واکنش های خصوصی اصالت. شیمی دارویی - کولباخ V.O Norsulfazol نام شیمیایی

نورسولفازول

نورسولفازول

سولفاستامیدوم ناتریوم

سولفاستامید سدیم (سولفاسیل سدیم)

(سولفاسیلوم ناتریوم)

2-پارا-آمینوبنزن سولفانیل استامید-سدیم

شرح.پودر کریستالی سفید، بی بو، محلول در آب، دارای محلول های قلیایی کم، عملا در الکل نامحلول است.

تعیین اصالت.

الف) واکنش دیازوتیزاسیون و جفت شدن آزو با فنل ها (تشکیل رنگ آزو).

ب) واکنش تراکم با آلدئیدها (تشکیل بازهای شیف رنگی).

1.2. خاص، صابونی شدن دارو هنگام گرم شدن با اسید هیدروکلریک (بوی اسید استیک).

+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+

1.3. واکنش ناشی از گروه ایمید با محلول نمک های فلزات سنگین. سولفاستامید سدیم با محلول سولفات مس رسوبی مایل به سبز مایل به آبی تشکیل می دهد که در حالت ایستادن تغییر نمی کند (بر خلاف سایر داروهای سولفونامید).

کمیت.

1. استفاده از روش نیتریتومتری برای گروه آمینو آروماتیک اولیه.

2. استفاده از روش خنثی سازی (اسیدیمتری) به عنوان نمک یک باز قوی و یک اسید ضعیف. تیتراسیون در مخلوطی از الکل و استون انجام می شود تا از احتمال هیدرولیز جلوگیری شود. شاخص - متیل اورنج.

تیترانت محلول استاندارد اسید هیدروکلریک است.

3. روش بروماتومتری، بر اساس توانایی سولفونامیدها برای هالوژنه. محلول استاندارد برومات پتاسیم است؛ تیتراسیون در یک محیط اسیدی در حضور برومید پتاسیم انجام می شود. برم اضافی از طریق یدومتری تعیین می شود.

کاربرد.به صورت محلول ها و پمادهای 20-30% (30%) برای عفونت های استرپتوکوک، گنوکوکی، پنوموکوکی و کلی باسیلی استفاده می شود.

ذخیره سازی.دارو باید در ظرفی دور از نور و در جای خنک و تاریک نگهداری شود.

2-(پارا آمینو بنزن سولفامیدو)-تیازول

شرح. پودر کریستالی سفید یا کمی زرد، نامحلول در آب، کمی محلول در تعدادی از حلال های آلی. به عنوان یک ماده آمفوتریک، در محلول های اسیدها و قلیاها حل می شود.

واکنش های اصالت.

1.1. برای گروه آمینو آروماتیک اولیه:

الف) واکنش دیازوتیزاسیون و جفت شدن آزو با فنل ها

ب) واکنش تراکم با آلدهیدها (تشکیل پایه شیف).

1.2.واکنش های ناشی از گروه ایمید. با محلول سولفات مس یک رسوب بنفش کثیف تشکیل می دهد. پیش از این، نورسولفازول با حل کردن آن در محلول 0.1 مول در لیتر NaOH (متمایز از سایر سولفونامیدها) به نمک سدیم تبدیل می شد.

1.3. واکنش پیرولیز از سایر سولفونامیدها متمایز است. این واکنش گوگرد سولفید را در حلقه تیازول ثابت می کند. هنگامی که نورسولفازول در یک لوله آزمایش خشک گرم می شود، مذاب قهوه ای ظاهر می شود و بوی سولفید هیدروژن ظاهر می شود.

H 2 S را می توان با سیاه شدن کاغذ صافی مرطوب شده با محلول استات سرب - (PbS) نیز تعیین کرد.

کمی سازی

1. روش نیتریتومتری.

2. روش بروماتومتری تیتراسیون برگشتی.

3. روش آرژانتومتری. از این روش می توان برای تعیین کمی داروهای تشکیل دهنده نمک های نقره (کرومات پتاسیم به عنوان شاخص) استفاده کرد. برای کاهش غلظت یون هیدروژن (رسوب در حال حل)، واکنش در حضور بوراکس انجام می شود:

4. روش خنثی سازی (قلیایی سنجی)، بر اساس توانایی سولفونامیدها برای نشان دادن خواص اسیدی به دلیل وجود اتم هیدروژن در گروه ایمید. اشکال اسیدی سولفونامیدها در یک محیط الکلی با محلول استاندارد NaOH با نشانگر تیمولفتالئین تیتر می شوند.

