janë përshkruar disa raste të neuropatisë/neuritit optik me turbullim, ulje të mprehtësisë së shikimit dhe edemë të fundusit. Kjo mund të çojë në një rënie pak a shumë të rëndë të mprehtësisë vizuale. Lidhja e këtij fenomeni me amiodaronin ende nuk është vërtetuar, megjithatë, në mungesë të të tjerëve arsye të dukshme, trajtimi me ilaçin duhet të pezullohet.

Çrregullime të lëkurës:

Fotosensitiviteti shumë i zakonshëm: Pacientët duhet të paralajmërohen të shmangin rrezet e diellit(Dhe rrezet ultraviolet fare).

Shpesh, pigmentim gri ose kaltërosh i lëkurës; pas ndërprerjes së mjekimit, ky pigmentim ngadalë (mbi 10-24 muaj) zhduket.

Shume ralle:

Eritema mund të shfaqet gjatë radioterapisë

Ka raporte për skuqje të lëkurës, zakonisht jo specifike

Raste të izoluara të dermatitit eksfoliativ; megjithatë, një lidhje me ilaçin nuk është vendosur.

Renia e flokeve.

Frekuenca e panjohur:

Kosheret

Çrregullime endokrine

Masat paraprake për përdorim)

Hipotiroidizmi,

Hipertiroidizmi, ndonjëherë me fatale

Sindroma e sekretimit të papërshtatshëm të hormonit antidiuretik (SIADH)

Çrregullime të frymëmarrjes:

Shpesh janë përshkruar raste të toksicitetit pulmonar (pneumoni alveolar/intersticial dhe bronkioliti obliterans me pneumoni), ndonjëherë me vdekje. Në pacientët me dispne në zhvillim ose kollë joproduktive si simptoma të pavarura ashtu edhe përkeqësim gjendjen e përgjithshme(lodhje, humbje peshe, ethe) duhet bërë një radiografi gjoks dhe, nëse është e nevojshme, ndërpritni ilaçin. Këto lloje të pneumopatisë mund të çojnë në fibroza pulmonare Megjithatë, ato janë kryesisht të kthyeshme me ndërprerjen e hershme të amiodaronit, qoftë me ose pa kortikosteroide. Simptomat klinike zakonisht zgjidhen brenda 3-4 javësh, e ndjekur nga një rikuperim më i ngadalshëm i gjetjeve radiologjike dhe funksionit pulmonar (disa muaj).

Ka pasur raste të pleuritit të shoqëruar me pneumopati intersticiale.

Ka edhe raste të hemorragjisë pulmonare (incidenca e panjohur).

Shume ralle:

Janë përshkruar disa raste të bronkospazmës, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale.

Disa raste të akute sindromi i frymëmarrjes, ndonjëherë përfundon me vdekje, më shpesh menjëherë pas ndërhyrje kirurgjikale(ndikim i mundshëm përqëndrim të lartë oksigjen gjatë ventilimit mekanik) (shih udhëzimet speciale dhe masat paraprake për përdorim.).

Çrregullime të sistemit nervor:

Dridhja ose simptoma të tjera ekstrapiramidale

Çrregullime të gjumit, duke përfshirë ëndrrat e këqija.

Neuropatitë periferike shqisore, motorike ose të përziera.

Rrallëherë:

Miopatitë. Neuropatitë periferike sensoromotore dhe/ose miopatitë, zakonisht të kthyeshme pas ndërprerjes së barit me përdorim afatgjatë të amiodaronit. Ato mund të zhvillohen vetëm pas disa muajsh, ndonjëherë pas disa vitesh trajtim. Zakonisht ato janë të kthyeshme pas ndërprerjes së barit. Megjithatë, rikuperimi mund të jetë jo i plotë, shumë i ngadaltë dhe të shfaqet vetëm disa muaj pas ndërprerjes.

Shume ralle:

Ataksi cerebelare,

beninje hipertensioni intrakranial, dhimbje koke. Shfaqja e dhimbjeve të kokës kërkon ekzaminim për të përcaktuar shkaqet.

Çrregullime të mëlçisë:

Është vërejtur mosfunksionim i mëlçisë, i manifestuar në nivel i ngritur transaminazave të serumit. Ngjarjet e mëposhtme janë raportuar:

E zakonshme: hepatopati akute me nivele të larta të transaminazave në serum dhe/ose verdhëz, e cila përfshin vdekje; në raste të tilla, trajtimi duhet të ndërpritet.

Shumë e rrallë: ka raporte për hepatiti kronik në trajtim afatgjatë. Histologjia është në përputhje me hepatitin pseudoalkoolik. Simptomat klinike dhe ndryshimet laboratorike mund të jetë minimale (hepatomegalia intermitente, nivelet e transaminazave janë rritur në 1,5-5 herë në krahasim me normalen); Prandaj, gjatë trajtimit rekomandohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë. Edhe një rritje e moderuar e niveleve të transaminazave të vërejtura pas trajtimit që zgjat më shumë se 6 muaj mund të tregojë çrregullime kronike të mëlçisë. Anomalitë klinike dhe biologjike zakonisht zgjidhen pas ndërprerjes së drogës; megjithatë, ka pak raporte për ndryshime të pakthyeshme.

Çrregullime kardiake:

E zakonshme: kryesisht bradikardi e moderuar dhe e varur nga doza.

Të rralla: çrregullime të përcjelljes (bllok sinoatrial, bllok atrioventrikular në shkallë të ndryshme)

Shumë të rralla: Në disa raste (mosfunksionimi i nyjeve sinusale, pacientët e moshuar), janë përshkruar bradikardi të rënda ose, në raste të jashtëzakonshme, ndalim i nyjeve sinusale.

Frekuenca e panjohur:

Takikardi e tipit "piruetë" (torsades de pointes) (shih udhëzimet speciale dhe

masat paraprake për përdorim dhe ndërveprim me barna të tjera dhe forma të tjera të ndërveprimit).

Çrregullime gastrointestinale:

Shumë të shpeshta: çrregullime beninje gastrointestinale (të përzier, të vjella, ndjesitë e shijes), zakonisht ndodhin në fillim të trajtimit dhe zhduken kur doza zvogëlohet

Çrregullime të sistemit riprodhues:

Shumë e rrallë: epididymitis.

Impotenca.

Shkeljet nga:

Shumë të rralla: vaskuliti.

Ndikimi në rezultatet e studimeve laboratorike dhe instrumentale:

Shumë e rrallë: mosfunksionim i veshkave me rritje të moderuar të niveleve të kreatininës

Çrregullime të gjakut dhe sistemit limfatik:

Shume ralle:

Trombocitopeni

Anemia hemolitike

Anemia aplastike

Çrregullime të sistemit imunitar:

Angioedema (edema e Quincke) (e panjohur).

Mbidozimi

Kontaktoni menjëherë mjekun tuaj ose departamentin e urgjencës nëse

Informacion në lidhje me pranimin doza të larta rastet bradikardi sinusale, sulme të takikardisë ventrikulare, në veçanti takikardi ventrikulare të tipit “piruetë” dhe dëmtim të mëlçisë. Trajtimi duhet të jetë simptomatik. Duke marrë parasysh profilin farmakokinetik të barit, rekomandohet të monitorohet gjendja e pacientit për një kohë mjaft të gjatë, monitorimi është veçanërisht i rëndësishëm rrahjet e zemrës. As amiodaroni dhe as metabolitët e tij nuk largohen me dializë.

Ndërveprimi me barna të tjera

Sigurohuni që të informoni mjekun tuaj për të gjitha medikamentet që merrni me Cordarone, edhe nëse kjo ndodh herë pas here.

Barnat që shkaktojnë aritmi të tilla si Torsade de Pointes ose zgjasin intervalin QT

A/ Barnat që shkaktojnë aritmi si Torsade de Pointes

Administrimi i njëkohshëm i barnave që mund të shkaktojnë aritmi si p.sh. torsade de pointes është kundërindikuar (shih seksionin 4.3):

Barnat antiaritmike të klasës 1a, sotalol, bepridil

Barnat që nuk janë antiaritmikë, të tilla si vincamina, sultopride, eritromicina IV, pentamidina (për përdorim parenteral), pasi disponohen rrezik i rritur zhvillimi i aritmisë potencialisht fatale si p.sh. torsade de pointes.

B/ Barnat që zgjasin intervalin QT

Përdorimi i njëkohshëm i amiodaronit me barna që dihet se zgjasin intervalin QT duhet të bazohet në një vlerësim të kujdesshëm. përfitimet e mundshme dhe rreziku për çdo pacient, pasi rreziku i torsade de pointes mund të rritet (shih seksionin 4.4) dhe pacientët duhet të monitorohen për zgjatjen e QT.

Fluoroquinolones duhet të shmangen në pacientët që marrin amiodarone.

Ilaçet që ngadalësojnë ritmin e zemrës ose duke shkaktuar shqetësime automatikiteti ose përçueshmëria:

Beta bllokuesit dhe frenuesit kanalet e kalciumit, duke reduktuar rrahjet e zemrës (verapamil, diltiazem), pasi mund të zhvillohen çrregullime të automatizmit (bradikardi të tepërt) dhe përçueshmëri.

Barnat që mund të shkaktojnë hipokaleminë:

laksativë stimulues, të cilët mund të shkaktojnë hipokaleminë, duke rritur kështu rrezikun e torsade de pointes, duhet të përdoren lloje të tjera laksativësh.

Dabigatran

Duhet treguar kujdes kur amiodaroni përdoret njëkohësisht me dabigatran për shkak të rrezikut të gjakderdhjes. Doza e dabigatranit mund të duhet të rregullohet sipas indikacioneve të saj.

Substrate CYP 2C9

Amiodaroni rrit përqendrimin e substrateve të CYP 2C9, të tilla si warfarina ose fenitoina, duke frenuar citokromin P450 2C9.

Këshillohet kujdes kur përdorni barnat e mëposhtme në kombinim me kordaronin:

Diuretikët që shkaktojnë hipokaleminë (të vetme dhe të kombinuara).

Kortikosteroidet sistemike (gluko-, mineralo-), tetrakozaktidet.

Amfotericina B (iv).

Është e nevojshme të parandalohet zhvillimi i hipokalemisë dhe të korrigjohet nëse shfaqet. Intervali QT duhet të monitorohet dhe në rast të aritmisë si p.sh. torsade de pointes nuk duhet të përshkruhet. barna antiaritmike(duhet filluar ritmi ventrikular; mund të përdoret magnez intravenoz).

Anestezia e përgjithshme:

Komplikime potencialisht serioze janë raportuar në pacientët e ekspozuar ndaj anestezi e përgjithshme: bradikardi (rezistente ndaj atropinës), hipotension, çrregullime të përcjellshmërisë, pakësim prodhim kardiak.

Shumë në raste të rralla u vëzhguan komplikime të rënda nga jashtë Sistemi i frymëmarrjes( pikante shqetësim respirator sindromi i të rriturve), ndonjëherë fatale, zakonisht menjëherë periudha postoperative. Dikush mund të supozojë marrëdhënie e mundshme me përqendrim të lartë të oksigjenit.

Amiodaroni dhe/ose metabolitët e tij, dezetilamiodaroni, frenojnë CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 dhe P-glikoproteinën dhe mund të rrisin ekspozimin ndaj substrateve të tyre.

Për shkak të periudhë e gjatë Ndërveprimet e gjysmë-jetës së amiodaronit mund të ndodhin për disa muaj pas ndërprerjes së amiodaronit.

Substrate P-gp

Amiodaroni është një frenues i P-gp. Supozohet se përdorimi i njëkohshëm me substrate P-gp do të rrisë ekspozimin e tyre.

Digitalis:

Mund të zhvillohet një shkelje e automatizmit (bradikardi e tepërt) dhe përçueshmëri atrioventrikulare (efekt sinergjik); Përveç kësaj, një rritje në përqendrimet plazmatike të digoksinës është e mundur për shkak të një rënie në pastrimin e digoksinës.

Duhet të monitorohen nivelet e EKG-së dhe të digoksinës plazmatike dhe pacientët duhet të monitorohen shenjat klinike toksiciteti i digitalis. Mund të kërkojë rregullim doza terapeutike digitalis.

Warfarin

Kombinimi i warfarinës me amiodaronin mund të përmirësojë efektin e antikoagulantit oral, duke rritur kështu rrezikun e gjakderdhjes. Nevojitet më shumë

Monitoroni rregullisht nivelet e protrombinës dhe rregulloni dozat e antikoagulantëve oralë, si gjatë trajtimit me amiodaron ashtu edhe gjatë trajtimit me amiodaron.

Fenitoina

Kombinimi i fenitoinës me amiodaronin mund të çojë në një mbidozë të fenitoinës me zhvillimin manifestimet neurologjike. Duhet të kryhet monitorimi klinik dhe doza e fenitoinës duhet të reduktohet sapo të shfaqen shenjat e mbidozimit; Duhet të përcaktohen nivelet e fenitoinës në plazmë.

NënshtresatCYP2D6

Flecainide

Amiodaroni rrit përqendrimin plazmatik të flekainidit duke frenuar citokromin CYP 2D6. Prandaj, doza e amiodaronit duhet të reduktohet.

Substrate CYP P450 ZA4

Kur barna të tilla përshkruhen njëkohësisht me amiodaronin, një frenues i CYP3A4, kjo mund të rezultojë në rritje nivel të lartë përqendrimet e tyre në plazmë, të cilat mund të shkaktojnë rritje të mundshme toksiciteti i tyre:

Ciklosporina: Kombinimi i tij me amiodaronin mund të rrisë nivelet plazmatike të ciklosporinës, kështu që doza duhet të rregullohet.

Fentanyl: Kombinimi i tij me amiodaronin mund të rritet efektet farmakologjike fentanil dhe rrisin rrezikun e toksicitetit.

Statinat. Përdorimi i njëkohshëm i amiodaronit me statina të metabolizuara nga CYP3A 4, të tilla si simvastatin, atorvastatin dhe lovastatin, rrit rrezikun e toksicitetit të muskujve.

Barna të tjera të metabolizuara nga CYP3A4: lidokainë, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotaminë, ergotaminë, kolkicin.

Barnat me efekte negative inotropike që shkaktojnë bradikadinë dhe/ose shtypjen e nyjeve AV: monitorimi i manifestimeve klinike dhe EKG është i nevojshëm.

Barnat antiaritmike grupe të ndryshme: Përdorimi i tyre mund të jetë i dobishëm, por kërkon monitorim të kujdesshëm dhe testim EKG.

Frenuesit e CYP3A4 dhe frenuesit e CYP2C8 potencialisht mund të pengojnë metabolizmin e amiodaronit dhe të rrisin ekspozimin e tij.

Karakteristikat e aplikimit

Efektet kardiake

Para fillimit të trajtimit duhet të kryhet një EKG.

Në pacientët e moshuar, rrahjet e zemrës mund të ulen më shumë.

Veprimi farmakologjik i amiodaronit shkakton ndryshime në EKG: zgjatje e intervalit QT (për shkak të zgjatjes së repolarizimit) me shfaqjen e mundshme të valës U; këto ndryshime janë rezultat i ngopjes terapeutike dhe jo i toksicitetit.

Ilaçi duhet të ndërpritet në rast të shfaqjes së bllokut atrioventrikular të shkallës 2 dhe 3, bllokut sinoatrial ose bllokut bifasikular. Në rast të zhvillimit të bllokut atrioventrikular të shkallës së parë, monitorimi duhet të intensifikohet.

Ka raporte për shfaqjen e llojeve të reja të shqetësimeve të ritmit ose përkeqësimit të atyre ekzistuese më parë (shih. Efekte anesore).

Efekti aritmogjenik i amiodaronit është i dobët, më i vogël se ai i shumicës së barnave antiaritmike dhe zakonisht shfaqet në kombinim me barna të caktuara (shiko Ndërveprimet me barna të tjera dhe forma të tjera ndërveprimesh) ose në rastet e çekuilibrit elektrolit.

Simptomat e gjëndrës tiroide

Amiodaroni përmban jod dhe për këtë arsye mund të ndërhyjë në rezultatet e disa testeve të përdorura për të vlerësuar funksionin e tiroides (të detyrueshme jod radioaktiv, PBI). Megjithatë, funksioni i tiroides mund të monitorohet duke përcaktuar nivelin e hormoneve të gjakut (T3, T4, TSH).

Amiodaroni mund të shkaktojë mosfunksionim të tiroides, veçanërisht në pacientët me një histori të mosfunksionimit të tiroides. Prandaj, matjet duhet të bëhen para fillimit të trajtimit, rregullisht (për shembull, çdo 6 muaj) gjatë trajtimit dhe disa muaj pas përfundimit të trajtimit. Niveli i TSH në serum. Nëse dyshohet për mosfunksionim të tiroides gjatë trajtimit me amiodaron, duhet të maten edhe nivelet e TSH (shihni Efektet anësore).

Simptomat pulmonare

Episodet e dispnesë ose kollës së thatë mund të shoqërohen me toksicitet pulmonar, siç është zhvillimi i pneumonitit intersticial.

Pacientët që kanë pasur episode të dispnesë më pas Aktiviteti fizik, si simptomë e vetme ose në sfondin e një përkeqësimi të gjendjes së përgjithshme të pacientit (lodhje, humbje peshe dhe temperaturë), duhen kryer qelizat fluorografike. Trajtimi i vazhdueshëm me amiodaron duhet të konsiderohet pasi pneumoniti intersticial është shpesh i kthyeshëm me ndërprerjen e hershme të amiodaronit (simptomat klinike zgjidhen brenda 3-4 javësh, ndryshimet radiologjike dhe përmirësimi funksioni pulmonar vëzhguar për disa muaj). Përdorimi i kortikosteroideve duhet të vlerësohet.

Në raste shumë të rralla, janë raportuar komplikime të rënda të frymëmarrjes, ndonjëherë fatale ( sindromi akute dështim të frymëmarrjes në të rriturit), zakonisht pas operacionit. Këto komplikime mund të zhvillohen për shkak të ndërveprimeve të shoqëruara me përqendrime të larta të oksigjenit.

Me terapi orale, akute (hepatocelulare e rëndë) dështimi i mëlçisë ose dëmtim të mëlçisë, ndonjëherë fatal) ose çrregullime kronike funksionet e mëlçisë; Në këtë drejtim, rekomandohet të zvogëlohet doza e amiodaronit ose të ndërpritet trajtimi me ilaçin nëse niveli i transaminazave tejkalon normën me më shumë se 3 herë.

Klinike dhe simptomat biologjike kronike insuficienca renale me terapi orale mund të jetë e lehtë në ashpërsi (zgjerim i mëlçisë, rritje të niveleve të aminotransferazës 5 herë më të larta se normalja) dhe e kthyeshme kur trajtimi me ilaçin ndërpritet, por janë raportuar edhe vdekje.

Simptomat neuromuskulare

Amiodaroni mund të shkaktojë neuropati dhe miopati periferike shqisore, motorike ose të përziera (shiko Efektet anësore). Zgjidhja e simptomave zakonisht vërehet brenda disa muajve pas ndërprerjes së trajtimit me amiodaron, por disa simptoma mund të vazhdojnë.

Simptomat oftalmike

Nëse shikimi është i paqartë ose zvogëlohet mprehtësia e shikimit, duhet të kryhet menjëherë një ekzaminim i plotë oftalmologjik, duke përfshirë ekzaminimin e fundusit. Në rast të zhvillimit të neuropatisë ose neuritit nervi optik i shkaktuar nga amiodaroni, ilaçi duhet të ndërpritet, pasi ekziston mundësia e zhvillimit të verbërisë.

Kombinimet (shiko Ndërveprimet me produkte të tjera medicinale dhe forma të tjera ndërveprimesh) me:

bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë, me përjashtim të sotalolit (një kombinim i kundërindikuar) dhe esmololit (një kombinim që kërkon kujdes kur përdoret);

verapamil dhe diltiazem duhet të përdoren vetëm për parandalimin e aritmive ventrikulare kërcënuese për jetën. Meqenëse ilaçi përmban laktozë, ai është kundërindikuar në pacientët që vuajnë nga galaktosemia kongjenitale, sindroma e keqpërthithjes së glukozës-galaktozës ose mungesa e laktazës.

Masat paraprake

Efektet anësore (shihni Efektet anësore) në përgjithësi varen nga doza, dhe për këtë arsye duhet të përdoret doza minimale efektive terapeutike.

