Цитостатици и цитотоксини. Цитостатици - механизъм на действие, странични ефекти

Цитостатици- лекарства, които инхибират или напълно потискат деленето на клетките чрез инхибиране на тяхната митотична активност, както и растежа на съединителната тъкан.

Цитостатичните агенти се отнасят предимно до (влияят на вътреклетъчния метаболизъм) и се използват предимно за лечение злокачествени тумори.

Най-голям ефект има върху бързо делящи се клетки на злокачествени новообразувания, с ретикулоза, както и върху бързо растящи епителни клеткипри псориатични лезии.

Наред с намаляването на митотичната активност на клетките, цитостатиците имат имуносупресивен ефект.

Цитостатични лекарства

Имуносупресор, който едновременно има цитостатичен ефект. Използва се за потискане на реакцията на тъканна несъвместимост по време на трансплантация на органи, системни заболявания, неспецифични язвен колити т.н.

Той е най-активният цитостатичен антагонист фолиева киселина(антифулант, антифолика); противотуморно лекарство, е силно токсичен, в резултат на което е показан само за тежки формизаболявания.

Хидроксиурея- антиметаболит, по-малко токсичен от метотрексата. IN големи дозиах, обаче, хидроксиуреята може да причини увреждане на бъбреците. Хидроксиуреята не се предписва на млади мъже и жени.

Цитостатично вещество от алкилиращ тип. Лекарството потиска пролиферативната активност на тъканите, включително развитието на тумори. Има селективен инхибиторен ефект върху лимфопоезата.

Потиска образуването на млади клетки. Лечението с Mercaptopurine за 15-45 дни се провежда под строг клиничен контрол. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при заболявания на черния дроб и бъбреците. как странични ефектиПо време на приема на меркаптопурин могат да се появят левкопения, диспепсия, повръщане и диария.

Цитостатичен антиметаболит на фолиева киселина, аналог на Aminopterin, намалява клетъчната активност; противотуморен агент, който има имуносупресивен ефект.

(Бусулфан, Милеран) - аналог на Метотрексат, произведен в Швеция. Myelosan е по-малко токсичен, но причинява странични ефекти като инхибиране на хемопоезата на костния мозък, съдова дистония, намалена полова функция при мъжете, повръщане, диария и др.

Той е дори по-малко токсичен от метотрексата и хидроксиуреята и инхибира в по-малка степен хематопоезата на костния мозък.

Антитуморно лекарство, използвано за рак на ларинкса и злокачествени новообразуванияфаринкса, независимо от стадия, формата на растеж и местоположението на тумора.

Цитостатик, по свой начин фармакологични свойстваблизки до, но по-малко токсични и малко по-добре поносими от пациентите. Използва се за лечение на рак на ректума и дебелото черво, рак на стомаха и рак на гърдата. Използва се при лечение на пациенти с псориатичен артрит, тъй като има аналгетичен и локален анестетичен ефект.

Цитостатично средство, което има активен терапевтичен ефектпри туморни процеси. Лекарството инхибира хемопоезата.

Странични ефекти на цитостатични лекарства

Благодарение на цитостатиците инхибиране на растежа на бързо делящи се клетки на тъканите на лимфоидната система, костния мозък, епитела храносмилателен трактпациентите понякога развиват стоматит, хеморагична диатеза, прогресивна цитопения, влошена пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, се откриват симптоми токсично уврежданечерния дроб до развитието на цироза.

Имуносупресивният ефект на цитостатиците допринася за активирането на патогенната микрофлора, което може да доведе до обостряне на патологични процесипри хронични пиококови и туберкулозни огнища, устойчивостта на организма към патогенни фактори намалява.

Има предположение, че поради потискане цитостатични агенти защитна реакцияклетки, възникват условия за злокачествено заболяване на клетките.