کاربرد.برای عفونت های ناشی از استرپتوکوک همولیتیک، پنوموکوک، گنوکوک، استافیلوکوک و E.coli استفاده می شود.

به صورت پودر و قرص های 0.25 و 0.5 گرمی موجود است.

بالاترین دوز واحد 2 گرم و بالاترین دوز روزانه 7 گرم است.

ذخیره سازی.در یک ظرف خوب در بسته (پودر)، قرص ها همانطور که روی برچسب مشخص شده است..

در 1 تبلت سولفاتیازول 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم.

فرم انتشار

پودر، قرص.

اثر فارماکولوژیک

ضد میکروبی.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

فارماکودینامیک

فارماکوپه نورسولفازول را به عنوان تعریف می کند عامل آنتی باکتریال . این یک مشتق مصنوعی از آمید اسید سولفانیلیک است - سولفونامید . فرمول نورسولفازول C9H9N3O2S2 است.

مکانیسم عمل با شباهت در ساختار با پارا آمینو بنزوئیک اسید ، که برای تولید مثل میکروارگانیسم ها ضروری است.

افسرده کننده دی هیدروپتروات سنتتاز ، سنتز را مختل می کند اسید تتراهیدروفولیک . در نتیجه، سنتز اسیدهای نوکلئیک مهار می شود که از تکثیر میکروارگانیسم ها جلوگیری می کند.

در حال حاضر برخی از سویه ها استافیلوکوک ها , استرپتوکوک ها , مننگوکوک، پنوموکوک ها و گنوکوک ها نسبت به دارو مقاومت پیدا کرده اند. فعالیت آن در رابطه با نوکاردیوم , توکسوپلاسما ، مالاریا پلاسمودیا , کلامیدیا و قارچ های اکتینومیست . ظهور آنتی بیوتیک ها علاقه به سولفونامیدها را کاهش داده است.

فارماکوکینتیک

نورسولفازول یک سولفونامید خوب جذب شده و کوتاه اثر است. 55 درصد به پروتئین های خون متصل می شود. در کبد متابولیزه می شود از طریق کلیه ها دفع می شود - 20٪ مشتقات استیل هستند که در صورت اسیدی بودن ادرار (کریستالوری) رسوب می کنند. T1/2 3.5 ساعت است، بنابراین هر 6 ساعت تجویز می شود.

موارد مصرف

ذات الریه بیماری های مجاری صفراوی، استافیلوکوک و سپسیس استرپتوکوکی .

موارد منع مصرف

• افزایش حساسیت؛
• بارداری؛
• سرکوب عملکرد مغز استخوان

اثرات جانبی

• تظاهرات آلرژیک؛
• لکوپنی ;
• اختلالات گوارشی؛
• نوریت ;
• کریستالوری ;
• سرکوب مغز استخوان

دستورالعمل استفاده از نورسولفازول (روش و مقدار مصرف)

استفاده از سولفونامیدها اخیراً کاهش یافته است، زیرا فعالیت آنها نسبت به آنتی بیوتیک ها پایین تر است. علاوه بر این، اکثر میکروارگانیسم ها در برابر آنها مقاوم هستند. نورسولفازول فقط در صورت عدم تحمل آنتی بیوتیک قابل استفاده است.

در ذات الریهبه صورت خوراکی مصرف شود - بلافاصله 2 گرم، سپس 1 گرم پس از 4-6 ساعت، زمانی که عفونت های استافیلوکوکی- 3-4 گرم، سپس 1 گرم 4 بار در روز. بالاترین دوز واحد برای بزرگسالان 2 گرم، دوز روزانه 7 گرم است کریستالورینوشیدن قلیایی توصیه می شود.

