Efekti hipotensiv ortostatik i diuretikëve tiazidë. Hipotiazidi është një diuretik

HYPOTIAZID®

Përfaqësimi:
Kodi SANOFI-AVENTIS ATX: C03AA03 Mbajtësi i autorizimit të tregtimit:
CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd.
hidroklorotiazidi

Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

Tabletat janë të bardha ose pothuajse të bardha, të rrumbullakëta, të sheshta, me gdhendje "H" në njërën anë dhe një vijë të shënuar në anën tjetër. 1 skedë.
hidroklorotiazid 25 mg
-- 100 mg

Përbërësit ndihmës: stearat magnezi, talk, xhelatinë, niseshte misri, monohidrat laktozë.

20 - flluska (1) - pako kartoni.

Grupi klinik dhe farmakologjik: Diuretik

Nr. i regjistrimit:
tableta 25 mg: 20 - P Nr. 013510/01, 21.11.07
tableta 100 mg: 20 - P Nr. 013510/01, 21/11/07
Përshkrimi i barit HYPOTHIAZIDE® bazohet në udhëzimet e miratuara zyrtarisht për përdorimin e ilaçit HYPOTHIAZIDE® për specialistët dhe të miratuar nga prodhuesi për botimin e vitit 2010.
Veprim farmakologjik | Farmakokinetika | Indikacionet | Regjimi i dozimit | Efekt anësor | Kundërindikimet | Shtatzënia dhe laktacioni | Udhëzime speciale | Mbidozimi | Ndërveprimet e drogës | Kushtet e lirimit nga farmacitë | Kushtet e ruajtjes dhe datat e skadencës
efekt farmakologjik

Diuretik. Mekanizmi kryesor i veprimit të diuretikëve tiazidë është rritja e diurezës duke bllokuar riabsorbimin e joneve të natriumit dhe klorurit në fillim të tubulave renale. Si rezultat, rritet sekretimi i natriumit dhe klorit dhe rrjedhimisht i ujit. Rritet gjithashtu sekretimi i kaliumit dhe magnezit.

Në doza maksimale terapeutike, efekti diuretik/natriuretik i të gjitha tiazideve është afërsisht i njëjtë. Natriureza dhe diureza ndodhin brenda 2 orësh dhe arrijnë maksimumin e tyre pas rreth 4 orësh.Gjithashtu reduktojnë aktivitetin e anhidrazës karbonike duke rritur sekretimin e jonit bikarbonat, por ky efekt zakonisht është i butë dhe nuk ndikon në pH të urinës.

Hidroklorotiazidi gjithashtu ka veti antihipertensive. Diuretikët tiazidë nuk kanë asnjë efekt në presionin normal të gjakut.

Farmakokinetika

Thithja dhe shpërndarja

Hidroklorotiazidi absorbohet në mënyrë jo të plotë, por mjaft shpejt nga trakti gastrointestinal. Ky efekt zgjat 6-12 orë.Pas administrimit oral të një doze prej 100 mg, Cmax në plazmën e gjakut arrihet pas 1.5-2.5 orësh.Në maksimum të aktivitetit diuretik (afërsisht 4 orë pas administrimit), përqendrimi i hidroklorotiazidit në plazmën e gjakut është 2 mcg/ml.

Lidhja me proteinat e plazmës është 40%.

Largimi

Rruga kryesore e eliminimit është nga veshkat (filtrimi dhe sekretimi) në formë të pandryshuar. T1/2 për pacientët me funksion normal të veshkave është 6.4 orë. T1/2 për pacientët me insuficiencë renale të moderuar është 11.5 orë. T1/2 për pacientët me CC<30 мл/мин составляет 20.7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Indikacionet për përdorimin e barit HYPOTHIAZIDE®

- hipertension arterial (në formën e monoterapisë, si pjesë e terapisë komplekse antihipertensive);

- sindroma edematoze me origjinë të ndryshme (përfshirë dështimin kronik të zemrës, sindromën nefrotike, sindromën e tensionit premenstrual, glomerulonefritin akut, dështimin kronik të veshkave, hipertensionin portal, trajtimin me kortikosteroide);

— kontrolli i poliurisë, kryesisht në diabetin insipidus nefrogjen;

- parandalimi i formimit të gurëve në traktin urinar në pacientët e predispozuar (ulja e hiperkalciurisë).

Regjimi i dozimit

Doza duhet të zgjidhet individualisht. Me mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore, përcaktohet doza minimale efektive. Ilaçi duhet të merret nga goja pas ngrënies.

Per te rritur

Për hipertensionin arterial, doza fillestare është 25-50 mg/dozë e vetme, si monoterapi ose në kombinim me barna të tjerë antihipertensivë. Për disa pacientë, një dozë fillestare prej 12.5 mg është e mjaftueshme (qoftë si monoterapi ose në kombinim). Është e nevojshme të përdoret doza minimale efektive jo më shumë se 100 mg Kur kombinohet Hypotiazide me barna të tjerë antihipertensivë, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e barit tjetër për të parandaluar një ulje të tepruar të presionit të gjakut.

Efekti hipotensiv shfaqet brenda 3-4 ditëve, por mund të duhen 3-4 javë për të arritur efektin optimal. Pas përfundimit të terapisë, efekti hipotensiv vazhdon për 1 javë.

Për sindromën edematoze me origjinë të ndryshme, doza fillestare është 25-100 mg një herë ose një herë në 2 ditë. Në varësi të përgjigjes klinike, doza mund të reduktohet në 25-50 mg një herë ose një herë në 2 ditë. Në disa raste të rënda, në fillim të trajtimit, mund të jetë e nevojshme të rritet doza e barit në 200 mg/ditë.

Për sindromën e tensionit premenstrual, ilaçi përshkruhet në një dozë prej 25 mg/ditë dhe përdoret nga fillimi i simptomave deri në fillimin e menstruacioneve.

Për shkak të rritjes së humbjes së joneve të kaliumit dhe magnezit gjatë trajtimit (nivelet e kaliumit në serum mund të jenë<3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.

Dozat duhet të caktohen në bazë të peshës trupore të fëmijës. Dozat e zakonshme ditore pediatrike: 1-2 mg/kg peshë trupore ose 30-60 mg/m2 sipërfaqe trupore 1 herë/ Doza ditore për fëmijët e moshës 3 deri në 12 vjeç është 37,5-100 mg.

Efekte anesore

Nga sistemi nervor qendror dhe sistemi nervor periferik: marramendje, shikim të përkohshëm të paqartë, dhimbje koke, parestezi.

Nga sistemi tretës: kolecistiti, pankreatiti, verdhëza kolestatike, diarreja, sialadeniti, kapsllëku, anoreksia.

Nga sistemi kardiovaskular: aritmi, hipotension ortostatik, vaskulit.

Nga sistemi urinar: funksion i dëmtuar i veshkave, nefrit intersticial.

Nga sistemi hematopoietik: shumë rrallë - leukopeni, agranulocitoz, trombocitopeni, anemi hemolitike, anemi aplastike.

Nga ana metabolike: hiperglicemia (ulja e tolerancës ndaj glukozës mund të provokojë shfaqjen e diabetit mellitus latent më parë), glukozuri, hiperuricemia (me zhvillimin e një sulmi të përdhes), hipokalemia, hipomagnesemia, hiperkalcemia, hiponatremia (përfshirë konfuzionin, konvulsionet, letargji, të menduarit të ngadaltë, lodhje, eksitueshmëri, ngërçe muskulore), alkalozë hipokloremike (përfshirë gojën e thatë, etjen, ritmin e parregullt të zemrës, ndryshimet në humor ose psikikë, ngërçe dhe dhimbje muskulore, nauze, të vjella, lodhje ose dobësi e pazakontë). Alkaloza hipokloremike mund të shkaktojë encefalopati hepatike ose koma hepatike. Kur përdorni ilaçin në doza të larta, është e mundur një rritje e niveleve të lipideve në serum.