Имуносупресивните лекарства имат обща собственостпотискат възпроизвеждането на клетките чрез блокиране или разрушаване на ядрената ДНК, в резултат на което се прекъсва нейната репликация, необходима за клетъчното делене. Повечето широко приложениеТези лекарства са получени в онкологичната практика, където се използват като антипролиферативни средства в големи дози. В допълнение, тяхното използване е необходимо за потискане на реакцията на реципиента по време на трансплантация на органи. Това дава възможност да се удължи периодът на присаждане на присадката, да се предотврати или спре кризата на отхвърляне. IN последните годиниимуносупресивните лекарства също започнаха да се използват при лечението на пациенти с автоимунни заболявания, като се използват в малки дози дълго време(месеци, години). Положителен резултатпонякога се постига в рамките на няколко седмици или месеци от началото на терапията.

1. Антиметаболити

Пуринови антагонисти - 6 меркаптопурин (6-MP), азатиоприн. Пиримидинови антагонисти - 5-флуороурацил, 5-бромоди-оксиуридин. Фолатни антагонисти - аминоптерин, метотрексат.

Антиметаболити имат структура, подобна на физиологично важни съединения (аминокиселини, нуклеотидни бази, витамини), но не притежават техните свойства. Когато участват в метаболизма, те предизвикват синтеза на съединения, които не се усвояват от клетката и блокират определени метаболитни реакции.

2. Алкилиращи съединения

Циклофосфамид, хлоробутин, сарколизин. ИнвитроЕфективността на лекарствата от тази група не е изразена. Алкилирането настъпва само след елиминиране на цикличното фосфорсъдържащо съединение. С други думи, имуносупресивният ефект се причинява не от самите лекарства, а от продуктите на тяхното разграждане в организма.

3. антибиотици

Наред с ефекта си върху бактерии и гъбички, те са надарени с цитостатични и имуносупресивни свойства. Според механизма на действие тези лекарства представляват разнородна група.

В клиниката активно се използват митомицин С, дактиномицин, хлорамфеникол и даунорубицин.

4. Алкалоиди

Колхицин, винбластин, винкристин.

5. Други лекарства

L-аспарагиназа е ензим, произвеждан от много организми. По-често се получава от E. coli. Използва се при лечение автоимунни заболяванияи трансплантация.

Сулфазин, салазопиридазин принадлежат към групата на сулфонамидите, през последните години се използват в комплексното лечение на автоимунни заболявания като имуносупресори и противовъзпалителни средства.

Циклоспорин е гъбичен метаболит, пептид, състоящ се от 11 аминокиселини. Има няколко разновидности: A, B, C, F, D, H и др. Има способността да потиска Т клетъчен имунитетчрез потискане на Т-лимфоцитите, без да се засяга В-връзката.

Хепарин и аминокапронова киселина надарен с антикомплементарен ефект, потискащ комплемент-зависимите реакции; използвани, например, за автоимунна хемолитична анемия.

γ -глобулин- Когато Ag се прилага с високи концентрации от това лекарство, може да се предизвика имунна парализа.

Ензими, например рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза, ксантин оксидаза инхибират образуването на АТ.

Минералокортикоиди (алдостерон) са надарени с определени имуносупресивни свойства. Страничните ефекти се наблюдават в 20-30% от случаите под формата на нефрит, екзантема.

6. Кортикостероиди

Тази група включва производни на прегнан. Основни мишени на наркотици и фармакологичен ефектглюкокортикостероиди:

Индукция на ензимната активност;

Въглехидратен метаболизъм;

Аминокиселинен метаболизъм;

Стабилизиране на клетъчните мембрани;

Защита на лизозомните мембрани;

Инхибиране на дифузията през биомембрани;

Укрепване на ефекта на катехоламините;

Инхибиране на синтеза, освобождаването и действието на медиаторите по време на възпалителни процесии алергии.

7. облъчване

Действие лъчетерапияна базата на йонизация, причинена от рентгенови лъчи и γ-лъчи с образуването на активни радикали (HO2+, H+, H3O+) на водата вътре в клетките. Те причиняват промени в метаболизма на нуклеиновите киселини, което води до нарушения на протеиновия метаболизъм и клетъчната функция.

