نشانه های تجویز NSAID ها. موارد مصرف و رژیم دوز

التهاب فرآیندی است که تا حدودی با تمام آسیب شناسی اندام ها و سیستم ها همراه است. گروهی از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی با موفقیت با التهاب مبارزه می کنند، درد را تسکین می دهند و رنج را تسکین می دهند.

محبوبیت NSAID ها قابل درک است:

• داروها به سرعت درد را تسکین می دهند و دارای اثرات ضد تب و ضد التهابی هستند.
• محصولات مدرن در اشکال مختلف دوز موجود هستند: استفاده از آنها به شکل پماد، ژل، اسپری، تزریق، کپسول یا شیاف راحت است.
• بسیاری از داروهای این گروه را می توان بدون نسخه خریداری کرد.

با وجود در دسترس بودن و محبوبیت جهانی، NSAID ها اصلاً نیستند گروه امنمواد مخدر مصرف بی رویه و تجویز خودسرانه بیماران می تواند به بدن آسیب برساند. آسیب بیشتراز خوب پزشک باید دارو را تجویز کند!

طبقه بندی NSAID ها

گروه داروهای ضدالتهابی غیر استروئیدی بسیار گسترده است و شامل داروهای زیادی می شود که در انواع مختلف هستند ساختار شیمیاییو مکانیسم های عمل

مطالعه این گروه از نیمه اول قرن گذشته آغاز شد. اولین نماینده آن است اسید استیل سالیسیلیکماده فعال آن سالیسیلین است که در سال 1827 از پوست درخت بید جدا شد. پس از 30 سال، دانشمندان یاد گرفتند که این دارو و آن را سنتز کنند نمک سدیم- همان آسپرین که جایگاه خود را در قفسه های داروخانه اشغال می کند.

در حال حاضر در پزشکی بالینیبیش از 1000 نوع دارو بر اساس NSAID ها استفاده می شود.

در طبقه بندی این داروها می توان مناطق زیر را متمایز کرد:

با ساختار شیمیایی

NSAID ها می توانند مشتقات زیر باشند:

• اسیدهای کربوکسیلیک (سالیسیلیک - آسپرین؛ استیک - ایندومتاسین، دیکلوفناک، کتورولاک؛ پروپیونیک - ایبوپروفن، ناپروکسن؛ نیکوتین - اسید نیفلومیک).
• پیروسالون ها (فنیل بوتازون)؛
• اکسیکام (پیروکسیکام، ملوکسیکام)؛
• کوکسیب (Celocoxib، Rofecoxib)؛
• سولفونانیلیدها (Nimesulide)؛
• آلکانون ها (Nabumetone).

با توجه به شدت مبارزه با التهاب

مهم ترین اثر بالینیبرای این گروه از داروها ضد التهاب است، بنابراین مهم است طبقه بندی NSAID هاچیزی است که قدرت این اثر را در نظر می گیرد. تمام داروهای متعلق به این گروه به داروهایی تقسیم می شوند که دارای:

• اثر ضد التهابی برجسته (آسپرین، ایندومتاسین، دیکلوفناک، آسکلوفناک، نیمسولید، ملوکسیکام)؛
• اثر ضد التهابی ضعیف یا مسکن های غیر مخدر(متامیزول (آنالژین)، پاراستامول، کتورولاک).

با مهار COX

COX یا سیکلواکسیژناز آنزیمی است که مسئول مجموعه ای از دگرگونی ها است که باعث تولید واسطه های التهابی (پروستاگلاندین ها، هیستامین، لکوترین ها) می شود. این مواد از روند التهابی حمایت و تقویت می کنند و نفوذپذیری بافت را افزایش می دهند. دو نوع آنزیم وجود دارد: COX-1 و COX-2. COX-1 یک آنزیم "خوب" است که باعث تولید پروستاگلاندین هایی می شود که از مخاط دستگاه گوارش محافظت می کنند. COX-2 آنزیمی است که سنتز واسطه های التهابی را تقویت می کند. بسته به نوع COX که دارو را مسدود می کند، موارد زیر وجود دارد:

• مهارکننده های غیر انتخابی COX (بوتادیون، آنالگین، ایندومتاسین، دیکلوفناک، ایبوپروفن، ناپروکسن، کتورولاک).

آنها هم COX-2 را که التهاب را کاهش می دهد و هم COX-1 را مسدود می کنند - استفاده طولانی مدت منجر به عوارض جانبی ناخواسته از دستگاه گوارش می شود.

• مهارکننده های انتخابی COX-2 (ملوکسیکام، نیمسولید، سلکوکسیب، اتودولاک).

آنها به طور انتخابی فقط آنزیم COX-2 را مسدود می کنند، در حالی که سنتز پروستاگلاندین ها را کاهش می دهند، اما اثر گوارشی ندارند.

توسط آخرین تحقیقاتنوع سوم دیگری از آنزیم - COX-3 را ترشح می کند که در قشر مغز یافت می شود و مایع مغزی نخاعی. داروی استامینوفن (اسکلوفناک) به طور انتخابی بر این ایزومر آنزیم تأثیر می گذارد.

مکانیسم اثر و اثرات

مکانیسم اصلی اثر این گروه از داروها مهار آنزیم سیکلواکسیژناز است.

اثر ضد التهابی

التهاب با تشکیل مواد خاص حفظ می شود و ایجاد می شود: پروستاگلاندین ها، برادی کینین، لکوترین ها. در فرآیند التهابیاز جانب اسید آراکیدونیکبا مشارکت COX-2، پروستاگلاندین ها تشکیل می شوند.

NSAID ها تولید این آنزیم را مسدود می کنند، بنابراین واسطه ها - پروستاگلاندین ها تشکیل نمی شوند و اثر ضد التهابی از مصرف دارو ایجاد می شود.

علاوه بر COX-2، NSAID ها همچنین می توانند COX-1 را مسدود کنند، که در سنتز پروستاگلاندین ها نیز نقش دارد، اما برای بازگرداندن یکپارچگی مخاط دستگاه گوارش ضروری است. اگر دارویی هر دو نوع آنزیم را مسدود کند، می تواند تأثیر منفی بر دستگاه گوارش داشته باشد.

با کاهش سنتز پروستاگلاندین ها، تورم و نفوذ در محل التهاب کاهش می یابد.

NSAID ها با ورود به بدن به این واقعیت کمک می کنند که یک واسطه التهابی دیگر، برادی کینین، قادر به تعامل با سلول ها نیست و این به عادی سازی میکروسیرکولاسیون، باریک شدن مویرگ ها کمک می کند. اثر مثبتبرای تسکین التهاب

تحت تأثیر این گروه از داروها، تولید هیستامین و سروتونین کاهش می یابد - از نظر بیولوژیکی مواد فعالتشدید تغییرات التهابی در بدن و کمک به پیشرفت آنها.

NSAID ها پراکسیداسیون را در غشای سلولی مهار می کنند و رادیکال های آزاد به عنوان یک عامل قدرتمند برای حمایت از التهاب شناخته شده اند. مهار پراکسیداسیون یکی از جهت گیری های اثر ضد التهابی NSAID ها است.

اثر ضد درد

اثر ضد درد هنگام مصرف NSAID ها به دلیل توانایی داروهای این گروه برای نفوذ به سیستم عصبی مرکزی و سرکوب فعالیت مراکز حساسیت درد در آنجا حاصل می شود.

در طول فرآیند التهابی، تجمع زیادی از پروستاگلاندین ها باعث پردردی می شود - افزایش حساسیت به درد. از آنجایی که NSAID ها به کاهش تولید این واسطه ها کمک می کنند، آستانه دردبیمار به طور خودکار افزایش می یابد: هنگامی که سنتز پروستاگلاندین متوقف می شود، بیمار درد کمتری را احساس می کند.

در میان تمام NSAID ها، گروه جداگانه ای از داروها وجود دارد که دارای اثر ضد التهابی بیان نشده، اما مسکن قوی هستند - اینها مسکن های غیر مخدر هستند: کتورولاک، متامیزول (آنالژین)، پاراستامول. آنها می توانند از بین ببرند:

• سر، دندان، مفصل، عضله، درد قاعدگیدرد ناشی از نوریت؛
• درد عمدتا در طبیعت التهابی.

بر خلاف مسکن های مخدر، NSAID ها روی گیرنده های مواد افیونی اثر نمی گذارند، به این معنی:

• باعث وابستگی به مواد مخدر نمی شود؛
• مراکز تنفسی و سرفه را تحت فشار قرار ندهید.
• با استفاده مکرر منجر به یبوست نمی شود.

اثر تب بر

NSAID ها یک اثر بازدارنده و بازدارنده بر تولید مواد در سیستم عصبی مرکزی دارند که مرکز تنظیم حرارت را در هیپوتالاموس تحریک می کنند - پروستاگلاندین E1، اینترلوکین-11. داروها انتقال تحریک را در هسته هیپوتالاموس مهار می کنند، کاهش تولید گرما رخ می دهد - درجه حرارت بالابدن به حالت عادی برمی گردد.

اثر داروها تنها زمانی رخ می دهد که درجه حرارت بالابدن، NSAID ها این اثر را ندارند سطح نرمالدرجه حرارت.

اثر ضد ترومبوتیک

این اثر در اسید استیل سالیسیلیک (آسپرین) بارزتر است. این دارو قادر به مهار تجمع پلاکتی (به هم چسبیدن) است. این به طور گسترده ای در قلب و عروق به عنوان یک عامل ضد پلاکت استفاده می شود - دارویی که از تشکیل لخته های خون جلوگیری می کند و برای پیشگیری از آنها در بیماری های قلبی تجویز می شود.

موارد مصرف

بعید است که هر گروه دیگری از داروها بتوانند از چنین فهرست گسترده ای از نشانه های استفاده که NSAID ها دارند، "ببالند". تنوع است موارد بالینیو بیماری هایی که داروها برای آنها اثر مطلوب دارند، NSAID ها را به یکی از رایج ترین داروهای توصیه شده توسط پزشکان تبدیل می کند.

نشانه های استفاده از NSAID ها عبارتند از:

• بیماری های روماتولوژیک، نقرس و آرتریت پسوریاتیک؛
• نورالژی، رادیکولیت همراه با سندرم رادیکول (درد پایین کمر که به ساق پا می رسد)؛
• سایر بیماری های سیستم اسکلتی عضلانی: استئوآرتریت، تاندواژینیت، میوزیت، آسیب های تروماتیک.
• کلیه و قولنج کبدی(به عنوان یک قاعده، ترکیبی با داروهای ضد اسپاسم نشان داده شده است).
• تب بالای 38.5⁰С؛
• سندرم درد التهابی؛
• درمان ضد پلاکت (آسپرین)؛
• درد در دوره بعد از عمل.

از آنجایی که درد التهابی تا 70 درصد از همه بیماری‌ها را همراهی می‌کند، مشخص می‌شود که دامنه نسخه‌های این گروه از داروها چقدر گسترده است.

NSAID ها داروهای انتخابی برای تسکین و تسکین هستند درد حادبرای آسیب شناسی مفصلی با ریشه های مختلف، عصبی سندرم های رادیکولار- لومبدنیا، سیاتیک. باید درک کرد که NSAID ها بر علت بیماری تأثیر نمی گذارند، بلکه فقط درد حاد را تسکین می دهند. برای آرتروز، داروها فقط یک اثر علامتی دارند و از ایجاد تغییر شکل مفصل جلوگیری نمی کنند.