Reaksionet alergjike: urtikarie, purpura, vaskuliti nekrotizues, sindroma Stevens-Johnson, sindroma e shqetësimit të frymëmarrjes (përfshirë pneumonitë, edemën pulmonare jo kardiogjene), fotosensitivitet, reaksione anafilaktike deri në shoku.

Të tjera: ulje e fuqisë.

Kundërindikimet për përdorimin e drogës HYPOTHIAZIDE®

- anuria;

- dështimi i rëndë i veshkave (CK<30 мл/мин);

- dështim i rëndë i mëlçisë;

- diabeti mellitus i vështirë për t'u kontrolluar;

- Sëmundja e Addison-it;

- hipokalemia refraktare, hiponatremia, hiperkalcemia;

- fëmijët nën 3 vjeç (për forma të ngurta dozimi);

- mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit;

- mbindjeshmëria ndaj derivateve të sulfonamideve.

Ilaçi duhet të përdoret me kujdes në rast të hipokalemisë, hiponatremisë, hiperkalcemisë, sëmundjes së arterieve koronare, cirrozës së mëlçisë, përdhes, intolerancës ndaj laktozës, përdorimit të glikozideve kardiake, si dhe në pacientët e moshuar.

Përdorimi i barit HYPOTHIAZIDE® gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar në tremujorin e parë të shtatzënisë. Në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatzënisë, përdorimi i barit është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Hidroklorotiazidi depërton në barrierën placentare. Ekziston rreziku i verdhëzës fetale ose neonatale, trombocitopeni dhe pasoja të tjera.

Ilaçi ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse është e nevojshme të përdoret ilaçi gjatë laktacionit, duhet të vendoset çështja e ndalimit të ushqyerjes me gji.

Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar në dështimin e rëndë të mëlçisë.

Ilaçi duhet të përdoret me kujdes në pacientët me cirrozë të mëlçisë.

Tiazidet duhet të përdoren me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë ose sëmundje progresive të mëlçisë, sepse ndryshime të vogla në ekuilibrin e ujit dhe elektrolitit mund të shkaktojnë koma hepatike.

Përdorni për dëmtim të veshkave

Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar në dështimin e rëndë të veshkave (CR<30 мл/мин).

udhëzime të veçanta

Gjatë kursit afatgjatë të trajtimit, simptomat klinike të çekuilibrit ujë-elektrolit duhet të monitorohen me kujdes, kryesisht në pacientët me rrezik të lartë: pacientët me sëmundje të sistemit kardiovaskular, mosfunksionim të mëlçisë, të vjella të rënda ose shenja të çekuilibrit të ujit-elektrolitit (përfshirë goja e thatë, etja, dobësia, letargjia, përgjumja, ankthi, dhimbjet ose ngërçet e muskujve, dobësia e muskujve, hipotensioni, oliguria, takikardia, ankesat gastrointestinale).

Përdorimi i barnave që përmbajnë kalium ose ushqimeve të pasura me kalium (përfshirë frutat, perimet), veçanërisht kur kaliumi humbet për shkak të rritjes së diurezës, terapisë së zgjatur me diuretikë ose trajtimit të njëkohshëm me glikozide digitalis ose medikamente kortikosteroide, ndihmon në shmangien e hipokalemisë.

Rritja e sekretimit të magnezit në urinë kur përdorni tiazide mund të çojë në hipomagnesemi.

Me funksion të reduktuar të veshkave, është i nevojshëm monitorimi i pastrimit të kreatininës. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, ilaçi mund të shkaktojë azotemi dhe zhvillimin e efekteve kumulative. Nëse mosfunksionimi i veshkave është i dukshëm, duhet të merret parasysh ndërprerja e barit kur shfaqet oliguria.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë ose sëmundje progresive të mëlçisë, tiazidet duhet të përdoren me kujdes, pasi ndryshimet e lehta në ekuilibrin e lëngjeve dhe elektroliteve, si dhe nivelet e amonit në serum, mund të shkaktojnë koma hepatike.

Në sklerozën e rëndë cerebrale dhe koronare, përdorimi i ilaçit kërkon kujdes të veçantë.

Trajtimi me barna tiazide mund të dëmtojë tolerancën ndaj glukozës. Gjatë një kursi të gjatë trajtimi për diabetin mellitus manifest dhe latent, është i nevojshëm monitorimi sistematik i metabolizmit të karbohidrateve për shkak të nevojës së mundshme për të ndryshuar dozën e barnave hipoglikemike.

Kërkohet monitorim i zgjeruar i gjendjes së pacientëve me metabolizëm të dëmtuar të acidit urik.

Alkooli, barbituratet dhe analgjezikët opioid rrisin efektin hipotensiv ortostatik të diuretikëve tiazidë.

Në raste të rralla, gjatë terapisë afatgjatë, janë vërejtur ndryshime patologjike në gjëndrat paratiroide, të shoqëruara me hiperkalcemi dhe hipofosfatemi.

Tiazidet mund të zvogëlojnë sasinë e jodit të lidhur me proteinat e serumit pa shkaktuar shenja të mosfunksionimit të tiroides.

Duhet të merret parasysh mundësia e ankesave gastrointestinale në pacientët me intolerancë ndaj laktozës, pasi tabletat Hypothiazide® 25 mg përmbajnë 63 mg laktozë, tabletat Hypothiazide® 100 mg përmbajnë 39 mg laktozë.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Në fazën fillestare të përdorimit të drogës (kohëzgjatja e kësaj periudhe përcaktohet individualisht), është e ndaluar të drejtoni një makinë ose të kryeni punë që kërkojnë vëmendje të shtuar.

Mbidozimi

Simptomat: për shkak të humbjes së lëngjeve dhe elektroliteve, një mbidozë e barit mund të shkaktojë takikardi, ulje të presionit të gjakut, tronditje, dobësi, konfuzion, marramendje, spazma të muskujve të viçit, parestezi, dëmtim të vetëdijes, lodhje, nauze, të vjella, etje, poliuri. , oliguria ose anuria (për shkak të koncentrimit të gjakut), hipokalemia, hiponatremia, hipokloremia, alkaloza, nivelet e rritura të azotit ure në gjak (veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale).

Trajtimi: të vjella artificiale, lavazh stomaku, përdorimi i karbonit aktiv. Nëse presioni i gjakut ulet ose ndodh një gjendje shoku, vëllimi i gjakut dhe elektrolitet (përfshirë kaliumin, natriumin) duhet të zëvendësohen. Bilanci i ujit dhe elektrolitit (veçanërisht nivelet e kaliumit në serum) dhe funksioni i veshkave duhet të monitorohen derisa të vendosen vlerat normale. Nuk ka antidot specifik.

Ndërveprimet e drogës

Përdorimi i njëkohshëm i Hypothiazide® me kripërat e litiumit duhet të shmanget, pasi pastrimi renal i litiumit zvogëlohet dhe rritet toksiciteti i tij.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me barna antihipertensive, efekti i tyre fuqizohet dhe mund të ketë nevojë për rregullim të dozës.

Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me glikozide kardiake, hipokalemia dhe hipomagnesemia e shoqëruar me veprimin e diuretikëve tiazidë mund të rrisin toksicitetin e digitalis.

Kur përdorni Hypothiazide® në të njëjtën kohë me amiodaron, rreziku i aritmive të shoqëruara me hipokaleminë rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me agjentë hipoglikemikë oralë, efektiviteti i këtyre të fundit zvogëlohet dhe mund të zhvillohet hiperglicemia.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me barna kortikosteroide dhe kalcitonin, rritet shkalla e sekretimit të kaliumit.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me NSAID, efekti diuretik dhe hipotensiv i tiazideve dobësohet.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me relaksues të muskujve jo-depolarizues, efekti i këtyre të fundit rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me amantadinë, përqendrimi dhe toksiciteti i kësaj të fundit rritet, duke rezultuar në një ulje të pastrimit të tij.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me kolestiraminë, përthithja e hidroklorotiazidit zvogëlohet.

Me përdorimin e njëkohshëm të Hypothiazide® me etanol, barbiturate dhe analgjezik opioid, rreziku i zhvillimit të hipotensionit ortostatik rritet.

