Udhëzimet Cordaflex rd për përdorim, kundërindikacionet, efektet anësore, rishikimet. Një vizitor raportoi shpeshtësinë e marrjes në ditë

Cordaflex rd - përshkrim i përditësuar i ilaçit, mund të lexoni kundërindikacionet, indikacionet për përdorim, Cordaflex rd. Shqyrtime rreth Cordaflex rd -

Bllokues selektiv i ngadalshëm kanalet e kalciumit, një derivat 1,4-dihidropiridine
Produkti: CORDAFFLEX® RD

Substanca aktive e barit: nifedipina
Kodi ATX: C08CA05
KFG: Bllokues i kanalit të kalciumit
Numrin e regjistrimit: LS-001219
Data e regjistrimit: 29.12.06
Pronari reg. kreditimi: SIEGFRIED Ltd. (Zvicër)

Tableta me çlirim të kontrolluar, kafe-të kuqe, të rrumbullakëta, bikonvekse, të pjerrëta, pa erë, të veshura me film. 1 skedë. nifedipinë 40 mg
Përbërësit ndihmës: celulozë, celulozë mikrokristaline, laktozë, hipromelozë 4000, stearat magnezi, dioksid silikoni koloidal anhydrous.
Përbërja e guaskës: hipromelozë 15, makrogol 6000, makrogol 400, oksid hekuri i kuq (E172), dioksid titani (E171), talk.
10 copë. - flluska (1) - pako kartoni.
10 copë. - flluska (3) - pako kartoni.

Përshkrimi i ilaçit bazohet në udhëzimet e miratuara zyrtarisht për përdorim dhe të miratuara nga prodhuesi.

Veprimi farmakologjik i Cordaflex rd

Bllokues selektiv i kanaleve të ngadalta të kalciumit, derivat i 1,4-dihidropiridinës. Ka efekte antihipertensive dhe antianginale. Nifedipina redukton rrjedhën e joneve jashtëqelizore të kalciumit në kardiomiocite dhe qelizat e muskujve të lëmuar të koronareve dhe arteriet periferike. NË doza terapeutike normalizon rrymën transmembranore të joneve Ca2+, të shqetësuar nga një numër i gjendjet patologjike Kryesisht për hipertensionin arterial. Redukton spazmat dhe zgjeron koronare dhe periferike enët arteriale, zvogëlon rezistencën vaskulare periferike, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme dhe kërkesën e miokardit për oksigjen. Në të njëjtën kohë, përmirëson furnizimin me gjak në zonat ishemike të miokardit pa zhvillimin e sindromës "vjedhje", dhe gjithashtu rrit numrin e kolateraleve funksionale. Nifedipina praktikisht nuk ka asnjë efekt në nyjen sinoatriale dhe AV dhe nuk ka të dyja pro- dhe veprim antiaritmik. Nuk ndikon në tonin e venave. Nifedipina rrit qarkullimin e gjakut në veshka, duke shkaktuar natriurezë të moderuar. NË doza të larta pengon çlirimin e joneve të Ca2+ nga depot brendaqelizore. Redukton numrin e kanaleve të kalciumit që funksionojnë pa ndikuar në kohën e aktivizimit, inaktivizimit dhe rikuperimit të tyre.
Pas një doze të vetme të Cordaflex RD, kohëzgjatja e efektit i kalon 24 orë.

Farmakokinetika e barit.

Thithja
Pas administrimit oral, ilaçi absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht (90%) nga trakti gastrointestinal. Gjatë zhvillimit të formës së dozimit të ilaçit Cordaflex RD, u zgjodh kinetika e lëshimit të rendit zero për të siguruar një shpejtësi konstante lëshimi substancë aktive. Biodisponueshmëria relative e Cordaflex RD është rreth 60%. Cmax në plazmën e gjakut është 29,4±12,0 mg/ml. Përqendrimi i barit në plazmë arrin një pllajë 7,4±6,4 orë pas marrjes së çdo doze. C max e nifedipinës në plazmën e gjakut arrihet kur merrni Cordaflex RD në kombinim me ushqimin. Sidoqoftë, në fund të intervalit të dozimit, përqendrimi i barit në plazmën e gjakut nuk ndryshon.
Pas marrjes së Cordaflex RD, pas 24 orësh, përqendrimi i nifedipinës në plazmën e gjakut arrin një nivel minimal prej 12,0±6,5 ng/ml, që është dyfishi i përqendrimit të arritur pas marrjes së tabletave Cordaflex 20 mg (formë dozimi e rregullt) 2 herë në ditë. .
Shpërndarja
Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut (albumina) është 94-97%. Studimet me nifedipinë të etiketuar në kafshë kanë treguar se nifedipina e palidhur shpërndahet në të gjitha organet dhe indet. U zbulua se përqendrimi i nifedipinës është më i lartë në miokard sesa në muskujt skeletorë. Nuk ka asnjë efekt kumulativ.
Metabolizmi
Nifedipina kryesisht metabolizohet në mëlçi për të formuar metabolitë joaktive.
Largimi
60-80% e dozës së barit të marrë nga goja ekskretohet në urinë në formën e metabolitëve joaktivë, pjesa e mbetur ekskretohet me biliare dhe feces.T1/2 e nifedipinës nga plazma e gjakut është rreth 2 orë.Megjithatë, pas duke marrë Cordaflex RD, sekretimi i nifedipinës ndodh për një periudhë më të gjatë - deri në 14,9± 6,0 orë në gjendje të qëndrueshme.

Farmakokinetika e barit.

në të veçanta mjediset klinike
Nëse funksioni i veshkave është i dëmtuar

Farmakokinetika e barit.

nifedipina nuk ndryshon.
Me një rënie të konsiderueshme të funksionit të mëlçisë, pastrimi i nifedipinës zvogëlohet, kështu që nuk rekomandohet të tejkalohet doza e perditshme.

Indikacionet për përdorim:

Hipertensioni arterial të etiologjive të ndryshme(primare ose dytësore);
- angina e qëndrueshme (angina pectoris);
- angina pas infarktit;
- angina angiospastike (angina Prinzmetal).

Dozimi dhe mënyra e administrimit të barit.

Doza duhet të zgjidhet individualisht, në varësi të ashpërsisë së gjendjes së pacientit dhe efektivitetit të trajtimit.
Për hipertensionin arterial, Cordaflex RD përshkruhet 40 mg (1 tabletë) 1 herë/ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta në 1-2 doza). Rritja e dozës mbi 80 mg nuk rekomandohet.
Për sëmundjet koronare të zemrës përshkruhet 40 mg (1 tabletë) 1 herë/ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta në 1 ose 2 doza). Doza më të mëdha se 80 mg mund të jepen në raste të jashtëzakonshme nën mbikëqyrje mjekësore. Doza ditore nuk duhet të kalojë 120 mg.
Tabletat Cordaflex RD duhet të merren me vakt (për shembull, mëngjes), të gëlltiten të tëra dhe të lahen sasi të mjaftueshme ujë.
Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave ose të mëlçisë, ilaçi rekomandohet të përdoret me kujdes në të njëjtat doza si për. funksion normal veshkave ose mëlçisë. Mund të zhvillohet toleranca. Nëse ka një rënie të ndjeshme të funksionit të mëlçisë, doza nuk duhet të kalojë 40 mg/ditë.

Efektet anësore të Cordaflex rd:

Nga sistemi kardiovaskular: në fillim të trajtimit - skuqje të lëkurës së fytyrës, ulje e theksuar e presionit të gjakut, takikardi; edemë periferike (kyçet, këmbët, këmbët); rrallë - rritje e shpeshtësisë së sulmeve të anginës (që është tipike për të tjerët barna vazoaktive dhe kërkon ndërprerjen e barit), dështimi i zemrës.
Nga sistemi nervor qendror dhe sistemi nervor periferik: dhimbje koke, marramendje, lodhje e shtuar, përgjumje; në përdorim afatgjatë në doza të larta - parestezi në gjymtyrë, dridhje.
Nga sistemi tretës: nauze, urth, diarre ose kapsllëk; rrallë me përdorim afatgjatë- kolestaza intrahepatike, rritja e aktivitetit të transaminazave hepatike (zhduket pas ndërprerjes së barit); në disa raste - hiperplazia e mishrave të dhëmbëve.
Nga sistemi hematopoietik: rrallë - trombocitopeni, purpura trombocitopenike, leukopeni; në disa raste - anemi.
Nga sistemi urinar: i rritur diureza ditore; rrallë - përkeqësim i funksionit të veshkave në pacientët me sëmundje kronike insuficienca renale.
Nga jashtë sistemi muskuloskeletor: mialgji; shumë rrallë - artrit, artralgji.
Reaksionet alergjike: rrallë - urtikarie, ekzantema, kruarje e lëkurës; shumë rrallë - fotodermatiti.
Të tjera: në disa raste - dëmtim i shikimit, gjinekomasti, hiperglicemia (zhduket plotësisht pas ndërprerjes së ilaçit), ndryshime në peshën trupore, galaktore.
Në shumicën dërrmuese të rasteve, Cordaflex RD tolerohet mirë nga pacientët.