Високите (летални) дози радиация (900-1200 rad) напълно изключват възможността за имунна реакция. Под смъртоносни дози(300-500 rad) лишава способността за имунен отговор за дълго време, митозата се потиска в лимфната тъкан и клетките се увреждат, много клетки са некротични. Това е последвано от дълъг период на инактивиране на митозата и пролиферацията. След облъчване броят на клетките се възстановява в рамките на 3 месеца, CD19 (B) лимфоцитите - 6 месеца, CD3 (T) лимфоцитите - до 12 месеца.

8. Антилимфоцитен серум

Антилимфоцитен серум (ALS), антилимфоцитен γ -глобулин (ALG).Тези лекарства се получават чрез хетероложна имунизация. Като Ag се използват клетки от далак и лимфоцити торакален канал, периферна кръв, лимфни възли.

9. Хирургични методилечение на автоимунни заболявания

Автоимунни хемолитична анемия(спленектомия), симпатикова офталмия (енуклеация), автоимунен перикардит (перикардектомия), автоимунен тиреоидит (тироидектомия).

10. Показания за употреба на цитостатици

Потвърдена диагноза на автоимунно заболяване;

Прогресивен курс;

Лоша прогноза;

Ситуация, при която другите терапевтични възможности са изчерпани;

Резистентност към глюкокортикоиди;

Противопоказания за GCS, например, спленектомия;

Развитие на животозастрашаващи усложнения на автоимунни заболявания (кървене, идиопатична тромбоцитопенична пурпура);

Напреднала възраст (ако е възможно).

11. Противопоказания за имуносупресивна терапия

Наличие на инфекция (може да излезе извън контрол);

Предстояща операция (бъбречна трансплантация);

Недостатъчна функция на костния мозък (цитостатичният ефект на имуносупресорите е опасен);

Намалена бъбречна и чернодробна функция;

Бременност или желание за дете;

Тежки нарушения в имунната система.

Общи принципи за предписване на терапия

Терапията обикновено започва с големи дози. След постигане на желания ефект се преминава към поддържащ курс от 1/2-1/4 от първоначалната доза. Ефективността на лечението се оценява по параметри, специфични за всяка нозоформа. Общоприето е, че продължителността на терапията е минимум 3 седмици, въпреки че са възможни и други варианти. Изключение е метотрексат,който не трябва да се използва повече от 4 седмици. Когато имунните процеси се влошат, дозата на лекарствата се увеличава. Почти всички имуносупресивни лекарства се използват в комбинация с хормони.

Чести нежелани реакции

1. Дисфункция на костния мозък.Първо се увреждат клетки с висока митотична активност (хемопоетични клетки).

2. Нарушения на стомашно-чревния тракт.Гадене, повръщане, дис-

структура на стомаха. Може да бъде стомашно-чревно кървене(метотрексат).

3. Предразположеност към инфекции.Нарушенията се основават на увреждане на кожната и лигавичната бариера, потискане на лимфната защитни механизми(левкопения, намалена интензивност на фагоцитозата, инхибиране на възпалителните процеси), блокиране имунни механизми. Тези явления се засилват, когато се комбинират с кортикостероиди.

4. Алергични реакции.Те се развиват след прием на ALS и някои други лекарства. По-често се появяват във формата кожни лезииеозинофилия и лекарствена треска.

5. Канцерогенен ефект.В допълнение към основния ефект, имуносупресивните лекарства блокират механизмите, които осигуряват елиминирането на бластните клетки. Такива клетки, които вече са преминали през процеса на диференциация, не се контролират от тялото и могат да причинят образуването на тумори. Тези процеси се срещат особено често при пациенти с "трансплантирани" тумори.

6. Нарушение репродуктивна функцияи тератогенни ефекти.

При предписване на алкилиращи съединения съществува риск от безплодие както при жените, така и при мъжете в 10-70% от случаите. При приемането на тези лекарства трябва да се избягва бременност дори 6 месеца след спиране на лечението.