Tiazidet mund të reduktojnë nivelet e jodit të lidhur me proteinat plazmatike; rrisin përqendrimin e bilirubinës në serumin e gjakut.

Para testimit për funksionin e paratiroides, tiazidet duhet të ndërpriten.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Ilaçi duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve, të mbrojtur nga drita në një temperaturë prej 15°C deri në 25°C. Afati i ruajtjes - 5 vjet.

Shumë shpesh, specialistët përshkruajnë tableta diuretike "Hypotiazide". Kjo shpjegohet me faktin se ato jo vetëm që ndihmojnë në largimin e lëngjeve të tepërta nga trupi, por gjithashtu ndihmojnë në parandalimin e zhvillimit të sëmundjes së gurëve. Përveç kësaj, ilaçi eliminon ënjtjen e shkaktuar nga probleme të ndryshme në trup.

Forma e dozimit dhe paketimi

"Hypotiazide" është në dispozicion në formë tabletash. Në ngjyrë ato janë ose të bardhë të pastër ose bezhë. Në njërën anë të tabletës ka gjithmonë një gdhendje "H", dhe në anën tjetër ka një vijë në formën e një prerje që kalon nëpër qendër. Dy opsione lëshimi janë të mundshme - 0,025 dhe 0,1 gram substancë aktive. Shitet në pako prej 20 tabletash në një paketë kartoni.

Përbërja e një diuretiku « »

Efekti kryesor ushtrohet nga substanca hidroklorotiazid. Përmbajtja e tij në 1 tabletë është 25 ose 1 miligram. Ilaçi gjithashtu përmban substanca shtesë. Para së gjithash, është stearati i magnezit, i cili vepron si një shtesë diete e bazuar në acide yndyrore. Talku dhe niseshteja sigurojnë rrëshqitje. Xhelatina ka një efekt lidhës. Monohidrati i laktozës përdoret si ëmbëlsues.

Farmakologjia

Ky ilaç ka një efekt diuretik. Ky efekt arrihet për shkak të largimit të natriumit dhe klorit nga veshkat. Efekti i tabletave fillon 1-2 orë pas administrimit. Përveç kësaj, është përshkruar për të ulur presionin e gjakut. Gjinekologët ndonjëherë përshkruajnë diuretik "Hypothiazide" për gratë shtatzëna me toksikozë të rëndë. Efekti diuretik në trup nuk zvogëlohet nga përdorimi afatgjatë.

Indikacionet

Indikacionet kryesore përfshijnë presionin e lartë të gjakut. Për më tepër, mund të përdoret në kombinim me barna të tjera. Hipotiazidi përdoret edhe për edemën, e cila është pasojë e sëmundjeve të ndryshme. Është efektiv për rritjen e formimit të urinës dhe si një parandalim i urolithiasis. Më rrallë, përshkruhet për cirrozë të mëlçisë dhe sëmundje kronike të veshkave.

Kundërindikimet

Ilaçi është kundërindikuar në sëmundjen e Addison.

Diuretiku "hipotiazid" ka një sërë kundërindikacionesh. Para së gjithash, kjo është ndjeshmëria individuale ndaj përbërësve përbërës të ilaçit. Gjithashtu, ilaçi nuk është i përshkruar për problemet me rrjedhjen e urinës. Format e rënda të dështimit të veshkave dhe të mëlçisë janë një arsye për të ndërprerë diuretikën. Përveç kësaj, nëse niveli i kaliumit, natriumit dhe magnezit në trup është i lartë, ilaçi është kundërindikuar. E njëjta gjë vlen edhe për pacientët me sëmundjen e Addison-it.

Efekte anësore

Përdorimi jo i duhur i hipotiazidit ose përdorimi me kundërindikacionet ekzistuese mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore. Pra, nga trakti gastrointestinal mund të jetë diarre, kapsllëk ose zhvillim i pankreatitit. Aritmia kardiake është e mundur. Efekte të tjera anësore përfshijnë marramendje, të përziera që përparojnë në të vjella, tharje të gojës, urtikarie dhe ngërçe të muskujve.

Mbidozimi

Një dozë ose regjim përdorimi i zgjedhur gabimisht çon në largimin e tepërt të lëngjeve nga trupi. Kjo është e mbushur me një rënie të mprehtë të presionit të gjakut dhe takikardi; mungesë e formimit të urinës ose shqetësime në këtë proces; të vjella, e cila çon në etje. Nuk ka asnjë mjet për të hequr hidroklorotiazidin nga trupi. Prandaj, lavazhi i stomakut në kombinim me marrjen e karbonit të aktivizuar ose një sorbent tjetër mund të ndihmojë.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Tabletat duhet të merren pas ngrënies me një sasi të moderuar të lëngshme. Më poshtë janë dozat mesatare të barit për të rriturit:

1. Në rast të presionit të lartë të gjakut, 25-50 mg të substancës aktive përshkruhet për dozë. Norma ditore nuk është më shumë se 100 mg. Kohëzgjatja e kursit është 3 javë.
2. Kur përdoret për edemë, doza është 25-100 mg të substancës. Përdoreni një herë në ditë ose çdo 2 ditë.
3. Për diabetin insipidus, merrni 50-150 mg në ditë.

Kur u përshkruan ilaçin fëmijëve, pediatri llogarit dozën bazuar në 1-2 mg për kilogram të peshës së fëmijës.

Diuretik
Bari: HYPOTIAZIDE®

Substanca aktive e barit: hidroklorotiazidi
Kodi ATX: C03AA03
CFG: Diuretik
Numri i regjistrimit: P Nr.013510/01
Data e regjistrimit: 21.11.07
Pronari reg. kredencialet: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (Hungari)

Forma e lëshimit të hipotiazidit, paketimi dhe përbërja e barit.

Tabletat janë të bardha ose pothuajse të bardha, të rrumbullakëta, të sheshta, me gdhendje "H" në njërën anë dhe një vijë të shënuar në anën tjetër. 1 skedë. hidroklorotiazid 25 mg - «- 100 mg
Përbërësit ndihmës: stearat magnezi, talk, xhelatinë, niseshte misri, monohidrat laktozë.
20 copë. - flluska (1) - pako kartoni.

Përshkrimi i ilaçit bazohet në udhëzimet e miratuara zyrtarisht për përdorim.

Veprimi farmakologjik Hipotiazidi

Diuretik.
Mekanizmi kryesor i veprimit të diuretikëve tiazidë është rritja e diurezës duke bllokuar riabsorbimin e joneve të natriumit dhe klorurit në fillim të tubulave renale. Si rezultat, rritet sekretimi i natriumit dhe klorit dhe rrjedhimisht i ujit. Rritet gjithashtu sekretimi i kaliumit dhe magnezit.
Në doza maksimale terapeutike, efekti diuretik/natriuretik i të gjitha tiazideve është afërsisht i njëjtë. Natriureza dhe diureza ndodhin brenda 2 orësh dhe arrijnë maksimumin e tyre pas rreth 4 orësh.Gjithashtu reduktojnë aktivitetin e anhidrazës karbonike duke rritur sekretimin e jonit bikarbonat, por ky efekt zakonisht është i butë dhe nuk ndikon në pH të urinës.
Hidroklorotiazidi gjithashtu ka veti antihipertensive. Diuretikët tiazidë nuk kanë asnjë efekt në presionin normal të gjakut.

Farmakokinetika e barit.