Kundërindikimet ndaj ilaçit:

Angina e paqëndrueshme;
- infarkt miokardi me insuficiencë të ventrikulit të majtë;
- hipotension arterial i rëndë me rrezik kolapsi në goditje kardiovaskulare me manifestime të frymëmarrjes;
- mbindjeshmëria ndaj nifedipinës, përbërësve të tjerë të barit, derivateve të tjerë të 1,4-dihidropiridinës.
Ilaçi duhet të përdoret me kujdes në infarkt akut të miokardit gjatë 4 javëve të para, stenozë të rëndë të aortës, stenozë të rëndë. valvula mitrale, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, bradikardi e rëndë ose takikardi, SSSU, me insuficiencë kronike të zemrës, çrregullime të rënda qarkullimi cerebral, dështimi i veshkave ose i mëlçisë (veçanërisht në pacientët në hemodializë për shkak të rrezikut të lartë të uljes së tepërt dhe të paparashikueshme të presionit të gjakut), në pacientët nën moshën 18 vjeç (pasi siguria dhe efektiviteti nuk janë vendosur), në pacientët e moshuar (në lidhjet me gjasat më të mëdha për t'u zhvilluar çrregullime të lidhura me moshën funksionin e mëlçisë ose veshkave).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Përdorimi i Cordaflex RD gjatë shtatzënisë mund të rekomandohet nëse është e pamundur të përdoren barna të tjera që nuk kanë kufizime në përdorimin e tyre.
Meqenëse nifedipina lirohet nga Qumështi i gjirit, duhet të përmbaheni nga përshkrimi i barit gjatë laktacionit ose të ndërpriteni ushqyerja me gji gjatë trajtimit.

Udhëzime speciale për përdorimin e Cordaflex rd.

Pas infarktit të miokardit, ilaçi duhet të fillohet vetëm pas stabilizimit të parametrave hemodinamikë.
Pacientët me sulm akut në zemër miokardi dhe për 30 ditë pas tij nuk duhet të përdoren bllokuesit e kanalit të kalciumit derivatet e 1,4-dihidropiridinës aktrim i shkurtër. Gjatë përshkrimit të bllokuesve të kanalit të kalciumit - derivatet e 1,4-dihidropiridinës me çlirim të kontrolluar - për pacientë të tillë, është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm. Këto barna janë më të përshtatshme për t'u përshkruar në mungesë të një tendence për takikardi, si dhe në pacientët në të cilët beta-bllokuesit janë të paefektshëm ose kanë kundërindikacione për përdorimin e tyre.
Në rastet e efektivitetit të pamjaftueshëm të monoterapisë Cordaflex RD, këshillohet vazhdimi i trajtimit duke përdorur kombinime efektive me barna.
Pacientëve me insuficiencë kardiake rekomandohet që t'i nënshtrohen terapisë së duhur me preparate digitalis përpara se të fillojnë trajtimin me Cordaflex RD.
Nëse gjatë terapisë pacienti kërkon ndërhyrje kirurgjikale nën anestezi e përgjithshme, është e nevojshme të informohet anesteziologu për terapinë që kryhet.
Gjatë trajtimit, konsumimi i alkoolit nuk rekomandohet për shkak të rrezikut të uljes së tepërt të presionit të gjakut.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri
Gjatë periudhës fillestare të përcaktuar individualisht të trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga trajtimi i mundshëm specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë reagime të shpejta mendore dhe motorike. Në vazhdim trajtim të mëtejshëm shkalla e kufizimeve përcaktohet në varësi të toleranca individuale drogë.

Mbidoze droge:

Simptomat: dhimbje koke, hipotension arterial dhe gjithashtu (si nën ndikimin e të tjerëve vazodilatatorët) shkelje e furnizimit me energji të miokardit (sulmi i anginës).
Trajtimi: Menjëherë pas një mbidoze, masat e ndihmës së parë përfshijnë larjen e stomakut dhe dhënien Karboni i aktivizuar. Nëse është e nevojshme, mund ta shpëlani seksion i hollë zorrët, gjë që është veçanërisht e përshtatshme në rast të mbidozimit të barnave me çlirim të kontrolluar.
Për shkak se nifedipina lidhet shumë me proteinat e plazmës, dializa nuk është efektive, por plazmafereza mund të jetë efektive.
Simptomat e çrregullimit rrahjet e zemrës Bradikardia mund të trajtohet me administrimin e simpatomimetikëve beta. Në kërcënuese për jetën bradikardi, duhet të përdoren stimulues kardiak të përkohshëm.
Për të rënda hipotension arterial indikohet infuzion i norepinefrinës doza standarde. Nëse shfaqen simptoma të dështimit të zemrës, rekomandohet administrimi intravenoz i glikozideve digitalis me veprim të shpejtë.
Për shkak të mungesës së një antidoti specifik, indikohet terapi simptomatike. Si antidot mund të përdoren dopamina, izoprenalina dhe 10% glukonat kalciumi (10-20 ml IV).

Ndërveprimi i Cordaflex rd me barna të tjera.

Cordaflex RD mund të përdoret me sukses në përbërje terapi e kombinuar.
Racional nga pikëpamja e efekteve antihipertensive dhe antianginale është kombinimi i Cordaflex RD me beta-bllokuesit, diuretikët, ACE frenuesit, nitratet.
Përdorimi i kombinuar Cordaflex RD me beta-bllokues në shumicë situatat klinike të sigurta dhe shumë efektive, sepse çon në përmbledhje dhe fuqizim të efekteve, megjithatë, në disa raste ekziston rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial dhe rritjes së dështimit të zemrës.
Fitimi efekt hipotensiv vërehet gjithashtu në terapinë e kombinuar me cimetidinë, ranitidinë dhe antidepresivë triciklikë.
Gjatë trajtimit me kortikosteroide dhe NSAID, efektiviteti i Cordaflex RD nuk ulet.
Cordaflex RD rrit përqendrimin e digoksinës dhe teofilinës, prandaj duhet monitoruar efekt klinik dhe/ose përmbajtjen e digoksinës dhe teofilinës në plazmën e gjakut.
Kur administrohet njëkohësisht me rifampicin dhe preparate kalciumi, efekti i Cordaflex RD dobësohet.
Prokaina, kinidina dhe barnat e tjera që shkaktojnë zgjatjen e intervalit QT rrisin negativin efekt inotropik dhe rrisin rrezikun e zgjatjes së QT. Nën ndikimin e Cordaflex RD, përqendrimi i kinidinës në serumin e gjakut zvogëlohet ndjeshëm, gjë që me sa duket është për shkak të uljes së disponueshmërisë së tij biologjike, si dhe induksionit të enzimave të përfshira në metabolizmin e kinidinës. Kur ndërpritet Cordaflex RD, vërehet një rritje kalimtare e përqendrimit të kinidinës (afërsisht 2 herë), e cila arrin një nivel maksimal në ditët 3-4, si dhe një zgjatje e intervalit QT në EKG. Përdorimi i këtij kombinimi kërkon kujdes, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të ventrikulit të majtë.
Nifedipina mund të zhvendosë barnat e karakterizuara nga një shkallë e lartë e lidhjes nga lidhja me proteinat (përfshirë. antikoagulantë indirekte- derivatet e kumarinës dhe indanoinës, antikonvulsantët, NSAID), si rezultat i të cilave mund të rritet përqendrimi i tyre në plazmën e gjakut.
Sepse Është treguar se karbamazepina dhe fenobarbitali, duke aktivizuar enzimat e mëlçisë, zvogëlojnë përqendrimet plazmatike të bllokuesve të tjerë të kanalit të kalciumit; një ulje e ngjashme në përqendrimet plazmatike të nifedipinës nuk mund të përjashtohet.
Acidi valproik, duke frenuar aktivitetin e enzimave, çoi në një rritje të përqendrimit në plazmën e gjakut të bllokuesve të tjerë të kanalit të kalciumit; prandaj, një rritje në përqendrimin e nifedipinës në plazmën e gjakut nuk mund të përjashtohet kur administrimi i njëkohshëm me acid valproik.
Nifedipina pengon eleminimin e vinkristinës nga trupi dhe mund të shkaktojë një rritje të Efektet anësore(nëse është e nevojshme, zvogëloni dozën e vinkristinës).
Diltiazem pengon metabolizmin e nifedipinës në trup; është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm; nëse është e nevojshme, zvogëloni dozën e nifedipinës.
Leng rrushi pengon metabolizmin e nifedipinës në trup, dhe për këtë arsye nuk rekomandohet përdorimi i saj me nifedipinë.