Pacientët duhet të këshillohen të shmangin rrezet e diellit dhe të përdorin masa mbrojtëse nga dielli gjatë trajtimit (shihni Reagimet anësore).

Monitorimi gjendje klinike(Shihni udhëzimet speciale dhe masat paraprake për përdorim dhe efektet anësore).

Përveç kësaj, meqenëse amiodaroni mund të çojë në hipotiroidizëm ose hipertiroidizëm, veçanërisht në pacientët me një histori të çrregullimeve të tiroides, rekomandohet që të fillohet monitorimi klinik dhe biologjik (TSH) përpara administrimit të amiodaronit. Ky monitorim duhet vazhduar gjatë trajtimit dhe për disa muaj pas ndërprerjes së tij. Nëse dyshohet për mosfunksionim të tiroides, duhet të maten nivelet e TSH në serum.

Janë raportuar raste të rritjes së defibrilimit ventrikular dhe/ose të pragut të ritmit të defibrilatorit elektrik të implantueshëm dhe/ose të rritjes së stimulit kardiak, duke ndikuar potencialisht në efektivitetin e barit, veçanërisht në kontekstin e përdorim afatgjatë barna antiaritmike.

Në këtë drejtim, para dhe gjatë trajtimit me amiodaron, duhet të kryhen kontrolle periodike të funksionimit të pajisjes së përdorur.

Sëmundjet e tiroides (shiko Efektet anësore)

Amiodaroni përmban jod dhe për këtë arsye mund të ndërhyjë në marrjen e jodit radiofonik. Megjithatë, rezultatet e testit të funksionit të tiroides (T3 pa pagesë, T4 pa pagesë, TSH) mbeten të interpretueshme. Amiodaroni pengon konvertimin periferik të tiroksinës (T4) në triiodothyronine (T3) dhe mund të shkaktojë ndryshime biokimike lokale në pacientët me funksion normal gjëndra tiroide (rritje e nivelit të T4 të lirë në sfondin e një rënie të lehtë apo edhe të mbajtjes së niveleve normale të T3 të lirë). Dukuri të ngjashme nuk kërkojnë ndërprerjen e trajtimit me amiodaron.

Baza e dyshimit për hipotiroidizëm është zhvillimi i simptomave klinike të mëposhtme: shtim në peshë, intolerancë ndaj të ftohtit, ulje të aktivitetit, bradikardi të tepërt. Diagnoza konfirmohet nga një rritje e dukshme e niveleve të TSH në serum. Rivendosja e funksionit të tiroides në normalitet zakonisht ndodh brenda 1 deri në 3 muaj pas ndërprerjes së terapisë. Në rastet kërcënuese për jetën, terapia me amiodaron mund të vazhdohet në kombinim me L-tiroksinë. Doza e L-tiroksinës rregullohet sipas nivelit të TSH.

Pacientët pediatrikë

Efektiviteti dhe siguria e amiodaronit tek fëmijët nuk është vërtetuar, kështu që përdorimi i ilaçit në pacientët pediatrikë nuk rekomandohet. Të dhënat e disponueshme aktualisht janë paraqitur në seksionet Farmakodinamika dhe Farmakokinetika.

Anestezia (shiko Ndërveprimi me barna të tjera dhe forma të tjera të ndërveprimit dhe Efektet anësore)

Para operacionit, anesteziologu duhet të njoftohet se pacienti po merr amiodarone.

Bar përmban laktozë monohidrat (71 mg). Ilaçi nuk duhet të merret nga pacientët me intolerancë trashëgimore ndaj laktozës, intolerancë ndaj galaktozës ose keqpërthithje të glukozës-galaktozës.

Formulari i lëshimit

10 tableta të ndashme në një blister PVC/alumini. 3 blistera në një kuti kartoni së bashku me udhëzimet për përdorim.

Vetë-mjekimi mund të jetë i dëmshëm për shëndetin tuaj.
Para përdorimit duhet të konsultoheni me mjekun tuaj dhe të lexoni udhëzimet.

Droga antiaritmike e klasit III
Droga: CORDARONE

Substanca aktive e barit: amiodaroni
Kodimi ATX: C01BD01
CFG: Medikament antiaritmik
Numri i regjistrimit: P Nr.014833/01-2003
Data e regjistrimit: 03/12/03
Pronari reg. kredencialet: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francë)

Tabletat janë të rrumbullakëta, të ndashme, me ngjyrë të bardhë ose të bardhë, të gdhendura me një simbol në formën e një qendre dhe numrin "200" në njërën anë; tabletat mund të ndahen lehtësisht përgjatë vijës së thyerjes kur kushte normale aplikacionet. 1 skedë. hidroklorur amiodaroni 200 mg
Lëndët ndihmëse: monohidrat laktozë, niseshte misri, polividon K90F, dioksid silikoni anhidrik koloidal, stearat magnezi.
10 copë. - flluska (3) - pako kartoni.
Tretësira për administrim intravenoz është transparente, e verdhë e zbehtë. 1 amp. hidroklorur amiodaroni 150 mg
Përbërësit ndihmës: benzil alkool, polisorbat 80, ujë, azot.
3 ml - ampula xhami të pastër (6) - paketim kontur (1) - kuti kartoni.

Përshkrimi i ilaçit bazohet në udhëzimet e miratuara zyrtarisht për përdorim.

Veprimi farmakologjik Cordarone

Droga antiaritmike e klasit III. Ka efekte antiaritmike dhe antianginale.
Efekti antiaritmik është për shkak të rritjes së fazës 3 të potencialit të veprimit, kryesisht për shkak të një rënie të rrymës së kaliumit nëpër kanale. membranat qelizore kardiomiocitet dhe pakësim i automatizmit të nyjës sinusale. Ilaçi bllokon në mënyrë jo konkurruese receptorët - dhe -adrenergjikë. Ngadalëson përcjelljen sinoatriale, atriale dhe nodale pa ndikuar në përcjelljen intraventrikulare. Cordarone rrit periudhën refraktare dhe zvogëlon ngacmueshmërinë e miokardit. Ngadalëson përcjelljen e ngacmimit dhe zgjat periudhën refraktare të rrugëve shtesë atrioventrikulare.
Efekti antianginal i Cordarone është për shkak të një uljeje të konsumit të oksigjenit nga miokardi (për shkak të një rënie të rrahjeve të zemrës dhe uljes së rezistencës periferike), bllokadës jo konkurruese të receptorëve - dhe -adrenergjikë, një rritje rrjedhjen koronare të gjakut duke ndikuar drejtpërdrejt në muskujt e lëmuar arterial, duke ruajtur prodhimin kardiak duke ulur presionin e aortës dhe duke reduktuar rezistencën periferike.
Cordarone nuk ka efekt të rëndësishëm negativ efekt inotropik, redukton tkurrjen e miokardit kryesisht pas administrimit intravenoz.
Ndikon në shkëmbimin e hormoneve të tiroides, pengon shndërrimin e T3 në T4 (bllokada e tiroksinë-5-deiodinazës) dhe bllokon marrjen e këtyre hormoneve nga kardiocitet dhe hepatocitet, gjë që çon në një dobësim të efektit stimulues të hormoneve tiroide në miokardi. Përcaktohet në plazmën e gjakut për 9 muaj pas ndërprerjes së përdorimit.
Efektet terapeutike vërehen 1 javë (nga disa ditë në 2 javë) pas fillimit të marrjes së barit nga goja.
Me administrimin intravenoz të Cordarone, aktiviteti i tij arrin maksimumin pas 15 minutash dhe zhduket afërsisht 4 orë pas administrimit. Përkundër faktit se sasia e Kordaronit të administruar në gjak zvogëlohet shpejt, arrihet ngopja e indeve me ilaçin. Në mungesë të injeksioneve të përsëritura, ilaçi eliminohet gradualisht. Kur rifillon administrimi i tij ose kur ilaçi përshkruhet për administrim oral, krijohet rezerva e indeve të tij.

Farmakokinetika e barit.

Thithja
Pas administrimit oral, amiodaroni absorbohet ngadalë (përthithja është 30-50%), shkalla e përthithjes është subjekt i luhatjeve të konsiderueshme. Biodisponibiliteti pas administrimit oral varion nga 30 në 80% në pacientë të ndryshëm (mesatarisht rreth 50%). Pas një doze të vetme të barit nga goja, Cmax në plazmën e gjakut arrihet brenda 3-7 orësh.
Shpërndarja
Amiodarone ka një Vd të madh. Amiodaroni grumbullohet më së shumti në indin dhjamor, mëlçinë, mushkëritë, shpretkën dhe kornenë. Pas disa ditësh, amiodaroni eliminohet nga trupi. Css arrihet brenda 1 deri në disa muaj, në varësi të karakteristikat individuale pacientit. Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut është 95% (62% me albuminën, 33.5% me beta-lipoproteinat).
Metabolizmi
Metabolizohet në mëlçi. Metaboliti kryesor, dezetilamiodaroni, është farmakologjikisht aktiv dhe mund të përmirësojë efektin antiaritmik të përbërjes kryesore. Çdo dozë Cordarone (200 mg) përmban 75 mg jod; 6 mg nga kjo u përcaktua se do të çlirohej si jod i lirë. Me trajtim të zgjatur, përqendrimet e tij mund të arrijnë 60-80% të përqendrimeve të amiodaronit.
Largimi
Eliminimi kur merret nga goja ndodh në 2 faza: T1/2 në fazën - 4-21 orë, T1/2 në fazën - 25-110 ditë. Pas administrimit të zgjatur oral, mesatarja e T1/2 është 40 ditë (kjo ka e rëndësishme kur zgjidhni një dozë, sepse Nevojitet të paktën 1 muaj që përqendrimet plazmatike të stabilizohen dhe eliminimi i plotë mund të zgjasë më shumë se 4 muaj).
Pas ndërprerjes së barit, eliminimi i plotë i tij nga trupi vazhdon për disa muaj. Prania e efekteve farmakodinamike të Cordarone duhet të merret parasysh për 10 ditë dhe deri në 1 muaj pas ndërprerjes së tij. Amiodaroni ekskretohet në biliare dhe feces. Ekskretimi renale është i papërfillshëm.

Farmakokinetika e barit.

në raste të veçanta klinike
Ekskretimi i parëndësishëm i ilaçit në urinë lejon që ilaçi të përshkruhet në doza të moderuara për dështimin e veshkave. Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk mund të dializohen.

Indikacionet për përdorim:

Lehtësimi i sulmeve ventrikulare takikardi paroksizmale;
- lehtësim i sulmeve të takikardisë paroksizmale supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare (veçanërisht në sfondin e sindromës WPW);
- lehtësimin e paroksizmave dhe formë e qëndrueshme fibrilacioni atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutter atrial.
Parandalimi i rikthimit
- kërcënuese për jetën aritmitë ventrikulare dhe fibrilacioni ventrikular (trajtimi duhet të fillojë në spital me monitorim të kujdesshëm kardiak);
- takikardi paroksizmale supraventrikulare, përfshirë. sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmale supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritur në pacientët me sëmundje organike të zemrës; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike të vazhdueshme supraventrikulare të përsëritura në pacientët pa sëmundjet organike zemrat kur barna antiaritmike klasat e tjera nuk janë efektive ose ka kundërindikacione për përdorimin e tyre; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmale të vazhdueshme supraventrikulare të përsëritura në pacientët me sindromën WPW;
- fibrilacion atrial (fibrilacion atrial) dhe flutter atrial.
- parandalimi i vdekjes së papritur aritmike në pacientët me rrezik të lartë pas kohëve të fundit pësoi një atak në zemër miokardi me më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në orë, manifestimet klinike dështimi kronik i zemrës dhe reduktimi i fraksionit të nxjerrjes së ventrikulit të majtë (<40%).
Cordarone rekomandohet veçanërisht për pacientët me sëmundje organike të zemrës (përfshirë sëmundjen e arterieve koronare) të shoqëruara me mosfunksionim të ventrikulit të majtë.
Cordarone për administrim intravenoz është menduar vetëm për përdorim në spital në rastet kur kërkohet arritja e shpejtë e një efekti antiaritmik ose kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja.

Për administrim oral
Kur përshkruani ilaçin në një dozë ngarkuese, mund të përdoren skema të ndryshme. Kur përdoret në spital, doza fillestare, e ndarë në disa doza, varion nga 600-800 mg/ditë deri në një maksimum prej 1200 mg/ditë (zakonisht për 5-8 ditë).
Për përdorim ambulator, doza fillestare, e ndarë në disa doza, varion nga 600 mg në 800 mg / ditë (zakonisht për 10-14 ditë).
Doza mbajtëse përcaktohet në masën 3 mg/kg peshë trupore në ditë dhe mund të variojë nga 100 mg/ditë deri në 400 mg/ditë kur merret një herë në ditë. Duhet të përdoret doza minimale efektive. Sepse Amiodaroni ka një gjysmë jetë shumë të gjatë, ilaçi mund të merret çdo të dytën ditë (200 mg mund të jepet çdo të dytën ditë, dhe 100 mg rekomandohet të merret çdo ditë) ose të merret me pushime (2 ditë në javë).

Doza ngarkuese e Cordarone është fillimisht 5-7 mg/kg peshë trupore në 250 ml tretësirë ​​dekstroze (glukozë) 5% për 30-60 minuta. Efekti terapeutik i Cordarone shfaqet gjatë minutave të para të administrimit dhe zhduket gradualisht, gjë që kërkon rregullimin e shkallës së administrimit të tij në përputhje me rezultatet e trajtimit.
Për terapinë e mirëmbajtjes, ilaçi përshkruhet si një infuzion intravenoz i vazhdueshëm ose me ndërprerje (2-3 herë në ditë) në një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë) për disa ditë në një dozë deri në 1200 mg / ditë. Pas administrimit IV në një dozë ngarkuese, në vend të vazhdimit të infuzionit IV, është e mundur të kaloni në marrjen nga goja të Cordarone në një dozë prej 600-800 mg në 1200 mg/ditë. Që nga dita e parë e administrimit intravenoz të Cordarone, këshillohet që të filloni një kalim gradual drejt marrjes së ilaçit nga goja.
Gjatë kryerjes së injeksioneve intravenoze, ilaçi në një dozë prej 5 mg/kg administrohet për të paktën 3 minuta. Cordarone nuk mund të merret në të njëjtën shiringë me medikamente të tjera!
Për infuzion intravenoz, përqendrimet nën 600 mg/l nuk duhet të përdoren. Për të përgatitur solucione për administrim intravenoz, përdorni vetëm një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë).

Efektet anësore të Cordarone:

Zgjidhje për administrim intravenoz
Reaksionet sistemike: ndjenja e nxehtësisë, djersitje e shtuar, presioni i ulët i gjakut (zakonisht i moderuar dhe kalimtar); raste të hipotensionit ose kolapsit të rëndë arterial (janë raportuar me mbidozë ose administrim shumë të shpejtë), bradikardi të moderuar (në disa raste, veçanërisht në pacientët e moshuar, bradikardi të rëndë dhe, në raste të jashtëzakonshme, ndalim të nyjeve sinusale, që kërkojnë ndërprerjen e terapisë); rrallë - efekt proaritmik. Në fillim të terapisë, vërehet një rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike në serumin e gjakut, i cili zakonisht mbetet i moderuar (1,5-3 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normales (ULN)) dhe, si rregull, normalizohet kur doza zvogëlohet ose edhe spontanisht. Nëse nivelet e transaminazave rriten ndjeshëm, trajtimi duhet të ndërpritet. Ka raporte të izoluara të rasteve të dështimit akut të mëlçisë me nivele të larta serike të transaminazave të mëlçisë dhe/ose verdhëz (disa me rezultat fatal). Në raste të izoluara (jashtëzakonisht të rralla), shoku anafilaktik, hipertensioni beninj intrakranial (pseudotumor i trurit), bronkospazma dhe/ose apnea janë vërejtur në pacientët me dështim të rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale. Janë vërejtur disa raste të shqetësimit akut respirator, të shoqëruar kryesisht me pneumoni intersticiale.
Reaksionet lokale: flebiti (mund të shmanget duke përdorur një kateter venoz qendror).
Për administrim oral
Nga sistemi kardiovaskular: bradikardi (kryesisht e moderuar dhe e varur nga doza); në disa raste (me mosfunksionim të nyjeve sinusale, tek të moshuarit) - bradikardi e rëndë; në raste të jashtëzakonshme - bllokimi i sinusit; rrallë - çrregullime të përcjelljes (bllok sinoatrial, bllok AV të shkallëve të ndryshme, bllokim intraventrikular); në disa raste - shfaqja e aritmive të reja ose përkeqësimi i atyre ekzistuese, në disa raste - me arrest kardiak pasues (sipas të dhënave të disponueshme, është e pamundur të vendoset një lidhje me përdorimin e ilaçit, me ashpërsinë e dëmtimit të zemrës ose me joefektivitetin e trajtimit). Këto efekte vërehen kryesisht në rastet e përdorimit të kombinuar të Cordarone me barna që zgjasin periudhën e ripolarizimit të ventrikujve të zemrës (intervali QTc) ose në rast të çekuilibrit elektrolit.
Nga ana e organit të shikimit: mikrodepozitimet e lipofuscinës në kornenë e syrit (pothuajse gjithmonë të pranishme) zakonisht kufizohen në zonën e bebëzës, janë të kthyeshme pas ndërprerjes së ilaçit, ndonjëherë çojnë në dëmtim të shikimit në formën e shfaqja e një halo me ngjyrë në dritë të ndritshme ose një ndjenjë mjegull; në disa raste - neuropati/neuriti optik (lidhja me amiodaronin nuk është vërtetuar qartë deri më sot).
Reaksionet dermatologjike: fotosensitiviteti; eritema (gjatë radioterapisë); në disa raste - skuqje (zakonisht jo specifike), dermatit eksfoliativ (lidhja me marrjen e drogës nuk është vendosur zyrtarisht); me përdorim të zgjatur në doza të larta - pigmentim gri ose kaltërosh i lëkurës (zhduket ngadalë pas ndërprerjes së trajtimit).
Nga sistemi endokrin: një rritje e nivelit të T3 në serumin e gjakut (T4 mbetet normale ose pak e reduktuar) në raste të tilla, në mungesë të shenjave klinike të mosfunksionimit të tiroides, nuk kërkohet ndërprerja e barit); zhvillimi i mundshëm i hipotiroidizmit (shtim i lehtë në peshë, ulje e aktivitetit, bradikardi më e theksuar (krahasuar me atë të pritur)); hipertiroidizëm (si gjatë terapisë ashtu edhe për disa muaj pas ndërprerjes së barit). Dyshimi për hipertiroidizëm mund të lindë nga simptomat e mëposhtme të lehta klinike: humbja e peshës, zhvillimi i aritmisë, angina pectoris, dështimi i zemrës. Diagnoza konfirmohet nga një ulje e qartë e TSH në serum. Amiodaroni duhet të ndërpritet.
Nga sistemi tretës: të përzier, të vjella, shqetësime të shijes (zakonisht gjenden në fillim të terapisë kur përdoret në doza ngarkuese dhe zvogëlohet kur doza zvogëlohet); në fillim të trajtimit - një rritje e izoluar (1,5-3 herë më e lartë se ULN) në aktivitetin e transaminazave të mëlçisë (ato ulen me një ulje të dozës së barit ose edhe spontanisht); në disa raste - mosfunksionim akut i mëlçisë dhe/ose verdhëz (kërkojnë ndërprerjen e barit), hepatozë yndyrore, cirrozë. Simptomat klinike dhe ndryshimet laboratorike mund të jenë minimale (hepatomegalia është e mundur, rritja e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë është rritur në 1,5-5 herë në krahasim me ULN); Prandaj, gjatë trajtimit rekomandohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë.
Nga ana e sistemit të frymëmarrjes: në disa raste - pneumoniti, fibroza, pleuriti, bronkioliti obliteran me pneumoni (nganjëherë rezulton në vdekje), bronkospazma në pacientët me sëmundje të rënda të frymëmarrjes (veçanërisht astma bronkiale), sindroma e shqetësimit akut të frymëmarrjes tek të rriturit.
Nga sistemi nervor qendror dhe sistemi nervor periferik: rrallë - neuropati periferike sensorimotorike dhe/ose miopati (zakonisht e kthyeshme pas ndërprerjes së barit), dridhje ekstrapiramidale, ataksi cerebelare; në raste të rralla - hipertension beninj intrakranial, ankthe.
Reaksionet alergjike: rrallë - vaskuliti, dëmtimi i veshkave me rritje të niveleve të kreatininës, trombocitopeni; në disa raste - anemi hemolitike, anemi aplastike.
Të tjera: alopecia; në disa raste - epididymitis, impotencë (nuk është vendosur asnjë lidhje me përdorimin e drogës).

