"Nebivolol": آنالوگ ها، دستورالعمل های استفاده. روش مصرف و مقدار مصرف در انسان

دستورالعمل استفاده. موارد منع مصرف و فرم انتشار.

فرم انتشار

قرص سفید یا تقریبا سفید، گرد، استوانه ای مسطح، با پخ و علامت ضربدری در یک طرف.

بسته

بسته 28 عددی

اثر فارماکولوژیک

نبیولول یک مسدود کننده بتا1 انتخابی قلبی است نسل سومبا خاصیت گشاد کنندگی عروق ماده شیمیایی فعالیک راسمات متشکل از دو انانتیومر است: D-nebivolol و L-nebivolol. D-nebivolol یک مسدود کننده گیرنده β1-آدرنرژیک رقابتی و بسیار انتخابی است. ال-نبیولول با تعدیل آزادسازی فاکتور گشادکننده عروق (NO) از اندوتلیوم عروقی، اثر گشادکننده عروقی خفیفی دارد.
نبیولول ضربان قلب و فشار خون را در حالت استراحت و در حین ورزش کاهش می دهد، نهایی را کاهش می دهد فشار دیاستولیکبطن چپ، مقاومت عروق محیطی را کاهش می دهد، عملکرد قلب دیاستولیک را بهبود می بخشد (فشار پر شدن را کاهش می دهد)، کسر جهشی را افزایش می دهد. باعث اثر ضد آنژینال در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر می شود.
اثر کاهش فشار خون نیز به دلیل کاهش فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین است (مستقیماً با تغییرات فعالیت رنین در پلاسمای خون ارتباط ندارد).
اثر ضد آریتمی به دلیل سرکوب اتوماسیون پاتولوژیک قلب (از جمله در کانون پاتولوژیک) و کاهش سرعت هدایت AV است.
پایدار اثر کاهش فشار خونپس از 1-2 هفته استفاده منظم از دارو ایجاد می شود و در برخی موارد - پس از 4 هفته، یک اثر پایدار پس از 1-2 ماه مشاهده می شود.

نشانه ها

• فشار خون شریانی.
• IHD: پیشگیری از حملات آنژین.
• نارسایی مزمن قلبی (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

موارد منع مصرف

نارسایی حاد قلبی؛ نارسایی مزمن قلبی در مرحله جبران (نیاز به تجویز داخل وریدی داروهایی با اثر اینوتروپیک مثبت)؛ افت فشار خون شریانی شدید (فشار خون سیستولیک کمتر از 90 میلی متر جیوه)؛ SSSU، از جمله بلوک سینوسی دهلیزی؛ بلوک AV II و درجه III(بدون ضربان ساز مصنوعی)؛ برادی کاردی (ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه)؛ شوک قلبی; فئوکروموسیتوم (بدون استفاده همزمان از آلفا بلوکرها)؛ اسیدوز متابولیک؛ اختلال عملکرد شدید کبد؛ برونکواسپاسم و آسم برونشدر سرگذشت؛ سنگین بیماری های محو کنندهعروق محیطی (لنگش متناوب، سندرم رینود)؛ میاستنی گراویس؛ افسردگی؛ کودکان و نوجوانان تا 18 سال؛ افزایش حساسیتبه نبیولول.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

استفاده در دوران بارداری تنها در صورتی امکان پذیر است نشانه های دقیق(به واسطه توسعه احتمالیدر نوزادان، برادی کاردی، افت فشار خون شریانی، هیپوگلیسمی و فلج تنفسی). نبیولول باید 48 تا 72 ساعت قبل از زایمان قطع شود. در مواردی که این امکان وجود ندارد، نوزادان باید 48 تا 72 ساعت پس از تولد به دقت تحت نظر باشند.

دستورالعمل های ویژه

Nebivolol باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، دیابت شیرین ، عملکرد بیش از حد غده تیروئید, بیماری های آلرژیکسابقه پسوریازیس، COPD، بلوک AV درجه یک، آنژین پرینزمتال و همچنین در بیماران بالای 75 سال.
قطع بتابلوکرها باید به تدریج طی 10 روز (در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر تا 2 هفته) انجام شود.
در ابتدای درمان، فشار خون و ضربان قلب باید روزانه کنترل شود.
اثربخشی بتابلوکرها در افراد سیگاری کمتر از افراد غیر سیگاری است.
نبیولول بر سطح گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت تأثیری ندارد، با این حال، تحت تأثیر نبیولول، ممکن است برخی از علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی، ضربان قلب سریع) ناشی از استفاده از داروهای کاهنده قند خون پنهان شود.
در صورت لزوم استفاده از نبیولول در بیماران مبتلا به پسوریازیس، سود مورد انتظار درمان باید به دقت ارزیابی شود و خطر احتمالیتشدید پسوریازیس
مسدود کننده های بتا باید با احتیاط استفاده شوند افزایش عملکردغده تیروئید به دلیل این واقعیت است که تحت تأثیر مسدود کننده های بتا، تاکی کاردی را می توان تراز کرد.
نبیولول ممکن است علائم اختلالات گردش خون محیطی را افزایش دهد.
بیمارانی که می پوشند لنزهای تماسی، باید در نظر داشت که استفاده از بتابلوکرها ممکن است تولید مایع اشک را کاهش دهد.
هنگام انجام مداخلات جراحیباید به متخصص بیهوشی هشدار داد که بیمار از بتابلوکرها استفاده می کند.
نظارت بر سطح گلوکز در پلاسمای خون باید هر 4-5 ماه یک بار (در بیماران مبتلا به دیابت شیرین) انجام شود.
آزمایشات آزمایشگاهی عملکرد کلیه باید هر 5-4 ماه یکبار (در بیماران مسن) کنترل شود.
مصرف در کودکان توصیه نمی شود.

ترکیب

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 139.91 گرم، نشاسته ذرت - 46 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 16.1 میلی گرم، کراسکارملوز سدیم - 13.8 میلی گرم، هیپرولوز (هیدروکسی پروپیل سلولز) - 4.6 میلی گرم، پلی سوربات .3 میلی گرم .3 میلی گرم، 80 میلی گرم مگا آردال 5 - 80 میلی گرم. دی اکسید لیکن - 0.69 میلی گرم.

دستورالعمل استفاده و دوز

بزرگسالان برای تجویز خوراکی - 2.5-5 میلی گرم در روز در صبح. اثر مطلوب پس از 1-2 هفته از درمان، و در برخی موارد - پس از 4 هفته ایجاد می شود. در صورت لزوم، دوز روزانه به 10 میلی گرم در روز افزایش می یابد.
برای بیماران بالای 65 سال، دوز اولیه 2.5 میلی گرم در روز است. در صورت لزوم، دوز روزانه را می توان به 5 میلی گرم افزایش داد.