برای بیماران سرطانی، پزشکان ممکن است NSAID ها را در ترکیب با داروهای ضد درد اپیوئیدی توصیه کنند تا دوز دومی را کاهش دهند و همچنین اثر ضددردی بارزتر و ماندگارتری داشته باشند.

NSAID ها برای آنها تجویز می شود قاعدگی دردناک، مشروط افزایش لحنرحم به دلیل تولید بیش از حد پروستاگلاندین-F2a. این داروها در اولین ظهور درد در ابتدا یا در آستانه قاعدگی به مدت حداکثر 3 روز تجویز می شوند.

این گروه از داروها به هیچ وجه بی ضرر نیستند و عوارض جانبی و واکنش های ناخواسته دارند، بنابراین پزشک باید NSAID ها را تجویز کند. مصرف کنترل نشده و خوددرمانی می تواند منجر به ایجاد عوارض و عوارض جانبی ناخواسته شود.

بسیاری از بیماران تعجب می کنند: کدام NSAID موثرترین و بهترین تسکین درد است؟ پاسخ قطعی به این سوال نمی توان داد، زیرا NSAID ها باید برای درمان یک بیماری التهابی برای هر بیمار به طور جداگانه انتخاب شوند. انتخاب دارو باید توسط پزشک انجام شود و با اثربخشی و تحمل آن مشخص می شود اثرات جانبی. بهترین NSAID برای همه بیماران وجود ندارد، اما بهترین NSAID برای هر بیمار وجود دارد!

عوارض جانبی و موارد منع مصرف

از طرف بسیاری از اندام ها و سیستم ها، NSAID ها می توانند باعث ایجاد این بیماری شوند اثرات ناخواستهو واکنش ها، به ویژه با استفاده مکرر و کنترل نشده.

اختلالات دستگاه گوارش

شایع ترین عارضه جانبی برای NSAID های غیر انتخابی. 40% از بیماران دریافت کننده NSAID اختلالات گوارشی را تجربه می کنند، 10-15% دارای فرسایش و تغییرات اولسراتیو در مخاط دستگاه گوارش و 2-5% دارای خونریزی و سوراخ شدن هستند.

بیشترین سمیت معده آسپرین، ایندومتاسین، ناپروکسن هستند.

سمیت کلیوی

دومین گروه شایع از عوارض جانبی است که هنگام مصرف داروها رخ می دهد. در ابتدا ممکن است تغییرات عملکردی در عملکرد کلیه ها ایجاد شود. سپس با استفاده طولانی مدت (از 4 ماه تا شش ماه) ایجاد می شود آسیب شناسی ارگانیکبا تشکیل نارسایی کلیه.

کاهش لخته شدن خون

احتمال بروز این اثر در بیمارانی که قبلاً مصرف می‌کنند بیشتر است داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم(هپارین، وارفارین)، یا داشتن مشکلات کبدی. انعقاد کم می تواند منجر به خونریزی خود به خودی شود.

اختلالات کبدی

آسیب کبدی می تواند از هر NSAID، به ویژه هنگام نوشیدن الکل، حتی در دوزهای کم، رخ دهد. با استفاده طولانی مدت (بیش از یک ماه) از دیکلوفناک، فنیل بوتازون، سولینداک، هپاتیت سمی همراه با یرقان ممکن است ایجاد شود.

اختلالات سیستم قلبی عروقی و خون ساز

تغییرات در شمارش خون با بروز کم خونی و ترومبوسیتوپنی اغلب هنگام مصرف آنالگین، ایندومتاسین و اسید استیل سالیسیلیک ایجاد می شود. اگر جوانه های خون ساز آسیب نبینند مغز استخوان، 2 هفته پس از ترک دارو، تصویر در خون محیطیعادی می کند و تغییرات پاتولوژیکناپدید می شوند.

در بیماران با سابقه فشار خون شریانی یا خطر ابتلا به بیماری عروق کرونر، با استفاده طولانی مدت از NSAID ها، ارقام فشار خونممکن است "بزرگ شود" - بی ثباتی فشار خون بالا نیز ایجاد می شود، هنگام مصرف داروهای ضد التهابی غیر انتخابی و انتخابی، احتمال افزایش خطر ابتلا به انفارکتوس میوکارد وجود دارد.

عکس العمل های آلرژیتیک

در صورت عدم تحمل فردی به دارو، و همچنین در افرادی که مستعد واکنش های هیپرارژیک هستند (رنج آسم برونش منشا آلرژیک، تب یونجه) ممکن است مشاهده شود تظاهرات مختلفآلرژی به NSAID ها - از کهیر تا آنافیلاکسی.

تظاهرات آلرژیک 12 تا 14 درصد از کل موارد را تشکیل می دهد واکنش های نامطلوببر این گروهداروها و در هنگام مصرف فنیل بوتازون، آنالژین، آمیدوپیرین رایج تر هستند. اما آنها را می توان کاملاً بر روی هر نماینده ای از گروه مشاهده کرد.

آلرژی می تواند به صورت بثورات خارش دار، تورم ظاهر شود پوستو غشاهای مخاطی رینیت آلرژیک، ملتحمه ، کهیر. ادم کوئینکه و شوک آنافیلاکتیکتا 0.05٪ از تمام عوارض. هنگام مصرف ایبوپروفن، گاهی اوقات ریزش مو و حتی طاسی نیز ممکن است رخ دهد.

عوارض نامطلوب در دوران بارداری

برخی از NSAID ها اثر تراتوژنیک بر روی جنین دارند: مصرف آسپرین در سه ماهه اول می تواند منجر به شکافتن شود. آسمان بالادر جنین که در هفته های گذشتهبارداری، NSAID ها شروع زایمان را مهار می کنند. به دلیل مهار سنتز پروستاگلاندین، فعالیت حرکتی رحم کاهش می یابد.

هیچ NSAID بهینه ای بدون عوارض جانبی وجود ندارد. واکنش های گاستروتوکسیک در NSAID های انتخابی (ملوکسیکام، نیمسولید، آسکلوفناک) کمتر مشخص می شود. اما برای هر بیمار، دارو باید به صورت جداگانه انتخاب شود، با در نظر گرفتن بیماری های همراه و تحمل آن.

یادآوری هنگام مصرف NSAIDs. آنچه بیمار باید بداند

بیماران باید به خاطر داشته باشند که یک قرص جادویی که به طور کامل دندان درد، سردرد یا سایر دردها را از بین می برد، ممکن است برای بدن آنها بی ضرر نباشد، به خصوص اگر بدون کنترل و طبق تجویز پزشک مصرف شود.

تعدادی از قوانین ساده وجود دارد که بیماران باید هنگام مصرف NSAID ها رعایت کنند:

1. اگر بیمار فرصت انتخاب یک NSAID را داشته باشد، باید داروهای انتخابی را انتخاب کند که عوارض جانبی کمتری دارند: آسکلوفناک، مووالیس، نایس، سلکوکسیب، روفکوکسیب. تهاجمی ترین آنها برای معده آسپرین، کتورولاک و ایندومتاسین هستند.
2. اگر بیمار سابقه زخم معده یا تغییرات فرسایشی، گاستروپاتی داشته باشد و پزشک برای تسکین درد حاد داروهای ضدالتهابی تجویز کرده باشد، نباید بیش از پنج روز (تا برطرف شدن التهاب) و فقط تحت مراقبت مصرف شود. مهار کننده ها پمپ پروتون(PPI): امپرازول، رامپرازول، پانتوپرازول. بنابراین، اثر سمی NSAID ها بر روی معده خنثی می شود و خطر عود فرآیندهای فرسایشی یا اولسراتیو کاهش می یابد.
3. برخی از بیماری ها نیاز به استفاده مداوم از داروهای ضد التهابی دارند. اگر پزشک مصرف منظم NSAID ها را توصیه کند، قبل از استفاده طولانی مدت، بیمار باید تحت یک FGDS قرار گیرد و وضعیت را بررسی کند. دستگاه گوارش. اگر معاینه تغییرات جزئی را در غشای مخاطی نشان داد یا بیمار شکایت ذهنی در مورد اندام های گوارشی داشت، NSAID ها باید همراه با مهارکننده ها مصرف شوند. پمپ پروتون(امپرازول، پانتوپرازول) به طور مداوم.
4. هنگام تجویز آسپرین برای پیشگیری از لخته شدن خون، افراد بالای 60 سال نیز باید سالی یک بار تحت معاینه گوارشی قرار گیرند و در صورت وجود خطرات دستگاه گوارش، باید دائماً دارویی از گروه PPI مصرف کنند.
5. اگر وضعیت بیمار در نتیجه مصرف داروهای NSAID بدتر شود، عکس العمل های آلرژیتیک، درد معده، ضعف، رنگ پریدگی پوست، بدتر شدن تنفس یا سایر تظاهرات عدم تحمل فردی، باید فوراً با پزشک خود مشورت کنید.

ویژگی های فردی داروها

بیایید نمایندگان محبوب در حال حاضر NSAID ها، آنالوگ های آنها، دوز و دفعات مصرف، نشانه های استفاده را در نظر بگیریم.

اسید استیل سالیسیلیک (آسپرین، آسپرین UPSA، آسپرین کاردیو، ترومبو ACC)

با وجود ظهور NSAID های جدید، آسپرین همچنان به طور فعال در عمل پزشکی نه تنها به عنوان یک داروی ضد تب و ضد التهاب، بلکه به عنوان یک عامل ضد پلاکت برای بیماری های قلب و عروق خونی استفاده می شود.

این دارو به صورت قرص خوراکی بعد از غذا تجویز می شود.

این دارو دارای اثرات ضد التهابی و تب بر زمانی است شرایط تب، سردرد، میگرن، بیماری های روماتولوژیک، نورالژی.

داروهایی مانند سیترامون، آسکوفن، کاردیومگنیل حاوی اسید استیل سالیسیلیک هستند.

اسید استیل سالیسیلیک دارای عوارض جانبی زیادی است، به ویژه بر مخاط معده تأثیر منفی می گذارد. برای کاهش اثرات زخم زایی، آسپرین باید بعد از غذا مصرف شود و قرص ها با آب شسته شوند.

سابقه زخم معده و اثنی عشر از موارد منع مصرف این دارو است.

در حال حاضر در حال تولید است داروهای مدرنبا افزودنی های قلیایی یا به صورت قرص های جوشان حاوی اسید استیل سالیسیلیک که بهتر تحمل می شود و کمتر ایجاد می کند. اثر تحریک کنندهروی مخاط معده

Nimesulide (Nise، Nimesil، Nimulid، Kokstral)

این دارو دارای اثرات ضد التهابی، ضد درد و تب بر است. در استئوآرتریت، تاندواژینیت، سندرم درد ناشی از صدمات و دوره بعد از عمل اثر دارد.