Kundërindikimet ndaj ilaçit:

Për administrim oral
- SSS (bradikardi sinusale, bllokim sinoatrial) me përjashtim të rasteve të korrigjimit me stimulues kardiak artificial;
- Çrregullime të përcjelljes AV dhe intraventrikulare (bllokada AV e shkallës së dytë dhe të tretë, bllokimi i degës së paketës) në mungesë të një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);
- mosfunksionimi i tiroides (hipotiroidizëm, hipertiroidizëm);
- hipokalemia;
- dështimi i zemrës (në fazën e dekompensimit);
- përdorimi i njëkohshëm i frenuesve MAO;
- sëmundjet intersticiale të mushkërive;

- shtatzënia;
- laktacioni;

Për zgjidhje për administrim intravenoz
- SSS (bradikardi sinusale, bllokim sinoatrial) me përjashtim të pacientëve me stimulues kardiak artificial (rreziku i ndalimit të nyjeve sinusale);
- Bllokada AV e shkallës II dhe III, çrregullime të përcjelljes intraventrikulare (bllokada e dy dhe tre degëve të paketës së His); në këto raste, amiodaroni IV mund të përdoret në departamente të specializuara nën mbulimin e një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);
- dështimi akut kardiovaskular (shok, kolaps);
- hipotension arterial i rëndë;
- përdorimi i njëkohshëm me barna që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare polimorfike të llojit "piruette";
- mosfunksionim i gjëndrës tiroide (hipotiroidizëm, hipertiroidizëm);
- shtatzënia;
- laktacioni;
- mosha nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar);
- mbindjeshmëria ndaj jodit dhe/ose amiodaronit.
Administrimi IV është kundërindikuar në mosfunksionim të rëndë pulmonar (sëmundje intersticiale të mushkërive), kardiomiopati ose dështim të dekompensuar të zemrës (përkeqësim i mundshëm i gjendjes së pacientit).
Përdorni me kujdes në dështimin kronik të zemrës, dështimin e mëlçisë, astmën bronkiale dhe në pleqëri (për shkak të rrezikut të lartë të zhvillimit të bradikardisë së rëndë).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Gjatë shtatzënisë, Cordarone përshkruhet vetëm për arsye shëndetësore, sepse ilaçi ka një efekt në gjëndrën tiroide të fetusit.
Amiodaroni ekskretohet në qumështin e gjirit në sasi të konsiderueshme, kështu që ilaçi është kundërindikuar për përdorim gjatë laktacionit.

Udhëzime speciale për përdorimin e Cordarone.

Para fillimit dhe gjatë trajtimit, rekomandohet të kryhet një studim EKG. Për shkak të zgjatjes së periudhës së repolarizimit të ventrikujve të zemrës, veprimi farmakologjik i Cordarone shkakton disa ndryshime në EKG: zgjatja e intervalit QT, QTc, shfaqja e valëve U. Rritja e intervalit QTc është e mundur. lejohet jo më shumë se 450 ms ose jo më shumë se 25% e vlerës origjinale. Këto ndryshime nuk janë një manifestim i efektit toksik të ilaçit, por kërkojnë monitorim për të rregulluar dozën dhe për të vlerësuar efektin e mundshëm proaritmogjenik të Cordarone.
Duhet pasur parasysh se te pacientët e moshuar ka një rënie më të theksuar të ritmit të zemrës.
Nëse zhvillohet blloku AV i shkallës së dytë ose të tretë, blloku sinoatrial ose bifasikular, trajtimi me Cordarone duhet të ndërpritet.
Shfaqja e gulçimit ose kollës joproduktive mund të shoqërohet me efektin toksik të Cordarone në mushkëri. Në pacientët me gulçim në rritje gjatë stërvitjes, pavarësisht nga përkeqësimi i gjendjes së tyre të përgjithshme (rritje e lodhjes, humbje peshe, rritje e temperaturës së trupit), para fillimit të terapisë duhet të bëhet një radiografi e gjoksit. Problemet e frymëmarrjes janë kryesisht të kthyeshme me ndërprerjen e hershme të amiodaronit. Simptomat klinike zakonisht zgjidhen brenda 3-4 javësh, e ndjekur nga një rikuperim më i ngadalshëm i pamjes radiografike dhe funksionit pulmonar (disa muaj). Prandaj, duhet të merret parasysh mundësia e rivlerësimit të terapisë me amiodaron dhe përshkrimi i kortikosteroideve.
Nëse shfaqet turbullim i shikimit ose zvogëlim i mprehtësisë vizuale gjatë marrjes së Cordarone, rekomandohet të kryhet një ekzaminim i plotë oftalmologjik, duke përfshirë fundoskopinë. Rastet e neuropatisë optike dhe/ose neuritit optik kërkojnë një vendim mbi këshillueshmërinë e përdorimit të Cordarone.
Kordaroni përmban jod (200 mg përmban 75 mg jod), kështu që mund të ndikojë në rezultatet e testeve për akumulimin e jodit radioaktiv në gjëndrën tiroide, por nuk ndikon në besueshmërinë e përcaktimit të T3, T4 dhe TSH. Amiodaroni mund të shkaktojë mosfunksionim të tiroides, veçanërisht në pacientët me një histori të mosfunksionimit të tiroides (përfshirë një histori familjare). Prandaj, para fillimit të trajtimit, gjatë trajtimit dhe disa muaj pas përfundimit të trajtimit, duhet të kryhet monitorim i kujdesshëm klinik dhe laboratorik. Nëse dyshohet për mosfunksionim të tiroides, duhet të maten nivelet e TSH në serum. Kur shfaqen shenja të hipotiroidizmit, normalizimi i funksionit të tiroides zakonisht vërehet brenda 1-3 muajve pas ndërprerjes së mjekimit. Në situata kërcënuese për jetën, trajtimi me amiodaron mund të vazhdohet me administrimin e njëkohshëm shtesë të levotiroksinës. Nivelet e TSH në serum shërbejnë si udhëzues për dozën e levotiroksinës. Nëse shfaqen shenja të hipertiroidizmit, amiodaroni duhet të ndërpritet. Normalizimi i funksionit të tiroides zakonisht ndodh brenda disa muajve pas ndërprerjes së barit. Në këtë rast, simptomat klinike normalizohen përpara se të ndodhë normalizimi i nivelit të hormoneve që pasqyrojnë funksionin e gjëndrës tiroide. Në raste të rënda, kërkohet ndërhyrje e menjëhershme mjekësore. Trajtimi në çdo rast individual zgjidhet individualisht dhe përfshin barna antitiroide (të cilat mund të mos jenë gjithmonë efektive), kortikosteroide dhe beta-bllokues.
Cordarone për administrim intravenoz përdoret vetëm në një departament të specializuar spitalor nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG-së dhe presionit të gjakut. Në këtë rast, Cordarone duhet të administrohet me infuzion dhe jo me injeksion për shkak të rrezikut të çrregullimeve hemodinamike (hipotension, dështim akut kardiovaskular).
Injeksionet IV të Cordarone duhet të kryhen vetëm në situata urgjente, kur nuk ka mundësi të tjera terapeutike dhe vetëm në njësitë e kujdesit intensiv kardiak me monitorim të vazhdueshëm të EKG.
Gjatë administrimit të Cordarone me injeksion, një dozë prej afërsisht 5 mg/kg duhet të administrohet për të paktën 3 minuta. Injeksioni nuk duhet të përsëritet më herët se 15 minuta pas injektimit të parë, edhe nëse i fundit përbëhet nga vetëm një ampulë (kolapsi i pakthyeshëm është i mundur).
Kujdes i veçantë kërkohet gjatë injektimit të barit në rastet e hipotensionit arterial, dështimit të rëndë të frymëmarrjes, kardiomiopatisë së dekompensuar ose dështimit të rëndë të zemrës.
Pacientët duhet të shmangin ekspozimin e zgjatur ndaj diellit dhe rrezatimit UV (ose të përdorin krem ​​kundër diellit).
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri
Aktualisht, nuk ka asnjë provë që Cordarone ndikon në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri.

Mbidoze droge:

Simptomat: bradikardi sinusale, arrest kardiak, takikardi ventrikulare, takiarritmi paroksizmale ventrikulare të tipit “piruetë”, çrregullime të qarkullimit të gjakut, mosfunksionim të mëlçisë, ulje të presionit të gjakut.
Trajtimi: kryhet terapi simptomatike (lavazhi i stomakut, administrimi i kolestiraminës, për bradikardinë - stimulantë beta-adrenergjikë ose instalimi i një stimuluesi kardiak, për takikardinë e llojit "piruette" - administrimi intravenoz i kripërave të magnezit, stimuluesi reduktues). Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk largohen me dializë.
Nuk ka asnjë informacion rreth mbidozimit me administrimin intravenoz të Cordarone.

Ndërveprimi i Cordarone me barna të tjera.

Kur merrni Cordarone në të njëjtën kohë me ilaçe antiaritmike (përfshirë bepridil, barna të klasës I A, sotalol), si dhe me vincamine, sultopride, eritromicin për administrim intravenoz, pentamidine për administrim parenteral, rreziku i zhvillimit të ventrikulit polimorfik paroksizmal të tipit "tapiroucar" ventrikular. rritet. Prandaj, këto kombinime janë kundërindikuar.
Nuk rekomandohet terapi e kombinuar me beta-bllokues dhe disa bllokues të kanaleve të kalciumit (verapamil, diltiazem), sepse Mund të zhvillohen çrregullime të automatizmit (të manifestuara nga bradikardia) dhe përçueshmëri.
Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i Cordarone me laksativë (stimulues i lëvizshmërisë së zorrëve), të cilët mund të shkaktojnë hipokaleminë, sepse rritet rreziku i zhvillimit të takikardisë ventrikulare të tipit “piruetë”.
Kordaroni duhet të përdoret me kujdes njëkohësisht me barnat që shkaktojnë hipokaleminë (diuretikët, kortikosteroidet sistematike dhe mineralokortikoidet, tetrakozaktidet, amfotericina B /për administrim intravenoz/), sepse është i mundur zhvillimi i takikardisë ventrikulare të tipit "piruetë".
Kur Cordarone përdoret njëkohësisht me antikoagulantë për administrim oral, rreziku i gjakderdhjes rritet (prandaj, është e nevojshme të monitorohet niveli i protrombinës dhe të rregullohet doza e antikoagulantëve).
Me përdorimin e njëkohshëm të Cordarone me glikozide kardiake, mund të vërehen çrregullime të automatizmit (të manifestuara nga bradikardia e rëndë) dhe shqetësime në përcjelljen atrioventrikulare. Përveç kësaj, është e mundur të rritet përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut për shkak të një ulje të pastrimit të saj (prandaj, është e nevojshme të monitorohet përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut, të kryhet një EKG dhe monitorim laboratorik, dhe nëse e nevojshme, ndryshim

Dozimi dhe mënyra e administrimit të barit.

glikozidet kardiake).
Me përdorimin e njëkohshëm të Cordarone me fenitoinë, ciklosporinë, flekainide, është e mundur të rritet përqendrimi i kësaj të fundit në plazmën e gjakut (prandaj, përqendrimi i fenitoinës, ciklosporinës, flekainidit në plazmën e gjakut duhet të monitorohet dhe doza e tyre të rregullohet nëse e nevojshme).
Rastet e bradikardisë (rezistente ndaj atropinës), hipotensionit arterial, çrregullimeve të përcjellshmërisë dhe uljes së prodhimit kardiak janë përshkruar në pacientët që marrin Cordarone dhe i nënshtrohen anestezisë së përgjithshme.
Gjatë përdorimit të terapisë me oksigjen në periudhën postoperative në pacientët që marrin Cordarone, janë përshkruar raste të rralla të komplikimeve të rënda të frymëmarrjes, që ndonjëherë rezultojnë në vdekje (sindroma e shqetësimit respirator akut të të rriturve).
Kur përdoret së bashku me simvastatin, rreziku i efekteve anësore (kryesisht rabdomioliza) mund të rritet për shkak të ndërprerjes së metabolizmit të simvastatinës (nëse është e nevojshme të përdoret një kombinim i tillë, doza e simvastatinës nuk duhet të kalojë 20 mg/ditë; nëse Efekti terapeutik nuk arrihet me këtë dozë, duhet të kaloni në një ilaç tjetër për uljen e lipideve).

Kushtet e shitjes në farmaci.

Ilaçi është në dispozicion me recetë. Ilaçi në formën e një zgjidhjeje për administrim intravenoz është menduar për përdorim vetëm në një mjedis spitalor.

Kushtet e ruajtjes për ilaçin Cordarone.

Ilaçi në formë tabletash duhet të ruhet në temperaturën e dhomës (jo më të lartë se 30°C). Afati i ruajtjes së tabletave është 3 vjet. Ilaçi në formën e një solucioni për administrim intravenoz duhet të ruhet në një vend të thatë në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C. Afati i ruajtjes së tretësirës për administrim intravenoz është 2 vjet.

Pilula

Parandalimi i rikthimit:

Aritmitë ventrikulare kërcënuese për jetën, duke përfshirë takikardinë ventrikulare dhe fibrilacionin ventrikular (trajtimi duhet të fillojë në spital me monitorim të kujdesshëm kardiak);

Takikardia paroksizmale supraventrikulare: sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmale supraventrikulare të përsëritura të qëndrueshme në pacientët me sëmundje organike të zemrës; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritura në pacientët pa sëmundje organike të zemrës, kur ilaçet antiaritmike të klasave të tjera nuk janë efektive ose ka kundërindikacione për përdorimin e tyre; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike të qëndrueshme supraventrikulare të përsëritur në pacientët me sindromën Wolff-Parkinson-White;

Fibrilacioni atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutter atrial.

Parandalimi i vdekjes së papritur aritmike në pacientët me rrezik të lartë: pas një infarkti të fundit të miokardit, me më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në orë, manifestime klinike të dështimit kronik të zemrës dhe reduktuar fraksionin e ejeksionit të ventrikulit të majtë (më pak se 40%).

Trajtimi i çrregullimeve të ritmit në pacientët me sëmundje të arteries koronare dhe/ose mosfunksionim të ventrikulit të majtë.

Forma e injektueshme e Cordarone®

Lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale ventrikulare; takikardi paroksizmale supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare, veçanërisht në sfondin e sindromës Wolff-Parkinson-White; lehtësimi i formave paroksizmale dhe të qëndrueshme të fibrilacionit atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutterit atrial;

Reanimimi kardiak për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj kardioversionit.

Forma e lirimit të ilaçit Cordarone

Tableta 200 mg; blister 10, pako kartoni 3;

Kompleksi
Tableta të ndashme 1 tabletë.
hidroklorur amiodaroni 200 mg
eksipientë: monohidrat laktozë; niseshte misri; stearat magnezi; povidon K90F; dioksidi i silikonit koloidal anhydrous
10 copë në blister; Ka 3 flluska në një kuti.

Tretësirë ​​për administrim intravenoz 3 ml
hidroklorur amiodaroni 150 mg
eksipientë (për ampulë): benzil alkool - 60 mg; polisorbat 80 - 300 mg; ujë për injeksion - deri në 3 ml
në ampula prej 3 ml; në një kuti 6 copë.

Farmakodinamika e barit Cordarone

Amiodaroni i përket barnave antiaritmike të klasës III (klasa e frenuesve të repolarizimit) dhe ka një mekanizëm unik të veprimit antiaritmik, sepse përveç vetive të antiaritmikëve të klasës III (bllokada e kanalit të kaliumit), ai ka efektet e antiaritmikëve të klasës I (bllokada e kanalit të natriumit), antiaritmikët e klasës IV (bllokada e kanalit të kalciumit) dhe një efekt beta-bllokues jo konkurrues.

Përveç efektit antiaritmik, ka efekte antianginale, dilatuese koronare, bllokuese alfa dhe beta adrenergjike.

Vetitë antiaritmike:

Rritja e kohëzgjatjes së fazës së 3-të të potencialit të veprimit të kardiomiociteve, kryesisht për shkak të bllokimit të rrymës jonike në kanalet e kaliumit (efekti i një antiaritmiku të klasës III sipas klasifikimit Vaughan-Williams);

Ulje e automatizmit të nyjës sinusale, duke çuar në një ulje të rrahjeve të zemrës;

Bllokada jo konkurruese e receptorëve alfa dhe beta adrenergjikë;

Ngadalësimi i përçueshmërisë sinoatriale, atriale dhe AV, më e theksuar me takikardi;

Nuk ka ndryshime në përcjelljen ventrikulare;

Një rritje në periudhat refraktare dhe një rënie në ngacmueshmërinë e miokardit të atriumeve dhe ventrikujve, si dhe një rritje në periudhën refraktare të nyjes AV;

Ngadalësimi i përçueshmërisë dhe rritja e kohëzgjatjes së periudhës refraktare në tufat shtesë të përcjelljes atrioventrikulare.

Efekte të tjera:

Mungesa e efektit negativ inotropik kur merret nga goja dhe parenterale;

Reduktimi i konsumit të oksigjenit të miokardit për shkak të një rënie të moderuar të rezistencës periferike dhe ritmit të zemrës, si dhe kontraktueshmërisë së miokardit për shkak të efektit beta-bllokues;

Rritja e fluksit koronar të gjakut për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në muskujt e lëmuar të arterieve koronare;

Ruajtja e prodhimit kardiak duke ulur presionin e aortës dhe duke reduktuar rezistencën periferike;

Efekti në shkëmbimin e hormoneve tiroide: frenimi i shndërrimit të T3 në T4 (bllokimi i tiroksinë-5-deiodinazës) dhe bllokimi i marrjes së këtyre hormoneve nga kardiocitet dhe hepatocitet, duke çuar në një dobësim të efektit stimulues të hormoneve tiroide në miokardi.

Rivendosja e aktivitetit kardiak në arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj kardioversionit.

Efektet terapeutike vërehen mesatarisht një javë pas fillimit të marrjes së barit (nga disa ditë në dy javë). Pas ndërprerjes së përdorimit të tij, amiodaroni zbulohet në plazmën e gjakut për 9 muaj. Duhet të merret parasysh mundësia e mbajtjes së efektit farmakodinamik të amiodaronit për 10-30 ditë pas ndërprerjes së tij.

Farmakokinetika e barit Cordarone

Biodisponibiliteti pas administrimit oral në pacientë të ndryshëm varion nga 30 në 80% (vlera mesatare është rreth 50%). Pas një doze të vetme të amiodaronit, Cmax në plazmën e gjakut arrihet brenda 3-7 orësh.Megjithatë, efekti terapeutik zakonisht zhvillohet një javë pas fillimit të barit (nga disa ditë në 2 javë). Amiodaroni është një ilaç me një lëshim të ngadaltë në inde dhe me afinitet të lartë për to.

Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut është 95% (62% me albuminën, 33.5% me beta-lipoproteinat). Amiodaroni ka një vëllim të madh shpërndarjeje. Gjatë ditëve të para të trajtimit, ilaçi grumbullohet pothuajse në të gjitha indet, veçanërisht në indin dhjamor dhe, përveç kësaj, në mëlçi, mushkëri, shpretkë dhe korne.

Amiodaroni metabolizohet në mëlçi. Metaboliti i tij kryesor, desethylamiodarone, është farmakologjikisht aktiv dhe mund të përmirësojë efektin antiaritmik të përbërjes kryesore.

Amiodaroni është një frenues i izoenzimave hepatike të oksidimit mikrosomal: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Eliminimi i amiodaronit fillon brenda pak ditësh, dhe arritja e ekuilibrit midis marrjes dhe eliminimit të barit (arritja e një gjendje ekuilibri) ndodh pas një deri në disa muaj, në varësi të karakteristikave individuale të pacientit. Rruga kryesore e eliminimit të amiodaronit është zorrët. Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk eliminohen me hemodializë. Amiodaroni ka një T1/2 të gjatë me ndryshueshmëri të madhe individuale (prandaj, kur zgjidhni një dozë, për shembull duke e rritur ose ulur atë, duhet mbajtur mend se nevojitet të paktën 1 muaj për të stabilizuar përqendrimin e ri plazmatik të amiodaronit). Eliminimi kur merret nga goja ndodh në 2 faza: T1/2 fillestare (faza e parë) - 4–21 orë, T1/2 në fazën e dytë - 25–110 ditë (20–100 ditë). Pas administrimit të zgjatur oral, mesatarja e T1/2 është 40 ditë. Pas ndërprerjes së barit, eliminimi i plotë i amiodaronit nga trupi mund të vazhdojë për disa muaj.