اثرات جانبی

فراوانی عوارض جانبی ذکر شده در زیر بر اساس موارد زیر تعیین شد (طبقه بندی سازمان جهانیمراقبت های بهداشتی): اغلب - حداقل 10٪؛ اغلب - حداقل 1٪، اما کمتر از 10٪؛ به ندرت - نه کمتر از 0.1٪، اما کمتر از 1٪؛ به ندرت - نه کمتر از 0.01٪، اما کمتر از 0.1٪؛ بسیار به ندرت - کمتر از 0.01٪، از جمله پیام های فردی.
از بیرون سیستم قلبی عروقی(CVS): به ندرت - برادی کاردی، بدتر شدن CHF، کند شدن هدایت دهلیزی، بلوک دهلیزی، کاهش قابل توجه فشار خون، هیپوتانسیون ارتواستاتیک، آریتمی های قلبی، کاردیالژی، پیشرفت لنگش متناوب همزمان، ادم محیطی.
از بیرون سیستم عصبی: غالبا - افزایش خستگی, سردردسرگیجه، پارستزی؛ به ندرت - "رویاهای کابوس"، کاهش توانایی تمرکز، خواب آلودگی، بی خوابی، افسردگی. به ندرت - توهم، غش.
از حواس: به ندرت - تاری دید.
از بیرون دستگاه تنفسی: اغلب - تنگی نفس؛ به ندرت - برونکواسپاسم، رینیت.
از بیرون دستگاه گوارش: اغلب - خشکی مخاط دهان، یبوست، حالت تهوع، اسهال. به ندرت - استفراغ، نفخ.
از بیرون پوست: خیلی به ندرت - تشدید پسوریازیس، فوتودرماتوز، هیپرهیدروزیس.
واکنش های آلرژیک: غیر معمول - خارش پوستبثورات اریتماتوز؛ بسیار به ندرت - آنژیوادم.
از بیرون سیستم تناسلی: به ندرت - ناتوانی جنسی.

تداخلات دارویی

در استفاده همزمانبا داروهای ضد آریتمیکلاس I، آمیودارون ممکن است اثر اینوتروپیک منفی را افزایش داده و هدایت AV را مهار کند.
در صورت استفاده همزمان با مسدود کننده ها کانال های کلسیم(وراپامیل و دیلتیازم) اثر اینوتروپیک منفی و مهار هدایت AV افزایش می یابد.
با تجویز داخل وریدی وراپامیل در حین مصرف نبیولول، خطر ایست قلبی وجود دارد (استفاده همزمان منع مصرف دارد).
در صورت استفاده همزمان با نبیولول داروهای ضد فشار خون، نیتروگلیسیرین یا مسدود کننده های کند کانال کلسیم، افت فشار خون شریانی شدید ممکن است ایجاد شود (در صورت ترکیب با پرازوسین احتیاط خاصی لازم است).
در صورت استفاده همزمان با داروهای سمپاتومیمتیک، سرکوب می شود فعالیت دارویینبیولول
در صورت استفاده همزمان با بیهوشی، می توان تاکی کاردی رفلکس را سرکوب کرد و خطر ابتلا به افت فشار خون شریانی را افزایش داد.
در صورت استفاده همزمان با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، باربیتورات ها، مشتقات فنوتیازین، ممکن است اثر ضد فشار خون نبیولول افزایش یابد.
در صورت مصرف همزمان با سایمتیدین، افزایش غلظت نبیولول در پلاسمای خون امکان پذیر است.
با مصرف همزمان نبیولول با داروهایی که بازجذب سروتونین را مهار می کنند یا سایر داروهایی که با مشارکت ایزوآنزیم CYP2D6 تبدیل به بیوترانسفورم می شوند، غلظت نبیولول در پلاسمای خون افزایش می یابد، متابولیسم نبیولول کند می شود که ممکن است خطر ابتلا را افزایش دهد. برادی کاردی
هنگامی که نبیولول به طور همزمان با انسولین و عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی استفاده می شود، علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی) ممکن است پنهان شود.

مصرف بیش از حد

اطلاعاتی در مورد موارد مصرف بیش از حد با نبیولول وجود ندارد.
علائم: برادی کاردی، کاهش قابل توجه فشار خون، برادی کاردی شدید، بلوک AV، شوک قلبی، ایست قلبی، از دست دادن هوشیاری، کما، تهوع، استفراغ، سیانوز، برونکواسپاسم، نارسایی حاد قلبی.
درمان: بیمار در بیمارستان بستری و در بخش قرار می گیرد مراقبت شدید. فوراً تعیین غلظت گلوکز در خون ضروری است. شستشوی معده انجام دهید، بگیرید کربن فعالحفظ عملکرد سیستم قلبی عروقی، نظارت بر عملکرد قلب و ریه، نظارت بر حجم خون در گردش و دیورز.
در صورت لزوم، مجتمع انجام می شود اقدامات احیا.
اثر مسدودکننده های بتا را می توان با تجویز داخل وریدی آهسته (IV) ایزوپرنالین با دوز اولیه حدود 5 میکروگرم در دقیقه یا دوبوتامین با دوز اولیه تقریباً 2.5 میکروگرم در دقیقه خنثی کرد. در صورت برادی کاردی شدید، 0.5-2 میلی گرم آتروپین به صورت داخل وریدی تجویز می شود، در غیاب اثر مثبتقرار دادن ضربان ساز وریدی امکان پذیر است. در صورت نارسایی قلبی، درمان با تجویز گلیکوزیدهای قلبی و دیورتیک‌ها آغاز می‌شود؛ در صورت عدم تأثیر، تجویز دوپامین، دوبوتامین یا گشادکننده‌های عروق توصیه می‌شود. برای اسپاسم برونش، از محرک های گیرنده β2 آکرنرژیک به صورت داخل وریدی استفاده می شود. برای استراسیستول بطنی - لیدوکائین (نمی توان تجویز کرد داروهای ضد آریتمیکلاس IA).

اساس این دارونبیولول هیدروکلراید است. هر قرص حاوی 5 میلی گرم از این ماده است.

این دارو در بسته بندی های 14، 20، 28، 30، 42، 56 یا 60 قرص موجود است. بسته به مقدار، آنها را در سلول های کانتور یا شیشه ها قرار می دهند.

اثر فارماکولوژیک

ماده فعال دارو "Nebivolol" یک بتا1-بلوکر انتخابی قلبی نسل سوم با خاصیت گشادکننده عروق است. عنصر فعال دارو که یک راسمات است شامل دو انانتیومر D-nebivolol (یک مسدود کننده گیرنده β1-آدرنرژیک رقابتی و بسیار انتخابی) و L-nebivolol است که اثر گشاد کنندگی خفیف آن به دلیل تعدیل آزادسازی است. فاکتور گشادکننده عروق (NO) از اندوتلیوم عروقی

اثر درمانی نبیولول کاهش ضربان قلب و فشار خون (هم در حالت استراحت و هم در حین ورزش)، کاهش فشار انتهای دیاستولیک بطن چپ، کاهش سطح مقاومت عروق محیطی کل (TPVR) و بهبود عملکرد دیاستولیک قلب است. و همچنین افزایش کسر جهشی.

هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب، اثر ضد آنژینال مشاهده می شود.

اثر کاهش فشار خون نبیولول به دلیل توانایی کاهش فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین است.

اثر ضد آریتمی با سرکوب اتوماتیسم پاتولوژیک قلب (از جمله کانون پاتولوژیک) و کاهش سرعت هدایت AV همراه است.

در موارد استاندارد، یک یا دو هفته پس از شروع مصرف منظم نبیولول، اثر کاهش فشار خون پایدار ایجاد می‌شود، اما گاهی اوقات این روند طولانی‌تر می‌شود.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، نبیولول به سرعت جذب می شود دستگاه گوارش، صرف نظر از مصرف غذا. سطح فراهمی زیستی دارو از 12٪ تا تقریبا 100٪ (تعیین شده توسط سرعت فرآیندهای متابولیک) متغیر است.

این دارو از طریق کلیه ها (38%) و روده ها (48%) از بدن خارج می شود.

نشانه ها

از داروی "Nebivolol" استفاده می شود:

• در درمان فشار خون شریانی؛
• برای بیماری عروق کرونر قلب (به منظور جلوگیری از حملات آنژین صدری)؛
• بعنوان بخشی از درمان پیچیده- برای نارسایی مزمن قلبی

دوز و مدت درمان

به طور معمول، برای بیماران بزرگسال Nebivolol تجویز می شود دوز روزانه 2.5-5 میلی گرم. در صورت لزوم، دوز را می توان 10 میلی گرم در روز افزایش داد.