موجود تحت مختلف نام تجاریدر قالب قرص های 0.1 و 0.2 گرم، گرانول برای تجویز خوراکی در کیسه های 2 گرمی (ماده فعال)، سوسپانسیون 1٪ برای تجویز خوراکی، 1٪ ژل برای استفاده خارجی. انواع اشکال رهاسازی این دارو را برای استفاده بسیار محبوب کرده است.

Nimesulide به صورت خوراکی برای بزرگسالان 0.1-0.2 گرم 2 بار در روز، برای کودکان - به میزان 1.5 میلی گرم / کیلوگرم 2-3 بار در روز تجویز می شود. این ژل 2-3 بار در روز به مدت بیش از 10 روز متوالی روی ناحیه دردناک پوست اعمال می شود.

زخم معده، اختلال شدید کبد و کلیه، بارداری و شیردهی از موارد منع مصرف دارو هستند.

ملوکسیکام (Movalis، Artrosan، Melox، Meloflex)

این دارو متعلق به NSAID های انتخابی است. مزایای بدون شک آن، در مقابل داروهای غیر انتخابی، اثرات زخم زای کمتری بر دستگاه گوارش و تحمل بهتری دارند.

فعالیت ضد التهابی و ضد درد مشخصی دارد. زمانی استفاده می شود روماتیسم مفصلیآرتروز، اسپوندیلیت آنکیلوزان، برای تسکین دوره های درد با منشاء التهابی.

در قالب قرص های 7.5 و 15 میلی گرمی، شیاف رکتوم 15 میلی گرمی موجود است. منظم دوز روزانهبرای بزرگسالان 7.5-15 میلی گرم.

باید در نظر داشت که بروز کمتر عوارض جانبی هنگام مصرف ملوکسیکام، عدم وجود آنها را تضمین نمی کند، مانند سایر NSAID ها، ممکن است این دارو ایجاد شود. عدم تحمل فردیافزایش فشار خون، سرگیجه، سوء هاضمه و کاهش شنوایی به ندرت در حین مصرف ملوکسیکام مشاهده می شود.

در صورت داشتن زخم معده یا سابقه فرآیندهای فرسایشی در معده، مصرف آن در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

دیکلوفناک (Ortofen، Voltaren، Dikloberl، Diclobene، Naklofen)

تزریق دیکلوفناک برای بسیاری از بیماران مبتلا به "لومباگو" در قسمت پایین کمر به "تزریقات نجات بخش" تبدیل می شود که به تسکین درد و تسکین التهاب کمک می کند.

این دارو در اشکال مختلف دارویی موجود است: به عنوان محلول 2.5٪ در آمپول برای تزریق عضلانی، قرص های 15 و 25 میلی گرم، شیاف رکتال 0.05 گرم، پماد 2٪ برای استفاده خارجی.

در دوز کافی، دیکلوفناک به ندرت عوارض جانبی ایجاد می کند، اما ممکن است: اختلالات دستگاه گوارش (درد اپی گاستر، حالت تهوع، اسهال)، سردرد، سرگیجه، واکنش های آلرژیک. در صورت بروز عوارض جانبی، باید مصرف دارو را قطع کرده و با پزشک خود مشورت کنید.

امروزه داروهای دیکلوفنکان سدیم تولید می شوند که اثر طولانی مدت دارند: دیلوبرل ریتارد، ولتارن ریتارد 100. اثر یک قرص در طول روز باقی می ماند.

آسکلوفناک (Aertal)

برخی از محققان ایرتال را پیشرو در میان NSAID ها می نامند، زیرا طبق داده ها آزمایشات بالینی، این دارو عوارض جانبی بسیار کمتری نسبت به سایر NSAIDهای انتخابی ایجاد کرد.

نمی توان به طور قابل اعتماد بیان کرد که آسکلوفناک "بهترین از بهترین ها" است، اما این واقعیت که عوارض جانبی هنگام مصرف آن کمتر از مصرف سایر NSAID ها آشکار است، یک واقعیت بالینی ثابت شده است.

این دارو به شکل قرص های 0.1 گرمی موجود است و برای دردهای مزمن و حاد با ماهیت التهابی استفاده می شود.

عوارض جانبی در در موارد نادربروز می کنند و خود را به شکل سوء هاضمه، سرگیجه، اختلالات خواب، واکنش های پوستی آلرژیک نشان می دهند.

افرادی که مشکلات دستگاه گوارش دارند باید آسکلوفناک را با احتیاط مصرف کنند. این دارو در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

سلکوکسیب (سلبرکس)

یک NSAID انتخابی نسبتا جدید و مدرن که اثر منفی کاهش یافته بر مخاط معده دارد.

این دارو در کپسول های 0.1 و 0.2 گرم در دسترس است و برای آسیب شناسی های مفصلی استفاده می شود: آرتریت روماتوئید، آرتروز، سینوویت، و همچنین سایر فرآیندهای التهابی در بدن همراه با درد.

0.1 گرم 2 بار در روز یا 0.2 گرم یک بار تجویز می شود. دفعات و زمان مصرف باید توسط پزشک معالج مشخص شود.

مانند همه NSAID ها، سلکوکسیب بدون عوارض نامطلوب و عوارض جانبی نیست، البته به میزان کمتر. بیمارانی که از دارو استفاده می کنند ممکن است دچار سوء هاضمه، درد معده، اختلالات خواب، تغییرات در شمارش خون با ایجاد کم خونی شوند. در صورت بروز عوارض جانبی، باید مصرف دارو را قطع کرده و با پزشک مشورت کنید.

ایبوپروفن (Nurofen، MIG 200، Bonifen، Dolgit، Ibupron)

یکی از معدود داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی است که نه تنها دارای اثرات ضد التهابی، ضد درد و تب بر است، بلکه دارای اثرات تعدیل کننده سیستم ایمنی نیز می باشد.

شواهدی مبنی بر توانایی ایبوپروفن برای تأثیر بر تولید اینترفرون در بدن وجود دارد که پاسخ ایمنی بهتری را ارائه می دهد و غیراختصاصی را بهبود می بخشد. واکنش دفاعیبدن

این دارو برای سندرم درد با منشاء التهابی، هم در شرایط حاد و هم در پاتولوژی مزمن مصرف می شود.

این دارو را می توان به شکل قرص 0.2 تولید کرد. 0.4; 0.6 گرم، قرص های جویدنی، دراژه، قرص های طولانی رهش، کپسول ها، شربت، سوسپانسیون، کرم و ژل برای استفاده خارجی.

ایبوپروفن را به صورت داخلی و خارجی بمالید و نواحی و نقاط آسیب دیده روی بدن را بمالید.

ایبوپروفن معمولاً به خوبی تحمل می شود و دارای فعالیت اولسروژنیک نسبتاً ضعیفی است که به آن برتری زیادی نسبت به اسید استیل سالیسیلیک می دهد. گاهی هنگام مصرف ایبوپروفن، آروغ زدن، سوزش سر دل، حالت تهوع، نفخ، افزایش فشار خون و واکنش های پوستی آلرژیک ممکن است رخ دهد.

در زمان تشدید زخم معده، بارداری و شیردهی، این دارو نباید مصرف شود.

نمایشگرهای داروخانه مملو از نمایندگان مختلف NSAID ها است، تبلیغات روی صفحه های تلویزیون این نوید را می دهد که بیمار با مصرف دقیقاً "آن" داروی ضدالتهابی درد را برای همیشه فراموش خواهد کرد... پزشکان اکیداً توصیه می کنند: در صورت بروز درد، نباید خود را درمان کنید. دارو! انتخاب NSAID ها فقط باید تحت نظارت یک متخصص انجام شود!

امروزه NSAID ها دسته ای از داروها هستند که به صورت پویا در حال توسعه هستند. این به دلیل طیف گسترده ای از کاربردهای این است گروه داروییکه دارای فعالیت ضد تب و ضد درد است.

NSAID ها یک گروه کامل از داروها هستند

NSAID ها عملکرد آنزیم سیکلواکسیژناز (COX) را مسدود می کنند و از سنتز پروستاگلاندین ها از اسید آراشیدونیک جلوگیری می کنند. پروستاگلاندین ها در بدن واسطه های التهاب هستند، آستانه حساسیت به درد را کاهش می دهند، پراکسیداسیون لیپیدی را مهار می کنند و تجمع نوتروفیل ها را مهار می کنند.
اثرات اصلی NSAID ها عبارتند از:

• ضد التهاب. فاز اگزوداتیو التهاب و تا حدی فاز پرولیفراتیو را سرکوب کنید. دیکلوفناک و ایندومتاسین قوی ترین داروها برای این اثر هستند. اما اثر ضد التهابی کمتر از گلوکوکورتیکواستروئیدها مشخص است.
  پزشکان از طبقه‌بندی استفاده می‌کنند که بر اساس آن همه NSAIDها به دو دسته تقسیم می‌شوند: داروهایی با فعالیت ضد التهابی بالا و داروهایی با فعالیت ضد التهابی ضعیف. فعالیت بالاآسپرین، ایندومتاسین، دیکلوفناک، پیروکسیکام، ایبوپروفن و بسیاری دیگر دارند. این گروه شامل تعداد زیادی از داروهای مختلف. پاراستامول، متامیزول، کتورولاک و برخی دیگر فعالیت ضد التهابی کمی دارند. گروه کوچک است.
• مسکن. بیشترین تلفظ در دیکلوفناک، کتورالاک، متامیزول، کتاپروفن است. برای دردهای با شدت کم و متوسط: دندان، عضله، سردرد استفاده می شود. برای قولنج کلیوی موثر است، زیرا نه . در مقایسه با مسکن های مخدر(گروه مورفین)، اثر مهاری ندارند مرکز تنفسی، اعتیاد آور نیستند.
• تب بر. همه داروها در به درجه ای متفاوتاین خاصیت را دارند اما فقط در صورت وجود تب ظاهر می شود.
• ضد تجمع. خود را به دلیل سرکوب سنتز ترومبوکسان نشان می دهد. این اثر با آسپرین بیشتر آشکار می شود.
• سرکوب کننده سیستم ایمنی به طور ثانویه به دلیل بدتر شدن نفوذپذیری دیواره های مویرگی خود را نشان می دهد.