Çdo dozë e amiodaronit (200 mg) përmban 75 mg jod. Një pjesë e jodit çlirohet nga medikamenti dhe gjendet në urinë në formë jodidi (6 mg/ditë me dozën ditore të amiodaronit 200 mg). Pjesa më e madhe e jodit që mbetet në ilaç ekskretohet me feces pasi kalon në mëlçi, megjithatë, me përdorim të zgjatur të amiodaronit, përqendrimet e jodit mund të arrijnë 60-80% të përqendrimeve të amiodaronit.

Farmakokinetika e barit shpjegon përdorimin e dozave "ngarkuese", të cilat synojnë arritjen e shpejtë të nivelit të kërkuar të ngopjes së indeve në të cilin manifestohet efekti i tij terapeutik.

Farmakokinetika në dështimin e veshkave: për shkak të ekskretimit të parëndësishëm të barit nga veshkat në pacientët me insuficiencë renale, nuk kërkohet rregullim i dozës së amiodaronit.

Me administrimin intravenoz të Cordarone®, aktiviteti i tij arrin maksimumin pas 15 minutash dhe zhduket afërsisht 4 orë pas administrimit. Pas administrimit të amiodaronit, përqendrimi i tij në gjak zvogëlohet me shpejtësi për shkak të hyrjes së ilaçit në inde. Në mungesë të injeksioneve të përsëritura, ilaçi eliminohet gradualisht. Kur rifilloni administrimin e tij intravenoz ose kur përshkruani ilaçin nga goja, amiodaroni grumbullohet në inde. Amiodaroni ka një vëllim të madh shpërndarjeje dhe mund të grumbullohet pothuajse në të gjitha indet, veçanërisht në indin dhjamor dhe përveç tij në mëlçi, mushkëri, shpretkë dhe kornea.

Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk mund të dializohen.

Kryesisht ekskretohet me biliare dhe feçe përmes zorrëve. Eliminimi i amiodaronit është shumë i ngadaltë. Amiodaroni dhe metabolitët e tij zbulohen në plazmën e gjakut për 9 muaj pas ndërprerjes së trajtimit.

Përdorimi i drogës Cordarone gjatë shtatzënisë

Shtatzënia

Informacioni klinik i disponueshëm aktualisht është i pamjaftueshëm për të përcaktuar mundësinë ose pamundësinë e defekteve zhvillimore në embrion kur amiodaroni përdoret në tremujorin e parë të shtatzënisë.

Duke qenë se gjëndra tiroide fetale fillon të lidh jodin vetëm nga java e 14-të e shtatzënisë, nuk pritet të ndikohet nga amiodaroni nëse përdoret më herët. Jodi i tepërt gjatë përdorimit të ilaçit pas kësaj periudhe mund të çojë në shfaqjen e simptomave laboratorike të hipotiroidizmit tek të porsalindurit ose edhe në formimin e një gusha klinikisht të rëndësishme.

Për shkak të efektit të ilaçit në gjëndrën tiroide të fetusit, amiodaroni është kundërindikuar gjatë shtatzënisë, me përjashtim të rasteve të veçanta kur përfitimi i pritur tejkalon rrezikun (në rast të aritmive ventrikulare të rrezikshme për jetën).

Periudha e laktacionit

Amiodaroni ekskretohet në qumështin e gjirit në sasi të konsiderueshme, kështu që është kundërindikuar gjatë ushqyerjes me gji (prandaj, gjatë kësaj periudhe, ilaçi duhet të ndërpritet ose ushqyerja me gji duhet të ndërpritet).

Kundërindikimet për përdorimin e drogës Cordarone

E zakonshme për të dyja format e dozimit

Hipersensitiviteti ndaj jodit, amiodaronit ose eksipientëve të ilaçit;

Sindroma e sinusit të sëmurë (bradikardi sinusale, bllokim sinoatrial), me përjashtim të rasteve të korrigjimit me stimulues kardiak artificial (rreziku i “ndalimit” të nyjës sinusale).

Bllokada AV e shkallës II-III, bllokada me dy dhe tre rreze në mungesë të një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);

Hipokalemia, hipomagnesemia;

Kombinimi me barna që mund të zgjasin intervalin QT dhe të shkaktojnë zhvillimin e takikardive paroksizmale, duke përfshirë takikardinë ventrikulare polimorfike të tipit torsade de pointes (shih "Ndërveprimi"):

Barnat antiaritmike: klasa IA (kinidinë, hidrokinidinë, dizopiramid prokainamid); barna antiaritmike të klasës III (dofetilide, ibutilide, bretilium tosylate); sotalol;

Barna të tjera (jo antiarritmike) si bepridil; vincamine; disa neuroleptikë: fenotiazinat (klorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidet (amisulprid, sultopridi, sulpridi, tiapridi, veralipridi), butirofenone (droperidol, haloperid); cisapride; ilaqet kundër depresionit triciklik; antibiotikë makrolidë (në veçanti eritromicina kur administrohet në mënyrë intravenoze, spiramicina); azole; antimalarikët (kininë, klorokinë, meflokuinë, halofantrinë); pentamidinë për administrim parenteral; metil sulfat difemanil; mizolastinë; astemizol, terfenadinë; fluorokinolonet.

Zgjatje kongjenitale ose e fituar e intervalit QT.

Mosfunksionimi i tiroides (hipotiroidizmi, hipertiroidizmi).

Shtatzënia (shiko "Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit");

Periudha e laktacionit (shihni "Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit");

Mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).

Për tableta gjithashtu: sëmundje intersticiale të mushkërive.

Për formularin e injektimit shtesë:

Çrregullime të përçueshmërisë intraventrikulare (bllokada me dy dhe tre fasikula) në mungesë të një stimuluesi kardiak artificial të përhershëm (pacemaker) - në këto raste, amiodaroni IV mund të përdoret në departamente të specializuara nën mbulimin e një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);

Hipotension arterial i rëndë, kolaps, shoku kardiogjen.

Të gjitha kundërindikacionet e mësipërme nuk vlejnë për përdorimin e Cordarone® gjatë ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj kardioversionit.

Përdorni me kujdes në rast të hipotensionit arterial, të dekompensuar ose të rëndë kronik (III-IV FC sipas klasifikimit NYHA), dështimit të zemrës, dështimit të mëlçisë, astmës bronkiale, dështimit të rëndë të frymëmarrjes, në pacientët e moshuar (rrezik i lartë për të zhvilluar bradikardi të rëndë), me Blloku AV i shkallës së parë.

Efektet anësore të drogës Cordarone

Frekuenca e efekteve anësore u përcaktua si më poshtë: shumë shpesh - ≥10%), shpesh - ≥1%,<10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Pilula.

Nga sistemi kardiovaskular: shpesh - bradikardi e moderuar, ashpërsia e së cilës varet nga doza e barit. Të rralla - çrregullime të përcjelljes (bllok sinoatrial, bllok AV i shkallëve të ndryshme); efekt aritmogjenik (ka raporte për shfaqjen e aritmive të reja ose përkeqësimin e atyre ekzistuese, në disa raste me arrest kardiak pasues). Në dritën e të dhënave të disponueshme, është e pamundur të përcaktohet nëse kjo është pasojë e barit, apo e lidhur me ashpërsinë e dëmtimit kardiak, apo pasojë e dështimit të trajtimit. Këto efekte vërehen kryesisht kur Cordarone® përdoret së bashku me ilaçe që zgjasin periudhën e ripolarizimit të ventrikujve të zemrës (intervali QTc) ose në rast të çekuilibrit të elektroliteve (shiko "Ndërveprimi"). Shumë rrallë - bradikardi e rëndë ose, në raste të jashtëzakonshme, ndalim i nyjeve sinusale, të cilat janë vërejtur në disa pacientë (pacientë me mosfunksionim të nyjeve sinusale dhe pacientë të moshuar). Frekuenca e panjohur - progresion i dështimit kronik të zemrës (me përdorim afatgjatë).

Nga sistemi tretës: shumë shpesh - nauze, të vjella, humbje oreksi, mërzitje ose humbje e shijes, ndjenjë e rëndimit në epigastrium, veçanërisht në fillim të trajtimit; kalimi pas zvogëlimit të dozës; rritje e izoluar e aktivitetit të transaminazave në serumin e gjakut, zakonisht e moderuar (1,5-3 herë më e lartë se vlerat normale) dhe zvogëlohet me uljen e dozës ose edhe spontanisht. Shpesh - dëmtim akut i mëlçisë me rritje të transaminazave dhe/ose verdhëz, duke përfshirë zhvillimin e dështimit të mëlçisë, ndonjëherë fatale (shih "Udhëzimet speciale"). Shumë rrallë - sëmundjet kronike të mëlçisë (hepatiti pseudoalkoolik, cirroza) ndonjëherë janë fatale. Edhe me një rritje të moderuar të aktivitetit të transaminazave në gjak, e vërejtur pas trajtimit që zgjat më shumë se 6 muaj, duhet të dyshohet për dëmtim kronik të mëlçisë.

Nga sistemi i frymëmarrjes: shpesh - janë raportuar raste të pneumonisë intersticiale ose alveolare dhe bronkiolitit obliteran me pneumoni, ndonjëherë që rezulton me vdekje. Janë raportuar disa raste të pleuritit. Këto ndryshime mund të çojnë në zhvillimin e fibrozës pulmonare, por ato janë kryesisht të kthyeshme me ndërprerjen e hershme të amiodaronit, me ose pa kortikosteroide. Manifestimet klinike zakonisht zhduken brenda 3-4 javësh. Rimëkëmbja e fotografisë me rreze X dhe funksioni i mushkërive ndodh më ngadalë (disa muaj). Shfaqja e gulçimit të rëndë ose një kollë e thatë në një pacient që merr amiodaron, shoqëruar ose jo me një përkeqësim të gjendjes së përgjithshme (lodhje e shtuar, humbje e peshës trupore, rritje e temperaturës së trupit), kërkon një radiografi të gjoksit dhe. nëse është e nevojshme, ndërprerja e drogës. Shumë rrallë - bronkospazma në pacientët me dështim të rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale; sindroma e shqetësimit akut të frymëmarrjes, ndonjëherë fatale dhe nganjëherë menjëherë pas operacionit (pritet mundësia e ndërveprimit me doza të larta të oksigjenit) (shiko "Udhëzimet speciale"). Frekuenca e panjohur - hemorragji pulmonare.

Nga shqisat: shumë shpesh - mikrodepozita në epitelin e kornesë, të përbërë nga lipide komplekse, përfshirë lipofuscinën, ato zakonisht kufizohen në zonën e bebëzës dhe nuk kërkojnë ndërprerjen e trajtimit dhe zhduken pas ndërprerjes së ilaçit. Ndonjëherë ato mund të shkaktojnë shqetësime vizuale në formën e një halo me ngjyrë ose konturet e paqarta në dritë të ndritshme. Shumë e rrallë - janë përshkruar disa raste të neuritit optik/neuropatisë optike. Lidhja e tyre me amiodaronin nuk është vendosur ende. Megjithatë, duke qenë se neuriti optik mund të çojë në verbëri, nëse shfaqet turbullim i shikimit ose zvogëlim i mprehtësisë vizuale gjatë marrjes së Cordarone®, rekomandohet të kryhet një ekzaminim i plotë okulologjik, duke përfshirë fundoskopinë, dhe nëse zbulohet neuriti optik, ndërpritet amiodaroni.

Çrregullime endokrine: shpesh - hipotiroidizëm me manifestimet e tij klasike: shtim në peshë, ftohje, apati, ulje të aktivitetit, përgjumje, bradikardi që është e tepruar në krahasim me efektin e pritur të amiodaronit. Diagnoza konfirmohet nga zbulimi i niveleve të ngritura të TSH në serum. Normalizimi i funksionit të tiroides zakonisht vërehet brenda 1-3 muajve pas ndërprerjes së trajtimit. Në situata kërcënuese për jetën, trajtimi me amiodaron mund të vazhdohet, me administrim shtesë të njëkohshëm të L-tiroksinës nën monitorimin e niveleve të TSH në serum. Hipertiroidizmi, shfaqja e të cilit është e mundur gjatë dhe pas trajtimit (janë përshkruar raste të hipertiroidizmit që u zhvilluan disa muaj pas ndërprerjes së amiodaronit). Hipertiroidizmi shfaqet më i heshtur me një numër të vogël simptomash: humbje e vogël peshe e pashpjegueshme, ulje e efektivitetit antiaritmik dhe/ose antianginal; çrregullime mendore te pacientët e moshuar apo edhe dukuria e tirotoksikozës. Diagnoza konfirmohet duke identifikuar një nivel të reduktuar të TSH në serum (një kriter ultrasensitive). Nëse zbulohet hipertiroidizmi, amiodaroni duhet të ndërpritet. Normalizimi i funksionit të tiroides zakonisht ndodh brenda disa muajve pas ndërprerjes së barit. Në këtë rast, simptomat klinike normalizohen më herët (pas 3-4 javësh) sesa normalizimi i niveleve të hormoneve tiroide. Rastet e rënda mund të jenë fatale, ndaj kërkohet ndërhyrje urgjente mjekësore në raste të tilla. Trajtimi në çdo rast zgjidhet individualisht. Nëse gjendja e pacientit përkeqësohet, si për shkak të vetë tirotoksikozës, ashtu edhe për shkak të një çekuilibri të rrezikshëm ndërmjet kërkesës së miokardit për oksigjen dhe dhënies së tij, rekomandohet fillimi i menjëhershëm i trajtimit me kortikosteroide (1 mg/kg), duke e vazhduar për një kohë të gjatë (3 muaj). ), në vend të kësaj përdorimi i barnave sintetike antitiroide, të cilat mund të mos jenë gjithmonë efektive në këtë rast. Shumë rrallë - sindroma e sekretimit të dëmtuar të hormonit antidiuretik.

Nga lëkura: shumë shpesh - fotosensitiviteti. Shpesh - në rast të përdorimit të zgjatur të ilaçit në doza të larta ditore, mund të vërehet pigmentim gri ose kaltërosh i lëkurës; Pas ndërprerjes së trajtimit, ky pigmentim ngadalë zhduket. Shumë rrallë - gjatë terapisë me rrezatim, mund të shfaqen raste të eritemës, ka raporte për skuqje të lëkurës, zakonisht me pak specifikë, raste të izoluara të dermatitit eksfoliativ (nuk është vendosur asnjë lidhje me ilaçin); alopecia.

Nga sistemi nervor qendror: shpesh - dridhje ose simptoma të tjera ekstrapiramidale; çrregullimet e gjumit, përfshirë. makthet. Rrallë - neuropati periferike sensorimotore, motorike dhe të përziera dhe/ose miopati, zakonisht të kthyeshme pas ndërprerjes së barit. Shumë rrallë - ataksi cerebelare, hipertension beninj intrakranial (pseudotumor cerebri), dhimbje koke.

Të tjera: shumë rrallë - vaskulit, epididymitis, disa raste të impotencës (nuk është vendosur asnjë lidhje me ilaçin), trombocitopeni, anemi hemolitike, anemi aplastike.

Injeksion

Nga sistemi kardiovaskular: shpesh - bradikardi (zakonisht një rënie e moderuar e rrahjeve të zemrës); ulje e presionit të gjakut, zakonisht e moderuar dhe kalimtare. Janë vërejtur raste të hipotensionit arterial të rëndë ose kolapsit me mbidozë ose administrim shumë të shpejtë të barit. Shumë rrallë - efekt proaritmogjenik (ka raporte për shfaqjen e aritmive të reja, duke përfshirë takikardi ventrikulare polimorfike të llojit "piruette", ose përkeqësim të atyre ekzistuese - në disa raste me arrest kardiak pasues). Këto efekte vërehen kryesisht kur Cordarone® përdoret së bashku me ilaçe që zgjasin periudhën e ripolarizimit të ventrikujve të zemrës (intervali QTc) ose në rast të çekuilibrit të elektroliteve (shiko "Ndërveprimi"). Në dritën e të dhënave të disponueshme, është e pamundur të përcaktohet nëse shfaqja e këtyre çrregullimeve të ritmit është shkaktuar nga Cordarone®, ose është e lidhur me ashpërsinë e patologjisë kardiake, ose është pasojë e dështimit të trajtimit. Bradikardi e rëndë ose, në raste të jashtëzakonshme, ndalim i nyjeve sinusale, të cilat janë vërejtur në disa pacientë (pacientë me mosfunksionim të nyjeve sinusale dhe pacientë të moshuar), skuqje të lëkurës së fytyrës, progresion i dështimit të zemrës (mundësisht me administrim intravenoz jet).

Nga sistemi i frymëmarrjes: shumë rrallë - kollë, gulçim, pneumoni intersticial; bronkospazma dhe/ose apnea në pacientët me dështim të rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale; sindroma e shqetësimit akut të frymëmarrjes, ndonjëherë fatale dhe ndonjëherë menjëherë pas operacionit (pritet mundësia e ndërveprimit me përqendrime të larta të oksigjenit) (shih "Udhëzimet speciale").

Nga sistemi tretës: shumë shpesh - nauze. Shumë rrallë - një rritje e izoluar e aktivitetit të transaminazave hepatike në serumin e gjakut, zakonisht e moderuar (1,5-3 herë më e lartë se vlerat normale) dhe zvogëlohet me uljen e dozës ose edhe spontanisht. Dëmtimi akut i mëlçisë (brenda 24 orëve pas administrimit të amiodaronit) me rritje të transaminazave dhe/ose verdhëz, duke përfshirë zhvillimin e dështimit të mëlçisë, ndonjëherë fatale (shiko "Udhëzimet speciale").

Nga lëkura: shumë rrallë - ndjenja e nxehtësisë, djersitje e shtuar.

Nga ana e sistemit nervor qendror: shumë rrallë - hipertension beninj intrakranial (pseudotumor cerebri), dhimbje koke.

Çrregullime të sistemit imunitar: shumë rrallë - shoku anafilaktik. Frekuenca e panjohur - angioedema.

Reaksionet në vendin e injektimit: shpesh - reaksione inflamatore, të tilla si flebiti sipërfaqësor, kur administrohet drejtpërdrejt në një venë periferike. Reaksione në vendin e injektimit, si: dhimbje, eritema, ënjtje, nekrozë, ekstravazim, infiltrim, inflamacion, ngurtësim, tromboflebitis, flebit, celulit, infeksion, pigmentim.

Mënyra e administrimit dhe dozimi i barit Cordarone

Pilula. Brenda, para ngrënies, me shumë ujë. Ilaçi duhet të merret vetëm siç përshkruhet nga një mjek!

Doza ngarkuese (“ngopëse”): mund të përdoren skema të ndryshme ngopjeje.

Në spital: doza fillestare, e ndarë në disa doza, varion nga 600–800 mg (deri në maksimum 1200 mg) në ditë derisa të arrihet një dozë totale prej 10 g (zakonisht në 5–8 ditë).

Pacient i jashtëm: doza fillestare, e ndarë në disa doza, është nga 600 deri në 800 mg në ditë derisa të arrihet një dozë totale prej 10 g (zakonisht në 10-14 ditë).

Doza e mirëmbajtjes: mund të ndryshojë në pacientë të ndryshëm nga 100 deri në 400 mg/ditë. Doza minimale efektive duhet të përdoret sipas rezultatit individual terapeutik.

Meqenëse Cordarone® ka një gjysmë jetë shumë të gjatë, mund të merret çdo ditë tjetër ose të merret me ndërprerje 2 ditë në javë.

Doza mesatare terapeutike e vetme është 200 mg. Doza mesatare terapeutike ditore është 400 mg. Doza maksimale e vetme është 400 mg. Doza maksimale ditore është 1200 mg.

Injeksion.

Administrimi IV: Cordarone® (formë injeksioni) është menduar për përdorim në rastet kur kërkohet arritja e shpejtë e një efekti antiaritmik, ose nëse administrimi oral i barit nuk është i mundur.