Kushtet e shitjes në farmaci.

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

Kushtet e ruajtjes për ilaçin Cordaflex rd.

Ilaçi duhet të ruhet në një temperaturë jo më të madhe se 30°C, i mbrojtur nga rrezet direkte rrezet e diellit dhe jashtë mundësive të fëmijëve. Afati i ruajtjes - 4 vjet.

Faqja përmban udhëzime për përdorim Kordafleksa. Është në dispozicion në forma të ndryshme dozimi të barit (tableta 10 mg, 20 mg retard, 40 mg RD), dhe gjithashtu ka një numër analogësh. Ky abstrakt është verifikuar nga ekspertët. Lini komentet tuaja për përdorimin e Cordaflex, i cili do të ndihmojë vizitorët e tjerë të faqes. Ilaçi përdoret për sëmundje të ndryshme(hipertension arterial ose presion i ulët i gjakut, angina pectoris, sindroma Raynaud). Produkti ka një sërë efektesh anësore dhe ndërveprime me substanca të tjera. Dozat e barit ndryshojnë për të rriturit dhe fëmijët. Ka kufizime në përdorimin e ilaçit gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Trajtimi me Cordaflex mund të përshkruhet vetëm nga një mjek i kualifikuar. Kohëzgjatja e terapisë mund të ndryshojë dhe varet nga sëmundje specifike. Përbërja e barit.

Udhëzime për përdorim dhe regjimi i dozimit

Regjimi i dozimit caktohet individualisht, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes dhe përgjigjes së pacientit ndaj terapisë.

Për të rriturit, Cordaflex në formën e tabletave të veshura me film përshkruhet 10 mg (1 tabletë) 3 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza e barit mund të rritet në 20 mg (2 tableta) 1-2 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 40 mg. Intervali midis dozave të barit është të paktën 2 orë.

Për të përshpejtuar veprimin e ilaçit në fillim të një sulmi të anginës ose krizës hipertensive, tableta duhet të përtypet, të mbahet në gojë për një kohë dhe më pas të gëlltitet me një sasi të vogël uji.

Nëse është e nevojshme të rritet doza në 80-120 mg në ditë për trajtimin e angina pectoris ose hipertensionit arterial, rekomandohet transferimi i pacientit në marrjen e barit në formën e tabletave me lëshim të zgjatur.

Kur kryeni një kurs terapie, rekomandohet përdorimi i Cordaflex në formën e tabletave me lëshim të zgjatur. Doza fillestare është 20 mg (1 tabletë) 2 herë në ditë me një interval prej 12 orësh.Nëse është e nevojshme, doza e barit rritet gradualisht derisa të arrihet efekti klinik optimal. Për terapinë afatgjatë të mirëmbajtjes, si rregull, mjafton të merrni 20-40 mg (1-2 tableta) 2 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 120 mg.

Për dëmtim të moderuar të funksionit të mëlçisë ose veshkave, nuk kërkohet rregullim i dozës. Në rast të mosfunksionimit të rëndë të mëlçisë, doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 40 mg.

Ilaçi në formën e tabletave që përmbajnë 10 mg nifedipine merret nga goja para ngrënies, në formën e tabletave me lëshim të zgjatur - pavarësisht nga vaktet, pa përtypur, me një sasi të vogël uji.

Cordaflex RD

Doza duhet të zgjidhet individualisht, në varësi të ashpërsisë së gjendjes së pacientit dhe efektivitetit të trajtimit.

Për hipertensionin arterial, Cordaflex RD përshkruhet 40 mg (1 tabletë) 1 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta në 1-2 doza). Rritja e dozës mbi 80 mg nuk rekomandohet.

Për sëmundjet ishemike të zemrës, 40 mg (1 tabletë) përshkruhet një herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta në 1 ose 2 doza). Doza më të mëdha se 80 mg mund të jepen në raste të jashtëzakonshme nën mbikëqyrjen mjekësore. Doza ditore nuk duhet të kalojë 120 mg.

Tabletat duhet të merren me një vakt (siç është mëngjesi), të gëlltiten të tëra dhe me shumë ujë.

Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave ose të mëlçisë, ilaçi rekomandohet të përdoret me kujdes në të njëjtat doza si për funksionin normal të veshkave ose të mëlçisë. Mund të zhvillohet toleranca. Nëse ka një rënie të ndjeshme të funksionit të mëlçisë, doza nuk duhet të kalojë 40 mg në ditë.

Kompleksi

Nifedipine + Eksipientë.

Formularët e lëshimit

Tableta të veshura me film 10 mg.

Tableta me çlirim të zgjatur, të veshura me film 20 mg (retard).

Tableta të veshura me film me çlirim të kontrolluar 40 mg (Cordaflex RD).

Cordaflex- bllokues selektiv i kanaleve të ngadalta të kalciumit, një derivat i 1,4-dihidropiridinës. Ka efekte antihipertensive dhe antianginale.

Nifedipina (përbërësi aktiv i ilaçit Cordaflex) zvogëlon rrjedhën e joneve jashtëqelizore të kalciumit në kardiomiocite dhe qelizat e muskujve të lëmuar të arterieve koronare dhe periferike. Në doza terapeutike, normalizon rrymën transmembranore të joneve të kalciumit, e cila është e shqetësuar në një sërë gjendjesh patologjike, kryesisht në hipertension arterial. Redukton spazmën dhe zgjeron enët arteriale koronare dhe periferike, zvogëlon rezistencën vaskulare periferike, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme dhe kërkesën e miokardit për oksigjen. Në të njëjtën kohë, përmirëson furnizimin me gjak në zonat ishemike të miokardit pa zhvillimin e sindromës "vjedhje", dhe gjithashtu rrit numrin e kolateraleve funksionale.

Cordaflex praktikisht nuk ka asnjë efekt në nyjet sinoatriale dhe AV dhe nuk ka as efekte pro- ose antiaritmike. Nuk ndikon në tonin e venave. Nifedipina rrit qarkullimin e gjakut në veshka, duke shkaktuar natriurezë të moderuar. Në doza të larta, ai pengon çlirimin e joneve të kalciumit nga rezervat ndërqelizore. Redukton numrin e kanaleve të kalciumit që funksionojnë pa ndikuar në kohën e aktivizimit, inaktivizimit dhe rikuperimit të tyre.

Pas një doze të vetme të Cordaflex, kohëzgjatja e efektit i kalon 24 orë.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, përthithet shpejt dhe pothuajse plotësisht (më shumë se 90%) nga trakti gastrointestinal. Biodisponueshmëria - 40-70%. Pas administrimit oral të 1 tabletë me veprim të zgjatur 20 mg (retard), përqendrimi terapeutik i nifedipinës në plazmën e gjakut arrihet pas 1 ore dhe mbetet në një nivel konstant deri në 6 orë (rrafshnalta e veprimit të zgjatur) dhe gradualisht zvogëlohet. në 30-36 orët e ardhshme. Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut (albumina) është 94-97%. Nifedipina e palidhur shpërndahet në të gjitha organet dhe indet. Depërton përmes barrierës gjako-truore (BBB) ​​(më pak se 5%), përmes barrierës placentare dhe ekskretohet në qumështin e gjirit. Nuk grumbullohet. Nifedipina metabolizohet gjerësisht në mëlçi me formimin e 3 metabolitëve që nuk kanë aktiviteti farmakologjik. 60-80% e dozës së barit të marrë nga goja ekskretohet në urinë në formën e metabolitëve joaktivë, pjesa e mbetur ekskretohet në biliare dhe feces. Në pacientët e moshuar, metabolizmi i nifedipinës në mëlçi është zvogëluar.

Indikacionet

• hipertensioni arterial me origjinë të ndryshme, duke përfshirë krizat hipertensive (për tableta 10 mg);
• IHD: për të parandaluar sulmet gjatë forma të ndryshme angina pectoris (e qëndrueshme dhe pas infarktit), përfshirë. angiospastike (angina Prinzmetal);
• Sindroma e Raynaud (për tabletat me lëshim të zgjatur).

Kundërindikimet

• faza akute e infarktit të miokardit;
• shoku kardiogjen;
• hipotension arterial i rëndë (presioni sistolik i gjakut nën 90 mmHg);
• e theksuar aortike ose stenoza mitrale, sub idiopatike hipertrofike stenoza e aortës;
• dështimi i rëndë i zemrës;
• tremujori i parë i shtatzënisë;
• periudha e laktacionit (ushqyerja me gji);
• e fëmijëve dhe adoleshencës deri në 18 vjeç;
• mbindjeshmëria ndaj nifedipinës dhe përbërësve të tjerë të ilaçit.

udhëzime të veçanta

Efekti antihipertensiv i Cordaflex përmirësohet nga hipovolemia. Presioni i reduktuar në arterie pulmonare dhe hipovolemia pas dializës gjithashtu mund të rrisë efektet e barit dhe për këtë arsye rekomandohet një reduktim i dozës.