نشانه های استفاده از NSAID ها

نشانه های اصلی عبارتند از:

• بیماری های روماتیسمی. شامل روماتیسم، آرتریت روماتوئید، اسپوندیلیت آنکیلوزان، آرتریت نقرسی و پسوریاتیک و بیماری رایتر است. برای این بیماری ها استفاده از NSAID هاعلامت دار است و بر پاتوژنز تأثیر نمی گذارد. یعنی مصرف NSAID ها نمی تواند پیشرفت روند مخرب در آرتریت روماتوئید را کاهش دهد یا از تغییر شکل مفاصل جلوگیری کند. اما بیمار از درد، سفتی در مفاصل شکایت دارد مراحل اولیهبیماری ها کمتر شایع می شوند.
• بیماری های سیستم اسکلتی عضلانی با ماهیت غیر روماتیسمی. این شامل صدمات (کبودی، رگ به رگ شدن)، میوزیت، تاندواژینیت است. برای بیماری های فوق، NSAID ها به صورت خوراکی، به صورت تزریقی استفاده می شوند. و عوامل خارجی (پماد، کرم، ژل) حاوی مواد موثره این گروه بسیار موثر هستند.
• بیماری های عصبی. کمر، رادیکولیت، میالژی. ترکیبی از اشکال مختلف آزادسازی دارو اغلب به طور همزمان تجویز می شود (پماد و قرص، تزریق و ژل و غیره).
• کلیه،. داروهای گروه NSAID برای همه انواع قولنج موثر هستند، زیرا... باعث اسپاسم اضافی ساختارهای عضلانی سلول صاف نمی شود.
• علائم درد از علل مختلف. تسکین درد در دوره بعد از عمل، دندان درد و سردرد.
• دیسمنوره. NSAID ها برای تسکین درد در دیسمنوره اولیه و کاهش میزان از دست دادن خون استفاده می شوند. اثر خوبناپروکسن و ایبوپروفن ارائه می شود که مصرف آنها در آستانه قاعدگی و سه روز پس از آن توصیه می شود. چنین دوره های کوتاه مدت از بروز عوارض ناخواسته جلوگیری می کند.
• تب. مصرف داروهای تب بر در دمای بالای 38.5 درجه سانتی گراد توصیه می شود.
• پیشگیری از ترومبوز برای جلوگیری از تشکیل لخته خون، از دوز پایین اسید استیل سالیسیلیک استفاده می شود. برای پیشگیری از حملات قلبی، سکته مغزی تجویز می شود اشکال گوناگون بیماری عروق کرونرقلبها.

عوارض نامطلوب و موارد منع مصرف

داروهای گروه NSAID ارائه می کنند تاثیر منفیدر:

1. و روده ها
2. کبد
3. کلیه ها
4. خون
5. سیستم عصبی

شایع ترین ناحیه ای که از مصرف NSAID ها رنج می برد، معده است. این خود را به عنوان حالت تهوع، اسهال، درد در منطقه اپی گاسترو سایر شکایات سوء هاضمه حتی چنین سندرمی وجود دارد - گاستروپاتی NSAID، که وقوع آن به طور مستقیم با استفاده از NSAID ها مرتبط است. بیماران مسن، با سابقه زخم معده و مصرف همزمان داروهای گلوکوکورتیکواستروئید به ویژه در معرض خطر آسیب شناسی هستند.

NSAID ها داروهای مختلفی هستند، اما اثر آنها یکسان است!

احتمال ایجاد گاستروپاتی NSAID با استفاده طولانی مدت از داروها افزایش می یابد دوز بالاو همچنین هنگام مصرف دو یا چند NSAID. لانزوپرازول، اسومپرازول و سایر مهارکننده های پمپ پروتون برای محافظت از مخاط معده استفاده می شود. ممکن است به شکل هپاتیت سمی شدید باشد یا به صورت اختلال عملکرد گذرا همراه با افزایش سطح ترانس آمینازها در خون ظاهر شود.

کبد اغلب هنگام مصرف ایندومتاسین، فنیل بوتازون و آسپرین تحت تأثیر قرار می گیرد. در بخشی از کلیه ها، کاهش ادرار ممکن است حاد ایجاد شود نارسایی کلیه، سندرم نفروتیک، در نتیجه آسیب به لوله های کلیه. بزرگترین خطر توسط ایبوپروفن و ناپروکسن نشان داده شده است.

در خون، فرآیندهای لخته شدن مختل شده و کم خونی رخ می دهد. دیکلوفناک، پیروکسیکام، بوتادیون از نظر عوارض جانبی سیستم خون خطرناک هستند. اغلب اثرات نامطلوب از سیستم عصبیهنگام مصرف آسپرین، ایندومتاسین رخ می دهد. و خود را به صورت سردرد، وزوز گوش، حالت تهوع و گاهی استفراغ نشان می دهند. اختلالات روانی. مصرف NSAID در این مورد منع مصرف دارد.

روند التهابی تقریباً در همه موارد همراه با آسیب شناسی روماتیسمی است و به طور قابل توجهی کیفیت زندگی بیمار را کاهش می دهد. به همین دلیل است که یکی از زمینه های اصلی درمان بیماری های مفصلی، درمان ضد التهابی است. چندین گروه از داروها این اثر را دارند: داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، گلوکوکورتیکوئیدها برای استفاده سیستمیک و موضعی، تا حدی، فقط در درمان پیچیده, – غضروف محافظ.

در این مقاله به گروهی از داروهایی که در ابتدا فهرست شده اند - NSAIDs نگاه خواهیم کرد.

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)

این گروه از داروها است که اثرات آن ضد التهاب، تب بر و ضد درد است. شدت هر کدام از دارویی به دارویی دیگر متفاوت است. این داروها غیراستروئیدی نامیده می شوند زیرا ساختار آنها متفاوت است داروهای هورمونی، گلوکوکورتیکوئیدها دومی همچنین دارای اثر ضد التهابی قوی است، اما در عین حال دارای خواص منفی هورمون های استروئیدی است.

مکانیسم اثر NSAIDs

مکانیسم اثر NSAID ها مهار غیرانتخابی یا انتخابی آنها (مهار) انواع آنزیم COX - سیکلواکسیژناز است. COX در بسیاری از بافت های بدن ما یافت می شود و مسئول تولید مواد مختلف بیولوژیکی فعال است: پروستاگلاندین ها، پروستاسیکلین ها، ترومبوکسان و غیره. پروستاگلاندین ها به نوبه خود واسطه های التهاب هستند و هر چه تعداد آنها بیشتر باشد، روند التهابی بارزتر است. NSAID ها با مهار COX، سطح پروستاگلاندین ها را در بافت ها کاهش می دهند و روند التهابی پسرفت می کند.

رژیم تجویزی NSAID

برخی از NSAID ها دارای تعدادی عوارض جانبی کاملاً جدی هستند، در حالی که سایر داروهای این گروه چنین مشخص نمی شوند. این به دلیل ویژگی های مکانیسم عمل است: تأثیر مواد داروییبرای انواع مختلف سیکلواکسیژناز - COX-1، COX-2 و COX-3.

در یک فرد سالم، COX-1 تقریباً در تمام اندام ها و بافت ها، به ویژه در دستگاه گوارش و کلیه ها یافت می شود، جایی که مهمترین وظایف خود را انجام می دهد. به عنوان مثال، پروستاگلاندین های سنتز شده توسط COX به طور فعال در حفظ یکپارچگی مخاط معده و روده، حفظ جریان خون کافی در آن، کاهش ترشح اسید هیدروکلریک، افزایش pH، ترشح فسفولیپیدها و مخاط، تحریک تکثیر سلولی (تولید مثل) نقش دارند. . داروهایی که COX-1 را مهار می کنند باعث کاهش سطح پروستاگلاندین ها نه تنها در محل التهاب، بلکه در سراسر بدن می شوند که می تواند منجر به پیامدهای منفی، که در ادامه به آن پرداخته خواهد شد.

COX-2، به عنوان یک قاعده، در بافت های سالم وجود ندارد یا یافت می شود، اما در مقادیر ناچیز. سطح آن به طور مستقیم در طول التهاب و در منبع آن افزایش می یابد. داروهایی که به طور انتخابی COX-2 را مهار می کنند، اگرچه اغلب به صورت سیستمیک مصرف می شوند، به طور خاص روی ضایعه اثر می گذارند و روند التهابی را در آن کاهش می دهند.

COX-3 همچنین در ایجاد درد و تب نقش دارد، اما ربطی به التهاب ندارد. برخی از NSAID ها به طور خاص روی این نوع آنزیم عمل می کنند و تأثیر کمی بر COX-1 و 2 دارند. با این حال، برخی از نویسندگان معتقدند که COX-3، به عنوان ایزوفرم مستقل آنزیم، وجود ندارد و گونه ای از COX- است. 1: این سؤالات مستلزم انجام تحقیقات تکمیلی است.

طبقه بندی NSAID ها

وجود دارد طبقه بندی شیمیاییداروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، بر اساس ویژگی های ساختاری مولکول ماده فعال. با این حال، اصطلاحات بیوشیمیایی و فارماکولوژیک احتمالاً برای طیف گسترده ای از خوانندگان علاقه چندانی ندارند، بنابراین ما طبقه بندی دیگری را به شما پیشنهاد می کنیم که بر اساس انتخابی بودن مهار COX است. بر اساس آن، تمام NSAID ها به دو دسته تقسیم می شوند:
1. غیر انتخابی (بر همه انواع COX، اما عمدتا COX-1 تأثیر می گذارد):

• ایندومتاسین؛
• کتوپروفن؛
• پیروکسیکام؛
• آسپرین؛
• دیکلوفناک؛
• آسیکلوفناک؛
• ناپروکسن؛
• ایبوپروفن.

2. غیر انتخابی که به طور مساوی COX-1 و COX-2 را تحت تأثیر قرار می دهد:

• لورنوکسیکام

3. انتخابی (مهار COX-2):

• ملوکسیکام؛
• نیمسولید؛
• اتودولاک؛
• روفکوکسیب؛
• سلکوکسیب

برخی از داروهای ذکر شده در بالا عملاً هیچ اثر ضد التهابی ندارند، بلکه دارای اثر ضد درد (کتورولاک) یا ضد تب (آسپرین، ایبوپروفن) هستند، بنابراین در این مقاله در مورد این داروها صحبت نمی کنیم. بیایید در مورد آن دسته از NSAID ها صحبت کنیم که اثر ضد التهابی آنها بیشتر است.

مختصری در مورد فارماکوکینتیک

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی به صورت خوراکی یا عضلانی استفاده می شود.
هنگام مصرف خوراکی، آنها به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شوند، فراهمی زیستی آنها حدود 70-100٪ است. آنها در محیط اسیدی بهتر جذب می شوند و تغییر pH معده به سمت قلیایی باعث کاهش سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت ماده فعال در خون 1-2 ساعت پس از مصرف دارو تعیین می شود.

هنگامی که دارو به صورت عضلانی تجویز می شود، این دارو به میزان 90-99٪ به پروتئین های خون متصل می شود و مجتمع های فعال عملکردی تشکیل می دهد.

به خوبی به اندام ها و بافت ها، به ویژه در محل التهاب و مایع سینوویال(در حفره مفصل قرار دارد). NSAID ها از طریق ادرار از بدن دفع می شوند. نیمه عمر بسته به دارو بسیار متفاوت است.

موارد منع مصرف NSAID ها

استفاده از داروها در این گروه در شرایط زیر نامطلوب است:

• حساسیت فردی به اجزای تشکیل دهنده؛
• ، و همچنین دیگران ضایعات اولسراتیو دستگاه گوارش;
• لکو- و ترومبوپنی؛
• سنگین و ;
• بارداری.

عوارض جانبی اصلی NSAID ها

اینها هستند:

• اثر اولسروژنیک (توانایی داروهای این گروه برای تحریک توسعه دستگاه گوارش)؛
• اختلالات سوء هاضمه (ناراحتی معده و غیره)؛
• برونکواسپاسم؛
• اثرات سمی بر کلیه ها (اختلال عملکرد کلیه، افزایش فشار خون، نفروپاتی)؛
• اثرات سمی بر روی کبد (افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی در خون)؛
• اثر سمی بر خون (کاهش مقدار عناصر شکل گرفتهتا کم خونی آپلاستیک، آشکار)؛
• طولانی شدن بارداری؛
• (بثورات پوستی، آنافیلاکسی).