Me përjashtim të situatave klinike urgjente, ilaçi duhet të përdoret vetëm në një spital në një njësi të kujdesit intensiv nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG-së dhe presionit të gjakut!

Kur administrohet në mënyrë intravenoze, Cordarone® nuk duhet të përzihet me barna të tjera ose të administrohet njëkohësisht me barna të tjera përmes të njëjtit akses venoz. Përdorni vetëm në formë të holluar. Për të holluar Cordarone®, duhet të përdoret vetëm një tretësirë ​​5% dekstrozë (glukozë). Për shkak të karakteristikave të formës së dozimit të barit, nuk rekomandohet përdorimi i përqendrimeve të tretësirës së infuzionit që janë më të vogla se ato të marra nga hollimi i 2 ampulave në 500 ml dekstrozë 5% (glukozë).

Për të shmangur reaksionet në vendin e injektimit, amiodaroni duhet të administrohet përmes një kateteri venoz qendror, me përjashtim të rasteve të ringjalljes kardiake për fibrilacion ventrikular refraktar ndaj kardioversionit, kur, në mungesë të aksesit venoz qendror, venat periferike (vena periferike më e madhe me rrjedhje maksimale të gjakut ) mund të përdoret për të administruar barin ) (shih "Udhëzimet speciale").

Aritmi të rënda kardiake, në rastet kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja (përveç rasteve të ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular, rezistent ndaj kardioversionit).

Pikim intravenoz përmes një kateteri venoz qendror

Zakonisht doza e ngarkimit është 5 mg/kg në 250 ml tretësirë ​​5% dekstrozë (glukozë), e administruar duke përdorur një pompë elektronike kurdoherë që është e mundur për 20-120 minuta. Mund të administrohet në mënyrë të përsëritur 2-3 herë brenda 24 orëve Shpejtësia e administrimit të barit rregullohet në varësi të efektit klinik. Efekti terapeutik shfaqet brenda minutave të para të administrimit dhe gradualisht zvogëlohet pas ndërprerjes së infuzionit, prandaj, nëse është e nevojshme të vazhdoni trajtimin me Cordarone® injektues, rekomandohet të kaloni në administrimin e vazhdueshëm me pika intravenoze të barit.

Dozat e mirëmbajtjes: 10–20 mg/kg/ditë (zakonisht 600–800 mg, por mund të rritet në 1200 mg/ditë) në 250 ml tretësirë ​​dekstroze (glukozë) 5% për disa ditë. Nga dita e parë e infuzionit, duhet të fillojë një kalim gradual në marrjen e Cordarone® nga goja (3 tableta, 200 mg në ditë). Doza mund të rritet në 4 ose edhe 5 tableta. 200 mg në ditë.

Reanimacion kardiak për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj kardioversionit

Administrimi intravenoz i avionit (shih "Udhëzimet speciale")

Doza e parë është 300 mg (ose 5 mg/kg) kordarone, pas hollimit në 20 ml tretësirë ​​dekstroze (glukozë) 5% dhe administruar në mënyrë intravenoze (boost).

Nëse fibrilacioni nuk ndalet, atëherë është e mundur administrimi shtesë intravenoz i Cordarone® në një dozë prej 150 mg (ose 2.5 mg/kg).

Mbidozimi me Cordarone

Simptomat: Me administrimin oral të dozave shumë të mëdha, janë përshkruar disa raste të bradikardisë sinusale, arrestit kardiak, sulmeve të takikardisë ventrikulare, takikardisë paroksizmale të tipit "piruette" dhe dëmtimit të mëlçisë. Përçueshmëria atrioventrikulare mund të ngadalësohet dhe dështimi para-ekzistues i zemrës mund të përkeqësohet.

Trajtimi: simptomatik (lavazh stomaku, administrimi i qymyrit të aktivizuar (nëse ilaçi është marrë së fundmi), në raste të tjera kryhet terapi simptomatike: për bradikardi - stimulues beta-adrenergjikë ose instalim i një stimuluesi kardiak, për takikardi të "piruetës". lloji - administrimi intravenoz i kripërave të magnezit ose stimulimi kardiak.As amiodaroni dhe as metabolitët e tij nuk largohen me hemodializë dhe nuk ka antidot specifik.

Nuk ka asnjë informacion për mbidozimin e amiodaronit për administrim intravenoz.

Ndërveprimet e drogës Cordarone me barna të tjera

Aritmitë e rënda, të tilla si torsades de pointes, mund të shkaktohen nga një sërë ilaçesh, kryesisht antiaritmikë të klasës IA dhe III dhe disa antipsikotikë (shih më poshtë). Faktorët predispozues për zhvillimin e tij mund të jenë hipokalemia, bradikardia ose zgjatja kongjenitale ose e fituar e intervalit QT.

Kombinimet e kundërindikuara (shiko "Kundërindikimet"):

Barnat që mund të shkaktojnë torsade de pointes (torsade de pointes) (kur kombinohen me amiodarone, rreziku i torsade de pointes potencialisht fatale rritet):

Barnat antiaritmike: klasi IA (kinidinë, hidrokinidinë, dizopiramid, prokainamid), klasa III (dofetilide, ibutilide, bretilium tosilat), sotalol;

Barna të tjera (jo antiarritmike) si bepridil; vincamine; disa neuroleptikë: fenotiazinat (klorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidet (amisulprid, sultopridi, sulpridi, tiapridi, veralipridi), butirofenone (droperidol, haloperid); ilaqet kundër depresionit triciklik; cisapride; antibiotikë makrolidë (eritromicinë për administrim intravenoz, spiramicinë); azole; antimalarikët (kininë, klorokinë, meflokuinë, halofantrinë, lumefantrinë); pentamidinë për administrim parenteral; metil sulfat difemanil; mizolastinë; astemizol; terfenadinë; fluoroquinolones (në veçanti moxifloxacin).

Beta-bllokuesit, CCB-të, ngadalësimi i ritmit të zemrës (verapamil, diltiazem), sepse ekziston rreziku i zhvillimit të çrregullimeve të automatizmit (bradikardi e rëndë) dhe përçueshmëri.

Laksativë që stimulojnë lëvizshmërinë e zorrëve, të cilat mund të shkaktojnë hipokaleminë, e cila rrit rrezikun e zhvillimit të torsade de pointes (TdP). Kur kombinohet me amiodaronin, duhen përdorur laksativë nga grupet e tjera.

Kombinimet që kërkojnë kujdes kur përdoren:

Barnat që mund të shkaktojnë hipokaleminë:

Diuretikët që shkaktojnë hipokaleminë (në monoterapi ose në kombinim);

Amfotericina B (iv);

Sistemi GCS;

Tetrakosaktidi.

Rritja e rrezikut të zhvillimit të aritmive ventrikulare, veçanërisht takikardisë ventrikulare të tipit "piruetë" (hipokalemia është një faktor predispozues). Është e nevojshme të monitorohet niveli i elektroliteve në gjak, nëse është e nevojshme, korrigjimi i hipokalemisë dhe monitorimi i vazhdueshëm klinik dhe elektrokardiografik i pacientit. Në rast të zhvillimit të takikardisë ventrikulare të tipit "piruette", nuk duhet të përdoren barna antiaritmike (duhet të fillohet me stimuluesin ventrikular, është i mundur administrimi intravenoz i kripërave të magnezit).

Prokainamidi (shih "Kombinimet e kundërindikuara") - Amiodaroni mund të rrisë përqendrimet plazmatike të prokainamidit dhe metabolitit të tij N-acetilprokainamid, gjë që mund të rrisë rrezikun e efekteve anësore të prokainamidit.

Antikoagulantët me veprim indirekt. Amiodaroni rrit përqendrimin e warfarinës duke frenuar citokromin P4502C9. Kur varfarina kombinohet me amiodaronin, efektet e antikoagulantit indirekt mund të rriten, gjë që rrit rrezikun e gjakderdhjes. INR duhet të monitorohet më shpesh dhe të rregullohen dozat e antikoagulantëve si gjatë trajtimit me amiodaron ashtu edhe pas ndërprerjes së tij.

Glikozidet kardiake (përgatitjet digitalis) - mundësia e shqetësimeve në automatizëm (bradikardi e rëndë) dhe përçueshmëri atrioventrikulare. Për më tepër, kur kombinoni digoksinën me amiodaronin, është e mundur një rritje në përqendrimin e digoksinës në plazmën e gjakut (për shkak të një rënie në pastrimin e saj). Prandaj, kur kombinohet digoksina me amiodaronin, është e nevojshme të përcaktohet përqendrimi i digoksinës në gjak dhe të monitorohen manifestimet e mundshme klinike dhe elektrokardiografike të intoksikimit me digitalis. Dozat e digoksinës mund të kenë nevojë të reduktohen.

Esmolol - çrregullime të kontraktueshmërisë, automatizmit dhe përçueshmërisë (shtypja e reaksioneve kompensuese të sistemit nervor simpatik). Kërkohet monitorim klinik dhe EKG.

Fenitoina (dhe, sipas ekstrapolimit, fosfenitoina) - amiodaroni mund të rrisë përqendrimet plazmatike të fenitoinës për shkak të frenimit të citokromit P4502C9, prandaj, kur kombinohet fenitoina me amiodaronin, mund të zhvillohet një mbidozë e fenitoinës, e cila mund të çojë në shfaqjen e simptomave neurologjike; monitorimi klinik është i nevojshëm dhe, në shenjat e para të mbidozimit, një reduktim i dozës së fenitoinës; Është e dëshirueshme të përcaktohet përqendrimi i fenitoinës në plazmën e gjakut.

Flecainide - amiodaroni rrit përqendrimet plazmatike të flecainide për shkak të frenimit të citokromit CYP2D6. Prandaj, kërkohet rregullimi i dozës së flekainidit.

Në këtë artikull mjekësor mund të njiheni me ilaçin Cordarone. Udhëzimet për përdorim do të shpjegojnë se në cilat raste mund të merren injeksione ose tableta, me çfarë ndihmon ilaçi, cilat janë indikacionet për përdorim, kundërindikacionet dhe efektet anësore. Shënimi paraqet format e lëshimit të barit dhe përbërjen e tij.

Në artikull, mjekët dhe konsumatorët mund të lënë vetëm komente reale për Cordarone, nga të cilat mund të zbuloni nëse ilaçi ndihmoi në trajtimin e aritmisë dhe fibrilimit atrial dhe ventrikular tek të rriturit dhe fëmijët, për të cilin është përshkruar gjithashtu. Udhëzimet listojnë analoge të Cordarone, çmimet e ilaçit në barnatore, si dhe përdorimin e tij gjatë shtatzënisë.

Ilaçi antiaritmik është Cordarone. Udhëzimet për përdorim tregojnë se tabletat 200 mg dhe injeksionet në ampula për injeksion intravenoz kanë një efekt dilatues koronar dhe antianginal.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Cordarone është në dispozicion në formën:

• tableta për administrim oral në blistera prej 10 copë, 3 blistera në një kuti kartoni me udhëzimet e bashkangjitura. Në njërën anë të tabletës ka një gdhendje në formën e një zemre;
• tretësirë ​​për administrim intravenoz (i.v.): lëng transparent me ngjyrë të verdhë të lehtë (3 ml në ampula, 6 copë në një kuti).

Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është Amiodarone hydrochloride; 1 tabletë përmban 200 mg. Ilaçi përmban gjithashtu një numër përbërësish ndihmës, duke përfshirë monohidratin e laktozës, të cilat duhet të merren parasysh në pacientët me intolerancë kongjenitale ndaj laktozës.

1 ml tretësirë ​​përmban 50 mg përbërës aktiv.

efekt farmakologjik

Përveç efektit antiaritmik, Cordarone ka efekte bllokuese koronare, antianginale, si dhe alfa dhe beta adrenergjike. Mekanizmi i veprimit antiaritmik të Cordarone është për shkak të aftësisë së ilaçit për të bllokuar rrymën jonike në kanalet e kaliumit dhe në këtë mënyrë të rrisë kohëzgjatjen e fazës së tretë të potencialit të veprimit të kardiomiociteve.

Zvogëlon rrahjet e zemrës duke zvogëluar automatizmin e nyjës sinusale, bllokon receptorët alfa dhe beta adrenergjikë, ngadalëson përcjelljen atriale, sinoatriale dhe AV, dhe gjithashtu zvogëlon ngacmueshmërinë e miokardit të atriumeve dhe ventrikujve. Përdorimi i ilaçit ju lejon të arrini efektin e dëshiruar brenda 7 ditëve nga fillimi i terapisë. Ndonjëherë kjo periudhë zgjat nga disa ditë deri në dy javë.

Indikacionet për përdorim

Me çfarë ndihmon Cordarone? Tabletat janë të përshkruara për të parandaluar rikthimet:

• fibrilacion atrial (fibrilacion atrial) dhe flutter atrial;
• aritmi ventrikulare kërcënuese për jetën dhe fibrilacion ventrikular (trajtimi duhet të fillojë në spital me monitorim të kujdesshëm kardiak);
• sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritura në pacientët pa sëmundje organike të zemrës, kur ilaçet antiaritmike të klasave të tjera nuk janë efektive ose ka kundërindikacione për përdorimin e tyre;
• takikarditë paroksizmale supraventrikulare, përfshirë. sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmale supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritur në pacientët me sëmundje organike të zemrës;
• sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike të qëndrueshme supraventrikulare të përsëritur në pacientët me sindromën WPW.

Parandalimi i vdekjes së papritur aritmike në pacientët me rrezik të lartë: pacientët pas një infarkti të fundit të miokardit, me më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në 1 orë, manifestime klinike të dështimit kronik të zemrës dhe reduktuar fraksionin e ejeksionit të ventrikulit të majtë (<40%).

Zgjidhje

• lehtësimi i formave paroksizmale dhe të qëndrueshme të fibrilacionit atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutterit atrial;
• ringjallje kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj kardioversionit;
• lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare (veçanërisht në sfondin e sindromës WPW);
• lehtësimin e sulmeve të takikardisë paroksizmale ventrikulare.

Udhëzime për përdorim

Tabletat Cordarone: nga goja, para ngrënies, me një sasi të vogël uji. Doza përshkruhet nga mjeku në bazë të indikacioneve klinike dhe gjendjes së pacientit. Doza e ngarkimit në një mjedis spitalor rritet, duke filluar me një dozë ditore prej 0,6-0,8 g (deri në 1,2 g) e ndarë në disa doza, derisa të arrihet një dozë totale prej 10 g pas 5-8 ditësh të administrimit; Ngopja ambulatore deri në 10 g kryhet brenda 10-14 ditëve në një dozë ditore prej 0,6-0,8 g.

Doza e mirëmbajtjes duhet të jetë minimale efektive, e zgjedhur individualisht dhe mund të variojë nga 0,1 deri në 0,4 g në ditë. Doza mesatare terapeutike e vetme është 0,2 g, doza ditore është 0,4 g, doza maksimale e vetme është 0,4 g, doza ditore është 1,2 g. Tabletat mund të merren çdo ditë të dytë ose me pushim 2 ditë në javë.

Injeksion: të destinuara për administrim intravenoz për të arritur një efekt të shpejtë antiaritmik ose kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja. Përveç situatave klinike të veçanta emergjente, tretësira duhet të përdoret vetëm në kushte spitalore të kujdesit intensiv nën monitorimin e vazhdueshëm të presionit të gjakut dhe elektrokardiogramit (EKG).

Tretësira nuk duhet të përzihet me agjentë të tjerë, të administrohet në të njëjtën linjë infuzioni ose të përdoret i paholluar. Për hollimin, është e nevojshme të përdorni vetëm një zgjidhje dekstroze (glukozë) 5%, përqendrimi i tretësirës që rezulton duhet të jetë jo më pak se kur holloni 6 ml të ilaçit në 500 ml dekstrozë 5% (glukozë).

Administrimi duhet të bëhet gjithmonë përmes një kateteri venoz qendror; administrimi përmes venave periferike lejohet për ringjalljen kardiake në fibrilacion ventrikular rezistent ndaj kardioversionit në mungesë të aksesit venoz qendror.

Në rast të aritmive të rënda kardiake, nëse është e pamundur të merret ilaçi nga goja, rekomandohet administrimi intravenoz me pika përmes një kateteri venoz qendror në dozën e zakonshme të ngarkesës në masën 0,005 g për 1 kg të peshës së pacientit në 250 ml 5. % tretësirë ​​e dekstrozës (glukozës). Duhet të administrohet për 20-120 minuta, mundësisht duke përdorur një pompë elektronike. Mund të administrohet 2-3 herë brenda 24 orëve; rregullimi i shkallës së administrimit varet nga efekti klinik.

Doza ditore e mirëmbajtjes e amiodaronit zakonisht përshkruhet në sasinë 0,6-0,8 g, e cila mund të rritet në 1,2 g në 250 ml të një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë). Gjatë 2-3 ditëve të administrimit intravenoz, gradualisht duhet të kaloni në marrjen e barit nga goja.

Administrimi intravenoz i avionit gjatë ringjalljes kardiake gjatë arrestit kardiak për shkak të fibrilimit të ventrikulit, rezistent ndaj kardioversionit, rekomandohet në një dozë prej 0.3 g të barit të holluar në 20 ml të një zgjidhjeje 5% dekstrozë (glukozë). Nëse nuk ka efekt klinik, është e mundur administrimi shtesë i 0,15 g amiodarone.

Kundërindikimet

Ky ilaç mund të përdoret nga pacientët vetëm sipas rekomandimit të mjekut pas një ekzaminimi të plotë. Para fillimit të terapisë, rekomandohet të studioni me kujdes udhëzimet shoqëruese për kufizimet. Kundërindikimet për përdorimin e drogës Cordarone janë:

• Bradikardia sinusale;
• Intoleranca kongjenitale e laktozës ose mungesa e laktazës;
• Sëmundja intersticiale e mushkërive;
• Mosha deri në 18 vjeç;
• Përdorimi i njëkohshëm i barnave që ndryshojnë parametrat e elektrokardiogramit dhe mund të shkaktojnë zhvillimin e takikardive paroksizmale;
• Periudha e shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji;
• Intoleranca individuale ndaj përbërësve të ilaçit;
• Mosfunksionim i rëndë i tiroides (hiper ose hipotiroidizëm);
• Hipokalemia ose hipomagnesemia.

Me kujdes të veçantë, ilaçi mund të përdoret në pacientët me dështim kronik të zemrës në fazën e dekompensimit, dështim të mëlçisë ose veshkave, astmë bronkiale, dështim të frymëmarrjes, si dhe te të moshuarit (mbi 65 vjeç).

Efekte anësore

Cordarone mund të shkaktojë efektet anësore të mëposhtme: alopecia, ulje e fuqisë, miopati, vaskulit, epididimit, fotosensitivitet, pigmentim i lëkurës, djersitje e shtuar.

Përdorimi afatgjatë shkakton anemi aplastike, anemi hemolitike, trombocitopeni, reaksione alergjike, dermatit. Kur administrohet parenteral, zhvillohet flebiti.

• Sistemi i frymëmarrjes: apnea, bronkospazma, pleuriti, fibroza pulmonare, alveoliti, pneumonia intersticiale, gulçim, kollë.
• Organet shqisore: mikroshkëputja e retinës, depozitimi i lipofuscinës në epitelin e kornesë, uveiti.
• Sistemi kardiovaskular: rënie e presionit të gjakut, takikardi, progresion i CHF, bllokim atrioventrikular, bradikardi sinusale. Metabolizmi: tirotoksikoza, hipotiroidizëm, nivele të rritura të T4.
• Sistemi tretës: cirroza e mëlçisë, verdhëza, kolestaza, hepatiti toksik, rritja e niveleve të enzimave të mëlçisë, humbja, zbehja e perceptimit të shijes, ulja e oreksit, të vjella, të përziera.
• Sistemi nervor: çrregullime të gjumit, shqetësime të kujtesës, neuropati periferike, parestezi, halucinacione dëgjimore, lodhje, depresion, marramendje, dobësi, dhimbje koke, neurit optik, hipertension intrakranial, ataksi, manifestime ekstrapiramidale.

Fëmijët, shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Cordarone është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit (ushqyerja me gji).

Amiodaroni ekskretohet në qumështin e gjirit në sasi të konsiderueshme, kështu që nëse është e nevojshme të përdoret ilaçi gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Kundërindikuar tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).

udhëzime të veçanta

Para fillimit të terapisë, duhet të kryhet një studim EKG dhe një test gjaku për përmbajtjen e kaliumit. Hipokalemia duhet të korrigjohet para fillimit të barit. Çdo 3 muaj gjatë trajtimit ju duhet t'i nënshtroheni një EKG, të monitoroni aktivitetin e transaminazave dhe tregues të tjerë të funksionit të mëlçisë.