7. Спиране на растежа.При предписване на лекарства на деца може да настъпи забавяне на растежа.

8. други странични ефекти. Алкилиращите производни предизвикват нарушения в сперматогенезата, аменорея и белодробна фиброза. Миелосан- хиперпигментация, загуба на тегло. Циклофосфамид- косопад, хеморагичен цистит. Антиметаболити- чернодробна дисфункция. Винка алкалоиди- невротоксичен ефект, атаксия, двигателни нарушения.

миелосупресия (анемия, левкотромбоцитопения)

стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, диария)

токсично увреждане на органи: сърце, бели дробове (метотрексат причинява белодробна фиброза), черен дроб ( токсичен хепатит), бъбреци (дизурични явления до хеморагичен цистит при използване на циклофосфамид), гонади (нарушение менструална функция, сперматогенеза), нервна система(невротоксичен ефект).

намален имунитет, обостряне или добавяне на инфекции.

Лефлуномид (Arava) – има антипролиферативен, имуносупресивен и противовъзпалителен ефект. Основна индикация – ревматоиден артрит.

Инфликсимаб (Remicade) Имуносупресор, съдържащ химерни мускулно-човешки IgG 1, моноклонални антитела срещу тумор некротизиращ фактор алфа. Предписва се при ревматоиден артрит при липса на ефект от лечението с метотрексат в максималната поносима доза (до 20 mg / седмица) в продължение на 3 месеца.

6.Практическа работа

Анализ на медицинската история.

Супервизия на пациента с акцент върху фармакологичната история.

Учебни анотации.

7. Задачи за разбиране на темата на урока:

Тестове за финално ниво

1. В сравнение с други НСПВС, аспиринът е несправедлив:

По-малко задържане на течности

Причинява по-малко дистрофия

Предизвиква по-малко левкопения

По-малко улцерогенен

Всичко е справедливо

2. Ацетаминофен (парацетамол) осигурява аналгетичен и антипиретичен ефект поради

Намален синтез на простагландини в централната нервна система

Взаимодействия с опиатни рецептори

Липооксигеназни блокади

Директно въздействие върху периферните съдове

Нито едно от посочените

3. Най-ефективен за предотвратяване на ерозии от НСПВС лекарства

β-блокери

N-2 - блокери

Простагландини

М-антихолинергици

Всички са еднакво ефективни

4. Не се отнася за селективни COX-2 блокери

Мелоксикам

Диклофенак

Нимезулид

Целекоксиб

5. Свържете името на GCS и тежестта на минералкортикоидния ефект

Хидрокортизон а) изразен

Преднизолон b) липсва

Дексаметазон в) умерено изразен

6. Поддържащ (минимум дневна дозапреднизолон)

е:

1. Зависи от състоянието на пациента

7. По-често от другите GCS се използват за импулсна терапия

Хидрокортизон

Метилпреднизолон

Триамсинолон

Никой от тях

Всичко е почти същото

8. Не се квалифицират като „основни“ средства

Хинолони

Златни препарати

Пенициламин

Сулфасалазин

9. Типичните странични ефекти на цитостатиците не включват

Токсичен ефект върху кръвта

Диспептични разстройства

Сексуални дисфункции

Нарушения на вниманието и паметта

Задача No1

Пациент на 16 години е приет с болки в лявата колянна става, температура до 39С, обща слабост и изпотяване. Преди 3 седмици страдах от болки в гърлото, взех ампицилин 0,5 g 4 пъти на ден в продължение на 5 дни. Преди седмица имах болки в лакътните стави.

Обективно: лявата колянна става е увеличена, хиперемирана, гореща на допир, болезнена при палпация и движение. Други стави и вътрешни органибез функции. Сливиците не са променени. КВС: левкоцитоза, СУЕ 60 mm/h

Можете ли да познаете диагнозата?

Ролята на миналото възпалено гърло?

Предложете вариант за лечение.

Задача No2.

