دستورالعمل ها و موارد مصرف داروی کارودیلول. Carvedilol-mic Carvedilol تک دوز و روزانه

کارودیلول دارویی است که برای بیماران مبتلا به آسیب شناسی قلبی تجویز می شود.

ترکیب و فرم آزادسازی کارودیلول چیست؟

این دارو در قرص‌های سفید استوانه‌ای مسطح تولید می‌شود که به شکل تراشه‌دار و پخ‌دار هستند، ماده مؤثره کارودیلول در دوزهای 12.5 و 25 میلی‌گرم است. ترکیبات کمکی داروی قلبی: لاکتوز، پلی ویدون K25، علاوه بر این، کراسپوویدون، ساکارز، متیل سلولز و کراسکارملوز سدیم.

قرص ها در بسته های کانتور ده یا 30 قطعه ای مهر و موم شده اند که در بسته های مقوایی بسته بندی می شوند. داروی کارودیلول با نسخه به فروش می رسد. ماندگاری دارو سه سال است، پس از این مدت مصرف آن منع مصرف دارد و باید دور انداخته شود.

اثر کارودیلول چیست؟

داروی کارودیلول گیرنده های آلفا یک، بتا یک و بتا دو آدرنرژیک را مسدود می کند، پارامترهای همودینامیک را عادی می کند. دارای اثر گشادکننده عروق (گشاد کننده رگ های خونی)، علاوه بر این، اثر ضد آنژینال (تسکین درد قلب) و ضد آریتمی و همچنین اثر آنتی اکسیدانی دارد.

پس از مصرف خوراکی قرص ها، ماده فعال کارودیلول تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی به 25٪ می رسد. پس از یک ساعت، حداکثر غلظت پلاسما رخ می دهد. خوردن ممکن است کمی جذب ترکیب فعال را کند کند بدون اینکه بر فراهمی زیستی تأثیر بگذارد. اتصال پروتئین تقریباً 98٪ است. در صفرا دفع می شود.

موارد مصرف کارودیلول چیست؟

داروی کارودیلول برای فشار خون شریانی، آنژین پایدار و همچنین به عنوان بخشی از درمان ترکیبی برای نارسایی مزمن قلبی تجویز می شود.

موارد منع مصرف کارودیلول چیست؟

موارد منع مصرف شامل شرایط زیر است:

نارسایی قلبی با منشا حاد و مزمن جبران نشده؛
آسیب شناسی شدید کبد؛
برادی کاردی شدید؛
بلوک AV؛
بارداری؛
با شوک قلبی؛
افت فشار خون شریانی؛
حساسیت به مواد دارویی؛
شیر دادن؛
برای افراد زیر هجده سال دارو تجویز نمی شود.

کارودیلول برای فئوکروموسیتوم، هیپوگلیسمی، آنژین پرینزمتال، پسوریازیس، افسردگی، تیروتوکسیکوز، میاستنی گراویس و همچنین آسیب شناسی انسداد عروق محیطی با احتیاط تجویز می شود.

موارد مصرف و دوز کارودیلول چیست؟

میزان مصرف کارودیلول توسط متخصص معالج تعیین می شود و رژیم دوز دارو با توجه به آسیب شناسی شناسایی شده تعیین می شود. برای فشار خون شریانی در چهارده روز اول، دوز اولیه 12.5 میلی گرم است، قرص یک بار در روز مصرف می شود.

سپس مقدار دارو را به 25 میلی گرم افزایش می دهند، در صورت لزوم می توان دوز را مجدداً پس از دو هفته افزایش داد. در صورت قطع داروی کارودیلول، دوز به تدریج طی دو هفته کاهش می یابد. قرص ها بعد از غذا مصرف می شوند و با مقدار مورد نیاز آب شسته می شوند.

مصرف بیش از حد از کارودیلول

در صورت مصرف بیش از حد کارودیلول، دستورالعمل استفاده هشدار می دهد که افت فشار خون، برادی کاردی ایجاد می شود، مشکلات تنفسی، نارسایی قلبی رخ می دهد و در شرایط شدیدتر، حتی ایست قلبی نیز امکان پذیر است.

اگر بلافاصله پس از مسمومیت مدت کمی گذشت، می توانید شروع به شستشوی معده کنید؛ برای انجام این کار، استفراغ را تحریک کنید. سپس به بیمار درمان علامتی لازم با بستری شدن احتمالی در بیمارستان داده می شود.

عوارض جانبی کارودیلول چیست؟

این دارو باعث واکنش های منفی زیر می شود: سردرد، برادی کاردی، پارستزی، سرگیجه، سنکوپ مستثنی نیست، ضعف عضلانی احتمالی، اختلال خواب، افت فشار خون ارتواستاتیک، افسردگی، آنژین صدری، علاوه بر این، خشکی دهان، بلوک AV، تهوع، پیشرفت قابل توجه قلب شکست، و همچنین درد شکم.

سایر اثرات منفی بر روی دارو: اسهال، یبوست، لکوپنی، استفراغ، ترومبوسیتوپنی، ادم، واکنش های آلرژیک، اختلال در عملکرد کلیه، سندرم شبه آنفولانزا، کاهش اشک ریزش و غیره.

دستورالعمل های ویژه

کارودیلول برای افراد مبتلا به سندرم برونش اسپاستیک، آمفیزم و برونشیت مزمن با احتیاط تجویز می شود. در ابتدای درمان، کاهش شدید فشار را نمی توان رد کرد و ممکن است واکنش های ارتواستاتیک، سرگیجه و حتی سنکوپ (غش) ایجاد شود.

مصرف الکل در طول درمان منع مصرف دارد. این دارو ممکن است تولید مایع اشک آور را کاهش دهد. شایان ذکر است که دوز دارو باید به تدریج کاهش یا قطع شود، در غیر این صورت ممکن است وخامت شدید وضعیت تحریک شود.

چگونه کارودیلول را جایگزین کنیم، چه آنالوگ هایی؟

داروی Kardivas، Carvetrend، Carvedilol-Teva، Coriol، Acridilol، Carvedigamma، Carvenal، Carvedilol Shtada، Credex، Carvedilol، Carvedilol-OBL، Recardium، Carvedilol Hexal، Talliton، علاوه بر این، Bagodilol، Dilatrend، Carvedilol. Pharmaplant، Vedicardol، Carvedilol Obolenskoye، Carvedilol Canon، Carvedilol Sandoz و Atram مشابه هستند.

نتیجه

داروهای قلبی باید توسط متخصص تجویز شود، استفاده از قرص ها به تنهایی منع مصرف دارد.

نام:

کارودیلول (کارودیلولوم)

فارماکولوژیک
عمل:

کارودیلول – مسدود کننده بتا آدرنرژیک غیر انتخابی.
همچنین یک مسدود کننده انتخابی گیرنده آلفا است.
فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی ندارد.
با مسدود کردن انتخابی گیرنده های آلفا آدرنرژیک، بار کلی پره قلبی را کاهش می دهد. به دلیل محاصره غیر انتخابی گیرنده های بتا آدرنرژیک، سرکوب سیستم رنین-آنژیوتانسین کلیه (کاهش فعالیت رنین پلاسما)، کاهش فشار خون، ضربان قلب و برون ده قلبی مشاهده می شود.
کارودیلول با مسدود کردن گیرنده های آلفا، رگ های خونی محیطی را گشاد می کند و در نتیجه مقاومت عروقی را کاهش می دهد.
ترکیب اتساع عروق و مسدود کردن گیرنده بتا با اثرات زیر همراه است: در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب - پیشگیری از ایسکمی میوکارد، سندرم درد. در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی - کاهش فشار خون؛ در بیماران مبتلا به نارسایی گردش خون و اختلال عملکرد بطن چپ - بهبود همودینامیک، کاهش اندازه بطن چپ و افزایش کسر جهشی از آن.
این دارو هیچ تاثیری بر متابولیسم لیپید ندارد.

فراهمی زیستی کارودیلول 25 درصد است.
Cmax پس از مصرف خوراکی پس از 60 دقیقه مشاهده می شود.
این دارو با یک رابطه خطی بین غلظت خون و دوز مصرفی مشخص می شود. فراهمی زیستی مستقل از مصرف غذا است.
کارودیلول یک ماده بسیار چربی دوست است. تقریباً 98 تا 99 درصد آن به پروتئین های خون متصل می شود.
نیمه عمر 6-10 ساعت است.
عبور اولیه از کبد 60-75٪ است.
حجم توزیع در بدن 2 لیتر بر کیلوگرم است.
کلیرانس پلاسما - 590 میلی لیتر در دقیقه.
متابولیسم کارودیلولبه دلیل گلوکورونیداسیون و اکسیداسیون حلقه فنلی در کبد عبور می کند. پس از هیدروکسیل شدن و دی متیلاسیون حلقه آروماتیک، 3 متابولیت تشکیل می شود که خاصیت مسدود کننده بتا دارند.
در مرحله پیش بالینی، مشخص شد که متابولیت 4'-هیدروکسی فنل 13 برابر بیشتر از کارودیلول فعالیت دارد.

میزان متابولیت ها در خون تقریباً 10 برابر کمتر از غلظت کارودیلول است.
دو متابولیت دیگر (هیدروکسی کاربازول) دارای اثرات مسدود کننده آدرنرژیک و آنتی اکسیدانی هستند.
اثر آنتی اکسیدانی متابولیت ها 30 تا 80 برابر بیشتر از کارودیلول است. دفع دارو با صفرا (سپس با مدفوع) انجام می شود.
قسمت کوچکی از کلیه ها دفع می شود.
در بیماران مسنغلظت بالاتری از دارو مشاهده می شود (50٪ بیشتر). فراهمی زیستی کارودیلول در بیماران مبتلا به سیروز کبدی 4 برابر بیشتر و غلظت آن در خون 5 برابر بیشتر از افراد سالم است.
در برخی از بیماران مبتلا به فشار خون بالا و نارسایی کلیه(کلیرانس کراتینین کمتر از ≤20 میلی لیتر در دقیقه) در مقایسه با بیماران با عملکرد کلیوی بدون تغییر، میزان دارو در خون 40-55٪ افزایش می یابد.

نشانه هایی برای
کاربرد:

فشار خون شریانی (در تک درمانی و ترکیب با دیورتیک ها)؛
- نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی)؛
- IHD: آنژین پایدار.

حالت کاربرد:

کارودیلول مصرف می شود داخل، صرف نظر از مصرف غذا.
اگر بیمار نارسایی قلبی عروقی دارد، مصرف دارو در طول وعده های غذایی توصیه می شود (برای افزایش جذب، که خطر ابتلا به افت فشار خون ارتواستاتیک را کاهش می دهد).
برای فشار خون شریانی
دوز توصیه شده: 1-2 بار در روز.
برای بزرگسالان، دوز اولیه 12.5 میلی گرم در روز برای 1-2 روز اول است.
دوز نگهدارنده 25 میلی گرم در روز است. در صورت لزوم، می توانید به تدریج دوز را در فواصل 14 روزه (نه کمتر!) تا حداکثر دوز توصیه شده 50 میلی گرم در روز افزایش دهید.
برای بیماران مسن، دوز اولیه توصیه شده 12.5 میلی گرم در روز (تک دوز) است. گاهی اوقات این دوز برای تجویز بیشتر کافی است.
برای فشار خون شریانی، حداکثر دوز مجاز بیش از 50 میلی گرم در روز نیست.

برای آنژین پایدار
در طول 1-2 روز اول برای بزرگسالان، دوز توصیه شده 25 میلی گرم در روز است که به 2 دوز تقسیم می شود.
دوز نگهدارنده - 50 میلی گرم در روز (25 میلی گرم در هر دوز).
حداکثر دوز توصیه شده 100 میلی گرم در روز (در 2 دوز منقسم) است.
برای بیماران مسن، دوز اولیه توصیه شده یک دوز 12.5 میلی گرم در روز برای 1-2 روز اول است.
سپس بیمار را به دوز نگهدارنده 50 میلی گرم در روز (تقسیم به 2 دوز) انتقال دهید.
این دوز حداکثر برای بیماران این دسته است.