Pacientët me një histori të sëmundjes së tiroides duhet të ekzaminohen përpara fillimit të trajtimit për të identifikuar mosfunksionimet dhe sëmundjet e gjëndrës tiroide. Gjatë terapisë me Cordarone, ekzaminimi me rreze X i mushkërive dhe testet e funksionit pulmonar duhet të kryhen çdo gjashtë muaj.

Nëse zhvillohet bllokada AV e shkallës së dytë dhe të tretë, bllokimi sinoatrial ose blloku intraventrikular me dy tufa, Cordarone duhet të ndërpritet. Përdorimi afatgjatë i barit mund të rrisë rrezikun hemodinamik kur jepet anestezi lokale ose e përgjithshme.

Ndërveprimet e drogës

Hipotensioni arterial, bradikardia dhe çrregullimet e përcjellshmërisë mund të zhvillohen gjatë terapisë me oksigjen dhe gjatë anestezisë së përgjithshme duke përdorur barna për anestezi inhaluese.

Kordaroni shkakton një rritje të nivelit të prokainamidit, fenitoinës, kinidinës, digoksinës, ciklosporinës, flekainidit në plazmën e gjakut.

Barnat që shkaktojnë fotosensibilitet mund të shkaktojnë efekte shtesë fotosensibilizuese.

Me përdorimin e njëkohshëm të barnave të litiumit, rreziku i hipotiroidizmit rritet. Cimetidina rrit gjysmën e jetës së përbërësit kryesor, dhe kolestiramina zvogëlon përthithjen e saj në plazmën e gjakut.

Diuretikët “Loop”, astemizoli, antidepresantët triciklikë, fenotiazinat, terfenadina, tiazidet, sotaloli, glukokortikosteroidet, laksativët, pentamidina, tetrakosaktidi, barnat antiaritmike të klasit të parë, amfotericina B mund të provokojnë një efekt aritmogjenik.

Cordarone është në gjendje të pengojë përthithjen e natriumit pertechnett, jodur natriumi, nga gjëndra tiroide. Ilaçi shkakton rritjen e efekteve të antikoagulantëve indirektë (acenocoumarol dhe warfarin).

Glikozidet kardiake, Verapamil, beta-bllokuesit rrisin mundësinë e frenimit të përcjellshmërisë atrioventrikulare dhe zhvillimin e bradikardisë. Kur përshkruani warfarin, doza e tij zvogëlohet në 66%, kur përshkruani acenocoumarol - me 50%, monitorimi i kohës së protrombinës është i detyrueshëm.

Analogët e ilaçit Cordarone

Analogët përcaktohen nga struktura:

1. Amiodaroni.

Ilaçi duhet të ruhet larg fëmijëve në temperaturën e dhomës. Afati i ruajtjes së tabletave - 3 vjet, tretësira për injeksion - 2 vjet

Cordarone është një ilaç antiaritmik.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Format e dozimit:

• Tableta të ndashme: nga e bardha me nuancë kremoze në të bardhë, në formë të rrumbullakët me një krah në të dyja anët, një pjerrësi nga skajet deri në vijën e thyerjes në njërën anë dhe gdhendje: sipër vijës ndarëse - një simbol në formë zemre, nën rreshti - numri 200 (10 çdo copë në flluska, 3 blistera në një pako kartoni);
• Tretësirë ​​për administrim intravenoz (IV): lëng transparent me ngjyrë të verdhë të çelur (3 ml në ampula, 6 copë në një kuti).

Përbërësi aktiv: hidroklorur amiodaroni:

• 1 tabletë – 200 mg;
• 1 ml tretësirë ​​- 50 mg.

Komponentët ndihmës:

• Tabletat: niseshte misri, monohidrat laktozë, stearat magnezi, dioksid silikoni anhidrik koloidal, povidon K90F;
• Zgjidhja: benzil alkool, polisorbat 80, ujë për injeksion.

Indikacionet për përdorim

Përdorimi i Cordarone në formë tabletash tregohet për parandalimin e rikthimeve:

• Takikardia paroksizmale supraventrikulare: sulme të takikardisë paroksizmale supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritura, të regjistruara në pacientët me sëmundje organike të zemrës; sulmet e takikardisë paroksizmale supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritura të regjistruara në pacientët pa sëmundje organike të zemrës (me joefektivitetin e barnave antiaritmike të klasave të tjera ose kundërindikacioneve për përdorimin e tyre); sulmet e takikardisë paroksizmatike të vazhdueshme supraventrikulare të përsëritura të regjistruara në pacientët me sindromën Wolff-Parkinson-White;
• Aritmitë ventrikulare që përbëjnë një kërcënim për jetën e pacientit, duke përfshirë takikardinë ventrikulare dhe fibrilacionin ventrikular (gjatë trajtimit në spital me monitorim të kujdesshëm kardiak);
• Fibrilacioni atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutter atrial.

Përveç kësaj, tabletat janë të përshkruara për trajtimin e pacientëve me çrregullime të ritmit për shkak të funksionit të dëmtuar të ventrikulit të majtë dhe/ose sëmundjes koronare të zemrës (CHD).

Tabletat merren për të parandaluar vdekjen e papritur aritmike te pacientët që kanë pësuar kohët e fundit një infarkt miokardi, kanë manifestime klinike të dështimit kronik të zemrës ose më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në 1 orë dhe një fraksion të reduktuar të ejeksionit të ventrikulit të majtë (më pak se 40%).

Përdorimi i ilaçit në formën e një solucioni indikohet për lehtësimin e sulmeve të takikardisë paroksizmale ventrikulare, takikardisë paroksizmatike supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare (veçanërisht në sindromën Wolff-Parkinson-White), forma të vazhdueshme dhe paroksizmale të atrialeve. fibrilacion (fibrilacion atrial) dhe flutter atrial.

Injeksionet e kordaronit përdoren gjithashtu për ringjalljen kardiake në rast arresti kardiak, në sfondin e fibrilacionit ventrikular, rezistent ndaj defibrilimit.

Kundërindikimet

Kundërindikimet për përdorimin e tabletave dhe solucionit:

• Mosha deri në 18 vjeç;
• Blloku atrioventrikular (AV) i shkallës II dhe III, blloqe me dy dhe tre fasikula në pacientët pa stimulues kardiak;
• Sindroma e sinusit të sëmurë (bllok sinoatrial, bradikardi sinusale), me përjashtim të rasteve të korrigjimit me stimulues kardiak artificial (pacemaker);
• Përdorimi i njëkohshëm me barna që zgjasin intervalin QT dhe shkaktojnë zhvillimin e takikardisë paroksizmale, duke përfshirë takikardinë "piruette" ventrikulare: barna antiaritmike të klasës IA (hidroquinidine, kinidinë, prokainamid, disopiramid) dhe klasës III (bretylium tosylate, sotilide, ibutilide), ; barna të tjera jo-antiaritmike: vinkamina, bepridil, fenotiazinat (flufenazinë, ciamemazinë, klorpromazinë, levomepromazinë, trifluoperazinë, tioridazine), benzamide (sultopride, amisulpride, sulpride, veralipridhollëzore, tioridazina), tindole, cisapride , ilaqet kundër depresionit triciklik, azole, antibiotikë makrolidë (përfshirë spiramicinën, eritromicinën kur administrohen në mënyrë intravenoze), antimalarikët (klorokinë, halofantrinë, kininë, meflokuinë), metil sulfat difemanil, pentamidinën vetëm kur administrohen në mënyrë intravenoze, zoparetromicina ine;
• Hipomagnesemia, hipokalemia;
• Zgjatja e intervalit QT, përfshirë kongjenitalin;
• Periudha e shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji;
• Mosfunksionimi i tiroides (hipertiroidizëm, hipotiroidizëm);
• Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit dhe jodit.

Cordarone duhet t'u përshkruhet me kujdes pacientëve me bllokim AV të shkallës së parë, hipotension arterial, kronik të rëndë (klasa funksionale III-IV sipas klasifikimit NYHA) ose dështim të dekompensuar të zemrës, dështim të mëlçisë, astmë bronkiale, dështim të rëndë të frymëmarrjes dhe pacientët e moshuar.

Tabletat nuk duhet të merren nëse keni sëmundje intersticiale të mushkërive.

Kundërindikimet shtesë për përdorimin e zgjidhjes:

• Hipotension i rëndë arterial, shoku kardiogjen, kolaps;
• Çrregullime të përcjelljes intraventrikulare (bllokada me dy dhe tre fasikula) në mungesë të një stimuluesi kardiak të përhershëm;
• Dështimi i zemrës, hipotensioni arterial, kardiomiopatia ose dështimi i rëndë i frymëmarrjes - për administrim intravenoz të bolusit.

Të gjitha këto kundërindikacione nuk duhet të merren parasysh gjatë kryerjes së reanimacionit kardiak në rast arresti kardiak për shkak të fibrilacionit ventrikular, rezistent ndaj kardioversionit.

Përdorimi i amiodaronit në gratë shtatzëna është i mundur për aritmitë kardiake ventrikulare që përbëjnë një kërcënim për jetën e nënës, nëse efekti klinik i pritshëm tejkalon rrezikun dhe rrezikun e mundshëm për fetusin.

Udhëzime për përdorim dhe doza

• Tableta: nga goja, para ngrënies, me një sasi të vogël uji. Doza përshkruhet nga mjeku në bazë të indikacioneve klinike dhe gjendjes së pacientit. Doza e ngarkimit në një mjedis spitalor rritet, duke filluar me një dozë ditore prej 0,6-0,8 g (deri në 1,2 g) e ndarë në disa doza, derisa të arrihet një dozë totale prej 10 g pas 5-8 ditësh të administrimit; Ngopja ambulatore deri në 10 g kryhet gjatë 10-14 ditëve në një dozë ditore prej 0,6-0,8 g. Doza e mirëmbajtjes duhet të jetë minimale efektive, e zgjedhur individualisht, mund të variojë nga 0,1 deri në 0,4 g në ditë. Doza mesatare terapeutike e vetme është 0,2 g, doza ditore është 0,4 g, doza maksimale e vetme është 0,4 g, doza ditore është 1,2 g. Tabletat mund të merren çdo ditë të dytë ose me pushim 2 ditë në javë;
• Tretësirë ​​për injeksion: i destinuar për administrim intravenoz për të arritur një efekt të shpejtë antiaritmik ose kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja. Përveç situatave klinike të veçanta emergjente, tretësira duhet të përdoret vetëm në kushte spitalore të kujdesit intensiv nën monitorimin e vazhdueshëm të presionit të gjakut dhe elektrokardiogramit (EKG). Tretësira nuk duhet të përzihet me agjentë të tjerë, të administrohet në të njëjtën linjë infuzioni ose të përdoret i paholluar. Për hollimin, është e nevojshme të përdorni vetëm një zgjidhje dekstroze (glukozë) 5%, përqendrimi i tretësirës që rezulton duhet të jetë jo më pak se kur holloni 6 ml të ilaçit në 500 ml dekstrozë 5% (glukozë). Administrimi duhet të bëhet gjithmonë përmes një kateteri venoz qendror; administrimi përmes venave periferike lejohet për ringjalljen kardiake në fibrilacion ventrikular rezistent ndaj kardioversionit në mungesë të aksesit venoz qendror. Në rast të aritmive të rënda kardiake, nëse është e pamundur të merret ilaçi nga goja, rekomandohet administrimi intravenoz me pika përmes një kateteri venoz qendror në dozën e zakonshme të ngarkesës në masën 0,005 g për 1 kg të peshës së pacientit në 250 ml 5. % tretësirë ​​e dekstrozës (glukozës). Duhet të administrohet për 20-120 minuta, mundësisht duke përdorur një pompë elektronike. Mund të administrohet 2-3 herë brenda 24 orëve; rregullimi i shkallës së administrimit varet nga efekti klinik. Doza ditore e mirëmbajtjes e amiodaronit zakonisht përshkruhet në sasinë 0,6-0,8 g, e cila mund të rritet në 1,2 g në 250 ml të një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë). Gjatë 2-3 ditëve të administrimit intravenoz, gradualisht duhet të kaloni në marrjen e barit nga goja. Administrimi intravenoz i avionit gjatë ringjalljes kardiake gjatë arrestit kardiak për shkak të fibrilimit të ventrikulit, rezistent ndaj kardioversionit, rekomandohet në një dozë prej 0.3 g të barit të holluar në 20 ml të një zgjidhjeje 5% dekstrozë (glukozë). Nëse nuk ka efekt klinik, është e mundur administrimi shtesë i 0,15 g amiodarone.

Efekte anësore

Përdorimi i Cordarone mund të shkaktojë efekte anësore të zakonshme për çdo formë:

• Nga sistemi i frymëmarrjes: shumë rrallë - bronkospazma dhe/ose apnea për shkak të dështimit të rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht astmës bronkiale; sindroma e shqetësimit akut të frymëmarrjes (nganjëherë menjëherë pas operacionit, ndonjëherë fatale);
• Nga sistemi kardiovaskular: shpesh – bradikardi e moderuar (e varur nga doza); shumë rrallë - bradikardi e rëndë ose arrest i nyjeve sinusale (në raste të jashtëzakonshme), më shpesh në pacientët me mosfunksionim të nyjeve sinusale dhe pacientët e moshuar;
• Nga sistemi nervor: shumë rrallë - dhimbje koke, hipertension beninj intrakranial.

Përdorimi i tabletave mund të shkaktojë efektet anësore të mëposhtme:

• Nga sistemi kardiovaskular: rrallë - bllok AV në shkallë të ndryshme, bllokim sinoatrial (çrregullim i përcjelljes), shfaqja e aritmive të reja ose përkeqësimi i aritmive ekzistuese; frekuenca e panjohur - përparimi i dështimit kronik të zemrës (gjatë terapisë afatgjatë);
• Nga sistemi i frymëmarrjes: shpesh - raste të pneumonitit alveolar ose intersticial, bronkiolitit obliteran me pneumoni (nganjëherë fatale), pleurit, fibrozë pulmonare, gulçim të rëndë ose kollë të thatë me simptoma të përkeqësimit të gjendjes së përgjithshme (lodhje, humbje peshe, rritje e trupit. temperatura ) ose pa të; frekuenca e panjohur - hemorragji pulmonare;
• Nga sistemi tretës: shumë shpesh - nauze, të vjella, humbje oreksi, ulje e ndjenjës së shijes ose humbje e saj, një ndjenjë e rëndimit në epigastrium (veçanërisht në fillim të përdorimit, largohet pas zvogëlimit të dozës), spazmatik i izoluar. shkelje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë në serumin e gjakut; shpesh - verdhëza, dëmtimi akut i mëlçisë, dështimi i mëlçisë (ndonjëherë fatale); shumë rrallë - sëmundje kronike të mëlçisë si cirroza, hepatiti pseudoalkoolik (ndonjëherë fatal);
• Nga shqisat: shumë shpesh - dëmtim i përkohshëm i shikimit (konturet e paqarta në dritë të ndritshme) të shkaktuara nga depozitimi i lipideve komplekse në epitelin e kornesë; shumë rrallë - neuriti optik ose neuropatia optike;
• Nga lëkura: shumë shpesh – fotosensitiviteti; shpesh – pigmentim kalimtar i lëkurës (me terapi afatgjatë); shumë rrallë - eritema, skuqje e lëkurës, alopecia, dermatiti eksfoliativ (lidhja me ilaçin nuk është konfirmuar);
• Nga sistemi nervor: shpesh - simptoma ekstrapiramidale (dridhje), shqetësime të gjumit, ankthe; rrallë – miopati dhe/ose neuropati periferike (sensorimotor, miks, motorik); shumë rrallë - ataksi cerebelare;
• Çrregullime endokrine: shpesh - hipotiroidizëm (nëse niveli i hormonit stimulues të tiroides (TSH) në serumin e gjakut është i lartë, ilaçi duhet të ndërpritet), hipertiroidizëm; shumë rrallë - sindroma e sekretimit të dëmtuar të hormonit antidiuretik;
• Të tjera: shumë rrallë - epididymitis, vaskulit, impotencë (nuk është konfirmuar asnjë lidhje me amiodaronin), anemi hemolitike, trombocitopeni, anemi aplastike.

Përdorimi i Cordarone në formën e një solucioni shkakton efekte të padëshiruara:

• Nga sistemi kardiovaskular: shpesh – ulje e moderuar dhe kalimtare e presionit të gjakut (BP); shumë rrallë - efekti proaritmogjenik, përparimi i dështimit të zemrës, skuqja e fytyrës (me administrim intravenoz të avionit);
• Çrregullime të sistemit imunitar: shumë rrallë - shoku anafilaktik; frekuenca e panjohur - angioedema;
• Nga sistemi i frymëmarrjes: shumë rrallë - gulçim, kollë, pneumoni intersticiale;
• Nga lëkura: shumë rrallë - djersitje e shtuar, ndjesi e nxehtësisë;
• Nga sistemi tretës: shumë shpesh – të përziera; shumë rrallë - rritje ose ulje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë në gjak (të izoluara), dëmtim akut i mëlçisë (ndonjëherë fatal);
• Reagimet në vendin e injektimit: shpesh - dhimbje, ënjtje, ngurtësim, eritemë, nekrozë, infiltrim, ekstravazim, inflamacion, flebit (përfshirë sipërfaqen), tromboflebitis, celulit, pigmentim, infeksion.

udhëzime të veçanta

Ilaçi duhet të merret vetëm siç përshkruhet nga një mjek!

Efektet anësore të Cordarone varen nga doza, kështu që trajtimi duhet të kryhet në doza minimale efektive.

Gjatë periudhës së përdorimit të ilaçit, pacientët duhet të shmangin ekspozimin ndaj rrezet e diellit direkte.

Përshkrimi i barit duhet të bëhet duke marrë parasysh të dhënat e një EKG dhe testin e gjakut për të përcaktuar përmbajtjen e kaliumit. Korrigjimi i hipokalemisë duhet të bëhet përpara fillimit të trajtimit. Trajtimi duhet të shoqërohet me monitorim të rregullt të EKG-së (një herë në 3 muaj) dhe treguesve të funksionit të mëlçisë.

Pacientët me dhe pa sëmundje të tiroides duhet t'i nënshtrohen ekzaminimeve laboratorike dhe klinike të gjëndrës tiroide përpara fillimit të terapisë me amiodaron, gjatë trajtimit dhe për disa muaj pas ndërprerjes së barit.

Nëse dyshohet për çrregullime funksionale, është e nevojshme të përcaktohet niveli i TSH në serumin e gjakut.

Gjatë periudhës së përdorimit të barit, pacientët duhet t'i nënshtrohen ekzaminimit me rreze X të mushkërive dhe testeve të funksionit pulmonar çdo 6 muaj.

Gjatë terapisë afatgjatë të pacientëve me stimulues kardiak ose defibrilator të implantuar, është e nevojshme të monitorohet rregullisht funksionimi i tyre korrekt.

Kur shfaqet blloku AV i shkallës së parë, është e nevojshme të intensifikohet monitorimi. Në rast të zhvillimit të bllokut sinoatrial, bllokut AV të shkallës II dhe III, ose bllokut intraventrikular me dy tufa, trajtimi duhet të ndërpritet.

Një ekzaminim oftalmologjik me ekzaminim të fundusit duhet të bëhet nëse mprehtësia e shikimit zvogëlohet dhe shfaqet turbullim i shikimit. Në pacientët me neurit optik ose neuropati të zhvilluar gjatë marrjes së amiodaronit, përdorimi i mëtejshëm i barit duhet të ndërpritet.

Para operacionit, duhet të informoni anesteziologun për marrjen e ilaçit.

Terapia afatgjatë me Cordarone mund të rrisë rrezikun hemodinamik të lidhur me anestezi.

Përveç kësaj, në raste të rralla, sindroma e shqetësimit akut të frymëmarrjes mund të shfaqet te pacientët menjëherë pas operacionit, që kërkon monitorim të kujdesshëm gjatë ventilimit artificial.

Administrimi IV jet duhet të kryhet për të paktën 3 minuta, administrimi i përsëritur është i mundur vetëm 15 minuta pas të parës.