نورسولفازول سدیمیا نورسولفازول محلول پودری است که می توان از آن به صورت خوراکی استفاده کرد و همچنین به صورت داخل وریدی به صورت محلول 5% یا 10% (در محلول گلوکز) تجویز کرد. محلول های غلیظ می توانند باعث فلبیت شوند. این دارو به صورت زیر جلدی یا عضلانی تجویز نمی شود زیرا می تواند باعث ایجاد آن شود. به عنوان تلقیح برای بیماری های عفونی چشم استفاده می شود.

دامپزشکی نورسولفازول برای حیوانات را در زرادخانه خود دارد: قرص های 0.5 گرمی، کم محلول در آب، بسته بندی شده در شیشه های 1000 عددی یا پودر محلول.

زمانی تجویز می شود پلوریت , ذات الریه , استرپتو و سپسیس استافیلوکوکی , التهاب روده , ورم پستان , کولی باسیلوز , توکسوپلاسموز , سالمونلوز , پاستورلوز , ایمریوزیس . در ترکیب با فتالازول برای پیشگیری استفاده می شود کوکسیدیوز . در خارج برای زخم های چرکی از آن به صورت پودر، پماد و امولسیون استفاده می شود.

این دارو به صورت خوراکی 2-3 بار در روز در مخلوط با غذا به مدت 3-6 روز به حیوانات تجویز می شود. دوز دارو 0.025-0.05 گرم به ازای هر کیلوگرم وزن است. دوز اولیه 2 برابر بیشتر است. حیوانات محدودیتی در مصرف آب ندارند. برای افزایش اثربخشی درمان، نورسولفازول همراه با آنتی بیوتیک تجویز می شود.

مصرف بیش از حد

با تهوع، استفراغ، افزایش تعریق، برونکواسپاسم، کریستالوری با علائم ظاهر می شود. قولنج کلیه .

درمان انجام می شود: شستشوی معده، نوشیدن مایعات زیاد، درمان علامتی.

اثر متقابل

آمینوگلیکوزیدها افزایش اثر ضد میکروبی آنتی اسیدها و کاهش جذب سولفونامیدها سمیت خونی دارو در صورت مصرف همزمان با دارو افزایش می یابد داروهای میلوتوکسیک . استفاده از دوزهای زیاد نامطلوب است. اثر داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم در صورت ترکیب با سولفونامیدها به طور قابل توجهی افزایش می یابد.

شرایط فروش

با نسخه تجویز می شود.

شرایط نگهداری

در دمای حداکثر 250 درجه سانتیگراد.

بهترین قبل از تاریخ

آنالوگ های نورسولفازول

کد ATX سطح 4 مطابقت دارد:

آنالوگ ها سولفاتیازول , سولفاتیازول سدیم فرم آزادسازی و ماده فعال یکسانی دارند.

). 2-(پارآمینوبنزن سولفامیدو)-تیازول. مترادف: Amidotiazol، Aseptosil، Azoseptale، Cibazol، Eleudron، Poliseptil، Pyrisulfon، Sulfathiazole، Sulphathiazolum، Thiazamide و غیره. سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد، پودر کریستالی بی بو. محلول بسیار کمی در آب، کمی در الکل، محلول در اسیدهای معدنی رقیق شده و محلول های قلیایی سوزاننده و کربنیک. نورسولفازول در برابر عفونت های ناشی از استرپتوکوک همولیتیک، پنوموکوک، گونوکوک، استافیلوکوک و E.coli موثر است. این دارو به راحتی از دستگاه گوارش جذب شده و به سرعت از بدن دفع می شود. عمدتاً به صورت آزاد و غیر استیله از طریق ادرار دفع می شود. در داخل برای پنومونی، مننژیت، سپسیس استافیلوکوک و استرپتوکوک و سایر بیماری های عفونی استفاده می شود. برای پنومونی و مننژیت، بزرگسالان 2 گرم برای اولین دوز، سپس 1 گرم هر 4 تا 6 ساعت تا زمانی که دمای بدن کاهش یابد، تجویز می شود. در آینده، 1 گرم هر 6 تا 8 ساعت مصرف شود، در مجموع، در طول دوره درمان، بیمار 20 تا 30 گرم از دارو را مصرف می کند. برای عفونت های استافیلوکوک، 3-4 گرم برای اولین دوز و سپس 1 گرم 4 بار در روز تجویز می شود. دوره درمان 3-6 روز طول می کشد. برای بیماران مبتلا به اسهال خونی، دارو به همان روش سولفادیمزین تجویز می شود (نگاه کنید به). برای کودکان، نورسولفازول هر 4 - 6 - 8 ساعت در دوزهای تک زیر تجویز می شود: از 4 ماه تا 2 سال - 0.1 - 0.25 گرم، از 2 تا 5 سال - 0.3 - 0.4 گرم، از 6 تا 12 سال - 0.4 - 0.5 گرم برای اولین دوز یک دوز دوبرابر بدهید. دوزهای بالاتر برای بزرگسالان خوراکی: یکبار 2 گرم، روزانه 7 گرم. هنگام استفاده از نورسولفازول، توصیه می شود دیورز را افزایش دهید (2 تا 3 لیتر مایع در روز وارد بدن: بعد از هر دوز دارو، 1 لیوان از دارو بنوشید. آب با اضافه کردن 1/2 قاشق چایخوری بی کربنات سدیم یا یک لیوان برجومی). این دارو معمولاً به خوبی تحمل می شود، اما حالت تهوع و در موارد نادر، استفراغ ممکن است. با توجه به ظهور عوامل شیمی درمانی مؤثرتر، استفاده از نورسولفازول نسبتاً محدود است. اشکال انتشار: پودر. قرص های 0.25 و 0.5 گرمی در بسته بندی 10 عددی. ذخیره سازی: لیست B. در یک ظرف خوب در بسته.