تعداد گزارش های دریافتی از عوارض جانبی داروهای NSAID در سال 2011-2013

ویژگی های درمان NSAID

از آنجایی که داروهای این گروه، کم و بیش، اثر مخربی بر مخاط معده دارند، بیشتر آنها باید بعد از غذا، با مقدار کافی آب و ترجیحاً با مصرف موازی داروها برای حفظ سلامتی مصرف شوند. دستگاه گوارش به عنوان یک قاعده، مهار کننده های پمپ پروتون این نقش را بازی می کنند: امپرازول، رابپرازول و دیگران.

درمان با NSAID ها باید برای حداقل زمان مجاز و در حداقل دوز موثر انجام شود.

برای افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و همچنین بیماران مسن معمولاً دوز کمتر از میانگین دوز درمانی تجویز می شود، زیرا فرآیندها در این دسته از بیماران کند می شوند: ماده فعال هم تأثیر دارد و هم در مدت طولانی تر از بین می رود. .
اجازه دهید داروهای فردی گروه NSAID را با جزئیات بیشتری در نظر بگیریم.

ایندومتاسین (ایندومتاسین، متیندول)

فرم انتشار: قرص، کپسول.

دارای اثر ضد التهابی، ضد درد و تب بر مشخص است. از تجمع (به هم چسبیدن) پلاکت ها جلوگیری می کند. حداکثر غلظت در خون 2 ساعت پس از مصرف تعیین می شود، نیمه عمر 4-11 ساعت است.

به عنوان یک قاعده، 25-50 میلی گرم خوراکی 2-3 بار در روز تجویز می شود.

عوارض جانبی ذکر شده در بالا برای این دارو کاملاً مشخص است، بنابراین در حال حاضر نسبتاً به ندرت استفاده می شود و جای خود را به داروهای دیگر می دهد که از این نظر ایمن تر هستند.

دیکلوفناک (Almiral، Voltaren، Diklak، Dikloberl، Naklofen، Olfen و دیگران)

فرم انتشار: قرص، کپسول، محلول تزریقی، شیاف، ژل.

دارای اثر ضد التهابی، ضد درد و تب بر مشخص است. به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت ماده فعال در خون پس از 20-60 دقیقه به دست می آید. تقریباً 100٪ از پروتئین های خون جذب شده و به سراسر بدن منتقل می شود. حداکثر غلظت دارو در مایع سینوویال پس از 3-4 ساعت تعیین می شود، نیمه عمر آن از آن 3-6 ساعت، از پلاسمای خون - 1-2 ساعت است. از طریق ادرار، صفرا و مدفوع دفع می شود.

به عنوان یک قاعده، دوز توصیه شده دیکلوفناک برای بزرگسالان 50-75 میلی گرم 2-3 بار در روز خوراکی است. حداکثر دوز روزانه 300 میلی گرم است. فرم ریتارد معادل 100 گرم دارو در یک قرص (کپسول) یک بار در روز مصرف می شود. هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود تک دوز 75 میلی گرم است، دفعات تجویز 1-2 بار در روز است. دارو به شکل ژل اعمال می شود لایه ی نازکروی پوست در ناحیه التهاب، دفعات استفاده - 2-3 بار در روز.

Etodolac (قلعه Etol)

فرم انتشار: کپسول 400 میلی گرم.

خواص ضد التهابی، تب بر و ضد درد این دارو نیز کاملاً مشخص است. گزینش پذیری متوسطی دارد - عمدتاً روی COX-2 در محل التهاب تأثیر می گذارد.

در صورت مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی مستقل از مصرف غذا و داروهای ضد اسید است. حداکثر غلظت ماده فعال در خون پس از 60 دقیقه تعیین می شود. 95 درصد به پروتئین های خون متصل می شود. نیمه عمر از پلاسمای خون 7 ساعت است. عمدتاً از طریق ادرار از بدن دفع می شود.

برای درمان اورژانسی یا طولانی مدت پاتولوژی روماتولوژیک استفاده می شود: و همچنین در مورد سندرم درد با هر علتی.
مصرف دارو 400 میلی گرم 1 تا 3 بار در روز بعد از غذا توصیه می شود. اگر درمان طولانی مدت لازم است، دوز مصرف شود داروباید هر 2-3 هفته یکبار تنظیم شود.

موارد منع مصرف استاندارد هستند. عوارض جانبی مشابه سایر NSAID ها است، اما به دلیل انتخاب نسبی دارو، کمتر ظاهر می شوند و کمتر مشخص می شوند.
اثر برخی را کاهش می دهد داروهای ضد فشار خونبه ویژه مهارکننده های ACE.

آسکلوفناک (Aertal، Diclotol، Zerodol)

در قالب قرص های 100 میلی گرمی موجود است.

آنالوگ ارزشمند دیکلوفناک با اثر ضد التهابی و ضد درد مشابه.
پس از مصرف خوراکی، به سرعت و تقریباً 100٪ توسط مخاط معده جذب می شود. هنگام غذا خوردن همزمان، سرعت جذب کاهش می یابد، اما درجه آن ثابت می ماند. تقریباً به طور کامل به پروتئین های پلاسما متصل می شود و به این شکل در سراسر بدن پخش می شود. غلظت دارو در مایع سینوویال بسیار زیاد است: به 60٪ غلظت آن در خون می رسد. متوسط ​​نیمه عمر 4-4.5 ساعت است. در درجه اول از طریق کلیه ها دفع می شود.

عوارض جانبی عبارتند از: سوء هاضمه، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، سرگیجه: این علائم اغلب در 10-1 مورد از 100 مورد رخ می دهد. واکنش های ناخواستهبسیار کمتر مشاهده می شود، به ویژه، در کمتر از یک بیمار در هر 10000.

با تجویز حداقل دوز موثر در کمترین زمان ممکن می توان احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش داد.

مصرف آسکلوفناک در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی شود.
اثر ضد فشار خون داروهای ضد فشار خون را کاهش می دهد.

پیروکسیکام (پیروکسیکام، فدین-20)

فرم انتشار: قرص 10 میلی گرم.

علاوه بر اثرات ضد التهابی، ضد درد و تب بر، اثر ضد پلاکتی نیز دارد.

به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. استفاده همزمانغذا سرعت جذب را کاهش می دهد، اما بر میزان تأثیر آن تأثیر نمی گذارد. حداکثر غلظت در خون پس از 3-5 ساعت مشاهده می شود. غلظت آن در خون زمانی که دارو به صورت عضلانی تجویز می شود بسیار بیشتر از پس از مصرف خوراکی است. 40-50 درصد به مایع سینوویال نفوذ می کند و در آن یافت می شود شیر مادر. در کبد دچار تغییرات زیادی می شود. در ادرار و مدفوع دفع می شود. نیمه عمر 24-50 ساعت است.

اثر ضد درد در عرض نیم ساعت پس از مصرف قرص ظاهر می شود و در طول روز باقی می ماند.

دوزهای دارو بسته به بیماری متفاوت است و از 10 تا 40 میلی گرم در روز در یک یا چند دوز متغیر است.

موارد منع مصرف و عوارض جانبی استاندارد هستند.

تنوکسیکام (Texam-L)

فرم انتشار: پودر برای تهیه محلول برای تزریق.

روزانه 2 میلی لیتر (20 میلی گرم از دارو) عضلانی استفاده شود. در موارد حاد - 40 میلی گرم 1 بار در روز به مدت 5 روز متوالی به طور همزمان.

اثرات ضد انعقاد غیر مستقیم را افزایش می دهد.

لورنوکسیکام (Xefocam، Larfix، Lorakam)

فرم انتشار: قرص های 4 و 8 میلی گرم، پودر برای تهیه محلول تزریقی حاوی 8 میلی گرم دارو.

دوز توصیه شده برای مصرف خوراکی 8-16 میلی گرم در روز 2-3 بار است. قرص باید قبل از غذا همراه با نوشیدنی مصرف شود مقدار زیاداب.

8 میلی گرم به صورت عضلانی یا داخل وریدی در یک زمان تجویز می شود. دفعات تجویز در روز: 1-2 بار. محلول تزریقی باید بلافاصله قبل از استفاده آماده شود. حداکثر دوز روزانه 16 میلی گرم است.
بیماران مسن نیازی به کاهش دوز لرنوکسیکام ندارند، اما به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی از دستگاه گوارش، افراد مبتلا به هر گونه آسیب شناسی گوارشی باید آن را با احتیاط مصرف کنند.

ملوکسیکام (Movalis، Melbek، Revmoxicam، Recoxa، Melox و دیگران)

فرم انتشار: قرص های 7.5 و 15 میلی گرمی، محلول تزریقی 2 میلی لیتری در آمپول حاوی 15 میلی گرم ماده فعال، شیاف رکتوم حاوی 7.5 و 15 میلی گرم ملوکسیکام نیز می باشد.

مهارکننده انتخابی COX-2. این دارو نسبت به سایر داروهای NSAID کمتر رایج است و باعث عوارض جانبی مانند آسیب کلیه و گاستروپاتی می شود.

به عنوان یک قاعده، دارو در چند روز اول درمان به صورت تزریقی تجویز می شود. 1-2 میلی لیتر محلول به عمق عضله تزریق می شود. هنگامی که روند التهابی حاد کمی فروکش کرد، بیمار به شکل قرص ملوکسیکام منتقل می شود. به صورت خوراکی، بدون توجه به مصرف غذا، 7.5 میلی گرم 1-2 بار در روز مصرف می شود.

سلکوکسیب (Celebrex، Revmoxib، Zycel، Flogoxib)

فرم انتشار: کپسول های 100 و 200 میلی گرمی دارو.

یک مهار کننده خاص COX-2 که دارای اثر ضد التهابی و ضد درد شدید است. هنگام استفاده در دوزهای درمانیاین عملاً هیچ تأثیر منفی بر غشای مخاطی دستگاه گوارش ندارد ، زیرا تمایل بسیار کمی به COX-1 دارد ، بنابراین باعث ایجاد اختلال در سنتز پروستاگلاندین های اساسی نمی شود.

به عنوان یک قاعده، سلکوکسیب با دوز 100-200 میلی گرم در روز در 1-2 دوز مصرف می شود. حداکثر دوز روزانه 400 میلی گرم است.

عوارض جانبی نادر است. در صورت مصرف طولانی مدت دارو در دوز بالا، ایجاد زخم در غشای مخاطی دستگاه گوارش، خونریزی گوارشی، آگرانولوسیتوز و غیره امکان پذیر است.

روفکوکسیب (Denebol)

فرم انتشار: محلول تزریقی در آمپول های 1 میلی لیتری حاوی 25 میلی گرم ماده فعال، قرص.

یک مهار کننده COX-2 بسیار انتخابی با خواص ضد التهابی، ضد درد و تب بر. عملاً هیچ تأثیری بر غشای مخاطی دستگاه گوارش و بافت کلیه ندارد.

با احتیاط برای زنان در سه ماهه اول و دوم بارداری، در دوران شیردهی، برای افراد مبتلا یا شدید تجویز می شود.