نارسایی مزمن قلبی عروقی
کارودیلول به عنوان کمکی برای درمان سنتی با مهارکننده های فاکتور مبدل آنژیوتانسین، دیورتیک ها، داروهای دیژیتالیس و گشادکننده عروق تجویز می شود.
برای مصرف دارو، بیمار باید در 4 هفته گذشته قبل از تغییر به درمان با کارودیلول در وضعیت پایدار باشد.
سایر شرایط مهم برای تجویز دارو، ضربان قلب بیش از 50 ضربه در دقیقه، فشار خون سیستولیک بیش از 85 میلی متر جیوه است.
دوز شروع 6.25 میلی گرم یک بار در روز است.
در صورت تحمل خوب، دوز را می توان به تدریج در فواصل 14 روزه (حداقل!) طبق طرح زیر افزایش داد: 6.25 میلی گرم 2 بار در روز - 12.5 میلی گرم 2 بار در روز - 25 میلی گرم 2 بار در روز.
حداکثر دوز توصیه شده 50 میلی گرم در روز (تقسیم به 2 دوز) برای بیماران با وزن ≤ 85 کیلوگرم و 100 میلی گرم در روز (تقسیم شده به 2 دوز) برای بیماران با وزن 85 کیلوگرم (به استثنای موارد نارسایی شدید قلبی عروقی) است.
افزایش دوز تحت نظارت دقیق پزشکی ضروری است.

ممکن است در ابتدای درمان علائم نارسایی قلبی عروقی بدتر شود (به ویژه در بیمارانی که در دوزهای بالای دیورتیک ها و/یا با نارسایی شدید قلبی عروقی استفاده می شوند).
در این موارد نیازی به قطع دارو نیست، فقط باید از افزایش دوز کارودیلول خودداری کرد.
هنگام درمان با کارودیلول، وضعیت عمومی بیمار باید توسط یک پزشک عمومی (یا متخصص قلب) کنترل شود.
قبل از افزایش دوز دارو، معاینه اضافی بیمار ضروری است که شامل تعیین عملکرد کبد، وزن بدن، ضربان قلب، ریتم قلب و سطح فشار خون است.

اگر علائم جبران خسارت ایجاد شوداحتباس مایعات نیاز به درمان علامتی دارد (افزایش دوز دیورتیک ها).
در این صورت باید از افزایش دوز کارودیلول خودداری کنید (حداقل تا زمانی که وضعیت عمومی بیمار ثابت شود).
گاهی لازم است دوز کارودیلول کاهش یا حتی به طور موقت درمان قطع شود (در این موارد امکان تیتراژ دوز دارو وجود دارد).
اگر درمان کارودیلول قطع شوداوه، پس باید دوباره مصرف دارو را با حداقل دوز (6.25 میلی گرم یک بار در روز) شروع کنید، این دوز را می توان به تدریج طبق قوانین بالا افزایش داد.
کارودیدول در اطفال (برای بیماران زیر 18 سال) تجویز نمی شود، زیرا اطلاعات کافی در مورد ایمنی و اثربخشی دارو در این گروه سنی وجود ندارد.
لازم به یادآوری است که هنگام مصرف کارودیلول در بیماران مسن، نظارت مداوم پزشکی ضروری است، زیرا این بیماران به کارودیلول حساس تر هستند.
برای قطع داروکاهش تدریجی دوز طی 7-14 روز ضروری است.

اثرات جانبی:

سیستم خونساز: ترومبوسیتوپنی (خفیف).
متابولیسم: ادم محیطی، هیپرکلسترولمی، احتباس مایعات، هیپرولمی، هیپرگلیسمی. هایپرگلیسمی در بیماران دیابتی شایع تر است.
سیستم عصبی مرکزی: سنکوپ، اختلالات خواب، پارستزی، سردرد، افسردگی، سرگیجه.
اندام بینایی: اختلالات بینایی، کاهش تولید اشک، سوزش چشم.
سیستم ادراری: ادم محیطی، اختلالات ادراری، نارسایی کلیه.
دستگاه گوارش: تهوع، یبوست، خشکی دهان، درد شکم، اسهال، استفراغ، افزایش سطح ترانس آمینازها.
سیستم تناسلی: تورم اندام تناسلی، ناتوانی جنسی.

سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، اختلالات گردش خون محیطی، افت فشار خون ارتواستاتیک.
سیستم اسکلتی عضلانی: درد در اندام ها.
دستگاه تنفسی: خشکی مخاط بینی، تنگی نفس (سندرم انسدادی) در بیماران مبتلا به COPD.
پوست و بافت زیر جلدی: کهیر، اگزانتم آلرژیک، خارش، واکنشی مانند لیکن پلان، پسوریازیس. اگر بیمار مبتلا به پسوریازیس باشد، علائم پوستی ممکن است بدتر شود.
دیگر: تورم در محل تزریق، ضعف عمومی.
نادر: آنژین صدری، بلوک دهلیزی، تشدید علائم بیماری های عروق محیطی (سندرم رینود، لنگش متناوب و غیره).
مصرف کارودیلول می تواند باعث تحریک شوددیابت نهفته، بدتر شدن دیابت، کنترل ناکافی بر سطح گلوکز سرم.
هنگام تیتراسیون کارودیلول، کاهش انقباض میوکارد ممکن است (نادر).

موارد منع مصرف:

نارسایی مزمن قلبی حاد و جبران نشده که نیاز به تجویز داخل وریدی عوامل اینوتروپیک دارد.
- نارسایی شدید کبدی؛
- بلوک AV مرحله II-III.
- برادی کاردی شدید (کمتر از 50 ضربه در دقیقه)؛
- سندرم سینوس بیمار؛
- افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک کمتر از 85 میلی متر جیوه)؛
- شوک قلبی؛
- آسم برونش؛
- بیماری مزمن انسدادی ریه؛
- سن زیر 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است).
- حساسیت به کارودیلول یا سایر اجزای دارو.
با دقت: سندرم برونش اسپاستیک، برونشیت مزمن، آمفیزم ریوی، آنژین پرینزمتال، تیروتوکسیکوز، بیماری های انسدادی عروق محیطی، فئوکروموسیتوم، پسوریازیس، نارسایی کلیوی، بلوک AV درجه یک، مداخلات جراحی گسترده و بیهوشی عمومی، دیابت من، هیپوگلیسمی، هیپوگلیسمی. گراویس
کارودیلول توصیه نمیشود

درمان باید در مدت زمان طولانی انجام شود و نباید به طور ناگهانی قطع شودبه خصوص در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب، زیرا این امر می تواند منجر به بدتر شدن بیماری زمینه ای شود.
در صورت لزوم، کاهش دوز باید به تدریج طی 1-2 هفته انجام شود.
در شروع درمان با کارودیلول یا زمانی که دوز دارو در بیماران، به ویژه بیماران مسن افزایش می یابد، ممکن است کاهش بیش از حد فشار خون، عمدتاً در هنگام ایستادن مشاهده شود.
تنظیم دوز دارو ضروری است.
در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، هنگام انتخاب دوز، افزایش علائم نارسایی قلبی و ظهور ادم امکان پذیر است.
در این مورد، دوز کارودیلول نباید افزایش یابد، توصیه می شود تا زمانی که وضعیت بیمار تثبیت شود، دوزهای زیادی از دیورتیک ها تجویز شود.
هنگام تجویز کارودیلول و مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته، مشتقات فنیل آلکیلامین (وراپامیل) و بنزودیازپین (دیلتیازم)، و همچنین با داروهای ضد آریتمی کلاس I، نظارت مداوم بر نوار قلب و فشار خون توصیه می شود.

توصیه شده نظارت بر عملکرد کلیهدر بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه، افت فشار خون شریانی و نارسایی مزمن قلبی.
در صورت جراحی با استفاده از بیهوشی عمومی، متخصص بیهوشی باید در مورد درمان قبلی با کارودیلول هشدار داده شود.
کارودیلول بر غلظت گلوکز خون تأثیر نمی گذاردو تغییری در عملکرد تست تحمل گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت شیرین غیر وابسته به انسولین ایجاد نمی کند.
از نوشیدن اتانول در طول درمان خودداری کنید.
برای بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم باید قبل از شروع درمان، آلفا بلوکرها تجویز شود.
بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید توجه داشته باشند که دارو ممکن است باعث کاهش تولید اشک شود.
تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات
رانندگی با ماشین در ابتدای درمان و هنگام افزایش دوز کارودیلول توصیه نمی شود. شما باید از سایر فعالیت هایی که نیاز به تمرکز بالا و واکنش های روانی حرکتی سریع دارند خودداری کنید.

اثر متقابل
دارویی دیگر
با وسایل دیگر:

آنتاگونیست های کلسیم و ضد آریتمی ها.
مواردی از برادی کاردی و افت فشار خون هنگام مصرف همزمان کارودیلول با آمیودارون، دیلتیازم و/یا وراپامیل مشاهده شده است.
مانیتورینگ فشار خون و معاینه الکتروکاردیوگرافی در این بیماران باید انجام شود.
اثر هم افزایی کارودیلول و آنتاگونیست های کلسیم می تواند باعث ایجاد اختلال در هدایت دهلیزی بطنی قلب با ایجاد جبران خسارت شود.
نظارت دقیق پزشکی برای بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس I یا آمیودارون را همزمان با کارودیلول مصرف می کنند ضروری است.
گزارش‌هایی از فیبریلاسیون بطنی، برادی کاردی و ایست قلبی هنگام شروع درمان کارودیلول در بیمارانی که آمیودارون مصرف می‌کنند، وجود دارد.
اگر داروی ضد آریتمی به صورت تزریقی تجویز شود، ممکن است نارسایی قلبی عروقی رخ دهد (داروهای ضد آریتمی کلاس Ia یا Ic).

مواردی از برادی کاردی گزارش شده استهنگام ترکیب دارو با گوانتیدین، رزرپین، متیل دوپا، گوانفاسین یا مهارکننده‌های مونواکسیژناز (به جز مهارکننده‌های مونواکسیژناز گروه B).
در چنین مواردی نظارت بر ریتم قلب ضروری است.
استفاده همزمان کارودیلول و دی هیدروپیریدین ها (خطر افت فشار خون شدید، نارسایی قلبی عروقی) توصیه نمی شود.
نیترات ها در ترکیب با کارودیلول باعث ایجاد افت فشار خون می شوند.
هنگامی که دارو با دیگوکسین ترکیب می شود، افزایش غلظت تعادل دیگوکسین و دیگوکسین مشاهده می شود (به ترتیب 16 و 13٪).
در صورت استفاده از این ترکیب، تعیین سطح دیگوکسین در خون در ابتدای درمان و در پایان انتخاب دوز نگهدارنده ضروری است.
کارودیلول اثر فشار خون داروهای سایر گروه های دارویی را افزایش می دهد(فنوتیازین ها، باربیتورات ها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، آنتاگونیست های گیرنده α1، الکل، وازودیلاتورها).

هنگام ترکیب کارودیلول با سیکلوسپورین، مطالعه غلظت دومی در خون ضروری است، زیرا ممکن است محتوای آن افزایش یابد.
عوامل هیپوگلیسمی (از جمله انسولین).
کارودیلول می تواند علائم هیپوگلیسمی را خنثی کند و عوامل ضد دیابت و انسولین را می توان با کارودیلول تقویت کرد، بنابراین نظارت منظم بر سطح گلوکز سرم در چنین بیمارانی ضروری است.
اگر بیمار از ترکیب کلونیدین-کارودیلول استفاده می کندو باید هر دو دارو را قطع کند، سپس کارودیلول را ابتدا قطع کرده و سپس دوز کلونیدین را به تدریج کاهش می دهد.
اگر بیهوشی استنشاقی ضروری باشد، باید از تداخلات منفی فشارخون و اینوتروپیک داروهای بیهوشی با کارودیلول آگاه بود.
اثربخشی کارودیلول در صورت ترکیب با داروهایی که مایع و سدیم را در بدن نگه می‌دارند (مسکن‌های ضد التهابی، کورتیکواستروئیدها، استروژن‌ها) کاهش می‌یابد.