Thithja dhe shpërndarja
Hidroklorotiazidi absorbohet në mënyrë jo të plotë, por mjaft shpejt nga trakti gastrointestinal. Ky efekt zgjat 6-12 orë.Pas administrimit oral të një doze prej 100 mg, Cmax në plazmën e gjakut arrihet pas 1.5-2.5 orësh.Në maksimum të aktivitetit diuretik (afërsisht 4 orë pas administrimit), përqendrimi i hidroklorotiazidit në plazmën e gjakut është 2 mcg/ml.
Lidhja me proteinat e plazmës është 40%.
Largimi
Rruga kryesore e eliminimit është nga veshkat (filtrimi dhe sekretimi) në formë të pandryshuar. T1/2 për pacientët me funksion normal të veshkave është 6.4 orë. T1/2 për pacientët me insuficiencë renale të moderuar është 11.5 orë. T1/2 për pacientët me CC<30 мл/мин составляет 20.7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Indikacionet për përdorim:

Hipertensioni arterial (si monoterapi, si pjesë e terapisë komplekse antihipertensive);
- sindroma edematoze me origjinë të ndryshme (përfshirë dështimin kronik të zemrës, sindromën nefrotike, sindromën e tensionit premenstrual, glomerulonefritin akut, dështimin kronik të veshkave, hipertensionin portal, trajtimin me kortikosteroide);
- kontrolli i poliurisë, kryesisht në diabetin insipidus nefrogjen;
- parandalimi i formimit të gurëve në traktin urinar në pacientët e predispozuar (ulja e hiperkalciurisë).

Dozimi dhe mënyra e administrimit të barit.

Doza duhet të zgjidhet individualisht. Me mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore, përcaktohet doza minimale efektive. Ilaçi duhet të merret nga goja pas ngrënies.
Per te rritur
Për hipertensionin arterial, doza fillestare është 25-50 mg/ditë një herë, si monoterapi ose në kombinim me barna të tjerë antihipertensivë. Për disa pacientë, një dozë fillestare prej 12.5 mg është e mjaftueshme (qoftë si monoterapi ose në kombinim). Është e nevojshme të përdoret doza minimale efektive, jo më shumë se 100 mg/ditë. Kur kombinohet hipotiazidi me barna të tjerë antihipertensivë, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e barit tjetër për të parandaluar një ulje të tepruar të presionit të gjakut.
Efekti hipotensiv shfaqet brenda 3-4 ditëve, por mund të duhen 3-4 javë për të arritur efektin optimal. Pas përfundimit të terapisë, efekti hipotensiv vazhdon për 1 javë.
Për sindromën edematoze me origjinë të ndryshme, doza fillestare është 25-100 mg/ditë një herë ose një herë në 2 ditë. Në varësi të përgjigjes klinike, doza mund të reduktohet në 25-50 mg/ditë një herë ose një herë në 2 ditë. Në disa raste të rënda, në fillim të trajtimit, mund të jetë e nevojshme të rritet doza e barit në 200 mg/ditë.
Për sindromën e tensionit premenstrual, ilaçi përshkruhet në një dozë prej 25 mg/ditë dhe përdoret nga fillimi i simptomave deri në fillimin e menstruacioneve.
Për diabetin insipidus nefrogjen, doza e zakonshme ditore e barit është 50-150 mg (në disa doza).
Për shkak të rritjes së humbjes së joneve të kaliumit dhe magnezit gjatë trajtimit (nivelet e kaliumit në serum mund të jenë<3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.
Per femijet
Dozat duhet të caktohen në bazë të peshës trupore të fëmijës. Dozat e zakonshme ditore pediatrike: 1-2 mg/kg peshë trupore ose 30-60 mg/m2 sipërfaqe trupore 1 herë/ditë. Doza ditore për fëmijët e moshës 3 deri në 12 vjeç është 37,5-100 mg.

Efektet anësore të hipotiazidit:

Nga sistemi nervor qendror dhe sistemi nervor periferik: marramendje, shikim të përkohshëm të paqartë, dhimbje koke, parestezi.
Nga sistemi tretës: kolecistiti, pankreatiti, verdhëza kolestatike, diarreja, sialadeniti, kapsllëku, anoreksia.
Nga sistemi kardiovaskular: aritmi, hipotension ortostatik, vaskulit.
Nga sistemi urinar: funksion i dëmtuar i veshkave, nefrit intersticial.
Nga sistemi hematopoietik: shumë rrallë - leukopeni, agranulocitoz, trombocitopeni, anemi hemolitike, anemi aplastike.
Nga ana metabolike: hiperglicemia (ulja e tolerancës ndaj glukozës mund të provokojë shfaqjen e diabetit mellitus latent më parë), glukozuri, hiperuricemia (me zhvillimin e një sulmi të përdhes), hipokalemia, hipomagnesemia, hiperkalcemia, hiponatremia (përfshirë konfuzionin, konvulsionet, letargji, të menduarit të ngadaltë, lodhje, eksitueshmëri, ngërçe muskulore), alkalozë hipokloremike (përfshirë gojën e thatë, etjen, ritmin e parregullt të zemrës, ndryshimet në humor ose psikikë, ngërçe dhe dhimbje muskulore, nauze, të vjella, lodhje ose dobësi e pazakontë). Alkaloza hipokloremike mund të shkaktojë encefalopati hepatike ose koma hepatike. Kur përdorni ilaçin në doza të larta, është e mundur një rritje e niveleve të lipideve në serum.
Reaksionet alergjike: urtikarie, purpura, vaskuliti nekrotizues, sindroma Stevens-Johnson, sindroma e shqetësimit të frymëmarrjes (përfshirë pneumonitë, edemën pulmonare jo kardiogjene), fotosensitivitet, reaksione anafilaktike deri në shoku.
Të tjera: ulje e fuqisë.

Kundërindikimet ndaj ilaçit:

Anuria;
- dështimi i rëndë i veshkave (CK<30 мл/мин);
- dështim i rëndë i mëlçisë;
- diabeti mellitus i vështirë për t'u kontrolluar;
- Sëmundja e Addison-it;
- hipokalemia refraktare, hiponatremia, hiperkalcemia;
- fëmijët nën 3 vjeç (për forma të ngurta dozimi);
- mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit;
- mbindjeshmëria ndaj derivateve të sulfonamideve.
Ilaçi duhet të përdoret me kujdes në rast të hipokalemisë, hiponatremisë, hiperkalcemisë, sëmundjes së arterieve koronare, cirrozës së mëlçisë, përdhes, intolerancës ndaj laktozës, përdorimit të glikozideve kardiake, si dhe në pacientët e moshuar.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar në tremujorin e parë të shtatzënisë. Në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatzënisë, përdorimi i barit është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.
Hidroklorotiazidi depërton në barrierën placentare. Ekziston rreziku i verdhëzës fetale ose neonatale, trombocitopeni dhe pasoja të tjera.
Ilaçi ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse është e nevojshme të përdoret ilaçi gjatë laktacionit, duhet të vendoset çështja e ndalimit të ushqyerjes me gji.

Udhëzime speciale për përdorimin e hipotiazidit.

Gjatë kursit afatgjatë të trajtimit, simptomat klinike të çekuilibrit ujë-elektrolit duhet të monitorohen me kujdes, kryesisht në pacientët me rrezik të lartë: pacientët me sëmundje të sistemit kardiovaskular, mosfunksionim të mëlçisë, të vjella të rënda ose shenja të çekuilibrit të ujit-elektrolitit (përfshirë goja e thatë, etja, dobësia, letargjia, përgjumja, ankthi, dhimbjet ose ngërçet e muskujve, dobësia e muskujve, hipotensioni, oliguria, takikardia, ankesat gastrointestinale).
Përdorimi i barnave që përmbajnë kalium ose ushqimeve të pasura me kalium (përfshirë frutat, perimet), veçanërisht kur kaliumi humbet për shkak të rritjes së diurezës, terapisë së zgjatur me diuretikë ose trajtimit të njëkohshëm me glikozide digitalis ose medikamente kortikosteroide, ndihmon në shmangien e hipokalemisë.
Rritja e sekretimit të magnezit në urinë kur përdorni tiazide mund të çojë në hipomagnesemi.
Me funksion të reduktuar të veshkave, është i nevojshëm monitorimi i pastrimit të kreatininës. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, ilaçi mund të shkaktojë azotemi dhe zhvillimin e efekteve kumulative. Nëse mosfunksionimi i veshkave është i dukshëm, duhet të merret parasysh ndërprerja e barit kur shfaqet oliguria.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë ose sëmundje progresive të mëlçisë, tiazidet duhet të përdoren me kujdes, pasi ndryshimet e lehta në ekuilibrin e lëngjeve dhe elektroliteve, si dhe nivelet e amonit në serum, mund të shkaktojnë koma hepatike.
Në sklerozën e rëndë cerebrale dhe koronare, përdorimi i ilaçit kërkon kujdes të veçantë.
Trajtimi me barna tiazide mund të dëmtojë tolerancën ndaj glukozës. Gjatë një kursi të gjatë trajtimi për diabetin mellitus manifest dhe latent, është i nevojshëm monitorimi sistematik i metabolizmit të karbohidrateve për shkak të nevojës së mundshme për të ndryshuar dozën e barnave hipoglikemike.
Kërkohet monitorim i zgjeruar i gjendjes së pacientëve me metabolizëm të dëmtuar të acidit urik.
Alkooli, barbituratet dhe analgjezikët opioid rrisin efektin hipotensiv ortostatik të diuretikëve tiazidë.
Në raste të rralla, gjatë terapisë afatgjatë, janë vërejtur ndryshime patologjike në gjëndrat paratiroide, të shoqëruara me hiperkalcemi dhe hipofosfatemi.
Tiazidet mund të zvogëlojnë sasinë e jodit të lidhur me proteinat e serumit pa shkaktuar shenja të mosfunksionimit të tiroides.
Duhet të merret parasysh mundësia e ankesave gastrointestinale në pacientët me intolerancë ndaj laktozës, pasi tabletat Hipotiazide 25 mg përmbajnë 63 mg laktozë, Hipotiazidi 100 mg - 39 mg laktozë.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri
Në fazën fillestare të përdorimit të drogës (kohëzgjatja e kësaj periudhe përcaktohet individualisht), është e ndaluar të drejtoni një makinë ose të kryeni punë që kërkojnë vëmendje të shtuar.