برای بیماران بالای 65 سال تجویز 2.5 میلی گرم در روز به عنوان دوز اولیه توصیه می شود. با در نظر گرفتن واکنش فردیدوز دارو را می توان متعاقباً به 5 میلی گرم افزایش داد.

عوارض جانبی

هنگام استفاده از نبیولول، بیمار ممکن است چنین چیزی را تجربه کند تظاهرات ناخواسته، چگونه:

• از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: سردرد، سرگیجه، اختلالات خواب، کابوس، خواب آلودگی، اضطراب و خستگی، افسردگی، پارستزی، ناتوانی در تمرکز و غیره. بسیار به ندرت - توهم، غش؛
• از دستگاه گوارش: احساس خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، نفخ، اختلالات مدفوع.
• از سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، کاردیالژی، نارسایی حاد قلبی، تورم، تشکیل سندرم رینود.
• در قسمتی از پوست و بافت های زیر جلدی: خارش پوست، بثورات اریتماتوز. بسیار به ندرت - تشدید پسوریازیس.

علاوه بر این، مستثنی نیست عکس العمل های آلرژیتیک، در برخی موارد - آنژیوادم.

موارد منع مصرف

داروی "Nebivolol" برای موارد زیر استفاده نمی شود:

• نارسایی حاد قلبی؛
• نارسایی مزمن قلب در مرحله جبران، زمانی که تجویز داخل وریدی داروهایی که دارای اثر اینوتروپیک مثبت هستند ضروری است.
• افت فشار خون شریانی شدید (با فشار خون سیستولیک کمتر از 90 میلی متر جیوه)؛
• سندرم ضعف گره سینوسی(SSSU)، از جمله بلوک سینوسی دهلیزی.
• بلوک AV درجه II و III، بدون ضربان ساز مصنوعی).
• برادی کاردی، که در آن ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه است.
• شوک قلبی؛
• فئوکروموسیتوم (بدون استفاده همزمان از آلفا بلوکرها)؛
• اسیدوز متابولیک؛
• اختلال عملکرد شدید کبد؛
• اسپاسم برونش و آسم برونش؛
• بیماری عروق محیطی انسدادی شدید، از جمله لنگش متناوب و سندرم رینود؛
• میاستنی گراویس؛
• افسردگی.

موارد منع مصرف نبیولول شامل سن زیر 18 سال و حساسیت مفرط به مواد تشکیل دهنده دارو می باشد.

دستورالعمل های ویژه

استفاده از داروی "نبیولول" در دوران بارداری فقط با نشانه های دقیق توصیه می شود، زیرا می تواند منجر به ایجاد فشار خون شریانی، برادی کاردی، هیپوگلیسمی و فلج تنفسی در نوزادان شود. مصرف دارو باید 72-48 ساعت قبل از زایمان به طور کامل قطع شود. در مواردی که این امکان وجود ندارد، نوزادان نیاز به نظارت دقیق پزشکی در چند روز اول دارند.

Nebivolol با احتیاط برای درمان بیمارانی که قبلاً تشخیص داده شده اند استفاده می شود:

• نارسایی کلیه؛
• دیابت;
• عملکرد بیش از حد غده تیروئید؛
• بیماری های آلرژیک؛
• پسوریازیس؛
• بیماری انسداد مزمن ریه (COPD)؛
• بلوک AV درجه یک؛
• آنژین پرینزمتال.

هنگام تجویز نبیولول برای بیماران بالای 75 سال نظارت ویژه ضروری است.

در روزهای اول مصرف دارو، کنترل روزانه فشار خون و ضربان قلب ضروری است.

هنگام درمان، باید در نظر داشت که در بیماران سیگاری میزان اثربخشی بتابلوکرها کمتر از افراد غیر سیگاری است.

داروی "نبیولول" تأثیر قابل توجهی بر سرعت واکنش های روانی حرکتی و توانایی تمرکز ندارد. اما در حین مصرف دارو، سرگیجه و افزایش خواب آلودگی، خستگی و احساس خستگی. با در نظر گرفتن این موضوع، به بیماران توصیه می شود در طول دوره درمان از رانندگی و سایر فعالیت های بالقوه خطرناک خودداری کنند.

تداخل با سایر داروها

اثر اینوتروپیک منفی و مهار هدایت AV را می توان با تجویز همزمان نبیولول و داروهای ضد آریتمی کلاس I، آمیودارون و همچنین مسدود کننده های کانال کلسیم (وراپامیل، دیلتیازم) افزایش داد.

نبیولول به طور همزمان با آن تجویز نمی شود تجویز داخل وریدیوراپامیل، زیرا ترکیب داروها می تواند باعث ایست قلبی شود.

هنگام تجویز نبیولول، باید در نظر داشت که تحت تأثیر دارو، بیشتر است تظاهرات شدیداختلال در گردش خون محیطی

بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید توجه داشته باشند که حجم مایع اشک تولید شده ممکن است به دلیل استفاده از مسدود کننده های بتا کاهش یابد.

قبل از انجام مداخلات جراحی، باید به متخصص بیهوشی هشدار داده شود که بیمار تحت درمان با بتابلوکرها است.

بیماران دیابتی باید هر 4 تا 5 ماه یکبار قند خون را کنترل کنند.

بیماران مسن نیاز به نظارت بر پارامترهای آزمایشگاهی عملکرد کلیه هر 4 تا 5 ماه یکبار دارند.

آنالوگ ها

از جمله داروهای مشابه نبیولول در ترکیب داروییو اثرات درمانی، می توان "Bivotens"، "Binelol"، "Nebivator"، "Nebilan Lannacher"، "Nebilet"، "Nebilong" و سایر داروهایی که ماده فعال در آنها نبیولول است را برجسته کرد.

در داروخانه های روسیه، علاوه بر نبیولول تولید داخل، می توانید پیدا کنید داروهای مشابه، منتشر شد شرکت های خارجیبه ویژه نبیولول ساندوز (اسلوونی) و نبیولول-توا (اسرائیل).

اثر فارماکولوژیک

بتا 1 بلوکر قلبی از نسل سوم با خاصیت گشاد کنندگی عروق. ماده فعال راسمات متشکل از دو انانتیومر D-nebivolol و L-nebivolol است. D-nebivolol یک مسدود کننده گیرنده β1-آدرنرژیک رقابتی و بسیار انتخابی است. ال-نبیولول با تعدیل آزادسازی فاکتور گشادکننده عروق (NO) از اندوتلیوم عروقی، اثر گشادکننده عروقی خفیفی دارد.

نبیولول ضربان قلب و فشار خون را در حالت استراحت و در حین ورزش کاهش می دهد، فشار انتهای دیاستولیک بطن چپ را کاهش می دهد، مقاومت عروق محیطی را کاهش می دهد، عملکرد قلب دیاستولیک را بهبود می بخشد (فشار پر شدن را کاهش می دهد)، کسر جهشی را افزایش می دهد. باعث اثر ضد آنژینال در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر می شود.

اثر کاهش فشار خون نیز به دلیل کاهش فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین است (مستقیماً با تغییرات فعالیت رنین در پلاسمای خون ارتباط ندارد).

اثر ضد آریتمی به دلیل سرکوب اتوماسیون پاتولوژیک قلب (از جمله در کانون پاتولوژیک) و کاهش سرعت هدایت AV است.

یک اثر کاهش فشار خون پایدار پس از 1-2 هفته استفاده منظم از دارو ایجاد می شود و در برخی موارد - پس از 4 هفته؛ یک اثر پایدار پس از 1-2 ماه مشاهده می شود.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، نبیولول به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن تاثیری بر جذب ندارد. فراهمی زیستی در متابولایزرهای سریع به طور متوسط ​​12% است (اثر عبور اول کبدی) و در متابولیزورهای کند تقریباً کامل است.