NË në raste të rralla në fillim të kursit të trajtimit me Cordaflex ose kur rritet doza e tij, mund të ndodhë dhimbje gjoksi (angina për shkak të ishemisë paradoksale) menjëherë pas marrjes së barit. Nëse gjendet një lidhje shkakësore midis marrjes së ilaçit dhe anginës pectoris, trajtimi duhet të ndërpritet.

Për hipertension ose sëmundje enët koronare Tërheqja e menjëhershme e nifedipinës mund të shkaktojë krizë hipertensionale ose ishemi miokardiale (dukuri rebound).

Nëse gjatë terapisë pacienti kërkon ndërhyrje kirurgjikale nën anestezi e përgjithshme, është e nevojshme të informohet anesteziologu për terapinë Cordaflex që po kryhet.

Pacientët e moshuar kanë më shumë gjasa të kenë ulje të fluksit të gjakut cerebral për shkak të vazodilatimit akut periferik.

Gjatë trajtimi i kursit Cordaflex nuk rekomandohet për përdorim pije alkolike për shkak të rrezikut të uljes së tepërt të presionit të gjakut.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Nuk lejohet drejtimi i makinës gjatë periudhës fillestare, të përcaktuar individualisht të përdorimit të Cordaflex. Automjeti dhe përfshirja në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë reagime të shpejta psikomotore. Në procesin e trajtimit të mëtejshëm, shkalla e kufizimeve përcaktohet në varësi të reagim individual pacienti për ilaçin.

Efekte anesore

• hiperemia e lëkurës së fytyrës;
• hipotension arterial i rëndë;
• edemë periferike;
• takikardi;
• rritja e sulmeve të anginës (kërkon ndërprerjen e ilaçit);
• rritje e dështimit të zemrës;
• të fikët;
• dhimbje koke;
• marramendje;
• lodhje e shtuar;
• çrregullime të gjumit (përgjumje ose pagjumësi);
• dëmtimi i shikimit;
• parestezi në gjymtyrë;
• dridhje;
• diarre;
• kapsllëk;
• nauze;
• urth;
• goje e thate;
• fryrje;
• gingiviti;
• anoreksi;
• trombocitopeni, purpura trombocitopenike, leukopeni, anemi;
• rritja e diurezës ditore;
• përkeqësimi i funksionit të veshkave në pacientët me insuficiencë renale kronike;
• mialgjia;
• gjinekomastia;
• hiperglicemia (zhduket plotësisht pas ndërprerjes së ilaçit);
• ndryshimi i peshës trupore;
• galaktorrea;
• koshere;
• ekzantema;
• kruajtje e lëkurës;
• hepatiti autoimun;
• ndjenja e nxehtësisë;
• dobësi;
• djersitje;
• ethe;
• të dridhura;
• fotodermatiti.

Ndërveprimet e drogës

Nga pikëpamja e rritjes së efektit antihipertensiv dhe antianginal, kombinimi i Cordaflex me beta-bllokuesit, diuretikët, frenuesit ACE dhe nitratet është racional. Të gjitha kombinimet e mësipërme janë të sigurta dhe efektive në shumicën e situatave klinike, pasi ato çojnë në përmbledhje ose fuqizim të efekteve, megjithatë, në disa raste ekziston rreziku i një uljeje të theksuar të presionit të gjakut dhe rritjes së simptomave të dështimit të zemrës.

Kombinimi i Cordaflex me klonidinë, metildopa, oktadinë, prazosin është i mundur sipas indikacioneve, por mund të shkaktojë hipotension të rëndë ortostatik.

Një rritje e efektit hipotensiv vërehet gjithashtu gjatë terapisë së kombinuar me cimetidinë, ranitidinë dhe antidepresantë triciklikë.

Nifedipina rrit përqendrimin e digoksinës dhe teofilinës në plazmën e gjakut, dhe për këtë arsye efekti klinik dhe/ose përmbajtja e digoksinës dhe teofilinës në plazmën e gjakut duhet të monitorohet.

Prokaina, kinidina dhe barna të tjera që shkaktojnë zgjatjen e QT rrisin efektin negativ inotropik dhe rrisin rrezikun e zgjatjes së QT. Nën ndikimin e nifedipinës, përqendrimi i kinidinës në serumin e gjakut zvogëlohet ndjeshëm, gjë që me sa duket është për shkak të uljes së disponueshmërisë së saj biologjike, si dhe induksionit të enzimave që çaktivizojnë kinidinën. Kur ndërpritet nifedipina, vërehet një rritje kalimtare e përqendrimit të kinidinës (afërsisht 2 herë), e cila arrin një nivel maksimal në ditët 3-4. Duhet treguar kujdes kur përdoren kombinime të tilla, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të ventrikulit të majtë.

Nifedipina mund të zhvendosë barnat e karakterizuara nga një shkallë e lartë e lidhjes nga lidhja e proteinave (përfshirë antikoagulantët indirekt - derivatet e kumarinës dhe indanedionit, barnat anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs)), si rezultat i të cilave mund të rritet përqendrimi i tyre në plazmën e gjakut.

Kur administrohet njëkohësisht me rifampicinë, fenitoinë dhe preparate të kalciumit, efekti i nifedipinës dobësohet.

Nifedipina pengon eleminimin e vinkristinës nga trupi dhe mund të shkaktojë rritjen e efekteve anësore të vinkristinës; nëse është e nevojshme, doza e vinkristinës zvogëlohet.

Diltiazem pengon metabolizmin e nifedipinës në trup; nëse është e nevojshme, zvogëloni dozën e nifedipinës.

Lëngu i grejpfrutit, eritromicina dhe barna antifungale Grupet e azolit (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) mund të shtypin metabolizmin e nifedipinës dhe për këtë arsye të rrisin efektet e saj.

Alkooli rrit efektin hipotensiv të Nifedipinës.

Në te njejtën mënyrë, përdorimi i njëkohshëm Cordaflex dhe cimetidine rrit përqendrimin e nifedipinës në plazmën e gjakut dhe rrit efektet e saj; megjithatë, përdorimi i njëkohshëm me ranitidinë nuk çon në një rritje të konsiderueshme të përqendrimit të nifedipinës në plazmën e gjakut.

Meqenëse nifedipina metabolizohet nga izoenzima CYP3A4, çdo frenues ose induktor i kësaj enzime mund të ndikojë në metabolizmin e nifedipinës. Ciklosporina është gjithashtu një substrat i CYP3A4; prandaj kur përdorimi i përbashkët ciklosporina dhe nifedipina mund të zgjasin secila kohëzgjatjen e efektit të tjetrës.

Analoge produkt medicinal Cordaflex

Analogët strukturorë të substancës aktive:

• Adalat;
• Kalcigardi i vonuar;
• Cordafen;
• Cordaflex RD;
• Cordipin;
• Cordipin retard;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Corinfar UNO;
• Nikardia;
• Nicardia SD retard;
• Nifadil;
• Nifebene;
• Nifehexal;
• Nifedex;
• Nifedicap;
• Nifedikor;
• Nifedipina;
• Nifecard;
• Nifelat;
• Nifesan;
• Osmo Adalat;
• Sanfidipin;
• Sponif 10;
• Fenigidina.

Përdorimi në pacientët e moshuar

Në pacientët e moshuar, farmakokinetika e nifedipinës ndryshon, dhe për këtë arsye doza fillestare e barit zvogëlohet me 2 herë dhe për të ruajtur efekt terapeutik Mund të kërkohen doza më të ulëta.

Përdorimi tek fëmijët

Për shkak të mungesës së të dhënave të mjaftueshme klinike, ilaçi nuk rekomandohet për përdorim tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Mosha minimale nga.	18 vjet
Mënyra e aplikimit	Me gojë
Shuma në një paketë	30 copë
Më e mira para datës	60 muaj
Temperatura maksimale e lejuar e ruajtjes, °C	30°C
Kushtet e ruajtjes	Në një vend të thatë
Formulari i lëshimit	Tableta të veshura me film
Vendi i prodhuesit	Hungaria
Procedura e largimit	Me recetë
Substanca aktive	Nifedipina
Fusha e zbatimit	Sëmundjet kardiovaskulare
Grupi farmakologjik	C08CA Derivatet e dihidropiridinës

Udhëzime për përdorim

Përbërësit aktivë

Formulari i lëshimit

Pilula

Kompleksi

Nifedipine 40 mg eksipientë: celulozë - 10 mg, celulozë mikrokristaline - 48,5 mg, laktozë - 30 mg, hipromellozë 4000 mpa.s - 20 mg, stearat magnezi - 1,5 mg, koloidale anhidrate - 1,5 mg, përbërja koloidale hidraulike -prookside 5, dioksidi i silikonit, 5 mg. .s - 2 mg, makrogol 6000 - 0,07 mg, makrogol 400 - 1,1 mg, oksid hekuri i kuq (e172) - 0,9 mg, dioksid titani (e171) - 2 mg, talk - 1 mg.