Mbidoze droge:

Simptomat: për shkak të humbjes së lëngjeve dhe elektroliteve, një mbidozë e barit mund të shkaktojë takikardi, ulje të presionit të gjakut, tronditje, dobësi, konfuzion, marramendje, spazma të muskujve të viçit, parestezi, dëmtim të vetëdijes, lodhje, nauze, të vjella, etje, poliuri. , oliguria ose anuria (për shkak të koncentrimit të gjakut), hipokalemia, hiponatremia, hipokloremia, alkaloza, nivelet e rritura të azotit ure në gjak (veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale).
Trajtimi: të vjella artificiale, lavazh stomaku, përdorimi i karbonit aktiv. Nëse presioni i gjakut ulet ose ndodh një gjendje shoku, vëllimi i gjakut dhe elektrolitet (përfshirë kaliumin, natriumin) duhet të zëvendësohen. Bilanci i ujit dhe elektrolitit (veçanërisht nivelet e kaliumit në serum) dhe funksioni i veshkave duhet të monitorohen derisa të vendosen vlerat normale. Nuk ka antidot specifik.

Ndërveprimi i hipotiazidit me barna të tjera.

Duhet të shmanget përdorimi i njëkohshëm i hipotiazidit me kripërat e litiumit, pasi pastrimi renal i litiumit zvogëlohet dhe rritet toksiciteti i tij.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me barna antihipertensive, efekti i tyre forcohet dhe mund të ketë nevojë për rregullim të dozës.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me glikozide kardiake, hipokalemia dhe hipomagnesemia e shoqëruar me veprimin e diuretikëve tiazidë mund të rrisin toksicitetin e digitalis.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me amiodaron, rreziku i aritmive të shoqëruara me hipokaleminë rritet.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me agjentë hipoglikemikë oralë, efektiviteti i këtyre të fundit zvogëlohet dhe mund të zhvillohet hiperglicemia.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me barna kortikosteroide dhe kalcitonin, rritet shkalla e sekretimit të kaliumit.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me NSAID, efektet diuretike dhe hipotensive të tiazideve dobësohen.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me relaksues të muskujve jo-depolarizues, efekti i këtyre të fundit rritet.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me amantadinë, përqendrimi dhe toksiciteti i kësaj të fundit rritet, duke rezultuar në një ulje të pastrimit të tij.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me kolestiraminë, përthithja e hidroklorotiazidit zvogëlohet.
Me përdorimin e njëkohshëm të hipotiazidit me etanol, barbiturate dhe analgjezikë narkotikë, rreziku i zhvillimit të hipotensionit ortostatik rritet.
Tiazidet mund të reduktojnë nivelet e jodit të lidhur me proteinat plazmatike; rrisin përqendrimin e bilirubinës në serumin e gjakut.
Para testimit për funksionin e paratiroides, tiazidet duhet të ndërpriten.

Kushtet e shitjes në farmaci.

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

Kushtet e ruajtjes së ilaçit Hypotiazide.

Ilaçi duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve, të mbrojtur nga drita në një temperaturë prej 15°C deri në 25°C. Afati i ruajtjes - 5 vjet.

Hipotiazidi është një ilaç modern nga grupi i diuretikëve që kryen funksione diuretike dhe antihipertensive.

Efekti i tij terapeutik arrihet duke reduktuar sasinë totale të lëngjeve në enët. Ky ilaç gjithashtu parandalon shfaqjen e gurëve në organet urinare, parandalon shfaqjen e edemës dhe ul presionin intraokular.

Në këtë faqe do të gjeni të gjitha informacionet në lidhje me Hipotiazidin: udhëzime të plota për përdorimin e këtij ilaçi, çmime mesatare në barnatore, analoge të plota dhe jo të plota të ilaçit, si dhe rishikime nga njerëz që kanë përdorur tashmë Hipotiazidin. Dëshironi të lini mendimin tuaj? Ju lutemi shkruani në komente.

Grupi klinik dhe farmakologjik

Diuretik.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Lëshohet me recetë të mjekut.

Çmimet

Sa kushton Hipotiazidi? Çmimi mesatar në barnatore është 110 rubla.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Tableta të sheshta të rrumbullakëta të bardha ose pothuajse të bardha. Ata kanë një gdhendje "H" në njërën anë dhe një vijë në anën tjetër për ta bërë më të lehtë ndarjen.

• Përbërësi aktiv është hidroklorotiazidi 25 ose 100 mg.
• Eksipientët - stearat magnezi, talk, xhelatinë, niseshte misri, monohidrat laktozë.

Efekti farmakologjik

"Hipotiazidi" kryen 2 funksione: heq lëngun e tepërt dhe nxit çlirimin e natriumit dhe klorit të dëmshëm nga trupi. Hidroklorotiazidi redukton procesin e rithithjes së joneve të natriumit dhe klorit në tubulat renale. Disavantazhi i përdorimit është heqja e joneve të dobishme të kaliumit, gjë që çon në një mungesë të mikroelementit.

Avantazhi i "Hypothiazide" është mungesa e varësisë ndaj substancës aktive. Si rezultat, efekti i përdorimit të ilaçit nuk zvogëlohet.

Indikacionet për përdorim

Me çfarë ndihmon? Presioni i lartë i gjakut () - si rregull, jo vetëm, por së bashku me medikamente të tjera që nuk janë diuretikë. Edema e shkaktuar nga arsye të ndryshme: glomerulonefriti akut, insuficienca renale kronike, sindroma premenstruale tek gratë, trajtimi me kortikosteroide.

Hipotiazidi redukton ekskretimin e kalciumit në urinë. Falë kësaj, ndihmon në parandalimin e formimit të disa llojeve të gurëve në traktin gjenitourinar.

Kundërindikimet

Udhëzimet ndalojnë përdorimin e ilaçit "Hypothiazide":

• fëmijët nën 3 vjeç;
• gjatë periudhës së laktacionit;
• në tremujorin e parë të shtatzënisë;
• me dështim të rëndë të mëlçisë ose të mëlçisë;
• me hipokalemi;
• për diabetin mellitus;
• me sëmundjen e Addison;
• me hiponatremi refraktare;
• me mbindjeshmëri ndaj sulfonamideve dhe përbërësve të ilaçit "Hypothiazide", të cilat mund të shkaktojnë alergji;
• me anuri;
• me hiperkalcemi.