در پلاسمای خون، هر دو انانتیومر ترجیحاً به آلبومین متصل می شوند. اتصال D-nebivolol به پروتئین پلاسما 98.1٪، L-nebivolol - 97.9٪ است.

متابولیزه شده توسط هیدروکسیلاسیون غیر حلقوی و معطر و N-dealkylation جزئی. مشتقات هیدروکسی و آمینو حاصل با اسید گلوکورونیک کونژوگه شده و به شکل O- و N-گلوکورونیدها دفع می شوند.

از طریق کلیه ها (38%) و از طریق روده ها (48%) دفع می شود.

در افراد با متابولیسم سریع T1/2 هیدروکسی متابولیت ها - 24 ساعت، انانتیومرهای نبیولول - 10 ساعت. در افراد با متابولیسم کند: هیدروکسی متابولیت ها - 48 ساعت، انانتیومرهای نبیولول - 30-50 ساعت.

دفع نبیولول بدون تغییر در ادرار کمتر از 0.5٪ است.

نشانه ها

فشار خون شریانی.

IHD: پیشگیری از حملات آنژین.

نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

رژیم دوز

بزرگسالان برای تجویز خوراکی - 2.5-5 میلی گرم در روز در صبح. اثر مطلوب پس از 1-2 هفته از درمان، و در برخی موارد - پس از 4 هفته ایجاد می شود. در صورت لزوم، دوز روزانه به 10 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

برای بیماران بالای 65 سال، دوز اولیه 2.5 میلی گرم در روز است. در صورت لزوم، دوز روزانه را می توان به 5 میلی گرم افزایش داد.

عوارض جانبی

از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی:سردرد، سرگیجه، احساس خستگی، پارستزی، افسردگی، کاهش توانایی تمرکز، خواب آلودگی، بی خوابی، کابوس. بسیار به ندرت - غش، توهم.

از دستگاه گوارش:تهوع، یبوست، اسهال، خشکی دهان، نفخ، استفراغ.

از سیستم قلبی عروقی:برادی کاردی، هیپوتانسیون ارتواستاتیک، تنگی نفس، ادم، نارسایی حاد قلبی، بلوک AV، سندرم رینود، کاردیالژی.

برای پوست و بافت های زیر جلدی:بثورات پوستیاریتماتوز، خارش؛ به ندرت - تشدید پسوریازیس.

عکس العمل های آلرژیتیک:در برخی موارد - آنژیوادم.

دیگران:برونش اسپاسم، خشکی چشم.

موارد منع مصرف

نارسایی حاد قلبی؛ نارسایی مزمن قلبی در مرحله جبران (نیاز به تجویز داخل وریدی داروهایی با اثر اینوتروپیک مثبت)؛ افت فشار خون شریانی شدید (فشار خون سیستولیک کمتر از 90 میلی متر جیوه)؛ SSSU، از جمله بلوک سینوسی دهلیزی؛ بلوک AV درجه II و III (بدون ضربان ساز مصنوعی)؛ برادی کاردی (ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه)؛ شوک قلبی؛ فئوکروموسیتوم (بدون استفاده همزمان از آلفا بلوکرها)؛ اسیدوز متابولیک؛ اختلال عملکرد شدید کبد؛ سابقه برونش اسپاسم و آسم برونش؛ بیماری های محو کننده شدید عروق محیطی (لنگش متناوب، سندرم رینود)؛ میاستنی گراویس؛ افسردگی؛ کودکان و نوجوانان تا 18 سال؛ حساسیت به نبیولول

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

استفاده در دوران بارداری فقط با نشانه های دقیق (به دلیل ایجاد احتمالی برادی کاردی، افت فشار خون شریانی، هیپوگلیسمی و فلج تنفسی در نوزادان) امکان پذیر است. نبیولول باید 48 تا 72 ساعت قبل از زایمان قطع شود. در مواردی که این امکان وجود ندارد، نوزادان باید 48 تا 72 ساعت پس از تولد به دقت تحت نظر باشند.

در کودکان استفاده کنید

منع مصرف در کودکان و بلوغتا 18 سال.

تداخلات دارویی

در صورت استفاده همزمان با داروهای ضد آریتمی کلاس I، آمیودارون، اثر اینوتروپیک منفی و مهار هدایت AV ممکن است افزایش یابد.

در صورت استفاده همزمان با مسدود کننده های کانال کلسیم (وراپامیل و دیلتیازم)، اثر اینوتروپیک منفی و مهار هدایت AV افزایش می یابد.

با تجویز داخل وریدی وراپامیل در حین مصرف نبیولول، خطر ایست قلبی وجود دارد (استفاده همزمان منع مصرف دارد).

هنگامی که نبیولول به طور همزمان با داروهای ضد فشار خون، نیتروگلیسیرین یا مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته استفاده می شود، ممکن است افت فشار خون شریانی شدید ایجاد شود (در صورت ترکیب با پرازوسین احتیاط خاصی لازم است).

در صورت استفاده همزمان با داروهای سمپاتومیمتیک، فعالیت دارویی نبیولول سرکوب می شود.

در صورت استفاده همزمان با بیهوشی، می توان تاکی کاردی رفلکس را سرکوب کرد و خطر ابتلا به افت فشار خون شریانی را افزایش داد.

در صورت استفاده همزمان با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، باربیتورات ها، مشتقات فنوتیازین، ممکن است اثر ضد فشار خون نبیولول افزایش یابد.

در صورت مصرف همزمان با سایمتیدین، افزایش غلظت نبیولول در پلاسمای خون امکان پذیر است.

با مصرف همزمان نبیولول با داروهایی که بازجذب سروتونین را مهار می کنند یا سایر داروهایی که با مشارکت ایزوآنزیم CYP2D6 تبدیل به بیوترانسفورم می شوند، غلظت نبیولول در پلاسمای خون افزایش می یابد، متابولیسم نبیولول کند می شود که ممکن است خطر ابتلا را افزایش دهد. برادی کاردی

هنگامی که نبیولول به طور همزمان با انسولین و عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی استفاده می شود، علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی) ممکن است پنهان شود.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

منع مصرف در تخلفات شدیدعملکردهای کبدی

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه با احتیاط مصرف شود.

در بیماران مسن استفاده شود

در بیماران بالای 65 سال با احتیاط مصرف شود. آزمایشات آزمایشگاهی عملکرد کلیه در بیماران مسن باید هر 4 تا 5 ماه یکبار کنترل شود.

دستورالعمل های ویژه

Nebivolol در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، دیابت شیرین، پرکاری تیروئید، سابقه بیماری های آلرژیک، پسوریازیس، COPD، بلوک AV درجه یک، آنژین پرینزمتال و همچنین در بیماران بالای 75 سال باید با احتیاط مصرف شود.

قطع بتابلوکرها باید به تدریج طی 10 روز (در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر تا 2 هفته) انجام شود.

در ابتدای درمان، فشار خون و ضربان قلب باید روزانه کنترل شود.

اثربخشی بتابلوکرها در افراد سیگاری کمتر از افراد غیر سیگاری است.

نبیولول بر سطح گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت تأثیری ندارد، با این حال، تحت تأثیر نبیولول، ممکن است برخی از علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی، ضربان قلب سریع) ناشی از استفاده از داروهای کاهنده قند خون پنهان شود.

در صورت لزوم استفاده از نبیولول در بیماران مبتلا به پسوریازیس، فواید مورد انتظار درمان و خطر احتمالی تشدید پسوریازیس باید به دقت ارزیابی شود.