Efekti farmakologjik

Bllokues selektiv i kanaleve të ngadalta të kalciumit, derivat i 1,4-dihidropiridinës. Ka efekte antihipertensive dhe antianginale.Nifedipina zvogëlon rrjedhjen e joneve të kalciumit jashtëqelizor në kardiomiocite dhe qelizat e muskujve të lëmuar të arterieve koronare dhe periferike. Në doza terapeutike, normalizon rrymën transmembranore të joneve të kalciumit, e cila është e shqetësuar në një sërë gjendjesh patologjike, kryesisht në hipertension arterial. Redukton spazmën dhe zgjeron enët arteriale koronare dhe periferike, zvogëlon rezistencën vaskulare periferike, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme dhe kërkesën e miokardit për oksigjen. Në të njëjtën kohë, ajo përmirëson furnizimin me gjak në zonat ishemike të miokardit pa zhvillimin e sindromës së vjedhjes, dhe gjithashtu rrit numrin e kolateraleve funksionale.Nifedipina praktikisht nuk ka asnjë efekt në nyjen sinoatriale dhe AV dhe nuk ka as pro- ose efekte antiaritmike. Nuk ndikon në tonin e venave. Nifedipina rrit qarkullimin e gjakut në veshka, duke shkaktuar natriurezë të moderuar. Në doza të larta, ai pengon çlirimin e joneve të kalciumit nga rezervat ndërqelizore. Redukton numrin e kanaleve të kalciumit që funksionojnë pa ndikuar në kohën e aktivizimit, inaktivizimit dhe rikuperimit të tyre.Pas një doze të vetme të barit Cordaflex RD, kohëzgjatja e efektit i kalon 24 orë.

Farmakinetika

Absorbimi Pas administrimit oral, ilaçi absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht (90%) nga trakti gastrointestinal. Gjatë zhvillimit të formës së dozimit të ilaçit Cordaflex RD, u zgjodh kinetika e lëshimit të rendit zero për të siguruar një shkallë konstante të lëshimit të substancës aktive. Biodisponueshmëria relative e Cordaflex RD është rreth 60%. Cmax në plazmën e gjakut është 29,4±12,0 ng/ml. Përqendrimi i barit në plazmë arrin një pllajë 7,4±6,4 orë pas marrjes së çdo doze. C max e nifedipinës në plazmën e gjakut arrihet kur merrni Cordaflex RD në kombinim me ushqimin. Megjithatë, në fund të intervalit të dozimit, përqendrimi i barit në plazmën e gjakut nuk ndryshon.Pas marrjes së Cordaflex RD, pas 24 orësh, përqendrimi i nifedipinës në plazmën e gjakut arrin një nivel minimal prej 12,0 ± 6,5 ng/ ml, që është dyfishi i përqendrimit të arritur pas marrjes së tabletave Cordaflex 20 mg (formë të rregullt medikamenti) 2 herë/ditë Përhapja: Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut (albumina) është 94-97%. Studimet me nifedipinë të etiketuar në kafshë kanë treguar se nifedipina e palidhur shpërndahet në të gjitha organet dhe indet. Përqendrimet e nifedipinës janë gjetur të jenë më të larta në miokard sesa në muskujt skeletorë. Nuk ka efekt kumulativ Metabolizmi Nifedipina kryesisht metabolizohet në mëlçi me formimin e metabolitëve joaktive Ekskretimi: 60-80% e dozës së marrë nga goja ekskretohet në urinë në formën e metabolitëve joaktivë, pjesa e mbetur ekskretohet në biliare dhe feces T1/2 e nifedipinës nga plazma e gjakut është rreth 2 orë Megjithatë, pas marrjes së Cordaflex RD, eliminimi i nifedipinës ndodh për një periudhë më të gjatë - deri në 14,9±6,0 orë në gjendje të qëndrueshme. Farmakokinetika në kushte të veçanta klinike Në rast të funksioni i dëmtuar i veshkave, farmakokinetika e nifedipinës nuk ndryshon. Me një ulje të ndjeshme të funksionit të mëlçisë, pastrimi i nifedipinës zvogëlohet, kështu që nuk rekomandohet tejkalimi i dozës ditore.

Indikacionet

Hipertensioni arterial; - angina e qëndrueshme (angina pectoris); - angina pas infarktit; - angina angiospastike (angina Prinzmetal).

Kundërindikimet

Angina e paqëndrueshme; - infarkt miokardi me dështim të ventrikulit të majtë; - hipotension arterial i rëndë me rrezik kolapsi në goditje kardiovaskulare me manifestime respiratore; - ndjeshmëri e shtuar ndaj nifedipinës, përbërësve të tjerë të barit, derivateve të tjerë të 1,4-dihidropiridinës. Ilaçi duhet të përdoret me kujdes kur infarkti akut i miokardit gjatë 4 javëve të para, stenoza e rëndë e aortës, stenoza e rëndë e valvulës mitrale, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, bradikardia ose takikardia e rëndë, SSSS, me dështim kronik të zemrës, aksidente të rënda cerebrovaskulare, insuficiencë renale ose hepatike pacientët në hemodializë për shkak të rrezikut të lartë të uljes së tepërt dhe të paparashikueshme të presionit të gjakut), në pacientët nën moshën 18 vjeç (pasi siguria dhe efektiviteti nuk janë vendosur), në pacientët e moshuar (për shkak të me shumë gjasa dëmtimi i funksionit të veshkave dhe mëlçisë në lidhje me moshën).

Masat paraprake

Gjatë periudhës së trajtimit është i mundur përkeqësimi i psoriazës.Për feokromocitomën, propranololi mund të përdoret vetëm pas marrjes së një bllokuesi alfa. Pas një kursi të gjatë trajtimi, propranololi duhet të ndërpritet gradualisht, nën mbikëqyrjen e një mjeku.Gjatë trajtimit me propranolol Duhet të shmanget administrimi intravenoz i verapamilit, diltiazemit Disa ditë përpara Gjatë kryerjes së anestezisë, është e nevojshme të ndërpritet marrja e propranololit ose të zgjidhet një anestetik me efekt minimal negativ inotropik. Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri te pacientët, aktivitetet e të cilëve kërkojnë vëmendje e shtuar, çështja e përdorimit të propranololit mbi baza ambulatore duhet të vendoset vetëm pas vlerësimit të përgjigjes individuale të pacientit.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Përshkrimi i Cordaflex RD gjatë shtatzënisë mund të rekomandohet nëse është e pamundur të përdoren barna të tjera që nuk kanë kufizime në përdorimin e tyre.Duke qenë se nifedipina ekskretohet në qumështin e gjirit, duhet të përmbaheni nga përshkrimi i barit gjatë laktacionit ose të ndaloni ushqyerjen me gji gjatë trajtimit.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Doza duhet të zgjidhet individualisht, në varësi të ashpërsisë së gjendjes së pacientit dhe efektivitetit të trajtimit.Për hipertensionin arterial, Cordaflex RD përshkruhet 40 mg (1 tabletë) 1 herë/ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta në 1-2 doza). Nuk rekomandohet rritja e dozës në më shumë se 80 mg Për sëmundjet ishemike të zemrës përshkruhen 40 mg (1 tabletë) 1 herë/ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta në 1 ose 2 doza). Doza më të mëdha se 80 mg mund të jepen në raste të jashtëzakonshme nën mbikëqyrjen mjekësore. Doza ditore nuk duhet të kalojë 120 mg Tabletat duhet të merren me vakte (për shembull, mëngjes), të gëlltiten të tëra dhe të lahen me ujë të mjaftueshëm. Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave ose të mëlçisë, ilaçi rekomandohet të përdoret me kujdes në të njëjtat doza si për funksionin normal të veshkave ose të mëlçisë. Mund të zhvillohet toleranca. Nëse ka një rënie të ndjeshme të funksionit të mëlçisë, doza nuk duhet të kalojë 40 mg/ditë.