Kujdes gjatë terapisë duhet të tregohet te pacientët me intolerancë ndaj laktozës, ishemi kardiake, përdhes, hiperkalcemi, cirrozë të mëlçisë, hipokalemi, hiponatremi. Nën mbikëqyrjen mjekësore, mjekimi merret nga pacientët e moshuar në tremujorin 2-3 të shtatzënisë.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar në tremujorin e parë të shtatzënisë. Në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatzënisë, përdorimi i barit është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Hidroklorotiazidi depërton në barrierën placentare. Ekziston rreziku i verdhëzës fetale ose neonatale, trombocitopeni dhe pasoja të tjera.

Ilaçi ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse është e nevojshme të përdoret ilaçi gjatë laktacionit, duhet të vendoset çështja e ndalimit të ushqyerjes me gji.

Udhëzime për përdorim

Udhëzimet për përdorim tregojnë se doza e hipotiazidit duhet të zgjidhet individualisht. Me mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore, përcaktohet doza minimale efektive. Ilaçi duhet të merret nga goja pas ngrënies.

1. Për sindromën e tensionit premenstrual, ilaçi përshkruhet në një dozë prej 25 mg/ditë dhe përdoret nga fillimi i simptomave deri në fillimin e menstruacioneve.
2. Për sindromën edematoze me origjinë të ndryshme, doza fillestare është 25-100 mg/ditë një herë ose një herë në 2 ditë. Në varësi të përgjigjes klinike, doza mund të reduktohet në 25-50 mg/ditë një herë ose një herë në 2 ditë. Në disa raste të rënda, në fillim të trajtimit, mund të jetë e nevojshme të rritet doza e barit në 200 mg/ditë.
3. Për hipertensionin arterial, doza fillestare është 25-50 mg/ditë një herë, si monoterapi ose në kombinim me barna të tjerë antihipertensivë. Për disa pacientë, një dozë fillestare prej 12.5 mg është e mjaftueshme (qoftë si monoterapi ose në kombinim). Është e nevojshme të përdoret doza minimale efektive, jo më shumë se 100 mg/ditë. Kur kombinohet hipotiazidi me barna të tjerë antihipertensivë, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e barit tjetër për të parandaluar një ulje të tepruar të presionit të gjakut. Efekti hipotensiv shfaqet brenda 3-4 ditëve, por mund të duhen 3-4 javë për të arritur efektin optimal. Pas përfundimit të terapisë, efekti hipotensiv vazhdon për 1 javë.
4. Për diabetin insipidus nefrogjen, doza e zakonshme ditore e barit është 50-150 mg (në disa doza).

Për shkak të rritjes së humbjes së joneve të kaliumit dhe magnezit gjatë trajtimit (nivelet e kaliumit në serum mund të jenë<3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.

Efekte anësore

Diuretiku "Hypothiazide" ka një sërë efektesh anësore për trupin. Ato shfaqen kur mjekimi merret në mënyrë të pakontrolluar ose kur ka ndalime për përdorim.

Pacientët shpesh ankohen për:

• çrregullime të jashtëqitjes;
• dysbacteriosis;
• funksionimi i dëmtuar i veshkave dhe mëlçisë;
• një rënie e mprehtë e presionit të gjakut në enët e gjakut;
• mungesa e kaliumit në gjak;
• lodhje, turbullim i vetëdijes;
• infrakt;
• marramendje;
• ndjenja e të përzierave;
• urtikarie dhe kruajtje të lëkurës.

Mbidozimi

Pamja klinike e mbidozimit manifestohet për shkak të humbjes së mprehtë të elektroliteve dhe lëngjeve, e cila manifestohet nga simptomat e mëposhtme:;

• alkaloza;
• hipokloremia;
• konfuzion;
• parestezi;
• marramendje;
• rënie e presionit të gjakut;
• spazma në muskujt e viçit;
• hipokalemia
• dobësi e rëndë, apati;
• takikardi;
• oliguria;
• poliuria;
• nauze;
• të vjella;
• rritja e përqendrimit të azotit ure (më e theksuar në pacientët me patologji të sistemit renal);
• hiponatremia;
• anuria (si rezultat i hemokoncentrimit).

Nëse shfaqen simptoma të mbidozës së drogës, pacienti duhet menjëherë të konsultohet me një mjek. Nuk ka antidot specifik. Trajtimi konsiston në lavazhin e stomakut, administrimin oral të enterosorbentëve dhe terapinë simptomatike.

udhëzime të veçanta

Merrni rregullisht analizat e gjakut për natriumin, glukozën, kreatininën dhe tregues të tjerë që mjeku juaj i konsideron të rëndësishëm. Nëse rezultatet tuaja të testit përkeqësohen, bisedoni me mjekun tuaj për zëvendësimin e tabletave Hypotiazide, për shembull, me Indapamide. Hani perime jeshile dhe pini çaj bimor për të siguruar trupin tuaj me kalium.

Pasi të filloni të merrni ilaçin Hypotiazide, përmbahuni nga drejtimi ose drejtimi i makinerive të rrezikshme për 2-7 ditë. Ju mund të vozitni përsëri kur jeni të sigurt se po e toleroni mirë trajtimin dhe nuk ka lodhje apo dobësi.

Ndërveprimet e drogës

1. Me përdorimin e njëkohshëm të këtij diuretiku me barna kortikosteroide, rritet shkalla e sekretimit të kaliumit.
2. Përdorimi i njëkohshëm i hipotiazidit me kripërat e litiumit mund të rrisë toksicitetin e tij dhe të zvogëlojë pastrimin e veshkave.
3. Kombinimi i barit të mësipërm me glikozidet kardiake mund të provokojë hipomagnesemi dhe hipokalemi.
4. Hipotiazidi në kombinim me Amiodarone rrit mundësinë e aritmive që shoqërohen me hipokaleminë.
5. Kombinimi i një diuretiku me ilaçe hipoglikemike orale çon në zhvillimin e hiperkalemisë dhe një ulje të efektivitetit të kësaj të fundit.
6. Nuk rekomandohet marrja e barit njëkohësisht me kolestiraminë, pasi kombinimi i këtyre barnave çon në një ulje të përthithjes së hidroklorotiazidit.

Hipotiazidi është një diuretik ose diuretik.

Hypotiazide është emri tregtar i barit. Përbërësi aktiv në të është hidroklorotiazidi ose hidroklorotiazidi.

Kjo substancë ka formulën kimike C 7 H 8 ClN 3 O 4 S 2 dhe është caktuar si 6-Kloro-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazine-7-sulfonamid-1,1-dioksid.

Hidroklorotiazidi i referohet derivateve të tiazidit ose derivateve të benzotiadiazinës.

Në aspektin fizik, hidroklorotiazidi është një pluhur kristalor i bardhë ose i verdhë në të bardhë, pak i tretshëm në ujë, metanol, eter dhe shumë i tretshëm në tretës alkaline.

Mekanizmi i veprimit

Shtrirja e përdorimit të hipotiazidit është kryesisht për shkak të efektit të tij diuretik. Hipotiazidi, si medikamentet e tjera tiazide, ka një efekt diuretik duke prekur tubulat proksimale dhe, në një masë më të vogël, tubulat e ndërlikuara distale të nefronit.

Të dy tubulat proksimale të vendosura afër glomerulit nefron dhe tubulat distale të vendosura larg tij ndodhen në shtresën kortikale të veshkës.

Sa i përket lakut të Henle, kryqëzimi në formë U-je midis tubulave proksimale dhe distale, Hipotiazidi vepron vetëm në pjesë të vogla të lakut të vendosur në korteks. Hipotiazidi nuk ka efekt në pjesën e lakut që ndodhet në palcën e medullës.

Nën ndikimin e këtij ilaçi, frenohet rithithja (rithithja) e natriumit në tubulat e ndërlikuara të nefroneve. Natriumi hyn në tubulat e ndërlikuara si pjesë e urinës parësore e formuar gjatë filtrimit të plazmës së gjakut në glomerulat renale. Më pas, në zona të caktuara të tubulave dhe lakut të Henle, disa nga jonet e natriumit riabsorbohen.

