Substanca aktive e hyoscyamine butyl bromide në barnat buscopan, hyoscine dhe spanil, udhëzime për përdorim. Libri i referencës mjekësore gjeotar
Për kuotim: Vlera e butilbromidit hyoscine në trajtim dhimbje barku// RMJ. 2012. Nr 35. S. 1718
Përmbledhje e Literaturës Abstrakt L.A. Samuels dhe meta-analiza nga A.C. Ford et al.
L.A. Samuels (Samuels L.A. Përditësimi i farmakoterapisë: Hyoscine Butylbromide në trajtimin e spazmave abdominale // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) fillon një rishikim të literaturës mbi rëndësinë e butilbromidit hyoscine në trajtimin e dhimbje spazmatike të barkut, me deklaratën se dhimbja e barkut është një nga më raste të shpeshta për të aplikuar për kujdes mjekësor pas dhimbjes së kokës, dhimbjes së shpinës dhe marramendjes. Dhimbja e barkut mund të jetë një simptomë e çrregullimeve kalimtare dhe vetë-zgjidhëse, dhe kërcënuese për jetën kushtet që kërkojnë të menjëhershme ndërhyrje mjekësore. Themelimi diagnoza e saktë interpretimi i dhimbjes së barkut mund të jetë shumë i vështirë sepse ka të fshehura sëmundje të ndryshme, që është detyrë e mjekëve praktikë e përgjithshme, kirurgë, internistë, specialistë terapi emergjente, mjekë pediatër, gastroenterologë, urologë, gjinekologë.
Hyoscine butyl bromide (ose skopalamine-N-butil bromide, N-butilscopolammonium bromide dhe butylscopolamine) sipas mekanizmit të tij efektet terapeutikeështë një antispazmatik neurotropik.
Acetilkolina (ACCh) shërben si neurotransmetuesi kryesor i parasimpatik sistemi nervor dhe vepron në 2 lloje të receptorëve - kolinergjik muskarinik dhe nikotinik. Kur stimulohet, nervi preganglion lëshon ACh në ganglion dhe vepron në receptorët nikotinik të neuroneve postganglionike. Neuroni postganglion më pas lëshon ACh për të ngacmuar receptorët muskarinikë në organin e synuar. Janë të njohura disa lloje të receptorëve muskarinikë; nga pikëpamja e mekanizmit të veprimit të hyoscine butyl bromid, receptorët M3 të vendosur në muskujt e lëmuar janë me interes më të madh. enët e gjakut, bronkeve dhe traktit gastrointestinal (GIT), si dhe gjëndra të ndryshme Sistemi i frymëmarrjes dhe traktit gastrointestinal. Stimulimi i këtyre receptorëve çon në vazodilatim indirekt (për shkak të formimit të oksidit nitrik), bronkokonstriksion, rritje të lëvizshmërisë gastrointestinale dhe rritje të sekretimit të gjëndrave. Receptorët M3 gjenden gjithashtu në trupin ciliar dhe muskujt e irisit, ku ata janë të përfshirë në akomodimin dhe kontrollin e madhësisë së bebëzës. Receptorët M2 dhe M3 gjenden në organet e sistemit gjenitourinar.
Hyoscine butyl bromide ka një mekanizëm të dyfishtë veprimi. Së pari, bllokon veprimin e ACh në receptorët e muskujve të lëmuar muskarinikë, eliminon spazmën e muskujve të lëmuar të traktit gastrointestinal dhe traktit gjenitourinar, si dhe zvogëlon lëvizshmërinë e këtyre organeve. Së dyti, butilbromidi hyoscine është një bllokues jo konkurrues i receptorëve nikotinik, për shkak të të cilit realizohet një efekt antisekretues, i cili manifestohet me një ulje të sekretimit të gjëndrave të tretjes. Veprimi i Buscopan realizohet në të gjithë traktin gastrointestinal, duke përfshirë pjesën e sipërme dhe seksionet e poshtme. Prandaj, është përshkruar për spazma që ndodhin në departamente të ndryshme Trakti gastrointestinal, me dhimbje barku biliare, cistit, uretrit dhe dismenorre primare. Hyoscine butyl bromide përdoret për të parandaluar spazmat gastrointestinale para studimeve diagnostikuese (rrezet X, kolengiopankreatografia retrograde endoskopike, kolonoskopia).
Hyoscine butyl bromide është një përbërje kuaternare e amonit; molekula e tij është e polarizuar dhe ruan polaritetin pavarësisht nga pH e mjedisit. Në këtë drejtim, kur administrimi oral Ka një përthithje të parëndësishme të barit (8%), dhe biodisponibiliteti sistemik është më pak se 1%. Pavarësisht nivele të ulëta në gjak, të cilat regjistrohen për një kohë të shkurtër, në vendet e veprimit zbulohen hyoscine butyl bromide dhe/ose metabolitët e tij. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, ilaçi nuk depërton në barrierën gjaku-tru dhe ka lidhje të ulët me proteinat e plazmës.
L.A. Samuels paraqet rishikim i shkurtër studimet e hyoscine butyl bromide për dhimbje barku jospecifik abdominal dhe sindromën e zorrës së irrituar (IBS), dhimbje barku renale, dismenorre, si dhe aftësitë e tij gjatë lindjes dhe procedurave diagnostikuese.
Dhimbje barku
("kolika jospecifike") dhe IBS
Baza për përshkrimin e hioscine butilbromidit për dhimbje kolike jo specifike të barkut është efekti i tij antimuskarinik. Klinikisht, ky efekt manifestohet me relaksim të muskujve të lëmuar të traktit gastrointestinal me një ulje ose zhdukje të spazmës së ndjerë nga pacienti. Ky efekt u demonstrua objektivisht në një studim të aktivitetit elektrik dhe biomekanik të stomakut: administrimi intravenoz i 20 mg hyoscine butyl bromide çoi në një ulje të indeksit të lëvizshmërisë mekanike me 50.9%, dhe një indeks i lëvizshmërisë elektrike u ul me 36.5%.