بیمارانی که باربیتورات‌ها، سایمتیدین، فلوکستین، کتوکونازول، هالوپریدول، اریترومایسین، وراپامیل یا ریفامپیسین (داروهایی که آنزیم‌های سیتوکروم P450 را القا یا مهار می‌کنند) مصرف می‌کنند، باید تحت نظارت پزشکی باشند، زیرا ممکن است غلظت کارودیلول افزایش یا کاهش یابد (در صورت استفاده از مهارکننده‌ها) استفاده شده).
ترکیب با ارگوتامین اثر منقبض کننده عروق قابل توجهی دارد.
هنگامی که با مسدود کننده های عصبی عضلانی ترکیب می شودافزایش انسداد انتقال عصبی عضلانی وجود دارد.
خطر برادی کاردی شدید و فشار خون بالا زمانی افزایش می یابد که کارودیلول با داروهای سمپاتومیمتیک (آگونیست های بتا، آلفا آدرنرژیک) ترکیب شود.

بارداری:

کارودیلول توصیه نمیشوددر دوران بارداری و شیردهی
اثر تراتوژنیک دارو در آزمایشات حیوانی تأیید نشد، اما مطالعات بالینی کافی برای مطالعه ایمنی مصرف در این دسته از بیماران وجود ندارد.
کارودیلول می تواند جریان خون جفت را کاهش دهد که باعث تولد زودرس یا مرگ جنین می شود.
هنگامی که کارودیلول توسط یک زن باردار مصرف می شود، جنین یا نوزاد ممکن است دچار برادی کاردی، هیپوگلیسمی، نارسایی ریوی، عوارض قلبی تنفسی و هیپوترمی شوند.
کارودیلول در دوران بارداری تنها زمانی تجویز می شود که فواید مورد انتظار دارو بر خطرات احتمالی برای نوزاد (جنین) بیشتر باشد.
اگر کارودیلول توسط خانم باردار مصرف شود، باید 2 تا 3 روز قبل از موعد مقرر قطع شود.
در صورت عدم رعایت این موارد، نوزاد باید در 2-3 روز اول زندگی تحت نظر باشد.
این دارو چربی دوست است؛ آزمایشات حیوانی توانایی این مولکول و متابولیت های آن را برای نفوذ به شیر مادر نشان داده است.
در صورت مصرف دارو توسط خانم شیرده، شیردهی را قطع کنید.

مصرف بیش از حد:

علائم: بیش از حد دوز کارودیلول می تواند باعث برادی کاردی، افت فشار خون شدید، نارسایی قلبی، از دست دادن هوشیاری، استفراغ، ایست قلبی، نارسایی تنفسی، برونکواسپاسم، تشنج و شوک قلبی شود.

رفتار: در درمان لازم است علائم حیاتی اساسی پایش شود.
بیماران مبتلا به اوردوز باید در صورت لزوم در بخش مراقبت های ویژه نگهداری شوند.
درمان نگهداریبرای پیشگیری از برادی کاردی شدید - آتروپین 0.5-2 میلی گرم داخل وریدی، برای حمایت از سیستم قلبی عروقی: گلوکاگون (ابتدا 1-10 میلی گرم بولوس داخل وریدی، سپس انفوزیون داخل وریدی 2-5 میلی گرم در ساعت).
داروهای سمپاتیک تجویز می شوند (ایزوپرنالین، دوبوتامین یا اپی نفرین - دوز بستگی به وزن بدن بیمار دارد).
برای برادی کاردی مقاوم به درمان دارویی، از تحریک الکتریکی قلب استفاده می شود.
برای رفع برونکواسپاسم - بتا سمپاتومیمتیک ها به صورت انفوزیون وریدی یا استنشاقی آمینوفیلین وریدی نیز موثر است.
برای تسکین سندرم تشنج، دیازپام به آرامی به صورت داخل وریدی تجویز می شود.
از آنجایی که کارودیلول به سرعت به پروتئین های خون متصل می شود، همودیالیز بی اثر است.
در صورت علائم شدید مصرف بیش از حد، درمان نگهدارنده برای مدت طولانی انجام می شود، زیرا توزیع مجدد و حذف دارو آهسته خواهد بود.
مدت زمان درمان به وضعیت بیمار بستگی دارد (تا زمانی که وضعیت پایدار شود).

فرم انتشار:

قرص کارودیلولوت 6.25 میلی گرم، 12.5 میلی گرم و 25 میلی گرم سفید تا سفید با رنگ کرمی، استوانه ای مسطح، پخ. سنگ مرمرکاری سبک در 10، 20، 30 یا 60 قطعه مجاز است.
قرص Carvedilolot Zentiva 6.25 میلی گرم، 12.5 میلی گرم و 25 میلی گرم رنگ زرد مایل به قهوه ای، درهم، با علامت تقسیم در یک طرف و حکاکی شده با شماره "12" - از طرف دیگر، 15 یا 30 عدد.
قرص Karvedilolot Canon 6.25 میلی گرم، 12.5 میلی گرم و 25 میلی گرم استوانه ای مسطح، با پخ و بریدگی، سفید یا تقریباً سفید، سنگ مرمر شدن جزئی در 7، 10، 14، 20، 21، 28، 30، 35، 40، 50، 56، مجاز است. 60، 70، 80، 81، 90 یا 100 عدد.

قرص کارودیلولوت ساندوز 125/3 میلی‌گرم، 25/6 میلی‌گرم، 5/12 میلی‌گرم، 25 میلی‌گرم و 50 میلی‌گرم زرد، گرد، دو محدب هستند که در دو طرف و طرفین علامت‌گذاری شده‌اند و در یک طرف آن روی C2 نوشته شده است.
قرص Karvedilolot Shtad 12.5 میلی گرم و 25 میلی گرم صورتی مایل به بژ، گرد، دو محدب، با تراشه در دو طرف و در طرفین و با نوشته "C3" در یک طرف، 30 عدد.
قرص Karvedilolot-Teva 3.125 میلی گرم، 6.25 میلی گرم، 12.5 میلی گرم و 25 میلی گرم سفید یا مایل به سفید، گرد، دو محدب، با حکاکی "CA3" در یک طرف، 28 یا 30 قطعه.

شرایط نگهداری:

در جای خشک و دور از نور و در دمای بیش از 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.
ماندگاری - 2 سال.

1 قرص کارودیلول حاوی:
- ماده شیمیایی فعال: کارودیلول - 12.5 میلی گرم؛
- مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی، لاکتوز (قند شیر)، کراسپوویدون (پلاسدون XL10)، سدیم استئاریل فومارات.

کارودیلول: دستورالعمل استفاده و بررسی

نام لاتین:کارودیلول

کد ATX: C07AG02

ماده شیمیایی فعال:کارودیلول

سازنده: FP "Teva" (اسرائیل)، "Active Component"، LLC "Ozon"، "VERTEX" (روسیه)، G. Amphray Laboratories (هند)، Moechs Catalana S.A. (اسپانیا)، Polpharma (لهستان)

به روز رسانی توضیحات و عکس: 13.08.2019

کارودیلول یک مسدود کننده آلفا و بتا آدرنرژیک بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی با اثرات ضد آنژینال، گشادکننده عروق و ضد آریتمی است.

فرم انتشار و ترکیب

شکل دارویی - قرص: استوانه ای مسطح، سفید، دارای پخ و خط تقسیم (در بسته بندی تاول: 10 عدد، 3 بسته در یک بسته مقوایی، 30 عدد، 1 بسته در یک بسته مقوایی).

ماده فعال کارودیلول است، 1 قرص حاوی 12.5 یا 25 میلی گرم است.

اجزای کمکی: ساکارز، متیل سلولز، پلی ویدون K25، لاکتوز، کراسپوویدون، کراسکارملوز سدیم.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

کارودیلول مسدود کننده گیرنده های آلفا 1 -، بتا 1 - و بتا 2-آدرنرژیک است که مخلوط راسمیک استریوایزومرهای R (+) و S (-) است. هر یک از آنها با خواص آنتی اکسیدانی و مسدود کننده α-آدرنرژیک یکسان مشخص می شوند. اثر مسدودکننده بتا آدرنرژیک کارودیلول انتخابی نیست و با حضور یک استریوایزومر حرکتی S(-) در ترکیب آن توضیح داده می شود.

کارودیلول فعالیت سمپاتومیمتیک خاص خود را ندارد و خاصیت تثبیت کننده غشاء دارد.

اثر گشادکننده عروق عمدتاً به دلیل مسدود شدن گیرنده های آلفا 1 آدرنرژیک است. به لطف آن، کاهش مقاومت عروق محیطی کل (TPVR) مشاهده می شود. اتساع عروق، همراه با مسدود کردن گیرنده های بتا آدرنرژیک، منجر به این واقعیت می شود که در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی، فشار خون بدون افزایش جریان خون محیطی کاهش می یابد و کاهش سرعت جریان خون محیطی (بر خلاف بتا بلوکرها) رخ نمی دهد. ضربان قلب کمی کاهش می یابد. در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب، کارودیلول اثر ضد آنژینال دارد و همچنین بار پیش و پس از آن بر روی سیستم قلبی عروقی را کاهش می دهد و تأثیر مشخصی بر غلظت یون های منیزیم، سدیم و پتاسیم و متابولیسم لیپید در پلاسمای خون ندارد.

در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی و/یا اختلال عملکرد بطن چپ، کارودیلول اندازه بطن چپ را عادی می‌کند، کسر جهشی را بهبود می‌بخشد و تأثیر مفیدی بر پارامترهای همودینامیک دارد. این دارو همچنین دارای اثر آنتی اکسیدانی است که شامل از بین بردن رادیکال های آزاد اکسیژن است.

کارودیلول باعث کاهش تعداد مرگ و میر و بستری شدن در بیمارستان، رفع علائم ناخوشایند و بهبود عملکرد بطن چپ در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی با علت غیر ایسکمیک و ایسکمیک می شود. اثرات درمانی کارودیلول در وابستگی به دوز متفاوت است.

فارماکوکینتیک

کارودیلول در صورت مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. این ترکیب به شدت چربی دوست است. حداکثر سطح آن در خون تقریباً 1 ساعت پس از تجویز ثبت می شود. نیمه عمر به طور متوسط ​​6-10 ساعت است. کارودیلول 95 تا 99 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. فراهمی زیستی دارو 24-28٪ است. فراهمی زیستی مطلق کارودیلول تقریباً به 25% می رسد: 15% برای فرم S و 30% برای فرم R. هنگام مصرف دارو با غذا، تغییر قابل توجهی در این شاخص مشاهده نمی شود.

بیشتر کارودیلول عمدتاً در کبد از طریق کونژوگه و اکسیداسیون متابولیزه می شود و متابولیت های خاصی را تشکیل می دهد. این ماده در فرآیندهای متابولیک در طی "گذر اولیه" از کبد شرکت می کند. متابولیسم کارودیلول که از طریق اکسیداسیون انجام می شود، انتخابی استریو انتخابی است. ایزومر R(+) عمدتاً از طریق ایزوآنزیم های CYP1A2 و CYP2D6 متابولیزه می شود. در مورد ایزومر S(-)، ایزوآنزیم CYP2D9 عمدتاً در فرآیندهای متابولیک و به میزان کمتر ایزوآنزیم CYP2D6 شرکت می کند. کارودیلول همچنین از طریق سایر ایزوآنزیم های سیتوکروم P 450 متابولیزه می شود: CYP2C19، CYP2E1 و CYP3A4. به دلیل هیدروکسیل شدن و دی متیلاسیون حلقه فنلی، 3 متابولیت تشکیل می شود که با خواص گشادکننده عروق مشخص می شود که نسبت به خود کارودیلول کمتر مشخص است. متابولیت ها دارای خاصیت مسدود کننده آدرنرژیک و اثر آنتی اکسیدانی هستند. دفع کارودیلول عمدتا با صفرا از طریق روده و تا حدی با ادرار به شکل متابولیت ها انجام می شود.