Gjatë administrimit të barit, zhvillimi i pneumonitit intersticial është i mundur, prandaj, në rast të gulçimit të rëndë ose kollë të thatë, me ose pa përkeqësim të gjendjes së përgjithshme (lodhje, rritje të temperaturës së trupit), pacienti duhet të i nënshtrohen një radiografie të gjoksit. Nëse fotografia me rreze X është jonormale, ilaçi duhet të ndërpritet, pasi sëmundja mund të zhvillojë fibrozë pulmonare.

Është e mundur të zhvillohen dëmtime të rënda akut të mëlçisë me zhvillimin e dështimit të mëlçisë (nganjëherë fatale) gjatë ditës së parë të përdorimit të injektimit; është e nevojshme të monitorohet rregullisht funksioni i mëlçisë gjatë terapisë.

Përdorimi i njëkohshëm me verapamil, diltiazem dhe beta-bllokues, përveç esmololit dhe sotalolit, është i mundur vetëm për parandalimin e aritmive ventrikulare kërcënuese për jetën dhe rivendosjen e aktivitetit kardiak pas arrestit kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj kardioversionit.

Ndërveprimet e drogës

Vetëm mjeku që merr pjesë mund të përcaktojë mundësinë e terapisë shoqëruese, duke marrë parasysh gjendjen dhe indikacionet klinike të pacientit.

Analoge

Analogët e Cordarone janë: Amiocordin, Amiodarone, Amiodarone-SZ, Vero-Amiodarone, Cardiodarone, Ritmorest, Aritmil, Rotaritmil.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani jashtë mundësive të fëmijëve në temperatura deri në 30 °C.

Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Lëshohet me recetë.

www.neboleem.net

Cordaron

Kompleksi

1 tabletë përmban 200 mg të substancës aktive hidroklorur amiodarone. Komponentët shtesë janë: povidoni, niseshteja, dioksidi i silikonit, monohidrati i laktozës, stearati i magnezit.

1 ml tretësirë ​​përmban 50 mg substancë aktive hidroklorur amiodarone. Komponentët shtesë janë: polisorbat, ujë për injeksion, alkool benzil.

Formulari i lëshimit

E disponueshme në formë tabletash dhe si tretësirë.

efekt farmakologjik

Agjent antiaritmik, frenues i repolarizimit.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Substanca kryesore është amiodaroni. Ka efekte të zgjerimit koronar, antianginal, hipotensiv, bllokues alfa-adrenergjik, bllokues beta-adrenergjik. Nën ndikimin e ilaçit, kërkesa për oksigjen në muskulin e zemrës zvogëlohet, gjë që shpjegon efektin antianginal. Kordaroni pengon funksionimin e receptorëve alfa dhe beta adrenergjikë të sistemit kardiovaskular pa i bllokuar ato.

Amiodaroni zvogëlon ndjeshmërinë e sistemit nervor simpatik ndaj hiperstimulimit, zvogëlon tonin e arterieve koronare, përmirëson qarkullimin e gjakut, ngadalëson pulsin, rrit rezervat e energjisë së miokardit dhe ul presionin e gjakut.

Efekti antiaritmik arrihet duke ndikuar në rrjedhën e proceseve elektrofiziologjike në miokard, duke zgjatur potencialin e veprimit të miokardit, duke rritur periudhën refraktare, efektive të atriumeve, tufës së tij, nyjes AV dhe ventrikujve.

Cordaroni është në gjendje të frenojë depolarizimin diastolik, të ngadaltë të membranës qelizore të nyjës sinus, të pengojë përcjelljen atrioventrikulare dhe të shkaktojë bradikardi. Struktura e përbërësit kryesor të ilaçit është e ngjashme me hormonin tiroide.

Indikacionet për përdorimin e Cordarone

Ilaçi përshkruhet për çrregullime të ritmit paroksizmal (trajtim, parandalim). Indikacionet për përdorimin e Cordarone janë: dridhje ventrikulare, aritmi ventrikulare fatale, aritmi supraventrikulare, flutter atrial, paroksizëm atrial, angina pectoris, aritmi ventrikulare te pacientët me miokardit Chagas, insufiçencë aritmie, insufiçencë koronare të aritmisë.

Kundërindikimet

Cordarone nuk përshkruhet për bradikardi sinusale, intolerancë ndaj jodit, amiodaron, shoku kardiogjen, kolaps, hipokaleminë, hipotiroidizëm, hipotension arterial, ushqyerje me gji, sëmundje intersticiale të mushkërive, shtatzëni, marrje të frenuesve MAO, hipokaleminë, bllok atrioventrikular 2-3 gradë.

Të moshuarit, me patologji të mëlçisë, dështim të zemrës, pacientë nën 18 vjeç, me patologji të sistemit hepatik përshkruhen me kujdes.

Efekte anësore

Sistemi nervor: çrregullime të gjumit, shqetësime të kujtesës, neuropati periferike, parestezi, halucinacione dëgjimore, lodhje, depresion, marramendje, dobësi, dhimbje koke, neurit optik, hipertension intrakranial, ataksi, manifestime ekstrapiramidale.

Organet shqisore: mikroshkëputja e retinës, depozitimi i lipofuscinës në epitelin e kornesë, uveiti.

Sistemi kardiovaskular: rënie e presionit të gjakut, takikardi, progresion i CHF, bllokim atrioventrikular, bradikardi sinusale. Metabolizmi: tirotoksikoza, hipotiroidizëm, nivele të rritura të T4.

Sistemi i frymëmarrjes: apnea, bronkospazma, pleuriti, fibroza pulmonare, alveoliti, pneumonia intersticiale, gulçim, kollë.

Sistemi tretës: cirroza e mëlçisë, verdhëza, kolestaza, hepatiti toksik, rritja e niveleve të enzimave të mëlçisë, humbja, zbehja e perceptimit të shijes, ulja e oreksit, të vjella, të përziera.

Përdorimi afatgjatë shkakton anemi aplastike, anemi hemolitike, trombocitopeni, reaksione alergjike, dermatit. Kur administrohet parenteral, zhvillohet flebiti.

Cordarone mund të shkaktojë efektet anësore të mëposhtme: alopecia, ulje e fuqisë, miopati, vaskulit, epididimit, fotosensitivitet, pigmentim i lëkurës, djersitje e shtuar.

Udhëzime për përdorimin e Cordarone (metoda dhe doza)

Zgjidhja Cordarone, udhëzime për përdorim

Tretësira administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 5 mg/kg për të lehtësuar aritmitë akute; për pacientët me CHF ajo administrohet në një dozë prej 2,5 mg/kg. Infuzionet kryhen për 10-20 minuta.

Tabletat Cordarone, udhëzime për përdorim

Tabletat merren para ushqimit: 0,6-0,8 gram për 2-3 doza; doza zvogëlohet pas 5-15 ditësh në 0,3-0,4 gram në ditë, pas së cilës kalohet në terapi mirëmbajtjeje prej 0,2 gram në ditë për 1-2 doza.

Për të parandaluar akumulimin, ilaçi merret për 5 ditë, pas së cilës bëhet një pushim për 2 ditë.

Mbidozimi

Karakterizohet nga një rënie e presionit të gjakut, bllokimi atrioventrikular dhe bradikardia.

Kërkon emërimin e kolestiraminës, lavazhin e stomakut dhe instalimin e një stimuluesi kardiak. Hemodializa rezultoi e paefektshme.

Ndërveprim

Kordaroni shkakton një rritje të nivelit të prokainamidit, fenitoinës, kinidinës, digoksinës, ciklosporinës, flekainidit në plazmën e gjakut.

Ilaçi shkakton rritjen e efekteve të antikoagulantëve indirektë (acenocoumarol dhe warfarin).

Kur përshkruani warfarin, doza e tij zvogëlohet në 66%, kur përshkruani acenocoumarol - me 50%, monitorimi i kohës së protrombinës është i detyrueshëm.

Diuretikët “Loop”, astemizoli, antidepresantët triciklikë, fenotiazinat, terfenadina, tiazidet, sotaloli, glukokortikosteroidet, laksativët, pentamidina, tetrakosaktidi, barnat antiaritmike të klasit të parë, amfotericina B mund të provokojnë një efekt aritmogjenik.

Glikozidet kardiake, Verapamil, beta-bllokuesit rrisin mundësinë e frenimit të përcjellshmërisë atrioventrikulare dhe zhvillimin e bradikardisë.

Barnat që shkaktojnë fotosensibilitet mund të shkaktojnë efekte shtesë fotosensibilizuese.

Hipotensioni arterial, bradikardia dhe çrregullimet e përcjellshmërisë mund të zhvillohen gjatë terapisë me oksigjen dhe gjatë anestezisë së përgjithshme duke përdorur barna për anestezi inhaluese.

Cordarone është në gjendje të pengojë përthithjen e natriumit pertechnett, jodur natriumi, nga gjëndra tiroide.

Me përdorimin e njëkohshëm të barnave të litiumit, rreziku i hipotiroidizmit rritet. Cimetidina rrit gjysmën e jetës së përbërësit kryesor, dhe kolestiramina zvogëlon përthithjen e saj në plazmën e gjakut.

Kushtet e shitjes

Kërkon një recetë.

Kushtet e ruajtjes

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve në një temperaturë prej jo më shumë se 25 gradë Celsius.

Më e mira para datës

Jo më shumë se dy vjet.

udhëzime të veçanta

Në prag të caktimit të terapisë antiaritmike, ekzaminohet sistemi i mëlçisë, vlerësohet funksionimi i gjëndrës tiroide, kryhet një ekzaminim me rreze X të sistemit pulmonar dhe përcaktohet niveli i elektroliteve në plazmë.

Gjatë trajtimit, është e nevojshme të monitorohet niveli i enzimave të mëlçisë dhe EKG. Funksioni i frymëmarrjes së jashtme ekzaminohet një herë në gjashtë muaj, ekzaminimi me rreze X i mushkërive kryhet një herë në vit dhe niveli i hormoneve tiroide përcaktohet një herë në 6 muaj. Në mungesë të pasqyrës klinike të mosfunksionimit të tiroides, vazhdon trajtimi antiaritmik.

Rekomandohet përdorimi i kremrave speciale kundër diellit dhe shmangia e rrezeve të diellit direkte për të parandaluar zhvillimin e fotosensitivitetit. Vëzhgimi periodik nga një okulist kërkohet për të diagnostikuar depozitat në kornea.

Ndërprerja e barit mund të shkaktojë një rikthim të çrregullimit të ritmit.

Administrimi parenteral i ilaçit Cordarone është i mundur vetëm në një mjedis spitalor nën kontrollin e presionit të gjakut, pulsit dhe EKG.

Receta gjatë ushqyerjes me gji dhe shtatzënisë është e mundur vetëm në rastet që kërcënojnë jetën e gruas.

Pas ndërprerjes së trajtimit, efekti farmakodinamik vazhdon për 10-30 ditë.

Kordaroni përmban jod, i cili mund të shkaktojë teste false-pozitive për përcaktimin e jodit radioaktiv në gjëndrën tiroide.

Gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale, ekipi duhet të informohet për përdorimin e barit për shkak të mundësisë së zhvillimit të sindromës së shqetësimit akut.

Amiodaroni ndikon në drejtimin dhe vëmendjen.

MNN: Amiodarone.

Sa kohë mund ta marr ilaçin?

Pas ngopjes me ilaçin (zakonisht brenda një jave), ata kalojnë në terapinë e mirëmbajtjes, e cila mund të zgjasë mjaft gjatë. Terapia duhet të kryhet nën mbikëqyrjen e mjekut që merr pjesë.

Kordaroni dhe alkooli

Ilaçi është i papajtueshëm me alkoolin.

Analogët e Cordarone

Kodi ATX i nivelit 4 përputhet:

Çfarë mund të zëvendësojë produktin? Analogët përfshijnë barnat e mëposhtme: Amiodarone, Amiocordin, Arrhythmyl, Cardiodarone, Rotaritmil.

Shqyrtime të Cordarone

Ka një numër të madh mendimesh se ilaçi është efektiv për fibrilacionin atrial, me të vërtetë lehtëson simptomat dhe lehtëson gjendjen e përgjithshme.

Sidoqoftë, ka edhe shumë komente në lidhje me Cordarone në forume, të cilat tregojnë se ilaçi nuk ndihmon fare ose ndihmon pak.

Çmimi Cordarone, ku të blini

Çmimi i Cordarone në tableta 200 mg është 320 rubla për paketë prej 30 copë.

• Farmacitë në internet në Rusi, Rusi
• Farmaci online në UkrainëUkrainë
• Farmaci online në Kazakistan Kazakistan

WER.RU

• Tableta Cordarone 200 mg 30 copë Sanofi-Winthrop Industry
• Tretësirë ​​Cordarone 50 mg/ml 3 ml 6 copë Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

ZdravZona

• Tretësirë ​​për injeksion Cordarone 150mg/3ml Nr. 6 amp.
• Cordarone 200 mg nr. 30 tableta Chinoin Pharmaceutical and Chemical Work

Farmaci IFC

• KordaronSanofi/ Chinoin, Hungari
• CordaronSanofi-Winthrop, Francë

trego më shumë

Farmaci24

• Zgjidhje Cordarone për inhalim. 150 mg përforcues. 3 ml Nr. 6 PromovimiSanofi (Francë)
• CordaronSanofi Winthrop Industrie (Francë)

PaniPharmacy

• Tretësirë ​​kordarone d/in. 150 mg përforcues. 3ml Nr.6

trego më shumë

BIOSFERË

• Kuti tabletash Cordarone 200 mg nr. 30. Sanofi-Winthrop Industrie (Francë)

trego më shumë

SHËNIM! Informacioni në lidhje me medikamentet në sit është referencë dhe informacion i përgjithshëm, i mbledhur nga burime të disponueshme publikisht dhe nuk mund të shërbejë si bazë për marrjen e një vendimi për përdorimin e medikamenteve gjatë trajtimit. Para se të përdorni ilaçin Cordarone, sigurohuni që të konsultoheni me mjekun tuaj.

medside.ru

Cordaron

Cordarone është një ilaç me veprim antiaritmik.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Cordarone është në dispozicion në format e mëposhtme të dozimit:

• Tableta: të rrumbullakëta, nga e bardha në të bardhë, me një vijë thyerjeje në njërën anë, të zbërthyera dhe të pjerrëta nga skajet në vijën e thyerjes në të dy anët, me një simbol zemre mbi vijën e thyerjes dhe numrin "200" poshtë frakturë e linjës (10 copë në flluska, 3 flluska në një kuti kartoni);
• Tretësirë ​​për administrim intravenoz: e verdhë e lehtë, transparente (në ampula qelqi pa ngjyrë 3 ml, 6 ampula në blistera plastike, 1 pako në një kuti kartoni).

1 tabletë përmban:

• Substanca aktive: hidroklorur amiodaroni – 200 mg;
• Përbërësit ndihmës: niseshte misri, monohidrat laktozë, stearat magnezi, povidon K90F, dioksid silikoni koloidal anhidrik.

1 ampulë përmban:

• Substanca aktive: hidroklorur amiodaroni – 150 mg;
• Përbërësit ndihmës: polisorbat 80 – 300 mg; alkool benzil - 60 mg; ujë për injeksion - deri në 3 ml.

Indikacionet për përdorim

Cordarone në formë tabletash:

• Parandalimi i rikthimit të aritmive ventrikulare kërcënuese për jetën, duke përfshirë fibrilacionin ventrikular dhe takikardinë ventrikulare (terapia duhet të fillojë në spital me monitorim të kujdesshëm kardiak);
• Parandalimi i relapsave të takikardisë paroksizmale supraventrikulare, duke përfshirë sulmet e dokumentuara të takikardisë paroksizmale supraventrikulare të përsëritura të qëndrueshme në pacientët me sëmundje organike të zemrës; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike të qëndrueshme supraventrikulare të përsëritura në pacientët pa sëmundje organike të zemrës në rastet kur ilaçet antiaritmike të klasave të tjera janë joefektive ose ka kundërindikacione për përdorimin e tyre; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike të qëndrueshme supraventrikulare të përsëritur në pacientët me sindromën Wolff-Parkinson-White;
• Parandalimi i relapsave të flutterit atrial dhe fibrilacionit atrial (fibrilacioni atrial);
• Parandalimi i vdekjes së papritur aritmike në pacientët me rrezik të lartë (pas një infarkti të fundit të miokardit, me manifestime klinike të dështimit kronik të zemrës dhe reduktuar fraksionin e ejeksionit të ventrikulit të majtë, si dhe pacientët me më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në orë);
• Trajtimi i çrregullimeve të ritmit në pacientët me sëmundje koronare të zemrës dhe/ose mosfunksionim të ventrikulit të majtë.

Cordarone në formën e një zgjidhje për administrim intravenoz:

• Lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale, duke përfshirë lehtësimin e sulmeve të takikardisë paroksizmale supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare, veçanërisht në sindromën Wolff-Parkinson-White; lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale ventrikulare; lehtësimi i formave të vazhdueshme dhe paroksizmale të fibrilacionit atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutterit atrial;
• Reanimacion kardiak për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit.

Kundërindikimet

• Sindroma e sinusit të sëmurë (blloku sinoatrial, bradikardia e sinusit) në mungesë të një stimuluesi kardiak - një stimulues kardiak artificial (për shkak të rrezikut të "ndalimit" të nyjës së sinusit);
• Bllokada AV e shkallës II-III në mungesë të një stimuluesi kardiak të përhershëm;
• Çrregullime të përcjelljes intraventrikulare (bllokada me dy dhe tre fasikula) në mungesë të një stimuluesi kardiak të përhershëm. Në rast të çrregullimeve të tilla të përcjelljes, përdorimi intravenoz i Cordarone është i mundur vetëm në departamente të specializuara nën mbulimin e një stimuluesi kardiak të përkohshëm;
• Hipomagnesemia, hipokalemia;
• Shoku kardiogjen, kolaps, hipotension i rëndë arterial;
• Çrregullime funksionale të gjëndrës tiroide (hipertiroidizëm, hipotiroidizëm);
• Zgjatja e intervalit QT (të fituara ose të lindura);
• Përdorimi i njëkohshëm me barna që mund të zgjasin intervalin QT dhe të çojnë në zhvillimin e takikardisë paroksizmale, duke përfshirë torsade de pointes: sotalol; barnat antiaritmike të klasës I A (hidroquinidine, kinidine, procainamide, disopiramide); barna antiaritmike të klasës III (ibutilide, dofetilide, bretilium tosylate); barna të tjera (jo antiarritmike) (për shembull, bepridil); ilaqet kundër depresionit triciklik; vincamine; cisapride; azole; disa neuroleptikë fenotiazina (ciamemazinë, klorpromazinë, flufenazinë, levomepromazinë, trifluoperazinë, tioridazine), benzamide (veralipride, sulpiride, amisulpride, tiapride, sultopride), butirofenone (haloperidol, serdolezid, drogë); antibiotikë makrolidë (në veçanti spiramicina, eritromicina kur administrohen në mënyrë intravenoze); pentamidinë për administrim parenteral; barna antimalariale (klorokinë, kininë, halofantrinë, meflokuinë); mizolastinë; metil sulfat difemanil; fluorokinolone; terfenadinë, astemizol;
• Shtatzënia dhe ushqyerja me gji (laktacioni);
• Mosha deri në 18 vjeç (siguria dhe efektiviteti për këtë grupmoshë pacientësh nuk janë përcaktuar);
• Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit.

Administrimi intravenoz i Cordarone është kundërindikuar në dështimin e rëndë të frymëmarrjes, hipotension arterial, dështim të zemrës ose kardiomiopati (për shkak të përkeqësimit të mundshëm të këtyre gjendjeve).

Kundërindikimet e mësipërme për përdorimin e Cordarone gjatë ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit nuk zbatohen.

Cordarone duhet të përdoret me kujdes tek pacientët e moshuar (për shkak të rrezikut të lartë të zhvillimit të bradikardisë së rëndë), si dhe në sëmundjet/kushtet e mëposhtme:

• Hipotension arterial;
• Astma bronkiale;
• Dështimi i dekompensuar ose i rëndë i zemrës (klasat funksionale III-IV sipas klasifikimit NYHA);
• Dështimi i mëlçisë;
• Dështimi i rëndë i frymëmarrjes;
• Blloku AV i shkallës së parë.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Kordaroni në formë tabletash duhet të merret nga goja para ngrënies, me një sasi të mjaftueshme uji. Ilaçi përdoret vetëm siç përshkruhet nga një mjek.