Efikasiteti dhe siguria e hyoscine butyl bromide në një dozë prej 10 mg 3 herë në ditë. në krahasim me paracetamolin 500 mg 3 herë në ditë, kombinimi i tyre dhe placebo u studiuan për dhimbje barku të përsëritura ngërçe. 1637 pacientë (pas placebo për 1 javë) u ndanë në 4 grupe në varësi të trajtimit, i cili zgjati 3 javë. Ashpërsia e dhimbjes (siç matet me shkallën analoge vizuale (VAS) dhe shkallën e vlerësimit verbal) u reduktua statistikisht në mënyrë të konsiderueshme në të gjitha grupet e trajtimit në krahasim me placebo. Trajtimi u tolerua mirë në të gjitha grupet, frekuencë Efektet anësore nuk ndryshonte ndjeshëm midis grupeve (përfshirë placebo).
G.N. Tytgat ka botuar rishikime të literaturës në lidhje me përdorimin oral dhe parenteral të hyoscine butyl bromide për trajtimin e dhimbjeve të barkut dhe të tjera. indikacionet klinike. E para nga këto analizoi 10 studime të kontrolluara nga placebo që ekzaminuan efektivitetin dhe sigurinë e administrimit oral dhe rektal të hyoscine. Efektiviteti i barit është vërtetuar në të gjitha studimet, i cili konsiderohet nga autorët si provë në mbështetje të përdorimit të barit për dhimbjet e barkut të shoqëruara me ngërçe.
Rishikimi i dytë ofron dëshmi mbi përdorimin e GBB për trajtimin e dhimbjeve të barkut/spazmës; për të përmirësuar testimin diagnostik; në administrimi parenteral për trajtimin e dhimbjeve të barkut biliare dhe renale, spazmave të traktit gjenitourinar; si dhe gjatë lindjes dhe si trajtim paliativ. Autori arriti në përfundimin se hyoscine butyl bromide ka veprim i shpejtë dhe është shumë efektiv dhe i toleruar mirë, gjë që mbështet përdorimin e tij në një sërë indikacionesh që lidhen me ngërçet akute të barkut, gjatë lindjes për kujdesin paliativ dhe në diagnostikimin dhe procedurat mjekësore V zgavrën e barkut gjë që mund të jetë e vështirë me kontraktimet spastike.
Efekti i butilbromidit hyoscine është studiuar gjithashtu për dhimbjet e barkut të shkaktuara nga një çrregullim funksional. Kryer dy-verbër randomized studim krahasues në grupe paralele, ku përfshiheshin 712 pacientë me IBS. Pacientët për 4 javë. Janë përshkruar hyoscine butyl bromide + paracetamol, hyoscine butyl bromide, paracetamol ose placebo. VAS u përdor për të vlerësuar simptomat. Deri në fund të trajtimit, më shumë se 75% e pacientëve në grupin e butil bromit hyoscine përjetuan lehtësim simptomash. Kishte një rënie statistikisht domethënëse në intensitetin e dhimbjes së barkut në grupin e butilbromit hyoscine krahasuar me placebo dhe paracetamolin.
Kolika renale
L.A. Samuels citon 6 studime që përfshinin 755 pacientë që vlerësuan hyoscine butyl bromid si një qetësues ndihmës dhimbjeje (së bashku me morfinën dhe indometacinën) krahasuar me placebo, medikamente anti-inflamatore josteroidale (NSAIDs) dhe antispazmatikë të tjerë. U arrit në përfundimin se hyoscine butyl bromide është efektive në trajtimin e dhimbjeve të barkut renale si a mjete të pavarura ose në kombinim me opioidet dhe NSAIDs. Duhet të theksohet se shpejtësia e fillimit dhe kohëzgjatja e efektit analgjezik është më e mirë kur përshkruani NSAID.
Dismenorrea
L.A. Samuels rishikon 2 studime duke përdorur hyoscine butyl bromide për dismenorrenë primare dhe sekondare. Në studimin e parë të kryqëzuar të dyfishtë të verbër me 120 gra, hyoscine butylbromide dhe paracetamol u krahasuan me klonixinat lizine dhe proprinoks dhe placebo. Të dy grupet e trajtimit treguan një reduktim të ndjeshëm në vlerësimet subjektive të dhimbjes në krahasim me placebo. Një studim afatgjatë dhe i hapur ekzaminoi përdorimin e kombinuar të kloniksinatit të lizinës dhe butilbromit hyoscine gjatë 3 radhazi ciklet menstruale në 30 gra. Gratë fillimisht raportuan dhimbje shumë të rënda (10.7%), të rënda (42.9%) ose të moderuara (46.4%). Deri në fund të studimit, dhimbja e moderuar vazhdoi vetëm në 1 pacient.
Lindja e fëmijës
Disa autorë kanë studiuar efektet e hyoscine butyl bromide si një përshpejtues i lindjes, duke argumentuar se nëse dhimbja në lindje nuk mund të eliminohet në mënyrë të sigurtë, atëherë mund të jetë e mundur të zvogëlohet në mënyrë të sigurt kohëzgjatja e lindjes (dhe për këtë arsye dhimbjet e lindjes). Përdorimi i hyoscine butyl bromide çoi në një rënie të rëndësishme statistikisht dhe klinike në periudhën midis administrimit dhe dhënies së barit në mungesë të konsiderueshme reaksione negative nga nëna apo i porsalinduri.