فرهنگ لغت داروها. 2005 .

مترادف ها:

ببینید "NORSULFAZOLE" در فرهنگ های دیگر چیست:

نورسولفازول ... فرهنگ لغت املا - کتاب مرجع

اسم، تعداد مترادف: 1 طب (1413) ASIS Dictionary of Sinonyms. V.N. تریشین. 2013 … فرهنگ لغت مترادف

نورسولفازول- نورسولفازولوم مترادف: آزوسپتول، سولفاتیازول، تیازامید، سیبازول. خواص. پودر کریستالی سفید یا کمی زرد، کم محلول در آب و کمی محلول در الکل. فرم انتشار موجود در پودر و قرص 0.25 و 0.5 گرم موثر... داروهای دامپزشکی داخلی

نورسولفازول- (Norsulfazolum؛ PC، فهرست B)، یک عامل ضد باکتری از گروه سولفونامید. سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد، پودر کریستالی بی بو. بسیار کمی محلول در آب، کمی محلول در الکل، محلول در رقیق... فرهنگ لغت دایره المعارف دامپزشکی

دارویی از گروه داروهای سولفونامید (به داروهای سولفونامید مراجعه کنید). مورد استفاده در قرص و پودر در درمان بیماری های عفونی (لوزه، ذات الریه، اسهال خونی و غیره) ... دایره المعارف بزرگ شوروی

نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازولام، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول (

فرمول ناخالص

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

گروه فارماکولوژیک ماده سولفاتیازول

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

72-14-0

ویژگی های ماده سولفاتیازول

داروی سولفانیلامید کوتاه اثر.

سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد، پودر کریستالی بی بو. محلول بسیار کمی در آب، کمی در الکل، محلول در اسیدهای معدنی رقیق شده و محلول های قلیایی سوزاننده و کربنیک.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- ضد میکروبی.

مکانیسم اثر ضد میکروبی با آنتاگونیسم PABA همراه است که شباهت شیمیایی با آن وجود دارد. سولفاتیازول توسط سلول میکروبی جذب می شود، از ادغام PABA به اسید دی هیدروفولیک جلوگیری می کند و علاوه بر این، به طور رقابتی آنزیم باکتریایی دی هیدروپتروات سنتتاز (آنزیمی که مسئول ادغام PABA در اسید دی هیدروفولیک است) را مهار می کند، در نتیجه سنتز دی هیدروفولیک اسید مختل می شود و تشکیل اسید تتراهیدروفولیک فعال متابولیکی از آن، لازم برای تشکیل پورین ها و پیریمیدین ها، رشد و توسعه میکروارگانیسم ها متوقف می شود (اثر باکتریواستاتیک).