خطر ایجاد عوارض جانبی از دستگاه گوارش هنگام مصرف افزایش می یابد دوزهای بالادارو برای مدت طولانی و همچنین در بیماران مسن.

Etoricoxib (Arcoxia، Exinef)

فرم انتشار: قرص های 60 میلی گرم، 90 میلی گرم و 120 میلی گرم.

مهارکننده انتخابی COX-2. این دارو بر سنتز پروستاگلاندین های معده تأثیر نمی گذارد و بر عملکرد پلاکت ها تأثیری ندارد.

این دارو به صورت خوراکی بدون توجه به مصرف غذا مصرف می شود. دوز توصیه شده مستقیماً به شدت بیماری بستگی دارد و بین 30-120 میلی گرم در روز در 1 دوز متغیر است. بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز ندارند.

عوارض جانبی بسیار نادر است. به عنوان یک قاعده، آنها توسط بیمارانی که etoricoxib را به مدت 1 سال یا بیشتر مصرف می کنند (برای بیماری های روماتیسمی جدی) مورد توجه قرار می گیرند. دامنه واکنش های نامطلوب که در این مورد ایجاد می شود بسیار گسترده است.

Nimesulide (Nimegesic، Nimesil، Nimid، Aponil، Nimesin، Remesulide و دیگران)

فرم انتشار: قرص 100 میلی گرم، گرانول برای تهیه سوسپانسیون برای تجویز خوراکیدر کیسه های حاوی 1 دوز دارو - هر 100 میلی گرم، ژل در یک لوله.

یک مهار کننده COX-2 بسیار انتخابی با اثرات ضد التهابی، ضد درد و تب بر.

دارو را به صورت خوراکی 100 میلی گرم دو بار در روز بعد از غذا مصرف کنید. مدت زمان درمان به صورت جداگانه تعیین می شود. ژل روی ناحیه آسیب دیده اعمال می شود و به آرامی روی پوست مالیده می شود. دفعات استفاده - 3-4 بار در روز.

هنگام تجویز Nimesulide برای بیماران مسن، نیازی به تنظیم دوز نیست. دوز باید کاهش یابد اگر نقض شدیدعملکرد کبد و کلیه بیمار. ممکن است اثر هپاتوتوکسیک داشته باشد و عملکرد کبد را مهار کند.

در دوران بارداری، مخصوصاً در سه ماهه سوم، مصرف نیمسولید اکیداً توصیه نمی شود. این دارو در دوران شیردهی نیز منع مصرف دارد.

Nabumethon (Sinmeton)

فرم انتشار: قرص های 500 و 750 میلی گرم.

مهارکننده غیرانتخابی COX.

یک دوز واحد برای یک بیمار بالغ 500-750-1000 میلی گرم در حین یا بعد از غذا است. در موارد به خصوص شدید، دوز را می توان به 2 گرم در روز افزایش داد.

عوارض جانبی و موارد منع مصرف مشابه سایر NSAIDهای غیرانتخابی است.
مصرف آن در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی شود.

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی ترکیبی

داروهایی هستند که حاوی دو یا چند ماده فعال از گروه NSAID یا NSAID ها در ترکیب با ویتامین ها یا سایر داروها هستند. موارد اصلی در زیر ذکر شده است.

• دولارن. حاوی 50 میلی گرم دیکلوفناک سدیم و 500 میلی گرم پاراستامول. که در این دارواثر ضد التهابی برجسته دیکلوفناک با روشن ترکیب شده است اثر ضد دردپاراستامول دارو را به صورت خوراکی، 1 قرص 2 تا 3 بار در روز بعد از غذا مصرف کنید. حداکثر دوز روزانه 3 قرص است.
• نورودیکلوویت. کپسول حاوی 50 میلی گرم دیکلوفناک، ویتامین B1 و B6، و همچنین 0.25 میلی گرم ویتامین B12. در اینجا، اثر ضد درد و ضد التهابی دیکلوفناک توسط ویتامین‌های B افزایش می‌یابد که باعث بهبود متابولیسم می‌شود. بافت عصبی. دوز توصیه شده دارو 1-3 کپسول در روز در 1-3 دوز می باشد. دارو را بعد از غذا با مقدار کافی مایع مصرف کنید.
• اولفن-75 که به صورت محلول تزریقی تولید می شود، علاوه بر دیکلوفناک به میزان 75 میلی گرم، حاوی 20 میلی گرم لیدوکائین نیز می باشد: به دلیل وجود دومی در محلول، تزریق دارو دردناک تر می شود. بیمار.
• فانیگان. ترکیبات آن مشابه ترکیب دولارن است: 50 میلی گرم دیکلوفناک سدیم و 500 میلی گرم پاراستامول. مصرف 1 قرص 2 تا 3 بار در روز توصیه می شود.
• فلامیدز. بسیار جالب، متفاوت از دیگران محصول دارویی. علاوه بر 50 میلی گرم دیکلوفناک و 500 میلی گرم پاراستامول، حاوی 15 میلی گرم سراتیوپپتیداز نیز می باشد که یک آنزیم پروتئولیتیک است و دارای اثرات فیبرینولیتیک، ضد التهابی و ضد احتقان است. در قالب قرص و ژل برای استفاده موضعی موجود است. قرص به صورت خوراکی، بعد از غذا، همراه با یک لیوان آب مصرف می شود. به عنوان یک قاعده، 1 قرص 1-2 بار در روز تجویز می شود. حداکثر دوز روزانه 3 قرص است. این ژل به صورت خارجی استفاده می شود و آن را روی ناحیه آسیب دیده پوست 3-4 بار در روز استفاده می شود.
• Maxigesik. دارویی مشابه ترکیب و عملکرد فلامیدز که در بالا توضیح داده شد. تفاوت در شرکت سازنده نهفته است.
• Diplo-P-Pharmex. ترکیب این قرص ها مشابه ترکیب دولارن است. دوزها یکسان است.
• دلار همینطور.
• Dolex. همینطور.
• Oksalgin-DP. همینطور.
• سینماپار. همینطور.
• دیلوکائین مانند Olfen-75، حاوی دیکلوفناک سدیم و لیدوکائین است، اما هر دو ماده فعال در نصف دوز هستند. بر این اساس در عمل ضعیف تر است.
• ژل دولارن. حاوی دیکلوفناک سدیم، منتول، روغن بزرکو متیل سالیسیلات همه این اجزا به یک درجه یا دیگری اثر ضد التهابی دارند و اثرات یکدیگر را تشدید می کنند. ژل 3-4 بار در طول روز روی نواحی آسیب دیده پوست اعمال می شود.
• نایمید فورته. قرص های حاوی 100 میلی گرم نیمسولید و 2 میلی گرم تیزانیدین. این دارو با موفقیت اثرات ضد التهابی و ضد درد نیمسولید را با اثر شل کننده عضلانی (آرام کننده عضلات) تیزانیدین ترکیب می کند. برای دردهای حاد ناشی از اسپاسم عضلات اسکلتی (معمولاً - زمانی که ریشه ها گیر می کنند) استفاده می شود. دارو را به صورت خوراکی بعد از غذا همراه با مایعات فراوان مصرف کنید. دوز توصیه شده 2 قرص در روز در 2 دوز منقسم است. حداکثر مدت درمان 2 هفته است.
• نزالید. مانند نایمید فورته، حاوی نیمسولید و تیزانیدین در دوزهای مشابه است. دوزهای توصیه شده یکسان است.
• آلیت. قرص های محلول حاوی 100 میلی گرم نیمسولید و 20 میلی گرم دی سیکلورین که شل کننده عضلات است. به صورت خوراکی بعد از غذا با یک لیوان مایع مصرف شود. توصیه می شود 1 قرص 2 بار در روز بیش از 5 روز مصرف شود.
• نانوگان. ترکیب این دارو و دوزهای توصیه شده مشابه داروهای آلیت است که در بالا توضیح داده شد.
• اکسیژن. همینطور.

2112 0

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) یکی از داروهای اصلی مورد استفاده برای درمان هستند بیماری های التهابیمفاصل

آنها در دوره های دوره ای برای فرآیندهای مزمن و در صورت لزوم برای تشدید بیماری ها و فرآیندهای التهابی حاد تجویز می شوند. NSAID ها در اشکال مختلف دارویی وجود دارند - قرص ها، پمادها و محلول های تزریقی. انتخاب وسایل لازم، دوز و دفعات مصرف آن باید توسط پزشک انجام شود.

NSAIDs - این گروه از داروها چیست؟

گروه NSAID ها بسیار گسترده است و شامل انواع مختلفی است ساختار شیمیاییمواد مخدر نام "غیر استروئیدی" تفاوت آنها را با گروه بزرگ دیگری از داروهای ضد التهابی - هورمون های کورتیکواستروئیدی نشان می دهد.

خواص مشترک همه داروها در این گروه سه اثر اصلی آنها است - ضد التهاب، ضد درد، تب بر.

این موضوع نام دیگری را برای این گروه توضیح می دهد - مسکن های غیر مخدر و همچنین وسعت بسیار زیاد استفاده از آنها. این سه اثر در هر دارو به طور متفاوتی بیان می شوند، بنابراین نمی توانند کاملاً قابل تعویض باشند.

متأسفانه، تمام داروهای NSAID عوارض جانبی مشابهی دارند. معروف ترین آنها تحریک زخم معده، سمیت برای کبد و مهار خون سازی است. به همین دلیل، شما نباید از دوز ذکر شده در دستورالعمل ها تجاوز کنید و همچنین در صورت مشکوک به این بیماری ها از این داروها استفاده کنید.

درد شکم با چنین داروهایی قابل درمان نیست - همیشه خطر بدتر شدن وضعیت شما وجود دارد. اشکال دوز مختلفی از NSAID ها برای بهبود اثربخشی آنها در هر یک اختراع شده است وضعیت خاصو کاهش دهد آسیب احتمالیبرای سلامتی خوب.

تاریخچه کشف و شکل گیری

کاربرد داروهای گیاهیکه دارای اثرات ضد التهابی، تب بر و ضد درد هستند، در آثار بقراط شرح داده شده است. اما اول توضیحات دقیقاثر NSAID ها به قرن 18 برمی گردد.

در سال 1763، ادوارد استون، پزشک و کشیش انگلیسی، در نامه ای به رئیس لندن نوشت. انجمن سلطنتیاین که تزریق پوست درخت بید که در انگلستان رشد می کند دارای خواص ضد تب است، دستور تهیه آن و روش استفاده برای شرایط تب را شرح داد.

تقریباً نیم قرن بعد در فرانسه، I. Lear ماده ای را از پوست درخت بید جدا کرد که باعث آن شد خواص دارویی. به قیاس با از نام لاتین بید - سالیکس این ماده را سالیسین نامیده است. این نمونه اولیه اسید استیل سالیسیلیک مدرن بود که در سال 1839 آن را به صورت شیمیایی تولید کردند.

تولید صنعتی NSAID ها در سال 1888 تاسیس شد نام تجاریآسپرین محصول بایر آلمان. او هنوز صاحب حقوق است علامت تجاریآسپرین، بنابراین تولیدکنندگان دیگر استیل سالیسیلیک اسید را با نام غیر اختصاصی بین المللی تولید می کنند یا خودشان (به عنوان مثال، آپسارین) تولید می کنند.