Dhimbje barku dhe parehati gjatë testeve diagnostike
procedurat
Në 3 studime, efektiviteti i hyoscine butylbromide krahasuar me placebo (2 studime; 208 pacientë) dhe glukagon (1 studim; 100 pacientë) u vlerësua gjatë sigmoidoskopisë dhe/ose kolonoskopisë. Kur krahasohet me placebo, u provua një reduktim në kohëzgjatjen e procedurës në grupin që merrte hioscine butilbromid. Krahasimi me glukagonin e favorizoi këtë të fundit për lehtësimin e procedurës endoskopike.
Ka dëshmi se injeksion intramuskular Hyoscine butyl bromide përmirëson cilësinë e imazhit në imazhet e rezonancës magnetike të barkut. U zbulua se imazhet e rezonancës magnetike të mëlçisë dhe pankreasit janë pak më të mira me një ulje të peristaltika gastrointestinale hyoscine butil bromid.
IBS është një nga çrregullimet funksionale gastrointestinale, i cili ka një të madhe mjekësore dhe rëndësi shoqërore. Internistët dhe gastroenterologët më së shpeshti kryejnë përzgjedhjen trajtim medikamentoz dhimbje barku veçanërisht me IBS. Në këtë drejtim, me interes të madh është rishikimi sistematik dhe meta-analiza e A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al. .
IBS karakterizohet nga dhimbje barku dhe parehati dhe shoqërohet me ndryshime në zakonet dhe shpeshtësinë e zorrëve. Sipas studimeve epidemiologjike, incidenca e IBS në popullatë varion nga 5 në 20%. Arsyeja e vërtetë IBS mbetet i paidentifikuar, megjithëse janë propozuar një sërë mekanizmash patologjikë. Lëvizshmëria e dëmtuar gastrointestinale çon në ndryshime në natyrën dhe shpeshtësinë e jashtëqitjes në disa pacientë. Spazma e muskujve të lëmuar, mbindjeshmëria viscerale dhe modelet e perceptimit të dhimbjes qendrore qëndrojnë në themel simptoma më e rëndësishme IBS - dhimbje barku.
Nuk ka dyshim se IBS është gjendje kronike e cila është e prirur për përsëritje, e cila kërkon efektiv, të thjeshtë dhe mënyra të sigurta trajtimi. Disa barna që kishin një mekanizëm veprimi të përcaktuar mirë për të normalizuar lëvizshmërinë në IBS u ndaluan për shkak të efekteve të tyre anësore serioze. Tradicionalisht, pacientët me IBS këshillohen të rrisin marrjen e tyre fibër diete, të cilat pritet të kenë një efekt të dobishëm në kohën e kalimit të zorrëve. Për të lehtësuar dhimbjen dhe ndjenjën e ngopjes në bark, përdoren antispazmatikë të ndryshëm. Vaji i mentes, sipas disa studimeve, gjithashtu ka një efekt antispazmatik dhe është një ilaç pa recetë për IBS.
Të dhënat provat klinike Efektiviteti i trajtimit për IBS është zakonisht i paqëndrueshëm; mund të jetë e vështirë të vlerësohet objektivisht epërsia e njërës prej metodave të trajtimit të krahasuara. Gjetjet nga rishikimet sistematike ishin gjithashtu të përziera. Qasje të ndryshme përbëjnë bazën e rekomandimeve për trajtimin e pacientëve me IBS.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al. ndërmori një rishikim të literaturës së Medline (1950 deri në prill 2008) dhe Embase (1980 deri në prill 2008), Regjistri Cochrane i Provave të Kontrolluara (2007): studimet në pacientë të rritur me IBS krahasuan fibrat, antispazmatikët dhe vajin e mentes me placebo ose pa trajtim.
Qëllimi i rishikimit sistematik është të përcaktojë efektivitetin e fibrave, antispazmatikëve dhe vajit të mentes në trajtimin e IBS. Nga 615 burimet letrare Për analizë u zgjodhën 35 studime të kontrolluara: 9 prej tyre - për të vlerësuar efektivitetin e fibrave, 19 - antispazmatikë, 3 - fibra dhe antispazmatikë, 4 - vaj menteje.
Rezultati parësor i rishikimit sistematik është një vlerësim i efektivitetit të fibrave, antispazmatikëve dhe vajit të mentes kundrejt placebo-s ose mungesës së trajtimit në kthimin e simptomave themelore të IBS ose dhimbjes së barkut pas trajtimit. Kohëzgjatja e trajtimit ishte 4 javë kur është përshkruar fibra. deri në 4 muaj, antispazmatikë - nga 1 javë. deri në 6 muaj, vaj nenexhik - nga 4 javë. deri në 3 muaj Rezultati dytësor është përcaktimi i efektivitetit në varësi të llojit të fibrës ose barit antispazmatik dhe sigurisë së terapisë. Efekti i trajtimit u shpreh si një rrezik relativ me një vlerësim prej 95 përqind intervali i besimit simptomat kryesore të IBS ose dhimbje barku që vazhdojnë me trajtimin me fibra, antispazmatikë dhe vaj menteje.
Në 12 studime duke përfshirë 591 pacientë, 155 (52%) nga 300 njerëz që morën fibra mbetën simptomatike pas trajtimit krahasuar me 168 (57%) nga 291 persona që morën placebo ose një dietë me përmbajtje të ulët fibra. Kështu, rreziku relativ i simptomave të vazhdueshme ishte 0.87 (95% CI 0.76-1.00, p = 0.05), numri i pacientëve që duhej të trajtoheshin (me fibra për të parandaluar vazhdimësinë e simptomave) arriti në 11 (95% CI 5-100 ). Është e rëndësishme të theksohet se në një analizë të veçantë të efektivitetit të një burimi të tillë fibrash si krundet, nuk ishte e mundur të vërtetohej efektiviteti i tyre (rreziku relativ ishte 1.02; 95% CI 0.82-1.27), ndryshe nga preparatet psyllium si një burim fibrash (0,78; 95% CI 0,63-0,96).