بتا بلاکرها در صورت افزایش عملکرد تیروئید باید با احتیاط مصرف شوند زیرا تحت تأثیر بتابلوکرها می توان تاکی کاردی را تراز کرد.

نبیولول ممکن است علائم اختلالات گردش خون محیطی را افزایش دهد.

بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید در نظر داشته باشند که استفاده از مسدود کننده های بتا ممکن است تولید مایع اشک آور را کاهش دهد.

هنگام انجام مداخلات جراحی، باید به متخصص بیهوشی هشدار داد که بیمار از بتابلوکرها استفاده می کند.

آزمایشات آزمایشگاهی عملکرد کلیه باید هر 5-4 ماه یکبار (در بیماران مسن) کنترل شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

نبیولول بر سرعت واکنش های روانی حرکتی تأثیر نمی گذارد. گاهی اوقات سرگیجه و احساس خستگی در حین مصرف نبیولول امکان پذیر است، بنابراین بیمارانی که نبیولول مصرف می کنند باید از فعالیت های احتمالی خودداری کنند. گونه های خطرناکفعالیت ها.

داروها از گروه مسدود کننده های آدرنرژیک دریافت شده است استفاده گستردهدر درمان بسیاری بیماری های قلبی. در میان داروهای این گروه، نبیولول به طور قابل توجهی برجسته است. آنالوگ های این دارو نیز به دلیل اثربخشی محبوبیت زیادی به دست آورده اند. این چه نوع دارویی است، چگونه عمل می کند و در چه مواردی می توان از آن استفاده کرد؟

این چه نوع دارویی است؟

"Nebivolol" متعلق به گروه بتا بلوکرها است. اثر اصلی این دارو کاهنده فشار خون است (دارو باعث کاهش فشار خون می شود). این اثر به دلیل مسدود شدن انتخابی گیرنده های بتا واقع در عروق مشاهده می شود (گیرنده های بتا-1 آدرنرژیک را تحت تأثیر قرار می دهد).

Nebivolol Sandoz در حال حاضر استفاده می شود.

این دارو یک داروی ترکیبی است که از چندین ایزومر (D- و L-rotating) تشکیل شده است. این ترکیب از مواد تأثیر مفیدی بر توسعه اثر بالینی دارد. یکی از ایزومرها مسئول ایجاد اثرات ضد فشار خون است، در حالی که دومی تأثیر بیشتری بر ضربان قلب دارد.

این دارو نسبتاً اخیراً در اواسط قرن گذشته ظاهر شد. از آن زمان به بعد در جامعه قلب و عروق گسترده شده است. Nebivolol Sandoz داروی انتخابی در درمان فشار خون شریانی و همچنین برخی اختلالات ریتم قلب است.

دارو چگونه کار می کند و کدام ارگان ها مسئول جذب آن هستند؟

فارماکوکینتیک

Nebivolol Sandoz به بهترین وجه جذب می شود. این دارو به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. می توان با غذا مصرف کرد (جذب مختل نمی شود). فراهمی زیستی نسبتاً کم است - حدود 12 درصد. در صورت امکان، از مصرف همزمان دارو با الکل خودداری کنید، زیرا ممکن است ایجاد شود اثرات جانبی.

دارو پس از ورود به پلاسمای خون به آلبومین متصل می شود و کمپلکس های نامحلول تشکیل می دهد. در این شکل محدود، در دسترس بودن دارو حدود 98 درصد است، یعنی تقریباً تمام نبیولول ساندوز جذب می شود. آنالوگ های آن قبل از ورود به پلاسمای خون و اتصال به پروتئین از همان مسیر عبور می کنند.

داروی جذب نشده از طریق دستگاه گوارش و کلیه ها دفع می شود. در کبد پردازش می شود، جایی که به اسید گلوکورونیک متصل می شود.

نیمه عمر دارو در افراد با متابولیت تسریع شده حدود یک روز است. در صورت متابولیسم آهسته، نبیولول می تواند تجمع یافته و حدود 48 ساعت در پلاسمای خون باقی بماند.

این دارو در بافت‌ها تجمع نمی‌یابد، که باعث می‌شود از مصرف بیش از حد آن جلوگیری شود (این فقط در صورتی امکان‌پذیر است که در بیماران مبتلا به آسیب‌شناسی کلیه یا کبد استفاده شود).

موارد مصرف

در چه مواردی نبیولول، آنالوگ تجویز می شود؟ این ابزاریا داروهایی با اثرات دارویی مشابه؟

اولین نشانه برای تجویز دارو استفاده از مسدود کننده های بتا است که در صورت بی اثر بودن استفاده به آن متوسل می شود. مهارکننده های ACE("انالاپریل"، "کاپتوپریل"). علاوه بر این، Nebivolol همچنین برای فشار خون غدد درون ریز استفاده می شود.

برای دیگران، نه کمتر نشانه مهمبه استفاده از "Nebivolol"، بیماری عروق کرونر قلب است. برای تشدید مکرر آنژین ناشی از فعالیت و همچنین برای پیشگیری از چنین حملاتی، نبیولول نشان داده شده است. در این مورد، آنالوگ های آن ممکن است حتی موثرتر از خود داروی خالص باشند.

Nebivolol همچنین در درمان ترکیبی برای درمان نارسایی مزمن قلبی گنجانده شده است. در این مورد، این دارو به بهبود عملکرد قلب، کاهش پیش و پس بار روی اتاقک های اندام و همچنین کاهش فشار کمک می کند.

این دارو همچنین می تواند برای جلوگیری از توسعه استفاده شود بحران های فشار خون بالاو همچنین در افراد مستعد ضایعات آترواسکلروتیک عروق مغزی.

موارد منع مصرف

چه زمانی نباید از Nebivolol استفاده کرد؟ دستورالعمل استفاده معمولاً شامل تمام مواردی است که از نظر بالینی شناسایی شده است، زمانی که ایجاد عوارض خاصی در طول استفاده از محصول مشاهده شد. به دلیل اثر ضد فشار خون قوی، دارو نباید در موارد شدید تجویز شود

اول از همه، استفاده از دارو در نارسایی حاد قلبی ممنوع است. این به خاطر این واقعیت است که او دارد اثر اینوتروپیک، که به دلیل عملکرد ناکافی قلب می تواند بر بدن تأثیر منفی بگذارد.

در صورت ایجاد فئوکروموسیتوم، استفاده از نبیولول نیز ممنوع است. دستورالعمل استفاده نشان می دهد که برای این تومور غدد درون ریزدارو را فقط می توان همراه با

این دارو نباید برای کودکان و همچنین افراد مبتلا به اختلالات روانی موجود تجویز شود.

"نبیولول" در افراد مبتلا منع مصرف دارد عدم تحمل فردیداروها. هنگامی که اولین علائم ظاهر شد (پارگی، مشکل در تنفس)، باید فوراً مصرف دارو را متوقف کنید و به گزینه ایمن تر بروید.

اثرات جانبی

نبیولول مانند هر دارویی عوارض جانبی دارد. اصلی ترین آنها عبارتند از:

از سیستم عصبی - سردرد، افسردگی، خواب آلودگی، بی خوابی، توهم، غش، سرگیجه.

عوارض جانبی دستگاه گوارش عبارتند از تهوع، یبوست، خشکی دهان، استفراغ. اختلالات سوء هاضمه ممکن است ظاهر شود، و پذیرایی مشترکبا آنتی بیوتیک - دیس باکتریوز.

سیستم قلبی عروقی به تجویز نبیولول با برادی کاردی، تنگی نفس، ادم، ایجاد نارسایی حاد قلبی، بلوک دهلیزی و سندرم رینود واکنش نشان می دهد. مصرف بیش از حد می تواند به افت فشار خون کنترل نشده منجر شود که می تواند با فروپاشی و غش پیچیده شود. در موارد شدید، شوک ایجاد می شود.