با اختلال عملکرد کلیه، پارامترهای فارماکوکینتیک دارو به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. فارماکوکینتیک کارودیلول بدون توجه به سن بیمار تقریباً یکسان است (تاثیر آماری معنی داری از این پارامتر مشاهده نشد).

در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، فراهمی زیستی کارودیلول به دلیل کاهش سرعت متابولیسم در طی "اولین عبور" از کبد 80٪ افزایش می یابد. در موارد اختلال عملکرد شدید کبد، استفاده از کارودیلول توصیه نمی شود.

کارودیلول از سد جفت عبور می کند و در شیر مادر شناسایی می شود و عملاً در طی یک جلسه دیالیز از پلاسمای خون دفع نمی شود.

موارد مصرف

• آنژین پایدار؛
• نارسایی مزمن قلبی (درمان ترکیبی)؛
• فشار خون شریانی.

موارد منع مصرف

• برادی کاردی شدید (ضربان قلب کمتر از 50 ضربه در دقیقه)؛
• سندرم سینوس بیمار (SSNS)؛
• نارسایی مزمن قلب در مرحله جبران خسارت؛
• بلوک دهلیزی بطنی (بلوک AV) درجه II و III (به استثنای بیماران دارای ضربان ساز مصنوعی).
• نارسایی حاد قلبی؛
• افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک (BP) زیر 85 میلی متر جیوه)؛
• شوک قلبی؛
• نارسایی شدید کبد؛
• سن تا 18 سال؛
• دوران بارداری و شیردهی؛
• حساسیت به اجزای دارو.

طبق دستورالعمل، کارودیلول باید با احتیاط در انسداد AV درجه یک، آنژین پرینزمتال، بیماری های انسداد عروق محیطی، تیروتوکسیکوز، فئوکروموسیتوم، نارسایی کلیوی، پسوریازیس، سندرم برونش اسپاستیک، آمفیزم ریوی، برونشیت مزمن عمومی، برونشیت مزمن استفاده شود. جراحی، میاستنی گراویس، هیپوگلیسمی، دیابت شیرین، افسردگی.

دستورالعمل استفاده از کارودیلول: روش و دوز

قرص ها به صورت خوراکی، بعد از غذا، با مقدار کمی آب مصرف می شوند.

پزشک دوز دارو را به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن علائم بالینی تجویز می کند.

• آنژین پایدار: دوز اولیه - 12.5 میلی گرم 2 بار در روز. اگر به خوبی تحمل شود و به اندازه کافی مؤثر نباشد، اولین افزایش دوز را می توان پس از 7-14 روز از درمان به میزان 12.5 میلی گرم، افزایش دوم پس از 14 روز، بدون تغییر دفعات تجویز، انجام داد. دوز روزانه دارو نباید بیش از 50 میلی گرم باشد و 2 بار در روز مصرف شود.
• نارسایی مزمن قلبی: دوز اولیه (2 هفته اول) - 3.125 میلی گرم 2 بار در روز. انتخاب دوز باید کاملاً جداگانه و تحت نظارت پزشک معالج انجام شود. برای بیمارانی که تحمل خوبی نسبت به کارودیلول دارند، دوز 1 بار هر 2 هفته افزایش می یابد و به 25 میلی گرم 2 بار در روز طی 6 هفته افزایش می یابد. افزایش دوز به حداکثر دوز قابل تحمل توسط بیمار توصیه می شود؛ برای بیماران با وزن بدن تا 85 کیلوگرم، دوز هدف روزانه 50 میلی گرم، بیش از 85 کیلوگرم - 75-100 میلی گرم است.
• فشار خون شریانی: 7-14 روز اول - 12.5 میلی گرم در روز. دفعات تجویز می تواند 1 بار (صبح بعد از صبحانه) یا 2 بار در روز باشد و دوز روزانه را به نصف تقسیم کنید. سپس دوز روزانه به 25 میلی گرم افزایش می یابد، باید طبق طرح از قبل تعیین شده مصرف شود. آخرین افزایش دوز پس از 14 روز انجام می شود.

اگر دارو برای مدت بیش از 2 هفته قطع شود، درمان باید از دوز اولیه طبق رژیم توصیه شده از سر گرفته شود.

برای بیماران مسن (بیش از 70 سال)، دارو در دوز روزانه حداکثر 25 میلی گرم با فرکانس دوز 2 بار در روز تجویز می شود.

مصرف دارو با کاهش تدریجی (2-1 هفته) دوز مصرفی قطع می شود.

اگر نوبت بعدی را فراموش کردید، باید به محض یادآوری قرص را مصرف کنید، اما دفعه بعد که آن را مصرف کردید، نباید دوز آن را دو برابر کنید.

اثرات جانبی

استفاده از کارودیلول ممکن است عوارض نامطلوبی ایجاد کند:

• از سیستم قلبی عروقی: آنژین صدری، برادی کاردی، بلوک AV، افت فشار خون ارتواستاتیک. به ندرت - پیشرفت نارسایی قلبی، لنگش متناوب، اختلالات گردش خون محیطی.
• از سیستم عصبی: ضعف عضلانی (معمولاً در ابتدای درمان)، سردرد، سرگیجه، اختلالات خواب، سنکوپ، پارستزی، افسردگی.
• از دستگاه گوارش: تهوع، خشکی دهان، استفراغ، اسهال یا یبوست، درد شکمی، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی.
• از سیستم ادراری: ادم، اختلال شدید عملکرد کلیه؛
• از سیستم خونساز: لکوپنی، ترومبوسیتوپنی؛
• واکنش های آلرژیک: عطسه، واکنش های پوستی (خارش، اگزانتما، بثورات پوستی، کهیر)، تشدید پسوریازیس، برونکواسپاسم، احتقان بینی، تنگی نفس (در بیماران مستعد).
• سایر موارد: درد در اندام ها، سندرم شبه آنفولانزا، افزایش وزن، کاهش اشکی.

مصرف بیش از حد

علائم مصرف بیش از حد کارودیلول شامل نارسایی قلبی، برادی کاردی، کاهش قابل توجه فشار خون، شوک قلبی و ایست قلبی است. گاهی اوقات استفراغ، برونکواسپاسم، مشکلات تنفسی، تاری هوشیاری و تشنج عمومی مشاهده می شود. در این مورد، انجام اصلاح و نظارت مداوم بر علائم حیاتی توصیه می شود. در صورت لزوم بستری شدن در بخش مراقبت های ویژه ضروری است.

همچنین انجام اقداماتی مانند تجویز داروهای سمپاتومیمتیک [اپی نفرین (آدرنالین)، دوبوتامین] در دوزهای مختلف بسته به پاسخ بدن به درمان نگهدارنده و وزن بدن، تجویز آتروپین داخل وریدی (0.5-2 میلی گرم) برای موارد شدید مجاز است. علائم برادی کاردی و گلوکاگون (1-10 میلی گرم بولوس داخل وریدی، سپس 2-5 میلی گرم هر ساعت به صورت انفوزیون درمانی طولانی مدت) برای حفظ عملکرد فعالیت قلبی عروقی. همچنین می توانید بیمار را به پشت قرار دهید و پاهای او را بالا بیاورید.

اگر علامت بالینی اصلی مصرف بیش از حد افت فشار خون باشد، باید نوراپی نفرین (نوراپی نفرین) تجویز شود. با این حال، نظارت مداوم بر ویژگی های گردش خون در طول درمان بسیار مهم است.

اگر برادی کاردی به روش های درمانی مقاوم باشد، استفاده از ضربان ساز مصنوعی نشان داده می شود. برای برونکواسپاسم، آگونیست های بتا به شکل آئروسل (در صورت اثبات بی اثر بودن، دارو به صورت داخل وریدی تجویز می شود) یا آمینوفیلین به صورت داخل وریدی تجویز می شود. برای تشنج، دیازپام باید به آرامی به صورت داخل وریدی تجویز شود.

از آنجایی که در صورت مصرف بیش از حد شدید، همراه با حالت شوک، گاهی اوقات نیمه عمر کارودیلول طولانی می شود و این ماده از انبار خارج می شود، توصیه می شود درمان نگهدارنده را برای مدت زمان کافی طولانی ادامه دهید.

دستورالعمل های ویژه

این دارو نباید برای درمان بیماران مبتلا به فشار خون پایین استفاده شود.

در ابتدای مصرف و هنگام افزایش دوز، واکنش های ارتواستاتیک و کاهش شدید فشار خون امکان پذیر است. در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، به ویژه افراد مسن، هنگام استفاده از درمان ترکیبی یا در هنگام مصرف دیورتیک ها، سرگیجه شدید و حتی غش ایجاد می شود.

درمان بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب، نارسایی کلیه، افت فشار خون شریانی، بیماری های عروق محیطی و نارسایی قلبی باید تحت نظارت منظم عملکرد کلیه انجام شود؛ در صورت بدتر شدن پارامترهای آزمایشگاهی، کارودیلول باید قطع شود.

در بیماران مبتلا به پسوریازیس، بیماری‌های عروق محیطی و سابقه واکنش‌های آنافیلاکتیک، اثر دارو می‌تواند منجر به بدتر شدن وضعیت شود؛ در بیماران مبتلا به آنژین پرینزمتال، می‌تواند باعث بروز درد قفسه سینه شود. استفاده از دارو باعث کاهش حساسیت در آزمایش های آلرژی می شود.

هنگام مصرف دارو، بیهوشی عمومی با احتیاط با داروهای دارای اثرات اینوتروپیک منفی مانند سیکلوپروپان، اتر، تری کلرواتیلن توصیه می شود. بیمار باید در مورد مصرف کارودیلول به پزشک اطلاع دهد. قبل از انجام عملیات جراحی بزرگ برنامه ریزی شده، قطع تدریجی دارو باید انجام شود.

این دارو تمایل دارد علائم هیپرگلیسمی و تیروتوکسیکوز را پنهان کند. توصیه می شود که درمان بیماران دیابتی همراه با نظارت منظم بر سطح گلوکز خون و در صورت لزوم تنظیم درمان هیپوگلیسمی باشد.

هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به اسیدوز متابولیک شدید باید احتیاط خاصی کرد.

درمان بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم با تجویز آلفا بلوکرها شروع می شود و سپس به استفاده از دارو تغییر می کند.

در طول دوره درمان، مصرف الکل منع مصرف دارد.

هنگام قطع درمان ترکیبی کارودیلول و کلونیدین، ابتدا باید کارودیلول به تدریج قطع شود و تنها چند روز بعد، کاهش دوز کلونیدین باید آغاز شود.

در ابتدای درمان و در صورت افزایش دوز، دارو می تواند باعث سرگیجه و کاهش بیش از حد فشار خون شود، بنابراین در طول دوره استفاده از آن، توصیه می شود از تمام فعالیت های بالقوه خطرناک خودداری شود که اجرای آن بستگی به آن دارد. بر سرعت بالای واکنش های روانی حرکتی و افزایش توجه.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

اطلاعات در مورد استفاده از کارودیلول در دوران بارداری در حال حاضر ناکافی است. بتابلوکرها جریان خون جفت را کاهش می دهند، بر رشد جنین تأثیر منفی می گذارند و می توانند هیپوگلیسمی، برادی کاردی و افت فشار خون شریانی را تحریک کنند. تجربه کافی در مورد تجویز کارودیلول برای زنان باردار در عمل بالینی وجود ندارد. بنابراین، این دارو برای استفاده در این دسته از بیماران منع مصرف دارد، مگر در موارد بسیار ضروری، زمانی که منافع احتمالی درمان برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

آزمایشات روی حیوانات نشان داده است که کارودیلول و متابولیت های آن وارد شیر مادر می شوند. اطلاعاتی در مورد نفوذ این مواد به شیر مادر در انسان وجود ندارد، بنابراین، هنگام تجویز دارو در دوران شیردهی، شیردهی باید متوقف شود.