Пациент на 47 години постъпи в отделението по ревматология с оплаквания от болки в малките стави на ръцете, краката, раменете и коленете, скованост сутрин, повишена телесна температура и слабост. От 13 години - ревматоиден артрит. Постоянно приема преднизолон 5 mg/ден, диклофенак 100 mg/ден и калциеви добавки. Влошаване преди 3 дни, когато телесната температура се повиши, болката в ставите се засили и се появи слабост.

Обективно: стави на ръцете, раменни ставии глезенната става вляво са подути, хиперемирани, подвижността е ограничена. В CBC има левкоцитоза, ESR 47 mm/h. CRP +++, серомукоид 0,54 единици, RF 275IU/mg. Рентгенография на ставите на ръката: периартикуларна остеопороза, стесняване на ставната цепка и множество маргинални ерозии.

1. Предложете вариант за лечение.

Проблем No3

Пациентът е на 61 години. Оплаквания относно остри болкив десния крак, остро възникващ през нощта. Имаше две атаки в миналото бъбречна колика. Злоупотребява с алкохол. От 5 години - болка в епигастричния регион. 3 години – задух при малко физическо натоварване.

Обективно: телесно тегло 98 кг, ръст 170 см. В областта на първата метатарзофалангеална става има зачервяване, подуване, остра болка при движение. Тофус на дясната ушна мида. Кръвно налягане 190/105 mm Hg. ЕКГ: Синусов ритъм, ЛК хипертрофия. FGDS: стомашна язва на малката кривина. Натрий в кръвта 145 mmol/l, калий 4,8 mmol/l, креатинин 0,09 mmol/l, пикочна киселина 595 µmol/l.

1. Предложете вариант за лечение.

Класификациите на цитостатиците са условни, тъй като много лекарства, комбинирани в една група, имат уникален механизъм на действие и са ефективни срещу напълно различни нозологични форми на злокачествени новообразувания (освен това много автори класифицират едни и същи лекарства като различни групи). Въпреки това, тези класификации са от известен практически интерес - поне като подреден списък с лекарства.

Класификация на противоракови лекарства и цитокини, предложена от СЗО

I. Алкилиращи лекарства:

1. Алкил сулфонати (бусулфан, треосулфан).
2. Етиленимини (тиотепа).
3. Нитрозокарбамидни производни (кармустин, ломустин, мустофоран, нимустин, стрептозотоцин).
4. Хлоретиламини (бендамустин, хлорамбуцил, циклофосфамид, ифосфамид, мелфалан, трофосфамид).

II. Антиметаболити:

1. Антагонисти на фолиевата киселина (метотрексат, ралитрексед).
2. Пуринови антагонисти (кладрибин, флударабин, 6-меркаптопурин, пентостатин, тиогуанин).
3. Пиримидинови антагонисти (цитарабин, 5-флуороурацил, капецитабин, гемцитабин).

III. Алкалоиди растителен произход:

1. Подофилотоксини (етопозид, тенипозид).
2. Таксани (доцетаксел, паклитаксел).
3. Винка алкалоиди (винкристин, винбластин, виндезин, винорелбин).

IV. Антитуморни антибиотици:

1. Антрациклини (даунорубицин, доксорубицин, епирубицин, идарубицин, митоксантрон).
2. Други противотуморни антибиотици (блеомицин, дактиномицин, митомицин, пликамицин).

V. Други цитостатици:

1. Производни на платината (карбоплатин, цисплатин, оксалиплатин).
2. Производни на камптотецин (иринотекан, топотекан).
3. Други (алтретамин, амсакрин, L-аспарагиназа, дакарбазин, естрамустин, хидроксиурея, прокарбазин, темозоломид).

VI. Моноклонални антитела (едерколомаб, ритуксимаб, трастузумаб).

VII. Хормони:

1. Антиандрогени (бикалутамид, ципротерон ацетат, флутамид).
2. Антиестрогени (тамоксифен, торемифен, дролоксифен).
3. Инхибитори на ароматазата (форместан, анастрозол, екземестан).
4. Прогестини (медроксипрогестерон ацетат, мегестрол ацетат).
5. LH-RH агонисти (бусерелин, гозерелин, леупролеин ацетат, трипторелин).
6. Естрогени (фосфестрол, полиестрадиол).