Natriumi është elektroliti më i rëndësishëm në hapësirën jashtëqelizore, i cili formon presionin osmotik ose të përqendrimit të lëngjeve të ndryshme në trup.

Natriumi "tërheq" ujin në vetvete. Prandaj, sipas të gjitha rregullave të osmozës, uji riabsorbohet në mënyrë pasive në tubulat renale së bashku me natriumin. Nëse zvogëloni reabsorbimin e natriumit, do të vërehet efekti i kundërt.

Natriumi do të ekskretohet në urinë. Uji do të lirohet së bashku me natriumin dhe vëllimi i urinës do të rritet. Veprimi i tiazideve është i ngjashëm me atë të diuretikëve të lakut (Furosemide, Lasix, Uregit, Acidi Etakrinik).

Të dy diuretikët e lakut dhe derivatet e tiazidit klasifikohen si saluretikë. Termi i fundit, i përkthyer fjalë për fjalë nga latinishtja, do të thotë kripë në urinë, d.m.th., stimulimi i urinimit arrihet për shkak të sekretimit të kripërave.

Vërtetë, për sa i përket fuqisë dhe aktivitetit diuretik, tiazidet janë dukshëm inferiorë ndaj diuretikëve të lakut. Me sa duket, kjo për faktin se, ndryshe nga kjo e fundit, ata veprojnë vetëm në një zonë të kufizuar të lakut të Henle.

Në përgjithësi, midis të gjitha barnave diuretike, hipotiazidi dhe analogët e tij zënë një vend të ndërmjetëm në forcën e tyre. Nëse diuretikët e lakut janë më të fortë se hipotiazidi, atëherë shumë ilaçe të grupeve të tjera janë inferiore në aktivitet ndaj tij.

Diuretikë të tillë të dobët përfshijnë frenuesit e anhidrazës karbonik (Diacarb, Fonurit), agjentët që kursejnë kalium (Spironolactone, Veroshpiron), bllokuesit e kanaleve të natriumit (Amiloride, Triamterene). Stimulimi i diurezës nën ndikimin e Goipotiazide çon në një ulje ose zhdukje të plotë të edemës së indeve, dhe gjithashtu shkakton një efekt hipotensiv - një ulje të presionit të gjakut (BP).

Hipotensioni shoqërohet kryesisht me një ulje të vëllimit të gjakut qarkullues (BCC) për shkak të rritjes së sasisë së urinës së ekskretuar. Megjithatë, ulja e vëllimit të gjakut në këtë rast nuk është mekanizmi i vetëm i hipotensionit. Për shkak të administrimit të shtuar të ujit dhe natriumit, trashësia e murit vaskular arterial zvogëlohet.

Si rezultat, lumeni i arteriolave ​​(arteriet e vogla) rritet dhe presioni i gjakut ulet. Ulja e presionit të gjakut nën ndikimin e hipotiazidit në mënyrë kompensuese, sipas parimit të reagimit, aktivizon RAAS (sistemi renin-angiotensin-aldosterone), veprimi i të cilit synon rritjen e presionit të gjakut.

Një nga përbërësit e RAAS, aldosteroni, stimulon ekskretimin e kaliumit në urinë dhe ky është një nga efektet negative të këtij ilaçi. Së bashku me kaliumin, në urinë humbasin edhe elektrolite të tjera jetike: kloruret, bikarbonatet, magnezi, klori. Në plazmën e gjakut zhvillohet një mungesë e këtyre elektroliteve: hiponatremia, hipokalemia, hipokloremia, hipomagnesemia. Në të njëjtën kohë, rritet rithithja e një elektroliti tjetër, kalciumit.

Reduktimi i sekretimit të kalciumit parandalon formimin e gurëve në traktin urinar. Për më tepër, një rënie në riabsorbimin e kalciumit nën ndikimin e hipotiazidit luan një rol pozitiv në të gjitha kushtet e shoqëruara nga një mungesë e këtij elektroliti në trup. Prandaj, hipotiazidi është shpesh ilaçi i zgjedhur në pacientët me osteoporozë shoqëruese.

Por ekskretimi i kripërave të acidit urik, urates, përkundrazi, ngadalësohet gjatë marrjes së Hypotizide. Kjo ndikon negativisht në gjendjen e pacientëve me përdhes. Së bashku me uratet, sekretimi i komponimeve të tjera azotike në urinë mund të ngadalësohet. Për më tepër, ka dëshmi se me përdorimin afatgjatë të hipotiazidit, toleranca e indeve ndaj glukozës zvogëlohet.

Niveli i glukozës në gjak rritet (hiperglicemia), dhe ajo fillon të ekskretohet në urinë (glukosuria). Rritja e sekretimit të klorureve në urinë me kalimin e kohës çon në alkalozë metabolike - një zhvendosje e gjendjes acid-bazë (gjendja acid-bazë) në anën alkaline.

Ndryshimet në CBS, ekuilibri i elektroliteve, mbajtja e mbetjeve azotike në trup - e gjithë kjo ndikon negativisht në funksionet e formimit të tëmthit dhe detoksifikimit të mëlçisë, gjendjen e sistemit nervor qendror dhe funksionin ekskretues të veshkave.

Për më tepër, çrregullimet metabolike të shkaktuara nga veprimi i hipotiazidit mund të çojnë në frenimin e sintezës së kolesterolit me densitet të lartë dhe një rritje të përmbajtjes së lipideve (yndyrna dhe substanca të ngjashme me yndyrën) në plazmën e gjakut me zhvillimin e mëtejshëm të aterosklerozës.

Vlen të përmendet se në diabetin insipidus, hipotiazidi shkakton një efekt paradoksal - një ulje të diurezës. Diabeti insipidus është një sindromë në të cilën prishet funksionimi i hormoneve të hipofizës dhe hipotalamusit (vazopresina, hormoni antidiuretik).

Si rezultat, zhvillohet diabeti - lëshimi i sasive të mëdha të urinës me densitet të ulët, duke çuar në etje dhe dehidrim. Në formën qendrore të kësaj patologjie, ekziston një mungesë absolute e këtyre hormoneve.

Forma periferike ose nefrogjenike karakterizohet nga fakti se hormonet mund të çlirohen në sasi të mjaftueshme, por indi i veshkave nuk është i ndjeshëm ndaj tyre. Në diabetin insipidus periferik, hipotiazidi frenon diurezën dhe rrit përqendrimin e urinës së ekskretuar. Mekanizmi i veprimit të drogës në këtë rast është kompleks dhe i pa kuptuar plotësisht.

Disa programe për humbje peshe rekomandojnë fuqimisht përdorimin e diuretikëve, veçanërisht hipotiazidit. Thonë se me përdorim të vazhdueshëm pesha e trupit zvogëlohet me kalimin e kohës.

Në të vërtetë, nxjerrja e urinës dhe ulja e vëllimit të gjakut çon automatikisht në humbjen e kilogramëve të tepërt, por vetëm në fillim dhe në një masë të vogël. Dhe më pas efekti negativ në metabolizmin e karbohidrateve dhe yndyrave ndihet me shtimin e ri të peshës. Si rezultat, obeziteti ekzistues përkeqësohet nga efektet anësore të ilaçit.

Pak histori

Diuretikët si një grup i veçantë mjekësor e bënë të njohur praninë e tyre në vitet 50 të shekullit të kaluar. Më pas, në vitin 1957, u sintetizua diuretiku i parë tiazid, Chlorothiazide.

Pak më vonë, në vitin 1958, bazuar në këtë ilaç, u mor një klorotiazid dihidro-73 më i fuqishëm dhe efektiv (Dichlorothiazide, Hydrochlorothiazide, Hypothiazide).

Fillimisht, diuretikët tiazidë ishin planifikuar të përdoren në kombinim me ilaçet e raufolfias (Octadine, Reserpine) nëse aktiviteti i tyre hipotensiv ishte i pamjaftueshëm. Më pas, u zbulua se hipotiazidi mund të përdoret si monoterapi, d.m.th., pa kombinim me barna të tjera antihipertensive.