تداخلات دارویی

در حین مصرف دارو، به دلیل خطر کاهش شدید فشار خون و کاهش ضربان قلب، تجویز وریدی دیلتیازم و وراپامیل نباید تجویز شود.

اثر کارودیلول با ترکیب با داروهای ضد آنژینال، ضد فشار خون، برخی از داروهای ضد آریتمی، داروهای بیهوشی، سایر مسدودکننده های بتا (از جمله به شکل قطره چشم)، گلیکوزیدهای قلبی، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز، سمپاتولیتیک ها (رزرپین) افزایش می یابد.

با مصرف همزمان کارودیلول:

• فنوباربیتال، ریفامپیسین و سایر القا کننده های آنزیم کبدی ممکن است غلظت پلاسمایی کارودیلول را کاهش دهند.
• آلکالوئیدهای ارگوت باعث اختلال در گردش خون محیطی می شود.
• سایمتیدین و سایر مهارکننده های آنزیم کبدی ممکن است غلظت پلاسمایی کارودیلول را افزایش دهند.
• دیگوکسین غلظت آن را در پلاسمای خون افزایش می دهد.

این دارو ممکن است اثر عوامل هیپوگلیسمی را افزایش داده و ایجاد هیپوگلیسمی را بپوشاند.

آنالوگ ها

آنالوگ های کارودیلول عبارتند از: Atram، Alotendin، Anaprilin، Amlodak-AO، Aodak-AO، Dilatrend، Vedicardol، Carvetrend، Karvidex، Carvedigamma، Carvedilol Obolenskoe، Carvedilol-KV، Carvedilol Hexal، Carvedilol-Lugalovails، Carvedilol-Lugalvail. ، کارویدیل، کریدکس، کوریول، تالیتون.

شرایط و ضوابط نگهداری

در جای خشک و دور از نور و در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. دور از دسترس اطفال نگهداری کنید.

ماندگاری - 3 سال.

کارودیلول B-blocker است. اما این دارو با اکثر اعضای این گروه که بیشتر برای درمان بیماری های قلبی عروقی استفاده می شود متفاوت است.

علاوه بر گیرنده های آدرنرژیک B2، گیرنده های آدرنرژیک B1 و آلفا1 را نیز مسدود می کند. با تشکر از این، این دارو دارای اثرات درمانی اضافی است، اما به همین دلیل عوارض جانبی بیشتری نیز وجود دارد.

در این مقاله به دلیل تجویز کارودیلول توسط پزشکان، از جمله دستورالعمل استفاده، آنالوگ ها و قیمت این دارو در داروخانه ها خواهیم پرداخت. نظرات واقعی افرادی که قبلاً از کارودیلول استفاده کرده اند را می توانید در نظرات بخوانید.

ترکیب و فرم انتشار

کارودیلول در قرص های 12.5 و 25 میلی گرمی روکش دار موجود است. شکلی مسطح استوانه ای دارند و سفید هستند. موجود در بسته های بلیستر - 30 قرص.

• این دارو حاوی کارودیلول است که ماده فعال آن است و همچنین تعدادی مواد کمکی.

گروه بالینی و دارویی: مسدود کننده های بتا1-، بتا2-آدرنرژیک. مسدود کننده آلفا1-آدرنرژیک.

موارد مصرف

دارو چه کمکی می کند؟ موارد مصرف کارودیلول عبارتند از:

• فشار خون شریانی (معمولا همراه با سایر داروهای فشار خون)؛
• آنژین پایدار؛
• نارسایی مزمن قلب (مراحل II-III طبق NYHA)، همراه با سایر داروها - دیورتیک ها، دیگوکسین یا مهارکننده های ACE.

اثر فارماکولوژیک

کارودیلول یک مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک غیرانتخابی است. همچنین یک مسدود کننده انتخابی گیرنده آلفا است. فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی ندارد. با مسدود کردن انتخابی گیرنده های آلفا آدرنرژیک، بار کلی پره قلبی را کاهش می دهد.

به دلیل محاصره غیر انتخابی گیرنده های بتا آدرنرژیک، سرکوب سیستم رنین-آنژیوتانسین کلیه (کاهش فعالیت رنین پلاسما)، کاهش فشار خون، ضربان قلب و برون ده قلبی مشاهده می شود. کارودیلول با مسدود کردن گیرنده های آلفا، رگ های خونی محیطی را گشاد می کند و در نتیجه مقاومت عروقی را کاهش می دهد.

ترکیبی از اتساع عروق و مسدود کردن گیرنده بتا با اثرات زیر همراه است: در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب - پیشگیری از ایسکمی میوکارد و درد. در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی - کاهش فشار خون؛ در بیماران مبتلا به نارسایی گردش خون و اختلال عملکرد بطن چپ - بهبود همودینامیک، کاهش اندازه بطن چپ و افزایش کسر جهشی از آن. این دارو هیچ تاثیری بر متابولیسم لیپید ندارد.

کارودیلول پس از مصرف خوراکی به سرعت و به طور گسترده با فراهمی زیستی تقریباً 25 تا 35 درصد جذب می شود. فراهمی زیستی ماده فعال تحت تأثیر مصرف غذا نیست، اما ممکن است جذب آن را کند کند. اتصال به پروتئین پلاسما تقریباً 98-99٪ مطلق است. ترخیص - از 6 تا 10 ساعت. این دارو عمدتاً با صفرا از بدن دفع می شود.

دستورالعمل استفاده

طبق دستورالعمل مصرف، قرص کارودیلول به صورت خوراکی، بعد از غذا، با مقدار کمی آب مصرف می شود. پزشک دوز دارو را به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن علائم بالینی تجویز می کند.

• برای فشار خون شریانی در طی 7-14 روز اول، دوز اولیه توصیه شده 12.5 میلی گرم در روز (1 قرص) صبح بعد از صبحانه است. دوز را می توان به 2 دوز 6.25 میلی گرمی کارودیلول (1/2 قرص 12.5 میلی گرمی) تقسیم کرد. در مرحله بعد، دارو با دوز 25 میلی گرم (1 قرص 25 میلی گرم) در 1 دوز در صبح یا تقسیم به 2 دوز 12.5 میلی گرم (1 قرص 12.5 میلی گرم) تجویز می شود. در صورت لزوم، پس از 14 روز امکان افزایش مجدد دوز وجود دارد.
• آنژین پایدار: دوز اولیه - 12.5 میلی گرم 2 بار در روز. اگر به خوبی تحمل شود و به اندازه کافی مؤثر نباشد، اولین افزایش دوز را می توان پس از 7-14 روز از درمان به میزان 12.5 میلی گرم، افزایش دوم پس از 14 روز، بدون تغییر دفعات تجویز، انجام داد. دوز روزانه دارو نباید بیش از 50 میلی گرم باشد و 2 بار در روز مصرف شود.
• برای نارسایی مزمن قلبی، دوز به صورت جداگانه و تحت نظارت دقیق یک پزشک انتخاب می شود. دوز شروع توصیه شده 3.125 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 2 هفته است. اگر به خوبی تحمل شود، دوز در فواصل حداقل 2 هفته به 6.25 میلی گرم 2 بار در روز، سپس 12.5 میلی گرم 2 بار در روز و سپس تا 25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش می یابد. دوز باید به حداکثر قابل تحمل توسط بیمار افزایش یابد. در بیماران با وزن کمتر از 85 کیلوگرم، دوز هدف 50 میلی گرم در روز و در بیماران با وزن بیش از 85 کیلوگرم، دوز هدف 75-100 میلی گرم در روز است. اگر درمان بیش از 2 هفته قطع شود، از سرگیری آن با دوز 3.125 میلی گرم 2 بار در روز و به دنبال آن افزایش دوز شروع می شود.

اگر نوبت بعدی را فراموش کردید، باید به محض یادآوری قرص را مصرف کنید، اما دفعه بعد که آن را مصرف کردید، نباید دوز آن را دو برابر کنید. اگر دارو برای مدت بیش از 2 هفته قطع شود، درمان باید از دوز اولیه طبق رژیم توصیه شده از سر گرفته شود.

• مصرف دارو با کاهش تدریجی (2-1 هفته) دوز مصرفی قطع می شود.

برای بیماران مسن (بیش از 70 سال)، دارو در دوز روزانه حداکثر 25 میلی گرم با فرکانس دوز 2 بار در روز تجویز می شود.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف کارودیلول:

1. بارداری؛
2. دوره شیردهی؛
3. سن کمتر از 18 سال.
4. عدم تحمل فردی به اجزاء؛
5. آسم برونش؛
6. نارسایی کلیه، کبد؛
7. نارسایی قلبی جبران نشده؛
8. برادی کاردی شدید؛
9. بلوک دهلیزی؛
10. اختلالات حاد قلبی.

طبق دستورالعمل، کارودیلول نیاز به استفاده دقیق در حضور موارد زیر دارد:

1. تومور آدرنال فعال هورمونی؛
2. مشکلات کلیوی؛
3. پسوریازیس؛
4. دیابت شیرین؛
5. پرکاری تیروئید؛
6. حالت های افسردگی؛
7. کهنسال؛
8. پنومونی انسدادی مزمن؛
9. ضایعات عروقی اندام تحتانی.

کارودیلول نباید بدون تجویز پزشک مصرف شود و درمان باید تحت نظارت مداوم پارامترهای کلیه و کبد، قند خون و سطح انسولین انجام شود.

اثرات جانبی

کارودیلول می تواند عوارض جانبی زیر را از اندام ها و سیستم ها ایجاد کند:

• سیستم عصبی - سردرد، ضعف، سرگیجه، اختلالات خواب، افسردگی، سنکوپ، پارستزی.
• اثر بر روی سیستم قلبی عروقی با کاهش قابل توجه ضربان قلب، اختلال در سیستم هدایت میوکارد (بلوک AV)، کاهش فشار، درد در قلب، حملات آنژین صدری، افزایش نارسایی قلبی، افزایش علائم سندرم رینود، وخامت آشکار می‌شود. گردش خون در محیط، ظاهر تورم.
• سیستم خونساز - لکوپنی، ترومبوسیتوپنی؛
• تغییرات در عملکرد دستگاه گوارش: تهوع، گاهی اوقات استفراغ، مدفوع شل یا یبوست مکرر، خشکی دهان، درد شکم، افزایش سطح آنزیم های کبدی (ترانس آمینازها) در خون.
• سیستم ادراری - اختلال شدید عملکرد کلیه، ادم؛
• آلرژی می تواند به صورت کهیر، خارش پوست و بثورات مختلف ظاهر شود.

سایر عوارض جانبی عبارتند از: سندرم شبه آنفولانزا، درد در اندام ها، کاهش تولید اشک، افزایش وزن.

آنالوگ های کارودیلول

آنالوگ های ساختاری ماده فعال:

• آکریدیلول؛
• باگودیلول؛
• ودیکاردول؛
• Dilatrend;
• کارودیگاما;
• کارونال;
• Carvetrend;
• کارویدیل؛
• کاردیواس;
• کوریول;
• Credex;
• Recardium;
• تالیتون.

توجه: استفاده از آنالوگ ها باید با پزشک معالج موافقت شود.

دستورالعمل استفاده

توجه!اطلاعات فقط برای مقاصد اطلاعاتی ارائه شده است. این دستورالعمل نباید به عنوان راهنمای خوددرمانی استفاده شود. نیاز به نسخه، روش ها و دوزهای دارو منحصراً توسط پزشک معالج تعیین می شود.

ویژگی های عمومی

ترکیب.

ماده شیمیایی فعال:کارودیلول؛

1 قرص حاوی 12.5 یا 25 میلی گرم کارودیلول است.

مواد کمکی:لاکتوز مونوهیدرات، ساکارز، پوویدون، کراسپوویدون، دی اکسید سیلیکون بی آب کلوئیدی، استئارات منیزیم.