VIII. Цитокини:

1. Растежни фактори (филграстим, ленограстим, молграмостим, еритропоетин, тромбопоетин).
2. Интерферони (a-интерферони, p-интерферони, y-интерферони).
3. Интерлевкини (интерлевкин-2, интерлевкин-3, интерлевкин-Р).

Алкилиращи лекарства. В основата биологично действиелекарства от тази група се основава на реакцията на алкилиране - добавянето на алкиловата (метилова) група на цитостатика към молекулите органични съединения, предимно към ДНК молекули. Алкилирането се случва в позиция 7 на гуанин и други бази, което води до необичайни базови двойки. Това води до директно потискане на транскрипцията или до образуване на дефектна РНК и синтез на анормални протеини. Лекарствата от тази група нямат фазова специфичност.

Антиметаболити. Структурно или функционално сходство с метаболитните молекули позволява на тези лекарства да блокират синтеза на нуклеотиди и по този начин да инхибират синтеза на ДНК и РНК или директно да се интегрират в структурите на ДНК и РНК, блокирайки процесите на репликация на ДНК и синтез на протеини. Те имат фазова специфичност и са най-активни в S фазата.

Алкалоиди от растителен произход. Цитостатичният ефект на винка алкалоидите се дължи на деполимеризацията на тубулина, протеин, който е част от микротубулите на митотичното вретено. Процесът на клетъчно делене спира във фазата на митозата. Малки дози винка алкалоиди могат да причинят обратимо спиране на митозата с последващо възстановяване клетъчен цикъл. Това наблюдение доведе до многобройни опити за интегриране на цитостатици от тази група в химиотерапевтични режими с цел „синхронизиране“ на клетъчния цикъл.

Таксаните също влияят върху механизма на образуване на микротубули, но по малко по-различен начин - тези лекарства насърчават полимеризацията на тубулина, причинявайки образуването на дефектни микротубули и необратимо спиране на клетъчното делене.

Подофилотоксините засягат клетъчното делене чрез инхибиране на топоизомераза II, ензим, отговорен за промяната на формата („развиване“ и „усукване“) на спиралата на ДНК, необходима по време на репликацията. Последицата от това инхибиране е блокирането на клетъчния цикъл във фазата G2, т.е. инхибиране на навлизането им в митоза.

Антитуморни антибиотици. Те директно влияят на ДНК чрез интеркалация (образуване на вложки между базовите двойки), задействайки механизма на свободнорадикално окисление с увреждане на клетъчните мембрани и вътреклетъчните структури, както и на ДНК. Увреждането на структурата на ДНК води до нарушаване на процесите на репликация и транскрипция.

Механизмите на противотуморно действие на цитостатиците, които не са включени в тези 4 групи, са много различни. Платиновите препарати имат много общо с алкилиращите цитостатици (редица автори ги класифицират специално в тази група), производните на камптотецин (инхибитори на топоизомераза I) в редица класификации принадлежат към групата на алкалоидите от растителен произход и др.

През последните 20-25 години цитостатиците се превърнаха във важна част от лечението голямо количествоавтоимунни заболявания. Благодарение на тяхното действие, такива лекарстваса намерили своето приложение не само в лечението на рак, но и в дерматологията, стоматологията, дерматовенерологията и други области. Цитостатици - какво представляват и какво е действието им? Можете да научите за това от тази статия.

Относно цитостатиците

Цитостатиците или цитостатиците са група лекарства, които, когато попаднат в човешкото тяло, могат да нарушат процесите на растеж, развитие и делене на клетките, включително злокачествени видове. Лечението на неоплазми с лекарства от този тип се предписва само от квалифициран лекар. Лекарствата могат да се произвеждат под формата на таблетки, капсули или да се прилагат интравенозно на пациенти чрез капково или инжектиране.