Doza ngarkuese (“ngopëse”): mund të përdoren skema të ndryshme ngopjeje.

Trajtimi në spital: doza fillestare ditore mund të variojë nga 600-800 mg në maksimum 1200 mg. Doza ditore duhet të ndahet në disa doza. Ilaçi merret derisa doza totale të jetë 10 g (zakonisht 5-8 ditë).

Trajtimi ambulator: doza fillestare ditore është zakonisht 600-800 mg. Doza ditore duhet të ndahet në disa doza. Ilaçi merret derisa doza totale të jetë 10 g (zakonisht 10-14 ditë).

Doza e mirëmbajtjes: mund të ndryshojë midis pacientëve nga 100 në 400 mg në ditë. Është e nevojshme të përdoret doza më e vogël efektive e përcaktuar nga efekti terapeutik individual.

Meqenëse Cordarone ka një gjysmë jetë shumë të gjatë, mund të përdoret çdo ditë tjetër ose me një pushim dy-ditor në javë.

Doza mesatare terapeutike: e vetme – 200 mg, ditore – 400 mg.

Doza maksimale: doza e vetme – 400 mg; në ditë – 1200 mg.

Kordaroni intravenoz përdoret në rastet kur është e nevojshme të arrihet një efekt i shpejtë antiaritmik ose kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja.

Me përjashtim të situatave klinike urgjente, Cordarone duhet të përdoret vetëm në një njësi të kujdesit intensiv në një spital nën monitorimin e vazhdueshëm të presionit të gjakut dhe elektrokardiogramit (EKG).

Kur administrohet intravenoz, Cordarone nuk mund të përzihet me barna të tjera. Mos administroni barna të tjera në të njëjtën linjë infuzioni në të njëjtën kohë.

Tretësira për injeksion përdoret vetëm e holluar. Për të holluar Cordarone, mund të përdorni vetëm një zgjidhje 5% të glukozës (dekstrozë). Për shkak të karakteristikave të formës së dozimit, nuk rekomandohet përdorimi i një përqendrimi të tretësirës së infuzionit më pak se ai i përftuar nga hollimi i 2 ampulave në 0,5 l tretësirë ​​glukoze 5% (dekstrozë).

Për të shmangur zhvillimin e reaksioneve në vendin e injektimit, Cordarone duhet të administrohet përmes një kateteri venoz qendror, me përjashtim të rasteve të ringjalljes kardiake për fibrilacion ventrikular që është rezistent ndaj defibrilimit. Në këtë rast, në mungesë të aksesit venoz qendror, është e mundur të përdoren venat periferike (vena periferike më e madhe me rrjedhje maksimale të gjakut) për të administruar Cordarone.

Në rast të aritmive të rënda kardiake kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja (përveç rasteve të ringjalljes kardiake gjatë arrestit kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit), Cordarone mund të administrohet intravenoz përmes një kateteri venoz qendror ose intravenoz.

Kur administrohet në mënyrë intravenoze përmes një kateteri venoz qendror, doza ngarkuese është zakonisht 5 mg/kg peshë trupore në 250 ml të një solucioni 5% të glukozës (dekstrozë). Nëse është e mundur, ilaçi administrohet duke përdorur një pompë elektronike për 20-120 minuta. Brenda 24 orëve, procedura mund të përsëritet deri në 3 herë. Në varësi të efektit klinik, shkalla e administrimit të Cordarone mund të rregullohet. Për shkak të faktit se efekti terapeutik i ilaçit zvogëlohet gradualisht pas ndërprerjes së infuzionit, nëse është e nevojshme të vazhdoni terapinë me një zgjidhje injeksioni, rekomandohet të kaloni në administrimin e vazhdueshëm me pika intravenoze të Cordarone.

Dozat e mirëmbajtjes: 10-20 mg/kg në ditë (zakonisht 600-800 mg, por nëse është e nevojshme, mund të rritet në 1200 mg gjatë 24 orëve) në 250 ml tretësirë ​​glukoze 5% (dekstrozë) për disa ditë. Që nga dita e parë e terapisë, rekomandohet të filloni të kaloni gradualisht në marrjen e Cordarone nga goja (3 tableta prej 200 mg në ditë, nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 4-5 tableta).

Administrimi intravenoz i avionit mund të kryhet vetëm në raste urgjente kur llojet e tjera të terapisë janë joefektive dhe vetëm në njësitë e kujdesit intensiv nën monitorimin e vazhdueshëm të presionit të gjakut dhe EKG-së. Një administrim i tillë zakonisht nuk rekomandohet për shkak të rrezikut të lartë hemodinamik (kolapsi dhe ulje e mprehtë e presionit të gjakut).

Doza zakonisht është 5 mg/kg peshë trupore. Administrimi intravenoz i Cordarone duhet të kryhet për të paktën 3 minuta (përveç rasteve të ringjalljes kardiake për fibrilacion ventrikular rezistent ndaj defibrilimit). Administrimi i përsëritur i barit nuk duhet të kryhet më herët se 15 minuta pas injektimit të parë, edhe nëse gjatë administrimit të parë të solucionit është përdorur përmbajtja e vetëm një ampule (për shkak të mundësisë së zhvillimit të kolapsit të pakthyeshëm). Nëse përdorimi i mëtejshëm i barit është i nevojshëm, ai duhet të administrohet si infuzion.

Gjatë ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular, i cili është rezistent ndaj defibrilimit, indikohet administrimi intravenoz i bolusit në një dozë prej 300 mg (5 mg/kg), e holluar në 20 ml të një tretësire glukoze 5% (dekstrozë). Nëse fibrilacioni nuk mund të ndalet, Cordarone mund të administrohet shtesë në mënyrë intravenoze në një dozë prej 150 mg (2,5 mg/kg).

Efekte anësore

Gjatë terapisë, është e mundur të zhvillohen çrregullime të disa sistemeve të trupit:

• Sistemi i frymëmarrjes: shumë rrallë - kollë, pneumoni intersticiale, gulçim, apnea dhe/ose bronkospazma (në pacientët me insuficiencë të rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht me astmë bronkiale), sindroma e shqetësimit respirator akut (ndonjëherë fatale);
• Sistemi kardiovaskular: shpesh - bradikardi (zakonisht një rënie e moderuar e rrahjeve të zemrës), një rënie e presionit të gjakut, zakonisht kalimtare dhe e moderuar (raste të kolapsit ose hipotensionit arterial të rëndë janë vërejtur me administrim shumë të shpejtë të barit ose mbidozë); shumë rrallë - efekt aritmogjenik (shfaqja e aritmive të reja, duke përfshirë takikardinë ventrikulare "piruetë", ose përkeqësimi i atyre ekzistuese, ndonjëherë me arrest kardiak pasues. Këto efekte vërehen kryesisht kur Cordarone përdoret së bashku me barna që zgjasin periudhën e ripolarizimit të barkushet e zemrës ose në rast të shqetësimeve në përmbajtjen e elektroliteve të gjakut); bradikardi e rëndë ose, në raste të rralla, arrest i nyjeve sinusale, që kërkon ndërprerjen e terapisë, veçanërisht në pacientët me mosfunksionim të nyjeve sinusale dhe/ose pacientët e moshuar, skuqje të lëkurës së fytyrës; me një frekuencë të panjohur - takikardi ventrikulare e llojit "piruette";
• Sistemi muskuloskeletor: me frekuencë të panjohur – dhimbje në disa pjesë të shtyllës kurrizore (lumbale dhe lumbosakral);
• Sistemi imunitar: shumë rrallë - shoku anafilaktik; me frekuencë të panjohur - angioedema (edema e Quincke);
• Sistemi tretës: shumë rrallë - nauze;
• Sistemi endokrin: me frekuencë të panjohur – hipertiroidizëm;
• Sistemi nervor: shumë rrallë - dhimbje koke, hipertension beninj intrakranial (pseudotumor cerebri);
• Lëkura dhe indet nënlëkurore: shumë rrallë - djersitje e shtuar, ndjesi e nxehtësisë; me frekuencë të panjohur - urtikarie;
• Trakti biliar dhe mëlçia: shumë rrallë - rritje e izoluar e aktivitetit të transaminazave hepatike në serumin e gjakut (zakonisht e moderuar, që tejkalon vlerat normale me 1,5-3 herë zvogëlohet me doza më të ulëta ose edhe spontanisht), dëmtim akut i mëlçisë (brenda 24 orëve pas administrimit të Cordarone) me verdhëz dhe/ose rritje të transaminazave, duke përfshirë zhvillimin e dështimit të mëlçisë, ndonjëherë me vdekje;
• Reaksionet lokale: shpesh - reaksione në vendin e injektimit (infeksion, infiltrim, eritemë, dhimbje, nekrozë, ënjtje, tromboflebitis, pigmentim, ekstravazim, ngurtësim, inflamacion, celulit, flebit).

udhëzime të veçanta

Meqenëse ashpërsia e efekteve anësore varet nga dozat e marra, terapia duhet të kryhet në dozat më të vogla efektive.

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet të shmangni ekspozimin në rrezet e diellit direkte ose të merrni masat e nevojshme mbrojtëse (të vishni rroba të përshtatshme dhe të aplikoni krem ​​kundër diellit).

Para fillimit të terapisë, duhet të bëni një studim EKG dhe të përcaktoni nivelin e kaliumit në gjak. Hipokalemia duhet të korrigjohet përpara përdorimit të Cordarone.

Për shkak të faktit se amiodaroni mund të çojë në zhvillimin e hipotiroidizmit ose hipertiroidizmit, veçanërisht në pacientët me një histori të sëmundjes së tiroides, përpara marrjes së Cordarone, duhet të kryhet një ekzaminim laboratorik dhe klinik për të identifikuar mosfunksionimin e tiroides.

Shfaqja e një kollë të thatë ose gulçim mund të tregojë toksicitet pulmonar, i cili kërkon teste të funksionit pulmonar dhe rreze x të gjoksit.

Nëse zhvillohet blloku sinoatrial, blloku AV i shkallës II dhe III ose blloku intraventrikular me dy tufa, terapia duhet të ndërpritet. Me bllokadë AV të shkallës së parë, është e nevojshme të intensifikohet monitorimi i pacientit.

Nëse mprehtësia e shikimit zvogëlohet ose shikimi është i turbullt, duhet të kryhet urgjentisht një ekzaminim oftalmologjik. Nëse zhvillohet neuriti ose neuropatia optike, Cordarone duhet të ndërpritet për shkak të rrezikut të zhvillimit të verbërisë.

Para kryerjes së operacionit, anesteziologu duhet të informohet për terapinë që do të kryhet.

Shenjat laboratorike dhe klinike të dështimit kronik të mëlçisë kur merrni Cordarone nga goja mund të jenë minimalisht të shprehura dhe të kthyeshme pas ndërprerjes së ilaçit, megjithatë, ka raporte për raste të vdekjes për shkak të dëmtimit të mëlçisë.

Me përjashtim të rasteve urgjente, administrimi intravenoz i Cordarone duhet të kryhet vetëm në një njësi të kujdesit intensiv me monitorim të vazhdueshëm të EKG.

Duhet mbajtur mend se edhe injeksioni i ngadaltë intravenoz i ilaçit mund të shkaktojë zhvillimin e një rënie të tepruar të presionit të gjakut dhe kolapsit të qarkullimit të gjakut.

Gjatë 24 orëve të para pas fillimit të përdorimit të Cordarone në formën e një solucioni injeksioni, mund të ndodhë dëmtim i rëndë akut i mëlçisë me zhvillimin e dështimit të mëlçisë (në disa raste, fatale).

Gjatë terapisë, këshillohet që pacientët me paroksizma të çrregullimeve të rënda të ritmit të përmbahen nga aktivitetet që kërkojnë reaksione të shpejta psikomotore dhe përqendrim të shtuar (drejtimi i automjeteve dhe aktivitete potencialisht të rrezikshme).

Ndërveprimet e drogës

Meqenëse përdorimi i njëkohshëm i Cordarone me ilaçe të caktuara mund të çojë në zhvillimin e pasojave të padëshiruara (shkakton torsades de pointes, hipokalemi, rritje të kohëzgjatjes së intervalit QT, etj.) gjatë terapisë, përdorimi i barnave të tjera duhet të merret vesh me një mjek. .

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës:

• Tableta - 3 vjet në temperatura deri në 30 °C;
• Tretësirë ​​për administrim intravenoz – 2 vjet në temperatura deri në 25 °C.

spravka03.net

Udhëzimet për përdorim të Cordarone, kundërindikacionet, efektet anësore, rishikimet

Bari antiaritmik i klasit III Bar: CORDARONE

Substanca aktive e barit: amiodaroni ATC kodues: C01BD01 KFG: Medikament antiaritmik Numri i regjistrimit: P Nr. 014833/01-2003 Data e regjistrimit: 03/12/03

Pronari reg. kredencialet: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francë)

Forma e lirimit të kordaronit, paketimi dhe përbërja e drogës.

Tabletat janë të rrumbullakëta, të ndashme, me ngjyrë të bardhë ose të bardhë, të gdhendura me një simbol në formën e një qendre dhe numrin "200" në njërën anë; Tabletat mund të ndahen lehtësisht përgjatë vijës së thyerjes në kushte normale përdorimi. 1 skedë. Amiodarone hydrochloride 200 mg Përbërësit ndihmës: monohidrat laktozë, niseshte misri, polividon K90F, dioksid silikoni koloidal anhydrous, stearat magnezi. 10 copë. - flluska (3) - pako kartoni. Tretësira për administrim intravenoz është transparente, e verdhë e zbehtë. 1 amp. Amiodarone hydrochloride 150 mg Përbërësit: benzil alkool, polisorbat 80, ujë për injeksion, azot.

3 ml - ampula xhami të pastër (6) - paketim kontur (1) - kuti kartoni.

Përshkrimi i ilaçit bazohet në udhëzimet e miratuara zyrtarisht për përdorim.

Veprimi farmakologjik Cordarone

Droga antiaritmike e klasit III. Ka efekte antiaritmike dhe antianginale. Efekti antiaritmik është për shkak të një rritje në fazën 3 të potencialit të veprimit, kryesisht për shkak të një rënie në rrymën e kaliumit nëpër kanalet e membranave qelizore të kardiomiociteve dhe një ulje të automatizmit të nyjës sinus. Ilaçi bllokon në mënyrë jo konkurruese receptorët - dhe -adrenergjikë. Ngadalëson përcjelljen sinoatriale, atriale dhe nodale pa ndikuar në përcjelljen intraventrikulare. Cordarone rrit periudhën refraktare dhe zvogëlon ngacmueshmërinë e miokardit. Ngadalëson përcjelljen e ngacmimit dhe zgjat periudhën refraktare të rrugëve shtesë atrioventrikulare. Efekti antianginal i Cordarone është për shkak të një uljeje të konsumit të oksigjenit të miokardit (për shkak të një uljeje të rrahjeve të zemrës dhe uljes së rezistencës vaskulare periferike), bllokadës jo-konkurruese të receptorëve - dhe -adrenergjikë, një rritje në rrjedhën koronare të gjakut përmes efekt i drejtpërdrejtë në muskujt e lëmuar të arterieve, duke ruajtur prodhimin kardiak duke ulur presionin në aortë dhe duke zvogëluar rezistencën periferike. Cordarone nuk ka një efekt inotropik të rëndësishëm negativ dhe zvogëlon kontraktueshmërinë e miokardit kryesisht pas administrimit intravenoz. Ndikon në shkëmbimin e hormoneve të tiroides, pengon shndërrimin e T3 në T4 (bllokada e tiroksinë-5-deiodinazës) dhe bllokon marrjen e këtyre hormoneve nga kardiocitet dhe hepatocitet, gjë që çon në një dobësim të efektit stimulues të hormoneve tiroide në miokardi. Përcaktohet në plazmën e gjakut për 9 muaj pas ndërprerjes së përdorimit. Efektet terapeutike vërehen 1 javë (nga disa ditë në 2 javë) pas fillimit të marrjes së barit nga goja.

Me administrimin intravenoz të Cordarone, aktiviteti i tij arrin maksimumin pas 15 minutash dhe zhduket afërsisht 4 orë pas administrimit. Përkundër faktit se sasia e Kordaronit të administruar në gjak zvogëlohet shpejt, arrihet ngopja e indeve me ilaçin. Në mungesë të injeksioneve të përsëritura, ilaçi eliminohet gradualisht. Kur rifillon administrimi i tij ose kur ilaçi përshkruhet për administrim oral, krijohet rezerva e indeve të tij.

Farmakokinetika e barit.

Absorbimi Pas administrimit oral, amiodaroni absorbohet ngadalë (përthithja është 30-50%), shkalla e përthithjes është subjekt i luhatjeve të konsiderueshme. Biodisponibiliteti pas administrimit oral varion nga 30 në 80% në pacientë të ndryshëm (mesatarisht rreth 50%). Pas një doze të vetme të barit nga goja, Cmax në plazmën e gjakut arrihet pas 3-7 orësh.Shpërndarja Amiodaroni ka një Vd të madhe. Amiodaroni grumbullohet më së shumti në indin dhjamor, mëlçinë, mushkëritë, shpretkën dhe kornenë. Pas disa ditësh, amiodaroni eliminohet nga trupi. Css arrihet brenda 1 deri në disa muaj, në varësi të karakteristikave individuale të pacientit. Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut është 95% (62% me albuminën, 33.5% me beta-lipoproteinat). Metabolizmi Metabolizohet në mëlçi. Metaboliti kryesor, dezetilamiodaroni, është farmakologjikisht aktiv dhe mund të përmirësojë efektin antiaritmik të përbërjes kryesore. Çdo dozë Cordarone (200 mg) përmban 75 mg jod; 6 mg nga kjo u përcaktua se do të çlirohej si jod i lirë. Me trajtim të zgjatur, përqendrimet e tij mund të arrijnë 60-80% të përqendrimeve të amiodaronit. Ekskretimi Eliminimi kur merret nga goja ndodh në 2 faza: T1/2 në fazën - 4-21 orë, T1/2 në fazën - 25-110 ditë. Pas administrimit të zgjatur oral, mesatarja T1/2 është 40 ditë (kjo është e rëndësishme kur zgjidhni një dozë, pasi kërkohet të paktën 1 muaj për të stabilizuar përqendrimin plazmatik, dhe eliminimi i plotë mund të zgjasë më shumë se 4 muaj).

Pas ndërprerjes së barit, eliminimi i plotë i tij nga trupi vazhdon për disa muaj. Prania e efekteve farmakodinamike të Cordarone duhet të merret parasysh për 10 ditë dhe deri në 1 muaj pas ndërprerjes së tij. Amiodaroni ekskretohet në biliare dhe feces. Ekskretimi renale është i papërfillshëm.

Farmakokinetika e barit.

në raste të veçanta klinike, ekskretimi i parëndësishëm i barit në urinë lejon që ilaçi të përshkruhet në doza të moderuara për dështimin e veshkave. Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk mund të dializohen.

Indikacionet për përdorim:

Lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale ventrikulare; - lehtësim i sulmeve të takikardisë paroksizmale supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare (veçanërisht në sfondin e sindromës WPW); - lehtësim i formave paroksizmale dhe të qëndrueshme të fibrilacionit atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutterit atrial. Parandalimi i relapsave - aritmi ventrikulare kërcënuese për jetën dhe fibrilacioni ventrikular (trajtimi duhet të fillohet në spital me monitorim të kujdesshëm kardiak); - takikardi paroksizmale supraventrikulare, përfshirë. sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmale supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritur në pacientët me sëmundje organike të zemrës; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmatike supraventrikulare të vazhdueshme të përsëritura në pacientët pa sëmundje organike të zemrës, kur ilaçet antiaritmike të klasave të tjera nuk janë efektive ose ka kundërindikacione për përdorimin e tyre; sulme të dokumentuara të takikardisë paroksizmale të vazhdueshme supraventrikulare të përsëritura në pacientët me sindromën WPW; - fibrilacion atrial (fibrilacion atrial) dhe flutter atrial. - parandalimi i vdekjes së papritur aritmike në pacientët me rrezik të lartë pas një infarkti të fundit të miokardit, me më shumë se 10 ekstrasistola ventrikulare në orë, manifestime klinike të dështimit kronik të zemrës dhe reduktim të fraksionit të ejeksionit të ventrikulit të majtë (