فرم دوز.قرص.

خواص فیزیکی و شیمیایی اولیهقرص ها گرد، دو محدب، نمره دار، سفید یا تقریبا سفید هستند.

گروه فارماکوتراپی

داروهای موثر بر سیستم قلبی عروقی. ترکیب شده مسدود کننده ها (مسدود کننده ها- داروهایی که در تعامل با گیرنده ها، عملکرد آگونیست را مهار می کنند)گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک کد ATS C07A G02.

خواص دارویی

فارماکودینامیک.

ضد فشار خون، گشادکننده عروق، ضد آنژینال (ضد آنژینال- داروهایی که خون رسانی به میوکارد را با گشاد کردن عروق کرونر بهبود می بخشد.به معنای. مسدود کننده غیرانتخابی آلفا 1 -، بتا 1 - و بتا 2 - آدرنرژیک، بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی. اثر گشادکننده عروق عمدتاً به دلیل محاصره (محاصره- کند کردن یا قطع کردن هدایت تکانه های الکتریکی در هر قسمت از سیستم هدایت قلب یا میوکارد)گیرنده های آلفا 1 آدرنرژیک با مسدود کردن گیرنده های بتا آدرنرژیک، فعالیت رنین را کاهش می دهد. آنژیوتانسین (آنژیوتانسین- یک هورمون پپتیدی که در خون انسان تولید می شود. تنظیم فشار خون و متابولیسم آب نمک در بدن، تحریک ترشح آلدوسترون، پروستاگلاندین ها و سایر هورمون ها)-سیستم آلدوسترون، فعالیت رنین پلاسما (پلاسما- قسمت مایع خون که حاوی عناصر تشکیل شده (گلبول های قرمز، لکوسیت ها، پلاکت ها) است. بیماری های مختلف (روماتیسم، دیابت و غیره) بر اساس تغییرات در ترکیب پلاسمای خون تشخیص داده می شوند. داروها از پلاسمای خون تهیه می شوند)در عین حال بدون تاخیر در دفع مایع کاهش می یابد. کاهش فشار خون، مقاومت کلی عروق محیطی، پیش و پس از بارگیری(یا پس بار) باری است که بر روی قلب ایجاد می شود که در اثر مقاومت در برابر جریان خون در سیستم شریانی ایجاد می شود. بنابراین، پس بار فشاری است که به عنوان مثال، با فشار خون شریانی افزایش می یابد)بر روی قلب، ضربان قلب را به طور متوسط ​​کاهش می دهد بدون اینکه بر جریان خون کلیوی و عملکرد کلیه تأثیر بگذارد. ترکیبی از اثر گشادکننده عروق و خاصیت مسدودکننده بتا به این واقعیت کمک می کند که در بیماران فشار خون شریانی (فشار خون شریانی- بیماری که با افزایش فشار خون بیش از 90/140 میلی متر جیوه مشخص می شود. هنر.)کاهش فشار خون با افزایش همزمان مقاومت عروق محیطی همراه نیست، مانند مصرف سایر موارد مسدود کننده های بتا (مسدود کننده های بتا- موادی که به گیرنده های بتا آدرنرژیک متصل می شوند و آنها را تحریک می کنند. موادی که به گیرنده ها متصل می شوند و فعالیت ذاتی دارند آگونیست نامیده می شوند.. خاصیت تثبیت کننده غشا دارد.

قدرتمند است آنتی اکسیدان (آنتی اکسیدان ها- موادی که باعث کند شدن یا جلوگیری از اکسیداسیون ترکیبات آلی می شوند. محافظت از سلول ها در برابر آسیب های ناشی از رادیکال های آزاد)، از بین بردن رایگان رادیکال ها (افراطی- گروهی از اتم ها که معمولاً بدون تغییر از یک ترکیب به ترکیب دیگر منتقل می شوند و قادر به وجود طولانی مدت در حالت آزاد نیستند. در فرمول های شیمیایی اغلب با براکت های گرد یا مربع جدا می شود)اکسیژن. بر متابولیسم لیپید، به ویژه نسبت تأثیر نمی گذارد لیپوپروتئین ها (لیپوپروتئین ها- پروتئین های پیچیده که مجموعه ای از لیپیدها با پروتئین ها هستند که عمدتاً در غشاهای بیولوژیکی یافت می شوند و در انتقال مواد از طریق آنها نقش دارند. تعیین محتوای لیپوپروتئین در خون ارزش تشخیصی دارد)چگالی بالا/کم و محتوای یون های پتاسیم، سدیم و منیزیم در خون.

اثر کاهنده فشار خون 2 تا 3 ساعت پس از یک دوز واحد ایجاد می شود و به مدت 24 ساعت باقی می ماند و با درمان طولانی مدت، حداکثر اثر پس از 3 تا 4 هفته ایجاد می شود. در بیماران بیماری عروق کرونر قلب (ایسکمی قلبی- یک فرآیند پاتولوژیک مزمن که به دلیل خون رسانی ناکافی به میوکارد ایجاد می شود. اکثر موارد (97-98٪) نتیجه آترواسکلروز عروق کرونر قلب است. اشکال بالینی اصلی عبارتند از آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد و کاردیواسکلروزیس کروناروژنیک (آترواسکلروتیک)دارای اثرات ضد ایسکمیک و ضد آنژینال است. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد چپ بطن (بطن ها- 1) حفره در سیستم عصبی مرکزی: 4 در مغز و 1 در نخاع. پر از مایع مغزی نخاعی. 2) بخش هایی از قلب انسان)و/یا نارسایی گردش خون تأثیر مفیدی بر پارامترهای همودینامیک دارد، کسر جهشی بطن چپ را افزایش می‌دهد و اندازه آن را کاهش می‌دهد، حجم انتهای سیستولیک و انتهای دیاستولیک را کاهش می‌دهد و همچنین مقاومت محیطی و ریوی را افزایش می‌دهد. تحمل (تحمل- کاهش واکنش به تجویز مکرر یک ماده، بدن معتاد می شود، به همین دلیل است که برای رسیدن به اثر ذاتی ماده، دوز بیشتر و بیشتر مورد نیاز است. آنها همچنین بین تحمل معکوس - شرایط ویژه ای که در آن دوز کمتری برای دستیابی به اثر معین لازم است و تحمل متقابل - تمایز قائل می شوند - هنگام مصرف یک ماده، تحمل به مصرف مواد دیگر (معمولاً از همان گروه یا کلاس) افزایش می یابد. تاکی فیلاکسی عبارت است از ایجاد تحمل سریع (به معنای واقعی کلمه پس از اولین استفاده) نسبت به یک دارو. همچنین وضعیت ایمونولوژیک بدن که در آن قادر به سنتز آنتی بادی در پاسخ به معرفی یک آنتی ژن خاص نیست و در عین حال واکنش ایمنی به آنتی ژن های دیگر را حفظ می کند. مشکل تحمل در پیوند اعضا و بافت مهم است)به فعالیت بدنی کسر جهشی و شاخص قلبی با عملکرد طبیعی قلب تغییر نمی کند. اثر کارودیلول در بیماران مبتلا به تاکی کاردی (تاکی کاردی- افزایش ضربان قلب به 100 ضربه یا بیشتر در دقیقه. با استرس های فیزیکی و عصبی، بیماری های سیستم قلبی عروقی و عصبی، بیماری های غدد درون ریز و غیره رخ می دهد.)(ضربان قلب بیش از 82 ضربه در دقیقه) و کسر جهشی کم (کمتر از 23٪).

فارماکوکینتیک.

به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت خون پس از حدود 1 ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی (فراهمی زیستی- نشانگر درجه و سرعت ورود یک ماده دارویی به خون از کل دوز تجویز شده) 25٪ به دلیل اثر "اولین عبور از کبد" (60-75٪) است. مصرف غذا بر فراهمی زیستی و حداکثر غلظت تأثیر نمی گذارد، اما زمان رسیدن به آن را طولانی می کند. مخاطب پروتئین ها (سنجاب ها- ترکیبات آلی طبیعی با مولکولی بالا. پروتئین ها نقش بسیار مهمی دارند: آنها اساس فرآیند زندگی هستند، در ساخت سلول ها و بافت ها شرکت می کنند، بیوکاتالیست ها (آنزیم ها)، هورمون ها، رنگدانه های تنفسی (هموگلوبین ها)، مواد محافظ (ایمونوگلوبولین ها) و غیره هستند.پلاسما 98-99٪. به دلیل ترکیب آن با اسید گلوکورونیک، عمدتاً در کبد متابولیزه می شود. در نتیجه دمتیلاسیون و هیدروکسیلاسیون، سه متابولیت با اثرات مسدود کننده بتا و آنتی اکسیدانی مشخص تشکیل می شود. حجم توزیع حدود 2 لیتر بر کیلوگرم است و با اختلال در عملکرد کبد افزایش می یابد. از سد جفت عبور کرده و به شیر مادر دفع می شود. نیمه عمر (نیمه عمر(T1/2، مترادف با دوره نیمه حذفی) - دوره زمانی که در طی آن غلظت یک دارو در پلاسمای خون 50٪ از سطح اولیه کاهش می یابد. اطلاعات در مورد این شاخص فارماکوکینتیک برای جلوگیری از ایجاد یک سطح سمی یا برعکس، سطح (غلظت) دارو در خون هنگام تعیین فواصل بین تجویز ضروری است.کارودیلول - 6-10 ساعت، پلاسما ترخیص کالا از گمرک (ترخیص کالا از گمرک(تصفیه، تصفیه) - یک پارامتر فارماکوکینتیک که منعکس کننده سرعت تصفیه پلاسمای خون از دارو است و با نماد C1 نشان داده می شود.- حدود 590 میلی لیتر در دقیقه عمدتا از صفرا (صفرا- ترشحی که توسط سلول های غده ای کبد تولید می شود. حاوی آب، نمک های صفراوی، رنگدانه ها، کلسترول، آنزیم ها است. تجزیه و جذب چربی ها را تقویت می کند، پریستالسیس را تقویت می کند. کبد انسان روزانه تا 2 لیتر صفرا ترشح می کند. آماده سازی صفرا و اسیدهای صفراوی به عنوان عوامل کلرتیک (آلوکول، دکولین و غیره) استفاده می شود.بخش کوچکی از دوز به صورت متابولیت از طریق کلیه ها دفع می شود.

اگر عملکرد کبد مختل شود، حجم توزیع 80٪ افزایش می یابد. با سیروز کبدی، فراهمی زیستی 4 برابر افزایش می یابد و حداکثر غلظت در پلاسمای خون 5 برابر افزایش می یابد. در بیماران مسن، غلظت کارودیلول در پلاسمای خون 50٪ بیشتر از بیماران جوان است. اختلال عملکرد کلیه ارتباطی ندارد تجمع (تجمع- تجمع یک ماده دارویی در بدن که معمولاً با افزایش اثر همراه است و اغلب منجر به بروز یک اثر جانبی یا سمی می شود.کارودیلول عملاً در طول همودیالیز دفع نمی شود.