فعال در برابر کوکسی های گرم مثبت و گرم منفی (شامل استرپتوکوک ها، پنوموکوک ها، مننگوکوک ها، گونوکوک ها)، اشریشیا کلی، شیگلا، کلبسیلا، ویبریو کلرا، کلستریدیوم پرفرنجنس، باسیلوس آنتراسیس، کورینه باکتریوم دیفتری، یرسینیا پستیس، کلامیدیا، اکتینومایسس اسرائیل، توکسوپلاسما گوندی.

در صورت مصرف خوراکی، به راحتی از دستگاه گوارش جذب می شود. به طور برگشت پذیر به آلبومین خون (55٪) متصل می شود، حلالیت در لیپیدها 15.6٪ است. متابولیزه شده در کبد از طریق کونژوگه با اسید استیک، محتوای خون به شکل استیله 20٪ است. T1/2 - 3.5 ساعت از بدن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود، عمدتاً به صورت آزاد غیر استیله، 20٪ - به صورت مشتقات استیل که در pH اسیدی ادرار نامحلول هستند و رسوب می کنند (احتمال ایجاد کریستالوری).

نورسولفازول

نورسولفازول(Norsulfazolum؛ PC، فهرست B)، یک عامل ضد باکتری از گروه سولفونامید. سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد، پودر کریستالی بی بو. بسیار کمی محلول در آب، کمی محلول در الکل، محلول در اسیدهای معدنی رقیق شده، محلول های قلیایی سوزاننده و کربنیک. برای تجویز تزریقی از آن استفاده می شود نورسولفازول سدیم (محلول ن. ) (Norsulfasolum-natrium؛ PC، فهرست B)، به راحتی در آب محلول است. موثر در برابر استرپتوکوک، مننگوکوک، پنوموکوک، استافیلوکوک و E.coli. به راحتی از دستگاه گوارش و سطح زخم جذب می شود. سمیت کم است. برای عوارض سپتیک پس از زایمان، برونکوپنومونی کاتارال، سپتی سمی دیپلوکوکی گوساله، نکروباکتریوز، کوکسیدیوز جوجه ها (با آب آشامیدنی با غلظت 25/0 درصد) تجویز می شود. دوز خوراکی: گاو، اسب 5.0 x 20.0 گرم؛ گوسفند، خوک 1.0 x 5.0 گرم؛ سگ 0.3 x 1.0 گرم؛ داخل رگ (نورسولفازول سدیم): گاو 6.0 x 10.0 گرم؛ اسب 8.0 x 12.0 گرم؛ گوسفند 1.5 2.0 گرم در ظرف در بسته نگهداری شود.

فرهنگ لغت دایره المعارف دامپزشکی. - م.: "دایره المعارف شوروی". سردبیر V.P. شیشکوف. 1981 .

مترادف ها:

ببینید "NORSULFAZOLE" در فرهنگ های دیگر چیست:

نورسولفازول- نورسولفازول ... فرهنگ لغت املا - کتاب مرجع

نورسولفازول- (نورسولفازولوم). 2 (پارا آمینو بنزن سولفامیدو) تیازول. مترادف: آمیدوتیازول، آسپتوسیل، آزوسپتال، سیبازول، الودرون، پولیسپتیل، پیری سولفون، سولفاتیازول، سولفاتیازولوم، تیازامید و غیره. سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد... ... فرهنگ لغت داروها

نورسولفازول- اسم، تعداد مترادف: 1 طب (1413) ASIS Dictionary of Sinonyms. V.N. تریشین. 2013 … فرهنگ لغت مترادف

نورسولفازول- نورسولفازولوم مترادف: آزوسپتول، سولفاتیازول، تیازامید، سیبازول. خواص. پودر کریستالی سفید یا کمی زرد، کم محلول در آب و کمی محلول در الکل. فرم انتشار موجود در پودر و قرص 0.25 و 0.5 گرم موثر... داروهای دامپزشکی داخلی

نورسولفازول- دارویی از گروه داروهای سولفونامید (به داروهای سولفونامید مراجعه کنید). مورد استفاده در قرص و پودر در درمان بیماری های عفونی (لوزه، ذات الریه، اسهال خونی و غیره) ... دایره المعارف بزرگ شوروی

نورسولفازول- نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازولام، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول، نورسولفازول (