Буквално всички цитостатични лекарства са химикалис високо биологична активност. Подобни лекарствасъщо имат възможност:

• инхибират клетъчната пролиферация;
• засяга клетки, които имат висок миотичен индекс.

Къде се използват?

Цитостатиците са широко използвани в лечението онкологични заболяванияс различна сложност и различни частитела. Лекарствата се предписват за лечение на злокачествени тумори при рак, левкемия, моноклонални гамапатии и др. Освен това цитостатиците предотвратяват бързото делене на клетките:

• костен мозък;
• кожа;
• лигавици;
• епител на стомашно-чревния тракт;
• коса;
• лимфоидна и миелоидна генеза.

В допълнение към горното, цитостатиците се използват активно при лечението на заболявания на храносмилателната система, като рак на стомаха, хранопровода, черния дроб, панкреаса и ректума. Лекарства се използват, когато химиотерапията не води до желаните положителни резултати.

Като разгледа подробни инструкцииПреди да вземете лекарството, принципът на действие на цитостатиците става ясен, какви са те и в какви случаи трябва да се използват. Този вид лекарства най-често се предписват под формата на автоимунна терапия. Цитостатиците имат пряк ефект върху клетките на костния мозък, като същевременно намаляват активността на имунната система, което в крайна сметка води до стабилна ремисия.

Видове цитостатици

Правилната класификация на цитостатиците ви позволява да определите кои лекарства са необходими в конкретен случай. Присвояване лекарствена терапияможе да се направи само от квалифициран лекар след получаване на резултатите от теста. Цитостатиците се разделят на следните видове:

1. Алкилиращи лекарства, които имат способността да увреждат ДНК на бързо делящи се клетки. Въпреки тяхната ефективност, лекарствата трудно се понасят от пациентите, а негативните последици от терапията включват чернодробни и бъбречни патологии.
2. Цитостатични алкалоиди от растителен тип (етопозид, розевин, колхамин, винкристин).
3. Цитостатичните антиметаболити са лекарства, които водят до некроза на туморната тъкан и ремисия на рака.
4. Цитостатици-антибиотици - противотуморни средствас антимикробни свойства.
5. Цитостатичните хормони са лекарства, които инхибират производството на определени хормони. Те са в състояние да намалят растежа на злокачествени тумори.
6. Моноклоналните антитела са изкуствено създадени антитела, които са идентични с истинските имунни клетки.

Механизъм на действие

Цитостатици, чийто механизъм на действие е насочен към инхибиране на клетъчната пролиферация и смърт туморни клетки, преследват една от основните цели – да въздействат на различни цели в клетката, а именно:

• върху ДНК;
• за ензими.

Повредените клетки, тоест модифицираната ДНК, се разрушават метаболитни процесив организма и синтеза на хормони. Разбира се, механизмът за постигане на инхибиране на пролиферацията на туморни тъкани може да се различава при различните цитостатици. Това се обяснява с факта, че имат различни химическа структураи може да повлияе на метаболизма по различни начини. В зависимост от групата цитостатични лекарства, клетките могат да бъдат засегнати:

• тимидилат синтетазна активност;
• тимидилат синтетаза;
• активност на топоизомераза I;
• образуване на митотично вретено и др.

Основни правила за прием

Цитостатиците се препоръчват да се приемат по време или след хранене. По време на лечение с лекарстваЗабранено е използването на цитотоксични лекарства алкохолни напитки. Лекарите не препоръчват приемането на такива лекарства по време на бременност или по време на кърмене.

Странични ефекти

Цитостатиците - какви са те и какви противопоказания за употреба съществуват, могат да бъдат обяснени за всеки конкретен случай от лекуващия лекар. Честотата на страничните ефекти директно зависи от такива нюанси като:

• вида на лекарството, което приемате;
• дозировка;
• схема и начин на прием;
• терапевтичен ефект, предхождащ приема на лекарството;
• общо състояние на човешкото тяло.