موارد مصرف

فشار خون شریانی (به صورت تک درمانی و همراه با سایر داروهای ضد فشار خون)، پایدار است آنژین صدری (آنژین صدری- سندرم ناشی از ایسکمی میوکارد و با ظاهر اپیزودیک احساس ناراحتی یا فشار در ناحیه پیش کوردیال مشخص می شود که در موارد معمول در حین فعالیت بدنی رخ می دهد و پس از قطع آن یا مصرف نیتروگلیسیرین زیر زبان (آنژین صدری) ناپدید می شود., مزمن (مزمن- یک فرآیند طولانی، مستمر، طولانی، که به طور مداوم یا با بهبودهای دوره ای در شرایط رخ می دهد)نارسایی قلبی (NYHA مراحل I-III) در ترکیب با دیورتیک ها (دیورتیک ها- مواد دارویی که باعث افزایش دفع ادرار توسط کلیه ها می شود و در نتیجه باعث دفع آب اضافی و کلرید سدیم از بدن می شود.، دیگوکسین و مهار کننده ها (بازدارنده ها- مواد شیمیایی که فعالیت آنزیم را مهار می کنند. برای درمان اختلالات متابولیک استفاده می شود)آنزیم مبدل آنژیوتانسین

موارد منع مصرف

افزایش حساسیت فردی به اجزای دارو، افت فشار خون شریانی، نارسایی قلبی جبران نشده، شدید برادی کاردی (برادی کاردی- کاهش تعداد انقباضات قلب به 60 ضربه در دقیقه یا کمتر (برادی کاردی مطلق) یا تاخیر بین افزایش ضربان قلب و افزایش دمای بدن)(کمتر از 50 ضربه در دقیقه)، بلوک دهلیزی (بلوک دهلیزی- کند کردن یا قطع کردن هدایت تکانه های الکتریکی از طریق گره دهلیزی)درجه II و III (به استثنای بیماران دارای ضربان ساز مصنوعی)، سندرم سینوس بیمار، شوک قلبی (شوک قلبی- یکی از جدی ترین عوارض در دوره حاد انفارکتوس میوکارد که با اختلال در همودینامیک و عملکردهای حیاتی بدن مشخص می شود.بیماری های مزمن انسدادی ریه، آسم برونش، اختلال عملکرد شدید کبد، متابولیک اسیدوز (اسیدوز- تغییر در تعادل اسید و باز بدن به سمت افزایش اسیدیته (کاهش pH). بارداری، دوران شیردهی، دوران کودکی (تا 18 سال).

دستورالعمل استفاده و دوز

بدون توجه به مصرف غذا برای بزرگسالان تجویز می شود. دوز و مدت درمان بسته به بیماری، تحمل و اثربخشی توسط پزشک به صورت جداگانه تعیین می شود درمان (درمان- 1. رشته پزشکی که به مطالعه بیماری های داخلی می پردازد یکی از قدیمی ترین و اصلی ترین تخصص های پزشکی است. 2. بخشی از یک کلمه یا عبارتی که برای نشان دادن نوع درمان استفاده می شود (اکسیژن درمانی\؛ همتراپی - درمان با فرآورده های خونی)). در صورت نارسایی گردش خون، بهتر است همراه غذا مصرف شود تا سرعت جذب کاهش یابد و خطر واکنش های ارتواستاتیک کاهش یابد. قرص بدون جویدن بلعیده می شود، با مقدار کافی مایع شسته می شود.

فشار خون شریانی.دوز اولیه معمولاً 12.5 میلی گرم 1 بار در روز برای 2 روز اول است (دوز را می توان به دو دوز 6.25 میلی گرم تقسیم کرد) که می تواند تأثیر لازم را داشته باشد. در صورت لزوم، دوز را می توان پس از 2 روز به 25 میلی گرم یک بار در روز، سپس در فواصل حداقل دو هفته ای تا 50 میلی گرم در روز، یک بار یا در 2 دوز (25 میلی گرم صبح و عصر) افزایش داد. حداکثر دوز روزانه 50 میلی گرم است.

آنژین صدری.دوز اولیه معمولاً 12.5 میلی گرم 2 بار در روز برای 2 روز اول، سپس 25 میلی گرم 2 بار در روز (صبح و عصر) است. در صورت لزوم، دوز را می توان در فواصل حداقل دو هفته تا حداکثر دوز روزانه 100 میلی گرم، تقسیم به 2 دوز افزایش داد. برای بیماران مسن، حداکثر دوز روزانه 50 میلی گرم است که به 2 دوز تقسیم می شود.

نارسایی مزمن قلبی.دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود و با دقت بر وضعیت بیمار نظارت می شود. بیمار باید در 2-3 ساعت اول پس از اولین دوز دارو و پس از مصرف دوز افزایش یافته تحت نظر دائمی باشد. دوزهای دیگوکسین، دیورتیک ها و مهارکننده های مبدل آنژیوتانسین آنزیم ها (آنزیم ها- پروتئین های خاصی که می توانند به طور قابل توجهی واکنش های شیمیایی را که در بدن اتفاق می افتد تسریع کنند بدون اینکه بخشی از محصولات واکنش نهایی باشند. کاتالیزورهای بیولوژیکی هستند. هر نوع آنزیم تبدیل مواد خاصی (سوبسترا) را کاتالیز می کند، گاهی اوقات فقط یک ماده در یک جهت واحد. بنابراین، واکنش های بیوشیمیایی متعددی در سلول ها توسط تعداد زیادی آنزیم مختلف انجام می شود. آماده سازی آنزیمی به طور گسترده در پزشکی استفاده می شود)قبل از تجویز دارو باید ثبت شود. دوز شروع توصیه شده معمولاً 6.25 میلی گرم یک بار در روز است. در صورت تحمل خوب و نیاز به افزایش دوز، در فواصل حداقل دو هفته ای به 6.25 میلی گرم دو بار در روز، سپس به 12.5 میلی گرم دو بار در روز و سپس به 25 میلی گرم دو بار در روز افزایش می یابد. برای بیماران با وزن کمتر از 85 کیلوگرم، حداکثر دوز روزانه 50 میلی گرم در دو دوز منقسم، برای بیماران با وزن بیش از 85 کیلوگرم - 100 میلی گرم در دو دوز منقسم است.

ویژگی های برنامه

با احتیاط و تحت نظر پزشک (مخصوصاً در ابتدای درمان و با هر افزایش دوز)، دارو در افراد مسن، مبتلا به دیابت (مشکلات بالینی هیپرگلیسمی) و هیپوگلیسمی (هیپوگلیسمی- یک وضعیت ناشی از سطوح پایین گلوکز پلاسما. با علائم افزایش فعالیت سمپاتیک و ترشح آدرنالین (تعریق، اضطراب، لرزش، تپش قلب، گرسنگی) و علائم سیستم عصبی مرکزی (غش کردن، تاری دید، تشنج، کما) مشخص می شود., تیروتوکسیکوز (تیروتوکسیکوز- سندرم ناشی از اثر تیروکسین و تری یدوتیرونین اضافی بر بافت هدف. علل زیادی برای تیروتوکسیکوز وجود دارد. شایع ترین علت گواتر سمی منتشر (بیماری گریوز) است. تصویر بالینی شامل تأثیر هورمون ها بر اندام های مختلف است. علائم فعال شدن سیستم سمپاتوآدرنال مشخص است: تاکی کاردی، لرزش، تعریق، اضطراب. این علائم با مسدود کننده های بتا از بین می روند)بیماری های انسدادی عروق محیطی، بلوک دهلیزی بطنی درجه یک، بیماری مزمن انسدادی ریه، آنژین وازواسپاستیک پرینزمتال (می تواند حملات را تحریک کند)، پسوریازیس (پسوریازیس- یک بیماری مزمن پوستی ارثی با تظاهرات بالینی متنوع. شایع‌ترین آن پسوریازیس معمولی است - پاپول‌ها و پلاک‌های بسیار پوسته‌دار روی پوست سر، آرنج، ساعد، دست‌ها، پاها، پاها، کمر و باسن. شکایت از خارش. در این بیماری، کراتینوسیت ها 28 برابر بیشتر از حد طبیعی تشکیل می شوند.، اختلال عملکرد کلیه، افسردگی (افسردگی- اختلال روانی: مالیخولیا، خلق افسرده همراه با بدبینی، یکنواختی افکار، کاهش انگیزه، عقب ماندگی حرکات، اختلالات جسمی مختلف), میاستنی گراویس (میاستنی گراویس- یک بیماری عصبی عضلانی مزمن همراه با اختلال در هدایت عصبی عضلانی. با ضعف، خستگی دردناک عضلات مخطط مشخص می شود)در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم (فقط در ترکیب با آلفا بلوکرها)، با مداخلات جراحی گسترده و عمومی بیهوشی (بیهوشی- عدم حساسیت)و همچنین در طول درمان با آلفا بلاکرها، آلفا آگونیست‌ها، داروهای دیژیتالیس، دیورتیک‌ها و/یا مهارکننده‌ها مونوآمین اکسیدازها (مونوآمین اکسیداز- آنزیمی که مونوآمین ها را کاتابولیز می کند). در این موارد، درمان باید با دوزهای کم شروع شود و به دنبال آن افزایش آهسته تا زمانی که موثر باشد. در ابتدای درمان یا زمانی که دوز دارو افزایش می‌یابد، ممکن است بیماران، به‌ویژه افراد مسن، کاهش بیش از حد فشار خون را تجربه کنند، به‌ویژه هنگام ایستادن که نیاز به تنظیم دوز دارد.

به بیماران مبتلا به نارسایی قلبی توصیه می شود برای پیشگیری از دارو همراه با غذا مصرف کنند هیپوتانسیون ارتواستاتیک (افت فشار خون ارتواستاتیک- افت شدید فشار خون هنگام حرکت به حالت عمودی ناشی از مواد دارویی است که مکانیسم‌های رفلکس اتونومیک را مختل می‌کنند یا باعث هیپوولمی می‌شوند.. زمانی که این بیماران رشد می کنند تورم (ادم- تورم بافت در نتیجه افزایش پاتولوژیک در حجم مایع بینابینی)و/یا افزایش علائم نارسایی قلبی، دوز دیورتیک ها باید افزایش یابد و در صورت لزوم، دوز کارودیلول تا زمانی که وضعیت بیمار تثبیت شود باید کاهش یابد. اگر ضربان قلب به 55 ضربه در دقیقه کاهش یابد، دارو باید قطع شود.

هنگام تجویز برای بیماران مبتلا به نارسایی گردش خون، فشار خون پایین (فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی‌متر جیوه)، بیماری عروق کرونر قلب و/یا نارسایی کلیوی، نظارت بر عملکرد کلیه ضروری است؛ در صورت بدتر شدن، دوز را کاهش دهید یا دارو را قطع کنید. و دوز دیورتیک ها را افزایش دهید.

در بیماران مبتلا به بیماری مزمن انسدادی ریه با یک جزء برونش اسپاستیک که داروهای ضد آسم دریافت نمی کنند، کارودیلول تنها در صورتی باید تجویز شود که مزیت آن بیشتر از خطر بالقوه باشد. در افراد مبتلا به آلرژی شدید یا تحت حساسیت زدایی، کارودیلول ممکن است واکنش های آلرژیک را افزایش دهد. برای بیمارانی که قبلاً پسوریازیس را در طول درمان با مسدودکننده‌های بتا تجربه کرده یا بدتر شده‌اند، این دارو تنها پس از ارزیابی کامل از فواید و خطرات احتمالی قابل تجویز است. مانند سایر مسدودکننده های بتا، کارودیلول ممکن است شدت تیروتوکسیکوز را کاهش دهد. در صورت جراحی با استفاده از بیهوشی عمومی، متخصص بیهوشی باید در مورد درمان قبلی با کارودیلول هشدار داده شود. برای بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم باید قبل از شروع درمان، آلفا بلوکرها تجویز شود. به استفاده کنندگان از لنزهای تماسی باید در مورد احتمال کاهش تولید اشک هشدار داده شود. در طول درمان باید از اتانول اجتناب شود.

در صورت نیاز به تجویز همزمان مسدود کننده های کانال های کلسیم "آهسته" - مشتقات فنیل آلکیل آمین (وراپامیل) و بنزوتیازپین (دیلتیازم)، و همچنین داروهای ضد آریتمی کلاس I (آمیودارون)، نظارت مداوم توصیه می شود. نوار قلب (نوار قلب- روشی برای مطالعه عضله قلب با ثبت پتانسیل های بیوالکتریک قلب تپنده. شکل موجی که روی کاغذ متحرک یا فیلم عکاسی ثبت می شود، الکتروکاردیوگرام (ECG) نامیده می شود. نقش مهمی در تشخیص بسیاری از بیماری های قلبی دارد)و فشار خون

اگر درمان همزمان با کلونیدین قطع شود، ابتدا باید درمان با کارودیلول قطع شود، سپس کلونیدین باید پس از چند روز قطع شود. کارودیلول بر غلظت تاثیر نمی گذارد گلوکز (گلوکز- قند انگور، کربوهیدراتی از گروه مونوساکاریدها. یکی از محصولات متابولیکی کلیدی که انرژی سلول های زنده را تامین می کند)در خون و تغییری در تست تحمل گلوکز در بیماران دیابتی غیر وابسته به انسولین ایجاد نمی کند.