Efekte anësore

Nga sistemi kardiovaskular: në fillim të trajtimit - skuqje të lëkurës së fytyrës, ulje e theksuar e presionit të gjakut, takikardi; edemë periferike (kyçet, këmbët, këmbët); rrallë - rritje e shpeshtësisë së sulmeve të anginës (që është tipike për barnat e tjera vazoaktive dhe kërkon ndërprerjen e barit), dështimi i zemrës Nga sistemi nervor qendror dhe sistemi nervor periferik: dhimbje koke, marramendje, lodhje, përgjumje; me përdorim afatgjatë në doza të larta - parestezi në gjymtyrë, dridhje Nga sistemi tretës: nauze, urth, diarre ose kapsllëk; rrallë me përdorim afatgjatë - kolestazë intrahepatike, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë (zhduket pas ndërprerjes së ilaçit); në disa raste - hiperplazia e mishit të dhëmbëve Nga sistemi hematopoietik: rrallë - trombocitopeni, purpura trombocitopenike, leukopeni; në disa raste - anemi Nga sistemi urinar: rritje e diurezës ditore; rrallë - përkeqësim i funksionit të veshkave te pacientët me insuficiencë renale kronike Nga sistemi muskuloskeletor: mialgji; shumë rrallë - artrit, artralgji Reaksione alergjike: rrallë - urtikarie, ekzantema, kruajtje; Shumë rrallë - fotodermatiti. Të tjera: në disa raste - dëmtim i shikimit, gjinekomasti, hiperglicemia (zhduket plotësisht pas ndërprerjes së ilaçit), ndryshime në peshën trupore, galaktore. Në shumicën dërrmuese të rasteve, ilaçi Cordaflex RD tolerohet mirë nga pacientët .

Mbidozimi

Simptomat: dhimbje koke, hipotension arterial dhe gjithashtu (si nën ndikimin e vazodilatorëve të tjerë) ndërprerje e furnizimit me energji të miokardit (sulmi i anginës) Trajtimi: menjëherë pas një mbidozimi, si ndihmë e parë, mund të shpëlani stomakun dhe të jepni të aktivizuar. qymyr druri. Nëse është e nevojshme, mund të bëhet lavazh i zorrëve të hollë, i cili është veçanërisht i dobishëm në rastet e mbidozimit të barnave me çlirim të kontrolluar. Meqenëse nifedipina lidhet shumë me proteinat e plazmës, dializa nuk është efektive, por plazmafereza mund të jetë efektive. Simptomat e aritmive kardiake me bradikardi mund të eliminohet duke administruar beta-simpatomimetikë. Për bradikardinë kërcënuese për jetën duhet të përdoret një stimulues kardiak artificial.Për hipotension të rëndë indikohet një infuzion i norepinefrinës (norepinefrina) në doza standarde. Nëse shfaqen simptoma të dështimit të zemrës, rekomandohet administrimi intravenoz i glikozideve digitalis me veprim të shpejtë.Për shkak të mungesës së një antidoti specifik, indikohet terapi simptomatike. Si antidot mund të përdoren dopamina, izoprenalina dhe 10% glukonat kalciumi (10-20 ml IV).

Ndërveprimi me barna të tjera

Cordaflex RD mund të përdoret me sukses si pjesë e terapisë së kombinuar Kombinimi i Cordaflex RD me beta-bllokues, diuretikë, inhibitorë ACE dhe nitrate është racional nga pikëpamja e efekteve antihipertensive dhe antianginale.Përdorimi i kombinuar i Cordaflex RD me beta -bllokuesit është i sigurt dhe shumë efektiv në shumicën e situatave klinike, sepse çon në përmbledhjen dhe fuqizimin e efekteve, megjithatë, në disa raste ekziston rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial dhe përkeqësimit të insuficiencës kardiake.Rritje e efektit hipotensiv vërehet gjithashtu në terapinë e kombinuar me cimetidinë, ranitidinë dhe antidepresivë triciklikë.Gjatë trajtimit me kortikosteroide dhe NSAIDs, efektiviteti i Cordaflex RD nuk zvogëlohet. Cordaflex RD rrit përqendrimin e digoksinës dhe teofilinës, prandaj duhet të monitorohet efekti klinik dhe/ose përmbajtja e digoksinës dhe teofilinës në plazmën e gjakut. Kur administrohet njëkohësisht me rifampicin dhe preparatet e kalciumit, efekti i Cordaflex RD dobësohet.Prokaina, kinidina dhe barna të tjera që shkaktojnë zgjatjen e intervalit QT, rrisin efektin negativ inotropik dhe rrisin rrezikun e zgjatjes së QT. Nën ndikimin e Cordaflex RD, përqendrimi i kinidinës në serumin e gjakut zvogëlohet ndjeshëm, gjë që me sa duket është për shkak të uljes së disponueshmërisë së tij biologjike, si dhe induksionit të enzimave të përfshira në metabolizmin e kinidinës. Kur ndërpritet Cordaflex RD, vërehet një rritje kalimtare e përqendrimit të kinidinës (afërsisht 2 herë), e cila arrin një nivel maksimal në ditët 3-4. Përdorimi i një kombinimi të tillë kërkon kujdes, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të ventrikulit të majtë.Nifedipina mund të zhvendosë barnat e karakterizuara nga një shkallë e lartë e lidhjes nga lidhja e proteinave (duke përfshirë antikoagulantët indirekt - kumarinën dhe derivatet e indanedionit, antikonvulsantët, NSAIDs), si rezultat. prej të cilave mund të rritet përqendrimi i tyre në plazmën e gjakut.. Sepse Është treguar se karbamazepina dhe fenobarbitali, duke aktivizuar enzimat e mëlçisë, zvogëlojnë përqendrimin plazmatik të bllokuesve të tjerë të kanaleve të kalciumit; nuk mund të përjashtohet një rënie e ngjashme e përqendrimit të nifedipinës në plazmën e gjakut. Acidi valproik, duke frenuar aktivitetin e enzimave, çoi në për rritjen e përqendrimit plazmatik të bllokuesve të tjerë të kanaleve të kalciumit, prandaj, nuk mund të përjashtohet një rritje e përqendrimit të nifedipinës në plazmën e gjakut kur merret njëkohësisht me acidin valproik.Nifedipina pengon eleminimin e vinkristinës nga trupi dhe mund të shkaktojë rritje në efektet anësore të tij (nëse është e nevojshme, doza e vinkristinës zvogëlohet). Diltiazemi shtyp metabolizmin e nifedipinës në trup, është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm, nëse është e nevojshme, zvogëloni dozën e nifedipinës. Lëngu i grejpfrutit shtyp metabolizmin e nifedipinës në trup dhe për këtë arsye nuk rekomandohet përdorimi i tij me nifedipinë.

udhëzime të veçanta

Pas infarktit të miokardit, medikamenti duhet të fillohet vetëm pas stabilizimit të parametrave hemodinamikë.Pacientët me infarkt akut të miokardit dhe për 30 ditë pas tij nuk duhet të përdorin derivatet e 1,4-dihidropiridinës me veprim të shkurtër të bllokuesve të kanalit të kalciumit. Gjatë përshkrimit të bllokuesve të kanalit të kalciumit - derivatet e 1,4-dihidropiridinës me çlirim të kontrolluar - për pacientë të tillë, është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm. Është më e këshillueshme që këto barna të përshkruhen në mungesë të tendencës për takikardi, si dhe te pacientët tek të cilët beta-bllokuesit janë joefektiv ose kanë kundërindikacione për përdorimin e tyre.Në rastet e efektivitetit të pamjaftueshëm të monoterapisë Cordaflex RD, këshillohet që të Vazhdoni trajtimin duke përdorur kombinime efektive me barna të tjera.Për pacientët me insuficiencë të sëmundjes së zemrës para fillimit të trajtimit me Cordaflex RD rekomandohet kryerja e terapisë përkatëse me preparate digitalis.Nëse gjatë terapisë pacienti kërkon ndërhyrje kirurgjikale nën anestezi të përgjithshme, është e nevojshme të informohet anesteziologu për terapinë që po kryhet.Gjatë trajtimit nuk rekomandohet konsumimi i alkoolit për shkak të rrezikut të uljes së tepërt të presionit të gjakut Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri Gjatë periudhës fillestare të përcaktuar individualisht të trajtimit, ai është e nevojshme të përmbahen nga aktivitetet potencialisht të rrezikshme që kërkojnë një reagim të shpejtë mendor dhe motorik. Në procesin e trajtimit të mëtejshëm, shkalla e kufizimeve përcaktohet në varësi të tolerancës individuale të ilaçit.

Catad_pgroup Bllokuesit e kanaleve të kalciumit

Cordaflex RD - udhëzime zyrtare* për përdorim

*regjistruar nga Ministria e Shëndetësisë e Federatës Ruse (sipas grls.rosminzdrav.ru)

Numrin e regjistrimit:

LS-001219

Emer tregtie: Cordaflex RD

Emri ndërkombëtar jopronar:

nifedipina

Forma e dozimit:

tableta të veshura me film me çlirim të kontrolluar

Komponimi:

1 tabletë përmban 40 mg të substancës aktive - nifedipinë, si dhe lëndë ndihmëse: celulozë, celulozë mikrokristaline, laktozë, hipromelozë 4000, stearat magnezi, dioksid silikoni anhidrik koloidal. Lëvozhga e tabletës përmban: hipromelozë 15, makrogol 6000, makrogol 400, oksid hekuri të kuq E 172, dioksid titani E 171, talk.