عوارض جانبی نبیولول می تواند خود را به شکل بثورات اریتماتوز و پسوریازیس نشان دهد.

در موارد شدید، آنژیوادم ایجاد می شود و در موارد خفیف تر، عطسه یا سرفه غیرقابل کنترل ایجاد می شود.

ویژگی های استفاده از دارو

این دارو در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دیابت یا تولید بیش از حد هورمون های تیروئید با احتیاط مصرف می شود. دارو به تدریج طی 10-14 روز قطع می شود. در ابتدای دوره درمان، فشار خون و ضربان قلب باید کنترل شود. در صورت امکان، هنگام استفاده از دارو، سیگار کشیدن را متوقف کنید. قبل از عمل آتی، حتماً باید به متخصص بیهوشی هشدار دهید که بیمار از بتابلوکرها استفاده می کند.

در تمام مدت مصرف دارو، کنترل سطح قند خون به ویژه در افراد دیابتی ضروری است. علاوه بر این، ظرفیت فیلتراسیون کلیه (به ویژه سطح کراتینین و اوره) باید ارزیابی شود مدت زمان طولانینبیولول تجویز می شود. دستورالعمل استفاده (آنالوگ ها اثر مشابهی دارند) هشدار می دهد که در صورت تجویز غیرمنطقی این دارو، ایجاد نارسایی کلیه امکان پذیر است.

استفاده از دارو در کودکان زیر 18 سال و همچنین در بیماران مسن مبتلا به نارسایی قلبی جبران نشده ممنوع است. این ممنوعیت در درجه اول به دلیل احتمال ایجاد اختلالات متابولیک و بروز مشکلات فشار خون است.

از آنجایی که ممکن است در هنگام مصرف دارو سرگیجه ایجاد شود، نباید آن را برای رانندگان و پزشکان تجویز کرد.

استفاده از دارو توسط زنان باردار

هدف از این داروبرای یک زن باردار فقط پس از مشورت با متخصص زنان و درمانگر امکان پذیر است. این دارو به ندرت استفاده می شود تاثیر منفیروی بدن مادر و فرزند

این دارو فقط در موارد اضطراری تجویز می شود، زیرا ممکن است برادی کاردی، افت فشار خون شریانی، هیپوگلیسمی، فلج ایجاد شود. مرکز تنفسی، تشنج

سه روز قبل از تولد مورد انتظار، باید مصرف این دارو را متوقف کنید. اگر این امکان پذیر نیست، زودتر دوره پس از زایماننظارت دقیق بر وضعیت سلامت مادر و کودک ضروری است. هنگام استفاده لازم است بی حسی نخاعی، در مورد ادامه درمان با مسدود کننده های آدرنرژیک به متخصص بیهوشی هشدار دهید.

لازم به یادآوری است که در هنگام استفاده از دارو، هیپوکسی جنین ممکن است ایجاد شود. اثر تراتوژنیک دارو ثابت نشده است، اما موارد شناخته شده ای از چنین تأثیری بر روی جنین وجود دارد.

با این وجود، اگر برای یک زن باردار نبیولول تجویز شود، دستورالعمل استفاده هشدار می دهد که تحریف ممکن است اقدام درمانیاین دارو در صورت تجویز داخل وریدی منیزیا.

تداخل با داروهای گروه های دارویی دیگر

استفاده ترکیبی از نبیولول و ضد آریتمی های کلاس 1 می تواند منجر به افزایش اثر اینوتروپیک منفی شود. بلوک AV ممکن است ایجاد شود. اثر مشابهی در صورت استفاده همزمان از مسدود کننده های کانال کلسیم و نبیولول ساندوز مشاهده می شود.

دستورالعمل های تجویز دارو هشدار می دهد که در صورت تجویز داخل وریدی، ایست قلبی امکان پذیر است (به شرطی که دارو همراه با وراپامیل تجویز شود). در این مورد، کاردیوورژن اورژانسی با استفاده از ایمپالس درمانی الکتریکی مورد نیاز خواهد بود.

هنگام تجویز دارو با نیتروگلیسیرین، خطر ابتلا به افت فشار خون شدید شریانی وجود دارد.

تجویز همزمان سمپاتومیمتیک ها و نبیولول به مهار اثر دومی کمک می کند.

مصرف همزمان با داروهای بیهوشی ممکن است منجر به سقوط شدیدفشار خون، که به عنوان نشانه ای برای تهویه مکانیکی و استفاده از داروهای فشار خون بالا عمل می کند.

هنگام تجویز دارو با انسولین، ممکن است دوز بیش از حد هورمون ایجاد شود و علائم بالینی هیپوگلیسمی پنهان شود.

دوز دارو

پس دارو در چه دوزهایی باید مصرف شود تا لازم باشد اثر بالینی? در صورت استفاده از Nebivolol Sandoz، دستورالعمل استفاده پیشنهاد می شود نمای بعدیدوز.

بهترین دوز برای بزرگسالان 20 میلی گرم در روز است. این دارو به صورت خوراکی صبح ها با معده خالی مصرف می شود. حداکثر اثراز دوز مصرفی، ظرف یک تا دو هفته از شروع درمان ایجاد می شود. در صورت لزوم می توان مقدار روزانه دارو را تا 10 میلی گرم افزایش داد. برای بیماران مسن حداکثر دوز روزانه 5 میلی گرم و دوز مطلوب برای درمان 2.5 میلی گرم در روز است. برای زنان باردار، مقدار دارو بر اساس انتخاب می شود علائم بالینیو وزن بدن بهتر است از نبیولول ساندوز (5 میلی گرم) به صورت قرص استفاده شود.

اگر مشکل کلیوی دارید، بهتر است مصرف نبیولول را قطع کنید یا آن را با حداقل دوز تجویز کنید.

با تجویز همزمان سمپاتومیمتیک و نبیولول، ممکن است اثر تقویت شود، به همین دلیل می توان دوز تجویز شده دارو را کمی کاهش داد.

تجویز دارو در دوزهای کمتر تاثیری بر بدن ندارد. با تجویز طولانی مدت دوزهای کوچک دارو، تحمل گیرنده به دارو امکان پذیر است.

آنالوگ های دارو

همیشه نمی توان آن را در داروخانه ها پیدا کرد داروی لازم، بنابراین باید به استفاده از آنالوگ ها متوسل شویم. با تشکر از گسترش بازار دارو، پیدا کنید داروهای مشابهسخت نیست چه داروهایی می توانند جایگزین نبیولول شوند؟

آنالوگ (مترادف) این دارو به شرح زیر است:

• "بینلول"؛
• "Nebivator"؛
• "کانون نبیولول"؛
• "نبیولول استادا"؛
• «Nebivolol teva;
• «نبیکار»؛
• "نبیلت"؛
• "Nebilong"؛
• "او-بهشت."

هر کدام از این داروها مثبت و خاص خود را دارند صفات منفی. برخی از آنها بهتر از نبیولول کلاسیک بهبود یافته اند. دستورالعمل استفاده از هر یک از آنها نیز هشدار می دهد بیشتر اثرات منفی. بنابراین، فقط یک پزشک واجد شرایط و باصلاحیت می تواند به شما کمک کند که کدام دارو بهتر است.

شما نباید خودتان بدون مشورت با پزشک از این داروها استفاده کنید، زیرا این فقط می تواند به طور قابل توجهی وضعیت شما را بدتر کند و به سلامت شما و سلامت دوستان و عزیزانتان آسیب برساند.