Në një analizë të 4 studimeve (392 pacientë), 52 pacientë (26%) nga 197 mbetën simptomatikë krahasuar me 127 (65%) nga 195 pacientë që morën placebo. Rreziku relativ i simptomave të vazhdueshme me trajtimin me vaj mente ishte 0,43 (95% CI 0,32-0,59).
Me interes më të madh është pjesa e meta-analizës nga A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al., e cila i kushtohet vlerësimit të rolit antispazmatikë në trajtimin e IBS. U analizuan gjithsej 22 studime të 12 barnave të ndryshme antispazmatike, të cilat përfshinin 1778 pacientë. Nga barnat që janë aktualisht në dispozicion të mjekëve vendas vetitë antispazmatike ky rishikim përfshinte studime mbi otilonium, butilbromid hyoscine, pinaverium, trimebutine, alverine dhe mebeverine.
Në përgjithësi, 350 (39%) nga 905 pacientë të trajtuar me antispazmatikë kishin simptoma IBS krahasuar me 485 (56%) nga 873 në grupin placebo: rreziku relativ ishte 0.68 (95% CI 0.57-0.81). Numri i pacientëve që duhej të trajtoheshin për të parandaluar persistencën e simptomave të IBS ishte 5 (95% CI 4-9).
Gjatë analizimit të barnave specifike antispazmatike performanca më e mirë Otiloniumi dhe hyoscina ishin efektive. Në 4 studime të otiloniumit (435 pacientë), simptomat e IBS vazhduan në 111 (51%) nga 216 pacientë të trajtuar me një antispazmatik krahasuar me 155 (71%) nga 219 të trajtuar me placebo: rreziku relativ ishte 0.55 (95% CI 0, 31-0,97), dhe numri i pacientëve të nevojshëm për trajtim është 4,5 (3,0-10,0). Në 3 studime (426 pacientë), 63 (29%) nga 215 pacientë të trajtuar me hioscinë përjetuan vazhdimësi të simptomave të IBS krahasuar me 97 (46%) nga 211 të trajtuar me placebo. Rreziku relativ i simptomave të vazhdueshme të IBS u llogarit si 0.63 (95% CI 0.51-0.78). Është me përdorimin e hyoscine butyl bromide që më së shumti normë e ulët numri i pacientëve që duhet të trajtohen për të parandaluar vazhdimësinë e simptomave në 1 pacient është 3.5 (2.0-25.0).
Disa karakteristika të studimeve të butilbromit hyoscine janë paraqitur në Tabelën 1. Numri total pacientët në 3 studime i kaluan 400, dhe në secilin prej tyre butilbromidi hyoscine ishte dukshëm më efektiv se placebo. Duhet të theksohet se në 1 studim kohëzgjatja e administrimit të hyoscine ishte 1 muaj, dhe në 2 të tjerë - 3 muaj, gjë që tregon se ilaçi tolerohej mirë. Siç rekomandohet nga autorët e rishikimit sistematik, ka kuptim që një mjek i përgjithshëm që shqyrton trajtimin e IBS me antispazmatikë, të fillojë me butilbromid hyoscine si terapi të linjës së parë, duke pasur parasysh antispazmatikët e tjerë vetëm nëse një trajtim i tillë dështon.
U analizuan 3 studime duke përdorur trimebutinë (140 pacientë). Në 28 pacientë (40%) nga 70 që përdorën trimebutinë, simptomat kryesore të IBS dhe dhimbjes së barkut vazhduan, krahasuar me 27 (39%) nga 70 pacientë që merrnin placebo. Rreziku relativ i llogaritur ishte 1,08 (95% CI 0,72-1,61), i cili nuk konfirmoi efektivitetin e trimebutinës në trajtimin e simptomave kryesore të IBS.
Sipas të dhënave nga 13 studime (1379 pacientë), u nxorën përfundime në lidhje me efektet anësore gjatë marrjes së antispazmatikëve. Një total prej 101 pacientësh (14%) nga 704 raportuan efekte anësore kur merrnin antispazmatikë, krahasuar me 62 (9%) nga 675 pacientë në grupin placebo. Asnjë nga studimet nuk raportoi efekte anësore serioze. Simptomat më të zakonshme ishin goja e thatë, marramendja dhe shikimi i paqartë. Rreziku relativ i zhvillimit ngjarjet e padëshiruara ishte 1.62 (95% CI 1.05-2.50), numri i pacientëve që mund të dëmtoheshin ishte 17.5 (7.0-217.0).
Kështu, butilbromidi hyoscine ka një efekt të dyfishtë - antispazmatik dhe antisekretues. Ka demonstruar efektivitetin e tij në dhimbje spazmatike të barkut, dhimbje barku biliare, spazma të ezofagut, IBS. Efekti i tij është vërtetuar "jashtë traktit gastrointestinal" - për dhimbje barku renale, dismenorre dhe lindje. Hyoscine butyl bromide përmirëson cilësinë e testeve diagnostikuese si rezonanca magnetike dhe eliminon dhimbjen dhe spazmat gjatë kolonoskopisë dhe sigmoidoskopisë.