В повечето случаи нежеланите реакции се дължат на свойствата на цитостатиците. Следователно механизмът на увреждане на тъканите е подобен на механизма на действие върху тумора. Най-характерните странични ефекти, присъщи на повечето цитостатици са:

• стоматит;
• инхибиране на хематопоезата;
• гадене, повръщане, диария;
• алопеция от различни видове;
• алергия ( кожни обривиили сърбеж);
• сърдечна недостатъчност, анемия;
• нефротоксичност или увреждане на бъбречните тубули;
• реакция от страна на вените (флебосклероза, флебит и др.);
• главоболие и слабост, които се усещат в цялото тяло;
• втрисане или треска;
• загуба на апетит;
• астения.

В случай на предозиране може да се появи гадене, повръщане, анорексия, диария, гастроентерит или чернодробна дисфункция. Отрицателно влияниемедикаментозното лечение с цитостатици оказва влияние върху Костен мозък, здрави клеткикойто приема грешни елементи и не може да се актуализира със същата скорост. В този случай човек може да изпита липса на кръвни клетки, което води до нарушен транспорт на кислород и намаляване на нивата на хемоглобина. Това може да се види по бледността на кожата.

Друг страничен ефект от приема на цитостатици е появата на пукнатини, възпалителни реакциии язви по лигавиците. По време на терапията такива зони в тялото са чувствителни към навлизането на микроби и гъбички.

Намалете страничните ефекти

Поради съвременни лекарстваи витамините могат да бъдат намалени отрицателно въздействиецитостатици върху тялото, без да намалява терапевтичен ефект. Вземане специални лекарства, е напълно възможно да се отървете от повръщащия рефлекс и да поддържате ефективност и уелнесцял ден.

Препоръчително е да приемате такива лекарства сутрин, след което не забравяйте да ги приемате през целия ден. воден баланс. Трябва да пиете 1,5-2 литра чиста водана ден. Това може да се обясни с факта, че буквално целият списък от цитостатични лекарства се характеризира с бъбречна екскреция, т.е. елементите на лекарствата се отлагат в пикочен мехури дразнят тъканите. Благодарение на водата, която пиете през деня, органът се прочиства и Отрицателни последицицитостатична терапия. Също честа употребатечности на малки порции могат да сведат до минимум риска от повишена допустима нормабактерии в устната кухина.

За да се прочисти тялото и да се подобри състава на кръвта, лекарите препоръчват кръвопреливане, както и изкуствено обогатяване с хемоглобин.

Противопоказания

• свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти;
• потискане на функциите на костния мозък;
• диагностициран варицела, херпес зостер или други инфекциозни заболявания;
• нарушение нормално функциониранебъбреци и черен дроб;
• подагра;
• бъбречно-каменна болест.

Често предписвани цитостатици

Въпросът за цитостатиците, какво представляват те и тяхната роля при лечението на злокачествени тумори винаги е бил актуален. Често предписваните лекарства са:

1. "Азатиоприн" е имуносупресор, който има частичен цитостатичен ефект. Предписани от лекари, когато отрицателна реакцияпри трансплантация на тъкани и органи, за различни системни заболявания.
2. "Dipin" е цитостатично лекарство, което потиска пролиферацията на тъканите, включително злокачествени.
3. "Myelosan" е лекарство, което може да инхибира процеса на растеж на кръвните елементи в тялото.
4. "Бусулфан" - неорганичен лекарство, който има изразени бактерицидни, мутагенни и цитотоксични свойства.
5. "Цисплатин" съдържа тежки металии е способен да инхибира синтеза на ДНК.
6. "Проспидин" е отлично противотуморно лекарство, което най-често се приема за злокачествени новообразувания, възникнали в ларинкса и фаринкса.

Цитостатичните лекарства, чийто списък е представен по-горе, се предписват само по лекарско предписание. Това е достатъчно силни средства. Преди да вземете лекарства, струва си да проучите какво представляват цитостатиците, какво включват и какви са техните странични ефекти. Лекуващият лекар ще може да избере най-ефективните цитостатични лекарства в зависимост от състоянието и диагнозата на пациента.