• نام دارو - نبیولول
• نام لاتیننبیولولوم ( جنسیت- نبیولولی)
• نام شیمیاییدارو: آلفا، آلفا"-[Iminobis(methylene)bis-2H-1-benzopyran-2-methanol
• فرم راسمیک که از L- و D- انانتیومرها تشکیل شده است
• فرمول ناخالص نبیولول: C22H25F2NO4
• گروه دارویی: مسدود کننده های بتا
• موضوع کاربرد: انسان، گربه و سگ
• کاربرد: درمان فشار خون شریانی، بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی مزمن قلبی، آریتمی
• محل خرید: داروخانه های پزشکی
• مترادف (آنالوگ، ژنریک): Binelol، Bivotenz، Nebivolol، Nebivator، Nebivolol Shtada، Nebivolol Sandoz، NEBIVOLOL-NANOLEK، OD-Neb، Nebivolol hydrochloride، Nebivolol-Teva، Nebilet، Nebilan Lannacher، Nebi
• فرم انتشار: قرص 5 میلی گرم

خصوصیات فیزیکی و شیمیایی

نبیولول هیدروکلرایدپودری به رنگ سفید یا مایل به سفید است. محلول در دی متیل سولفوکسید، متانول و دی متیل فرمامید. محلول ضعیف در پروپیلن گلیکول، اتانول و پلی اتیلن گلیکول؛ عملاً در دی کلرومتان، هگزان و متیل بنزن نامحلول است.

ویژگی های فارماکولوژیک دارو "Nebivolol"

اثرات فارماکولوژیک دارو:

• ضد آنژینال
• افت فشار خون
• ضد آریتمی

نبیولول به طور خاص گیرنده های β1 آدرنرژیک را مسدود می کندو همچنین تولید فاکتور آرامش بخش اندوتلیال (NO) را تحریک می کند. کاهش فشار خون به دلیل کاهش در برون ده قلبی، حجم خون در گردش، مقاومت نسبی عروق محیطی، مهار سنتز رنین، کاهش حساسیت بارورسپتورهای عروقی. بیان اثر کاهش فشار خونظرف 7-14 روز از شروع استفاده تشکیل می شود، تثبیت آن در عرض یک ماه از شروع استفاده رخ می دهد. نبیولول ضربان قلب را هم در حین ورزش و هم در حالت استراحت، دیاستولیک کاهش می دهد فشار شریانیدر حفره بطن چپ، پر شدن بطن چپ در دیاستول را بهبود می بخشد، نیاز به اکسیژن میوکارد را به طور قابل توجهی کاهش می دهد، اثر ضد آنژینال، با استفاده طولانی مدتبه طور قابل توجهی جرم میوکارد بطن چپ و شاخص توده میوکارد بطن چپ را کاهش می دهد. دارو دارد تاثیر مثبتبر ریتم شبانه روزیشریانی فشار خوندر بیمارانی که هم ریتم مختل و هم ریتم طبیعی دارند. این دارو در صورت استفاده طولانی مدت اثری ندارد تاثیر منفیروی متابولیسم لیپید

هنگام انجام مطالعات پیش بالینی تجربی روی موش، مشخص شد که نبیولول با دوز 40 میلی گرم بر کیلوگرم به طور قابل توجهی خطر ابتلا به نئوپلازی خوش خیم بیضه ناشی از تکثیر سلول های بینابینی بیضه را افزایش می دهد.

هنگامی که نبیولول به صورت خوراکی تجویز می شود، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی دارو با نوع متابولیسم "سریع" (پدیده "اولین عبور" از کبد) 12٪ است. با یک نوع متابولیسم "آهسته"، فراهمی زیستی دارو تقریباً کامل است. اتصال دارو به پروتئین های پلاسما 98٪ است. غلظت تعادل در سرم خون در افراد با متابولیسم "سریع" در عرض 24 ساعت ایجاد می شود، نیمه عمر تقریبا 10 ساعت است. در افراد با متابولیسم "کند"، این شاخص ها 3 تا 5 برابر بیشتر است. در کبد عمدتاً توسط هیدروکسیلاسیون آروماتیک و آلی سیکلیک و تا حدی توسط N-dealkylation متابولیزه می شود. مشتقات آمینو و هیدروکسی حاصل با اسید گلوکورونیک ترکیب شده و به شکل گلوکورونیدها توسط کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر هیدروکسی متابولیت ها برای افرادی که متابولیسم "سریع" دارند تقریباً در یک روز طول می کشد، با یک "آهسته" - به طور متوسط ​​2-2.5 برابر بیشتر. نبیولول در انسان، سگ و گربه 60 درصد از طریق روده و 40 درصد از طریق کلیه ها دفع می شود. این دارو به خوبی از طریق سد خونی مغزی و به شیر مادر نفوذ می کند.

تأثیر نبیولول بر عملکرد تولید مثل. در یک مطالعه پیش بالینی 24 ماهه دارو در موش (مصرف دارو با دوز 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (5 برابر بیشتر از حداکثر دوز درمانی) افزایش قابل توجهی در خطر هیپرپلازی بافت بیضه و ایجاد آدنوم بیضه ایجاد شد.

استفاده از دارو

نبیولول برای آسیب شناسی های زیر :

• فشار خون شریانی، چه در تک درمانی و چه در ترکیب با دیگران داروهای ضد فشار خون)
• آنژین صدری
• بیماری ایسکمیکقلبها
• تاکی کاردی
• نارسایی مزمن قلبی

روش مصرف و مقدار مصرف در انسان

در طب انسانی، نبیولول به صورت خوراکی، در همان ساعت از روز تجویز می شود. دارو را نجوید و با مقدار کافی آب بشویید. دارو را در حین یا بعد از غذا مصرف کنید - 5 میلی گرم 1 بار در 24 ساعت. افراد مبتلا به نارسایی مزمن کلیه و همچنین بیماران بالای 65 سال - 2.5 میلی گرم در روز. حداکثر دوز روزانه دارو 10 میلی گرم است.

دستورالعمل استفاده و دوز در سگ و گربه

پایگاه شواهدشواهدی مبنی بر اثربخشی نبیولول برای نارسایی مزمن قلبی در سگ ها و گربه ها وجود ندارد. مطالعات بالینی جداگانه ای وجود دارد که تحمل خوب نبیولول را در سگ های مبتلا به نارسایی مزمن قلبی ناشی از کاردیومیوپاتی گشاد شده یا اندوکاردیوز دریچه های قلب دهلیزی و همچنین در گربه های مبتلا به فشار خون شریانیو کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک

در دامپزشکی نبیولول به صورت خوراکی به سگ و گربه داده می شودهمزمان با غذا با دوز هدف روزانه 0.1-0.2 mg/kg. توصیه می شود از 1/4 دوز هدف هر 7 روز تیتر شود و دوز را 2 برابر به دوز هدف افزایش دهید. در صورت نارسایی مزمن کلیه، دوز 2-4 بار کاهش می یابد.