Abstrakt i përgatitur nga Ph.D. NË TË. Lyutov 1 Universiteti Shtetëror Mjekësor i Moskës me emrin I.M. Seçenov
Letërsia
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A. Romeiro F.G. Efektet elektrike dhe mekanike të butilbromidit hyoscine në stomakun e njeriut: një qasje jo-invazive // Physiol Meas. 2009. Vëll. 30 (4). R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Studim i kontrolluar nga placebo dhe paracetamol mbi efikasitetin dhe tolerueshmërinë e butilbromidit hyoscine në trajtimin e pacientëve me dhimbje barku të përsëritura ngërçe // Aliment Pharmacol Ther. 2006. Vëll. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide: një përmbledhje e përdorimit të tij në trajtimin e ngërçeve dhe dhimbjeve të barkut // Barnat. 2007. Vëll. 67 (9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide - një përmbledhje mbi përdorimin e saj parenteral në spazmën akute të barkut dhe si një ndihmë në procedurat diagnostike dhe terapeutike të barkut // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Eve K. Trajtimi i zorrës së trashë të irrituar. Efikasiteti dhe toleranca e buscopan plus, buscopan, paracetamolit dhe placebo në pacientët ambulatorë me zorrë të trashë të irrituar // Fortschr Med. 1990. Vëll. 108 (25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Analgjezia antispazmatike intravenoze dhe e kontrolluar nga pacienti janë të dobishme për ekzaminimin e sigmoidoskopisë fleksibël // Gastrointest Endosc. 1995. Vëll. 42 (2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. Imazhe rezonancë magnetike të barkut me rezolucion të lartë T2 me peshë duke përdorur nxitjen e frymëmarrjes: ndikimi i butilskopolaminës në cilësinë e imazhit // Acta Radiol. 2008. Vëll. 49 (4). R. 376-382.
Të përfshira në përgatitjet
ATX:A.03.B.B.01 Hyoscine butyl bromide
Farmakodinamika:Bllokon receptorët m-kolinergjikë, duke reduktuar efektin stimulues të acetilkolinës: zvogëlon sekretimin e gjëndrave lacrimal, bronkiale, djersës, stomakut, si dhe aktivitetin ekzokrin të pankreasit. Si një antispazmatik zvogëlon tonin kanalet biliare dhe fshikëzën e tëmthit, traktin gastrointestinal, dhe në të njëjtën kohë rrit tonin e sfinkterit. Përmirëson përcjelljen atrioventrikulare, shkakton takikardi. E bën të vështirë dyndjen lëngu intraokular, rrit presionin intraokular, provokon paralizë të akomodimit.
Farmakokinetika:Pas administrimit oral në stomak bosh, deri në 8% përthithet në traktit gastrointestinal. Përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut arrihet pas 2 orësh, pas 5 minutash - pas administrim intravenoz. Lidhja me proteinat e plazmës është 4.4%.
Metabolizmi në mëlçi.
Gjysma e jetës është 6 orë. Eliminimi me feçe dhe veshka.
Indikacionet:Përdoret për trajtimin e ulçerës gastrike dhe duodenum. Përdoret për kolelitiazën, dhimbje barku biliare dhe renale, spazma të muskujve të lëmuar të traktit gastrointestinal, pankreatiti akut, dismenorre, hemorroide dhe çarje anusit.
XI.K20-K31.K25 Ulçera e stomakut
XI.K20-K31.K26 Ulçera duodenale
XI.K20-K31.K31.3 Pilorospazma, e pa klasifikuar diku tjetër
XI.K80-K87.K80 Kolelitiaza[kolelitiaza]
XI.K80-K87.K81.0 Kolecistiti akut
XI.K80-K87.K81.1 Kolecistiti kronik
XI.K80-K87.K82.8 Sëmundje të tjera të specifikuara të fshikëzës së tëmthit
XIV.N20-N23.N23 Kolika renale, e paspecifikuar
XIV.N80-N98.N94.5 Dismenorrea dytësore
XIV.N80-N98.N94.4 Dismenorrea primare
XVIII.R10-R19.R10.4 Dhimbje të tjera dhe të paspecifikuara të barkut
XI.K55-K63.K60.2 Çarje anale, e paspecifikuar
XI.K94.K94* Diagnoza e sëmundjeve gastrointestinale
XIV.N80-N98.N94.6 Dismenorrhea, e paspecifikuar
Kundërindikimet:Keratoconus, synechiae e irisit, glaukoma me kënd të mbyllur dhe me kënd të hapur, intolerancë individuale.
Me kujdes:Sëmundja koronare e zemrës, polineuropatia, sëmundje hipertonike, hernia diafragmatike, mbindjeshmëri.
Shtatzënia dhe laktacioni:Rekomandimet e FDA - kategoria C. Përdoret me kujdes gjatë shtatzënisë dhe laktacionit në rastet kur përfitimi i pritur tejkalon rrezikun për fetusin dhe të porsalindurin. Në përdorim afatgjatë shtyp laktacionin.
Udhëzime për përdorim dhe doza:Përdorimi tek fëmijët
Intravenoz ngadalë indikacionet emergjente: 0,3-0,6 mg/kg deri në 12 vjeç. Maksimumi doza e perditshmeështë 1.5 mg/kg peshë trupore.
Nga 12 vjeç: në mënyrë intravenoze ngadalë, intramuskulare ose nënlëkurore, 20-40 mg (1-2 ampula).
Brenda te fëmijët mbi 6 vjeç përdoren doza të të rriturve.
të rriturit
Nga goja, 10-20 mg 3-5 herë në ditë.
Rektale, 1-2 supozitorë (10-20 mg) 3 herë në ditë.
Në mënyrë intravenoze ngadalë, nënlëkurore, intramuskulare, 20-40 mg (1-2 ampula).
Doza më e lartë ditore: 100 mg.
Më e lartë dozë e vetme: 40 mg.
Efekte anësore:Sistemi nervor qendror dhe periferik : marramendje, përgjumje, halucinacione, ndjeshmëri prekëse e dëmtuar.
Sistemi kardiovaskular : takikardi.
Sistemi i tretjes : goja e thatë, kapsllëk.
Organet shqisore: midriaza, paraliza e akomodimit, fotofobia.
Sistemi urinar : mbajtje urinare.
Reaksionet alergjike.
Mbidozimi:Agjitacion motorik dhe i të folurit, shikim i paqartë, përgjumje, paqëndrueshmëri në ecje, halucinacione, depresion i qendrës së frymëmarrjes.