Përshkrim: Tableta të rrumbullakëta, bikonvekse, të mbështjella me film, me ngjyrë kafe-të kuqe, të zbehta, pa erë.

Grupi farmakoterapeutik:

bllokues i kanaleve "të ngadalta" të kalciumit

Kodi ATX: C08 CA05

VETITË FARMAKOLOGJIKE
Farmakodinamika
Përbërësi aktiv i ilaçit Cordaflex ® RD është nifedipina.
Nifedipina është një bllokues selektiv i kanaleve "të ngadalta" të kalciumit, një derivat i 1,4-dihidropiridinës. Ka efekte antihipertensive dhe antianginale. Redukton rrjedhjen e joneve jashtëqelizore të kalciumit në kardiomiocite dhe qelizat e muskujve të lëmuar të arterieve koronare dhe periferike. Në doza terapeutike, normalizon rrymën transmembranore të joneve të kalciumit, e cila është e shqetësuar në një sërë gjendjesh patologjike, kryesisht në hipertension arterial. Redukton spazmën dhe zgjeron enët arteriale koronare dhe periferike, zvogëlon rezistencën totale periferike, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme dhe kërkesën e miokardit për oksigjen. Në të njëjtën kohë, përmirëson furnizimin me gjak në zonat ishemike të miokardit pa zhvilluar sindromën "vjedh", dhe gjithashtu aktivizon funksionimin e kolateraleve.
Praktikisht nuk ka asnjë efekt në nyjet sinoatriale dhe atrioventrikulare dhe nuk ka as efekt pro- ose antiaritmik. Nuk ndikon në tonin e venave. Nifedipina rrit qarkullimin e gjakut në veshka, duke shkaktuar natriurezë të moderuar. Në doza të larta, ai pengon çlirimin e joneve të kalciumit nga rezervat ndërqelizore. Redukton numrin e kanaleve të kalciumit që funksionojnë pa ndikuar në kohën e aktivizimit, inaktivizimit dhe rikuperimit të tyre.

Farmakokinetika
Thithja
Nifedipina absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht (90%) nga traktit gastrointestinal pas gëlltitjes. Kohëzgjatja e efektit pas një doze të vetme orale i kalon 24 orë. Gjatë zhvillimit të substancës aktive të ilaçit Cordaflex ® RD, u zgjodh kinetika e lëshimit të rendit zero për të siguruar një shpejtësi konstante lëshimi. Biodisponueshmëria relative e ilaçit është rreth 60%. Përqendrimi maksimal (Cmax) në plazmën e gjakut është 29,4±12,0 mg/ml (x±SD); përqendrimi i barit në plazmën e gjakut arrin një pllajë 7,4 ± 6,4 orë pas marrjes së çdo doze. Nivelet maksimale të barit në plazmën e gjakut arrihen kur merret në kombinim me ushqimin. Sidoqoftë, në fund të intervalit të dozimit, përqendrimi i barit në plazmën e gjakut nuk ndryshon.
Shpërndarja
Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut (albumin) është 94-97%. Studimet me nifedipinë të etiketuar në kafshë kanë treguar se nifedipina e palidhur shpërndahet në të gjitha organet dhe indet. Përqendrimet e nifedipinës janë gjetur të jenë më të larta në miokard sesa në muskujt skeletorë. Nuk ka asnjë efekt kumulativ.
Metabolizmi
Nifedipina kryesisht metabolizohet në mëlçi në metabolitë joaktive.
Largimi
60-80% e dozës së barit të marrë nga goja ekskretohet në urinë në formën e metabolitëve joaktivë, pjesa e mbetur ekskretohet në biliare dhe feces. Gjysma e jetës së nifedipinës nga plazma e gjakut është afërsisht 2 orë. Sidoqoftë, lëshimi i ilaçit Cordaflex ® RD është më i gjatë - deri në 14,9±6,0 orë në fazën e përqendrimit të ekuilibrit.
Përqendrimi i barit në plazmën e gjakut arrin një minimum prej 12,0±6,5 ng/ml 24 orë pas administrimit, që është dyfishi i përqendrimit të arritur pas marrjes së 20 mg nifedipine 2 herë në ditë.
Nëse funksioni i veshkave është i dëmtuar, farmakokinetika e nifedipinës nuk ndryshon (nifedipina ekskretohet në urinë në sasi të vogla). Me një ulje të ndjeshme të funksionit të mëlçisë, pastrimi i nifedipinës zvogëlohet, kështu që nuk rekomandohet tejkalimi i dozës ditore.

INDIKACIONE PËR PËRDORIM
Hipertensioni arterial
Angina e qëndrueshme(angina pectoris), angina pas infarktit, si dhe angina vazospastike (angina Prinzmetal).

KUNDËRINDIKIMET
Ndjeshmëri e rritur te nifedipina ose ndonjë përbërës tjetër i barit, derivatet e tjerë të 1,4-dihidropiridinës.
Hipotension arterial i rëndë me rrezik kolapsi në goditje kardiovaskulare me manifestime respiratore.
Angina e paqëndrueshme.
Infarkt miokardi me insuficiencë të ventrikulit të majtë.

Me kujdes: stenozë e rëndë e aortës, infarkt akut i miokardit (brenda 4 javëve të para), stenozë e rëndë e valvulës mitrale, kardiomiopati hipertrofike obstruktive, bradikardi ose takikardi të rëndë, sindromë dobësie nyja sinusale dështimi kronik i zemrës, shkelje të rënda qarkullimi cerebral, mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar), mosha e moshuar, renale dhe dështimi i mëlçisë(sidomos pacientët në hemodializë - Rreziku i lartë rënie të tepruar dhe të paparashikueshme presionin e gjakut).

SHTATZANIA DHE LAKTACIONI
Përdorimi i nifedipinës në gratë shtatzëna rekomandohet nëse është e pamundur të përdoren barna të tjera pa kufizime.
Meqenëse nifedipina ekskretohet në qumështin e gjirit, duhet të përmbaheni nga përshkrimi i ilaçit gjatë laktacionit ose të ndaloni ushqyerjen me gji gjatë trajtimit.

MËNYRA E APLIKIMIT DHE DOZAT
Cordaflex ® RD 40 mg duhet të merret në mëngjes, gjatë vaktit (për shembull, mëngjesi), të mos përtypet dhe të lahet me një sasi të mjaftueshme uji.
Doza duhet të zgjidhet individualisht, në varësi të ashpërsisë së gjendjes së pacientit dhe përgjigjes ndaj terapisë. Mund të rekomandohen dozat e mëposhtme:
Hipertensioni arterial
Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta Cordaflex ® RD 40 mg në një ose dy doza). Nuk rekomandohet rritja e dozës mbi 80 mg.
Sëmundja ishemike zemrat
1 tabletë Cordaflex ® RD 40 mg 1 herë në ditë.
Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg (2 tableta Cordaflex ® RD 40 mg në një ose dy doza). Dozat mbi 80 mg mund të jepen në raste të jashtëzakonshme nën mbikëqyrjen mjekësore. Doza ditore nuk duhet të kalojë 120 mg.
Dozimi për uljen e veshkave ose funksionin e mëlçisë
Rekomandohet të përdoren me kujdes të njëjtat doza si për funksionin normal të veshkave ose hepatike (mund të zhvillohet toleranca). Nëse ka një rënie të ndjeshme të funksionit të mëlçisë, nuk rekomandohet të tejkalohet doza ditore prej 40 mg.

EFEKTE ANESORE
Në shumicën dërrmuese të rasteve, Cordaflex ® RD 40 mg tolerohet mirë nga pacientët.
Në disa raste, veçanërisht në periudha fillestare trajtimi, mund të shfaqen simptomat e mëposhtme kalimtare: ngjarjet e padëshiruara:
Sistemi kardiovaskular: në fillim të trajtimit - hiperemia e lëkurës së fytyrës, ulje e theksuar e presionit të gjakut, takikardi; edemë periferike (kyçet, këmbët, këmbët); rrallë - shfaqja e sulmeve të anginës (që është gjithashtu tipike për vazodilatatorët e tjerë dhe kërkon ndërprerjen e ilaçit), dështimi i zemrës.
Qendrore sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje, lodhje e shtuar, përgjumje. Me përdorim afatgjatë në doza të larta - parestezi në gjymtyrë, dridhje.
Sistemi i tretjes: nauze, urth, diarre ose kapsllëk; rrallë me përdorim afatgjatë të barit - kolestaza intrahepatike, aktiviteti i rritur i enzimave të mëlçisë, të cilat zhduken pas ndërprerjes së ilaçit; shumë rrallë - hiperplazia e mishit të dhëmbëve.
Sistemi hematopoietik: rrallë - trombocitopeni, purpura trombocitopenike, leukopeni; shumë rrallë - anemi.
Sistemi urinar: rritja e diurezës ditore; rrallë - përkeqësim i funksionit të veshkave (në pacientët me insuficiencë renale).
Sistemi muskuloskeletor: mialgjia; shumë rrallë - artrit, artralgji.
Reaksionet alergjike: rrallë - urtikarie, ekzantema, kruajtje; shumë rrallë - fotodermatiti.
Të tjerët: shumë rrallë - dëmtim i shikimit, gjinekomasti, hiperglicemia, të cilat zhduken plotësisht pas ndërprerjes së ilaçit; ndryshimi i peshës trupore, galaktorrea.