درمان باید در مدت زمان طولانی انجام شود و نباید به طور ناگهانی قطع شود، به خصوص در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب به دلیل احتمال بدتر شدن روند بیماری زمینه ای. توصیه می شود دوز را به نصف هر 3 روز در مدت 1-2 هفته کاهش دهید. اگر درمان به مدت 2 هفته یا بیشتر قطع شود، درمان باید با حداقل دوز از سر گرفته شود.

کارودیلول را نباید با الکل مصرف کرد.

در دوران بارداری یا شیردهی استفاده شود.

این دارو در دوران بارداری منع مصرف دارد. در صورت لزوم، در طول استفاده کنید شیردهی (شیردهی- ترشح شیر از غده پستانی)شیردهی باید قطع شود.

فرزندان.

این دارو در کودکان زیر 18 سال منع مصرف دارد.

توانایی تأثیر بر سرعت واکنش هنگام رانندگی وسیله نقلیه یا کار با مکانیسم های دیگر.

در طول دوره درمان، باید از رانندگی وسایل نقلیه و شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناکی که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، خودداری کنید.

عوارض جانبی

دارو به طور کلی به خوبی تحمل می شود. به ندرت ممکن است مشاهده شود:

از سیستم قلبی عروقی:برادی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک، آنژین صدری، بلوک دهلیزی، پیشرفت نارسایی گردش خون (سرد اندام)، پیشرفت نارسایی قلبی، ادم اندام تحتانی.

از سیستم عصبی مرکزی و محیطی:سردرد، سرگیجه، ضعف، ضعف عضلانی (معمولاً در ابتدای درمان)، افسردگی، اختلالات خواب، پارستزی.

از دستگاه گوارش:خشکی دهان، حالت تهوع، درد شکم، اسهال (اسهال- تخلیه مکرر مدفوع مایع، همراه با تسریع عبور محتویات روده به دلیل افزایش پریستالسیس، اختلال در جذب آب در روده بزرگ و انتشار مقدار قابل توجهی ترشح التهابی توسط دیواره روده)یا یبوست، افزایش سطح ترانس آمینازهای کبدی.

از طرف متابولیسم:هیپرگلیسمی، افزایش وزن، هیپرکلسترولمی.

از سیستم خونساز: ترومبوسیتوپنی (ترومبوسیتوپنی- کاهش تعداد پلاکت)، لکوپنی.

از دستگاه تنفسی:تنگی نفس (تنگی نفس- اختلال در فرکانس، ریتم و عمق تنفس همراه با احساس کمبود هوا)واکنش های برونش اسپاستیک در بیماران مستعد.

عکس العمل های آلرژیتیک:اگزانتما، خارش (خارش- احساس تغییر درد ناشی از تحریک انتهای عصبی گیرنده های درد)بثورات پوستی، ظاهر و/یا تشدید پسوریازیس، عطسه، احتقان بینی. به ندرت - واکنش آنافیلاکتوئید.

دیگران:به ندرت - تشدید سندرم لنگش متناوب، سندرم رینود، درد در اندام ها، اختلال در ادرار و/یا عملکرد کلیه، سندرم شبه آنفولانزا، کاهش تولید اشک، تظاهر دیابت قندی پنهان یا افزایش علائم آن.

تداخل با سایر داروها

اگر بیمار وراپامیل، دیلتیازم یا داروهای ضد آریتمی (به ویژه کلاس 1) را به صورت داخل وریدی دریافت می کند، کارودیلول نباید استفاده شود. تقویت (تقویت(مترادف هم افزایی فوق افزودنی) نوعی هم افزایی است که در آن اثر فارماکولوژیک نهایی ترکیب دارویی به طور کمی به طور قابل توجهی از مجموع اثرات فردی همه اجزای ترکیب فراتر می رود. اجرای تقویت به دلیل مکانیسم های مختلف و همچنین محلی سازی عملکرد اجزای ترکیب انجام می شود)اثر آن در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد فشار خون، نیترات ها و داروهای ضد آریتمی مشاهده می شود. داروهایی که باعث کاهش محتوا می شوند کاتکول آمین ها (کاتکولامین ها- کاتکول آمین های طبیعی (آدرنالین، نوراپی نفرین، دوپامین) - واسطه های سیستم عصبی. در متابولیسم و ​​واکنش های تطبیقی ​​بدن شرکت کنید. با استرس جسمی و روحی (استرس) و بیماری های خاص، محتوای کاتکول آمین ها در خون و ادرار به شدت افزایش می یابد.(رزرپین، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز) و کلونیدین خطر ابتلا به افت فشار خون شریانی و برادی کاردی را افزایش می دهند. مهارکننده های اکسیداسیون میکروزومی (سایمتیدین) افزایش و سلف ها (القاگر- مواد شیمیایی که متابولیسم خود یا متابولیسم سایر ترکیبات (داروها) را با تجویز مکرر تحریک می کنند.(فنوباربیتال، ریفامپیسین) - اثرات کارودیلول را ضعیف می کند. مصرف همزمان با آلکالوئیدهای ارگوت باعث بدتر شدن گردش خون محیطی می شود. هنگامی که با قلب استفاده می شود گلیکوزیدها (گلیکوزیدها- مواد آلی که مولکول های آنها از یک جزء کربوهیدراتی و یک جزء غیر کربوهیدراتی (آگلیکون) تشکیل شده است. به طور گسترده در گیاهان توزیع می شود، جایی که آنها می توانند نوعی حمل و نقل و ذخیره مواد مختلف باشند)(دیگوکسین)، وراپامیل و دیلتیازم ممکن است هدایت دهلیزی - بطنی را مختل کنند، به ندرت با اختلالات همودینامیک. کارودیلول باعث افزایش سطح دیگوکسین و سیکلوسپورین در خون می شود که نیاز به تنظیم دوز آنها دارد. معمول هستند داروهای بیهوشی (داروهای بیهوشی- داروهایی که دارای اثر بیهوشی هستند به محلی و عمومی تقسیم می شوند.منفی را تقویت کنید اینوتروپیک (اینوتروپیک- تغییر نیروی انقباض قلب)و اثرات کاهش فشار کارودیلول. کارودیلول ممکن است عملکرد انسولین را تقویت کند و دهانی (شفاهی- راه تجویز دارو از طریق دهان (per os)) عوامل کاهش دهنده قند خون (عوامل کاهش دهنده قند خون- داروهای کاهش دهنده قند خون برای درمان دیابت استفاده می شود)، پنهان کردن علائم هیپوگلیسمی (به ویژه تاکی کاردی) که نیاز به نظارت منظم بر سطح گلوکز خون دارد.

مصرف بیش از حد

علائم:افت فشار خون شریانی شدید (فشار سیستولیک 80 میلی متر جیوه و کمتر)، برادی کاردی (کمتر از 50 ضربه در دقیقه)، کاردیوژنیک شوکه شدن (شوکه شدن- وضعیتی که با کاهش شدید جریان خون در اندام ها (جریان خون منطقه ای) مشخص می شود. نتیجه هیپوولمی، سپسیس، نارسایی قلبی یا کاهش تون سمپاتیک است. علت شوک کاهش حجم موثر خون در گردش (نسبت bcc به ظرفیت بستر عروقی) یا بدتر شدن عملکرد پمپاژ قلب است. تصویر بالینی شوک با کاهش جریان خون در اندام های حیاتی تعیین می شود: مغز (هوشیاری و تنفس ناپدید می شوند)، کلیه ها (ادرار ادرار از بین می رود)، قلب (هیپوکسی میوکارد). شوک هیپوولمیک در اثر از دست دادن خون یا پلاسما ایجاد می شود. شوک سپتیک روند سپسیس را پیچیده می کند: مواد زائد میکروارگانیسم ها که وارد خون می شوند باعث گشاد شدن عروق خونی و افزایش نفوذپذیری مویرگی می شوند. از نظر بالینی به صورت شوک هیپوولمیک همراه با علائم عفونت ظاهر می شود. همودینامیک در شوک سپتیک به طور مداوم در حال تغییر است. برای بازیابی bcc، تزریق تراپی مورد نیاز است. شوک کاردیوژنیک به دلیل بدتر شدن عملکرد پمپاژ قلب ایجاد می شود. از مواد دارویی که انقباض میوکارد را افزایش می دهند استفاده می شود: دوپامین، نوراپی نفرین، دوبوتامین، اپی نفرین، ایزوپرنالین. شوک نوروژنیک - کاهش حجم موثر خون در گردش به دلیل از دست دادن تون سمپاتیک و گشاد شدن شریان ها و وریدها با رسوب خون در وریدها ایجاد می شود. با آسیب های نخاعی و به عنوان عارضه بی حسی نخاعی ایجاد می شود)، اختلالات تنفسی (برونکواسپاسم)، نارسایی گردش خون، تشنج، ایست قلبی.

رفتار:در ساعات اول - القای استفراغ و شستشوی معده، سپس نظارت و اصلاح علائم حیاتی در بخش مراقبت های ویژه. درمان نگهدارنده: برای برادی کاردی شدید - آتروپین 0.5-2 میلی گرم داخل وریدی. برای حفظ فعالیت قلبی - گلوکاگون 1-5 میلی گرم (حداکثر دوز - 10 میلی گرم) به صورت داخل وریدی به صورت بولوس، سپس 2-5 میلی گرم در ساعت به شکل تزریقات (تزریق(تزریق IV) - تجویز مایعات، داروها یا فرآورده ها/ اجزای خونی در رگ وریدی)و/یا آگونیست های آدرنرژیک (اورسیپرنالین، ایزوپرنالین) 0.5-1 میلی گرم داخل وریدی. اگر اثر گشادکننده عروق محیطی غالب است، تجویز کنید نوراپی نفرین (نوراپی نفرین- ترکیبی از گروه کاتکول آمین ها، یک هورمون عصبی. در بصل الکلیف و در سیستم عصبی تشکیل می شود، جایی که به عنوان واسطه (فرستنده) برای هدایت تکانه های عصبی از طریق سیناپس عمل می کند. فشار خون را افزایش می دهد، متابولیسم کربوهیدرات را تحریک می کند و غیره)در دوزهای مکرر 5-10 میکروگرم یا به صورت انفوزیون 5 میکروگرم در دقیقه. برای تسکین برونکواسپاسم، آگونیست های بتا 2-آدرنرژیک به شکل آئروسل، در صورت بی اثر بودن - داخل وریدی یا آمینوفیلین داخل وریدی استفاده می شود. برای تشنج، دیازپام یا کلونازپام به آرامی به صورت داخل وریدی تجویز می شود. در موارد شدید مسمومیت (مسمومیت- مسمومیت بدن با مواد سمی)در صورت شوک کاردیوژنیک، درمان نگهدارنده برای مدت طولانی تا زمانی که وضعیت بیمار تثبیت شود و با در نظر گرفتن نیمه عمر کارودیلول ادامه یابد.

اطلاعات عمومی محصول

بهترین قبل از تاریخ 2 سال.

شرایط نگهداری.در بسته بندی اصلی در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. دور از دسترس اطفال نگه دارید!

بسته. 10 قرص در یک تاول؛ 3 تاول در هر بسته.

سازنده.شرکت سهامی عام "گیاه ویتامین کیف".

محل. 04073، اوکراین، کیف، خ. کوپیلوفسکایا، 38.

سایت اینترنتی. www.vitamin.com.ua

آماده سازی با مواد فعال مشابه

• Corvasan - "Arterium"

این مطالب بر اساس دستورالعمل های رسمی برای استفاده پزشکی از دارو به صورت رایگان ارائه شده است.