Mjekimi. Administrimi i fizostigminës (intravenoz nga 0,5 deri në 2 mg me një normë deri në 1 mg/min, jo më shumë se 5 mg në ditë) ose metil sulfat neostigmine (intramuskulare 1 mg çdo 2-3 orë, intravenoz - deri në 2 mg) .
Ndërveprimi:Antacidet që përmbajnë alumin ose karbonat kalciumi zvogëlojnë përthithjen e ilaçit në traktin gastrointestinal. Rekomandohet të ruani një interval prej të paktën 1 orë.
Me përdorim të njëkohshëm me fenilefrinë, është i mundur zhvillimi i hipertensionit arterial.
Zvogëlon përqendrimin e levodopa në plazmën e gjakut, zvogëlon ose eliminon efektin barnat antikolinesterazë dhe m-kolinomimetikë. Përdorimi i njëkohshëm me atropinë rrit efektet anësore.
Udhëzime të veçanta:Përdorimi i drogës në kushte temperaturë e ngritur ajri mund të shkaktojë goditje të nxehtësisë.
UdhëzimetBaza e të gjithëve barnaështë një përbërës aktiv specifik. Përveç tij, ilaçi përmban edhe komponime shtesë. Mund të kenë pak ose aspak ndikim. Artikulli i sotëm do t'ju tregojë se çfarë është hyoscine butyl bromide. Do të mësoni për mënyrën e përdorimit të tij dhe do të njiheni me përgatitjet që e përmbajnë.
Përshkrimi i përgjithshëm i substancës aktive dhe forma e çlirimit të saj
Hyoscine butyl bromide është një M-antikolinergjik. Ajo vjen në formën e një pluhuri të bardhë kristalor. Është në këtë formë që kjo substancë përfshihet në disa ilaçe. Ilaçi mund të ketë një efekt antispazmatik në muskujt e lëmuar Trupi i njeriut. Gjithashtu ka efekte të ngjashme me atropinë (zgjeron bebëzat, rrit pulsin, relakson muskujt e bronkeve, mitrës, Vezika urinare, ngadalëson lëvizshmërinë e zorrëve).
Hyoscine butylbromide është në dispozicion në formën e tabletave dragee dhe supozitorëve rektal. Më rrallë, ju mund ta gjeni ilaçin në formën e një solucioni për përdorim injeksion.
Hyoscine butyl bromide: emri tregtar
Siç e dini tashmë, substanca e përshkruar është aktive në disa ilaçe. Më i popullarizuari është Buscopan. Tabletat përmbajnë një përbërës kryesor prej 10 mg. Supozitorët rektal janë gjithashtu të njohur. Ato përmbajnë 10 mg të një substance të tillë si hyoscine butyl bromide. Buscopan shitet pa recetë dhe kushton nga 350 në 450 rubla.
Një ilaç tjetër i krijuar në bazë të përbërësit të përshkruar është Neoscapan. Është më pak popullor se ai i mëparshmi. Më shpesh ky ilaç përdoret për trajtimi në spital V institucionet mjekësore. Ilaçi është në formën e një solucioni për injeksion. Ajo administrohet në mënyrë intravenoze ose intramuskulare. Një ampulë përmban 20 mg substancë aktive.
"Buscopan", "Neoskapan" dhe butilbromidi hyoscine janë analoge në përbërjen dhe veprimin e tyre.
Indikacionet dhe kundërindikimet: informacion nga shënimi
Ilaçi u përshkruhet pacientëve që vuajnë nga patologjitë e mëposhtme:
- spazma e traktit gastrointestinal;
- dhimbje barku renale, biliare dhe hepatike;
- spazma e traktit gjenitourinar;
- ulçera peptike stomaku në fazën akute;
- algodismenorrhea dhe kështu me radhë.
Ilaçi përdoret për të përgatitur pacientët për diagnostikim dhe nderhyrjet kirurgjikale. Përfshihet në listën e medikamenteve të përdorura në premedikim (për t'u përgatitur për anestezi).
Është e ndaluar të përdoret vetëm hyoscine butylbromide. Një recetë për përdorimin e tij duhet të merret nga një mjek. Ju gjithashtu duhet t'i kushtoni vëmendje kundërindikacioneve përpara se të merrni ilaçin. Këto përfshijnë kushtet e mëposhtme:
- mbindjeshmëria dhe mundësia e alergjive ndaj komponentëve;
- obstruksioni i zorrëve ose dyshimi për të;
- adenoma gjëndra e prostatës;
- pengimi i traktit gjenitourinar;
- takikardi ose aritmi;
- sëmundjet e zemrës dhe enëve të gjakut, të manifestuara me depresion ose vështirësi në frymëmarrje;
- ateroskleroza e enëve të trurit.
Ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë. Por nëse është e nevojshme, mjeku mund të japë një rekomandim të tillë. Nëse kërkohet terapi gjatë laktacionit, atëherë ia vlen të vendosni për çështjen e ndërprerjes së përkohshme ose të plotë të ushqyerjes me gji.
Hyoscine butyl bromide: udhëzime për përdorim
Metoda e përdorimit të ilaçit varet drejtpërdrejt nga forma e lëshimit të tij. Për trajtimi ambulator Zakonisht përshkruhen tableta dhe supozitorë. Në një mjedis spitalor, përparësia është përdorimi i solucionit për injeksion.
Pacientët e rritur dhe fëmijët mbi 6 vjeç përshkruhen nga 30 deri në 100 mg të substancës aktive në formë tabletash. Kjo pjesë duhet të ndahet në disa doza. Nuk duhet konsumuar më shumë se 1 tabletë për përdorim. Supozitorët rektal 1-2 supozitorë administrohen 3 herë në ditë. Doza maksimale ditore e barit në këtë formë është 60 mg.