Mbidozimi
Simptomat
Në mbidoza akute ndodh dhimbje koke, një rënie e theksuar e presionit të gjakut, si dhe një shkelje e furnizimit me energji të miokardit (një sulm i anginës).
Mjekimi
Aktiv fazat e hershme pas zbulimit të një mbidoze, mund të shpëlani stomakun dhe të jepni qymyr aktiv si ndihmë të parë. Nëse është e nevojshme, mund ta shpëlani zorra e holle, e cila është veçanërisht e dobishme në rastet e mbidozimit të barnave me çlirim të kontrolluar.
Meqenëse nifedipina është në një masë të madhe lidhet me proteinat e plazmës, hemodializa nuk është efektive, por plazmafereza mund të jetë efektive.
Simptomat e çrregullimeve të ritmit të zemrës me bradikardi mund të eliminohen me administrimin e beta-simpatomimetikëve. Për bradikardinë kërcënuese për jetën, duhet të përdoret një stimulues kardiak artificial.
Nëse ka një rënie të ndjeshme të presionit të gjakut, tregohet një infuzion dozat e zakonshme norepinefrinë (norepinefrina). Nëse shfaqen simptoma të dështimit të zemrës, rekomandohet administrim intravenoz Glikozide dixhitale me veprim të shpejtë.
Për shkak të mungesës së një antidoti specifik, indikohet terapi simptomatike. Dopamina, izoprenalina dhe tretësira 10% e glukonatit të kalciumit (10-20 ml IV) mund të përdoren si kundërhelm.

NDËRVEPRIMI ME BARNAT E TJERA
Droga Cordaflex ® RD 40 mg me çlirim të kontrolluar substancë aktive ka potencial të gjerë për terapi të kombinuar shumë efektive.
Racional nga pikëpamja e efekteve antihipertensive dhe antianginale është kombinimi i Cordaflex ® RD 40 mg me beta-bllokues, diuretikë, frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE) dhe nitrate.
Përdorimi i kombinuar i Cordaflex ® RD 40 mg me beta-bllokues është i sigurt dhe efektiv në shumicën e situatave klinike, pasi çon në përmbledhjen dhe fuqizimin e efekteve; megjithatë, në disa raste ekziston rreziku i hipotensionit arterial dhe rritjes së simptomave të dështimit të zemrës. .
Një rritje e efektit hipotensiv vërehet gjithashtu gjatë terapisë së kombinuar me cimetidinë, ranitidinë dhe antidepresantë triciklikë.
Cordaflex ® RD 40 mg nuk e zvogëlon efektivitetin e tij gjatë trajtimit me barna anti-inflamatore steroide dhe josteroide.
Nifedipina rrit përqendrimin e digoksinës dhe teofilinës, prandaj duhet të monitorohet efekti klinik dhe/ose përmbajtja e digoksinës dhe teofilinës në plazmën e gjakut.
Kur administrohet njëkohësisht me rifampicin dhe preparatet e kalciumit, efekti i nifedipinës dobësohet.
Prokaina, kinidina dhe barna të tjera që shkaktojnë zgjatjen e QT rrisin efektin negativ inotropik dhe rrisin rrezikun e zgjatjes së QT. Nën ndikimin e nifedipinës, përqendrimi i kinidinës në serumin e gjakut zvogëlohet ndjeshëm, gjë që me sa duket është për shkak të uljes së disponueshmërisë së saj biologjike, si dhe induksionit të enzimave që çaktivizojnë kinidinën. Kur ndërpritet nifedipina, vërehet një rritje kalimtare e përqendrimit të kinidinës (afërsisht 2 herë), e cila arrin një nivel maksimal në ditët 3-4. Duhet treguar kujdes kur përdoren kombinime të tilla, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të ventrikulit të majtë.
Nifedipina mund të zhvendosë barnat e karakterizuara nga një shkallë e lartë e lidhjes nga lidhja e proteinave (përfshirë antikoagulantët indirektë - derivatet e kumarinës dhe indanedionit, ilaçet anti-inflamatore jo-steroide), si rezultat i të cilave mund të rritet përqendrimi i tyre në plazmën e gjakut.
Meqenëse është treguar se karbamazepina dhe fenobarbitali, duke aktivizuar enzimat e mëlçisë, zvogëlojnë përqendrimet plazmatike të bllokuesve të tjerë të ngadaltë të kanalit të kalciumit (SCBC), një rënie e ngjashme në përqendrimet plazmatike të nifedipinës nuk mund të përjashtohet.
Acidi valproik, duke frenuar aktivitetin e enzimave, çoi në një rritje të përqendrimit në plazmën e gjakut të bllokuesve të tjerë të kanaleve "të ngadalta" të kalciumit, kështu që një rritje në përqendrimin e nifedipinës në plazmën e gjakut nuk mund të përjashtohet kur merret njëkohësisht me valproik. acid.
Nifedipina pengon eleminimin e vinkristinës nga trupi dhe mund të shkaktojë rritjen e efekteve anësore të vinkristinës; nëse është e nevojshme, doza e vinkristinës zvogëlohet.
Diltiazem pengon metabolizmin e nifedipinës në trup; është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm; nëse është e nevojshme, zvogëloni dozën e nifedipinës.
Lëngu i grejpfrutit pengon metabolizmin e nifedipinës në trup dhe për këtë arsye nuk rekomandohet përdorimi i tij me nifedipinë.

UDHËZIME TË VEÇANTA
Pas infarktit të miokardit, ilaçi duhet të fillohet vetëm pas stabilizimit të parametrave hemodinamikë.
Pacientët me infarkt akut të miokardit dhe për 30 ditë pas tij nuk duhet të përdorin bllokues të kanaleve të kalciumit me veprim të shkurtër si 1,4-dihidropiridina. Kur trajtohen pacientë të tillë me BMCC me çlirim të kontrolluar si 1,4-dihidropiridina, është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm. Është më e këshillueshme që të përshkruhet në mungesë të një tendence për takikardi, si dhe në pacientët në të cilët beta-bllokuesit janë joefektiv ose kanë kundërindikacione për përdorimin e tyre.
Në periudhën fillestare të përcaktuar individualisht të trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga aktivitetet potencialisht të rrezikshme që kërkojnë reaksione të shpejta psikomotore. Në procesin e trajtimit të mëtejshëm, shkalla e kufizimeve përcaktohet në varësi të tolerancës individuale të ilaçit.
Në rastet e efektivitetit të pamjaftueshëm të monoterapisë me Cordaflex ® RD 40 mg, këshillohet vazhdimi i trajtimit duke përdorur kombinime efektive me barna të tjera (shihni Ndërveprimet me barna të tjera).
Gjatë trajtimit, pirja e alkoolit nuk rekomandohet për shkak të rrezikut të uljes së tepërt të presionit të gjakut.
Në pacientët me insuficiencë kardiake, rekomandohet terapi e përshtatshme me preparate digitalis përpara fillimit të trajtimit me Cordaflex ® RD 40 mg.
Nëse gjatë terapisë pacienti ka nevojë për operacion nën anestezi të përgjithshme, është e nevojshme të informohet anesteziologu për terapinë që do të kryhet.
Kujdes duhet të ushtrohet në pacientët e moshuar për shkak të gjasave më të mëdha të dëmtimit të funksionit renal dhe hepatik të lidhur me moshën.

FORMULARI I LIDHJES
Tableta të veshura me film me çlirim të kontrolluar, 40 mg. 10 tableta në një blister të bërë nga PVC/PVDC/alfoil. 1 ose 3 blistera në një kuti kartoni së bashku me udhëzimet për përdorim.

KUSHTET E RUAJTJES
Në një temperaturë jo më të madhe se 30 ° C, në një vend të mbrojtur nga rrezet e diellit direkte.
Mbajeni larg fëmijëve.

MË MIRA PARA DATE
5 vite. Mos e përdorni pas datës së treguar në paketim.

KUSHTET E PUSHIMIT NGA FARMACIONET
Me recetën e mjekut.

PRODHUESI
Kompania Fabrika farmaceutike EGIS 1106 Budapest, rr. Keresturi, 30–38 HUNGARIA
Prodhimi i tabletave: Arena Pharmaceuticals GmbH, Zvicër
Përfaqësimi i SHA "EGIS Pharmaceutical Plant" (Hungari) Moskë 121108, Moskë, rr. Ivana Franko, nr.8.