تحولات اخیر منجر به ظهور تعدادی از داروهای جدید شده است. تحقیقات تا به امروز ادامه دارد و ابزارهای ایمن و مؤثری در حال ایجاد هستند. به اندازه کافی عجیب، اولین فرضیه در مورد مکانیسم عمل NSAID ها تنها در دهه 20 قرن بیستم تدوین شد. قبلاً از داروها به صورت تجربی استفاده می شد، دوز آنها با توجه به وضعیت سلامت بیمار تعیین می شد و عوارض جانبی به خوبی مورد مطالعه قرار نگرفت.

خواص دارویی و مکانیسم اثر

مکانیسم توسعه واکنش التهابیدر بدن کاملا پیچیده است و شامل یک زنجیره است واکنش های شیمیایی، یکدیگر را راه اندازی می کنند. یکی از گروه‌هایی از موادی که در ایجاد التهاب نقش دارند، پروستاگلاندین‌ها هستند (اولین بار از بافت پروستات جدا شده‌اند، از این رو به این نام می‌گویند). این مواد دارای عملکرد دوگانه هستند - آنها در تشکیل شرکت می کنند عوامل حفاظتیمخاط معده و در فرآیند التهابی.

سنتز پروستاگلاندین توسط دو نوع آنزیم سیکلواکسیژناز انجام می شود. COX-1 پروستاگلاندین های «معده ای» را سنتز می کند و COX-2 پروستاگلاندین های «التهابی» را سنتز می کند و معمولاً غیرفعال است. این فعالیت COX است که NSAID ها با آن تداخل می کنند. اثر اصلی آنها - ضد التهاب - به دلیل مهار COX-2 است و عارضه جانبی نقض است. سد محافظمعده - مهار COX-1.

علاوه بر این، NSAID ها به شدت با متابولیسم سلولی تداخل می کنند، که مسئول اثر ضد درد آنها است - آنها هدایت را مختل می کنند. تکانه های عصبی. این نیز علت بی حالی است، به عنوان یک عارضه جانبی مصرف داروهای NSAID. شواهدی وجود دارد مبنی بر اینکه این داروها غشاهای لیزوزوم را تثبیت می کنند و باعث کاهش سرعت آزادسازی آنزیم های لیتیک می شوند.

این داروها با ورود به بدن انسان بیشتر در معده و به مقدار کم از روده جذب می شوند.

جذب برای داروهای جدید متفاوت است، فراهمی زیستی می تواند به 96٪ برسد. داروهای دارای پوشش روده (Aspirin Cardio) خیلی کمتر جذب می شوند. وجود غذا در جذب داروها تاثیری ندارد، اما از آنجایی که باعث افزایش اسیدیته می شوند، مصرف آن ها بعد از غذا توصیه می شود.

متابولیسم NSAID ها در کبد اتفاق می افتد که با سمیت آنها برای این اندام و عدم امکان استفاده در کبد همراه است. بیماری های مختلفکبد. بخش کوچکی از دوز دریافتی دارو از طریق کلیه ها دفع می شود. تحولات مدرندر زمینه NSAID ها با هدف کاهش اثر آنها بر COX-1 و سمیت کبدی انجام می شود.

نشانه های استفاده - دامنه کاربرد

بیماری ها و شرایط پاتولوژیک که برای آنها NSAID تجویز می شود متفاوت است. قرص ها به عنوان تب بر برای عفونی و بیماری های غیر مسریو همچنین به عنوان داروی سردرد، دردهای دندانی، مفصلی، قاعدگی و انواع دیگر دردها (به استثنای دردهای شکمی، در صورتی که علت آن مشخص نباشد). در کودکان برای تسکین تب از شیاف های حاوی NSAID استفاده می شود.

تزریق عضلانی NSAID ها به عنوان مسکن و تب بر برای شرایط شدید بیمار تجویز می شود. قطعا شامل می شوند مخلوط لیتیک- ترکیبی از داروها که به شما امکان می دهد به سرعت از بین ببرید دمای خطرناک. تزریق داخل مفصلی آسیب شدید مفصلی ناشی از بیماری های التهابی را درمان می کند.

پمادها برای تاثیر محلیدر مفاصل ملتهب و همچنین برای بیماری های ستون فقرات، آسیب های عضلانی برای تسکین درد، تورم و التهاب. پمادها را فقط می توان به آن زد پوست سالم. برای بیماری های مفصلی، هر سه شکل دارویی را می توان با هم ترکیب کرد.

معروف ترین داروهای گروه

اولین NSAID که به فروش رفت اسید استیل سالیسیلیک با نام تجاری آسپرین بود. این نام، علیرغم اینکه تجاری است، به شدت با دارو مرتبط است. برای کاهش تب، تسکین سردرد تجویز می شود. دوزهای کوچک - برای بهبود خواص رئولوژیکیخون به ندرت برای بیماری های مفصلی استفاده می شود.

متامیزول (آنالژین) کمتر از آسپرین محبوبیت ندارد. برای تسکین درد با منشاء مختلف از جمله درد مفاصل استفاده می شود. این در بسیاری از کشورهای اروپایی ممنوع است، زیرا اثر مهاری قوی بر خون سازی دارد.

- یکی از داروهای محبوب برای درمان مفاصل. شامل بسیاری از پمادها، موجود در و. این اثر ضد التهابی و ضد درد مشخصی دارد و تقریباً باعث ایجاد نمی شود اثر سیستم.

اثرات جانبی

مانند هر داروی دیگری، هنگام مصرف NSAID ها عوارض جانبی متعددی وجود دارد. معروف ترین آنها زخم زا است، یعنی زخم های تحریک کننده. این به دلیل مهار COX-1 ایجاد می شود و تقریباً در NSAID های انتخابی وجود ندارد.

مشتقات اسیدی به دلیل افزایش اسیدیته، اثر زخم زایی اضافی دارند شیره معده. اکثر NSAID ها در گاستریت با منع مصرف دارند افزایش اسیدیتهزخم معده و اثنی عشر، GERD.

یکی دیگر از اثرات رایج سمیت کبدی است. می تواند به صورت درد و سنگینی در شکم، اختلالات گوارشی و گاهی اوقات سندرم ایکتریک کوتاه مدت ظاهر شود. خارش پوست، سایر تظاهرات آسیب کبدی. برای هپاتیت، سیروز و نارسایی کبد NSAID ها منع مصرف دارند.

مهار خون سازی، که در صورت تجاوز مداوم از دوز، منجر به ایجاد کم خونی، در برخی موارد - پان سیتوپنی (فقدان تمام عناصر خون)، نقص ایمنی و خونریزی می شود. NSAID ها برای بیماری های شدید مغز استخوان و پس از پیوند مغز استخوان تجویز نمی شوند.

اثرات مرتبط با سلامت ضعیف - حالت تهوع، ضعف، واکنش آهسته، کاهش توجه، احساس خستگی، واکنش های آلرژیک تا حملات آسم - به صورت جداگانه رخ می دهد.

طبقه بندی NSAID ها

امروزه داروهای زیادی در گروه NSAID وجود دارد و طبقه بندی آنها باید به پزشک کمک کند تا بیشترین انتخاب را داشته باشد داروی مناسب. این طبقه بندی فقط شامل نام های غیر اختصاصی بین المللی است.

ساختار شیمیایی

بر اساس ساختار شیمیایی آنها، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی طبقه بندی می شوند.

اسیدها (جذب در معده، افزایش اسیدیته):

• سالیسیلات ها:
• پیرازولیدین ها:
• مشتقات اسید ایندولاستیک:
• مشتقات فنیل استیک اسید:
• اکسیکام:
• مشتقات اسید پروپیونیک:

مشتقات غیر اسیدی (بر اسیدیته آب معده تأثیر نمی گذارد، در روده جذب می شود):

• آلکانون ها:
• مشتقات سولفونامید:

با تاثیر بر COX-1 و COX-2

غیر انتخابی - هر دو نوع آنزیم را مهار می کند، اکثر NSAID ها متعلق به آنها هستند.

انتخابی (coxibs) COX-2 را مهار می کند، COX-1 را تحت تأثیر قرار نمی دهد:

• سلکوکسیب؛
• روفکوکسیب؛
• والدکوکسیب؛
• پارکوکسیب؛
• لومیراکوکسیب؛
• Etoricoxib.

NSAID های انتخابی و غیرانتخابی

اکثر NSAID ها غیرانتخابی هستند زیرا هر دو نوع COX را مهار می کنند. NSAID های انتخابی- داروهای مدرن تر که عمدتاً COX-2 را تحت تأثیر قرار می دهند و COX-1 را به حداقل می رساند. این خطر عوارض جانبی را کاهش می دهد.

با این حال، انتخاب کامل اثر دارو هنوز به دست نیامده است و همیشه خطر عوارض جانبی وجود خواهد داشت.

داروهای نسل جدید

نسل جدید نه تنها انتخابی، بلکه برخی از NSAIDهای غیرانتخابی را نیز شامل می شود که اثربخشی مشخصی دارند، اما سمیت کمتری برای کبد و سیستم خونساز دارند.

نسل جدید داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی:

• - دارای مدت اعتبار طولانی
• - قوی ترین اثر ضد درد را دارد.
• - دوره اثر طولانی و اثر ضد درد شدید (مقایسه با مورفین)؛
• روفکوکسیب- انتخابی ترین دارو، تایید شده برای بیماران مبتلا به گاستریت و زخم معده بدون تشدید.

پمادهای ضد التهابی غیر استروئیدی

استفاده داروهای NSAIDدر فرم برای استفاده موضعی (پمادها و ژل ها) دارای تعدادی مزیت است، در درجه اول عدم وجود اثر سیستمیک و اثر هدفمند در محل التهاب. برای بیماری های مفاصل تقریباً همیشه تجویز می شوند. محبوب ترین پمادها:

• ایندومتاسین؛

NSAID ها در قرص ها

رایج ترین شکل دارویی NSAID ها قرص است. برای درمان بیماری های مختلف از جمله بیماری های مفصلی استفاده می شود.

از جمله مزایای آن، می توان آنها را برای درمان تظاهرات یک فرآیند سیستمیک شامل چندین مفصل تجویز کرد. معایب شامل عوارض جانبی واضح است. لیست داروهای NSAID در قرص ها بسیار طولانی است، آنها عبارتند از:

رایج ترین داروها به شکل قرص و تزریقی، به صورت تزریقی و قرص هستند (اینها همه NSAID های نسل جدید هستند) و پمادهای مبتنی بر دیکلوفناک اثر خود را از دست نمی دهند. از آنجایی که آرتروز برخلاف آرتروز به ندرت بدتر می شود، تاکید اصلی در درمان بر حفظ وضعیت عملکردی مفاصل است.

ویژگی های عمومی برنامه

داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی برای درمان مفاصل بسته به دوره بیماری به صورت دوره ای یا در صورت نیاز تجویز می شوند.

ویژگی اصلی استفاده از آنها این است که نیازی به مصرف همزمان چندین دارو از این گروه در یک شکل دوز (به خصوص قرص) نیست، زیرا این امر باعث افزایش عوارض می شود و اثر درمانیبه همان شکل باقی می ماند.