Udhëzimet për përdorim nuk rekomandojnë substancën hyoscine butyl bromide në formën e injeksioneve për fëmijët nën 6 vjeç. Në këto situata, ilaçi merret në përputhje me dozat, vendosur nga mjeku, dhe vetëm sipas rekomandimeve individuale.
Së fundi
Antispazmatikët përdoren gjerësisht në kirurgji, gjinekologji, urologji, proktologji dhe në degë të tjera të mjekësisë. Barnat e përshkruara duhet të përdoren në përputhje me udhëzimet dhe rekomandimet e mjekut. Nëse zbulohen ndonjë reagim negativ, duhet të ndaloni marrjen e tij dhe të konsultoheni me një mjek. Hyoscine butylbromide ka efekte anësore si përgjumje, takikardi, rritje të ngacmueshmërisë, tharje të mukozave, çrregullime të tretjes etj. Ato gjithashtu mund të përkeqësohen gjatë terapisë. semundje kronike. Kujdesuni për mirëqenien tuaj dhe jini të shëndetshëm!
Formula strukturore
Emri rus
Emri latin i substancës është Hyoscine butyl bromide
Hyoscini butylbromidum ( gjini. Hyoscini butylbromidi)emër kimik
9-Butil-7-(3-hidroksi-1-okso-2-fenilpropoksi)-9-metil-3-oksa-9-azonium triciklononane brom
Formula bruto
C21H30BrNO4Grupi farmakologjik i substancës Hyoscine butyl bromide
Klasifikimi nozologjik (ICD-10)
Kodi CAS
149-64-4Karakteristikat e substancës Hyoscine butyl bromide
Një derivat gjysmë sintetik i hyosciaminës, një alkaloid i gjetur në belladonna, henbane, datura dhe scopolia; komponim kuaternar i amonit. Pluhur kristalor i bardhë, lehtësisht i tretshëm në ujë, i tretshëm në alkool. Pesha molekulare - 440,38.
Farmakologjia
efekt farmakologjik- antispazmatik, m-antikolinergjik.Bllokon receptorët m-kolinergjikë. Shkakton efekte të ngjashme me atropinë: bebëza të zgjeruara, paralizë akomodimi, rritje presioni intraokular, rritja e rrahjeve të zemrës, përshpejtimi i përçueshmërisë sinoatriale dhe AV, stimulon automatizmin e nyjës sinus dhe aktiviteti funksional Nyja AV, relakson muskujt e lëmuar të traktit gastrointestinal, biliare dhe traktit urinar, mitra, bronket, ngadalëson peristaltikën, pakëson sekretimin e gjëndrave sekretuese (pështymës, mukozës, djersës).
Pas administrimit oral, përthithet dobët nga trakti gastrointestinal. Lidhja e proteinave është e ulët.
Aplikimi i substancës Hyoscine butilbromide
Gjendjet spastike të traktit gastrointestinal, traktit biliar dhe gjenitourinar (kolika renale, dhimbje barku biliare, kolecistiti, dhimbje barku të zorrëve, pylorospasm), diskinezia spastike e traktit biliar dhe fshikëzës së tëmthit, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit në fazën akute (si pjesë e terapi komplekse), algodismenorrhea, endoskopike dhe funksionale studimet diagnostike organet e tretjes (për të relaksuar muskujt e lëmuar).
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti (përfshirë alkaloide të tjera të belladonës), glaukoma me kënd të mbyllur, myasthenia gravis, megakolon, fëmijërinë deri në 6 vjeç.
Kufizimet në përdorim
Dyshimi i obstruksioni i zorrëve(përfshirë stenozën pilorike), pengim të traktit urinar (përfshirë adenomën e prostatës), tendencë për takiaritmi (përfshirë fibrilacionin atrial).
Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Ndoshta nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin ose fëmijën.
Efektet anësore të substancës Hyoscine butyl bromide
Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: përgjumje, amnezi, akomodim i dëmtuar, rritje e ndjeshmërisë së syve ndaj dritës, përkeqësim i glaukomës.
Nga trakti gastrointestinal: thatësi e mukozës së gojës dhe faringut, kapsllëk, nauze dhe të vjella.
Reaksionet alergjike: manifestimet e lëkurës, anafilaksi me episode të vështirësisë në frymëmarrje.
Të tjerët: thatësi lëkurën, skuqje e lëkurës, takikardi, vështirësi në urinim, pakësim i djersitjes.
Ndërveprim
Përmirëson efektin m-antikolinergjik të antidepresantëve triciklikë (përfshirë amitriptilinën, klomipraminën, imipraminën), H 1 - antihistamines, kinidinë, amantadinë, disopiramide, m-antikolinergjikë të tjerë (përfshirë bromidin ipratropium, bromidin tiotropium). Përdorimi i njëkohshëm Hyoscine butyl bromide dhe antagonistët e dopaminës (për shembull, metoklopramid) çon në një dobësim të efektit në traktin gastrointestinal të të dy ilaçeve. Hyoscine butylbromide rrit rrezikun e takikardisë së shkaktuar nga beta-adrenergjia.
Mbidozimi
Simptomat: bebëza të zgjeruara dhe mungesë reagimi ndaj dritës, mukoza të thata, ngjirurit e zërit, vështirësi në gëlltitje, takikardi, hipertermi, skuqje të lëkurës, dëmtim të vetëdijes, halucinacione, konvulsione, të ndjekura nga depresioni i sistemit nervor qendror, ndalimi i frymëmarrjes, pareza e zorrëve dhe e fshikëzës.