اقدامات پیشگیرانه

درمان با نبیولول باید به تدریج طی 14 روز قطع شود. ایجاد برادی کاردی نیاز به کاهش دوز دارد. در مقابل پس زمینه دیابت، دارو می تواند علائم هیپوگلیسمی و در صورت آسیب شناسی تیروئید - تاکی کاردی را بپوشاند. نبیولول ممکن است واکنش های آلرژیک به گرده و سایر مواد را افزایش دهد. قبل از مداخله جراحیهنگام استفاده از بیهوشی، دارو باید یک روز قبل قطع شود و یک ماده بیهوشی با حداقل اثر اینوتروپیک منفی انتخاب شود. در درخواست مشترکآنتی اسیدها، بتا بلوکر مشخص شده در طول وعده های غذایی استفاده می شود، و آنتی اسیدها - در فواصل بین وعده های غذایی. هنگام کار با موارد شدید از نبیولول با احتیاط استفاده کنید مکانیسم های خطرناک، هنگام رانندگی وسیله نقلیهو همچنین متخصصانی که حرفه آنها مبتنی بر افزایش تمرکز و توجه است. مصرف الکل در حین مصرف نبیولول توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف نبیولول عبارتند از:

• برادی کاردی سینوسی
• حساسیت و واکنش های آلرژیک
• شوک قلبی
• افت فشار خون شریانی
• بلوک دهلیزی بطنی درجه II-III
• سندرم سینوس بیمار
• اختلالات گردش خون در عروق محیطی
• اشکال نارسایی قلبی مقاوم به درمان
• اختلال عملکرد کبد
• بلوک سینوسی دهلیزی
• برونکواسپاسم
• آسم برونش
• دوران کودکی
• شیردهی
• بارداری
• دستورالعمل های ویژه برای استفاده

با توجه به دستورالعمل استفاده از نبیولول در انسان، احتیاط خاصی در مورد نیاز است موقعیت های زیر:

• دیابت
• سابقه برادی کاردی
• پرکاری تیروئید
• پسوریازیس
• سابقه آلرژی
• سن مسن

ویژگی های استفاده از دارو در دوران شیردهی و بارداری

در دوران بارداری، استفاده از نبیولول تنها با نشانه های دقیق امکان پذیر است. نسبت فایده به خطر عوارض و عوارض باید ارزیابی شود. هنگام مصرف دارو از شیردهی باید خودداری شود.

مطالعات پیش بالینی تجربی روی موش‌ها ثابت کرده است که نبیولول و متابولیت‌های آن به خوبی از سد هماتوجفتی نفوذ می‌کنند. هنگامی که نبیولول در دوزهای 1.25 - 2.5 mg/kg در روز در سه ماهه آخر بارداری، در طول زایمان و دوره شیردهی به موش‌های ماده داده شد، کاهش قابل توجهی در وزن بدن در موش‌های تازه متولد شده مشاهده شد. هنگامی که دوزهای روزانه 5 میلی گرم بر کیلوگرم و بالاتر در موش ها استفاده شد، حاملگی پس از ترم، آسیب شناسی تولد و کاهش رفلکس مراقبت از فرزندان مشاهده شد. در مطالعه دیگری، موش‌ها در سه ماهه اول بارداری با دوزهای روزانه 20 تا 40 میلی‌گرم بر کیلوگرم تحت درمان با نبیولول قرار گرفتند؛ ایجاد سوء تغذیه، اختلال مداوم استخوان‌بندی دنده‌ها و جناغ جناغی و افزایش تحلیل استخوان در نوزادان ایجاد شد. . هنگامی که نبیولول به خرگوش های باردار با دوز روزانه 20 میلی گرم بر کیلوگرم تجویز شد، هیچ عارضه جانبی منفی در فرزندان مشاهده نشد.

مطالعات پیش بالینی تجربی در موش‌ها نشان داد که نبیولول و متابولیت‌های آن به خوبی از بدن دفع می‌شوند. شیر مادر. با این حال، هنوز مشخص نیست که آیا دفع می شود یا خیر این داروو متابولیت های آن در شیر مادر.

عوارض جانبی هنگام استفاده از نبیولول

در انسان، سگ و گربه در موارد نادرهنگام استفاده از این بتا بلوکر ممکن است عوارض جانبی ایجاد شود:

از دستگاه گوارش:

• استفراغ
• حالت تهوع
• اسهال
• نفخ شکم
• یبوست

از بیرون اندام های خون سازهموستاز و سیستم قلبی عروقی:

• افت فشار خون
• بلوک دهلیزی
• نارسایی قلبی
• برادی کاردی علامت دار

از سیستم عصبی و اندام های حسی:

• سرگیجه
• سردرد
• پارستزی
• خستگی (ضعف)
• کابوس ها
• افسردگی
• اختلال گذراچشم انداز

دیگران واکنش های نامطلوب:

• بثورات پوستی
• برونکواسپاسم

تأثیر تجویز خوراکی نبیولول بر پارامترهای خون آزمایشگاهی

که در تحقیقات آزمایشگاهیدر افراد مبتلا به فشار خون شریانی که نبیولول مصرف می کنند، تعدادی انحراف در پارامترهای آزمایشگاهی سرم نسبت به هنجار ایجاد شده است. ارتباط بین مصرف نبیولول و افزایش غلظت تری گلیسیرید سرم ایجاد شده است. اسید اوریک. در سرم خون افراد بیمار مصرف کننده این دارو، غلظت کلسترول و لیپوپروتئین به میزان قابل توجهی کاهش یافت. تراکم بالا، و در خون محیطی- تعداد پلاکت کاهش یافته است.

تداخلات دارویی

مسدود کننده های کانال کلسیم (وراپامیل، دیلتیازم، آملودیپین) احتمال ایجاد بلوک دهلیزی-بطنی را تشدید می کنند؛ داروهای ضد آریتمی کلاس I و همچنین آمیودارون، زمان انتقال تکانه های قلبی را از دهلیزها به میزان قابل توجهی افزایش می دهند. بیهوشی - دی اتیل اترتری کلرواتیلن، سیکلوپروپان و همچنین باربیتورات ها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، مشتقات فنوتیازین افت فشار خون شریانی را افزایش می دهند. نیکاردیپین و سایمتیدین غلظت پلاسمایی نبیولول را افزایش می دهند، سمپاتومیمتیک ها را از بین می برند. اثرات داروییدارو.

مصرف بیش از حد نبیولول

در انسان، سگ و گربه، علائم زیر هنگام مصرف بیش از حد دارو ایجاد می شود:

• افت فشار خون شریانی
• برادی کاردی
• نارسایی حاد قلبی
• برونکواسپاسم

تاکتیک های ارائه کمک در صورت مصرف بیش از حد و مسمومیت با نبیولول:

• کاوش معده
• شستشوی معده
• مصرف کربن فعال یا جاذب های دیگر (Aerosil، Polyphepan، Smecta)
• استفاده از ملین ها
• در موارد شدید تهویه مصنوعیریه ها
• برای برادی کاردی و افزایش واگوتونی از آتروپین سولفات استفاده می شود
• در صورت لزوم، از محلول های الکتولیت، کلوئید، پلاسما یا جایگزین های پلاسما استفاده کنید
• می توان از کاتکول آمین ها برای اصلاح فارماکولوژیک استفاده کرد

به منظور از بین بردن اثر مسدودکننده β بر روی گیرنده های آدرنرژیک، از ایزوپرنالین هیدروکلراید استفاده می شود که به آرامی با دوز اولیه 5 میکروگرم در دقیقه تا رسیدن به اثر بالینی مورد نظر، دوبوتامین با دوز اولیه 2.5 میکروگرم در دقیقه به صورت داخل وریدی تجویز می شود. در صورت عدم وجود اثر درمانی - گلوکاگون (داخل وریدی) با دوز 50 تا 100 میکروگرم بر کیلوگرم، پس از 1 ساعت تکرار شود و سپس در صورت لزوم انفوزیون مداوم با دوز 70 میکروگرم بر کیلوگرم انجام شود. ساعت. برای بلوک دهلیزی بطنی شدید، ضربان قلب از طریق وریدی استفاده می شود.

مترادف (آنالوگ، ژنریک) Nebivolol

مترادف ها: Bivotenz، Binelol، Nebivator، Nebivolol، Nebivolol Sandoz، Nebivolol Stada، NEBIVOLOL-NANOLEK، Nebivolol-Teva، Nebivolol hydrochloride، Nebilan Lannacher، Nebilet، Nebilong، OD-Neb

فرم انتشار محصول دارویی

دارو در فرم زیر: قرص های 5 میلی گرمی در تاول های 10-14 عددی.