در صورت لزوم استفاده همزمان از اشکال دارویی مختلف مجاز است. لازم به یادآوری است که موارد منع مصرف NSAID در اکثر داروهای این گروه مشترک است.

NSAID ها باقی می مانند مهمترین وسیلهبرای درمان مفاصل جایگزینی آنها با هر وسیله دیگری دشوار و گاهی تقریبا غیرممکن است. فارماکولوژی مدرن در حال توسعه داروهای جدید از این گروه است تا خطر عوارض جانبی آنها را کاهش دهد و گزینش پذیری اثر را افزایش دهد.

بدون شک، مهم ترین مکانیسم اثر NSAID ها توانایی مهار COX است، آنزیمی که تبدیل اسیدهای چرب غیراشباع آزاد (به عنوان مثال، اسید آراشیدونیک) به پروستاگلاندین ها (PGs)، و همچنین سایر ایکوزانوئیدها - ترومبوکسان ها (TrA2) را کاتالیز می کند. ) و پروستاسیکلین (PG-I2) (شکل 1). ثابت شده است که پروستاگلاندین ها فعالیت های بیولوژیکی متنوعی دارند:

الف) هستند واسطه های پاسخ التهابی: در محل التهاب تجمع می یابند و باعث اتساع موضعی عروق، ادم، ترشح، مهاجرت لکوسیت ها و سایر اثرات (عمدتاً PG-E2 و PG-I2) می شوند.

ب) گیرنده ها را حساس می کندبه واسطه های درد (هیستامین، برادی کینین) و استرس مکانیکی، کاهش آستانه حساسیت

V) افزایش حساسیت مراکز تنظیم حرارت هیپوتالاموسبه عمل پیروژن های درون زا (اینترلوکین-1 و غیره) که در بدن تحت تأثیر میکروب ها، ویروس ها، سموم (عمدتا PG-E2) تشکیل می شوند.

ز) بازی مهم نقش فیزیولوژیکیدر محافظت از غشای مخاطی دستگاه گوارش(افزایش ترشح مخاط و قلیایی؛ حفظ یکپارچگی سلول های اندوتلیال در داخل رگ های مخاطی، کمک به حفظ جریان خون در مخاط؛ حفظ یکپارچگی گرانولوسیت ها و در نتیجه حفظ یکپارچگی ساختاری مخاط).

د) بر عملکرد کلیه تأثیر می گذارد:باعث اتساع عروق، حفظ جریان خون کلیوی و سرعت فیلتراسیون گلومرولی، افزایش ترشح رنین، دفع سدیم و آب و مشارکت در هموستاز پتاسیم می شود.

عکس. 1. "آبشار" محصولات متابولیک اسید آراشیدونیک و اثرات اصلی آنها.

توجه: * – LT-S 4، D 4، E 4 اجزای اصلی بیولوژیکی ماده با واکنش کند آنافیلاکسی MRS-A (SRS-A) هستند.

در سال های اخیر مشخص شده است که حداقل دو ایزوآنزیم سیکلواکسیژناز وجود دارد که توسط NSAID ها مهار می شوند. ایزوآنزیم اول - COX-1 - تولید PG را کنترل می کند که یکپارچگی غشای مخاطی دستگاه گوارش، عملکرد پلاکت ها و جریان خون کلیوی را تنظیم می کند و ایزوآنزیم دوم - COX-2 - در سنتز PG نقش دارد. در طول التهاب علاوه بر این، COX-2 در شرایط عادی وجود ندارد، اما تحت تأثیر عوامل بافتی خاصی که پاسخ التهابی را آغاز می کنند (سیتوکین ها و دیگران) تشکیل می شود. در این راستا، فرض بر این است که اثر ضد التهابی NSAID ها به دلیل مهار COX-2 و واکنش های نامطلوب آنها به دلیل مهار COX-1 است. نسبت فعالیت NSAID ها از نظر مسدود کردن COX-1/COX-2 به ما اجازه می دهد تا در مورد سمیت بالقوه آنها قضاوت کنیم. هرچه این مقدار کمتر باشد، دارو برای COX-2 انتخابی تر است و در نتیجه سمیت کمتری دارد. به عنوان مثال، برای ملوکسیکام 0.33، دیکلوفناک - 2.2، تنوکسیکام - 15، پیروکسیکام - 33، ایندومتاسین - 107 است.

آخرین داده ها نشان می دهد که NSAID ها نه تنها متابولیسم سیکلواکسیژناز را مهار می کنند، بلکه به طور فعال بر سنتز PG، مرتبط با بسیج کلسیم در عضلات صاف تأثیر می گذارند. بنابراین، بوتادیون از تبدیل آندوپراکسیدهای حلقوی به پروستاگلاندین‌های E2 و F2 جلوگیری می‌کند و فنامات‌ها نیز می‌توانند از دریافت این مواد در بافت‌ها جلوگیری کنند.

نقش مهمی در اثر ضد التهابی NSAID ها با تأثیر آنها بر متابولیسم و ​​اثرات زیستی کینین ها ایفا می کند. در دوزهای درمانی، ایندومتاسین، اورتوفن، ناپروکسن، ایبوپروفن و اسید استیل سالیسیلیک (ASA) تشکیل برادی کینین را 70 تا 80 درصد کاهش می دهند. این اثر بر اساس توانایی NSAID ها برای مهار غیر اختصاصی برهمکنش کالیکرئین با کینینوژن با وزن مولکولی بالا است. NSAID ها باعث اصلاح شیمیایی اجزای واکنش کیینوژنز می شوند که در نتیجه به دلیل موانع فضایی، تعامل مکمل مولکول های پروتئین مختل شده و هیدرولیز موثر کینینوژن با وزن مولکولی بالا توسط کالیکرئین رخ نمی دهد. کاهش در تشکیل برادی کینین منجر به مهار فعال شدن α-فسفوریلاز می شود که منجر به کاهش سنتز اسید آراشیدونیک و در نتیجه تظاهر اثرات محصولات متابولیکی آن می شود که در شکل 2 نشان داده شده است. 1.

به همان اندازه مهم توانایی NSAID ها در مسدود کردن تعامل برادی کینین با گیرنده های بافتی است که منجر به ترمیم میکروسیرکولاسیون مختل شده، کاهش گشاد شدن بیش از حد مویرگی، کاهش بازده قسمت مایع پلاسما، پروتئین های آن و پروتیین می شود. عوامل التهابی و عناصر تشکیل شده، که به طور غیرمستقیم بر توسعه سایر مراحل فرآیند التهابی تأثیر می گذارد. از آنجایی که سیستم کالیکرین-کینین مهمترین نقش را در ایجاد واکنش های التهابی حاد ایفا می کند، بیشترین اثربخشی NSAID ها در مراحل اولیه التهاب در حضور یک جزء اگزوداتیو مشخص مشاهده می شود.

از اهمیت ویژه ای در مکانیسم اثر ضد التهابی NSAID ها، مهار آزادسازی هیستامین و سروتونین، مسدود کردن واکنش های بافتی به این آمین های بیوژنیک است که نقش مهمی در روند التهابی دارند. فاصله درون مولکولی بین مراکز واکنش در مولکول آنتی فلوژیستیک (ترکیباتی مانند بوتادیون) به مراکز واکنش در مولکول واسطه های التهابی (هیستامین، سروتونین) نزدیک می شود. این دلیلی را برای فرض امکان تعامل رقابتی NSAIDهای ذکر شده با گیرنده ها یا سیستم های آنزیمی درگیر در فرآیندهای سنتز، آزادسازی و تبدیل این مواد می دهد.

همانطور که در بالا ذکر شد، NSAID ها دارای اثر تثبیت کننده غشا هستند. با اتصال به پروتئین G در غشای سلولی، آنتی فلوژیستیک بر انتقال سیگنال های غشایی از طریق آن تأثیر می گذارد، انتقال آنیون ها را سرکوب می کند و بر فرآیندهای بیولوژیکی وابسته به تحرک عمومی لیپیدهای غشایی تأثیر می گذارد. آنها با افزایش میکروویسکوزیته غشاها به اثر تثبیت کننده غشا پی می برند. NSAID ها با نفوذ از طریق غشای سیتوپلاسمی به داخل سلول، بر وضعیت عملکردی غشاهای ساختارهای سلولی، به ویژه لیزوزوم ها، تأثیر می گذارند و از اثر پیش التهابی هیدرولازها جلوگیری می کنند. داده های مربوط به ویژگی های کمی و کیفی میل به دست آمد داروهای فردیبه پروتئین و اجزای چربی غشاهای بیولوژیکی، که ممکن است اثر غشایی آنها را توضیح دهد.

یکی از مکانیسم های آسیب به غشای سلولی، اکسیداسیون رادیکال های آزاد است. رادیکال های آزادکه در طی پراکسیداسیون لیپیدی تشکیل می شوند، نقش مهمی در ایجاد التهاب دارند. بنابراین، مهار پراکسیداسیون در غشاها توسط NSAID ها را می توان به عنوان مظهر اثر ضد التهابی آنها در نظر گرفت. باید در نظر داشت که یکی از منابع اصلی تولید رادیکال های آزاد، واکنش های متابولیکی اسید آراشیدونیک است. متابولیت های منفرد آبشار آن باعث تجمع نوتروفیل های پلی مورفونوکلئر و ماکروفاژها در محل التهاب می شوند که فعال شدن آنها با تشکیل رادیکال های آزاد نیز همراه است. NSAID ها با عمل کردن به عنوان جاذب کننده این ترکیبات، امکان رویکرد جدیدی را برای پیشگیری و درمان آسیب بافتی ناشی از رادیکال های آزاد ارائه می دهند.

در سال های اخیر، تحقیقات در مورد تأثیر NSAID ها بر مکانیسم های سلولی پاسخ التهابی پیشرفت قابل توجهی داشته است. NSAID ها مهاجرت سلول ها به محل التهاب را کاهش می دهند و فعالیت فلوژوژنیک آن ها را کاهش می دهند و اثر بر نوتروفیل های پلی مورفونکلئر با مهار مسیر لیپوکسیژناز اکسیداسیون اسید آراشیدونیک ارتباط دارد. این مسیر جایگزین برای تبدیل اسید آراشیدونیک منجر به تشکیل لکوترین ها (LT) می شود (شکل 1)، که تمام معیارهای واسطه های التهابی را برآورده می کند. بنوکساپروفن توانایی تأثیر بر 5-LOG و مسدود کردن سنتز LT را دارد.

اثر NSAID ها بر عناصر سلولی کمتر مورد مطالعه قرار گرفته است مرحله آخرالتهاب - سلول های تک هسته ای. برخی از NSAID ها مهاجرت مونوسیت ها را کاهش می دهند که رادیکال های آزاد تولید می کنند و باعث تخریب بافت می شوند. با اينكه نقش مهمعناصر سلولی در ایجاد واکنش التهابی و اثر درمانی داروهای ضد التهابی غیرقابل انکار است.

فرضیه ای در مورد آزادسازی مواد ضدالتهابی طبیعی توسط NSAID ها از مجموعه پروتئین های پلاسما وجود دارد که ناشی از توانایی این داروها در جابجایی لیزین از ارتباط آن با آلبومین است.