Trajtimi: lavazh stomaku me karboni i aktivizuar dhe më pas me 15% sulfat magnezi, diurezë të detyruar, administrime të përsëritura fizostigmina (çdo 0,5-1 orë) ose galantamina (çdo 1-2 orë), për të eliminuar parezën e zorrëve dhe takikardinë, është e mundur të jepet neostigmine metil sulfat, me eksitim të moderuar dhe jo. ngërçe të rënda- sulfat magnezi; në raste të rënda - oksibat natriumi, terapi me oksigjen, ventilim mekanik; për vështirësi në urinim - kateterizimi i fshikëzës. Për pacientët me glaukoma, futja e pilokarpinës; nëse është e nevojshme, administrimi sistematik i kolinomimetikëve është i mundur.
Masat paraprake për substancën Hyoscine butyl bromide
Është e nevojshme të merren parasysh dallimet e rëndësishme në ndjeshmërinë individuale ndaj hyoscine, përfshirë. mundësia e agjitacionit dhe halucinacioneve gjatë marrjes së dozave normale në disa pacientë. Rreziku i efekteve anësore rritet në moshat e vjetra. Përdorimi i alkoolit është i ndaluar gjatë trajtimit. Mbinxehja duhet të shmanget kur kryeni aktivitete intensive. Aktiviteti fizik dhe në mot të nxehtë, si dhe banja dhe sauna të nxehta. Gjatë terapisë, drejtimit të automjetit dhe aktiviteteve të tjera që kërkojnë shpejtësi të rritur reagimet. Për të reduktuar tharjen e gojës mund të përdorni çamçakëz pa sheqer, copa të vogla akulli, zëvendësues të pështymës. Duhet pasur parasysh se goja e thatë që zgjat më shumë se 2 javë rrit rrezikun e sëmundjeve të smaltit të dhëmbëve, mishrave të dhëmbëve dhe infeksioneve mykotike të zgavrës me gojë. Ndërprerja e barit duhet të bëhet gradualisht (me tërheqje të shpejtë, mund të shfaqen nauze, djersitje dhe marramendje).
Përshkrim
Pershkrim i detajuarGrupi farmakoterapeutik: m-Antikolinergjikë Klasifikimi nosologjik (ICD-10): K25 Ulçera gastrike K26 Ulçera duodenale K31.3 Pilorospazma, e pa klasifikuar diku tjetër K59.8.1* Diskinezia e zorrëve K81 Kolecistiti K82.8.0.0. traktit biliar K94* Diagnoza e sëmundjeve gastrointestinale N23 Kolika renale, e paspecifikuar N94.6 Dismenorre, e paspecifikuar R10.4 Dhimbje të tjera dhe të paspecifikuara në zonën e barkut
Pershkrim i detajuar
efekt farmakologjik
Bllokon receptorët m-kolinergjikë. Shkakton efekte të ngjashme me atropinë: zgjerim i bebëzës, paralizë akomodimi, rritje e presionit intraokular, rritje e rrahjeve të zemrës, përshpejtim i përçueshmërisë sinoatriale dhe AV, stimulon automatizimin e nyjes sinusale dhe aktivitetin funksional të nyjes AV, relakson muskujt e lëmuar të gastrointestinalit. trakti, rrugët biliare dhe urinare, mitra, bronket, ngadalëson peristaltikën, zvogëlon sekretimin e gjëndrave sekretuese (pështymës, mukozës, djersës).
Pas administrimit oral, përthithet dobët nga trakti gastrointestinal. Lidhja e proteinave është e ulët.
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti (përfshirë alkaloide të tjera të belladonës), glaukoma me kënd të mbyllur, myasthenia gravis, megacolon, fëmijët nën 6 vjeç.
Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Ndoshta nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin ose fëmijën.
Efekte anësore
Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: përgjumje, amnezi, akomodim i dëmtuar, rritje e ndjeshmërisë së syve ndaj dritës, përkeqësim i glaukomës.
Nga trakti gastrointestinal: thatësi e mukozës së gojës dhe faringut, kapsllëk, nauze dhe të vjella.
Reaksionet alergjike: manifestimet e lëkurës, anafilaksia me episode të vështirësisë në frymëmarrje.
Të tjerët: lëkurë e thatë, skuqje e lëkurës, takikardi, vështirësi në urinim, pakësim i djersitjes.
Ndërveprim
Përmirëson efektin m-antikolinergjik të antidepresantëve triciklikë (përfshirë amitriptilinën, klomipraminën, imipraminën), H1-antihistaminet, kinidinën, amantadinën, disopiramidin dhe m-antikolinergjikët e tjerë (përfshirë ipratropium bromide,). Përdorimi i kombinuar i antagonistëve hyoscine butyl bromide dhe dopamine (për shembull, metoklopramid) çon në një dobësim të efektit të të dy ilaçeve në traktin gastrointestinal. Hyoscine butylbromide rrit rrezikun e takikardisë së shkaktuar nga beta-adrenergjia.
Mbidozimi
Simptomat: bebëza të zgjeruara dhe mungesë reagimi ndaj dritës, mukoza të thata, ngjirurit e zërit, vështirësi në gëlltitje, takikardi, hipertermi, skuqje të lëkurës, dëmtim të vetëdijes, halucinacione, konvulsione, të ndjekura nga depresioni i sistemit nervor qendror, ndalimi i frymëmarrjes, pareza e zorrëve dhe e fshikëzës.
Trajtimi: lavazh stomaku me qymyr aktiv dhe më pas me 15% sulfat magnezi, diurezë të detyruar, administrim të përsëritur të fizostigminës (çdo 0,5-1 orë) ose galantaminës (çdo 1-2 orë), për të eliminuar parezën e zorrëve dhe takikardinë, është e mundur të jepet neostigmine. metil sulfat, me agjitacion të moderuar dhe konvulsione të lehta - sulfat magnezi; në raste të rënda - oksibat natriumi, terapi me oksigjen, ventilim mekanik; për vështirësi në urinim - kateterizimi i fshikëzës. Për pacientët me glaukoma, futja e pilokarpinës; nëse është e nevojshme, administrimi sistematik i kolinomimetikëve është i mundur.