Vërtetë, monoterapia me hipotiazid praktikisht nuk kryhet aktualisht - ajo është ende e kombinuar me ilaçe të tjera. Hipotiazidi si diuretik përfshihet në regjimet e trajtimit për hipertensionin në shumë pacientë. Ilaçi përshkruhet në Rusi, vendet e CIS dhe jashtë saj.

Teknologjia e sintezës

Hidroklorotiazidi përftohet përmes reaksioneve komplekse të sintezës organike me shumë hapa. Së bashku me substancën aktive, përdoren stearat magnezi, talk, monohidrat laktozë, niseshte misri dhe xhelatinë. Këto substanca janë ndihmëse dhe veprojnë si mbushës në formë tabletash të ngurtë.

Formularët e lëshimit

Tableta 25 dhe 100 mg.

Hipotiazidi prodhohet nga kompania farmaceutike hungareze Hinoin. Shumë kompani farmaceutike ruse e tregtojnë ilaçin me emrat Hydrochlorothiazide, Dichlorothiaide, Polythiazide. Jashtë vendit, mund të quhet Hydrodiuril, Hydrochlorot, Microzide.

Hipotiazidi, së bashku me ilaçet e tjera antihipertensive, përfshihet në barna të tilla si Adelphan ezidrex, Atagexal compositum, Triampur Compositum, Novospirozin, Moduretic, Kapozin, Sinipress.

Më parë, diuretiku tiazid Chlorthalidone ishte përdorur në mënyrë aktive. Ishte pjesë e produkteve të tilla si Neocristepin, Tenorik, Trirezide. Tani Chlorthalidone dhe ilaçet e kombinuara të bazuara në të praktikisht nuk përdoren.

Indikacionet

• Hipertensioni arterial;
• Gjendje të ndryshme të shoqëruara me sindromë edematoze (insuficiencë kronike kardiake dhe renale kronike, gestozë, hipertension portal, sindromë nefrotike, glomerulonefrit akut);
• Parandalimi i urolithiasis;
• Diabeti insipidus nefrogjen.

Dozat

Më parë, ilaçi përshkruhej në doza ditore deri në 100 mg ose më shumë. Aktualisht, përdorimi i dozave të tilla konsiderohet i papërshtatshëm, sepse frekuenca e efekteve anësore rritet. Si rregull, ato kufizohen në një dozë ditore prej 50 mg, e cila merret një herë.

Tabletat merren para ngrënies, lahen me ujë. Në shumë raste, veçanërisht nëse hipotiazidi kombinohet me barna të tjera antihipertensive, doza ditore zvogëlohet në 25 mg, madje edhe në 12,5 mg. Dhe vetëm në rast të edemës masive ose diabetit insipidus, doza ditore mund të rritet në 150 ose 200 mg.

Në këto raste, ilaçi merret pas 1-2 ditësh ose ndahet në disa doza. Kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet individualisht për çdo pacient. Duhet të kihet parasysh se efekti diuretik zhvillohet 2 orë pas administrimit, arrin efektin maksimal pas 4 orësh dhe zgjat 6-12 orë. Efekti hipotensiv zhvillohet më ngadalë, por zgjat më shumë.

Ndodh brenda 3-4 ditësh, arrin një nivel të rëndësishëm terapeutik pas 3-4 javësh dhe vazhdon për 1 javë pas ndërprerjes së barit. Për fëmijët, doza ditore përcaktohet në masën 1-2 mg/kg peshë trupore. Doza maksimale ditore për fëmijët 3-12 vjeç është 37,5-100 mg.

Farmakodinamika

Ilaçi absorbohet në traktin gastrointestinal në një sasi prej 60-80% të asaj që merret nga goja. Rreth 40% e hipotiazidit që hyn në trup lidhet me proteinat e plazmës. Një pjesë e caktuar mund të grumbullohet në eritrocite. Hipotiazidi nuk i nënshtrohet transformimeve metabolike dhe ekskretohet kryesisht përmes veshkave (rreth 70%), dhe në një masë më të vogël përmes feces (11.5-24%).

Ekskretimi nga veshkat kryhet me filtrim në glomerulat renale dhe sekretimi në lumenin e tubulave renale. Gjysma e jetës është fillimisht 3-4 orë, pastaj mund të rritet në 12 orë. Gjithashtu rritet tek pacientët që vuajnë nga funksioni i dëmtuar i veshkave.

Efekte anësore

• Sistemi kardiovaskular: hipotension arterial, vaskulit, aritmi, shoku anafilaktik;
• Trakti gastrointestinal: goja e thatë, etja, nauze, të vjella, anoreksi, kapsllëk, diarre, kolecistiti, pankreatiti, kolestaza, verdhëza, dështimi i mëlçisë;
• SNQ: koma hepatike, encefalopati hepatike, dobësi e përgjithshme, ndryshime mendore, dhimbje koke, marramendje, shqetësime të shikimit, parestezi;
• Sistemi urinar: dëmtim i daljes së urinës, nefrit intersticial;
• Organet e frymëmarrjes: sindroma e shqetësimit të frymëmarrjes, pneumoniti, edemë pulmonare jo kardiogjene;
• Sistemi muskuloskeletor: mialgji;
• Lëkura: vaskulit nekrotizues, dermatit, urtikarie, kruajtje, fotondjeshmëri;
• Sistemi riprodhues: mosfunksionim erektil;
• Gjaku: anemi, leukopeni, trombocitopeni, agranulocitozë;
• Metabolizmi (metabolizmi): hiponatremia, hipokalemia, hipokloremia, hiperkalcemia, alkaloza metabolike, hiperglicemia, glikosuria, hiperuricemia, hiperbilirubinemia.

Kundërindikimet

• Intoleranca individuale ndaj përbërësve të hipotiazidit;
• Mungesa e plotë e urinimit (anuria);
• Dështimi i rëndë i veshkave;
• Dështimi i rëndë i mëlçisë;
• Çrregullime të rënda metabolike, përfshirë. diabeti mellitus i dekompensuar;
• sëmundja e Addison-it;
• Fëmijët nën 3 vjeç.

Hipotiazidi duhet të përdoret me kujdes në pacientët e moshuar. Nuk këshillohet marrja e tij gjatë drejtimit të automjeteve ose kur punoni me makineri dhe mekanizma potencialisht të rrezikshëm.

Ndërveprimi me barna të tjera

• Droga antihipertensive të grupeve të tjera - rritje e efektit hipotensiv, që kërkon një ulje të dozës së hipotiazidit;
• Frenuesit ACE - zvogëlojnë shkallën e hipokalemisë;
• Tabletat e barnave hipoglikemike - ulje e efektivitetit të këtyre barnave, hiperglicemia;
• Amiodarone – rritje e hipokalemisë, rrezik për aritmi;
• Kripërat e litiumit – rritje e toksicitetit të këtyre barnave;
• Glikozidet kardiake të grupit digitalis - përkeqësimi i hipokalemisë dhe hipomagnesemia;
• Kortikosteroidet, kalcitonina – përkeqësimi i hipokalemisë
• NSAID - dobësojnë efektin hipotensiv dhe diuretik të hipotiazidit;
• Amantadina - rritje e toksicitetit të këtij ilaçi;
• Alkooli etilik, opioidet, barbituratet - një rritje e mprehtë e efektit hipotensiv;
• Relaksuesit e muskujve jo-depolarizues - Hipotiazidi rrit efektin e këtyre barnave.

Shtatzënia dhe laktacioni

Hipotiazidi depërton në barrierën placentare dhe në qumështin e gjirit. Pasi në trupin e fetusit dhe të porsalindurit, mund të shkaktojë verdhëz, trombocitopeni dhe një sërë çrregullimesh të tjera serioze. Prandaj, marrja e hipotiazidit gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji është kundërindikuar.

Magazinimi

Hipotiazidi ruhet në një temperaturë jo më të madhe se 25 0 C. Afati i ruajtjes është 5 vjet. Ilaçi është në dispozicion me recetë të mjekut.

Të nderuar vizitorë të faqes së internetit Farmamir. Ky artikull nuk përbën këshilla mjekësore dhe nuk duhet të shërbejë si zëvendësim për konsultimin me një mjek.